Penicilino grupės antibiotikai: klasifikacija. Penicilinas - šiuolaikinių antibiotikų pirmtakas Aminopenicilinai

Penicilino serijos antimikrobiniai vaistai pasižymi mažu toksiškumu, taip pat plačiu poveikio spektru. Jie turi antibakterinį poveikį daugeliui gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų.

Penicilino serijos įtaką lemia jų gebėjimas išprovokuoti patogeninės mikrofloros mirtį. Penicilino grupės antibiotikai pasižymi baktericidiniu poveikiu, kontaktuodami su bakterijų fermentais, sutrikdo bakterijų sienelės sintezę.

Tokių antimikrobinių medžiagų tikslas yra besidauginančios bakterinės ląstelės. Žmonėms šie vaistai yra saugūs, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterinio peptidoglikano.

klasifikacija

Yra dvi pagrindinės penicilinų grupės:

• natūralus;
• pusiau sintetinis.

Kai kurios penicilino serijos, gautos iš Penicil mikrogrybelio, nėra atsparios bakterijų fermentams, kurie gali skaidyti beta laktamines medžiagas. Dėl šios priežasties natūralaus penicilino serijos veikimo spektras yra mažesnis, palyginti su pusiau sintetinių medžiagų grupe. Kokie yra penicilino serijos antibiotikų pavadinimai?

Penicilinų veikimo spektras

Šios grupės natūralūs antimikrobiniai vaistai turi didesnį aktyvumą prieš šias bakterijas:

1. Stafilokokai.
2. Streptokokai.
3. Pneumokokai.
4. Listeria.
5. Bacila.
6. Meningokokas.
7. Gonokoko.
8. Ducrea-Unna lazdelė.
9. Clostridium.
10. Fusobakterijos.
11. Aktinomicetai.
12. Leptospira.
13. Borelijos.
14. Blyški spirocheta.

Pusiau sintetinių penicilino grupės antibiotikų poveikio spektras yra šiek tiek platesnis nei natūralių antibiotikų.

Šiame sąraše esantys antimikrobiniai vaistai klasifikuojami pagal poveikio spektrą:

• neaktyvus Pseudomonas aeruginosa;
• antipseudomoniniai vaistai.

Kada skiriami penicilinai?

Šios grupės antimikrobiniai vaistai naudojami pašalinti:

1. Pneumonija (ūminė pneumonija, dažniausiai infekcinės kilmės, pažeidžianti visus organo struktūros elementus).
2. Bronchitas (kvėpavimo sistemos pažeidimas, kurio metu bronchai dalyvauja uždegiminiame procese).
3. Vidurinės ausies uždegimas (įvairių ausies dalių uždegimas).
4. Krūtinės angina (infekcinis ir alerginis procesas, pažeidžiantis ryklės limfoidinį žiedą).
5. Tonzilofaringitas (ūminė ryklės ir gomurinių tonzilių infekcija).
6. Skarlatina (ūmi liga, kuriai būdingas kūno apsinuodijimas, viso kūno bėrimai, taip pat karščiavimas ir liežuvio paraudimas).
7. Cistitas (šlapimo pūslės pažeidimas).
8. Pielonefritas (nespecifinis uždegimas su inkstų kanalėlių sistemos pažeidimu).
9. Gonorėja (lytiniu keliu plintanti liga, pažeidžianti organų gleivinę).
10. Sifilis (lėtinis odos, taip pat gleivinių, vidaus organų pažeidimas).
11. Odos infekcijos.
12. Osteomielitas (infekcinė liga, kuria pažeidžiami ne tik kaulai ir kaulų čiulpai, bet ir visas kūnas).
13. Naujagimių blenorėja (liga, kuriai būdingas pūlingas konjunktyvitas, vokų hiperemija ir pūlinys nuo jų).
14. Bakteriniai gleivinės, jungiamojo audinio pažeidimai.
15. Leptospirozė (ūmi infekcinė liga, kurią sukelia Leptospira genties bakterijos).
16. Aktinomikozė (lėtinė mikozių grupės liga, kuriai būdingas granulomatinių židinių susidarymas).
17. Meningitas (liga, kurią sukelia galvos ir nugaros smegenų gleivinės pažeidimas).

Aminopenicilinai

Antibakterinės medžiagos iš aminopenicilinų sąrašo rodo didesnį veiksmingumą nuo daugelio infekcijų, kurias sukelia enterobakterijų bakterijos, taip pat Helicobacter pylori ir Haemophilus influenzae. Penicilino grupės antibiotikų pavadinimai, vaistų sąrašas:

1. "Ampicilinas".
2. "Amoksicilinas".
3. "Flemoxin Solutab".
4. Ospamox.
5. "Amosinas".
6. Ecobol.

Antibakterinių vaistų iš ampicilinų ir amoksicilinų sąrašo veikimas, šių vaistų poveikis panašus.

Ampicilino serijos antimikrobiniai preparatai pneumokokus veikia daug mažiau, tačiau „Ampicilino“ ir jo generinių vaistų su šiais vaistų pavadinimais – penicilino serijos antibiotikais „Ampicillin Akos“, „Ampicilino trihidratas“ aktyvumas yra šiek tiek stipresnis. šigella.

Amoksicilino serija yra veiksmingesnė prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau kai kuriuos grupės narius pašalina bakterinės penicilinazės.

Penicilino grupės antibiotikų pavadinimų sąrašas

Veiksmingiausi vaistai kovojant su negalavimais:

1. Oksacilinas.
2. Dikloksacilinas.
3. "Nafcilinas".
4. "Meticilinas".

Vaistai rodo atsparumą stafilokokinėms penicilinazėms, kurios pašalina kitus šios serijos vaistus. Populiariausias yra "oksacilinas".

Antipseudomoniniai penicilinai

Šios vaistų grupės vaistai turi platų veikimo spektrą, jie veiksmingi prieš cistitą provokuojančią Pseudomonas aeruginosa, taip pat tonzilitą ir odos infekcijas. Kokie yra vaistų pavadinimai?

Penicilino grupės antibiotikai (pavadinimai):

1. "Karbetsinas".
2. „Piopen“.
3. "Tymentin".
4. „Saugiai atidaryta“.
5. "Pitsilinas".

Kombinuoti vaistai

Inhibitorių apsaugotiems penicilinams priskiriami vaistai, kurių sudėtyje yra antibiotikų ir komponento, kuris blokuoja bakterijų beta laktamazių veiklą.

Inhibitoriai yra:

• klavulano rūgštis;
• tazobaktamo;
• sulbaktamas.

Kvėpavimo takų, taip pat šlapimo takų infekcijoms pašalinti, paprastai naudojami šie penicilino antibiotikų pavadinimai:

1. Augmentinas.
2. "Amoksiklavas".
3. "Amoksilis".
4. "Unazinas".

Kombinuoto poveikio vaistai yra antimikrobinis vaistas Ampiox ir jo generinis Ampiox natrio druska, kurio sudėtyje yra ampicilino ir oksacilino.

"Ampiox" gaminamas tablečių ir injekcinių miltelių pavidalu. Vaistas vartojamas gydant vaikus ir suaugusius pacientus nuo sepsio, taip pat septinio endokardito.

Vaistai suaugusiems

Pusiau sintetinių vaistų, naudingų tonzilitui, taip pat vidurinės ausies uždegimui, faringitui, sinusitui ir pneumonijai, Urogenitalinės sistemos ligoms, tablečių ir injekcijų, sąraše:

1. „Hikontsilis“.
2. Ospamox.
3. "Amoksiklavas".
4. "Amoksikaras".
5. "Ampicilinas".
6. Augmentinas.
7. "Flemoxin Solutab".
8. "Amoksiklavas".
9. "Piperacilinas".
10. "Ticarcilinas".

Nuo prostatito tokios antimikrobinės medžiagos nenaudojamos, nes jos nepatenka į prostatos audinį. Esant alergijai penicilinams, pacientui gali pasireikšti dilgėlių bėrimas, anafilaksija ir gydymo cefalosporinais metu.

"Ampicilinas"

Vaistas slopina bakterijų ląstelių sienelių sujungimą, o tai yra dėl jo antimikrobinio poveikio. Vaistas veikia kokos mikroorganizmus ir daugybę gramneigiamų bakterijų. Veikiant penicilinazei "Ampicilinas" sunaikinamas, todėl nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančius patogenus.

"Flemoxin Solutab"

Žmonės, linkę į alergiją vaistams, prieš gydymą turi atlikti jautrumo testą. Vaistas neskiriamas pacientams, kurie jau patyrė stiprių nepageidaujamų reakcijų į peniciliną.

Gydymas turi būti baigtas. Ankstyvas gydymo nutraukimas gali sukelti patogenų atsparumą veikliajai medžiagai ir ligos perėjimą į lėtinę stadiją.

"Amoksiklavas"

Į vaistą taip pat įeina amoksicilinas, kuris laikomas penicilino antibiotiku, jo molekulėje yra beta laktamo žiedas. Jis veikia prieš daugelį bakterijų, taip pat turi baktericidinį poveikį, sutrikdydamas ląstelės sienelės sintezę. "Amoxiclav" yra naujas penicilino serijos antibiotikas.

Siekiant išlaikyti preparate esančios antimikrobinės medžiagos aktyvumą, klavulano rūgštis veikia kaip antra veiklioji medžiaga. Šis junginys negrįžtamai neutralizuoja β-laktamazės fermentą, todėl tokie patogenai tampa jautrūs amoksicilinui.

"Augmentin"

Vaistas turi ilgalaikį poveikį, kuris labai skiriasi nuo kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro amoksicilinas. Tokiu būdu vaistai gali būti naudojami pneumonijai, kuri yra atspari penicilinams, pašalinti.

Po prasiskverbimo aktyvieji komponentai - amoksicilinas ir klavulano rūgštis - greitai ištirpsta ir absorbuojami į skrandį ir žarnyną. Didžiausias farmakologinis poveikis pasireiškia tokiu atveju, jei pacientas vartoja vaistą prieš valgį.

Penicilinai, skirti vaikų gydymui

Penicilino grupės antibiotikai praktiškai netoksiški, todėl dažniausiai rekomenduojami infekcinėmis ligomis sergantiems vaikams. Daugeliu atvejų pirmenybė teikiama inhibitoriais apsaugotiems penicilinams, kurie yra skirti vartoti per burną.

Vaikams gydyti skirtų penicilino antimikrobinių vaistų sąraše yra „Amoksicilinas“ ir generiniai vaistai „Augmentin“, „Amoxiclav“, taip pat „Flemoxin“ ir „Flemoklav Solutab“. Disperguojamųjų tablečių pavidalo vaistai veikia taip pat veiksmingai kaip injekcijos ir sukelia mažiau problemų gydymo metu.

Vaikams gydyti nuo gimimo naudojamas „Ospamox“ ir daugelis jo pakaitalų, kurie gaminami tirpiose tabletėse, taip pat granulės ir milteliai suspensijai gaminti. Dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į vaiko amžių ir kūno svorį.

Vaikų organizme gali kauptis penicilinai, kuriuos išprovokuoja šlapimo sistemos ar inkstų pažeidimai. Padidėjęs antimikrobinių medžiagų kiekis kraujyje daro toksinį poveikį nervinėms ląstelėms, o tai pasireiškia spazmais. Jei atsiranda tokių požymių, gydymas nutraukiamas, o antibiotikas penicilinas pakeičiamas kitos grupės vaistais.

"Ospamox"

Vaistas gaminamas dviem dozavimo formomis - tabletėmis ir granulėmis. Vaisto dozė pagal vartojimo instrukcijas priklauso nuo infekcinio proceso lokalizacijos. Ospamox yra modernus penicilino grupės antibiotikas vaikams.

Kasdieninė koncentracija skirstoma į keletą naudojimo būdų. Gydymo trukmė: tol, kol išnyks simptomai, plius penkios dienos. Norint pagaminti suspensiją, butelis su granulėmis užpilamas vandeniu, tada suplakamas. Vaisto "Ospamox" dozė bus tokia:

• kūdikiams iki vienerių metų skiriama 125 mg / 5 ml koncentracijos suspensija - 5 mililitrai (1 šaukštas) du kartus per dieną;
• kūdikiams nuo vienerių iki šešerių metų - suspensija nuo 5 iki 7,5 mililitrų (1-1,5 šaukšto) du kartus per dieną;
• vaikai nuo šešerių iki dešimties metų - suspensija nuo 7,5 iki 10 ml du kartus per dieną;
• pacientams nuo dešimties iki keturiolikos metų jau yra paskirta vaisto tabletė - 1 tabletė po 500 miligramų du kartus per dieną;
• paaugliams - 1,5 tabletės po 500 mg du kartus per parą.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Priėmimo apribojimai apima alergiją penicilino serijos antibiotikams. Jei gydymo metu atsiranda bėrimų, odos niežėjimo, būtina nustoti vartoti vaistus ir kreiptis į gydytoją.

Alergija gali pasireikšti Quincke edema, anafilaksija. Nepageidaujamų penicilinų reakcijų sąrašas yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas reiškinys yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.

Viduriavimas, pienligė, odos bėrimai yra pagrindinės neigiamos reakcijos vartojant penicilinus. Rečiau pasireiškia šie poveikiai:

1. Pykinimas.
2. Vemti.
3. Migrena.
4. Pseudomembraninis kolitas.
5. Edema.

Vartojant benzilpenicilinus, taip pat karbenicilinus, gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra, išsivystyti hiperkalemija ar hipernatremija, o tai padidina širdies priepuolio ir kraujospūdžio padidėjimo tikimybę.

Išsamus "oksacilino" ir pakaitalų neigiamo poveikio sąrašas:

1. Kraujo atsiradimas šlapime.
2. Temperatūra.
3. Vėmimo potraukis.
4. Pykinimas.

Norint išvengti neigiamo poveikio atsiradimo, svarbu laikytis naudojimo instrukcijų, taip pat vartoti vaistą gydytojo nurodytomis dozėmis.

Nuomonės

Remiantis apžvalgomis, penicilino antibiotikai daugeliui žmonių tapo tikru išsigelbėjimu. Jų dėka galite susidoroti su daugeliu ligų, pavyzdžiui: plaučių uždegimu, taip pat tuberkulioze, sepsiu ir kitais negalavimais.

Bet patologinių būklių gydymas antibiotikais turėtų būti atliekamas tik nustačius diagnozę ir griežtai pagal gydytojo receptą. Iš veiksmingiausių antimikrobinių medžiagų yra išskirti - "Amoxiclav", "Ampicillin", "Flemoxin Solutab".

Medicinos specialistų ir žmonių apžvalgose, kaip taisyklė, yra teigiamų nuomonių apie šių grupių vaistus. Pažymima, kad antimikrobinės medžiagos yra veiksmingos gydant kvėpavimo takų ligas, jos tinka tiek suaugusiems, tiek vaikams. Atsakymuose minimas padidintas lėšų efektyvumas nuo sinusito, vidurinės ausies uždegimo, lytinių takų infekcijų.

Penicilino analogai gydytojams atvėrė naujas galimybes gydant infekcines ligas. Jie yra atsparesni agresyviai skrandžio aplinkai ir turi mažiau šalutinių poveikių.

Apie penicilinus

Penicilinai yra seniausi žinomi antibiotikai. Jų yra daug rūšių, tačiau kai kurios dėl pasipriešinimo prarado savo aktualumą. Bakterijos sugebėjo prisitaikyti ir tapo nejautrios šių vaistų poveikiui. Tai verčia mokslininkus kurti naujų rūšių pelėsius, penicilino analogus, turinčius naujų savybių.

Penicilinai turi mažą toksiškumą organizmui, gana plačiai naudojami ir yra geras baktericidinio poveikio rodiklis, tačiau jie aptinkami daug dažniau, nei norėtų gydytojai. Taip yra dėl organinės antibiotikų prigimties. Kita neigiama savybė taip pat gali būti siejama su sunkumais derinant juos su kitais vaistais, ypač su panašiais klasėje.

Istorija

Pirmą kartą penicilinai literatūroje paminėti 1963 m., knygoje apie Indijos medicinos vyrus. Medicininiais tikslais jie naudojo grybų mišinius. Pirmą kartą apšviestame pasaulyje Aleksandrui Flemingui pavyko juos gauti, tačiau tai įvyko ne tyčia, o atsitiktinai, kaip ir visi didieji atradimai.

Prieš Antrąjį pasaulinį karą Didžiosios Britanijos mikrobiologai dirbo sprendžiant reikalingų kiekių vaistų pramoninės gamybos klausimą. Ta pati problema lygiagrečiai buvo išspręsta JAV. Nuo to momento penicilinas tapo plačiausiai vartojamu vaistu. Tačiau laikui bėgant buvo identifikuoti ir susintetinti kiti, kurie pamažu jį nustūmė nuo pakylos. Be to, mikroorganizmai pradėjo vystytis atsparumui šiam vaistui, todėl buvo sunku gydyti sunkias infekcijas.

Antibakterinis principas

Bakterijų ląstelės sienelėje yra medžiagos, vadinamos peptidoglikanu. Penicilinų grupės antibiotikai veikia šio baltymo sintezę, slopina reikalingų fermentų susidarymą. Mikroorganizmas miršta dėl nesugebėjimo atnaujinti ląstelės sienelės.

Tačiau kai kurios bakterijos išmoko atsispirti tokiai žiauriai invazijai. Jie gamina beta laktamazę, kuri skaido fermentus, kurie veikia peptidoglikanus. Norėdami susidoroti su šia kliūtimi, mokslininkai turėjo sukurti penicilino analogus, galinčius sunaikinti ir beta laktamazę.

Pavojus žmonėms

Pačioje antibiotikų eros pradžioje mokslininkai galvojo, kokie toksiški jie taps žmogaus organizmui, nes beveik visas gyvas metrijas sudaro baltymai. Tačiau atlikę pakankamai tyrimų išsiaiškinome, kad mūsų organizme peptidoglikano praktiškai nėra, vadinasi, vaistas negali sukelti rimtos žalos.

Veiksmų spektras

Beveik visų tipų penicilinai veikia gramteigiamas Staphylococcus, Streptococcus genties bakterijas ir maro sukėlėją. Be to, jų veikimo spektras apima visus gramneigiamus mikroorganizmus, gonokokus ir meningokokus, anaerobines bacilas ir net kai kuriuos grybus (pavyzdžiui, aktinomicetus).

Mokslininkai išranda vis naujų penicilinų rūšių, bando neleisti bakterijoms priprasti prie jų baktericidinių savybių, tačiau šios grupės vaistai gydymui nebetinkami. Viena iš neigiamų šio tipo antibiotikų savybių yra disbiozė, nes žmogaus žarnyną kolonizuoja penicilino poveikiui jautrios bakterijos. Tai reikia atsiminti vartojant vaistus.

Pagrindiniai tipai (klasifikacija)

Šiuolaikiniai mokslininkai siūlo modernų penicilinų suskirstymą į keturias grupes:

1. Natūralūs, kuriuos sintetina grybai. Tai apima benzilpenicilinus ir fenoksimetilpenicilinus. Šie vaistai turi siaurą veikimo spektrą, daugiausia
2. Pusiau sintetiniai vaistai, atsparūs penicilinazėms. Jie naudojami įvairiems patogenams gydyti. Atstovai: meticilinas, oksacilinas, nafcilinas.
3. Karboksipenicilinai (karbpenicilinas).
4. Vaistų grupė, turinti platų veikimo spektrą:
   - ureidopenicilinai;
   - amidopenicilinai.

Biosintetinės formos

Pavyzdžiui, verta paminėti keletą šiuo metu labiausiai paplitusių vaistų, atitinkančių šią grupę. Žymiausius penicilinus galima laikyti „Bitsillin-3“ ir „Bitsillin-5“. Jie buvo natūralių antibiotikų grupės pradininkai ir buvo savo kategorijos flagmanai, kol atsirado pažangesnių antimikrobinių vaistų formų.

1. "Extensillin". Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad tai ilgai veikiantis beta laktaminis antibiotikas. Vartojimo indikacijos yra reumatinių ligų ir treponemų sukeltų ligų (sifilio, žiovulio ir pintos) paūmėjimai. Galima įsigyti miltelių pavidalu. „Extensillin“ naudojimo instrukcijose nerekomenduojama derinti su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), nes galima konkurencinė sąveika. Tai gali neigiamai paveikti gydymo veiksmingumą.
2. "Penicilinas-Fau" priklauso fenoksimetilpenicilinų grupei. Jis vartojamas infekcinėms ENT organų, odos ir gleivinių ligoms, gonorėjai, sifiliui, stabligei gydyti. Naudojamas kaip profilaktinė priemonė po operacijų, reumatizmo, mažosios chorėjos ir bakterinio endokardito remisijai palaikyti.
3. Antibiotikas "Ospin" yra ankstesnio vaisto analogas. Jis tiekiamas tablečių arba granulių pavidalu. Nerekomenduojama derinti su NVNU ir geriamaisiais kontraceptikais. Jis dažnai naudojamas vaikų ligų gydymui.

Pusiau sintetinės formos

Šiai vaistų grupei priklauso chemiškai modifikuoti antibiotikai, gaunami iš pelėsių.

1. Pirmasis šiame sąraše yra "Amoksicilinas". Naudojimo instrukcijos (kaina - apie šimtas rublių) rodo, kad vaistas turi platų veikimo spektrą ir yra naudojamas beveik bet kokios lokalizacijos bakterinėms infekcijoms gydyti. Jo privalumas – stabilus rūgščioje skrandžio aplinkoje, o po įsisavinimo koncentracija kraujyje yra didesnė nei kitų šios grupės atstovų. Tačiau nereikia idealizuoti „amoksicilino“. Naudojimo instrukcijose (kaina skirtinguose regionuose gali skirtis) įspėjama, kad vaisto negalima skirti pacientams, sergantiems mononukleoze, alergiškiems ir nėščioms moterims. Ilgalaikis vartojimas yra neįmanomas dėl daugybės nepageidaujamų reakcijų.
2. Oksacilino natrio druska skiriama, kai bakterijos gamina penicilinazę. Vaistas yra atsparus rūgštims, gali būti vartojamas per burną, gerai absorbuojamas žarnyne. Jis greitai išsiskiria per inkstus, todėl būtina nuolat palaikyti norimą koncentraciją kraujyje. Vienintelė kontraindikacija yra alerginė reakcija. Jis tiekiamas tablečių arba buteliukų pavidalu, kaip injekcinis skystis.
3. Paskutinis pusiau sintetinių penicilinų atstovas yra ampicilino trihidratas. Naudojimo instrukcijos (tabletės) rodo, kad jis turi platų veikimo spektrą, veikiantis tiek gramneigiamas, tiek gramteigiamas bakterijas. Pacientai yra gerai toleruojami, tačiau atsargiai reikia vartoti tuos, kurie vartoja antikoaguliantus (pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologija), nes vaistas stiprina jų poveikį.

Tirpiklis

Penicilinai vaistinėse parduodami injekcinių miltelių pavidalu. Todėl, skiriant į veną arba į raumenis, jie turi būti ištirpinti skystyje. Namuose galite naudoti distiliuotą injekcinį vandenį, natrio chloridą arba 2% novokaino tirpalą. Reikia atsiminti, kad tirpiklis neturi būti per šiltas.

Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Indikacijos gydyti antibiotikais yra diagnozės: lobarinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis ir septicemija, sepsinis endokarditas, meningitas, osteomielitas. Į veikimo lauką patenka bakterinės gerklės skausmai, difterija, skarlatina, juodligė, gonorėja, sifilis, pūlingos odos infekcijos.

Gydymui penicilino grupe yra nedaug kontraindikacijų. Pirma, padidėjęs jautrumas vaistui ir jo dariniams. Antra, nustatyta epilepsijos diagnozė, dėl kurios neįmanoma suleisti vaisto į stuburą. Kalbant apie nėštumą ir žindymą, šiuo atveju laukiama nauda turėtų gerokai viršyti galimą riziką, nes placentos barjeras yra pralaidus penicilinams. Vartojant vaistą, vaikas turi būti laikinai pakeistas kitokiu maitinimo būdu, nes vaistas prasiskverbia į pieną.

Šalutinis poveikis gali pasireikšti keliais lygiais vienu metu.

Iš centrinės nervų sistemos pusės galimas pykinimas, vėmimas, dirglumas, meningizmas, traukuliai ir net koma. Alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, karščiavimu, sąnarių skausmu ir patinimu. Žinomi anafilaksinio šoko ir mirties atvejai. Dėl baktericidinio poveikio galima makšties ir burnos ertmės kandidozė, taip pat disbiozė.

Naudojimo ypatybės

Pacientus, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, kuriems nustatytas širdies nepakankamumas, reikia skirti atsargiai. Nerekomenduojama jų vartoti žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas, taip pat tiems, kurie turi padidėjusį jautrumą cefalosporinams.

Jei praėjus penkioms dienoms nuo gydymo pradžios paciento būklė nepasikeitė, būtina vartoti penicilino analogus arba pakeisti antibiotikų grupę. Kartu su, pavyzdžiui, medžiagos "Bicilinas-3" skyrimu, reikia pasirūpinti, kad būtų išvengta grybelinės superinfekcijos. Tam skiriami priešgrybeliniai vaistai.

Pacientui būtina paaiškinti, kad be rimtos priežasties nutraukus vaistų vartojimą, atsiranda mikroorganizmų atsparumas. O norint ją įveikti, reikės stipresnių vaistų, sukeliančių sunkų šalutinį poveikį.

Penicilino analogai tapo nepakeičiami šiuolaikinėje medicinoje. Nors tai yra anksčiausiai atrasta antibiotikų grupė, ji vis dar išlieka aktuali gydant meningitą, gonorėją ir sifilį, turi pakankamai platų veikimo spektrą ir lengvą šalutinį poveikį, kurį galima skirti vaikams. Žinoma, kaip ir bet kuris vaistas, penicilinai turi kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, tačiau juos daugiau nei kompensuoja naudojimo galimybės.

Antibiotikai (a/b) – tai gamtoje egzistuojančios arba žmogaus iš natūralių žaliavų sintetinamos medžiagos, kurios slopina organizmą puolančių patogeninių bakterijų augimą. Antibiotikai taip pat naudojami kaip antineoplastiniai vaistai onkologijoje.

Penicilino ir jo savybių atradimas

Daugelis ligų iki antibiotikų atradimo atrodė nepagydomos, viso pasaulio gydytojai ir mokslininkai norėjo rasti medžiagą, kuri padėtų nugalėti patogeninius mikrobus nepakenkiant žmogaus organizmui. Žmonės mirė nuo bakterijomis užkrėstų žaizdų, sepsio, plaučių uždegimo, tuberkuliozės, gonorėjos ir kitų ne mažiau pavojingų ligų.

Medicinos istorijos lūžis yra 1928-ieji – penicilino atradimo metai. Milijonai išgelbėtų gyvybių dėl šio atradimo skolingi serui Aleksandrui Flemingui, kurio vardas žinomas visame pasaulyje. Netyčia Flemingo laboratorijoje maistinėje terpėje išaugęs Penicillium notatum rūšies pelėsis ir paties mokslininko stebėjimas suteikė šansą nugalėti infekcines ligas.

Po penicilino atradimo mokslininkai turėjo vieną užduotį – išskirti šią medžiagą gryniausia forma. Tai pasirodė nelengva, tačiau XX amžiaus 40-ųjų pradžioje du mokslininkai Howardas Flory ir Ernstas Cheyne'as sugebėjo susintetinti vaistą, turintį antibakterinių savybių.

Penicilinų savybės

Penicilinų grupės antibiotikai slopina mikroorganizmų augimą ir vystymąsi, pavyzdžiui:

Tai tik mažas sąrašas tų bakterijų, kurių gyvybinę veiklą slopina penicilinas ir šios šeimos vaistai.

Penicilinų klasifikacija ir vaistų sąrašas

Penicilinų šeimos cheminėje formulėje yra beta laktaminis žiedas, todėl jie vadinami beta laktaminiais antibiotikais.

Kadangi penicilinas medicinoje naudojamas daugiau nei 70 metų, kai kurios bakterijos sukūrė atsparumą šiai medžiagai fermento beta laktamazės pavidalu.

Fermento veikimo mechanizmas yra susijęs su beta laktamo žiedo afinitetu bakterijų ląstelės hidroliziniam fermentui, kuris palengvina jų prisijungimą ir dėl to antibiotiko inaktyvavimą.

Šiuo metu plačiau naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai: natūralaus antibiotiko cheminė formulė imama kaip pagrindas ir yra naudingai modifikuojama. Dėl šios priežasties žmonija vis dar gali atsispirti bakterijoms, kurios kiekvienais metais sukuria savo atsparumo antibiotikams mechanizmus.

Dabartinėse federalinėse vaistų vartojimo gairėse pateikiama tokia penicilinų klasifikacija:

Pakalbėkime šiek tiek išsamiau apie kiekvieną antibiotikų klasę ir išsiaiškinkime, kokiais atvejais jie naudojami.

Natūralūs trumpo veikimo antibiotikai

Natūralūs antibiotikai neturi beta laktamazės inhibitorių, todėl jie niekada nenaudojami nuo stafilokokų sukeltų infekcijų.

Benzilpenicilinas yra aktyvus gydant juodligę, kruopinę pneumoniją, pleuritą, bronchitą, sepsį, peritonitą, meningitą (suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 metų), Urogenitalinės sistemos ligas, ENT ligas, žaizdų infekcijas ir odos infekcijas.

Kontraindikacijos ir vartojimo apribojimai: alergija penicilinui, šienligė, bronchinė astma, aritmija, sutrikusi inkstų funkcija.

Nepageidaujamos reakcijos: visų penicilinų grupės antibiotikų pagrindinis šalutinis poveikis yra alerginė reakcija, pasireiškianti anafilaksiniu šoku, dilgėline, Kvinkės edema, hipertermija, nefritu ir odos bėrimais. Galimi širdies darbo sutrikimai. Įvedus dideles dozes - traukuliai (vaikams).

Ilgai veikiantys natūralūs antibiotikai

Benzilpenicilinas benzatinas vartojamas sergant sifiliu, tonzilių uždegimu, skarlatina, žaizdų infekcijomis. Jis naudojamas pooperacinių komplikacijų prevencijai.

Kontraindikacijos: polinkis į alergines reakcijas į peniciliną, bronchinė astma, šienligė. Nepageidaujamos reakcijos: alerginė reakcija, anemija, leukopenija ir trombocitopenija, galvos skausmas, abscesas injekcijos vietoje.

Benzilpenicilino prokainas vartojamas gydant ūmias uždegimines kvėpavimo sistemos ligas, sepsinį endokarditą, meningitą, osteomielitą, peritonitą, uždegiminius Urogenitalinių ir tulžies takų procesus, žaizdų infekcijas, dermatozes, akių ligas. Vartojamas sergant reumatu ir erškėtuogėmis.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas penicilinui ir prokainui. Šalutinis poveikis: alerginė reakcija, pykinimas, traukuliai.

Antistafilokokiniai vaistai

Oksacilinas laikomas pagrindiniu šios grupės antibiotikų atstovu. Veikimo spektras panašus į benzilpenicilino, tačiau skirtingai nei pastarasis, ši medžiaga gali sunaikinti stafilokokines infekcijas.

Kontraindikacijos: alergija penicilinui. Nepageidaujamos reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimas. Retai - edema, anafilaksinis šokas.

Virškinimo sutrikimai, karščiavimas, pykinimas, vėmimas, gelta, hematurija (vaikams).

Plataus spektro antibiotikai

Ampicilinas yra daugelio antibiotikų veiklioji medžiaga. Vartojamas infekcinėms virškinimo sistemos ligoms, ūmioms kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijoms, meningitui, endokarditui, chlamidijų infekcijoms gydyti.

Vaistų, kurių sudėtyje yra ampicilino, sąrašas: Ampicilino trihidratas, Ampicilino natrio druska, Ampicillin-AKOS, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-Inotek ir kt.

Amoksicilinas yra patobulintas ampicilino darinys. Tai yra pagrindinis antibiotikas, vartojamas per burną, t. y. Vartojama sergant ūmiomis kvėpavimo takų ligomis, meningokokinėmis infekcijomis, virškinamojo trakto uždegiminiais procesais, Laimo liga. Jis naudojamas vaikų ir nėščių moterų juodligės profilaktikai.

Vaistų, kurių sudėtyje yra amoksicilino, sąrašas: Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS ir kt.

Kontraindikacijos šiai a / b grupei: padidėjęs jautrumas, nėštumas, nenormali kepenų funkcija, mononukleozė. Ampicilinas draudžiamas vaikams iki 1 mėnesio amžiaus.

Šalutinis poveikis: dispepsiniai sutrikimai, disbiozė, kandidozė, alergijos, centrinės nervų sistemos sutrikimai, superinfekcija.

Antipseudomoniniai vaistai

Karboksipenicilinuose yra veikliosios medžiagos – karbenicilino. Šiuo atveju vaisto pavadinimas sutampa su veikliąja medžiaga. Jis vartojamas Pseudomonas aeruginosa sukeliamoms ligoms gydyti. Šiuo metu jis praktiškai nenaudojamas medicinoje dėl aktyvesnių vaistų.

Ureidopenicilinai yra: mezlocilinas, piperacilinas, azlocilinas. Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas penicilinui, nėštumas.

Šalutinis poveikis: valgymo sutrikimai, pykinimas, vėmimas, dilgėlinė. Galimas vaistų karščiavimas, galvos skausmas, sutrikusi inkstų funkcija, superinfekcija.

Penicilino antibiotikų vartojimo vaikams ypatybės.

Vaikų terapijoje visada skiriamas ypatingas dėmesys antibiotikų vartojimui, nes vaiko organizmas dar nėra pilnai susiformavęs ir daugelis organų sistemų neveikia visa jėga. Todėl gydytojai turėtų prisiimti atsakomybę, rinkdamiesi vaistą naujagimiams ir mažiems vaikams.

Naujagimiams penicilinas vartojamas nuo sepsio ir toksinių ligų. Vaikams pirmaisiais gyvenimo metais jis vartojamas plaučių uždegimui, vidurinės ausies uždegimui, pleuritui, meningitui gydyti.

Sergant ARVI, krūtinės angina, sinusitu, bronchitu, cistitu, vaikams dažniausiai skiriami Amoksicilinas, Flemoksinas, Amoksiklavas, Augmentinas.Šie antibiotikai laikomi veiksmingesniais ir mažiau toksiškais vaiko organizmui.

Disbakteriozė yra viena iš gydymo antibiotikais komplikacijų, nes kartu su patogeninėmis bakterijomis miršta ir naudinga vaikų mikroflora. Todėl gydymas antibiotikais turi būti derinamas su probiotikų vartojimu. Retas šalutinis poveikis yra alerginė reakcija į peniciliną, pasireiškianti bėrimu.

Naujagimiams ir mažiems vaikams nepakankamai išvystyta inkstų šalinimo funkcija ir galimas penicilino kaupimasis organizme. To pasekmė – priepuolių išsivystymas.

Dabar sunku įsivaizduoti savo gyvenimą be antibiotikų. Jų pagalba galima išgydyti daugelį žmoniją kamuojančių ligų. Tačiau reikia suprasti, kad dažnas antibiotikų vartojimas kenkia ne tik žmogaus organizmui, bet ir naudingas bakterijoms, prieš kurias jie naudojami. Prieš vartodami antibiotikus, visada pasitarkite su gydytoju.

Penicilinai yra pirmieji AMP, sukurti mikroorganizmų atliekų produktų pagrindu. Jie priklauso plačiajai β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) klasei, kuriai taip pat priklauso cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai. Keturių narių β-laktaminis žiedas yra dažnas šių antibiotikų struktūroje. β-laktamai yra šiuolaikinės chemoterapijos pagrindas, nes jie užima pirmaujančią arba svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilino klasifikacija

Natūralus:

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilino prokainas (novokaino penicilino druska)

Benzatino benzilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilinas

Pusiau sintetinis:

izoksazolilpenicilinai

aminopenicilinai

Ampicilinas
Amoksicilinas

karboksipenicilinai

Karbenicilinas
Tikarcilinas

ureidopenicilinai

Azlocilinas
Piperacilinas

inhibitoriais apsaugotų penicilinų

Amoksicilinas / klavulanatas
Ampicilinas / sulbaktamas
Tikarcilinas / klavulanatas
Piperacilinas / tazobaktamas

Penicilinų (ir apskritai visų β-laktamų) protėvis yra benzilpenicilinas (penicilinas G arba tiesiog penicilinas), kuris klinikinėje praktikoje naudojamas nuo XX amžiaus ketvirtojo dešimtmečio pradžios. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso nemažai vaistų, kurie, priklausomai nuo kilmės, cheminės struktūros ir antimikrobinio aktyvumo, skirstomi į kelis pogrupius. Iš natūralių penicilinų medicinos praktikoje naudojamas benzilpenicilinas ir fenoksimetilpenicilinas. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gauti chemiškai modifikuojant įvairius natūralius AMP arba tarpinius jų biosintezės produktus.

Veiksmo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) yra baktericidiniai. Jų veikimo tikslas – penicilinus surišantys bakterijų baltymai, kurie atlieka fermentų vaidmenį paskutinėje peptidoglikano, biopolimero, kuris yra pagrindinis bakterijų ląstelės sienelės komponentas, sintezės etape. Peptidoglikano sintezės blokavimas sukelia bakterijų mirtį.

Siekiant įveikti įgytą atsparumą, plačiai paplitusią tarp mikroorganizmų, susijusį su specialių fermentų – β-laktamazių, kurios naikina β-laktamus, gamyba, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji β-laktamazės inhibitoriai. klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kombinuotiems (apsaugotiems nuo inhibitorių) penicilinams sukurti.

Kadangi žinduolių organizme nėra peptidoglikano ir peniciliną surišančių baltymų, β-laktamams nėra būdingas specifinis toksiškumas makroorganizmams.

Veiklos spektras

Natūralūs penicilinai

Jie pasižymi identišku antimikrobiniu spektru, tačiau šiek tiek skiriasi aktyvumo lygiu. Fenoksimetilpenicilino MIC, palyginti su daugumos mikroorganizmų, paprastai yra šiek tiek didesnis nei benzilpenicilino.

Pagrindinė klinikinė reikšmė yra oksacilino atsparumas stafilokokų β-laktamazėms. Dėl šios priežasties oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugumą stafilokokų padermių (įskaitant PRSA) – bendruomenėje įgytų infekcijų sukėlėjus. Vaisto aktyvumas prieš kitus mikroorganizmus neturi praktinės reikšmės. Oksacilinas neveikia stafilokokų, kurių atsparumas penicilinams siejamas ne su β-laktamazių gamyba, o su netipinio PSB – MRSA atsiradimu.

Aminopenicilinų veikimo spektras išplečiamas dėl poveikio kai kuriems šeimos nariams Enterobakterijos - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P.mirabilis, kurioms būdingas mažas chromosomų β-laktamazių gamybos lygis. Pagal aktyvumą prieš Shigella ampicilinas yra šiek tiek pranašesnis už amoksiciliną.

