Психостимуляторы и ноотропные препараты - фармакологическая регуляция психических процессов. Показания к применению. Основные показания к применению

Ноотропы: действие, показания, список современных и эффективных, отзывы

Ноотропы - группа психотропных препаратов, воздействующих на высшие функции мозга и повышающих его устойчивость к негативным экзогенным факторам: чрезмерным нагрузкам, интоксикации, травмам или гипоксии. Ноотропные средства улучшают память, повышают интеллект, стимулируют познавательную деятельность.

С древнегреческого языка термин «ноотропы» означает «стремление к мышлению». Впервые это понятие ввели в прошлом столетии фармакологи из Бельгии. Церебропротекторы активизируют нейрометаболические процессы в головном мозге и повышать общую резистентность организма к действию экстремальных факторов.

Ноотропы не были выделены в самостоятельную фармакологическую группу, их объединили с психостимуляторами. В отличии от последних ноотропные средства являются антигипоксантами, но не оказывают негативного воздействия на организм, не нарушают активность головного мозга, не влияют на двигательные реакции, не обладают снотворным и анальгезирующим действием. Ноотропы не повышают психофизическую активность и не вызывают фармакологическую зависимость.

Все ноотропные средства подразделяют на 2 большие группы:

• «Истинные» ноотропы, оказывающие единственный эффект - улучшение памяти и речи;
• , обладающие противогипоксическим, успокоительным, противосудорожным, миорелаксантным эффектами.

Ноотропы оказывают первичное действие, которое заключается в непосредственном влиянии на структуры нервной системы, и вторичное действие, направленное на улучшение микроциркуляции в головном мозге, профилактику и гипоксии. Ноотропные средства стимулируют обменные процессы в нервной ткани и нормализуют их при , отравлении и травматическом повреждении.

В настоящее время фармакологи разрабатывают и синтезируют новейшие ноотропные препараты, имеющие меньше побочных эффект и являющиеся более эффективными. Они отличаются малой токсичностью и практически не вызывают осложнений. Терапевтический эффект ноотропов развивается постепенно. Принимать их следует непрерывно и длительно.

Ноотропы нового поколения применяют в различных медицинских сферах: педиатрии, акушерстве, неврологии, психиатрии и наркологии.

Механизм действия

Ноотропы оказывают прямое воздействие на ряд функций головного мозга, активизируют их, стимулируют умственную деятельность и процессы запоминания. Они облегчают взаимодействие правого и левого полушарий, а также основных центров, расположенных в коре головного мозга. Ноотропные средства омолаживают организм и продлевают жизнь.

Нейрометаболические церебропротекторы – ноотропные лекарственные средства, получившие второе название благодаря своему биогенному происхождению и влиянию на клеточный метаболизм. Эти медикаменты повышают утилизацию глюкозы и образование АТФ, стимулируют биосинтез белков и РНК, подавляют процесс окислительного фосфорилирования, стабилизируют мембраны клеток.

Механизмы действия ноотропов:

• Мембраностабилизирующий;
• Антиоксидантный;
• Антигипоксический;
• Нейропротективный.

В результате курсового применения ноотропных средств улучшаются мыслительные и познавательные процессы, повышается интеллект, активизируется метаболизм в нервной ткани, повышается резистентность головного мозга к негативному воздействию эндогенных и экзогенных факторов. Церебровазоактивные препараты обладают также особым механизмом сосудорасширяющего действия.

Эффективность ноотропов повышается при их комбинации с ангиопротекторами и психостимуляторами, особенно у ослабленных лиц.

Ноотропные препараты чаще всего назначают пожилым людям и детям. В старости необходимо корректировать нарушенные функции интеллекта: внимание и память, а также повышать творческую активность. Детям нейрометаболические стимуляторы помогут в борьбе с задержкой умственного развития.

