МИНИСТЕРСТВО НА ЗДРАВЕТО НА РУСКАТА ФЕДЕРАЦИЯ
ФАРМАКОПЕЙСКИ АРТИКУЛ
Ацетилсалицилова киселина FS.2.1.0006.15
Аспирин вместо GFXII, ч. 1, FS 42-0220-07;
Acidum acetylsalicylicum вместо FS 42-0040-00
2- (ацетилокси) бензоена киселина
C 9 H 8 O 4 М. м. 180,16
Съдържа най -малко 99,5% ацетилсалицилова киселина C 9 H 8 O 4 по отношение на сухо вещество без остатъчни органични разтворители.
Бял или почти бял кристален прах или безцветни кристали, без мирис или слаби.
Лесно разтворим в 96%алкохол, разтворим в хлороформ, слабо разтворим във вода.
Разтвор от 2 g от веществото в 20 ml 96% алкохол трябва да бъде прозрачен ().
Разтворът, получен в теста за "Яснота на разтвора", трябва да бъде безцветен ().
0,5 g от веществото се разтварят в 10 ml топъл 10% разтвор на натриев карбонат. Полученият разтвор трябва да е бистър.
Определянето се извършва чрез HPLC.
Тестов разтвор... Около 0,1 g от веществото (точно претеглено) се поставя в мерителна колба от 10 ml, разтваря се в ацетонитрил и обемът на разтвора се довежда до марката с ацетонитрил.
Референтно решение... Около 0,05 g стандартна проба от салицилова киселина (точно претеглена) се поставя в мерителна колба с вместимост 50 ml, разтваря се в подвижната фаза (PF) и обемът на PF разтвора се довежда до марката. 1 ml от получения разтвор се поставя в мерителна колба от 100 ml и обемът на PF разтвора се довежда до маркировката.
Решение за тестване на годността на хроматографската система... 0,01 g стандартна проба салицилова киселина се разтваря в 10 ml PF. 1,0 ml от получения разтвор се поставя в мерителна колба с вместимост
100 ml, добавят се 0,2 ml от тествания разтвор и обемът на PP разтвора се довежда до маркировката.
Използват се прясно приготвени разтвори.
Хроматографски условия
Хроматографирайте разтвора, за да проверите годността на хроматографската система. Разрешение ( R) между върховете на ацетилсалициловата киселина и салициловата киселина трябва да бъде най -малко 6.
Изпитваният разтвор и еталонният разтвор се хроматографират. Времето за запис на хроматограмата на тествания разтвор трябва да бъде поне 7 пъти по -дълго от времето на задържане на ацетилсалициловата киселина.
Върху хроматограмата на изпитвания разтвор площта на пиковете на всякакви примеси трябва да бъде не повече от пиковата площ на хроматограмата на референтния разтвор (не повече от 0,1%); общата площ на пиковете на примесите трябва да бъде не повече от 2,5 пъти площта на пиковете на хроматограмата на референтния разтвор (не повече от 0,25%).
В съответствие с изискванията.
Около 0,5 g от веществото (точно претеглено) се разтваря в 10 ml алкохол 96% неутрализиран с фенолфталеин и се охлажда до температура 8 - 10 ºС и се титрува с 0,1 М разтвор на натриев хидроксид, докато се появи розов цвят (индикатор - 0,1 ml 1% разтвор на фенолфталеин).
Паралелно се провежда контролен експеримент.
1 ml 0,1 М разтвор на натриев хидроксид съответства на 18,02 mg ацетилсалицилова киселина C 9 H 8 O 4.
АЦЕТИЛ САЛИЦИЛОВА (2- (АЦЕТИЛОКСИ) -БЕНЗОЙНА) КИСЕЛИНА- бяло кристално вещество, слабо разтворимо във вода, добре разтворимо в алкохол, в алкални разтвори. Това вещество се получава чрез взаимодействие на салицилова киселина с оцетен анхидрид:
Ацетилсалициловата киселина се използва широко като лекарство повече от 100 години - антипиретично, аналгетично и противовъзпалително. Има повече от 50 наименования - търговски марки на лекарства, чийто основен активен принцип е това вещество. Това необичайно лекарство може да се нарече рекордьор сред лекарствата. Ацетилсалициловата киселина - дълголетно лекарство в света, официално отбеляза своята стогодишнина през 1999 г. и все още е най -популярното лекарство в света. Годишната консумация на лекарствени продукти, съдържащи ацетилсалицилова киселина, надвишава 40 милиарда таблетки.
Друга особеност на ацетилсалициловата киселина е първото синтетично лекарствено вещество. От незапомнени времена човек е използвал лечебни растения, след това се е научил да изолира лечебни вещества в чист вид от растителни екстракти, но ацетилсалициловата киселина се превръща в първото лекарство, чийто пълен аналог не съществува в природата.
В природата има подобно вещество - салицилова киселина. Това съединение се намира в кората на върба, а неговите лечебни свойства са известни от древността. Отвара от кора от върба като антипиретик, аналгетик и противовъзпалително средство е препоръчана от Хипократ. През 1828 г. немският химик Бюхнер изолира вещество от кората на върба, което той нарече салицин (от латинското наименование за върба - Salix). Малко по -късно от салицин е получена чиста салицилова киселина и е доказано, че тя има лечебни свойства. Салицинът, изолиран от кората на върбата, отпадък от производството на кошници, се използва като лекарство, но се произвежда в много малки количества и е скъп. През 1860 г. немският химик А. Колбе разработва метод за синтез на салицилова киселина чрез взаимодействието на натриев фенолат с въглероден диоксид и скоро в Германия се появява завод за производство на това вещество:
Както салицинът, така и по -евтината синтетична салицилова киселина са били използвани в медицинската практика, но салициловата киселина не е получила широко приложение като лекарство за вътрешна употреба. Поради високата си киселинност, той причинява силно дразнене на лигавиците на устата, гърлото, стомаха и солите му - салицилатите - имат такъв вкус, че повечето пациенти се чувстват зле от тях.
Ново лекарство със същите терапевтични свойства, но по -слабо изразени странични ефекти като салициловата киселина е открито и патентовано от германската фирма Bayer. Според официалната версия, бащата на химика Феликс Хофман, който е работил в компанията, е страдал от ревматизъм, а любящият син се е заел да си набави вещество, което би облекчило страданията на ревматичен баща, но би имало по -приятно вкус от салицилатите и няма да причини стомашна болка. През 1893 г. той открива желаните свойства в ацетилсалициловата киселина, получена за първи път от салициловата киселина четиридесет години по -рано, но не намира приложение. Хофман разработи метод за получаване на чиста ацетилсалицилова киселина и след тестването на лекарството върху животни (между другото, те също бяха проведени за първи път в историята), през 1899 г. Bayer патентова търговската марка аспирин - името, с което това лекарство е Най-известен. Смята се, че името на лекарството е дадено в чест на Свети Аспирин - покровител на всички страдащи от главоболие, въпреки че има по -прозаично обяснение. По това време салициловата киселина често се е наричала спирсауре, тъй като се среща и в блатното растение спирея. И името на марката е просто съкращение от тогавашното име на acetylsalicylic acid acetylspirsaeure. Между другото, салициловата киселина също намери своето място в медицината, нейният разтвор - салицилов алкохол, лекува възпалението на кожата и е част от много козметични лосиони.
Ацетилсалициловата киселина понижава температурата, намалява локалните възпалителни процеси и облекчава болката. Той също така разрежда кръвта и затова се използва, когато съществува риск от образуване на кръвни съсиреци. Доказано е, че продължителният прием на малка доза ацетилсалицилова киселина от хора, предразположени към заболявания на сърдечно-съдовата система, значително намалява риска от инсулт и миокарден инфаркт. В същото време лекарството е абсолютно лишено от ужасната липса на много болкоуспокояващи - пристрастяването към него не се развива. Изглежда, че това е идеалното лекарство. Някои хора са толкова свикнали с това лекарство, че го приемат със или без причина - при най -малка болка или просто „за всеки случай“.
Но в никакъв случай не трябва да забравяме, че наркотиците не трябва да се злоупотребяват. Както при всяко лекарство, ацетилсалициловата киселина не е безопасна. Предозирането може да доведе до отравяне, проявяващо се с гадене, повръщане, болки в стомаха, замаяност, а в тежки случаи - до токсично възпаление на черния дроб и бъбреците, увреждане на централната нервна система (нарушение на координацията на движенията, объркване, конвулсии) и кръвоизливи.
Ако човек приема няколко лекарства едновременно, трябва да бъдете особено внимателни. Някои лекарства са несъвместими помежду си и поради това може да възникне отравяне. Ацетилсалициловата киселина увеличава токсичните ефекти на сулфонамидите, усилва ефекта на болкоуспокояващи и противовъзпалителни средства като амидопирин, бутадион, аналгин.
Това лекарство също има странични ефекти. Точно като салициловата киселина, макар и в много по -малка степен, тя води до дразнене на лигавиците на стомаха. За да се избегнат негативни ефекти върху стомашно -чревния тракт, се препоръчва да се приема това лекарство след хранене с много течности. Дразнещият ефект на ацетилсалициловата киселина се засилва от винен алкохол.
Голяма част от дразнещия ефект на аспирина се дължи на лошата му разтворимост. Ако погълнете хапче, то се абсорбира бавно, неразтворена частица от веществото може да се „залепи“ за лигавицата за известно време, причинявайки дразнене. За да се намали този ефект, е достатъчно просто да се натроши таблетка аспирин на прах и да се изпие с вода, понякога за тази цел се препоръчва алкална минерална вода или да се купят разтворими форми на аспирин - ефервесцентни таблетки. Трябва обаче да се има предвид, че тези мерки не намаляват риска от стомашно -чревно кървене поради ефекта на лекарството върху синтеза на "защитни" простагландини в стомашната лигавица. Ето защо е по -добре да не злоупотребявате с ацетилсалицилова киселина, особено за хора с гастрит или стомашна язва.
Понякога ефектът от намаляване на съсирването на кръвта може да бъде нежелан или дори опасен. По -специално, препарати, съдържащи ацетилсалицилова киселина, не се препоръчва да се приемат в рамките на седмица преди операцията, тъй като това увеличава риска от нежелано кървене. Бременни жени и малки деца не трябва да приемат препарати с ацетилсалицилова киселина, освен ако не е абсолютно необходимо.
Въпреки факта, че ацетилсалициловата киселина е известна от толкова дълго време и се използва широко като лекарство, обяснение на механизма на нейното действие върху организма се появява едва през 70 -те години на миналия век. Британският учен Дж. Вайн за работата си по изследване на физиологичното действие на ацетилсалициловата киселина през 1982 г. получава Нобелова награда за физиология или медицина и титлата рицар от кралица Елизабет II. Уейн откри, че ацетилсалициловата киселина блокира синтеза на определени хормоноподобни вещества в организма - простагландини, които са отговорни за регулирането на много функции на тялото, по -специално инхибира синтеза на простагландини, които причиняват възпаление. Страничните ефекти на ацетилсалициловата киселина се обясняват със забавяне на синтеза на други простагландини, отговорни за съсирването на кръвта и регулирането на образуването на солна киселина в стомаха.
