Antivírusové lieky vo všeobecnej praxi. Antivírusové lieky Porovnávacie charakteristiky antivírusových liekov
Každý rok, so začiatkom sezónnej epidémie prechladnutia a chrípky, vzniká otázka: sú v predaji lacné, účinné antivírusové lieky pre dospelých, ktoré skutočne pomáhajú chrániť sa pred infekciou, alebo aspoň urýchliť zotavenie a zabrániť vážnym komplikáciám SARS ?
Závisí účinnosť antivírusových liekov od ceny a výrobcu? Existujú pilulky na chrípku a ARVI, ktorých účinok bol testovaný a preukázaný medzinárodným vedeckým výskumom? Odpovede na všetky tieto otázky sa dozviete neskôr.
Ako rozlíšiť chrípku od SARS?
Akútne respiračné vírusové infekcie (ARVI)- sú to najrozšírenejšie zápalové ochorenia na svete, ktoré sú spôsobené viac ako tristo rôznymi vírusmi, postihujú horné dýchacie cesty a ľahko sa prenášajú z chorého na zdravého človeka. To vysvetľuje vysoké epidemiologické nebezpečenstvo ARVI a potrebu modernej medicíny pre účinné antivírusové lieky.
3 klinicky osvedčené antivírusové lieky
Podľa Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) medzi klinicky potvrdené antivírusové lieky patria:
Miesto |
Názov značky |
cena |
Baloxavir marboxil (Xofluza)
Účinná látka: prvé liečivo v skupine inhibítorov endonukleázy závislých od čiapočky.
Analógy: neexistuje
cena: Baloxavir marboxil môžete kúpiť v Japonsku za 50 dolárov za tabletu.
Toto je jediné jednodávkové antivírusové liečivo, ktoré eliminuje príznaky za dva dni a normalizuje telesnú teplotu iba za jeden deň.
Klinická účinnosť lieku je výrazne vyššia ako pri lieku Tamiflu a iných existujúcich analógoch.
Baloxavir marboxil pôsobí proti vírusom chrípky A a B vrátane kmeňov odolných voči oseltamiviru (Tamiflu).
Pre rok 2018 registrované iba v Japonsku a USA.
Účinná látka: oseltamivir fosfát
Analógy: Nomides
cena: 1 200-1 400 rubľov
Oseltamivir je dobre znášaný, orálne aktívny inhibítor neuraminidázy, ktorý pri bezprostrednom podávaní pacientom s chrípkou významne skracuje trvanie symptomatického ochorenia a urýchľuje návrat k normálnym hladinám aktivity. Preto predstavuje užitočnú terapeutickú alternatívu k zanamiviru (najmä u pacientov, ktorí uprednostňujú orálne podanie) a inhibítorov M2 amantadín a rimantadín (vzhľadom na širšie spektrum chrípkovej aktivity a nižšiu pravdepodobnosť rezistencie).
Podľa výsledkov rozsiahlych medzinárodných štúdií Tamiflu znižuje pravdepodobnosť nákazy chrípkou od chorého člena rodiny o 92% a riziko, že sa choroba zmení na zápal pľúc, o 78%.
Krátkodobé podávanie oseltamiviru (75 mg jedenkrát denne počas 7 dní) môže významne znížiť riziko ochorenia pri kontakte s infikovanou osobou, ak sa podá do 48 hodín od nástupu symptómov u infikovanej osoby.
Liečivo je dostupné vo forme kapsúl a prášku na prípravu suspenzie, ktorú je možné podať deťom od 1 roka a v prípade pandémie chrípky - od 6 mesiacov. Otázka vymenovania Tamiflu tehotným a dojčiacim ženám sa rozhoduje na základe pomeru očakávaných prínosov a potenciálneho poškodenia.
Okrem zjavnej nevýhody - vysokej ceny - má liek široký zoznam vedľajších účinkov, ktoré zahŕňajú nielen alergie a dyspeptické poruchy, ale aj také desivé prejavy ako anafylaktický šok, halucinácie, kŕče, nočné mory, psychózy a samovražedné sklony. Napríklad v Japonsku spáchalo samovraždu podľa oficiálnych údajov 15 tínedžerov, ktorí vzali Tamiflu. Priama súvislosť medzi drogou a tragédiami však nebola dokázaná. V období epidémie prasacej chrípky uskutočnili vlády USA a Veľkej Británie rozsiahle štátne nákupy Tamiflu, ktoré boli následne zastavené z dôvodu diskreditácie tohto antivírusového činidla.
Účinná látka: zanamivir
Analógy: Nie
cena: 960-1500 rubľov
Toto antivírusové liečivo francúzskej výroby je selektívnym inhibítorom enzýmu neuraminidázy, pomocou ktorého sa chrípkové virióny zavádzajú do buniek ľudského tela.
Relenza je jemný prášok, ktorý sa musí rozprašovať na sliznice horných dýchacích ciest pomocou dodávaného inhalátora. Takto ošetrené povrchy sú pokryté ochrannou bariérou, ktorú patogén nemôže prekonať. A ak sa infekcia už vyskytla, používanie Relenzy môže zastaviť šírenie choroby.
Je tiež pozoruhodné, že liek funguje v extracelulárnom priestore, bez toho, aby prenikol dovnútra a bez narušenia normálneho stavu tkanív. Relenza sa môže používať od piatich rokov.
Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia, nemal by sa striekať na choroby sprevádzané bronchospazmom. Relenza je veľmi drahá a najnovšie správy o závažných vedľajších účinkoch tohto lieku sú čoraz častejšie: Quinckeho edém, epidermálna nekrolýza, apnoe, kŕče, halucinácie, depresia. Malo by sa tiež pamätať na to, že Relenza je účinná výlučne proti vírusom chrípky A a B; nemá zmysel aplikovať ju na iné akútne respiračné vírusové infekcie.
Účinná látka: rimantadín hydrochlorid
Analógy: Orvirem, Remavir
cena: 70-300 rubľov v závislosti od značky
Liek patrí do kategórie blokátorov kanálov M2; bráni viriónom uvoľňovať svoju RNA po vstupe do buniek.
Liek je dostupný vo forme tabliet pre dospelých a sirupu pre deti od 1 roka (pod značkou Orvirem).
Od roku 2009 nie je účinný proti prasacej chrípke. Podľa Centier pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) zostáva vysoká úroveň rezistencie (>
Nepoužívajte tento liek počas tehotenstva a laktácie, zlyhania obličiek a pečene, tyreotoxikózy a závažných foriem epilepsie. Existuje dôkaz, že u starších pacientov s hypertenziou Remantadine zvyšuje riziko hemoragickej cievnej mozgovej príhody. Tento liek môže spôsobiť alergie, bolesti hlavy, dyspeptické poruchy, nespavosť, nervozitu a zlú koncentráciu.
Účinná látka: adamantan-1-amín
Analógy: Midantan
cena: 50-150 kormidiel
Tento liek je "predchodcom" skupiny blokátorov M2 kanálov. Amantadín bol prvýkrát použitý ako antivírusový prostriedok v 60. rokoch minulého storočia. Neskôr sa zistilo a potvrdilo sa, že je účinný ako liek na Parkinsonovu chorobu. A v USA s pomocou Amantadine dokázali dokonca vyliečiť besnotu u ľudí.
V Rusku sa Amantadine a Midantan široko používajú na prevenciu a liečbu chrípky spolu s Remantadinom, všetky tieto antivírusové lieky patria do rovnakej triedy a majú podobný princíp účinku.
Od roku 2009 nie je účinný proti prasacej chrípke. Podľa Centier pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) zostáva rezistencia voči adamantánu medzi cirkulujúcimi vírusmi chrípky A (H3N2) a chrípky A (H1N1) pdm09 („2009 H1N1“) stále vysoká (> 99%). Amantadín a rimantadín sa preto neodporúčajú používať na antivírusovú liečbu alebo prevenciu súčasne cirkulujúcich vírusov chrípky A.
Amantadin má veľmi dlhý zoznam kontraindikácií: nepoužíva sa v detstve, so závažnými patológiami gastrointestinálneho traktu, kardiovaskulárneho, močového a nervového systému, počas tehotenstva a laktácie. Liek často spôsobuje alergie, dyspeptické poruchy atď. Nemali by ho užívať ľudia, ktorí riadia auto alebo obsluhujú zložité mechanizmy, pretože Amantadine znižuje koncentráciu.
Poznámka! Akékoľvek antivírusové lieky sú účinné iba vtedy, ak sa užijú do prvých 48 hodín od nástupu príznakov nachladnutia.
Výhody a nevýhody iných antivírusových liekov
Názov značky |
Hlavné plus |
Rektálne čapíky sú jedným z najsilnejších stimulantov nešpecifickej imunity. |
|
Stimuluje vrodenú aj získanú imunitu. |
|
Účinný proti chrípkovým vírusom A / H / 3N2 a B. Zabraňuje vírusovým časticiam napadnúť bunky a uvoľniť ich škodlivú RNA. |
|
Interferónový induktor. Líši sa v minimálnom výskyte vedľajších účinkov. |
|
Sublingválne tablety - dočasne zvyšujú nešpecifickú odolnosť voči chrípke. |
|
Chemická zlúčenina, ktorá pomáha obnoviť funkciu lymfocytov, stimuluje blastogenézu v rade monocytov, aktivuje aktivitu T-pomocníkov. |
|
Nosový sprej je priaznivo porovnateľný s väčšinou ostatných antivírusových látok, aktivuje bunkovú a humorálnu imunitu. |
|
Prírodný prípravok, aktivuje produkciu B-lymfocytov a cytotoxických lymfocytov, stimuluje aktivitu buniek makrofágov. |
|
Má výrazný protizápalový, antiseptický, antipyretický, analgetický a dekongestívny účinok. |
|
Ampulky na prípravu roztoku a instiláciu do nosa. Posilňuje lokálnu nešpecifickú imunitu. |
|
Stabilizuje bunkové membrány, čím zabraňuje prenikaniu viriónov, indukuje syntézu interferónov alfa a beta, stimuluje bunkovú a humorálnu imunitu. |
|
Pri kontakte s infekčným agens zvyšuje produkciu interferónu a vytvára v tele vysoké titre endogénnych alfa a beta interferónov. |
|
Oxolínová masť - pôsobí lokálne. |
|
Posilňuje nešpecifickú imunitnú odpoveď vďaka hexózovému glykozidu. |
|
Aktivuje produkciu všetkých cytokínov, ale vo väčšej miere ovplyvňuje syntézu ochranných proteínov triedy alfa ako beta a gama. |
|
Mení vlastnosti bunkových membrán takým spôsobom, že je nemožné preniknúť do nich vírusové častice. |
|
Stimuluje syntézu endogénnych interferónov: alfa, beta a gama. Na systémovej úrovni aktivuje aktivitu makrofágov a neutrofilov. |
|
Moderný ruský liek účinný proti 15 kmeňom chrípky je pôvodom a princípom účinku podobný lieku Ribavirin. |
Účinná látka: ľudský rekombinantný interferón alfa-2b, tokoferol acetát, kyselina askorbová
Analógy: Kipferon
cena: 230-950 rubľov
Tento liek je dostupný vo forme rektálnych čapíkov, tento spôsob podávania zaisťuje najlepšiu absorpciu interferónu a minimálne riziko vedľajších účinkov. Viferon pomáha vyrovnať sa nielen s chrípkou a akútnymi respiračnými vírusovými infekciami, ale aj so závažnými chronickými patológiami bakteriálnej povahy, pretože tento liek je jedným z najsilnejších stimulantov nešpecifickej imunity. Čapíky Viferon sú predpísané aj predčasne narodeným deťom s vrodenými infekčnými chorobami a chorým tehotným ženám, aby sa minimalizovala vnútromaternicová infekcia plodu. Liečivo je dostupné v širokom rozsahu dávok: od 150 000 IU do 3 000 000 IU.
Podmienené nedostatky Viferonu možno pripísať iba jeho pôsobivým nákladom. Nežiaduce vedľajšie účinky týchto antivírusových čapíkov sú extrémne zriedkavé a obmedzujú sa na alergickú kožnú vyrážku, ktorá sa sama upraví 72 hodín po vysadení lieku.
Účinná látka: sodná soľ kopolyméru gossypolu a karboxymetylcelulózy
Analógy: Nie
cena: 220-280 rubľov
Jeden z najobľúbenejších antivírusových liekov na chrípku a akútne respiračné vírusové infekcie, patrí do skupiny induktorov endogénnych interferónov, ale sféra vplyvu Kagocel sa rozširuje na makrofágy, T- a B-lymfocyty, fibroblasty, granulocyty a endotelové bunky , tj. stimulácia vrodenej aj získanej imunity. Liek má nielen imunomodulačné a antivírusové účinky, ale tiež chráni telo pred žiarením a dokonca potláča rast nádorov - táto vlastnosť sa v súčasnosti aktívne študuje. Kagocel je schválený na použitie dospelými a deťmi od 3 rokov, dostupný v tabletách, priebeh chrípky alebo ARVI trvá 4-7 dní.
Tento liek je vyrobený z gossypolu, toxického žltého pigmentu, ktorý sa nachádza v bavlne. Pri vysokých dávkach gossypol dokonca zastavuje spermatogenézu u mužov. Malo by sa však chápať, že Kagocel je sodná soľ kopolyméru, a nie samotný gossypol, preto liek vykazuje úplne odlišné vlastnosti. Niekedy však spôsobuje alergické reakcie a nie je predpísaný budúcim a dojčiacim matkám.
Spoločnosť založená na dôkazoch, konkrétne Vasilij Vlasov, kritizuje dve dostupné štúdie, ktoré údajne dokazujú účinnosť lieku Kagocel. V skutočnosti tieto štúdie obsahujú množstvo dôkazov o zlej praxi, sú sponzorované výrobcami a dokonca k nim sú priložené propagačné materiály.
Účinná látka: hydrochlorid a-propyl-1-adamaptyl-etylamínu
Analógy: chemická štruktúra a princíp účinku je blízky Remantadinu
cena: 30-50 rubľov
Liek patrí do skupiny blokátorov iónových kanálov, má vedecky dokázanú účinnosť proti chrípke A / H / 3N2 a B. Adapromin zabraňuje vírusovým časticiam vstupovať do buniek a uvoľňovať ich škodlivú RNA, čím zastavuje šírenie infekcie po celom tele. Adapromin môžete užívať ako preventívne opatrenie počas sezónnej chrípkovej epidémie a počas prvých troch dní od nástupu ochorenia na zmiernenie jeho symptómov a zníženie rizika komplikácií.
Adapromín je dosť toxická látka, jeho príjem je často sprevádzaný dyspeptickými poruchami. Tento antivírusový liek je určený výhradne pre dospelých, je kontraindikovaný pre ľudí s problémami obličiek a pečene, ako aj pre tehotné a dojčiace ženy. Zvážte tiež, že Adapromin pomáha iba proti vyššie uvedeným typom chrípky, nie je vhodný na prevenciu a liečbu ARVI.
Účinná látka: enisamia jodid
Analógy: Nie
cena: 360-420 rubľov
Liek patrí do skupiny endogénnych induktorov interferónu; po vstupe do krvného obehu stimuluje produkciu zodpovedajúceho ochranného proteínu. To umožňuje Amizonu nepriamo zabrániť šíreniu vírusov chrípky a ARVI a čím skôr sa začne s liečbou, tým bude výsledok úspešnejší. Liek nemá na farmaceutickom trhu priame analógy, má minimálny výskyt vedľajších účinkov - iba asi 6%, čo je veľmi dobré v porovnaní s inými antivírusovými liekmi zo skupiny induktorov interferónu.
Medzi nevýhody Amizonu patrí neschopnosť používať v detstve, ako aj počas tehotenstva atď. Tieto obmedzenia sú vysvetlené relatívnou novinkou lieku a nedostatočným výskumom jeho účinku na telo. Z vedľajších účinkov je príležitostne zaznamenaná horkosť a pocit pálenia v ústach, slinenie a opuch sliznice.
Účinná látka: extrakt z listov rakytníka
Analógy: Nie
cena: 120-180 rubľov
Toto antivírusové liečivo je prírodným induktorom interferónu, dočasne zvyšuje nešpecifickú odolnosť proti chrípke, adenovírusom, rhinovírusom, parainfluenze a iným respiračným infekciám. Liek vykazuje najväčšiu účinnosť, ak sa s terapiou začne včas. Počas prvých 3 až 5 dní choroby sa odporúča rozpustiť sublingválne tablety hyporamínu každé 2 až 3 hodiny. Liek je schválený na použitie u detí starších ako 3 roky; výrobca neposkytol údaje o účinku na priebeh tehotenstva a laktácie.
V prípade dlhodobého prekročenia dávky je možné zvýšiť koagulačné vlastnosti krvi, ale tento indikátor sa po vysadení lieku rýchlo vráti do normálu. Antivírusový účinok Hyporaminu nemá solídnu dôkazovú základňu, takže môžeme povedať, že si ho kúpite na vlastné riziko a riziko.
Účinná látka: inozín pranobex
Analógy: Izoprinozín
cena: 580-660 rubľov
Liek patrí do skupiny imunomodulátorov a je účinný v prípade infekcie mnohými vírusovými infekciami vrátane chrípky a ARVI. Aktívna zložka Groprinosinu je umelo vytvorená chemická zlúčenina, ktorá pomáha obnoviť lymfocytovú funkciu v období imunosupresie, stimuluje blastogenézu v sérii monocytov, aktivuje aktivitu T-pomocníkov a zabraňuje zníženiu imunitnej obrany tela počas dlhšieho obdobia. expozícia glukokortikoidom. Groprinosin je schválený na použitie u dospelých a detí starších ako 3 roky s hmotnosťou viac ako 15 kg.
Jedná sa o veľmi závažný a potenciálne nebezpečný liek, ktorý spôsobuje mnoho vedľajších účinkov z mnohých orgánov a systémov, je kontraindikovaný v tehotenstve, počas laktácie, dny, urolitiázy atď. Groprinosin sa odporúča používať na chrípku a akútne respiračné vírusové infekcie iba u pacientov s klinicky potvrdeným stavom imunodeficiencie.
Účinná látka: deoxyribonukleát sodný
Analógy: Nie
cena: 230-460 rubľov
Liečivo je dostupné vo vhodnej forme nosových kvapiek a sprejov, čo uľahčuje použitie na prevenciu a liečbu akútnych respiračných vírusových infekcií. Aktívna zložka liečiva vykazuje nielen imunostimulačné a antivírusové vlastnosti, ale má tiež protirakovinové, antioxidačné, lymfotropné, kardioprotektívne, antiischemické, antihistaminické, membránové stabilizačné a antikoagulačné účinky. Derinat aktivuje bunkovú a humorálnu imunitu, čím urýchľuje reakciu špecifickej imunitnej reakcie na inváziu vírusov. Tento liek sa priaznivo porovnáva s väčšinou ostatných antivírusových látok, ktoré posilňujú výlučne nešpecifickú ochranu a strácajú účinnosť 3 až 5 dní po nástupe chrípky alebo ARVI. Derinat navyše nemá žiadne kontraindikácie a vedľajšie účinky.
Jedná sa o veľmi závažný liek a nemal by sa vydávať bez lekárskeho predpisu. Nie je predpísané pre deti do 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy, osoby s vážnymi a autoimunitnými patológiami. V mieste vpichu môže spôsobiť alergie a bolestivé hrbole.
Účinná látka: oxolín
Analógy: Nie
cena: 50-70 rubľov
Oxolínová masť je jednoduché a dostupné antivírusové činidlo, ktoré sa už mnoho rokov úspešne používa na prevenciu chrípky a ARVI, ako aj na liečbu herpesu, pásového oparu, molluscum contagiosum a bradavíc. Liečivo pôsobí lokálne, stabilizuje bunkové membrány, zabraňuje prieniku a replikácii viriónov. Aby nedošlo k prechladnutiu počas epidémie, odporúča sa mazať sliznicu nosových priechodov oxolínovou masťou každé 2 hodiny - to je možné urobiť pre dospelých aj pre malé deti, tento liek tiež nemá žiadne obmedzenia na tehotenstvo a laktácia.
Niekedy po aplikácii masti je v nose pocit pálenia, ktorý rýchlo prechádza. V zriedkavých prípadoch sa vyvíja krátkodobá rinorea. Účinnosť tohto antivírusového lieku na chrípku a akútne respiračné vírusové infekcie je veľmi malá, pozoruje sa iba v rámci prevencie alebo v počiatočných štádiách ochorenia pri starostlivom používaní.
Účinná látka: extrakt zo zemiakových výhonkov
Analógy: Nie
cena: 140-3600 rubľov v závislosti od formy vydania
Panavir je domáce antivírusové a imunomodulačné činidlo prírodného pôvodu, ktoré zvyšuje nešpecifickú imunitnú odpoveď v dôsledku hexózového glykozidu, ktorý zahŕňa glukózu, xylózu, manózu, ramnózu, galaktózu, arabinózu a komplex urónových kyselín. Keď tieto látky vstupujú do krvného obehu, stimulujú indukciu endogénnych interferónov, preto je Panavir účinný proti širokému spektru chorôb vírusovej a bakteriálnej etiológie. Liečivo sa vyrába vo forme gélu na vonkajšie použitie na herpes, papilómy a nehojacie sa poranenia kože, vo forme injekčného roztoku na chrípku, akútne respiračné vírusové infekcie, kliešťovú encefalitídu, žalúdočný vred a reumatoidná artritída, ako aj v čapíkoch na rektálne a intravaginálne podanie pri gynekologických a urologických patológiách. Nedávno sa na trhu objavili nosové spreje Panavir s prídavkom eukalyptového extraktu.
Tento liek nie je predpísaný pre deti mladšie ako 12 rokov a dojčiace matky, sviečky nemožno používať počas tehotenstva a použitie roztoku a gélu je prípustné. Liek je kontraindikovaný u ľudí s vážnymi ochoreniami obličiek a sleziny. Jeho antivírusový účinok je uznávaný iba v Rusku. Báječná cena lieku vyvoláva mnoho otázok vzhľadom na dostupnosť biologických surovín, z ktorých je Panavir vyrobený.
Účinná látka: komplex polyadenylových a polyuridylových kyselín
Analógy: Nie
cena: 160-190 rubľov
Antivírusové a imunostimulačné činidlo zo skupiny induktorov interferónu. Aktivuje produkciu všetkých cytokínov, ale vo väčšej miere ovplyvňuje syntézu ochranných proteínov triedy alfa ako beta a gama. Používa sa ako preventívne a terapeutické činidlo pri chrípke, ARVI, vírusovej rinitíde, konjunktivitíde, keratitíde a uveitíde. Poludan je dostupný vo forme lyofilizátu na injekciu, ako aj očných a nosných kvapiek, ktoré sa veľmi pohodlne používajú. Tento liek je schválený na použitie u detí, počas tehotenstva a dojčenia. Poludanum sa vyrába v Rusku a má prijateľnú cenu, zriedka spôsobuje vedľajšie účinky.
V súčasnej dobe tento liek prechádza štátnym certifikačným procesom na ďalšie obdobie, takže môže byť dočasne vypredaný. Niekedy sa v priebehu liečby Poludanom objavia lokálne alergické reakcie: kožná vyrážka, pocit pálenia v nose, opuch a sčervenanie dolného viečka.
Účinná látka: interferón alfa-2b rekombinantný
Analógy: Altevir, Genferon-Light, Interferal, Layfferon, Laferobion
cena: 180-2 500 rubľov, v závislosti od formy vydania a výrobcu
Liek vykazuje imunomodulačné, antivírusové a protinádorové účinky. Po vstupe do tela interferón mení vlastnosti bunkových membrán takým spôsobom, že prenikanie vírusových častíc do nich je nemožné. Preto je najlepšie používať Reaferon-EC a podobné lieky buď na prevenciu infekcie chrípkou a ARVI, alebo počas prvých 3 až 5 dní ochorenia, keď nešpecifická imunita hrá vedúcu úlohu v odolávaní patogénu. Liek sa vyrába vo forme suchého lyofilizátu, z ktorého sa pripravuje liečivý roztok na injekciu alebo intranazálne podanie. Rekombinantný interferón, na rozdiel od darcovského proteínu, menej pravdepodobne spôsobuje alergie a vedľajšie reakcie. Tento liek nemá žiadne obmedzenia na používanie, okrem gravidity a laktácie.
V súčasnej dobe sa náklady na antivírusové lieky proti chrípke a SARS na báze rekombinantného interferónu alfa výrazne zvýšili. Dlhodobú liečbu môžu sprevádzať dyspeptické poruchy, zimnica, nespavosť a poruchy príjmu potravy.
Účinná látka: sodná soľ dvojvláknovej ribonukleovej kyseliny sacharomycét (pekárenské kvasnice)
Analógy: Nie
cena: 1100-1300 rubľov
Liek stimuluje syntézu endogénnych interferónov: leukocytov (alfa), fibroblastov (beta) a lymfocytov (gama), ktoré naopak interferujú s procesmi penetrácie a reprodukcie vírusov a iných intracelulárnych infekčných agens. Ridostin patrí k induktorom raného typu; na systémovej úrovni aktivuje aktivitu makrofágov a neutrofilov. Liek sa vyrába vo forme lyofilizátu na chrípku a akútne respiračné vírusové infekcie. Injektuje sa raz denne k lekárovi a druhýkrát o dva dni neskôr za predpokladu, že príznaky pretrvávajú. Ridostin je schválený na použitie u dospelých a detí starších ako 7 rokov.
Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a pri závažných patológiách pečene a obličiek. Po zavedení Ridostinu môže dôjsť k bolestivosti v mieste vpichu a dočasnému zhoršeniu febrilného syndrómu. Toto antivírusové činidlo je veľmi účinné, ale je nákladné a ťažko dostupné-v lekárňach je to ťažko dostupný výrobok, ktorý je spravidla potrebné objednať jednotlivo.
Účinná látka: triazavirín
Analógy: Ribavirín
cena: 1100-1300 rubľov
Moderný ruský antivírusový liek, ktorý je účinný proti 15 kmeňom chrípky. Začiatok v roku 2014, pôvod a princíp účinku je podobný ribavirínu: je zahrnutý v RNA viriónov namiesto adenínu alebo guanínu a tvorí komplementárne páry s uracilom a cytozínom, čo vedie k zlyhaniu fázy replikácie závislej od RNA . Liek je veľmi sľubný a vykazuje vynikajúce výsledky v klinických štúdiách. Vyrába sa vo forme kapsúl obsahujúcich 250 mg účinnej látky. Terapia je dobre tolerovaná, vedľajšie účinky sú zriedkavé.
Triazavirin nie je predpisovaný pacientom mladším ako 18 rokov, tehotným a dojčiacim ženám, osobám s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek. Všetky tieto obmedzenia sú spôsobené nedostatočným štúdiom lieku, možno v budúcnosti budú zmiernené alebo odstránené. Nevýhody triazavirínu samozrejme zahrnujú dosť vysoké náklady.
Jednoduchým spôsobom, ako zabrániť chrípke alebo SARS, je nosiť jednorazový štít na tvár a vymieňať ho každých niekoľko hodín. Takéto opatrenie bude oveľa účinnejšie, lacnejšie a hlavne bezpečnejšie ako antivírusové lieky.
Môžete piť antibiotiká a antivírusové lieky súčasne?
Vírus je nebunkové infekčné činidlo, proti ktorému sú antibakteriálne lieky bezmocné. Preto, ak máte chrípku alebo ARVI, antibiotiká nie sú len zbytočné, ale dokonca škodlivé, pretože otrávia telo už vyčerpané intoxikáciou. V niektorých prípadoch sú však vírusové ochorenia komplikované bakteriálnou infekciou - vzniká zápal prínosových dutín, zápal stredného ucha, zápal priedušiek, alebo dokonca zápal pľúc. Najčastejšie sa to stane vinou samotného pacienta, ktorý zanedbáva odporúčania ošetrujúceho lekára týkajúce sa úplného odpočinku a trpí chrípkou „na nohách“. V tele oslabenom chorobou sa aktivujú patogénne a oportúnne mikróby, čo vedie k výskytu komplikácií.
Je možné určiť, že sa k ARVI alebo chrípke pridala bakteriálna infekcia, nasledujúcimi znakmi:
4-8 dní po akútnom nástupe ochorenia a postupnom odznení jeho symptómov dochádza k prudkému skoku telesnej teploty, bolesti v mieste lokalizácie komplikácie (hrdlo, uši, oči, paranazálne dutiny), intoxikačné javy opäť sa zvýši, celkové zdravie sa zhorší;
Charakter nosového hlienu sa mení - ak bol na začiatku ochorenia priehľadný a vodnatý, teraz sa stáva hustým, zakaleným, viskóznym a žltkasto -zeleným;
V prípade, že je chrípka alebo ARVI komplikovaná bronchitídou alebo pneumóniou bakteriálnej etiológie, pacient trpí kašľom s výdatným spútom, ktorý má tiež viskóznu konzistenciu a žltkasto-zelenú farbu a niekedy nepríjemný zápach.
Je teda možné užívať antivírusové lieky proti chrípke a ARVI spolu s antibiotikami., ale iba vtedy, ak je choroba vážne komplikovaná, alebo hrozí, že bude komplikovaná bakteriálnou infekciou (podľa názoru ošetrujúceho lekára). Aj v tomto prípade by sa výber antibakteriálneho činidla mal vykonávať čo najšetrnejšie, pretože nie všetky lieky tejto triedy sú dobre kompatibilné s antivírusovými liekmi. Navyše, čím častejšie človek používa rovnaké antibiotikum, tým horšie liek účinkuje, pretože patogénna flóra obývajúca telo sa prispôsobuje a získava prostriedky ochrany a prenáša ich na nové generácie mikróbov.
Samostatné podávanie antibiotík proti chrípke alebo SARS je kategoricky neprijateľné, pretože to zvýši toxické zaťaženie tela a oslabí antibakteriálny účinok liekov používaných v budúcnosti, keď môžu byť skutočne potrebné.
Sú všetky antivírusové lieky účinné?
Vzhľadom na situáciu na domácom farmaceutickom trhu to nie je nijako zbytočná otázka:
OTC výdaj väčšiny antivírusových a imunomodulačných činidiel;
Takmer úplný nedostatok skutočnej kontroly nad činnosťami lekárnických reťazcov;
Dostupnosť predaja mnohých liekov s nepotvrdenou účinnosťou a závažnými vedľajšími účinkami, certifikovaných iba v Rusku;
Obrovský počet výrobcov vydávajúcich doplnky stravy pre skutočné lieky - informácie o tom, že máte doplnok stravy pred sebou, sú uvedené malým písmom na samom konci pokynov, zatiaľ čo vety ako „antivírusové činidlo“ alebo „liek na chrípku a prechladnutie“ “chváliť na obale.
Video: celá pravda o antivírusových liekoch:
Moderná ruská lekáreň je niečo ako stredoveký liečiteľ, kde potenciálne nebezpečné látky koexistujú s neškodnými rastlinnými výťažkami, ktoré údajne pomáhajú zotaviť sa, ale ako presne nie je jasné. Alebo pomôžu, ale nie každému a nie vždy. Ale z nejakého dôvodu sú dosť drahé. Nami predložený zoznam antivírusových liekov na chrípku a ARVI je plný týchto liekov: zdá sa, že je to najjednoduchšie prírodné zloženie a cena je príliš vysoká - kúpiť alebo nie?
Je to na vás, ale zamyslite sa sami: čo vysvetľuje obrovský rozsah a vysoké náklady na lieky proti chladu? Samozrejme, ich dopyt. A tiež - takmer „nepolapiteľná“ účinnosť. Ako zistíte, prečo ste mali to šťastie, že ste túto zimu neochoreli: pomohli tabletky alebo nerozpumpovali vašu imunitu? Ako môžete dokázať, že chrípka sa stala vinou nekvalitného lieku na zápal pľúc? To je pravda, nič, pretože komplikácia môže byť dôsledkom mnohých ďalších dôvodov.
Toto je ťažkosť pri odpovedi na otázku, sú všetky antivírusové lieky účinné?
Bohužiaľ, mnohé z nich jednoducho nefungujú. Nikita Žukov, tvorca webovej stránky Encyclopatia.ru, autor kníh Fashionnitsa, neurológ-epileptolog a ultrazvukový diagnostik, nám povedal, ktoré antivírusové lieky sú zbytočné.
Lekár objasnil, že lieky, ktoré sú umiestnené ako prostriedok na zvýšenie imunity, sú v skutočnosti iba reklamným výrobkom. Ukázalo sa, že je taký účinný, že tieto lieky boli dokonca zaradené do zoznamu základných liekov. Napriek tomu sa výskum ich účinnosti neuskutočnil.
Na vyšších zdravotníckych školách sa študenti učia, že tieto lieky skutočne fungujú. Lekári ich po obdržaní diplomu a nástupe do práce vo svojej špecializácii odporúčajú pacientom. Podľa Žukova sa v najbližších 20 rokoch neočakávajú žiadne zmeny, a preto je také dôležité vedieť kriticky vnímať tieto informácie.
Dezorientácia verejnosti a lekárov je posilnená skutočnosťou, že používanie týchto prostriedkov sa nielenže nestretáva s odporom, ale je často podporované štátnymi zdravotnými orgánmi. a akademickej obce.
Populárne je tento liek považovaný za takmer všeliek na chrípku a nachladnutie. Žiadny kompetentný špecialista ho však neodporučí na prijatie. Lekári tento liek nepredpisujú, pretože neexistujú žiadne dôkazy o jeho účinnosti.
WHO uvádza, že všetky klinické skúšky lieku Arbidol nespĺňajú štandardné požiadavky. Na žiadosť ministra zdravotníctva bol však tento liek zaradený do medzinárodného systému klasifikácie liekov.
V januári 2017 bol objavený určitý mechanizmus účinku Arbidolu, ale účinnosť tohto mechanizmu nebola preukázaná.
Amiksin je známy aj pod názvami Lavomax, Tilaksin, Tiloron. Tento antivírusový liek sa používa na liečbu iba v Rusku. V iných krajinách sveta sa nepoužíva. Štúdie na lieku boli zmrazené, pretože u subjektov sa začali objavovať vedľajšie účinky.
Ingavirin
Doteraz neexistujú žiadne údaje o mechanizme účinku tohto lieku. Aká účinná látka spočíva na jej základe, je známy iba výrobcovi Ingavirinu. Liekové štúdie neboli vykonané.
Agri, Anaferon, Chrípková päta, Aflubin, Influcid, Ergoferon, Oscillococcinum
Všetky tieto lieky sú homeopatické, to znamená, že sú to len atrapy. Také sladké „tabletky“ môžu zlepšiť chuť čaju. Celkovo je to jediný prínos, ktorý od nich môžete získať.
Polyoxidonium
Podľa výrobcu by tento liek mal pomôcť zvýšiť imunitu. V skutočnosti nebola vykonaná ani jedna štúdia na preukázanie jeho účinnosti. Mechanizmus jeho účinku je stále neznámy. To však vedcom nezabránilo zaradiť ho do domácej vakcíny proti chrípke.
Bronchomunal
Vývojári tohto lieku opísali mechanizmus tohto lieku ako niečo z fantázie. Upozorňujú, že „lyzáty baktérií (stafylokoky, streptokoky, Haemophilus influenzae, Klebsiella) by sa mali hromadiť v Peyerových škvrnách čreva“. Odtiaľ by mali pomôcť zvýšiť imunitu a tým bojovať proti ARVI. Je celkom logické, že pre toto tvrdenie neexistujú žiadne dôkazy.
Grippferon
Tento liek obsahuje interferón. Vo forme injekcií sa používa na liečbu vírusovej hepatitídy, sklerózy a rakovinových nádorov. Grippfron však prichádza vo forme spreja, čapíkov a kvapiek. Jednoducho v nich nie je dostatok aktívneho interferónu, aby mal nejaký terapeutický účinok.
Ak osoba dostane správnu dávku interferónu, ktorá by skutočne mohla pomôcť v boji proti ARVI, povedie to k rozvoju vedľajších účinkov, ktoré nebudú svojou intenzitou nižšie ako choroba samotná.
Cykloferón
Tento liek je určený na stimuláciu produkcie interferónu v tele. Bol vytvorený na základe molekuly akridónu, o ktorej veda vie veľmi málo. Lieky ako Ciclovir alebo Neovir preto nemajú vedecky dokázanú účinnosť.
Tsitovir-3
Tento liek je umiestnený ako imunomodulátor novej generácie. Údajne nemá všetky nevýhody liekov, ktoré sa predtým vyrábali. Žiadna štúdia však nepotvrdila jeho účinnosť.
Echinacea
Echinacea ani prípravky na nej založené (Immunal, Immunorm, Esberitox a ďalšie) nemajú preukázanú účinnosť.
O lekárovi: 2010 až 2016 Praktický lekár terapeutickej nemocnice centrálnej lekársko-hygienickej jednotky č. 21, mesto elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickom centre č.
Smer pôsobenia antivírusových činidiel môže byť odlišný. Týka sa rôznych fáz interakcie vírusu s bunkou. Sú teda známe látky, ktoré pôsobia nasledovne:
inhibujú adsorpciu vírusu na bunku a jej penetráciu do bunky, ako aj proces uvoľňovania vírusového genómu. Patria sem lieky ako midantan a rimantadín;
inhibujú syntézu skorých vírusových proteínov. Napríklad guanidín;
inhibujú syntézu nukleových kyselín (zidovudín, acyklovir, vidarabín, idoxuridín);
utláčať „zhromaždenie“ viriónov (metisazón);
zvýšiť odolnosť buniek voči vírusu (interferóny)
Bola predložená klasifikácia antivírusových látok podľa mechanizmu účinku.
Podľa štruktúry možno antivírusové činidlá rozdeliť na:
1. Deriváty adamantanu (midantán, rimantadín)
2. Nukleozidové analógy (zidovudín, acyklovir, vidarabín, idoxuridín)
3. Deriváty tiosemikarbazónu - methisazónu
4. Biologické látky produkované bunkami makroorganizmu (interphyron)
Ale antivírusové lieky je možné rozdeliť jednoduchšie na pochopenie v závislosti od typu ochorenia do skupín:
1. Lieky proti chrípke (remantadín, oxolín atď.)
2. Antiherpetický a anticytomegalovírus (tebrofén, riodoxón atď.)
3. Lieky ovplyvňujúce vírus ľudskej imunodeficiencie (azidotymidín, fosfanoformát)
4. Lieky so širokým spektrom účinku (interferóny a interferonogény)
Mashkovsky M.D. vytvoril nasledujúcu klasifikáciu antivírusových liekov:
A) Interferón
interferón. Interferón leukocytov z ľudskej darcovskej krvi.
blokovať. Purifikovaný a-interferón získaný z darovanej krvi.
reaferon. Rekombinantný a2-interferón produkovaný bakteriálnym kmeňom Pseudomonas, do ktorého genetického zariadenia je vložený gén ľudského leukocytového α2-interferónu.
intrón A. Rekombinantný interferón alfa-2c.
betaferón. Rekombinantný ľudský β1-interferón.
Induktory interferónu
poludnie Prášok alebo pórovitá hmota bielej farby, má imunostimulačnú aktivitu, t.j. schopnosť stimulovať produkciu endogénneho interferónu a má antivírusový účinok.
neovir. Akcia je rovnaká ako pre poludan.
B) Deriváty amantadínu a iných skupín syntetických zlúčenín
Remantadine. Používa sa ako antiparkinsonikum, indikuje preventívne pôsobenie proti chrípkovej infekcii spôsobenej určitými kmeňmi vírusov.
Adapromin. Blízko remantadínu.
Deytiforin. Podobne ako remantadín.
Arbidol. Antivírusový liek, ktorý inhibuje vírusy chrípky A a B.
Bonafton. Má antivírusovú aktivitu proti vírusu herpes simplex a niektorým adenovírusom.
Oxolin. Má virucídnu aktivitu, je účinný pri vírusových ochoreniach očí, pokožky, vírusovej nádchy; má preventívny účinok proti chrípke.
Tebrofen. Používa sa ako masť na vírusové ochorenia očí, ako aj na kožné ochorenia vírusovej alebo predpokladanej vírusovej etiológie.Môže sa použiť aj na liečbu plochých bradavíc u detí.
Ryodoxol. Má antivírusový účinok a má protiplesňové účinky.
Florenal. Otvára neutralizačný účinok proti vírusom.
Metisazon. Potláča reprodukciu vírusu hlavnej skupiny: má profylaktickú aktivitu proti vírusu kiahní a uľahčuje priebeh komplikácií po očkovaní, spomaľuje šírenie kožného procesu, podporuje rýchlejšie sušenie šumenia. Existujú dôkazy o účinnosti methisazónu v liečbe recidivujúceho genitálneho herpesu.
V.) Nukleozidy
Idoxuridín. Používa sa na keratitídu v oftalmológii.
Acyclovir. Účinný proti vírusom herpes simplex a herpes zoster. Má imunostimulačný účinok.
Ganciklovir. V porovnaní s acyklovirom je ganciklovir účinnejší a navyše pôsobí nielen na vírus herpesu, ale aj na cytomegalovírus.
Famciclovir. Má rovnaké funkcie ako ganciklovir.
Ribamidil. Ribamidil, podobne ako acyklovir, má antivírusovú aktivitu. Inhibuje syntézu vírusovej DNA a RNA.
Zidovudín. Antivírusový liek, ktorý inhibuje replikáciu retrovírusov vrátane vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV).
G) Bylinné antivírusové lieky
1. Flakozid. Získané z listov rodiny Amur rue zamat. Liek je účinný proti DNA vírusom.
Alpidarin. Odvodzuje sa z byliny Koneermena alpine a žltnúceho penca, rodiny strukovín. Účinný proti vírusom zo skupiny herpes obsahujúcich DNA. Inhibičný účinok na reprodukciu vírusu herpes simplex sa prejavuje hlavne v počiatočných štádiách vývoja vírusu.
Cholepin. Čistený extrakt z časti rastliny mepedetsi peknej penny, strukovín. Má antivírusovú aktivitu proti vírusom zo skupiny herpes obsahujúcich DNA.
Ligosin. Používa sa na herpes kožné ochorenia.
Gossypol. Výrobok získaný zo spracovania semien bavlny alebo z koreňov bavlny, malvátska rodina. Liek je účinný proti rôznym kmeňom vírusov, vrátane dermatotropných kmeňov herpes vírusu. Má slabý účinok na grampozitívne baktérie.
Napriek výdobytkom modernej medicíny sú vírusové infekcie jednou z hlavných príčin chorobnosti a úmrtnosti obyvateľstva. Vírusy (z latinského vírusu, jed) sú najmenšie infekčné činidlá pozostávajúce z nukleovej kyseliny (DNA alebo RNA), štrukturálnych bielkovín a enzýmov (obr.
1). Genetický materiál vírusov je „zabalený“ v špeciálnom prípade - kapside (z latinského capsa, prípad). Capsid je proteínový obal, ktorý chráni vírus pred vonkajšími vplyvmi a zaisťuje adsorpciu vírusu na membráne a jeho penetráciu do bunky.
Superkapsid
Kapsid nukleovej kyseliny
Proces reprodukcie (množenia) vírusov zahŕňa nasledujúce fázy (obr. 2):
1. Adsorpcia prebieha interakciou kapsidových špičkových glykoproteínových receptorov s bunkovými receptormi. Špecifická interakcia vírusových proteínov s povrchovými receptormi infikovanej bunky vysvetľuje „tropizmus vírusov“ určitému typu buniek makroorganizmu. Adsorpcia závisí aj od iónovej príťažlivosti (schéma 2, /).
2. K penetrácii vírusu do bunky (viropexis) dochádza dvoma spôsobmi: injekciou vírusovej RNA (DNA) alebo vakuolizáciou (schéma 2.2).
3. Deproteinizácia (stripovanie) vírusových častíc vedie k uvoľneniu vírusového genómu. Deštrukcia kapsidu nastáva pôsobením lyzozomálnych enzýmov bunky. Modifikované vírusové častice strácajú svoje infekčné vlastnosti (schéma 2,3).
4. Replikácia - tvorba dcérskych kópií genómov vírusu (schéma 2.4).
5. Zostavenie dcérskych populácií vírusu (schéma 2, 5).
6. Uvoľnenie dcérskych viriónov je konečnou fázou reprodukčného cyklu (schéma 2, 6).
Klasifikácia antivírusových látok
I. Lieky pôsobiace na extracelulárne formy vírusu:
Oxolin;
Arbidol-šošovka.
II. Inhibítory viropexisu (blokátory kanálov M2):
Amantadín (midantan, symmetrel, verigit-K, adamantine, amandine, amantan, antadine);
Remantadín (rimantadín, meradan, algirem, polirem).
III. Inhibítory neuraminidázy:
Zanamivir (Relenza);
Oseltamivir (Tamiflu).
IV. Lieky, ktoré inhibujú reprodukciu vírusu:
1. Inhibítory DNA (RNA) -polymerázy vírusov:
Acyclovir (acigerpín, acyklovir, vivorax, herpevir, herperax, herpesín, zovirax, xorovir, lovir, medovir, supraviran, cyklovírus, sedico, civir);
Ganciclovir (Cymeven);
Vidarabine;
Ribavirín (Virazol, Rebetol, Medunov ribavirín, Ribamidil) atď.
2. Inhibítory reverznej transkriptázy:
a). Abnormálny nukleozid:
Abakavir (ziagen);
Didanosine (videx);
Lamivudín (zeffix, epivir Tri Ti Sm);
Stavudine (zerit) -,
Zalcitobin (živý);
Zidovudín (retrovir AZ a Ti, tymazid, azidotymidín).
b) Prípravky nenukleozidovej štruktúry:
Efavirenz;
Nevirapine (Viramune).
3. Inhibítory proteázy:
Aprenavir (agenráza);
Indinavir sulfát (crixivan);
Saquinavir (inviráza, fortovaz).
V. Inhibítory dozrievania vírusu:
Metisazon (marboran, kemoviran, viruzona)
Vi. Interferóny a induktory interferónov.
Antivírusové činidlá sa budú posudzovať podľa navrhovanej klasifikácie.
I. Lieky pôsobiace na extracelulárne formy vírusu
Hlavnou aplikáciou prvej skupiny antivírusových činidiel je liečba a prevencia chrípky a akútnych respiračných vírusových infekcií (ARVI). ARVI je skupina chorôb, ktoré sú podobné klinickými a epidemiologickými charakteristikami. Akútne respiračné vírusové infekcie predstavujú asi 75% všetkej infekčnej patológie. Rozsiahle šírenie ARVI je uľahčené vzdušnou cestou infekcie, chýbajúcou trvalou imunitou voči opakovaným infekciám, ako aj širokou škálou a častými mutáciami pôvodcov ARVI. Medzi 200 známymi pôvodcami ochorenia majú nepochybne vedúcu úlohu chrípkové vírusy. Chrípka je registrovaná všade a predstavuje najväčšie epidemické nebezpečenstvo. Každý rok na planéte ochorie na chrípku každý desiaty dospelý. Počas epidémií je chrípka sprevádzaná vysokou úmrtnosťou, najmä u malých detí a starších ľudí. Chrípka, ktorá zaujíma hlavné miesto v štruktúre akútnych respiračných vírusových infekcií, znižuje reaktivitu imunitného systému a je často komplikovaná zápalom pľúc, zápalom stredného ucha, pyelonefritídou a iným poškodením orgánov.
Existujú tri druhy chrípkového vírusu - A, B, C. Ide o vírusy obsahujúce RNA z čeľade Orthomixoviridae (obr. 3). Veľké epidémie a pandémie sú spôsobené vírusom typu A. Nepredvídateľnosť epidémií je spôsobená antigénnou variabilitou vírusov, čo vedie k čiastočnej alebo úplnej zmene determinantov skupiny a kmeňa - hemagpyutinínu a neuraminidázy. Hemaglutinín a neuraminidáza sú glykoproteínové hroty, ktoré prepichnú superkapsid vírusu. Tieto tŕne sú nevyhnutné pre priľnavosť vírusu k membráne a jeho penetráciu do bunky (obr. 3, a). V tomto prípade hemaglutinín zaisťuje fúziu kapsidy s bunkovou membránou a lyzozomálnymi membránami a neuraminidáza rozpoznáva povrchové receptory bunky a interaguje s nimi. Neuraminidáza, odštiepujúca kyselinu neuraminovú z dcérskych viriónov a bunkovej membrány, navyše zaisťuje uvoľňovanie vírusov z bunky (obr. 3d). M-proteín hrá dôležitú úlohu v morfogenéze vírusu. Na jednej strane M-proteín obklopuje nukleokapsid a chráni genóm vírusu, na strane druhej sa M-proteín integruje do bunkovej membrány a modifikuje
478- ona. V membránových oblastiach modifikovaných M-proteínom dochádza k zostaveniu dcérskych populácií vírusu, po ktorom nasleduje tvorba M-kanálov a uvoľnenie dcérskych viriónov z bunky.
Intranazálne podanie oxopínovej masti je medzi chemoterapeutickými činidlami na prevenciu chrípky a ARVI stále obľúbené. Liek je účinný aj pri liečbe adenovírusovej keratokonjunktivitídy, herpetickej keratitídy, vírusových kožných lézií (pásový opar) a rinitídy vírusovej etiológie.
Mechanizmus účinku: oxolín sa viaže na guanínové bázy nukleových kyselín vírusovej častice mimo bunky - „virucídny účinok.
Pri topickej aplikácii môže byť oxolínová masť dráždivá. Oxolínová masť na nosové a vonkajšie použitie sa vyrába v množstve 0,25% - 1,0 a 3% - 1,0.
Medzi moderné lieky proti chrípke patria arbidopové panvice indukujúce interferón. Arbidol je účinný proti vírusom chrípky A a B a znižuje riziko SARS 7,5 -krát.
Mechanizmus účinku lieku je komplexný a pozostáva z nasledujúcich odkazov:
* inhibuje fúziu lipidovej membrány viriónu s membránami ľudských buniek - „bráni prieniku vírusu do hostiteľskej bunky.
Inhibuje transláciu vírusovo špecifických proteínov v infikovaných bunkách - „inhibuje reprodukciu vírusov.
Antivírusový účinok liečiva zvyšuje jeho interferonogénnu a imunomodulačnú aktivitu. Je dokázané, že arbidol stimuluje bunkovú a humorálnu imunitu. Dôležitá je aj antioxidačná aktivita arbidolu. Dobrý terapeutický účinok a absencia vedľajších účinkov umožňuje predpisovanie arbidolovej trubice na prevenciu a liečbu chrípky a ARVI u dospelých a detí od dvoch rokov. Na prevenciu chrípky a akútnych respiračných vírusových infekcií sa liek používa vo vekovej dávke počas epidémie 2 krát týždenne počas troch týždňov, v kontakte s pacientmi - denne počas 10-14 dní. Užívanie arbidolu na liečebné účely by sa malo začať v prvých hodinách ochorenia 4 krát denne (každých 6 hodín) počas 3-5 dní. Liečivo je dostupné vo forme 0,1 kapsuly pre dospelých a tabliet potiahnutých na 0,05 pre deti.
II. Inhibítory viropexisu (blokátory kanálov M2)
Blokátory M, -proteínu sú reprezentované derivátmi adamantánu: amantadínom a rimantadínom (tabuľka 1).
V mechanizme antivírusového účinku derivátov adamantanu je kľúčovou reakciou ich interakcia s M-proteínom chrípkového vírusu. To zase narúša nasledujúce dve fázy reprodukcie vírusových častíc:
1. Potlačiť fúziu vírusového obalu s endozómovými membránami -„narušiť deproteinizáciu vírusových častíc -“ zabrániť prenosu viriónového genetického materiálu do cytoplazmy hostiteľskej bunky -> inhibovať počiatočné štádium špecifickej vírusovej reprodukcie (obr. 1) , c- /).
2. Porušte zabudovanie M -proteínu do membrány hostiteľskej bunky -„zabráňte modifikácii membrány -“ inhibujte zostavenie dcérskych viriónov.
| Droga | bgcolor = biela> Dávkové formySpektrum akcie | Bokom | ||
| 1. | Amantadín (gludantan, midantan) | Tablety 0,05 a 0,1, kapsuly 0,05 | Vírusy | Bolesť hlavy, nespavosť, podráždenosť, halucinácie, anorexia, xerostómia, periférny edém, ortostatická hypotenzia. |
| 2. | Rimantadín (remantadín, algirem) | Tablety po 0,05, kapsuly po 0,05, sirup pre deti 0,2% -100 ml. | Vírus chrípka typu A, vírus kliešťovej encefalitídy. | Alergie, ospalosť, depresia, chvenie, hyperexcitabilita. |
| 3. | Adapro- | 0,05 tablety, 0,05 kapsuly | Vírusy chrípky typu A (H3 / N2) a typu B. | Alergický dyspepsia. |
Midantan, známy antiparkinsonický liek, sa u nás nepoužíva ako protivírusový liek. Na základe amantadínu bol vytvorený rimantadín, ktorý je aktívnejší a menej toxický ako jeho predchodca. Rimantadín sa pri perorálnom podávaní dobre vstrebáva a lepšie ako amantadín preniká do sekrétov dýchacích ciest. Antivírusový účinok rimantadínu je dlhší ako u mandantanu. Rimantadín sa v Rusku vyrába pod značkou Remantadine v 50 mg tabletách. Remantadín inhibuje reprodukciu veľkého počtu kmeňov vírusov chrípky A a znižuje toxický účinok vírusu chrípky B na telo. Liek je účinný proti vírusom kliešťovej encefalitídy. V tomto ohľade sa rimantadín používa nielen na chrípku, ale aj na prevenciu kliešťovej encefalitídy vírusovej etiológie. Pri profylaktickom použití
účinnosť rimantadínu na chrípku je 70-90%. Na profylaxiu užívajte 0,05 1krát denne počas 10-15 dní.
Na terapeutické účely je rimantadín predpísaný najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov ochorenia a potom sa voči nemu vyvinie rezistencia. Dôvodom je skutočnosť, že hlavný mechanizmus účinku lieku je spôsobený porušením penetrácie vírusu do buniek a blokádou reprodukčnej jadrovej fázy. V neskorších štádiách reprodukcie vírusu rimantadín pôsobí v oveľa menšej miere. Preto na vrchole ochorenia, keď sa vírus „má čas“ integrovať do genómu hostiteľskej bunky, liek nie je účinný. Liečebný režim je nasledujúci: 1 deň 300 mg jedenkrát, 2 dni 200 mg a 3 dni 100 mg. 0,1 g 3 krát v prvý deň; 2. a 3. deň - 0,1 g 2 -krát denne a 3. deň - 0,1 g raz denne. Kurz by nemal presiahnuť 5 dní, aby sa zabránilo vzniku odolných foriem vírusu. U detí od 1 do 7 rokov je remantadín nahradený apygiremom (sirupom). Liečivo je kombináciou rimantadínu s alginátom sodným, ktoré zaisťuje konštantnú koncentráciu rimantadínu v krvi a znižuje jeho toxický účinok.
Vo väčšine prípadov je rimantadín dobre znášaný. U 3-6% pacientov môžu byť nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému alebo gastrointestinálneho traktu. Rimantadín sa má používať opatrne u starších osôb s ťažkou poruchou funkcie pečene, ako aj u osôb so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou (napríklad s epilepsiou).
III. Inhibítory neuraminidázy
Novým smerom vo vývoji liekov proti chrípke je tvorba inhibítorov vírusovej neuraminidázy (tabuľka 2). Ako už bolo spomenuté, neuraminidáza (sialidáza) je jedným z kľúčových enzýmov, ktoré sa podieľajú na replikácii vírusov chrípky A a B. Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusov preniknúť do zdravých buniek. Inhibítory neuraminidázy vďaka svojmu špeciálnemu mechanizmu účinku zabraňujú šíreniu infekcie z chorého na zdravého človeka. Inhibítory neuraminidázy sú navyše schopné znižovať produkciu cytokínov (IL-1 a faktor nekrózy nádorov), predchádzať vzniku lokálnej zápalovej reakcie a oslabovať také systémové prejavy vírusovej infekcie, ako je horúčka, bolesť svalov a kĺbov a strata apetít. Dodávame, že inhibítory neuraminidázy znižujú odolnosť vírusov voči ochrannému pôsobeniu sekrétov dýchacích ciest, čo zabraňuje ďalšiemu šíreniu vírusu v tele.
Prvými predstaviteľmi inhibítorov neuraminidázy sú oseptamivir a zanamivir. Zanamivir je štruktúrny analóg kyseliny sialovej, prírodného substrátu vírusovej neuraminidázy, a má schopnosť s ňou súťažiť o väzbu na aktívne centrá enzýmu. Mechanizmus účinku zanamiviru je teda založený na princípe kompetitívneho antagonizmu. Vzhľadom na vysokú toxicitu a nízku orálnu biologickú dostupnosť sa liek používa vdýchnutím. Zanamivir sa odporúča na liečbu nekomplikovanej chrípky u osôb starších ako 12 rokov s klinickými príznakmi nepresahujúcimi 36 hodín.
Orálny inhibítor neuraminidázy oseltamivir (tafiflu) je účinný proti všetkým klinicky významným kmeňom vírusu chrípky, vrátane vírusu vtáčej chrípky (H5N1). Vírusy voči lieku neexistujú. Podľa klinických štúdií sa citlivosť chrípkových vírusov na Tamiflu postupom času zvyšuje. Oseltamivir je proliečivo a pod vplyvom črevných a pečeňových esteráz sa premieňa na aktívny metabolit, karboxylát, ktorý je dobre distribuovaný do hlavných ložísk chrípkovej infekcie.
Mechanizmus účinku: karboxylát sa viaže na hydrofóbne „vrecko“ aktívneho miesta neuraminidázy chrípkového vírusu - blokuje jeho schopnosť odštiepiť zvyšky kyseliny sialovej z povrchu infikovanej bunky - „penetrácia a uvoľňovanie nových viriónov z bunky je inhibované (obr. 1, a; d).
V Rusku je oseltamivir registrovaný ako liek na sezónnu prevenciu chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok. Vykonané klinické štúdie naznačujú, že použitie lieku umožňuje:
Znížte závažnosť symptómov o 38%;
Znížte trvanie ochorenia o 37%;
Znížte pravdepodobnosť vzniku ochorenia u dospelých a mladistvých, ktorí sú v blízkom kontakte s chorou chrípkou, o 89%.
Odporúčaná profylaktická dávka lieku je 75 mg denne počas 4 až 6 týždňov a terapeutická dávka je 75 až 150 mg dvakrát denne počas 5 dní. Liek je dobre znášaný, má vysokú biologickú dostupnosť a systémové pôsobenie. Oseltamivir je doteraz jediným liekom, ktorý WHO oficiálne odporúča v prípade pandémie chrípky. Oseltamivir teda plne potvrdzuje stav hlavného antivírusového lieku priradeného lieku WHO 23. augusta 2007. Oseltamivir vyrába spoločnosť F. Hoffmann-LaRoche (Švajčiarsko) pod ochrannou známkou Tamiflu v 75 mg kapsulách.
Dôležitou výhodou inhibítorov neuraminidázy oproti blokátorom M -kanálov (amandatín, rimantadín) je teda ich aktivita proti dvom typom chrípkového vírusu - A a B.
IV. Lieky, ktoré inhibujú reprodukciu vírusu
Lieky, ktoré potláčajú reprodukciu vírusu, predstavujú veľkú skupinu vysoko účinných liekov. Vďaka svojej chemickej štruktúre sú tieto liečivé látky derivátmi nukleozidov. Pripomeňme, že medzi nukleozidy patrí purínová a pyrimidínová báza. Nukleozidy usporiadané v špecifickom poradí zase tvoria nukleové kyseliny (DNA a RNA).
Vďaka svojej podobnej chemickej štruktúre sú lieky zo skupiny abnormálnych purínových a pyrimidínových báz začlenené do nukleových kyselín vírusov a narúšajú ich funkciu. Nukleozidové analógy navyše inhibujú DNA polymerázu viriónov, ktorá blokuje replikáciu dcérskych vírusových častíc. Mechanizmus účinku abnormálnych nukleozidov je teda založený na princípe kompetitívneho antagonizmu.
Inhibítory polymerázy vírusovej DNA (RNA)
1. Inhibítory vírusov PH K-polymerázy
Ribavirín je účinný proti mnohým vírusom RNA a DNA. Liek má komplexný, nie úplne objasnený mechanizmus účinku. Predpokladá sa, že blokuje vírusovú RNA polymerázu, ktorá narúša syntézu messenger RNA ribonukleoproteínov. Ribavirín teda blokuje počiatočné štádiá vírusovej transkripcie. Pri vdýchnutí liek vytvára vysoké koncentrácie v sekrétoch dýchacieho traktu. Vzhľadom na toxicitu ribavirínu a obmedzené údaje o jeho klinickej účinnosti by mal byť liek predpisovaný iba v prípade pozitívnych výsledkov sérologických testov potvrdzujúcich prítomnosť respiračnej syncytiálnej vírusovej infekcie (RSV). Súčasne liek preukázal účinnosť pri liečbe vírusovej hepatitídy. Používa sa na vdýchnutie pomocou rozprašovača, iba v nemocničnom prostredí. Pred zákrokom sa obsah fľaše rozpustí v 300 ml sterilnej vody na injekciu (koncentrácia použitého roztoku je 20 mg / ml). Vdýchnutie sa vykonáva 12-18 hodín denne, priebeh liečby je 3-7 dní.
2. Inhibítory vírusovej DNA polymerázy
Vírusy DNA sú pôvodcami herpetických vírusových infekcií. Herpesvírusové choroby (z gréckeho Herpes - plazivé) patria k najčastejším vírusovým infekciám u ľudí. Najslávnejší predstavitelia tejto skupiny - vírusy herpes simplex typov 1 a 2 (HSV -1 a HSV -2) - spôsobujú poškodenie slizníc. Primárna infekcia vírusom herpes simplex typu 3 (Varicella zoster, HZV) prebieha ako ovčie kiahne (varicella) a relapsy spôsobujú pásový opar (zoster). Štvrtý typ herpesvírusu, známejší ako vírus Epstein-Barr (EBV), spôsobuje infekčnú mononukleózu. Charakteristickým znakom vírusu herpes simplex typu 5 SHMV) je jeho schopnosť vytvárať obrovské alebo cytomegalické bunky. Vírus herpes simplex typu 5 sa preto nazýva cytomegalovírus. Herpes vírusy teda spôsobujú akútne a latentné infekcie a majú tiež určitý onkogénny potenciál.
Väčšina moderných antiherpetických liekov (antihepetiká) sú abnormálne nukleozidy. Antiherpetiká inhibujú vírusovú DNA polymerázu aktívnejšie ako polymerázu hostiteľských buniek. Lézie vírusu herpes simplex typu 1 sa zvyčajne vyriešia samy a vyžadujú iba lokálne intervencie. Odporúča sa začať liečbu v štádiu prodromu (svrbenie). V tomto prípade je možné úplne zabrániť vývoju štádia bubliny. Na liečbu infekcií spôsobených vírusmi herpes simplex a vírusom Varicella zoster sú na lokálne a vonkajšie použitie predpísané nasledujúce antiherpetické činidlá.
| Tabuľka 3 Antiherpetické lieky na miestne a vonkajšie použitie |
Pri liečbe herpetickej keratitídy preukázal svoju účinnosť tymidínový analóg idoxuridín (oftan go). Pri lokálnej aplikácii môže liek spôsobiť podráždenie a alergické reakcie. K dispozícii v plastových fľašiach s kvapkadlom vo forme roztoku na očné kvapky 0,1% - 10 ml.
Acyclovir je univerzálnym zástupcom abnormálnych nukleozidov. Liek je indikovaný na liečbu herpetickej infekcie a prevenciu recidívy choroby. Nepochybne
486- výhodou acykloviru je široký rozsah antiherpetickej aktivity. Liek je teda predpísaný na infekciu EBV, HSV-1 a HSV-2. Acyclovir je účinný pri pásovom opare a cytomegalovírusovej infekcii. Vážne vedľajšie účinky, ktoré sa vyvinú pri resorpčnom účinku acykloviru, však jeho použitie obmedzujú.
Vapacikpovir (valtrex) je vo svojich hlavných charakteristikách podobný acykloviru, ale líši sa od neho vyššou biologickou dostupnosťou pri enterálnom podávaní. Valaciklovir je prokarstóm a v ľudskom tele sa premieňa na acyklovir, ktorý poskytuje lieku antiherpetický účinok. Valacyclovir je účinný proti všetkým druhom herpetických vírusov.
Ďalší zástupca antiherpetických liekov, famciklovir (famvir), sa po perorálnom podaní rýchlo zmení na aktívny metabolit, penciklovir. Výhodou pencikloviru je jeho aktivita proti nedávno identifikovaným kmeňom vírusov herpes simplex, ktoré sú rezistentné na acyklovir. Predpisovanie famcikloviru navyše významne znižuje závažnosť a trvanie postherpetickej neuralgie u pacientov so pásovým oparom. Liek je dobre znášaný.
Penciclovir, známy tiež ako fenistil a pencivir, je stále obľúbenejším. Ako syntetický analóg acyklického nukleozidu guanínu má penciklovir vysokú špecifickosť voči bunkám infikovaným herpesom. Rovnako ako acyklovir, aj penciklovir je v bunke aktivovaný fosforyláciou, ale posledný v aktivovanej forme je stabilnejší, a preto je účinok pencikloviru dlhší ako u acykloviru. V dôsledku dlhšieho pôsobenia infikovanej bunky je penciklovir účinný v každom štádiu herpes simplex, vrátane vezikulárneho. Súčasne liek skracuje dobu tvorby kôry o 30%a proces hojenia prebieha o 1-2 dni rýchlejšie (v priemere - 4 dni). Rýchlo zmierňuje bolesť a ďalšie príznaky labialného herpesu (svrbenie, pálenie, začervenanie, mravčenie atď.). Penciclovir je účinný proti vírusom herpes simplex (Herpes simhlex) a vírusu herpes simplex typu 3 (Varicella zoster).
V niektorých prípadoch je vidarabín predpísaný na liečbu komplikovanej infekcie spôsobenej vírusom Varicella zoster. Liečivo sa úspešne používa na herpetickú encefalitídu a herpetickú keratokonjunktivitídu. Pri topickej aplikácii vidarabínu
podráždenie, bolesť, fotofóbia, alergické reakcie. Liek je neurotoxický, spôsobuje leukopéniu a trombocytopéniu.
| Tabuľka 4 Abnormálne nukleozidy s antiherpetickou aktivitou
|
Základom liečby cytomegalovírusovej infekcie je ganciklovir alebo sodná soľ foskarnetu. Ganciklovir, liek podobnej chemickej štruktúry ako acyklovir, je syntetický analóg guanínu. Ganciklovir je účinný proti všetkým typom herpetických vírusov, ale je predpísaný iba pre cytomegalovírusovú infekciu, pretože užívanie gancikloviru často vedie k závažným dysfunkciám rôznych orgánov a systémov.
Medzi inhibítory vírusov DNA polymerázy patrí foskarnet sodný, antivírusové činidlo na vonkajšie použitie. Má virostatický účinok na vírusy herpes simplex prvého a druhého typu a vírusy chrípky A. Je účinný proti onkogénnym vírusom, vírusu hepatitídy B a niektorým retrovírusom. Pri lokálnej aplikácii liek nespôsobuje vedľajšie účinky.
Inhibítory reverznej transkriptázy
Reverzná transkriptáza je enzým, ktorý sa podieľa na reprodukcii vírusov z čeľade Retroviridae. Reverzná transkriptáza (alebo reverzná transkriptáza) poskytuje opačný smer toku genetickej informácie - nie z DNA do RNA, ale naopak z RNA do DNA, a preto rodina dostala svoj názov (obr. 4). Retrovírusy zahŕňajú vírus ľudskej imunodeficiencie (HIV). Infekciu HIV spôsobujú dva lymfotropné retrovírusy, HIV-1 a HIV-2. Vírus ľudskej imunitnej nedostatočnosti typu 1, predtým označovaný ako HTLV-3 alebo LAV, sa považuje za primárny pôvodca ochorenia. Neskorým manifestným štádiom infekcie HIV je AIDS (syndróm získanej imunodeficiencie). Infekcia HIV je charakterizovaná progresívnymi poruchami imunitnej odpovede v dôsledku predĺženého obehu vírusu v lymfocytoch, makrofágoch a bunkách ľudského nervového tkaniva.
Tropizmus vírusu k bunkám imunitného systému poskytujú glykoproteínové hroty zabudované do supercapsidu. Je dobre známe, že tieto glykoproteíny interagujú s receptormi CD4 umiestnenými na membráne imunokompetentných buniek. Po adsorpcii a penetrácii do bunky sa HIV „prúžkuje“ a viriónová RNA sa uvoľní do cytoplazmy. RNA retrovírusu nevykazuje infekčné vlastnosti, ale slúži ako templát pre syntézu molekuly DNA pomocou RNA-dependentnej DNA polymerázy (reverzná transkriptáza, reverzná transkriptáza), ktorá je súčasťou vírusovej častice. Syntetizovaná dvojitá molekula vírusovej DNA je transportovaná do bunkového jadra a pomocou bunkových integráz je začlenená do DNA hostiteľskej bunky. Integrovaná molekula DNA je transkribovaná bunkovou DNA-dependentnou RNA polymerázou za vzniku vírusovej RNA. Niektoré z molekúl RNA sa používajú na tvorbu zrelých viriónov, druhá časť vírusovej RNA je matricou na syntézu štruktúrnych bielkovín a enzýmov dcérskych viriónov na ribozómoch hostiteľských buniek. Je dôležité, aby sa syntetizovali vírusové proteíny
 |
Majú formu dlhých polymérnych reťazcov prekurzorových proteínov, ktoré sú „rozrezané“ na jednotlivé štruktúrne proteíny vírusovými proteázami.
Ryža. 4. Reprodukčný cyklus vírusu ľudskej imunodeficiencie
V procese reprodukcie retrovírusu sa teda vytvoria dva enzýmy špecifické pre vírus (reverzná transkriptáza a proteázy), ktoré sú cieľmi pôsobenia liečiv používaných na liečbu infekcie HIV.
1. Abnormálne nukleozidy - inhibítory reverznej transkriptázy
Inhibítory reverznej transkriptázy vírusu priťahujú veľkú pozornosť z liekov používaných na liečbu infekcie HIV. Ako je zrejmé z obr. 5, nukleozidové deriváty tejto skupiny liečiv vstupujúce do infikovanej bunky sú fosforylované.
Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy Obr. 5. Mechanizmus účinku antiretrovírusových liekov
Výsledné aktívne metabolity, na základe princípu kompetitívneho antagonizmu, inhibujú reverznú transkriptázu viriónov. V dôsledku toho je narušená tvorba dcérskej RNA vírusu z provírusovej DNA. Ten potláča syntézu mRNA a vírusových proteínov, čo poskytuje terapeutický účinok.
Inhibítory nukleozidovej reverznej transkriptázy sú uvedené v tabuľke 5.
| Tabuľka 5 HIV nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy
|
Zástupcovia prvej generácie, stavudín a zidovudín, majú nízku selektivitu účinku proti vírusovým enzýmom a inhibujú DNA polymerázy ľudských buniek. V dôsledku toho je inhibovaná syntéza myochondriálnej DNA ľudských buniek, čo vedie k poškodeniu takmer všetkých orgánových systémov. Stavudín a zidovudín sú teda charakterizované potlačením krvotvorby a rozvojom leukopénie, trombocytopénie a anémie. Možná pancytopénia a hypoplázia kostnej drene. Na strane tráviaceho systému je možná anorexia, zmena chuti, bolesť brucha, hnačka, hepatomegália, tuková degenerácia pečene, zvýšené hladiny bilirubínu a pečeňových transamináz. Porážka centrálneho nervového systému sa prejavuje depresiou a záchvatmi.
Pamivudín má vysokú selektivitu účinku na reverznú transkriptázu vírusu. Liek neinhibuje bunky kostnej drene a má menej výrazný cytotoxický účinok. Lamivudín sa navyše vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou (80-88%) a je účinný proti kmeňom HIV rezistentným na zidovudín. Lamivudín sa používa na liečbu vírusovej hepatitídy B.
2. Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy
Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy HIV v bunkách makroorganizmu nie sú fosforylované a nekompetitívne inhibujú RNA-dependentnú DNA polymerázu viriónov v dôsledku priamej interakcie s katalytickým centrom enzýmu (pozri obr. 5).
Inhibítory proteázy
Inhibítory vírusových proteáz na princípe kompetitívneho antagonizmu inhibujú HIV proteázy. V dôsledku toho vírusové enzýmy strácajú schopnosť rozkladať prekurzorové polyproteíny potrebné na replikáciu vírusu. To vedie k tvorbe neaktívnych vírusových častíc. Medzi inhibítory proteázy HIV patria lieky uvedené v tabuľke 6.
Dostupné antivírusové látky bohužiaľ nevyliečia pacientov radikálne, ale iba oddialia vývoj ochorenia. Preto najefektívnejšie používanie antiretrovírusových liekov v prvých 6-8 mesiacoch od nástupu ochorenia. Je účelné kombinované použitie inhibítorov proteázy s nukleozidovými a / alebo nenukleozidovými inhibítormi HIV reverznej transkriptázy. Lieky s endogénnym a exogénnym interferónom dokázali svoju účinnosť v komplexnej terapii AIDS.
V. Inhibítory dozrievania vírusu
Pozoruhodným predstaviteľom tejto skupiny fondov je mestizo. Metisazón inhibuje zhromažďovanie viriónov, pretože blokuje syntézu vírusového štruktúrneho proteínu. Liek je účinný proti vírusom kiahní a používa sa na prevenciu kiahní, ako aj na zníženie komplikácií očkovania proti pravým kiahňam. Pretože kiahne sú v súčasnosti zriedkavé, liek sa takmer nikdy nepoužíva. V rovnakej dobe, mestizo- 493-
zóny sú zaujímavé kvôli špeciálnemu mechanizmu účinku a výraznej antivírusovej aktivite. Je možné, že nové vysoko účinné antivírusové látky budú syntetizované na báze metisazónu a stane sa predchodcom novej skupiny liekov. To je o to zaujímavejšie, že existujú dôkazy o účinnosti lieku pri liečbe recidivujúceho genitálneho herpesu. Liek je dobre znášaný a podáva sa perorálne.
Vi. Interferóny a induktory interferónov
Prípravky interferónu sa široko používajú na liečbu a prevenciu vírusových infekcií. Interferóny boli objavené relatívne nedávno. V roku 1957 Isaacs a Lindenmann zistili, že bunky infikované chrípkovým vírusom začínajú produkovať a uvoľňovať do prostredia špeciálny proteín, ktorý zabraňuje replikácii vírusu. Následne sa tento proteín nazýval interferón (latinsky inter - between, death + ferre - to bear). V súčasnej dobe je všeobecne akceptovaná nasledujúca definícia:
Interferóny sú proteíny cytokínovej skupiny s nízkou molekulovou hmotnosťou syntetizované ľudskými bunkami v procese ochrannej reakcie na cudzie činidlá.
Interferóny (IFN) majú výraznú druhovú špecifickosť a sú jedným z najdôležitejších faktorov obrany tela v prípade primárnej vírusovej infekcie. Nielen vírusy, ale aj baktérie, mitogénne a antigénne efekty sú schopné indukovať syntézu IFN. Je známych viac ako 20 interferónov, ktoré sa líšia štruktúrou a biologickými vlastnosťami. Všetky ľudské bunky sú schopné syntetizovať interferóny, ale ich hlavným zdrojom sú imunitné bunky. Preto existujú tri hlavné typy interferónov:
1. a -interferón (leukocyt) - produkovaný leukocytmi;
2. f) -interferón (fibroblast) - produkovaný fibroblastmi;
3. y -interferón (lymfocytový alebo imunitný) - syntetizovaný lymfocytmi.
Interferóny sú podľa svojej funkčnej aktivity kombinované do dvoch typov. Typ I zahŕňa a-IFN a R-IFN.
IFN-a je určený na voľný obeh a ochranu orgánov vzdialených od miest zavedenia patogénov.
IFN-R pôsobí lokálne, čím zabraňuje šíreniu vírusu z miest jeho zavedenia.
Táto skupina glykoproteínov sa vyznačuje výraznou antivírusovou aktivitou.
Mechanizmus účinku interferónov zahŕňa nasledujúce body:
1. Potlačenie transkripcie vírusových proteínov.
2. Potlačenie translácie vírusových proteínov.
3. Potlačenie metabolizmu bielkovín.
4. Porušenie zhromažďovania a dozrievania vírusovej častice.
Dôležitou vlastnosťou interferónov je ich schopnosť aktivovať syntézu ochranných enzýmov v ľudských bunkách, ktoré blokujú replikáciu vírusovej DNA a RNA. Zložitý mechanizmus účinku poskytuje interferónom široké spektrum antivírusovej aktivity. Okrem toho sa verí, že vo vírusoch neexistuje rezistencia na interferón. Imunomodulačná aktivita interferónov zvyšuje ich antivírusový účinok a tento účinok je najvýraznejší u zástupcov interferónov typu II - IFN -y.
Všetky interferóny spolu s antivírusovým účinkom majú protinádorové a imunomodulačné účinky. Spektrum farmakologickej aktivity IFN určuje hlavné indikácie pre ich vymenovanie: komplexná terapia infekčných chorôb, onkologická patológia, imunodeficiencie rôznych génov a ďalšie stavy sprevádzané znížením produkcie interferónu bunkami makroorganizmu. Výrazné potlačenie interferonogenézy je tiež charakteristické pre chronické vírusové infekcie. Štúdie navyše zistili, že u detí a starších ľudí, najmä v chladnom období, sa interferón tvorí pomalšie a v menších množstvách. Existujú dva spôsoby, ako zvýšiť koncentráciu interferónov v tele:
1. Zavedenie prípravkov exogénneho interferónu (vlastne IFN).
2. Zavedenie induktorov syntézy interferónu (endogénne interferónové prípravky).
Ako antivírusové činidlá sa používajú hlavne prípravky a-interferónu. Súčasne boli všetky tri typy ľudských interferónov získané genetickým inžinierstvom. Rekombinantné a prírodné interferónové prípravky zahŕňajú:
1. Interferón alfa - 2b;
2. interferón beta - 1a;
3. Interferón - lb;
4. kombinované prípravky obsahujúce niekoľko IFN;
5. Komplexné prípravky vrátane cytokínov a iných biologicky aktívnych látok spolu s IFN.
Na liečbu vírusových infekcií sa používajú lieky uvedené v tabuľke 8 na základe interferónov. Exogénne interferónové prípravky sa široko používajú na liečbu a prevenciu chrípky. IFN sa úspešne používa v komplexnej terapii herpetickej infekcie, vírusovej hepatitídy a AIDS. Interferónová terapia nemá svoje nevýhody. Parenterálne podávanie prípravkov IFN na závažné vírusové infekcie teda vedie k závažným vedľajším účinkom. Interferóny navyše nie sú ľahko dostupné na široké použitie v praktickej medicíne, pretože sú slabo zastúpené na farmaceutickom trhu v Rusku a náklady na tieto lieky sú veľmi vysoké.
| Tabuľka 8 Prípravky interferónu
|
Interferónové induktory sú alternatívou k interferónovej terapii.
Interferónové induktory sú látky prírodného a syntetického pôvodu, ktoré spôsobujú tvorbu endogénneho IFN v bunkách makroorganizmu. Napriek rôznym induktorom interferónu je ich farmakologická aktivita do značnej miery spôsobená účinkami IFN:
1) Indukcia syntézy interferónu;
2) Imunomodulačné pôsobenie;
3). Stimulácia nešpecifických obranných mechanizmov tela;
4). Antivírusový účinok.
Prípravky endogénneho interferónu alebo induktory interferónu zahŕňajú nasledujúce liečivé látky:
I. Prípravky prírodného pôvodu:
Aktipol, Arbidol-lense, Poludan, Amiksil.
II. Prípravky syntetického pôvodu:
Copaxone-Teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Dekaris.
III. Fytopreparáty:
Echinocea hexa l (imunná, imunorormálna,)
Kombinované fytopreparáty: Originálny Bittnerov balzam, Sinupret, Tonsilgon.
Vzhľadom na podobný imunofarmakologický mechanizmus účinku majú induktory interferónu spoločné indikácie na použitie s IFN. Na liečbu a prevenciu vírusových infekcií sú predpísané endogénne interferónové prípravky. Induktory IFN sa navyše používajú v komplexnej terapii infekčných chorôb inej etiológie a na korekciu oslabenej imunity (vrátane stavov imunodeficiencie).
Farmakoterapia vírusovej hepatitídy zaujíma osobitné miesto. Počet nosičov vírusovej hepatitídy vo svete teda presahuje 1 miliardu. Vzhľadom na veľký sociálny význam tejto infekčnej choroby pár slov o moderných chemoterapeutických liekoch používaných na liečbu vírusovej hepatitídy. Vírusová hepatitída je skupina polyetiologických antroponálnych lézií pečene s rôznymi mechanizmami a cestami prenosu patogénu. Vynikajúci domáci terapeut S. P. Botkin (1888) po prvýkrát navrhol oddeliť infekčnú hepatitídu od iných lézií pečene. V súčasnosti bolo izolovaných a študovaných 8 typov vírusových patogénov.
hepatitída. Úplne charakterizované vírusy sú uvedené v tabuľke 9.
| Tabuľka 9 Vírusová hepatitída
|
Za posledných 30 rokov bola hlavným princípom liečby vírusovej hepatitídy intenzívna a dlhodobá interferónová terapia. Jeho účinok je vyjadrený znížením intoxikácie, počtom a závažnosťou komplikácií a neutralizáciou vyvolávajúceho vírusu. V niektorých prípadoch sú predpísané induktory interferónu. V súčasnej fáze terapia
vírusová hepatitída zahŕňa vymenovanie takých etiotropných činidiel, akými sú vidarabín, pamivudín a ribavirín (pozri skôr). Dôležitým spojením v komplexnej terapii vírusovej hepatitídy je symptomatická liečba. Racionálna farmakoterapia vírusovej hepatitídy zostáva vo všeobecnosti výzvou. Veľkú pozornosť preto priťahujú možnosti imunoprofylaxie ochorenia.
A na záver pár slov o ďalších možnostiach liečby najčastejších vírusových infekcií. Pri liečbe rôznych foriem herpetickej infekcie sa teda používajú takmer všetky známe lokálne a systémové induktory interferónu. Napríklad na herpetickú infekciu sa používa kyselina hpyrrhizová (epigenetická intima). Kyselina glycyrrhizová stimuluje tvorbu IFN a interaguje so štruktúrami vírusu, pričom mení fázy vírusového cyklu. Liek zlepšuje regeneráciu tkaniva a má protizápalové a analgetické účinky. Kyselina glycyrrhizová je účinná proti DNA a RNA vírusom, vrátane vírusov herpes simplex, herpes zoster, ľudského papilómu a cytomegalovírusu. Liek je dobre znášaný.
V súčasnej dobe spoločnosť Allopharm vyvinula a uviedla do výroby inovatívny liek Allomedin. Hlavnou aktívnou zložkou nového liečiva je peptid allooferon-3. Predklinické štúdie zistili, že účinné látky - peptidy zo skupiny alostatínov - zvyšujú antivírusovú a protinádorovú imunitu tela. Klinické štúdie ukázali, že použitie aloferónov na rekurentný herpes zvyšuje obdobie bez relapsu na šesť mesiacov alebo viac. Použitie lieku na začiatku ochorenia eliminuje nepríjemné symptómy v priebehu niekoľkých hodín a zastaví herpetické erupcie. Dodávame, že alomedín je indikovaný aj na liečbu vírusového papilómu. Liečivo je dostupné vo forme gélu Allomedin.
Mali by sme spomenúť domáci liek antigrippin (CJSC Antiviral, Petrohrad, Rusko), ktorý je vyváženou zmesou kyseliny acetylsalicylovej, kyseliny askorbovej, rutínu, metamizolu, difenhydramínu a glukonátu vápenatého. Pri chrípke a ARVI sa na terapeutické a profylaktické účely široko používajú adaptogény - fortifikačné činidlá rastlinného pôvodu (prípravky z ženšenu, eleuterokoka, čínskej magnólie, zamanihi, aralia, rhodiola, echinacea, kalanchoe). Na liečbu chrípky spôsobenej vírusmi typu A a B, syntetické
deutiforin je chemický liek z triedy bicykloténu. Ako terapeutické a profylaktické činidlo pre chrípku A a B sa používa adapromín - 0,2 g raz denne počas 4 dní, pri núdzovej profylaxii v ohnisku nákazy 0,1 g raz denne počas 5-10 dní.
Pri respiračných infekciách sa široko používajú imunomodulátory: ribomunil, broncho-mučený, IRS-19, chmudon atď. Zvyšujú koncentráciu γ-IFN a interleukínu-2 (IL-2), čo prispieva k vývoju stabilnejších imunitná odpoveď. Aby sa zabránilo rozvoju ochorenia, umožňuje to intranazálne použitie takých interferónových prípravkov, akými sú Alfainterferon (interlock, ChLI), Viferon, Grippferon a Reaferon (realdiron). Pri topickej aplikácii IFN neboli vedľajšie účinky identifikované. Samostatnou skupinou liekov proti chrípke sú homeopatické lieky: aflubin, allikor, influenza-hel, iflucid, tonsilgon, traumeel, flu, engystol, granule EDAS 903, kvapky EDAS 131, nasentropfen C, „AGRI“ pre dospelých a deti.
Pleconaril, nedávno vyvinutý v USA, je sľubným antivírusovým liekom. V štúdiách in vitro a na pokusoch na zvieratách bola odhalená jeho aktivita proti enterovírusom a rhinovírusom. Údaje z prvých placebom kontrolovaných štúdií naznačujú účinnosť lieku pri respiračných infekciách a enterovírusovej meningitíde.
Napriek pomerne rozsiahlemu zoznamu liekov zostávajú vírusové ochorenia slabo kontrolovanými infekciami. Je to spôsobené nedostatkom radikálnej terapie a rozvojom vírusovej rezistencie. Maximálna účinnosť antivírusovej terapie sa dosahuje komplexnou liečbou.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
V súčasnej fáze je to spôsobené mnohými faktormi. Podľa Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) počet prípadov SARS za rok dosahuje 1,5 miliardy prípadov (a to je každý tretí obyvateľ planéty), čo je 75% infekčnej patológie na svete a počas epidémií - asi 90% všetkých prípadov. Ten druhý vedie k tomu, že práve táto patológia zaujíma prvé miesto v štruktúre príčin vysokej chorobnosti a dočasného postihnutia.
Okrem toho pomerne často existuje priama súvislosť medzi vývojom chronickej patológie srdca, pľúc, obličiek atď. A skutočnosťou, že osoba v minulosti trpela akútnymi respiračnými vírusovými infekciami.
Na Ukrajine trpí chrípkou a ARVI ročne asi 10-14 miliónov ľudí, čo je 25-30% z celkovej chorobnosti, a preto je informovanosť o racionálnej liečbe a existujúcich systémoch prevencie týchto chorôb dôležitou úlohou vedcov a vedcov. a praktici v oblasti základnej a klinickej medicíny. ...
Na globálnej a medzinárodnej úrovni bol tento problém vždy a je neustále predmetom pozornosti.
V júni 2007 v Toronte (Kanada) sa na svetovom sympóziu VI „Možnosť kontroly chrípky VI“ uvažovalo o ďalších problémoch kontroly chrípky (prevencia, kontrola a liečba sezónnej chrípky používaním očkovacích látok, antivírusových liekov a infekcií kontrolné programy a výmena informácií o prevencii pandémie chrípky). Toto fórum sa konalo v rámci tradičných celosvetových akcií proti chrípke, posledných dvadsať rokov sa konalo pod záštitou OSN, WHO, národných zdravotníckych služieb, niekoľkých medzinárodných lekárskych asociácií atď. Ukrajina je plnoprávnym členom všetky tieto medzinárodné organizácie, ktorých aktivity sú zamerané na spoluprácu v oblasti prevencie a liečby chrípky.
Podstata záverov, ktoré účastníci sympózia urobili, bola nasledovná:
- Svet je na pokraji ďalšej pandémie chrípky.
- Každá krajina by mala mať primeraný systém dohľadu nad chrípkou a mala by byť zaradená do Svetovej informačnej siete o chrípke.
- Je potrebné zabezpečiť výmenu kmeňov (nových, pravdepodobne pandemických) medzi krajinami, kde sú alokované svetovým chrípkovým centrom na rýchlu výrobu pandemickej vakcíny.
- Množstvo sezónneho použitia by sa malo zvýšiť.
- Okrem vývoja nových antivírusových liekov je potrebné neustále monitorovať citlivosť a vznik rezistencie chrípkových vírusov na antivírusové lieky.
Preto sa v týchto oblastiach začali vykonávať činnosti a zhromažďovali sa informácie, kvôli ktorým bolo potrebné vykonať potrebné potrebné organizačné a preventívne opatrenia na globálnej a národnej úrovni. Jedným z vedúcich smerov v tomto prípade je aktívna vzdelávacia práca medzi rôznymi odbornosťami zdravotníckych pracovníkov o farmakoterapeutických a preventívnych opatreniach. Ten by predišiel zbytočnému humbuku okolo tohto problému, najmä pokiaľ ide o informácie o účinnosti a bezpečnosti.
Vlastnosti antivírusových liekov
V tejto súvislosti je potrebné opäť sa obrátiť na otázky hlavných klinických a farmakologických vlastnosti antivírusových liekov.
Dnes existuje obmedzený počet antivírusových liekov s preukázanou klinickou účinnosťou, a to:
- Antiherpetické;
- Protitomegalovírus;
- Proti chrípke;
- Proti infekcii HIV;
- Antivírusové lieky, ktoré majú rozšírené spektrum aktivity.
Ďalším bodom, ktorý je pri liečbe antivírusových liekov ťažký, je schopnosť vírusov mutovať. V súlade s tým klesá citlivosť zmeneného vírusu na určité lieky a účinnosť farmakoterapie. Objasnenie zvláštností procesu reprodukcie vírusov, ich štruktúry a rozdielov v metabolických procesoch ľudského tela a vírusu prispelo k syntéze radu antivírusových liekov.
Dnes je známe, že zloženie obalu chrípkového vírusu obsahuje proteíny hemaglutinín (H) a neuraminidázu (N), vďaka ktorým sa vírus viaže na cieľovú bunku a deštrukciu sialových kyselín pri výstupe z bunky. Reprodukcia (replikácia) vírusov je proces, počas ktorého vírus pomocou vlastného genetického materiálu a syntetického aparátu hostiteľskej bunky reprodukuje podobné potomstvo. V generalizovanej forme pozostáva vírusová replikácia na úrovni jednej bunky z niekoľkých po sebe nasledujúcich fáz multiplikačného cyklu. Vírus sa najskôr prichytí na povrchu bunky, potom prenikne cez jeho vonkajšie membrány. Už v hostiteľskej bunke je virión vyzlečený a vírusová RNA je transportovaná do bunkového jadra. Následne sa vírusový genóm reprodukuje, zozbierajú sa nové virióny a pučaním sa uvoľnia z postihnutej bunky.
Na úrovni tkanív alebo orgánov sú reprodukčné cykly často asynchrónne a vírus z postihnutých buniek vstupuje do zdravých buniek. Reprodukcia vírusu v bunke trvá asi 6-8 hodín a je charakterizovaná exponenciálnym nárastom počtu viriónov, keď sa z jedného vírusu vytvorí až 10 000 nových. Tento proces sa týka veľkého počtu hostiteľských buniek, je sprevádzaný inhibíciou ich metabolizmu a biologických funkcií a prejavuje sa zodpovedajúcimi patologickými symptómami.
Významnou prekážkou účinnej liečby vírusovej infekcie je, že replikácia vírusov sa vo veľkej miere vyskytuje pri prejavoch symptómov ochorenia, priebeh tohto patologického procesu je komplikovaný na pozadí imunitnej nedostatočnosti, účinnosť liečby sa môže znížiť ako dôsledok schopnosti vírusov rekombinovať a mutovať.
Moderné antivírusové lieky sú najúčinnejšie počas replikácie vírusu. Čím skôr začne liečba, tým pozitívnejšie budú jej dôsledky.
Na tomto základe je založené základné rozdelenie moderných antivírusových liekov používaných na liečbu chrípky podľa mechanizmu účinku do nasledujúcich skupín:
- Antivírusové lieky, ktoré priamo interferujú s replikáciou vírusu;
- Antivírusové lieky, ktoré modulujú imunitný systém hostiteľa.
Antivírusové lieky, ktoré ovplyvňujú vírus
Prvá skupina zahŕňa prípravky amantadín, rimantadín, zanamivir, oseltamivir, arbidol, amizone a inosine pranobex (všetky tieto lieky sú registrované na Ukrajine a schválené na lekárske použitie).
A sú inhibítormi neuraminidázy (sialidázy) - jedného z kľúčových enzýmov podieľajúcich sa na replikácii vírusov chrípky A a B. Inhibícia neuraminidázy inhibuje uvoľňovanie viriónov z infikovaných buniek, zvyšuje ich agregáciu na povrchu buniek a spomaľuje šírenie vírusu v tele. Vplyvom inhibítorov neuraminidázy klesá odolnosť vírusov voči škodlivým účinkom slizničných sekrétov dýchacích ciest. Inhibítory neurominidázy tiež znižujú produkciu cytokínov, čím zabraňujú vzniku lokálnej zápalovej reakcie a oslabujú systémové prejavy vírusovej infekcie (horúčka a ďalšie príznaky).
Antivírusový účinok je spojený s jeho schopnosťou stabilizovať hemaglutinín a zabrániť jeho prechodu do aktívneho stavu. Preto v počiatočných štádiách reprodukcie vírusu nedochádza k fúzii lipidového vírusového obalu s bunkovou membránou a endozómovými membránami. Arbidol má tendenciu prenikať v nezmenenej forme do infikovaných a neinfikovaných buniek ľudského tela lokalizovaných v cytoplazme a jadre bunky. Okrem priameho účinku na vírus má arbidol aj antioxidačné, imunomodulačné, interferonogénne účinky.
Lieky a (deriváty adamantanu) sú blokátory iónových kanálov tvorených proteínmi M2 vírusu chrípky A. V dôsledku expozície týmto proteínom je narušená schopnosť vírusu preniknúť do hostiteľskej bunky a neuvoľňuje sa ribonukleoproteín . Tieto lieky pôsobia aj vo fáze zhromažďovania viriónov, je možné, že v dôsledku zmien v spracovaní hemaglutinínu.
Liečivo, ktorého aktívnou zložkou je inozín pranobex, známy na Ukrajine pod názvom "", má priamy antivírusový účinok. Ten je spôsobený schopnosťou viazať sa na ribozómy buniek postihnutých vírusom, spomaľuje syntézu vírusovej i-RNA (porušenie transkripcie a translácie) a vedie k inhibícii replikácie RNA a DNA-genómových vírusov. Liek je tiež charakterizovaný indukciou produkcie interferónu. Imunomodulačné vlastnosti antivírusového liečiva sú dané schopnosťou lieku zvýšiť diferenciáciu T-lymfocytov, stimulovať myogénom indukovanú proliferáciu T- a B-lymfocytov, zvýšiť funkčnú aktivitu T-lymfocytov, ako aj ich schopnosť tvoria lymfokíny. Stimuluje sa syntéza interleukínu-1, mikrobicídna aktivita, expresia membránových receptorov a schopnosť reagovať na lymfokíny a hemataxické faktory.
Stimuluje sa teda prevažne bunková imunita, ktorá je obzvlášť účinná v podmienkach bunkovej imunodeficiencie. Vyššie uvedené nám umožňuje odporučiť ho na liečbu aj na prevenciu akútnych a chronických vírusových infekcií. Tiež bolo dokázané, že liek je schopný zosilniť antivírusový účinok interferónu, acykloviru a ďalších antivírusových liekov.
Zistilo sa, že používanie Groprinosinu pomáha znižovať závažnosť symptómov ochorenia a jeho trvanie.
Antivírusový účinok je spojený s jeho priamym účinkom na hemaglutinín chrípkového vírusu, v dôsledku čoho virión stráca schopnosť pripojiť sa k cieľovým bunkám na ďalšiu replikáciu. Amizon má tiež protizápalový interferonogénny účinok.
Antivírusové lieky, ktoré ovplyvňujú imunitný systém
Druhá skupina zahŕňa lieky, ktoré sú zástupcami skupiny cytokínov - interferóny, silné cytokíny, ktoré majú antivírusové, imunomodulačné a antiproliferatívne vlastnosti. Sú syntetizované bunkami pod vplyvom rôznych faktorov a iniciujú biochemické obranné mechanizmy buniek, ktoré majú antivírusový účinok: α (viac ako 20 zástupcov), β a γ. Syntéza interferónu α a β prebieha takmer vo všetkých bunkách, γ - sa tvoria iba v T a NK -lymfocytoch, keď sú stimulované antigénmi, myogénmi a niektorými cytokínmi.
Antivírusová aktivita interferón spočíva v tom, že narúša prienik vírusovej častice do bunky, inhibuje syntézu m-RNA a transláciu vírusových proteínov (adenylát syntetáza, proteín kináza), ako aj blokovaním procesov „montáže“ vírusovú časť a jej výstup z infikovanej bunky. Inhibícia syntézy vírusových proteínov sa považuje za hlavný mechanizmus účinku interferónu. Interferóny, v závislosti od typu vírusu, pôsobia v rôznych fázach jeho reprodukcie. Na prevenciu a liečbu chrípky sa používa ľudský leukocytový interferón a interferón-alfa2-c.
Prípravky interferónu-alfa2-b schválené na lekárske použitie na Ukrajine:
- Alfatron,
- Laferbion,
- Lipoferon,
Množstvo liečiv patrí k induktorom produkcie interferónu. Takže antivírusové lieky kagocel, tyrolón ("Amiksin"), amizon stimulujú tvorbu neskorého interferónu v ľudskom tele (zmes interferónov α, β a γ). Metylglukamín akridon acetát (známy ako cykloferón) je induktorom skorého alfa interferónu.
Všetky vyššie uvedené lieky sa používajú na liečbu a prevenciu chrípky A a B, s výnimkou prípravkov amantadín a rimantadín, ktoré sú účinné iba proti chrípke A.
Pandémia (Kalifornia, prasacia chrípka) nie je citlivá na liečivá adamantane kvôli mutácii S31N v géne M. Na liečbu pacientov s touto pandemickou chrípkou WHO odporúča používať oseltamivir a zanamivir. Účinné je vymenovanie týchto liekov najneskôr 48 hodín po nástupe choroby.
Vedľajšie účinky antivírusových liekov
Je potrebné poznamenať, že rovnako ako všetky lieky, antivírusové lieky používané na liečbu chrípky majú inherentné nežiaduce reakcie. Pozastavme sa nad vedľajšími reakciami antivírusových liekov, ktoré priamo narúšajú replikáciu vírusu chrípky.
Samostatne je potrebné poznamenať, že pre interferónové prípravky, napríklad interferón-alfa2-b, je špecifická schopnosť spôsobiť klinický obraz podobný chrípke, ktorý je sprevádzaný zodpovedajúcimi príznakmi, čo je tiež ovplyvnené trvaním užívanie drog.
V štruktúre vedľajších účinkov antivírusových liekov, ktoré vznikli počas lekárskeho používania liekov určených na liečbu chrípky na Ukrajine, boli najväčšími prejavmi alergické reakcie a najmä poruchy kože a jej príloh, ako aj komplikácie z gastrointestinálneho traktu.
Podľa rozloženia vedľajších účinkov podľa demografických ukazovateľov sa v 22%prípadov vedľajšie účinky antivírusových liekov vyskytli u detí (vo veku 28 dní- 23 mesiacov- 3,0%, vo veku 2- 11 rokov- 11,4%, 12- 17 rokov - 7, 5%), v 78%prípadov - sa vyskytlo u dospelých: vo veku 18-30 rokov - 22,5%, 31-45 rokov - 24,6%, 46-60 rokov - 23,7%, 61-72 rokov - 6,0%, 73-80 rokov - 1,2%, nad 80 rokov - 0,3%. Pokiaľ ide o rodové charakteristiky, nežiaduce reakcie sa prevažne vyskytovali u žien (72,8%), u mužov - v 27,2% prípadov.
Je potrebné zdôrazniť, že vývoj možných očakávaných vedľajších účinkov sa zvyšuje za prítomnosti určitých rizikových faktorov zo strany pacientov, najmä ak ich lekári neberú do úvahy pri predpisovaní antivírusových liekov. Medzi rizikové faktory patrí:
- sprievodné ochorenia, ktoré sú kontraindikáciami užívania lieku,
- tehotenstvo,
- dojčenie,
- rané detstvo,
- novorodenecké obdobie,
- starší a starší, atď.
Vyššie uvedené nám umožňuje dospieť k záveru, že pri predpisovaní antivírusových liekov sú rizikovými skupinami:
- deti vo veku od 2 do 11 rokov,
- dospelí, najmä ženy, vo veku od 31 do 45 rokov,
- pacienti so zaťaženou alergickou anamnézou,
- pacienti, ktorí majú sprievodné ochorenia z gastrointestinálneho traktu, pečene, obličiek a nervového systému.
V dôsledku toho vymenovanie antivírusových liekov týmto pacientom vyžaduje ostražitosť, pokiaľ ide o pravdepodobnosť vedľajších účinkov, na strane lekára aj na strane pacienta.
Je to axióma, že absolútne bezpečné lieky neboli, nie sú a nebudú. Akýkoľvek liek môže spôsobiť nežiaduce reakcie. Podľa súčasnej legislatívy sú nežiaduce účinky používania liekov naznačené v príslušných častiach návodu na lekárske použitie, schváleného ministerstvom zdravotníctva.
Realizovateľnosť použitia antivírusového lieku je určená pomerom rizika a prínosu. Liek sa má používať podľa pokynov na použitie iba vtedy, ak prínosy prevažujú nad rizikami. Toto sú aktuálne objektívne informácie o bezpečnosti a účinnosti antivírusových liekov pri liečbe chrípky, ktoré by mali používať lekári všetkých odborov, najmä počas chrípkovej epidémie alebo pandémie.
Vedľajšie účinky lieku Oseltamivir (Tamiflu)
Dokonca aj vo fáze klinických štúdií tohto antivírusového lieku sa zistilo, že najčastejšie, keď ho dospelí používali na terapeutické účely, vyskytovali sa také vedľajšie účinky ako nevoľnosť a vracanie. Hnačka, bronchitída, bolesti brucha, závraty, bolesti hlavy, kašeľ, nespavosť, slabosť, krvácanie z nosa, zápal spojiviek boli oveľa menej časté. Pacienti, ktorí užívali Oseltamivir na prevenciu chrípky, pociťovali bolesť rôznej lokalizácie, rinoreu, dyspepsiu a infekcie horných dýchacích ciest.
Deti častejšie vracali. Medzi vedľajšie účinky, ktoré boli pozorované u menej ako 1% detí liečených Oseltamivirom, patrili bolesť brucha, krvácanie z nosa, porucha sluchu a zápal spojiviek (objavili sa náhle, prestali napriek pokračujúcej liečbe a vo veľkej väčšine prípadov neboli dôvodom na zastavenie liečba), nauzea, hnačka, bronchiálna astma (vrátane exacerbácií), akútny zápal stredného ucha, zápal pľúc, zápal prínosových dutín, zápal priedušiek, dermatitída, lymfadenopatia.
V období po registrácii, keď sa liek začal široko používať, boli zistené nové nepriaznivé účinky jeho používania. Takže zo strany pokožky a jej príloh boli v ojedinelých prípadoch zaznamenané alergické reakcie (dermatitída, vyrážka, ekzém, žihľavka, prípady polymorfného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie).
U pacientov s chrípkou, ktorí dostávali Oseltamivir, boli pozorované ojedinelé prípady hepatitídy a zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov; zriedkavo sa vyskytli prípady gastrointestinálneho krvácania, ale prejavy hemoragickej kolitídy zmizli, keď sa priebeh chrípky oslabil alebo po vysadení lieku.
Ukázalo sa, že liek "Tamiflu" môže spôsobiť neuropsychiatrické poruchy.
Od roku 2004 začali regulačné agentúry dostávať správy o tom, že pacienti s chrípkou (hlavne deti a mladiství), ktorí užívali Tamiflu, mali záchvaty, delírium, zmeny v správaní, zmätenosť, halucinácie, úzkosť, nočné mory, ktoré len zriedka vyústili do úrazu alebo smrti.
V októbri 2006 japonské ministerstvo zdravotníctva a sociálnych vecí prijalo 54 úmrtí na Tamiflu, predovšetkým na zlyhanie pečene. Posledný menovaný podľa vedcov vznikol pravdepodobne kvôli ťažkému priebehu chrípky. K 16 prípadom však došlo vo veku od 10 do 19 rokov. V dôsledku chrípky a požitia Tamiflu sa u nich prejavili duševné poruchy, pričom 15 pacientov zomrelo na samovraždu, skákalo alebo vypadlo z domu, jeden zomrel pod kolesami nákladného auta.
V marci 2007 japonské ministerstvo zdravotníctva a sociálneho zabezpečenia nariadilo výrobcovi Tamiflu zakázať jeho používanie u pacientov vo veku 10 až 19 rokov na lekárske účely tohto lieku (liek sa však v tejto vekovej skupine stále používal na liečbu niektorých prípadov prasacej chrípky 2009 (H1N1)). V tom čase už pokyny na lekárske použitie Tamiflu obsahovali výhradu k možnému rozvoju duševných nežiaducich reakcií vrátane porúch správania a halucinácií.
Na základe analýzy 10 000 prípadov použitia Tamiflu u detí mladších ako 18 rokov, u ktorých bola v rokoch 2006 až 2007 diagnostikovaná chrípka, japonské ministerstvo zdravotníctva a starostlivosti v apríli 2009 dospelo k záveru, že vývoj abnormálneho správania vrátane náhleho behania, skákanie, bolo 1,54 -krát vyššie u mladistvých, ktorí užívali Tamiflu v porovnaní s deťmi s chrípkou, ktorým nebol predpísaný tento liek.
V marci 2008 FDA (USA) pridal lekárom informácie o neuropsychiatrických poruchách spojených s používaním Tamiflu u pacientov s chrípkou v časti „Vylúčenie zodpovednosti“.
Na Ukrajine, v auguste 2007, v pokynoch na lekárske použitie lieku Tamiflu u pacientov s chrípkou bolo uvedené, že jeho užívanie môže viesť k rozvoju psychoneurotických porúch (kŕče, delírium vrátane zmeny úrovne vedomia, zmätenosť, nevhodné správanie, delírium, halucinácie, agitácia, úzkosť, nočné mory). Nie je známe, či sú psychoneurotické poruchy spojené s používaním Tamiflu, pretože sú psychoneurotické poruchy boli hlásené aj u pacientov s chrípkou, ktorí tento liek neužívali... Výrobca preto odporučil sledovať správanie pacientov, najmä detí a mladistvých, u ktorých boli najčastejšie zaznamenané nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému. V prípade akýchkoľvek prejavov nevhodného správania pacienta by ste mali okamžite konzultovať lekára.
Je potrebné zdôrazniť, že podľa Centra WHO pre medzinárodné monitorovanie vedľajších účinkov (marec 2010) bola iba v 270 prípadoch z 3566 dokázaná príčinná súvislosť medzi registrovanými prípadmi nežiaducich reakcií a pôsobením Tamiflu.
Terminológia
Antivírusové lieky sú zlúčeniny prírodného alebo syntetického pôvodu používané na liečbu a prevenciu vírusových infekcií. Pôsobenie mnohých z nich je selektívne zamerané na rôzne fázy vývoja vírusovej infekcie a životného cyklu vírusov. V súčasnosti je známych viac ako 500 vírusov, pôvodcov ľudských chorôb. Vírusy obsahujú jednovláknovú alebo dvojvláknovú ribonukleovú kyselinu (RNA) alebo deoxyribonukleovú kyselinu (DNA), uzavreté v proteínovom obale- kapside. Niektoré z nich majú aj vonkajší obal vyrobený z lipoproteínov. Mnoho vírusov obsahuje enzýmy alebo gény, ktoré umožňujú reprodukciu v hostiteľskej bunke. Vírusy na rozdiel od baktérií nemajú vlastný metabolizmus, preto využívajú metabolické dráhy hostiteľskej bunky.
Klasifikácia antivírusových liekov
- Antiherpetické(herpes)
- Anti-cytomegalovírus
- Proti chrípke(chrípka)
- Blokátory kanálov M2
- Inhibítory neuroaminidázy
- Antiretrovírusové lieky
- Rozšírené spektrum aktivity
Hlavné mechanizmy účinku antivírusových liekov
V štádiu infekcie je vírus adsorbovaný na bunkovú membránu a vstupuje do bunky. Počas tohto obdobia sa používajú lieky, ktoré porušujú tento proces: rozpustné falošné receptory, protilátky proti membránovým receptorom, inhibítory fúzie vírusu s bunkovou membránou.
V štádiu vírusovej penetrácie, keď je virión deproteinizovaný a nukleoproteín zbavený proteínov, sú účinné blokátory iónového kanála a kapsidové stabilizátory.
V ďalšej fáze začína intracelulárna syntéza vírusových zložiek. V tomto štádiu sú účinné inhibítory vírusových DNA polymeráz, RNA polymeráz, reverznej transkriptázy, helikázy, primáz a integrázy. Interferóny, antisense oligonukleotidy, ribozýmy a inhibítory regulačných proteínov pôsobia na transláciu vírusových proteínov, ktoré aktívne ovplyvňujú zostavenie vírusu.
Konečná fáza replikačného cyklu zahŕňa uvoľnenie dcérskych viriónov z bunky a smrť infikovanej hostiteľskej bunky. V tomto štádiu sú účinné inhibítory neuraminidázy, antivírusové protilátky a cytotoxické lymfocyty.
Odkazy
- L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov. Antivírusové lieky. Príručka pre lekárov //
- V.A. Bulgakova a kol. Hodnotenie účinnosti imunomodulátora kombinovaného účinku inozín pranobexu na prevenciu respiračných infekcií u detí s alergiami // PEDIATRICKÁ FARMAKOLÓGIA. 2010; ROČNÍK 7; Č. 5: 30-37
Poznámky
| Podľa klasifikácie ATX | |||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||
| Ostatné neklasifikované lieky |
|||||||||||||||||||
Nadácia Wikimedia. 2010.
Pozrite sa, čo sú „antivírusové lieky“ v iných slovníkoch:
Prípravky „Campas“ a „ATG-Fresenius“- Campas Liek Campath (ruský názov „Alemtuzumab“) patrí do farmakologickej skupiny monoklonálnych protilátok proti rakovine a je indikovaný u pacientov s diagnostikovanou chronickou lymfocytovou leukémiou ... ... Encyklopédia novinárov
I Protivírusové látky, prírodné a syntetické zlúčeniny používané na prevenciu a liečbu chorôb spôsobených vírusmi. P. s. zahŕňajú vakcíny, interferóny a induktory interferónov, antivírusové lieky vrátane ... ... Lekárska encyklopédia
1) mukoproteíny a lipoproteíny biol. tekutiny, ktoré blokujú prichytenie vírusov k bunkovým membránam; 2) chem. látky, ktoré inhibujú syntézu biomolekúl, ktoré tvoria virión. Na inhibíciu DNA sa používajú fluorodeoxyuridín, aminopterín ... Mikrobiologický slovník
- (VED; do roku 2011, „Vitálne a esenciálne lieky“, vitálne a esenciálne lieky) zoznam liekov schválených vládou Ruskej federácie na účely štátnej regulácie cien liekov ... ... Wikipedia
Chem. látky používané na liečbu (terapeutické antiseptiká) a na prevenciu (profylaktické antiseptiká) vírusových lézií kože, slizníc a rán. Formaldehyd, kyselina peroctová, chlórnany, jódová tinktúra, ... ... Mikrobiologický slovník
- (lieky na chemoterapiu) chem. látky prírodného, syntetického alebo polosyntetického pôvodu, ktoré bez zmeny alebo po transformácii majú biostatický alebo biocídny účinok na vírusy vo vnútornom prostredí ... ... Mikrobiologický slovník
Antivírusové lieky na systémové použitie, ATC J 05 je skupina liekov určených na liečbu širokej triedy vírusových infekcií. Sekcia ATC (anatomická terapeutická chemická klasifikácia). J kód ... ... Wikipedia
Antivírusové lieky sú lieky určené na liečbu rôznych vírusových ochorení: chrípka, herpes, infekcia HIV atď. Používajú sa aj na profylaktické účely. Podľa zdrojov výroby a chemickej povahy ... ... Wikipedia
Antivírusové lieky sú lieky určené na liečbu rôznych vírusových ochorení: chrípka, herpes, infekcia HIV atď. Používajú sa aj na profylaktické účely. Podľa zdrojov výroby a chemickej povahy ... ... Wikipedia
Knihy
- ARI. Sprievodca pre rozumných rodičov, Komarovsky Evgeny Olegovich. Nová kniha doktora Komarovského je nielen komplexným sprievodcom venovaným najaktuálnejšej téme detských akútnych respiračných infekcií, ale aj učebnicou zdravého rozumu, knihou, ktorej hlavnou úlohou je ...
Nové články
- Dejiny filozofie. Kokhanovsky V., Yakovlev V.P. Prečítajte si históriu filozofie Kokhanovského jakovleva
- Naučiť sa čítať a listy pre predškolákov Pre deti 6 7 ročné hry ABC
- Čo je papierovanie a pracovný postup?
- Ako sa naučiť angličtinu rýchlejšie
- Teória OGE v sociálnych vedách k OGE v sociálnych vedách
- Stručná ruská arabská konverzačná príručka
- Výslovnosť arabských slov s prekladom do ruštiny
- Príručka Encyklopédia staviteľa ciest
- Indikátory funkčnej pripravenosti
- When is paste simple sa používa v angličtine
Populárne články
- Veľkosti anglického dámskeho oblečenia: sprievodca pre najmódnejších
- Prezentácia „školská krížovka“
- Popis bytu v angličtine s prekladom
- Frázové slovesá, ktoré sa v škole neučia PREHOVORIŤ Frázové sloveso hovoriť
- Naučte sa anglicky krížovky Vytvorte krížovku v angličtine o zvieratách
- Francúzsky text „O mne - Moi“ s prekladom
- Ako napísať esej na „moje hobby“
- Stupne porovnania prídavných mien v angličtine Koncovky nájdete v angličtine
- Kalendár a kontakty nemôžem synchronizovať s telefónom alebo tabletom
- Stiahnite si svet do ruštiny pre svoj telefón