Ардуански синоними аналози. Arduan е лекарство за отпускане на скелетните мускули. Противопоказания за употреба

Международно име

Пипекурониев бромид (Pipecuronium bromide)

Групова принадлежност

Мускулен релаксант с периферно действие

Доза от

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

фармакологичен ефект

Дългодействащ недеполяризиращ мускулен релаксант. Съревнователно блокира n-холинергичните рецептори на скелетните мускули, предотвратявайки индуцираната от ацетилхолин деполяризация на крайната плоча и възбуждането на мускулните влакна. Мускулната парализа се развива постепенно в следната последователност: мускули, които повдигат клепача, мускули на масаж, мускули на крайниците, коремни мускули, мускули на глотиса, междуребрени мускули и диафрагма.

Невромускулната блокада се постига 5,5-6 минути след прилагане на единична доза от 50 μg / kg и 3-5 минути след прилагане на 70-85 μg / kg. Интубацията на трахеята е възможна в рамките на 2,5-3 минути след въвеждането на 70-100 μg / kg; когато се използва по -ниска доза, времето за постигане на мускулна релаксация, достатъчно за интубация, се удължава.

Продължителността на ефекта (време за възстановяване от 25% от мускулната активност) след първоначалната доза зависи от дозата и вида на извършената анестезия: при възрастни в доза 70 μg / kg продължителността на ефекта е 30-175 минути, 80-85 μg / kg- 40-211 минути; на фона на невролептична анестезия (азотен оксид, фентанил, дроперидол) в доза 50 μg / kg - 30 минути; на фона на балансирана анестезия (на фона на краткодействащи барбитурати или пропофол (като въвеждащи лекарства), опиоидни и инхалационни (азотен оксид) анестетици) в доза 70-85 мкг / кг-1-2 часа. времето на спонтанна мускулна активност е от 25% до 50% от референтното ниво - 24 минути, до 75% - 33 минути. Когато се използва след деполяризиращи мускулни релаксанти, продължителността на ефекта при доза 50 μg / kg е 45 минути (подобна продължителност на ефекта може да се постигне при доза 70-85 μg / kg без използването на деполяризиращи мускулни релаксанти) . При деца продължителността на ефекта (време за възстановяване 25% от мускулната активност) с въвеждането на ефективна доза зависи от възрастта: деца под 3 месеца - 13 минути, от 3 месеца до 1 g - 10-44 минути, 1- 14 години - 18-52 минути. Времето за възстановяване за спонтанна мускулна активност от 25% до 75% от контролното ниво е 25-30 минути.

Продължителността на ефекта на фона на поддържаща терапия (допълнително приложение в дози от 10-15 mcg / kg) - 50 минути; се увеличава на фона на енфлуран и изофлуран, практически не се променя на фона на халотан.

В средни дози не предизвиква значителни промени в активността на CVS; в големи дози има слаба блокираща ганглия, m-антихолинергична активност.

За разлика от панкурониевия бромид, той практически няма ваголитична активност; за разлика от други недеполяризиращи мускулни релаксанти, той не освобождава хистамин и не причинява хемодинамични смущения.

Показания

Релаксация на скелетните мускули и улесняване на ендотрахеалната интубация по време на операции и диагностични процедури при механична вентилация.

Противопоказания

Свръхчувствителност, с повишено внимание. Жлъчна обструкция, синдром на оток, повишен BCC или дехидратация, нарушен CBS и водно-електролитен метаболизъм, хипотермия, миастения гравис (включително миастения гравис, синдром на Eaton-Lambert), респираторна депресия, бъбречна / чернодробна недостатъчност, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, бременност, цезарово сечение (строго контролирани проучвания не са провеждани), период на кърмене, детска възраст (до 14 години).

Странични ефекти

От страна на опорно -двигателния апарат: рядко (по -малко от 1%) - мускулна слабост след прекратяване на мускулната релаксация, мускулна атрофия.

От нервната система: рядко (по -малко от 1%) - депресия на централната нервна система, хипестезия, инсулт.

От дихателната система: рядко (по -малко от 1%) - хипопнея, апнея, белодробна ателектаза, ларингоспазъм, респираторна депресия.

От CVS: по -рядко - брадикардия (1,4%), понижаване на кръвното налягане (2,5%); рядко (по -малко от 1%) - повишено кръвно налягане, миокардна исхемия (до миокарден инфаркт) и мозъка, предсърдно мъждене, камерни преждевременни удари.

От страна на хематопоезата и системата за хемостаза: рядко (по -малко от 1%) - намаляване на парциалното тромбопластиново и протромбиново време, тромбоза.

От отделителната система: рядко (по -малко от 1%) - анурия.

Лабораторни показатели: рядко (по -малко от 1%) - хиперкреатининемия, хипогликемия, хиперкалиемия.

Алергични реакции: рядко (по -малко от 1%) - кожен обрив, уртикария.

Приложение и дозировка

Само I / O. Непосредствено преди приложение 4 mg сухо вещество се разреждат с доставения разтворител.

Възрастни и деца на възраст над 14 години се прилагат 70-80 mcg / kg за пълна мускулна релаксация. Максималната единична доза е 100 mcg / kg. При затлъстяване дозата се изчислява въз основа на "идеалното" телесно тегло. За да се поддържа мускулна релаксация за дълго време, тя трябва да се прилага повторно в дози от 15% от първоначалната (10-15 μg / kg). Когато се извършва интубация на фона на суксаметоний, началната доза е 40-50 mcg / kg.

