Rusiškas Plavix pakaitalas. Plavix ir jo analogai: kas geriau nei Brilint ar Zilt

Vardas:

Plavix

Farmakologinis
veiksmas:

Antitrombocitinis agentas. Tai provaistas, kurio vienas iš aktyvių metabolitų yra trombocitų agregacijos inhibitorius.
Aktyvus klopidogrelio metabolitas selektyviai slopina ADP prisijungimą prie trombocitų P2Y12 receptorių ir vėlesnį ADP sukeltą glikoproteino IIb/IIIa komplekso aktyvavimą, todėl slopinama trombocitų agregacija.
Dėl negrįžtamo prisijungimo trombocitai išlieka atsparūs ADP stimuliacijai visą likusį gyvenimą (maždaug 7–10 dienų), o normali trombocitų funkcija atkuriama tokiu greičiu, kuris atitinka trombocitų kaitą.
Trombocitų agregacija, kurią sukelia ir kiti agonistai, išskyrus ADP slopina padidėjusio trombocitų aktyvavimo blokada išsiskyrusiu ADP.
Nes aktyvus metabolitas susidaro dalyvaujant P450 sistemos izofermentams, kai kurie iš jų skiriasi polimorfizmu arba yra slopinami kitais vaistais; ne visi pacientai turi tinkamą trombocitų slopinimą.

Kasdien vartojant 75 mg klopidogrelio dozę, nuo pirmos vartojimo dienos pastebimas reikšmingas ADP sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas, kuris palaipsniui didėja per 3-7 dienas, o vėliau pasiekia pastovų lygį (kai yra pusiausvyros būsena). pasiekė).
Esant pusiausvyrai trombocitų agregacija slopinama vidutiniškai 40-60 proc. Nutraukus klopidogrelio vartojimą, trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas palaipsniui grįžo į pradinį lygį vidutiniškai per 5 dienas.
Klopidogrelis gali užkirsti kelią aterotrombozės vystymuisi bet kokios lokalizacijos aterosklerozinių kraujagyslių pažeidimų atveju, ypač esant smegenų, vainikinių ar periferinių arterijų pažeidimams.

ACTIVE-A klinikinis tyrimas parodė, kad prieširdžių virpėjimu sergantys pacientai, kuriems buvo bent vienas rizikos veiksnys kraujagyslių komplikacijos, tačiau negalėjo vartoti netiesioginių antikoaguliantų, klopidogrelio kartu su acetilsalicilo rūgštimi (palyginti su vienu acetilsalicilo rūgštis) sumažino bendrą insulto, miokardo infarkto, sisteminės tromboembolijos už centrinės dalies ribų dažnį. nervų sistema(CNS) arba kraujagyslių mirtis, daugiausia dėl sumažėjusios insulto rizikos.
Klopidogrelio vartojimo kartu su acetilsalicilo rūgštimi veiksmingumas buvo nustatyta anksti ir išliko iki 5 metų. Didžiųjų kraujagyslių komplikacijų rizika pacientų, vartojusių klopidogrelį kartu su acetilsalicilo rūgštimi, grupėje daugiausia buvo dėl didesnio insulto dažnio sumažėjimo.
Bet kokio sunkumo insulto rizika sumažėjo vartojant klopidogrelį kartu su acetilsalicilo rūgštimi, o grupėje, gydytoje klopidogreliu kartu su acetilsalicilo rūgštimi, sumažėjo miokardo infarkto dažnis, tačiau nesiskyrė ne CNS tromboembolijos arba kraujagyslių mirties dažnis.
Be to, klopidogrelio vartojimas kartu su acetilsalicilo rūgštimi sumažino bendrą hospitalizavimo dėl širdies ir kraujagyslių ligų dienų skaičių.

Farmakokinetika
Siurbimas
Išgėrus vienkartinę arba kartotinę 75 mg per parą dozę, klopidogrelis greitai absorbuojamas.
Išgėrus vieną 75 mg dozę, vidutinė nepakitusio klopidogrelio Cmax kraujo plazmoje pasiekiama maždaug po 45 minučių ir yra maždaug 2,2-2,5 ng/ml. Remiantis klopidogrelio metabolitų išsiskyrimu su šlapimu, jo absorbcija yra maždaug 50%.
Paskirstymas
In vitro klopidogrelis ir jo pagrindinis neaktyvus metabolitas, cirkuliuojantis kraujyje, grįžtamai prisijungia prie plazmos baltymų (atitinkamai 98 % ir 94 %). Ši jungtis yra neprisotinta įvairiuose koncentracijų diapazonuose.
Metabolizmas
Klopidogrelis intensyviai metabolizuojamas kepenyse. In vitro ir in vivo klopidogrelis metabolizuojamas dviem būdais: pirmasis - per esterazes ir vėliau hidrolizė, susidarant neaktyviam karboksirūgšties dariniui (85% cirkuliuojančių metabolitų), antrasis - per citochromo P450 sistemos izofermentus.
Iš pradžių klopidogrelis metabolizuojamas į 2-okso-klopidogrelį, kuris yra tarpinis metabolitas. Vėlesnis 2-okso-klopidogrelio metabolizmas lemia aktyvaus klopidogrelio metabolito – klopidogrelio tiolio darinio – susidarymą.
Metabolizmas in vitro šiuo būdu vyksta dalyvaujant izofermentams CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ir CYP2B6. Klopidogrelio aktyvus tiolio metabolitas, išskirtas atliekant tyrimus in vitro, greitai ir negrįžtamai jungiasi prie trombocitų receptorių, taip blokuodamas trombocitų agregaciją.
Išgėrus įsotinamąją 300 mg dozę, aktyvaus klopidogrelio metabolito Cmax yra 2 kartus didesnis nei Cmax po 4 dienų, kai palaikoma 75 mg klopidogrelio dozė. Tokiu atveju, išgėrus 300 mg klopidogrelio, Cmax pasiekiama maždaug per 30-60 minučių.

Pašalinimas
Per 120 valandų po to, kai žmogus išgėrė 14C žymėto klopidogrelio, apie 50 % radioaktyvumo pašalinama su šlapimu ir maždaug 46 % su išmatomis. Išgėrus vienkartinę 75 mg dozę, klopidogrelio T1/2 yra maždaug 6 valandos. Po vienkartinės dozės ir kartotinių dozių pagrindinio cirkuliuojančio neaktyvaus metabolito T1/2 yra 8 valandos.
Farmakogenetika
CYP2C19 izofermento pagalba susidaro ir aktyvus metabolitas, ir tarpinis metabolitas – 2-okso-klopidogrelis. Tiriant trombocitų agregaciją ex vivo, aktyvaus klopidogrelio metabolito farmakokinetika ir antitrombocitinis poveikis skiriasi priklausomai nuo CYP2C19 izofermento genotipo. CYP2C19*1 geno alelis atitinka pilnai veikiantį metabolizmą, o CYP2C19*2 ir CYP2C19*3 genų aleliai yra nefunkciniai. CYP2C19*2 ir CYP2C19*3 genų aleliai yra daugumos baltųjų (85 proc.) ir mongoloidų rasių (99 proc.) atstovų metabolizmo sulėtėjimo priežastis.
Kiti aleliai, susiję su nebuvimu arba sumažėjusiu metabolizmu, yra mažiau paplitę ir apima, bet neapsiribojant, CYP2C19*4, *5, *6, *7 ir *8 alelius. Pacientai, kurių CYP2C19 aktyvumas mažas, turi turėti du anksčiau išvardytus funkcijos praradimo alelius. Paskelbtas fenotipų pasireiškimo dažnis asmenims, turintiems mažą CYP2C19 aktyvumą, yra 2% baltaodžių, 4% juodaodžių ir 14% kinų. Norint nustatyti paciento CYP2C19 izofermento genotipą, atliekami atitinkami tyrimai.

Remiantis kryžminiu tyrimu (40 savanorių) ir šešių tyrimų (335 savanorių), kuriuose dalyvavo asmenys, kurių CYP2C19 aktyvumas labai didelis, didelis, vidutinis ir mažas, metaanalizė, reikšmingų aktyvaus metabolito ekspozicijos ir vidutinių skirtumų nenustatyta. trombocitų agregacijos (IAT) (sukeltas ADP) slopinimo verčių savanoriams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas labai didelis, didelis ir vidutinis, nenustatyta.
Savanoriams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas buvo mažas, aktyvaus metabolito ekspozicija buvo mažesnė, palyginti su savanoriais, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas didelis.
Kai savanoriai, kurių CYP2C19 aktyvumas buvo mažas, vartojo 600 mg įsotinamąją dozę/150 mg palaikomąją dozę (600 mg/150 mg), aktyvaus metabolito ekspozicija buvo didesnė nei vartojant 300 mg/75 mg dozę.
Be to, IAT buvo panašus į pacientų, kurių izofermento CYP2C19 metabolizmas greitesnis, ir gydomų 300 mg/75 mg doze, grupėse. Tačiau atliekant tyrimus, kuriuose atsižvelgta į klinikinius rezultatus, klopidogrelio dozavimo režimas šios grupės pacientams (pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas mažas) dar nenustatytas.
Iki šiol atlikti klinikiniai tyrimai neturėjo pakankamo imties dydžio, kad būtų galima nustatyti klinikinių rezultatų skirtumus pacientams, kurių CYP2C19 aktyvumas mažas.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Klopidogrelio aktyvaus metabolito farmakokinetika senyviems pacientams, vaikams ir pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis, netirta.

