Плаквенил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство

Противомалярийный препарат.
Препарат: ПЛАКВЕНИЛ
Активное вещество препарата: hydroxychloroquine
Код АТХ: P01BA02
КФГ: Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант
Регистрационный номер: П №015606/01
Дата регистрации: 19.04.04
Владелец рег. удост.: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. {Великобритания}

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с маркировкой «HCQ» на одной из сторон и «200» - на другой; на изломе - белые.

1 таб.
гидроксихлорохина сульфат
200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: Opadry OY-L-28900 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, лактозы моногидрат, вода очищенная)

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Плаквенил

Противомалярийный препарат. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (в т.ч. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

Препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Tmax составляет 2-4.5 ч, Cmax после приема внутрь в дозе 155 мг - 948 нг/мл, после приема внутрь в дозе 310 мг - 1895 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 45%. Vd составляет 5-10 л/кг. Хорошо распределяется в организме, накапливаясь в клетках крови, в печени, легких, почках, в сетчатке глаза. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке, в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах и в тканях, богатых меланином. Проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, а также - с желчью.

Экскреция препарата медленная. T1/2 составляет около 50 дней (цельная кровь) и 32 дня (плазма).

Показания к применению:

Ревматоидный артрит;

Ювенильный хронический артрит;

Красная волчанка (системная и дискоидная);

Фотодерматит.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

Для лечения острых приступов и для подавления малярии, вызванной Plasmodium vivax, P.ovale и P.malariae, а также чувствительными штаммами P.falciparum;

Для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами P. falciparum.

Дозировка и способ применения препарата.

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

При ревматических заболеваниях терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 месяцев лечения, то препарат следует отменить.

Ревматоидный артрит: для взрослых начальная доза составляет 400-600 мг/сут, поддерживающая доза - 200-400 мг/сут.

Ювенильный хронический артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела или 400 мг/сут (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

Системная и дискоидная красная волчанка: для взрослых начальная доза составляет 400-800 мг/сут, поддерживающая доза - 200-400 мг/сут.

Фотодерматит: лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Для взрослых может быть достаточно 400 мг/сут.

Для профилактики малярии взрослым препарат назначают в дозе 400 мг в один и тот же день недели. Для детей еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 мг/кг массы тела (для расчета берется «идеальная» масса тела), но, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. Если это невозможно, то взрослым можно назначить начальную двойную дозу 800 мг, детям - 12.9 мг/кг (но не более 800 мг), разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

Для лечения острых приступов малярии препарат назначают взрослым в начальной дозе 800 мг, затем 400 мг через 6 или 8 ч, далее - по 400 мг в течение 2 следующих дней; общая доза - 2 г. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не превышая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, не превышающую 6.5 мг/кг/сут (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

Побочное действие Плаквенил:

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление «пелены» перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; редко - фотосенсибилизация; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

Аллергические реакции: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота и, редко, рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности.

В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия, снижение проводимости и сократимости миокарда; при длительном применении в высоких дозах - миокардиодистрофия.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (AV-блокада) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

Противопоказания к препарату:

Макулопатия в анамнезе;

Детский возраст при необходимости длительной терапии;

Детский возраст до 6 лет (таблетки 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 кг);

Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

С осторожностью следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, психозе (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности, гепатите.

Применение при беременности и лактации.

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, в т.ч. ототоксичность (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. Учитывая это, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Особый указания по применению Плаквенил.

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

Дневная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

Почечная недостаточность;

Суммарная доза более 200 г;

Пациенты пожилого возраста;

Сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (в т.ч. снижение остроты зрения, изменение цветового зрения), следует немедленно отменить препарат. Больным требуется продолжительное наблюдение, т.к. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Следует с соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину, с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирией и псориазом.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, препарат следует отменить.

Малярия. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов P . faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм P.vivax, P.ovale и P.malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Передозировка препаратом:

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Взаимодействие Плаквенил с другими препаратами.

