Сулфанимидни препарати. Странични ефекти на сулфонамид. Фармакологично действие Сулфанимид

Сулфанимамидите са производни на амид на сулфаниловата киселина (пара имнуензол сулфамид), структурен аналог на пара-аминобензоената киселина (PABK) (Фиг. 18.2). PABK е субстрат за синтеза на нуклеинови киселини в микробната клетка. В резултат на такова структурно сходство на сулфонамиди, синтез на нуклеинови киселини в много микроорганизми са нарушени, което осигурява антимикробния ефект на тези лекарства. Сулфанимамидите станаха първото химиотерапевтично антимикробно средство за широк спектър от действие за системна употреба: според някои учени, стоманени сулфонамиди "първите магически лекарства, които променят лекарството" значително намалява честотата и смъртността от много инфекции. Дълги, повече от 70-годишни клинични приложения, в много микроорганизми, преди това чувствителни към действието на сулфанимамидите, е развила устойчивост на тези антимикробни средства. Това намалява клиничното значение на сулфанимамидите, ограничава тяхното използване предимно за инфекции на пикочните пътища. От средата на 70-те години някои сулфонамиди започнаха да се прилагат под формата на комбинирани лекарства с бензилпиримидамини, които също нарушават синтеза на нуклеинови киселини, по-специално с триметоприм. Такава комбинация от синергистика и разширява спектъра на действие и индикации за използването на комбинирани лекарства.

Фиг. 18.2. Химична структура Сулфанимид

Историческа справка. През 1932 г. германските учени са работили в Farbenindusty загриженост, Йосиф Кларкер и Фриц Мич, синтезирали червената багрилна стрептозона или червено стрептоцид, която впоследствие е патентован, наречен титруван. Изключителен немски микробиолог Гохог (1895-1964), ръководен от лабораторията на фармацевтичната загриженост "Байер", установи, че тази боя спасява мишки от 10-кратно смъртоносна доза хемолитична стрептокок и причинители на други инфекции. Беше установено, че инвитро. Наемът не повлиява бактериите, но след въвеждането в тялото, мишките ги ограждаха от нейтом. Впоследствие е установено обяснение на това противоречие - разкъсано в тялото се разделя с образуването на сулфанимамиди.

Първото клинично изпитване на учения, изразходван за собственото си дете. Дъщеря Госегк Хилдегард повреди пръста и тя развива сепсис с неизбежна по онова време със смърт. В отчаяние Госегс беше принуден да даде дъщеря си, който все още не е регистриран, бързо допринесе за възстановяването на момичето. За мощния антимикробен ефект на Gomagk, каза в списанието "Deutsche Medizinische Wochenschrift" през 1935 г. по член "принос към химиотерапия на бактериални инфекции". Откриването на Госега беше високо оценено от световната научна общност. През 1939 г. ученият е награден с Нобелова награда по физиология и медицина за откриването на антибактериалното действие на Рартосил, но по заповед на Хитлер, немски граждани са забранени да получават Нобелови награди. Gosegc е арестуван, прекарал известно време в Гестапо и е принуден да се откаже от Нобеловата награда. Медалът и дипломата на Нобеловия лауреат Госегк получиха само през 1947 г. без парично възнаграждение, което беше върнато в съответствие с правилата към резервния премиум фонд.

Класификация на сулфонамидни препарати за фармакокинетични характеристики:

1. Сулфанимиамиди за резорбативно действие, които се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт.

1.1. Кратко действие (полуживот по-малко от 6:00) - сулфанимид (стрептоцид или бял стрептоцид) сулфадимидин (сулфадимезин).

1.2. Сулфониямидите на средната продължителност на действие (полуживот по-малко от 10:00): сулфаметоксазол. , част от комбинираното лекарство ko-Timoxazole. .

1.3. Дългосрочно действие (полуживот 24-28 ч.) - Сулфадиметоксин .

1.4. Повишени действия (полуживот над 48 часа) - sulfaten. .

2. Сулфанимамиди, лошо абсорбирани и работят в червата: фталазол. .

3. Сулфонамиди за локални приложения: Сулфацетамид (натриев сулфацил), сребърен сулфазин (сулфаргин), сребърен сулфадиазин (дермазин).

Герхард Йоханес Пол Домгок (1895-1964 г. стр.)

4. Комбинирани препарати на сулфонамиди.

4.1. Със салицилова киселина: салазосулфапиридин (сулфасалазин), SA лазодиметоксин .

4.2. С триметоприм: биспетл (Ko-Trimoxazole, Bactrim) .

Фармакокинетика на сулфанимамидите. Сулфанимиамидите се абсорбират добре в храносмилателния канал, докато дългосрочните сулфонамиди са по-бавни от краткосрочното действие. Създаване на високи концентрации на лекарства в кръвта, 20 до 90% сулфанимамиди са свързани с плазмени протеини. В същото време сулфонамидите са изместени от протеини с други вещества, по-специално билирубин, следователно, с хиперборбинемия, тези лекарства не са предписани. Широко разпространени в тъканите и течностите на тялото, включително ликор (с изключение на сулфадиметоксин). Бактериостатичните концентрации на сулфонамиди се създават в белите дробове, черния дроб, бъбреците, както и в плеврални, аскични, синовиални течности и жлъчка. Продължителността на действието се определя и от интензивността на реабсорбцията на лекарствата в бъбреците: сулфадиметоксинът е реабсорбил с повече от 90%, високата степен на реабсорбция е характерна за двете сулфал.

Метаболизиран Сулфанимамиди главно в черния дроб чрез ацетилиране или глюкобен. Ацетилираните сулфонамиди се разтварят слабо във вода, следователно със заключението от бъбреците, особено с присъствието на кисела урина, образуват кристали. За предотвратяване на пещерация и увеличаване на разтворимостта на сулфанимамидите, е необходимо да се създаде реакция на алкална урина, присвояване на въглекарботна минерална вода на пациенти (алкална напитка). Това е непрактично при лечение на сулфонамиди за консумация на киселинни продукти (кисели плодове и зеленчуци, сокове).

Изход Сулфанимамидите се извършват от бъбреците. Обикновено в концентрацията на урината на лекарства 10-20 пъти по-висока от в кръвта. При прекъсване на екскреторната функция на бъбреците трябва да се намали дозата на сулфанимамидите и с бъбречната недостатъчност на сулфонамидите са противопоказани.

Фармакологични сулфонамидни лекарства.

Сулфонамидните микроорганизми имат бактериостатичен ефект.

Supfonamide Action Spectrum:

1. Бактерии - Грам-положителни намотки (стрептококи) и грам-отрицателни кокци (менингококи), чревна пръчка, Шгела, холера Вибрация, Clostridium, Патогени от сибирски язви, дифтерия.

2. Chlamydia - трахом и орнитоза патогени, Knockard, пневмоцисти.

3. Actinomycetes (ParaureCidoids).

4. най-простите причини за токсоплазмоза и малария.

Препарати, съдържащи сребро - сулфазин от сребро (сулфаргин), сребърен сулфадиазин (дермазин) Активни за много патогени на инфекции на рани.

Механизъм за действие на сулфонамид - типичен пример конкурентен антагонизъм. Сулфанимамидите се прехвърлят в бактериалната клетка със същите контексти, които прехвърлят съответно PBCs, намаляват броя на свободните носители на PABK. В бъдеще сулфонамидите се конкурират с PABK за активния център на заместителния ензим на дихидроптортоат, реагира образуването на дихидроперинова киселина, образувайки нефункционални аналози на фолиева киселина. Допълнителен синтез на пурини и пиримидини и растеж и възпроизвеждане на бактерии са блокирани (фиг. 18.3). Поради факта, че синтезът на фолиева киселина не се среща в клетките на макроорганизма и само разпореждането с дихидрофолова киселина, лекарствата не засягат образуването на пурини и пиримидини в тялото на пациента.

Фиг. 18.3. Механизми на действие на антимикробни синтетични химиотерапевтични агенти

Родливост на рецепторите и ензимите на повечето микроорганизми към ниламидив сулфат по-малък афинитет за PABK, следователно за спиране на растежа на микробите, значително големи концентрации на сулфонамиди са необходими от PABK. При лечение на сулфонамиди в началото на хода на лечението е необходимо да се използват шокови (натоварващи) дози лекарства и след това постоянно да се поддържат високи концентрации на лекарства (Принципа на рационалната сулфанамидотерапия).

Антимикробният ефект на сулфанимамидите е депресиращи лекарства, които за химическата структура са PABK производни (например новокаин, новокаинамид). Фармакологичният ефект на лекарствата също намалява в раната в присъствието на възпаление, тор и разрушаване на тъканите, поради наличието на високи концентрации на PABK

Показания за използването на сулфанимамиди.

