Съставът включва активното вещество дротаверин хидрохлорид .
1 таблетка съдържа 40 или 80 mg от това вещество. Допълнителни елементи: талк, картофено нишесте, повидон, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.
1 ml инжекционен разтвор съдържа 20 или 40 mg от активното вещество.
1 ml разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране съдържа 20 или 40 mg от активното вещество, както и допълнителни елементи: инжекционна вода, натриев дисулфит и етанол.
Предлага се под формата на таблетки, инжекционен разтвор, както и в ампули за интравенозно и интрамускулно приложение.
Какво представлява Дротаверин? Това миотропно спазмолитично средство . Има съдоразширяващ ефект.
В сравнение с папаверина, той има по-дълъг и по-изразен ефект, въпреки сходството на фармакологичните свойства и химичната структура. Механизмът на действие е насочен към намаляване на навлизането на калций в гладката мускулна тъкан. Дротаверин хидрохлорид разширява кръвоносните съдове, намалява чревна перисталтика , тонус на гладката мускулна тъкан на вътрешните органи. Лекарството не влияе върху работата на автономната нервна система, не преминава кръвно-мозъчна бариера . Лекарството се предписва, ако е невъзможно да се използват m-антихолинергици. При интравенозно приложение ефектът се развива след 4 минути, максимумът се записва след половин час. Екскретира се в по-голяма степен чрез бъбреците и в по-малка степен – с жлъчката.
Дротаверин разтвор и таблетки - от какво са? Лекарството се предписва за профилактика и лечение на жлъчна дискинезия, жлъчни колики спазъм на гладката мускулна тъкан, дискинезия на жлъчния мехур , холецистит, пиелит, постхолецистектомичен синдром, чревни колики, пилоспазъм, проктит, спастичен колит, спастичен, гастродуоденит. Често се използва по време на менструация.
Лекарство Дротаверин от какво друго помага? Показания за употребата на лекарството са също: вазоспазъм, ендартериит, следродилни контракции, продължително отваряне на фаринкса, фарингеален спазъм по време на раждане, заплашващ спонтанен аборт, алгоменорея , извършване на холецистография.
Дротаверин не се предписва при атриовентрикуларна блокада, кардиогенен шок, бъбречна и чернодробна недостатъчност. При тотално кърмене се предписват след консултация със специалисти.
Дротаверинът може да предизвика усещане за топлина, сърцебиене, спадане на кръвното налягане, повишено изпотяване. При интравенозно приложение може да се развие колапс, респираторна депресия.
Лекарството за възрастни се предписва три пъти дневно перорално, 40-80 mg. Не повече от 240 mg.
Подкожно и интравенозно се прилагат 1-3 пъти на ден, 40-80 mg. За спиране на бъбречни, чернодробни колики се прилагат бавно 40-80 mg интравенозно. Допустимо интраартериално приложение със спазъм на периферните съдове.
Деца от 3 години до шест години могат да се прилагат по 10-20 mg наведнъж, не повече от 120 mg на ден. Допустими са 2-3 дози на ден.
Предозирането се проявява чрез нарушение атриовентрикуларна проводимост , парализа на дихателния център, спиране на сърцето, намалена възбудимост на сърдечния мускул.
Лекарството може да намали ефекта антипаркинсонови лекарства (Например, ). Лекарството повишава ефективността на спазмолитиците,. Докато приемате прокаинамид, трициклични антидепресанти , регистрирана капка хинидин. Намалява спазматичния ефект на морфина. Фенобарбиталът засилва ефекта на лекарството.
Не е необходима рецепта.
На тъмно и сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 градуса по Целзий.
Не повече от 3 години.
Дротаверин се комбинира с противоязвени лекарства при лечението пептична язва храносмилателен тракт. Терапията предвижда отказ от извършване на сложни дейности, шофиране на превозни средства.
Код на OKPD 24.42.13.727
Рецепта на латински:
Rp.: Табл. Дротаверини 0,04
Д.т. д. No 20 в табл.
С.
Лекарството е противопоказано през този период от живота. Въпреки това, лекарите все още предписват лекарство, когато потенциалната полза от употребата на лекарството е по-висока от възможния риск за нероденото бебе.
Защо Дротаверин по време на бременност? Инструментът се използва, за да се отървете от мускулни спазми на вътрешните органи, тоест, например, за облекчаване на тонуса на матката. Трябва да се помни, че тези ситуации са изключителни и не трябва да приемате това лекарство неконтролируемо.
Лекарствата са аналози Долче , , Спазоверин .
Като цяло лекарствата са сходни, тъй като имат сходен ефект и едно и също активно вещество. Така че Drotaverin е No-shpa по същество е същото. Но-шпа обаче е по-скъпо средство, тъй като е от вносен произход.
Когато избирате No-shpu или Drotaverine, трябва също да запомните, че последният не е патентовано лекарство.
Отличен и ефективен заместител на No-shpa, евтино лекарство с добър аналгетичен ефект.
От минусите те отбелязват: лекарството не винаги помага, има горчив вкус, понякога езикът може да изтръпне от него, има и противопоказания.
Цената на Дротаверин в таблетки от 40 mg е 20 рубли за опаковка от 20 броя.
Drotaverin Forte 80 mg струва 50 рубли за опаковка от 20 броя.
10 ампули от 2 ml струват 60 рубли.
Дротаверин хапчета 40мг №20 БиоАД Органика
Дротаверин раздел. 40 mg #50 Ozone LLC
Дротаверин-елара разтвор в / в и / m 2% 2ml n10ООО ELLARA
Дротаверин velfarm tab. 40 mg #50 Welfarm OOO
Дротаверин ms раздел. 40 mg #20АД Медисорб
Дротаверин g/x (табл. 40 mg № 28)
Дротаверин g/x (табл. 40 mg № 100)
Дротаверин g/x (табл. 40 mg № 50)
Дротаверин 40 mg No 50 табл.Уралбиофарм АД
Дротаверин 40 mg n20 таблОЗОН, ООО
Дротаверин инжекционен разтвор 20 mg/ml 2 ml n10 ampDeco Company LLC
Дротаверин хидрохлорид (дротаверин)
◊ Таблетки жълт със зеленикав оттенък, кръгъл, плоскоцилиндричен, с фаска и риск.
Помощни вещества: картофено нишесте - 30,1 mg, лактоза монохидрат (млечна захар) - 60,1 mg, (поливинилпиролидон) - 5,8 mg, талк - 2,6 mg, магнезиев стеарат - 1,4 mg.
10 броя. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 броя. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
10 броя. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 броя. - клетъчни контурни опаковки (4) - опаковки от картон.
10 броя. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
100 броя. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон.
Миотропно спазмолитично средство, производно на изохинолин. Инхибира фосфодиестераза (PDE) IV, което води до натрупване на вътреклетъчен цикличен аденозин монофосфат (cAMP) и в резултат на това до инактивиране на леката верига на миозин киназата, което води до релаксация на гладката мускулатура.
Независимо от вида на вегетативната инервация, дротаверинът действа върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчката, пикочо-половата и съдовата системи. В миокарда и кръвоносните съдове cAMP хидролизиращият ензим е PDE III, което обяснява липсата на сериозни странични ефекти от сърдечно-съдовата система (CVS) и неизразения терапевтичен ефект върху CVS.
Наличието на директен ефект върху гладката мускулатура позволява да се използва като спазмолитик в случаите, когато лекарства от групата на m-антихолинергиците са противопоказани (закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата).
Когато се приема перорално, абсорбцията е висока, T 1/2 - 12 минути. Бионаличност - 100%. Разпределя се равномерно в тъканите, прониква в гладкомускулните клетки. Времето за достигане на C max в кръвта е 2 ч. Свързването с протеини е 95-98%. Екскретира се основно чрез бъбреците, в по-малка степен - с жлъчката. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
- спазъм на гладката мускулатура на пикочните и жлъчните органи (бъбречна колика, пиелит, тенезъм, жлъчна колика, чревна колика, дискинезия на жлъчните пътища и жлъчния мехур от хиперкинетичен тип, холецистит, постхолецистектомичен синдром);
- спазъм на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт (обикновено като част от комбинирана терапия): пилороспазъм, гастродуоденит, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, спастичен запек, спастичен колит, проктит;
- тензорно главоболие;
- дисменорея, заплаха от спонтанен аборт, заплаха от преждевременно раждане, следродилни контракции;
- при провеждане на някои инструментални изследвания, холецистография.
- тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
- тежка недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит);
- период на кърмене;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Тази дозирана форма не се използва при деца под 3 години.
Поради наличието на лактоза монохидрат (млечна захар) в препарата, приложението му е противопоказано при вродена лактозна непоносимост, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция.
Дротаверинът следва с Вниманиеприлага се при артериална хипотония, тежка атеросклероза на коронарните артерии, хиперплазия на простатата, закритоъгълна глаукома, по време на бременност.
Възрастниназначава вътре 40-80 mg (1-2 таб.) 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 240 mg.
Деца на възраст от 3 до 6 години- при единична доза от 20 mg, максималната дневна доза е 120 mg (в 2-3 приема); v възраст от 6 до 12 годиниединична доза - 40 mg, максимална дневна доза - 200 mg; честота на употреба - 2-5 пъти на ден.
Световъртеж, главоболие, безсъние, сърцебиене, понижено кръвно налягане, алергични реакции, гадене, запек, горещо усещане, изпотяване.
Няма данни за предозиране във връзка с лекарството.
При едновременна употреба може да отслаби антипаркинсоновия ефект на леводопа.
Засилва ефекта на бендазол и други спазмолитици (включително m-антихолинергици), понижавайки кръвното налягане, причинено от трициклични антидепресанти, хинидин и прокаинамид.
Намалява спазмогенната активност на морфина.
Увеличава тежестта на спазмолитичното действие на дротаверин.
При лечението на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника се използва в комбинация с други лекарства, които обикновено се предписват за лечение на тази група заболявания на хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление
Когато се приема перорално в терапевтични дози, дротаверинът не влияе върху способността за шофиране и извършване на работа, която изисква повишено внимание. Ако се появят странични ефекти, въпросът за шофиране на превозни средства и работа с машини изисква индивидуално разглеждане.
Инструкциите за употреба на лекарството Drotaverin ви позволява да получите информация за свойствата на това лекарство, да прочетете описанието, да разберете за какво помага лекарството и при какви условия се използва, както и да разберете какъв е механизмът на неговото действие в човешкото тяло. Дротаверин е разрешен за възрастни и деца от определена възраст, основното е да се спазва възрастовата доза, когато се предписва лекарството.
Дротаверин се произвежда в две форми:
Активното вещество е дротаверин хидрохлорид. Всяка от формите е абсолютно идентична по отношение на количеството на активното вещество - 40 mg съдържа една таблетка и ампула.
Дротаверин се произвежда от много фармацевтични компании, чието назначаване и употреба не влияят на качеството на самото лекарство, те просто показват разлика в компанията за освобождаване.
И тъй като Drotaverin има много имена:
Когато купувате Дротаверин от Дарница или който и да е друг, не трябва да се притеснявате за качеството на продукта, тъй като той е избран във всички компании и има еднакви качества, така че местната или дори чуждата опаковка ще съдържа едно и също лекарство, което не се различава от всяка други.
Дротаверинът е лекарство, което е спазмолитик, поради което помага при болки в главата, корема, стомаха, червата, също така разширява кръвоносните съдове и позволява понижаване на кръвното налягане и следователно е отлично антихипертензивно средство.
Следователно, Drotaverine може да се предписва на възрастен или дете със следните симптоми и заболявания:
Лекарството Drotaverite може да се приема в таблетки и ампули. Важното е как се пие лекарството – преди или след хранене. Таблетките се пият веднага след хранене, дори след малка закуска, можете да пиете лекарство. Тези таблетки не трябва да се дъвчат, а само да се поглъщат с вода. Как да се правят инжекции по отношение на храната не е важно. Ампулите могат да се прилагат интрамускулно, интравенозно, подкожно и интрааретално.
За интравенозно и интраартериално приложение Дротаверин трябва да се разреди с 20 mg физиологичен разтвор, за останалите инжекции е подходящ обичайният разтвор на Дротаверин. Инжекциите трябва да се правят от специалист.
Дротаверин може да се приема от възрастни (дори бременни жени) в следната дозировка:
За деца дозата на лекарството е различна и зависи от възрастта на детето:
таблетки:
инжекции:
Колко лекарство може да се даде на дете в конкретен случай, лекарят трябва да реши, същото се отнася и за приема на лекарството от възрастни.
По-добре е да не превишавате посочената доза, за да не се появят странични ефекти и да не навредят на тялото.
Дротаверинът в таблетки започва да действа върху тялото вече половин час след поглъщането. Ефектът от инжекциите идва много по-бързо - 2-3 минути.
Следователно свойствата на лекарството му позволяват бързо да облекчи спазмите в определени случаи, които изискват незабавно решение, като например преждевременно раждане.
По време на бременност и кърмене, Дротаверин може да се използва от жени без страх от увреждане на плода. При кърмене лекарството не се екскретира в млякото.
Дротаверинът е подходящ за бременни жени по всяко време и не е в състояние да намали мускулната активност на матката по време на раждане, ако лекарството е било прието по-рано (седмица или повече), но ще помогне за премахване на болката в таза.
Дротаверинът и алкохолът не се влияят взаимно - алкохолът не намалява ефекта на лекарството, а дротаверинът не увеличава токсичния ефект на алкохола.
В определени случаи лекарството може да причини редица странични ефекти върху човешкото тяло:
В случай на предозиране на лекарството са възможни парализа на дихателния център и спиране на сърцето. Необходимо е незабавно да спрете приема на лекарството, да пиете сорбенти и да започнете симптоматична терапия за поддържане на живота.
Дротаверинът и Но-шпа се считат за аналози не само по състав, но и по начина, по който действат върху тялото. Техните разлики са показани в таблицата.
No-shpa | ||
---|---|---|
Активно вещество | Дротаверин хидрохлорид се поръчва от складовете на Далечния изток, където качеството на преработката е по-лошо. | По-качествена обработка на дротаверин хидрохлорид, получава се по-чист препарат |
Формуляр за освобождаване | Таблетки и инжекции за интравенозно, интрамускулно и подкожно приложение на 40 mg от лекарството | Таблетки и инжекции за интравенозно и интрамускулно приложение на 40 и 80 mg от лекарството |
Възраст на приложението | От три години на таблетка и от 1 година на инжектиране | От шестгодишна възраст |
Използвайте по време на кърмене | Позволен | Не се препоръчва |
Цена | 10-130 търкайте. | 50-205 rub. |
Но-шпа като заместител на Дротаверин е доста подходящ по отношение на своите качества и понякога е дори по-ефективен. Но това е само за определени хора и така Drotaverin има още повече предимства както в цената, така и във възможността за приложение.
Разрешено е да се съхранява лекарството при температура не по-висока от стайна температура (25 ° C) в продължение на 36 месеца за ампули и 24 месеца за таблетки.
Аналозите на това лекарство включват Papaverine, No-shpu, Bioshpu, Spazmonel, Spazmol, Spakovin, Nykoverin, Platifilin, Papazol.
В Украйна и Русия цената на лекарството до голяма степен зависи от аптеката и производителя. Приблизителната цена на лекарството може да се види в таблицата за най-големите градове в тези страни.
град | Таблетки | Ампули |
---|---|---|
Москва | 10-130 търкайте. | 50-60 търкайте. |
Санкт Петербург | 12-140 rub. | 60-70 търкайте. |
Новосибирск | 14-70 търкайте. | 40-60 търкайте. |
Киев | 8-40 UAH | 14-17 UAH |
Харков | 6-15 UAH | 10-15 UAH |
Одеса | 6-22 UAH | 13-14 UAH |
Какво помага дротаверинът - ефективно и често предписвано от лекарите лекарство със спазмолитично действие? Влияе благоприятно върху гладките мускулни тъкани на различни телесни системи, като премахва спазмите и болезнените усещания както от нервна, така и от мускулна етиология.
