Dopegit - uradna * navodila za uporabo. "Dopegit": navodila za uporabo in analogi uradnih navodil Methyldopa

Arterijska hipertenzija je ena najpogostejših bolezni srčno-žilnega sistema. Po statističnih podatkih trpi 20-30% odraslih kardioloških bolnikov. Do starosti 65 let se tveganje za razvoj patologije podvoji.

V boju proti bolezni pomagajo antihipertenzivi, ki vplivajo na mehanizme centralnega živčnega sistema, ki uravnavajo krvni tlak. Ta zdravila vključujejo Dopegyt. Poglejmo podrobneje, kakšno zdravilo je, kdaj je predpisano in ali obstajajo kontraindikacije za njegovo uporabo.

Dopegyt je centralno delujoče antiadrenergično antihipertenzivno zdravilo, povezano s stimulansi centralnih alfa2-adrenergičnih receptorjev.

Oblike, sestava in stroški

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet (250 mg) v temnih steklenicah po 50 kosov. Proizvajalec - Egis (Madžarska).

Zdravilo lahko kupite na recept. Stroški so odvisni od oblike zdravila in cenovne politike posamezne lekarne. Ocenjena cena po regijah je prikazana v tabeli (Tabela 1).

Tabela 1 - Stroški zdravila Dopegyt

To zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino metildopa seskvihidrat 250 mg. Od pomožnih snovi v tabletah so:

• etil celulozni eter;
• magnezijev stearat;
• koruzni škrob;
• oktadekanojska kislina;
• karboksimetilceluloza;
• smukec.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Dopegyt sodeluje pri presnovnih reakcijah telesa in tvori alfa-metilnorepinefrin, ki ima hipotenzivni učinek zaradi:

Metildopa seskvihidrat ne vpliva na delovanje miokarda, ne zmanjša srčnega utripa, ne poveča srčnega utripa in ne zmanjša glomerularne filtracije in pretoka krvi v ledvicah. Učinkovito znižuje pritisk v katerem koli položaju telesa. Redko povzroča ortostatsko hipotenzijo.

Pri peroralnem jemanju enkratnega odmerka se največji učinek razvije po 4-6 urah in traja približno 12-24 ur. Ponavljajoča uporaba zdravila zmanjša pritisk, kolikor je mogoče, za 2-3 dni. Po končani terapiji se raven tlaka vrne na prvotne vrednosti v enem do dveh dneh.

Dopegit vstopi v osrednji živčni sistem skozi fiziološko pregrado med cirkulacijskim in centralnim živčnim sistemom. Tam se približno 10 % učinkovine zlahka dekarboksilira v dimetildopamin in aktivni a2-adrenergični agonist metilnorepinefrin. Razpolovna doba zdravila je 2 uri. Izloča se preko ledvic večinoma nespremenjen.

Navodila za uporabo

Dopegit je predpisan, izhajajoč iz posameznih značilnosti bolnika in ob upoštevanju obstoječih kontraindikacij.

Indikacije in kontraindikacije

Zdravilo na osnovi metildope seskvihidrata Dopegyt je namenjeno zdravljenju blage do zmerne hipertenzije, vključno s hipertenzijo pri nosečnicah.

To zdravilo ni predpisano bolnikom z:

Prav tako se zdravilo ne uporablja pri jemanju antiparkinsonika levodope in zaviralcev monoaminooksidaze.

Dopegyt se med dojenjem uporablja previdno. Prav tako ga poskušajo ne predpisovati bolnikom s hepatitisom, hipotalamičnim sindromom, akutno odpovedjo levega prekata.

Glede na klinične študije med zdravljenjem z zdravilom v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti ni bilo znakov prirojenih patologij novorojenčka ali motenj intrauterinega razvoja ploda. Toda v tem obdobju je bolnikom priporočljivo predpisati Dopegit po strogih indikacijah, ko zdravljenja ni mogoče opustiti.

Odmerjanje in značilnosti sprejema

Odraslim priporočamo peroralno uporabo, na začetku zdravljenja - 250 mg zvečer (v prvih 2 dneh). Naslednja vsaka dva dni se enkratni odmerek poveča za 250 mg, dokler ni dosežen želeni terapevtski učinek (pogosto se opazi pri dnevnem odmerku 1 g, razdeljenem na 2-3 odmerke).

Najprej povečajte večerni odmerek, da zmanjšate sedacijo. Največji dnevni vnos zdravila je 2 g. Kompleksno zdravljenje z drugimi antihipertenzivi predvideva največji dnevni odmerek največ 500 mg. Vnos tablet se postopoma zmanjša na raven minimalnega odmerka, ko se pojavi stabilen hipotenzivni učinek.

Začetni dnevni vnos za otroke je 10 mg / kg, razdeljen na 2-4 pristope. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt za otroke ne sme presegati 65 mg/kg telesne mase.

Pri starejših bolnikih je priporočljivo uporabiti začetni odmerek 125 mg 1-2 krat na dan. Največji dnevni vnos je 2 g, razdeljen na 2 sklopa. Bolnikom z ledvično boleznijo svetujemo, da zmanjšajo enkratni odmerek zdravila.

Po 2-3 mesecih redne uporabe zdravila Dopegyt se lahko v telesu razvije odpornost na učinkovine. V tem primeru lahko učinkovito znižate tlak s pomočjo diuretikov in kompetentnega povečanja odmerka glavnega zdravila.

Možni neželeni učinki

Pri bolnikih s preobčutljivostjo in individualno intoleranco za sestavine zdravila so možne alergijske manifestacije. Na začetku zdravljenja, pa tudi s povečanjem odmerka, se lahko pojavijo:

• šibkost, letargija, nepremagljiva zaspanost, letargija;
• napadi cefalalgije in omotice;
• povečana utrujenost;
• ti simptomi hitro izginejo, takoj ko mine obdobje prilagajanja.

Od neželenih učinkov so opaženi naslednji znaki:

Starejši bolniki včasih doživljajo omedlevico. Ta pojav je povezan s povečano občutljivostjo za zdravilne učinkovine Dopegyta in aterosklerotične lezije možganskih žil. Razvoj sinkope je mogoče preprečiti z zmanjšanjem odmerka zdravila.

Dopegyt med nosečnostjo in dojenjem

Pogosto pri nosečnicah ženskam diagnosticiramo hipertenzijo, ki jo spremljajo boleča slabost, letargija, omotica in zaspanost. Visok krvni tlak poveča tveganje za prezgodnji porod. Da bi se izognili neželenemu izidu nosečnosti, ginekologi pogosto predpisujejo Dopegyt.

Indikacije in delovanje

Dopegyt se priporoča za uporabo, če je pri nosečnici diagnosticirana hipertenzija. V tem obdobju imajo bolniki pogosto težave z žilami in krvožilnim sistemom, zaradi česar se lahko pritisk nenadoma poveča.

Zdravilo se uporablja v zadnjih dveh trimesečjih nosečnosti. Prej niso bila izvedena klinična preskušanja in ni podatkov o vplivu zdravila na zgodnji intrauterini razvoj ploda v tem obdobju. Tablete je dovoljeno piti do samega poroda.

Zdravilo nima okusa in vonja, zato ob zaužitju ne povzroča gagatnega refleksa in gnusa. Zdravila med nosečnostjo:

• normalizira pritisk;
• pomirja;
• zmanjša gag refleks;
• lajša glavobole;
• odpravlja vrtoglavico;
• zmanjša srčni utrip.

Odmerjanje

Tablete se jemlje peroralno pred glavnim obrokom (možno je po obroku). Pozitiven učinek bo opazen 3-7 ur po prvi uporabi. Trajanje terapevtskega učinka je 12-24 ur. Dovoljeno je vzeti največ 8 tablet na dan za 2-3 pristope.

Na začetku zdravljenja se bolnikom predpiše 1 tableta na dan. Postopoma se zdravilo poveča na zahtevani odmerek. Pri vsaki nosečnici je drugače. Takoj, ko se kazalniki tlaka vrnejo v normalno stanje, neprijetni simptomi izginejo, se odmerek zmanjša, tako da dnevni vnos doseže 1 tableto vsake 2-3 dni.

Negativne posledice

Pri jemanju zdravila pri nosečnicah so opazili naslednje neželene učinke:

• zaspanost;
• prostracija;
• glavobol;
• zabuhlost.

Redko:

• miokardni infarkt;
• angina pektoris;
• prebavne motnje;
• bolečine v sklepih in mišicah.

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko razvijejo naslednji simptomi:

• nizek pritisk;
• letargija;
• halucinacije;
• težave z iztrebljanjem.

To zdravilo je antihipertenzivno sredstvo, ki se izda le na recept.

Uporaba med dojenjem

Med dojenjem jemanje zdravila Dopegyt ni zaželeno, saj njegove aktivne sestavine lahko prodrejo v materino mleko. Terapija je možna, če obstaja tveganje za mater.

Standardni odmerek za doječe ženske je 0,25 g v dveh deljenih odmerkih. Zdravnik lahko spremeni odmerek po opazovanju stanja ženske.

Ker zdravilo prodre v mleko, se zaradi zaščite otroka začasno prenese na umetno hranjenje. Da bi ohranili laktacijo in preprečili stagnacijo, se mleko iztisne in zavrže. Po poteku tečaja zdravila lahko nadaljujete s hranjenjem.

Analogi

Dopegyt ima veliko analogov, ki jih je mogoče uporabiti, če tega zdravila iz kakršnega koli razloga ni mogoče jemati.

Strukturni

Med sredstvi, enakimi po aktivni sestavini, lahko imenujemo:

Zdravila drugih skupin s podobnim učinkom

Nič manj učinkovita so naslednja zdravila, ki temeljijo na drugih učinkovinah, vendar imajo podoben učinek na telo:

Za uporabo katerega koli analoga se je treba dogovoriti z zdravnikom, saj imajo vsa navedena zdravila svoje kontraindikacije in zahtevajo določitev določenega odmerka, ki ustreza individualnim značilnostim pacienta.

Pomaga stabilizirati visok krvni tlak zdravilo "Dopegit". Ocene zdravnikov ugotavljajo, da deluje hitro in učinkovito. Je poceni. Prodano v skoraj vsaki lekarni. Dovoljeno ga je jemati nosečnicam. Zdravilo ima kontraindikacije, zato ga ne smete piti brez zdravniškega recepta.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo "Dopegit" (pregledi strokovnjakov potrjujejo, da je to edino zdravilo za pritisk, ki je predpisano nosečnicam s hipertenzijo) je na voljo v tabletah. Tablete so bele, rahlo sivkaste barve. Vsebuje približno 282 mg aktivne snovi - metildopa seskvihidrat. Ta količina je enaka 250 mg metildope. Dodatne sestavine tablet so:

• koruzni škrob;
• stearinska kislina;
• smukec;
• natrijev karboksimetil škrob;
• etilceluloza;
• magnezijev stearat.

Tablete so pakirane v temnih steklenicah po petdeset kosov. Priložena so jim navodila za uporabo.

Farmakološko delovanje zdravila

Tablete Dopegit spadajo med vegetotropna antihipertenzivna zdravila osrednjega delovanja (pregledi zdravstvenih delavcev ugotavljajo, da veliko žensk pije to zdravilo med nosečnostjo). Ko pride v telo, se zdravilo pretvori v alfa-metilnorepinefrin, ki ima hipotenzivni učinek z vplivom na določene mehanizme. Zdravilo znižuje simpatični ton. To je posledica aktivacije glavnih zaviralnih presinaptičnih α2 receptorjev.

Zdravilo deluje kot lažni nevrotransmiter in nadomešča endogeni dopamin na dopaminergičnih živčnih končičih. Zmanjša aktivnost renina v krvi in ​​podobno vpliva na celoten periferni upor. Ustavi sintezo noradrenalina. Zmanjša tvorbo adrenalina, dopamina, norepinefrina in serotonina zaradi zatiranja aktivnosti encima dopa dekarboksilaze.

Zdravilna učinkovina - metildopa - ne vpliva na delovanje srčnega organa in ne zmanjša srčnega utripa. Ne izzove pojava refleksne tahikardije. Ne vpliva na hitrost glomerularne filtracije. Ne vpliva na ledvični pretok krvi in ​​ne pritiska na filtrirano frakcijo.

Včasih se lahko vaš srčni utrip med jemanjem zdravil zmanjša. Zdravilo hitro zniža raven krvnega tlaka. V redkih primerih lahko povzroči posturalno hipotenzijo.

Po prvem zaužitju tablet se največji učinek opazi po 4-6 urah in traja od 12 do 24 ur. Zdravilo vam omogoča zmanjšanje pritiska drugi ali tretji dan jemanja tablet.

Indikacije

Indikacija za uporabo zdravila "Dopegit" (mnenja pravijo, da je zdravilo mogoče brez težav kupiti v kateri koli lekarni) je arterijska hipertenzija. To zdravilo se zelo pogosto daje nosečnicam.

Kontraindikacije za uporabo zdravila

Opozoriti je treba, da zdravilo "Dopegit" za pritisk daje dober učinek, pregledi zdravnikov. Kljub temu zdravilo ni predpisano za hepatitis v akutni fazi razvoja in cirozo jeter. Prepoved uporabe je patologija jetrnega organa v zgodovini. Kontraindikacija za uporabo je zdravljenje z zaviralci MAO. Ne morete piti tablet z depresivnim stanjem, hemolitično anemijo, pa tudi z miokardnim infarktom v akutni fazi razvoja.

Ne predpisujte zdravila za feokromocitom otrokom, mlajšim od treh let in s posebno občutljivostjo na sestavine zdravila.

Bolniki z ledvično insuficienco morajo tablete jemati zelo previdno. To zahteva prilagoditev odmerka. Bolniki z diencefalnim sindromom, starejši, otroci od treh let morajo biti med jemanjem zdravila pod zdravniškim nadzorom.

"Dopegit" med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo "Dopegyt" se v porodništvu aktivno uporablja že več kot petdeset let. V tem času ni bilo incidentov s teratogenim učinkom zdravila na plod. Kot rezultat kliničnih preskušanj je bilo ugotovljeno oddaljeno tveganje za učinke tablet na zarodek.

Zdravilo med nosečnostjo prehaja skozi posteljico, zato morajo biti bolniki v "položaju" pod stalnim zdravniškim nadzorom. "Dopegit" med dojenjem (mnenja ugotavljajo, da zdravniki ne priporočajo pitja tablet med dojenjem) lahko prodre v materino mleko. V času zdravljenja zdravniki svetujejo prekinitev dojenja.

Med nosečnostjo se zdravljenje z zdravili začne od dvajsetega tedna gestacije. Otroci, rojeni ženskam, ki so bile zdravljene z zdravilom Dopegyt, niso imele zapletov. Povsem drugačna slika je bila opažena pri nosečnicah, ki so zavrnile terapijo s tem zdravilom. Njihovi dojenčki so se rodili z nevrološkimi nepravilnostmi, ki so se pojavile zaradi dolgotrajnega stradanja s kisikom.

Zdravilo "Dopegit" med nosečnostjo:

• Zmanjša odpornost perifernih žil.
• Zmanjša proizvodnjo renina.
• Normalizira diastolični tlak.
• Delno nadomešča dopamin - komponento, ki zvišuje krvni tlak.
• Ima blag pomirjevalni učinek.

Klinično ni bilo dokazano, da lahko zdravilo škoduje otroku, če prehaja skozi materino mleko ali placento. Navodila za "Dopegit" med nosečnostjo (mnenja pravijo, da to zdravilo ne škoduje otroku) priporoča predpisovanje, ko predvidena korist za mater bistveno odtehta možno tveganje za otroka.

Način uporabe, odmerjanje

Zdravilo "Dopegit" se jemlje peroralno. Tablete se ne žvečijo in sperejo z vodo. Tablete se jemljejo pol ure pred obrokom ali 30 minut po njem.

Prva dva dni je priporočljivo piti zdravilo 0,25 g trikrat na dan. Odmerek se določi glede na raven krvnega tlaka. Z dobro prenašanjem zdravila se odmerek postopoma povečuje vsaka dva dni. Po treh dneh zdravljenja z Dopegytom se pojavi rahel pomirjevalni učinek.

Norma za bolnike s hipertenzijo je 0,5-2 g. Razdeljena je na enake deleže in se porabi do štirikrat na dan. Največji dnevni odmerek je 3 g.

Če pri jemanju dnevnega odmerka 2 g zdravljenje ni delovalo in se tlak slabo zmanjša, se Dopegyt predpiše v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi ali nadomesti z drugim zdravilom.

Zdravilo se lahko daje bolnikom, ki v terapiji uporabljajo druga antihipertenzivna zdravila, vendar pod pogojem, da jih v prihodnosti prekinejo. V tem primeru se zdravljenje začne z 0,5 g na dan, postopoma, če je potrebno, povečamo količino zdravila v intervalih 48 ur.

Starejši ljudje naj začnejo zdravljenje z 0,125-0,25 g, ne smejo jemati več kot 2 g na dan. Otrokom od treh let je zdravilo predpisano v odmerku 10 mg na kilogram teže otroka. Dobljeni odmerek je razdeljen na več odmerkov.

Ne morete jemati več kot 65 mg zdravila na kilogram teže, dnevni odmerek pa ne sme presegati 3 g. Po trimesečni uporabi Dopegyta se pogosto pojavi toleranca na zdravilo. V tem primeru so dodatno predpisani diuretiki in antihipertenzivi.

Zdravilo "Dopegit": navodila za uporabo med nosečnostjo

Ocene strokovnjakov ugotavljajo, da se tablete zlahka prenašajo in praktično ne povzročajo stranskih učinkov. Zaradi tega se pogosto predpisujejo v gestacijskem obdobju. Zdravilo ima malo kontraindikacij in nima toksičnega učinka na plod. Ta lastnost omogoča nosečnicam, da ga jemljejo dlje časa, vse do poroda. Med nosečnostjo je treba zdravljenje s tabletami spremljati zdravniški nadzor in spremljanje krvnih preiskav.

Pravijo, da "Dopegit" med nosečnostjo hitro normalizira pritisk, pregledi. Odmerek določi zdravnik posamezno. Najprej se ženska pregleda. Nato se odmerek prilagodi glede na rezultate analiz. Običajno začnite zdravljenje z eno tableto 250 mg na dan. Poglejte, kako se zdravilo prenaša. Z dobro toleranco se odmerek postopoma povečuje z intervalom dveh dni. Zdravilo jemljite, dokler se tlak ne vrne v normalno stanje. Največji dnevni odmerek za nosečnice je 2 g.

"Dopegit" za dame na položaju je dodeljen le v nujnih primerih. Običajno v drugem in tretjem trimesečju. Zdravilo je potrebno za nosečnice za preprečevanje pozne gestoze in za normalen razvoj ploda.

Zdravilo pomaga zmanjšati pritisk za 10-20%, kar omogoča, da se nosečnica počuti normalno.

Stranski učinki

Tablete "Dopegit" pregledi nosečnic veljajo za najboljše zdravilo za stabilizacijo krvnega tlaka. Kljub temu lahko zdravilo povzroči takšne negativne pojave, kot so zaspanost, letargija, letargija. Pri jemanju zdravila se včasih pojavi paraliza obraznega živca, omotica, nestabilnost hoje, parkinsonizem. Ob jemanju zdravila so se pojavili glavoboli, ortostatska hipertenzija, miokarditis, bradikardija, povečano srčno popuščanje in angina pektoris. Opaženi periferni edem, hiperemija, perikarditis.

Med zdravljenjem z Dopegytom so se pojavili glosalgija, suhost ustne sluznice, driska, gag refleks in kolitis. Bolnik lahko med jemanjem tablet doživi hepatotoksičnost, zlatenico in pankreatitis. Zabeleženi so levkopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija in trombocitopenija.

Zdravilo lahko povzroči mialgijo, ginekomastijo in artralgijo. Izzovejo galaktorejo, amenorejo in hiperprolaktinemijo. Zmanjšajte libido in moč.

V posameznih primerih se je med zdravljenjem pojavila zvišana telesna temperatura, Lyellov sindrom. Bolnike so skrbeli kožni izpuščaji, eksantem. Opazili so zamašen nos in vnetje v žlezah slinavk.

Rok uporabnosti, način shranjevanja

Zdravilo proizvaja podjetje EGIS na Madžarskem. Zdravilo je treba hraniti pri temperaturi od +15 do +25 °C. Na mestu, zaščitenem pred otroki in soncem. Rok uporabnosti tablet je pet let. Po tem obdobju se zdravila ne sme uporabljati.

Stroški zdravil

Pred uporabo zdravila "Dopegyt" je zelo priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom. Ocene zdravnikov ugotavljajo, da je to zdravilo najvarnejše od vseh zdravil za zniževanje tlaka, zato ga predpisujejo nosečnicam.

Zdravilo je mogoče kupiti v skoraj vsaki lekarni. Cena 50 tablet po 250 mg se giblje okoli 200-250 rubljev.

ime:

Dopegyt (Dopegyt)

Farmakološki
dejanje:

Centralno delujoče antihipertenzivno zdravilo.
Presnova se v alfa-metilnorepinefrin, ki ima hipotenzivni učinek na več mehanizmov:
- znižanje simpatičnega tonusa s stimulacijo centralnih zaviralnih presinaptičnih α2 receptorjev;
- substitucija endogenega dopamina na dopaminergičnih živčnih končičih (kot lažni nevrotransmiter);
- zmanjšanje aktivnosti renina v krvni plazmi in zmanjšanje OPSS;
- supresija sinteze noradrenalina, zmanjšanje koncentracije dopamina, serotonina, norepinefrina in adrenalina v tkivih zaradi zaviranja aktivnosti encima dopa dekarboksilaze.

Metildopa nima neposrednega vpliva na delovanje srca, ne zmanjša minutnega volumna, ne povzroča refleksne tahikardije in ne zmanjša hitrosti glomerulne filtracije, ledvičnega pretoka krvi, filtrirane frakcije.
V nekaterih primerih se srčni utrip zmanjša. Učinkovito znižuje krvni tlak v ležečem in stoječem položaju.
Redko povzroča posturalno hipotenzijo.
Po zaužitju enkratnega peroralnega odmerka se največji učinek razvije v 4-6 urah in traja približno 12-24 ur.
Pri ponavljajoči se uporabi zdravila je največje znižanje krvnega tlaka doseženo v 2-3 dneh.
Po prekinitvi zdravljenja se krvni tlak vrne na izhodiščno vrednost v 1-2 dneh.

Farmakokinetika
Sesanje
Absorpcija metildope iz prebavil je približno 50 %. Po peroralni uporabi je biološka uporabnost metildope približno 25 %. Cmax v krvni plazmi je dosežen po 2-3 urah.
Distribucija
Vezava na plazemske beljakovine - manj kot 20%. Metildopa prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko.
Presnova
Presnova metildope je intenzivna. Metildopa se presnavlja predvsem v jetrih. Aktivni presnovek metildope, alfa-metilnorepinefrin, nastane v adrenergičnih nevronih centralnega živčnega sistema.
Obstajajo tudi nekateri drugi derivati ​​metildope, ki se izločajo preko ledvic.

vzreja
Približno dve tretjini absorbirane metildope se izloči iz telesa skozi ledvice v nespremenjeni obliki, pa tudi v obliki sulfatnih spojin. Preostanek zdravila se izloči skozi črevesje (tudi nespremenjeno).
Izločanje metildope je dvofazno. Pri ohranjeni ledvični funkciji je T1/2 zdravila 1,8 ± 0,2 ure.Učinkovina se v celoti izloči iz telesa v 36 urah.Metildopa se iz telesa odstrani z dializo.
Šest urna seja hemodialize vodi do odstranitve približno 60% absorbiranega odmerka, medtem ko se zaradi 20-30-urne peritonealne dialize odstrani približno 22-39% zdravila.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Če je funkcija noči oslabljena, se izločanje metildope upočasni sorazmerno z resnostjo ledvične odpovedi.
Pri hudi odpovedi ledvic (brez hemodialize) se T1/2 zdravila poveča za približno 10-krat.

Indikacije za
aplikacija:

Dopegyt je predpisan za zdravljenje zmerne in blage arterijske hipertenzije (vključno z arterijsko hipertenzijo pri nosečnicah - zdravilo izbire).

Način uporabe:

Tablete se jemljejo peroralno pred ali po obroku. Režim odmerjanja se določi individualno.

Odrasli bolniki
Priporočeni začetni odmerek zdravila Dopegyt v prvih 2 dneh zdravljenja je 250 mg 2-3 krat na dan. Nato lahko odmerek postopoma povečate ali zmanjšate (odvisno od stopnje znižanja krvnega tlaka).
Premiki med povečevanjem in zmanjševanjem odmerka zdravila Dopegyt morajo biti najmanj 2 dni.
Ker lahko v 2-3 dneh po začetku zdravljenja, pa tudi z naknadnim povečanjem odmerka, opazimo neželeni sedativni učinek zdravila, je priporočljivo najprej povečati večerni odmerek zdravila.
Standardni vzdrževalni odmerek zdravila Dopegyt je 0,5-2 g/dan. Ta odmerek je razdeljen na 2-4 odmerke.
Največji dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 3 g.
V primerih, ko med jemanjem zdravila v odmerku 2 g / dan pride do nezadostnega znižanja krvnega tlaka, je priporočljivo kombinirati Dopegyt z drugimi antihipertenzivi.

Po 2-3 mesecih zdravljenja se lahko razvije toleranca na metildopo.
Učinkovito znižanje ravni krvnega tlaka je mogoče doseči s povečanjem odmerka zdravila ali sočasno uporabo diuretikov.
48 ur po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Dopegyt se krvni tlak običajno vrne na izhodiščno vrednost. "Odbojnega učinka" ni opaziti.
Zdravilo Dopegyt se lahko predpiše bolnikom, ki že prejemajo terapijo z drugimi antihipertenzivi, s postopnim umikom teh zdravil.
V takih primerih začetni odmerek zdravila Dopegyt ne sme preseči 500 mg / dan.
Povečanje odmerka se izvaja po potrebi v presledkih vsaj 2 dni.
Pri uporabi zdravila Dopegyt poleg predhodno predpisane antihipertenzivne terapije bo morda potrebna prilagoditev odmerka antihipertenzivnih zdravil, da se zagotovi nemoten prehod.

Starejši bolniki
Za starejše bolnike je zdravilo predpisano v minimalnem začetnem odmerku, ki ne sme presegati 250 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek postopoma povečuje. Intervali med povečanjem odmerka zdravila so najmanj 2 dni. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt ne sme presegati 2 g.
Pri starejših bolnikih je večja verjetnost, da bodo imeli sinkopo. To je lahko posledica povečane občutljivosti za zdravilo in hude aterosklerotične žilne bolezni. Razvoju sinkope se je mogoče izogniti z zmanjšanjem odmerka zdravila Dopegyt.
Otroci, starejši od 3 let
Za otroke je začetni odmerek zdravila 10 mg / kg telesne mase / dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 2-4 odmerke. Po potrebi se lahko odmerek postopoma povečuje, dokler ni dosežen želeni učinek. Med povečanjem odmerka zdravila je treba upoštevati vsaj 2-dnevni interval. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt je 65 mg/kg telesne mase/dan, vendar ne več kot 3 g/dan.

Disfunkcija ledvic
Metildopa se izloča predvsem skozi ledvice, zato je treba pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic odmerek zdravila Dopegyt zmanjšati.
Pri blagi odpovedi ledvic (hitrost glomerulne filtracije - 60-89 ml / min / 1,73 m2) je priporočljivo povečati interval med odmerki zdravila na 8 ur, pri zmerni odpovedi ledvic (hitrost glomerulne filtracije - 30-59 ml / min / 1,73 m2) - do 8-12 ur in pri hudi odpovedi ledvic (hitrost glomerulne filtracije -< 30 мл/мин/1.73 м2) - до 12-24 ч.
Metildopa se med dializo odstrani iz telesa, zato je za preprečevanje zvišanja krvnega tlaka po hemodializi priporočljivo uporabiti dodaten odmerek 250 mg zdravila.

Stranski učinki:

Na začetku zdravljenja z zdravilom Dopegyt, pa tudi s povečanjem odmerka zdravila, lahko opazimo prehodne sedativne učinke, glavobol, splošno šibkost in utrujenost.
Razvrstitev neželenih učinkov glede na pogostost pojavljanja: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (od > 1/100 do<1/10), нечасто (от >1/1000 do<1/100), редко (от >1/10 000 do< 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.
V vsaki od teh kategorij so neželeni učinki predstavljeni v padajočem vrstnem redu glede na resnost.
S strani srčno-žilnega sistema: zelo redko - napredovanje angine pektoris, miokarditis, perikarditis; posamezni primeri - kongestivno srčno popuščanje, dolgotrajna preobčutljivost karotidnega sinusa, ortostatska hipotenzija (priporočljivo je zmanjšanje odmerka), periferni edem, povečanje telesne mase, sinusna bradikardija.
Periferni edem in povečanje telesne mase se običajno umirita z diuretično terapijo. Če se oteklina poveča ali se pojavijo znaki srčnega popuščanja, je treba zdravilo prekiniti.

Iz CNS: zelo redko - parkinsonizem; osamljeni primeri - periferna paraliza obraza (Bellova paraliza), zmanjšana inteligenca, nehotena koreoatetotična motorična aktivnost, simptomi cerebrovaskularne insuficience (morda kot posledica hipotenzije), duševne motnje (vključno z nočnimi morami, običajno reverzibilna blaga psihoza in depresija), glavobol običajno prehodna), splošna šibkost ali utrujenost, omotica, parestezija, zmanjšan libido.
Iz dihalnega sistema: posamezni primeri - zamašen nos.
Iz prebavnega sistema: zelo redko - pankreatitis; posamezni primeri - kolitis, bruhanje, driska, vnetje žlez slinavk, bolečina ali temno obarvanje jezika, slabost, zaprtje, napenjanje, napenjanje, suhost ustne sluznice, hepatitis, nekrotizirajoči hepatitis; holestaza, zlatenica.
S strani kože: osamljeni primeri - toksična epidermalna nekroliza, ekcem ali izpuščaj, podoben lišaju.

Iz mišično-skeletnega sistema: posamezni primeri - blage bolečine v sklepih z ali brez otekline, mialgija.
Iz endokrinega sistema: posamezni primeri - hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktoreja, amenoreja.
S strani imunskega sistema: osamljeni primeri - vaskulitis, lupusni sindrom, zvišana telesna temperatura, povzročena z zdravili, eozinofilija.
Laboratorijski kazalniki: zelo pogosto - pozitiven Coombsov test; redko - hemolitična anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija; posamezni primeri - depresija delovanja kostnega mozga, pozitivni rezultati testov na antinuklearna protitelesa, celice LE in revmatoidni faktor, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, povečana koncentracija sečnine v krvi.
Drugo: posamezni primeri - impotenca, motnje ejakulacije.

Kontraindikacije:

Akutni hepatitis, ciroza jeter;
- anamneza bolezni jeter (v ozadju jemanja metildope);
- sočasno zdravljenje z zaviralci MAO;
- depresija;
- hemolitična anemija;
- akutni miokardni infarkt;
- feokromocitom;
- starost otrok do 3 let (za to dozirno obliko);
- Preobčutljivost za zdravilo.
Treba je biti previden zdravilo za ledvično odpoved (potrebna je prilagoditev odmerka), diencefalični sindrom, starejše bolnike in otroke, starejše od 3 let.

V redkih primerih pri bolnikih, ki jemljejo metildopo, se je razvila hemolitična anemija. Ko se pojavijo znaki anemije, je treba določiti koncentracijo hemoglobina in hematokrita.
Če je anemija potrjena, je treba dodatno oceniti stopnjo hemolize.
V primeru razvoja hemolitične anemije je treba zdravljenje z zdravilom Dopegyt prekiniti. Po prekinitvi zdravljenja (s kortikosteroidi ali brez njih) se običajno hitro doseže remisija.
Vendar pa so v redkih primerih opazili smrt. Jemanje zdravila Dopegyt je kontraindicirano pri bolnikih s hemolitično anemijo, ki se je razvila med zdravljenjem s tem zdravilom.
Pri nekaterih bolnikih, ki so dolgo časa jemali Dopegyt, pozitiven Coombsov test.
Po mnenju različnih raziskovalcev se razširjenost te reakcije giblje od 10 do 20%.

V prvih 6 mesecih zdravljenja redko opazimo pozitiven Coombsov test.
Če se ta pojav ni razvil v prvih 12 mesecih zdravljenja, potem je v prihodnosti malo verjetno.
Prevalenca pozitivnega Coombsovega testa je odvisna od odmerka.
Ta pojav je najmanj pogosto opažen pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo v odmerku 1000 mg / dan ali manj.
Coombsov test, ki je pozitiven med jemanjem metildope, postane negativen nekaj tednov ali mesecev po prenehanju zdravljenja z zdravili.
Pred začetkom zdravljenja ter pri 6 in 12 mesecih zdravljenja je priporočljivo opraviti popolno krvno sliko in neposreden Coombsov test.
Prepoznavanje pozitivnega Coombsovega testa v preteklosti ali v ozadju zdravljenja, ki je v teku, samo po sebi ni kontraindikacija za jemanje zdravila Dopegyt.
V primerih, ko se med jemanjem zdravila odkrije pozitiven neposredni Coombsov test, je treba izključiti prisotnost hemolitične anemije pri bolniku in ugotoviti klinični pomen tega pojava.

Informacije o prejšnjih pozitivnih rezultatih Coombsovega testa pomagajo pri ocenjevanju navzkrižne združljivosti krvi pred transfuzijo.
Če med zdravljenjem bolnika, ki jemlje zdravilo Dopegyt, potreba po transfuziji, potem je treba pred transfuzijo krvi opraviti tako neposredne kot posredne Coombsove preiskave.
V odsotnosti hemolitične anemije je običajno pozitiven le neposredni Coombsov test.
Pozitiven neposredni Coombsov test ne vpliva na določitev krvne skupine in rezultat testa za navzkrižno združljivost.
Če je pozitiven tudi posredni Coombsov test, bo morda težko oceniti navzkrižno združljivost. V takih primerih je potrebno posvetovanje s hematologom ali transfuziologom.
V redkih primerih so med zdravljenjem z metildopo opazili razvoj reverzibilne levkopenije in granulocitopenije. Po prenehanju zdravljenja se je število granulocitov vrnilo v normalno stanje. Poleg tega so pri bolnikih, ki so jemali metildopo, poročali o redkih primerih reverzibilne trombocitopenije.

Nekateri bolniki so imeli povišano telesno temperaturo v prvih treh tednih zdravljenja z zdravili., kar je včasih spremljala eozinofilija ali povečana aktivnost jetrnih transaminaz. Poleg tega lahko jemanje metildope spremlja razvoj zlatenice.
Zlatenica se običajno pojavi v prvih 2-3 mesecih zdravljenja. V nekaterih primerih je bila potrjena holestaza v ozadju zlatenice.
Zelo redko se pri bolnikih razvije smrtonosni nekrotizirajoči hepatitis.
Biopsije jeter, odvzete pri več bolnikih z okvarjenim delovanjem tega organa, so pokazale mikroskopsko žariščno nekrozo, značilno za preobčutljivost na zdravila.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Dopegyt, pri 6 in 12 tednih zdravljenja ter kadarkoli se pojavi nepojasnjena zvišana telesna temperatura, je priporočljivo določiti aktivnost jetrnih transaminaz in opraviti popolno krvno sliko z levkocitno formulo.

Če se pojavi zvišana telesna temperatura, zlatenica ali povečana aktivnost jetrnih transaminaz, je treba zdravilo Dopegyt takoj prekiniti.
Če je pojav teh znakov povezan s preobčutljivostjo na metildopo, potem bo po prekinitvi zdravljenja zvišana telesna temperatura izginila, testi delovanja jeter pa se bodo vrnili na normalne vrednosti. Nadaljevanje uporabe zdravila pri takih bolnikih ni priporočljivo.
Bolniki z anamnezo bolezni jeter zdravljenje z zdravilom Dopegyt je treba izvajati zelo previdno.
Bolniki, ki jemljejo Dopegyt, bodo morda morali zmanjšati odmerek anestetikov. Z razvojem hipotenzije med splošno anestezijo je priporočljivo uporabljati terapijo z vazopresorji.
Med zdravljenjem z metildopo adrenergični receptorji ne izgubijo svoje občutljivosti.
Nekateri bolniki, ki jemljejo metildopo, imajo periferne edeme in povečanje telesne mase. Te neželene učinke zlahka odpravimo z diuretiki.

S povečanjem edema in pojavom simptomov srčnega popuščanja zdravljenje z zdravilom Dopegyt je treba prekiniti.
Ker se metildopa odstrani iz telesa z dializo, lahko po končani seji opazimo zvišanje krvnega tlaka.
Pri bolnikih z obojestransko cerebrovaskularno boleznijo (cerebrovaskularna bolezen) lahko metildopo spremljajo nehoteni koreoatetotični gibi.
V takih primerih je treba zdravljenje z zdravili prekiniti.
Pri zdravljenju bolnikov z jetrno porfirijo in njihovih bližnjih sorodnikov je treba zdravilo Dopegyt uporabljati zelo previdno.
Terapija z Dopegytom lahko moti meritve sečne kisline(z uporabo fosfor-volframovega reagenta), kreatinina (z uporabo alkalnega pikrata) in AST (kolorimetrična metoda) v serumu.
O učinku terapije z metildopo na spektrofotometrično analizo koncentracij AST niso poročali.

V ozadju terapije z metildopo je mogoče dobiti lažno pozitivne rezultate določanja vsebnosti kateholaminov v urinu s fluorescenčno metodo, kar otežuje diagnozo feokromocitoma.
Hkrati metildopa ne vpliva na oceno koncentracije vanilinmandelove kisline v urinu.
V redkih primerih lahko izpostavljenost zraku povzroči, da urin bolnikov, ki jemljejo metildopo, potemni.
Ta učinek je povezan z razgradnjo metildope in njenih metabolitov.
Med jemanjem zdravila Dopegyt ne pijte alkoholnih pijač.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov
Zdravljenje z zdravilom Dopegyt lahko spremljajo sedativni učinki, ki so običajno prehodni in se razvijejo na začetku zdravljenja ali ob povečanju odmerka zdravila.
Z razvojem takšnih učinkov bolniki ne smejo opravljati dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, na primer voziti vozila ali mehanizme.

Interakcija
druga zdravila
z drugimi sredstvi:

Dopegyta ni mogoče uporabljati sočasno z zaviralci MAO.
Sočasna uporaba z naslednjimi zdravili zahteva posebno previdnost.
Zdravila, ki zmanjšajo antihipertenzivni učinek zdravila Dopegyt:
- simpatikomimetiki (povečajo učinek pritiska);
- triciklični antidepresivi;
- fenotiazini (hkrati imajo lahko dodaten antihipertenzivni učinek);
- pripravki železa za peroralno uporabo (lahko zmanjšajo biološko uporabnost metildope);
- nesteroidna protivnetna zdravila, estrogenska zdravila.

Zdravila, ki povečajo antihipertenzivni učinek zdravila Dopegyt:
- druga antihipertenzivna zdravila;
- zaviralci beta (povečan antihipertenzivni učinek);
- levodopa + karbidopa (lahko se razvije ortostatska hipotenzija, v tem primeru morajo biti bolniki po jemanju zdravil v vodoravnem položaju 1-2 uri);
- splošni anestetiki;
- anksiolitiki (pomirjevala).

Metildopa in naslednja zdravila lahko spremenijo učinke drug drugega:
- litij (tveganje povečane toksičnosti litija);
- levodopa (zmanjšanje antiparkinsonskega učinka in povečanje neželenih učinkov na centralni živčni sistem);
- etanol in druga zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (povečana depresija);
- antikoagulanti (povečan antikoagulantni učinek, tveganje za krvavitev);
- bromokriptin (morda neželen učinek na koncentracijo prolaktina);
- haloperidol (morda kršitev kognitivnih funkcij - dezorientacija in zmedeno stanje zavesti).

Nosečnost:

Glede na rezultate kliničnih študij po uporabi metildope v II in III trimesečju nosečnosti ni bilo znakov poškodbe ploda ali novorojenčka.
Ker v tretjem trimesečju nosečnosti ni bilo ustreznih in dobro nadzorovanih študij, je uporaba zdravila priporočljiva le po skrbnem uravnoteženju pričakovane koristi zdravljenja za mater in možnega tveganja za plod.
Študija otrok, rojenih materam, ki so jemale metildopo po 26. tednu nosečnosti, ni pokazala nobenih neželenih učinkov zdravila.
Pri nosečnicah, ki so zdravilo jemale v tretjem trimesečju, je bilo stanje ploda boljše kot pri ženskah, ki zdravila niso jemale.
Metildopa se izloča v materino mleko, zato je priporočljivo, da se zdravilo med dojenjem predpiše le po natančni primerjavi pričakovane koristi za mater in možnega tveganja za otroka.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, omotica, huda zaspanost, šibkost, bradikardija, letargija, tremor, črevesna atonija, zaprtje, napenjanje, napenjanje, driska, slabost, bruhanje.
Zdravljenje: izpiranje želodca, stimulacija bruhanja lahko zmanjša količino absorbiranega zdravila. Treba je nadzorovati srčni utrip, bcc, ravnotežje vode in elektrolitov, delovanje črevesja in ledvic ter možgane. Po potrebi lahko vnesete simpatomimetike (npr. epinefrin). Specifičnega protistrupa ni.

Obrazec za sprostitev:

Tablete Dopegit bela ali sivkasto bela, okrogla, ploščata, posneta, z vgravirano oznako "DOPEGYT" na eni strani, brez vonja ali skoraj brez vonja - v steklenici 50 kos.

Pogoji skladiščenja:

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi od 15 ° do 25 ° C.
Najbolje do datuma- 5 let.

1 tableta zdravila Dopegyt vsebuje:
- učinkovina: metildopa seskvihidrat - 282 mg, kar ustreza vsebnosti metildope - 250 mg;
- Pomožne snovi: koruzni škrob - 45,7 mg, smukec - 6 mg, etilceluloza - 8,8 mg, natrijev karboksimetil škrob - 3,5 mg, stearinska kislina - 3 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

3D slike

Sestavljen

farmakološki učinek

farmakološki učinek- hipotenzivna.

Odmerjanje in uporaba

znotraj. Terapija z Dopegytom ® zahteva individualno izbiro odmerka. Zdravilo se lahko jemlje pred in po obroku.

odrasli bolniki. Priporočeni začetni odmerek zdravila Dopegyt ® v prvih 2 dneh zdravljenja je 250 mg 2-3 krat na dan. Nato lahko odmerek postopoma povečate ali zmanjšate (odvisno od stopnje znižanja krvnega tlaka). Premiki med povečevanjem in zmanjševanjem odmerka zdravila Dopegyt ® morajo biti najmanj 2 dni. Ker lahko v 2-3 dneh po začetku zdravljenja, pa tudi z naknadnim povečanjem odmerka, opazimo neželeni sedativni učinek zdravila, je priporočljivo najprej povečati večerni odmerek zdravila.

Standardni vzdrževalni odmerek zdravila Dopegyt ® je 500-2000 mg/dan. Ta odmerek je razdeljen na 2-4 odmerke. Največji dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 3000 mg. V primerih, ko med jemanjem zdravila v odmerku 2000 mg / dan pride do nezadostnega znižanja krvnega tlaka, je priporočljivo kombinirati Dopegyt ® z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Po 2-3 mesecih zdravljenja se lahko razvije toleranca na metildopo. Učinkovito znižanje ravni krvnega tlaka je mogoče doseči s povečanjem odmerka zdravila ali sočasno uporabo diuretikov.

48 ur po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Dopegyt® se krvni tlak običajno vrne na izhodiščno vrednost. "Odbojnega učinka" ni opaziti.

Zdravilo Dopegyt ® se lahko predpiše bolnikom, ki že prejemajo terapijo z drugimi antihipertenzivi, s postopnim umikom teh zdravil. V takih primerih začetni odmerek zdravila Dopegyt ® ne sme preseči 500 mg / dan. Povečanje odmerka se izvaja po potrebi v presledkih vsaj 2 dni.

Pri uporabi zdravila Dopegyt ® poleg predhodno predpisane antihipertenzivne terapije bo za zagotovitev nemotenega prehoda morda potrebna prilagoditev odmerka antihipertenzivnih zdravil.

Starejši bolniki. Za starejše bolnike je zdravilo predpisano v minimalnem začetnem odmerku, ki ne sme presegati 250 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek postopoma povečuje. Intervali med povečanjem odmerka zdravila so najmanj 2 dni. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt ® ne sme presegati 2000 mg.

Pri starejših bolnikih je večja verjetnost, da bodo imeli sinkopo. To je lahko posledica povečane občutljivosti za zdravilo in hude aterosklerotične žilne bolezni. Razvoju sinkope se je mogoče izogniti z zmanjšanjem odmerka zdravila Dopegyt®.

Otroci, starejši od 3 let. Za otroke je začetni odmerek zdravila 10 mg / kg / dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 2-4 odmerke. Po potrebi se lahko odmerek postopoma povečuje, dokler ni dosežen želeni učinek. Med povečanjem odmerka zdravila je treba upoštevati vsaj 2-dnevni interval. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt ® je 65 mg/kg/dan, vendar ne več kot 3 g/dan.

Aktivna snov

metildopa (metildopa)

Oblika sproščanja, sestava in embalaža

Tablete bela ali umazano bela, okrogla, ploščata, posneta, z vgravirano oznako "DOPEGYT" na eni strani, brez vonja ali skoraj brez vonja.

Pomožne snovi: etilceluloza - 8,8 mg, magnezijev stearat - 1 mg, koruzni škrob - 45,7 mg, stearinska kislina - 3 mg, natrijev karboksimetil škrob - 3,5 mg, smukec - 6 mg.

50 kos. - rjave steklenice s PE pokrovčkom, s prvim odpiranjem in harmonika blažilnikom (1) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

Antihipertenzivno zdravilo centralnega delovanja. Presnova se v alfa-metilnorepinefrin, ki ima hipotenzivni učinek na več mehanizmov:

- zmanjšanje simpatičnega tonusa s stimulacijo centralnih zaviralnih presinaptičnih α 2 receptorjev;

- substitucija endogenih na dopaminergičnih živčnih končičih (kot lažni nevrotransmiter);

- zmanjšanje aktivnosti renina v krvni plazmi in zmanjšanje OPSS;

- supresija sinteze noradrenalina, zmanjšanje koncentracije dopamina, norepinefrina in adrenalina v tkivih zaradi zaviranja aktivnosti encima dopa dekarboksilaze.

Metildopa nima neposrednega vpliva na delovanje srca, ne zmanjša izločanja, ne povzroča refleksne tahikardije in ne zmanjša hitrosti glomerulne filtracije, ledvičnega pretoka krvi, filtrirane frakcije. V nekaterih primerih se srčni utrip zmanjša. Učinkovito znižuje krvni tlak v ležečem in stoječem položaju. Redko povzroča posturalno hipotenzijo.

Po zaužitju enkratnega peroralnega odmerka se največji učinek razvije v 4-6 urah in traja približno 12-24 ur.Pri ponavljajoči se uporabi zdravila dosežemo največje znižanje krvnega tlaka 2-3 dni. Po prekinitvi zdravljenja se krvni tlak vrne na izhodiščno vrednost v 1-2 dneh.

Farmakokinetika

Sesanje

Absorpcija metildope iz prebavil je približno 50 %. Po peroralni uporabi je biološka uporabnost metildope približno 25 %. C max v krvi je dosežen v 2-3 urah.

Distribucija

Vezava na plazemske beljakovine - manj kot 20%. Metildopa prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko.

Presnova

Presnova metildope je intenzivna. Metildopa se presnavlja predvsem v jetrih. Aktivni presnovek metildope, alfa-metilnorepinefrin, nastane v adrenergičnih nevronih centralnega živčnega sistema. Obstajajo tudi nekateri drugi derivati ​​metildope, ki se izločajo preko ledvic.

vzreja

Približno dve tretjini absorbirane metildope se izloči iz telesa skozi ledvice v nespremenjeni obliki, pa tudi v obliki sulfatnih spojin. Preostanek zdravila se izloči skozi črevesje (tudi nespremenjeno). Izločanje metildope je dvofazno. Pri ohranjeni ledvični funkciji je T 1/2 zdravila 1,8 ± 0,2 ure.Učinkovina se v celoti izloči iz telesa v 36 urah.Metildopa se iz telesa odstrani z dializo. Šest urna seja hemodialize vodi do odstranitve približno 60% absorbiranega odmerka, medtem ko se zaradi 20-30-urne peritonealne dialize odstrani približno 22-39% zdravila.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Če je funkcija noči oslabljena, se izločanje metildope upočasni sorazmerno z resnostjo ledvične odpovedi. Pri hudi odpovedi ledvic (brez hemodialize) se T 1/2 zdravila poveča za približno 10-krat.

Indikacije

- arterijska hipertenzija.

Kontraindikacije

- akutni hepatitis, ciroza jeter;

- anamneza bolezni jeter (v ozadju jemanja metildope);

- sočasno zdravljenje z zaviralci MAO;

- depresija;

- hemolitična anemija;

- akutni miokardni infarkt;

- feokromocitom;

- starost otrok do 3 let (za to dozirno obliko);

- Preobčutljivost za zdravilo.

Z previdnost zdravilo je treba predpisati pri odpovedi ledvic (potrebna je prilagoditev odmerka), diencefaličnem sindromu, starejšim bolnikom in otrokom, starejšim od 3 let.

Odmerjanje

Tablete se jemlje peroralno pred ali po obroku. Režim odmerjanja se določi individualno.

Odrasli bolniki

Priporočeni začetni odmerek zdravila Dopegyt v prvih 2 dneh zdravljenja je 250 mg 2-3 krat na dan. Nato lahko odmerek postopoma povečate ali zmanjšate (odvisno od stopnje znižanja krvnega tlaka). Premiki med povečevanjem in zmanjševanjem odmerka zdravila Dopegyt morajo biti najmanj 2 dni. Ker lahko v 2-3 dneh po začetku zdravljenja, pa tudi z naknadnim povečanjem odmerka, opazimo neželeni sedativni učinek zdravila, je priporočljivo najprej povečati večerni odmerek zdravila.

Standardni vzdrževalni odmerek zdravila Dopegyt je 0,5-2 g/dan. Ta odmerek je razdeljen na 2-4 odmerke. Največji dnevni odmerek zdravila ne sme presegati 3 g. V primerih, ko med jemanjem zdravila v odmerku 2 g / dan pride do nezadostno učinkovitega znižanja krvnega tlaka, je priporočljivo kombinirati Dopegyt z drugimi antihipertenzivi. . Po 2-3 mesecih zdravljenja se lahko razvije toleranca na metildopo. Učinkovito znižanje ravni krvnega tlaka je mogoče doseči s povečanjem odmerka zdravila ali sočasno uporabo diuretikov. 48 ur po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Dopegyt se krvni tlak običajno vrne na izhodiščno vrednost. "Odbojnega učinka" ni opaziti.

Zdravilo Dopegyt se lahko predpiše bolnikom, ki že prejemajo terapijo z drugimi antihipertenzivi, s postopnim umikom teh zdravil. V takih primerih začetni odmerek zdravila Dopegyt ne sme preseči 500 mg / dan. Povečanje odmerka se izvaja po potrebi v presledkih vsaj 2 dni.

Pri uporabi zdravila Dopegyt poleg predhodno predpisane antihipertenzivne terapije bo morda potrebna prilagoditev odmerka antihipertenzivnih zdravil, da se zagotovi nemoten prehod.

Starejši bolniki

Starejši bolniki

Otroci, starejši od 3 let

Za otrok

Disfunkcija ledvic

Do 8-12 ur in ob < 30 мл/мин/1.73 м 2) - do 12-24 ur.

Stranski učinki

Na začetku zdravljenja z zdravilom Dopegyt, pa tudi s povečanjem odmerka zdravila, lahko opazimo prehodne sedativne učinke, glavobol, splošno šibkost in utrujenost.

Razvrstitev neželenih učinkov glede na pogostost pojavljanja: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (od > 1/100 do<1/10), нечасто (от >1/1000 do<1/100), редко (от >1/10 000 do< 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

V vsaki od teh kategorij so neželeni učinki predstavljeni v padajočem vrstnem redu glede na resnost.

S strani srčno-žilnega sistema: zelo redko - napredovanje angine pektoris, miokarditis, perikarditis; posamezni primeri - kongestivno srčno popuščanje, dolgotrajna preobčutljivost karotidnega sinusa, ortostatska hipotenzija (priporočljivo je zmanjšanje odmerka), periferni edem, povečanje telesne mase, sinusna bradikardija.

Periferni edem in povečanje telesne mase se običajno umirita z diuretično terapijo. Če se oteklina poveča ali se pojavijo znaki srčnega popuščanja, je treba zdravilo prekiniti.

S strani centralnega živčnega sistema: zelo redko - parkinsonizem; osamljeni primeri - periferna paraliza obraza (Bellova paraliza), zmanjšana inteligenca, nehotena koreoatetotična motorična aktivnost, simptomi cerebrovaskularne insuficience (morda kot posledica hipotenzije), duševne motnje (vključno z nočnimi morami, običajno reverzibilna blaga psihoza in depresija), glavobol običajno prehodna), splošna šibkost ali utrujenost, omotica, parestezija, zmanjšan libido.

Iz dihalnega sistema: posamezni primeri - zamašen nos.

Iz prebavnega sistema: zelo redko - pankreatitis; posamezni primeri - kolitis, bruhanje, driska, vnetje žlez slinavk, bolečina ali temno obarvanje jezika, slabost, zaprtje, napenjanje, napenjanje, suhost ustne sluznice, hepatitis, nekrotizirajoči hepatitis; holestaza, zlatenica.

S strani kože: posamezni primeri - toksična epidermalna nekroliza, ekcem ali izpuščaj, podoben lišaju.

Iz mišično-skeletnega sistema: posamezni primeri - blage bolečine v sklepih z ali brez otekline, mialgija.

Iz endokrinega sistema: posamezni primeri - hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktoreja, amenoreja.

Iz imunskega sistema: posamezni primeri - vaskulitis, lupusni sindrom, zvišana telesna temperatura, povzročena z zdravili, eozinofilija.

Laboratorijski kazalniki: zelo pogosto - pozitiven Coombsov test; redko - hemolitična anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija; posamezni primeri - depresija delovanja kostnega mozga, pozitivni rezultati testov na antinuklearna protitelesa, celice LE in revmatoidni faktor, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, povečana koncentracija sečnine v krvi.

drugi: posamezni primeri - impotenca, motnje ejakulacije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, omotica, huda zaspanost, šibkost, bradikardija, letargija, tremor, črevesna atonija, zaprtje, napenjanje, napenjanje, driska, slabost, bruhanje.

Zdravljenje: izpiranje želodca, stimulacija bruhanja lahko zmanjša količino absorbiranega zdravila. Treba je nadzorovati srčni utrip, bcc, ravnotežje vode in elektrolitov, delovanje črevesja in ledvic ter možgane. Po potrebi lahko vnesete simpatomimetike (npr. epinefrin). Specifičnega protistrupa ni.

interakcija z zdravili

Dopegyta ni mogoče uporabljati sočasno z zaviralci MAO.

Sočasna uporaba z naslednjimi zdravili zahteva posebno previdnost.

droge, zmanjšanje antihipertenzivni učinek zdravila Dopegyt: simpatikomimetiki (povečajo učinek pritiska), triciklični antidepresivi, fenotiazini (hkrati imajo lahko aditivni antihipertenzivni učinek), peroralni pripravki železa (lahko zmanjšajo biološko uporabnost metildope), nesteroidna protivnetna zdravila, estrogenska zdravila .

droge, ojačanje antihipertenzivni učinek zdravila Dopegyt: druga antihipertenzivna zdravila, zaviralci beta (povečan antihipertenzivni učinek), (lahko se razvije ortostatska hipotenzija, v tem primeru morajo biti bolniki po jemanju zdravil v vodoravnem položaju 1-2 uri), splošni anestetiki , anksiolitična zdravila sredstva (pomirjevala).

Metildopa in naslednja zdravila lahko spremeniti medsebojni učinki: litij (nevarnost povečanja toksičnosti litija), levodopa (zmanjšanje antiparkinsonskega učinka in povečanje neželenih učinkov na centralni živčni sistem), etanol in druga zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (povečana depresija), antikoagulanti (povečana antikoagulantni učinek, tveganje za krvavitev), bromokriptin (morda neželen učinek na koncentracijo prolaktina), haloperidol (morda kršitev kognitivnih funkcij - dezorientacija in zmedeno stanje zavesti).

Posebna navodila

V redkih primerih se je pri bolnikih, ki so jemali metildopo, razvila hemolitična anemija. Ko se pojavijo znaki anemije, je treba določiti koncentracijo hemoglobina in hematokrita. Če je anemija potrjena, je treba dodatno oceniti stopnjo hemolize. V primeru razvoja hemolitične anemije je treba zdravljenje z zdravilom Dopegyt prekiniti. Po prekinitvi zdravljenja (s kortikosteroidi ali brez njih) se običajno hitro doseže remisija. Vendar pa so v redkih primerih opazili smrt. Jemanje zdravila Dopegyt je kontraindicirano pri bolnikih s hemolitično anemijo, ki se je razvila med zdravljenjem s tem zdravilom.

Pri nekaterih bolnikih, ki jemljejo Dopegyt dlje časa, se določi pozitiven Coombsov test. Po mnenju različnih raziskovalcev se razširjenost te reakcije giblje od 10 do 20%. V prvih 6 mesecih zdravljenja redko opazimo pozitiven Coombsov test. Če se ta pojav ni razvil v prvih 12 mesecih zdravljenja, potem je v prihodnosti malo verjetno. Prevalenca pozitivnega Coombsovega testa je odvisna od odmerka. Ta pojav je najmanj pogosto opažen pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo v odmerku 1000 mg / dan ali manj. Coombsov test, ki je pozitiven med jemanjem metildope, postane negativen nekaj tednov ali mesecev po prenehanju zdravljenja z zdravili. Pred začetkom zdravljenja ter pri 6 in 12 mesecih zdravljenja je priporočljivo opraviti popolno krvno sliko in neposreden Coombsov test.

Prepoznavanje pozitivnega Coombsovega testa v preteklosti ali v ozadju zdravljenja, ki je v teku, samo po sebi ni kontraindikacija za jemanje zdravila Dopegyt. V primerih, ko se med jemanjem zdravila odkrije pozitiven neposredni Coombsov test, je treba izključiti prisotnost hemolitične anemije pri bolniku in ugotoviti klinični pomen tega pojava.

Informacije o prejšnjih pozitivnih rezultatih Coombsovega testa pomagajo pri ocenjevanju navzkrižne združljivosti krvi pred transfuzijo. Če je med zdravljenjem bolnika, ki jemlje zdravilo Dopegyt, potrebno izvesti transfuzijo, je treba pred transfuzijo krvi opraviti tako neposredne kot posredne Coombsove teste. V odsotnosti hemolitične anemije je običajno pozitiven le neposredni Coombsov test. Pozitiven neposredni Coombsov test ne vpliva na določitev krvne skupine in rezultat testa za navzkrižno združljivost. Če je pozitiven tudi posredni Coombsov test, bo morda težko oceniti navzkrižno združljivost. V takih primerih je potrebno posvetovanje s hematologom ali transfuziologom.

V redkih primerih so med zdravljenjem z metildopo opazili razvoj reverzibilne levkopenije in granulocitopenije. Po prenehanju zdravljenja se je število granulocitov vrnilo v normalno stanje. Poleg tega so pri bolnikih, ki so jemali metildopo, poročali o redkih primerih reverzibilne trombocitopenije.

Pri nekaterih bolnikih so v prvih treh tednih zdravljenja z zdravili opazili zvišano telesno temperaturo, ki jo je včasih spremljala eozinofilija ali povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz. Poleg tega lahko jemanje metildope spremlja razvoj zlatenice. Zlatenica se običajno pojavi v prvih 2-3 mesecih zdravljenja. V nekaterih primerih je bila potrjena holestaza v ozadju zlatenice. Zelo redko se pri bolnikih razvije smrtonosni nekrotizirajoči hepatitis. Biopsije jeter, odvzete pri več bolnikih z okvarjenim delovanjem tega organa, so pokazale mikroskopsko žariščno nekrozo, značilno za preobčutljivost na zdravila. Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Dopegyt, pri 6 in 12 tednih zdravljenja ter kadarkoli se pojavi nepojasnjena zvišana telesna temperatura, je priporočljivo določiti aktivnost jetrnih transaminaz in opraviti popolno krvno sliko z levkocitno formulo.

Če se pojavi zvišana telesna temperatura, zlatenica ali povečana aktivnost jetrnih transaminaz, je treba zdravilo Dopegyt takoj prekiniti. Če je pojav teh znakov povezan s preobčutljivostjo na metildopo, potem bo po prekinitvi zdravljenja zvišana telesna temperatura izginila, testi delovanja jeter pa se bodo vrnili na normalne vrednosti. Nadaljevanje uporabe zdravila pri takih bolnikih ni priporočljivo. Bolnike z anamnezo bolezni jeter je treba z zdravilom Dopegyt zdraviti zelo previdno.

Bolniki, ki jemljejo Dopegyt, bodo morda morali zmanjšati odmerek anestetikov. Z razvojem hipotenzije med splošno anestezijo je priporočljivo uporabljati terapijo z vazopresorji. Med zdravljenjem z metildopo adrenergični receptorji ne izgubijo svoje občutljivosti.

Nekateri bolniki, ki jemljejo metildopo, imajo periferne edeme in povečanje telesne mase. Te neželene učinke zlahka odpravimo z diuretiki. Ob povečanju edema in pojavu simptomov srčnega popuščanja je treba zdravljenje z zdravilom Dopegyt prekiniti.

Ker se metildopa odstrani iz telesa z dializo, lahko po končani seji opazimo zvišanje krvnega tlaka.

Pri bolnikih z obojestransko cerebrovaskularno boleznijo (cerebrovaskularna bolezen) lahko metildopo spremljajo nehoteni koreoatetotični gibi. V takih primerih je treba zdravljenje z zdravili prekiniti.

Pri zdravljenju bolnikov z jetrno porfirijo in njihovih bližnjih sorodnikov je treba zdravilo Dopegyt uporabljati zelo previdno.

Zdravljenje z zdravilom Dopegyt lahko vpliva na rezultate merjenja koncentracije sečne kisline (z uporabo fosfor-volframovega reagenta), kreatinina (z uporabo alkalnega pikrata) in AST (kolorimetrična metoda) v krvnem serumu. O učinku terapije z metildopo na spektrofotometrično analizo koncentracij AST niso poročali.

V ozadju terapije z metildopo je mogoče dobiti lažno pozitivne rezultate določanja vsebnosti kateholaminov v urinu s fluorescenčno metodo, kar otežuje diagnozo feokromocitoma. Hkrati metildopa ne vpliva na oceno koncentracije vanilinmandelove kisline v urinu.

V redkih primerih lahko izpostavljenost zraku povzroči, da urin bolnikov, ki jemljejo metildopo, potemni. Ta učinek je povezan z razgradnjo metildope in njenih metabolitov. Med jemanjem zdravila Dopegyt ne smete piti alkoholnih pijač.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Zdravljenje z zdravilom Dopegyt lahko spremljajo sedativni učinki, ki so običajno prehodni in se razvijejo na začetku zdravljenja ali ob povečanju odmerka zdravila. Z razvojem takšnih učinkov bolniki ne smejo opravljati dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, na primer voziti vozila ali mehanizme.

Nosečnost in dojenje

Glede na rezultate kliničnih študij po uporabi metildope v II in III trimesečju nosečnosti ni bilo znakov poškodbe ploda ali novorojenčka. Ker v tretjem trimesečju nosečnosti ni bilo ustreznih in dobro nadzorovanih študij, je zdravilo priporočljivo uporabljati šele po natančni primerjavi pričakovane koristi zdravljenja za mater in možnega tveganja za plod.

Študija otrok, rojenih materam, ki so jemale metildopo po 26. tednu nosečnosti, ni pokazala nobenih neželenih učinkov zdravila. Pri nosečnicah, ki so zdravilo jemale v tretjem trimesečju, je bilo stanje ploda boljše kot pri ženskah, ki zdravila niso jemale.

Metildopa se izloča v materino mleko, zato je priporočljivo, da se zdravilo med dojenjem predpiše le po natančni primerjavi pričakovane koristi za mater in možnega tveganja za otroka.

Uporaba v otroštvu

Otroci, starejši od 3 let

Za otrok začetni odmerek zdravila je 10 mg / kg telesne mase / dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 2-4 odmerke. Po potrebi se lahko odmerek postopoma povečuje, dokler ni dosežen želeni učinek. Med povečanjem odmerka zdravila je treba upoštevati vsaj 2-dnevni interval. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt je 65 mg/kg telesne mase/dan, vendar ne več kot 3 g/dan.

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 3 let.

Za okvarjeno delovanje ledvic

Metildopa se izloča predvsem skozi ledvice, zato je treba pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic odmerek zdravila Dopegyt zmanjšati. Pri blaga odpoved ledvic (hitrost glomerularne filtracije - 60-89 ml / min / 1,73 m 2) interval med odmerki zdravila je priporočljivo povečati na 8 ur, s zmerna odpoved ledvic (hitrost glomerularne filtracije - 30-59 ml / min / 1,73 m 2)- do 8-12 ur in kdaj huda odpoved ledvic (hitrost glomerulne filtracije -< 30 мл/мин/1.73 м 2) - do 12-24 ur.

Metildopa se med dializo odstrani iz telesa, zato je za preprečevanje zvišanja krvnega tlaka po hemodializi priporočljivo uporabiti dodaten odmerek 250 mg zdravila.

Za okvarjeno delovanje jeter

Kontraindicirano pri akutnem hepatitisu, cirozi jeter, bolnikih z anamnezo bolezni jeter, ki se je razvila med jemanjem metildope.

Pri bolnikih z anamnezo bolezni jeter ali okvarjenega delovanja je treba to zdravilo uporabljati zelo previdno.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki zdravilo je predpisano v minimalnem začetnem odmerku, ki ne sme presegati 250 mg / dan. Če je potrebno, se lahko odmerek postopoma povečuje. Intervali med povečanjem odmerka zdravila so najmanj 2 dni. Največji dnevni odmerek zdravila Dopegyt ne sme presegati 2 g.

Pri starejših bolnikih je večja verjetnost, da bodo imeli sinkopo. To je lahko posledica povečane občutljivosti za zdravilo in hude aterosklerotične žilne bolezni. Razvoju sinkope se je mogoče izogniti z zmanjšanjem odmerka zdravila Dopegyt.

Pogoji izdaje iz lekarn

Zdravilo se izda na recept.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok uporabnosti - 5 let.