Pastebimas aminopenicilinų pranašumas prieš natūralius penicilinus Hemofilija spp. Amoksicilino poveikis H. pylori.

Pagal spektrą ir aktyvumo lygį prieš gramteigiamas bakterijas ir anaerobus aminopenicilinai yra panašūs į natūralius penicilinus. Tačiau listerijos yra jautresnės aminopenicilinams.

Aminopenicilinai yra jautrūs visų β-laktamazių hidrolizei.

Antimikrobinis inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų (amoksicilino / klavulanato, ampicilino / sulbaktamo) spektras plečiasi dėl tokių gramneigiamų bakterijų kaip. Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus taip pat anaerobinė grupė B.fragilis kurios sintetina A klasės chromosomų β-laktamazes.

Be to, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai yra aktyvūs prieš mikroflorą, kurios atsparumas yra įgytas dėl β-laktamazių gamybos: stafilokokai, gonokokai, M.catarrhalis, Hemofilija spp., E.coli, P.mirabilis.

Mikroorganizmams, kurių atsparumas penicilinams nesusijęs su β-laktamazių gamyba (pvz., MRSA, S.pneumoniae), inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai nerodo jokių pranašumų.

Karbenicilino ir tikarcilino veikimo spektras prieš gramteigiamas bakterijas paprastai sutampa su kitų penicilinų poveikiu, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

Aktinomikozė.

Kadangi pailginto veikimo penicilinai nesukuria didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai neprasiskverbia pro BBB, jie nenaudojami sunkioms infekcijoms gydyti. Jų vartojimo indikacijos apsiriboja tonzilofaringito ir sifilio (išskyrus neurosifilio) gydymui, raudonligės, skarlatina ir reumato profilaktikai. Fenoksimetilpenicilinas vartojamas lengvoms ar vidutinio sunkumo streptokokinėms infekcijoms (tonzilofaringitui, erysipelams) gydyti.

Dėl didėjančio gonokokų atsparumo penicilinui jo empirinis naudojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas.

Oksacilinas

Patvirtintos arba įtariamos įvairios lokalizacijos stafilokokinės infekcijos (patvirtinus jautrumą oksacilinui arba esant nedidelei atsparumo meticilinui plitimo rizikai).

Aminopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai

Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra tos pačios. Aminopenicilinus tikslingiau skirti esant lengvoms ir nekomplikuotoms infekcijoms, o jų inhibitoriais apsaugotus darinius – sunkesnėmis ar pasikartojančiomis formomis, taip pat esant duomenų apie didelį β-laktamazę gaminančių mikroorganizmų pasiskirstymo dažnį.

Vartojimo būdas (parenterinis arba peroralinis) parenkamas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Vartojant per burną, patartina vartoti amoksiciliną arba amoksiciliną / klavulanatą.

Papildomos inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų skyrimo indikacijos yra šios:

Karboksipenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti karboksipenicilinai

Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Ligoninės infekcijos, kurias sukelia jautrios padermės, gali būti laikomos jų vartojimo indikacijomis. P.aeruginosa... Tokiu atveju karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, aktyviais prieš Pseudomonas aeruginosa (II-III kartos aminoglikozidai, fluorokvinolonai).

Tikarcilino / klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkias, daugiausia hospitalines, įvairios lokalizacijos infekcijas, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

Ureidopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti ureidopenicilinai

Pseudomonas aeruginosa infekcijai gydyti (esant jautrumui) vartojami ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais. P.aeruginosa).

Piperacilinas / tazobaktamas vartojamas sunkioms, daugiausia hospitalinėms, mišrioms (aerobinėms-anaerobinėms) įvairios lokalizacijos infekcijoms gydyti:

pūlingos-septinės komplikacijos po gimdymo;

ZhVP, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

Vaistų sąveika

Penicilinų negalima maišyti tame pačiame švirkšte arba toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo.

Kai ampicilinas derinamas su alopurinoliu, padidėja "ampicilino" bėrimo rizika.

Didelių benzilpenicilino kalio druskos dozių vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais padidina hiperkalemijos riziką.

Pseudomonas aeruginosa penicilinus derinant su antikoaguliantais ir antitrombocitais preparatais reikia būti atsargiems, nes gali padidėti kraujavimas. Nerekomenduojama derinti su tromboliziniais vaistais.

Reikėtų vengti penicilinų vartoti kartu su sulfonamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį.

Cholestiraminas jungiasi su penicilinais virškinimo trakte ir sumažina jų biologinį prieinamumą per burną.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą sutrikdydami enterohepatinę estrogenų cirkuliaciją.

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Informacija apie pacientą

Viduje penicilinus reikia gerti dideliu kiekiu vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 valandas po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną / klavulanatą – nepriklausomai nuo valgio.

Paruoškite ir išgerkite geriamąją suspensiją pagal pridedamas instrukcijas.

Viso gydymo kurso metu griežtai laikykitės nurodyto režimo, nepraleiskite dozės ir vartokite ją reguliariais intervalais. Jei dozę praleidote, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; nedvigubinkite dozės. Išlaikyti gydymo trukmę, ypač esant streptokokinėms infekcijoms.

Nevartokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigęs arba suirę, nes jie gali būti toksiški.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas nepagerėja ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Lentelė. Penicilinų grupės vaistai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