По -нататъшни изследвания показват, че не всички свойства на това вещество са свързани с блокиране на синтеза на простагландини. Механизмът на действие на ацетилсалициловата киселина е сложен и не е напълно изяснен, а нейните свойства все още са обект на изследване от много изследователски екипи. Само през 2003 г. са публикувани около 4000 научни статии за тънкостите на физиологичното действие на това вещество. Учените, от една страна, намират нови приложения на старата медицина - например последните проучвания разкриха механизма на ефекта на ацетилсалициловата киселина върху понижаването на нивата на кръвната захар, което е важно за диабетиците. От друга страна, въз основа на изследвания, се разработват нови лекарства за ацетилсалициловата киселина, чиито странични ефекти са сведени до минимум. Очевидно ацетилсалициловата киселина ще осигури работа за повече от едно поколение учени - физиолози и фармацевти.
Материали в Интернет: http://www.remedium.ru
http://www.brandpro.ru/world/histories/h02.htm
http://www.inventors.ru/index.asp?mode=4212
http://www.roche.ru/press_analitic_medpreparat_apr.shtml
Екатерина Менделеева
ATX код: N02BA01
Търговско наименование: Ацетилсалицилова киселина Международно непатентовано наименование: Ацетилсалицилова киселина Форма на освобождаване: 500 mg таблетки Описание: бели таблетки, леко мраморни, с характерна миризма, плоскоцилиндрични, с риск, скосени. Състав: 1 таблетка съдържа: активна съставка - ацетилсалицилова киселина - 500 mg; помощни вещества: картофено нишесте, лимонена киселина, талк, стеаринова киселина, колоиден безводен силициев диоксид. Фармакотерапевтична група: Други аналгетици и антипиретици. Салицилова киселина и нейните производни.
Остра ревматична треска, ревматоиден артрит, перикардит, синдром на Dressler, ревматична хорея;
- болков синдром с лека и умерена интензивност (включително главоболие, мигрена, зъбобол, болка при остеоартрит, артрит, меналгия, алгодисменорея);
- заболявания на гръбначния стълб, придружени от синдром на болка: лумбаго, ишиас;
- невралгия, миалгия;
- фебрилен синдром при остри инфекциозни, инфекциозни и възпалителни заболявания;
- превенция на развитието на миокарден инфаркт при ИБС, наличието на няколко рискови фактора за ИБС, безболезнена миокардна исхемия, нестабилна стенокардия;
- предотвратяване на повтарящ се инфаркт на миокарда при лица с анамнеза за инфаркт;
- профилактика на исхемичен инсулт при лица с преходна исхемична атака, анамнеза за исхемичен инсулт (при мъже);
- намаляване на риска от повторна стеноза и вторична дисекция на коронарната артерия след балонна коронарна ангиопластика и поставяне на стент;
- профилактика на тромбоемболия при васкулит на коронарната артерия (болест на Кавазаки, акартоартрит на Такаясу), митрална клапна болест на сърцето, предсърдно мъждене, пролапс на митралната клапа.
Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- свръхчувствителност към ацетилсалицилова и салицилова киселина;
- ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт в острата фаза;
- стомашно -чревно кървене;
- "аспиринова" астма и "аспиринова" триада;
- хеморагична диатеза (болест на von Willebrand, тромбоцитопенична пурпура, телеангиектазия), хипопротромбинемия, хемофилия;
- дисектираща аневризма на аортата;
- портална хипертония;
- дефицит на витамин К;
- прием на метотрексат в доза от 15 mg / седмица или повече;
- бъбречно и чернодробно увреждане;
- бременност I и III триместър, кърмене;
- подагра и подагрозен артрит;
- детска възраст до 15 години в комбинация с хипертермия на фона на вирусни заболявания.
Прилага се перорално, за предпочитане между храненията. Таблетката се поставя в 100 мл преварена вода (1/2 чаша) и при разбъркване те постигат нейното разпадане, след което получената суспензия се изпива.
На възрастни се предписват 1-2 таблетки 3 пъти на ден. Максималната единична доза е 2 таблетки, максималната дневна доза е 6 таблетки.
Децата (при лечение на остра ревматична треска, перикардит, премахване на болковия синдром) се предписват в размер на 20-30 mg / kg. На възраст 2 - 3 години, 100 mg / ден. На възраст 4-6 години в доза от 200 mg / ден. На възраст 7-9 години в доза от 300 mg / ден. На възраст над 12 години в еднократна доза от 250 mg (1/2 таблетка) 2 пъти на ден, максималната дневна доза е 750 mg.
В случай на инфаркт на миокарда, както и за вторична профилактика при лица, претърпели инфаркт, 40 - 325 mg 1 път на ден, вечер (обикновено 1 / 4-1 / 2 таблетки).
Като средство за намаляване на агрегацията на тромбоцитите и предотвратяване на тромбоемболични усложнения при 250-325 mg / ден (1 / 2-3 / 4 таблетки) за продължителен период.
За преходни исхемични атаки или мозъчни тромбоемболични усложнения при мъжете се използват 250-325 mg / ден (1 / 2-3 / 4 таблетки) с постепенно увеличаване до максимум 1000 mg / ден.
За предотвратяване на тромбоза или запушване на аортния шунт - 325 mg (3/4 таблетки) на всеки 7 часа през назогастрална тръба. След това вътре в същата доза 3 пъти на ден в комбинация с дипиридамол (след 1 седмица дипиридамолът се отменя).
Като антипиретик се предписва при телесна температура над 38,5 ° C (при пациенти с анамнеза за фебрилни гърчове - при температура над 37,5 ° C) в доза 500-1000 mg.
Таблетката съдържа 0,1, 0,25 или 0,5 грама активна съставка, както и лимонена киселина (под формата на монохидрат) и картофено нишесте.
Лекарството облекчава болката, треската и възпаление , предотвратява агрегирането.
Фармакологична група: НСПВС.
Ацетилсалициловата киселина е салициловият естер на оцетната (етановата) киселина.
Формулата за ацетилсалицилова киселина е (ASA) - C₉H₈O₄.
Код на OKPD 24.42.13.142 ( ацетилсалицилова киселина смесен с други лекарства).
При производството на ASA се използва методът на естерификация на етанова киселина.
Аналгетичният ефект се дължи както на централните, така и на периферните ефекти. При фебрилни условия той понижава температурата, като действа върху центъра на терморегулацията.
Агрегиране и адхезивност на тромбоцитите , и образуване на тромби намаляване поради способността на ASA да потиска синтеза на тромбоксан А2 (TXA 2) в тромбоцитите. Инхибира синтеза протромбин (фактор II коагулация) в черния дроб и - в доза над 6 g / ден. - увеличава PTV.
Абсорбцията на веществото след приемане на лекарството вътре е почти пълна. Полуживотът на непроменената ASA е не повече от 20 минути. TCmax ASA за - 10-20 минути, общ салицилат, образуван в резултат - от 0.3 до 2.0 часа.
При деца ASA не може да се използва за хипертермия свързан с вирусна инфекция , тъй като такава комбинация може да причини развитие на животозастрашаващо състояние на детето - Синдром на Reye .
При новородени бебета салициловата киселина може да измести албумин билирубин и допринася за развитието енцефалопатия .
ASA лесно прониква във всички телесни течности и тъкани, включително цереброспинална, синовиална и перитонеална течност.
При наличие на оток и възпаление проникването на салицилат в ставната кухина се ускорява. На етапа на възпалението, напротив, се забавя.
Алкохолът е противопоказан по време на периода на ASA. Тази комбинация може да причини стомашно и чревно кървене, както и тежки реакции на свръхчувствителност.
ASA е много ефективно средство за махмурлук, което се дължи на антитромбоцитния ефект на лекарството.
Трябва обаче да се помни, че приемането на хапче е по -добре да не се пие алкохол, а около 2 часа преди празника. Това намалява риска от образуване микротромби в малки съдове на мозъка и - отчасти - тъканни отоци.
Ацетилсалициловата киселина е противопоказана по време на бременност. Особено през първите и последните три месеца на бременността. В ранните етапи приемането на лекарството може да увеличи риска от развитие на вродени дефекти, в късните етапи - удължаване на бременността и отслабване на раждането.