I. приемане навътре резорбативни сулфонамиди:

1.1. Лечение на инфекции на пикочните и жлъчните пътища.

1.2. Превенция на менингококовата инфекция.

1.3. Лечение на инфекции, причинени от knocardia.

1.4. С паракокидимикова.

1.5. Лечение на токсоплазмоза и малария.

1.6. С трахоми и орнитоза.

1.7. Превенция на чумата.

II. Локално приложение:

2.1. За лечение на бактериален конюнктивит в спомагателното лечение на трахомас, както и за тяхната превенция, включително за превенция на хмлефарит (пленовина) при новородени, се използват под формата на 30% или 20% разтвори и 30% от сулфацетамидно око мехлем (натриев сулфацил).

2.2. Сулфанималните сребърни соли се използват локално под формата на мехлеми, кремове за изгаряния, трофични язви и легла.

Странични ефекти на сулфонамид.

1. Алергични реакции - чести усложнения, особено чести кожни обриви, понякога с нарастваща температура. Рядко - по-опасни ефекти, по-специално STEVENS - синдром на Джонсън (многоформна еритема с висока смъртност), токсични епидермални некроли (синдром на мелелен) - некроза на всички слоеве на кожата с тяхното откъсване, увреждане на вътрешните органи и често (25%) Фатален изход.

2. Кристалурия с увреждане на бъбречните тубули и появата на бъбречни колики симптоми.

3. Кръв от кръвни клетки ( нарушение на хемопооза) - левкопения, агрануоцитоза, апластична и хемолитична анемия (последната се развива с вроден дефицит на глюкоза-6-фосфатхидрогеназа). Необходимо е да се контролира картината на кръвта при приемане на сулфанимамиди.

4. Билирубинична енцефалопатия - хипербилирубинемия при новородени.

5. Дисбактериоза.

6. Фоточувствителни реакции.

Комбинирани препарати на сулфонамид с други средстваКомбинация от сулфанимамиди с бензилпиимидинизационни производни Бензилпиримидини - timetoprix. и пириметамин - Следващият етап на синтеза на нуклеинови киселини е счупен. Те блокират дихидрофолатид, който нарушава допълнителния синтез и обмена на протеини. Човешки подобен ензим е устойчив на действието на тези средства. Бензилпиримидините имат голяма липофилност и са по-добре разпределени в тъканите на тялото, отколкото сулфонамидите, следователно в комбиниран препарат, на 1 част на триметопримите представляват 5 части сулфанимамиди и с 1 част на пиримето - 20 части сулфанимамиди.

Timetoprix е слаба основа и се концентрира в простатични и вагинални течности, които имат кисела реакция, която позволява да покаже по-голяма антибактериална активност в тези среди, отколкото други антимикробни лекарства.

До високи концентрации на триметоприл в урината (100 mg вътре на всеки 12 часа) повечето микроорганизми са чувствителни. Лекарството може да се използва като средство за моноенерапия в присъствието на остри инфекции на пикочните пътища.

Бензилпиримидинив може да бъде стабилни отделни микроорганизми, например, някои бактерии на чревната група, Haemophilus. други.

Странични ефекти. Безилпиримидини, като други антинук лекарства, причинявайки странични ефекти, свързани с дефицит на фолиева киселина, - мегалобластна анемия, левкопения, агранулоцитоза. Antidote бензилпиримидинис - фолиева киселина, която трябва да бъде предписана на пациенти след началото на използването на бензилпиримидинизация, за да се предотврати токсичните ефекти на последния върху клетките на хематопоетичната система. Високи дози триметоприл причиняват хиперкалиемия.

Комбинираните лекарства едновременно действат върху два ензима от синтеза на нуклеинова киселина и имат по-голям спектър и бактерициден вид действие.

Комбинация от сулфанимамиди с триметоприм - ko-Timoxazole. (биспетл. , резервоар). Съдържа сулфанимидна среда срок на действие сулфаметоксазол. и timetoprix. .

Показания за употреба. Biseptol е лекарствена селекция за лечение на пневматична пневмония, токсоплазмоза; Шигел ентерит; Инфекции на салмонелоза, устойчиви на ампицилин и хлорамфеникол; Средна Отита; сложни инфекции на долните и горните отдели на пикочните пътища; Простатит, листериоза, шанкоид, мелоид. Това е подготовка на втори ред при лечението на инфекции, причинени от Golden Staphylococcus. Лекарството се предписва 2 таблетки два пъти дневно на всеки 12 часа. Такива дози могат да бъдат достатъчни за дългосрочно инхибиране на хронични инфекции на пикочните пътища. Като средство за химиопрофилаксия на рецидивиране (рециклиране) инфекции на пикочните пътища (особено при жени за предотвратяване на инфекция след употреба), възможно е да се използва 1 таблетка 2 пъти седмично в продължение на много месеци.

Комбинация от сулфонамид с пириметамин - сулфасалазин (салазосулфа пиридин) Дезинтегрира до 5-аминозалцилова киселина и сулфапиридин (сулфанимид бавно се абсорбира от червата), лекарството се разделя на червата към салицилова киселина, която проявява противовъзпалителен ефект и съответният сулфонамид, който позволява да се лекуват хронични възпалителни заболявания на дебелото черво (неспецифичен улцерозен колит, коронна болест). В противен случай салициловата киселина е трудна за доставяне в по-ниските отдели на червата без увреждане на стомашната лигавица.

Показания за употреба. Улцерозен колит със средна тежест, хронични възпалителни заболявания на червата (неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn (грануломатозен колит) и др.).

Лекарства на сулфанила. Сулфони

Сулфоните са основните препарати за лечение на проказа (проказа). В този случай анти-туберкулоза антибиотиците на рифамицини и флуорохинолони също са ефективни, което се използва в комплекса от сулфона.

за тях лекарството се приема вътре. Диафенилсулфофонът показва бактериостатичен вид действие. В продължение на много години се използва за лечение на всички форми на проказа, но нередовна и неадекватна употреба (мотиотерапия) доведе до развитието на съпротива - както първично, така и вторично. Диафенилсулфофонът се използва и за лечение на херпелеформ дерматит, предотвратяване на пневматична пневмония.

Dapson причинява алергични реакции, например, нодуларна лепринова еритема.

подготовка

Име на лекарството	освобождаване на формуляри	режим на приложение
Сулфацил натрий Sulfacylum natrium.	20% и 30% капки за очи във флакони от 5 или 10 ml, 1 ml в тръби-капки	Сложете 2-3 капки 5-6 пъти на ден в конюнктивна чанта с засегнати очи. За превенцията на Blennorea, новороденото има 2 капки в двете очи веднага след раждането и 2 капки след 2 часа
фталазол.	Раздел. 0.5 G.	Вътре в първите 2-3 дни 1-2 g на всеки 4-6 часа, през следващите 2-3 дни - 0.5-1 g на всеки 4-6 часа
сулфадиметоксин Сулфадиметоксинум	Раздел. 0.5 G.	Вътре в 1 път на ден в първия ден от 1-2 g, в следващите дни - 0.5-1 g с интервали между рецепции 24 часа
дермазин	1% сметана в тръби от 50 g	Нанесете за изгаряне на повърхности 1 път на ден в тежки случаи - 2 пъти на ден, наблюдение на стерилност
сулфасалазин	Раздел. В черупката от 0,5 g	1-2 g 4 пъти на ден по време на хранене
Биспетл.	Раздел. за възрастни 0.48 g (480 mg - раздел. За възрастни); 0.96 g (960 mg - раздел. Forte) и 0.12 g (120 mg - раздел. За деца)	2 таблетки от 480 mg 2 пъти дневно

Познат на всички сулфонамиди са се доказали от древни времена, защото са били открити преди пеницилина. По това време тези лекарства в медицински дейности са донякъде загубиха стойността си, тъй като те замениха по-ефективни съвременни лекарства. Въпреки това, за лечение на някои заболявания те все още са незаменима.

Какво представлява сулфонамидите?

Сулфанимамидите са антимикробни лекарства, произведени с модерни технологии и свързани производни на сулфаниловата киселина.

Антибиотик от тази серия краткотрайно действие - стрептоцид. Той е един от първите представители на тази група антибактериални агенти. Има широк спектър от действия. Лекарството се синтезира като бял кристален прах, който няма миризма и вкус, послевкусът е сладък.