При хронична бъбречна недостатъчност инжектираната доза се определя от стойностите на CC: с CC над 100 ml / min - до 100 μg / kg, CC 100 ml / min - 85 μg / kg, CC 80 ml / min - 70 μg / кг, CC 60 ml / min - 55 μg / kg, CC по -малко от 40 ml / min - 50 μg / kg.

Дозите при деца под 3 -месечна възраст не са определени; от 3 до 12 месеца - 40 μg / kg (осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути); от 1 година до 14 години - 57 μg / kg (мускулна релаксация - от 18 до 52 минути).

специални инструкции

Прилага се само под наблюдението на опитен анестезиолог, при наличие на условия за интубация, механична вентилация, кислородна терапия.

Необходимо е внимателно проследяване на жизнените функции по време на операцията и в ранния следоперативен период.

При изчисляване на дозата трябва да се вземат предвид приложената техника на анестезия, възможните взаимодействия с лекарства, прилагани преди или по време на анестезия, състоянието и чувствителността на пациента.

Пациентите с нарушения на нервно -мускулното предаване, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, с признаци на полиомиелит в анамнеза, трябва да се предписват в по -ниски дози.

Някои състояния (хипокалиемия, дигитализация, хипермагнезиемия, хипокалциемия, хипопротеинемия, дехидратация, ацидоза, хиперкапния, кахексия, хипотермия) могат да удължат или засилят ефекта.

Преди започване на анестезия е необходимо да се нормализира електролитния баланс, CBS и да се елиминира дехидратацията.

Бременни жени, които са приемали Mg2 + соли за лечение на токсикоза (способни да увеличат нервно -мускулната блокада), се предписват пикукурониев бромид в намалени дози. Не е известно дали лекарството преминава в кърмата.

Ефикасността и безопасността на употреба в неонаталния период не са проучени. Терапевтичният ефект при кърмачета от 3 до 12 месеца практически не се различава от този при възрастни. Децата на възраст от 1 до 14 години са по -малко чувствителни към пипкурониев бромид и продължителността на терапевтичния ефект е по -кратка, отколкото при възрастни и бебета (по -малко от 1 година).

В рамките на 24 часа след пълно възстановяване на нервно -мускулната проводимост не се препоръчва да шофирате и да се занимавате с потенциално опасни дейности по отношение на нараняване.

Взаимодействие

Средства за инхалация (халотан, метоксифлуран, енфлуран, изофлуран, диетилетер) и интравенозна обща анестезия (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитурати), деполяризиращи и недеполяризиращи мускулни релаксанти, антибиотици (аминогликозиди, тетрациклини, кли линкомицин, кли линкомицин, антикоагуланти, имидазол и метронидазол, противогъбични лекарства (амфотерицин В), диуретици, минералокортикоиди и GCS, буметанид, инхибитори на карбоанхидразата, кортикотропин, етакринова киселина, бета-адренергични блокери, тиаминин алфа-блокери, препарати на BMCC, Mg2, пропидин, Mg2, пропидин, Mg2, пропидин лидокаин и прокаин, когато се използват интравенозно, усилват и / или удължават ефекта.

Лекарства, които намаляват концентрацията на К + в кръвта, влошават респираторната депресия (до и включително нейното спиране).

Опиоидните аналгетици увеличават респираторната депресия. Високите дози суфентанил намаляват необходимостта от високи начални дози недеполяризиращи мускулни релаксанти. Неполяризиращите мускулни релаксанти предотвратяват или намаляват сковаността на мускулите, причинена от високи дози опиоидни аналгетици (включително алфентанил, фентанил, суфентанил). Не намалява риска от брадикардия и артериална хипотония, причинени от опиоидни аналгетици (особено на фона на вазодилататори и / или бета-блокери).

Когато се използват преди операцията, GCS, антихолинестеразните лекарства (неостигмин, пиридостигмин), едрофоний, епинефрин, теофилин, KCl, NaCl, CaCl2 могат да отслабят ефекта.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат едновременно да засилят и отслабят ефекта на пипукурониев бромид (в зависимост от дозата, времето на приложение и индивидуалната чувствителност).

Доксапрам временно маскира остатъчните ефекти на мускулни релаксанти.

Отзиви за лекарството Arduan: 0

Напишете отзива си

Използвате ли Arduan като аналог или обратното на неговите аналози?

Активно вещество

Пипекурониев бромид (pipecuronium bromide)

Форма на освобождаване, състав и опаковка

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение бял или почти бял; нанесеният разтворител е безцветен прозрачен разтвор.

Помощни вещества: манитол 6,0 mg.

Разтворител:натриев хлорид 18,0 mg, до 2 ml.

10 mg - бутилки от безцветно стъкло (5) - пластмасови тави (5) в комплект с разтворител (ампер. 25 бр.) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Дългодействащ недеполяризиращ периферен мускулен релаксант. Поради конкурентно свързване с n-холинергични рецептори, разположени на крайната плоча на нервно-мускулния синапс на скелетните мускули, той блокира предаването на сигнал от нервните окончания към мускулните влакна.

Не предизвиква мускулна фасцикулация, няма хормонален ефект.

Дори при дози, няколко пъти по-високи от ефективната доза, необходима за 90% намаляване на мускулната контрактилност (ED 90), тя няма блокираща ганглия, m-антихолинергична и симпатикомиметична активност.

Според проучвания, при балансирана анестезия, дозите ED 50 и ED 90 на пипукурониев бромид са съответно 30-50 μg / kg телесно тегло.

Доза от 50 μg / kg телесно тегло осигурява 40-50 минути мускулна релаксация по време на различни операции.

Максималният ефект на пипукурониев бромид зависи от дозата и се развива за 1,5-5 минути. Ефектът се развива най-бързо при дози, равни на 70-80 μg / kg. По -нататъшното увеличаване на дозата на лекарството намалява времето, необходимо за развитието на ефекта и значително увеличава продължителността на действието на лекарството.

Фармакокинетика

Разпределение

Когато се прилага интравенозно, първоначалният Vd е 110 ml / kg телесно тегло. V d в равновесие достига 300 ± 78 ml / kg. Средно време в (MRT) - 140 мин.

При многократно прилагане на поддържащи дози кумулативният ефект е незначителен, ако се използват дози от 10-20 μg / kg при 25% възстановяване на първоначалната мускулна контрактилност.

Прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм и екскреция

Плазменият клирънс е приблизително 2,4 ± 0,5 ml / min / kg. Средният T 1/2 е 121 ± 45 минути.

Той се екскретира главно чрез бъбреците, докато 56% от активното вещество се екскретира през първите 24 часа, 1/3 от активното вещество се екскретира непроменено, останалото е под формата на 3-деацетилпипекурониев бромид. Според предклиничните проучвания, черният дроб също участва в елиминирането на пикурониев бромид.

Показания

• ендотрахеална интубация и отпускане на скелетните мускули под обща анестезия по време на различни хирургични операции, изискващи повече от 20-30 минути мускулна релаксация и под механична вентилация.

Противопоказания

• тежка чернодробна недостатъчност;
• детска възраст до 3 месеца;
• свръхчувствителност към пипуроний и / или бром.

Внимателно:запушване на жлъчните пътища, синдром на оток, повишен BCC или дехидратация, прием на диуретици, нарушение на киселинно-алкалния баланс (ацидоза, хиперкапния) и водно-електролитен метаболизъм (хипокалиемия, хипермагнезиемия, хипокалциемия), хипотермия, дигитализация, хипопротеинемия, кахексия, миастения gravis h. myastenia gravis, синдром на Eaton-Lambert) поради възможните в такива случаи както повишаване, така и много ниски дози след внимателна оценка на потенциалния риск), респираторна депресия, бъбречна недостатъчност (увеличаване на продължителността на действие на лекарство и времето на пост-анестетична депресия), с хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, злокачествена хипертермия, с анамнеза за индикации за анафилактична реакция към който и да е мускулен релаксант (поради възможен кръстосан ал. lergies), деца под 14 -годишна възраст.

Дозировка

Както в случаите с други недеполяризиращи милорелаксанти, дозата на Arduan се избира за всеки пациент поотделно, като се взема предвид видът на анестезията, очакваната продължителност на операцията, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезия, съпътстващи заболявания и съпътстващи заболявания общото състояние на пациента. Препоръчва се използването на периферен нервен стимулатор за контрол на нервно -мускулната блокада.

Прилагайте само IV. Непосредствено преди приложение съдържанието на флакона (4 mg сухо вещество) се разрежда с доставения разтворител. Трябва да се използва само прясно приготвен разтвор.

Начална дозаза интубация и последваща операция: 60-80 μg / kg телесно тегло-осигурява добри / отлични условия за интубация за 150-180 секунди, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути.

Начална дозаза мускулна релаксация по време на интубация с помощта на суксаметоний: 50 mcg / kg телесно тегло - осигурява 30-60 минути мускулна релаксация.

Поддържаща доза: е 10-20 mcg / kg-осигурява 30-60 минути мускулна релаксация по време на операцията.

В случай на Arduan не се препоръчва да се използва в дози над 40 μg / kg (при високи дози е възможно увеличаване на продължителността на мускулна релаксация).

Имам пациенти с наднормено тегло и затлъстяванее възможно да се увеличи продължителността на действие на Arduan, поради което лекарството трябва да се използва в доза, изчислена за идеалното тегло.

Деца на възраст от 3 до 12 месеца

Дозата е 40 μg / kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути).

Дозата е 50-60 mcg / kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 18 до 52 минути).

Прекратяване на действието

По време на 80-85% блокада, измерена с стимулатор на периферни нервни влакна, или по време на частична блокада, определена по клинични признаци, използването на атропин (0,5-1,25 mg) в комбинация с неостигмин метил сулфат (1- 3 mg) или галантамин (10 -30 mg) спира мускулно релаксиращия ефект на Arduan.

Странични ефекти

От нервната система:Рядко (<1%) - угнетение ЦНС, сонливость, гипестезия, паралич скелетной мускулатуры.

От опорно -двигателния апарат:Рядко (<1%) - слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.

От дихателната система:Рядко (<1%) - апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, ларингоспазм в результате аллергической реакции, бронхоспазм, кашель.

От страна на сърдечно -съдовата система:Рядко (<1%) - ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, тахикардия, брадикардия, аритмии (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия), снижение или повышение АД.

От страна на системата за коагулация на кръвта:Рядко (<1%) - тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

От отделителната система: Рядко (<1%) - анурия.

От страна на органа на зрението:блефарит, птоза.

Алергични реакции:Рядко (<1%) - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, отек Квинке.

Лабораторни показатели:Рядко (<1%) - гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Предозиране

Симптоми:продължителна парализа на скелетните мускули и апнея, изразено понижение на кръвното налягане, шок.

Лечение:в случай на предозиране или продължителна нервно -мускулна блокада се извършва механична вентилация до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане като антидот се прилага инхибитор на ацетилхолинестеразата (например неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид): атропин 0,5-1,25 mg в комбинация с неостигмин метил сулфат (1-3 mg) или галантамин ( 10-30 mg). Трябва внимателно да се следи дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

Лекарствени взаимодействия

Инхалационни анестетици (халотан, метоксифлуран, диетилов етер, енфлуран, изофлуран, циклопропан), анестетици за интравенозно приложение (кетамин, пропанидид, барбитурати, етомидат, гама-хидроксимаслена киселина), деполяризиращи и недеполяризоли, някои антибиотици нитроимидини , бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксини, включително колистин, линкомицин,), цитратни антикоагуланти, минералокортикоиди и глюкокортикоиди, диуретици, вкл. буметанид, инхибитори на карбоанхидразата, етакринова киселина, кортикотропин, алфа- и бета-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, фенитоин, бавни блокери на калциевите канали, магнезиеви соли, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин за интравенозно приложение увеличават интензивността или продължителността на действието на Ардуан.

Лекарства, които намаляват концентрацията на калий в кръвта, влошават респираторната депресия (до и включително нейното спиране).

Опиоидните аналгетици увеличават респираторната депресия. Високите дози суфентанил намалява необходимостта от високи начални дози недеполяризиращи мускулни релаксанти. Недеполяризиращите мускулни релаксанти предотвратяват или намаляват мускулната скованост, причинена от високи дози опиоидни аналгетици (включително алфентанил, фентанил, суфентанил). Arduan не намалява риска от брадикардия и артериална хипотония, причинени от опиоидни аналгетици (особено на фона на вазодилататори и / или бета-блокери).

По време на интубация със суксаметоний, Arduan се прилага след изчезването на клиничните признаци на действието на суксаметоний. Както в случая с други недеполяризиращи мускулни релаксанти, приложението на Arduan може да съкрати времето, необходимо за началото на мускулната релаксация и да увеличи продължителността на максималния ефект.

При продължителна предварителна употреба на GCS, неостигмин метил сулфат, едрофониев хлорид, пиридостигминов бромид, норепинефрин, азатиоприн, епинефрин, теофилин, натриев хлорид, калциев хлорид, ефектът може да бъде отслабен.

Деполяризиращите мускулни релаксанти могат едновременно да засилят и отслабят ефекта на пипукурониев бромид (в зависимост от дозата, времето на приложение и индивидуалната чувствителност).

Доксапрам временно маскира остатъчните ефекти на мускулни релаксанти.

специални инструкции

Лекарството трябва да се използва изключително в специализирана болница с подходящо оборудване за изкуствено дишане и в присъствието на специалист по изкуствено дишане, поради ефекта на лекарството върху дихателните мускули.

Необходимо е внимателно наблюдение и поддържане на жизнените функции по време на операцията и в ранния следоперативен период, докато мускулната контрактилност се възстанови напълно.

При изчисляване на дозата трябва да се вземат предвид приложената техника на анестезия, възможните взаимодействия с други лекарства, прилагани преди или по време на анестезията, състоянието на пациента и индивидуалната чувствителност към лекарството.

Медицинската литература описва случаи на анафилактични и анафилактоидни реакции при използване на мускулни релаксанти. Въпреки липсата на съобщения за такова действие на Arduan, лекарството може да се използва само при условия, които позволяват незабавно лечение на такива състояния.

Необходимо е повишено внимание при използване на Arduan при пациенти с анамнеза за анафилактични реакции, причинени от мускулни релаксанти, поради възможно развитие на кръстосана алергия.

Ардуан в дози, причиняващи мускулна релаксация, няма значителен сърдечно -съдов ефект и в по -голямата част от случаите не причинява брадикардия.

Използването и дозата на m-антихолинергици за премедикация подлежи на внимателна предварителна оценка; следва да се вземе предвид и стимулиращият ефект върху n. вагус на други съпътстващи лекарства, както и вида на операцията.

Препоръчва се да се използва периферен нервен стимулатор, за да се предотврати относителното предозиране на лекарството и да се осигури адекватен контрол на възстановяването на мускулната активност.

Пациенти с нарушения на нервно -мускулното предаване, затлъстяване, бъбречна недостатъчност, заболявания на черния дроб и / или жлъчните пътища, с признаци на анамнеза за полиомиелит, трябва да се предписват в по -ниски дози.

В случай на чернодробно заболяване, употребата на Arduan е възможна само в случаите, когато очакваната полза за пациента надвишава потенциалния риск. В този случай лекарството трябва да се използва в минималната ефективна доза.

Някои състояния (хипокалиемия, дигитализация, хипермагнезиемия, диуретици, хипокалциемия, хипопротеинемия, дехидратация, ацидоза, хиперкапния, кахексия, хипотермия) могат да увеличат интензивността или продължителността на ефекта. Както в случая с други мускулни релаксанти, преди да използвате Arduan, трябва да нормализирате електролитния баланс, киселинно -алкалния баланс и да премахнете дехидратацията.

Подобно на други мускулни релаксанти, Arduan може да намали APTT и протромбиновото време.

Употреба в педиатрията

Деца на възраст от 1 до 14 годините са по -малко чувствителни към пипурониев бромид и продължителността на мускулно релаксиращия ефект е по -кратка, отколкото при възрастни и деца на възраст под 1 година.

Ефикасността и безопасността на употреба в неонаталния период не са проучени.

Мускулно релаксиращ ефект в бебета от 3 месеца до 1 годинане се различава значително от това при възрастни.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

През първите 24 часа след прекратяване на мускулно релаксиращия ефект на Arduan не се препоръчва да шофирате и да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Клиничните проучвания за доказване на безопасността на употребата на Arduan по време на бременност за майката и плода не са достатъчни. Употребата на лекарството по време на бременност не се препоръчва.

Няма достатъчно клинични данни за безопасността на употребата на Arduan по време на кърмене. Употребата на лекарството по време на кърмене не се препоръчва.

Използване в детска възраст

Противопоказан при деца под 3 -месечна възраст.

С Вниманиелекарството трябва да се използва при деца под 14 години.

С нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност Arduan не се препоръчва за употреба в дози над 0,04 mg / kg (високите дози могат да увеличат продължителността на мускулна релаксация).

За нарушения на чернодробната функция

С Вниманиетрябва да се използва при чернодробна недостатъчност.

Употребата е противопоказана при тежко чернодробно увреждане.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска с рецепта.

Условия и периоди на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 2 ° до 8 ° C. Срокът на годност е 3 години.

Мускулна релаксация под обща анестезия за улесняване на ендотрахеалната интубация и хирургични процедури, изискващи повече от 20-30 минути мускулна релаксация.

Начин на приложение и дозировка

Както в случая с други нервно -мускулни блокери, дозата Arduan се избира за всеки пациент поотделно, като се отчита вида на анестезията, очакваната продължителност на операцията, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезия, съпътстващи заболявания и общите състоянието на пациента. Препоръчително е да се използва периферен нервен стимулатор за контрол на нервно -мускулния блок. Прилага се интравенозно.

Препоръчителни дози за възрастни:
-начална доза за интубация и последваща хирургическа интервенция: 0,06-0,08 mg / kg телесно тегло, осигурява добри / отлични условия за интубация за 150-180 секунди, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути; начална доза за мускулна релаксация по време на интубация с използване на сукцинилхолин: 0,05 mg / kg, осигурява 30-60 минути мускулна релаксация;
-поддържаща доза: 0,01-0,02 mg / kg, осигурява 30-60 минути мускулна релаксация по време на операция;
- при недостатъчна бъбречна функция не се препоръчва да се използват дози, надвишаващи 0,04 μg / kg.
Възможно е да се удължи валидността в следните случаи:
- наднормено тегло, затлъстяване (при избора на доза трябва да се изхожда от идеалното телесно тегло);
- едновременната употреба на инхалационни анестетици (дозата Arduan може да бъде намалена);
по време на интубация със сукцинилхолин (Arduan се прилага след изчезването на клиничните признаци на действие на сукцинилхолин. Както в случая с други недеполяризиращи мускулни релаксанти, приложението на Arduan след деполяризиращ мускулен релаксант може да съкрати времето, необходимо за началото на мускулната релаксация и увеличаване на продължителността на максималния ефект).
Прекратяване на ефекта: По време на 80-85% от блокадата, измерена със стимулатор на периферните нервни влакна, или по време на частична блокада, определена по клинични признаци, използването на атропин (0,5-1,25 mg) в комбинация с неостигмин (1-3 mg) или галантамин (10-30 mg) спира мускулно релаксиращия ефект на Arduan.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества на лекарството.

специални инструкции

Използвайте само при условия, които позволяват изкуствено дишане и кислородна терапия, в присъствието на специалист по изкуствено дишане поради ефекта на лекарството върху дихателните мускули и при наличие на антидот.
Медицинската литература описва случаи на анафилактични и анафилактоидни реакции при използване на мускулни релаксанти. Arduan може да се използва само при условия, които позволяват незабавно лечение на такива състояния.
Дозите Arduan, причиняващи мускулна релаксация, нямат значителен сърдечно -съдов ефект и за разлика от някои анестетици на практика не причиняват брадикардия, причинена от вагусния рефлекс.
Като се има предвид горното, употребата и дозирането на ваголитични лекарства за премедикация подлежи на внимателна предварителна оценка; трябва също така да вземете предвид стимулиращия ефект върху вагуса на други лекарства, използвани едновременно, и вида на операцията.
За да се избегне относително предозиране на лекарството и да се осигури подходящ контрол върху възстановяването на мускулната активност, се препоръчва използването на периферен нервен стимулатор.
Следните фактори могат да повлияят на фармакокинетиката и / или мускулно релаксиращия ефект на Arduan:
Бъбречна недостатъчностудължава действието и времето на т.нар. "Връщане" на пациента.
Невромускулни заболявания: Arduan се предписва с повишено внимание поради възможното в такива случаи едновременно засилване и отслабване на действието на лекарството. Малки дози Arduan за тежка миастения гравис или синдром на Ламберт-Ийтън могат да имат много изразен ефект. За такива пациенти лекарството се предписва в много ниски дози след внимателна оценка на възможната вреда.
Чернодробни заболявания:употребата на Arduan е възможна само в случаите, когато очакваната полза надвишава възможната вреда.
Злокачествена хипертермия:Нито в хода на проучванията на Ардуан, нито в клиничната практика не се наблюдава злокачествена хипертермия. Поради факта, че мускулният релаксант никога не се използва без други лекарства, а също така, тъй като този синдром може да се развие при липса на известни провокиращи фактори, лекарят трябва да е запознат с ранните признаци на синдрома, методите за неговата диагностика и лечение .
Други:
Както при другите мускулни релаксанти, електролитният баланс и киселинно-алкалното състояние трябва да се нормализират.
Хипотермията може да удължи ефекта на Arduan.
Хипокалиемия, дигитализация, прием на диуретици, хипермагнезиемия, хипокалциемия (трансфузия), дехидратация, ацидоза, хипопротеинемия, хиперкапния, кахексия могат да засилят и удължат действието на Arduan.
Подобно на други мускулни релаксанти, Arduan може да намали частичния тромбопластин и протромбиновото време.
Трябва да се използва само прясно приготвен разтвор.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Следните лекарства могат да повлияят на действието на Arduan.
1. Действието се засилва или удължава:
- инхалационни анестетици (халотан, метоксифлуран, етер, енфлуран, изофлуран, циклопропан);
- анестетици за интравенозно приложение (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитурати, етомидат, γ-хидроксимаслена киселина);
- други недеполяризиращи мускулни релаксанти, предишна употреба на сукцинилхолин;
- някои антибиотици и химиотерапевтични лекарства (аминогликозиди, пептиди, имидазоли, метронидазол и др.);
- диуретици, α- и β-блокери, тиамин, МАО инхибитори, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисти на калциевите канали, магнезиеви соли, лидокаин за интравенозно приложение.
2. Действието отслабва:
- продължителна предварителна употреба на глюкокортикостероиди, неостигмин, едрофоний, пиридостигмин, норепинефрин, азатиоприн, теофилин, KCl, NaCl, CaCl 2.
3. Действието засилва или отслабва:
- предварителна употреба на деполяризиращи мускулни релаксанти (дозата, времето на приложение и индивидуалната чувствителност играят роля).

Бременност и кърмене

Няма достатъчно опит, който да докаже безвредността на Arduan за бременни жени и плода.
Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене не се препоръчва.
По време на бременност употребата на Arduan е възможна само в случаите, когато очакваният благоприятен ефект оправдава риска.
Поради факта, че магнезиевите соли увеличават нервно -мускулния блок, при жени, приемащи такива лекарства за лечение на токсикоза при бременност, прекратяването на мускулно релаксиращия ефект от лекарството може да не е достатъчно. В такива случаи използването на периферен нервен стимулатор е задължително.
Цезарово сечение
Според клинични проучвания, използващи Arduan за обща анестезия, е вероятно той да не промени индекса на Apgar, мускулния тонус и сърдечно -съдовата адаптация на новородените.
Във фармакокинетичните проучвания е установено, че пипукурониев бромид преминава през плацентата в много малки концентрации и се намира в кръвта на пъпната връв.
Няма клинични данни за употребата на Arduan по време на кърмене.

Ефектът на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини

През първите 24 часа след прекратяване на мускулно релаксиращия ефект на Arduan не се препоръчва да шофирате кола и други машини, работата по които е свързана с повишен риск от нараняване.

Страничен ефект

Списъкът на страничните ефекти в таблицата е съставен според следните категории честоти:
Много често (≥1 / 10)
Често (≥1 / 100 -<1/10)
Не често (≥1 / 1000 -<1/100)
Рядко (≥1 / 10000 -<1/1000)
Много рядко (<1/10000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять)
Съобщавани са следните нежелани реакции:

Признаци на органи или органи	Рядко	Много рядко
Признаци на имунната система		Анафилактични и анафилактоидни реакции *, оток на Квинке.
Метаболитни признаци и хранителни синдроми		Тетания
Психични признаци		Сънливост
Признаци от нервната система		Парализа, съмнение,
Очни знаци		Блефарит, птоза
Признаци от сърдечно -съдовата система		Аритмия, брадикардия, депресия (потискане) на сърцето, камерна тахикардия и камерно мъждене, миокардна исхемия (до развитието на миокарден инфаркт) и мозъка. Хипотония, вазодилатация, хипертония
Дихателни признаци и медиастинални симптоми		Апнея, задух, хиповентилация на белите дробове, респираторна депресия, ателектаза на белия дроб, ларингоспазъм, бронхоспазъм, кашлица
Признаци на опорно -двигателния апарат		Мускулна слабост след спиране на мускулната релаксация, мускулна атрофия.
Признаци от хематопоетичните органи и хемостатичната система	Тромбоза, намален активиран частичен тромбопластин и протромбиново време
Признаци от отделителната система	Анурия
Кожни признаци	Кожен обрив, уртикария.
Лабораторни отклонения		Хипокалиемия, хипомагнезиемия, хипокалциемия, хипергликемия. Повишаване на концентрацията на урея в кръвта. Намаляване на сърдечната честота.