ASA и неговите метаболити преминават в млякото в малки количества. Нямаше странични ефекти при кърмачета след случайно приложение на лекарството и затова обикновено не е необходимо да се прекъсва кърменето (HB).
Ако на жената е показано продължително лечение с високи дози ASA, е необходимо да се преустанови хепатит В.
Ацетилсалициловата киселина е универсална помощ в най -кратки срокове за малка цена.
Помага при толкова много заболявания и неотложни проблеми. В допълнение към добре познатите полезни свойства, ацетилсалициловата киселина за главоболие се използва от почти всички хора в най-различни ситуации.
На тази страница ще намерите цялата информация за ацетилсалициловата киселина: пълни инструкции за употреба на това лекарство, средни цени в аптеките, пълни и непълни аналози на лекарството, както и прегледи на хора, които вече са използвали ацетилсалицилова киселина. Искате ли да оставите мнението си? Моля, пишете в коментарите.
НСПВС. Има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти, а също така инхибира агрегацията на тромбоцитите.
Предлага се без рецепта.
Колко струва ацетилсалициловата киселина? Средната цена в аптеките е 15 рубли.
Ацетилсалициловата киселина се предлага в таблетки. Съставът е представен в различни количества от активното вещество - 100, 250, 50 mg, допълнено с лимонена киселина и картофено нишесте.
След приемане на ацетилсалицилова киселина в организма, хиперемията намалява, пропускливостта на капилярите на мястото на възпалението намалява - всичко това води до забележим аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Лекарството бързо прониква във всички тъкани и течности, абсорбцията настъпва в червата и черния дроб.
Действие на ацетилсалициловата киселина:
Лекарството може да се приема за предотвратяване на тромбоза, инсулти, намаляване на риска от развитие на нарушения на кръвообращението в мозъка.
За какво помагат тези хапчета? Показанията за ацетилсалицилова киселина са:
Таблетките не трябва да се приемат, ако:
С повишено внимание, под строг лекарски контрол, лекарството се използва за чернодробни и бъбречни заболявания, анамнеза за стомашно -чревни проблеми, бронхиална астма, повишено кървене, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, през втория триместър на бременността и по време на антикоагулантна терапия.
Противопоказан за употреба през I и III триместър на бременността. През втория триместър на бременността е възможно еднократно приемане при строги показания.
Той има тератогенен ефект: когато се използва през първия триместър, води до развитие на разцепване на горното небце, през третия триместър причинява инхибиране на раждането (инхибиране на синтеза на простагландини), преждевременно затваряне на артериалния канал в плода , хиперплазия на белодробните съдове и хипертония в белодробната циркулация.
Ацетилсалициловата киселина се екскретира в кърмата, което увеличава риска от кървене при дете поради дисфункция на тромбоцитите, поради което ацетилсалициловата киселина не трябва да се използва при майката по време на кърмене.
Инструкциите за употреба показват, че таблетките с ацетилсалицилова киселина са предназначени за перорално приложение, за предпочитане след хранене, измити с мляко, обикновена или алкална минерална вода.
Под наблюдението на лекарацетилсалициловата киселина се предписва на деца в следните единични дози: над 2 години - 100 mg, 3 години - 150 mg, четири години - 200 mg, над 5 години - 250 mg.
Преди да използва таблетки ацетилсалицилова киселина, пациентът трябва да се консултира с лекар. Ако дозата бъде превишена или неконтролирана и продължителна употреба на това лекарство, могат да се развият следните странични ефекти:
При използване на лекарството в големи количества, които не отговарят на препоръчаните дози, са възможни отрицателни реакции на организма. Предозирането води до следните проблеми:
В редки случаи злоупотребата с наркотици води до метаболитна ацидоза и кома.
Алкохолът е противопоказан по време на периода на ASA. Тази комбинация може да причини стомашно и чревно кървене, както и тежки реакции на свръхчувствителност.
При едновременна употреба с ацетилсалицилова киселина: