Ednina (montelukast). Sestava, mehanizem delovanja, oblike sproščanja. Analogi. Indikacije, kontraindikacije, navodila za uporabo. Neželeni učinki, cene in pregledi. Singular (5 mg) natrijev Montelukast

Ste aktivna oseba, ki skrbi in razmišlja o svojem dihalnem sistemu in zdravju na splošno, še naprej se ukvarjate s športom, vodite zdrav življenjski slog in telo vas bo navduševalo vse življenje, noben bronhitis pa vas ne bo motil. Ampak ne pozabite pravočasno opraviti pregledov, ohranite svojo imuniteto, to je zelo pomembno, ne prehlajajte se, izogibajte se hudim fizičnim in močnim čustvenim preobremenitvam.

Čas je, da pomislite, da delate kaj narobe ...

Ste ogroženi, vredno je razmisliti o svojem življenjskem slogu in začeti skrbeti zase. Telesna vzgoja je obvezna, ali še bolje, začnite se ukvarjati s športom, izberite šport, ki vam je najbolj všeč, in ga spremenite v hobi (ples, kolesarjenje, telovadba ali preprosto poskusite več hoditi). Ne pozabite pravočasno zdraviti prehlada in gripe, saj lahko povzročijo zaplete na pljučih. Bodite prepričani, da delate z imuniteto, kaljete se, čim pogosteje bodite na prostem in na svežem zraku. Ne pozabite opraviti rednih letnih pregledov, v začetnih fazah je veliko lažje zdraviti pljučne bolezni kot v zapostavljenem stanju. Izogibajte se čustvenim in fizičnim preobremenitvam, kajenju ali stikom s kadilci, če je mogoče, izključite ali zmanjšajte na najmanjšo možno mero.

Čas je, da sprožite alarm! V vašem primeru je verjetnost za razvoj astme ogromna!

Popolnoma ste neodgovorni do svojega zdravja in s tem uničujete delo pljuč in bronhijev, usmilite se jih! Če želite živeti dolgo časa, morate korenito spremeniti celoten odnos do telesa. Najprej vas morajo pregledati takšni strokovnjaki, kot sta terapevt in pulmolog, morate sprejeti drastične ukrepe, sicer se lahko za vas vse slabo konča. Upoštevajte vsa priporočila zdravnikov, korenito spremenite svoje življenje, morda se splača spremeniti službo ali celo kraj bivanja, popolnoma izključiti kajenje in alkohol iz svojega življenja ter zmanjšati stike z ljudmi, ki imajo takšne odvisnosti, na minimum, razburiti, okrepiti vaša imunost je čim bolj pogosto na prostem. Izogibajte se čustvenim in fizičnim preobremenitvam. Vse agresivne izdelke popolnoma izključite iz obtoka v gospodinjstvu, zamenjajte z naravnimi, naravnimi izdelki. Ne pozabite na mokro čiščenje in prezračevanje doma.

Singular je protivnetno sredstvo, ki vpliva na dihala.

Preprečuje nastajanje patoloških mediatorjev in bronhospazma. Predpisan je za bronhialno astmo in druga huda alergijska stanja. Uporablja se v nujnih primerih in spada v skupino zdravil na recept.

Uporaba zdravila Singular v otroštvu je kontraindicirana do 2 leti. V tem primeru lahko najmanjši bolniki dobijo samo žvečljive tablete s 4 mg učinkovine. Žvečljive tablete po 5 mg so predpisane od šestega leta starosti dalje, obložene tablete pa so dovoljene šele od 15. leta dalje.

Klinična in farmakološka skupina

Antagonist levkotrienskih receptorjev. Zdravilo za zdravljenje bronhialne astme in alergijskega rinitisa.

Pogoji prodaje iz lekarn

Lahko jih kupite na zdravniški recept.

Cena

Koliko stane Singular v lekarnah? Povprečna cena je na ravni 1.200 rubljev.

Sestava in oblika sproščanja

Singular je na voljo v obliki roza, izbočenih, izbočenih žvečilnih tablet na obeh straneh. Ime zdravila je vtisnjeno na eni strani tablete z latiničnimi črkami. Tablete so pakirane v pretisne omote po 7 kosov, 1–4 pretisne omote v kartonski škatli s priloženimi navodili.

Vsaka tableta vsebuje 4 mg zdravilne učinkovine natrijev montelukast ter številne pomožne sestavine, vključno z aspartamom in aromo češnje.

farmakološki učinek

Singular je antagonist levkotrienskih receptorjev. Glavna sestavina zdravila zavira cisteinilne receptorje levkotrienskega tipa v dihalih. Vzporedno se kaže tudi njegova sposobnost zaviranja bronhospazma.

Za odpravo tega simptoma zadostuje odmerek 5 mg. Če se montelukas jemlje v odmerku 10 mg ali več, se učinek zdravila ne poveča.

Zdravilna učinkovina izzove bronhodilatacijo 2 uri od trenutka uporabe in kaže tudi sposobnost dopolnitve bronhodilatacije, ki jo povzročajo zaviralci beta2.

Indikacije za uporabo

Ob upoštevanju posebnega mehanizma delovanja zdravila je povpraševanje po Singularju:

• z namenom odprave dnevnih simptomov takega rinitisa in njegovih nočnih manifestacij;
• kdaj zmanjšati pogostnost bronhospazma, tudi med vadbo in ponoči;
• kot profilaktično sredstvo, ki preprečuje napade alergijskega rinitisa in astme.

Nekateri ORL zdravniki predpisujejo Singular za adenoide, če je vzrok za povečanje tonzil alergijska reakcija.

Kontraindikacije

Tega zdravila ne jemljite, če ste preobčutljivi za njegove sestavine. Ni indicirano za otroke, mlajše od 2 let.

Odmerjanje in način uporabe

Kot je navedeno v navodilih za uporabo, se Singulair jemlje peroralno 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane.

1. Za zdravljenje bronhialne astme je treba zdravilo Singular jemati zvečer.
2. Pri zdravljenju alergijskega rinitisa lahko zdravilo jemljete kadar koli na dan na zahtevo pacienta.

Bolniki z bronhialno astmo in alergijskim rinitisom naj jemljejo 1 tableto zdravila Singular enkrat na dan.

Otroci, stari od 2 do 5 let:

• Za bronhialno astmo in / ali alergijski rinitis - 1 žvečljiva tableta 4 mg na dan.

Terapevtski učinek zdravila Singular na kazalnike, ki odražajo potek bronhialne astme, se razvije prvi dan. Bolnik naj nadaljuje z jemanjem zdravila Singular tako v obdobju doseganja nadzora nad simptomi bronhialne astme kot v obdobjih poslabšanja bronhialne astme.

Za starejše bolnike, bolnike z ledvično insuficienco in bolnike z blago do zmerno jetrno disfunkcijo, pa tudi glede na spol, poseben odmerek ni potreben.

Imenovanje zdravila Singular hkrati z drugimi vrstami zdravljenja bronhialne astme

Za zdravljenje bolnika z bronhodilatatorji in inhalacijskimi kortikosteroidi se lahko doda singular.

Stranski učinek

Na splošno zdravilo Singular bolniki dobro prenašajo. Neželeni učinki so običajno blagi in običajno ne zahtevajo ukinitve zdravila. Skupna incidenca neželenih učinkov med zdravljenjem z zdravilom Singulair je primerljiva z incidenco s placebom.

Otroci, stari od 2 do 5 let z bronhialno astmo:

V kliničnih preskušanjih zdravila Singular je sodelovalo 573 bolnikov, starih od 2 do 5 let. V 12-tedenskem, s placebom nadzorovanem kliničnem preskušanju so edini neželeni učinek (AE), ki je bil ocenjen kot odvisen od drog, opazili pri\u003e 1% bolnikov z singularo in pogosteje kot pri žeji v skupini s placebom. Razlike v incidenci tega AE med obema zdravljenima skupinama niso bile statistično pomembne.

V študijah je 426 bolnikov, starih od 2 do 5 let, prejemalo zdravilo Singular vsaj 3 mesece, 230 6 mesecev ali dlje in 63 bolnikov 12 mesecev ali več. Z daljšim zdravljenjem se profil AE ni spremenil.

Otroci, stari od 2 do 14 let s sezonskim alergijskim rinitisom:

V dvotedenski, s placebom nadzorovani klinični študiji z uporabo zdravila Singulair za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa je sodelovalo 280 bolnikov, starih od 2 do 14 let. Bolniki so jemali zdravilo Singulair enkrat na dan zvečer in so ga na splošno dobro prenašali. Varnostni profil zdravila pri otrocih je bil podoben kot pri placebu. V tej klinični študiji ni bilo neželenih učinkov, ki bi se šteli za zdravila, ki so se pojavili pri ≥ 1% bolnikov, ki so jemali Singulair, in pogosteje kot v skupini bolnikov, ki so jemali placebo.

Otroci, stari od 6 do 14 let z bronhialno astmo:

Varnostni profil zdravila pri otrocih je bil na splošno podoben kot pri odraslih in primerljiv s profilom placeba.

V 8-tedenskem, s placebom nadzorovanem kliničnem preskušanju je edini AE, ki je bil ocenjen kot povezan z zdravili in se je pojavil pri\u003e 1% bolnikov z singularo, pogosteje kot v skupini s placebom, imel glavobol. Razlika v pogostnosti med obema zdravljenima skupinama ni bila statistično značilna.

V študijah, ki so ocenjevale stopnjo rasti, je varnostni profil pri bolnikih te starostne skupine ustrezal prej opisanemu varnostnemu profilu Singulaira.

Z daljšim zdravljenjem (več kot 6 mesecev) se profil AE ni spremenil.

Odrasli in otroci, stari 15 let ali več, z bronhialno astmo:

V dveh 12-tedenskih, s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih s podobno zasnovo so edini neželeni učinki, ki so bili ocenjeni kot povezani z zdravili, pojavili pri ≥ 1% bolnikov z singularo in pogosteje kot v skupini, ki je prejemala placebo, bolečine v trebuhu in glavobol. Razlike v incidenci teh neželenih učinkov med obema zdravljenima skupinama niso bile statistično pomembne. Z daljšim zdravljenjem (v 2 letih) se profil AE ni spremenil.

Odrasli in otroci, stari 15 let in več s sezonskim alergijskim rinitisom:

Bolniki so jemali Singulair 1-krat na dan zjutraj ali zvečer, na splošno je zdravilo dobro prenašalo, varnostni profil zdravila je bil podoben kot pri placebu. V s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanjih ni bilo neželenih učinkov, ki bi jih bilo mogoče obravnavati kot zdravila, ki so se pojavili pri ≥ 1% bolnikov, ki so jemali Singulair, in pogosteje kot v skupini bolnikov, ki so jemali placebo. V 4-tedenski s placebom nadzorovani klinični študiji je bil varnostni profil zdravila podoben tistemu v dvotedenskih študijah. Incidenca zaspanosti z zdravilom je bila v vseh študijah enaka kot pri placebu.

Odrasli in otroci, stari 15 let in več s trajnim alergijskim rinitisom:

Bolniki so jemali Singulair 1-krat na dan zjutraj ali zvečer, na splošno so zdravilo dobro prenašali. Varnostni profil zdravila je bil podoben kot pri bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom in pri jemanju placeba. V teh kliničnih preskušanjih ni bilo neželenih učinkov, ki bi veljali za zdravila, ki so jih opazili pri ≥ 1% bolnikov, ki so jemali Singulair, in pogosteje kot v skupini bolnikov, ki so jemali placebo. Incidenca zaspanosti z zdravilom je bila enaka kot pri placebu.

Splošna analiza rezultatov kliničnih preskušanj:

Izvedena je bila združena analiza 41 s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj (35 študij z bolniki, starimi 15 let in več, 6 študij z bolniki, starimi 6-14 let), z uporabo potrjenih metod za oceno samomorilnosti. Med 9929 bolniki, ki so prejemali Singular, in 7780 bolniki, ki so prejemali placebo v teh študijah, je bil 1 bolnik identificiran s samomorilnim razpoloženjem v skupini bolnikov, ki so prejemali Singular. Nobena od zdravljenih skupin ni storila nobenega samomora, poskusa samomora ali drugega pripravljalnega vedenja, ki bi kazalo na samomorilno vedenje.

Ločeno je bila izvedena skupna analiza 46 s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj (35 študij z bolniki, starimi 15 let in več; 11 študij, ki so vključevale bolnike, stare od 3 mesecev do 14 let), za oceno škodljivih vedenjskih učinkov. Med 11.673 bolniki, zdravljenimi z zdravilom Singular v teh študijah, in 8.827 bolniki, ki so prejemali placebo, je bil odstotek bolnikov z vsaj enim škodljivim vedenjskim učinkom 2,73% med bolniki, ki so prejemali zdravilo Singular, in 2,27% med bolniki, ki so prejemali placebo; razmerje verjetnosti je bilo 1,12 (95-odstotni interval zaupanja).

AE, registrirani med uporabo zdravila po registraciji:

Preveliko odmerjanje

Med študijami je bilo ugotovljeno, da le zelo pomembni odmerki montelukasta (več kot 1000 mg na dan) povzročajo negativne simptome. Pri tako močnem prevelikem odmerjanju se pri bolniku razvije zaspanost, glavobol, žeja, bruhanje ali bolečine v trebuhu. Za zdravljenje tega stanja se uporabljajo simptomatska sredstva.

Posebna navodila

Učinkovitost zdravila pri zdravljenju akutnih napadov bronhialne astme ni bila ugotovljena, zato ga v takšnih situacijah ni priporočljivo uporabljati. Bolniki morajo vedno imeti pri sebi nujna zdravila za lajšanje napadov bronhialne astme (kratkotrajni inhalacijski β2-agonisti).

Obstajajo poročila o pojavu nevropsihiatričnih motenj pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo. Glede na to, da lahko k razvoju teh simptomov prispevajo tudi drugi dejavniki, njihov odnos do vnosa zdravila ni dokazan. Bolnike in njihove starše / skrbnike je treba opozoriti na te neželene učinke in na to, da jih je treba prijaviti zdravniku.

Sprejem zdravila Singular se ne ustavi v obdobju poslabšanja bronhialne astme in pri predpisovanju nujnih zdravil za lajšanje napadov (kratkotrajni inhalacijski β2-agonisti).

Pri potrjeni alergiji na ASK in druga nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila) se teh zdravil ne sme jemati med zdravljenjem z zdravilom Singular. Ker ne more popolnoma preprečiti nastale bronhokonstrikcije NSAID, kljub izboljšanju dihalne funkcije pri alergijski bronhialni astmi.

Ob hkratni uporabi inhalacijskih kortikosteroidov je treba njihov odmerek postopoma zmanjševati pod nadzorom zdravnika; ni jih mogoče nenadoma nadomestiti z zdravilom Singular.

Zmanjšanje odmerka sistemskih kortikosteroidov pri bolnikih, ki jemljejo zdravila proti astmi (vključno z zaviralci levkotrienskih receptorjev), redko spremlja pojav ene ali več reakcij: sistemski eozinofilni vaskulitis, srčni zapleti in / ali nevropatija, včasih diagnosticirani kot Chard-Strauss sindrom, poslabšanje pljučnih simptomov, izpuščaj, eozinofilija. Kljub dejstvu, da vzročna povezava teh neželenih učinkov z uporabo antagonistov levkotrienskih receptorjev ni bila ugotovljena, je pri zmanjševanju odmerka sistemskih kortikosteroidov pri bolnikih, ki prejemajo Singulair, potrebna previdnost in ustrezno klinično opazovanje.

Interakcija z drugimi zdravili

Singular se uporablja z drugimi zdravili za zdravljenje bronhialne astme ali alergijskega rinitisa.

Pri sočasnem jemanju fenobarbitala se učinkovitost zdravila Singular zmanjša za 40%, kar pa ne zahteva spremembe režima odmerjanja.

Singular je sestavni del terapije bronhialne astme, ki se uporablja vzporedno z bronhodilatatorji. Ko se bolnikovo stanje stabilizira, lahko začnete postopoma zmanjševati odmerek slednjega. Enako velja za inhalacijski GCS.

Singular je zdravilo, katerega delovanje je usmerjeno v boj proti astmi, osnovna komponenta montelukast pa zagotavlja bronhialno dilatacijo.

Učinek zagotavlja delovanje na receptorje, ki se odzivajo na cistein levkotriene. Zdravljenje z zdravilom tako preprečuje krče dihal, standardni odmerek zagotavlja razširitev bronhijev za 2 uri.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Singular, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. Resnične MNENJE ljudi, ki so že uporabljali Singular, najdete v komentarjih.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v 10 mg bež tabletah kvadratne oblike, prevlečenih z lupino, pa tudi v obliki žvečljivih tablet po 5 mg v roza odtenku. En paket vsebuje 14 tablet.

• Zdravilna učinkovina je montelukast.
• Dodatne sestavine 4 mg tablet: hidroksipropil celuloza, manitol, kroskarmeloza natrij, aspartam, MCC, rdeči železov oksid, aroma češnje, magnezijev stearat.

Klinična in farmakološka skupina: antagonist levkotrienskih receptorjev. Zdravilo za zdravljenje bronhialne astme in alergijskega rinitisa.

Za kaj se uporablja Singular?

Singular se uporablja za lajšanje dnevnih in nočnih simptomov sezonskega in / ali celoletnega alergijskega rinitisa, preprečevanje in dolgotrajno zdravljenje bronhialne astme, vključno z:

1. Dnevni in nočni simptomi bolezni (za preprečevanje);
2. Bronhialna astma pri bolnikih s preobčutljivostjo na ASA (acetilsalicilna kislina) (za zdravljenje);
3. Bronhospazem, ki ga povzroča vadba (za preprečevanje).

farmakološki učinek

Zdravilna učinkovina montelukast blokira učinek na cisteinil levkotrienske receptorje v dihalnem sistemu. Ta učinek se pojavi zaradi sposobnosti zdravila Singular, da zavira bronhokonstrikcijo pri bolnikih z bronhialno astmo.

Nekaj \u200b\u200bminut po zaužitju zdravila Singular pride do bronhodilatacije, ki traja dve uri. Mnenja o zdravilu Singular potrjujejo učinkovitost zdravila in njegovo sposobnost zaustavitve bronhospazma v različnih fazah (zgodaj ali pozno), kar zmanjša odziv na antigene.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo se zdravilo Singular jemlje peroralno 1-krat na dan, ne glede na obrok. Za zdravljenje bronhialne astme je treba zdravilo Singular jemati zvečer. Pri zdravljenju alergijskega rinitisa lahko zdravilo jemljete kadar koli v dnevu. V primeru kombinirane patologije (bronhialna astma in alergijski rinitis) je treba zdravilo jemati zvečer.

• Za odrasle in mladostnike, stare 15 let in več, je zdravilo predpisano v odmerku 10 mg (1 obložena tableta) / dan.
• Otrokom, starim od 6 do 14 let, je predpisan odmerek 5 mg (1 tableta za žvečenje) / dan. Za to starostno skupino odmerka ni treba prilagajati.

Pri akutnih napadih bronhialne astme učinkovitost zdravila Singular ni bila ugotovljena, zato bolnikom za njihovo lajšanje priporočamo, da imajo ob sebi vedno nujna zdravila (kratkotrajno vdihavani beta2-agonisti). V obdobju poslabšanja astme in uporabe teh zdravil ne smete prekiniti sprejema zdravila Singular.

Kontraindikacije

Tablete singular imajo nekaj kontraindikacij za uporabo, zato mora bolnik pred začetkom zdravljenja natančno preučiti navodila za uporabo zdravila. Kontraindikacije so:

• starost otroka do 2 leti;
• individualna nestrpnost sestavin zdravila;
• fenilketonurija.

Stranski učinki

Pri uporabi zdravila Singulair se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Razdražljivost;
• Tresenje;
• Bolečine v trebuhu;
• Glavobol;
• Povečana krvavitev;
• Halucinacije;
• Razburjenje;
• Agresivno vedenje;
• Depresija;
• Eozinofilna infiltracija jeter;
• Anafilaksija;
• Motnje spanja;
• Samomorilno vedenje;
• Omotica;
• Letargija;
• Dispepsija;
• Holestatski hepatitis;
• Slabost, bruhanje;
• Angioedem;
• Srbenje, koprivnica, kožni izpuščaj;
• Parestezija;
• Hipoestezija;
• Driska;
• Astenija;
• Artralgija;
• Nodosumski eritem;
• Mialgija;
• Mišični krči;
• Občutek srčnega utripa;
• Suha usta;
• Churg-Straussov sindrom.

Na splošno zdravilo dobro prenaša. Neželeni učinki praviloma ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Nosečnost in dojenje

Klinične študije zdravila Singular z udeležbo nosečnic in med dojenjem niso bile izvedene. Zdravilo Singular je treba uporabljati med nosečnostjo in med dojenjem le v primerih, ko pričakovana korist za mater presega potencialno tveganje za plod ali otroka.

Analogi

Strukturni analogi za aktivno snov:

• Moncasta;
• Natrijev Montelukast, amorfen;
• Singlon;
• Singulex.

Pozor: za uporabo analogov se je treba dogovoriti z lečečim zdravnikom.

Ime:

Singulair

Farmakološki
dejanje:

Antagonist levkotrienskih receptorjev.
Montelukast selektivno zavira CysLT1 receptorje za cisteinil levkotrien (LTC4, LTD4, LTE4) epitelija dihalnih poti in preprečuje bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo zaradi vdihavanja cisteinil levkotriena LTD4.
Montelukast za 75% oz. 57% zavira bronhospazem v zgodnji in pozni fazi in v periferni krvi zmanjša število eozinofilcev v povprečju za 9-15%.
Terapevtski učinek zdravila Singular s spremembo parametrov poteka bronhialne astme se razvije v enem dnevu.

Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralni uporabi se montelukast hitro in skoraj v celoti absorbira. Reden vnos hrane ne vpliva na Cmax v krvni plazmi in biološko uporabnost žvečljivih tablet. Pri otrocih, starih od 2 do 5 let, po zaužitju 4 mg žvečljivih tablet na prazen želodec dosežemo Cmax po 2 urah.
Porazdelitev
Vezava montelukasta na beljakovine krvne plazme je več kot 99%. Vd v povprečju znaša 8-11 litrov.
Presnova
Montelukast se v veliki meri presnavlja v jetrih. Pri uporabi v terapevtskih odmerkih koncentracija presnovkov montelukasta v plazmi v ravnotežnem stanju pri odraslih in otrocih ni določena.
Predpostavlja se, da izoencimi citokroma P450 (3A4 in 2C9) sodelujejo pri presnovi montelukasta, medtem ko montelukast pri terapevtskih koncentracijah ne zavira izoencimov citokroma P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 in 2D6.

Umik
T1 / 2 montelukasta pri mladih zdravih odraslih znaša od 2,7 do 5,5 ure, očistek montelukasta pri zdravih odraslih pa je v povprečju 45 ml / min.
Po peroralni uporabi montelukasta se 86% izloči z blatom v 5 dneh in manj kot 0,2% z urinom, kar potrjuje, da se montelukast in njegovi presnovki izločajo skoraj izključno v žolč.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Pri jemanju montelukasta zjutraj in zvečer v farmakokinetiki ni razlik.
Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco in kliničnimi manifestacijami jetrne ciroze so opazili upočasnitev presnove montelukasta. Izločanje montelukasta pri teh bolnikih je nekoliko povečano v primerjavi z zdravimi osebami (T1 / 2 v povprečju 7,4 ure). Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka montelukasta ni potrebna. Podatkov o naravi farmakokinetike montelukasta pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (več kot 9 točk na lestvici Child-Pugh) ni.
Ker se montelukast in njegovi presnovki ne izločajo z urinom, farmakokinetika montelukasta pri bolnikih z ledvično insuficienco ni bila ocenjena. Pri tej kategoriji bolnikov odmerka ni treba prilagajati.
Glede klinično pomembnih farmakokinetičnih učinkov pri bolnikih ni bilo razlik glede na raso.

Indikacije za
uporaba:

Žvečljive tablete (4 mg, 5 mg) je v pediatriji (otroci od 2 do 14 let) predpisan za:
- zdravljenje z BA (zaradi pomanjkanja učinka GCS ali intolerance za GCS);
- preprečevanje napadov astme (tudi pred telesno aktivnostjo);
- lajšanje alergijskega rinitisa. Zdravilo Singular se uporablja kot alternativa kortikosteroidom, če napadov dolgo časa ni.
Filmsko obložene tablete (10 mg) je predpisan bolnikom, starejšim od 15 let, za:
- dodatno zdravljenje astme z nezadostno učinkovitostjo drugih zdravil (GCS, agonisti β-adrenergičnih receptorjev);
- zdravljenje sezonskega rinitisa;
- preprečevanje napadov.

Način uporabe:

Zdravilo interno 1-krat na dan, ne glede na obrok zvečer. Tableto je treba vzeti.
Pri bronhialni astmi določite 4 mg (1 zavihek) ponoči.
Pri bronhialni astmi in alergijskem rinitisu so ponoči predpisani 4 mg (1 tab.).
Pri alergijskem rinitisu se predpiše 4 mg (1 zavihek) na dan posamezno, odvisno od časa največjega poslabšanja simptomov.
Za otroke, stare od 2 do 5 let z bronhialno astmo in / ali alergijskim rinitisom, je odmerek 4 mg (1 tab.) / Dan.
Odmerek za bolnike, starejše od 15 let, je 10 mg / dan (1 tableta Singular 10 mg).
Otroci, stari 6-14 let: 1 tableta Singular 5 mg / dan. Tableto zvečer žvečimo zunaj obrokov..
Za otroke, starejše bolnike, bolnike z ledvično insuficienco in bolnike z blago / zmerno okvaro jeter posebna prilagoditev odmerka ni potrebna.

Splošna priporočila glede uporabe zdravila. Terapevtski učinek zdravila v zvezi z nadzorom astmatičnih parametrov traja ves dan. Bolnikom je treba svetovati, naj nadaljujejo z jemanjem zdravila, tudi če je BA nadzorovan, pa tudi med poslabšanjem astmatičnega stanja. Zdravila se ne sme jemati skupaj z zdravili, ki vsebujejo tudi montelukast.
Singulair kot alternativna metoda zdravljenja v primerjavi z majhnimi odmerki inhalacijskih kortikosteroidov pri vztrajni blagi astmi.

Zdravilo Singular za profilakso pred telesno aktivnostjo za preprečevanje astmatičnega napada
Pri bolnikih, starih od 2 do 5 let, je bronhospazem, ki ga povzroča vadba, lahko glavni simptom obstojne astme, ki zahteva zdravljenje z inhalacijskimi kortikosteroidi. Bolnikovo stanje je treba oceniti v 2-4 tednih po začetku zdravljenja z montelukastom. Če ne dobimo zadovoljivega rezultata zdravljenja, je treba sprejeti odločitev o dodatnem ali drugem zdravljenju.
Zdravljenje z Singulairom v primerjavi z drugimi metodami zdravljenja BA. Če se zdravljenje z zdravilom Singular izvaja kot dodatna terapija zdravljenju z inhalacijskimi zdravili GCS, zdravila Singular ni mogoče injicirati ostro namesto inhalacijskega GCS.
Dosedanjemu zdravljenju pacienta se lahko doda ednina.

Stranski učinki:

Otroci, stari od 2 do 5 let z bronhialno astmo
V kliničnih študijah zdravila Singular je sodelovalo 573 bolnikov, starih od 2 do 5 let.
V 12-tedenski, s placebom nadzorovani študiji v skupini Singular je bil edini opaženi neželeni učinek, ocenjen kot povezan z zdravili, pri\u003e 1% bolnikov v primerjavi s placebom žeja.
Razlike v incidenci tega neželenega učinka niso bile statistično pomembne.
V študijah so 426 bolnikov, starih od 2 do 5 let, zdravili s Singularjem vsaj 3 mesece, 230 6 mesecev ali dlje in 63 bolnikov 12 mesecev ali dlje. Z daljšim zdravljenjem se profil neželenih učinkov ni spremenil.

Otroci, stari od 2 do 14 let s sezonskim alergijskim rinitisom
V dvotedenski, s placebom nadzorovani klinični študiji z uporabo zdravila Singular za zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa je sodelovalo 280 bolnikov, starih od 2 do 14 let.
Bolniki so jemali zdravilo Singulair enkrat na dan zvečer in so ga na splošno dobro prenašali.
Varnostni profil zdravila pri otrocih je bil podoben kot pri placebu.
V tej klinični študiji pri ≥ 1% bolnikov, ki so jemali Singulair, niso opazili neželenih učinkov, ki bi se šteli za povezane z jemanjem zdravila, pogosteje kot v skupini bolnikov, ki so jemali placebo.

Iz dihal: krvavitev iz nosu.
Iz prebavnega sistema: driska, dispepsija, slabost, bruhanje, pankreatitis.
Iz jeter in žolčnih poti: povečanje aktivnosti ALT in ACT v krvi; redko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Na delu kože in podkožja: nagnjenost k nastanku hematomov, nodosumskega eritema, multiformnega eritema, srbenja, izpuščaja.
Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.
Iz mišično-skeletnega sistema: artralgija, mialgija, vključno z mišičnimi krči.
Splošne reakcije: astenija (šibkost) / utrujenost, edemi, pireksija.
Na splošno zdravilo Singular bolniki dobro prenašajo. Neželeni učinki so običajno blagi in običajno ne zahtevajo ukinitve zdravila. Skupna incidenca neželenih učinkov med zdravljenjem z zdravilom Singulair je primerljiva z incidenco s placebom.

Kontraindikacije:

Otroci, mlajši od 2 let;
- preobčutljivost za sestavine zdravila.

Bolnike je treba opozoriti, da Singular se ne sme uporabljati za lajšanje astmatičnih napadov... Za lajšanje napadov je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z običajnimi ustreznimi zdravili.
V primeru akutnega napada je treba uporabiti kratkoročno delujoče agoniste β-adrenergičnih receptorjev.
Bolniki se morajo čim prej posvetovati z zdravnikom, če potrebujejo več kot običajno vdihavanje kratkotrajnih β-agonistov.
Ne naglo nadomestite montelukasta za inhalacijsko ali peroralno zdravljenje s kortikosteroidi.
Ni podatkov, ki bi dokazovali, da se lahko jemanje peroralnih kortikosteroidov med jemanjem montelukasta zmanjša.

V nekaterih primerih lahko bolniki, ki prejemajo zdravila proti astmi, vključno z montelukastom, doživijo sistemsko eozinofilijo, ki jo včasih spremljajo klinični znaki vaskulitisa, tako imenovani Churg-Straussov sindrom (granulomatozni alergijski angiitis), za zdravljenje katerega je potrebna sistemska GCS.
Takšni primeri so običajno (vendar ne vedno) povezani z zmanjšanjem ali odpovedjo zdravljenja z GCS.
Verjetnosti, da lahko antagonisti levkotrienskih receptorjev povzročijo pojav Churg-Straussovega sindroma, ni mogoče zanikati ali potrditi, zato zdravnik se mora zavedati možnosti eozinofilije pri bolnikih, simptomi vaskulitisa, kožni izpuščaj, povečana resnost pljučnih simptomov, zapleti s strani kardiovaskularnega sistema in / ali nevropatija.
Bolnike z pojavom zgornjih simptomov je treba ponovno pregledati in spremeniti režim zdravljenja.
Uporaba montelukasta pri bolnikih z aspirinom odvisno astmo ne omogoča uporabe acetilsalicilne kisline ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zdravila Singular se ne sme uporabljati pri bolnikih z redko dedno patologijo - intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali moteno absorpcijo glukoze in galaktoze.
Singular vsebuje aspartam, ki je vir fenilalanina. Bolniki s fenilketonurijo morajo upoštevati, da vsaka 4 mg tableta vsebuje fenilalanin v količini, ki ustreza odmerku 0,674 mg fenilalanina, 5 mg tableta pa fenilalanin v količini, ki ustreza odmerku 0,842 mg fenilalanina.

Montelukast ni priporočljiv kot monoterapija za bolnike z zmerno vztrajno astmo... Odločitev, da se montelukast uporabi kot alternativno zdravilo za majhne odmerke inhalacijskih kortikosteroidov za otroke z zmerno vztrajno astmo, se lahko sprejme le pri bolnikih brez hudih astmatičnih napadov v nedavni zgodovini, ki so potrebovali peroralno uporabo kortikosteroidov, pa tudi pri tistih bolnikih. ki ne morejo jemati inhalacijskih kortikosteroidov.
Blaga vztrajna astma je astma, pri kateri se simptomi pojavijo pogosteje kot enkrat na teden, vendar redkeje kot enkrat na dan; nočni napadi so opaženi pogosteje 2-krat na mesec, vendar manj pogosto kot 1-krat na teden; epizod astme, pljučna funkcija ostaja v normi.
Če čez čas (običajno 1 mesec) ni mogoče doseči zadovoljivega nadzora nad astmo, je treba oceniti potrebo po dodatnem ali drugem protivnetnem zdravljenju, ki temelji na faznem sistemu terapije z BA.
Občasno je treba oceniti nadzor BA pri bolnikih.

Otroci... Tableta se uporablja pri otrocih, starejših od 15 let. Otroci, mlajši od 15 let, naj zdravilo uporabljajo v obliki žvečljivih tablet.
Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi. Ne smete pričakovati vpliva montelukasta na sposobnost vožnje avtomobila ali drugih mehanizmov. Vendar se lahko v posameznih primerih pri posameznih bolnikih pojavi omotica ali zaspanost, zato se morate med jemanjem zdravila vzdržati vožnje ali drugih mehanizmov.

Interakcija
druga zdravila
s pomočjo:

Zdravilo Singulair lahko predpišemo skupaj z drugimi zdravili, ki se tradicionalno uporabljajo za preprečevanje in dolgoročno zdravljenje bronhialne astme in / ali zdravljenje alergijskega rinitisa. Montelukast v priporočenem terapevtskem odmerku ni imel klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko naslednjih zdravil: teofilin, prednizon, prednizolon, peroralni kontraceptivi (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin in varfarin.
Ob hkratnem dajanju fenobarbitala se vrednost AUC montelukasta zmanjša za približno 40%, vendar to ne zahteva sprememb režima odmerjanja zdravila Singulair.
Študije in vitro so pokazale, da montelukast zavira izoencim CYP2C8.
ampak v študiji interakcij zdravil in vivo med montelukastom in rosiglitazonom (presnavlja se s sodelovanjem izoencima CYP2C8) ni bilo potrditve zaviranja izoencima CYP2C8 z montelukastom.
Zato v klinični praksi ni pričakovati učinka montelukasta na presnovo številnih zdravil, ki jo posreduje CYP2C8, vključno z paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

Študije in vitro so to pokazale montelukast je substrat za CYP2C8, 2C9 in 3A4.
Podatki klinične študije medsebojnega delovanja zdravil v povezavi z montelukastom in gemfibrozilom (zaviralcem CYP2C8 in 2C9) kažejo, da gemfibrozil sistemski učinek montelukasta poveča za 4,4-krat.
Sočasna uporaba itrakonazola, močnega zaviralca CYP3A4, skupaj z gemfibrozilom in montelukastom ni povzročila dodatnega povečanja učinka sistemske izpostavljenosti montelukastu.
Vpliv gemfibrozila na sistemsko izpostavljenost montelukastu na podlagi varnostnih podatkov ni mogoče šteti za klinično pomembnega, če se uporablja v odmerkih, ki presegajo odobreni odmerek 10 mg za odrasle bolnike (na primer 200 mg / dan za odrasle bolnike 22 tednov in do 900 mg / dan za bolnike, ki jemljejo približno en teden, niso opazili klinično pomembnih neželenih učinkov).
Tako pri jemanju gemfibrozila ni treba prilagajati odmerka montelukasta.
Glede na rezultate študij in vitro ni pričakovati klinično pomembnih interakcij zdravil z drugimi znanimi zaviralci CYP2C8 (na primer s trimetoprimom). Poleg tega skupno dajanje montelukasta samo z itrakonazolom ni povzročilo znatnega povečanja učinka sistemske izpostavljenosti montelukastu.

Kombinirano zdravljenje z bronhodilatatorji
Singular je smiseln dodatek k monoterapiji z bronhodilatatorji, če slednji ne zagotavljajo ustreznega nadzora nad bronhialno astmo. Po doseganju terapevtskega učinka zdravljenja z zdravilom Singular lahko začnete postopoma zmanjševati odmerek bronhodilatatorjev.
Kombinirano zdravljenje z inhalacijskimi kortikosteroidi
Zdravljenje z zdravilom Singular zagotavlja dodaten terapevtski učinek pri bolnikih, ki uporabljajo inhalacijske kortikosteroide. Ko dosežete stabilizacijo stanja, lahko začnete postopoma zmanjševati odmerek kortikosteroidov pod nadzorom zdravnika. V nekaterih primerih je popolna odpoved inhalacijskih kortikosteroidov dovoljena, vendar ne priporočamo nenadne nadomestitve inhalacijskih kortikosteroidov z zdravilom Singular.

Nosečnost:

Uporabe zdravila Singular med nosečnostjo niso preučevali.
Pri predpisovanju zdravila med nosečnostjo je treba upoštevati razmerje med koristjo in tveganjem.
Glede na svetovne tržne izkušnje so otroci, katerih matere so jemale Singulair med nosečnostjo, le redko imeli prirojene okvare okončin.
Večina teh žensk je jemala tudi druga zdravila proti AD.
Vzročna povezava med temi primeri in uporabo zdravila Singular ni dokazana.
Ni znano, ali zdravilo Singular prehaja v materino mleko.
Ker pa veliko zdravilnih snovi prodre v materino mleko, je treba pri predpisovanju zdravila med dojenjem upoštevati razmerje med koristjo in tveganjem.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi prevelikega odmerjanja niso odkrili med kliničnimi študijami dolgotrajnega (22 tednov) zdravljenja z zdravilom Singulair pri odraslih bolnikih z bronhialno astmo v odmerkih do 200 mg / dan ali med kratkimi (približno 1 teden) kliničnimi študijami pri jemanju zdravila v odmerkih do do 900 mg / dan.
V obdobju po registraciji in med kliničnimi preskušanji pri odraslih in otrocih so bili primeri akutnega prevelikega odmerjanja zdravila Singular (jemanje vsaj 1000 mg / dan). Klinični in laboratorijski podatki kažejo na primerljivost varnostnih profilov zdravila Singular pri otrocih, odraslih in starejših bolnikih.
Najpogostejši simptomi so bili žeja, zaspanost, bruhanje, vznemirjenost, glavobol in bolečine v trebuhu.
Ti neželeni učinki se ujemajo z varnostnim profilom Singulaira.
Zdravljenje: izvajanje simptomatske terapije. O zdravljenju prevelikega odmerjanja zdravila Singular ni posebnih informacij.
Podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize ali hemodialize montelukast ni.

Obrazec za izdajo:

Zdravilo Singular se proizvaja v naslednjih oblikah in embalaži:
- žvečljive tablete Po 4 mg (7, 14, 28 tablet v pakiranju);
- žvečljive tablete 5 mg (14, 28 tablet v pakiranju);
- obložene tablete lupino Po 10 mg (14, 28 tablet v pakiranju).

Pogoji skladiščenja:

Zdravilo je treba hraniti izven dosega otrok, v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15 ° do 30 ° C.
Rok uporabnosti je 2 leti.

1 žvečljiva tableta Singular vsebuje:
- zdravilna učinkovina: montelukast natrij - 4,16 mg, kar ustreza vsebnosti montelukasta - 4 mg;
- pomožne snovi: manitol - 161,08 mg, mikrokristalna celuloza - 52,8 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 7,2 mg, rdeči železov oksid - 360 μg, natrijeva karmeloza - 7,2 mg, aroma češnje - 3,6 mg, aspartam - 1,2 mg, magnezijev stearat - 2,4 mg.

1 obložena tableta Ednina vsebuje:
- zdravilna učinkovina: natrijev montelukast - 10,4 mg, kar ustreza vsebnosti montelukasta - 10 mg;
- pomožne snovi: hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 4 mg, mikrokristalna celuloza - 89,3 mg, laktoza monohidrat - 89,3 mg, kroskarmeloza natrij - 6 mg, magnezijev stearat - 1 mg.