* Има съобщения за развитие на анафилактични и анафилактоидни реакции, включително фатални, след употребата на невромускулни блокери, включително пипукурониев бромид. Когато използвате Arduan, е необходимо да се осигурят условия, да се подготвят лекарства и оборудване за спиране на анафилактичната реакция.
Лекарството не се препоръчва за употреба, ако има анамнеза за алергични реакции към други мускулни релаксанти, тъй като може да се образува кръстосана алергия между недеполяризиращи мускулни релаксанти.

Предозиране

В случай на предозиране или продължителен невромускулен блок, изкуствената вентилация на белите дробове продължава до възстановяване на спонтанното дишане. В началото на възстановяването на спонтанното дишане се прилага инхибитор на ацетилхолинестеразата (например неостигмин, пиридостигмин, едрофоний) като антидот в подходяща доза. Трябва внимателно да се следи дихателната функция, докато се възстанови задоволителното спонтанно дишане.

Фармакотерапевтична група

Мускулен релаксант с периферно действие.
ATX код: М03АС06

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Arduan (Pipecuronium bromide) е дългодействащ, недеполяризиращ невромускулен блокер. Поради конкурентна връзка с чувствителните към никотина ацетилхолинови рецептори, разположени в двигателните окончания на набраздените мускулни влакна, той блокира предаването на сигнала от нервните окончания към мускулните влакна. Неговите антидоти са инхибитори на ацетилхолинестеразата (например неостигмин, пиридостигмин, едрофоний). За разлика от деполяризиращите мускулни релаксанти (например сукцинилхолин), Arduan не причинява мускулна фасцикулация. Arduan няма хормонален ефект.
Дори при дози, няколко пъти по -високи от ефективната доза, необходима за 90% намаление на мускулната контрактилност (ED 90), тя няма блокираща ганглия, ваголитична и симпатомиметична активност.
Проучванията показват, че дозите ED 50 и ED 90 на пикукурониев бромид са съответно 0,03 и 0,05 mg / kg телесно тегло при балансирана анестезия.
Доза от 0,05 mg / kg телесно тегло осигурява 40-50 минути мускулна релаксация по време на различни операции.
Максималният ефект на пипукуроний зависи от дозата и настъпва след 1,5-5 минути. Ефектът се развива най-бързо при дози, равни на 0,07-0,08 mg / kg. По -нататъшното увеличаване на дозата намалява времето, необходимо за развитието на действие и значително удължава действието на лекарството.
Фармакокинетика
Когато се прилага интравенозно, първоначалният обем на разпределение (Vd c): 110 ml / kg телесно тегло, обемът на разпределение във фазата на насищане (Vd ss): 300 ± 78 ml / kg, плазмен клирънс (Cl): 2,4 ± 0,5 ml / min / kg, средният елиминационен полуживот (t 1 / 2β) е 121 ± 45 min, средното време на престой (MRT): 140 min.
При многократно прилагане на поддържащи дози кумулативният ефект е незначителен, ако в момента на 25% възстановяване на първоначалната контрактилност се използва доза 0,01-0,02 mg / kg.
Пипекуроний се екскретира главно през бъбреците, 56% през първите 24 часа.
75% се екскретира непроменен, а останалата част е под формата на 3-деацетил-пипкуроний.
Според предклиничните проучвания черният дроб също участва в елиминирането на пипуроний.

Последно актуализирано описание от производителя 15.07.2014

Списък, който може да се филтрира

Активно вещество:

ATX

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

Състав

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- мускулен релаксант.

Начин на приложение и дозировка

I / v.Както в случаите с други недеполяризиращи мускулни релаксанти, дозата Arduan се избира за всеки пациент поотделно, като се отчита вида на анестезията, очакваната продължителност на операцията, възможните взаимодействия с други лекарства, използвани преди или по време на анестезия, съпътстващи заболявания и общото състояние на пациента. Препоръчва се да се използва стимулатор на периферни нервни влакна за контролиране на нервно -мускулния блок.

Непосредствено преди приложение 4 mg сухо вещество се разреждат с доставения разтворител.

Началната доза за интубация и последваща хирургична интервенция е 0,06-0,08 mg / kg, осигурява добри / отлични условия за интубация в рамките на 150-180 s, докато продължителността на мускулната релаксация е 60-90 минути;

Началната доза за мускулна релаксация по време на интубация с помощта на суксаметоний е 0,05 mg / kg, осигурява 30-60 минути мускулна релаксация;

Поддържаща доза-0,01-0,02 mg / kg, осигурява 30-60-минутна мускулна релаксация по време на операция;

При хронична бъбречна недостатъчност не се препоръчва използването на дози, надвишаващи 0,04 mg / kg (в големи дози е възможно увеличаване на продължителността на мускулна релаксация);

При наднормено тегло и затлъстяване е възможно удължаване на действието на Arduan, поради което трябва да се използва доза, изчислена за идеалното тегло.

Дози при деца:от 1 до 14 години - 0,05-0,06 mg / kg (мускулна релаксация - от 18 до 52 минути); от 3 до 12 месеца - 0,04 mg / kg (което осигурява мускулна релаксация с продължителност от 10 до 44 минути).

Arduan е лекарство от групата на периферните мускулни релаксанти.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на Arduan?

Лекарството е представено под формата на бял лиофилизат за приготвяне на лекарствен разтвор за интравенозно приложение. Той идва с прозрачен разтворител.

Една бутилка съдържа 4 mg от активното вещество, представено от пипкурониев бромид. Спомагателният компонент е манитол. Разтворител под формата на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Контейнерът за лекарства е изработен от безцветно стъкло, тези бутилки се поставят в пластмасови тави, опаковани в картонени кутии.

Лекарството Arduan трябва да се съхранява на място, недостъпно за бебета, на сухо и защитено от светлина място, при температура от два до осем градуса. Периодът на продажба на това лекарство е три години. Ваканцията се извършва строго по лекарско предписание. След изтичане срока на годност на лекарството, употребата му е забранена.

Какво е фармакологичното действие на Arduan?

Това е дълготраен периферен мускулен релаксант. Активното вещество на лекарството блокира директното предаване на сигнали от нервните клетки към мускулните влакна. Arduan не предизвиква фасцикулация, нито има хормонален ефект върху тялото.

Лекарството няма ганглио блокиращ ефект. Доза от 50 μg / kg телесно тегло е в състояние да осигури почти един час мускулна релаксация по време на операцията.

Максималният ефект на лекарството започва да се развива след една и половина или пет минути, ефектът се постига най -бързо при дози, равни на 80 μg / kg. Увеличаването на дозата допълнително увеличава мускулната релаксация.

Какви са показанията за използване на Arduan?

Инструкциите за употреба на лекарството Arduan препоръчват използването му за ендотрахеална интубация, както и за отпускане на мускулите по време на операция по време на обща анестезия.

Какви са противопоказанията за употребата на Arduan?

Това лекарство не трябва да се използва при тежко чернодробно увреждане; със свръхчувствителност към активното вещество; и също така не се използва преди навършване на три месеца.

Препоръчва се това лекарство да се използва с повишено внимание при наличие на запушване на жлъчните пътища, с използване на диуретици, с оток синдром, с ацидоза, с хипотермия, с кахексия, а също и с миастения гравис.

Какви са употребата и дозировката на Arduan?

Лекарството трябва да се използва само чрез интравенозно приложение, докато лиофилизатът първо се разтваря с предоставения разтвор. В този случай лекарството трябва да се приложи незабавно в прясно приготвена форма.

Дозировката се определя директно от лекаря и зависи от индивидуалните характеристики на пациента, като е необходимо да се вземе предвид видът на предвидената анестезия, както и продължителността на хирургичната интервенция.

Препоръчителната начална доза на лекарството за възрастни е 80-100 мкг / кг - това ще осигури необходимите условия за интубация за три минути, докато мускулната релаксация ще продължи до 90 минути.

Поддържащата доза е 10-20 mcg / kg. При пациенти със затлъстяване се препоръчва употребата на лекарството в доза, изчислена за идеалното телесно тегло. За деца от 3 месеца до една година - 40 mcg / kg; на възраст от 12 месеца до 14 години - 50 μg / kg.

Възможно ли е предозиране от Arduan?

В случай на предозиране на Arduan могат да се появят следните симптоми: шок, мускулна парализа, понижаване на кръвното налягане, апнея. В този случай трябва незабавно да предоставите помощ на пациента, тя ще се състои в извършване на механична вентилация. След възстановяване на спонтанното дишане като антидот може да се приложи инхибитор на ацетилхолинестераза, например пиридостигминов бромид, както и разтвор на атропин заедно с неостигмин метил сулфат.

Какви са страничните ефекти на Arduan?

От нервната система: възможни са депресия, сънливост, хипестезия, мускулна парализа, както и мускулна атрофия.

От дихателната система: кашлица, бронхоспазъм, възможен спиране на дишането, ателектаза на белите дробове, както и ларингоспазъм.

От страна на сърдечно -съдовата система: в редки случаи може да се развие инфаркт на миокарда, инсулт, предсърдно мъждене, брадикардия, камерни преждевременни удари, брадикардия, намаляване или повишаване на кръвното налягане, както и тахикардия и аритмия.

Лабораторни промени: намаляване на протромбиновото време, хиперкреатининемия, анурия, хипокалциемия, хипергликемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия.

Могат да се появят и други странични ефекти под формата на увисване на горния клепач, може да се присъединят т. Нар. Птоза, възпаление на клепачите, блефарит. Ще се появят алергични реакции: оток на Квинке, сърбящ обрив.

специални инструкции

Лекарството Arduan се препоръчва да се използва изключително в болнични условия, ако институцията разполага с оборудване за механична вентилация. Трябва да се внимава, докато се използва това лекарство, ако пациентът има анамнеза за анафилактични реакции, причинени от прилагането на някакви мускулни релаксанти.

Какви са аналозите на Arduan?

Аналозите на лекарството Arduan включват: Aperomid, Pipecuronium bromide, както и Vero-Pipecuronium.

Заключение

Лекарството Arduan се предписва само от квалифициран лекар и се прилага интравенозно под прякото наблюдение на анестезиолог в специализирана болница.