Еналаприл изписва рецепта на латиница. Разтвор на еналаприлат като спешно средство за лечение на хипертония. Фармакологична група на веществото Enalapril

Енахексал, Еназил10, Еналакор, Еналозид 12, 5, Еналозид 25, Еналозид Моно, Еналозид Форте, Енам, Енап, Енап 20 HL, Енап L Комби, Енаприл, Енаприл-Н, Енаренал, Енафрил, Енеас, Ензикс, Ензикс Дуо, Ензикс Дуо Форте

Рецепта (международна)

Представител: Tab. Еналаприл 0,01
D.t.d: № 20 в табл.
S: 1 табл. 2 пъти на ден вътре

Рецепта (Русия)

Реп.: табл. Еналаприл 10 мг

S. 1 таблетка 1 път на ден

Рецептурна бланка - 107-1 /г

Активно вещество

(еналаприл)

фармакологичен ефект

Антихипертензивно лекарство, чийто механизъм на действие е свързан с инхибиране на активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, което води до намаляване на образуването на вазоконстрикторен фактор - ангиотензин-II и в същото време до активиране на образуването на кинини и простациклин, които имат съдоразширяващ ефект.
Еналанрил принадлежи към “пролекарствата”, след хидролизата му в организма се образува еналаприлат, който инхибира посочения ензим. Еналаприл също има известен диуретичен ефект, свързан с умерено инхибиране на синтеза на алдостерон. Заедно с понижаването на артериалното кръвно налягане, лекарството намалява пред- и следнатоварването на миокарда при сърдечна недостатъчност, подобрява кръвообращението в белодробната циркулация и дихателната функция, намалява съпротивлението на бъбречните съдове, което допринася за нормализиране на кръвообмена в тях. Продължителността на действие на enalapril след еднократно перорално приложение е около 24 часа.

Начин на приложение

За възрастни:Вътре, независимо от времето на хранене.

При лечение на хипертония началната доза еналаприл за възрастни е 0,01-0,02 g на ден (единична доза). В бъдеще дозата се избира индивидуално за всеки пациент (обикновено доза от 0,02 g на ден веднъж). При умерена хипертония е достатъчно да се предписват 0,01 g от лекарството на ден.

Максималната дневна доза е 0,04 g.

При реноваскуларна хипертония еналаприл се предписва в по-малки дози. Началната доза обикновено е 5 mg на ден. След това дозата се избира индивидуално. Максималната дневна доза е 20 mg (веднъж дневно)
При сърдечна недостатъчност еналаприл се предписва от 0,0025 g, след което дозата постепенно се увеличава до 10-20 mg (1-2 пъти на ден).

Продължителността на лечението зависи от ефективността на терапията.
Във всички случаи, с твърде изразено понижение на кръвното налягане, дозата на лекарството постепенно се намалява.
Лекарството се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни средства.

Показания

Артериална хипертония (включително реноваскуларна), хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Есенциална хипертония.

Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия).

Предотвратяване на развитието на клинично значима сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция (като част от комбинирана терапия).

Профилактика на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция с цел намаляване на честотата на миокарден инфаркт и намаляване на честотата на хоспитализациите за нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Enalapril е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.
Лекарството не се предписва на деца по време на бременност.

Странични ефекти

- От страна на сърдечно-съдовата система:
прекомерно понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, рядко - ретростернална болка, ангина пекторис, миокарден инфаркт (обикновено свързан с изразено понижение на кръвното налягане), изключително рядко - аритмии (предсърдно бради или тахикардия, предсърдно мъждене), сърцебиене, тромбоемболия на клонове на белодробната артерия.

- От страна на нервната система:
замаяност, главоболие, слабост, безсъние, безпокойство, объркване, умора, сънливост (2-3%), много рядко при използване на високи дози - нервност, депресия, парестезия.

- От сетивата:
вестибуларни нарушения, нарушения на слуха и зрението, шум в ушите.

- От храносмилателния тракт:
сухота в устата, анорексия, диспептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, болка в корема), чревна непроходимост, панкреатит, нарушена чернодробна функция и жлъчна секреция, хепатит, жълтеница.

- От страна на дихателната система:
непродуктивна суха кашлица, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм, задух, ринорея, фарингит.

- Алергични реакции:
кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, изключително рядко - дисфония, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Steven-Johnson, токсична епидермална некролиза, пемфигус, фоточувствителност, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глосит.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, магнезиев карбонат, желатин, кросповидон, магнезиев стеарат.

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да запознае здравните специалисти с допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" безпроблемно предвижда консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на приложение и дозировката на избраното от вас лекарство.

75847-73-3

Характеристики на веществото Еналаприл

ACE инхибитор, свързан с лекарства, които повлияват RAAS. Той е производно на аминокиселините L-аланин и L-пролин.

Фармакология

фармакологичен ефект- хипотензивно, съдоразширяващо, натриуретично, кардиопротективно.

Фармакодинамика

Антихипертензивно лекарство, използвано за лечение на есенциална хипертония (първична артериална хипертония с всякаква тежест) и реноваскуларна хипертония, както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства, по-специално диуретици. Еналаприл се използва и за лечение или профилактика на сърдечна недостатъчност.

След перорално приложение еналаприл се абсорбира бързо и се хидролизира до еналаприлат, който е силно специфичен и дългодействащ АСЕ инхибитор, който не съдържа сулфхидрилна група.

ACE (пептидил дипептидаза A) катализира превръщането на ангиотензин I във вазопресорния пептид ангиотензин II. Инхибирането на ACE води до намаляване на концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма, което води до повишаване на активността на плазмения ренин (поради елиминирането на отрицателната обратна връзка в отговор на освобождаването на ренин) и намаляване на секрецията на алдостерон. В същото време SBP и DBP, OPSS намаляват, пост- и преднатоварването на миокарда намалява.

Еналаприл разширява артериите в по-голяма степен от вените, докато няма рефлекторно увеличаване на сърдечната честота.

АСЕ е идентичен на ензима кининаза II, така че еналаприл може също да блокира разрушаването на брадикинин, пептид с изразен вазодилатативен ефект. Значението на този ефект в терапевтичното действие на enalapril изисква изясняване. Основният механизъм на антихипертензивното действие на еналаприл се счита за потискане на активността на RAAS, която играе важна роля в регулирането на кръвното налягане, но еналаприл проявява антихипертензивен ефект дори при пациенти с артериална хипертония и с намалена активност на плазмения ренин. Антихипертензивният ефект е по-изразен при висока концентрация на ренин, отколкото при нормална или намалена.

Употребата на еналаприл при пациенти с артериална хипертония води до понижаване на кръвното налягане както в изправено, така и в легнало положение без значително повишаване на сърдечната честота. Симптоматична ортостатична (постурална) хипотония при лечение с еналаприл рядко се развива.

Ефективното инхибиране на активността на АСЕ обикновено се развива 2-4 часа след единична перорална доза еналаприл. Антихипертензивният ефект се развива в рамките на 1 час, максималното понижение на кръвното налягане се наблюдава 4-6 часа след приема на еналаприл. Продължителността на действие зависи от дозата. При използване на препоръчваните дози антихипертензивният ефект и хемодинамичните ефекти продължават 24 часа след приложението.

При някои пациенти постигането на оптимално понижение на кръвното налягане може да изисква няколко седмици лечение. Прекъсването на лечението с еналаприл не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане.

Антихипертензивната терапия с еналаприл води до значителна регресия на хипертрофията на лявата камера и запазване на нейната систолна функция.

При пациенти с есенциална хипертония понижаването на кръвното налягане е придружено от намаляване на TPVR и увеличаване на сърдечния дебит, докато сърдечната честота не се променя или се променя леко.

След прием на еналаприл се наблюдава повишаване на бъбречния кръвен поток. В същото време GFR не се променя, няма признаци на задържане на натрий или течности. Въпреки това, при пациенти с първоначално намалена скорост на гломерулна филтрация, нейната скорост обикновено се увеличава.

Еналаприл намалява интрагломерулната хипертония, забавяйки развитието на гломерулосклероза и риска от развитие на хронична бъбречна недостатъчност.

Дългосрочната употреба на еналаприл при пациенти с есенциална хипертония и бъбречна недостатъчност може да доведе до подобряване на бъбречната функция, което се доказва от повишаване на GFR.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет или без него се наблюдава намаляване на албуминурията, екскреция на IgG от бъбреците, както и намаляване на общия протеин в урината след приема на еналаприл.

При едновременната употреба на еналаприл и тиазидни диуретици се наблюдава по-изразен антихипертензивен ефект. Еналаприл намалява или предотвратява развитието на хипокалиемия, причинена от приема на тиазидни диуретици.

Терапията с еналаприл обикновено не е свързана с нежелан ефект върху концентрацията на пикочна киселина в кръвната плазма.

Терапията с еналаприл е придружена от благоприятен ефект върху съотношението на липопротеиновите фракции в кръвната плазма и без ефект или благоприятен ефект върху концентрацията на общия холестерол.

При пациенти със ЗСН по време на лечение със сърдечни гликозиди и диуретици еналаприл причинява намаляване на периферното съдово съпротивление и кръвното налягане. Сърдечният дебит се увеличава, докато сърдечната честота (обикновено повишена при пациенти със ЗСН) намалява. Намалява се и клиновото налягане в белодробните капиляри. Толерантността към физическо натоварване и тежестта на сърдечната недостатъчност по NYHA се подобряват. Тези ефекти се наблюдават при продължителна терапия с enalapril.

При пациенти с лека до умерена сърдечна недостатъчност еналаприл забавя прогресирането на сърдечната дилатация и сърдечната недостатъчност, както се вижда от намаляването на диастолния и систолния обем и подобряването на фракцията на изтласкване на лявата камера.

При левокамерна дисфункция еналаприл намалява риска от развитие на големи исхемични резултати (включително честотата на инфаркт на миокарда и броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия).

Enalapril намалява честотата на камерни аритмии при пациенти със сърдечна недостатъчност, въпреки че основните механизми и клиничното значение на този ефект не са известни.

При CHF се наблюдава забележим клиничен ефект при продължително лечение в продължение на 6 месеца или повече.

Фармакокинетика

Всмукване.След перорално приложение еналаприл се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. C max на еналаприл в серума се постига в рамките на 1 час след поглъщане. Степента на абсорбция при перорален прием е приблизително 60%. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията на еналаприл.

След абсорбция еналаприл бързо се хидролизира до образуване на активния метаболит еналаприлат, силен АСЕ инхибитор. C max на еналаприлат в серума се наблюдава приблизително 4 часа след приемане на доза еналаприл вътре. Продължителността на абсорбция и хидролиза на еналаприл е подобна за различните препоръчвани терапевтични дози. При здрави доброволци с нормална бъбречна функция C ss на еналаприлат в серума се постига на ден 4 от началото на еналаприл.

Разпределение.В диапазона от терапевтични дози, свързването на еналаприлат с плазмените протеини не надвишава 60%.

Еналаприлат лесно прониква през кръвно-тъканните бариери, с изключение на BBB, малко количество прониква в GPB и в кърмата.

Метаболизъм.Няма данни за други значими пътища на метаболизъм на еналаприл, с изключение на хидролизата до еналаприлат. Скоростта на хидролиза на enalapril може да бъде намалена при пациенти с увредена чернодробна функция, без да се намалява терапевтичният ефект.

Оттегляне.Екскрецията на еналаприлат се извършва главно чрез бъбреците - 60% (20% - непроменен и 40% - под формата на еналаприлат), през червата - 33% (6% - непроменен и 27% - под формата на еналаприлат) . Основните метаболити, определени в урината, са enalaprilat, който е приблизително 40% от приетата доза, и непроменен enalapril. Няма данни за други метаболити на enalapril. Профилът на плазмената концентрация на enalaprilat има дълга крайна фаза, очевидно поради свързването му с ACE. T 1/2 enalaprilat около 11 часа.

Специални групи пациенти

Нарушена бъбречна функция. AUC на enalapril и enalaprilat се повишава при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 40-60 ml / min), след приемане на еналаприл в доза от 5 mg 1 път на ден, равновесната стойност на AUC на еналаприлат е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти с непроменена бъбречна функция функция.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин ≤30 ml / min), след многократна употреба на еналаприл, стойността на AUC на еналаприлат се увеличава приблизително 8 пъти, T 1/2 се увеличава, постигането на C ss се забавя.

Еналаприлат може да бъде отстранен от общото кръвообращение с помощта на процедура на хемодиализа. Клирънсът по време на хемодиализа е 62 ml / min (1,03 ml / s).

Кърмене.След еднократна перорална доза еналаприл в доза от 20 mg при пациенти в следродилния период, средната Cmax на еналаприл в кърмата е 1,7 μg / l (0,54-5,9 μg / l) 4-6 часа след приложението. Средната Cmax на еналаприлат е 1,7 μg/l (1,2-2,3 μg/l) и се наблюдава в различно време в рамките на 24 часа след приложението. Като се вземат предвид данните за максималните концентрации в кърмата, изчислената максимална консумация на еналаприл от напълно кърмено дете е 0,16% от дозата, изчислена като се вземе предвид телесното тегло на майката.

След перорален прием на еналаприл в доза от 10 mg 1 път на ден в продължение на 11 месеца, Cmax на еналаприл в кърмата е 2 μg / l 4 часа след приложението, еналаприлат - 0,75 μg / l приблизително 9 часа след приложението. Средната концентрация в кърмата за 24 часа след приема на еналаприл е 1,44 mcg/l, а на еналаприлат - 0,63 mcg/l.

Използването на веществото Enalapril

Есенциална хипертония от всякаква тежест; реноваскуларна хипертония; сърдечна недостатъчност от всякаква тежест (при пациенти с клинични прояви на сърдечна недостатъчност, еналаприл също е показан за увеличаване на преживяемостта на пациентите, забавяне на прогресията на заболяването и намаляване на честотата на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност); предотвратяване на развитието на клинично значима сърдечна недостатъчност (при пациенти без клинични симптоми на сърдечна недостатъчност с левокамерна дисфункция, еналаприл е показан за забавяне на развитието на клиничните прояви на заболяването, намаляване на честотата на хоспитализациите за сърдечна недостатъчност); предотвратяване на коронарна исхемия при пациенти с левокамерна дисфункция за намаляване на честотата на миокарден инфаркт, намаляване на честотата на хоспитализациите за нестабилна стенокардия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към еналаприл или други АСЕ инхибитори; анамнеза за ангиоедем, свързан с предишна употреба на АСЕ инхибитори, както и наследствен или идиопатичен ангиоедем; едновременна употреба с алискирен или алискирен-съдържащи лекарства при пациенти със захарен диабет и/или увредена бъбречна функция (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Ограничения за прилагане

Двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек; състояние след бъбречна трансплантация; аортна или митрална стеноза (с нарушени хемодинамични параметри); хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; исхемична болест на сърцето; цереброваскуларни заболявания (включително мозъчно-съдова недостатъчност); бъбречна недостатъчност (Cl креатинин<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 години); първичен алдостеронизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Когато настъпи бременност, еналаприл трябва да се преустанови незабавно, освен ако не се счита за жизненоважен за майката.

Епидемиологичните данни показват възможен тератогенен ефект върху плода на АСЕ инхибиторите през първия триместър на бременността. Ако терапията с АСЕ инхибитори не е животоспасяваща, тогава жените, които планират бременност, трябва да използват други антихипертензивни лекарства, които са одобрени по време на бременност и са с доказана безопасност.

АСЕ инхибиторите могат да причинят заболяване или смърт на плода или новороденото, когато се използват през II и III триместър на бременността. Употребата на АСЕ инхибитори през тези периоди е придружена от отрицателни ефекти върху плода и новороденото, включително развитие на артериална хипотония, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия и / или хипоплазия на костите на черепа при новороденото. Съобщава се също за недоносеност, вътрематочно забавяне на растежа и отворен дуктус артериозус, но не е ясно дали тези случаи са свързани с действието на АСЕ инхибиторите. В случаите, когато се счита за необходима употребата на АСЕ инхибитор по време на бременност, трябва да се извършва периодичен ултразвук за оценка на индекса на амниотичната течност - ако се открие олигохидрамнион, еналаприл трябва да се преустанови, освен ако употребата му не се счита за животоспасяваща за майката. Въпреки това, както пациентът, така и лекарят трябва да са наясно, че олигохидрамнионът се развива с необратими увреждания на плода. Ако по време на бременност се използват АСЕ инхибитори и се развие олигохидрамнион, тогава, в зависимост от гестационната възраст, може да е необходим стрес тест, нестрес тест или биофизичен профил на плода, за да се оцени функционалното състояние на плода.

Може би развитието на олигохидрамнион се дължи на намаляване на бъбречната функция на плода. Това усложнение може да доведе до контрактура на крайниците, деформации на костите на черепа, включително лицевата част, и хипоплазия на белите дробове. Когато се използва еналаприл, е необходимо да се информира пациентът за потенциалния риск за плода. Новородените, чиито майки са приемали еналаприл, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония, олигурия и хиперкалиемия.

Еналаприл, който преминава през плацентата, може да бъде частично отстранен от неонаталната циркулация чрез перитонеална диализа; теоретично може да бъде отстранен чрез обменно кръвопреливане.

Еналаприл и еналаприлат се екскретират в кърмата в следи от концентрации. Ако е необходимо да се използва еналаприл по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти на еналаприл

Честотата на проява на нежеланите реакции е дадена в съответствие с класификацията на СЗО: много често (> 1/10); често (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

От кръвта и лимфната система:рядко - анемия (включително апластична и хемолитична); рядко - неутропения, намален хемоглобин и хематокрит, тромбоцитопения, агранулоцитоза, инхибиране на хематопоезата на костния мозък, панцитопения, лимфаденопатия, автоимунни заболявания.

От страна на метаболизма и недохранването:рядко - хипогликемия (вижте "Предпазни мерки").

От страна на централната нервна система:много често - световъртеж; често - главоболие, депресия; рядко - объркване, сънливост, безсъние, раздразнителност, парестезия, световъртеж; рядко - необичайни сънища, нарушения на съня.

От страна на органа на слуха и лабиринтни нарушения:рядко - тинитус.

От страна на органа на зрението:рядко - замъглено зрение.

От CCC:често - изразено понижение на кръвното налягане, припадък, болка в гърдите, нарушение на сърдечния ритъм, ангина пекторис, тахикардия; рядко - ортостатична хипотония, сърцебиене, миокарден инфаркт или инсулт (вероятно поради рязко понижаване на кръвното налягане при пациенти с висок риск) (вижте "Предпазни мерки"); рядко - синдром на Рейно.

От дихателната система, гръдните органи и медиастинума:много често - кашлица; често - задух; рядко - ринорея, болки в гърлото, дрезгав глас, бронхоспазъм / бронхиална астма; рядко - белодробни инфилтрати, ринит, алергичен алвеолит / еозинофилна пневмония.

От храносмилателната система:много често - гадене; често - диария, болка в корема, нарушение на вкуса; рядко - чревна обструкция, панкреатит, повръщане, диспепсия, запек, анорексия, стомашно дразнене, сухота на устната лигавица, язва на стомаха и дванадесетопръстника; рядко - стоматит / афтозни язви, глосит; много рядко - чревен оток.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:рядко - чернодробна недостатъчност, хепатит (хепатоцелуларен или холестатичен), включително чернодробна некроза, холестаза (включително жълтеница).

От кожата и подкожните тъкани:често - реакции на свръхчувствителност /ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, гласните гънки и/или ларинкса, кожен обрив; рядко - повишено изпотяване, пруритус, уртикария, алопеция; рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит, пемфигус, еритродермия.

Съобщава се за комплекс от симптоми, който може да бъде придружен от някои и/или всички от следните симптоми: треска, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положителен тест за антинуклеарни антитела, повишена СУЕ, еозинофилия и левкоцитоза. Може също да се появи кожен обрив, фоточувствителност или други кожни реакции.

От страна на бъбреците и пикочните пътища:рядко - нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност, протеинурия; рядко - олигурия.

От ендокринната система:неизвестна честота - синдром на неадекватна секреция на ADH.

От гениталиите и гърдите:рядко - еректилна дисфункция; рядко - гинекомастия.

Отклонения на данните от лабораторни и инструментални изследвания:често - хиперкалиемия, повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум; рядко - хипонатриемия, повишаване на концентрацията на урея в кръвта; рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази, повишаване на концентрацията на билирубин в кръвния серум.

Общи нарушения:много често - астения; често - повишена умора; рядко - мускулни крампи, зачервяване на кожата на лицето, дискомфорт, треска.

В редки случаи, при едновременна употреба на АСЕ инхибитори (включително еналаприл) и интравенозно приложение на златни препарати (натриев ауротиомалат), е описан комплекс от симптоми, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане и артериална хипотония.

Нежелани реакции, наблюдавани по време на постмаркетинговата употреба на еналаприл (не е установена причинно-следствена връзка):инфекция на пикочните пътища, инфекция на горните дихателни пътища, бронхит, сърдечен арест, предсърдно мъждене, херпес зостер, мелена, атаксия, белодробна емболия и белодробен инфаркт, хемолитична анемия, включително случаи на хемолиза при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Взаимодействие

Други антихипертензивни лекарства.При едновременната употреба на еналаприл и друга антихипертензивна терапия може да се наблюдава адитивен ефект.

Когато се използва еналаприл едновременно с други антихипертензивни лекарства, особено диуретици, може да има повишаване на антихипертензивния ефект.

Едновременната употреба с бета-блокери, метилдопа или CCB повишава тежестта на антихипертензивния ефект.

Едновременната употреба с алфа-, бета-блокери и ганглийни блокери трябва да се извършва под строго медицинско наблюдение.

Едновременната употреба с нитроглицерин, други нитрати или вазодилататори засилва антихипертензивния ефект.

Серумен калий.При пациенти с артериална хипертония, които са приемали еналаприл като монотерапия за повече от 48 седмици, се наблюдава повишаване на серумния калий средно с 0,2 mmol / l.

При едновременната употреба на еналаприл с диуретици, които причиняват загуба на калиеви йони (тиазидни или бримкови диуретици), хипокалиемията, причинена от действието на диуретиците, обикновено се отслабва поради ефекта на еналаприл.

Рискови фактори за развитие на хиперкалиемия са бъбречна недостатъчност, захарен диабет, едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), както и калий-съдържащи добавки и соли. Употребата на калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици или калий-съдържащи соли, особено при пациенти с увредена бъбречна функция, може да доведе до значително повишаване на серумния калий. Ако е необходимо, едновременната употреба на горните калий-съдържащи или калий-повишаващи лекарства трябва да бъде внимателна и редовно да се следи съдържанието на калий в кръвния серум.

Хипогликемични средства.Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и хипогликемични средства (инсулин, хипогликемични лекарства за перорално приложение) може да засили хипогликемичния ефект на последните с риск от развитие на хипогликемия. Този ефект обикновено се наблюдава най-често през първите седмици на комбинираната терапия, както и при пациенти с увредена бъбречна функция. При пациенти със захарен диабет, приемащи хипогликемични лекарства за перорално приложение или инсулин, трябва редовно да се проследява концентрацията на глюкоза в кръвта, особено през първия месец на едновременна употреба с АСЕ инхибитори.

литиеви препарати.Подобно на други лекарства, които влияят на екскрецията на натрий, АСЕ инхибиторите могат да намалят екскрецията на литий от бъбреците, поради което при едновременната употреба на литиеви препарати и АСЕ инхибитори е необходимо редовно да се следи концентрацията на литий в кръвния серум.

Трициклични антидепресанти/невролептици/общи анестетици.Едновременната употреба на някои анестетици, трициклични антидепресанти и невролептици с АСЕ инхибитори може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане (вижте "Предпазни мерки").

Етанол.Етанолът засилва антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

Ацетилсалицилова киселина, тромболитици и бета-блокери.Еналаприл може да се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина (като антитромбоцитно средство), тромболитици и бета-блокери.

Симпатикомиметици.Симпатикомиметиците могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

НСПВС.НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори, могат да намалят ефекта на диуретиците и други антихипертензивни лекарства. В резултат на това антихипертензивният ефект на ARA II или ACE инхибиторите може да бъде отслабен, когато се използват едновременно с НСПВС, вкл. със селективни COX-2 инхибитори.

При някои пациенти с увредена бъбречна функция (например при пациенти в старческа възраст или пациенти с дехидратация, включително такива, приемащи диуретици), получаващи терапия с НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори, едновременната употреба на ARA II или ACE инхибитори може да причини допълнително влошаване на бъбреците функция, включително развитие на остра бъбречна недостатъчност. Тези ефекти обикновено са обратими, така че едновременната употреба на тези лекарства трябва да се извършва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Двойна блокада на RAAS.Двойната блокада на RAAS с употребата на ARA II, ACE инхибитори или алискирен (инхибитор на ренин) е свързана с повишен риск от артериална хипотония, синкоп, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията. Необходимо е редовно проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция и електролитите в кръвта при пациенти, приемащи едновременно еналаприл и други лекарства, които повлияват РААС. Еналаприл не трябва да се прилага едновременно с алискирен или лекарства, съдържащи алискирен при пациенти със захарен диабет и/или увредена бъбречна функция (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2).

Едновременната употреба на АСЕ инхибитори с ARA II при пациенти с диабетна нефропатия е противопоказана.

Препарати от злато.В редки случаи, при едновременна употреба на златни препарати за парентерално приложение (натриев ауротиомалат) и АСЕ инхибитори, включително еналаприл, се наблюдава комплекс от симптоми (нитратоподобни реакции), включително прилив на кръв към кожата на лицето, гадене , повръщане и артериална хипотония.

mTOR инхибитори.При пациенти, приемащи едновременно АСЕ инхибитор и ензимен инхибитор mTOR (мишена за бозайник на рапамицинмишена на рапамицин при бозайници) (напр. темсиролимус, сиролимус, еверолимус), терапията може да бъде свързана с повишен риск от ангиоедем.

Алопуринол, цитостатици и имуносупресори.Едновременната употреба с АСЕ инхибитори може да увеличи риска от развитие на левкопения.

Циклоспорин.Едновременната употреба с АСЕ инхибитори може да увеличи риска от хиперкалиемия.

Антиациди.Може да намали бионаличността на АСЕ инхибиторите.

Теофилин.Еналаприл отслабва ефекта на лекарства, съдържащи теофилин.

Други лекарства.Няма клинично значимо фармакокинетично лекарствено взаимодействие между еналаприл и следните лекарства: хидрохлоротиазид, фуроземид, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, индометацин, сулиндак и циметидин. При едновременната употреба на еналаприл и пропранолол концентрацията на еналаприлат в кръвния серум намалява, но този ефект не е клинично значим.

Предозиране

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане (започва приблизително 6 часа след приема), до развитие на колапс, инфаркт на миокарда, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения, нарушен воден и електролитен баланс, бъбречна недостатъчност, учестено дишане, тахикардия, палпитации, брадикардия, замаяност, безпокойство, страх, конвулсии, кашлица, ступор. Наблюдавани са плазмени концентрации на еналаприлат 100-200 пъти по-високи от тези след терапевтични дози след перорално приложение съответно на 300 и 440 mg еналаприл.

Лечение:преместете пациента в хоризонтално положение с ниска табла. В леки случаи са показани стомашна промивка и поглъщане на активен въглен, в по-сериозни случаи - мерки, насочени към нормализиране на кръвното налягане (в / в въвеждането на 0,9% разтвор на натриев хлорид, плазмени заместители, ако е необходимо, в / в въвеждането на катехоламини), хемодиализа (скорост на екскреция на еналаприлат - 62 ml / min). Пациентите с брадикардия, устойчиви на терапия, са показани за поставяне на пейсмейкър.

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки за веществото Enalapril

Симптоматична артериална хипотония.Симптоматична артериална хипотония рядко се наблюдава при пациенти с неусложнена артериална хипертония. При пациенти с артериална хипертония, приемащи еналаприл, артериалната хипотония се развива по-често на фона на дехидратация, която възниква например в резултат на диуретична терапия, ограничаване на приема на сол, при пациенти на диализа, както и при пациенти с диария или повръщане (виж "Странични ефекти", "Взаимодействие"). Симптоматична артериална хипотония се наблюдава и при пациенти със сърдечна недостатъчност с или без бъбречна недостатъчност.

Артериалната хипотония се развива по-често при пациенти с по-тежка сърдечна недостатъчност с хипонатриемия или увредена бъбречна функция, при които се използват по-високи дози бримкови диуретици. При тези пациенти лечението с еналаприл трябва да започне под лекарско наблюдение, което трябва да бъде особено внимателно при промяна на дозата на еналаприл и/или диуретик. По същия начин трябва да се наблюдават пациенти с коронарна артериална болест или мозъчно-съдова болест, при които прекомерното понижение на кръвното налягане може да доведе до развитие на миокарден инфаркт или инсулт.

С развитието на артериална хипотония пациентът трябва да легне и, ако е необходимо, да се инжектира 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преходната артериална хипотония по време на приема на еналаприл не е противопоказание за по-нататъшна употреба и увеличаване на дозата, терапията може да продължи след попълване на обема на течността и нормализиране на кръвното налягане.

При някои пациенти със сърдечна недостатъчност и нормално или ниско кръвно налягане еналаприл може да причини допълнително понижение на кръвното налягане. Тази реакция към enalapril е очаквана и не е причина за спиране на лечението. В случаите, когато артериалната хипотония стане стабилна, дозата трябва да се намали и/или лечението с диуретик и/или еналаприл трябва да се преустанови.

Аортна или митрална стеноза/хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.Както при всички лекарства със съдоразширяващ ефект, АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с обструкция на изходния тракт от лявата камера.

Нарушена бъбречна функция.При някои пациенти артериалната хипотония, която се развива след началото на лечението с АСЕ инхибитори, може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция. В някои случаи се съобщава за развитие на остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима.

При пациенти с бъбречна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата и/или честотата на еналаприл. При някои пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек се наблюдава повишаване на концентрацията на урея в кръвта и креатинин в кръвния серум. Промените обикновено са обратими и показателите се връщат към изходните стойности след спиране на лечението. Този модел на промени е най-вероятен при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При някои пациенти, които не са имали бъбречно заболяване преди лечението, еналаприл в комбинация с диуретици обикновено предизвиква леко и преходно повишаване на концентрацията на урея в кръвта и серумния креатинин. В такива случаи може да се наложи намаляване на дозата и/или отмяна на диуретика и/или еналаприла.

Трансплантация на бъбрек.Лечението с еналаприл не се препоръчва при пациенти с бъбречна трансплантация поради липса на опит с тази употреба.

Чернодробна недостатъчност.Употребата на АСЕ инхибитори рядко се свързва с развитието на синдром, който започва с холестатична жълтеница или хепатит и прогресира до фулминантна чернодробна некроза, понякога с фатален изход. Механизмът на този синдром не е проучен. При поява на жълтеница или значително повишаване на активността на чернодробните трансаминази на фона на употребата на АСЕ инхибитори, еналаприл трябва да се преустанови и да се предпише подходяща адювантна терапия; пациентът трябва да бъде под подходящо наблюдение.

Неутропения/агранулоцитоза.Неутропения/агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия са наблюдавани при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори. Неутропенията се появява рядко при пациенти с нормална бъбречна функция и без други усложняващи фактори.

Еналаприл трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със системно заболяване на съединителната тъкан (системен лупус еритематозус, склеродермия и др.), които приемат имуносупресивна терапия, алопуринол или прокаинамид или комбинация от тези усложняващи фактори, особено ако вече има съществуваща бъбречна дисфункция . Някои от тези пациенти развиват сериозни инфекциозни заболявания, които в някои случаи не се повлияват от интензивна антибиотична терапия. Ако еналаприл се използва при такива пациенти, се препоръчва редовно проследяване на броя на левкоцитите и лимфоцитите в кръвта и пациентите трябва да бъдат предупредени да съобщават за всички признаци на инфекциозно заболяване.

Реакции на свръхчувствителност /ангиоедем.При употребата на АСЕ инхибитори, включително еналаприл, са наблюдавани редки случаи на ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, гласните струни и/или ларинкса, които се появяват в различни периоди на лечение. В много редки случаи може да се развие чревен оток. В такива случаи трябва незабавно да спрете приема на еналаприл и внимателно да наблюдавате състоянието на пациента, за да контролирате и коригирате клиничните симптоми. Дори в случаите, когато има само подуване на езика без развитие на синдром на респираторен дистрес, пациентите може да се нуждаят от дългосрочно наблюдение, тъй като терапията с антихистамини и кортикостероиди може да не е достатъчна.

Много рядко се съобщава за фатален изход поради ангиоедем, свързан с подуване на ларинкса или езика. Подуването на езика, гласните струни или ларинкса може да доведе до обструкция на дихателните пътища, особено при пациенти, които са претърпели респираторна операция. В случаите, когато отокът е локализиран в областта на езика, гласните струни или ларинкса и може да причини обструкция на дихателните пътища, трябва незабавно да се назначи подходящо лечение, което може да включва подкожно инжектиране на 0,1% разтвор на епинефрин (0,3-0,5 ml) и/или или поддържане на проходимостта на дихателните пътища.

При пациенти от черната раса, приемащи АСЕ инхибитори, ангиоедемът се наблюдава по-често, отколкото при пациенти от други раси.

Пациенти с анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с приема на АСЕ инхибитори, може да са изложени на по-висок риск от развитие на ангиоедем по време на лечение с АСЕ инхибитори (вижте "Противопоказания").

Анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация с алерген от отровата на Hymenoptera.В редки случаи пациентите, приемащи АСЕ инхибитори, развиват животозастрашаващи анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация с алерген от отровата на хименоптера. Нежеланите реакции могат да бъдат избегнати чрез временно спиране на АСЕ инхибитора преди започване на десенсибилизация.

ОДОБРЕНО

Със заповед на председателя
Медицински и

Фармацевтични дейности
Министерство на здравеопазването

Република Казахстан

От "_____" _______ 201__ г.

№ ______________

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

Търговско наименование

Международно непатентно наименование

Еналаприлат

Доза от

Разтвор за интравенозно приложение, 1,25 mg/ml

Състав

1 ml съдържа

активно вещество- еналаприлат 1,25 mg,

Помощни вещества:бензилов алкохол, натриев хлорид, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Описание

Бистър, безцветен разтвор

Фармакотерапевтична група

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE).

ATX код C09AA

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Еналаприлат се абсорбира слабо след перорално приложение и е практически

Той е неактивен, поради което се използва изключително интравенозно.

Разпределение

След интравенозно приложение максималната концентрация се достига след 15 минути, лекарството се разпределя бързо в повечето тъкани и достига високи концентрации в белите дробове, бъбреците и кръвоносните съдове. Въпреки това, няма доказателства, че терапевтичните дози достигат до мозъка. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е около 50-60%. Той циркулира в кръвта непроменен.

Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Метаболизъм

Еналаприлат не се метаболизира; 100% от еналаприлат се екскретира в урината.

развъждане

Екскрецията на еналаприлат се извършва главно през бъбреците (повече от 90%). Екскрецията е комбинация от гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът е 4 часа. Полуживотът е около 35 часа.

С бъбречна недостатъчност

При пациенти с бъбречна недостатъчност времето на действие на еналаприлат се увеличава. Екскрецията се забавя, така че дозите трябва да се коригират в зависимост от бъбречната функция. Еналаприлат може да бъде отстранен от системното кръвообращение чрез хемодиализа. Клирънсът на enalaprilat чрез диализа е 1,03 ml/sec (62 ml/min), концентрацията на enalaprilat в кръвния серум след 4 часа хемодиализа се намалява с 45-75%.

Фармакодинамика

ENAP® R инхибира ACE, който катализира превръщането на ангиотензин I във вазоконстрикторната форма на ангиотензин II. Инхибирането на АСЕ води до намаляване на концентрациите на ангиотензин II, повишаване на активността на плазмения ренин и намаляване на секрецията на алдостерон.

Хипотензивният ефект и хемодинамичните ефекти на ENAP® R при пациенти с високо кръвно налягане са резултат от разширяване на резистентните съдове и намаляване на общото периферно съпротивление, което води до постепенно понижаване на кръвното налягане. В този случай сърдечната честота и сърдечният дебит обикновено остават непроменени. След интравенозно инжектиране действието на ENAP® R настъпва в рамките на 5-15 минути, максималният ефект се постига в рамките на 1-4 часа и продължава 6 часа.

Показания за употреба

Хипертонична криза

Артериална хипертония при перорално лечение

Невъзможен

Хипертонична енцефалопатия

Дозировка и приложение

Обичайната доза за лечение на хипертония е 1,25 mg (1 ампула) на всеки 6 часа. При преминаване от лечение с enalapril към лечение с enalaprilat, обичайната доза е 1 ампула (1,25 mg) на всеки шест часа.

Enap® R инжекционен разтвор се прилага интравенозно бавно в продължение на 5 минути. Може да се прилага и с предварително разреждане в 50 ml 5% разтвор на глюкоза, 0,9% разтвор на натриев хлорид (физиологичен разтвор), 5% разтвор на глюкоза в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза в лактат на Рингер.

При пациенти, приемащи диуретици, началната доза е 1/2 ампула (0,625 mg). Ако 1 час след приложението терапевтичният ефект е незадоволителен, може да се приложи отново същата доза, като след 6 часа лечението продължава с пълна доза (1 ампула на всеки 6 часа).

Лечението с enalaprilat обикновено продължава 48 часа. След това лечението с еналаприл трябва да продължи. При преминаване от парентерално лечение с Enap® R към перорално лечение с enalapril, препоръчителната начална доза е 5 mg дневно за пациенти, които са получавали 1 ампула (1,25 mg) enalaprilat на всеки 6 часа. При необходимост дозата може да се увеличи. За пациенти, които са получили половината от дозата еналаприлат (0,625 mg) за лечение, препоръчителната доза при преминаване към перорално лечение с еналаприл е 2,5 mg на ден.

Дозировка при бъбречна недостатъчност

При пациенти с креатининов клирънс над 0,5 ml/s (30 ml/min, плазмен креатинин под 265 μmol/l), началната доза е 1 ампула (1,25 mg) на всеки 6 часа.

При пациенти с креатининов клирънс под 0,5 ml/s (30 ml/min, плазмен креатинин над 265 μmol/l), началната доза е 1/2 ампула (0,625 mg). Ако 1 час след приложението терапевтичният ефект е незадоволителен, може да се приложи отново същата доза, като след 6 часа лечението продължава с пълна доза (1 ампула на всеки 6 часа).

Дозировка за хемодиализа

Странични ефекти

Много често (≥1/10):

Замъглено зрение

замаяност

Суха непродуктивна кашлица

гадене

астения

Често (≥1/100 до<1/10):

Главоболие

Хипотония (включително ортостатична хипотония), синкоп, болка в гърдите,

Ритъмни нарушения, ангина пекторис, брадикардия, тахикардия, остра левокамерна

Провал на дъщерята

Диария, коремна болка, промени във вкуса на храната

депресия

Обрив, свръхчувствителност/ангиоедем

Хипотония (включително ортостатична хипотония)

Умора

Хиперкалиемия, повишен плазмен креатинин

Нечести (≥1/1 000 до<1/100):

Анемия (включително апластична и хемолитична)

хипогликемия

Парестезия, световъртеж

Шум в ушите

Сърцебиене

Ринорея, болки в гърлото и дрезгав глас, бронхоспазъм/астма

Чревна непроходимост, панкреатит, повръщане, диспепсия, запек,

Анорексия, стомашни раздразнения, сухота в устата, пептична язва

Объркване, сънливост, безсъние, нервност

Изпотяване, пруритус, уртикария, алопеция

Бъбречна дисфункция, бъбречна недостатъчност, протеинурия

Импотентност

Мускулни крампи, зачервяване, шум в ушите, общо неразположение,

Треска

Повишаване на плазмената урея, хипонатриемия

Редки (≥1/10,0000 до<1/1,000):

Неутропения, понижение на хемоглобина и хематокрита, тромбоцитопения,

Агранулоцитоза, левкопения, потискане на костния мозък,

Панцитопения, подути лимфни възли, автоимунни заболявания

Кошмари, нарушения на съня

Белодробни инфилтрати, ринит, алергичен алвеолит/еозинофилен

Пневмония

Стоматит / афтозна язва, глосит

Чернодробна недостатъчност, хепатит - хепатоцелуларен или

холестатичен; хепатит, включително некроза; холестаза, включително жълтеница

Еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен

Дерматит, токсична епидермална некролиза, пемфигус, еритродермия

олигурия

гинекомастия

Феноменът на Рейно

Повишени чернодробни ензими, повишен плазмен билирубин

Рядко (<1/10,000):

Чревен ангиоедем

С неизвестна честота (не може да бъде направена оценка от наличните данни):

Съобщава се за комплекс от симптоми: треска, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положителен тест за антинуклеарни антитела (ANA), повишена СУЕ, еозинофилия и левкоцитоза. Могат също да се появят обрив, фоточувствителност и други дерматологични прояви.

Ако се появят сериозни нежелани реакции, лечението трябва да се преустанови.

Противопоказания

Свръхчувствителност към enalapril, enalaprilat или други

Помощно вещество или към други АСЕ инхибитори

Ангиоедем: история, свързана с предишното

Използването на АСЕ инхибитори; наследствени или идиопатични

порфирия

Провеждане на хемодиализа с помощта на мембрани с висок поток

(напр. AN 69), LDL афереза ​​с декстран сулфат, десенсибилизация

От отровата на оси или пчели

Бременност (особено през II и III триместър) и кърмене

Деца и юноши до 18 години

Лекарствени взаимодействия

Еналаприлат е метаболит на еналаприл. Следователно, по време на лечение с еналаприлат могат да възникнат същите взаимодействия, както по време на лечение с еналаприл.

Калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки

АСЕ инхибиторите намаляват загубата на калий, причинена от диуретиците. Употребата на калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен или амилорид), други лекарства, които повишават серумните нива на калий (напр. хепарин), калиеви добавки или заместители на солта, съдържащи калий, може да доведе до хиперкалиемия. Поради това не се препоръчва такава едновременна употреба.

Ако е необходимо едновременна употреба поради хипокалиемия, те трябва да се използват с повишено внимание и с често проследяване на нивото на калий в кръвната плазма.

Диуретици (тиазидни или бримкови диуретици)

Предварителното лечение с високи дози диуретици може да доведе до дефицит на течности и да увеличи риска от хипотония. Хипотензивният ефект може да бъде намален чрез спиране на диуретиците, увеличаване на приема на сол и течности или започване на терапия с половин доза (1/2 ампула) enalaprilat.

Други антихипертензивни лекарства

Едновременната употреба на тези лекарства може да засили хипотензивния ефект на еналаприл. Едновременната употреба с нитроглицерин, други нитрати или други вазодилататори може да доведе до по-голямо понижение на кръвното налягане

При комбинираната употреба на литий и АСЕ инхибитори се съобщава за обратимо повишаване на плазмената концентрация на литий и токсичност. Едновременната употреба с тиазидни диуретици може да доведе до още по-голямо повишаване на нивата на литий и до риск от литиева токсичност. Едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва, но ако е необходимо, трябва да се извършва внимателно проследяване на плазмените нива на литий.

Трициклични антидепресанти и/или антипсихотици/анестетици/наркотици

Едновременната употреба на определени анестетици, трициклични антидепресанти и антипсихотици с АСЕ инхибитори може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Продължителната употреба на НСПВС може да намали антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите. НСПВС и АСЕ инхибиторите имат адитивен ефект върху повишаването на плазмените нива на калий, което може да доведе до влошаване на бъбречната функция. Този ефект обикновено е обратим. В редки случаи може да възникне остра бъбречна недостатъчност, особено при пациенти с увредена бъбречна функция (пациенти в напреднала възраст или пациенти с хиповолемия).

Антидиабетни лекарства

Епидемиологичните проучвания показват, че едновременната употреба на АСЕ инхибитори и антидиабетни лекарства (инсулин, перорални хипогликемични средства) може да доведе до повишен ефект на понижаване на захарта с риск от хипогликемия. Това явление се наблюдава по-често през първите седмици на комбинирано лечение и при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Алкохол

Алкохолът засилва хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

Симпатикомиметици

Симпатикомиметиците могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибиторите.

Ацетилсалицилова киселина, тромболитици и ß-блокери

Едновременна употреба на еналаприл с ацетилсалицилова киселина

(в кардиологични дози), тромболитиците и бета-блокерите са безопасни.

специални инструкции

Симптоматична хипотония

Симптоматичната хипотония е рядка при пациенти с неусложнена хипертония, но може да се появи при пациенти с дефицит на течности (диуретична терапия, диета с ограничен прием на сол, хемодиализа, диария или повръщане). Симптоматична хипотония може да възникне при пациенти със сърдечна недостатъчност със или без свързана бъбречна недостатъчност. Може да възникне и при пациенти с по-тежка сърдечна недостатъчност, които приемат високи дози бримкови диуретици, с хипонатриемия или с бъбречна недостатъчност. При тези пациенти е необходимо започване на лечението и промяна на дозата на еналаприл и/или диуретик под строг медицински контрол. Подобни предпазни мерки трябва да се вземат при лечение на пациенти с ангина пекторис или мозъчно-съдова болест, при които прекомерното понижаване на кръвното налягане може да доведе до миокарден инфаркт или инсулт.

Хипотонията и нейните сериозни последици са редки и преходни. Те могат да бъдат избегнати чрез спиране на лечението с диуретици и диета с ограничен прием на сол преди започване на лечение с Enap® R, ако е възможно. При другите споменати състояния или ако прекратяването на лечението с диуретик не е възможно, се препоръчва лечение с половин доза (1/2 ампула) еналаприлат. Ако възникне артериална хипотония, пациентът трябва да се премести в хоризонтално легнало положение и, ако е необходимо, да се коригира плазменият обем чрез интравенозно приложение на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за по-нататъшна употреба на еналаприл. Обикновено, след нормализиране на кръвното налягане и въвеждане на допълнителен обем, по-нататъшните дози от лекарството се понасят добре от пациентите.

Стеноза на аортната и митралната клапа, хипертрофична кардиомиопатия

Както при всички вазодилататори, АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при лечението на пациенти с обструкция на изходния тракт на лявата камера, за да се избегнат случаи на кардиогенен шок и хемодинамично значима обструкция на изходния тракт на лявата камера.

Нарушена бъбречна функция

При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.

Плазмените нива на креатинин и калий трябва да се проследяват редовно.

При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или латентно бъбречно заболяване, включително стеноза на бъбречната артерия, може да настъпи бъбречна недостатъчност по време на лечението с enalapril. При бързо и подходящо лечение това обикновено е обратимо.

При някои пациенти с невидимо, но съществуващо бъбречно заболяване,

След прием на еналаприл едновременно с диуретици е имало леко и преходно повишение на плазмените нива на урея и креатинин. Поради това може да се наложи намаляване на дозата на АСЕ инхибитора и/или спиране на диуретиците. Тази ситуация провокира появата на латентна форма на стеноза на бъбречната артерия.

Реноваскуларна хипертония

Съществува повишен риск от развитие на артериална хипотония и бъбречна недостатъчност при лечение на пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствения функциониращ бъбрек с АСЕ инхибитори. Загуба на бъбречна функция може да настъпи само при умерени промени в нивата на плазмения креатинин. При такива пациенти лечението трябва да започне с ниски дози и под строго медицинско наблюдение; по време на лечението е необходимо дозите да се титрират с повишено внимание и да се наблюдава бъбречната функция.

трансплантация на бъбрек

Поради липса на опит, лечението с enalapril не се препоръчва при пациенти с наскоро бъбречна трансплантация.

Чернодробна недостатъчност

По време на лечение с АСЕ инхибитори, в редки случаи е възможно да се развие синдром, който започва с холестатична жълтеница и след това прогресира до фулминантна чернодробна некроза и (понякога) фатална. Механизмът, по който се развива този синдром, е неясен. Ако по време на лечение с АСЕ инхибитори се появи жълтеница или повишаване на нивата на чернодробните ензими, лекарството трябва незабавно да се преустанови и пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и, ако е необходимо, да получи подходяща терапия.

Неутропения и агранулоцитоза

При пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, има случаи на неутропения/агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия. При пациенти с нормална бъбречна функция при липса на други усложнения рядко се развива неутропения.

Еналаприлат трябва да се използва много внимателно при пациенти с колагенози (напр. Системен лупус еритематозус, склеродермия), които едновременно получават имуносупресивна терапия, алопуринол или прокаинамид, както и при комбинация от тези фактори, особено при съществуваща увредена бъбречна функция. Някои от тези пациенти могат да развият тежки инфекции, които не се повлияват от интензивна антибиотична терапия. При предписване на лекарството на такива пациенти се препоръчва периодично проследяване на броя на левкоцитите в кръвта. Пациентът трябва да бъде предупреден, че в случай на признаци на инфекция е необходимо незабавно да се консултирате с лекар.

свръхчувствителност и ангиоедем

При пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, включително еналаприл или еналаприлат, рядко се съобщава за развитие на ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и/или ларинкса. Може да се появи по всяко време на лечението. В този случай лечението трябва да се прекрати и да се вземат подходящи мерки, за да се гарантира пълното изчезване на симптомите на пациента.

Ангиоедемът на лицето и устните обикновено не изисква лечение и могат да се използват антихистамини за облекчаване на симптомите на пациента.

Ангиоедемът в ларинкса може да бъде фатален. Ако подуването на езика, глотиса или ларинкса застрашава развитието на обструкция на дихателните пътища, е необходимо да се извърши спешна терапия възможно най-скоро - подкожно инжектиране на разтвор на адреналин 1: 1000 (0,3-0,5 ml) и да се вземат мерки за осигуряване на дихателните пътища проходимост.

Пациенти с анамнеза за ангиоедем, несвързан с терапия с АСЕ инхибитори, са изложени на повишен риск от ангиоедем при лечение с АСЕ инхибитори.

Анафилактоидни реакции по време на десенсибилизация

При пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на курс на десенсибилизация с пчелна или оса отрова, в редки случаи са възможни животозастрашаващи анафилактоидни реакции. Развитието на тези реакции може да се избегне чрез временно спиране на АСЕ инхибитора преди всяка процедура за десенсибилизация.

Анафилактоидни реакции по време на LDL афереза

Рядко могат да възникнат животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL) с декстран сулфат. Развитието на тези реакции може да се избегне чрез временно спиране на АСЕ инхибитора преди всяка процедура на афереза.

Пациенти на хемодиализа

Съобщава се за развитие на свръхчувствителност, анафилактоидна реакция, при пациенти на хемодиализа, използващи полиакрилонитрилни мембрани (AN 69) и едновременно приемащи АСЕ инхибитори. Ако се налага хемодиализа, трябва да се използва различен тип мембрана или пациентът трябва да премине към подходящо лекарство от друг клас антихипертензивни средства.

Пациенти с диабет

При пациенти с диабет, получаващи перорални антидиабетни лекарства или инсулин, през първия месец от лечението с АСЕ инхибитори трябва внимателно да се проследяват нивата на кръвната захар.

По време на лечение с АСЕ инхибитори може да се появи упорита, суха, непродуктивна кашлица, която отзвучава след спиране на лечението. Това трябва да се има предвид като част от диференциалната диагноза на кашлицата.

Хирургия и анестезия

При пациенти, подложени на голяма операция или по време на обща анестезия с антихипертензивни лекарства, еналаприл може да блокира образуването на ангиотензин II вследствие на компенсаторното освобождаване на ренин. Ако лекарят подозира хипотония поради този механизъм, лечението може да е насочено към увеличаване на кръвния обем.

Хиперкалиемия

При някои пациенти по време на лечение с АСЕ инхибитори, включително еналаприл и еналаприлат, нивото на калий в кръвната плазма може да се повиши. Пациенти с бъбречна недостатъчност, захарен диабет, пациенти, приемащи едновременно калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки и други лекарства, които могат да доведат до хиперкалиемия (напр. хепарин), са с повишен риск от развитие на хиперкалиемия. Ако е уместно еналаприл да се използва едновременно с някое от горните средства, се препоръчва редовно да се проследява нивото на калий в кръвната плазма.

Комбинираната употреба на литий и еналаприл не се препоръчва.

Бременност и кърмене

АСЕ инхибиторите не трябва да се започват по време на бременност. Докато лечението с АСЕ инхибитори е необходимо, пациентките, планиращи бременност, трябва да преминат към алтернативни антихипертензивни лекарства, които имат установен профил на безопасност за употреба по време на бременност. Когато се диагностицира бременност, лечението с АСЕ инхибитори трябва да се спре незабавно и, ако е необходимо, да се започне алтернативно лечение. Известно е, че приемът на АСЕ инхибитори през втория и третия триместър на бременността причинява фетотоксичност (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавена осификация на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, хиперкалиемия) при хора. Ако през втория триместър на бременността са приемани АСЕ инхибитори, се препоръчва ултразвук на бъбреците и черепа. Бебета, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, трябва внимателно да се наблюдават за хипотония.

Enap® R не се препоръчва за употреба по време на кърмене при недоносени кърмачета и през първите няколко седмици след раждането, поради хипотетичния риск от развитие на сърдечно-съдови и бъбречни ефекти, както и поради липсата на достатъчно клиничен опит. При по-големи новородени може да се обмисли употребата на Enap® R от кърмачка, ако такова лечение е необходимо за майката и детето и се следи за евентуални странични ефекти.

етнически различия

Подобно на други инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, еналаприлат е по-малко ефективен при понижаване на кръвното налягане при чернокожи хора, отколкото при други, вероятно поради широкото разпространение на нисък ренинов статус сред чернокожите хора.

Специална информация за някои съставки

Enap® R инжекционен разтвор съдържа бензилов алкохол, който може да причини токсични и анафилактоидни реакции при кърмачета и деца до

3 години. Не трябва да се прилага при недоносени и новородени бебета.

Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на доза и следователно е "без натрий".

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Няма данни за ефекта върху шофирането и работата с механизми.

Предозиране

Симптоми: прекомерно понижаване на кръвното налягане до развитие на колапс, миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения, конвулсии, ступор.

Лечение: перорален физиологичен разтвор, епинефрин (подкожно или интравенозно), антихистамини, глюкокортикостероиди (венозно), интравенозни плазмени заместители, ангиотензин II, хемодиализа (скорост на инжектиране - 62 ml / min).

Представителство на "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" в Република Казахстан

Състав

всяка таблетка съдържа: активно веществоеналаприл малеат - 10,0 mg; спомагателни компоненти: колидон 25 (повидон), лактоза, царевично нишесте, аеросил 200 (колоидален силициев диоксид), магнезиев стеарат, червено 4 R (E-124), оранжево жълто (E-110).

Описание

Таблетките са кръгли, жълтеникаво-розови на цвят, с риск от едната страна и делителна линия от другата страна, възможни са включвания.

фармакологичен ефект

АСЕ инхибиторът е антихипертензивно лекарство. Потиска образуването на ангиотензин II от ангиотензин I и елиминира неговия вазоконстрикторен ефект. Лекарството постепенно намалява кръвното налягане, без да предизвиква промени в сърдечната честота и минутния кръвен обем. Намалява общото периферно съдово съпротивление, намалява следнатоварването. Той също така намалява преднатоварването, намалява налягането в дясното предсърдие и белодробната циркулация. Лекарството намалява левокамерната хипертрофия. Лекарството намалява тонуса на гломерулите, които извършват артериолите на бъбреците, като по този начин подобрява интрагломерулната хемодинамика и предотвратява развитието на диабетна нефропатия.

Времето за начало на хипотензивния ефект при перорално приложение е 1 час, достига максимум след 4-6 часа и продължава до 24 ч. При някои пациенти е необходима терапия в продължение на няколко седмици, за да се постигне оптимално ниво на кръвното налягане. При хронична сърдечна недостатъчност се наблюдава забележим клиничен ефект при продължително лечение - 6 месеца или повече.

Фармакокинетика

След перорално приложение приблизително 60% от еналаприл се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Метаболизира се в черния дроб, за да образува активен метаболит, еналаприлат. Максималната концентрация на еналаприлат в кръвния серум се достига 3-4 часа след приложението.

Комуникацията с плазмените протеини на еналаприлат е 50-60%. Максималната плазмена концентрация на еналаприл се постига след 1 час, еналаприлат - 3-4 ч. Еналаприлат лесно преминава през хистохематичните бариери, с изключение на BBB, малко количество преминава през плацентата и в кърмата. Полуживотът на enalaprilat е 11 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците - 60% (20% - под формата на еналаприл и 40% - под формата на еналаприлат), през червата - 33% (6% - под формата на еналаприл и 27% - в под формата на еналаприлат). Отстранява се чрез хемодиализа
62 ml/min) и перитонеална диализа.

4 дни след началото на приема на лекарството полуживотът на еналаприлат се стабилизира и е 11 часа.

Екскретира се чрез бъбреците.

Показания за употреба

Лечение на артериална хипертония;

Лечение на клинично изразена сърдечна недостатъчност;

Профилактика на симптоматична сърдечна недостатъчност при пациенти с асимптоматична левокамерна дисфункция (фракция на изтласкване ≤ 35%).

Противопоказания

Свръхчувствителност към еналаприл и други АСЕ инхибитори, анамнеза за ангиоедем, бременност (особено втори и трети триместър на бременността) , кърмене, деца под 18-годишна възраст (безопасността и ефикасността не са определени).

Бъбречна недостатъчност: креатининов клирънс под 10 ml / min (за тази лекарствена форма).

Едновременна употреба на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или блокери на АТФ рецептори с Aliskiren при пациенти със захарен диабет или умерена/тежка бъбречна недостатъчност (GFR)< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Внимание:намалена функция на бъбреците, черния дроб, едновременно с имуносупресори, с двустранна стеноза на бъбречните артерии.

Бременност и кърмене

Бременност

Освен ако не е възможно да се замени АСЕ инхибитор с друга алтернативна терапия, пациентките, планиращи бременност, трябва да преминат на антихипертензивна терапия с лекарства, чийто профил на безопасност за бременни жени е добре установен. Ако настъпи бременност, АСЕ инхибиторът трябва да се преустанови незабавно и, ако е необходимо, да се предпише друга антихипертензивна терапия.

Употребата на АСЕ инхибитори е противопоказана през втория и третия триместър на бременността.

При използване на АСЕ инхибитори през втория и третия триместър на бременността е установена проява на фетотоксичен ефект (нарушена бъбречна функция, олигохидрамниоза, забавена осификация на костите на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). В случай, че АСЕ инхибитор е бил взет от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвуково изследване на функцията на бъбреците и костите на черепа. При новородени, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, кръвното налягане трябва да се проследява внимателно, за да се предотврати възможното развитие на хипотония.

Кърмене

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Еналаприл преминава в кърмата в много ниски концентрации. Въпреки че генерираните концентрации могат да се считат за клинично незначими, употребата на това лекарство по време на кърмене не се препоръчва в случай на раждане на недоносени бебета, както и през първите няколко седмици след раждането поради предполагаемия риск от нежелани ефекти върху сърдечно-съдовата система. и бъбреците, както и недостатъчен клиничен опит.

При хранене на по-голямо дете употребата на тези лекарства е възможна, ако терапията се счита за необходима за майката и състоянието на детето се наблюдава по отношение на възможното развитие на нежелани реакции.

Дозировка и приложение

Лекарството трябва да се приема по едно и също време на деня (независимо от храненето) с малко количество течност.

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от състоянието на пациента.

При лечение на артериална хипертониялекарството се предписва в начална доза от 5 mg / ден (в този случай се препоръчва да се използва дозираната форма на Enalapril - таблетки от 5 mg). След приемане на началната доза пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение в продължение на 2 часа и още 1 час до стабилизиране на кръвното налягане. Корекцията на дозата се извършва в зависимост от постигнатия клиничен ефект. Обикновено поддържащата дневна доза е от 10-20 mg, в изключителни случаи - до 40 mg в 1 или 2 приема. Ако се предписва на пациенти, приемащи едновременно диуретици, лечението с диуретици трябва да се преустанови 2 до 3 дни преди назначаването на еналаприл. Началната доза за пациенти, получавали диуретици, е 2,5 mg 1 път / ден. Когато началната доза на лекарството е 2,5 mg, се препоръчва да се използва лекарствената форма на еналаприл - таблетки
2,5 мг.

За асимптоматична левокамерна дисфункцияпрепоръчителната начална доза на лекарството е 2,5 mg 2 пъти на ден, в този случай се препоръчва да се използва лекарствената форма на Enalapril - таблетки от 2,5 mg. Възможна е корекция на дозата в зависимост от състоянието на пациента. Средната поддържаща доза е 10 mg 2 пъти на ден.

С хронична сърдечна недостатъчностпрепоръчителната начална доза на лекарството е 2,5 mg 1 път / ден, в този случай се препоръчва да се използва дозираната форма на Enalapril - таблетки от 2,5 mg. Дозата на лекарството трябва да се увеличава постепенно, докато се постигне максимален клиничен ефект; средно са необходими 2 до 4 седмици, за да се избере оптималната доза. Средната поддържаща доза е 2,5-10 mg 1 път / ден, максималната дневна поддържаща доза е 40 mg (разделена на 2 дози).

При лечение на артериална хипертония при бъбречни заболяванияРежимът на дозиране се определя в зависимост от тежестта на увредената бъбречна функция или от стойностите на креатининовия клирънс. Началната доза на лекарството трябва постепенно да се увеличава до постигане на задоволителен клиничен ефект. При креатининов клирънс 80-30 ml / min дозата обикновено е 5-10 mg / ден, креатининов клирънс 30-10 ml / min - 2,5 - 5 mg / ден (в случай на 2,5 mg се препоръчва да използвате лекарствената форма на еналаприл - таблетки 2,5 mg).

Продължителността на лечението зависи от ефективността на терапията. При твърде изразено понижение на кръвното налягане дозата на лекарството постепенно се намалява.

Пациенти с увредена бъбречна функция

Дозировка при бъбречна недостатъчност

Интервалът между дозите на еналаприл трябва да се увеличи и/или дозата да се намали.

Еналаприл се отстранява по време на диализа. Дозировката в дните без диализа трябва да се коригира според кръвното налягане.

Ако е необходимо лекарството да се приема в доза от 2,5 mg или 5 mg, се препоръчва да се използва лекарствената форма на Enalapril - таблетки от 2,5 mg или 5 mg.

Пациенти в старческа възраст

Дозата трябва да се коригира според бъбречната функция на пациента.

Деца с хипертония над 6 години

Клиничният опит с еналаприл при деца с хипертония е ограничен.

За деца, които могат да поглъщат таблетки, дозата трябва да се прилага индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, отговора към лечението и телесното тегло на пациента.

Препоръчваната начална доза е 2,5 mg за пациенти с тегло от 20 до 50 kg (препоръчват се таблетки еналаприл от 2,5 mg) и 5 ​​mg за пациенти с тегло ≥ 50 kg (препоръчват се таблетки еналаприл).5 mg). Еналаприл се приема веднъж дневно. Дозировката трябва да се коригира според нуждите до максимум 20 mg на ден за пациенти с тегло от 20 до 50 kg и 40 mg за пациенти с тегло ≥ 50 kg.

Страничен ефект

Изброените по-долу нежелани реакции са представени в съответствие със следните градации на честотата на тяхната поява: много често (> 1/10); често (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

От страна на кръвта:рядко - анемия (включително апластична и хемолитична), неутропения, намален хемоглобин, намален хематокрит, тромбоцитопения, агранулоцитоза, потискане на костния мозък, панцитопения, лимфаденопатия, автоимунни заболявания.

От ендокринната система:неизвестен - синдром на нарушена секреция на ADH.

Метаболитни нарушения:рядко - хипогликемия.

От страна на нервната система и психиката:често - депресия, главоболие; рядко - объркване, сънливост, безсъние, нервност, парестезия, световъртеж, нарушения на съня, необичайни сънища.

От страна на органите на зрението:много често - замъглено зрение.

От страна на сърдечно-съдовата система:много често - световъртеж; често - хипотония (включително ортостатична хипотония), синкоп, болка в гърдите, ритъмни нарушения, ангина пекторис, тахикардия; рядко - ортостатична хипотония, тахикардия, миокарден инфаркт или инсулт (вероятно в резултат на прекомерно намаляване на налягането при пациенти с висок риск), феномен на Raynaud.

От страна на дихателната система:много често - кашлица; често - задух; рядко - ринорея, болки в гърлото и дрезгав глас, бронхоспазъм / астма, белодробни инфилтрати, ринит, алергичен алвеолит / еозинофилна пневмония.

От храносмилателния тракт:много често - гадене; често - диария, коремна болка, промяна на вкуса; рядко - чревна обструкция, панкреатит, повръщане, диспепсия, запек, анорексия, стомашно дразнене, сухота в устата, пептични язви, стоматит / афтозни язви, глосит; много рядко - ангиоедем на червата.

От храносмилателната система:рядко - чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларен или холестатичен хепатит, хепатит, включително некроза, холестаза (включително жълтеница).

От кожата и подкожните тъкани:често - обрив, свръхчувствителност / ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и / или ларинкса; рядко - повишено изпотяване, сърбеж, уртикария, алопеция; рядко - множествена еритема, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, пемфигус, еритродермия.

Съобщава се за сложен комплекс от симптоми, който включва някои или всички от следните: треска, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положителен тест за антинуклеарни антитела, повишена СУЕ, еозинофилия и левкоцитоза. Като нежелани реакции могат да възникнат обрив, фоточувствителност и други кожни реакции.

От пикочната система:рядко - нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност, протеинурия; рядко - олигурия.

От страна на репродуктивната система:рядко - импотентност; рядко - гинекомастия.

Общи нарушения:много често - астения; често - умора; нечесто - мускулни крампи, горещи вълни, звънене в ушите, дискомфорт, треска.

Промени в лабораторните показатели:често - хиперкалиемия, повишен серумен креатинин; рядко - повишаване на нивото на урея в кръвта, хипонатриемия, повишаване на чернодробните ензими, билирубин в кръвния серум.

Предозиране

Данните за предозиране при хора са ограничени. Най-характерните признаци на предозиране, регистрирани досега, са тежка артериална хипотония, която започва приблизително 6 часа след приема на хапчето, едновременно с блокадата на системата ренин-ангиотензин, ступор. Симптомите, свързани с предозиране на АСЕ инхибитори, могат да включват циркулаторен шок, електролитни нарушения, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замайване, безпокойство и кашлица.

Препоръчваното лечение при предозиране е интравенозна инфузия на физиологичен разтвор. Ако се появи хипотония, пациентът се поставя хоризонтално с повдигнати крака. Трябва да се обмисли интравенозна инфузия на ангиотензин II и/или катехоламини. Ако лекарството е било взето наскоро, трябва да се предприемат мерки за отстраняване на еналаприл малеат (например повръщане, стомашна промивка, въвеждане на сорбенти и натриев сулфат). Еналаприл може да бъде отстранен от общото кръвообращение чрез хемодиализа. При брадикардия, устойчива на терапия, е показано използването на пейсмейкъри. Необходимо е постоянно да се наблюдават основните жизнени функции, концентрацията на електролити и креатинин в кръвния серум.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици или калиеви препарати може да се развие хиперкалиемия. При едновременна употреба с диуретици, бета-блокери, метилдопа, нитрати, блокери на калциевите канали, хидралазин, празозин е възможно повишаване на хипотензивния ефект. При едновременна употреба с НСПВС (включително ацетилсалицилова киселина) е възможно да се намали ефекта на еналаприл и да се увеличи рискът от развитие на нарушена бъбречна функция. При едновременна употреба с етанол, както и средства за обща анестезия, рискът от артериална хипотония се увеличава. Еналаприл отслабва ефекта на лекарства, съдържащи теофилин. При едновременна употреба с литиеви препарати екскрецията на литий се забавя и ефектът му се засилва. При едновременна употреба с циметидин полуживотът на еналаприл се удължава.

Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон

Въз основа на наличните данни, двойна блокада на RAAS с ACE инхибитор, ARB II или Aliskiren не може да се препоръча при нито един пациент, особено при тези с диабетна нефропатия.

При пациенти със захарен диабет или умерена/тежка бъбречна недостатъчност (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

В някои случаи, когато комбинираната употреба на АСЕ инхибитор и ARB II е абсолютно показана, е необходимо внимателно наблюдение от специалист и задължително проследяване на бъбречната функция, водно-електролитния баланс и кръвното налягане.

Препарати от злато

Има изолирани съобщения за нитритоидни реакции (симптомите включват зачервяване на лицето, гадене, повръщане и хипотония) при пациенти, получаващи инжекционно злато (натриев ауротиомалат) и АСЕ инхибитори, включително еналаприл.

Антидиабетни средства

Епидемиологичните проучвания показват, че едновременната употреба на АСЕ инхибитори и антидиабетни лекарства (инсулин, перорални антидиабетни лекарства) може да доведе до значително понижение на кръвната захар с риск от хипогликемия. Това явление е най-вероятно да се появи при пациенти с бъбречно увреждане през първите седмици от комбинираното лечение.

Трициклични антидепресанти/невролептици/анестетици/наркотици

Едновременната употреба на определени анестетици, трициклични антидепресанти и антипсихотици с АСЕ инхибитори може да доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане.

Еналаприл. По време на лечението трябва да се следи и съдържанието на калий в кръвния серум. Артериалната хипотония често се развива на фона на хиповолемия, ограничаване на приема на сол, по време на хемодиализа, на фона на диария или повръщане, по време на операция или анестезия с използване на съединения, които причиняват артериална хипотония.

В случаите, когато хипотонията стане персистираща, намалете дозата и/или спрете лечението с диуретик и/или еналаприл.

При пациенти с двустранна стеноза на артериите на бъбреците или стеноза на артерията на един бъбрек, артериална хипотония, която се развива след началото на лечението еналаприл, може да доведе до влошаване на бъбречната функция, повишаване на серумната урея и креатинин.

Когато е назначен еналаприл, са описани редки случаи на ангиоедем (по-често при пациенти от негроидната раса). В такива случаи трябва незабавно да спрете лечението и да установите постоянно наблюдение на пациента, докато симптомите изчезнат напълно. Антихистамините в този случай имат положителен ефект. С развитието на задушаване на фона на оток трябва да се инжектира подкожно разтвор на епинефрин (адреналин) 0,1% (0,3-0,5 ml) и / или да се вземат мерки за осигуряване на проходимост на дихателните пътища.

В редки случаи употребата на АСЕ инхибитори на фона на хипосенсибилизация с алергени от хименоптери или диализа с помощта на мембрани с голям капацитет (например AN69) причинява тежки анафилактоидни реакции. При такива пациенти се препоръчва употребата на друг клас антихипертензивни средства.

Има съобщения за обратима непродуктивна кашлица по време на лечение с АСЕ инхибитори.

При пациенти, получаващи еналаприлв рамките на 48 седмици се наблюдава повишаване на нивата на серумния калий с 0,02 mEq/L. При лечение с еналаприл трябва да се следи съдържанието на калий в кръвния серум.

Форма за освобождаване

По 10 таблетки в блистер. 3 контурни опаковки заедно с инструкции за употреба са поставени в опаковка от картон.

Условия за съхранение

На защитено от влага място при температура не по-висока от 25ºС.

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност

3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

В спешни случаи, изискващи спешно и ефективно облекчаване на опасни симптоми, е невъзможно да се мине с такава форма на лекарство като таблетки. Например, бърз ефект при хипертонична криза се постига само чрез интравенозно приложение на антихипертензивен лекарствен разтвор като Enalaprilat.

Научете повече за неговите компоненти и характеристики на приложението.

Съединението с химическо наименование (S) - 1-(N - (1-карбокси-3-фенилпропил) - L - аланил) - L - пронил, еналаприлат е активен метаболит (метаболитен продукт) на "пролекарството" еналаприл. В чистата си форма веществото изглежда като белезникав прах, който има хигроскопично свойство (абсорбира влагата от външната среда). За да се приготви разтвор на еналаприлат, прахът се смесва с течности в различни пропорции:

• с вода - 1:200;
• с метанол - 1:68;
• с диметилформамид - 1:40;

В други течни съединения прахът Enalaprilat е много слабо разтворим.

Еналаприлат е почти неразтворим в хлороформ. Всяка ампула от лекарството съдържа 1,25 mg еналаприлат за всеки милилитър разтвор.

Показания за употреба

Разтворът на еналаприлат се използва за лечение на хипертония, особено в острата фаза - с хипертонична криза.Това усложнение на артериалната хипертония е опасно, защото може да провокира увреждане на вътрешните органи, така наречените целеви органи, които могат да бъдат сърцето, бъбреците, мозъка или централната нервна система.

Следователно инжектирането, което е Enalaprilat (разтвор), е най-оптималният начин за ефективно, но плавно намаляване на налягането, когато:

• хипертония, ако пероралното лечение не е възможно;
• хипертонична криза, когато е необходим дългосрочен, но сигурен антихипертензивен ефект;
• с хипертонична енцефалопатия - усложнение на хипертонията, изразено чрез увреждане на мозъка.

Инструкции за употреба на разтвор на еналаприлат

Информацията, съдържаща се в анотацията към инжекционния препарат, съдържа няколко основни насоки относно лекарствения продукт Enalaprilat разтвор. Инструкциите за употреба дават препоръки относно:

• дозировки;
• начин на приложение;
• противопоказания;
• предозиране;
• съвместимост с други лекарства;
• странични ефекти;
• специфични инструкции за употреба.

Дозировка и начин на приложение

Така че, в спешна ситуация, причинена от силно (от 200/110 mm Hg) повишаване на кръвното налягане, 1 ампула (1,25 mg в 1 ml) разтвор на Enalaprilat се прилага интравенозно веднъж на всеки 6 часа.

1. Въвеждането на разтвора трябва да бъде бавно, струйно (за 5 минути) или капково.
2. Инжекциите трябва да се правят в болница с внимателно наблюдение на състоянието на пациента.
3. При недостатъчен резултат 1 час след инжектирането е възможно повторно приложение в същата доза и след 6 часа преминаване към режим на 1 ампула на всеки 6 часа.
4. Пациентите с хипертония, приемащи диуретици, имат право да прилагат начална доза от не повече от 625 μg Enalaprilat. Повторно въвеждане с незадоволителен резултат - след 1 час в същото количество и след 6 часа можете да преминете към пълната доза - 1,25 mg на всеки 6 часа.

Предозиране

Въвеждането на високи дози разтвор на Enalaprilat провокира рязък спад на налягането (преходна хипотония), което може да доведе до колапс или хипоксия на мозъка.

Следователно, ако се открият хипотонични прояви (BP под 100 mm Hg), трябва:

• намалете дозата или напълно изоставете лекарството;
• в тежки случаи поставете пациента на равна повърхност без възглавница, за да осигурите притока на кръв към мозъка;
• вземете мерки за увеличаване на BCC (обема на циркулиращата кръв) - въведете физиологичен разтвор или други кръвозаместващи вещества;
• като симптоматична терапия се препоръчва да се даде епинефрин (интравенозно или подкожно), някои от антихистамините, интравенозен хидрокортизон, ангиотензин II или да се прибегне до процедура на диализа.

Съвместимост с други лекарства

Влияе ли действието на разтвора Enalaprilat върху паралелната употреба на други лекарства? Инструкциите за употреба съдържат списък на средствата, които са особено свързани с Enalaprilat.

1. Вероятността от развитие на хипотония възниква при едновременната употреба на диуретици, други антихипертензивни лекарства, опиоидни аналгетици и общи анестетици.
2. Хипотензивният ефект на разтвора на еналаприлат намалява при паралелна употреба на етанол, лекарства, които стимулират системата ренин-ангиотензин-алдостерон, адреностимуланти, естроген-съдържащи лекарства, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
3. Рискът от такива тежки кръвни патологии като неутропения и агранулоцитоза се увеличава на фона на употребата на алопуринол, имуносупресори и цитостатици успоредно с разтвора на еналаприлат.
4. По време на лечението е установено повишаване на хипогликемичния ефект на инсулина и сулфонилурейните производни (синоним на Enalaprilat).
5. Обратимото отравяне с литий, което възниква при паралелната употреба на неговите лекарства с Enalaprilat, спира, когато и първият, и вторият са отменени.
6. При паралелната употреба на калий-съхраняващи диуретици, циклоспорини, калиеви препарати е вероятно развитието на хиперкалиемия.

Не са наблюдавани отрицателни прояви при паралелната употреба на бета-блокери, празозин или хидралазин, блокери на малки калциеви канали, нитрати, метилдопа, лекарства на базата на дигиталис.

Етиологична класификация на артериалната хипертония

Указания за употреба при сериозни патологии

Пациентът трябва да уведоми лекарите за лечението си с Enalaprilat, ако се подготвя за операция. При наличие на патологии, употребата на разтвора трябва да се извършва с повишено внимание или да не се използва изобщо.

1. Терапията с еналаприлат често провокира повторно развитие на ангиоедем.
2. Употребата на еналаприлат трябва да се прекрати, ако пациентът има стеноза на бъбречната артерия.
3. Тежка сърдечна недостатъчност и хипонатриемия могат да провокират артериална хипотония по време на лечение с Enalaprilat.

Преходно, възникващо по време на терапия с АСЕ инхибитор, като правило е преходно. Следователно, при правилно регулиране на BCC и кръвното налягане, по-нататъшната употреба на това лекарство се понася добре от пациентите. Ако се появи симптоматична хипотония, дозата на лекарството се намалява или употребата му се прекратява.

Противопоказания и странични ефекти

Безусловно противопоказание за употребата на разтвор на Enalaprilat са следните фактори:

• бременност и кърмене (ако жената се нуждае от лечение, храненето трябва да бъде спряно);
• възраст до 18 години;
• различни видове порфирия (наследствена патология на пигментния метаболизъм);
• прекомерна чувствителност към еналаприлат, включително случаи на ангиоедем.

Не е противопоказано, но се препоръчва да се използва с повишено внимание в определени случаи:

• с аортна или митрална стеноза;
• с тромбоцитопения и други видове миелосупресия;
• бъбречна недостатъчност;
• обструктивна хипертрофична кардиомиопатия;
• при диабетици;
• при пациенти с CHF;
• с хипонатриемия;
• цереброваскуларни патологии;
• след операция, свързана с бъбречна трансплантация, и други патологии.

Еналаприлат не трябва да се използва от хора в напреднала възраст (над 65 години), както и от хора на хемодиализа или на диета, ограничаваща приема на сол.

Странични ефекти

Понякога терапията с еналаприлат води до развитие на странични ефекти:

• нарушения в системата на сърцето и кръвоносните съдове - хипотония, прояви на недостатъчност, емболия (запушване на кръвоносните съдове), ангина пекторис и инфаркт;
• нарушения в нервната система - периферна невропатия, тревожност, главоболие;
• респираторни нарушения - бронхоспазъм, пневмония, кашлица;
• в храносмилателните органи - до гадене, дисфункция на панкреаса, черния дроб, епигастрална болка;
• в епитела - до ексфолиативен дерматит, обриви и други кожни патологии;
• в пикочно-половата система - до бъбречна недостатъчност, олигурия, протеинурия, загуба на либидо;
• други - до ангиоедем на ларинкса, анафилактоидни реакции, конвулсии.

При най-малкия признак за развитие на нежелани реакции употребата на еналаприлат трябва да бъде спряна.

Еналаприлат срещу Еналаприл - Каква е разликата?

Въпреки сходството в имената, лекарствата Enalaprilat не могат да се нарекат синоними.

1. И двете лекарства се наричат ​​АСЕ блокери, но са пролекарство, което в резултат на метаболизма образува активен метаболит - всъщност Еналаприлат. Тоест едно средство е, така да се каже, предшественик на следващото.
2. Въвеждането на еналаприлат е възможно само интравенозно като инжекция, тъй като, прието през устата, остава неактивно и се абсорбира слабо.
3. Еналаприл, напротив, има само таблетна форма, почти 60% се абсорбира през стомашно-чревния тракт.
4. Enalapril е предназначен за ежедневна употреба за коригиране на кръвното налягане, а Enalapril се използва в спешни случаи.

Фармакологичните имена на еналаприл и еналаприлат също показват разликата между лекарствата. В една латинска рецепта първото се изписва Enalaprilum, а второто Enalaprilatum.