инхибитори на протонната помпа. Инхибитори на протонната помпа: преглед на групата лекарства n-ATPase инхибитори

Тази група е сред водещите фармакологични препарати, принадлежи към средствата на избор при лечението на пептична язва. Откриването на блокери на H2 хистаминови рецептори през последните две десетилетия се счита за най-голямото в медицината, което помага за решаването на икономически (достъпна цена) и социални проблеми. Благодарение на H2-блокерите, резултатите от лечението на пептични язви се подобриха значително, хирургичните интервенции бяха използвани възможно най-рядко и качеството на живот на пациентите се подобри. "Циметидин" се нарича "златен стандарт" при лечението на язви, "Ранитидин" през 1998 г. става рекордьор по продажби във фармакологията. Голям плюс е ниската цена и в същото време ефективността на лекарствата.

Използване

Блокерите на хистаминовите Н2 рецептори се използват за лечение на киселинно-зависими стомашно-чревни заболявания. Механизмът на действие е блокиране на Н2 рецепторите (в противен случай те се наричат ​​хистамин) клетки на стомашната лигавица. Поради тази причина се намалява производството и навлизането в лумена на стомаха на солна киселина. Тази група лекарства принадлежи към антисекреторните

Най-често блокерите на Н2 хистаминовите рецептори се използват при прояви на пептична язва. H2-блокерите не само намаляват производството на солна киселина, но също така потискат пепсина, докато стомашната слуз се увеличава, синтезът на простагландини се увеличава тук и секрецията на бикарбонати се увеличава. Двигателната функция на стомаха се нормализира, микроциркулацията се подобрява.

Показания за употреба на H2-блокери:

• гастроезофагеален рефлукс;
• хроничен и остър панкреатит;
• диспепсия;
• Синдром на Zollinger-Ellison;
• заболявания, предизвикани от респираторен рефлукс;
• хроничен гастрит и дуоденит;
• хранопровод на Барет;
• язви на лигавицата на хранопровода;
• стомашна язва;
• язви лекарствени и симптоматични;
• хронична диспепсия с ретростернална и епигастрална болка;
• системна мастоцитоза;
• за профилактика на стресови язви;
• Синдром на Менделсон;
• профилактика на аспирационна пневмония;
• кървене от горната част на стомашно-чревния тракт.

Хистамин Н2 рецепторни блокери: класификация на лекарствата

Има класификация на тази група лекарства. Те са разделени по поколения:

• Първото поколение включва Циметидин.
• "Ранитидин" е блокер на Н2 хистаминовите рецептори от второ поколение.
• III поколение включва "Фамотидин".
• Низатидин принадлежи към IV поколение.
• V поколението включва "Роксатидин".

"Циметидин" е най-малко хидрофилен, поради което полуживотът е много кратък, докато чернодробният метаболизъм е значителен. Блокерът взаимодейства с цитохромите Р-450 (микрозомален ензим), като същевременно променя скоростта на чернодробния метаболизъм на ксенобиотика. "Циметидин" е универсален инхибитор на чернодробния метаболизъм сред повечето лекарства. В тази връзка той е в състояние да влезе във фармакокинетично взаимодействие, следователно е възможна кумулация и повишен риск от странични ефекти.

Сред всички H2 блокери, Cimetidine прониква по-добре в тъканите, което също води до повишени странични ефекти. Той измества ендогенния тестостерон от връзката му с периферните рецептори, като по този начин причинява сексуална дисфункция, води до намаляване на потентността, развива импотентност и гинекомастия. "Циметидин" може да причини главоболие, диария, преходна миалгия и артралгия, повишен креатинин в кръвта, хематологични промени, лезии на ЦНС, имуносупресивни ефекти, кардиотоксични ефекти. Блокерът на Н2 хистаминовите рецептори от III поколение - "Фамотидин" - прониква по-малко в тъканите и органите, като по този начин намалява броя на страничните ефекти. Не причинявайте сексуални разстройства и лекарства от следващите поколения - "Ранитидин", "Низатидин", "Роксатидин". Всички те не взаимодействат с андрогените.

Сравнителна характеристика на лекарствата

Имаше описания на блокери на Н2 хистаминови рецептори (препарати от поколение екстра-клас), името е "Ебротидин", подчертава се "Ранитидин бисмутов цитрат", това не е проста смес, а сложно съединение. Тук основата - ранитидин - се свързва с тривалентен бисмус цитрат.

Блокерите на Н2 хистаминовите рецептори III поколение "Фамотидин" и II - "Ранитидин" - имат по-голяма селективност от "Циметидин". Селективността е зависим от дозата и относителен феномен. "Фамотидин" и "Ранитидин" по-селективно от "Цинитидин" засягат Н2 рецепторите. За сравнение: "Фамотидин" е осем пъти по-мощен от "Ранитидин", "Цинитидин" - четиридесет пъти. Разликите в ефикасността се определят от данните за еквивалентността на дозата на различни H2-блокери, които влияят върху потискането на солната киселина. Силата на връзките с рецепторите също определя продължителността на експозицията. Ако лекарството е силно свързано с рецептора, дисоциира се бавно, продължителността на ефекта се определя. Върху базалната секреция "Фамотидин" засяга най-дълго. Проучванията показват, че "Циметидин" осигурява намаляване на базалната секреция за 5 часа, "Ранитидин" - 7-8 часа, 12 часа - "Фамотидин".

Н2 блокерите принадлежат към групата на хидрофилните лекарства. Сред всички поколения Циметидин е по-малко хидрофилен от другите, но умерено липофилен. Това му дава възможност лесно да проникне в различни органи, да повлияе на H2 рецепторите, което води до много странични ефекти. "Фамотидин" и "Ранитидин" се считат за силно хидрофилни, те проникват слабо през тъканите, преобладаващият им ефект върху Н2 рецепторите на париеталните клетки.

Максималният брой странични ефекти в "Циметидин". "Фамотидин" и "Ранитидин", поради промени в химичната структура, не влияят върху метаболизиращите чернодробни ензими и дават по-малко странични ефекти.

История

Историята на тази група H2-блокери започва през 1972 г. Английска компания в лабораторията под ръководството на Джеймс Блек изследва и синтезира огромен брой съединения, които са подобни по структура на молекулата на хистамин. След като бяха идентифицирани безопасни съединения, те бяха прехвърлени към клинични изпитвания. Първият буриамиден блокер не беше напълно ефективен. Структурата му беше променена, получи се метиамид. Клиничните проучвания показват по-голяма ефикасност, но се проявява по-голяма токсичност, която се проявява под формата на гранулоцитопения. По-нататъшната работа доведе до откриването на "Циметидин" (I поколение лекарства). Лекарството премина успешни клинични изпитвания, през 1974 г. беше одобрено. Тогава блокерите на хистаминовите Н2 рецептори започнаха да се използват в клиничната практика, това беше революция в гастроентерологията. Джеймс Блек получава Нобелова награда през 1988 г. за това откритие.

Науката не стои неподвижна. Поради множеството странични ефекти на Циметидин, фармаколозите започнаха да се фокусират върху намирането на по-ефективни съединения. Така бяха открити други нови H2 блокери на хистаминовите рецептори. Лекарствата намаляват секрецията, но не засягат нейните стимуланти (ацетилхолин, гастрин). Страничните ефекти, "киселинният отскок" насочват учените към търсене на нови средства за намаляване на киселинността.

остаряла медицина

Има по-модерен клас лекарства, наречени инхибитори на протонната помпа. Те са по-добри в потискането на киселината, в минималните странични ефекти, във времето на излагане на блокери на хистамин Н2 рецептор. Лекарствата, чиито имена са изброени по-горе, все още се използват доста често в клиничната практика поради генетиката, по икономически причини (по-често това е фамотидин или ранитидин).

Съвременните антисекреторни агенти, използвани за намаляване на количеството солна киселина, се разделят на два големи класа: инхибитори на протонната помпа (PPI), както и блокери на хистамин Н2 рецептори. Последните лекарства се характеризират с ефекта на тахифилаксия, когато многократното приложение води до намаляване на терапевтичния ефект. ИПП нямат този недостатък и затова, за разлика от Н2 блокерите, се препоръчват за продължителна терапия.

Феноменът на развитие на тахифилаксия при приемане на H2-блокери се наблюдава от началото на терапията в рамките на 42 часа. При лечението на язва не се препоръчва употребата на H2-блокери, предпочитание се дава на инхибиторите на протонната помпа.

съпротива

В някои случаи хистамин H2 блокерите са изброени по-горе), както и PPI препаратите понякога предизвикват резистентност. При проследяване на pH на стомашната среда при такива пациенти не се откриват промени в нивото на вътрестомашната киселинност. Понякога се откриват случаи на резистентност към всяка група H2-блокери от 2-ро или 3-то поколение или към инхибитори на протонната помпа. Освен това увеличаването на дозата в такива случаи не дава резултат, необходимо е да изберете друг вид лекарство. Изследването на някои H2-блокери, както и омепразол (PPI) показва, че от 1 до 5% от случаите нямат промени в дневната pH-метрия. При динамично наблюдение на процеса на лечение на киселинна зависимост се счита за най-рационалната схема, при която ежедневната рН-метрия се изследва на първия, а след това на петия и седмия ден от лечението. Наличието на пациенти с пълна резистентност показва, че в медицинската практика няма лекарство, което да има абсолютна ефективност.

Странични ефекти

Блокерите на хистаминовите Н2 рецептори причиняват странични ефекти с различна честота. Употребата на "Циметидин" ги причинява в 3,2% от случаите. Фамотидин - 1,3%, Ранитидин - 2,7% Страничните ефекти включват:

• Замаяност, главоболие, безпокойство, умора, сънливост, объркване, депресия, възбуда, халюцинации, неволеви движения, зрителни нарушения.
• Аритмия, включително брадикардия, тахикардия, екстрасистолия, асистолия.
• Диария или запек, коремна болка, повръщане, гадене.
• Остър панкреатит.
• Свръхчувствителност (треска, обрив, миалгия, анафилактичен шок, артралгия, еритема мултиформе, ангиоедем).
• Промени в чернодробните функционални тестове, смесен или холистичен хепатит със или без жълтеница.
• Повишен креатинин.
• Хематопоетични нарушения (левкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия и церебрална хипоплазия, хемолитична имунна анемия.
• Импотентност.
• гинекомастия.
• алопеция.
• Намалено либидо.

Фамотидин има най-много странични ефекти върху стомашно-чревния тракт, като често се развива диария, в редки случаи, напротив, възниква запек. Диарията възниква поради антисекреторни ефекти. Поради факта, че количеството солна киселина в стомаха намалява, нивото на pH се повишава. В този случай пепсиногенът по-бавно се превръща в пепсин, който помага за разграждането на протеините. Храносмилането е нарушено и най-често се развива диария.

Противопоказания

Хистамин Н2 рецепторните блокери включват редица лекарства, които имат следните противопоказания за употреба:

• Нарушения в работата на бъбреците и черния дроб.
• Цироза на черния дроб (портосистемна енцефалопатия в историята).
• Кърмене.
• Свръхчувствителност към всяко лекарство от тази група.
• Бременност
• Деца под 14 години.

Взаимодействие с други инструменти

Н2 блокерите на хистаминовите рецептори, чийто механизъм на действие вече е разбран, имат определени фармакокинетични лекарствени взаимодействия.

абсорбция в стомаха.Поради антисекреторните ефекти на H2-блокерите, те са в състояние да повлияят на абсорбцията на тези електролитни лекарства, където има зависимост от рН, тъй като степента на дифузия и йонизация може да намалее в лекарствата. "Циметидин" е в състояние да намали абсорбцията на лекарства като "Антипирин", "Кетоконазол", "Аминазин" и различни железни препарати. За да се избегне такава малабсорбция, лекарствата трябва да се приемат 1-2 часа преди употребата на H2-блокери.

чернодробен метаболизъм.Блокерите на Н2 хистаминовите рецептори (особено препарати от първо поколение) активно взаимодействат с цитохром Р-450, който е основният окислител на черния дроб. В същото време полуживотът се увеличава, ефектът може да се удължи и да възникне предозиране на лекарството, което се метаболизира с повече от 74%. Циметидин реагира най-силно с цитохром Р-450, 10 пъти повече от ранитидин. Взаимодействието с "Фамотидин" изобщо не се случва. Поради тази причина, когато се използва ранитидин и фамотидин, няма нарушение на чернодробния метаболизъм на лекарствата или се проявява в малка степен. При използване на циметидин клирънсът на лекарствата се намалява с около 40% и това е клинично значимо.

Скорост на чернодробния кръвен поток. Възможно е да се намали скоростта на чернодробния кръвен поток до 40%, когато се използва циметидин, както и ранитидин, възможно е да се намали системният метаболизъм на лекарства с висок клирънс. "Фамотидин" в тези случаи не променя скоростта на порталния кръвен поток.

тубулна екскреция на бъбреците. H2-блокерите се екскретират с активна секреция на тубулите на бъбреците. В тези случаи са възможни взаимодействия с едновременни лекарства, ако те се екскретират по едни и същи механизми. "Иметидин" и "Ранитидин" са в състояние да намалят бъбречната екскреция до 35% от новокаинамид, хинидин, ацетилновокаинамид. "Фамотидин" не влияе върху екскрецията на тези лекарства. В допълнение, неговата терапевтична доза е в състояние да осигури ниска плазмена концентрация, която няма да се конкурира значително с други агенти в нивата на калциева секреция.

Фармакодинамични взаимодействия.Взаимодействието на Н2-блокерите с групи от други антисекреторни лекарства може да повиши терапевтичната ефикасност (например с антихолинергици). Комбинацията с лекарства, които действат върху Helicobacter (лекарства на метронидазол, бисмут, тетрациклин, кларитромицин, амоксицилин) ускорява затягането на пептичните язви.

Установени са фармакодинамични неблагоприятни взаимодействия при комбиниране с лекарства, съдържащи тестостерон. Хормонът "циметидин" се измества от връзката си с рецепторите с 20%, докато концентрацията в кръвната плазма се увеличава. "Фамотидин" и "Ранитидин" нямат подобен ефект.

Търговски наименования

В нашата страна са регистрирани и разрешени за продажба следните препарати от H2-блокери:

"циметидин"

Търговски наименования: Altramet, Belomet, Apo-cimetidine, Yenametidine, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Tsemidin , "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cymet", "Cimehexal", "Cygamet", " Циметидин-Ривофарм", "Циметидин Lannacher".

"ранитидин"

Търговски наименования: "Acilok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Histak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranx", "Rantag", "Yazitin", "Ulran" “, „Улкодин”.

"Фамотидин"

Търговски наименования: "Гастероген", "Блокацид", "Антодин", "Квамател", "Гастросидин", "Лецедил", "Улфамид", "Пепсидин", "Фамонит", "Фамотел", "Фамосан", "Фамопсин" , Фамотидин Акос, Фамоцид, Фамотидин Апо, Фамотидин Акри.

"низатидин". Търговско наименование "Axid".

„Роксатидин". Търговско наименование "Roxan".

„Ранитидин бисмутов цитрат". Търговско наименование "Pylorid".

(те също са инхибитори на протонната помпа, блокери на протонната помпа, блокери на водородната помпа, блокери з + /К+ -ATPase, най-често има намаляване на PPI, понякога - PPI) са лекарства, които регулират и потискат секрецията на солна киселина. Предназначен за лечение на гастрит и други заболявания, свързани с повишена киселинност.

Има няколко поколения PPI, които се различават помежду си с допълнителни радикали в молекулата, поради което продължителността на терапевтичния ефект на лекарството и скоростта на неговото начало се променят, страничните ефекти на предишни лекарства се елиминират и взаимодействието с други лекарства се регулират. В Русия са регистрирани 6 имена на инхибитори.

По поколение

1 поколение

2 поколение

3-то поколение

Има и дексрабепразол, оптичен изомер на рабепразол, но все още няма държавна регистрация в Русия.

По активни съставки

Препарати на базата на омепразол

Препарати на основата на лансопразол

Препарати на базата на рабепразол

Препарати на основата на пантопразол

препарати на езомепразол

Препарати на базата на дексланзопразол

• Дексилант.Приема се за лечение на язви в хранопровода и за облекчаване на киселини. Практически не е популярен сред лекарите като лекарство за лечение на стомашни язви. Капсулата съдържа 2 вида гранули, които се разтварят по различно време, в зависимост от нивото на pH. САЩ.

Когато се предписва определена група "празоли", винаги възниква въпросът: "Кое лекарство е по-добре да изберете - оригиналното или генеричното?" В по-голямата си част оригиналните продукти се считат за по-ефективни, тъй като те са били изследвани в продължение на много години на молекулярния етап, след това са проведени предклинични и клинични изпитвания, взаимодействия с други вещества и т.н. Качеството на суровините, като правило , е по-добре. Технологиите на производство са по-модерни. Всичко това пряко влияе върху скоростта на настъпване на ефекта, самия терапевтичен ефект, наличието на странични ефекти и др.

Ако изберете аналози, по-добре е да дадете предпочитание на препаратите, произведени в Словения и Германия. Те са чувствителни към всеки етап от производството на лекарството.

Показания за прием

Всички блокери на протонната помпа се използват за лечение на стомашно-чревни заболявания:

Характеристики на употребата на PPI при различни патологии

Тези лекарства се използват само при условия, при които киселинността на стомашния сок е повишена, тъй като те преминават в активната си форма само при определено ниво на pH. Това трябва да се разбере, за да не се самодиагностицирате и да предписвате лечение без лекар.

Гастрит с ниска киселинност

При това заболяване PPI са безполезни, ако pH на стомашния сок надвишава 4-6. При такива стойности лекарствата не преминават в активна форма и просто се изхвърлят от тялото, без да облекчават състоянието.

стомашна язва

За лечението му е изключително важно да се спазват правилата за прием на ИПП. Ако систематично нарушавате режима, тогава терапията може да се забави за дълго време и вероятността от странични ефекти се увеличава. Най-важното е да приемате лекарството 20 минути преди хранене, така че стомахът да има правилното pH. Някои поколения PPI не работят добре в присъствието на храна. По-добре е да пиете лекарството по едно и също време сутрин, за да развиете навик да го приемате.

инфаркт на миокарда

Изглежда, какво общо има той с това? Доста често след инфаркт на пациентите се предписва антиагрегант - клопидогрел. Почти всички инхибитори на протонната помпа намаляват ефективността на това важно вещество с 40-50%. Това се дължи на факта, че ИПП блокират ензима, отговорен за превръщането на клопидогрел в неговата активна форма. Тези лекарства често се предписват заедно, тъй като антитромбоцитното лекарство може да причини стомашно кървене, така че лекарите се опитват да предпазят стомаха от странични ефекти.

Единственият блокер на протонната помпа, който е най-безопасен в комбинация с клопидогрел, е пантопразол.

Системни гъбични заболявания

Понякога гъбичките се лекуват с орални форми на итраконазол. В този случай лекарството не действа на едно конкретно място, а върху целия организъм като цяло. Противогъбичното вещество е покрито със специална обвивка, която се разтваря в кисела среда, с намаляване на стойностите на рН, лекарството се абсорбира по-лошо. При съвместното им назначаване лекарствата се приемат по различно време на деня, докато итраконазол е най-добре да се измие с кола или други напитки, които повишават киселинността.

Противопоказания

Въпреки че списъкът не е много голям, важно е да прочетете внимателно този параграф от инструкциите. И не забравяйте да предупредите лекаря за всякакви заболявания и други лекарства, които приемате.

Странични ефекти

Обикновено нежеланите реакции са минимални, ако курсът на лечение е кратък. Но винаги са възможни следните явления, които изчезват с оттеглянето на лекарството или след курса на лечение:

• коремна болка, разстройство на изпражненията, подуване на корема, гадене, повръщане, сухота в устата;
• главоболие, замаяност, общо неразположение, безсъние;
• алергични реакции: сърбеж, обрив, сънливост, подуване.

Алтернативни PPI

Има друга група антисекреторни лекарства, които също се използват при пептична язва и други синдроми - блокери на Н2-хистаминовите рецептори. За разлика от PPI, лекарствата блокират определени рецептори в стомаха, докато инхибиторите на протонната помпа инхибират активността на ензимите, които произвеждат солна киселина. Действието на H2 блокерите е по-кратко и по-малко ефективно.

Основни представители са фамотидин и ранитидин. Продължителността на действие е около 10-12 часа при едно нанасяне. Те преминават през плацентата и преминават в кърмата. Те имат ефект на тахифилаксия - реакцията на тялото при многократна употреба на лекарството е забележимо намаляване на терапевтичния ефект, понякога дори 2 пъти. Обикновено се наблюдава след 1-2 дни след началото на приема. В повечето случаи те се използват, когато въпросът за цената на лечението е остър.

Може да се припише и на алтернативни средства. Те намаляват киселинността на стомаха, но го правят за много кратко време и се използват само като спешна помощ при болки в стомаха, киселини и гадене. Те имат неприятен ефект - синдром на отскок. Това се крие във факта, че pH се повишава рязко след края на лекарството, киселинността се повишава още повече, симптомите могат да се влошат с двойна сила. Този ефект се наблюдава по-често след прием на антиациди, съдържащи калций. Киселинният отскок се неутрализира чрез хранене.

протонна помпа(синоними: протонна помпа, H + /K + -ATPase, водородно-калиева аденозинтрифосфатаза) е ензим, който играе решаваща роля в секрецията на солна киселина в стомаха.

Протонната помпа се състои от две субединици: α-субединица, която е полипептидна верига от 1033 аминокиселинни остатъка и β-субединица, която е гликопротеин, съдържащ 291 аминокиселинни остатъка, както и въглехидратни цитоплазмени фрагменти.

Горната фигура (от статията на Lapina O.D.) показва структурата на протонната помпа: Полипептидна веригаα -субединица пресича мембраната десет пъти, образувайки 5 трансмембранни бримки. N- и С-краищаα субединици се намират в цитоплазмата. Значителна част от полипептидната верига (около 800 аминокиселини) образува голям цитоплазмен домен, в който се намира активният център на ензима, където се извършва хидролизата на АТФ. Катионите се движат през мембраната през канал, образуван от трансмембранни бримки. N-крайβ -субединица се намира вътре в цитоплазмата, нейната полипептидна верига пресича мембраната само веднъж. По-голямата част от b-субединицата е разположена от извънклетъчната страна на мембраната. Съдържа зони, подложени на гликозилиране.

Протонната помпа (H + /K + -ATPase), която присъства в големи количества в париеталните клетки на стомашната лигавица, транспортира водородния йон H + от цитоплазмата до стомашната кухина през апикалната мембрана на париеталните клетки в обменя за калиевия йон К+, който пренася вътре в клетката. В този случай и двата катиона се транспортират срещу електрохимичния градиент, а източникът на енергия за този транспорт е хидролизата на АТФ молекулата. Едновременно с водородните протони, хлоридните аниони Cl - се прехвърлят в лумена на стомаха срещу електрохимичен градиент. K + йони, влизащи в клетката, я напускат по концентрационния градиент заедно с Cl - йони през апикалната мембрана на париеталните клетки. H + йони се образуват в еквивалентни количества с HCO 3 - по време на дисоциацията на въглеродната киселина H 2 CO 3 с участието на карбоанхидраза. Йони HCO 3 - пасивно преминават в кръвта по концентрационния градиент през базолатералната мембрана в замяна на Cl - йон. По този начин солната киселина се освобождава в лумена на стомаха с участието на протонна помпа под формата на H + и Cl - йони, а K + йони се движат през мембраната обратно в париеталната клетка.

инхибитори на протонната помпа

Действието на инхибиторите на протонната помпа (PPI), най-ефективният противоязвен клас лекарства, се основава на блокиране на протонната помпа. Абсорбирани в тънките черва и навлизащи в стомашната лигавица чрез кръвния поток, инхибиторите на протонната помпа се натрупват в секреторните тубули на париеталните клетки. Тук PPI (при кисела стойност на рН) се активират и поради киселинно-зависима трансформация се трансформират в тетрацикличен сулфенамид, който е ковалентно включен в основните цистеинови групи на протонната помпа, като по този начин се изключва възможността за неговата конформационна преходи и по този начин блокира възможността за производство на солна киселина от париеталните клетки.

Всички инхибитори на протонната помпа (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол и езомепразол) са бензимидазолови производни и имат сходна химична структура, като се различават само по структурата на радикалите на пиридиновия и бензимидазоловия пръстен.

Калий-конкурентни блокери

Подобно на инхибиторите на протонната помпа, конкурентните калиеви блокери също блокират протонната помпа (H + /K + -ATPase). Въпреки това, за разлика от инхибиторите на протонната помпа, които реализират своя киселинно-подтискащ ефект чрез ковалентно свързване към цистеиновите групи на H + /K + -ATPase, K-CBA конкурентно взаимодейства с йонния K + -свързващ домейн на H + /K + -АТФаза.

През 2006 г. първият калиев конкурентен блокер

ИНХИБИТОР НА АТМОСФЕРНАТА КОРОЗИЯ « Н-М-1 »

Инхибиторът на атмосферната корозия "N-M-1" е предназначен за за защита на продуктите от атмосферна и микробиологична корозияпо време на експлоатация, съхранение, съхранение и транспортиране в различни климатични условия (континентални, морски, тропически, арктически). Използва се и за защита на оборудването от корозия при паркиране и за вътрешнооперативно запазване на топлинно и енергийно оборудване.

"N-M-1" е аналог на инхибитора М-1. За производството му вместо синтетични мастни киселини от фракцията C 10 -C 13 са използвани мастни киселини C 10 -C 18.

Предпазва продуктите от биоувреждане, като инхибира растежа на най-често срещаните видове плесени.

За получаване на инхибирани антикорозионни грундове с подобрени защитни свойства и удължен експлоатационен живот на боята.

Съвместна изследователска работа на NPP NOTECH LLC с разработчика на инхибитори M-1 и N-M-1 - лабораторията за инхибитори на корозия JSC VNIIneftekhim (Санкт Петербург) под ръководството на заслужения учен на Руската федерация, професор А. И. Altsybeeva - осигури максимално сближаване на технологичните и защитни свойства на инхибитора "N-M-1" към свойствата на инхибитора М-1.

H-M-1 инхибиторът не е прекурсор.

Спецификации:

Външен вид- пастообразно вещество

Цвят- кафяво

Това е адукт с високо молекулно тегло на мастни киселини от C 10 -C 18 фракцията и цикличен амин.

Разтворимост(% маса при +25 o C):

Във вода до 3;

В бензин до 80;

В индустриалните масла - най-малко 20;

В органични разтворители до 50%.

Защитава стомана, чугун, цинк, никел, хром, алуминий, мед и неговите сплави.

Опаковане: евро кофа 18 кг.

Технологичните и защитните свойства на инхибитора "Н-М-1" са подобни на свойствата и състава на инхибитора М-1. Инхибиторът "N-M-1" е включен в GOST 9.014-78 "Временна антикорозионна защита на продукти. Общи изисквания".

Приготвяне на инхибирани консервационни масла и разтвори, производство на антикорозионни покрития.

Използва се инхибитор на атмосферна корозия "N-M-1":

1. под формата на 5 ... 10% разтвори в летливи разтворители (бензин, етанол и др.);
2. под формата на 1 ... 3% разтвори във вода (кондензат);
3. под формата на добавки към минерални масла и горива (дизел, реактивен двигател, керосин), преобразуватели на ръжда, детергенти в количество от 0,1 ... 3% от масата;
4. под формата на 0,2…3% тегл. водни разтвори при комбиниране на хидротест и консервация с допълнителна употреба на летливи инхибитори на корозията;
5. чрез въвеждане в антикорозионни епоксидни, винилови, винил-епоксидни и други грундове в количество до 2,5% от масата на бояджийските материали на етапа на тяхното производство.

Приготвянето на инхибиторни масла и разтвори може да се извърши чрез въвеждане на инхибитора без нагряване или чрез нагряване (избягвайте източници на открит огън) до 40-50 ° C, в зависимост от консистенцията на инхибитора и инхибиторното масло, с цялостно смесване, докато се получи хомогенна смес. При необходимост се допуска загряване до +80°С в масата на инхибитора преди употреба. За приготвянето на водни разтвори се използва кондензат, т.к. Разтворите на чешмяна вода са склонни да бъдат мътни.

Гаранционен срок на съхранение: 24 месеца от датата на производство.

Спецификации:

Разтворимост (% маса при +25°С):

Във вода не по-малко от 3%;

В бензин 82,9%;

В индустриалните масла не по-малко от 50%.

Подготовка на повърхността

Артикулите трябва да бъдат доставени чисти. Подготовката за консервиране се извършва в съответствие с раздели 4.5 на GOST 9.014 ESZKS.

Запазване

Консервирането на продукти (части, възли, механизми и др.) с използване на инхибирани масла, горива, както и разтвори на "N-M-1" в летливи разтворители се извършва чрез нанасянето им върху металната повърхност чрез потапяне, четкане, пръскане или друг вид друг метод, за да няма ненавлажнени места по продуктите. След нанасяне на разтвора (масло) върху повърхността на оборудването, оставете излишното масло да се отцеди или разтворителят да се изпари. Запазването на вътрешните кухини на механизмите (горивни системи и др.) Без тяхното разглобяване се извършва чрез краткосрочно изследване (изпомпване) при температура не по-висока от 70 ° C или чрез запълване на механизма с инхибирано масло (гориво, разтвор).

Разходните норми на инхибираните материали (масла, разтвори и др.) се определят в зависимост от дизайна на продуктите, начина на приложение, условията и сроковете на съхранение.

Консервирани за продължителни периоди на съхранение с разтвори на "N-M-1" в масла и летливи разтворители, продуктите, компонентите и частите на оборудването се опаковат в парафинирана или опаковъчна хартия.

Предпазни мерки:Инхибиторът на атмосферната корозия "N-M-1" е ниско токсично вещество. При работа с инхибитора N-M-1 е необходимо персоналът да използва специални обувки, гащеризони, предпазни средства в съответствие със стандартните индустриални стандарти. При работа с инхибиторни разтвори в масла, горива и летливи разтворители трябва да се спазват общите правила за работа със запалими или експлозивни вещества. При контакт с кожата или лигавиците изплакнете с топла вода или слаб разтвор на сода.

Приложение на инхибитор на корозия "N-M-1"

Без надеждна защита от корозия оборудването бързо излиза от строя. Антикорозионната защита е особено важна в ситуации, когато работата на метални конструкции или механизми се извършва в агресивна химическа среда и те са постоянно изложени на изпарения и високи температури.

Ние участваме в реконструкцията на водоснабдителната система на фонтаните на Държавния музей-резерват Петерхоф, която няма аналози в света. Инхибиторът на корозията "N-M-1" запазва тръбите и водозатворните устройства за зимния период. Ръждопреобразувателят NOTECH се използва за боядисване на метални конструкции и външна защита на тръбни съединения.

За консервацията на оръжейната колекция на Държавния Ермитаж са използвани инхибитори на корозията "FMT" и "N-M-1".

Можете да изпратите заявка за закупуване на инхибитор на корозия "N-M-1" на имейл: . Очакваме с нетърпение да си сътрудничим.

Заявление за покупка ххимически преобразувател на ръжда "NOTECH" можете да изпратите на имейл:. Очакваме с нетърпение да си сътрудничим.

Антисекреторни средства.
(IPN). Те заемат централно място сред противоязвените лекарства. Първо, това се дължи на факта, че те значително превъзхождат други лекарства по отношение на антисекреторната активност и следователно по отношение на клиничната ефикасност. Второ, ИПП създават благоприятна среда за антихеликобактерния ефект на АБ, поради което се включват във всички схеми за ерадикация на H. pylori. От лекарствата в тази група понастоящем в педиатричната практика се използва омепразол, а в интернистичната клиника широко се използват пантопразол, лансопразол и рабепразол.
Фармакодинамика. Антисекреторният ефект на тези лекарства се осъществява не чрез блокиране на рецепторите, участващи в регулацията на стомашната секреция, а чрез директно повлияване на синтеза на HCl. Функционирането на киселинната помпа е последният етап от биохимичните трансформации в париеталната клетка, резултатът от които е производството на солна киселина (фиг. 3).
Инхибиторите на протонната помпа първоначално нямат биологична активност. Но тъй като са слаби основи по химическо естество, те се натрупват в секреторните тубули на париеталните клетки, където под въздействието на солна киселина се превръщат в сулфонамидни производни, които образуват ковалентни дисулфидни връзки с H + / K + -ATPase цистеин , инхибирайки този ензим. За възстановяване на париеталната секреция

Ориз. 3. Механизми на действие на антисекреторните средства

клетката е принудена да синтезира нов ензимен протеин, което отнема около 18 ч. Високата терапевтична ефикасност на ИПП се дължи на изразената им антисекреторна активност, която е 2-10 пъти по-висока от тази на Н2-хистаминовите блокери. При приемане на средна терапевтична доза веднъж дневно (независимо от времето на деня) секрецията на стомашна киселина през деня се потиска с 80-98%, докато при приемане на H2-хистаминови блокери - с 55-70%. Като такива, PPI понастоящем са единствените агенти, способни да поддържат стомашно pH над 3,0 за повече от 18 часа и отговарят на изискванията, формулирани от Burget за идеални противоязвени агенти. ИПП нямат пряк ефект върху производството на пепсин и стомашна слуз, но в съответствие със закона за "обратната връзка" повишават нивото на гастрин в серума с 1,6-4 пъти, което бързо се връща към нормалното след спиране на лечението.
Фармакокинетика. При поглъщане PPI протонна помпа, попадайки в киселата среда на стомашния сок,
може преждевременно да се превърне в сулфенамиди, които се абсорбират слабо в червата. Затова се използват в киселинноустойчиви капсули. Бионаличността на омепразол в тази лекарствена форма е около 65%, пантопразол - 77%, за лансопразол тя е променлива. Лекарствата се метаболизират бързо в черния дроб, екскретират се през бъбреците (омепразол, пантопразол) и стомашно-чревния тракт (лансопразол). Профилът на безопасност на ИПП за кратки (до 3 месеца) курсове на лечение е много висок. Най-често се наблюдават главоболие (2-3%), умора (2%), замайване (1%), диария (2%), запек (1% от пациентите). В редки случаи алергични реакции под формата на кожен обрив или бронхоспазъм. При продължителен (особено в продължение на няколко години) продължителен прием на ИПП във високи дози (40 mg омепразол, 80 mg пантопразол, 60 mg лансопразол) възниква хипергастринемия, прогресира атрофичен гастрит и понякога нодуларна хиперплазия на ентерохромафиновите клетки на стомашна лигавица. Но необходимостта от продължителна употреба на такива дози обикновено е само при пациенти със синдром на Zollinger-Ellison и при тежък ерозивен-язвен езофагит, което е изключително рядко в педиатричната практика. Омепразол и лансопразол умерено инхибират цитохром Р-450 в черния дроб и в резултат на това забавят елиминирането на някои лекарства (диазепам, варфарин). В същото време метаболизмът на кофеин, теофилин, пропранолол, хинидин не се нарушава.
Форма на освобождаване и дозировка. Омепразол (омез, лосек, зероцид, ултоп) се предлага в капсули от 0,01; 0,02; 0,04 g, във флакони от 42,6 mg омепразол натрий (еквивалентен на 40 mg омепразол) за интравенозно приложение. Използва се от 6-годишна възраст по 10-20 mg 1 път на ден преди закуска. При синдром на Zollinger-Ellison максималната допустима дневна доза може да бъде 120 mg, когато се приема повече от 80 mg / ден, дозата се разделя на 2 пъти. В момента на фармацевтичния пазар на Република Беларус се появиха нови форми на омепразол: omez insta (20 mg омепразол + 1680 mg натриев бикарбонат), omez DSR (20 mg омепразол + 30 mg бавнодействащ домперидон).
Езомепразол (Nexium) е единственият ляв изомер на омепразол (всички останали са рацемати), предлага се в таблетки от 0,02 g, разрешен за употреба от 12 години, 1 таблетка 1 път на ден преди закуска. Таблетките трябва да се поглъщат цели, да не се дъвчат или натрошават, могат да се разтварят в негазирана вода.