Синтетични антибактериални средства за действие. Антимикробни лекарства: преглед, приложение и прегледи. Най-ефективният антимикробен агент. Антимикробни инхибитори на дихидрофолатуразаза

Медицинските препарати се използват за лечение на различни заболявания. Както и за тяхната превенция. Лекарствата се получават от растителни суровини, минерали, химикали и др. Медицина, прахове, хапчета, капсули се предписват в строго определена доза. Тази статия ще говори за антимикробни препарати.

Какво представлява антимикробните лекарства?

Историята на антимикробните лекарства започва с отварянето на пеницилин. Той успешно се бори с бактериите. На базата си учените започват да произвеждат антимикробни лекарства от естествени или синтетични съединения. Такива лекарства са включени в антибиотичната група. Антимикробният агент, за разлика от другите, убива микроорганизмите по-бързо и по-ефективно. Те се използват срещу различни гъби, стафилококи и др.

Антимикробните препарати са най-многобройната група лекарства. Въпреки различната химическа структура и механизъм на действие, те имат редица общи специфични свойства. Унищожете "вредителите" в клетките, а не в тъканите. Дейността на антибиотиците се намалява с течение на времето, защото микробите започват да образуват пристрастяване.

Видове антимикробни лекарства

Антимикробните лекарства са разделени на три групи. Първият е естествен (билки, мед и т.н.).

Втората е полусинтетична. Те са разделени на три вида:

Антистафококови пеницилини (оксаколини). Те имат същия антимикробен спектър, както и пеницилин, но само с по-малко активност. Кандидатствайте за възрастни и деца.
Препарати на широк спектър от действия. Те включват "ампицилин", засягащ (Salmonella и др.). По отношение на стрептококите, тя е по-малко активна. Няма ефект върху някои други бактерии (Klebsiella и т.н.). Amoxicillin се прилага и за втора форма. Това е водещ перорален антибиотик в световен мащаб. И двете са изброени [лекарства могат да бъдат присвоени на възрастни и деца.
Атцингеничен пеницилини. Имате два подвида - карбокси и уреопеницилин.

Трети - синтетични антимикробни агенти. Това е обширна група лекарства.

Сулфанимамиди. Наркотиците от тази група се предписват, ако има непоносимост на антибиотиците или микрофлората не отговаря на тях. Според действието, те са по-активни от сулфонамидните лекарства. Те включват:

"Streptocid".
"Norsulfazol".
Сулфадите.
"Urosulfan".
"Фталазол".
Сулфадимиметоксин.
"Bactrim".

Хинолон производни. Главно, лекарствата от тази група се използват в инфекциите на урогениталната система, ентероколит, холецистит и др., Наскоро се използват нови производни на Chinolon:

"Ciprofloxacin".
Норфлоксацин.
"Pofloxacin".
"Suefloxacin".
Моксифлоксацин.
"Офлацин".

Това са много активни антимикробни препарати, които имат широк спектър от действие. Те са по-малко активни по отношение на грам-положителните бактерии. Антимикробният агент се предписва с инфекции на дихателните и пикочните пътища, стомашно-чревния тракт.

Антимикробните средства имат два вида (чрез влияние):

"CYD" (бактерии, гъбично, вилитична или протозия). В този случай се случва смъртта на инфекциозен агент.
"Статичен" (със същите конзоли). В този случай той се суспендира само или възпроизвеждането на патогена е спряно.

Когато се предписват нарушени имунитет, "zidny" лекарства. Освен това, антибиотиците трябва периодично да се променят или използват с други лекарства.

Антимикробните препарати могат да имат тесен или широк спектър от действие. Повечето инфекции са причинени от един причинителен агент. В този случай "географската ширина" на употребата на лекарството няма не само по-малко ефективна, но и вредна за полезната микрофлора на тялото. Ето защо лекарите предписват антибиотици с "тесен" спектър на действие.

Антимикробни средства

Противовъзпалителните и антимикробните средства са разделени на три групи. Основната е антибиотиците. Те са разделени на 11 основни вида:

Бета-лактам. Има три групи: а (пеницилини), б (цефалоспорини) и в (карбапени). Широк спектър от действие с бактериостатичен ефект. Блокирани микроби протеини, отслабват тяхната защита.
Тетрациклини. Бактериостатично, основно действие - потискане на синтеза на протеини на микроби. Те могат да бъдат под формата на таблетки, мехлеми ("Yatetrin" или капсули ("доксициклин").
Макролиди. Нарушават целостта на мембраната, свързване с мазнини.
Аминогликозиди. Те имат бактерициден ефект в нарушение на протеиновия синтез.
Флуорохинолони. Имат бактерицидно действие, блокират бактериални ензими. ДНК синтеза на микробите нарушават.
Линкьоосамид. Бактериостатици, свързващи компонентите на микробната мембрана.
"Хлорамфенец". В противен случай - "левомицетин". Тя има висока токсичност срещу костния мозък и кръвта. Следователно, тя се използва предимно местна (под формата на мехлеми).
Полимиксин (m и b). Те действат избирателно в грам-негативната флора.
Анти-туберкулоза. Използва се главно срещу mycobacteria, но ефективен за широк диапазон. Но тези лекарства се третират само с туберкулоза, тъй като те се считат за резервен ("рифампицин", "изониазид").
Сулфанимамиди. Има много странични ефекти, така че днес на практика не се използва.
Нитрофурани. Бактериостатика, но при висока концентрация - бактерициди. Използва се главно при инфекции: чревни ("фуразолидон", "нифуроксазид", "enterofuril") и пикочни пътища ("Furamag", "Furadonin").

Втората група е бактериофаги. Те се предписват от формата на решения за локално или орално приложение (изплакване, измиване, пръстени). Използването на антимикробни средства на тази група се използва в случаи на дисбактериоза или алергична реакция към антибиотици.

Трета група - антисептици. Те се използват за дезинфекция (обработка на рани, орална перорална и кожа).

Най-доброто антимикробно лекарство

Сулфаметоксазол е най-добрият антимикробен агент. Има широк спектър от действия. Сулфаметоксазол е активен по отношение на много микроорганизми. Той блокира метаболизма в бактериите и предотвратява тяхното възпроизвеждане и растеж. Сулфаметоксазол - комбинирано антимикробно лекарство. Тя е предназначена за лечение:

инфекции на урината (цистит, уретрит, простатит, пиелит, пиелонефрит, жредер и редица други заболявания);
остър и хроничен бронхит;
респираторен тракт;
стомашно-чревни инфекции (диария, холера, парафиране, хигелоза, коремна камера, холецистит, гастроентерит, холангит);
участници;
пневмония;
акне;
лица;
furunculeza;
инфекции на рани;
абсцеси на меките тъкани;
отита;
ларингит;
менингит;
малария;
бруцелоза;
синузит;
мозъчни абсцеси;
остеомиелит;
септицемия;
токсоплазмоза;
южна американска бластомикоза;
и няколко други болести.

Използването на "сулфаметоксазол" е обширно, но е необходим съвет на лекаря, като всички лекарства, той има няколко противопоказания и странични ефекти. Необходимо е да се контролира концентрацията му в кръвната плазма.

Детски антимикробни лекарства

Антимикробните средства за деца се избират много внимателно, в зависимост от заболяването. Не всички лекарства са разрешени за лечение на деца.

Група антимикробни средства съдържа два вида лекарства:

Нитрофуран ("Фуразолидон", "Furacilin", "Furadonin"). Те са добре потискани от микроби (стрептококи, стафилококи и т.н.) и активират имунитета. Приложете за лечението на инфекции и червата на пикочните пътища. Добре за деца с алергични реакции. Едновременно с лекарства са предписани аскорбични и други киселини.
Оксихинолини ("интензинов", "негра", "ентерошптол", "нитроксолин"). Тези лекарства унищожават микробите, преодоляващи препитанията си (патогени на колит, дизентерия, тиф и др.). Използвани в болестта на червата. "Нитроксолин" - с инфекции на пикочните пътища.

Използват се и редица други противовъзпалителни средства. Но техният избор зависи от болестта на детето. Най-често се използва полиилин групата. Например, с фарингит и някои други инфекции, които са причинени от Streptococcus "A", се използват и пеницилините "G" и "V".

Естествените препарати се предписват по време на сифилис, менингокок, листериоза, неонатална инфекция (което е причинило Streptococcus "B"). Във всеки случай лечението се назначава индивидуално, като се има предвид толерантността на наркотиците.

Детски противовъзпалителни средства

В педиатрията се отличават 3 основни групи против възпалителни лекарства:

ANTIPPLESPICE ("OXOLIN", "ALGINIM"). "Remantadin" не позволява вируса в клетките. Но от този, който вече е в тялото, не може да повлияе. Следователно, лекарството трябва да се приема през първите часове по време на болестта. И се използва за предотвратяване на енцефалит (след кърлене).
Антихерпиетични ("Zoviraks", "Acyclovir").
Широк спектър от действие ("гама-глобулин"). Дибазол стимулира имунната система, но бавно. Следователно тя се използва главно за предотвратяване на грип. Интерферон е ендогенно вещество, което се произвежда в организма. Той активира антивирусния протеин. В резултат на това устойчивостта на тялото на вирусите се увеличава. Интерферон предотвратява много инфекциозни заболявания и усложнения.

Антимикробно и противовъзпалително естествено

Таблетките, решенията, праховете не винаги се използват незабавно. Ако има възможност да се използва антимикробното средство, че природата дава, тогава понякога преди предписването на лекарства изобщо не достига до случая. Също така, много билки, възпалителните процеси също могат да бъдат отстранени от много билки. Превъртете:

препарати, базирани на Aira, Bagulnik, елша, бъбреците на бор;
водни качулки от дъбова кора;
инфузии на душите;
жълт кантарион;
лекарствена медицина;
лекарствена пета;
highlander Snake;
плодове на хвойна;
тимун обикновен;
чесън;
тъжни листа.

Възможно ли е да се включите в самолечение с помощта на антимикробни лекарства?

Няма назначаване на лекар за прилагане на антимикробни лекарства за самолечение. Грешен избор на наркотици може да доведе до алергии или увеличаване на популацията на микробите, които ще бъдат нечувствителни към лекарството. Може да се появи дисбактериоза. Оцелелите микроби могат да генерират хронична инфекция, а резултатът от това е появата на имунни заболявания.

Книга: Абстрактни лекции Фармакология

12.2.3. Синтетични антимикробни агенти на различни химически структури.

Тази група включва различни химични съединения, синтезирани по-късно от сулфонамидните препарати, които се различават от тях и антибиотици към структурата, механизма и спектъра на антибактериално действие. Всички те имат висока антибактериална активност и предпочитания ефект върху патогените на чревни инфекции и заболявания на пикочните пътища, включително инфекции, които са трудни за лечение на други антимикробни средства. Препаратите, които са представени в този раздел, са представени от следните химични групи:

1. Хинолон и производни на поколение, 8-оксихинолинови производни (нитроксолин, хлорхиндандон, Hiniophone, ІnTterix).

2. Чинолони от поколения на Chinoloni II, нафтиридинови производни (NADIX, OxolІng киселина, PІPemіdіv).

3. Деривати на хинолони III генериране, флуорохинолони (ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, лепзацин, шпарфоксицин).

4. Деривативи хиноксалину (хиноксидин, доксидин).

5. производни на нитрофуран (фурацилин, фуразолидон, фуразолен, фурадонин, фура-джин, разтворими на фургени).

6. Деривати на имидазол (метронидазол).

12.2.3.1. Хиньолин производни (8-оксихинолин и 4-хинолон).

Препаратите на тази група са представени от халохид- (нитроксолин, Mexazay Meksaform, Hinifon) и NІtrophdnimi съединения. Те потискат жизнената активност на микроорганизмите, образувайки сложни съединения с метални йони, което намалява техните ензимни процеси и функционална активност. Piepemidіsva киселина, например, селективно потиска синтеза на ДНК бактерии, има широк спектър от антимикробно действие, което се простира до грам-отрицателни бактерии, патогени на протозойни заболявания (дизентрична амеба, гирда, трихомонас, балансиране). Препаратите на тази група са ефективни по отношение на резистентни към антибиотици бактерии поради липсата на кръстосано съпротивление в тях.

Фармакокинетичните свойства на лекарствата се определят чрез различна степен на абсорбция в храносмилателния канал: Enteroseptol и Intestoopan се абсорбират слабо, което допринася за създаването на високи концентрации в червата и се използва при инфекциозни заболявания на червата. Нитроксолин, кисела Pipemіdієvav и OxolІnga се абсорбира добре и се открояват от бъбреците в непроменено състояние, което осигурява антибактериално действие в пикочните пътища.

Хлорхиналдон има антибактериална, опростена, антипротозоанска активност. Най-голямата дейност показва грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии.

Предписани с чревни инфекциозни заболявания (дизентерия, салмонелоза, храната токсикоинструкция, инфекция, причинена от стафилококови, протекции, ентеробактерии), както и дисбактериоза.

Химичната структура на химическата структура е близо до нитроксолин и хлорофалдон, съдържа повърхностно активно вещество. Той има антимикробно, protiamebne, просто действие.

Присвояване в случаи на остра диария за инфекциозен произход, дисбактериоза, амебиаза.

Hiniophone няма широка употреба. Предписана с амбнай дизентерия.

Добавянето на препарати от тази група вътре, трябва да се има предвид, че в случай на дългосрочна употреба на тях, както и хората с повишена чувствителност, могат да възникнат странични ефекти: периферен неврит, миелопатия, лезия на зрителния нерв, нарушение на черния дроб, бъбречна функция, алергични реакции. Следователно, въпреки значителната им антибактериална активност, лечението им се извършва много ограничено. В случай на инфекциозни заболявания, се използват хлорхиналдол и intestoopan, пикочни пътища - нитроксолин.

Нитроксолин (5-NOC, Uritol - 5-Nitro-8-OxychІnolіn функционира при всички причинители на инфекциозните заболявания на пикочните органи и се счита за едно от най-ефективните спешни средства. Спектърът на действията, различни от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включва гъби. Той е ефективен и по отношение на антибиотичните патогени. Добре прониква в тъканта, особено бъбречната и простатната жлеза. Въпреки бързата абсорбция и екскреция непроменена, се счита за най-малко токсично в сравнение с други производни на 8-оксихинолин.

Страничен ефект: диспептични явления (за предотвратяване на употребата по време на храната), алергичен обрив. Поливането при лечението на нитроксолин придобива шафран-жълт цвят.

Противопоказания: подобряване на чувствителността към 8-оксихинолинови производни.

PipemІdієva киселина също се отнася до хинолиново производно. Съгласно химичната структура, тя може да се разглежда като модифицирана кисела молекула с надидикс-производно нафтиридин, свързан с оксихинолин. Той има висока антибактериална активност срещу инфекции на пикочните пътища, особено причинени от ритъма, с изключение на гъби, AMEB, микобактерия туберкулоза. Той няма кръстосано съпротивление на патогените между киселината PІPemіdіD и антибиотиците. С рифампицин и гентамицин показва синергизъм.

Страничен ефект: в случай на резорктивно действие, имунобиологичната реактивност може да потисне.

Оксолска област киселина (грамурин, Urigram) е 4-хинолон производно. Той има широк спектър от действия, особено ефективни по отношение на грам-отрицателни микроби, включително устойчиви на други химиотерапевтични средства.

Механизмът на действие се крие в спирането на активността на клетъчните ензими. Използва се за лечение и превенция на предимно остри инфекциозни заболявания на пикочните пътища.

Страничен ефект: диспептични явления, главоболие, тревожност, тахикардия, разстройство на съня. В случай на недостатъчност, кумулацията е възможна.

Противопоказания: епилепсия, бременност, лактационен период, деца под 2 години. Киселинният оксол не може да бъде предписан едновременно с антиепилептични средства, антикоагуланти, перорални антидиабетни средства: нарушава тяхното инактивиране в черния дроб.

12.2.3.2. Нафтиридинови производни.

Някои нефтиридинови производни се оказаха свързани с деривати от 8-оксихинолин.

Значителна височината на киселинна киселина има киселинна киселина (1-етил-7-метил-4-он-1.8-нафтиридин-С-карбоксилна киселина), която е свързана с резервни лекарства в случаи на нечувствителност на патогени до повечето антибиотици и сулфонамидни лекарства. Спектърът на антимикробното си действие включва грам-отрицателни микроорганизми; Грам-положителните коксоби и патогенни аеробони са неактивни.

В зависимост от концентрацията, бактериостатичен или бактерициден ефект може да се основава на свързването на двувалентни железни йони, което ограничава участието му в ензимните процеси на микроорганизмите. Така, NADIX киселината не само нарушава функцията на ДНК, но и потиска ремонта му.

Фармакокинетика. Nalidix киселина се абсорбира бързо (минималната концентрация на кръвта се постига след 2 h), активно се свързва с кръвните протеини (70 - 90%), той не прониква в тъканта. Неговата най-голяма, тя се среща в бъбреците, през които 80% от дозата се подчертава главно в немодифицирана форма (10% от метаболитите). При урината на алкалната реакция киселинното съдържание на NADIDIX се повишава. Част от лекарството (20% доза) е подчертано с жлъчката.

Показания: лечение и профилактика на остри заболявания на пикочните пътища, които са причинени от микроорганизми, чувствителни към него, ентероколит, холецистит, възпаление на средното ухо и други заболявания, причинени от устойчиви на HІІ-устойчиви причини.

Страничен ефект: гадене, повръщане, диария, главоболие, замаяност, алергични реакции, фотодерматоза - подобряване на чувствителността на кожата към слънчева светлина.

Противопоказания: нарушаване на чернодробната функция, потискане на дихателния център, дефицит на бъбреците, първите три месеца на бременността, децата под 2 години.

Не трябва да се прилага за nal_dixes с нитрофурани производни: неговата антибактериална активност намалява.

12.2.3.3. Флуорохинолон производни.

Въз основа на структурата на Nodidixic Acid, нови високогаселни антибактериални средства II и III поколения са синтезирани - 4-хинолон производни, по-специално флуоро-хинолони (офлоксацин - Zanocin, ципрофлоксацин, цифров, норфлоксацин). Тези лекарства по отношение на някои патогени са 10 - 20 пъти по-активни от киселината NodiDix, имат широк спектър от бактерицидно действие, което се дължи на потискането на субединицата ДНК g_дрази бактерии, която осигурява супербилност на ДНК бактериите за опаковане на дълга хромозома в клетката, т.е. ДНК репликация; имат висока активност по отношение на повечето известни патогени на бактериална инфекция на всички етапи от неговото развитие. В това отношение дериватите на 4-хинолон групи се отнасят главно до подготовката на широк спектър от действие.

Това се доказва и от клиничната практика, която през последните години е придобил определен опит при използването на такива хинолони като ципрофлоксацин (Ciproway), перфлоксацин, налоксацин (таривит, Zanocin) и други, принадлежащи към хинолонови производни и са нови съвременни антибиотици.

Устойчивостта на тях се развиват бавно поради едноетапни хромозомни мутации. Препаратите на тези групи могат да бъдат комбинирани с други антибактериални средства, с изключение на тетрациклин, рифампицин и нитрофурани производни.

Фармакокинетика. Общите свойства на тази група включват добра абсорбция в храносмилателния канал, висока бионаличност, голямо количество разпределение в тъканите, ниска степен на свързване с кръвните протеини, дълъг период на отстраняване, през който се метаболизира значителна част от лекарството, преференциално отстраняване чрез бъбреците непроменени.

За флуорохинолони, присъщи на:

1. SuperWatch спектър на действие.

2. Чувствителност над 97% от патогените.

3. Добра пропускливост в микроорганизмите.

4. Бърза и пълна абсорбция, допускане до всички органи и тъкани.

5. Значителна продължителност на действие, която ви позволява да предписвате лекарство 1-2 пъти на ден.

Флуорохинолоните се използват в различни инфекции на ЦНС, дихателни пътища, храносмилателен канал, бъбреци и пикочни пътища, с гонр, костенурна патология, ендокардит, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани, за борба с тяхната инфекция.

Страничен ефект: диспептични явления, разстройство на функциите на ЦНС, фотодерматоза - повишаване на фоточувствителност на кожата, увеличаване на кръвосъсирването.

Противопоказания: негативно действат върху хрущялната кърпа, така че те не се препоръчват да се прилагат деца с недовършен растеж на костуращия апарат, бременни жени, кърмене.

12.2.3.4. Производни хиноксалин.

Дериватите на хиноксалин имат широк спектър от антимикробно действие, ефективни във връзка с Proteus vulgaris, сината пръчка, секлейнерски пръчки, чревни и дисорически пръчки, салмонела, stafІlo и Streptococcus, Goggrena Caulative Agents. Ефективни в химията-системни форми на патогени.

Използва се с тежки форми на гнойно възпаление и септично състояние, особено с неефективността на други антимикробни агенти. Фармакокинетичните характеристики зависят от начина на прилагане на лекарства.

Лечението се извършва в болница под наблюдението на лекар, тъй като лекарствата са характерни за тази група: диспептични явления, главоболие, замаяност, алергичен обрив, припадъци.

Най-опасният за наркотиците на тази група е индивидуална непоносимост, във връзка с която преди назначаването трябва да се разбере. Индивидуалната непоносимост е абсолютно противопоказание за тяхното назначаване.

Диоксидин (1,4-диоксид 2.3-6іс- (оксиметил) hinoksalnu) - прилаган в кухини, нанася се локално с рани и интравенозно за възрастни. Преди употреба се извършва проба при поносимост чрез прилагане на 10 ml 1% разтвор в кухината. Ако в рамките на 3 - 6 часа няма странични явления, те започват лечението на курса. Продължителността му зависи от хода на заболяването, ефективността на лечението. При благоприятни условия лекарството се инжектира в рамките на три седмици или повече.

Хинксидин (2,3-D и - (ацетоксиметокси L) chinoxalІn-1,4-диоксид) - предписани само възрастни навътре в 7 - 14 дни.

Страничен ефект: В допълнение към явленията, характеристика на всички производни на хиноксалин, може да бъде в разработването на кандидати, което изисква своевременно назначаване на простота. Въвеждането в практиката на производни на хиносалин значително повишава ефективността на лечението на пациенти със сепсис, особено причинителят на който е стафилокок или синя пръчка.

12.2.3.5. Деривати на нитрофуран.

Чрез химическа структура, тези съединения с NІRTOGRUUPU в 5-то място на фуранното ядро. В зависимост от концентрацията в средата, те причиняват бактериостатичен или бактерициден ефект, имат широк антимикробен спектър. Той е чувствителен към чревни и дизентрични пръчици, причинно-следствени агенти на параница, Salmonella, холера Вибрация, големи вируси, патогени, Goggle, Giardia, Trichomonas, включително устойчиви сулфаниламидни лекарства и антибиотици. Към произволята на нитрофуран, съпротивлението в бактериите се образува много по-бавно. Това се дължи на нетипични за повечето химиотерапевтични средства чрез механизма на антибактериално действие на нитрофурани: лекарствата на тази група необратимо нарушават активността на главния донатор Н + в клетката (NAD), която спира функцията на дихателната верига. Освен това те забавят цикъла на лимонената киселина и редица биохимични процеси в микробна клетка, която нарушава структурата на нейната черупка.

Дериватите на нитрофуран нямат местно дразнещо действие и обикновено ниска токсичност, не намаляват имунитета и дори малко увеличават устойчивостта на тялото на инфекцията.

Страничен ефект: диспептични явления, алергични реакции, кървене и нарушен менструален цикъл (ефект против агрегация); Възможни са метомемобинемия, неврит, нарушения на бъбречната функция, както и ембриотоксичност. Тератогенното действие не е характерно за тези средства. Дисбактериозата и кандидоза са редки.

Препаратите се абсорбират добре в храносмилателния канал, бързо се абсорбират и равномерно разпределени в тъканите, но в кръвната плазма остават дълго; Добре проникнете през плацентата в FETUS FACK и LACCLODES течност.

Превръщането на деривати на нитрофуран с 8% се наблюдава в черния дроб чрез възстановяване на Ngrohroun, останалото се отстранява непроменено от бъбреците, частично през жлъчката и фекалиите.

За да се предотвратят възможните нежелани реакции, се препоръчва да се пият повече алкални течности, ускорява отстраняването на лекарствата от бъбреците. Едновременната цел на аскорбинова киселина, салицилат, дори киселини с антибактериален ефект (например нилидична киселина), забавя продукцията им, насърчава кумулацията в тялото.

Противопоказания: повишена индивидуална чувствителност (идиосинкразия) и нарушаване на бъбречната функция.

Дериватите на нитрофуран са малко по-различни помежду си, за предпочитане за определени видове микроорганизми, фармакокинетика, индикации и характеристики на приложение.

FuraticLine съгласно метода на използване се отнася до антисептици (виж стр. 409), той се предписва на пациенти със заразени рани и с различни хирургични заболявания.

Фуазолидон (фуроксин, трихопурен) има по-голяма активност по отношение на грам-отрицателните бактерии на чревната група (патогени на дизентерия, коремна коша, паратифа) от грам-положителната и по-малко токсичност. В допълнение, има антитриш еротична и преференция. В случаите, когато Campiobacterine фактор има значителна роля, лекарството се показва от пациенти с пептична язва на стомаха и 12-тигани. Сравнително по-малко засяга причинителите на инфекциозните, по-специално газове Goggren. В механизма на антибактериално действие, потискането на МАО е типично, затова е невъзможно да се комбинира фуразолидон с други инхибитори на МАО - например, трициклични антидепресанти (имізин), индиректни адреминиметици (ефедрин, фенмин), анорексигенно средство (фенон). Когато се прилага, е необходимо да се спазва диетата, променливите продукти, съдържащи тирамин (сирене, кафе, сметана). В допълнение, Frazolidon има действие на Teturakod_BPU, сетибилигучи тялото до алкохол и може да бъде предписано на пациент с алкохолизъм.

В допълнение към всички странични ефекти на фуразолидон, цялата група странични ефекти може да предизвика диспецични явления.

Фурадонин (NІТРОФУРАНТАУ, Фурадантин, Нифуранто) има по-голяма ефикасност в инфекциите на пикочните пътища. Предписани пациенти с пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, с урологични операции и манипулации.

Страничните ефекти и противопоказания са същите като за фуразолидон. Лекарството не трябва да се комбинира с киселина от лидиксоя: закъснява в тъканите и намалява приключенията в пикочните пътища, в резултат на което антибактериалният ефект се намалява в тази област.

Furagin - е показан в заболяванията на пикочните пътища. Може да се прилага локално в хирургическа, акушерска и гинекологична и офталмологична практика.

Solagin разтворим (Solafur, Furamag) върху антимикробна активност, подобно на Frugin. Изпишете с тежки форми на инфекциозни заболявания, в комплекс с други антибактериални лекарства - в корема и паратифицираните

12.2.3.6. Производните на имидазол.

Метронидазол най-често се предписва като инструмент за простипротомия. Въпреки това, в спектъра на неговото действие е въздействие върху анаеробните патогени, които имат NІRTOREDUSTASI. Като антибактериален агент се използва за лечение на пациенти с гнойна инфекция, анаеробна инфекция на респираторни органи, пикочни пътища, коремна кухина, за предотвратяване на инфекция на раната преди операцията. Тя има висока активност срещу Helicobacter Pylori.

Синтетични антимикробни агенти на различни химически структури.

Име. Форми на освобождаване, средни терапевтични дози, използване на методи.

Нитроксолинови таблетки от 0.05 g, покрити с черупка.

Нитроксолинум в 0,1 g 4 пъти дневно за 2 - 3 седмици

Киселинни капсули и таблетки от 0,5 g

Киселомен NADIXICUM вътре 0.5 - 1 g 4 пъти дневно в продължение на 7 дни

Ципрофлоксацин таблетки от 0.25, 0.5 и 0.75 g. В ампули от 10 ml 1% разтвор (за

Развъждане на ципрофлоксацинум). Разтвор за инфузия 0.2% 50 и 100 ml

Дози и начини на приложение зависят от тежестта на заболяването.

Предпишете 2 пъти на ден за 5-15 дни

Таблетки Norlloxacin 0.4 g.

Норфлоксацинум в раздела 1. 2 пъти на ден сутрин и вечер, докато ядеш

в рамките на 7 - 14 дни

Таблетки офлацин от 0.2 g

Отлоксацинум в рамките на 1 -2 таблица. (Не дъвчете) 2 пъти на ден за 7 - 10 дни, но не повече от 4 седмици

Таблетки с фуразолидон при 0.005

Фуразолидон от 0,1 g 4 пъти дневно за 1 (джардиаза), 3 (трихомоноза) и 10 (дизентерия) дни

Таблетки на фурадонин от 0.05 g; Таблетки разтворими в червата, 0.1 g.

Фурадонинум в 0,1 -0.15 g 3 - 4 пъти на ден в продължение на 5 до 8 дни

Фурагин прах, таблетки от 0.05 g

Furaginum вътре след хранене от 0.1-0.15 - 0.2 g 2 - 3 пъти дневно в продължение на 7 - 10 дни; Локално, 1: 13 000 - капки в очите, за изплакване на рани, в изгаряния и др.

Hinnoksidin таблетки от 0.25 g, покрити с черупка.

Chinuxydinum се предписва само за възрастни и само в болницата под надзора на Oscari: 0.25 g 3 пъти на ден след хранене за 7-14 дни.

1.	Абстрактни лекции Фармакология

2.	История на l_konavnoye и фармакология

3.	1.2. Факторите, причинени от лекарственото вещество.

4.	1.3. Органични фактори

5.	1.4. Влиянието на околната среда върху взаимодействието на организма и лекарственото вещество.

6.	1.5. Фармакокинетика.

7.	1.5.1. Основните понятия на фармакокинетиката.

8.	1.5.2. Начини за прилагане на лекарственото вещество в тялото.

9.	1.5.3. Отстраняване на лекарственото вещество от дозираната форма.

10.	1.5.4. Лекарствена абсорбция в организма.

11.	1.5.5. Разпределение на лекарственото вещество в органите и тъканите.

12.	1.5.6. Биотрансформация на лекарственото вещество в организма.

13.	1.5.6.1. Окисление MІKrosomna.

14.	1.5.6.2. Крайно окисление.

15.	1.5.6.3. Консумация на реакции.

16.	1.5.7. Несъгласие на лекарственото вещество от тялото.

17.	1.6. Фармакодинамика.

18.	1.6.1. Видове действия на лекарственото вещество.

19.	1.6.2. Страничен ефект на лекарствата.

20.	1.6.3. Молекулни механизми на първичната фармакологична реакция.

21.	1.6.4. Зависимостта на фармакологичния ефект върху дозата на лекарственото вещество.

22.	1.7. Зависимостта на фармакологичния ефект от лекарствената форма.

23.	1.8. Комбинирано действие на лекарствените вещества.

24.	1.9. Несъвместимост на лекарствените вещества.

25.	1.10. Видове фармакотерапия и избора на лекарствен продукт.

26.	1.11. Средства, влияещи на инервационната помощ.

27.	1.11.1. Адсорбиращи агенти.

28.	1.11.2. Обгръщащи средства.

29.	1.11.3. Средства за смекчаване.

30.	1.11.4. Обвързване.

31.	1.11.5. Средства за местна анестезия.

32.	1.12. Бензоещи киселини и аминопиции.

33.	1.12.1. Естери на етер на сърцевина-аминобензонова киселина.

34.	1.12.2. Заместен амиди ацетаниліду.

35.	1.12.3. Дразнещи средства.

36.	1.13. Инструменти, засягащи иннервацията на портовете (главно периферни медийни системи).

37.	1.2.1. Означава засягане на функцията на холинергичните нерви. 1.2.1. Означава засягане на функцията на холинергичните нерви. 1.2.1.1. Холиномиметични средства за пряко действие.

38.	1.2.1.2. N-холиномиметични средства за пряко действие.

39.	OlІniMethichnі средство за непряко действие.

40.	1.2.1.4. Антихолинергични средства.

41.	1.2.1.4.2. N-CholinoBloking средство за гангL_OBLOKVYCHІ означава.

42.	1.2.2. Средства, влияещи върху AdrenergІchna Innervation.

43.	1.2.2.1. Симпатокометрични средства.

44.	1.2.2.1.1. Симпатикомиметични средства за пряко действие.

45.	1.2.2.1.2. Симпатикомиметични средства за непряко действие.

46.	1.2.2.2. Анти-Adverergic.

47.	1.2.2.2.1. Симпатолски средства.

48.	1.2.2.2.2. Адреноблокиращи агенти.

49.	1.3. Инструменти, засягащи функцията на централната нервна система.

50.	1.3.1. Средства инхибиране на функцията на централната нервна система.

51.	1.3.1.2. Хапчета за сняг.

52.	1.3.1.2.1. Барбитурати и свързани съединения.

53.	1.3.1.2.2. Бензодиазепинови производни.

54.	1.3.1.2.3. Спяща алифатна серия.

55.	1.3.1.2.4. Нуотропни агенти.

56.	1.3.1.2.5. Спални агенти на различни химически групи.

57.	1.3.1.3. Етанол.

58.	1.3.1.4. Антиконвулсанти.

59.	1.3.1.5. Аналгетични средства.

60.	1.3.1.5.1. Наркотични аналгетици.

61.	1.3.1.5.2. Безконтажни аналгетици.

62.	1.3.1.6. Психотропни лекарства.

63.	1.3.1.6.1. Невролептични средства.

64.	1.3.1.6.2. Транбилизатори.

65.	1.3.1.6.3. Успокоителни.

66.	1.3.2. Инструменти, които стимулират функцията на централната нервна система.

67.	1.3.2.1. Психотропни средства на zbuzuvalo действие.

68.	2.1. Стимуланти на дишане.

69.	2.2. Бензис.

70.	2.3. Очаквайте.

71.	2.4. Средства, използвани в случаите на бронхиална обструкция.

72.	2.4.1. Бронхийски средства

73.	2.4.2.ProtierigІchnІ, десенсибилизиращи агенти.

74.	2.5. Средства, използвани в белодробен оток.

75.	3.1. Кардиотонични средства

76.	3.1.1. Сърце гликозиди.

77.	3.1.2. Нициозидни (нестероидни) кардиотонични средства.

78.	3.2. Антихипертензивни средства.

79.	3.2.1. Nerstropnі означава.

80.	3.2.2. Периферни съдове.

81.	3.2.3. Калциеви антагонисти.

82.	3.2.4. Означава, засягащ обмена на вода.

83.	3.2.5. Означава влияние върху ренин-анмпотензинова система

84.	3.2.6. Комбинирани антихипертензивни средства.

85.	3.3. Хипертонични средства.

86.	3.3.1 Средства за стимулиране на съдовия център.

87.	3.3.2. Инструменти, които тонират централната нервна и сърдечно-съдовата система.

88.	3.3.3. Средства за периферни вазоконстриктор и кардиотонични действия.

89.	3.4. Hydolipidemic агенти.

90.	3.4.1. Непреки ангиопротектори.

91.	3.4.2 Преки ангикотектори.

92.	3.5 антиаритмични лекарства.

93.	3.5.1. Membranchontab_lizatori.

94.	3.5.2. P-AdRenoBlocators.

95.	3.5.3. Блокери на калиеви канали.

96.	3.5.4. Блокери на калциевите канали.

97.	3.6. Инструменти, използвани за лечение на пациенти с коронарна болест на сърцето (антихангални средства).

98.	3.6.1. Означава, че намалява необходимостта от миокарда в кислород и подобряване на кръвоснабдяването му.

99.	3.6.2. Означава, че намалява нуждата от миокарда в кислород.

100.	3.6.3. Означава, че увеличаването на кислородния транспорт до миокарда.

101.	3.6.4. Означава, че увеличаването на стабилността на миокарда към хипоксия.

102.	3.6.5. Инструменти, които са предписани болен миокарден инфаркт.

103.	3.7. Инструменти, регулиращи кръвообращението на мозъка.

104.	4.1. Диуретици.

105.

синтетични антибактериални агенти

Сулфанимамиди.

Хинолон производни.

Деривати на нитрофуран.

Производни на 8-оксихинолин.

Хиноксалинови производни.

Оксазолидин.

Сулфанимидни лекарства

Класификация

1. Сулфонамиди за резорбативно действие

Кратко действие:

Сулфанимид (стрептоцид), сулфатиаза (нисулфазол).

Средна продължителност на действие:

Сулфадиазин (сулфазин), сулфаметоксазол.

Дълго действие:Сулфадиметоксин, сулфамиметоксин.

Свръхконсортификация:Сулфаменксипиразин (сулфален).

2. Сулфанимонд, действащи в списъка на червата

Фсталилсулфатиазол (фталазол), сулфагуанидин (суг).

3. Сулфонамиди за локални приложения

Сулфацетамид (сулфацил натрий, албуцид), сребърен сулфадиазин.

4. Комбинирани препарати на сулфанимамиди и салицилова киселина:Салазосулфапиридин (сулфасалазин), салазопиридазин (салазодин).

5. Комбинирани препарати на сулфонамид с триметоприм:

Ko-Trimoxazole (Bactrim, Biseptol).

CA има широк спектър от действия:

Бактерии - грам-положителни и грам-отрицателни кокци, чревна пръчка, патогени на дизентерия, дифтерия, катархална пневмония, холера вибрация, clostridium;

Хламидия;

Actinomycetes;

Най-проста (токсоплазмоза, малария).

Характер на действие - бактериостатик.

Механизъм на действие.Те са структурни аналози на PABK, конкурентно взаимосвързани с включването му в дихидрофолинова киселина, инхибират дихидроптериецетаза. В резултат на това образуването на тетрахидрофолинова киселина, синтеза на пурини и пиримидини, нуклеинови киселини, растежът и размножаването на микроорганизмите са потиснати.

Спестяване на резорбативно действие.Добре абсорбиран в стомашно-чревния тракт (70-100%), широко разпространен в тъканите и течностите на тялото, преминават през ВК, плацентата, в кърмата. Метаболизирана в черния дроб за образуване на ацетилирани производни, които кристализират в кисела урина, блокиращи бъбречни тубули.

Ca действа в чревния списъкбедният абсорбира се от стомашно-чревния тракт, се прилага за лечението на чревни инфекции.

SA за местни приложенияизползвани за лечение и профилактика на очните инфекции.

Комбинирани препарати около.

един). С триметоприм -ko-Trimaksol. Действа бактерицидни.

Механизмът на действие: нарушава синтеза на дихидрофолинова киселина; Timetoprix блокове дихидрофолатродейза и нарушава образуването на тетрахидрофолинова киселина.

Добре погълнат от стомашно-чревния тракт.

2). С 5-аминоалцилова киселина -салазопиридазин, салазосулфапиридин има антимикробно, противовъзпалително и имуносупресивно действие.

Показания за употреба:

Респираторни инфекции и Lor Organs

Инфекции на жлъчни пътища.

Инфекции на пикочните пътища.

Хламидия.

PCT инфекция.

Инфекции на очите.

Токсоплазмоза и малария (+ пириметамин).

Лечение на чист рана.

Странични ефекти:

Нефротоксичност (алкална напитка на помпата), алергични реакции, хепатотоксичност (хипербилирубинемия при малки деца), ЦНС (главоболие, замаяност, депресия, халюцинации), диспепсия, нарушение на образуването на кръв, метмоглобинемия (в новородени и деца на 1-ви Година на живот), \\ t Хипотрофия, нарушение на функцията на щитовидната жлеза, тератогенност.

Децата на 1-тогодишната година са предписани изключително рядко.

Първият синтетичен, селективно действащ антибактериални агенти изглеждаха по-рано от антибиотиците. Тяхното творение е заслугите на великия немски учен, химик в професията Пол Ерлах. Изучавайки оцветяването на различни животински тъкани, той откри, че някои багрила са боядисани само с една тъкан. Това го доведе до заключението, че трябва да има такива багрила, които ще изберат само микроорганизми, убивайки ги и без да се засягат други тъкани. Ако ги намерите, ще се отвори нов начин за борба с инфекциите - пациентът ще въведе лекарство, което ме намира сред човешки микробни клетки и ще ги засяга.

В резултат на дълги години на работа, P. Erlich получи вещество, което убива микроорганизми с относително малка токсичност, т.е. със слаб ефект върху клетките на тялото. Оказа се, че е 606-та (от тези опитни) съединение - айитно производно. Салварски го нарече, от Латинска Салваре да спаси и Арсеникум - Арсен. Тя имаше изразена дейност срещу трибунозоми, причинителя на сънливо заболяване. Това беше не само раждането на ново лекарство, това беше раждането на химиотерапия.

През 1906 г. германските учени Чоудин и Гофман отвориха причинно-следствения агент на сифилис - бледо Spirochetu (Treponus), наречен "бледо чудовище". Изпитването на Салварската върху зайци, заразени със сифилис, отново носи успех, лекарството уби спираха и излекувани зайци. За тези изключителни постижения през 1908 г. P. erlihu е награден с Нобелова награда.

Интересна история на творението сулфанимидни продукти (сулфанимамиди).

През 1932 г. акционерното дружество за производство на багрила, т.ч. Farben Industrial Pated Off New dye откъсна (той е известен в СССР, наречен Red Strepsid). В същото време германският учен Г. Домугку, който ръководи един от лабораториите на фармацевтичния интерес Байер, беше инструктиран да провери това вещество за антибактериална активност. Резултатът беше зашеметяващ. Мишките, замърсени с стрептококи - патогените на тежък ангин, възпалението на белите дробове, смъртта на женската, не умря, дори ако са инжектирани с 10-кратна, смъртоносна доза микроби. Това се случи, че първият тест на неговото лекарство върху народа на Госегк изразходва за собствената си дъщеря. Момиче вкоренени пръст и с инфекция на кръвта падна в болницата. Всички усилия на лекарите бяха неуспешни, момичето умираше и Госегк стана преди ужасен избор. Избрал извади и спаси детето си. През февруари 1935 г. Госенгс публикува статия "принос към химиотерапията на бактериалните инфекции", малко по-късно направи доклад в Кралското медицинско общество в Англия. Откритието беше оценено, а през 1939 г. ученият получи Нобелова награда.

Историята на историята беше разработена наскоро в Института по пастьор във Франция. Установено е, че не е действало върху микроорганизми в епруветката и дейността придобива в организма, където се образува сулфанимид от него (в нашата страна е известен като бял стрептоцид). Това е сулфанимид, който е в състояние да се появява избирателно микроорганизми, ако той спаси дъщерята на Homepka и може да спаси десетки хиляди пациенти, ако лекарите са знаели за него за чудотворните си имоти. Но ... само химиците знаеха за него и почти 20 години. През 1908 г. виенският ученик П. Галмо в търсене на първоначалните съединения за създаване на стабилни оцветители синтезирани сулфонамид. И никой не предполага, че в лечението на бактериални инфекции.

White Streptocid стана двойница на многобройната група от химиотерапевтични групи, наречени сулфонамид. В момента има мощен и разнообразен арсенал от антибактериални сулфонамидни продукти, но интересът към тях постепенно попадат, както казваме малко по-късно.

Сулфонамидните лекарства действат бактериостатично, т.е. спиране на растежа и развитието на патогенни бактерии. Какъв е механизмът на тяхното действие? За клетъчен растеж, включително бактериален, е необходима фолиева киселина, която участва в образованието нуклеинова киселина (РНК и ДНК). Много бактерии синтезират собствената си пара-аминобензоена киселина (PABK). Сулфанимамидите в тяхната структура са толкова подобни на PABK, които се абсорбират от бактерии. В същото време те се различават толкова много, че те не позволяват възможността за производство на синтеза на фолиева киселина (). В резултат на такова "измама" бактериите остават без фолиева киселина и престават да се размножават. Човек, за разлика от бактериите, не синтезира фолиева киселина и използва завършената с храна. Следователно, нейните клетки сулфонамиди не са повредени.

Въвеждането на евтини и доста ефективни сулфанимамиди изглеждаха завинаги решават проблема за лечение на инфекциозни заболявания. Това обаче не се случи. Каква е причината? Сулфанимамидите имат две съществени недостатъци. Първо, ограничен спектър от действие, който също непрекъснато се стеснява поради развитието на устойчиви форми на микроорганизми. Поддържани от сулфанимамиди доведоха до факта, че дори сред първоначално чувствителните бактерии се появяват устойчиви индивиди, като следващите поколения не са лечими от тези лекарства. Втората причина е страничните ефекти, чийто брой се увеличава, тъй като използването на сулфонамиди се разширява. Най-сериозните странични реакции са алергични, които се проявяват от обрив, трескаво състояние и редица други усложнения. В допълнение, използването на сулфанимамиди може да доведе до промяна в качеството и количеството урина. Има и нарушения на клетъчния състав на кръвта, образуването на кръв, потискане на функцията на централната нервна система, гадене, повръщане, диария.

Тези недостатъци причиниха намаляване на популярността на сулфанимамидите. Постепенно те започнаха да изтласкват по-ефективни и по-малко токсични антибиотици. В същото време сулфонамидните лекарства все още намират приложение инфекции на дихателните пътища , инфекции на стомашно-чревния и пикочния тракт , P. инфекции на рани и други заболявания. Подготовката на базата на сребърни сулфонамидни соли помагат добре с проледа , изгори , Дълбок рак на рама и трофични язви .

За да се увеличи активността и да се намалят страничните ефекти, сулфонамидите се използват в комбинация с други антибактериални средства. Най-известната такава комбинация е ko-Timoxazole. - комбинация сулфаметоксазола и тритоприс В съотношение 5: 1. Комбинацията от тези две антибактериални лекарства позволява, първо, да се намали дозата на всяка от тях и, второ, да се разшири обхвата на препарата от втория компонент.

Сравнително нова група от синтетични антимикробни средства са флуорохинолони . Оксихинолини и първото поколение хинолони ( nalidix киселина, оксолинова киселина, нитроксолин, киноксицин) много бързо се отстраняват от тялото от бъбреците, така че практически лишени системен Антибактериално действие. Тяхната основна индикация за употреба е инфекции на пикочните пътища . Първата подготовка на тази група е неправилно киселина - прилагана от 1963 година.

След това се получават нови синтетични производни, съдържащи флуор. Тези съединения, наречени флуорохинолони. Те имат бактерицидна активност по отношение на голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, чийто механизъм е да блокира синтеза на бактериална ДНК, необходима за възпроизвеждане на бактерии. Тези средства се използват с инфекции на пикочните пътища , инфекции на кости, фуги и меки тъкани , инфекции на дихателните пътища , P. диария Инфекциозен характер, както и в болести, предавани по полов път (

Подгрупи за подготовка изключен. Активиране

Описание

В тази група сулфонамидите се комбинират (виж), хинолон и флуорохинолонови производни (виж), различни 2-деривитирани 5-нитрофуран, имидазол и др. (Виж). Последните се характеризират с висока антибактериална активност, чийто механизъм все още се изследва непълно. Частично ефектът се дължи на блокадата на полимеризацията и следователно, потискане на синтеза на ДНК в чувствителни бактериални клетки. Тези лекарства се използват, главно в инфекциозни заболявания на пикочните пътища, стомашно-чревния тракт и др.

Синтетичните антибактериални съединения включват имидазолови производни с антибактериална антибактериална и противогъбична активност (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.). Основното антипротозойско лекарство на тази група е метронидазол, широко използвано за лечение на трихомониаза, както и амебиаза и други протозойни заболявания; Същата група включва Tinidazole, аминитрозол (дериват на нититиазол) и някои други вещества. Метронидазолът също има висока активност срещу анаеробни бактерии. Наскоро бе намерена дейност на метронидазол във връзка с Helicobacter Pylori. - инфекциозен патоген, който играе определена роля в патогенезата на улцеровото заболяване на стомаха и дванадесетопръстника. В комбинация със специфични анти-големи лекарства (ранитидин, омепразол и т.н.), метронидазол започва да се прилага за лечение на това заболяване.

Повечето от специфичните анти-туберкулозни лекарства, с изключение на антибиотици (аминогликозиди, анкементи) са включени в тази група. Патогенът на туберкулозата се отнася до микобактерии (киселинно устойчив), отворен от R.Kohh, защо често се нарича "Коче пръчица". Специфична химиотерапевтична (със селективна цитотоксичност) анти-туберкулозни лекарства са разделени на 2 групи: а) лекарства I серия (основен антибактериален); б) лекарства II (архивиране). Препаратите от серията I включват хидразид на изоникотиновата киселина (изониазид) и неговите производни (хидразони), антибиотици (стрептомицин, рифампицин), гнездо и неговите производни. Препаратите от серията включват етеонен аминог, пиразинамид, тиоацетазон, аминогликозиди - канамицин и флоримицин.

Повечето анти-туберкулозни лекарства потискат репродукцията (бактериостаза) и намаляват вирулатността на микобактериите. Изониазид в големи концентрации е валидна бактерицидна. За да се получи постоянен терапевтичен ефект и да се предотвратят възможни рецидиви, анти-туберкулозни лекарства се използват дълго време. Изборът на наркотици и продължителността на тяхното използване зависи от формата на туберкулоза и неговия поток, предишното лечение, чувствителността на микобактериалната туберкулоза към лекарството, нейната поносимост и др.