UŽEIGA	Lekformas LS	F (viduje),%	T ½, h*	Dozavimo režimas	Narkotikų savybės
Natūralūs penicilinai
Benzilpenicilinas (kalio ir natrio druska)	Por. d / in. 250 tūkstančių vienetų; 500 tūkstančių vienetų; 1 milijonas vienetų; 1,5 milijono vienetų; 5 milijonai vienetų; 10 milijonų vienetų butelyje.	10-20	0,5-0,7	Parenteraliai Suaugusiesiems: 4-12 milijonų vienetų per dieną 4-6 injekcijomis; su streptokokiniu tonzilofaringitu - 500 tūkstančių vienetų kas 8-12 valandų 10 dienų; su meningitu ir endokarditu - 18-24 milijonai vienetų per dieną 6 prisistatymai Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 50-100 tūkstančių vienetų / kg per dieną 4 kartus; su streptokokiniu tonzilofaringitu - 25-50 tūkstančių vienetų / kg per dieną 2 kartus 10 dienų; su meningitu - 300-400 tūkstančių vienetų / kg / dieną 6 įžangose	Pagrindinis natūralus penicilinas. Pirminis aktyvumas prieš gramteigiamus mikroorganizmus. Didelis alergiškumas
Benzilpenicilino prokainas	Por. d / in. 600 tūkstančių vienetų; ir 1,2 milijono vienetų; butelyje.	ND	24	V/m Suaugusieji: 600 tūkstančių – 1,2 milijono vienetų per dieną 1-2 įvade Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „APM vartojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 50-100 tūkstančių vienetų / kg / dieną 1-2 įvade	Indikacijos: lengvo ir vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, ambulatorinės pneumokokinės pneumonijos formos. Perdozavus, galimi psichikos sutrikimai.
Benzatino benzilpenicilinas	Por. d / in. 300 tūkstančių vienetų; 600 tūkstančių vienetų; 1,2 milijono vienetų; 2,4 milijono vienetų butelyje.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusiesiems: 1,2-2,4 milijono vienetų kartą; su sifiliu - 2,4 milijono vienetų per dieną kas 5-7 dienas (2-3 injekcijos); reumato ir pasikartojančių raudonėlių profilaktikai - 1,2-2,4 milijono vienetų ґ 1 kartą per mėnesį Vaikai: 1,2 milijono vienetų vieną kartą; reumato profilaktikai - 600 tūkst. - 1,2 milijono vienetų ґ 1 kartą per mėnesį	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: sifilis, lengvo ir vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, skarlatinos ir pasikartojančių raudonligės profilaktika, reumato profilaktika ištisus metus.
Benzilpenicilinas (kalio druska) / benzilpenicilino prokainas / benzatinas benzilpenicilinas (1: 1: 1) (Bitsilinas-3)	Por. d / in. 1,2 milijono vienetų buteliuke.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusieji ir vaikai: 1,2 milijono vienetų vieną kartą	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Intravaskulinis vartojimas neleidžiamas. Indikacijos: lengvo ir vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, reumato profilaktika ištisus metus. Kontraindikuotinas esant alergijai prokainui (novokainui)
benzatino benzilpenicilinas / benzilpenicilino prokainas (4:1) ( Bitsilinas-5)	Por. d / in. 1,5 milijono vienetų buteliuke.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusiesiems ir vaikams: 1,5 milijono vienetų vieną kartą; reumato profilaktikai - 1,5 milijono vienetų ґ 1 kartą per mėnesį	Žiūrėkite „Bitsillin-3“.
Fenoksimetil-penicilinas	Skirtukas. 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milijonas vienetų; 1,2 milijono TV Tab. sol. 600 tūkstančių TV; 1 milijonas TV Dražė 100 tūkst.vnt. Por. d / pakaba peroraliniam vartojimui 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tūkst. TV / 5 ml Gran. d / pakaba d / per burną 125 mg / 5 ml; 300 tūkst. TV / 5 ml Sere. 400 mg / ml; 750 tūkst. TV / 5 ml Cap. peroraliniam vartojimui 150 tūkst TV/ml	40-60	0,5-1,0	Viduje Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 6 valandas; su streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,25 g kas 8-12 valandų 10 dienų; reumato profilaktikai - 0,25 g kas 12 valandų. Vaikams: 30-40 mg / kg per parą, padalijus į 4 dozes; sergant streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,125-0,25 g kas 8-12 valandų 10 dienų	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: lengvo ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, reumato profilaktika ištisus metus
Izoksazolilpenicilinai
Oksacilinas	Caps. 0,25 g Skirtukas. 0,25 g; 0,5 g Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g buteliuke.	25-30	0,5-0,7	Viduje Suaugusiesiems: 0,5-1,0 g kas 6 valandas 1 valandą prieš valgį Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 40-60 mg / kg per parą 3-4 dozėmis (bet ne daugiau kaip 1,5 g per dieną) Parenteraliai Suaugusiesiems: 4-12 g per dieną 4-6 injekcijomis Vaikai: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis	Antistafilokokinis penicilinas. Vartojant per burną, jis nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacija: stafilokokinės infekcijos (išskyrus sukeltas MRSA)
Aminopenicilinai
Ampicilinas	Skirtukas. 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Susp. peroraliniam vartojimui 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml Por. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. d / pakaba peroraliniam vartojimui 5 g Pone, 0,25 g / 5 ml Por. d / dangtelis. d / per burną vaikams 100 mg / ml	35-40	1,0	Viduje Suaugusiesiems: 0,5 g kas 6 valandas 1 valandą prieš valgį Vaikai: 30-50 mg / kg per parą, padalijus į 4 dozes Parenteraliai Suaugusiesiems: 2-6 g per dieną 4 dozėmis; su meningitu ir endokarditu - 8-12 g per parą 4-6 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 50-100 mg / kg per parą 4 kartus; su meningitu - 0,3 g / kg per parą 6 injekcijomis	Veiklos spektras plečiasi dėl E.coli, salmonelių, šigella, β-laktamazės negaminančių padermių H.influenzae. Vartojant per burną, jis nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Gali sukelti nealerginį bėrimą
Amoksicilinas	Skirtukas. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Skirtukas. sol. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Cap. d / per burną 100 mg / ml Gran. d / pakaba peroraliniam vartojimui 0,125 g / 5 ml; 0,25 g / 5 ml	75-93 **	1-1,3	Viduje Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 8 valandas; endokardito profilaktikai - 3,0 g vieną kartą Vaikai: 30-60 mg / kg per parą, padalijus į 3 dozes	Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto. Indikacijos: lengvo ir vidutinio sunkumo DP ir MEP infekcijos; išnaikinimas H. pylori; endokardito prevencija
Karboksipenicilinai
Karbenicilinas	Por. d / in. 1,0 g buteliuke.	10-20	1	I/O Suaugusieji ir vaikai: 0,4-0,6 g / kg per dieną 6-8 injekcijomis Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant 30-60 minučių	P.aeruginosa Mažas aktyvumas prieš gramteigiamus kokus. Gali sutrikti elektrolitų apykaita, sutrikti trombocitų agregacija, atsirasti flebitas
Ureidopenicilinai
Azlocilinas	Por. d / in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g buteliuke.	ND	1	I/O Suaugusiesiems: 0,2-0,35 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; vyresni nei 1 mėnuo: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4 kartus	Spektras plečiasi dėl Enterobakterijos ir nefermentuojančios bakterijos. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra veikla, susijusi su P.aeruginosa bet dabar daugelis štamų yra atsparūs.
Piperacilinas	Por. d / in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g buteliuke.	ND	1	I/O Suaugusiesiems: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis Vaikams: 0,15-0,3 g / kg per dieną 3-4 injekcijomis Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant per 30 minučių	Spektras plečiasi dėl Enterobakterijos ir nefermentuojančios bakterijos. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra veikla, susijusi su P.aeruginosa bet dabar daugelis štamų yra atsparūs. Geriau toleruojamas nei karbenicilinas
Inhibitoriais apsaugoti penicilinai
Amoksicilinas / klavulanatas	Por. d / pakaba peroraliniam vartojimui 0,156 g / 5 ml vaikams; 0,312 g / 5 ml Skirtukas. 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. d / dangtelis. 0,063 g/ml Por. liofas. d / in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Viduje (su maistu) Suaugusiesiems: 0,375-0,625 g kas 8-12 valandų Vaikams: 40-60 mg / kg per parą (amoksicilinui) padalijus į 3 dozes I/O Suaugusiesiems: 1,2 g kas 6-8 valandas Vaikams: 40-60 mg / kg per parą (amoksicilinui) 3 injekcijomis	H.influenzae, atstovai Enterobakterijos ir B.fragilis.
Ampicilinas / sulbaktamas (Sultamicilinas) Ampicilinas / sulbaktamas	Skirtukas. 0,375 g Por. d / pakaba d / per burną 0,25 g / 5 ml Por. liofas. d / in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g buteliuke.	ND	1/1	Viduje Suaugusiesiems: 0,375-0,75 g kas 12 valandų Vaikai: 50 mg / kg per parą, padalijus į 2 dozes Parenteraliai Suaugusiesiems: 1,5-12 g per dieną 3-4 injekcijos Vaikai: 150 mg / kg per dieną 3-4 injekcijos	Spektras praplečiamas PRSA, β-laktamazę gaminančiomis padermėmis H.influenzae kai kurie atstovai Enterobakterijos ir B.fragilis. Didesnės galimybės užsikrėsti DP ir MEP infekcijomis. Gali būti naudojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, intraabdominalinėms infekcijoms, profilaktikai chirurgijoje
Tikarcilinas / klavulanatas	Por. liofas. d / inf. 1,6 g ir 3,2 g buteliuke.	ND	1/1	I/O Suaugusiesiems: 3,1 g kas 6-8 valandas, esant sunkioms infekcijoms – kas 4 val Vaikai: 0,2-0,3 g / kg per dieną 4-6 injekcijomis Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant per 30 minučių	Spektras praplečiamas PRSA, β-laktamazę gaminančiomis padermėmis Enterobakterijos ir B.fragilis... Jis naudojamas hospitalinėms infekcijoms gydyti
Piperacilinas / tazobaktamas	Por. liofas. d / inf. 2,25 g ir 4,5 g buteliuke.	ND	1/1	I/O Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 2,25-4,5 g kas 6-8 valandas Įvedimas atliekamas lėtai infuzuojant per 30 minučių	Platus asortimentas, apimantis daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų, B.fragilis. Jie naudojami ligoninių infekcijoms gydyti. Neskirtas vaikams iki 12 metų

* Esant normaliai inkstų veiklai

** Flemoxin solutab

Penicilinas yra pirmasis pasaulyje, kuris tapo tikru išsigelbėjimu milijonams žmonių. Su jo pagalba gydytojai galėjo paskelbti karą ligoms, kurios tuo metu buvo laikomos mirtinomis: plaučių uždegimu, tuberkulioze,. Tačiau patologijų gydymas antibiotikų vartojimu turėtų būti atliekamas tik nustačius tikslią diagnozę ir griežtai pagal gydytojo receptą.

Atradimų istorija

Antibakterinės penicilino savybės buvo atrastos 1928 m. Garsus mokslininkas Aleksandras Flemingas, atlikęs įprastą eksperimentą su kolonijomis, kai kuriuose patiekaluose su kultūromis aptiko paprasto pelėsio dėmių.

Kaip paaiškėjo atlikus tolesnį tyrimą, induose su pelėsių dėmėmis kenksmingų bakterijų nebuvo. Vėliau iš paprasto žaliojo pelėsio buvo gauta molekulė, galinti sunaikinti bakterijas. Taip atsirado pirmasis modernus antibiotikas Penicilinas.

Penicillium grupė

Šiandien penicilinai yra visa grupė antibiotikų, kuriuos gamina kai kurios pelėsių rūšys (Penicillium gentis).

Jie gali būti aktyvūs prieš visas gramteigiamų mikroorganizmų grupes, taip pat kai kuriuos gramneigiamus: stafilokokus, spirochetus, meningokokus.

Penicilinai priklauso didelei beta laktaminių antibiotikų grupei, kurioje yra speciali beta laktaminio žiedo molekulė.

Indikacijos

Penicilinų grupės antibiotikai naudojami daugelio infekcinių ligų gydymui. Jie skiriami atsižvelgiant į patogeninių mikroorganizmų jautrumą vaistui, skirtam šioms patologijoms gydyti:

• daugelio tipų pneumonija;
• osteomielitas;
• Urogenitalinės sistemos, daugumos virškinamojo trakto infekcijos;
• skarlatina;
• difterija;
• juodligė;
• ginekologinės ligos;
• ENT organų ligos;
• sifilis, gonorėja ir daugelis kitų.

Taip pat šio tipo antibiotikai naudojami bakterijomis užkrėstoms žaizdoms gydyti. Pūlingų komplikacijų profilaktikai vaistas skiriamas pooperaciniu laikotarpiu.

Vaistas gali būti vartojamas vaikystėje, sergant bambos sepsiu, plaučių uždegimu, vidurinės ausies uždegimu naujagimiams ir kūdikiams, taip pat mažiems vaikams. Penicilinas taip pat veiksmingas esant pūlingam pleuritui ir meningitui.

Penicilino naudojimas medicinoje:

Kontraindikacijos

Penicilino serijos naudojimas infekcijoms gydyti ne visada įmanomas. Griežtai draudžiama vartoti vaistą žmonėms, kurie turi didelį jautrumą vaistui.

Taip pat šio antibiotiko vartoti draudžiama pacientams, sergantiems įvairios kilmės astma, šienlige, turintiems anamnezės ar kitų veikliosios medžiagos.

Išleidimo forma

Šiuolaikinės farmacijos įmonės gamina penicilino preparatus injekcijoms arba tablečių pavidalu. Vartojimo į raumenis priemonės gaminamos buteliukuose (pagamintuose iš stiklo), užkimštuose guminiais kamščiais, o viršuje su metaliniais dangteliais. Prieš vartojimą substratas praskiedžiamas natrio chloridu arba injekciniu vandeniu.

Tabletės tiekiamos ląstelių pakuotėse, kurių dozė yra nuo 50 iki 100 tūkstančių vienetų. Taip pat galima gaminti ekmolin tabletes rezorbcijai. Dozavimas šiuo atveju neviršija 5 tūkstančių vienetų.

Veiksmo mechanizmas

Penicilino veikimo mechanizmas yra slopinti fermentus, dalyvaujančius formuojant mikroorganizmų ląstelių membraną. Ląstelės membrana apsaugo bakterijas nuo aplinkos poveikio, sutrikus jų sintezei, miršta patogeniniai agentai.

Tai yra baktericidinis vaisto poveikis. Jis veikia kelias gramteigiamų bakterijų atmainas (streptokokus ir stafilokokus), taip pat kelias gramneigiamų bakterijų atmainas.

Reikia pažymėti, kad penicilinai gali veikti tik besidauginančias bakterijas. Neaktyviose ląstelėse nėra pastatytos membranos, todėl jos nemiršta dėl fermentų slopinimo.

Naudojimo instrukcijos

Antibakterinis penicilino poveikis pasiekiamas švirkščiant į raumenis, vartojant per burną, taip pat vietiniu poveikiu. Dažniau gydymui naudojama injekcijos forma. Sušvirkštas į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas į kraują.

Tačiau po 3-4 valandų jis visiškai išnyksta iš kraujo. Todėl rekomenduojama reguliariai vartoti vaistus reguliariais intervalais nuo 4 kartų per dieną.

Leidžiama leisti vaistą į veną, po oda, taip pat į stuburo kanalą. Sudėtingos pneumonijos, meningito ar sifilio gydymui skiriamas specialus režimas, kurį gali skirti tik gydytojas.

Vartojant peniciliną tablečių pavidalu, dozę taip pat turi nustatyti gydytojas. Paprastai bakterinėms infekcijoms gydyti skiriama 250-500 mg kas 6-8 valandas. Jei reikia, vienkartinę dozę galima padidinti iki 750 mg. Tabletes reikia gerti pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Kurso trukmę pasakys gydytojas.

Šalutiniai poveikiai

Kadangi penicilinai yra natūralus vaistas, jie turi minimalų toksiškumą tarp kitų dirbtinai gautų antibiotikų grupių. Tačiau alerginių reakcijų atsiradimas vis dar įmanomas.

Gerkite penicilino tabletę, užsigerdami dideliu kiekiu skysčio. Gydant penicilino grupės antibiotikais, svarbu nepraleisti rekomenduojamų dozių, nes vaisto poveikis gali susilpnėti. Jei taip atsitiktų, praleistą dozę reikia išgerti kuo greičiau.

Pasitaiko, kad praėjus 3-5 dienoms po reguliaraus vaisto vartojimo ar vartojimo pagerėjimas nepasireiškia, tuomet reikėtų kreiptis į gydytoją dėl gydymo kurso ar vaisto dozės koregavimo. Nerekomenduojama nutraukti gydymo kurso nepasitarus su gydytoju.

Antibiotikų taisyklės:

Vaistų sąveika

Skiriant peniciliną reikia atkreipti dėmesį į jo sąveiką su kitais vartojamais vaistais. Jūs negalite derinti šio antibiotiko su šiais vaistais:

1. sumažina penicilino grupės antibiotikų veiksmingumą.
2. Aminoglikozidai gali chemiškai paveikti peniciliną.
3. Sulfonamidai taip pat mažina baktericidinį poveikį.
4. Trombolitikai.

Penicilino kaina

Penicilinas laikomas vienu iš pigiausių antibakterinių vaistų. 50 butelių miltelių kaina tirpalui sukurti svyruoja nuo 280 iki 300 rublių. 250 mg tablečių numeris 30 kaina yra šiek tiek daugiau nei 50 rublių.

Pigu

Pigūs penicilino analogai yra ampicilinas ir bicilinas. Jų kaina tablečių pavidalu taip pat neviršija 50 rublių.

Vaistų sinonimai

Vaisto sinonimai vadinami prokaino benzilpenicilinu, benzilpenicilino natrio druska, kaliu, novokaino druska.

Natūralūs analogai

Natūralūs vaistiniai penicilinai apima:

• Fenkoksimetilpenicilinas;
• benzatino benzilpenicilinas;
• Benzilpenicilino druskos (natrio, kalio, novokaino).

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas