(10 mg / таб.), MCZ, лактоза, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, mg стеарат, карбоксиметил нишесте Na (тип А).
Съставът на филмовата обвивка включва: хипомелоза, пропилей гликол (добавка Е1520), титанов диоксид; Бои диамантени сини (22%) и хинолинов жълт (78%) - маслинено зелено.
Съставът на решението: кеторолак (30 mg в millilité), океоксинол, EDTA, разтвор на хлорид, етанол, пропиленгликол (добавка Е1520), Na хидроксид, вода D / и.
Гел Състав: кеторолак (20 mg в грам на гела), пропиленгликол (добавка Е1520), диметилсулфоксид, карбомер 974R, метил и пропил аплишданоксибензоат Na, трометамин (трометамол), аромат "Drimon inde", етанол, глицерол, пречистена вода.
Таблетки и хоросан: анестезия , противовъзпалителни , антипиретичен .
Гел: анестезия , местно противовъзпалително .
Активното вещество на кеторол е смес, при което енантиомерите [+] R и [-] са в равни количества, докато аналгетичният ефект се дължи на формата на [-].
Лекарството е мощно от противовъзпалителни свойства и умерено произнася антипиретична активност .
Механизмът на нейното действие е свързан с способността за безразборно потискане на активността на ензима COX 1 и 2, главно в периферните тъкани. В резултат на това биосинтезата на PG - модулатори на терморегулация, болка чувствителност и възпаление се забавя.
Кеторолак не влияе на опиатските рецептори, няма анксиолитичен и успокоителен ефект, не потиска дишането си, не води до развитие на зависимост от лекарства.
Анестетичният ефект на лекарството в сравнение с аналозите се изразява по-силно. Ефектът от използването му е сравним с аналгезизиращ ефект .
След въвеждане в мускула и приема, болката започва да намалява съответно, след 0.5 и 1 час. За да се постигне максимален ефект, е необходимо от 60 до 120 минути.
Всмукване в храносмилателния канал, когато се приема вътре в бързо. TCMMU след получаване на празен стомах от 1 таблетки - 40 минути.
Мазната храна намалява разпръскването на SCAT, като същевременно се увеличава индикатора на TCMS до 1 час и 40 минути.
99% от приетата доза е в състояние, свързано с плазмените протеини. С хипоаллумоминация, концентрацията на свободното вещество в кръвта се увеличава.
Бионаличността е 100% (независимо от начина на прилагане на лекарството).
С парентерално приложение, веществото се абсорбира бързо и напълно.
Равновесната концентрация на CSS с администриране на кеторол в / В или v / m в доза от 120 mg / ден. (4 инжекции от 30 mg) и при приемане на доза от 40 mg / ден. (1 таб. В 4 приетия) се постига след 24 часа. Най-големите стойности на този индикатор са отбелязани в парентерално приложение на 1 ml разтвор 4 r. / Ден.
Веществото прониква в кърмата: при вземане на кърмеща жена 1 таблетки TSMS кеторолак в мляко - 2 часа.
Повече от 50% от въведените кеторолак Биотрансформира се в черния дроб с образуването на фармакологично неактивно. Веществото се извлича главно под формата на глюкуроничен метаболити и р-хидроксилелокси. 91% от приетата доза се екскретира от бъбреците, 6% с съдържанието на червата.
При пациенти със здрав бъбрек периодът на полу-елиминиране е средно 5,3 часа.
В напреднала възраст T1 / 2 се удължава, младите хора са съкратени.
Функционалното състояние на черния дроб не влияе на фармакокинетиката на лекарството. С бъбречни лезии, в които плазмена концентрация е 19-50 mg / l, периодът на полу-елиминиране се удължава до 10.3-10.8 часа, ако Този индикатор се изразява повече от 13,6 часа.
Не се показва през .
Лекарството помага за намаляване на умерената / силната болка и възпаление, но не засяга прогресията на заболяването.
Таблетките са ефективни зъбна болка , с болки, които се срещат по време на менструация, след наранявания, в постоперативни и следродилни периоди, на фона на рака, с увреждане на периферните нерви, радикулопатия , artralgia. , малгия , разтягане, дислокация, ревматични заболявания.
Кеторол. При ампули, както и формата на таблетката на лекарството, се използва за облекчаване на болките със средна и силна интензивност.
Парентералното приложение на лекарства за предпочитане е в ситуации, когато е необходимо бързо да се отстрани болката, както и, ако пациентът не може да го вземе вътре (например, когато или поради рефлекса на повръщане).
Местната употреба на гел спомага за намаляване на болката и възпалението на:
Противопоказания за парентерално приложение и приемане на кеторол вътре: \\ t
Относителни противопоказания:
Външната употреба на кеторол е противопоказана със свръхчувствителност към някой от гел компонентите, аспирова ба. , , мокър дерматит след 27-та седмица и в периода. Гелът не е предназначен за лечение на открити рани и заразени ожулвания. Тийнейджърите се предписват от шестнадесетгодишна възраст.
С повишено внимание гел кеторол трябва да се приложи в Портик на черния дроб (на етапа на влошаване на заболяването), тежка чернодробна / бъбречна недостатъчност , HSN, BA, при бременни жени (в 1 и 2-ри триместър) и при възрастни хора.
Повече от 3% от пациентите с парентерално приложение и орално приложение на кеторол се срещат:
Бяха записани няколко по-рядко (при 1-3% от пациентите):
Редки странични ефекти, които се срещат по-малко от 1% от пациентите:
С външно приложение кеторолак възможно пилинг на кожата на мястото на прилагане на гела ,.
При прилагане на лекарството върху обширна телесна област, вероятността от системни ефекти не е изключена, включително:
Лекарството се приема от 1 до 4 r. / Ден. Еднократната доза е една таблетка. Най-високата дневна доза е четири таблетки. Лечението трябва да продължи не повече от 5 дни подред.
При преминаване от парентерално приложение към таблетната форма на лекарството, общата доза на лекарството под формата на таблетки и разтвор в деня на транслацията не трябва да надвишава 90 mg / ден, ако пациентът е под 65 години, и 60 mg / ден, ако пациентът е по-стар от посочената възраст.
Горната граница на дневната доза кеторол в таблетки в деня на прехода е 30 mg.
Разтворът е предназначен за интрамускулно и интравенозно приложение. Използвайте лекарството в тази дозирана форма е необходимо при минимални ефективни дози.
Ако има нужда от това, кеторол може да се използва в комбинация с наркотик (Последните се предписват в намалени дози).
Пациентите са на възраст под 65 години, при условие че теглото им е повече от 50 kg, не повече от 2 ml разтвор могат да се прилагат на мускула (включително орално приложение). Като правило, за облекчаване на болката в 1 ml кеторол в ампули на всеки шест часа.
Кеторол в / в / в се въвежда 1 ml, така че количеството на лекарството, въведено в пет дни, не надвишава 15 еднократни дози.
Пациентите, чието тегло е по-малко от 50 kg, както и пациенти с CPR, еднократна доза при прилагане на кеторол в мускула не трябва да надвишава 1 ml разтвор (като се вземе предвид оралното приложение).
Като правило, лекарството се прилага при 0.5 ml, така че след пет дни пациентът получава не повече от 20 еднократни дози.
Интравенозно пациент с CPR или с тегло по-малък от 50 kg може да се прилага не повече от 0.5 ml разтвор на всеки шест часа (не повече от 20 единични дози в продължение на пет дни).
Горната граница на дневната доза в парентералното приложение на кеторол за пациенти на възраст под 65 години с тегло над 50 kg - 90 mg за пациенти с CPR и пациенти с тегло по-малко от 50 kg - 60 mg.
Лекарството може да се прилага не повече от 5 дни подред.
Въвеждането на разтвор в / V трябва да отговаря за най-малко 15 секунди. A / m кеторол се въвежда дълбоко в мускула и бавно.
Лекарството започва да действа след половин час след въвеждането. Максималната анестезия се маркира след час или две след инжектиране.
Гел (мехлем) трябва да се нанася върху промитата и суха кожа. Еднократна доза лекарства - колона с дължина 1-2 cm. Ketherol се разпределя на повърхността на максималната болезнена област с меки масажиращи движения 3-4 r. / Ден.
Повторното използване на лекарството е възможно не по-рано от 4 часа.
Прилагане на гела е разрешен не повече от 4 пъти на ден. Не превишавайте препоръчваната доза.
Ако след 10 дни лечение с кеторол състоянието на пациента не се подобрява или се увеличава болката и възпалението, е необходимо да се спре използването на лекарството и да се потърси медицинска помощ.
Без консултация гелът може да се прилага не повече от 10 дни.
В случай на лекарство в комбинация с наркотични аналгетици (Разтвор, таблетки или свещи), дозата на последната може да бъде намалена.
Симптоми на предозиране по време на парентерална употреба и приемане: гадене, коремна болка, повръщане, бъбречна дисфункция, ерозионни лезии и язви на стомашно-чревната лигавица, \\ t метаболитна ацидоза .
Когато се комбинираш с другите нефротоксични средства (например с лекарства AU) увеличава вероятността от нефротоксични ефекти.
Блокирането на каналите препарати намаляват клирънса и увеличават плазмената концентрация кеторолак .
Не е изключена вероятността от фармакокинетично взаимодействие с конкурентни облигации с плазмени протеини.
Гел трябва да се използва в комбинация с други НСПВС, диуретици , Циклоспорин , Li препарати, Methotrexat. , антидиабетни и хипотензивни средства .
Пациентите прилагат някоя от изброените лекарства, за да започнат лечение с кеторол само с одобрението на лекаря.
Примерна рецепта на латиница:
РП.: Решения Ketoroli 3% -1 ml.
Г. Т. д. Н. 10 в Ампулис.
S. v / в 1 ml на всеки 4-6 часа.
Всички лекарствени форми на лекарството трябва да се съхраняват при температури под 25 ° C.
Таблетки и хоросан - три години. Гел - две години.
Изборът в полза на тази или тази дозирана форма се прави, като се вземат предвид индикациите за използването и интензивността на болката.
Хапчета :
Използването на кеторол за повече от пет дни в ред и / или в доза, която надвишава максимално допустимата, увеличава риска от развитие на нежелани реакции.
Лекарството не трябва да се присвоява едновременно с други НСПВС, тъй като едновременното използване с тях води до декомпенсация на сърцето, забавяне на течността, увеличаване.
Ефекти поради влияние кеторолак агрегирането изчезва след 24-48 часа.
Кеторолак Тя може да промени свойствата на тромбоцитите, но лекарството не замества профилактичния ефект на попитайте в патологиите на сърцето и кръвоносните съдове.
Да се \u200b\u200bнамали вероятността от развитие NPVS гастропатия Подготовка трябва да се вземат с , , антацидни средства .
Преди да назначите решението, тя трябва да се разбере дали пациентът е преди това за лекарство или други НСПВС. Поради риска от развитие на реакции на свръхчувствителност, въвеждането на първата доза се извършва под внимателен медицински надзор.
Hypovolemia. тя спомага за увеличаване на риска от нефротоксични ефекти.
Лекарството не трябва да се използва под превръзките от стоманоустойчивите материали. След прилагане на кеторол върху кожата, трябва да измиете ръцете си със сапун.
, Okloophen. , Diclofenak. , Индометацин .- Това е лекарството, основната е НСПВС (производно на пропионова киселина). Лекарството има същото свидетелство да се използва като кеторол.
При парентерално приложение, анестетичен ефект се проявява след 15-30 минути. При интравенозна инфузия кеторолакно Плазмената концентрация достига максимални стойности след 4 минути.
Почести кетопрофен. от кеторолак също така е по-кратък период на полу-елиминиране - по-малко от 2 часа.
Изследването на ефективността на препаратите за подпомагане на обезпечителните пациенти показаха това кеторолак Осигурява по-бърз, ефективен и дълготраен ефект от аналоговия си, както и в по-малка степен засяга хемостасната система.
Анотацията показва, че всички лекарствени форми на лекарството са предназначени за лечение на пациенти на възраст над 16 години (според Wikipedia, възраст до 16 години е относително противопоказание).
Причината за такова ограничение е това приложение кеторолак При деца може да предизвика увреждане и изслушване, нефрит , белодробен оток , алергични реакции И други тежки усложнения.
Следователно детето за облекчаване на болката е по-добре да даде по-сигурно средство - например лекарства парацетамола. или ибупрофен .
Когато възприемат кеторол и алкохол, рискът от улцеросни дефекти в храносмилателната канална лигавица и развитието на стомашно-чревно кървене се увеличава.
Разтворът и таблетките по време на бременност и кърмене са противопоказани.
Външното използване е позволено в 1 и 2-ри триместър, но след 27 седмици използването на гел може да причини миграция на бременност или сложно раждане.
Лекарството е станало в търсене поради тежки болкоуспокояващи, умерени противовъзпалителни и антипиретични ефекти. Кеторол помага с ставни, главата, мускулна болка. Инструментът се използва в хирургията, стоматологията, ортопедията, неврологията, гинекологията, онкологията.
Основното вещество на Medservation на кеторолак трометамин е една от производните на пиролизискарбоксилната киселина. Фармацевтичният състав се появява през 1980 година. Сравнително новата медицина е включена в групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС или НСПВС).
Таблетките кеторол са предназначени за орално приложение. Под зелената филмова обвивка е пресован бял прах. Съдържанието на Ketorolac в тази дозирана форма е 10 mg. Лактоза, целулоза и други връзки служат като спомагателни компоненти.
Инжекциите на кеторол се наричат \u200b\u200bрешение за In / m и в / в инжекции. Обемът на ампулата е 1 mL, концентрацията на кеторалак в течността е 30 mg / ml. Спомагателни компоненти: натриев хлорид и хидроксид, етанол и др.
Концентрацията на активния компонент в гела е 2%, която е 2 g на всеки 100 g от лекарството. Общото съдържание на кеторолак в тръба с тегло 30 g е 600 mg. В референтните книги на наркотиците (RLS и VIDAL) няма свещи кеторол сред формите на осцилат. Същата ситуация в Беларус, Украйна.
Кеторолак инхибира циклооксигеназата - ензимът, необходим за синтеза на простагландини. Това са медиатори, отговорни за развитието на възпалителния процес, съобразени с него от болка и топлина. Аналгезизиращите и противовъзпалителните ефекти на НСПВС се причиняват от действието върху кравата.
Фармакологичният ефект на кеторолака определя обхвата на неговото използване - симптоматично лечение на болката синдром.
Кеторол - аналгетик от неаркатичен характер. Въпреки това, силният анестетичен ефект на лекарството често се сравнява с опиоидите. За разлика от последния, Кеторолак не влияе на ЦНС, не е спокоен.
4-10 минути след засмукване на активното вещество в кръвта, болката синдромът е отслабена. Терапевтичният ефект продължава от 6 до 8 часа.
Абсорбцията на Ketorolaca не зависи от приемането или наличието на храна в стомашно-чревния тракт. Над 50% от активното вещество, което е попаднало в тялото, се превръща в черния дроб в метаболити, които нямат физиологична активност. Изборът с урина е повече от 90%, по-малко от 10% се открояват през червата.
Причините за синдром на болка, при които е предписано това лекарство, може да бъде различно. Най-често развива остра болка с възпаление, наранявания, хирургически операции, оток, мускулности спазми.
Лекарството помага в случай на умерена и тежка следоперативна болка при пациенти в комбинация с ниски дози наркотични аналгетици. Ketorol предписва за намаляване на възпалението на очите след отстраняване на катаракта при възрастни.
Кеторол не влияе върху естеството на потока от причинно заболяване. Симптоматичните средства намаляват само интензивността на възпалителния процес, болезнен синдром поради наранявания, възпаление.
Изборът на освобождаване на лекарството е продиктуван от основната индикация и свързаните с тях обстоятелства. Анестезията се постига по-бързо в / m и в / във въведението. Последният метод се използва главно в болниците и домовете за кърмене.
Обикновено една таблетка се взема от зъбната болка, която съответства на 10 mg кеторала. В наранявания, Малгия и други показания може да се наложи да увеличите дозите. Вземете една таблетка на всеки 4-6 часа. Максимално допустима дневна доза - 40 g.
Продължителността на лечението за повечето НСПВС е 3-7 дни.
Кеторол не е предписан на деца под 12 години. Възрастните хора могат да се нуждаят от намаляване на дозата, препоръчана за възрастни, за да се избегне неблагоприятният ефект на лекарството върху стомашно-чревния тракт.
Един ампула кеторол съдържа 30 mg от активната съставка. Специалистите предлагат парентерално приложение за започване със доза от 10 mg, след това се използва 10-30 mg на всеки 4-6 часа. Максималната еднократна доза за лечение на пациенти от 16 до 64 години е 60 mg кеторолак (2 кеторолни ампули), най-високите ежедневно - 90 mg (3 ампули).
Ако масата на тялото е по-малка от 50 kg и / или е повече от 65 години, след това се използват 15 или 30 mg (½ или 1 ампула). Максимум на ден можете да въведете 2 ампули.
Единична доза кеторолака съответства на колоната гел с дължина около 1.5-2 cm. Инструментът се прилага за чист, суха, непокътната кожа в обхвата на болката, равномерно разпределена към възглавниците на пръстите, разтриват меки Масажни движения. Приложете гел не повече от 4 пъти на ден. Лечение на курса - от 3 до 10 дни.
Лекарството не е предписано на жени, които очакват дете, както и по време на раждането. Кеторолак има нежелано въздействие върху функциите на договаряне на матката, преминава през плацентата (10% от дозата, приета от бъдещата майка). Използването на лекарства може да доведе до вътрематочна белодробна хипертония при новородени. Ако лекарят счита, че ще бъдат предписани таблетки или инжекции от кеторол в I и II на тримекстичките на бременността.
Кеторолак е строго противопоказан през последните три месеца на бременността и по време на кърмене.
Ако кърмещата майка взема таблетка кеторол, активната съставка прониква в кърмата. Лекарството достига максималната концентрация след 2 часа. Преди да използвате гел, бременни или кърмещи жени трябва да се консултират с гинеколог или педиатър.
Едновременното приемане може да повиши негативния ефект на лекарствата върху стомашно-чревната лигавица. Следва да се избягва едновременна орална или парентерална употреба на кеторол с други НСПВС, тъй като в този случай рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава.
Съвместното използване на кеторалак с метотрексат, литиеви соли води до увеличаване на концентрацията и токсичността на последния. При едновременно лечение кеторол намалява ефективността на хипотензивните лекарства и диуретици. Парацетамол и кеторал могат да се използват заедно не повече от 2 дни. Комбинирането на кеторол с наркотични болкоуспокояващи ви позволява значително да намалите дозата на опиоидите.
Ketorolac не се приема с етанол. И двете вещества са в различни степени, които дразнят стомашно-чревната лигавица, която създава риск от стомашно-чревно кървене.
Алкохолът увеличава скоростта на абсорбция и отстраняването на НСПВС. По-бързо се развива и аналгетичният ефект е краища, за който е получен кеторол. Необходимо е да се повдигат дози и това е изпълнено с укрепването на страничните ефекти и предозиране.
Опасно е да се комбинира лечението от Кеторалак с алкохолни напитки по редица други причини. Например, комбинация е опасна за черния дроб, отговорен за метаболизма на наркотиците и етанола. В същото време увеличава тежестта върху бъбреците, през които се отстраняват продуктовите продукти.
Кеторол обикновено не се използва със слаба болка. Лекарството се прилага под лекарско наблюдение. Лечението с CoATOAROL е противопоказано със свръхчувствителност към основните и спомагателни компоненти, алергиите към други НСПВС, в последната подменяне на бременността, по време на раждане, кърмене. Таблетките и инжекциите не се предписват на деца под 16 години, гел тийнейджъри до 12 години. Противопоказанията са предимно тежки лезии на стомашно-чревния тракт, други системи и органи, бъбречна недостатъчност.
Подобно на други НСПВС, Кеторак има странични ефекти. Типични отрицателни прояви на лечение са гадене, коремна болка, дигенерация (12-13%), диария (9%). Повече опасни нежелани реакции са по-рядко срещани: стомашни язви и кървене, подуване на ларинкса, анафилаксия.
Дългосрочното неконтролирано приемане на кеторол може да допринесе за развитието на алергично заболяване, дерматоза, астма, панкреатит, хепатит. Ако се появи някой от изброените странични ефекти, е необходимо да се спре лекуването и да се консултира с лекаря.
Дозата на кеторалак може да бъде придружена от гадене, коремна болка, абдоминален спазъм, повръщане. Предозирането на кеторол е една от причините за скокове за кръвно налягане, язвения, стомашни перфорации, гастродуденално кървене, бъбречна недостатъчност, анафилаксия, респираторно потисничество. Необходимо е незабавно да се потърси медицинска помощ.
Ketorolac е част от местни и чуждестранни препарати. В аптеките можете да намерите евтини аналози с почти идентичен състав - генерични материали. Цената на индийските наркотици, произведени под общото търговско наименование Кеторол: решение в ампули - 120 рубли. (10 бр.), Таблетки - 36 рубли. (20 бр.), Гел - 255 рубли. (30 g).
В някои случаи е необходимо да се определят предимствата на Кетанов или кеторол, което е по-добре да се нанася с болка синдром. Препаратите са пълни структурни контрагенти - съдържат същата активна съставка в идентични дози. Това означава, че свидетелските показания и противопоказания, методите на употреба нямат сериозни различия. Всички характеристики на Кеторол и Кетанов са основно съвпаднали, следователно средства за взаимозаменяеми.
Механизъм на прорез на действие - в група аналози на кеторолака. Индометацинът е най-близо до кеторол. Свещи, различни опции за таблети и гелове осигуриха най-голямото търсене на друга свързана връзка с подобен механизъм на действие - Diclofenac. Въпреки това, този представител на НСПВС през последните години е бил подложен на допълнителни проверки във връзка с честото доклади за отрицателно действие върху стомашно-чревния тракт, сърдечно-съдовата система, образуването на кръв.
Ketorolac има аналгетични свойства. По-малко изразени противовъзпалителни и антипиретични ефекти. Следователно, кеторол не е пълна подмяна на парацетамол, ибупрофен, аспирин и обратно.
Доктор по медицина, изследовател на безопасността на безопасността НСПВС А. Каратаев вярва, че има повече "за" против "използването на тази група средства. Ученият отбелязва високата бионаличност на Кеторолак, способността бързо да се натрупва в плазмата.
Кеторол и аналози в състава развиват аналгетичен ефект в сравнение с използването на малки дози морфин или приоеол. Въпреки това, действието на кеторолак продължава повече от наркотичните болкоуспокояващи. Кеторол не е успокоително, той не предизвиква пристрастяване, рядко провокира нежелани ефекти с кратък курс на лечение.
Търговско наименование: Ketorol ®.
кеторолак.
Доза от
Таблетки, покрити с филмова обвивка.
Структура
Всяка таблетка, покрита с черупка, съдържа:
Активно вещество: Кеторолак трометамин (кеторолак трометамол) - 10 mg;
Помощни вещества: Целулозен микрокристален 121 mg, лактоза 15 mg, царевично нишесте 20 mg, силициев колоиден диоксид 4 mg, магнезиев стеарат 2 mg, натриев карбоксиметил инсулт (тип А) 15 mg;
покритие: 2.6 mg хипомелаз, пропилен гликол 0.97 mg, титанов диоксид 0.33 mg, маслиново зелено (Chinoline жълта багрила 78%, Diamond Blue 22%) 0.1 mg.
Описание
Кръгли две винтови таблетки, покрити със зелена обвивка от едната страна, релефна буквата "s". Изглед на напречното сечение: зелено и бяло или почти бяло ядро.
нероидно противовъзпалително лекарство.
АТОД: M01AV15.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективното потискане на активността на циклооксигеназата (COF) - COG-1 и СОХ-2, катализиране на образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпаление и треска. Ketorolac е рацемична смес от [-] и [+] R енантиомери, докато ефектът на облекчаване на болката се дължи на формата на [-]. Съгласно ефекта на аналгетичния ефект, сравним с морфин, значително надвишава други НСПВС.
Лекарството не влияе на опиоидните рецептори, не инхибира дишането, не причинява лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект. След като влезе вътре, развитието на аналгетично действие се отбелязва след 1 час.
Фармакокинетика
Когато приемате вътре, кеторолакът е добре и бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт). Бионаличност на Кеторолак - 80-100%, максималната концентрация (Cmax) след перорално приложение е 10 mg - 0.82-1.46 ug / ml, времето за постигане на максимална концентрация (TCMAX) е 10-78 минути. Богата на храни храна намалява максималната концентрация на лекарството в кръвта и го забавя за постигането му за един час. Комуникацията с плазмените протеини е 99%.
Времето за постигане на равновесна концентрация на лекарството (CSS) по време на перорално приложение на 10 mg 4 пъти на ден е 24 часа и концентрацията е 0.39-0.79 ug / ml.
Обем на разпределение - 0.15-0.33 l / kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност, обемът на разпределението на лекарството може да се увеличи с 2 пъти и обемът на разпределението на неговия R-енантиомер е 20%.
Прониква в кърмата: при вземане на майка на 10 mg кеторолак cmax в мляко се постига 2 часа след получаване на първата доза и е 7.3 ng / ml, 2 часа след прилагане на втората доза кеторолака (при използване на лекарството 4 пъти a ден) - 7, 9 ng / l.
Повече от 50% от приложената доза се метаболизират в черния дроб, за да образуват фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които се отстраняват от бъбреците и P-хидроксилелеролак. Изследвани с 91% от бъбреците, 6% - през червата.
Периодът на полуживота (T1 / 2) при пациенти с нормална бъбречна функция средно - 5.3 часа (2.4-9 часа след перорално приложение от 10 mg). T1 / 2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и съкращава младите. Нарушенията на чернодробната функция не засягат Т1 / 2. При пациенти с нарушена бъбречна функция, при концентрация на креатинин в плазма 19-50 mg / L (168-442 цмол / 1), Т1 / 2 - 10.3-10.8 часа, с по-изразена бъбречна недостатъчност - повече от 13.6 часа.
С перорално приложение от 10 mg, общият клирънс е 0.025 l / h / kg; При пациенти с бъбречна недостатъчност (при концентрация на креатинин в плазмата 19-50 mg / l) - 0.016 l / h / kg. Не се екскретира от хемодиализа.
Показания за употреба
Синдром на болка на силна и умерена тежест: наранявания, зъбци, болки в следродалището и следоперативния период, онкологични заболявания, малгиза, артралгия, невралгия, радикулит, дислокации, разтягане, ревматични заболявания. Предназначен за симптоматична терапия, намаляване на интензивността на болката и възпалението по време на употреба, прогресията на заболяването не засяга.
Противопоказания
Внимателно
Повишена чувствителност към други НСПВС, бронхиална астма, коронарна болест на сърцето, застояла сърдечна недостатъчност, мехурче, артериална хипертония, мозъчно-съдови заболявания, патологична дисбадемия / хиперлипидемия, бъбречна функция (креатининов клирънс 30-60 ml / min), диабет, холестаза, активен хепатит , сепсис, системен червен лупус, периферна артериална болест, пушене, едновременно приемане с други нестероидни противовъзпалителни лекарства, възрастна възраст (над 65 години), анамнестични данни за развитието на язва на стомашно-чревния тракт, злоупотреба с алкохол, Тежки соматични заболявания, съпътстваща терапия чрез следните лекарства: антикоагуланти (например, варфарин), антиагрегати (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (например, преднизон), селективни инхибитори на серотонин обратно припадъка (например циталопрам, флуоксетин \\ t , пароксетин, сертралин).
Метод на приложение и доза
Формата на таблетките се използва вътре в еднократна доза от 10 mg. С изразена синдрома на болка, лекарството се приема отново с 10 mg до 4 пъти на ден в зависимост от степента на болка. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg. Трябва да използвате минимална ефективна доза. Когато приемате вътре, продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни.
Когато преход от парентерално приложение на лекарството до приемането му вътре, общата дневна доза на двата дозировъчни форми в деня на превод не трябва да надвишава 90 mg за пациенти от 16 до 65 години и 60 mg - за пациенти над 65 години или с a нарушена бъбречна функция. В същото време дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.
Страничен ефект
Честотата на страничните ефекти се класифицира в зависимост от честотата на случая: често (1-10%), понякога (0.1-1%), рядко (0.01-0.1%), много рядко (по-малко от 0.01%), включително индивидуални съобщения.
От храносмилателната система: Често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години, имаща анамнеза за ерозивни улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт) - гастролагия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за стомашен преливник; Рядко - гадене, ерозивно-улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт (включително перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или изгаряне в епигастралната област, пъпеш, повръщане от вида на "кафето", гадене, киселини и др.), \\ T Холестатична жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От пикочната система: Рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурий и / или азотемия, хемолитичен-уремиен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, лилаво), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, бъбречен брезент.
От сетивата: Рядко - намалено изслушване, звънене в ушите, зрителното увреждане (включително мизърността на визуалното възприятие).
От дихателната система: Рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, подуване на ларинкса.
От централната нервна система: Често - главоболие, замаяност, сънливост; Рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, мускулна твърдост и / или гърба), хиперактивност (промяна в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От страната на сърдечно-съдовата система: по-рядко - увеличаване на кръвното налягане; Рядко - подуване на белия дроб, припадък.
От страна на органите за образуване на кръв: Рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.
От страната на хемостасната система: Рядко - кървене от постоперативна рана, назално кървене, ректално кървене.
Отстрани на кожата: по-рядко - кожен обрив (включително макулопалютен обрив), лилаво; Рядко - ексфолиращ дерматит (треска с или без охлаждане, зачервяване, запечатване или пилинг на кожата, подуване и / или болезненост на палатните бадеми), уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на лиела.
Алергични реакции: Рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна на цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж на кожата, тачипа или дисбайл, оток, задух, задушаване, затруднено дишане, тежест в гърдите, свирене на дишане ).
Други: Често - подуване (лица, крака, глезени, пръсти, крака, повишаване на телесното тегло); по-рядко - повишено изпотяване; Рядко - подуване на езика, треска.
Предозиране
Симптоми: коремна болка, гадене, повръщане, ерозивно-улцерозно увреждане на стомашно-чревния тракт, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение: измиване на стомаха, въвеждането на адсорбенти (активиран въглерод) и поведението на симптоматична терапия (поддържане на жизнени функции на тялото). Тя не се екскретира достатъчно от диализа.
Взаимодействие с други лекарства
Едновременната употреба на кеторолак с ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства, калциеви препарати, глюкокотропин, етанол, кортикотропин може да доведе до образуването на стомашно-чревния тракт и развитието на стомашно-чревно кървене. Съвместното назначаване с парацетамол увеличава нефротоксичността, метотрексат - хепато и нефротоксичност. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само при използване на ниски дози на последния (контрол на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробанесидът намалява плазмения клирънс и обемът на разпределението на кеторала увеличава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава неговия полуживот. На фона на използването на кеторолак е възможно да се намали клирънсът на метотрексат и литий и укрепването на токсичността на тези вещества. Едновременното назначаване с косвени антикоагуланти, хепарин, тромболитика, антиагрегати, цефоперазон, Cefootan и Pentoxiiellin увеличава риска от кървене. Намалява ефекта на хипотензивни и диуретични лекарства (синтезът на простагландини в бъбреците е намален). Когато се комбинират с опиоидни аналгетици, дозите на последната могат да бъдат значително намалени.
Антацидните средства не засягат пълнотата на засмукването на лекарството.
Хипогликемичният ефект на инсулин и орални хипогликемични лекарства се увеличава (преизчисляване на дозата).
Съвместно назначаване с валпроева киселина води до нарушаване на тромбоцитната агрегация. Увеличава концентрацията в кръвната плазма верапамил и нифедипин.
Когато е подходящо с други нефротоксични лекарства (включително златни препарати), рискът от нефротоксичност се увеличава.
Лекарства, които блокират секрецията на канала, намаляват клирънса на кеторолак и увеличават концентрацията си в кръвната плазма.
специални инструкции
Ketorol ® има две лекарствени форми (хапчета, покрити с филмова обвивка и инжекционен разтвор). Изборът на метода на приложение на лекарството зависи от степента на тежест на болката синдром и състоянието на пациента.
Рискът от лекарства на лекарствени усложнения се увеличава с удължението на времето на лечение за повече от 5 дни и увеличава оралната доза на лекарството повече от 40 mg / ден.
Не прилагайте лекарството едновременно с други НСПВС.
Със съгласие с други НСПВС, закъснение на течността, сърдечна декомпенсация, увеличаване на кръвното налягане може да бъде обозначено. Въздействието върху агрегирането на тромбоцитите се прекратява след 24-48 часа.
Пациентите с нарушаване на кръвосъсирването се предписват само с постоянен контрол на тромбоцитните номера, особено важни за следоперативните пациенти, изискващи внимателен контрол на хемостазата.
Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества профилактичния ефект на ацетилсалициловата киселина по време на сърдечно-съдови заболявания.
Антацидните лекарства, мизопростол, омепразол се предписват за намаляване на риска от развитие на НСПАД-гастропатията.
През периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и професия от други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторни реакции.
Освобождаване на формуляри Таблетки, покрити с филмова обвивка, 10 mg. 10 таблетки в PA / ALUM / PVC // алуминиеви блистери. Два блистера заедно с инструкциите за употреба са опаковани в опаковка от картон.
Условия за съхранение
Списък Б.
В сухо, леко защитено място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се \u200b\u200bпази далеч от деца!
Срок на годност
3 години.
Не използвайте след изтичане на срока на годност на опаковката.
Условия за почивка от аптеки
По лекарско предписание.
Производител
Д-р Reddness Laboratories Ltd.
Г. Хейдеабад, Андра Прадеш, Индия.
Адрес на мястото на производство
Парцел № 42, 45 и 46, с. Бачкулли, Кутбулапур Мандала, Рандд Ради
Област Андра Прадеш, Индия.
Потребителски искове за изпращане на адреса:
Представителство на компанията "Д-р Reddness Laboratories Ltd":
115035, Москва, Ovchinnikovskaya Nab., \u200b\u200bD.20, стр.1
НСПВС с изразен аналгетичен ефект
Таблетки, покрити с филмова обвивка зелени, кръгли, двойни винт, релефни букви "s" от едната страна; Изглед към напречното сечение - обвивката на зелено и ядрото на бяло или почти бяло.
Спомагателни вещества: микрокристална целулоза - 121 mg, лактоза - 15 mg, царевично нишесте - 20 mg, силициев колоиден диоксид - 4 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, натриев карбоксиметил нишесте (тип А) - 15 mg.
Състав на филми: Hypromellos - 2.6 mg, пропилей гликол - 0.97 mg, титанов диоксид - 0.33 mg, маслиново зелено (Chinoline Yellow Dige - 78%, Dye Diamond Blue - 22%) - 0.1 mg.
10 броя. - блистери (2) - опаковки картон.
НСПВС, има изразен аналгетичен ефект, има противовъзпалителен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с неселективното потискане на активността на COF (COF-1 и COG-2), катализиране на образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болка, възпаление и. \\ T висока температура. Кеторолак е рацемична смес от [-] S- и [+] R-енантиомери, докато аналгетичният ефект се дължи на [-] S-форма. Съгласно ефекта на аналгетичния ефект е сравним със значително надвишават други НСПВС.
Лекарството не влияе на опиоидните рецептори, не инхибира дишането, не причинява лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.
След приема, след 1 час се развива аналгетично действие.
Всмукване
Когато взимате вътре, Кетолак е добър и бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на Ketorolaca е 80-100%, c max след перорално приложение в доза от 10 mg - 0.82-1.46 ug / ml, tmax - 10-78 min. Богата храна с мазнини намалява c max в кръвта и го забавя, за да се постигне час.
Дистрибуция
Свързването с протеини е 99%, V d - 0.15-0.33 l / kg. Времето за постигане СС, когато приемате вътре в доза от 10 mg 4 пъти / ден е 24 часа, СС - 0.39-0.79 μg / ml.
Той се освобождава с кърма: при вземане на кеторолак в доза от 10 mg C max в кърмата се постига 2 часа след получаване на първата доза и е 7.3 ng / ml, 2 часа след прилагане на втората доза кеторолака (при използване на при използване лекарството 4 пъти / ден) - 7.9 ng / l.
Метаболизъм
Повече от 50% от приложената доза се метаболизират в черния дроб, за да образуват фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди и P-хидроксикеролак.
Избори
Основните бъбреци се екскретират - 91%, през червата - 6%, глюкуронидите се показват с урина. Не се екскретира от хемодиализа.
1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция средно - 5.3 часа (2.4-9 часа след перорално приложение в доза от 10 mg). Когато перорално приложение в доза от 10 mg, общият клирънс е 0.025 l / h / kg.
Фармакокинетика в специални групи пациенти
T 1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и скъсяване при младите хора.
Нарушаването на чернодробната функция не влияе на T 1/2.
При пациенти с бъбречна недостатъчност v d, лекарството може да се увеличи с 2 пъти и V D от неговия R-енантиомер е 20%. При пациенти с увредена бъбречна функция при концентрация на креатинина в плазма 19-50 mg / L (168-442 umol / L) t 1/2 е 10.3-10.8 часа, с тежка бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа. При пациенти С бъбречна недостатъчност (при концентрация на креатинин в плазма 19-50 mg / l), общият клирънс е 0.016 l / h / kg.
Синдром на болка на силна и умерена тежест:
- наранявания;
- зъбобол;
- болка в следродалището и следоперативния период;
- онкологични заболявания;
- Малги;
- Арлтаралгия;
- Невралгия, радикулит;
- дислокации, разтягане;
- ревматични заболявания.
Предназначен за симптоматична терапия, намаляване на интензивността на болката и възпалението по време на употреба, прогресията на заболяването не засяга.
- пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носа или непълните синуси и непоносимост и други НСПВС (включително история);
- ерозионни и улцерозни промени в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника;
- активно стомашно-чревно кървене;
- цереброваскулар или друго кървене;
- възпалителни заболявания на червата (болест на Crohn, улцерозен колит) в фазата на влошаване;
- нарушения на кръвосъсирването, вкл. хемофилия;
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- чернодробна недостатъчност или активно чернодробно заболяване;
- Тежка бъбречна недостатъчност (QC<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- потвърдена хиперкалиемия;
- периода след извършване на аортамонарното маневриране;
- лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкоза-галактозна малабсорбция;
- бременност, раждане;
- период на кърмене (кърмене);
- детски и юноша възраст до 16 години;
- Повишена чувствителност към Ketorolac.
От внимание:повишена чувствителност към други НСПВС; бронхиална астма; IBS; застояла сърдечна недостатъчност; синдром на метене; артериална хипертония; мозъчно-съдови заболявания; Патологична дислопидимия / хиперлипидемия; нарушена бъбречна функция (QC 30-60 ml / min); диабет; холестаза; активен хепатит; сепсис; SLE; периферни артериални заболявания; пушене; едновременно приемане с други НСПВС; улцерозен лезия на стомашно-чревния тракт; злоупотребата с алкохол; Тежки соматични заболявания; Едновременна терапия със следните лекарства - антикоагуланти (например, варфарин), антиагрегати (например ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), орални GCs (например, преднизон), селективни серотонинови инхибитори на задни припадъци (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, \\ t сертралин); Пациенти в напреднала възраст (над 65).
Вземете вътре в еднократна доза от 10 mg.
За изразена синдрома на болка Лекарството се приема отново с 10 mg до 4 пъти / ден в зависимост от тежестта на болката. Максималната дневна доза е 40 mg. Трябва да се приложи минималната ефективна доза. Когато приемате вътре, продължителността на лечението не трябва да надвишава 5 дни.
При преминаване от парентерално приложение на лекарството до приемането му вътре, общата дневна доза от двата дозировъчни форми в деня на превод не трябва да надвишава 90 mg за пациенти на възраст над 16 до 65 години и 60 mg - за пациенти на възраст над 65 години или с нарушаване на бъбречната функция. В същото време дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.
Определяне на страничните ефекти: често (1-10%), понякога (0.1-1%), рядко (0.01-0.1%), много рядко (по-малко от 0.01%), включително отделни съобщения.
От храносмилателната система: Често (особено при пациенти в напреднала възраст над 65 години, с анамнеза за ерозивно-улцерозни стомашно-чревни лезии) - гастроалгия, диария; Понякога - стоматит, газове, запек, повръщане, усещане за стомашен преливник; Рядко - гадене, ерозивни улцеродни лезии на стомашно-чревния тракт (включително перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или изгаряне в епигастралната област, Мелан, повръщане от вида на "кафето", гадене, киселини и др.), холестатична жълтеница, хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От пикочната система: Рядко - остра бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба с или без хематурий и / или азотемия, хемолитичен-уремиен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, лилаво), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, бъбречен брезент.
От сетивата:рядко - намаляване на слуха, звънене в ушите, нарушаване на визията (включително размахването на визуалното възприятие).
От дихателната система: Рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, подуване на ларинкса.
От нервната система: Често - главоболие, замаяност, сънливост; Рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, мускулна твърдост и / или гърба), хиперактивност (промяна в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От страната на сърдечно-съдовата система: Понякога - повишено кръвно налягане; Рядко - подуване на белия дроб, припадък.
От системата на хематопотирането: Рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.
От страната на хемостазата: Рядко - кървене от постоперативна рана, назално кървене, ректално кървене.
Отстрани на кожата: Понякога - кожен обрив (включително макуло-пръшен обрив), лилаво; Рядко - ексфолиращ дерматит (треска с или без охлаждане, зачервяване, запечатване или пилинг на кожата, подуване и / или болезненост на палатните бадеми), уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на лиела.
Алергични реакции: Рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна на цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж на кожата, тачипа или дисбайл, оток, задух, задушаване, затруднено дишане, тежест в гърдите, свирене на дишане ).
Други: Често - подуване (лица, крака, глезени, пръсти, крака, повишаване на телесното тегло); Понякога - повишено изпотяване; Рядко - подуване на езика, треска.
Симптоми: Болка в корема, гадене, повръщане, стомашно-чревен тракт за ерозивна язва, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение: Измиване на стомаха, въвеждането на адсорбенти () и поведението на симптоматична терапия (поддържане на жизнени функции на тялото). Тя не се екскретира достатъчно от диализа.
Едновременната употреба на кеторалак с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, калциеви препарати, GKS, етанол, кортикотропин може да доведе до улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт и развитието на стомашно-чревно кървене.
При едновременно използване с други нефротоксични лекарства (вкл. Със златни лекарства), рискът от нефротоксичност се увеличава. Едновременното приложение с парацетамол увеличава нефротоксичността, с хепато и нефротоксичност. Съвместното назначаване на кеторолак и метотрексат е възможно само при прилагане на последния при ниски дози (контрол на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробляцидът намалява плазмения клирънс и V Ketorolac, увеличава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава нейния Т1/2. На фона на използването на кеторолак е възможно да се намали клирънсът на метотрексат и литий и укрепването на токсичността на тези вещества.
Едновременното назначаване с косвени антикоагуланти, хепарин, тромболитика, антиагрегати, цефоперазон, Cefootan и Pentoxiiellin увеличава риска от кървене.
Намалява ефекта на хипотензивни и диуретични лекарства (синтезът на простагландини в бъбреците е намален).
Когато се комбинират с опиоидни аналгетици, дозите на последната могат да бъдат значително намалени.
Антацидните средства не влияят на пълнотата на усвояването на кеторолак.
Кеторолак повишава хипогликемичния ефект на инсулина и орални хипогликемични лекарства (необходим е корекция на дозата).
Едновременната цел c причинява нарушение на тромбоцитната агрегация. Увеличава концентрацията в кръвната плазма верапамил и нифедипин.
Лекарствата, които блокират секрецията на канала, намаляват клирънса на кеторолак и увеличават кръвната си плазмена концентрация.
Кеторол има две лекарствени форми (таблетки, покрити с филмова обвивка, и решение за в / в администрацията на / m). Изборът на метод за администриране на лекарството зависи от степента на тежест на болката синдром и състоянието на пациента.
Рискът от усложнения на лекарства по време на приемането на лекарството се увеличава при удължаване на времето от повече от 5 дни и увеличава пероралната доза на лекарството повече от 40 mg / ден.
Не прилагайте лекарството едновременно с други НСПВС. При едновременна употреба с други НСПВС, закъснение на течността, сърдечна декомпенсация, увеличаване на кръвното налягане може да бъде маркирано. Въздействието върху агрегирането на тромбоцитите се прекратява след 24-48 часа.
Пациентите с нарушения на кръвосъсирването се предписват само с постоянен контрол на номерата на тромбоцитите, което е особено важно за постоперативни пациенти, когато се изисква внимателен контрол на хемостаза.
Лекарството може да промени свойствата на тромбоцитите, но не замества профилактичния ефект на ацетилсалициловата киселина по време на сърдечно-съдови заболявания.
Антацидните лекарства, мизопростол, омепразол се предписват за намаляване на риска от развитие на НСПАД-гастропатията.
Въздействие върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за контрол
През периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и професии чрез други потенциално опасни видове дейности, изискващи повишена концентрация и скорост на психомоторни реакции.
Противопоказано използване на лекарството по време на бременност през периода на раждане; по време на кърмене (кърмене).
Лекарството се освобождава от рецептата.
Лекарството трябва да се съхранява в недостъпно за деца, сухо, защитено със светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.
НСПВС с изразен аналгетичен ефект
Решение за въвеждане на I / m Безцветен или бледожълт, прозрачен, свободен от видими външни частици.
Спомагателни вещества:, етанол, динарат едетат, октоксинол, пропиленгликол, натриев хидроксид, вода D / и.
1 ml - тъмно стъкло ампули (10) - блистери.
НСПВС има изразен аналгетичен ефект, както и противовъзпалително и умерено антипиретично. Механизмът на действие е свързан с неселективното потискане на активността на COG-1 и TSG-2, катализиране на образуването на простагландини от арахидонова киселина, които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треската. Ketorolac е рацемична смес от (-) S- и (+) R-енантиомери, докато аналгетичният ефект се дължи на (-) S-форма.
Лекарството не влияе на опиоидните рецептори, не инхибира дишането, не причинява лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.
След въвеждането на въвеждането, развитието на аналгетично действие се отбелязва след 0.5 часа, максималният ефект се постига след 1-2 часа.
Бионаличност - 80-100%. Абсорбцията в I / M въвеждането е пълна и бърза. След въвеждането на 30 mg от лекарството C max - 1.74-3.1 μg / ml, 60 mg / ml, времето на достигане на C max е съответно 15-73 минути и 30-60 минути. Времето за постигане в парентерално приложение - 24 часа при назначаване на 4 пъти / ден (над субземява) и е на разстояние от 15 mg - 0.65-1.13 ug / ml, 30 mg - 1.29-2.47 μg / ml. V d е 0,15-0.33 l / kg. При пациенти с бъбречна недостатъчност v d, лекарството може да се увеличи с 2 пъти и V D от неговия R-енантиомер е 20%.
Прониква в кърмата: при вземане на майка на 10 mg кеторолак С максимален в мляко се постига 2 часа след получаване на първата доза и е 7.3 ng / ml, 2 часа след прилагане на втората доза кеторолака (при използване на лекарството 4 пъти / ден) е 7.9 ng / l.
Повече от 50% от приложената доза се метаболизират в черния дроб, за да образуват фармакологично неактивни метаболити. Основните метаболити са глюкурониди, които са получени от бъбреците и р-хидроксилелеролак. Изследвани с 91% от бъбреците, 6% - през червата.
T 1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция средно 5,3 часа (3.5-9.2 часа след въвеждането на 30 mg приложение). T 1/2 се удължава от възрастните пациенти и съкращава младите. Чернодробната функция не влияе на T 1/2. При пациенти с нарушена бъбречна функция при концентрацията на креатинина в кръвта, 19-50 mg / l (168-442 umol / L) 1/2 е 10.3-10.8 часа, с по-изразена бъбречна недостатъчност - повече от 13.6 часа.
Общото клирънс е при въвеждане на 30 mg - 0.023 л / kg / h (0.019 l / kg / h при по-стари пациенти); При пациенти с бъбречна недостатъчност в концентрацията на креатинина в кръвна плазма 19-50 mg / l с приложение на 1 / m от 30 mg - 0.015 l / kg / h.
Не се екскретира по време на хемодиализа.
- болезнен синдром на средната и силната интензивност на различните гени (включително в следоперативния период, с онкологични заболявания и др.)
- "аспирин" астма;
- бронхоспазъм;
- оток на ангиоедем;
- хиповолемия (независимо от причината, причинена), дехидратация;
- ерозионно-улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт в етапа на обостряне, пептични язви;
- хипокобулация (включително хемофилия);
- чернодробна и / или бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg / l);
- хеморагичен инсулт (потвърден или съмнение);
- хеморагична диатеза;
- едновременно приемане с други НСПВС;
- висок риск от развитие или рецидив на кървене (вкл. след операции);
- нарушаване на образуването на кръв;
- бременност, раждане;
- период на кърмене;
- възрастта на децата до 16 години;
- Повишена чувствителност към кеторалак или други НСПВС.
Лекарството не се използва за анестезия преди и по време на хирургически операции поради висок риск от кървене, както и за лечение на хронична болка.
От внимание - бронхиална астма; холецистит; хронична сърдечна недостатъчност; артериална хипертония; нарушена бъбречна функция (плазмен креатинин под 50 mg / l); холестаза; активен хепатит; сепсис; Система червен лупус; възрастна възраст (над 65); Полипи на лигавицата на носа и назофаринкса.
Под формата на разтвор за инжекции, кеторол се въвежда дълбоко в / m, в минимално ефективни дози, избрани в съответствие с интензивността на болката и реакцията на пациента. Ако е необходимо, едновременно можете допълнително да присвоите опиоидни аналгетици в намалени дози.
Еднократни дози с едно въведение: пациенти до 65 години - 10-30 mg, в зависимост от тежестта на синдрома на болка, - 10-15 mg.
Дози с множество VN / m прилагане: пациенти до 65 години Въвеждат се 10-30 mg, след това 10-30 mg на всеки 4-6 часа, пациенти над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 10-15 mg на всеки 4-6 часа.
Максимална дневна доза за пациенти до 65 години не трябва да надвишава 90 mg и за пациенти на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция - 60 mg.
При парентерално приложение продължителността на хода на лечението не трябва да надвишава 5 дни.
При преминаване от парентерално приложение на лекарството до приемането му вътре, общата дневна доза от двата дозировъчни форми в деня на превод не трябва да надвишава 90 mg за пациенти до 65 години и 60 mg - за пациенти на възраст над 65 години или с нарушена бъбречна функция. В същото време дозата на лекарството в таблетки в деня на прехода не трябва да надвишава 30 mg.
Често - повече от 3%; по-рядко - 1-3%; Рядко по-малко от 1%.
От храносмилателната система: Често (особено при пациенти в напреднала възраст, над 65 години, имаща анамнеза за ерозивни улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт) - гастроалгия, диария; по-рядко - стоматит, метеоризъм, запек, повръщане, усещане за стомашен преливник; Рядко - гадене, ерозивно-улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт (включително перфорация и / или кървене - коремна болка, спазъм или изгаряне в епигастралната зона, мелан, повръщане на типа "болести на кафе", гадене, киселини), холестатична жълтеница, Хепатит, хепатомегалия, остър панкреатит.
От пикочната система: Рядко - остра бъбречна недостатъчност, лумбална болка с или без хематурия и / или азотемия, хемолитичен уремиен синдром (хемолитична анемия, бъбречна недостатъчност, тромбоцитопения, пурпура), често уриниране, увеличаване или намаляване на обема на урината, нефрит, бъбречен брезент оток.
От сетивата: Рядко - намаляване на слуха, звънене в ушите, нарушаване на визията (включително размахването на визуалното възприятие).
От дихателната система: Рядко - бронхоспазъм, задух, ринит, подуване на ларинкса.
От ЦНС: Често - главоболие, замаяност, сънливост; Рядко - асептичен менингит (треска, силно главоболие, конвулсии, мускулна твърдост и / или гърба), хиперактивност (промяна в настроението, тревожност), халюцинации, депресия, психоза.
От страната на сърдечно-съдовата система: По-рядко - повишено кръвно налягане; Рядко - подуване на белия дроб, припадък.
От страна на органите за образуване на кръв: Рядко - анемия, еозинофилия, левкопения.
От страната на хемостасната система: Рядко - кървене от постоперативна рана, назално кървене, ректално кървене.
Отстрани на кожата: по-рядко - кожен обрив (включително макулопалютен обрив), лилаво; Рядко - ексфолиативен дерматит (треска с или без охлаждане, зачервяване, запечатване или лющене на кожата, подуване и / или болезненост на тихите дефиниции), уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на лиела.
Алергични реакции: Рядко - анафилаксия или анафилактоидни реакции (промяна на цвета на кожата на лицето, кожен обрив, уртикария, сърбеж на кожата, тачипа или дисбайл, оток, задух, задушаване, затруднено дишане, тежест в гърдите, свирене на дишане ).
Други: Често - подуване (лице, крака, глезени, пръсти, крака, увеличаване на телесното тегло); по-рядко - повишено изпотяване; Рядко - подуване на езика, треска.
Симптоми: Болка в корема, гадене, повръщане, стомашно-чревен тракт за ерозивна язва, нарушена бъбречна функция, метаболитна ацидоза.
Лечение: Симптоматична терапия (поддържане на жизнени функции на тялото). Тя не се екскретира достатъчно от диализа.
Едновременната употреба на кеторалак с или други НСПВС, калциеви препарати, GKS, етанол, кортикотропин може да доведе до образуването на стомашно-чревни стомашно-чревни язви.
Съвместното назначаване с парацетамол увеличава нефротоксичността, метотрексат - хепато и нефротоксичност. Едновременната цел на кеторолака и метотрексат е възможна само при използване на ниски дози на последния (необходимо е да се контролира концентрацията на метотрексат в кръвната плазма).
Пробляцидът намалява плазмения клирънс и v d кеторолак, увеличава концентрацията му в кръвната плазма и увеличава T 1/2.
На фона на използването на кеторолак е възможно да се намали клирънсът на метотрексат и литий и укрепването на токсичността на тези вещества.
Едновременното назначаване с косвени антикоагуланти, хепарин, тромболитика, антиагрегати, цефоперазон, Cefootan и Pentoxiiellin увеличава риска от кървене.
Намалява ефекта на хипотензивни и диуретични лекарства (синтезът на простагландини в бъбреците е намален).
Когато се комбинират с опиоидни аналгетици, дозите на последната могат да бъдат значително намалени.
Антацидните средства не засягат пълнотата на засмукването на лекарството.
Увеличава хипогликемичния ефект на инсулин и орални хипогликемични лекарства (се изисква преизчисляване на дозата).
Съвместна среща с нарушаване на тромбоцитната агрегация.
Увеличава концентрацията в кръвната плазма верапамил и нифедипин.
Когато е подходящо с други нефротоксични лекарства (включително златни лекарства) увеличава риска от нефротоксичност.
Секрецията на каналната канал за дозиране намалява клирънса на кеторала и повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.
Инжекционният разтвор не трябва да се смесва в една спринцовка с прометазин и хидроксизин поради утайка. Фармацевтично не е съвместим с трамадол разтвор, литиеви препарати.
Инжекционният разтвор е съвместим с физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза и звънене-лактат, с плазмолален разтвор, както и с инфузионни разтвори, съдържащи аминоофилин, лидокаин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, късодействащ инсулин и хепаринова натриева сол.
Въздействието върху агрегирането на тромбоцитите се прекратява след 24-48 часа.
Хиповолемия увеличава риска от развитие на нежелани реакции от бъбреците. Ако е необходимо, може да бъде предписано в комбинация с наркотични аналгетици.
Не използвайте едновременно с парацетамол повече от 5 дни. Пациентите с нарушаване на кръвосъсирването се предписват само с постоянен контрол на тромбоцитните номера, особено важни в следоперативния период, което изисква внимателен контрол на хемостаза.
В сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се \u200b\u200bпази далеч от деца. Срок на годност - 3 години.