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); с циметидином (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции препарата.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Плаквенил.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 3 года.

Латинское название: Plaquenil
Код АТХ: Р01ВА02
Действующее вещество: Гидроксихлорохин
Производитель: Санофи-Синтелабо Лтд.,
Великобритания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Состав препарата

Главный ингредиент плаквенила, обеспечивающий успешность лечения — сульфат гидроксихлорина. Усиливают действие активного вещества и превращают средство в связную фармацевтическую форму вспомогательные компоненты:

Моногидрат лактозы
Стеарат магния
Гипромеллоза
Кукурузный крахмал
Диоксид титана
Повидон
Макрогол.

Лечебные свойства

Плаквенил давно снискал славу современного препарата широчайшего спектра действия. Врачи используют его уникальные свойства в трех случаях:

Как средство противопрозойной направленности. Основная цель – лечение малярии, сопутствующие цели — борьба с другими инфекциями, вызванными простейшими организмами.
В качестве сильного противовоспалительного лекарства.
Как превосходный иммунодепрессант — плаквенил сглаживает и подавляет опасные вспышки иммунной системы, избавляет организм от аллергии на собственные ткани.

Достоинством препарата, помимо универсальности, является быстрая помощь организму. После приема плаквенил моментально попадает в кровь и начинает мощную атаку на возбудителей малярии, замедляет активность лимфоцитов, снижающих иммунитет, препятствует образованию антител, которым клетки тела кажутся враждебными.

Всего 3,5 часа требуется средству, чтобы максимально сконцентрироваться почти во всех органах. С продолжением приема лечебная деятельность усиливается – препарат относится к медикаментам накопительного действия.

Выведение из организма

За выведение средства отвечает печень. Именно ее ткани разлагают полученный гидроксихлорохин на продукты обмена: неактивные и активные – метаболиты. Основной объем лекарства выводится с мочой, небольшая часть покидает тело с желчью. Лишь некоторый процент препарата выходит с калом.

Плаквенил в тканях «гостит» долго. Из плазмы крови он исчезает только через месяц после последнего употребления, а весь организм полностью освобождается от средства лишь через 50 дней после отмены препарата.

Показания к применению

Средство гарантирует избавление от разнообразных заболеваний:

Системной красной волчанки
Малярии
Ревматоидного артрита
Дискоидной красной волчанки
Ювенильного ревматоидного артрита.

Препарат не только быстро купирует приступы малярии, но и мешает их возникновению в случае профилактического приема.

Формы выпуска

Плаквенил производят в форме таблеток, каждая из которых содержит 200 мг сульфата гидроксихлорохина – именно эта доза является минимальной при лечении. Другой формы, как и иного количества активного вещества в пилюлях, не существует. Подлинность таблеток легко проверить по следующим признакам:

Яркий белый цвет
Круглая двояковыпуклая форма
Глянцевая пленочная оболочка
Гравировка: на одной стороне число «200» (это дозировка), на другой — аббревиатура «HCQ».

Средняя цена от 1000 до 2175 руб.

В блистер помещают 10 пилюль, в коробку входит 6 блистеров – то есть каждая упаковка содержит 60 таблеток.

Способ применения

Пустой желудок крайне плохо воспринимает средство, поэтому принимать плаквенил натощак не следует. Лучше всего проглотить таблетку в середине трапезы, а если возможности плотно перекусить нет – запить пилюлю стаканом молока. Такой способ употребления одинаков при всех заболеваниях. Дозировка же имеет свои особенности.

При малярии

Острая форма требует одновременного приема сразу 4 таблеток. Спустя 8 часов организм «подкрепляют» двумя пилюлями, а потом два дня подряд дают больному еще по 2 таблетки. Дети получают 32 мг на кг массы в течение трех дней: 12,9 мг/кг сначала, 6,5 – через 6 часов после первого употребления, затем такая же доза спустя 18 часов после второго приема и еще 6,5 мг/кг через сутки. С тропической малярией Плаквенил борется совместно с препаратами группы производных 8-аминохинолина: плазмохином, примахином, плазмоцидом или хиноцидом.

Профилактика заболевания проводится по иной схеме. Прием пилюль начинается обычно за 14 дней до предстоящей поездки в тропики и прекращается лишь спустя два месяца после возвращения. Взрослые раз в неделю, в один и тот же день, употребляют 2 таблетки. Детям дозировку рассчитывают по весу: 6,5 мг на один килограмм каждые 7 суток, при этом максимальное количество лекарства не должно быть больше 400 мг.

При ревматоидном артрите

Взрослые получают одну или две таблетки в день в несколько приемов. Конкретное количество определяет врач по идеальной (не реальной) массе человека: 6,5 мг на килограмм в сутки. Возраст пациента роли не играет. Больным, принимающим 400 мг ежедневно, при положительной динамике дозу снижают до 200 мг. Если действие препарата ослабевает, прием опять увеличивают до двух пилюль.

Детская доза равна 6,5 мг на килограмм массы. Дети, вес которых не достиг 31 кг, Плаквенил не получают.

Лечение при этом диагнозе очень длительное. Если очевидного эффекта нет через полгода после начала терапии, прием таблеток отменяют.

При системной красной волчанке

Лекарство назначают и применяют так же, как и при лечении ревматоидного артрита. Стандартный курс лечения – от трех недель до полугода.

Плаквенил при беременности

Плацентарный барьер не является преградой для препарата – лекарство в больших объемах поступает к плоду. Такое проникновение несет прямую угрозу здоровью будущего малыша, так как еще внутриутробно может вызвать большие проблемы:

Поразить центральную нервную систему
Спровоцировать кровоизлияния в сетчатку глаза
Нарушить работу вестибулярного аппарата
Полностью лишить слуха
Вызвать аномальную пигментацию сетчатки.

Поэтому средство применяют только при опасении за жизнь беременной.

Плаквенил передается через грудное молоко, и врачи обычно не назначают его кормящим женщинам – у ребенка может развиться токсический эффект.

Противопоказания

Таблетки запрещено принимать:

Детям до 6 лет
Лицам, не переносящим лактозу, страдающим синдромом мальабсорбции или галактоземией – в таблетках содержится лактоза
Больным с изменениями сетчатки (ретинопатией)
Имеющим аллергию на ингредиенты препарата.

Под особым контролем употребляют средство, если у пациента есть сопутствующие диагнозы:

Болезни крови (включая уже пролеченные)
Заболевания пищеварительных органов (в тяжелой форме)
Психозы
Расстройства зрения
Повышенная восприимчивость к хинину
Псориаз
Тяжелые болезни почек, печени
Острые неврологические заболевания.

Меры предосторожности

За несколько недель Плаквенил становится постоянным помощником, и нередко пациенты забывают о советах специалистов.

Осмотр офтальмолога

Так как плаквенил влияет на сетчатку, необходим постоянный контроль состояния глаз. Первый визит к офтальмологу лучше нанести еще до начала терапии. Врач осмотрит глазное дно, проверит остроту зрения, даст оценку полей зрения. Потом обследования нужно проводить каждые полгода. Пожилым пациентам, больным с почечной недостаточностью, а также тем, чья острота зрения понижена,посещать специалиста нужно чаще.

Если в ходе приема таблеток зрение резко ухудшилось или появились проблемы с различением цветов, к офтальмологу нужно обращаться немедленно. Препарат отменяют, а контроль над состоянием глаз продолжается еще несколько недель.

Наблюдение у невролога

Цель походов к этому специалисту – исключение нарушений работы скелетных мышц и проверка сухожильного рефлекса. Выявленная врачом мышечная слабость служит сигналом для расставания с таблетками.

Исследование крови

Периодический анализ крови – обязательное условие длительного приема Плаквенила. Особенно важно проводить полное исследование людям с больными почками и печенью. В процессе лечения дозу изменяют, при гематологических изменениях отказываются от употребления.

Вождение транспорта

Плаквенил часто доставляет неприятности водителям и людям, работа которых требует максимальной сосредоточенности. Главный компонент – гидроксихлорин – в больших количествах уменьшает четкость зрения и нарушает аккомодацию. При появлении этих симптомов дозу временно понижают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Полная совместимость плаквенила с другими средствами встречается редко, одновременный прием имеет свои особенности.

Антациды (нейтрализаторы соляной кислоты желудка, типа Альмагель) — снижается всасывание плаквенила, поэтому необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов – не менее 4 часов
Гипогликемические средства — усиливается действие гипогликемических средств. Поэтому нужно уменьшить дозу препаратов или инсулина
Глюкостероиды (преднизолон и другие) — совместный прием возможен
Дигоксин — повышается концентрация дигоксина, поэтому уменьшаем дозу препарата
Антибиотики-аминогликозиды (гентамицин, неомицин) — усиливается эффект антибиотиков. Вариант — индивидуальный подбор препарата
Нестероидные противовоспалительные (ибупрофен, диклофенак) — обычный прием
Циметидин — одновременный прием не рекомендуется, так как усиливаются побочные эффекты.

Побочные эффекты

Невозможно точно спрогнозировать поведение организма после вторжения плаквенила. Иногда органы реагируют нежелательно.

Пищеварение

Снижается аппетит, появляются понос, тошнота, рвота, в некоторых случаях – боли в животе.

Органы чувств

Лишь длительный прием вызывает изменения роговицы и сетчатки, снижает аккомодацию, слух.

Иммунитет

Проявления крапивницы, возникновение бронхоспазмов и ангионевротического отека.

Нервная система

Редко появляются головные боли и головокружение, раздражительность, судороги, психозы. Узнать больше о боли и головокружении можно в статье:

Сердечно-сосудистая система

Крайне редко развивается кардиомиопатия.

Кроветворение

Развивается недостаток эритроцитов (ведет к анемии), тромбоцитов (усиливается возможность кровотечений), лейкоцитов (ослабляется иммунитет). Угнетается костно-мозговое кроветворение.

Кожные покровы

Зуд, высыпания, обесцвечивание волос, облысение. Усиливается чувствительность кожи к свету, обостряется псориаз.

Передозировка

О сильном превышении дозы говорят следующие изменения в состоянии организма:

Проблемы со зрением
Судороги
Нестерпимая головная боль
Нарушения сердечного ритма
Коллапс
Гипокалиемия.

Особенно опасны перебои в работе сердца, за ними может последовать полная остановка сердца и прекращение дыхания. У детей проявления проявляются сильнее, быстрее развиваются побочные эффекты, в тяжелых случаях возможен летальный исход.

Первая помощь при передозировке

В такой ситуации дорога каждая секунда, поэтому нужен срочный вызов бригады скорой помощи. До прибытия медиков можно очистить желудок от лекарства: вызвать рвоту, дать больному адсорбенты (активированный уголь). Затем специалисты проводят промывание желудка.

При необходимости врачи назначают диазепам, снижают нагрузку на сердце инъекциями сибазона, проводят противошоковую терапию. При улучшении здоровья за пациентом наблюдают в течение 6 часов, при ухудшении перевозят в реанимационное отделение.

Условия и срок хранения

Под воздействием солнца и воды препарат разрушается. Жара (выше 25 градусов) и мороз (ниже ноля) также лишают таблетки лечебных свойств. Лучшим вариантом будет сухое темное место, абсолютно недоступное для детей – производитель особо настаивает на этом условии ввиду сильной чувствительности малышей к токсическим эффектам средства.

Срок годности ограничен тремя годами. По его истечении даже невскрытую упаковку следует выбросить.

Аналоги

Ипка Лабораториз Лимитед (Индия)
Цена от 350 до 468 рублей.

Противомалярийный препарат, оказывающий также противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Выпускается в виде таблеток, содержащих 200 мг гидроксихлорохина.

Плюсы

Невысокая стоимость
Гарантированное излечение от малярии.

Минусы

Частые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта
Плохо переносится пожилыми людьми.

Ай Си Эн Польфа Жешув АО, Польша
Цена от 175 до 291 рубля.

Универсальный препарат нового поколения, действующий как антидепрессант, противовоспалительное и противопрозойное средство. В каждой таблетке содержится 250 мг хлорохина.

Плюсы

Излечивает от фотодерматоза (аллергии на солнечные лучи) и амебиаза
Большой срок годности – 5 лет.

Минусы

Длительное употребление вызывает проблемы со зрением
Необходим контроль состояния здоровья у нескольких специалистов.

Фармакологическое действие

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг C max гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 45%.

Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. V d составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты.

Выведение

Среднее значение T 1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения C max до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч).

Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T 1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания

— ревматоидный артрит;

— ювенильный ревматоидный артрит;

— системная красная волчанка;

— дискоидная красная волчанка.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

— для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Режим дозирования

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сут (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза - по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВС, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза/сут в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии , вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax , необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: редко - ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.

Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко - рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях - нарушения функции печени; в единичных случаях - внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях - миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны системы кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях - анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Противопоказания к применению

— ретинопатия;

— детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);

— детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);

— беременность;

— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг).

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.

При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов препарат используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Особые указания

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

— почечная недостаточность;

— суммарная доза более 200 г;

— пациенты пожилого возраста;

— сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Плаквенил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Плаквенила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Плаквенила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, системной (СКВ) и дискоидной красной волчанки у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Плаквенил - обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин (действующее вещество препарата Плаквенил) обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Состав

Гидроксихлорохина сульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 45%. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена - в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке. В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания

ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит;
системная красная волчанка;
дискоидная красная волчанка.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сутки (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг в сутки.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с глюкокортикостероидами (ГКС), салицилатами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона - не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона - не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона - не более чем на 1-2 мг и дексаметазона - не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза в сутки в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии, вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг, затем в 2 последующих дня - по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза - 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);
вторая доза - 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;
третья доза - 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;
четвертая доза - 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие

ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения;
скотома парацентрального или перицентрального типов;
нарушения цветового зрения;
изменения роговицы, включая отек и помутнение;
снижение зрения из-за нарушения аккомодации;
кожные высыпания;
изменения пигментации кожи и слизистых оболочек;
обесцвечивание волос;
алопеция (облысение);
развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита;
редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
боли в области живота;
нарушения функции печени;
внезапно развившаяся печеночная недостаточность;
головокружение;
шум в ушах;
потеря слуха;
головная боль;
раздражительность;
эмоциональная неустойчивость;
психозы;
судороги;
мышечная слабость;
атаксия;
миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц;
слабые сенсорные изменения;
подавление сухожильного рефлекса;
снижение нервной проводимости;
кардиомиопатия;
угнетение костномозгового кроветворения;
анемия, апластическая анемия;
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
обострение порфирии;
крапивница;
ангионевротический отек;
бронхоспазм.

Противопоказания

ретинопатия;
детский возраст - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);
детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);
беременность;
наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Плаквенил при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте - при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); и в детском возрасте до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов препарат используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Особые указания

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);
почечная недостаточность;
суммарная доза более 200 г;
пациенты пожилого возраста;
сниженная острота зрения.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Плаквенила и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Значимых эффектов взаимодействия препарата Плаквенил с алкоголем на момент публикации инструкции не выявлено.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

Аналоги лекарственного препарата Плаквенил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Гидроксихлорохин;
Гидроксихлорохина сульфат;
Делагил;
Иммард.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения ревматоидного артрита):

Амелотекс;
Арава;
Аркоксиа;
Артрозан;
Артрозилен;
Аэртал;
Бетаспан Депо;
Вольтарен;
Дексазон;
Дексалгин;
Дексаметазон;
Диклак;
Дикловит;
Диклоран;
Диклофенак;
Дилакса;
Димексид;
Дипроспан;
Долгит;
Ибупрофен;
Ивепред;
Индометацин;
Кеналог;
Кетонал;
Кетопрофен;
Коксиб;
Ксефокам;
Лемод;
Мабтера;
Медрол;
Мелоксикам;
Месулид;
Метилпреднизолон;
Метипред;
Методжект;
Метотрексат;
Мовалис;
Мовасин;
Найз;
Наклофен;
Налгезин;
Напроксен;
Нейродикловит;
Нимесулид;
Нимулид;
Преднизолон;
Сульфасалазин;
Тексамен;
Фаспик;
Фастум гель;
Фелоран;
Фелоран ретард;
Фламадекс;
Фламакс;
Фламакс форте;
Флексен;
Циклоспорин;
Эндоксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное .

Фармакодинамика

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, СКВ и РА до конца не известен.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

Повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

Снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

Снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

Ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae , которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum . Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax , Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг C max гидроксихлорохина в плазме достигалась через 1,83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 45%. Среднее значение T 1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 ч (от достижения C max до 10 ч); 26,1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени — с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный T 1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания препарата Плаквенил

ревматоидный артрит;

ювенильный ревматоидный артрит;

красная волчанка (системная и дискоидная);

малярия (за исключением вызванной хлорохинрезистентными штаммами Plasmodium falciparum ):

Для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum ;

Для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum .

Противопоказания

гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина;

ретинопатия;

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);

детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

С осторожностью:

зрительные расстройства (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременный прием препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);

гематологические заболевания (в т.ч. и в анамнезе);

тяжелые неврологические заболевания, психозы (в т.ч. и в анамнезе);

поздняя кожная порфирия (риск обострения), псориаз (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременный прием препаратов, способных вызывать кожные реакции;

почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, гепатит, одновременный прием препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания;

гиперчувствительность к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, т.к. показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: может развиваться, хотя и редко, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. Если состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата.

Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. При прекращении лечения эти изменения могут подвергнуться обратному развитию.

Также могут возникать нарушения зрения, связанные с нарушениями аккомодации, являющиеся дозозависимыми и обратимыми.

Со стороны кожных покровов: иногда встречаются кожные высыпания; описаны также зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может провоцировать и обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, анорексия, боли в животе и редко рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении в больших дозах возможно развитие гепатотоксического действия. Есть сообщения о единичных случаях нарушений функции печени и нескольких случаях внезапно развившейся печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия.

Со стороны периферической нервной системы и мышц : отмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Одновременно могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии.

Хроническая кардиальная токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/нарушение AV проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны органов кроветворения : редко отмечались случаи угнетения костномозгового кроветворения. Сообщалось о редких случаях анемии, в т.ч. апластической, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.

Гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Со стороны иммунной системы : крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Взаимодействие

Дигоксин. Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.

Препараты, используемые для лечения сахарного диабета. Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.

Антациды. Могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими ЛС, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.

Аминогликозиды . Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин. Подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

Неостигмин и пиридостигмин. Антагонизм действия.

Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства. Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Способ применения и дозы

Примечание: все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания.

Внутрь , во время еды или запивая стаканом молока.

Лечение РА. Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 мес приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно

Первоначально — по 400 мг ежедневно, в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям. Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг.

Использование препарата Плаквенил для комбинированной терапии РА. Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВП, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС должны снижаться постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона — не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1-2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1-2 мг и дексаметазона — не более чем на 0,25-0,5 мг.

Лечение СКВ. Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Он должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно применение препарата в меньшей дозе — от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum

Взрослым — 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.

Детям еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 нед до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым — 800 мг, детям — 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 нед после выезда из эндемичной зоны.

Лечение острых приступов малярии

Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через 6 или 8 ч, а затем — по 400 мг в 2 последующих дня (в общей сложности — 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.

Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).

Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение 3 дней следующим образом:

первая доза — 12,9 мг/кг (однократный прием не более 800 мг); вторая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой; третья доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;четвертая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Радикальное лечение малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax , необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1-2 г препарата могут привести к смертельному исходу.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.

Лечение: т.к. эти эффекты могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должна быть немедленно проведена индукция рвоты или промывание желудка через зонд. Для замедления абсорбции — назначение активированного угля в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.

После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 ч.

Особые указания

Общие

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Обследование должно быть более частым в следующих ситуациях:

При суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у тучных больных использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке);

При почечной недостаточности;

При суммарной дозе свыше 200 г;

У лиц пожилого возраста;

При сниженной остроте зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина больным с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также в связи с возможностью воздействия препарата на функцию этих органов (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

У больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови, при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах препарат следует отменить.

При малярии

Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum , а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax , Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью. Больные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 6 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

Санофи-Синтелабо Лтд., Эдгефилд Авеню Фаудон Ньюкасл-он-Тайн NE3 3TT, Великобритания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Плаквенил

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Плаквенил

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
B54 Малярия неуточненная	Лекарственно-устойчивые формы малярии
	Малярия
	Малярия трехдневная
	Подозрение на малярию
	Тропическая малярия
L93.0 Дискоидная красная волчанка	Дискоидная волчанка
	Дискоидный эритематоз
	Красная дискоидная волчанка
	Хроническая дискоидная красная волчанка
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный	Артрит ревматоидный
	Болевой синдром при ревматических заболеваниях
	Боль при ревматоидном артрите
	Воспаление при ревматоидном артрите
	Дегенеративные формы ревматоидного артрита
	Детский ревматоидный артрит
	Обострение ревматоидного артрита
	Острый ревматизм
	Острый ревматический артрит
	Острый суставной ревматизм
	Ревматические артриты
	Ревматические полиартриты
	Ревматический артрит
	Ревматический полиартрит
	Ревматоидные артриты
	Ревматоидный артрит
	Ревматоидный артрит активного течения
	Ревматоидный периартрит
	Ревматоидный полиартрит
M08 Юношеский [ювенильный] артрит	Артрит ювенильный хронический
	Ювенильный артрит
	Ювенильный ревматоидный артрит
	Ювенильный хронический артрит
	Ювенильный хронический полиартрит
M32 Системная красная волчанка	Волчанка красная диссеминированная
	Диссеминированная красная волчанка
	Хроническая красная волчанка

Плаквенил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Плаквенил – эффективное иммунодепрессивное и противомалярийное средство

Фармакологическое действие Плаквенил

Фармакокинетика препарата.

Показания к применению:

Дозировка и способ применения препарата.

Побочное действие Плаквенил:

Противопоказания к препарату:

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Плаквенил.

Передозировка препаратом:

Взаимодействие Плаквенил с другими препаратами.

Условия продажи в аптеках.

Сроки у условия храниния препарата Плаквенил.

Состав препарата

Лечебные свойства

Выведение из организма

Показания к применению

Формы выпуска

Способ применения

При малярии

При ревматоидном артрите

При системной красной волчанке

Плаквенил при беременности

Противопоказания

Меры предосторожности

Осмотр офтальмолога

Наблюдение у невролога

Исследование крови

Вождение транспорта

Взаимодействие с другими лекарствами

Побочные эффекты

Передозировка

Первая помощь при передозировке

Условия и срок хранения

Аналоги

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания препарата Плаквенил

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Плаквенил

Срок годности препарата Плаквенил

Синонимы нозологических групп

Новые статьи

Популярные статьи