Антибиотикът може да бъде намерен и като натриев сулфанимид - бял прах, добре разтворим във вода. Предлага се и под формата на таблетки. Сутрия сулфанимид е в състояние да въгли на въглища Животните функции на пръчки и пилокове, засягат малария, протеа, плотове, плазмодия, токсоплазма, хламидия, има бактериостатично действие. Сулфанимидни лекарства се използват за лечение на заболявания, причинени от антибактериални лекарства, устойчиви на антибактериални лекарства.

Класификация на сулфонамид

Сулфанимамиди - които в тяхната дейност са по-ниски от съвременните антибактериални лекарства. Те имат висока токсичност, което означава, че техният спектър от показания е много ограничен. Сулфанимидни препарати в зависимост от свойствата и фармакокинетиката са класифицирани в 4 групи:

• Препарати от сулфонамиди, които са бързо и лесно се абсорбират от стомашно-чревния тракт. Те се използват за системна антибактериална терапия на инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към сулфанимамиди: "сулфадимметоксин", "етазол", "сулфадимизин", "сулфакарбамид", "сулфаметизол".

• Сулфанимамиди, които са бавни и не са напълно абсорбирани от стомашно-чревния тракт, като същевременно създават висока концентрация в тънък и толещ черва: "фтазин", "сугин", "етазол-натрий", "фталазол".
• Сулфанимамиди, които се използват повърхностно или външно, за да се получи локален ефект. За лечение на очни заболявания, сулфацил-натрий (сулфацетамид, албуцид), сулфадиазин сребристо ("дермазин"), "стрептоциден маз 10%", "мафенид ацетат маз 10%" е напълно доказан.
• Салазосулфанимамиди, които са азотни съединения на сулфониламинамиди и киселинен салицил: салазометоксин, сулфасалазин. Списъкът на сулфонамидните препарати е доста обширен.

Основни механизми на действие

Изборът на лекарство за терапия на пациента се дължи на свойствата на патогена, тъй като основният механизъм на действието на сулфанимамидите се намалява до спиране на чувствителни микроорганизми в клетки, синтезираща фолиева киселина. Това се дължи на това, някои лекарства, като "метономикс" или "новост", не могат да бъдат комбинирани с тях, защото те са в състояние да отслабят ефекта на сулфонамид. Ключовото действие е да се наруши метаболизма на микроорганизмите, както и блокиране на техния растеж и репродукция.

Форми на освобождаване

Всички препарати от сулфанимамиди имат еднаква формула, но различна фармакокинетика в зависимост от структурата. Има форми на освобождаване под формата на разтвор за интравенозно приложение: "стрептоцид", сулфацетамид натрий. Някои от тях са предназначени за интрамускулно приложение: сулфадоксин, сулфален. Комбинираните лекарствени форми на сулфонамид могат да се прилагат от двата пътя. Децата са предписани сулфонамидни лекарства на локални приложения или под формата на таблетки: "Kotrifarm", "ко-тримексазол-ривофарм".

Индикации

Основните индикации за използването на група сулфонамид са:

• ядосан обрив (вулгарно акне), възпаление на космения фоликул, корозивно възпаление;
• бърнс I и II степен;
• pyodermia, furunculula, carbuncules;
• различна природа;
• гнойни възпалителни заболявания на кожата;
• тонзилит;
• болести по очни;
• бронхит.

Списък на лекарства за сулфонамид

Сулфанимамидите са средства, които в зависимост от периода на обращение са разделени на наркотици: бързи, средни, дълги (дълги) и екстремни действия. Много е трудно да се направи списък на всички лекарства на тази група, така че ние даваме на масата със сулфонамид само дългодействащ:

• "Арганов" е основното активно вещество: сребърен сулфадиазин. Показанията за употреба са повърхностни заразени изгаряния и рани, ожулвания.

• "Аргосулфан" е основното активно вещество: сребърен сулфадиазин. Изгаряния на различна етиология и всички градуса, гнойни рани, измръзване, ожулвания, разфасовки, инфектиран дерматит, разбивки, трофични язви.
• Norsulfazol е основното активно вещество: Norsulfazol. Инфекциозни заболявания, причинени от пневмококови, стафилококови, хемолитични стрептококи, чревна пръчка, гонококова, гонорея, пневмония, дизентерия, церебрален менингит.
• "Oriprim" е основното активно вещество: сулфаметоксазол. Показания - инфекциозни заболявания на уринарните органи, лор-органи, стомашно-чревния тракт, респираторните органи, кожата и меките тъкани.
• Пириметаминът е основното активно вещество: пириметамин. Превантивна и лечебна терапия с малария, първична полицитемия, токсоплазмоза.
• "Наем" (Red Streptocid) е основното активно вещество: сулфанимид. Показанията ще бъдат пуерпел сепсис, стрептококова пневмония, безмълвно възпаление на епидермиса.

Списък на комбинираните сулфонамидни лекарства

Използването на сулфанимамиди е доста често срещано. Много щамове на микроорганизмите се научиха да муфутират и се адаптират към антибиотиците. И следователно, представителите на медицината са създали комбинирани сулфонамидни лекарства, в които основното активно вещество се комбинира с триметоприм. Тук е таблицата на тези сулфокгото:

Как да се извърши лечение със сулфонамид? Данните могат да бъдат назначени както на местно, така и навътре. В инструкциите за използване на сулфонамидни лекарства се казва, че децата под 0,05 g, от две до пет години - 0,3 g, възраст от шест до дванадесет години - 0.6 g. Възможно е да се вземат възрастни 0,5-1.3 g около пет пъти на ден. Общият курс на терапия се назначава от лекар и зависи от тежестта на заболяването. Най-често продължителността на употребата на лекарството е седмица. Всяко сулфанимидно лекарство е необходимо за пиене на алкална вода. Също така, диетата на пациента трябва да включва продукти, съдържащи сяра, за да се предотврати кристализацията и поддържането на общата реакция на урината.

Ефектът на сулфонамидите не винаги е положителен. Може да има отрицателни реакции от тялото.

Странични ефекти

По време на непрекъснатото и неконтролирано използване на сулфонамидни лекарства могат да се появят странични ефекти. Те включват различни алергични реакции на тялото, главоболие, замаяност, гадене, повръщане. С системната абсорбция в кръвта, сулфонамидните лекарства могат да преминат през плацентата и след това да проникнат в кръвта на токсичното дете, докато изследват токсичния ефект. Това се дължи на това, бременните жени се препоръчват много внимателно да използват и стриктно следват схемата за лечение, назначена от специалист.

Противопоказания за употребата на сулфонамидни лекарства са:

• индивидуална повишена чувствителност в основната активна активна субстанция на лекарството;
• съдържание на ниско хемоглобин;
• нарушение на синтеза на хемоглобина;
• нарушения на функциите на черния дроб или бъбреците;
• заболявания на кръвообразни органи и кръв;
• азотемия.

Механизмът на сулфонамид, който изглеждахме по-висок.

Разходи за сулфонамидни лекарства

Сулфанимидни лекарства могат да бъдат закупени в аптеката или поръчката чрез онлайн магазина. Предимството на последния начин на покупка е, че при поръчка в същото време няколко лекарства, разликата в цените ще бъде осезаема, защото за закупуване на едно лекарство ще трябва да надхвърля за корабоплаването. Много по-евтини са сулфонамидни наркотици на вътрешното производство. Ето приблизителна цена:

• Сулфанимид (бял стрептоцид) обемът от 250 g от швейцарското производство ще струва около 1900 рубли.
• "Biseptol" (в опаковката от 20 таблетки от 120 mg) на полското производство ще струва около 30 рубли.

• Обемът на "Синесул" от 100 ml хърватско производство ще струва 300 рубли.
• "Symmetrolim" (в пакета от 20 таблетки от 400 mg) унгарско производство ще струва 115 рубли.

Сега знаем, че това са сулфонамиди.

(сулфонамиди) са препаратите на широка гама от бактериостатично действие от група производни на производни на сулфаниловата киселина.

Като се има предвид бактериостатичния ефект на сулфонамидите, лечебният ефект не винаги се наблюдава защо често се използват заедно с други химиотерапевтични лекарства.

Кой е открил лекарства за сулфонамид?

През 1935 г. Г. Домаг показа химиотерапевтичните свойства на първия от тях - rartzila. - със стрептококови инфекции. Беше отбелязан ефект на това лекарство и при пневмококово, гонококов и някои други инфекции.

През същата година той е синтезиран в СССР под името Red Strepsid O. Yu. Magidson и M. V. Rubtsov. Скоро беше установено, че терапевтичният ефект е отбелязан от цялата молекула, но метаболитът го изчерпва - амидна сулфанилова киселина (сулфанимид), използван самостоятелно и синтезиран в нивото на СССР бяла Streptocida.Понастоящем известен като стрептоцид и на натриева сол.

Какво представлява сулфонамидите?

Въз основа на това лекарство синтезирано повече от 10 000 сулфониламинамидни лекарства, От които около 40 се използват в медицинската практика като антибактериални средства, често се различават значително от първоначалното лекарство в много функции.

Сулфонамидите, използвани в медицинската практика, са бели фини кристални прахове без миризма, обикновено слабо разтворим във вода (техните натриеви соли са значително по-разтворими).

Действие (свидетелство) на производни на амид на сулфаниловата киселина

Предлагат се сулфанимиди антимикробно действие на:

• много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии,
• някои прости (пласотия на малария, токсоплазма),
• хламидий (по-специално причините за трахома)
• actinomycetes Mycobacteria Leprosh.

С въвеждането на сулфониламид в понижена доза или с обединената до края на хода на лечението може да се развие стабилност на сулфанимид-чувствителни патогени Към неговото действие, което има кръстосан случай във връзка с повечето наркотици на тази група. Но стабилността обикновено се развива доста бавно. Определянето на стабилността на бактериите към тези лекарства трябва да се извършва само върху специални хранителни среди без пептон, което отслабва тяхното действие.

Има подгрупа от сулфонамидни лекарства, предназначени главно за химиотерапия с чревни инфекции, по-специално, с различни форми на бактериален колит, например подидетел . Това е фталазол, Судго и някои други. С оглед на слабото засмукване в червата, сулфонамидите създават много високи концентрации в тях. Обикновено те са предписани 1 g на рецепцията, първият ден е 6 пъти, след това постепенно намалява броя на приложенията до 3-4, чийто лечението обикновено е 5-7 дни.

Известни са сулфонамидни препарати за локални приложения. Това са предимно препарати I група от кратки действия.

Антибактериален механизъм за действие на сулфонамид

Механизмът на антибактериално действие на сулфанимамидите се намалява до блокиране в клетки на чувствителни микроорганизми синтез на фолиева киселинанеобходима за последващото образуване на пара-аминобензоена киселина, необходима за тяхното развитие и възпроизвеждане. Следователно, производни на пара-аминобензоена киселина, например novocaine, анестезинът е несъвместим със сулфанимидКакто и метономиксин и някои други вещества са несъвместими със сулфанимид, като отслабване на тяхното действие.

Класификация на сулфанимидни лекарства

Изборът на сулфонамиди за лечение на пациент е свързан със свойствата на патогена, както и индивиди, по-специално скоростта на тяхното отделяне от тялото, което е свързано със степента на липофилност на сулфонамид. Въз основа на това лекарствата сулфониламинид са разделени на няколко подгрупи.

Кратки действия Сулфанимиди

Тези лекарства имат полуживот от тялото по-малко от 10 часа:

• стрептоцид;
• сулфадиазин;
• етазол;
• сулфазол;
• уросулфан;
• сулфацил;
• някои други, както и техните натриеви соли.

Дозировка

Дозата за възрастни обикновено е около 1 g на прием 4-6 пъти на ден. Разбира се до 20-30. Курсът на лечение е до 6-10 дни.

С недостатъчна ефикасност на лечението Понякога има 2-3 такива курса, но по-добре в такива случаи използват други химиотерапевтични препарати с друг спектър и механизъм на действие. Натриевите соли на тези сулфанимамиди, дължащи се на по-голяма разтворимост, се въвеждат чрез парентерално в същите дози.

Дългосрочни сулфонамиди

Тези лекарства имат полуживот от 24 до 48 часа:

• сулфанилпиридазин и неговата натриева сол;
• сулфадиметоксин;
• сулфамиметоксин и др.

Дозировка

Присвояване на възрастни 0.5-1 g веднъж дневно.

Поддържани сулфанимиди

Тези лекарства имат полуживот повече от 48 часа, често 60-120 часа:

• сулфален и т.н.

Дозировка

Присвояване в две схеми: 1 път на ден (първи ден 0.8-1 g, в следващите 0.2 g) или 1 път седмично в доза от 2 g (по-често при хронични заболявания).

Всички лекарства от тези групи бързо се абсорбират в червата, защо обикновено няма нужда от парентерална употреба, за която са предписани техните натриеви соли. Сулфанимамидите се предписват 30 минути преди хранене. Показва главно от бъбреците. Дозата на децата се намалява съответно.

Странични ефекти на сулфанимидните препарати

На наблюдаваните понякога страничните ефекти се отбелязват по-често служители и алергична.

Алергия

В алергични реакции, предписват антихистаминии Калциеви препарати, особено глюконат и лактат. При незначителни алергични явления сулфанимамидите често дори не се отменят, което е задължително с по-изразени симптоми или по-устойчиви усложнения.

Въздействие върху централната нервна система

Възможни явления от централната нервна система:

• главоболие;
• замаяност и др.

Нарушения на кръвта

Понякога има промени от кръвта:

• агранулоцитоза;
• левкопения и др.

Кристалурия

Всички странични ефекти могат да бъдат по-устойчиви на въвеждането на дългосрочни препарати, бавно подчертани от тялото. Тъй като тези подкопаващи лекарства са получени с урина, те могат да образуват кристали в него. С възможна урина за кисела реакция кристалурия. За превенцията на този феномен, сулфонамидните лекарства трябва да се образуват от значително количество алкална напитка.

Противопоказания на сулфанимид

Основните противопоказания за употребата на сулфонамидни лекарства са:

• повишена индивидуална чувствителност индивиди към сулфанимамиди (като правило, към цялата група).

Това може да показва анамнестични данни за предишната нетърпимост и други лекарства от различни групи.

Токсичен ефект върху кръвта с други лекарства

Сулфонамидите не трябва да се приемат заедно с други лекарства, които осигуряват токсичен ефект върху кръвта:

• гризеофулвин;
• амфотерицин препарати;
• съединения на арсен и др.

Бременност и сулфониямиди

Благодарение на лесната честота чрез плацентарната бариера на сулфонамидите нежелани за бременни жени, особено през първите три и нови месеци на бременността.

Какво не може да се консумира със сулфанимид?

Забранени лекарства

Сулфанимонд са несъвместими с такива лекарства, поради факта, че те увеличават тяхната токсичност:

• амидопин;
• пенецетин;
• салицилати.

Забранена храна

Сулфанимиамидите са несъвместими с някои храни, съдържащи такива химикали:

• сяра:
  • яйца.
• фолиева киселина:
  • домати;
  • боб;
  • боб;
  • черен дроб.

04-02-2016

Антимикробни агенти (сулфонамиди, нитрофурани, антибиотици).

Антимикробните вещества са химиотерапевтични средства селективно действащи върху активността на някои бактерии. Съвременната химиотерапия възникна в края на миналия век с развитието на микробиологията, когато е създадена ролята на микроорганизми в появата на болести и прогресът на химията осигурява възможността за синтез на вещества с антибактериални свойства.

За да се прилагат успешно химиотерапевтични агенти, е необходимо стриктно да се следват следните правила:

1. Бактериологичната диагноза трябва да бъде точно установена, т.е. Трябва да се знае кои микроорганизми, причинени от болестта. Въпреки това, с трудност бактериологична диагноза, е невъзможно да се забави с началото на лечението. В такива случаи се използват препарати с широк спектър от антимикробно действие.

2. Лечението трябва да започне възможно най-рано. Трябва да се има предвид, че микроорганизмите се размножават много бързо, и колкото повече броя им, толкова по-трудно се борят срещу тях.

3. Химиотерапевтичните лекарства трябва да бъдат предписани в максимални дози, за да повлияят на микроорганизмите енергично, без да им позволяват да се адаптират, т.е. Свикнете с нови условия.

4. Третирането с химиотерапевтични средства трябва да се извършва по време на предписания период, без да го прекъсва дори с подобрение.

5. Ако е възможно, проведете комбинирано лечение, т.е. Нанесете не едно, но различни средства, с различни механизми на действие върху микроорганизмите. Това предотвратява появата на микроорганизми, устойчиви на индивидуални препарати.

6. своевременно повторно лечение, когато е показано.

7. При лечението на инфекциозни заболявания се стремят не само да се унищожат патогенните бактерии, но и да се вземат мерки за премахване на патологичните промени в организма, причинени от инфекция.

8. Провеждане на общо лечение за повишаване на съпротивлението на тялото.

За съжаление, много химиотерапевтични средства могат да предизвикат странични ефекти.

Най-често се наблюдават:

а) нарушаване на бъбреците,

б) алергични реакции,

в) отравяне (токсикоза), причинено от продукти на гниене на микроорганизми, \\ t

г) нарушения от потискане чрез химиотерапевтични средства за нормална бактериална и гъбична чревна флора.

Сулфанимидни препарати (сулфонамиди)- Те включват производни на сулфаниловата киселина, в готовата форма са бели или леко жълтеникави прахове без мирис и вкус, слабо разтворими във вода.

Техният антимикробен ефект се дължи главно на факта, че те нарушават процеса на получаване на необходимите микроби, необходими за техния живот и развитие на "растеж" фактори - фолиева киселина и други вещества. Приемането на сулфонамиди в недостатъчни дози или твърде ранно прекратяване на лечението може да доведе до появата на устойчиви щамове на патогени, които не са постоянни от действието на сулфанимамидите.

Понастоящем в медицинската практика се използват различни лекарства от тази група. Изборът зависи от причинителя и потока на заболяването, фармакологичните характеристики на лекарството, неговата толерантност.

Абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, пътната и скоростта на нейното освобождаване, способността за проникване на различни органи и тъкани е от съществено значение.

Така, стрептоцид, норлулфазол, етазол, сулфадимезин и ал. Сравнително лесно се абсорбира и бързо се натрупва в кръвта и органите в бактериостатични концентрации и следователно намират употреба при лечение на различни инфекциозни заболявания, причинени от различни кошчета (стрептококи, пневмококи, стафилококи, гонококи, meningococci), vibrios (холера), бруцела, някои големи вируси.

Други препарати, като фталазол, сугин, трудно се абсорбират, относително дълги в червата във високите концентрации и се изолират главно с фекалиите, следователно се използват главно при инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.

Сулфанимидните лекарства могат, ако е необходимо, да се прилагат в различни комбинации - лошо абсорбирани едновременно с изсмукване, комбинират се с антибиотици.

Сулфанимамидите могат да причинят алергични и други явления: гадене, повръщане, дерматит, неврит и др.

Благодарение на лоша разтворимост във вода може да падне в бъбреците под формата на кристали и запушват пикочните пътища.

Следователно, когато се използват сулфонамидни лекарства, се препоръчва да се пият алкални течности (пиене на сода, боржоми). Като се има предвид възможността за разработване на странични ефекти, за да се използват лекарствата на тази група само по предписването на лекаря.

Стрептоцид- една от първите химиотерапевтични препарати на сулфонамидната група.

Когато се въвежда в тялото, бързо се абсорбира, най-високата концентрация в кръвта се намира след 1-2 часа, след 4 часа се намира в гръбначния течност.

Използва се при лечението на епидемичен цереброспинална менингит, лица, ангина, цистит, пиелит, за предотвратяване и лечение на инфекция на раната. По-висока расова доза за възрастни вътре: 0.5-1 g, дневно 3-b g

Когато приемате стрептоцид, понякога има главоболие, гадене, повръщане, е възможно да се усложни от хематопоетичната система, нервната и сърдечно-съдовата система.

Наскоро вместо стрептоцид, etaceas, сулфадимезин и други по-ефективни сулфонамиди, причиняващи по-малко странични ефекти, все повече се използват.

Локално, Streptocid се използва за лечение на гнойни рани, пукнатини, язви, изгаряния под формата на прах, мазилката стрептоцидой, линия.

При остър студ прахът (в смес с норлулфазол, пеницилин, ефедрин) се взривява в назалната кухина, използвайки специална прахообразна индустрия или се прибира в носа при вдишване.

Norsulfazol.- Кандидатствайте за пневмония, церебрален менингит, гонр, стафилококов и стрептококов сепсис и други инфекциозни заболявания.

Лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се разпределя бързо от тялото с урина. По-високи дози за възрастни - еднократно 2 g, ежедневно 7 g

Когато използвате Nurphazole, се препоръчва да се поддържа засилен Diurez: въведение в тялото на ден 1-2 литра течност, след всяко приемане на лекарството напитка 1 чаша вода с добавяне на 1/2 чаена лъжичка сода (натриев хидрокарбонат ) или чаша Borjomi.

Инхалатор- комбиниран аерозолен препарат, съдържащ норлулфазол и стрептоцид, тимол, евкалипт и мента масло, глицерин, алкохол и др.

Предписано като антисептично противовъзпалително средство за тонзилит, фарингит, ларингит, улцерозен стоматит и др.

Нанесете чрез пръскане от специален флакон, съдържащ лекарство под налягане на компресиран азот.

Свободният край на пръскачката се въвежда в устата и натиснете главата за 1-2 секунди. Преди напояване устата се задвижва с топла варена вода, със засегнатите зони на устната кухина, стерилен тампон сваля некротичен плам.

Напояването произвежда 3-4 пъти на ден, лекарството се държи в устната кухина от 7-8 минути. Средствата са противопоказани с висока чувствителност към сулфалитаминамиди и етерични масла. Лечението се извършва под надзора на лекаря.

Фталазол.- бавно се абсорбира от стомашносидния и чревния тракт.

Основната маса се забавя в червата, създадена едновременно, високата концентрация на лекарството в комбинация с дейността си срещу чревната флора обяснява специализацията на фталазол - чревни инфекции.

Тя има ниска токсичност, съчетана с тетрациклин и други антибиотици. Използва се в дизентерия (в остри и хронични случаи в етапа на обостряне), колит, гастроентерит.

Най-високата доза за възрастни е 2 g (еднократна), дневно - 7 g. Препоръчително е едновременно с фталазол да предпише добре смукателните сулфанимамиди (сулфадинезин, етазин, норсулфазол и др.).

Деривати на нитрофуран - Използва се в медицинската практика при лечението на инфекциозни заболявания, са ефективни по отношение на различни коккопове, както и някои големи вируси, Trichomonad, Libius.

В някои случаи растежът на микроорганизмите, устойчив на антибиотици и сулфанимамиди, се забавя. В зависимост от химическата структура, съединението от този ред има разлики в спектъра на действие.

Така че, фурадонинът и фурагинът са особено ефективни при инфекциозни заболявания на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, пиели, уретрит).

Furacilin. - антибактериално вещество, действащо върху различни микроби (стафилококи, стрептококи, дизентрична пръчица, паралираща пръчка за възпаление, топлопризнавателно средство и др.).

Прилагайте вътре за лечение на бактериален дизентерия. Външно - за лечение и профилактика на гнойни възпалителни процеси.

В анаеробна инфекция (газов гангрена), в допълнение към конвенционалната хирургична интервенция, раната се третира с фурацилин, с хронични гновни изоти, течен разтвор на фуратитилин се използва под формата на капки.

В допълнение, лекарството се използва в насилника на външния слухов проход и акцент на очевидните синуси на носа. За измиване на кухината на Gaimor и болестите на носа се използва воден разтвор на фуратинал.

В случай на конюнктивит, воден разтвор също е погребан, като блефаритите се смазват по ръбовете на епохата на фурацилин маз. Фурапласт - лекарството се използва за обработка на износване, драскотини, пукнатини, разфасовки и други малки кожни наранявания.

Светложълт цвят, сироп-подобна консистенция, съдържа 0.25 g фукунилин, диметилфталат 25 g, перхлорвинилова смола, ацетон, хлороформ.

Фурапласт може също да бъде произведен като разтвор на фуратинал в колопаст (5% разтвор на рициновото масло в колодия).

Повредената площ на кожата се пречиства (водороден пероксид или алкохол), избършете сухи стерилен тампон, след това се нанася тънък слой от фурапласта със стъкло или дървена пръчка. След 1-2 минути лекарството изсъхва, образувайки гъст, еластичен филм.

Той е стабилен, не се измива с вода, обикновено запазва 1-3 дни. В случай на повреда на филма, докато раната се излекува, лекарството се заменя. След като употребяваше фурапласт не трябва да се използва със силния потупване на раната, явления явления, пиодермия, силно кървене. С малко кървене трябва първо да бъде спряно по обичайния начин, след това покрийте раната с фурапласт.

Глас - мехлем, съдържащ фуратинал (2%), ситомицин, анестезио, ланолин, вазелин, стеарин (фасис 1) или спермацет (Fasti 2), се използват за изгаряния I-III градуса, гнойни рани, пиодерми. Мехлемите се прилагат за стерилни марлеви салфетки и налагат на засегнатата повърхност на кожата. Променете превръзката след 7-10 дни. Когато се натрупват раната, болката, превръзката се променя по-рано.

Антибиотици- органични вещества, образувани от микроби и други по-високо развити растителни вещества и организми с възможност за въглища или убиват микроби.

Получават се антибиотиците на културните течности, в които са разположени техните микроорганизми, както и синтетични. Лекарството задължително показва дейността си в единици (ЕД), времето на производството и срока на годност.

Антибиотиците са причинени в бактериостатичния човек на човешкото тяло, по-рядко бактерициден ефект. Механизмът на техните действия върху микроорганизмите в детайлите все още не е установено, но не е съмнение, че те намаляват жизнеспособността на микробите, което нарушава метаболизма.

Под влиянието на многократните ефекти на антибиотиците много микроби придобиват стабилност към тях. Това обстоятелство е много сериозно за терапията, тъй като тя е силно отразена върху ефективността на антибиотиците.

Една от причините за увеличаване на съпротивлението на микробите към антибиотиците не е достатъчно високи дози на последния, във връзка с това, те трябва да се използват в комбинация с други химиотерапевтични средства.

Пеницилин- Антибиотик, произведен от различни видове гъби. Феноменът на мухъл антагонизъм към златния стафилокок е отворен чрез флеминг. Некултурният чист пеницилин в химическо съотношение представлява съединение, състоящо се от две аминокиселини, т.е. Химическата структура е кисела и различни соли (натрий, калий и т.н.) могат да бъдат получени от него. Безилпеницилин (бензилпеницилин натриева сол) е най-активният, химичен метод, получен редица съединения с по-устойчиви и по-добри от неговия спектър.

Характерната характеристика на пеницилин препаратите са, че те имат бактерициден ефект върху микробите, които са в растежния етап - млади растящи микроорганизми са по-чувствителни към пеницилин, отколкото стар. Препаратите са неефективни във връзка с вируси (грип, полиомиелит, едра шарка), mycobacterium tuberculosis, но имат много висока химиотерапевтична активност към много пилотни полета - стрептало-пневматични и други. И протеиновата среда (кръвта) не пречи на развитието на антибактериално действие (кръв) на пеницилини (за разлика от сулфанимамидите), т.е. Срещу гневът на глоба. Ето защо, пеницилин с най-голям успех се използва при лечението на сепсис, флегмон, пневмония, абсцеси, перитонит, менингит.

Пеницилин се отличава с основните бъбреци, частта е унищожена в черния дроб. Усложненията при лечение са относително редки, тъй като тя е ниска токсична. Но при използване на лекарства, главоболие, уртикария, е възможно увеличаване на температурата. Алергичните реакции наскоро имат повече студенти, има случаи на анафилактичен шок с фатален изход. В това отношение повтаряният курс на лечение с пеницилин винаги трябва да се извършва с повишено внимание. В случай на изразена алергична реакция, адреналин, антиформист (димедирол, червежи), калциев хлорид се прибягват до въвеждането на адреналин. Нанесете ензимен пеницилиназа. При тежки алергични реакции се предписват преднизолон или други глюкокортикостероиди, поради възможността за появата на гъбични лезии на лигавиците и кожата (поради потискането на нормалната чревна флора), особено при новородени, възрастни хора, отслабени, тя е препоръчително да се предписва в лечението на витамини на пеницилин от група B, C и ако е необходимо, нистатин.

Стрептомицин- и нейните производни се използват за различни заболявания, причинени от чувствителни към тях бактерии (перитонит, пневмония, инфекции на пикочните пътища и т.н.), но той получава най-голямото разпределение като антитуберкулозно лекарство. При лечението на стрептомицин (и неговите производни) могат да се наблюдават различни токсични и алергични явления: замаяност, главоболие, диария. Най-сериозното усложнение е поражението на VIII двойка кренопични нерви и свързаните с тях вестибуларни заболявания, увреждане на слуха, с дългосрочна употреба в големи дози, глухота може да се развие. Следователно лечението трябва да се извършва под внимателно медицинско наблюдение, преди третирането и по време на него систематично да се изследва функцията на черепния мозъчен нерв, вестибуларната и слуховата помощ, следвайте функцията на бъбреците, кръвната формула.

Тетрациклин- веществата от тази серия са получени в резултат на систематична проверка на огромен брой проби от почвата върху съдържанието на микроорганизми, способни да произвеждат антибиотици. Химически тетрациклин - "база" се характеризира с това, че съдържа кондензирана четирициклична (тетра) система в молекулата. Другите лекарства от тази група имат подобна структура.

Те бяха активни не само по отношение на много коккопове, но и срещу рикетци, Брузел, индивидуални големи вируси, както и най-простият (Ameb, Trichomonad). Така пеницилинът и много други антибиотици превъзхождат географската ширина на спектъра. Тетрациклините след приемане се появяват в кръвта след 1 час, след което тяхната концентрация достига максималното ниво за 2-6 часа, след което постепенно намалява. Това е равномерно разпределено в организма, но в гръбначния флуид проникват в относително малки количества.

Разпределени с урина за 12-24 часа, най-вече непроменени. При тежки септични условия тетрациклинът може да бъде предписан заедно с пеницилин, стрептомицин и др. Антибиотици. Най-високата доза за възрастни еднократно - 0.5 g, дневно - 2 g.

Тетрациклините обикновено се понасят добре, но могат да предизвикат странични ефекти: понижаване на апетита, гадене, повръщане, диария, промени от лигавиците на устата и стомашно-чревния тракт (глосит, стоматит, гастрит).

Това може да повиши чувствителността на кожата към действието на слънчевата светлина. Дългосрочна употреба по време на образуването на зъбите (целта на децата през първите месеци на живота, както и жените през последните 3 месеца на бременността) могат да причинят тъмно жълт цвят на зъбите.

При лечението на тетрациклин е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента, като признаците на повишена чувствителност към нея се счупят или преминават към антибиотици на друга група.

За да се предотвратят странични ефекти, развитието на кандидацията (лезии на кожата и лигавицата), се препоръчва да се използват витамини (таблетки "жизненоважен циллеин"), противогъбични средства (нистатин, левичливост), който съдържа специални дражети, съдържащи тетрациклин, заедно с a Настато.

Тетрациклин Противопоказани в дистрофични заболявания на черния дроб, нарушена бъбречна функция, по време на бременността и високата чувствителност към нея и свързаните с тях антибиотици.

Tetracyclined мехлем - използван за кожни заболявания: акне обриви, фурункулоза, фоликулити, трофични язви, екзема и др. Те се прилагат за фокуса на поражението 1-2 пъти на ден или се прилагат под формата на превръзка за 12-24 часа. Продължителност на лечението от няколко дни до 2-3 седмици. В случай на появата на сърбеж, изгаряне, зачервяване на кожата, лечението с мехлем се спира.

Левомицетин- Това е антибиотик с широк спектър от действие, действа върху щамове, устойчиви на пеницилин, стрептомицин, сулфонамид. Практически не засяга киселинно-устойчиви бактерии, кино пръчка, най-проста, анаероби. Стомашно-чревният тракт се абсорбира лесно, максималната концентрация на кръвта се създава 2-4 часа след приемането. Противопоказан при потискане на образуването на кръв, псориазис, екзема, гъбични и други кожни заболявания, както и с повишена чувствителност към това лекарство. Формуляр за освобождаване: прах, таблетки, капсули, свещи, мехлем.

Микропласт - 1% разтвор на левия едмицетин в Colloplast (5% разтвор на рициновото масло в колодия). Кандидатствайте за лечение на малки наранявания (абразия, драскотини, пукнатини, перки и др.). След почистване на кожата около раната с тампон, навлажнена в антисептиците, върху раната и кожата около него се нанася чрез препараляващ слой, към филма, образуван след сушене. С малко кървене, покрийте вълната или марля с парче вълна или габарит и се прилагат слоевете на микропласт. Лекарството не трябва да се прилага с обширни или силно кървящи рани, изразени консумативи, изгаряния.

Синтомицин- съществуващото му начало е левомицетин. Освен това усложненията са подобни на левомицетин, освен това се отбелязват усложненията от нервната система под формата на възбуда, чувства на страх и други нарушения.

Антисептична биологична паста - съдържа сух плазмен, ситомицин, фурацилин, новокаин, рициново масло. Използва се при лечението на гнойни възпалителни заболявания на устната кухина, абсурзините форми на пародонталоза, както и хирургични стоматологични интервенции. Бледа за отстраняване на зъбни депозити Напълнете паста Губан джобове. Ако има венци от абсцеси, те преместват ръба на венците за поток от гной, след което се прилага пастата. Курсът на лечение е 3-6 дни, като се повтаря обостряне.

Антисептик Биологичен прах - Съдържа: сушени червени кръвни клетки, ситомицин, сулфацил, новокаин. Използва се при лечението на трофични язви, мустени гранулиращи рани след изгаряния, кипи, фурбанбулов. Повърхността на раната е предварително обработена с дезинфекциращ разтвор, след това се нанася тънък слой прах с дебелина 1-2 mm и се налага стерилната превръзка, променя се ежедневно или след 2-3 дни (с отделен недостиг) .

Бактерицидна мазилка - импрегнирана с антибактериални вещества: Синтомицин, фурацилин, диамант зелено. Нанесете като антисептична превръзка с малки рани, изгаряния, разфасовки, трофични язви. Ситфинът също е включен в състава на антисептични биологични свещи и маз.

Еритромицин- така нареченият антибиотичен резерв, който трябва да се използва в случаите, когато други антибиотици са неефективни. Еритромицинът се използва предимно за лечение на заболявания, причинени от стабилни щамове на стафилококи. Страничните явления (гадене, повръщане, диария) са относително редки. При продължителна употреба са възможни реакции от черния дроб (жълтеница).

Еритромицинов мехлем - за лечение на болести, кожа, заразени рани, легла, изгаряния, трофични язви. Обикновено се прехвърля добре. Прилага се към засегнатите части дневно, курсът е 1-3 месеца.

Грамицидин- Антибиотик се използва само локално. За лечение на рани, изгаряния и др. Прилага се грамицидин паста, с пиодермия и други гнойни кожни заболявания се използват алкохолни разтвори, които смазват кожата 2-3 пъти на ден.

Грамицидин паста - също прилагана като контрацептив.

Gramyidine таблетки - с остър фарингит, лезии на лигавицата на устната кухина и фаринкса, стоматит, гингивит, ангина. Нанесете 2 таблетки (един след друг за 30 минути) 4 пъти на ден, дръжте устата за завършване на резорбцията.

Нистатин, Леворин - Антибиотици "срещу антибиотици". Инхибиране на растежа на гъби, по-специално клаузи, подобни на дрожди, които често се развиват върху лигавици, кожа и вътрешни органи при използване на антибиотици, особено тетрациклини, в резултат на потискане на нормалната микробна флора на тялото (черва).

Сулфанимамидите са първият клас усилвател за широко разпространена употреба. През последните години използването на сулфонамиди в клиничната практика е намаляло значително, тъй като те са значително по-ниски от съвременните антибиотици и имат висока токсичност. Също така е значително, че поради дългосрочната употреба на сулфанимамиди повечето микроорганизми са развили резистентност към тях.

Механизъм на действие

Сулфанимонд имат бактериостатичен ефект. Като химическа структура, PABK аналози, те конкурентно инхибират бактериалния ензим, отговорен за синтеза на дихидрофолинова киселина - прекурсора на фолиева киселина, който е най-важният фактор в живота на микроорганизмите. При среди, съдържащи голямо количество PABK, като продукти на гниене или тъкан, антимикробният ефект на сулфанимамидите е значително отслабен.

Някои препарати на сулфанимамиди за локални приложения съдържат сребро (сребърен сулфадиазин, сребърен сулфатиазол). В резултат на дисоциация, сребърните йони се освобождават бавно, като има бактерицидно действие (поради свързването от ДНК), което не зависи от концентрацията на PABK на мястото на приложение. Следователно, ефектът на тези лекарства се запазва в присъствието на гной и некротична тъкан.

Спектър на дейността

Първоначално сулфонамидите бяха активни по отношение на широката гама от грам-положителни ( S.aureus., S.pneumoniae. et al.) и грам-отрицателен (гонококи, менингококи, H.influenzae., E.coli., Proteus. Spp., Salmonella, Shigella и др.) Бактерии. В допълнение, те действат върху хламидия, когата, пневмоцисти, актиномицет, малария плазмодия, токсоплазма.

В момента много щамове на стафилококи, стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, ентеробактерии се характеризират с високо ниво на придобита съпротива. Enterococci, синя пръчка и повечето анаероби имат естествена стабилност.

Препаратите, съдържащи сребро, са активни срещу много патогени на инфекции на рани - Стафилокок Spp., P.aeruginosa., E.coli., Proteus. Spp., Klebsiella. Spp., Гъби Candida..

Фармакокинетика

Сулфанимондът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт (70-100%). По-високи кръвни концентрации се отбелязват с помощта на кратко (сулфадиамидин и др.) И средна продължителност (сулфадиазин, сулфамексазол) действие. Кръвните плазмени протеини са по-свързани в по-голяма степен свързващи сулфонамиди (сулфадимметоксин и др.) И супер-двойни (сулфален, сулфадоксин) действия.

Широко разпространени в тъканите и течностите на тялото, включително плеврален излив, перитонеални и синовиални течности, ексудат на средното ухо, влагата на камерата, тъканта на урогениталния тракт. Сулфадиазин и сулфадиметоксин преминават през БК, достигайки съответно 32-65% и 14-30% от серумните концентрации. Преминават през плацентата и проникнете в кърмата.

Метаболизирана в черния дроб, главно чрез ацетилиране, с образуването на микробиологично неактивни, но токсични метаболити. Бъбреците се екскретират около половината непроменени, с алкална реакция на урината, отстраняването е подобрено; Малките количества се отстраняват с жлъчката. При бъбречна недостатъчност, кумулацията на сулфонамид е възможна и техните метаболити в организма, водещи до развитието на токсични ефекти.

С местната употреба на сребърни сулфанимамиди се създават високи местни концентрации на активни съставки. Системната абсорбция чрез повредената (рана, изгаряне) на кожата на сулфанимамидите може да достигне 10%, сребро - 1%.

Нежелани реакции

Системни лекарства

Алергични реакции: Треска, кожен обрив, сърбеж, синдроми на Стивънс-Джонсън и мелела (по-често при прилагане на дълги и свръхпроводящи сулфонамиди).

Хематологични реакции: левкопения, агранулоцитоза, хипопластична анемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Черен дроб: Хепатит, токсичен дистрофия.

CNS: Главоболие, замаяност, летаргия, объркване, дезориентация, еуфория, халюцинации, депресия.

РСТ: Болка в корема, анорексия, гадене, повръщане, диария, псевдомарамбранов колит.

Бъбрек: Кристалурия, хематурия, интерстициална некроза, некроза на тубулите. Кристаларията по-често причинява слабо разтворими сулфанимамиди (сулфадиазин, сулфадиметоксин, сулфален).

Щитовидната жлеза: Нарушение на функцията, гуша.

Други: Фотосиспебилизация (повишена чувствителност на кожата към слънчева светлина).

Местни наркотици

Местни реакции: Изгаряне, сърбеж, болка в мястото на приложение (обикновено краткосрочно).

Системни реакции: Алергични реакции, обрив, хиперемия, ринит, бронхоспазъм; левкопения (с продължителна употреба на големи повърхности).

Индикации

Системни лекарства

Местни наркотици

Трофични язви.

Проледа.

Противопоказания

Алергични реакции към сулфонамидни препарати, фуросмид, тиазидни диуретици, инхибитори на карбонния пенхидрат и сулфонилурейни производни.

Не се прилагат при деца до 2 месеца. Изключение е вродена токсоплазмоза, при която сулфонамидите се прилагат съгласно индикациите на живота.

Бъбречна недостатъчност.

Предупреждения

Алергия. Това е кръстът до всички сулфонамидни лекарства. Като се има предвид приликата на химическата структура, сулфонамидите не могат да се използват при пациенти с алергии за фуросемид, тиазидни диуретици, карбонски пенорадни инхибитори и сулфонилурейни производни.

Пневматична пневмония (лечение и превенция).

Противопоказания

Алергични реакции към сулфонамидни препарати, фуроземид, тиазидни диуретици, инхибитори на карбонния пелхидрат, сулфонилурейни препарати.

Тя не трябва да се използва при деца до 2 месеца, с изключение на децата, родени в заразени с ХИВ майки.

Бременност.

Тежка бъбречна недостатъчност.

Нарушения на тежки чернодробни функции.

Мегалобластична анемия, свързана с дефицит на фолиева киселина.

Предупреждения

Алергия. Когато всеки обрив се появи по време на употребата на ко-тримоксазол, тя трябва незабавно да бъде отменена, за да се избегне развитието на тежка кожа токсични алергични реакции. Ко-тримексазол не може да се използва при пациенти с алергии за фуросемид, тиазидни диуретици, инхибитори на карбонгендаза и сулфонилурейни производни.