Основные эффекты

Ноотропные средства оказывают на организм человека следующее воздействие:

спектр действия ноотропов

1. Психостимулирующее - стимуляция функций головного мозга у психически инертных лиц, страдающих гипобулией, апатией, психомоторной заторможенностью.
2. Антигипоксическое - формирование устойчивости клеток мозга к дефициту кислорода.
3. Седативное - успокаивающее, притормаживающее действие на организма.
4. Антиастеническое - устранение симптомов астенического синдрома.
5. Антидепрессивное - борьба с депрессией.
6. Противоэпилептическое - предупреждение судорог, потери и спутанности сознания, поведенческих и вегетативных расстройств.
7. Ноотропное - стимуляция познавательной деятельности.
8. Адаптогенное - выработка резистентности организма к воздействию негативных факторов.
9. Вазовегетативное - ускорение мозгового кровотока и устранение основных симптомов .
10. Липолитическое - использование жирных кислот в качестве источника энергии.
11. Антитоксическое - нейтрализация или выведение из организма различных токсических веществ.
12. Иммуностимулирующее - укрепление иммунитета и повышение общей резистентности организма.

Показания и противопоказания

Показания для применения ноотропных средств:

Ноотропы противопоказаны лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к основному действующему веществу препарата, выраженным психомоторным возбуждением, печеночно-почечной недостаточностью или булимией, а также перенесшим острый , страдающим хореей Геттингтона, имеющим тяжелое нарушение функции почек, беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, возникающие на фоне лечения ноотропными препаратами:

1. Гипервозбудимость,
2. Слабость,
3. Бессонница,
4. Беспокойство, тревога,
5. Диспепсические симптомы,
6. Гепато- или нефротоксичность,
7. Эозинофилия,
8. Частые приступы стенокардии,
9. Судороги, эпиприпадки,
10. Нарушение равновесия,
11. Галлюцинации,
12. Атаксия,
13. Спутанность сознания,
14. Лихорадка,
15. Тромбофлебит и боль в месте введения,
16. Двигательная расторможенность,
17. Ощущение жара и гиперемия лица,
18. Высыпания на лице и теле по типу крапивницы.

Описание препаратов

Список лучших ноотропных препаратов, получивших широкое распространение во врачебной практике:

• «Пирацетам» оказывает позитивное воздействие на метаболические процессы в головном мозге. Препарат назначают для лечения , улучшения памяти, коррекции дислексии, церебростении и у детей. «Пирацетам» является скоропомощным средством при абстинентном синдроме и делирии у алкоголиков. Его применяют при вирусных нейроинфекциях и в комплексной терапии инфаркта миокарда.
• «Винпоцетин» – нейрометаболическое средство, расширяющее сосуды мозга и улучшающее микроциркуляцию. Препарат снабжает ткани мозга кислородом и питательными веществами, снижает системное артериальное давление. Таблетки «Винпоцетин» разжижает кровь и улучшают ее реологические свойства. Лекарство оказывает антиоксидантное и нейропротекторное действие. Сначала препарат вводят внутривенно капельно в течение 14 дней, а затем переходят к пероральному приему таблеток.
• «Фенибут» назначают больным с астенией, неврозами, бессонницей, дисфункцией вестибулярного аппарата. Детям «Фенибут» помогает справиться с заиканием и тиками. Препарат нормализует метаболизм в тканях, обладает психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. «Фенибут» малотоксичен и не аллергичен.
• «Пантогам» – эффективное ноотропное средство, широко применяемое для лечения детей. Основным действующим веществом лекарства является витамин В 15. Это физиологически активное вещество, обнаруживаемое практически во всех растениях и продуктах.
• «Фенотропил» – препарат последнего поколения, пользующийся популярностью как у пациентов, так и у врачей. Он обладает выраженным адаптогенным эффектом и повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат не вызывает зависимости. Его часто рекомендуют студентам во время подготовки к сессии.
• «Фезам» – ноотропный препарат, предназначенный для комплексного лечения нарушений мозгового кровообращения. Он оказывает эффективное воздействие на нервную систему, расширяет кровеносные сосуды, стимулирует функционирование органа слуха и зрения. «Фезам» устраняет последствия гипоксии, снимает головную боль, борется с головокружением и амнезией. Лица, перенесшие инсульт, или ЧМТ, принимает «Фезам» длительно. Он помогает больным быстро восстановиться и устраняет негативные последствия патологий. «Пирацетам» и «Циннаризин», входящие в состав лекарства, расширяют сосуды головного мозга, улучшают питание мозга, обмен белков и углеводов, стимулирует местный кровоток, снижает вязкость крови. Благодаря обоим компонентам антигипоксическое действие и антиагрегантная активность усиливаются, метаболизм в клетках нервной системы улучшается.
• «Циннаризин» – ноотропный препарат, укрепляющий стенки сосудов мозга, и вызывающий их дилатацию, не изменяя показателей артериального давления. «Циннаризин» оказывает сенсибилизирующее действие, подавляет нистагм и является эффективным профилактическим средством против укачивания. Он расширяет мелкие артерии и периферические капилляры. Препарат выпускает в единственной лекарственной форме - в виде таблеток для перорального применения. «Циннаризин» назначают не только для лечения цереброваскулярной недостаточности, но и для профилактики приступов мигрени и кинетозов. Лекарство купирует симптомы вегетососудистой дистонии и : , слабость, головную боль, головокружение. «Циннаризин» применяют для облегчения состояния в климактерический период. Препарат нормализует сон, снимает раздражительность, устраняет .
• «Церебролизин» – комплексное ноотропное медикаментозное средство, которое прошло клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безопасность. Выпускают лекарство в виде таблеток и раствора для инъекций. «Церебролизин» назначают для лечения пациентов с различными формами психических и неврологических заболеваний. Согласно отзывам, «Церебролизин» активизирует процессы умственной деятельности и повышает настроение. Длительное применение препарата улучшает процессы запоминания, повышает концентрацию внимания и способность к обучению.
• «Актовегин» – антигипоксант, предназначенный для лечения метаболических и сосудистых нарушений головного мозга и способствующий быстрому заживлению ран. Лекарство используют для профилактики и терапии лучевых поражений кожи, периферического сосудистого нарушения, диабетической полинейропатии. «Актовегин» выпускают в таблетках для перорального применения, а также в виде раствора для внутримышечных, внутривенных и внутриартериальных инъекций. Гель, мазь и крем «Актовегин» используют местно.

Ноотропы, список препаратов которых сегодня представлен широкой линейкой средств, берут свое начало с 1963 года. В то время бельгийским клиницистам и фармакологам удалось синтезировать и применить в лечебной практике первый препарат из группы ноотропов - Пирацетам.

Многочисленные исследования доказали клинические улучшения у пациентов различных групп на фоне постоянного приема Пирацетама, включая повышение памяти, облегчение процессов обучения.

В 1972 году был предложен термин "ноотропы", обозначающий класс лекарственных средств для улучшения интегративной функциональности головного мозга. В современной неврологии ноотропные препараты являются неотъемлемой частью лечения различных нарушений у детей и взрослых.

Характеристика фармацевтической группы

Ноотропы (с греческого noos - разум, мысли и tropos - вектор, направление) широко используются в неврологической практике для позитивного влияния на высшие интегративные функции головного мозга. При помощи препаратов корригируют некоторые поведенческие реакции у людей и взрослых, повышают устойчивость к стрессовым ситуациям, способность к обучаемости, хронической гипоксии. Другими функциями препаратов являются:

поддерживание энергетической структуры нейрона (нервной клетки);

улучшение функциональности центральной нервной системы;

активизация пластической функциональности ЦНС;

оказание выраженного нейропротекторного воздействия;

нормализация и стабилизация клеточной мембраны;

минимизирует потребность нервных клеток в кислороде.

Ноотропный эффект может быть первичным при прямом воздействии на нейроны и вторичным при улучшении общего мозгового кровообращения. Среди ноотропов выделяют две основных группы:

истинные (улучшение мнестических функций головного мозга и нервной системы);

комбинированного действия (сочетание нескольких функций одновременно).

Синонимами фармакологической группы ноотропов являются церебропротекторы, нейрорегуляторы, нейроанаболики, эутотрофические, нейрометаболические препараты. Все термины отражают общее действие препаратов - способность стимуляции метаболических процессов в нервных структурах человеческого организма.

Механизм действия

Ноотропные препараты напрямую воздействуют на целый спектр функциональных способностей мозга, способствуя их активной деятельности. Благодаря адекватной терапии улучшается концентрация внимания, облегчаются взаимодействия правого и левого полушарий. Доказано, что препараты омолаживают организм и продлевают жизнь пациентам с отягощенным клиническим неврологическим анамнезом.

Биогенное происхождение препарата в значительной степени влияет на все процессы внутриклеточного метаболизма, стимулируя синтез белков, выведение избыточной глюкозы, образование АТФ. Выделяют следующие механизмы и эффекты воздействия:

мембраностабилизирующий эффект;

антиоксидантный;

антигипоксический;

нейропротективный.

Отмечается значительное повышение сопротивляемости головного мозга к негативному воздействию экзогенных и эндогенных факторов. Эффективность препаратов усиливается при одновременном применении ангиопротекторов, психостимуляторов. Основная категория пациентов, кому назначается ноотропы - дети и пожилые люди.

Основные показания к применению

Типичными показаниями к назначению ноотропных препаратов являются следующие состояния:

психоорганический синдром (дистрофические изменения нервной ткани любого генеза);

алкоголизм с абстинентным синдромом;

наркотическая зависимость;

нейролептический синдром (в качестве комбинированной терапии);

невротическая или органическая астения;

цереброваскулярная недостаточность;

серповидноклеточная анемия;

офтальмологические патологии (комплексная терапия).

При помощи ноотропов лечат нарушения мочеиспускания нейрогенного характера. Ноотропные препараты - необходимая мера при болезни Паркинсона, ишемии, детском церебральном параличе, эпилептических припадках.

Противопоказания и побочные эффекты

Ноотропные средства могут быть назначены при относительных противопоказаниях по усмотрению лечащего врача. Среди абсолютных противопоказаний выделяют острую или хроническую почечную недостаточность, беременность и лактация, печеночные заболевания с отягощенным течением, острый геморрагический инсульт, гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение. Побочными эффектами препарата являются следующие состояния:

нарушение сна, бессонница;

диспепсические расстройства;

повышенная возбудимость:

тревожный синдром, панические атаки;

гипотензия;

повышенное влияние на печеночные или почечные функции;

судорожный синдром, эпилептические припадки;

нарушение координации, шаткость походки;

покраснение лица, чувство жара;

выраженная иозинофилия;

галлюцинации и спутанность сознания;

тромбофлебит, лихорадочный синдром.

На фоне приема препарата возможны аллергические высыпания на теле по типу крапивницы, зуд, жжение на коже, преимущественно, в области шеи, лица, спины. При возникновении любых неприятных ощущений рекомендуется прекратить лечение или скорректировать суточную дозировку. Случаи передозировки препарата незарегистрированы.

Основные ноотропные препараты

Какие лучше при лечении неврологических заболеваниях? Применение ноотропных препаратов может быть комбинированным и самостоятельным. Обычно ноотропы в качестве самостоятельной терапии используются при незначительных расстройствах. Широкое распространение в неврологической практике имеют следующие препараты с доказанной эффективностью:

Препараты-ноотропы для лечения серьезных неврологических расстройств применяются во взрослой неврологической практике. При использовании в качестве комплексной терапии учитывается вероятность снижения или усиления активности прочих препаратов.

Лучшие ноотропы для детей

В педиатрической практике ноотропы применяются для лечения умственной отсталости, для улучшения внимания, развития речи, при низкой успеваемости в школе. Детские ноотропные препараты начали широко применять еще с 1952 года. Основными поводами к назначению являются следующие состояния у детей разного возраста:

церебрастения;

гипоксический синдром при детском церебральном параличе:

слабое развитие речи;

интеллектуальная недостаточность;

энцефалопатии.

Доказано, что в детском возрасте переносимость ноотропных препаратов значительно лучше, чем у взрослых. Основными лекарственными средствами для детей считаются следующие:

Пирацетам (Ноотропил, Церебрил, Луцетам, Ойкамид).


Применятся у детей от 1 года, выпускается в таблетках, ампулах, капсулах. Не назначается детям с повышенной эмоциональной возбудимостью. Активное вещество благотворно воздействует на головной мозг, усиливает восприимчивость к интеллектуальным нагрузкам, стабилизирует концентрацию внимания, способствует обучению.

Пантогам .


Лекарственное противосудорожное средство, подходящее детям с первых дней жизни. Из аптек отпускается в виде сиропов и таблеток. Применяется для лечения детского церебрального паралича, улучшения состояния при аутизме, шизофрении. Пантогам используется для детей с недержанием мочи нейрогенного или стрессового характера. Также, на фоне постоянного применения нормализуется эмоциональный фон ребенка, особенно при задержке умственного и речевого развития. Снижена и вероятность развития побочных явлений: сонливости, аллергических реакций, диспепсических расстройств.

Пикамилон .