Сериозни странични ефекти не са отбелязани, но предписването на лекарството трябва да се извършва изключително от лекар и да се приема от пациента под наблюдението на специалист.
Лекарството се предлага в две дозирани форми - разтвор за интрамускулно инжектиране и таблетки. Първият включва:
Под формата на таблетки лекарството се предписва по-често, отколкото под формата на инжекции.
След приема на лекарството активното вещество, което има спазмолитична активност, започва да действа върху гладките мускули, които се намират в пикочо-половата, жлъчната, сърдечно-съдовата система и стомашно-чревния тракт. Той значително разширява кръвоносните съдове, в резултат на което кислородът започва да тече свободно към тъканите и облекчава спастична болка.
Компонентите на лекарството са способни да променят пропускливостта и потенциала на мембраните в тъканта за кратък период от време. Те също така намаляват активността на фосфодиестеразата, специален ензим.
След приемане на таблетката концентрацията на активното вещество ще достигне своята концентрация за 50-60 минути. Екскретира се от тялото с урината, малко количество може да се отдели с изпражненията.
В същото време лекарството Дротаверин няма сериозни странични ефекти по отношение на сърдечно-съдовата система, което се различава благоприятно в това отношение от много от неговите аналози. Това е лекарство със спазмолитично, вазодилатиращо, миотропно и хипотензивно действие.
Защо Дротаверин може да бъде предписан от терапевт - специалистът трябва да изключи индивидуалната непоносимост към компонентите на лекарството. Основната индикация за употребата му е да облекчи човек от спастични болки, които могат да възникнат при различни заболявания. Лекарството може да бъде предписано, ако е диагностицирано едно от следните заболявания:
Заедно с това лекарство като Дротаверин може да се препоръча за използване при диагностични мерки. Например с холецистография или подобни.
Премахване на спазми - основната задача на Drotaverin
Тъй като лекарството има съдоразширяващ ефект, медицинските специалисти често го предписват за облекчаване на силно главоболие, което възниква при мозъчен вазоспазъм.
Използването на Дротаверин в гинекологията е широко разпространено - може да помогне при спазми на шийката на матката или при продължително разкриване. Предписва се и при спешно раждане, ако специалистът отбелязва риска от спазми на матката по време на преминаването на плода.
Таблетките се приемат през устата, те трябва да се измиват с много вода. Честотата на приема на храна, като правило, няма никакъв ефект, така че няма голяма разлика - да приемате Drotaverine преди хранене или след това. Можете дори на празен стомах, ако човек страда от силна болка или колики. Единственото неудобство в този случай е, че въздействието върху източника на дискомфорт може да започне малко по-късно.
Ако пациентът е измъчван от твърде силна болка, която няма сила да издържи, лекарят може да предпише инжекции. Те действат много по-бързо, тъй като се прилагат мускулно. Въпреки това, за пациенти с чернодробни или бъбречни колики има изключения - при тях лекарството се прилага интравенозно (бавно и на малки порции). В същото време съществува малък риск от колапс (намаляване на кръвоснабдяването на тъканите, което води до дисфункция на определени органи), поради което подобни процедури трябва да се извършват изключително в легнало положение.
Важно: забранено е самостоятелно определяне на продължителността на курса, само специалист може да избере как да приема Дротаверин.
В особено спешни случаи, когато възникне вазоспазъм и е нарушено периферното кръвообращение, Дротаверин може дори да се инжектира в артерия. Дозировката трябва да бъде внимателно изчислена от лекаря и лекарството трябва да се прилага дори по-бавно, отколкото интравенозно.
Важно: тъй като процедурата е спешна, само специалист трябва да я извършва. Той също така ще може да спре възможните последици (въпреки че, като правило, те не настъпват с компетентните действия на медицински работник).
Ако Дротаверин се използва от корема или в други случаи в комбинация с други лекарства, които също имат спазмолитичен ефект, ефектът от лечението може да се засили, но такава терапия трябва да се провежда само с одобрението на лекуващия лекар. Само специалист ще посъветва лекарства, които не само не отменят терапевтичния ефект на Дротаверин, но и могат да го направят по-изразен.
Ако комбинирате Дротаверин с трициклични антидепресанти, тогава трябва да сте подготвени за факта, че артериалната хипотония може да се увеличи многократно.
Пациентите, на които е предписан морфин, трябва да използват Дротаверин с повишено внимание, тъй като това лекарство значително намалява спазматичния ефект.
Строго е забранено да се променя дозировката, предписана от лекуващия лекар. Увеличаването на броя на таблетките или инжекциите може да провокира развитието на атриовентрикуларна блокада и да доведе до парализа на дихателния нерв, а последствията от това могат да бъдат изключително негативни.
Страничните ефекти от приема на Дротаверин могат да се появят в два случая: ако се приема твърде дълго или ако се появи алергична реакция към някой от компонентите. Тези действия включват следното:
Всички описани ефекти се проявяват както при приемане на хапчета, така и след инжекции, но в последния случай пациентът може да започне да развива потиснато дишане, хипотония или атриовентрикуларна блокада (нарушено провеждане на електрически импулси от предсърдията към вентрикулите).
Важно е да се спазва дозировката на лекарството, в противен случай могат да се появят странични ефекти.
Ако имате главоболие по време на приема на Дротаверин или е отбелязана някоя от тези нежелани реакции и особено след инжекции, тогава курсът на лечение трябва да се спре и да се консултирате с Вашия лекар. Той ще може или да вземе аналози, или да предпише допълнителни лекарства, за да премахне тези действия.
Дротаверин хидрохлорид - активното вещество - е в състояние да проникне през хематоплацентарната бариера. С други думи, този компонент на лекарството може да има пряк ефект върху плода и по един или друг начин да повлияе на неговото развитие. Специалист може да предпише лекарство, ако хипотетичната полза за бременната жена е по-висока от потенциалната заплаха за детето.
По време на кърменето приемът на Дротаверин трябва да се преустанови, тъй като той навлиза в майчиното мляко и съответно се предава на бебето. Ако отказът е невъзможен, тогава трябва да помислите за временно отказване от кърменето и прехвърляне на детето към изкуствени смеси.
Често лекарството може да се предписва по време на преждевременно раждане, за да се облекчи тонуса на матката (това стабилизира състоянието, ако има заплаха от спонтанен аборт и ще помогне бързо и без вреда за здравето на майката да започне всички необходими помощни действия), както и в периода след раждането за спиране на контракциите.
Възможно ли е да се предписва Дротаверин на деца - отворен въпрос. Някои педиатри и терапевти са против терапията с това лекарство и силно препоръчват употребата му само след навършване на 12-годишна възраст, докато други смятат, че лекарството няма да бъде вредно и го предписват от 5-6-годишна възраст. Във всеки случай, процесът на лечение с това лекарство трябва да бъде под постоянното наблюдение на лекуващия лекар.
По правило почти всички лекарства имат определени противопоказания и Дротаверин не е изключение. Трябва да се използва само след прочитане на инструкциите и в съответствие с предписания курс на лечение. Противопоказанията са еднакви, независимо коя форма на лекарството е избрана. Те включват:
Лекарството се предписва с повишено внимание на тези с диагноза атеросклероза на коронарните артерии, същото важи и за обичайната форма на атеросклероза. Не се препоръчва за хора, чиито професионални дейности са свързани с повишена концентрация. Ако все пак приемът на Drotaverine е необходим, тогава след него трябва да се избягват действия, които изискват повишено внимание и концентрация за 2-3 часа.
Една ампула съдържа:
активно вещество- дротаверин хидрохлорид - 40 mg;
Помощни вещества- натриев метабисулфит, натриев ацетат трихидрат, оцетна киселина, етилов алкохол, вода за инжекции.
Прозрачна течност от жълт до жълтеникаво-зелен цвят.
Лекарства за лечение на функционални нарушения на стомашно-чревния тракт.
Папаверин и неговите производни. Дротаверин.
ATX код A03AD02.
Фармакокинетика
Дротаверин се абсорбира бързо и напълно както след перорално приложение, така и след парентерално приложение. Силно (95-98%) се свързва с плазмените протеини, особено албумин, гама и бета глобулини. Метаболизира се в черния дроб. Времето на полуживот е 2,4 часа.
Екскретира се основно чрез бъбреците (под формата на метаболити), в по-малка степен - с жлъчката. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB).
Фармакодинамика
Дротаверинът е изохинолиново производно, което проявява спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура чрез инхибиране на ензима фосфодиестераза IV (PDE IV). Инхибирането на ензима фосфодиестераза IV води до повишена концентрация на сАМР, което инактивира леката верига на миозин киназа (MLCK), което от своя страна води до релаксация на гладката мускулатура. По химична структура и фармакологични свойства се доближава до папаверина, но има по-силен и дълготраен ефект.
Намалява тонуса и двигателната активност на гладката мускулатура на вътрешните органи, разширява кръвоносните съдове.
В гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове хидролизата на cAMP се осъществява главно с участието на изоензима PDE III, което обяснява високата селективност на действието на дротаверин като спазмолитик при липса на изразен терапевтичен ефект върху сърдечно-съдовата система и развитието на сериозни сърдечно-съдови нежелани събития.
Предимството на дротаверин е, че няма стимулиращ ефект върху дихателната система, който се наблюдава след парентерално приложение на папаверин.
Спазми на гладката мускулатура, свързани със заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;
Спазми на гладката мускулатура на пикочните пътища: нефролитиаза, уретролитиаза, пиелит, цистит, тенезми на пикочния мехур;
При гинекологични заболявания: дисменорея.
Като адювантна терапия (когато пациентът не може да приема хапчета):
При спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, спазми на кардията и пилора, ентерит, колит.
Средната дневна доза за възрастни е 40-240 mg дротаверин хидрохлорид (разделен на 1-3 инжекции на ден) интрамускулно.
При остри колики (бъбречни камъни или холелитиаза) - 40 - 80 mg (2 - 4 ml от лекарството) интравенозно бавно.
Ркаустично
- главоболие, световъртеж, безсъние
- гадене, тежък запек
Ускорен пулс, ниско кръвно налягане
Алергични реакции (ангиоедем, уртикария, обрив, сърбеж).
Реакции на мястото на инжектиране
Рядко
Анафилактичен шок.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества на лекарството
Свръхчувствителност към натриев бисулфит
Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност
тежка сърдечна недостатъчност
глаукома
Деца и юноши до 18 години.
Дротаверин може да отслаби антипаркинсоновия ефект на леводопа.
Дротаверин засилва ефекта на папаверин, бендазол и други спазмолитици (включително М-антихолинергици).
При едновременната употреба на трициклични антидепресанти, хинидин и прокаинамид с дротаверин, хипотензивният ефект се засилва.
Дротаверин намалява спазмогенната активност на морфина.
Фенобарбиталът повишава тежестта на спазмолитичния ефект на дротаверин.
При хипотония употребата на лекарството изисква повишено внимание.
При интравенозно приложение на дротаверин – поради опасност от колапс – пациентът трябва да легне!
В случай на свръхчувствителност към натриев пиросулфит, парентералната употреба на лекарството трябва да се избягва. Лекарственият продукт съдържа натриев метабисулфит, който може да причини реакции от алергичен тип, включително анафилактични симптоми и бронхоспазъм при податливи лица, особено при хора с астма или анамнеза за алергични заболявания.
Бременност и кърмене
Парентералната употреба на дротаверин по време на бременност не води до тератогенни и ембриотоксични ефекти. Въпреки това, когато се предписва лекарството по време на бременност, е необходимо повишено внимание.
Дротаверин не трябва да се използва по време на раждане.
Поради липсата на необходимите клинични данни по време на кърмене, не се препоръчва предписване.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление
След парентерално, и особено интравенозно приложение на лекарството, пациентите се съветват да се въздържат от шофиране на превозни средства и да се занимават с потенциално опасни дейности, които изискват бързи физически и психически реакции в рамките на 1 час след парентералното приложение.
симптоми:във високи дози нарушава атриовентрикуларната проводимост, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и може да причини спиране на сърцето и парализа на дихателния център.