Indikacijos dėl
taikymas:

Aterotrombotinių komplikacijų prevencija:
- suaugusiems pacientams, sergantiems miokardo infarktu (trukmė nuo kelių dienų iki 35 dienų), išeminiu insultu (trukmė nuo 7 dienų iki 6 mėnesių), diagnozuota periferinių arterijų okliuzinė liga;
- suaugusiems pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina arba be Q bangos miokardo infarktas), įskaitant pacientus, kuriems buvo atliktas stentavimas perkutaninės koronarinės intervencijos metu (kartu su acetilsalicilo rūgštimi);
- suaugusiems pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu su ST segmento pakilimu. ūminis širdies priepuolis miokardo) su gydymas vaistais ir trombolizės galimybė (kartu su acetilsalicilo rūgštimi).
Aterotrombotinių ir tromboembolinių komplikacijų, įskaitant insultą, prevencija sergant prieširdžių virpėjimu (prieširdžių virpėjimu):
- pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ( prieširdžių virpėjimas), kurie turi bent vieną kraujagyslių komplikacijų išsivystymo rizikos veiksnį, negali vartoti netiesioginių antikoaguliantų ir turi mažą kraujavimo riziką (kartu su acetilsalicilo rūgštimi).

Taikymo būdas:

Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio.
Suaugusiesiems ir senyviems pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas normalus
Miokardinis infarktas, išeminis insultas ir diagnozuota periferinių arterijų okliuzinė liga
Vaistas skiriamas 75 mg 1 kartą per parą.
Ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be Q bangos)
Gydymas Plavix turi prasidėti nuo vienos 300 mg įsotinamosios dozės, o po to tęsiamas 75 mg doze 1 kartą per parą (kartu su acetilsalicilo rūgštimi 75-325 mg per parą dozėmis).
Kadangi acetilsalicilo rūgšties vartojimas didesnėmis dozėmis yra susijęs su padidėjusia kraujavimo rizika, šiai indikacijai rekomenduojama acetilsalicilo rūgšties dozė neviršija 100 mg.

Optimali gydymo trukmė oficialiai nenustatyta. Duomenys klinikiniai tyrimai vartoti vaistą iki 12 mėnesių, o didžiausias teigiamas poveikis pasireiškė 3 gydymo mėnesį
Ūminis koronarinis sindromas su ST segmento pakilimu (ūminis miokardo infarktas su ST segmento pakilimu)
Plavix skiriamas kaip vienkartinė 75 mg dozė 1 kartą per parą, pradinė vienkartinė įsotinamoji dozė kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir tromboliziniais vaistais arba be derinio su tromboliziniais vaistais.
Vyresniems nei 75 metų pacientams gydymą Plavix reikia pradėti nevartojant įsotinamosios dozės. Kombinuota terapija pradėti kuo greičiau po simptomų atsiradimo ir tęsti mažiausiai 4 savaites.
Klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgšties derinio veiksmingumas šiai indikacijai ilgiau nei 4 savaites netirtas.
Prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas)
Plavix skiriamas vieną kartą per parą po 75 mg dozę. Kartu su klopidogreliu reikia pradėti vartoti acetilsalicilo rūgštį (75-100 mg per parą), o vėliau tęsti.

Dozės praleidimas
Jei nuo to laiko, kai praleidote kitą dozę, praėjo mažiau nei 12 valandų, nedelsdami išgerkite praleistą vaisto dozę, o kitą dozę gerkite įprastu laiku.
Jei nuo kitos dozės praleisto praėjo daugiau nei 12 valandų, kitą dozę pacientas turi gerti įprastu laiku (dvigubos dozės vartoti negalima).
Pacientai, kuriems genetiškai nustatytas sumažėjęs CYP2C19 izofermento aktyvumas
Mažas CYP2C19 izofermento aktyvumas yra susijęs su klopidogrelio antitrombocitinį poveikį mažinančiu poveikiu.
Didesnių dozių (600 mg - įsotinamoji dozė, po to 150 mg 1 kartą per parą) vartojimo režimas pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas mažas, padidina klopidogrelio antitrombocitinį poveikį.
Tačiau šiuo metu klinikinių tyrimų, kuriuose būtų atsižvelgta į klinikinius rezultatus, nenustatyta optimalus režimas klopidogrelio dozavimas pacientams, kurių metabolizmas sulėtėjęs dėl genetiškai nulemto mažo CYP2C19 izofermento aktyvumo.

Specialios pacientų grupės
Senyviems savanoriams (vyresniems nei 75 metų), lyginant su jaunais savanoriais, trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas nesiskyrė.
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kuriems buvo sunkus inkstų pažeidimas (kreatinino klirensas nuo 5 iki 15 ml/min.), kartotines 75 mg klopidogrelio paros dozes, ADP sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas (25 %) buvo mažesnis nei sveikų savanorių. , tačiau kraujavimo laikas pailgėjo panašiai kaip sveikiems savanoriams, vartojusiems 75 mg klopidogrelio per parą. Be to, visi pacientai gerai toleravo vaistą.
Išgėrus klopidogrelio kasdieninė dozė 75 mg per parą 10 dienų pacientams, kuriems buvo sunkus kepenų pažeidimas, ADP sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas buvo panašus kaip sveikų savanorių.
Vidutinis kraujavimo laikas taip pat buvo panašus abiejose grupėse.

Įvairių etninių grupių pacientai. CYP2C19 izofermento genų, atsakingų už tarpinį ir sumažėjusį klopidogrelio metabolizmą iki aktyvaus metabolito, alelių paplitimas skiriasi tarp skirtingų etninių grupių atstovų. Yra tik nedaug duomenų apie mongoloidų rasės atstovus, kad būtų galima įvertinti CYP2C19 izofermento genotipo poveikį klinikinėms apraiškoms.
Pacientai moterys ir vyrai.
Atliekant nedidelį lyginamąjį klopidogrelio farmakodinaminių savybių tyrimą vyrams ir moterims, nustatytas mažesnis ADP sukeltos trombocitų agregacijos slopinimas moterims, tačiau kraujavimo laiko pailgėjimas nesiskyrė.
Didelio kontroliuojamo tyrimo CAPRIE (klopidogrelis prieš acetilsalicilo rūgštį pacientams, kuriems yra išeminių komplikacijų rizika) metu klinikinių baigčių dažnis, šalutiniai poveikiai o klinikinių ir laboratorinių rodiklių nukrypimai nuo normos buvo vienodi tiek vyrams, tiek moterims.

Šalutiniai poveikiai:

Klopidogrelio saugumas buvo tirtas su daugiau nei 44 000 pacientų, įskaitant. daugiau nei 12 000 pacientų, gydytų metus ar ilgiau. Apskritai, CAPRIE tyrimo metu 75 mg klopidogrelio paros dozės toleravimas atitiko 325 mg acetilsalicilo rūgšties per parą dozės toleravimą, neatsižvelgiant į pacientų amžių, lytį ir rasę. Pastebėtas kliniškai reikšmingas nepageidaujamas poveikis. penkiuose dideliuose klinikiniuose tyrimuose yra išvardyti žemiau: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT ir ACTIVE-A. Be tobulėjimo patirties nepageidaujamos reakcijos klinikinių tyrimų metu buvo spontaniškų pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas.
Iš kraujo krešėjimo sistemos: Klinikinių tyrimų metu ir vartojant vaistą po jo išleidimo į rinką, dažniausiai buvo pranešta apie kraujavimą, daugiausia pirmąjį vaisto vartojimo mėnesį.
Klinikinio CAPRIE tyrimo metu bendras kraujavimo dažnis pacientams, vartojusiems klopidogrelį arba acetilsalicilo rūgštį, buvo 9,3%. Sunkaus kraujavimo dažnis vartojant klopidogrelį ir acetilsalicilo rūgštį buvo toks pat.
Klinikinio tyrimo CURE metu pacientams, kurie nustojo vartoti vaistą likus daugiau nei 5 dienoms iki vainikinių arterijų šuntavimo operacijos, per 7 dienas po procedūros nepadidėjo didelio kraujavimo dažnis. Pacientams, kurie tęsė antitrombocitinį gydymą per paskutines penkias dienas vainikinių arterijų šuntavimas, šių reiškinių dažnis po intervencijos buvo 9,6 % (klopidogrelis + acetilsalicilo rūgštis) ir 6,3 % (placebas + acetilsalicilo rūgštis).