Препарат, предназначены для расширения сосудов головного мозга, является аналогом Пирацетама по активному веществу и эффективности. Обладает легким транквилизирующим действием. Из аптек отпускается в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетках. В педиатрии назначается детям от 3 лет. Ноотропное средство особенно эффективно при высоких эмоциональных нагрузках, при повышенной физической и психической активности.

Фенибут .


Средство относится к препаратам последнего поколения. Назначается детям для стимуляции нормальной работы нервной системы, повышения умственной и интеллектуальной активности, одновременно, помогая справляться с перенагрузкой. Препарат обладает низкой степенью токсичности, подходит для детей старше 2 лет. К основным побочным явлениям относят тошноту, повышенную сонливость, головокружения. Из аптечных сетей отпускается в виде порошка и таблеток.

Пиритинол .


Препарат предназначен для эффекта легкой седации. Необходим при лечении депрессивного синдрома у подростков, при вегето-сосудистой дистонии, чрезмерной утомляемости. Является комплексным препаратом при задержке умственного и психического развития. Не рекомендуется использовать у детей младше 12 месяцев. Несмотря на высокую активность, средство обладает целым рядом побочных явлений: потеря вкуса, диспноэ, полимиозиты, тошнота и головокружения.

Циннаризин (Вертизин, Дизирон, Циризин, Балциннарзин, Циннарон).


Используется в педиатрии для лечения детей старше 12 лет, но в последнее время практикуется использование средства у детей с 1 года жизни. Препарат имеет много побочных явлений от типичной тошноты до приступов эпилепсии, нарушений функции почек и печени, артериальной гипотензии. Эффективность лекарственного средства не доказана. Препарат отпускается в виде капсул и таблеток.

Семакс .


Лекарственное средство широко используется в педиатрической практике из-за высокой эффективности и удобной фармакологической формы. Препарат устраняет чрезмерную капризность, эмоциональную возбудимость. Побочные явления выражаются в головокружении, тошноте, раздражении слизистых носа. Используется у детей при задержке речевого развития, при нарушении сна.

Глицин .


Активный компонент - аминоуксусная кислота. Препарат хорошо переносится детьми раннего возраста, эффективен при чрезмерном эмоциональном возбуждении. На фоне длительного приема активизируется работоспособность, способность к обучению, регулируется ночной сон, повышается концентрация внимания. Глицин подходит для лечения детей в любом возрасте.

Гаммалон .


Новинка из Японии, является последователем Пирацетама. Аналогичный состав Гаммалона содержится в Аминалоне, но цена на препарат значительно ниже. Если стоимость японского ноотропа достигает 2500 руб. за упаковку, то Аминалон стоит 100-150 руб. за упаковку. Эффективность обоих препаратов не изучена и не доказана. Цена и качество японского средства является больше маркетинговым ходом.

Мнение специалистов насчет эффективности ноотропов у детей расходятся. Одни считают препараты незаменимыми средствами при лечении любых нейрогенных нарушений, психоэмоциональных расстройств. Другие же сомневаются в эффективности ноотропных препаратов из-за отсутствия клинических данных за использование в детском возрасте. В основном, ноотропные препараты используются для "успокоения" в качестве вспомогательного лечения к базовому лечению. Все препараты отпускаются из аптечных сетей без рецепта.

Список наилучших ноотропов

Какие лучше принимать препараты в конкретной клинической ситуации должен решать лечащий врач. На сегодняшний день выделяют несколько самых эффективных препаратов, которые нашли широчайшее применение и в педиатрии, и во взрослой практике лечения заболеваний нейрогенной природы:

Пирацетам;

Ноотропил;

• Церебролизин;

  Винпоцетин;

  Биотредин;

  Аминалон;

  Биотредин.

Эффект при постоянном приеме современных ноотропных препаратов начинается лишь спустя несколько месяцев. В качестве самостоятельного препарата ноотропы используются в качестве профилактики неврологических заболеваний, снижении работоспособности у взрослых, при нарушении концентрации внимания.

Комбинированные средства

Среди ноотропов существуют препараты с комбинированным составом. В такие средства входит два и более активных компонента, которые в той или иной степени усиливают либо снижают действие друг друга. Основными препаратами ряда считаются:

Гамалате B6 (в составе Пиридоксина гидрохлорид, магния глутамата гидробромид);

Омарон, Фезам, Эвриза, Ноозом (Пирацетам и Циннаризин, вспомогательные компоненты);

Нейронорм (активные вещества Пирацетам и Циннаризин);

Олатропил (Пирацетам и ГАМК);

Тиоцетам (Пирацетам и Тиотриазолин).

Все средства схожи по эффективности с Пирацетамом. Комбинированные препараты используются при выраженных проблемах, аналогично популярным средствам используются в монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Все лекарственные препараты, несмотря на отсутствие побочных явлений, требуют назначения врача. Только на основании данных медицинского исследования может быть установлен точный диагноз, который и определит дальнейшее адекватное лечение.

• Пирацетам (Ноотропил)

СТИМУЛЯТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

а) психомоторные:

Фенамин;

Сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы):

Ноотропил (пирацетам);

Церебролизин;

Гамалон и др.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямого действия:

Бемегрид;

Этимизол и др.

б) рефлекторного действия:

Цититон и др.

в) смешанного действия:

Кордиамин и др.

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА

Стрихнин;

Секуренин и др.

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения:

Препараты женьшеня, элеутерококка, аралии, золотого корня, маральего корня, бальзам Биттнера и др.

б) животного происхождения:

Пантокрин и др.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

СПИННОЙ МОЗГ

Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают об"ем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.

НООТРОПЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.

Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.

Механизмы действия ноотропных средств на нейрофизиологическом уровне: влияние на трансканальный и другие виды полисинаптически вызванных потенциалов, регистрируемых на ЭЭГ.

Направленность действия ноотропных препаратов свидетельствует об их выраженном влиянии на интегративную деятельность мозга и процессы передачи информации в мозге. Вероятно, под действием ноотропов наступает настройка по тетта-ритму различных образований мозга и процессов передачи информации в мозге. В основе способности ноотропных средств улучшать процессы обучения и памяти лежит процесс повышения уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга.

Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здоровго человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты -аминомасляной кислоты (ГАМК).

Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

При состояниях после сотрясения мозга;

У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;

При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

У больных после инсульта;

Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.

Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

Кавинтон оказывает следующие эффекты:

1) расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при:

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);

2) расстройствах памяти;

3) головокружениях;

4) афазиях;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;

7) понижении слуха токсического генеза.

психостимулирующих средства

Психостимулирующих средства - это лекарственные вещества, обладающие способностью повышать настроение, физическую и умственную работоспособность, устойчивость к физической нагрузке и уменьшать усталость. их классифицируют по химическому строению:

v производные пурина (кофеин-бензоат натрия);

v производные фенилалкиламина (фенамин, сиднокарб)

v производные пиперидина (меридил).

Эти препараты улучшают условнорефлекторную деятельность организма в основном благодаря ускорению проведения возбуждения в нейронах и повышению суммации импульсов в центральной нервной системе. Типичным представителем является кофеин. Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе и других растениях. Кофеин имеет психостимулирующий и аналептические эффекты. Механизм психостимулирующего дии заключается в блокаде фосфодиэстеразы тканей мозга, накоплении циклического 3,5-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и стимуляции гликогенолиза. Определенное значение имеет антагонизм с аденозином, который подавляет функцию ЦНС. Под влиянием кофеина стимулируется психическая деятельность, повышается умственная и физическая работоспособность, двигательная активность, сокращается продолжительность ответа на внешние раздражения. Стимулирующее влияние зависит от типа нервной деятельности (для слабого типа нужны малые дозы кофеина, для сильного - больше).

Аналептическая действие кофеина связано с влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Чаще наблюдается повышение частоты и углубления дыхания. Кофеин неоднозначно влияет на миокард, может вызвать положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. При использовании больших доз может наблюдаться тахикардия, иногда аритмия. Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, чем повышает тонус сосудов. Его спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы сосудов некоторых органов вызывает кратковременное снижение их тонуса, уменьшает нагрузку на миокард. Кофеин и другие ксантини (теобромин, теофиллин) снижают давление в легочной артерии. Влияние кофеина на AT связан с его кардиотропных и сосудистыми эффектами. При артериальной гипотензии кофеин повышает (нормализует) AT. Препарат способствует повышению секреции желез желудка, общего обмена, глюкозы крови и росту диуреза.

В стоматологической практике кофеин может быть применен для потенцирования анальгезии, оказания неотложной помощи и для стимуляции психической деятельности в комплексном лечении патологии ЧЛО. Кофеин также викорстовують в лечении артериальной гипотензии, головной боли на фоне атаки мигрени и гипотонии. Он входит в состав комбинированных препаратов (цитрамон, Фармадол, др.), Чаще в сочетании с ННА. Побочное действие: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, инсомния, тахикардия, аритмия, при длительном применении развивается привыкание и психическая зависимость.

К производным фенилалкиламина принадлежит фенамин (амфетамин). В клинической практике не применяется в связи с развитием психической зависимости. Прием препарата для улучшения спортивных показателей запрещен. Действие Сиднокарб подобно действию фенамина, однако эффект развивается постепенно, сохраняется дольше, зависимости не наблюдается. Меридил менее активен по сравнению с фенамином, но не вызывает периферических адреномиметических эффектов и психической зависимости.

ноотропные средства

Ноотропные средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга в условиях патологии улучшают психическую и умственную деятельность.

Ноотропные средства делятся на следующие группы:

1) производные пирролидона - рацетамы (пирацетам, прамирацетам (Прамистар)

2) производные ГАМК (аминалон, гаммалон, натрия оксибутират, фенибут)

3) нейропептиды и их аналоги (семакса, тиролиберин)

4) цереброваскулярные средства (сермион, винпоцетин, винкамин, стугерон, пентоксифиллин, ксантинола никотинат, нимодипин (нимотоп)

5) производные пиридоксина (Пиритинол)

6) антиоксиданты (мексидол, мелатонин, берлитион, токоферола ацетат)

7) препараты других групп - этимизол, калия оротат, церебролизин, актовегин, Солкосерил, антихолинэстеразные (галантамин, ривастигмин), М-холиномиметики, препараты аминокислот (кислота глутаминовая, глицин, др.).

Ноотропные ЛП обладают следующими свойствами:

1) улучшают память, обучение;

2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;

3) имеют антиастеническое действие;

4) могут осуществлять психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное и транквилизирующее (глицин) действие.

Большинство препаратов группы ноотропов обладают способностью усиливать обезболивания, применяемый при лечении острой боли, особенно невропатической происхождения в стоматологической практике. Пирацетам является главным представителем ноотропных средств. По химическому строению он является циклической составом ГАМК. Улучшение умственной деятельности, памяти, способности к обучению, обусловленные пирацетамом, связывают с его влиянием на глутаматных рецепторов. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Он малотоксичен, обладает антидепрессивным, противосудорожное, кардиопротекторное действие (не имеет седативного).

При подготовке к стоматологических манипуляций пирацетам может быть применен для коррекции побочного действия транквилизаторов у лиц с астеническим синдромом, сниженной умственной деятельностью (старческий возраст, алкоголизм, инсульт, травмы черепа), др. Препарат хорошо сочетается с сердечно сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, циннаризина. Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.

ГАМК (гаммалон) является ГАМК. Препарат проявляет мягкий психостимулирующий влияние, улучшает кровообращение мозга, вследствие нормализации уровня ГАМК имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства. В условиях артериальной гипертензии снижает AT, способствует брадикардии. В случаях повышенного содержания глюкозы в крови аминалоном проявляет гипогликемическое действие. Показан при снижении памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний. Применяют в лечении артериальной гипертензии, паралича, осложнений атеросклероза сосудов головного мозга. Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.

Винпоцетин (кавинтон) - полусинтетическое производное алкалоида барвинка белого. Стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга и усвоения глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов, повышает уровень ц-АМФ. Он показан при неврологических заболеваниях, связанных с недостаточностью мозгового кровообращения, нарушениях памяти, климактерическом синдроме. Побочное действие: артериальная гипотензия, экстрасистолия.

Ницерголин (сермион) -α-адреноблокатор, что повышает кровообращения мозга и в сосудах конечностей, активизирует обмен веществ, др. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, тромбозе и эмболии сосудов головного мозга. Побочное действие: головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.

Пентоксифиллин (трентал) блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ, обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает реологические свойства крови. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, ИБС, нарушениях периферического кровообращения. Побочное действие: тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение AT при парентеральном введении, крапивница.

Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант. Показан при энцефалопатии, черепно-мозговых травмах, снижении интеллекта. Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

Психостимуляторы: сальбутиамин;

Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Препараты

Препаратов - 2448 ; Торговых названий - 141 ; Действующих веществ - 25

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует