Противоаллергическое средство, которое отличается по механизму действия от большинства аналогов. Терапевтический эффект проявляется не сразу, а только через 1-2 недели лечения. Назначается курсом, подходит для длительного приема. Позволяет предотвратить развитие аллергии, например сезонных поллинозов или обострения бронхиальной астмы. Может использоваться у детей с 3-летнего возраста.
Кетотифен – препарат, относящийся к группе антигистаминных лекарственных средств, способных облегчить симптомы аллергической реакции не только при атопической бронхиальной астме, но и других хронических патологий, вызванных сбоем иммунной системы, проводящим к возникновению аллергических реакций. Кетотифен выпускается в нескольких лекарственных формах:
Основная форма выпуска медикаментозного средства – таблетки весом 1 мг, в блистерах по 10 штук, блистеры пакуются в картонные коробки, каждой из которых может находиться от 1 до 5 упаковок, с прилагаемой инструкцией к применению. Таблетки плоскоцилиндрической формы, со слабым запахом, или его отсутствием, с фаской и риской, разделяющей посредине, сироп обычно в бутылочке темного стекла, в комплекте с инструкцией и мерным стаканчиком, упакованной в картонную коробку. Стандартная емкость бутылочки с сиропом – 50 и 100 мг. Основное лекарственное вещество с активным биологическим действием – кетотифена фумарат в 5 мг сиропа содержится в количестве 1 мг, в одной таблетке – 1 мг. Рецептурное латинское название Ketotifen.
Глазные капли используются только при офтальмологических проявлениях аллергической патологии, выпускаются в бутылочках темного стекла или в пластике, рассчитанных на пролонгированный курс приема, и упакованных в картонные коробочки с приложением инструкции.
Использование лекарственной формы диктуется возрастом пациента и дислокацией проявления аллергической реакции, назначается только после выставления диагноза и консультации аллерголога, решающего целесообразность и дозировку применения той или иной лекарственной формы. Таблетки назначаются взрослым при заболеваниях аллергической этиологии, капли – только при проявлении аллергических симптомов на глазной конъюнктиве, сироп- специализированная форма для детского возраста.
В зависимости от лекарственной формы активное вещество содержится в разной дозировке на 1 мг лекарственного средства, в таблетированной форме присутствует целлюлозная основа. Помимо основного действующего компонента, в состав медикаментозного препарата входят вспомогательные вещества, способствующие применению или быстроте усвоения лекарства:
Состав и концентрация активного вещества варьируются в зависимости от лекарственной формы и производителя лекарства. Аналоги, под другим коммерческим названием, выпускаются в той ж концентрации, но вспомогательные вещества могут несколько варьироваться.
Усвояемость препарата составляет около 90%, биодоступность – примерно 50%, связываемость с белками кровяной плазмы – примерно 75%. Максимальный терапевтический эффект таблетированной формы наступает спустя 2-3 часа, сироп действует несколько быстрее. Выводится в 2 этапа, через 3-4 часа и спустя 21 час.
Принадлежит к группе антигистаминных препаратов, блокирующих Н1 гистаминовые рецепторы, и притормаживая высвобождение гистамина с угнетением фермента ФДЭ. Приступы бронхиальной астмы не купируются при использовании Кетотифена в качестве монопрепарата, но в комплексном воздействии он способен снизить интенсивность и продолжительность приступа и воспрепятствовать его возникновению. В снижении степени аллергических реакций проявляет активность, притормаживая высвобождение медиаторов из тучных клеток, и повышая уровень содержания цАМФ. При этом подавляются и эффекты тромбоцит-активизирующего фактора.
Положительное воздействие отмечается при многих видах аллергических реакций, поэтому Кетотифен активно задействован в лечебной практике и применяется при:
Может быть использован и при других хронических заболеваниях аллергической природы в качестве препарата в составе комплексной медикаментозной терапии.
Для взрослых применяется по назначению врача, с дозировкой, определяемой в зависимости от характера поражения, состояния организма пациента и сопутствующего приема лекарственных средств. Капли назначаются при аллергическом , что не исключает применения их для лечения сопутствующего другим заболеваниям поражения конъюнктивы.
Для детей используется сироп, который дозируется после врачебного назначения в зависимости от возраста и состояния организма, и капли при . С 6 лет возможно и назначение таблетированного препарата.
Для беременных и кормящих матерей Кетотифен находится в списке противопоказаний, но может быть использован только во 2 и 3 триместре, если потенциальная польза буден выше гипотетически возможного вредного воздействия.
Противопоказания к применению обусловлены большим количеством побочных эффектов, поэтому категорически не рекомендован детям до 3 лет, женщинам в период беременности и лактации, людям, обладающим индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов лекарственного вещества.
Относительными противопоказаниями считаются печёночная недостаточность и заболевания ЦНС, эпилепсия.
В зависимости от формы лекарственного препарата и характера заболевания, Кетотифен может назначаться по индивидуальной схеме. Таблетки принимаются перорально, утром и вечером во время приема пищи.
Суточная доза для взрослых составляет 2 мг, но, в случае необходимости повышается до 2 мг 2 раза в сутки. Взрослый может принимать и сироп, из расчета 5 мг сиропа – 1 мг активного вещества. Порядок приема – во время еды утром и вечером. Капли назначаются для симптоматического или комплексного лечения.
Для детей назначаются сироп или таблетки при аллергических реакциях или хронических заболеваниях аллергического характера. Начиная с 3-летнего возраста – 2 мг утром и вечером во время еды (1 таблетка или 5 мг сиропа), до 3 лет сироп может даваться по 0,5 мг два раза в день. Успешность препарата зависит от соблюдения предписанной дозировки и режима приема, рекомендованного врачом.
Применение Кетотифена во время беременности, и в период лактации относится к числу противопоказаний и может быть рекомендовано только если ожидаемая польза здоровья матери превысит вред, наносимый организму ребенка.
Побочные действия могут быть в деятельности ЖКТ и проявляться расстройствами пищеварения и стула, которое спонтанно проходят при лечении. Сухость во рту, сонливость и головокружения бывают на начальной стадии приема лекарства. ЦНС может реагировать повышенной возбудимостью и раздражительностью, гиперчувствительность, в детском возрасте – судорогами (редко). Отмечены случаи возникновения желтухи, гепатита и .
Кетотифен усиливает действие седативных, антигистаминных, снотворных средств. При одновременном принятии алкоголя ускоряет наступление опьянения и увеличивает степень его тяжести. Прием лекарственного средства одновременно с гликемическими препаратами, назначенными перорально, может привести к развитию тромбоцитопении.
Прием лекарства прекращается постепенно, в течение 2-4 недель, во избежание рецидива существовавших симптомов. Терапевтический эффект наступает не сразу, а по прошествии 4-6 недель с начала приема. Таблетки не купируют приступы бронхиальной астмы, и в период их приема рекомендуется воздержаться от управления автомобилем, работы, требующей повышенной концентрации и внимания.
Передозировка приводит к состоянию сонливости, судорог, тошноты и , пониженному давлению, темной окраске мочи и расстройствам деятельности ЖКТ. Рекомендовано симптоматическое лечение и промывание желудка. Самостоятельное устранение передозировки не рекомендуется.
Срок хранения лекарства 3 года, по истечении срока годности принимать лекарство не следует. Хранить в темном месте в картонной коробочке, вне досягаемости детей и прямых солнечных лучей при комнатной температуре.
Вместо Кетотифена можно прописывать следующие медикаменты:
Стоимость Кетотифена составляет в среднем 62 рубля. Цены колеблются от 37 до 110 рублей.
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует ФДЭ, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко – беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запоры.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, ГКС, АКТГ у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 нед (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 нед препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические ЛС, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Следует учитывать, что сироп содержит этанол (2.35 об.%) и углеводы (0.6 г/мл).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает действие снотворных, антигистаминных ЛС, этанола.
В сочетании с гипогликемическими ЛС увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 37.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 209.8 мг, магния стеарат - 1.3 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н 1 - гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на . Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения C max - 2-4 ч, связь с белками - 75%.
Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T 1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.
Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза/сут.
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.
Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.
Со стороны нервной системы: сонливость, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.
С осторожностью - печеночная недостаточность
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Препараты, содержащие Кетотифен (Ketotifen, код АТХ (ATC) R06AX17):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Задитен (Zaditen) | капли глазные - 0,25мг в 1мл - 5мл во флаконе | 1 | Франция, Эксельвижн | 285- (средняя 413↗) -720 | 305↘ |
Кетотифен (Ketotifen) | таблетки 1мг | 30 | Разные | 45- (средняя 79↗) -130 | 869↗ |
Кетотифен Софарма | таблетки 1мг | 30 | Болгария, Софарма | 55- (средняя 85↗) -130 | 381↗ |
Кетотифен Софарма | сироп 0,02% (0,2мг в 1мл) - 100мл | 1 | Болгария, Балканфарма и Фармахим | 35- (средняя 77↗) -130 | 136↘ |
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Кетотифен- Ривофарм | сироп 0.02% (0,2мг в 1мл) - 100мл | 1 | Швейцария, Ривофарм | нет | нет |
Кетотифен- Ривофарм | таблетки 1мг | 30 | Швейцария, Ривофарм | нет | нет |
Кетотифен Штада | сироп 1мг/5мл 200мл | 1 | Германия, Штада | нет | нет |
Кетотифен Штада | капсулы 1мг | 50 | Германия, Штада | нет | нет |
Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н1- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения Cmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%.
Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.
Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг (одна таблетка или одна мерная ложка сиропа) 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг (две таблетки или две мерные ложки сиропа) 2 раза в сутки.
Детям от 3 лет и старше - 1 мг (одна таблетка или одна мерная ложка сиропа) 2 раза в сутки.
Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
С осторожностью - эпилепсия, печеночная недостаточность.
С осторожностью - печеночная недостаточность
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Кетотифен – это противоастматический и противоаллергический препарат, представляющий собой стабилизатор мембран тучных клеток.
Действующее вещество – Кетотифен.
Путем угнетения тока ионов кальция и уменьшения их количества в тучных клетках препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии.
Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H1-рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).
Применение препарата способствует снижению количества накопленных в дыхательных путях эозинофилов, выработка которых при аллергии увеличивается. Позволяет подавить как раннюю, так и позднюю астматическую реакцию на аллерген.
Кетотифен предупреждает развитие бронхоспазма несмотря на то, что не оказывает бронхорасширяющее действие. Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение.
Максимальная концентрация препарата в крови после перорального приема отмечается через 2-4 часа. Быстро проявляются свойства после закапывания в глаза, а антигистаминное действие при этом сохраняется на протяжении 8-12 часов.
В полной мере эффект проявляется через 1,5-2 месяца с момента начала лечения.
Лекарственные формы:
От чего помогает Кетотифен? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
Таблетки принимают внутрь, лучше после еды, запивая чистой водой. Взрослым назначается стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Кетотифен 1мг \ 2 раза в сутки.
При сильно выраженной аллергической реакции допустим прием 2 таблеток препарата утром и вечером.
Детям старше 3 лет - по 1 мг \ 2 раза в сутки (сироп Кетотифен). В возрасте от 1 года до 3 лет назначается в виде сиропа в дозе 0,25 мл на 1кг массы ребенка 2 раза в сутки под контролем врача.
Препарат нельзя отменять резко, так как это может вызвать обострение клинической картины заболевания, при необходимости прекращения терапии дозу постепенно уменьшают в течение 2 недель до полной отмены.
Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кетотифен:
Среди других побочных проявлений средства: цистит, увеличение массы тела, возбудимость, бессонница, ощущение тревоги, повышенная сонливость, дезориентация в пространстве.
В начале лечения может быть ощущение сухости во рту, помутнения в глазах, но они пройдут сами собой.
Противопоказания
Противопоказано назначать Кетотифен в следующих случаях:
С осторожностью:
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют. После употребления 20 мг действующего вещества не было замечено каких-либо серьезных симптомов.
При необходимости, заменить Кетотифен можно на аналог по лечебному действию – это препараты:
По коду АТХ:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кетотифен, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Кетотифен 1 мг 30 шт. – от 57 до 83 рублей, по данным 637 аптек.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.