Бременност. Използването на ко-тримоксазол по време на бременност (особено в I и III тримесци) не се препоръчва, тъй като сулфонамидният компонент може да предизвика ядрена жълтеница и хемолитична анемия, а триметоприумът нарушава метаболизма на фолиева киселина.

Кърмене. Сулфаметоксазол прониква в кърмата и може да предизвика ядрена жълтеница в кърменето, както и хемолитична анемия при деца с недостиг на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа. Timetoppum нарушава метаболизма на фолиевата киселина.

Педиатрия. Сулфанимиамидите се конкурират с билирубин за свързване с кръвната плазма на Беларус, увеличаване на риска от ядрена жълтеница при новородени. В допълнение, тъй като новороденото не е напълно оформен ензим чернодробни системи, повишени концентрации на свободния сулфаметоксазол могат да увеличат риска от ядрена жълтеница. В това отношение сулфонамидите са противопоказани на децата до 2 месеца. Въпреки това, ко-тримексазол може да се използва при деца от 4-6 седмична възраст, родени в заразени с ХИВ майки.

Гериатри. При възрастните хора е имало повишен риск от развитие на тежки нежелани реакции от кожата, генерализирана хематопопска депресия, тромбоцитопенична пурпура (последната, особено когато се комбинира с тиазидни диуретици). В случай на нарушение на бъбречната функция, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава. Необходимо е строг контрол и е необходимо да се избегнат дългосрочни приложения на ко-тримоксазол.

Нарушение на бъбречната функция. Забавянето на бъбречната екскреция води до натрупване в тялото на компонентите на ко-тримексазол, което увеличава риска от токсични действия. Ко-тримексазол не трябва да се използва при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 15 ml / min). При нарушение на бъбречната функция рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава.

Нарушения на чернодробната функция. Забавяне на метаболизма на сулфонамид с увеличаване на риска от токсични действия. Възможно е да се развие токсична дроб дистрофия.

Нарушаване на функцията на щитовидната жлеза. Необходимо е повишено внимание, когато се използва поради възможното влошаване на функцията на разстройството на щитовидната жлеза.

Хиперкалиемия. Компонентът на ко-тримеоксазол - триметоприум може да причини хиперкалиемия, рискът от развитие при възрастни хора, с нарушение на бъбречната функция, докато се използва калиев или калиев диуретици. Изброените групи пациенти трябва да контролират съдържанието на калий в серума и в случай на развитие на хиперкалиемия - да се отменят Ko-Trimoxazole.

Патологични промени в кръвта. Рискът от развитие на хематологични нежелани реакции се увеличава.

Лаптоп глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа. Висок риск от хемолитична анемия.

Порфир. Възможно е да се развие остра атака на порфирия.

Пациенти със СПИН. Рискът от нежелани реакции се увеличава значително при пациенти със СПИН.

Лекарствени взаимодействия

Сулфониламидният компонент може да повиши ефекта и / или токсичния ефект на косвени антикоагуланти (производни на Ku-marina или индонея), антиконвулсивни инструменти (производни на хидантоин), перорални антидиабетни средства и метотрексат поради изместването им поради протеини и / или. \\ T отслабване на техния метаболизъм.

При едновременна употреба с други лекарства, причиняващи костен мозък, хемолиза, хепатотоксичен ефект, могат да повишат риска от разработване на подходящи токсични ефекти.

Когато се комбинира с ко-тримоксазол, е възможно да се отслаби ефекта на пероралните контрацептиви и увеличаване на честотата на кървене на матката.

При едновременното използване на циклоспорин е възможно неговият метаболизъм да бъде придружен от намаление на серумните концентрации и ефективност. В същото време рискът от нефротоксично действие се увеличава.

Фенилбутазон, салицилати и индометацини могат да проявят сулфониламиден компонент, дължащ се на кръвни плазмени протеини, като по този начин увеличават концентрацията на кръвта.

Не трябва да се комбинира с пеницилини, тъй като сулфонамидите отслабват бактерицидалния си ефект.

Информация за пациентите

Ko-Trimoxazole трябва да се приема на празен стомах, да пие с пълна чаша вода. Правилно използвайте течни лекарствени форми за интро (окачване, сироп).

Строго спазвайте рецепта по време на целия ход на лечение, не преминавайте дозата и го приемайте на равни интервали. В случай на доза преминаване, приемайте го възможно най-скоро; Не приемайте, ако има почти време на приемане на следващата доза; Не удвоявайте дозата.

Не използвайте препаратите с изтекъл срок на годност или се разлагате, тъй като те могат да бъдат токсични.

Трябва да се консултирате с Вашия лекар, ако подобряването не се появи в рамките на няколко дни или се появяват нови симптоми.

Не приемайте други лекарства без консултация по време на лечението на ко-тримоксазол.

Спазвайте правилата за съхранение, съхранявайте на недостъпно място.

Маса. Препарати на група сулфонамид и ко-тримоксазол.
Основни характеристики и характеристики на приложението

MNN.	Mekhform ls.	T ½, h *	Режим на дозиране	Характеристики LS.
Сулфадимидин	Маса. 0.25 g и 0.5 g	3-5	Вътре Възрастни: 2.0 g за първи прием, след това 1,0 g на всеки 4-6 часа Деца над 2 месеца: 100 mg / kg за първи прием, след това 25 mg / kg на всеки 4-6 часа За предотвратяване на чума (възрастни и деца): 30-60 mg / kg / ден на 4 рецепция	Лекарството е добре разтворимо, така че преди това е широко използвано в IWE инфекции
Сулфадиазин	Маса. 0.5 G.	10	Вътре Възрастни: 2.0 g за първи прием, след това 1,0 g на всеки 6 часа Деца над 2 месеца: 75 mg / kg за първи прием, след това 37,5 mg / kg на всеки 6 часа или 25 mg / kg на всеки 4 часа (но не повече от 6.0 g на ден) За превенция на чума (възрастни и деца): 30-60 mg / kg / ден на 4 рецепция	По-добре от другите сулфонамиди проникват през BGB, затова е за предпочитане за токсоплазмоза. Не се препоръчва за използване в IWE инфекции, тъй като е силно разтворим
Сулфадиметоксин	Маса. 0.2 G.	40	Вътре Възрастни: 1.0-2.0 g на първия ден, през следващите 0.5-1.0 g, на едно приемане Деца над 2 месеца: 25-50 mg / kg на първия ден, по-нататък 12.5-25 mg / kg	Висок риск от развитие на синдром на Stevens-Johnson и Layell
Сулфален	Маса. 0.2 G.	80	Вътре Възрастни: 1.0 g на първия ден, през следващите 0.2 g; 2.0 g 1 път на седмица	Висок риск от развитие на синдрома на Стивънс-Джонсън и мелела. Не са назначени деца
Sulfadiazine Silver.	1% маз в тръби от 50 g	Вж	Повечето Кандидатствайте за засегнатата повърхност 1-2 пъти на ден	Показания: изгаряния, трофични язви, разбивки
Sulfatiazole Silver.	Крем 2% в епруветки от 40 g и в банки от 400 г	Вж	Също	Същото
Ko-Timoxazole (триметоприм / сулфаметоксазол)	Маса. 0.12 g; 0.48 g и 0.96 g Сър., 0.24 g / 5 ml на Flac. PR D / In. 0.48 g в усилвател. 5 ml	Симпатия топка 8-10 Сулфа- тагове сазол. 8-12	Вътре Възрастни: с инфекции на лека и средна тежест - 0.96 g на всеки 12 часа; за предотвратяване на пневмония на пневмония - 0.96 g 1 път на ден Деца над 2 месеца: с инфекции на светлина и умерена тежест - 6-8 mg / kg / ден ** на 2 прием; за предотвратяване на пневматична пневмония - 10 mg / kg / ден ** в 2 рецепция в рамките на 3 дни всяка седмица V / B. Възрастни: с тежки инфекции - 8-10 mg / kg / ден ** в 2-3 приложение; С пневматична пневмония - 20 mg / kg / ден ** в 3-4 приложение за 3 седмици Деца над 2 месеца: с тежки инфекции, включително пневматична пневмония, - 15-20 mg / kg / ден ** в 3-4 администрация За в / в приложение, 0.9% p D натриев хлорид или 5% P-Re глюкоза се отглеждат в съотношение 1:25. Въвеждането се извършва бавно - в рамките на 1,5-2 часа	Бактерицидно действие. Активността е свързана главно с наличието на триметоприл. Когато бъдат предписани, трябва да се вземат предвид регионалните данни за чувствителността на микроорганизмите

* С нормална чернодробна функция

** Изчисляване на телесното тегло е направено според триметам