П к введения что означает. Способы введения лекарственных средств. Причины заражения пациентов в медучреждениях

Термин «парентеральный» означает «мимо, в обход кишечника». То есть, при таком способе применения, лекарственные вещества всасываются не в желудочно-кишечном тракте, а проникают, например, через кожу или вводятся непосредственно в кровоток. Наиболее часто под парентеральным введением подразумевается инъекционное – с помощью уколов – или инфузионное – с помощью капельниц – проникновение препарата в организм пациента. И немногие задумываются о том, что нанося лекарство в виде мази, геля или крема на кожу, слизистую или закапывая капли в носовые ходы – мы, также, применяем их парентерально.

Преимущества парентерального введения препаратов

Основной проблемой приема таблеток, суспензий или растворов внутрь энтерально, то есть, рассасывание во рту, проглатывание или введение в прямую кишку, является сложный комплекс биохимических взаимодействий, которым подвергается препарат. Очевидно, что целая череда химических реакций, агрессивная среда желудка и двенадцатиперстной кишки и так далее – все эти факторы способны видоизменить исходное вещество до такой степени, что оно утратит свои первоначальные целебные свойства, а может и приобрести новые, совершенно нежелательные. Поэтому, когда препарат попадает непосредственно в кровоток – это значительно упрощает и ускоряет его доставку нужным системам организма. Благодаря этому и дозировка активного действующего компонента может быть уменьшена и точно выверена.

Не стоит забывать и о том, что многие вещества способны подорвать здоровье пищеварительной системы. Например, изменить кислотность желудочного сока или повредить слизистую. С этой точки зрения введение многих лекарств парентерально может быть, также, признано более безопасным.

Также, данный способ применения препаратов позволяет проводить лечение больных, находящихся в бессознательном состоянии, ослабленных, младенцев и так далее. Для этих групп пациентов может использоваться и метод парентерального питания. То есть, введения компонентов, необходимых для поддержания обмена веществ, непосредственно в кровоток. Таким образом пациент может получать глюкозу, белки, водно-солевые растворы .

Недостатки парентерального введения препаратов

Но у любого метода есть не только достоинства. Парентеральный путь, когда лекарство вводится инъекционно или инфузионно, может стать, также, и путем попадания в организм болезнетворных бактерий. Поэтому так важно поддерживать строгую стерильность растворов, инструментов и, кроме того, обрабатывать место укола по всем санитарным правилам.

Также, данный способ введения травматичен. Следствием укола могут стать местные разрывы капилляров, синяки, гематомы. Некоторые препараты плохо рассасываются, образуя в месте инъекции желвак. Зачастую страдает и эмоциональная сфера больного, ведь трудно найти человека, которые бы совершенно не боялся уколов.

Многие пациенты опасаются и того, что в сосудистое русло вместе с лекарством попадут пузырьки воздуха, которые могут препятствовать кровотоку. Такое состояние называется эмболия. Чаще ее вызывают тромбы, сгустки крови или оторвавшиеся атеросклеротические бляшки. Иногда эмболия приводит к летальному исходу. Но правильная техника проведения инъекции или инфузии гарантирует человека от попадания в его сосуды столь опасного воздуха.

Таким образом, стоит признать парентеральный метод введения лекарств крайне успешным. Он значительно расширяет возможности, которыми располагает современная медицина. Если при определенной патологии рекомендовано введение препаратов парентерально, то не стоит отказываться от этого из-за страха перед уколами или капельницами. Так как результативность такой терапии – будет заметно выше.

Парентеральным (от греч. para - рядом, вблизи, entern - кишечник) называется способ введения лекарственных веществ в организм, минуя пищеварительный тракт .

а - внутрикожно;
б - подкожно;
в - внутримышечно;
г - внутривенно.

Различают следующие парентеральные пути введения лекарств:

В ткани:
- - применяют с диагностической целью (аллергические пробы Бюрне, Манту, Касони и др.) и для местного обезболивания (обкалывания);
- - применяют, когда необходимо более быстрое действие лекарственного вещества, чем при применении через рот, так как подкожно-жировой слой, куда вводят лекарство при подкожном введении,хорошо снабжен кровеносными сосудами - введенные таким образом препараты быстро всасываются;
- - некоторые лекарства, если их ввести под кожу, вызывают сильное раздражение, реакцию со стороны жировой клетчатки, боль; они медленно всасываются, поэтому их вводят внутримышечно. Благодаря обилию лимфатических и кровеносных сосудов в мышцах всасывание происходит быстрее, но в силу того, что растяжимость тканей здесь меньше, количество раствора для введения ограниченно. Внутримышечно преимущественно вводят нерастворимые взвеси лекарств, масла и др.;
- внутрикостно - показания: обширные ожоги и деформация конечностей, спадение подкожных вен при шоке, коллапсе, терминальных состояниях, психомоторное возбуждение или судороги, невозможность внутривенного введения лекарственных средств (в первую очередь в педиатрической практике).
В сосуды:
- - используется для введения больших объемов лекарственных веществ, гемотрансфузии, кровопускания, исследования крови;
- внутриартериально - используется при терминальных состояниях, обусловленных шоком, кровопотерей, асфиксией, электротравмой, интоксикацией, инфекционным заболеванием;
- в лимфатические сосуды - используется для предотвращения прохождения лекарства через печень и почки (предотвращает быстрый метаболизм вещества), для более точного попадания лекарственного вещества к очагу заболевания, инфекции, опухоли и др.
В полости:
- в плевральную полость;
- в брюшную полость;
- внутрисердечно;
- в суставную полость.

Никаких осложнений при парентеральном питании, как правило, не бывает, как и при введении других лекарственных средств через центральные вены. Доступ к ней можно получить через подключичную или яремную вену в верхнюю полую вену.

Так как эта процедура безопасна, технология парентерального введения лекарственных средств широко используется в медицине.

Что это такое

Наш организм способен впитывать и перерабатывать вещества, поступающие в него через желудочно-кишечный тракт, кожу и слизистые. Конечно, есть много лекарственных средств в виде таблеток, свечей, мазей, но их использование не всегда эффективно, так как невозможно с высокой точностью определить дозировку для каждого вещества, установить время поступления и выведения, а также концентрацию.

В качестве препаратов для парентерального введения используются поливитамины, препараты железа:

Белковые гидролизаты;
Жировые эмульсии;
Энергетические растворы – углеводы в виде раствора глюкозы, спирты, жиры.

Многие препараты плохо всасываются с кожи или из кишечника, другие разрушаются при прохождении через печень, поэтому особенности парентерального введения лекарственных препаратов давно заинтересовали врачей. Парентеральное введение лекарств, что это значит?

Виды

Методика предусматривает, парентеральную инъекцию лекарства непосредственно в ткани, сосуды, полости организма. Это проводится с помощью шприца, системы для инфузий. Есть несколько разных видов способов, которыми лекарственные вещества вводят в организм:

Внутривенный (наиболее целесообразно вводить препараты через центральные вены);
Внутрикостный (используется очень редко)

Наиболее часто используют парентеральный внутривенный или внутримышечный способ для инъекций медикаментозных средств.

Преимущества и недостатки

Есть преимущества и недостатки парентерального введения лекарственных средств по сравнению с другими методами:

лекарственный препарат быстро поступает в организм, его поступление не связано с работой желудочно-кишечного тракта (всасыванием, разрушением пищеварительными ферментами);
средство не проходит через печеночный барьер, что обеспечивает точность дозировки;
метод поступления в организм не зависит от состояния больного, что позволяет использовать его у тяжелых больных и в экстренных ситуациях;
растворы для парентерального введения легко дозировать.

К недостаткам можно отнести возможность развития осложнений, например:

образование в месте введения препаратов инфильтрата, абсцесса, гематомы, некроза тканей;
воздушная или масляная эмболия;
флебиты или тромбозы вен;
инфицирование с развитием сепсиса, гепатита, СПИДа;
аллергия на препарат с развитием аллергических реакций, вплоть до аллергического шока;
липодистрофия;
ошибки при инъекции лекарственных средств.

Конечно, такие осложнения возможны, но многие из них можно избежать, если правильно соблюдать технологию.

Как правильно вводить препараты

Каждое медикаментозное средство нужно использовать согласно инструкции и соблюдать алгоритм парентерального введения лекарственных препаратов:

нельзя вводить лекарство, предназначенное для внутримышечного введения (например, масляные препараты — внутривенно);
нужно соблюдать правила антисептики: вымыть руки, использовать стерильные инструменты, обработать место инъекции;
при внутривенных инъекциях, нужно быть осторожным, чтобы в вену не попал воздух;
прежде чем вводить препарат, необходимо проверить срок годности, дозировку;
перед назначением лекарства нужно учитывать индивидуальную непереносимость, аллергию у больных;
при развитии осложнений нужно немедленно оказать больному помощь.

Без возможности инъекций медикаментозных препаратов, многие тяжелые состояния и заболевания вылечить невозможно, но использовать их нужно правильно, чтобы не вызвать осложнений у пациента.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Фармакодинамика - одна из частей фармакологии (науки о лекарственных средствах), изучающая влияние организма на лекарственные средства, т. е. каким образом лекарственные вещества поступают в организм, адсорбируются в кровоток, транспортируются к органам и тканям, метаболизируются и выводятся из него. Один из важных вопросов, которые рассматривает фармакодинамика - пути введения лекарственных средств. Все пути введения подразделяются на интегральное (через желудочно-кишечный тракт) и парэнтеральные (минуя желудочно-кишечный тракт). И если с первыми все более-менее понятно, то парентеральное введение лекарственных средств вызывает массу вопросов у пациентов.

Инъекционные пути введения

Среди инъекционных путей наиболее распространенными являются внутривенный и внутримышечный. Кроме них также существуют подкожный, внутрикожный, внутриартериальный и внутрикостный. Давайте разберем, парентерально - это как?

Внутривенное введение лекарственных средств является, пожалуй, наиболее распространенным среди инъекций. Сочетая в себе относительную простоту, оно обеспечивает быструю доставку препарата к органам и тканям со 100% биодоступностью. Введение парентерально - это как уникальная возможность доставлять минимальные объемы препаратов, так и производить круглосуточную инфузию при помощи установленного венозного катетера и специального устройства. Кроме этого, внутривенный путь является единственным способом введения препаратов при критических состояниях и в случаях, когда пациент находится в бессознательном состоянии, а также дает возможность вводить препараты, плохо растворимые в желудочно-кишечном тракте.

Помимо всех преимуществ, для внутривенного пути введения присущи свои недостатки. Так, внутривенно можно вводить только парентеральное средство, представляющее собой водный раствор или суспензию на водной основе, а при осуществлении манипуляции необходимо избегать попадания воздуха в кровеносный сосуд, так как это может привести к развитию эмболии.

Внутримышечное введение, на первый взгляд, может показаться эквивалентным внутривенному, но это далеко не так. Помимо более низкой биодоступности, внутримышечное введение не осуществляется в критических состояния, так как при этом снижается центральная гемодинамика, кровоснабжение мышечной ткани падает и, соответственно, снижается доставка лекарственных средств. Также внутримышечно не вводят более 10 мл растворов.

Внутриартериальное введение нашло свое применение в кардиохирургической практике и ангиологии, а также диагностических процедурах. В данном случае введение парентерально - это как новый прорыв в медицине, ведь таким образом осуществляют введение, например, контрастных препаратов для исследования сосудистой системы и определения объема дальнейших лечебных мероприятий. Это, в свою очередь, позволяет по-новому взглянуть на диагностический процесс.

Парентерально - это как?

Среди неинъекционных путей необходимо отметить трансдермальный, интравагинальный, интратрахеальный, а также интраназальный и др.

Трансдермальный путь представляет собой проникновение лекарственных веществ через кожу. Данный путь для взрослого человека способен вызвать только местный эффект от вводимого препарата (например, в виде кремов или мазей), а вот у ребенка лекарственные вещества могут обладать системным действием. Это обусловлено тем, что кожа ребенка обладает высокой сорбционной способностью, что обуславливает проникновение лекарств в кровяное русло.

Интратрахеальное введение относится к ингаляционным путям. При этом введение препарата происходит через трахею в бронхиальное дерево. Как правило, данным способом осуществляется введение лекарственных средств, оказывающих воздействие на дыхательную системы.

Большое распространение получило интраназальное введение в виде спреев и капель, а также применение препаратов в виде капель для глаз.

Какой способ выбрать?

Вопрос выбора всегда актуален. При возможности использовать пероральный путь следует ограничиться именно им, а выбирая парентеральное введение лекарственных средств, необходимо ориентироваться на тяжесть состояния пациента и сам вводимый препарат.

Заключение

Парентеральные лекарственные средства представляют собой препараты, предназначенные для введения в организм человека, минуя желудочно-кишечный тракт. Выбор такого пути введения должен базироваться на принципах рациональности, а также крайней необходимости для пациента, так как в любом случае данный тип введения сопряжен с определенными рисками.

Парентеральный путь - введение ЛС в организм, минуя ЖКТ.

Различают следующие виды парентерального введения ЛС.

Внутривенное введение обеспечивает быстрое возникновение лечебного эффекта, позволяет сразу остановиться при развитии нежелательных реакций и осуществить точное дозирование ЛС. Внутривенно вводят препараты, которые плохо всасываются из ЖКТ или оказывают на него раздражающее действие.

Способы внутривенного введения инъекционных растворов:

Болюсное введение (от греч. bolos - комок) - быстрое внутри- венное введение препарата в течение 3-6 мин. Дозу введённого ЛС обозначают в миллиграммах препарата либо в миллилитрах раствора определённой концентрации.

Инфузионное введение (обычно внутривенное, но иногда - внутриартериальное или внутрикоронарное) проводят с опре- делённой скоростью, причём дозу рассчитывают количественно (например, мл/мин, мкг/мин, мкг/[кг×мин]) либо менее точно (в виде количества капель раствора, вводимых в 1 мин). Для более точной продолжительной инфузии предпочтительно, а в ряде случаев, - строго обязательно (например, внутривенное введение нитропруссида натрия) использовать специальные шприцы-дозаторы, системы для инфузии микроколичеств препарата, специальные соединительные трубки для предупреждения потери ЛС в системе вследствие его адсорбции на стенках трубок (например, при введении нитроглицерина).

Комбинированное внутривенное введение позволяет быстро достичь постоянной терапевтической концентрации препарата в крови. Например, внутривенно вводят болюс и сразу же начинают поддерживающую внутривенную инфузию или регулярное внутримышечное введение того же ЛС (например, лидокаина) через определённые интервалы времени.

При осуществлении внутривенного введения следует убедиться в том, что игла находится в вене: проникновение ЛС в околовенозное пространство может привести к раздражению или некрозу тканей. Некоторые ЛС, особенно при длительном применении, оказывают раздражающее действие на стенки вен, что может сопровождаться развитием тромбофлебита и венозного тромбоза. При внутривенном введении существует опасность инфицирования вирусами гепатита В, С и ВИЧ.

Лекарственные вещества в зависимости от клинической ситуации и особенностей ФК препарата вводят в вену с разной скоростью. Например, если нужно быстро создать в крови терапевтическую концентрацию ЛС, подверженного интенсивному метаболизму или связыванию с белками, используют быстрое (болюсное) введение (верапамил, лидокаин и др.). Если существует опасность передозировки при быстром введении и высок риск раз- вития нежелательных и токсических эффектов (сердечные гликозиды, прокаинамид), препарат вводят медленно и в разведении (с изотоническими растворами декстрозы или натрия хлорида). Для создания и поддержания терапевтических концентраций в крови на протяжении определённого времени (несколько часов) применяют капельное введение ЛС с помощью систем для переливания крови (аминофиллин, глюкокортикоиды и др.).

Внутриартериальное введение применяют для создания высоких концентраций препаратов в соответствующем органе (например, в печени или конечности). Чаще всего это касается препаратов, быстро метаболизирующихся или связывающихся тканями. Системное действие ЛС при таком способе введения практически отсутствует. Наиболее серьёзным осложнением внутриартериального введения препаратов считают тромбоз артерии.

Внутримышечное введение - один из самых частых способов парентерального введения ЛС, обеспечивающий быстрое наступление эффекта (в течение 10-30 мин). Внутримышечно вводят депо-препараты, масляные растворы и некоторые ЛС, обладающие умеренным местным и раздражающим действием. Нецелесо-

образно вводить однократно более 10 мл препарата и выполнять инъекции вблизи нервных волокон. Внутримышечное введение сопровождается местной болезненностью; нередко в месте введения развиваются абсцессы. Опасно проникновение иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. По сравнению с внутримышечной инъекцией, при этом способе лечебный эффект развивается медленнее, но сохраняется более длительно. Его нецелесообразно применять при шоковом состоянии, когда вследствие недостаточности периферического кровообращения всасывание ЛС минимально.

В последнее время весьма распространён метод подкожной имплантации некоторых ЛС, обеспечивающий длительное лечебное воздействие (дисульфирам - для лечения алкоголизма, налтрексон - для лечения наркоманий, некоторые другие препараты).

Ингаляционное введение - способ применения ЛС, выпускаемых в виде аэрозолей (сальбутамол и другие β 2 -адреномиметики) и порошков (кромоглициевая кислота). Кроме того, ингаляционно применяют летучие (эфир для наркоза, хлороформ) или газообразные (циклопропан) анестетики. Этот способ введения обеспечивает как местное β 2 -адреномиметики), так и системное (средства для наркоза) действие. Ингаляционно не вводят ЛС, обладающие раздражающими свойствами. Необходимо помнить, что в результате ингаляции препарат сразу поступает через лёгочные вены в левые отделы сердца, что создаёт условия для развития кардиотоксического эффекта.

Ингаляционное введение ЛС позволяет ускорить всасывание и обеспечить избирательность действия на дыхательную систему.

Достижение того или иного результата зависит от степени проникновения ЛС в бронхиальное дерево (бронхи, бронхиолы, аль- веолы). При ингаляционном введении всасывание усилится, если частицы препарата будут проникать в его самые дистальные отделы, т.е. в альвеолы, где абсорбция происходит через тонкие стенки и на большей площади. Например, нитроглицерин при ингаляционном введении поступает непосредственно в системный кровоток (в отличие от энтерального способа введения).

Для достижения избирательного действия ЛС на дыхательную систему, например при лечении БА, необходимо распределение основной массы препарата в бронхах среднего и мелкого калибра. Вероятность возникновения системных эффектов зависит от количества вещества, попавшего в общий кровоток.

Для ингаляционного введения используют специальные системы доставки:

Дозируемый аэрозольный ингалятор, содержащий газ-пропеллент;

Ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, активируемый дыханием (турбухалер);

Небулайзер.

Проникновение ЛС в организм зависит от размера частиц препарата, техники ингаляции и объёмной скорости вдоха. При применении большинства аэрозольных ингаляторов в дыхательную систему попадает не более 20-30% общей дозы лекарственного вещества (респирабельная фракция). Остальная часть препарата задерживается в полости рта и глотке, а затем проглатывается больным, вызывая развитие системных эффектов (чаще - неже- лательных).

Создание ингаляционных форм доставки - порошковых ингаляторов - позволяет увеличить респирабельную фракцию пре- парата до 30-50%. Такие ингаляторы основаны на образовании турбулентных потоков воздуха, которые размельчают крупные частицы сухого лекарственного вещества, в результате чего ЛС лучше достигают дистальных отделов дыхательных путей. Пре- имущество порошковых ингаляторов - отсутствие газа-пропеллента, оказывающего негативное влияние на окружающую среду. Ингаляторы для введения сухого порошкообразного вещества разделяют по способам использования препарата: он либо встроен в ингалятор, либо прилагается к нему в виде специальной ЛФ.

Ингаляторы, активируемые дыханием (турбухалеры), облегчают поступление ЛС в дыхательные пути, так как не требуют координирования вдоха и нажатия на баллончик ингалятора. Препарат поступает в дыхательные пути при вдохе меньшего усилия, что увеличивает эффект от лечения.

Другой путь увеличения респирабельной фракции при использовании ингаляторов состоит в применении вспомогательных ус- тройств типа спейсеров и небулайзеров.

Спейсеры применяют вместе с дозируемыми аэрозольными ингаляторами. Они способствуют увеличению расстояния между последним и полостью рта больного. В результате возрастает временной интервал между выбросом ЛС из баллончика и его попаданием в полость рта. Благодаря этому частицы успевают потерять излишнюю скорость, а газ-пропеллент испаряется, оставляя

больше частиц ЛС нужного размера суспензированными в спейсере. Поскольку скорость струи аэрозоля уменьшается, снижается и воздействие на заднюю стенку глотки. Больные в меньшей степени ощущают холодовый эффект фреона, и у них реже возникает рефлекторный кашель. Основные характеристики спейсера - объём и наличие клапанов. Наибольшего эффекта достигают при использовании спейсеров большего объёма; клапаны предупреждают потерю аэрозоля.

Небулайзеры - устройства, которые функционируют посредством пропускания мощной струи воздуха или кислорода под давлением через раствор препарата, либо за счёт ультразвуковой вибрации последнего. В обоих случаях образуется мелкая аэрозольная взвесь частиц ЛС, и больной вдыхает её через мундштук или лицевую маску. Доза препарата доставляется в течение 10- 15 мин, пока пациент нормально дышит. Небулайзеры оказывают максимальный терапевтический эффект при наилучшем соотношении местного и системного воздействия. Препарат максимально поступает в дыхательные пути, не требуется дополнительного усилия для вдоха. Возможно введение ЛС детям с первых дней жизни и пациентам с различной степенью тяжести заболевания. Кроме того, небулайзеры можно применять как в стационарах, так и на дому.

Ингаляционным путём нельзя вводить раздражающие ЛС. При использовании газообразных веществ прекращение ингаляции приводит к быстрому прекращению их действия.

Местное применение - нанесение ЛС на поверхность кожи или слизистых оболочек для получения эффектов в месте аппликации. При нанесении на слизистые оболочки носа, глаз и кожу (например, пластыри, содержащие нитроглицерин) активные компоненты многих препаратов подвергаются всасыванию и оказывают системное действие. При этом эффекты могут быть желательными (профилактика приступов стенокардии с помощью нитроглицериновых пластырей) и нежелательными (побочные эффекты глюкокортикоидов, вводимых ингаляционно).

Другие способы введения. Иногда для непосредственного действия на ЦНС ЛС вводят в субарахноидальное пространство. Так осуществляют спинномозговую анестезию, вводят антибактериальные препараты при менингите. Для переноса ЛС с поверхности кожи в ткани, расположенные глубоко, используют метод электро- или фонофореза.

Любое ЛС, покупаемое в аптеке, сопровождает специальная инструкция по применению. Между тем соблюдение (несоблюдение) правил приёма может оказывать большое, а иногда и решающее влияние на действие препарата. Например, при приёме внутрь пища, желудочный сок, пищеварительные ферменты и жёлчь, которые выделяются в процессе переваривания, могут взаимодействовать с ЛС и изменить его свойства. Именно поэтому имеет значение связь приёма лекарства с приёмом пищи: натощак, во время или после еды.

Через 4 ч после или за 30 мин до следующего приёма пищи (натощак) желудок пуст, количество пищеварительного сока в нём минимально (несколько столовых ложек). Желудочный сок (продукт, выделяемый железами желудка в процессе пищеварения) в это время содержит мало соляной кислоты. С приближением завтрака, обеда или ужина количество желудочного сока и соляной кислоты в нём возрастает, а с первыми порциями пищи их выделение становится особенно обильным. По мере поступления пищи в желудок кислотность желудочного сока снижается в результате нейтрализации пищей (особенно при употреблении яиц или молока). В течение 1-2 ч после еды она снова возрастает, поскольку желудок к этому времени освобождается от пищи, а выделение сока ещё продолжается. Особенно выраженную вторичную кислотность обнаруживают после употребления жирного жареного мяса или чёрного хлеба. Кроме того, при приёме жирной пищи её выход из желудка задерживается и иногда происходит заброс панкреатического сока, вырабатываемого поджелудочной железой, из кишечника в желудок (рефлюкс).

Пища, перемешанная с желудочным соком, переходит в начальный отдел тонкой кишки - двенадцатиперстную кишку. Туда же начинает поступать жёлчь, вырабатываемая печенью, и панкреатический сок, выделяемый поджелудочной железой. Благодаря содержанию большого количества пищеварительных ферментов в панкреатическом соке и биологически активных веществ в жёлчи начинается активный процесс переваривания пищи. В отличие от панкреатического сока жёлчь выделяется постоянно (в том числе между приёмами пищи). Её избыточное количество поступает в жёлчный пузырь, где создаётся резерв для нужд организма.

Если в инструкции или назначениях врача отсутствуют указания, ЛС лучше принимать натощак (за 30 мин до приёма пищи), так как взаимодействие с пищей и пищеварительными соками может нарушить механизм всасывания или привести к изменению свойств препарата.

Натощак принимают:

Все настойки, настои, отвары и им подобные препараты, изготовленные из растительного сырья, так как они содержат действующие вещества, некоторые из которых под действием соляной кислоты желудка могут перевариваться и переходить в неактивные формы; кроме того, в присутствии пищи может нарушаться всасывание отдельных компонентов таких препаратов и, как следствие, возникать недостаточный или ис- кажённый эффект;

Все препараты кальция (например, кальция хлорид), оказывающие выраженное раздражающее действие; кальций, связываясь с жирными и другими кислотами, образует нерастворимые соединения; во избежание раздражающего действия лучше запивать такие ЛС молоком, киселём или рисовым отваром;

ЛС, всасывающиеся с пищей, но по каким-то причинам оказывающие неблагоприятное воздействие на пищеварение или расслабляющие гладкую мускулатуру (например, дротаверин - средство, устраняющее или ослабляющее спазмы гладкой мускулатуры);

Тетрациклин (нельзя запивать его и другие тетрациклиновые антибиотики молоком, так как препараты связываются с кальцием).

Во время приёма пищи или сразу после него принимают все поливитаминные препараты. После еды лучше принимать препараты, раздражающие слизистую оболочку желудка (индометацин, ацетилсалициловая кислота, гормональные средства, метронидазол, резерпин и др.).

Особую группу составляют ЛС, которые должны действовать непосредственно на желудок или процесс пищеварения. Так, пре- параты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды), а также средства, ослабляющие раздражающее воздействие пищи на больной желудок и предупреждающие обильное выделение желудочного сока, принимают обычно за 30 мин до приёма пищи. За 10-15 мин до еды рекомендовано принимать средства, стимулирующие секрецию пищеварительных желёз (горечи), и жёлчегонные препараты.

Заменители желудочного сока принимают вместе с пищей, а заменители жёлчи (например, аллохол ♠) - в конце или сразу после еды. Препараты, содержащие пищеварительные ферменты и спо- собствующие перевариванию пищи (например, панкреатин), принимают обычно до, во время или сразу после еды. Средства, подавляющие выделение соляной кислоты (например, циметидин) следует принимать сразу или вскоре после приёма пищи, иначе они блокируют пищеварение на самой ранней стадии.

Не только присутствие пищевых масс в желудке и кишечнике влияет на всасывание ЛС. Состав пищи тоже может изменять этот процесс. Например, при употреблении пищи, богатой жирами, увеличивается концентрация витамина А в крови (возрастает скорость и полнота его всасывания в кишечнике). Молоко способствует усилению всасывания витамина D, избыток которого опасен, в первую очередь, для ЦНС. При преимущественно белковом питании или употреблении маринованных, кислых и солёных продуктов ухудшается всасывание противотуберкулёзного средства изониазида, а при безбелковом, наоборот, - улучшается.

Абсорбция

Абсорбция или всасывание ЛС - процесс поступления вещества из места введения в системный кровоток. Препарат должен пройти через несколько мембран, прежде чем достигнет специфического рецептора. Через клеточные мембраны, содержащие липопротеиды, ЛС проникает посредством диффузии, фильтрации или активного транспорта (рис. 5).

Диффузия - пассивное прохождение ЛС через водяные канальцы в мембране либо посредством растворения в ней. Такой механизм присущ неионизированным неполярным, растворяющимся в липидах и полярным (т.е. представленным электрическим диполем) химическим соединениям. Большинство ЛС - слабые органические кислоты и основания, поэтому их ионизация в водных растворах зависит от рН среды. В желудке рН составляет около 1,0, в верхнем отделе кишечника - около 6,8, в нижнем отделе тонкой кишки - около 7,6, в слизистой оболочке полости рта - 6,2-7,2,

в крови - 7,4 ? 0,04, в моче - 4,6-8,2. Именно поэтому механизм диффузии наиболее важен для абсорбции ЛС.

Фильтрация - проникновение ЛС через поры в клеточной мембране в результате разности гидростатического или осмотического давления по обе её стороны. Такой механизм абсорбции свойственен многим растворимым в воде полярным и неполярным химическим соединениям. Вместе с тем из-за небольшого диаметра пор в клеточных мембранах (от 0,4 нм в мембранах эрит-

роцитов и эпителии кишечника до 4 нм в эндотелии капилляров) такой механизм абсорбции ЛС имеет небольшое значение (важен только для прохождения препаратов через почечные клубочки).

Активный транспорт. В отличие от диффузии такой механизм абсорбции ЛС требует активного потребления энергии, так как препарат должен преодолеть химический или электрохимический градиент с помощью переносчика (компонента мембраны), образующего с ними специфический комплекс. Переносчик обеспе- чивает селективный транспорт и насыщение клетки ЛС даже при невысокой концентрации последнего вне клетки.

Пиноцитоз - поглощение мембранами внеклеточного материала с образованием везикул. Этот процесс особенно характерен для ЛС полипептидной структуры с молекулярной массой более 1000 килодальтон.