Физические и химические свойства поливинилпирролидона. Производные низкомолекулярного поливинилпирролидона Ограничения к применению

Поливинилпирролидоном называют полимер, растворимый в воде, образованный из мономера N-винилпирролидона. Это вещество также известно под наименованиями повидон или поливидон. Впервые соединение было синтезировано Вальтером Реппе. В 1939 году был зарегистрирован патент на него как на самое интересное производное ацетилена в области химии. Изначально вещество использовалось как заменитель плазмы крови, впоследствии сфера применения расширилась и поливинилпирролидон начал использоваться в фармации, медицине, промышленном производстве и косметологии.

Одним из свойств поливинилпирролидона является его растворимость в воде, а также иных полярных растворителях. В сухом виде вещество представляет собой слоеный гигроскопичный порошок светло-желтого или белого цвета.

Вещество относится к синтетическим полимерам, что значит, добавка не входит в класс соединений природного происхождения. Благодаря своим свойствам, поливинилпирролидон хорошо смешивается с хлороформом и спиртами. Однако с эфирами соединение почти несовместимо.

Поливинилпирролидон: области применения

Соединение нашло применение после 1950 года в медицине как заменитель плазмы. На сегодняшний же день вещество используется во многих таблетках как связующий агент. За счет образования водорастворимых соединений поливинилпирролидон улучшает биодоступность и растворимость лекарственных препаратов.

В дуэте с йодом образуется комплекс под названием повидон-йод, который обладает дезинфицирующими свойствами. Данное соединение применяется в разнообразных гигиенических средствах (жидкое мыло, вагинальные суппозитории, растворы, мази, хирургические скрабы) и медикаментах.

Другие сферы применение поливинилпирролидона:

• термоплавкий клей, клей-карандаш;
• разрыхлитель и эмульгатор для полимеризации в растворах;
• особая добавка для керамики, батареек, чернила, стекловолокна, бумаги для печати на струнных принтерах;
• агент, который увеличивает разрешение в фоторезистах электронно-лучевых трубок;
• комплексообразователь, связующее соединение в агропромышленной сфере в покрытии и лечении семян;
• агент для изготовления мембран, в частности фильтров для очистки воды и диализа;
• загуститель в гелях для зубов, предназначенных для отбеливания;
• как вспомогательный компонент с целью повышения растворимости лекарственных препаратов в полужидких и жидких дозированных формах, а также как ингибитор перекристаллизации.

Свое применение поливинилпирролидон нашел в растворах для контактных линз, средствах личной гигиены (кондиционеры для волос, шампуни, скрабы для тела, гели для душа, зубные пасты, гели и лаки для волос).

В производстве пищевых продуктов соединения нашло применение благодаря своим стабилизирующим свойствам. Вещество зарегистрировано в качестве добавки под номером Е1201. Поливинилпирролидон играет роль регулятора кислотности, разрыхлителя, подсластителя, глазирователя.

Чаще всего соединение применяется в виноделии. Так как вещество способно оказывать влияние на сохранность характеристик, в напитке предотвращается образование коллоидных помутнений. Кроме этого, данная пищевая добавка не дает образовываться бурым пятнам в белых винах. Во время варки пива поливинилпирролидон используется с целью стабилизации пенных напитков.

Пищевая добавка под номером Е1201 считается безопасной и не вызывает проблем со здоровьем. Но были зафиксированы случаи возникновения аллергических реакций на поливинилпирролидон.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

610831 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

452440 117 Подробнее

02.12.2013

В наше время бег уже не вызывает массу восторженных отзывов, как это было лет тридцать назад. Тогда общество б...

357197 41 Подробнее

Поливииилпирролидон (ПВП) представляет собой желто-белый порошок с температурой размягчения около 140--160 °С. При длительном нагревании при температуре 140--150 °С полимер приобретает оранжево-бурую окраску и теряет способность растворяться в воде и органических растворителях. Пленки или таблетки из ПВП хрупки и гигроскопичны. При хранении без специальных мер предосторожностей полимер содержит 5-6% влаги. Механические свойства пленки и таблетки сильно зависят от содержания влаги, которая является пластификатором. Поливинилпирролидон при обычных условиях может сохраняться в виде порошка без разложения или ухудшения качества. Это инертное вещество не оказывает вредного действия при ингаляции, абсорбции кожей, внутривенном вливании, не вызывает сенсибилизации ни при первичном, ни при вторичном введении.

Растворимость поливинилпирролидона и условия его осаждения детально изучены рядом исследователей. Замечательной особенностью поливинилпирролидона является способность его растворяться в воде и большинстве органических растворителей. Ограничение растворимости определяется лишь сильным возрастанием вязкости с ростом концентрации. Так, фракции полимера с мол. весом ~40 000 дают водные растворы с содержанием ПВП до 60%. Имеются указания о возможности получения высокомолекулярных образцов, не способных растворяться в воде, но набухающих в ней.

Растворимость ПВП в воде обусловлена наличием лактамной группировки. Найдено, что ПВП обладает способностью сорбировать молекулы воды, причем сорбция так велика, что, каждая пептидная связь является сорбирующим центром .

Поливинилпирролидон
Химическое соединение
ИЮПАК	1-этенилпирролидин-2-он
Брутто-формула	(C 6 H 9 NO) n
Молярная масса	12600±2700
CAS	9003-39-8
Классификация
Фармакол. группа	Адсорбенты Детоксицирующие средства
АТХ	A07BC03
Лекарственные формы
порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Способы введения
перорально
Другие названия
Пласдон, Энтеродез , Эрготекс

Форма выпуска: дозированный порошок

Поливинилпирролидон или повидон - водорастворимый полимер , составленный из мономерных единиц N-винилпирролидона .

Фармакологическое действие

В основе фармакологических свойств препарата лежит дезинтоксикационное действие, заключающееся в способности к комплексообразованию. Механизм лечебного действия заключается в способности активно связывать токсины, образующиеся в организме, и поступающие извне токсические вещества и выводить их из организма через кишечник. В кровеносное русло препарат не поступает.

Клинической практикой доказано, что препарат не повреждает слизистую оболочку желудка и кишечника, не накапливается в организме, практически не имеет противопоказаний и побочных эффектов, то есть является вполне безопасным препаратом.

Лечебный эффект препарата проявляется через 15-30 минут после приёма.

Замедляет скорость или уменьшает степень всасывания из желудочно-кишечного тракта других лекарственных средств, поэтому принимают спустя 1-2 часа после приёма пищи и лекарственных препаратов.

Показания к применению

Токсические формы острых инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез и др.), пищевая токсикоинфекция (пищевое отравление), интоксикации (отравления) другого происхождения, обострения хронических энтероколита (воспаления тонкой и толстой кишки) и энтерита (воспаление тонкой кишки), печёночная недостаточность.

Побочные действия

В отдельных случаях возможны быстро проходящие тошнота и рвота. Не исключено развитие аллергических реакций.

Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600+2700), хлорид натрия, калия натрия, кальция, гидрокарбонат, вода для инъекций.

Форма выпуска

• Раствор 15% в ампулах/флаконах по 100/250/500 мл;
• субстрат порошка в двойном полиэтиленовом пакете в картонных барабанах.

Фармакологическое действие

Дезинтоксикационное, абсорбирующее

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Синтетический полимер с энтеросорбирующими свойствами для абсорбции экзо и эндо происхождения и выведения их через кишечник. Действие препарата после его приема проявляется достаточно быстро (в течение 20-30 минут). Поливинилпирролидон улучшает клубочковую фильтрацию, увеличивает почечный кровоток и . При этом, уменьшение молекулярного веса Поливинилпирролидона усиливает его дезинтоксикационный эффект. Также полимер используется в качестве растворителя ЛС для приготовления растворов для инъекций. Применяют полимер и при первичном/вторичном артрозе с проявлением деформации и функциональной недостаточностью, но без признаков вторичного . Раствор 15% поливинилпирролидона по физическим свойствам сходен с внутрисуставной (синовиальной) жидкостью и используется в качестве ее искусственного заменителя при заболеваниях суставов, сопровождающихся ее нехваткой в суставной щели. Препарат в суставной полости препятствует развитию спаек и улучшает процесс скольжения суставных поверхностей.

Фармакокинетика

Поливинилпирролидон для организма пациента индифферентен, расщеплению не поддается и выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

• различной этиологии, острые инфекционные заболеваний ЖКТ, протекающие с выраженным токсическим компонентом (сальмонеллезы , ), пищевая токсикоинфекция, послеоперационная интоксикация, в фазе интоксикации, токсикоз беременных, сепсис , токсемия новорожденных.
• В качестве растворителя для приготовления растворов для инъекций.

Противопоказания

Инструкция на Поливинилпирролидон (Способ и дозировка)

Поливинилпирролидон перед употреблением растворяют (5 г порошка/100 мл воды). При желании могут быть добавлены фруктовые соки или сахар. Принимать по 100 мл раствора 2-3 раза вдень до исчезновения симптомов интоксикации (на протяжении 3-7 дней).

Поливинилпирролидон в сустав вводят с соблюдением асептики и гигиенических требований 1-2 раза в неделю. В полости сустава раствор сохраняется в течение 5-6 суток. Дозировка препарата зависит от вида и объема сустава: в межфаланговые суставы вводят 1,5 мл; локтевой - 2-3 мл; тазобедренный - 4-6 мл; коленный - 5-10 мл. Число инъекций на курс лечения - 4-6, повторный курс через 6-12 месяцев.

Передозировка

При приеме препарата в дозах, многократно превышающих рекомендованные, могут усилиться побочные эффекты.

Взаимодействие

Поливинилпирролидон при совместном приеме с другими ЛС замедляет скорость их всасывания в ЖКТ.

Условия продажи

По рецепту

Условия хранения

При температуре 10-30°C.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся , Лакофталь, Энтеросорб, Коллидон, Пласдон и другие.

• | E-mail |
• | Печать

Производные низкомолекулярного поливинилпирролидона способны вызывать интенсивный дезинтоксикационный эффект при внутривенном введении. Они хорошо связывают токсины, находящиеся в кровеносном русле, и выводят их из организма, главным образом через почки. Наряду с дезинтоксикационным действием,производные низкомолекулярного поливинилпирролидона обладают способностью купировать стаз эритроцитов в микроциркуляторном русле, который обычно наблюдается при интоксикациях.

На протяжении ряда лет в нашей стране широко использовался препарат Гемодез (Haemodesum), представляющий собой 6% раствор низкомолекулярного поливинилпирролидона (ПВП), содержащий соли калия, натрия, кальция и магния. Средняя молекулярная масса гемодеза 12 600±2700. Однако Циркуляром Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (№1100-Пр/05 от 24.05.2005) гемодез был запрещен для последующего применения в клинической практике и его производство приостановлено. Это решение вызвало неоднозначную реакцию медицинской общественности. Ведь врачи разного профиля на протяжении многих лет использовали гемодез на всех этапах оказания медицинской помощи. В. В. Афанасьев (кафедра неотложной медицины СПбМАПО, Институт токсикологии) в своей работе дает объяснение данному решению: «Одними их первых на побочные эффекты, возникавшие при введении этого вещества, обратили внимание педиатры, затем и другие специалисты, отмечавшие различные реакции в ответ на введение гемодеза, в виде покраснения лица, нехватки воздуха, снижения АД. Некоторых больных "трясло", особенно, при быстром введении гемодеза. Токсикологи назначали гемодез только в составе инфузионного подкрепления другими средами, особенно натрийсодержащими. Заметим, что при назначении в изолированном виде, действие "кровяного сорбента", как иногда называли гемодез, было невозможно отследить, т.к. практически всегда выполнялось сочетанное введение препарата с другими инфузионными средами. У больных были отмечены неясные нарушения со стороны почек, в том числе редукция диуреза при тщательном отслеживании последнего, особенно при длительном лечении хронических интоксикаций промышленными средствами. Эти побочные эффекты врачи были склонны отнести за счет "аллергических" реакций, вызываемых гемодезом. Так, постепенно, формировалось мнение об "аллергенности" этого препарата, однако препарат продолжали широко использовать в клинической практике. Электролитный состав гемодеза не является совершенным, особенно для нужд токсикологии, хотя поливинилпирролидон способен связывать молекулы ядов небольшого размера (МНиСММ). Вот здесь, на наш взгляд, и скрывается главная особенность этого носителя: связывать другие вещества, он способен, высвобождая собственные электролиты (напомним, – одно из противопоказаний к назначению гемодеза – нарушения электролитного обмена веществ), и, связывая МНиСММ, поливинилпирролидон может приобретать новые свойства и аллергенные характеристики за счет своей биохимической трансформации. Многочисленные работы профессора М. Я. Малаховой, выполненные на протяжении последнего 10-летия, указывают на то, что любое патологическое состояние сопровождается накоплением МНиСММ, прямо пропорциональным тяжести этого состояния. Это означает, что при многих заболеваниях или состояниях гемодез может нести в себе потенциальную опасность и оказывать неблагоприятное воздействие на мембраны клеток, которые выполняют барьерную функцию в органах детоксикации, например, в почках. Сегодня сорбционная способность гемодеза, даже если она очень велика (в чем есть сомнения, поскольку методы ее оценки с применением коллоидных красителей являются устаревшими) никак не может конкурировать с современными эфферентными методами, применяемыми с целью детоксикации. Многие из них в ближайшей экспозиции способны быстро и полно экстрагировать яды при отравлениях и МНиСММ, образующиеся при различных заболеваниях. Однако, если время экспозиции достаточно велико, то даже эти способы "срабатывают" далеко не всегда. Перспективная фармакологическая защита кроется в разработке способов усиления естественной детоксикации, в частности, в той ее части, когда под воздействием фармакологически активного (активных) соединений, почечная, печеночная, миокардиальная или любая иная клетка становится способной поддерживать энергетический обмен и выполнять возложенную на нее природой функцию. Конечно, это препарат будущего, однако потребности сегодняшнего дня диктуют необходимость поиска адекватной замены гемодезу, как по качеству действия, так и по фармакоэкономическим критериям оценки».

Другие препараты низкомолекулярного поливинилпирролидона, такие как глюконеодез (Gluconeodesum), неогемодез (Neohaemodesum), энтеродез (Enterodesum) в настоящее время практически не используются.