Klinikinio tyrimo CLARITY metu bendras kraujavimo dažnis padidėjo klopidogrelio + acetilsalicilo rūgšties grupėje, palyginti su placebo + acetilsalicilo rūgšties grupe. Didelio kraujavimo dažnis abiejose grupėse buvo panašus. Jis buvo toks pat pacientų pogrupiuose, atskirtuose pagal pradines charakteristikas ir fibrinolizinio ar heparino terapijos tipą.
COMMIT klinikinio tyrimo metu bendras didelio kraujavimo iš ne smegenų arba smegenų kraujavimo dažnis buvo mažas ir panašus abiejose grupėse (klopidogrelio + acetilsalicilo rūgšties grupėje ir placebo + acetilsalicilo rūgšties grupėje).
ACTIVE-A klinikinio tyrimo metu didelio kraujavimo dažnis klopidogrelio + acetilsalicilo rūgšties grupėje buvo didesnis nei placebo + acetilsalicilo rūgšties grupėje (6,7 %, palyginti su 4,3 %). Didelis kraujavimas dažniausiai buvo ekstrakranijinis abiejose grupėse (5,3 % ir 3,5 %), daugiausia pastebėtas kraujavimas iš virškinimo trakto(3,5 proc. prieš 1,8 proc.). Daugiau intrakranijinių kraujavimų buvo klopidogrelio + acetilsalicilo rūgšties grupėje, palyginti su placebo + acetilsalicilo rūgšties grupėje (atitinkamai 1,4 % ir 0,8 %). Statistiškai reikšmingų skirtumų tarp šių gydymo grupių mirtino kraujavimo (1,1 % ir 0,7 %) ir hemoraginio insulto (0,8 % ir 0,6 %) dažnis nenustatyta.

Dažnis nepageidaujamos reakcijos kurie buvo pastebėti klinikinių tyrimų metu arba gauti iš spontaniškų pranešimų apie nepageidaujamų reakcijų atsiradimą, apibrėžiami taip: dažnai (≥1/100 -<1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко <1/10 000). B каждом системно-органном классе побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.
Iš kraujodaros sistemos: nedažni - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija; retai - neutropenija, įskaitant sunkią neutropeniją; labai retai - trombozinė trombocitopeninė purpura, aplastinė anemija, pancitopenija, agranulocitozė, sunki trombocitopenija, granulocitopenija, anemija.
Nuo imuninės sistemos: labai retai - seruminė liga, anafilaktoidinės reakcijos.
Iš nervų sistemos: nedažni - intrakranijinis kraujavimas (pranešta apie kelis mirtinus atvejus), galvos skausmas, parestezija, galvos svaigimas; labai retai - skonio suvokimo sutrikimai.
Iš psichinės pusės: labai retai - haliucinacijos, sumišimas.
Iš regėjimo organo pusės: nedažnai - akių kraujavimas (junginės, akies audinio ir tinklainės).
Klausos ir labirintų sutrikimai: retai - galvos svaigimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - hematoma; labai retai - sunkus kraujavimas iš chirurginės žaizdos, vaskulitas, sumažėjęs kraujospūdis.
Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kraujavimas iš nosies; labai retai - kraujavimas iš kvėpavimo takų (hemoptizė, kraujavimas iš plaučių), bronchų spazmas, intersticinė pneumonija.

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija; nedažni – skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas; retai - retroperitoninis kraujavimas; labai retai - kraujavimas iš virškinimo trakto ir retroperitoninis kraujavimas su mirtimi, pankreatitas, kolitas (įskaitant opinį arba limfocitinį kolitą), stomatitas, ūminis kepenų nepakankamumas, hepatitas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys.
Iš odos ir poodinių audinių: dažnai - poodinės mėlynės; nedažni - bėrimas, niežulys, purpura (poodinis kraujavimas); labai retai - pūslinis dermatitas (toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema), angioedema, eriteminis bėrimas, dilgėlinė, egzema, plokščioji kerpligė.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - raumenų ir sąnarių kraujavimas, artritas, artralgija, mialgija.
Iš šlapimo sistemos: retai - hematurija; labai retai - glomerulonefritas, padidėjusi kreatino koncentracija kraujyje.
Bendros reakcijos: labai retai - karščiavimas.
Vietinės reakcijos: dažnai - kraujavimas iš kraujagyslių punkcijos vietos.
Iš laboratorinių tyrimų: nedažni – pailgėjęs kraujavimo laikas, sumažėjęs neutrofilų skaičius, sumažėjęs trombocitų skaičius periferiniame kraujyje.

Kontraindikacijos:

Sunkus kepenų nepakankamumas;
- ūminis kraujavimas, pvz., kraujavimas iš pepsinės opos arba intrakranijinis kraujavimas;
- retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi);
- vaikai iki 18 metų (vartojimo saugumas ir veiksmingumas nenustatytas);
- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai vaistas skiriamas esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, kai gali būti polinkis į kraujavimą (ribota klinikinė vartojimo patirtis); inkstų nepakankamumas (klinikinė patirtis ribota); dėl traumų, chirurginių intervencijų; sergant ligomis, kai yra polinkis į kraujavimą (ypač iš virškinimo trakto ar akies); vartojant NVNU, įskaitant. selektyvūs COX-2 inhibitoriai; kartu vartojant varfarino, heparino, glikoproteino IIb/IIIa inhibitorių; pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas mažas (kadangi vartojant klopidogrelį rekomenduojamomis dozėmis, susidaro mažiau aktyvaus klopidogrelio metabolito ir jo antitrombocitinis poveikis silpnesnis, todėl vartojant įprastai rekomenduojamas klopidogrelio dozes sergant ūminiu koronariniu sindromu arba perkutaninės vainikinių arterijų intervencijos metu gali būti didesnis širdies ir kraujagyslių komplikacijų dažnis nei pacientams, kurių CYP2C19 izofermento aktyvumas normalus).

Vartojant Plavix, ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis ir (arba) po invazinių širdies procedūrų/operacijų, pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų išvengta kraujavimo požymių, įskaitant. ir paslėptas.
Dėl kraujavimo ir hematologinio šalutinio poveikio rizikos Jei gydymo metu atsiranda klinikinių simptomų, įtartinų kraujavimą, reikia skubiai atlikti klinikinį kraujo tyrimą, nustatyti APTT, trombocitų skaičių, trombocitų funkcinio aktyvumo rodiklius ir atlikti kitus būtinus tyrimus.
Plavix, kaip ir kitus antitrombocitus vaistus, reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika dėl traumos, operacijos ar kitų patologinių būklių, taip pat kartu su acetilsalicilo rūgštimi, NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius). ), heparino arba glikoproteino IIb/IIIa inhibitoriai.
Klopidogrelį vartojant kartu su varfarinu, gali padidėti kraujavimo rizika, todėl klopidogrelį ir varfariną kartu vartoti reikia atsargiai.

Planinėms chirurginėms intervencijoms o jei antitrombocitinio poveikio nereikia, gydymą Plavix reikia nutraukti likus 7 dienoms iki operacijos.
Klopidogrelis ilgina kraujavimo laiką, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, kurios gali sukelti kraujavimą (ypač iš virškinimo trakto ir akispūdžio).
Vaistus, kurie gali pažeisti virškinimo trakto gleivinę (pvz., acetilsalicilo rūgštį, NVNU), klopidogrelį vartojantiems pacientams reikia vartoti atsargiai.
Pacientus reikia įspėti, kad vartojant klopidogrelį (vieną arba kartu su acetilsalicilo rūgštimi), kraujavimas gali užtrukti ilgiau, o jei jiems pasireikš neįprastas kraujavimas (dėl vietos ar trukmės), jiems reikia patarti apie tai pasitarti su gydytoju.
Prieš bet kokią operaciją ir prieš pradėdami vartoti bet kokį naują vaistą, pacientai turi pasakyti gydytojui (įskaitant odontologą), kad vartoja klopidogrelį.

Labai retai, pavartojus klopidogrelio (kartais net trumpą laiką), buvo pranešta apie trombozinės trombocitopeninės purpuros (TTP), kuriai būdinga trombocitopenija ir mikroangiopatinė hemolizinė anemija kartu su neurologiniais simptomais, inkstų funkcijos sutrikimu ar karščiavimu, atvejų. TTP išsivystymas gali būti pavojingas gyvybei ir reikalauti skubių priemonių, įskaitant plazmaferezę.
Klopidogrelio nerekomenduojama vartoti esant ūminiam insultui jaunesni nei 7 dienų amžiaus, nes Duomenų apie vaisto vartojimą esant tokiai būklei nėra.
Gydymo metu būtina stebėti funkcinę kepenų veiklą. Esant sunkiam kepenų pažeidimui, reikia atsižvelgti į hemoraginės diatezės išsivystymo riziką.
Plavix negalima skirti pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Plavix neturi reikšmingo poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla.

Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:

Nors 75 mg klopidogrelio paros dozė nepakeitė varfarino (CYP2C9 substrato) ar MHO farmakokinetikos pacientams, kurie ilgą laiką gydomi varfarinu, kartu vartojant klopidogrelį padidėja kraujavimo rizika dėl nepriklausomo papildomo poveikio kraujo krešėjimui. Todėl varfariną ir klopidogrelį reikia vartoti atsargiai.
Glikoproteino IIb/IIIa receptorių blokatorių receptas kartu su klopidogreliu reikia vartoti atsargiai, ypač pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika (dėl traumos ir operacijos ar kitų patologinių būklių).
Acetilsalicilo rūgštis nekeičia slopinamojo klopidogrelio poveikio ADP sukeltai trombocitų agregacijai, tačiau klopidogrelis stiprina acetilsalicilo rūgšties poveikį kolageno sukeltai trombocitų agregacijai.
Tačiau kartu skiriant 500 mg acetilsalicilo rūgšties 2 kartus per parą su klopidogreliu 1 dieną, kraujavimo laikas dėl klopidogrelio reikšmingo nepailgėjo. Gali pasireikšti farmakodinaminė klopidogrelio ir acetilsalicilo rūgšties sąveika, dėl kurios gali padidėti kraujavimo rizika. Todėl, kai naudojamas vienu metu reikia elgtis atsargiai, nors klinikinių tyrimų metu pacientai buvo gydomi kartu su klopidogreliu ir acetilsalicilo rūgštimi iki 1 metų.

Remiantis klinikiniu tyrimu, atliktu su sveikais savanoriais, vartojant klopidogrelį kartu su heparinu, heparino dozės keisti nereikėjo ir jo antikoaguliantinis poveikis nepasikeitė.
Kartu vartojant hepariną nepakeitė klopidogrelio antitrombocitinį poveikį. Tarp Plavix ir heparino gali atsirasti farmakodinaminė sąveika, dėl kurios gali padidėti kraujavimo rizika (vartoti šį derinį reikia atsargiai).
Buvo tirtas klopidogrelio, fibrinui specifinių ar fibrinui nespecifinių trombolizinių vaistų ir heparino derinio vartojimo saugumas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu. Kliniškai reikšmingo kraujavimo dažnis buvo panašus į tą, kuris buvo pastebėtas kartu vartojant trombolizinius vaistus ir hepariną su acetilsalicilo rūgštimi.
Klinikinio tyrimo, atlikto su sveikais savanoriais, metu klopidogrelio ir naprokseno vartojimas padidino slaptą virškinimo trakto kraujo netekimą. Tačiau, kadangi nėra tyrimų apie klopidogrelio sąveiką su kitais NVNU, šiuo metu nežinoma, ar, vartojant klopidogrelį kartu su kitais NVNU (skiriant NVNU, įskaitant COX-2 inhibitorius, kartu su Plavix), padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika. reikalauja atsargumo).

Nes klopidogrelis metabolizuojamas, kad susidarytų aktyvus metabolitas iš dalies dalyvaujant izofermentui CYP2C19, vartojant vaistus, kurie slopina šį izofermentą, gali sumažėti aktyvaus klopidogrelio metabolito koncentracija. Šios sąveikos klinikinė reikšmė nenustatyta. Reikia vengti kartu su klopidogreliu vartoti stiprių ar vidutinio stiprumo CYP2C19 izofermento inhibitorių (pvz., omeprazolo).
Jei būtina kartu vartoti protonų siurblio inhibitorių ir klopidrelį, reikia skirti mažiausiai CYP2C19 izofermentą slopinantį protonų siurblio inhibitorių, pvz., pantoprazolą.
Siekiant ištirti galimą farmakodinaminę ir farmakokinetinę sąveiką, buvo atlikta keletas klinikinių klopidogrelio ir kitų kartu skiriamų vaistų tyrimų, kurie parodė:
Kai klopidogrelis vartojamas kartu su atenololiu, nifedipinu arba abiem vaistais vienu metu, kliniškai reikšmingos farmakodinaminės sąveikos nepastebėta.
Kartu vartojamas fenobarbitalis, cimetidinas ir estrogenai reikšmingo poveikio klopidogrelio farmakodinamikai neturėjo.

Digoksino ir teofilino farmakokinetikos parametrai nepakito, kai jie buvo vartojami kartu su klopidogreliu.
Antacidiniai vaistai nesumažino klopidogrelio absorbcijos.
Fenitoiną ir tolbutamidą galima saugiai vartoti kartu su klopidogreliu (CAPRIE tyrimas). Mažai tikėtina, kad klopidogrelis gali paveikti kitų vaistų, pvz., fenitoino ir tolbutamido, taip pat NVNU, kuriuos metabolizuoja CYP2C9 izofermentas, metabolizmą.
Klinikinių tyrimų metu nenustatyta kliniškai reikšmingos nepageidaujamos klopidogrelio sąveikos su AKF inhibitoriais, diuretikais, β adrenoblokatoriais, lėtai veikiančiais kalcio kanalų blokatoriais, lipidų kiekį mažinančiais vaistais, vainikinių arterijų kraujagysles plečiančiais vaistais, hipoglikeminiais vaistais (įskaitant insuliną), vaistais nuo epilepsijos, pakaitinei hormonų terapijai. identifikuotas su glikoproteino IIb/IIIa receptorių blokatoriais.

Nėštumas:

Kontraindikuotinas vaisto Plavix vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi), nes trūksta duomenų apie klinikinį vaisto vartojimą nėštumo metu.
Eksperimentiniai tyrimai neatskleidė jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio nėštumui, embriono vystymuisi, gimdymui ir postnataliniam vystymuisi.
Nežinoma, ar klopidogrelio patenka į moters pieną. Gydymo klopidogreliu metu žindymą reikia nutraukti, nes Nustatyta, kad žiurkių žindyvėms klopidogrelis ir (arba) jo metabolitai patenka į motinos pieną.

Perdozavimas:

Simptomai: kraujavimo laiko pailgėjimas ir vėlesnės komplikacijos kraujavimo forma.
Gydymas: Jei atsiranda kraujavimas, reikia skirti tinkamą gydymą. Jei būtina greitai koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, rekomenduojama atlikti trombocitų perpylimą. Specifinio priešnuodžio nėra.

Šiandien registruojama vis daugiau ligų, susijusių su širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis. PSO duomenimis, širdies nepakankamumas ir kitos kraujagyslių ligos yra pagrindinė mirties priežastis visame pasaulyje. Mirčių nuo ŠKL dalis sudaro apie 30 proc. Į rizikos zoną patenka nuolat stresą patiriantys žmonės, vyresnio amžiaus žmonės, taip pat tie, kurie serga įgimtomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis ar turi silpną paveldimumą. Tokie vaistai kaip Plavix leidžia reabilituotis po ligų, taip pat naudingi esant kraujo plazmos tirštėjimui. Ši medžiaga leis jums sužinoti daugiau informacijos apie Plavix: naudojimo instrukcijas, indikacijas ir kontraindikacijas, šalutinį poveikį, taip pat vaistų analogus.

Plavix: naudojimo instrukcijos

Plavix yra vienas iš daugelio vaistų, kurie apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo. Klopidogrelis, kuris yra pagrindinė veiklioji medžiaga, trukdo trombocitų sukibimo procesui. Plavix taip pat yra manitolio, makrogolio, celiuliozės, hiprolozės ir kitų medžiagų. Vaistas tiekiamas rožinių tablečių su įspaudu pavidalu. Galite įsigyti 14, 28 ir 100 tablečių pakuotes. Savaitės dienos nurodytos ant kiekvienos lizdinės plokštelės. Šis vaistas skiriamas šiais atvejais:

• Išeminis insultas;
• Miokardinis infarktas;
• Prieširdžių virpėjimas;
• Periferinių arterijų patologijos;
• Aterotrombozės prevencija;
• Ūminis koronarinis sindromas.

Vaistas padeda skystinti kraują, o tai labai palengvina visų širdies ir kraujagyslių sistemos komponentų funkcionavimą. Plavix 75 mg vartojimo instrukcija: gerti po vieną tabletę kartą per parą. Pirmoji Plavix dozė, vadinama įsotinamuoju, turi būti 300 mg. Tolesnis vartojimas apima 75 mg dozę. Labai dažnai, be vaisto, skiriama acetilsalicilo rūgštis. Tai receptinis vaistas.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Prieš vartojant Plavix, reikia atidžiai išstudijuoti naudojimo instrukcijas. Taip yra todėl, kad vaistas turi nemažai rimtų šalutinių poveikių, kurie gali sukelti didelių nepatogumų, jei nesate jiems pasiruošę. Šalutinis poveikis yra:

1. Galvos skausmas.
2. Galvos svaigimas.
3. Haliucinacijos.
4. Odos bėrimai kartu su paraudimu ir niežuliu.
5. Pilvo skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas.
6. Pykinimas ir vėmimas.
7. Hepatitas.
8. Polinkis kraujuoti.
9. Anemija.
10. Skausmas sąnariuose.
11. Vaskulitas.

Taip pat verta informuoti vaistą išrašiusį gydytoją, jei turite toliau išvardytų Plavix vartojimo kontraindikacijų:

• Jautrumas veikliajai medžiagai, galintis sukelti anafilaksinę reakciją;
• Paveldimas galaktozės netoleravimas;
• Kepenų patologijos ir kepenų nepakankamumas;
• Nėštumas;
• Žindymo laikotarpis;
• Vaikai iki 18 metų;
• Opos virškinamojo trakto ertmėje;
• Nepakankama gliukozės ar galaktozės absorbcija.

Atsargiai, prižiūrint specialistui, galima vartoti esant inkstų ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, traumoms ar planuojamai operacijai. Likus savaitei iki operacijos, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Taip pat verta atidžiai patikrinti Plavix suderinamumą su kitais vaistais, kuriuos vartojate.

Plavix: analogai

Daugelyje brangių vaistų yra pigesnių analogų ar generinių vaistų, kurių sudėtis yra panaši, bet kuriuos gamina kitas prekės ženklas. Kartais generiniai vaistai savo kokybe nenusileidžia originalui, tačiau dažnai jų poveikis nėra įrodytas. Tokių vaistų veiklioji medžiaga yra klopidogrelis. Toliau mes atidžiau pažvelgsime į Plavix ir jo analogus: kuris yra geresnis:

1. Zilt. Tai vienas iš populiariausių vaisto analogų. Jų veikimo principas yra labai panašus, tai taip pat pažymi žmonės, vartojantys vaistą. Turi reikiamus kokybės sertifikatus. Pagaminta Rusijoje. 28 tablečių kaina yra apie 1000 rublių.
2. Plargyl. Sudėtyje yra apie 97 mg klopidogrelio vandenilio sulfato, kuris atitinka reikiamą Plavix medžiagos kiekį. Pakuotėje yra 30 tablečių. Kilmės šalis: Indija. Vaisto kaina yra nuo 500 rublių.
3. Dethromb. Vaistas pagamintas Rusijoje. Didžiausias vaisto poveikis, palyginti su kitais analogais, trunka ilgiau. Pakuotėje yra nuo 7 iki 10 tablečių. Kaina prasideda nuo 450 rublių.

Pradėti vartoti analogą galima tik gavus gydančio gydytojo leidimą ir visiškai pasitikint įsigyto vaisto kokybe.

Brilinta ar Plavix: kas geriau?

Brilinta nėra bendra Plavix versija. Tai yra atskiras vaistas, kurio veiksmingumas buvo įrodytas klinikinėje aplinkoje. „Brilinta“ yra britų pagamintas vaistas, o „Plavix“ yra prancūziškas vaistas. Veiklioji vaisto medžiaga yra tikagreloras, medžiaga, turinti antitrombocitinių savybių, panaši į klopidogrelį. Norėdami suprasti, kuris vaistas bus veiksmingiausias jūsų konkrečiu atveju, siūlome išstudijuoti palyginimo lentelę:

Vienos tabletės svoris yra 90 mg, palyginti su 75 Plavix tabletėmis. Minusas taip pat yra poreikis vartoti vaistus du kartus ir didesnė jo kaina. Brilinta taip pat turi keletą šalutinių poveikių:

• Opinis kraujavimas, kraujavimas iš burnos ertmės, makšties, šlapimo takų;
• Hematomos, mėlynės;
• Bėrimai ant odos;
• Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
• Galvos skausmai, galvos svaigimas.

Farmakologinis vaistų poveikis yra beveik identiškas. Tačiau nepasitarę su gydytoju neturėtumėte pakeisti vieno vaisto kitu.

Plavix atsiliepimai

„Vaistas nepriklauso pigių kategorijai, todėl dėl pigesnių analogų skyrimo prasminga pasitarti su gydytoju. Jei vaisto pakeisti nepavyksta, patariu nusipirkti 28 tablečių pakuotę: tai beveik 500 rublių pigiau nei 14 tablečių pakuotė, o Plavix vis tiek reikia vartoti ilgai. Tiesiog nepakeičiamas, jei yra polinkis susidaryti kraujo krešuliams. Iš savo jausmų galiu pavadinti vaistą gana veiksmingu ir kokybišku. Atitinka nurodytą kainą."
Aleksejus, 53 metai

„Kelerius metus atsirado sveikatos problemų: silpna savijauta, sistemingas dusulys. Gydytojai ilgą laiką viską siejo su amžiumi, bet aš nepasidaviau ir toliau ieškojau priežasties. Po kurio laiko kreipiausi į kraujagyslių chirurgą, kuris nustatė, kad mano kraujas per tirštas, ir paskyrė vaistų, įskaitant Plavix. Prieš vartojimą taip pat patyriau padidėjusį hemoglobino kiekį. Po savaitės jaučiausi daug geriau, vaistas iš tikrųjų sugrąžino mane į gyvenimą. Tačiau po kurio laiko ėmė ryškėti šalutiniai poveikiai: dažnas kraujavimas iš nosies, didelės mėlynės nuo menkiausios traumos. Todėl vaistą teko keisti, bet kaip greitoji pagalba pasirodė labai veiksminga“.
Svetlana, 50 metų

„Šis vaistas man buvo išrašytas po širdies smūgio. Plavix pradėjau vartoti ligoninėje ir toliau gerti tabletes namų terapijos metu. Aš nusipirkau vaistą metams iš karto, išleisdamas nemažą sumą 20 tūkstančių rublių. Iš viso Plavix vartojau apie dvejus metus – antrojo širdies priepuolio rizika buvo labai baisu. Tačiau šį vaistą reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui: vaistas labai skystina kraują, todėl gali išprovokuoti vidinį kraujavimą. Būtina įspėti gydytojus, kurie susiduria su krauju, nes jo krešėjimas labai sumažėja. Kartą aptikau klastotę, kuri savo išvaizda niekuo nesiskiria nuo originalaus vaisto, o tai buvo nemalonu, nes vaistas kainuoja daug. „Plavix padėjo man atkurti širdies ir kraujagyslių sistemą po priepuolio, už ką esu labai dėkingas.
Ivanas, 65 metai

„Vaistą man išrašė angiochirurgas po kraujagyslių operacijos. Aš jau penktą mėnesį vartoju šį vaistą. „Plavix“ patogu vartoti: ant pakuotės nurodytos savaitės dienos leidžia neprarasti skaičiaus, o vienkartinė dozė leidžia negalvoti apie tabletes visą dieną. Vartoju vaistą po valgio, nors instrukcijose nurodyta, kad jį galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Šalutinis poveikis: didžiulės mėlynės. Jei tai neįtrauksime, aš buvau labai patenkintas „Plavix“, jis puikiai susidoroja su savo pareigomis.
Olga, 49 metai

„Prieš šešis mėnesius mano tėvą ištiko širdies smūgis. Po to jam buvo paskirtas Plavix kraujo krešuliams atkurti. Kol kas nepastebėjome jokio šalutinio poveikio, tačiau vaisto poveikį pastebėjome gerai. Vaisto kaina didelė (apie 25 USD), todėl patariu pasidomėti galimais klastotėmis. Šiandien mano tėčio sveikata palyginti gera, o atsigavimą po priepuolio galima laikyti sėkmingu. Be šio vaisto, dar yra aspirinas, kurį gydytojas rekomendavo pašalinti, jei pasireiškia šalutinis poveikis.“
Elena, 40 metų

Ryšium su dar vienu vaistų kainų šuoliu, kaip niekad diskutuojama apie pigius vaisto Plavix analogus: „Kas geriau, Brilinta ar Plavix, Plavix ar Zilt, kokie dar analogai egzistuoja?

Į visus šiuos klausimus atsako terapeutė, klinikinė farmakologė Natalija Vlasenko

Šiandieninio farmacijos rinkos asortimento negalima lyginti su amidopirino ir citramono laikų rinka. Tuo metu gydytojas savo arsenale turėjo geriausiu atveju keliasdešimt rūšių vaistų, kuriais buvo gydomos visos medicinai žinomos ligos.
Turime pagerbti farmacijos įmones, kurios dabar atidžiai stebi paklausą, nustato kliento poreikius, savo gaminiais stengiasi patenkinti tiek pacientą, tiek gydantį gydytoją. Ir jie tai daro labai sėkmingai!

Ne paslaptis, kad mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų yra labai didelis. Absoliučiais skaičiais tai yra apie 17 milijonų žmonių pasaulyje. Dažniausios šios nosologijos ligos yra miokardo infarktas, krūtinės angina, vainikinių arterijų liga, trombozė, embolija. Taigi vaistinėse yra įvairių antitrombocitinių medžiagų.

Plavix ir analogai

Čia yra neišsamus Rusijos rinkoje pateiktų Plavix analogų sąrašas. Daugiau nei 30 vaistų.

Kas geriau – amžinas klausimas

Siūlau trumpą ekskursiją į antitrombocitinių vaistų pasaulį remdamasis bent trijų iš jų (Plavix, Brilinta ir Zylt) pavyzdžiu.

• Gydytojo rekomendacija!

Vienu metu Sanofi-Sintelabo (klopidogrelio prekės pavadinimu Plavix) atradimas sukėlė tikrą sensaciją. Vaistas parduodamas JAV nuo 1997 m., o Europoje - nuo 1998 m.! Rusijoje narkotikas pradėtas vartoti 2007 m. Įmonė Bristol-Myers Squibb neliko abejinga jos įgyvendinimui.
To meto tyrimų tikslas buvo nustatyti trombocitų funkciją ir rasti cheminę medžiagą, neleidžiančią jiems „sulipti“ (agregacijai). Taip buvo atrastas klopidogrelis.
Jau seniai įrodyta, kad kai tik pažeidžiama arterijos kraujagyslių sienelė, pažeidimo vietoje nusėda trombocitai, sudarydami kraujo krešulį, o tai vėliau gali sukelti ūminį miokardo infarktą (ŪMI). vainikinių arterijų trombozė. Todėl antitrombocitinės medžiagos yra privalomas receptas nustatant kraujagyslių pažeidimą. Kitaip tariant, antitromboziniai vaistai yra skirti visiems pacientams, kuriems diagnozuota aterosklerozė, siekiant išvengti išeminių sutrikimų.

Pacientai dažnai užduoda klausimą: kas geriau Plavix ar Zilt, Brilint ar Plavix?

Klinikinės patirties buvimas leidžia gydytojui padaryti išvadas apie brangių vaistų skyrimo veiksmingumą ir tikslingumą (beje, padoraus antitrombocitinį vaistą kaina gali sudaryti apie 30% vidutinės pensijos Rusijoje, pvz. ).
Plavix naudojimas įrodė savo veiksmingumą 18 metų. Daugelio šalių gydytojų atsiliepimai yra vieningi. Įsigyti galite sumokėję (kainų palyginimo patogumui sumą konvertuosiu į dolerius) 37$, daug sutaupysite pirkdami Zylt už 15$ arba AstraZeneс naujovę už 80$ - Brilinta.
Niekas negali 100% užtikrintai pasakyti, kad šis konkretus vaistas jums padės ir tiks. Individualus netoleravimas taip pat gali būti askorbo rūgšties.

Į ką reikėtų atsižvelgti perkant vaistus?

• Gydytojo rekomendacija!

Įrodytas efektyvumas

Mūsų sąraše esantys prekių ženklai yra Plavix (Prancūzija) ir Brilinta (JK).
Zylt yra Plavix (Slovėnija / Kroatija) generinis arba analogas.

Plavix ir Brilinta veiksmingumo įrodymų bazė gali būti išvardyta ilgą laiką. Tačiau, labai trumpai tariant, Plavix širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika sumažėjo 10-12% tiriamųjų, o Brilinta - 16-21% pacientų.
Bendrovė KRKA skelbia savo atliekamus vaisto Zilt terapinio lygiavertiškumo tyrimus. Bendrovės teigimu, Zylt terapinis ekvivalentiškumas yra lygus Plavix.

Vaistų saugumas

Turite suprasti, kad visos antitrombocitinės medžiagos gali turėti šalutinį poveikį – kraujavimo galimybę. Be to, šie vaistai skiriami kartu su aspirinu, todėl reikia atsižvelgti į skrandžio gleivinės būklę.
Kai gydytojas paskiria antikoaguliantą, visus klausimus, susijusius su saugumu, geriau užduoti specialistui.
Beje, yra nuomonė, kad aspirino nedera vartoti kartu su antikoaguliantais.
Todėl konsultuojantis su kardiologu verta apsiginkluoti informacija ir užduoti visus rūpimus klausimus. Sveikata reikalauja kruopštaus požiūrio!

Atitikimas (priėmimo patogumas)

Plavix ir Zilt, kadangi tai yra jo analogas, vartojimo dažnis yra 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio.
Brilinta – 2 kartus per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Poveikio pradžia

Brilinta yra šios kategorijos čempionė!
Tikagreloras (aktyvioji Brilint medžiaga) pradeda veikti po 0,5 val.
Plavix ir Zilt, pagal instrukcijas, pradeda „veikti“ po 2 valandų.
Taip yra dėl to, kad klopidogrelio (Plavix, Zylt) metabolizmas praeina per kepenis. Nors Brilinta nereikalauja biotransformacijos kepenyse.
Maksimalus Brilintos veikimo poveikis yra 1,5 valandos, Plavix ir Zilt – 2 valandos.
Ilgai vartojant šiuos vaistus, jų veiksmingumas pagal instrukcijas yra panašus.

Kaina

Čia reikia vadovautis tik savo galimybėmis. Visus išvardintus vaistus (Plavix, Brilinta, Zilt) pacientas turi vartoti ne trumpiau kaip 6 mėnesius, idealu – 12 mėnesių. Todėl, jei turtai leidžia, žinoma, novatoriškas AstraZeneca produktas – Brilinta, tai puikus pasirinkimas! Ypač jei pacientui svarbus vaisto veikimo pradžios laikas.
Jei yra biudžeto apribojimų, tačiau įprotis naudoti „geriausią“ yra jūsų „antrasis aš“, tada naudojant Sanofi produktą psichologinis komfortas yra garantuotas.
Jei norite sutaupyti pinigų ir vartoti reikiamus vaistus, Zilt padės susidoroti su užduotimi.
Manau, kad daugelis gydytojų ir pacientų sutiks, kad antikoaguliantus reikia gerti nepriklausomai nuo valgio, o ne vietoj valgio. Todėl, jei konkrečios antitrombocitinės medžiagos pasirinkimas nėra „gyvybės ir mirties klausimas“, neturėtumėte išleisti paskutinių lėšų vaistinėje. Ir nereikėtų vaistinėje klausti patarimų dėl receptinių vaistų (o Plavix, Brilinta ir Zylt yra būtent tokie).

• Pirma, gydytojas pateikia rekomendacijas dėl tokių vaistų;
• antra, vaistinė visada ras daug argumentų brangesnio analogo naudai.

Nėra tokio dalyko kaip per daug sveikatos! Pasirūpink savimi!

Tarptautinis pavadinimas

Klopidogrelis

Priklausymas grupei

Antitrombocitinis agentas

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės

farmakologinis poveikis

Antitrombocitinis agentas; specifinis ir aktyvus trombocitų agregacijos inhibitorius; turi vainikinių kraujagyslių išsiplėtimo efektą. Selektyviai sumažina ADP prisijungimą prie trombocitų receptorių ir GPI Ib/IIIa receptorių aktyvavimą veikiant ADP, todėl susilpnėja trombocitų agregacija.

Sumažina kitų agonistų sukeltą trombocitų agregaciją, neleidžia jiems aktyvuotis išsiskiriant ADP, nedaro įtakos PDE aktyvumui. Negrįžtamai prisijungia prie trombocitų ADP receptorių, kurie išlieka atsparūs ADP stimuliacijai visą gyvavimo ciklą (apie 7 dienas).

Trombocitų agregacijos slopinimas stebimas praėjus 2 valandoms po pradinės 400 mg dozės pavartojimo (slopinimas 40 %). Didžiausias poveikis (60% agregacijos slopinimas) pasireiškia po 4-7 dienų nuolatinio vartojimo, kai dozė yra 50-100 mg per parą. Antitrombocitinis poveikis išlieka visą trombocitų gyvenimą (7-10 dienų).

Esant ateroskleroziniams kraujagyslės pažeidimams, jis neleidžia vystytis aterotrombozei, neatsižvelgiant į kraujagyslių proceso lokalizaciją (smegenų kraujagyslių, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pažeidimų).

Indikacijos

Išeminių sutrikimų (miokardo infarkto, insulto, periferinių arterijų trombozės, staigios kraujagyslių mirties) profilaktika pacientams, sergantiems ateroskleroze (įskaitant po miokardo infarkto, išeminio insulto arba diagnozuotų periferinių arterijų ligų fone, taip pat ūminio koronarinio sindromo be S-T segmento pakilimo). – nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos susidarymo – kartu su ASR).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas; sunkus kepenų nepakankamumas; hemoraginis sindromas, ūminis kraujavimas (įskaitant intrakranijinį kraujavimą) ir jo vystymąsi skatinančios ligos (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje stadijoje, nespecifinis opinis kolitas, tuberkuliozė, plaučių navikai, hiperfibrinolizė); Nėštumas, žindymo laikotarpis, naujagimio laikotarpis Atsargiai. Vidutinio sunkumo kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, trauma, būklė prieš operaciją.

Šalutiniai poveikiai

Kraujavimas iš virškinimo trakto; hemoraginis insultas; neutropenija (retai), trombocitopenija; pilvo skausmas, dispepsija, gastritas, vidurių užkietėjimas; virškinimo trakto gleivinės išopėjimas; viduriavimas; alerginės reakcijos (odos išbėrimas).

Naudojimas ir dozavimas

Per burną, suaugusiems - 75 mg 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Gydymas turi prasidėti nuo kelių dienų iki 35 dienų pacientams po miokardo infarkto ir nuo 7 dienų iki 6 mėnesių pacientams po išeminio insulto.

Specialios instrukcijos

Chirurginių intervencijų atveju, jei antitrombocitinis poveikis yra nepageidaujamas, gydymo kursą reikia nutraukti likus 7 dienoms iki operacijos.

Pacientus reikia įspėti, kad vartojant vaistą kraujavimo sustabdymas užtrunka ilgiau, jie turi pranešti gydytojui apie bet kokį neįprastą kraujavimą. Pacientai taip pat turėtų informuoti gydytoją apie vaisto vartojimą, jei jiems atliekama operacija arba jei gydytojas pacientui skiria naują vaistą.

Gydymo laikotarpiu būtina stebėti hemostazės sistemos rodiklius (APTT, trombocitų skaičių, trombocitų funkcinio aktyvumo tyrimus); reguliariai tirti funkcinę kepenų veiklą.

Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, reikia prisiminti hemoraginės diatezės išsivystymo riziką.

Sąveika

Stiprina ASR, heparino, netiesioginių antikoaguliantų, NVNU antitrombocitinį poveikį ir padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Slopindamas vieno iš citochromo CYP2C9 fermentų aktyvumą, jis padidina per CYP2C9 metabolizuojamų vaistų (fenitoino, tolbutamido) koncentraciją.

Atsiliepimai apie vaistą Plavix: 0

Parašykite savo atsiliepimą

Ar naudojate Plavix kaip analogą ar atvirkščiai jo analogus?

INSTRUKCIJOS
dėl vaisto vartojimo medicininiais tikslais
PLAVIX 75 mg

farmakologinis poveikis
Veiklioji Plavix medžiaga yra klopidogrelis. Klopidogrelis yra antitrombocitinis agentas, selektyviai slopinantis ADP (adenozindifosfato) prisijungimą prie trombocitų paviršiaus receptorių. Dėl šios priežasties vyksta ADP tarpininkaujamas GP IIb/IIIa komplekso aktyvavimas, dėl kurio slopinama trombocitų agregacija. Vaistas taip pat sukelia kitas reakcijas, kurios padeda slopinti trombocitų agregaciją. Vaisto poveikis trombocitams yra negrįžtamas, todėl per visą savo gyvenimą tokie trombocitai negalės susidaryti agregatų. Trombocitų agregacijos savybės atkuriamos, kai susidaro naujos ląstelės.
Viduje pavartojus 75 mg per parą klopidogrelio, absorbcija vyksta greitai, tačiau pradinės medžiagos kiekis kraujo plazmoje yra mažas - tik po 2 valandų stebima koncentracija, kuri yra matavimo ribose 0,00025 mg/ l. Vaisto absorbcija yra 50%, o tai gali būti stebima pagal metabolitų, pašalintų su šlapimu, kiekį. Pagrindinis metabolitas, karboksilo darinys, neturi farmakologinio poveikio ir sudaro 85% pradinės medžiagos, kuri cirkuliuoja kraujyje. Klopidogrelio metabolizmas vyksta kepenyse. Karboksilo darinio Cmax (maždaug 3 ml/kg) kraujo plazmoje stebimas po 60 minučių, pakartotinai vartojant 75 mg Plavix dozę.
Klopidogrelis yra provaistas. Aktyvus medžiagos metabolitas, tiolio darinys, metabolizuojamas dėl klopidogrelio oksidacijos iki 2-oksoklopidogrelio. Vėliau 2-oksiklopidogrelis hidrolizuojamas. Klopidogrelio oksidacijos fazę daugiausia reguliuoja citochromo izofermentai (ZA4 ir P450 2B6) ir šiek tiek fermentai 1A2, 1A1 ir 2C19. Tiolio darinys, išskirtas in vitro, negrįžtamai ir greitai prisijungia prie trombocitų receptorių, todėl negrįžtamai slopinama trombocitų agregacija. Pagrindinio metabolito kinetikos tyrimai parodė tiesinį ryšį vartojant 50–150 mg klopidogrelio dozę (metabolito kiekio plazmoje padidėjimas, priklausomai nuo dozės).
In vitro buvo nustatytas grįžtamas pagrindinio cirkuliuojančio tiolio metabolito ir klopidogrelio prisijungimas prie žmogaus plazmos baltymų (atitinkamai 94 ir 98 %).
Tiolio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 8 valandos ir vienkartinio, ir pakartotinio vartojimo. Pašalinimas: su šlapimu – 50%, su žarnynu – 46%.

Naudojimo indikacijos
Aterotrombozės profilaktikai pacientams, sergantiems:
· išeminis insultas – skiriamas nuo 7 dienų iki 6 mėnesių po išeminio insulto;
Patvirtinta periferinių arterijų liga;
· miokardo infarktas – vaisto skyrimas pateisinamas po kelių dienų (maksimaliai – iki 35 dienų po miokardo infarkto);
· ūminis koronarinis sindromas be S-T segmento pakilimo kartu su acetilsalicilo rūgštimi (miokardo infarktas, kai elektrokardiogramoje nėra patologinės Q bangos, nestabili krūtinės angina).

Taikymo būdas
Plavix geriamas per burną. Dozė suaugusiesiems yra 75 mg per parą, neatsižvelgiant į maistą. Jaunesniems nei 18 metų pacientams vaisto veiksmingumas ir saugumas nenustatytas.
Ūminis koronarinis sindromas be S-T segmento pakilimo - pradinė dozė - 300 mg vieną kartą, po to palaikomasis gydymas skiriamas 75 mg per parą kartu su acetilsalicilo rūgštimi nuo 75 iki 325 mg per parą. Optimali gydymo trukmė nenustatyta. Didžiausias poveikis buvo užfiksuotas po 3 mėnesių Plavix vartojimo. Kartais gydymas skiriamas iki 1 metų.
Išemijos profilaktika pacientams po išeminio insulto, miokardo infarkto ir patvirtinto periferinių arterijų okliuzinio sindromo - 75 mg per parą nuo pirmųjų ligos dienų iki 35 dienų (su miokardo infarktu) ir nuo 7 dienos iki 6 mėnesių po išemijos. insultas.

Šalutiniai poveikiai
Virškinimo traktas: pilvo skausmas, dispepsiniai sutrikimai, viduriavimas (dažni – ≤1/10, 1/100); pykinimas, vidurių pūtimas, gastritas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opa (nedažni – ≤1/100, 1/1000); pankreatitas, padidėjęs transaminazių aktyvumas, hepatitas, kolitas, įskaitant limfocitinį ar opinį (labai retai – ≤1/10 000).
Centrinė nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija (nedažni); sumišimas, skonio pojūčių sutrikimas, haliucinacijos (labai retai).
Hematopoetinė sistema: sumažėjęs eozinofilinių ir neutrofilinių granulocitų skaičius, leukopenija, sumažėjęs trombocitų skaičius ir ilgesnis kraujavimo laikas (nedažni); sunki trombocitopenija, kai trombocitų skaičius ≤30x109/l, trombohemolizinė trombocitopeninė purpura (1 atvejis iš 200 000 vartojusiųjų Plavix), agranulocitozė, granulocitopenija, anemija ir pancitopenija/aplastinė anemija (labai retai).
Oda: niežulys, bėrimas (nedažnas); daugiaformė eritema (pūslinis bėrimas), dilgėlinė, eriteminis bėrimas, angioneurozinė edema, plokščioji kerpligė (labai retai).
Padidėjusio jautrumo reakcijos yra labai retos (anafilaktoidinės reakcijos).
Kvėpavimo sistema: bronchų spazmas (labai retai).
Skeleto ir raumenų sistema: artritas, sąnarių skausmas (labai retai).
Širdies ir kraujagyslių sistema: sumažėjęs kraujospūdis, vaskulitas (labai retai).
Šlapimo sistema: padidėjęs kreatinino kiekis serume, glomerulonefritas (labai retai).
Kiti: karščiavimas (labai retai).
Dažniausiai kraujavimas dėl Plavix vartojimo buvo stebimas per pirmąsias 30 gydymo dienų. Buvo užregistruoti keli mirties atvejai – kraujavimas iš virškinimo trakto, intrakranijinis retroperitoninis kraujavimas. Taip pat užfiksuoti kraujavimo į sąnarius atvejai - hematoma, hemartrozė, kraujavimas iš akių (tinklainės, junginės, akies), iš kvėpavimo takų (plaučių kraujavimas, hemoptizė), kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš chirurginės žaizdos ir hematurija.

Kontraindikacijos
· Anafilaktoidinės reakcijos į veikliąją medžiagą ar kitus Plavix komponentus;
· jaunesni nei 18 metų;
· nėštumas ir žindymas;
laktazės trūkumas, retas paveldimas galaktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
· ūminis kraujavimas;
· sunkios kepenų ligos.

Nėštumas
Nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacija vartoti Plavix.

Vaistų sąveika
Plavix nerekomenduojama vartoti kartu su varfarinu, nes yra didelė kraujavimo tikimybė.
Klopidogrelis stiprina aspirino poveikį kolageno sukeltam trombocitų agregacijos sumažėjimui. Aspirinas neturi įtakos slopinančiam klopilogrelio poveikiui trombocitų agregacijai. Vartojant aspiriną ​​0,5 g 2 kartus per dieną, kraujavimo laikas kliniškai reikšmingai nepailgėja, o tai pailgėja dėl Plavix veikimo. Ilgalaikio Plavix vartojimo kartu su aspirinu saugumas nenustatytas. Tačiau abiejų vaistų derinys nesukėlė jokio neigiamo poveikio, kai buvo vartojamas ne ilgiau kaip 1 metus.
Klinikiniai tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad vartojant Plavix heparino dozės keisti nereikia. Tačiau Plavix derinio su heparinu saugumas nenustatytas, todėl vienu metu šių vaistų reikia vartoti atsargiai. Heparino vartojimas nekeičia klopidogrelio antiagregacinio poveikio.
Klinikiniai tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad Plavix derinimas su naproksenu padidino slapto kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę. Plavix deriniai su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo nebuvo tirti dėl kraujavimo iš virškinimo trakto rizikos. Nesteroidinius vaistus nuo uždegimo skiriant Plavix gydymo metu reikia atsargiai.
Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp klopidogrelio ir nifedipino, atenololio ar visų trijų vaistų derinio nenustatyta.
Kartu su cimetidinu, fenobarbitaliu ar estrogenais klopidogrelio farmakodinamika praktiškai nekinta.
Vartojant kartu su Plavix, vartojant teofiliną ir digoksiną, farmakokinetinių pokyčių nenustatyta.
Antacidiniai vaistai neturi įtakos klopidogrelio absorbcijai.
Klopidogrelio tyrimai su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad Plavix gali slopinti vieno iš citochromo fermentų – CYP 2C9 – aktyvumą. Dėl to gali padidėti tolbutamido ir fenitoino koncentracija kraujyje (nes šie vaistai metabolizuojami būtent per citochromo P450 fermentą CYP 2C9).
CAPRIE tyrimas įrodė Plavix ir tolbutamido ir fenitoino derinio vartojimo saugumą.
Be minėtų vaistų, kitų klinikinių klopidogrelio sąveikos su vaistais, skirtais aterotrombozės gydymui, tyrimų neatlikta. Plavix klinikiniame tyrime dalyvavę pacientai dažniausiai vartojo beta adrenoblokatorius, diuretikus, angiotenziną konvertuojančio faktoriaus inhibitorius, vaistus nuo epilepsijos, lipidų kiekį mažinančius vaistus, kalcio kanalų antagonistus, vainikinių arterijų ligas, vaistus nuo diabeto (įskaitant insuliną), hormoninius vaistus, GP IIb. antagonistai/ IIIa ir kitos priemonės. Kliniškai reikšmingos sąveikos su šiais deriniais nenustatyta.

Perdozavimas
Perdozavus, gali pailgėti kraujavimo laikas. Norint greitai atkurti kraujavimo laiką, naudojamas trombocitų perpylimas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Išleidimo forma
75 mg plėvele dengtos tabletės. Korpusas plėvelinis, rausvas. Tabletės yra šiek tiek išgaubtos, apvalios, ant tabletės pertraukos matoma balta šerdis, vienoje pusėje įspausta „75“, kitoje – „1175“. Lizdinėje plokštelėje yra 14 tablečių.

Laikymo sąlygos
Temperatūra ne aukštesnė kaip 25°C.

Junginys
Veiklioji medžiaga: klopidogrelio sulfatas (kaip bazė).
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 90 mikronų, makrogolis 6000, manitolis, mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė, hidrintas ricinų aliejus, karnaubo vaškas.
Korpusas: Opadry 32K14834 (hipromeliozė, laktozė, titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas, triacetinas).

Farmakologinė grupė
Medžiagos, kurios pirmiausia veikia audinių metabolinius procesus
Vaistai, turintys įtakos kraujo krešėjimui
Vaistai, slopinantys kraujo krešėjimą
Antitrombocitinės medžiagos

Veiklioji medžiaga: Klopidogrelis

Papildomai
Esant padidėjusiam S-T segmentui EKG pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, pirmąsias dienas po ligos pradžios Plavix gydyti nerekomenduojama.
Plavix nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems ūminiu išeminiu insultu, nes nėra klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą tokiais atvejais. Plavix galima vartoti ne anksčiau kaip praėjus 7 dienoms po išeminio insulto išsivystymo.
Jei vartojant Plavix atsiranda kraujavimas, rekomenduojama nedelsiant ištirti kraują (klinikinį kraujo tyrimą), kad būtų nustatyta ląstelių sudėtis.
Atsargiai Plavix, kaip ir kitus antitrombozinius vaistus, reikia skirti pacientams, kuriems yra didelė kraujavimo rizika dėl traumų, patologinių būklių ir chirurginių intervencijų metu. Plavix atsargiai skiriamas pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, acetilsalicilo rūgštį, hepariną, trombolizinius vaistus arba glikoproteino IIb/IIIa inhibitorius.
Buvo pranešta apie sunkius kraujavimo atvejus pacientams, kurie kartu su Plavix vartojo acetilsalicilo rūgštį, hepariną, hepariną ir acetilsalicilo rūgštį.
Planuojant chirurgines intervencijas, jei yra kraujavimo pavojus, gydymas klopidogreliu atšaukiamas likus savaitei iki operacijos.
Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų būklę, kad būtų laiku nustatyti kraujavimo požymiai, įskaitant paslėptus. Kraujavimas dažniausiai pasireiškia Plavix gydymo pradžioje (1-2 savaičių vartojimo), taip pat chirurginių operacijų ir (ar) invazinių širdies tyrimų metu.
Atsargiai skiriamas esant padidėjusiai kraujavimo iš akies ir kraujavimo iš virškinimo trakto rizikai. Pacientas, vartojantis Plavix, įspėjamas, kad vaistas ilgina kraujavimo laiką, todėl jis turi informuoti gydytoją apie bet kokius neįprastus simptomus, susijusius su vaisto vartojimu, ypač net nedidelio kraujavimo ar kraujavimo atveju.
Pacientas privalo informuoti kitus gydytojus (odontologą, chirurgą), kad vartoja Plavix, ypač jei jam numatyta operacija ar papildomas gydymas kitais vaistais.
Klinikinė vaisto vartojimo patirtis pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra ribota. Inkstų nepakankamumo atveju Plavix skiriamas atsargiai. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, klinikinė vaisto vartojimo patirtis yra ribota. Kepenų nepakankamumo atveju vartojant klopidogrelį gali pasireikšti hemoraginė diatezė, todėl Plavix tokiems pacientams skiriamas atsargiai.
Plavix neturi įtakos psichomotorinės reakcijos greičiui, todėl jį gali naudoti vairuotojai ir žmonės, dirbantys su sudėtinga įranga.