Rapten® Rapid este un medicament antiinflamator nesteroidian cu acțiune rapidă. Medicamentul "Flamydez": instrucțiuni de utilizare, descriere, indicații și recenzii ale medicilor
Instruire:
Grupa clinica si farmacologica
05.001 (AINS)Forma de eliberare, compoziție și ambalare
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete din carton.10 buc. - ambalaje cu contur celular (2) - pachete din carton.10 buc. - ambalaje de contur celular (3) - pachete de carton.30 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.
efect farmacologic
Diclofenacul are efecte antiinflamatorii, analgezice, analgezice și antipiretice. Inhibarea nediferențiată a ciclooxigenazei 1 și 2, perturbă metabolismul acidului arahidonic, reduce cantitatea de prostaglandine în focarul inflamației. În bolile reumatice, efectul antiinflamator și analgezic al diclofenacului contribuie la o reducere semnificativă a severității durerii, rigiditatea matinală, umflarea articulațiilor, ceea ce ameliorează stare functionala comun. Cu leziuni, în perioada postoperatorie, diclofenacul scade durereși edem inflamator. Ca toate AINS, medicamentul are activitate antiplachetă.
Farmacocinetica
Absorbția este rapidă și completă, alimentele încetinesc viteza de absorbție cu 1-4 ore și reduc Cmax a diclofenacului în plasmă cu 40%. După administrarea orală a 25 mg Cmax - 1,0 μg/ml se atinge după - 2-3 ore.Concentrația plasmatică depinde liniar de mărimea dozei administrate.
Modificări ale farmacocineticii diclofenacului pe fondul administrării repetate nu sunt observate, diclofenacul nu se acumulează.
Biodisponibilitate - 50%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - mai mult de 99% (majoritatea se leagă de albumină). Pătrunde în lichidul sinovial; Cmax în lichidul sinovial se observă cu 2-4 ore mai târziu decât în plasmă. T1 / 2 din lichidul sinovial 3-6 ore (concentrația substanței active în lichidul sinovial la 4-6 ore după administrarea medicamentului este mai mare decât în plasmă și rămâne mai mare încă 12 ore). Relația dintre concentrația de diclofenac în lichidul sinovial și eficacitatea sa clinică nu a fost elucidată.
Metabolism: 50% din substanța activă este metabolizată în timpul „primului pasaj” prin ficat. Metabolismul are loc ca urmare a hidroxilării multiple sau unice și conjugării cu acidul glucuronic. Izoenzima CYP2C9 participă la metabolismul medicamentului. Activitatea farmacologică a metaboliților este mai mică decât cea a diclofenacului. Clearance-ul sistemic este de 350 ml/min, Vd este de 550 ml/kg. T1/2 din plasmă - 2 ore.65% din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi; mai puțin de 1% este excretat nemodificat, restul dozei este excretat ca metaboliți în bilă.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), excreția metaboliților în bilă crește, în timp ce nu se observă o creștere a concentrației acestora în sânge.
La pacienții cu hepatită cronică sau ciroză hepatică compensată, parametrii farmacocinetici ai diclofenacului nu se modifică. Diclofenacul pătrunde în lapte matern.
Dozare
Pentru a atinge rapid ceea ce s-a dorit efect terapeutic luate cu 30 de minute înainte de masă. In alte cazuri, se ia inainte, in timpul sau dupa masa, sub forma nemestecata, cu o cantitate suficienta de apa. Adulți și adolescenți de la 15 ani - 25-50 mg de 2-3 ori pe zi. La atingerea efectului terapeutic optim, doza se reduce treptat și se trece la tratament de întreținere în doză de 50 mg/zi. Doza zilnică maximă este de 150 mg.
În poliartrita reumatoidă juvenilă, doza zilnică poate fi crescută la 3 mg/kg greutate corporală.
Modul aproximativ de aplicare a medicamentului este prezentat în tabel:
Supradozaj
Simptome: vărsături, amețeli, durere de cap, dificultăți de respirație, confuzie, la copii - convulsii mioclonice, greață, vărsături, dureri abdominale, sângerări, tulburări ale funcției hepatice și renale.
Tratament: lavaj gastric, administrare cărbune activ, terapie simptomatică care vizează eliminarea hipertensiunii arteriale, afectarea funcției renale, convulsii, iritații ale tractului gastrointestinal, depresie respiratorie. Diureza forțată, hemodializa sunt ineficiente.
interacțiunea medicamentoasă
Crește concentrația plasmatică de digoxină, metotrexat, preparate cu litiu și ciclosporină.
Reduce efectul diureticelor, pe fondul diureticelor economizoare de potasiu, crește riscul de hiperkaliemie; pe fondul anticoagulantelor, agenților trombolitici (alteplază, streptokinază, urokinază) - riscul de sângerare (adesea din tractul gastrointestinal).
Reduce efectele medicamentelor antihipertensive și hipnotice.
Crește probabilitatea efectelor secundare ale altor AINS și medicamente glucocorticosteroizi (sângerare în tractul gastrointestinal), toxicitatea metotrexatului și nefrotoxicitatea ciclosporinei.
Acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac din sânge. Utilizarea simultană cu paracetamol crește riscul de a dezvolta efecte nefrotoxice ale diclofenacului.
Reduce efectul agenților hipoglicemici.
Cefamandolul, cefoperazona, cefotetanul, acidul valproic și plicamicină cresc incidența hipoprotrombinemiei.
Preparatele de ciclosporină și aur cresc efectul diclofenacului asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, ceea ce crește nefrotoxicitatea.
Utilizarea concomitentă cu etanol, colchicină, corticotropină și sunătoare crește riscul de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal.
Diclofenacul sporește efectul medicamentelor care provoacă fotosensibilitate. Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, crescând astfel toxicitatea acestuia.
Medicamente antibacteriene din grupa chinolonelor - riscul de a dezvolta convulsii.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
În trimestrul I și II de sarcină, trebuie utilizat conform indicațiilor stricte și la cea mai mică doză.
Diclofenacul trece în laptele matern. Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Efecte secundare
Din tractul gastrointestinal: mai mult de 1% - dureri abdominale sau spasm, senzație de balonare, diaree, greață, constipație, flatulență, creșterea activității transaminazelor „hepatice”, ulcer peptic cu posibile complicații(sângerare, perforație), sângerare gastrointestinală fără ulcere; mai puțin de 1% - vărsături, icter, melenă, sânge în fecale, afectarea esofagului, stomatită aftoasă, mucoase uscate (inclusiv cavitatea bucală), hepatită (eventual curs fulminant), necroză hepatică, ciroză, sindrom hepatorenal, modificări în apetit, pancreatită (inclusiv cu hepatită concomitentă), colecistopancreatită, colită.
Din lateral sistem nervos: mai des 1% - cefalee, amețeli; mai puțin de 1% - tulburări de somn, somnolență, depresie, iritabilitate, meningită aseptică (mai des la pacienții cu lupus eritematos sistemic și alte boli sistemice țesut conjunctiv), convulsii, slăbiciune generală, dezorientare, coșmaruri, sentiment de frică.
Din simțuri: mai des de 1% - tinitus; mai puțin de 1% - vedere încețoșată, diplopie, tulburări ale gustului, hipoacuzie reversibilă sau ireversibilă, scotom.
Din lateral piele: mai des de 1% - prurit, erupții cutanate; mai rar 1% - alopecie, urticarie, eczemă, dermatită toxică, eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), fotosensibilitate crescută, hemoragii punctiforme.
Din sistemul genito-urinar: mai des 1% - retenție de lichide; mai putin de 1% - sindrom nefrotic, proteinurie, oligurie, hematurie, nefrită interstițială, necroză papilară, insuficiență renală acută, azotemie.
Din organele hematopoietice și sistem imunitar: mai puțin de 1% - anemie (inclusiv anemie hemolitică și aplastică), leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoză, purpură trombocitopenică, agravare a cursului procese infecțioase(inclusiv dezvoltarea fasciitei necrozante).
Din lateral sistemul respirator: sub 1% - tuse, bronhospasm, edem laringian, pneumonite.
Din lateral a sistemului cardio-vascular: mai puțin de 1% - creșterea tensiunii arteriale; insuficiență cardiacă congestivă, extrasistolă, dureri în piept.
Reacții alergice: mai puțin de 1% - reacții anafilactoide, șoc anafilactic (de obicei se dezvoltă rapid), umflarea buzelor și a limbii, vasculită alergică.
Termeni si conditii de depozitare
Depozitați medicamentul într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C.
Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj
Indicatii
Inflamator si boli degenerative sistemul musculo-scheletic, inclusiv reumatoid, psoriazic, juvenil artrita cronica, spondilita anchilozanta (boala Bekhterev), osteoartrita, artrita guta, bursita, tendovaginita. Medicamentul este destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.
Sindromul durerii: cefalee (inclusiv migrenă) și durere de dinţi, lumbago, sciatică, ossalgie, nevralgie, mialgie, artralgie, sciatică, cu boli oncologice, sindrom de durere posttraumatică și postoperatorie, însoțită de inflamație.
Algodismenoree: procese inflamatorii la nivelul pelvisului, inclusiv anexită.
infectioasa- boli inflamatorii ORL - organe cu sindrom de durere severă (ca parte a terapiei complexe): faringită, amigdalita, otita medie.
Contraindicatii
Hipersensibilitate (inclusiv la alte AINS), combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic (AAS) sau la alte AINS (inclusiv antecedente), leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și intestinelor duodenului , sângerare gastrointestinală activă, boală inflamatorie intestinală, insuficiență hepatică și cardiacă severă; perioada de după grefarea bypassului coronarian; insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml/min), boală renală progresivă, boală hepatică activă, hiperkaliemie confirmată, sarcină (trimestrul III), alăptare, vârsta copiilor (până la 6 ani - pentru comprimate acoperite enteric 25 mg).
Intoleranță ereditară la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază.
Cu grija. ulcer peptic stomac și duoden, colită ulcerativă, boala Crohn, istoric de boală hepatică, porfirie hepatică, insuficiență cardiacă cronică, hipertensiune arteriala, o scădere semnificativă a volumului sanguin circulant (CBV) (inclusiv după extinde intervenție chirurgicală), pacienți vârstnici (inclusiv cei care primesc diuretice, pacienți debiliți și pacienți cu greutate corporală mică), astm bronșic, utilizarea concomitentă de corticosteroizi (inclusiv prednisolon), anticoagulante (inclusiv warfarină), agenți antiplachetari (inclusiv AAS, clopidogrel), recaptarea selectivă a serotoninei inhibitori (inclusiv citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină), boală cardiacă ischemică, boală cerebrovasculară, dislipidemie/hiperlipidemie, Diabet, boală arterială periferică, fumat, insuficiență renală cronică (CC 30-60 ml/min), prezența infecției cu Helicobacter pylori, utilizarea pe termen lung a AINS, alcoolism, severă boli somatice.
Instrucțiuni Speciale
La pacienții cu insuficiență hepatică (hepatită cronică, ciroză compensată), cinetica și metabolismul nu diferă de procesele similare la pacienții cu funcție hepatică normală. În timpul terapiei pe termen lung, este necesară monitorizarea funcției hepatice, a imaginii sângelui periferic, a testului de sânge ocult în fecale.
În timpul perioadei de tratament, este posibilă o scădere a ratei reacțiilor mentale și motorii, prin urmare, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în alte potențial specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Numere de înregistrare
. tab., acoperire acoperire enterică, 25 mg: 10, 20 sau 30 buc. LP 000214 (11.02.2016 - 16.02.2016)
Pentru citare: Denisov L.N. Locul diclofenacului de potasiu în terapie sindroame dureroase// RMJ. 2009. Nr. 21. S. 1434
Durerea acută și cronică (PC) este principalul și cel mai frecvent motiv pentru care pacienții să viziteze un medic și motivul pentru care prescriu medicamente. Se știe că aproximativ 70% din toate bolile cunoscute sunt însoțite de durere și fiecare a cincea persoană aptă de muncă suferă de aceasta. Prevalența CB în populație variază de la 10 la 40-49%. Studiile efectuate pe 13.777 de rezidenți din SUA cu vârsta peste 50 de ani au arătat că 28% dintre cei chestionați au experimentat durere moderată până la severă, iar 17% au avut o limitare a activităților zilnice din cauza durerii.
Potrivit OMS, de la 11,3 la 40% din populație consultă medicii din cauza sindromului dureros. În multe cazuri, apariția durerii se datorează unor afecțiuni patologice care nu sunt asociate cu amenințări la adresa vieții și nu necesită examinări ample de diagnostic și supraveghere medicală pe termen lung.
Locul principal în structura sindroamelor dureroase cronice (CPS) îl ocupă durerile de spate, durerile de gât, durerile de cap (adesea migrene), dismenoreea, fibromialgia și durerile articulare. Pacienții care suferă de CPS au mai multe șanse să viziteze un neurolog și un medic generalist. De asemenea, s-a constatat că prevalența PC este mai mare în rândul femeilor, persoanelor cu venituri mici, crește odată cu vârsta, depinde de starea emoțională, are caracteristici culturale și etnice.
Mecanismele durerii sunt diverse și se manifestă ca nociceptive (activarea receptorilor durerii), natură neuropatică, durere psihogenă și o combinație a acestora din urmă cu durerea nociceptivă.
Au fost elaborate și scale de evaluare a intensității durerii: 1) o scală de analogi vizuali; 2) cantar digital; 3) scara categoriilor. Pentru pacient, cantarul vizual analogic (10 cm) si cantarul digital sunt cele mai aplicabile.
Abordările terapiei CPS sunt foarte diverse și includ diferite moduri motorii de protecție, metode fizioterapeutice de tratament (stimulare electrică transcutanată a nervilor, ultrasunete, terapie electromagnetică, electroacupunctură, electroforeză, terapie cu laser), metode invazive de tratament (injecții în punctele declanșatoare, blocaje nervoase, anestezie epidurală etc.), tratamente alternative și psihologice. Cu toate acestea, nu există dovezi concludente pentru eficacitatea acestor tratamente pentru durere. Grad înalt dovezi (A și B) eficacitatea clinică terapia sindroamelor dureroase este indicată cu utilizarea de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
Până în prezent, paracetamolul este unul dintre medicamentele de elecție pentru eliminarea durerilor de lombalgie (LBP) în osteoporoză, artrită reumatoidă etc., așa cum este indicat într-o serie de recomandări pentru managementul acestor pacienți. Medicamentul are un efect analgezic și este bine tolerat, ceea ce îi permite să fie prescris până la 4,0 g / zi. și altele. În practica clinică, diverse AINS sunt utilizate pe scară largă datorită eficacității lor ridicate, ușurinței de utilizare și tolerabilității bune. AINS utilizate pe scară largă au capacitatea de a inhiba COX-1 și COX-2 (inhibitori COX neselectivi). Efectele analgezice și antiinflamatorii ale acestor medicamente în utilizare pe termen lung fara indoiala, dar din cauza riscului de reactii adverse (in principal gastrointestinale), in ultimii ani s-a manifestat interes pentru un alt grup de AINS - inhibitori selectivi ai COX-2 (meloxicam, celecoxib, etoricoxib etc.).
Cu toate acestea, în ciuda aspectului un numar mare noi AINS, derivații de acid fenilacetic rămân „standardul de aur” - sărurile diclofenacului utilizate pe cale orală, cu care medicamentele selective introduse în practica terapeutică sunt comparate în studiile clinice.
Diclofenacul de sodiu a fost sintetizat pentru prima dată în 1964 și din 1974 a fost utilizat pe scară largă de medicii din întreaga lume. Medicamentul ocupă un loc important în tratamentul bolilor reumatice din cauza absenței unui efect negativ asupra metabolismului țesutului cartilajului, precum și a unui risc relativ scăzut de apariție a gastropatiei și a complicațiilor din sistemul sanguin, sistemul nervos central etc.
Principalul mecanism de acțiune al medicamentului este inhibarea COX, care împiedică sinteza metaboliților ciclici ai acidului arahidonic (prostaglandine, prostaciclină, tromboxan etc.) - mediatori inflamatori puternici, inhibarea sintezei protrombinei și agregării trombocitelor, o creștere a nivelul de b-endorfină în ser și o creștere a efectului analgezic.
În 1983, sarea de potasiu a diclofenacului a fost introdusă în practica clinică. Adăugarea de ioni de potasiu a făcut posibilă asigurarea eliberării și absorbției rapide a medicamentului din tractul gastrointestinal. Deja după 10 min. dupa administrare se gaseste in sange, iar concentratia sa maxima in plasma sanguina este atinsa dupa 20-40 de minute; timpul de înjumătățire este de 1-2 ore, iar durata de acțiune este de 6 ore.Nu au existat diferențe semnificative în biodisponibilitatea diclofenacului potasic în funcție de doza administrată și s-a observat o atingere rapidă a concentrației maxime în sânge chiar și atunci când se utilizează doze mici de medicament. Un efect analgezic semnificativ a fost înregistrat timp de 4-6 ore.Metabolismul medicamentului are loc în ficat, urmat de formarea de metaboliți inactivi (conjugați glucuronic și sulfat), peste 50% este excretat de rinichi în primele 4 ore nemodificat. , 35% din doza de medicament este excretată sub formă de metaboliți cu bilă. Absența riscului de acumulare și dezvoltarea unui efect toxic este asociată cu absența acumulării și a recirculației enterohepatice.
Datorită unei astfel de farmacocinetici și apariției rapide a efectului, comprimatele de diclofenac potasiu au fost create în doză de 12,5 mg, ceea ce a făcut posibilă recomandarea administrării repetate în timpul zilei până la o doză totală de 75 mg.
Diclofenac potasic (DC) în doză de 25-75 mg (2 până la 6 comprimate pe zi) a fost administrat la 124 de pacienți cu LBP acut într-un studiu dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo. În primul grup de control (n=122), pacienții au primit ibuprofen 200 mg, 126 pacienți au primit placebo. Durata terapiei a fost de 7 zile. Eficacitatea DC și a ibuprofenului a fost semnificativ mai mare decât în grupul placebo, atât în ceea ce privește debutul efectului, cât și în ceea ce privește stabilitatea acțiunii.
Meta-analiză Sochrane a reunit 7 studii care evaluează efectul terapeutic al unei singure doze orale de DC pentru durerea postoperatorie la 581 de pacienți la o doză de 25, 50 și 100 mg. Un grup de control de 346 de pacienți a primit un placebo. Diclofenacul la o doză de 25 și 50 mg a fost de 2,8 (95% CI 2,1-4,3) și de 2,3 (95% CI 2,0-2,7) ori mai eficient decât placebo în ceea ce privește nivelul mediu de reducere a durerii. Durata medie a perioadei de analgezie la utilizarea a 50 mg de medicament a fost de 6,7 ore, 100 mg - 7,2 ore; cu placebo - doar 2 ore Numărul de reacții adverse în grupul principal și grupul de control nu a fost diferit.
Meta-analiza lui N. Moore a 13 studii clinice randomizate a arătat efectul analgezic al dozelor mici de DC (până la 75 mg/zi) în LBP, migrenă, dismenoree și durere după extracția dentară. DC a arătat o eficacitate bună, depășind semnificativ pe cea din numirea paracetamolului, ibuprofenului și placebo.
G. Busson şi colab. a efectuat un studiu dublu-orb, randomizat pentru a investiga eficacitatea a 50 și 100 mg DC în comparație cu o doză unică de 100 mg sumatriptan la 156 de pacienți cu atacuri de migrenă, cu și fără aură, selectați în funcție de criterii de diagnostic GHS. Primul criteriu de evaluare a fost înregistrarea durerii la 2 ore după administrare; punctul final este evaluarea durerii până la a 8-a oră și înregistrarea simptomelor concomitente (greață, vărsături, fotofobie, fonofobie). DC a fost mai eficient decât placebo în reducerea durerii migrenoase timp de 2 ore după administrare. Analiza datelor obiectivului a arătat că DC a redus semnificativ durerea de la 60 de minute. după administrare, iar efectul a persistat pe parcursul perioadei de observare de 8 ore. Ambele doze - 50 și 100 mg - au fost la fel de eficiente. Un efect similar a fost observat cu sumatriptan, cu toate acestea, avantajul său față de placebo a fost dezvăluit abia în minutul 90. Avantajul DC față de placebo și sumatriptan a fost, de asemenea, înregistrat în ceea ce privește efectele asupra simptome concomitente mai ales greață. DC a fost tolerat ca placebo și semnificativ mai bun decât sumatriptan.
Într-un studiu realizat de F. Kubitzek și colab. a fost evaluat efectul anesteziei DC în doză de 25 mg, paracetamol - 1 g și placebo după extracția molarului 3. Eficacitatea analgezică a DC și a paracetamolului a fost similară, după administrarea acestor medicamente, doar 30% dintre pacienți nu au fost mulțumiți de nivelul de calmare a durerii și au necesitat analgezice suplimentare, în timp ce la utilizarea placebo, acești pacienți s-au dovedit a fi peste 78% (p.<0,001) .
În practica clinică internă, s-a acumulat experiență în utilizarea unui medicament din grupul DC - Rapten Rapid, cu care au fost efectuate o serie de studii clinice.
Institutul de Cercetare de Reumatologie al Academiei Ruse de Științe Medicale și Departamentul de Terapie al Facultății al Universității Medicale de Stat din Rusia au evaluat eficacitatea și tolerabilitatea Rapten Rapid la pacienții cu sindrom de lombalgie, 20 de pacienți au fost incluși în studiu. Rapten Rapid a fost prescris în doză de 50 mg de 3 ori pe zi. în termen de 10 zile. Eficacitatea clinică a fost evaluată prin următorii parametri: indicele durerii (în puncte), rigiditatea matinală (în minute), natura durerii conform McGill (în puncte) și indicele de dizabilitate cronică Waddell (în puncte). Ca urmare a terapiei, indicele durerii a scăzut de la 3,4±1,34 la 1,3±0,71 (p<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак-Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли - от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом - значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение - 10 (50%), удовлетворительный эффект - 3 больных (15%).
Astfel, utilizarea clinică a Rapten Rapid la pacienții cu LBP a arătat un efect analgezic pronunțat în combinație cu o toleranță bună, ceea ce a făcut posibilă recomandarea utilizării medicamentului în LBP acut și subacut.
A.B. Zborowski şi colab. a inclus în studiu 110 pacienți cu RA, care au fost împărțiți în patru grupuri. Pacienții din primul grup (n=50) au primit Rapten Rapid, al doilea (n=20) au primit diclofenac sodic; al treilea (n=20) - indometacin, al patrulea (n=20) - ibuprofen. A fost efectuat un studiu comparativ al eficacității clinice a acestor AINS, efectul lor asupra activității procesului inflamator și al parametrilor de imunitate. În urma studiului, s-a constatat că Rapten Rapid ameliorează eficient durerea în artrita reumatoidă, nu este inferior altor AINS în efecte analgezice și antiinflamatorii, un efect pozitiv asupra semnelor de laborator de inflamație, oferind în același timp un efect analgezic mai rapid, care se manifestă în medie cu 2 zile mai repede, decât alte AINS. Tolerabilitatea Rapten Rapid a fost mai bună decât a altor AINS. Medicamentul a avut un efect imunomodulator, manifestat printr-o scădere a nivelului IgA seric, o scădere a activității 5’ nucleotidazei în limfocite, neutrofile, monocite și mieloperoxidază în monocite.
De un interes indubitabil este studiul lui T.I. Rubchenko, care a prescris 37 de femei nulipare cu dismenoree primară cu vârsta cuprinsă între 16 și 25 de ani Rapten Rapid. Pacienții s-au plâns de dureri severe în timpul menstruației timp de 6 luni. - 10 ani. Din cele 37 de femei, 12 nu au fost niciodată tratate, deși erau obligate periodic să lipsească de la serviciu sau de la studii, 17 au luat la întâmplare și neregulat antispastice, analgezice, supozitoare rectale cu indometacin, diclofenac.
După examenele ginecologice și ecografice, excluzând cauza dismenoreei secundare și a bolilor de stomac, pacienților li s-a recomandat să ia Rapten Rapid. Cu menstruație regulată, medicamentul a fost început cu 12-24 de ore înainte de debutul așteptat al menstruației, 1 comprimat (50 mg) de 3 ori pe zi. și a continuat în același mod în primele 2 zile. Cu un debut imprevizibil al ciclului menstrual, 2 comprimate (100 mg) au fost prescrise ca primă doză, apoi și 50 mg de 3 ori pe zi. Nu au fost cheltuite mai mult de 10 pastile pe un ciclu menstrual. Tratamentul a continuat timp de 3 cicluri menstruale. Niciun pacient nu a fost exclus din studiu din cauza efectelor secundare gastrointestinale. După întreruperea tratamentului, primele 3-4 menstruații au fost nedureroase sau ușor dureroase la 35 de femei. În 23, după expirarea acestui timp, au început să apară din nou durerile, dar mai puțin pronunțate. La 12 pacienți, durerea nu a recidivat în următoarele 10-12 luni. observatii. Tratamentul a fost ineficient la 2 pacienţi cu vârsta de 21 şi 25 de ani. Din cauza ineficacității terapiei, au fost supuși laparoscopiei, iar ambele s-au dovedit a avea heterotopii endometrioide pe peritoneul pelvisului mic, iar cea mai în vârstă pacientă a avut și endometrioză ovariană, i.e. dismenoreea a fost în esență secundară.
Avantajele DC, în special Rapten Rapid, în comparație cu alte AINS în tratamentul bolilor inflamatorii ale organelor pelvine, precum și în dismenoree, sunt discutate în alte lucrări ale unor autori autohtoni. E.A. Mezhevitinova a confirmat eficacitatea Rapten Rapid la 52 de femei cu dismenoree cu vârsta cuprinsă între 16 și 39 de ani.
Numeroase studii ale DC în diverse domenii ale medicinei: neurologie, reumatologie, endocrinologie, în practica chirurgicală etc., și mulți ani de experiență în utilizarea sa au dovedit convingător eficacitatea sa clinică: efecte analgezice și antiinflamatorii pronunțate cu efecte secundare relativ minore. . Diclofenacul de sodiu rămâne „standardul de aur”, în ciuda introducerii de noi AINS în practica medicală.
Literatură
1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic A.J., et al. Durerea cronică în Australia: un studiu de prevalență. J. Pain, 2001;89:127-134.
2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Durere în comunitatea în vârstă - adulți care locuiesc în Statele Unite: albi non-hispanici, negri non-hispanici și hispanici. J. Pain 2007.8(1):75-84
3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Studiu transnațional al evoluției durerii persistente în îngrijirea primară. J. Pain 2001;92:195-200.
4. Unruh A.M. Variații de gen în experiența clinică a durerii. Pain, 1996, 65:123-67.
5. Shostak N.A. Algologia ca problemă interdisciplinară a medicinei moderne. Clinician 2008;1:4-9.
6. Nasonov E.L., Lazebnik L.B., Belenkov Yu.N. et al. Utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Ghiduri clinice. M., 2006.
7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnosticul și tratamentul durerii de spate: un ghid comun de practică clinică de la Colegiul American al Medicilor și Societatea Americană a Durerii. Ann.Intern.Med.2007; 147:478-91.
8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P., et al. Ciclooxigenază -2 medicamente antiinflamatoare nesteroidiene selective (etodolac, meloxicam, celecoxib, rofecoxib, etoricoxib și lumiracoxib) pentru osteoartrita și artrita reumatoidă: o revizuire sistemică și o evaluare economică. Sănătate.Evaluare tehnică 2008; 12(11):1-178.
9. Shostak N.A. Abordări moderne pentru tratamentul durerii în partea inferioară a spatelui. Consilium Medicum, 2003;5(8), 457-61.
10. Hinz B., Chevts B., Renner B., et al. Biodisponibilitatea diclofenacului de potasiu în doze mici. britanic J. Clin Pharmacol. 2005; 59(1):80-4.
11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E., et al. Ameliorarea durerii acute de spate cu diclofenac-K 12,5 mg comprimate: o doză flexibilă, ibuprofen 200 mg și studiu clinic controlat cu placebo. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375-85.
12. Barden J., Edwards J., Moore R., et al. Doză unică de diclofenac oral pentru durerea postoperatorie. Baza de date Cochrane Syst.Rev. 2004;CD004768.
13. Moore N. Diclofenac potasiu 12,5 mg comprimate pentru durere ușoară până la moderată și febră: o revizuire a farmacologiei, eficacității clinice și siguranței sale. ClinDrug Invest 2007; 27(3):163-95.
14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D., et al. Tratamentul acut al atacurilor de migrenă: eficacitatea și siguranța unui medicament antiinflamator nesteroidian, diclofenac-potasiu, în comparație cu sumatripanul oral și placebo. Cephalgia 1999;19:232-40.
15 Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., și colab. Eficacitatea analgetică a dozei mici de diclofenac versus paracetamol și placebo în durerile dentare postoperatorii. J. Orofac Pain 2003; 17(3): 237-44.
16. Denisov L.N., Shostak N.A., Shemetov D.A. Eficacitatea și tolerabilitatea rapten rapid la pacienții cu sindrom de lombalgie. Științific și practic. reumatol. 2001;5:84-86.
17. Zborovsky A.B., Zavodovsky B.V., Derevianko L.I. Experiență în utilizarea rapten rapid în tratamentul sindromului articular în artrita reumatoidă. Reumatologie științifică și practică, 2001; 5:37-42.
18. Rubcenko T.I. Eficacitatea rapten rapid în dismenoree. Ginecologie 2007;94;32-35.
19. Yaglov V.V. Boli inflamatorii ale organelor pelvine. Ginecologie 2006; 8(4):47-51.
20. Mezhevitinova E.A. Dismenoree: eficacitatea utilizării diclofenacului de potasiu. Ginecologie 2000; 2(6):188-93.
Sunt prezentați analogi ai medicamentului diclofenac potasiu, în conformitate cu terminologia medicală, numite „sinonime” - medicamente care sunt interschimbabile în ceea ce privește efectele asupra organismului, care conțin una sau mai multe substanțe active identice. Atunci când alegeți sinonime, luați în considerare nu numai costul acestora, ci și țara de origine și reputația producătorului.
Descrierea medicamentului
Diclofenac de potasiu- AINS, un derivat al acidului fenilacetic. Are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic moderat. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei. Efectul analgezic se datorează a două mecanisme: periferic (indirect, prin suprimarea sintezei prostaglandinelor) și central (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor în sistemul nervos central și periferic).Inhibă sinteza proteoglicanului în cartilaj.
În bolile reumatice, reduce durerea articulațiilor în repaus și în timpul mișcării, precum și rigiditatea matinală și umflarea articulațiilor și mărește gama de mișcare. Reduce durerea posttraumatică și postoperatorie, precum și edemul inflamator.
Suprimă agregarea trombocitelor. În cazul utilizării prelungite, are un efect desensibilizant.
La aplicare topicăîn oftalmologie reduce umflarea și durerea în procesele inflamatorii de etiologie neinfecțioasă.
Lista analogilor
Notă! Lista conține sinonime de diclofenac potasic, care au o compoziție similară, astfel încât să puteți alege singur un înlocuitor, ținând cont de forma și doza medicamentului prescris de medicul dumneavoastră. Dați preferință producătorilor din SUA, Japonia, Europa de Vest, precum și companiilor cunoscute din Europa de Est: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.
| Formular de eliberare(după popularitate) | preț, freacă. |
| Argett Duo | |
| Argett Rapid | |
| Artrex | |
| Bioran | |
| Veral | |
| Voltaren | |
| 15 mg/zi №2 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (Japonia) | 169.50 |
| 30 mg/zi Nr. 2 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (Japonia) | 252.70 |
| Tab 25 mg N30 (Novartis Pharma S.p.A. (Italia) | 256.70 |
| Amp 75mg / 3ml #5. (Novartis Pharma AG (Elveția) | 281.90 |
| Lumanari 100 mg N5 (Novartis Pharma SAS (Franta) | 295.10 |
| Amp 75mg / 3ml N1 (Novartis Pharma AG (Elveția) | 305 |
| Tab 50mg N20 (Novartis Pharma S.p.A. (Italia) | 313.30 |
| 15 mg/zi Nr. 5 TTS (Dojin Iyaku - Kako Ko. LTD (Japonia) | 350.90 |
| Lumanari 50mg N10 (Novartis Pharma SAS (Franta) | 351.30 |
| Emulgel 1% - 50g (Novartis Pharma Productions GmbH (Germania) | 375 |
| Emulgel pentru dureri articulare 1% - 100g (Novartis Pharma Productions GmbH (Germania) | 401.90 |
| Emulgel 1% - 100g (Novartis Pharma Productions GmbH (Germania) | 561.70 |
| Emulgel 1% 150g gel extern (Novartis Consumer Health S.A. (Elveția) | 774.20 |
| Voltaren Akti | |
| Tab p / o 12,5 mg N10 (Novartis Pharmaciutica S.A. (Spania) | 126 |
| Voltaren Ofta | |
| Voltaren Rapid | |
| Diklak | |
| Tab 75 mg N10 (Geksal AG (Germania) | 69.80 |
| Gel 5% 50g (Salutas Pharma GmbH (Germania) | 260.30 |
| Gel 5% 100g (Salutas Pharma GmbH (Germania) | 379.80 |
| Diclac Lipogel | |
| Diklo-F | |
| Picături pentru ochi 0,1% - 5 ml | 161.30 |
| Diklobene | |
| Dicloberl N 75 | |
| Diklovit | |
| Gel 1% 20g (Nizhpharm JSC (Rusia) | 136 |
| Supozitoare rectale N10 (Nizhpharm JSC (Rusia) | 153.20 |
| Diclogen | |
| Fiole 75 mg, 3 ml, 5 buc. (Agio Pharmaceuticals Ltd, India) | 6 |
| Diclomax | |
| Diclomax-25 | |
| Diclomax-50 | |
| Diclomax™ | |
| Diclomax™-25 | |
| Diclomax™-50 | |
| Diclomelan | |
| Diclonac | |
| Diklonat P | |
| 37,5 mg / ml 2 ml №5 r - r in / m (Merkle GmbH (Germania) | 95.20 |
| Dicloran | |
| Gel, 30 g (Unique Pharmaceutical, India) | 265 |
| Dicloran SR | |
| Diclorium | |
| Diclofen | |
| Diclofenac | |
| 0,1% 5 ml picături pentru ochi MEZ (Moscova Endocrine Plant (Rusia) | 30.10 |
| 0,1% 5 ml picături pentru ochi Sintez (Sintez OAO (Rusia) | 30.10 |
| Amp 75mg / 3ml №5 Hemofarm. (Hemofarm A.D. (Serbia) | 48.30 |
| Amp 75mg / 3ml N5 Hemofarm (Hemofarm A.D. (Serbia) | 48.80 |
| 100mg №10 presupune.rect. (Biochimist OJSC (Rusia) | 53.30 |
| Gel 1% - 30g (Indus Pharma Pvt Ltd (India) | 55.60 |
| 0,1% 5ml picături oftalmice Romfarm (K.O. Romfarm Company S.R.L. (România) | 57 |
| Amp 75mg / 3ml N1 Sotex (Sotex PharmFirma CJSC (Rusia) | 62.60 |
| 100 mg №10 supozitoare rectale DHF (Dalkhimfarm JSC (Rusia) | 62.30 |
| 1% 30g gel Sinteză (Sintez AKOMPI OAO (Rusia) | 69.70 |
| Amp 75mg / 3ml N5 Sotex (Sotex PharmFirm ZAO (Rusia) | 75.50 |
| Gel 1% - 40g (Hemofarm A.D. (Serbia) | 103 |
| 5% 50g gel Sinteză (Sintez AKOMPI OAO (Rusia) | 103.20 |
| Lumanari 50mg N10 Polonia (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polonia) | 184.30 |
| 5% 100 g gel Sintez (Sintez AKOMPI OAO (Rusia) | 207.80 |
| Diclofenac (Biclopan) | |
| Diclofenac (Ortofen) | |
| diclofenac bufus | |
| Diclofenac Velpharm | |
| Diclofenac Grindeks | |
| Diclofenac de potasiu | |
| Diclofenac de sodiu | |
| Diclofenac retard | |
| 100 mg nr. 20 tab prolong.p / kr.o Ozon (Ozon OOO (Rusia) | 39.10 |
| Diclofenac retard Obolenskoe | |
| 100mg nr. 20 tab prol.p / kr.o (Obolenskoye FP ZAO (Rusia) | 51.90 |
| Diclofenac retard - Akrikhin | |
| 41 | |
| Diclofenac Sandoz | |
| Diclofenac Stada | |
| Diclofenac Elfa | |
| Diclofenac* (Diclofenac*) | |
| Diclofenac-AKOS | |
| 25mg / ml 3ml №1 soluție i / m (Sinteză OJSC (Rusia) | 20.40 |
| 25mg / ml 3ml №5 soluție i / m (Sinteză OJSC (Rusia) | 22.70 |
| 1% - 30g unguent (Sintez OAO (Rusia) | 31.90 |
| 25mg / ml 3ml №10 r - r / m (5x2) (Sinteza JSC (Rusia) | 42.50 |
| Diclofenac-Acre | |
| Unguent 1% - 30g (Akrikhin HFC OJSC (Rusia) | 84 |
| Diclofenac-Acri retard | |
| 100 mg nr. 20 tab p / pl.o prelungire (Akrikhin HFC JSC (Rusia) | 39.70 |
| Diclofenac-Akrikhin | |
| 1% 30 g unguent (Akrikhin HFC OAO (Rusia) | 85.90 |
| 1% 40 g gel (Akrikhin HFC JSC (Rusia) | 132.20 |
| Diclofenac-Altpharm | |
| Lumanari 50mg N10 (Altfarm LLC (Rusia) | 108.40 |
| Lumanari 100 mg N10 (Altfarm OOO (Rusia) | 138.50 |
| Diclofenac-lung | |
| Diclofenac-MFF | |
| Unguent 2% - 30g (fabrica farmaceutică din Moscova CJSC (Rusia) | 23.60 |
| Lumanari 50mg N10 (fabrica farmaceutica din Moscova CJSC (Rusia) | 30 |
| Diclofenac-ratiopharm | |
| Diclofenac-Solopharm | |
| P - p pentru in / soareci. injectare 25 mg/ml 3 ml fiole, 5 buc. | 46 |
| Picături pentru ochi 0,1%, 5 ml | 47 |
| Diclofenac-Teva | |
| 1% 100g gel (Merkle GmbH (Germania) | 308.10 |
| Diclofenac-UBF | |
| Diclofenac Farkos | |
| Diclofenac-FPO | |
| Tablete acoperite cu kish - sol.vol. 50 mg, 20 buc | 39 |
| Diclofenac-Eskom | |
| Diclofenaklong | |
| Picături pentru ochi 0,1% 10 ml (Firn M (Rusia) | 100.90 |
| Diclofenacol | |
| Crema 1%, 20 g | 90 |
| Difen | |
| Dorosan | |
| Spray 1% 50ml (Aerosol Service Italiana S.r. (Italia) | 200 |
| Naklof | |
| Naklofen | |
| Amp 75mg / 3ml - 3ml N1 KRKA | 49.90 |
| Tab p / o 50 mg N20 (KRKA, d.d. Novo mesto (Slovenia) | 64.10 |
| Lumanari 50 mg N10 (KRKA, d.d. Novo Mesto (Slovenia) | 104.50 |
| Naklofen Duo | |
| Capsule cu modif. vysv. 75 mg, 20 buc. | 131 |
| Naklofen SR | |
| Comprimate retardante 100 mg, 20 buc. (Krka, Slovenia) | 98 |
| Diclofenac de sodiu | |
| Ortofen | |
| 25 mg Nr. 20 tablete p / cr.o THF (Tatkhimfarmpreparaty JSC (Rusia) | 40.20 |
| Unguent 2% 30g Vertex (Vertex ZAO (Rusia) | 84.50 |
| Unguent 2% 50g Vertex (Vertex ZAO (Rusia) | 117.50 |
| Gel 5% 50g Vertex (Vertex ZAO (Rusia) | 204.60 |
| unguent Ortofena 2% | |
| Ortofena soluție injectabilă 2,5% | |
| Ortofena comprimate filmate, 0,025 g | |
| Ortofena comprimate filmate pentru copii 0,015 g | |
| Ortofer | |
| ortoflex | |
| Penseid | |
| Rapten Duo | |
| Rapten Rapid | |
| Fila b. 50 mg N10 (HEMOFARM (Serbia) | 47.30 |
| Fila p / despre. 50 mg N10 (HEMOFARM (Serbia) | 54.60 |
| Revmavek | |
| Revodina retard | |
| Remetan | |
| Sanfinak | |
| SwissJet | |
| SwissJet Duo | |
| tabuk di | |
| Uniclofen | |
| Feloran | |
| Feloran 25 | |
| Feloran retard | |
| Flector | |
| Flotak | |
Recenzii
Mai jos sunt rezultatele sondajelor vizitatorilor site-ului despre medicamentul diclofenac potasiu. Ele reflectă sentimentele personale ale respondenților și nu pot fi utilizate ca recomandare oficială pentru tratamentul cu acest medicament. Vă recomandăm insistent să consultați un specialist medical calificat pentru un curs personalizat de tratament.Rezultatele sondajului vizitatorilor
Un vizitator a raportat eficacitatea
| Membrii | % | ||
|---|---|---|---|
| Efectiv | 1 | 100.0% | |
Raportul vizitatorilor despre efectele secundare
Raport de estimare a costurilor pentru vizitatori
Informații încă nefurnizateTrei vizitatori au raportat frecvența consumului pe zi
Cât de des ar trebui să iau Diclofenac Potasiu?Majoritatea respondenților iau cel mai adesea acest medicament de 3 ori pe zi. Raportul arată cât de des iau acest medicament ceilalți participanți la sondaj.
Raport vizitator privind data expirării
Informații încă nefurnizateDoi vizitatori au raportat ora întâlnirii
Când este cel mai bun moment pentru a lua Diclofenac Potasic: pe stomacul gol, înainte sau după masă?Utilizatorii site-ului raportează cel mai adesea că au luat acest medicament după mese. Cu toate acestea, medicul dumneavoastră vă poate recomanda o oră diferită. Raportul arată când restul pacienților intervievați își iau medicamentele.
Unsprezece vizitatori au raportat vârsta pacientului
Recenziile vizitatorilor
Nu există recenzii |
Instrucțiuni oficiale de utilizare
Există contraindicații! Înainte de utilizare, citiți instrucțiunileDiclofenac de potasiu
Număr de înregistrare:
P N011648/01/02Denumirea comercială a medicamentului: Diclofenac de potasiu
Denumire comună internațională (INN): diclofenac de potasiu.
Forma de dozare:
tablete acoperite enteric; Comprimate cu eliberare prelungită, filmate.Compus
1 comprimat acoperit enteric conține: substanta activa: Diclofenac potasiu sodic 50 mg; Excipienți: lactoză monohidrat - 46,6 mg, amidon de porumb - 59,2 mg, povidonă-K30 - 10,0 mg, lauril sulfat de sodiu - 10,0 mg, carboximetil amidon de sodiu - 20,0 mg, dioxid de siliciu coloidal - 3,0 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg; coajă: acid metacrilic și copolimer metacrilat de metil - 4,1379 mg, macrogol-6000 - 1,0345 mg, talc - 6,7241 mg, dioxid de titan E 171 - 1,0345 mg, colorant galben apus - 2,0670 mg.
1 comprimat filmat cu acțiune prelungită conține: substanta activa: Diclofenac potasiu sodic 100 mg; Excipienți: zaharoză - 94,7880 mg, alcool cetilic - 54,8200 mg, dioxid de siliciu coloidal, anhidru - 0,7900 mg, talc - 3,9500 mg, povidonă K-25 - 1,053 mg, stearat de magneziu - 7,8990 mg; coajă: hipromeloză - 3,4355 mg, dioxid de titan E 171 - 0,8649 mg, talc - 2,4178 mg, polisorbat 80 - 0,3826 mg, macrogol 6000 - 0,6894 mg, colorant purpuriu [Ponso 4R] [Ponso 4R] - [E0104] [Galben apus] [E0104] E110] + colorant azorubină [E122] + colorant negru strălucitor [E151]] - 0,0147 mg, lac de aluminiu pe bază de colorant galben apus [E110] -0,0500 mg.
ÎNCHIS [X] Aflați mai multe despre Nise
Descriere
Comprimate acoperite enteric, 50 mg
- comprimate rotunde biconvexe, portocalii acoperite enteric, cu o pauză de la alb la aproape alb.
Comprimate filmate cu acțiune lungă, 100 mg
- comprimate rotunde biconvexe, acoperite cu roz, pe o pauză de la alb la aproape alb. Grupa farmacoterapeutică:
Medicament antiinflamator nesteroidian (AINS)
Cod ATC: M01AB05
Proprietăți farmacologice
Medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), un derivat al acidului fenilacetic. Diclofenacul de potasiu are efecte antiinflamatorii, analgezice, antiplachetare și antipiretice. Inhibarea nediferențiată a ciclooxigenazei 1 și 2 (COX1 și COX2), perturbă metabolismul acidului arahidonic, reduce cantitatea de prostaglandine în focarul inflamației. Cel mai eficient pentru durerile inflamatorii.În bolile reumatice, efectul antiinflamator și analgezic al diclofenacului contribuie la o scădere semnificativă a severității durerii, rigiditatea matinală, umflarea articulațiilor, ceea ce îmbunătățește starea funcțională a articulației.
În caz de leziuni, în perioada postoperatorie Diclofenac potasic reduce durerea și edemul inflamator.
Farmacocinetica
Absorbția este rapidă și completă, alimentele încetinesc viteza de absorbție cu 1-4 ore și reduc concentrația maximă (Cmax) cu 40%. După administrarea orală a 50 mg, concentrația maximă (C max) - 1,5 μg/ml se atinge după - 2-3 ore.Concentrația plasmatică depinde liniar de mărimea dozei administrate.După administrarea orală a comprimatelor de 100 mg, C max - 0,5 μg/ml se atinge în - 4-5 ore.
Nu se observă modificări ale farmacocineticii diclofenacului pe fondul administrării repetate. Nu se acumulează dacă se respectă intervalul recomandat între mese.
Biodisponibilitate - 50%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - mai mult de 99% (majoritatea se leagă de albumină). Pătrunde în lichidul sinovial; Cmax în lichidul sinovial se observă cu 2-4 ore mai târziu decât în plasmă. Timpul de înjumătățire (T 1/2) din lichidul sinovial este de 3-6 ore (concentrația substanței active în lichidul sinovial la 4-6 ore după administrarea medicamentului este mai mare decât în plasmă și rămâne mai mare pentru alte 12 ore).
Relația dintre concentrația medicamentului în lichidul sinovial și eficacitatea clinică a medicamentului nu a fost elucidată.
Metabolism: 50% din substanța activă este metabolizată în timpul „primului pasaj” prin ficat. Metabolismul are loc ca urmare a hidroxilării multiple sau unice și conjugării cu acidul glucuronic. Sistemul enzimatic P450 CYP2C9 participă la metabolismul medicamentului.
Activitatea farmacologică a metaboliților este mai mică decât cea a diclofenacului.
Clearance-ul sistemic este de aproximativ 260 ± 50 ml / min, volumul de distribuție este de 550 ml / kg. T 1/2 din plasmă este în medie de aproximativ 2,5 ore. 65% din doza administrată este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi; mai puțin de 1% este excretat nemodificat, restul dozei este excretat ca metaboliți în bilă.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei CC mai mic de 10 ml / min), excreția metaboliților în bilă crește, în timp ce nu se observă o creștere a concentrației acestora în sânge,
La pacienții cu hepatită cronică sau ciroză hepatică compensată, parametrii farmacocinetici ai diclofenacului nu se modifică.
Diclofenacul de potasiu trece în laptele matern.
Indicatii de utilizare
Tratamentul simptomatic al bolilor sistemului musculo-scheletic (artrita reumatoida, artrita psoriazica, artrita cronica juvenila, spondilita anchilozanta (boala Bechterew); artrita gutoasa, leziunile reumatice ale tesuturilor moi, osteoartrita periferica si tendinita, inclusiv articulatiilor si tendinitelor periferice, radiculare, articulare. bursita).Medicamentul ameliorează sau reduce durerea și inflamația în timpul perioadei de tratament, fără a afecta progresia bolii.
Sindrom dureresc de severitate uşoară sau moderată: nevralgie, mialgie, lomboischialgie, sindrom de durere post-traumatică, însoţită de inflamaţie, durere postoperatorie, cefalee, migrenă, algomenoree, anexită, proctită, durere de dinţi.
Ca parte a terapiei complexe a bolilor infecțioase și inflamatorii ale urechii, gâtului, nasului cu sindrom de durere severă (faringită, amigdalita, otita medie).
Contraindicatii
- Hipersensibilitate la substanța activă (inclusiv alte AINS) sau componente auxiliare;- Date anamnestice privind un atac de obstrucție bronșică, rinită, urticarie după administrarea de acid acetilsalicilic sau alte AINS (sindrom complet sau incomplet de intoleranță la acid acetilsalicilic - rinosinuzită, urticarie, polipi ai mucoasei nazale, astm);
- Modificari erozive si ulcerative ale mucoasei gastrice sau duodenale, sangerari gastrointestinale active;
- Boala inflamatorie intestinala (colita ulcerativa, boala Crohn) in faza acuta;
- Perioada de după grefarea bypassului coronarian;
- trimestrul III de sarcina, perioada de alaptare;
- insuficienta cardiaca decompensata;
- încălcări ale hematopoiezei, încălcări ale hemostazei (inclusiv hemofilie);
- Insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
- Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min); boală renală progresivă, incl. hiperkaliemie confirmată;
- Vârsta copiilor până la 15 ani - pentru comprimate de 50 mg și până la 18 ani - pentru comprimate de 100 mg;
- Pacienții cu boli ereditare rare, cum ar fi intoleranța la galactoză, deficitul de lactază sau malabsorbția de glucoză-galactoză trebuie să ia medicamentul ( comprimate 50 mg) este contraindicată.
Cu grija
Anemie, astm bronșic, boală cerebrovasculară, cardiopatie ischemică, insuficiență cardiacă congestivă, hipertensiune arterială, boală arterială periferică, sindrom edematos, insuficiență hepatică sau renală (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml/min), dislipidemie/hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat, boală inflamatorie intestinală, stare după intervenții chirurgicale majore, porfirie indusă. diverticulită, boli sistemice ale țesutului conjunctiv, sarcină I-II trimestru.
Date anamnestice privind dezvoltarea ulcerului peptic al tractului gastrointestinal, prezența infecției cu Helicobacter pylori, vârsta înaintată, utilizarea pe termen lung a AINS, consumul frecvent de alcool, boli somatice severe.
Terapie simultană cu anticoagulante (de exemplu, warfarină), agenți antiplachetari (de exemplu, acid acetilsalicilic, clopidogrel), glucocorticosteroizi orali (de exemplu, prednison), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină).
Dozaj si administrare
Tablete 50 mg.În interior, fără a mesteca, în timpul sau după masă, bea o cantitate mică de apă.
Adulți și adolescenți de la 15 ani - 50 mg de 2-3 ori pe zi. La atingerea efectului terapeutic optim, doza se reduce treptat și se trece la tratament de întreținere în doză de 50 mg/zi. Doza zilnică maximă este de 150 mg.
Tablete 100 mg.
1 tabletă de 1 dată pe zi. Dacă este necesar, administrarea suplimentară a medicamentului este utilizată în tablete de 50 mg.
Efecte secundare
Adesea - 1-10%; uneori - 0,1-1%; rar - 0,01–0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,001%, inclusiv cazuri izolate.Din sistemul digestiv: adesea - durere epigastrică, greață, vărsături, diaree, dispepsie, flatulență, anorexie, activitate crescută a aminotransferazelor; rar - gastrită, proctită, sângerare din tractul gastrointestinal (GIT) (vărsături cu sânge, melenă, diaree cu sânge), ulcere gastrointestinale (cu sau fără sângerare sau perforație), hepatită, icter, afectare a funcției hepatice; foarte rar - stomatita, glosita, esofagita, colita hemoragica nespecifica, exacerbarea colitei ulcerative sau a bolii Crohn, constipatie, pancreatita, hepatita fulminanta.
Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap, amețeli; rar - somnolență; foarte rar - o încălcare a sensibilității, incl. parestezii, tulburări de memorie, tremor, convulsii, anxietate, tulburări cerebrovasculare, meningită aseptică, dezorientare, depresie, insomnie, terori nocturne, iritabilitate, tulburări psihice.
Din organele de simț: adesea - vertij; foarte rar - tulburări de vedere (vedere încețoșată, diplopie), tulburări de auz, tinitus, tulburări ale gustului.
Din sistemul urinar: foarte rar - insuficienta renala acuta, hematurie, proteinurie, nefrita interstitiala, sindrom nefrotic, necroza papilara.
Din partea organelor hematopoietice: foarte rar - trombocitopenie, leucopenie, anemie hemolitică și aplastică, agranulocitoză.
Reactii alergice: reacții anafilactice / anafilactoide, inclusiv o scădere pronunțată a tensiunii arteriale (TA) și șoc; foarte rar - angioedem (inclusiv al feței).
Din partea sistemului cardiovascular: foarte rar - palpitații, dureri în piept, creșterea tensiunii arteriale, vasculite, insuficiență cardiacă, infarct miocardic.
Din sistemul respirator: rar - exacerbarea astmului bronșic; foarte rar - pneumonită.
Din partea pielii: adesea - erupție cutanată; rar - urticarie; foarte rar - erupții buloase, eczeme, incl. multiform și sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, dermatită exfoliativă, mâncărime, căderea părului, fotosensibilitate, purpură, incl. alergic.
Supradozaj
Simptome: vărsături, sângerări din tractul gastrointestinal, diaree, amețeli, tinitus, convulsii, creșterea tensiunii arteriale, depresie respiratorie, cu supradozaj semnificativ - insuficiență renală acută, efect hepatotoxic.Tratament: lavaj gastric, cărbune activat, terapie simptomatică care vizează eliminarea creșterii tensiunii arteriale, afectarea funcției renale, convulsii, iritații gastrointestinale, depresie respiratorie. Diureza forțată, hemodializa sunt ineficiente (datorită unei legături semnificative cu proteinele și metabolismul intensiv).
Interacțiunea cu alte medicamente
Crește concentrația plasmatică de digoxină, metotrexat, preparate cu litiu și ciclosporină.Reduce efectul diureticelor, pe fondul diureticelor economizoare de potasiu, crește riscul de hiperkaliemie; pe fondul anticoagulantelor, agenților trombolitici (alteplază, streptokinază, urokinază) - riscul de sângerare (adesea din tractul gastrointestinal).
Reduce efectele medicamentelor antihipertensive și hipnotice.
Crește probabilitatea reacțiilor adverse ale altor AINS și glucocorticosteroizi (sângerare în tractul gastrointestinal), toxicitatea metotrexat și nefrotoxicitatea ciclosporinei.
Acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac din sânge.
Utilizarea simultană cu paracetamol crește riscul de a dezvolta efecte nefrotoxice ale diclofenacului.
Reduce efectul agenților hipoglicemici.
Cefamandolul, cefoperazona, cefotetanul, acidul valproic și plicamicină cresc incidența hipoprotrombinemiei.
Preparatele de ciclosporină și aur cresc efectul diclofenacului asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, ceea ce crește nefrotoxicitatea.
Administrarea concomitentă cu etanol, colchicină, corticotropină, inhibitori ai recaptării serotoninei și sunătoare crește riscul de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal.
Diclofenacul de potasiu sporește efectul medicamentelor care provoacă fotosensibilitate.
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, crescând astfel toxicitatea acestuia.
Medicamente antibacteriene din grupa chinolonelor - riscul de a dezvolta convulsii.
Influența asupra rezultatelor de laborator: Diclofenacul potasic poate afecta concentrațiile serice ale transaminazelor (dacă acest efect este prelungit sau dacă apar complicații, tratamentul trebuie întrerupt) și poate provoca, de asemenea, o creștere a concentrației de potasiu.
Instrucțiuni Speciale
Pentru a obține rapid efectul terapeutic dorit, diclofenac potasic se ia cu 30 de minute înainte de masă. În alte cazuri, luați înainte, în timpul sau după masă, fără a mesteca, bând multă apă.Datorită rolului important al prostaglandinelor în menținerea fluxului sanguin renal, trebuie acordată o atenție deosebită la prescrierea pacienților cu insuficiență cardiacă sau renală, precum și în tratamentul pacienților vârstnici care iau diuretice și al pacienților care, din orice motiv, prezintă o scădere. în volumul sanguin circulant (de exemplu după o intervenție chirurgicală majoră).
Dacă diclofenac potasic este prescris în astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea funcției renale ca măsură de precauție.
La pacienții cu insuficiență renală cu CC mai mică de 10 ml / min, Css a metaboliților din plasmă ar trebui teoretic să fie semnificativ mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală, dar acest lucru nu se observă cu adevărat, deoarece în această situație excreția metaboliților cu bilă crește. .
La pacienții cu insuficiență hepatică (hepatită cronică, ciroză compensată), cinetica și metabolismul nu diferă de procesele similare la pacienții cu funcție hepatică normală. În timpul terapiei pe termen lung, este necesară monitorizarea funcției hepatice, a imaginii sângelui periferic, a testului de sânge ocult în fecale.
Datorită efectului negativ asupra fertilității, femeilor care doresc să rămână însărcinate, medicamentul nu este recomandat. La pacienții cu infertilitate (inclusiv cei supuși examinării), se recomandă întreruperea medicamentului.
Trebuie avută grijă atunci când este asociat cu inhibitori ai ECA, beta-blocante; digoxină; în tratamentul medicamentelor nefrotoxice, zidovudină.
În timpul perioadei de tratament, este posibilă o scădere a vitezei reacțiilor mentale și motorii, prin urmare, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Pentru a reduce riscul de apariție a evenimentelor adverse din tractul gastro-intestinal, trebuie utilizată doza minimă eficientă pentru cel mai scurt curs posibil.
Atunci când iau comprimate de 100 mg, pacienții cu diabet ar trebui să țină cont de conținutul de zaharoză din preparat (în 1 comprimat - 94,7880 mg de zaharoză).
Pacienții care iau medicamentul trebuie să se abțină de la consumul de alcool.
Formular de eliberare
Comprimate acoperite enteric, 50 mg.10 comprimate într-un blister PVC/AL. 2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Comprimate filmate cu acțiune lungă, 100 mg.
10 comprimate într-un blister PVC/PVDC/AL. 2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Conditii de depozitare
Lista B.A se păstra într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură de 15 până la 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor!
Cel mai bun înainte de data
Comprimate acoperite enteric - 3 ani.Comprimate filmate cu acțiune lungă - 4 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Conditii de vacanta
Pe bază de rețetă.Producător
1. ProducătorHemofarm A.D., Serbia
26300 Vrsac, drumul Beogradsky bb, Serbia
Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la:
Rusia, 603950, Nizhny Novgorod GSP-458, st. Salganskaya, 7.
În cazul ambalajelor la Hemofarm Ltd. Rusia:
Produs: Hemofarm A.D., Vrsac, Serbia
Bătătorit:
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, regiunea Kaluga, Obninsk, Kievskoe shosse, 62.
SAU
2. Producător
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, regiunea Kaluga, Obninsk, Kievskoe shosse, 62.
Organizație care acceptă plângeri din partea consumatorilor:
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, regiunea Kaluga, Obninsk, Kievskoe shosse, 62.
Informațiile de pe pagină au fost verificate de terapeutul Vasilyeva E.I.
Orez. unu. Metabolismul acidului arahidonic
PG au activitate biologică versatilă:
a) sunt mediatori ai răspunsului inflamator: provoacă vasodilatație locală, edem, exsudație, migrarea leucocitelor și alte efecte (în principal PG-E 2 și PG-I 2);
6) sensibilizează receptorii la mediatori ai durerii (histamină, bradikinină) și influențe mecanice, scăzând pragul de sensibilitate la durere;
v) crește sensibilitatea centrilor hipotalamici de termoreglare la acțiunea pirogenilor endogeni (interleukina-1 și altele) formați în organism sub influența microbilor, virușilor, toxinelor (în principal PG-E 2).
În ultimii ani, s-a stabilit că există cel puțin două izoenzime ciclooxigenaze care sunt inhibate de AINS. Prima izoenzimă - COX-1 (COX-1 - engleză) - controlează producția de prostaglandine, care reglează integritatea mucoasei gastrointestinale, funcția trombocitelor și fluxul sanguin renal, iar a doua izoenzimă - COX-2 - este implicată în sinteza de prostaglandine în timpul inflamației. Mai mult, COX-2 este absent în condiții normale, dar se formează sub influența unor factori tisulari care inițiază o reacție inflamatorie (citokine și altele). În acest sens, se presupune că efectul antiinflamator al AINS se datorează inhibării COX-2, iar reacțiile lor nedorite se datorează inhibării COX, clasificarea AINS în funcție de selectivitatea pentru diferite forme de ciclooxigenază este prezentată în. Raportul activității AINS în ceea ce privește blocarea COX-1 / COX-2 face posibilă evaluarea potențialului lor toxicitate. Cu cât această valoare este mai mică, cu atât medicamentul este mai selectiv în raport cu COX-2 și, prin urmare, mai puțin toxic. De exemplu, pentru meloxicam este 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacin - 107.
Masa 2. Clasificarea AINS după selectivitate pentru diferite forme de ciclooxigenază
(Perspectivele terapiei cu medicamente, 2000, cu completări)
Alte mecanisme de acțiune ale AINS
Efectul antiinflamator poate fi asociat cu inhibarea peroxidării lipidelor, stabilizarea membranelor lizozomului (ambele mecanisme previn deteriorarea structurilor celulare), o scădere a formării de ATP (aportul de energie al reacției inflamatorii scade), inhibarea agregarea neutrofilelor (eliberarea mediatorilor inflamatori din acestea este afectată), inhibarea producției de factor reumatoid la pacienții cu poliartrită reumatoidă. Efectul analgezic este într-o anumită măsură asociat cu o încălcare a conducerii impulsurilor dureroase în măduva spinării ().
Efecte principale
Efect antiinflamator
AINS suprimă predominant faza de exudare. Cele mai puternice medicamente -,, - acționează și asupra fazei de proliferare (reducerea sintezei de colagen și a sclerozei tisulare asociate), dar mai slab decât asupra fazei exudative. AINS nu au practic niciun efect asupra fazei de alterare. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, toate AINS sunt inferioare glucocorticoizilor., care, prin inhibarea enzimei fosfolipaze A 2, inhibă metabolismul fosfolipidelor și perturbă formarea atât a prostaglandinelor, cât și a leucotrienelor, care sunt și cei mai importanți mediatori ai inflamației ().
Efect analgezic
In mai mare masura, se manifesta prin dureri de intensitate scazuta si moderata, care sunt localizate in muschi, articulatii, tendoane, trunchiuri nervoase, precum si cu cefalee sau dureri de dinti. Cu dureri viscerale severe, majoritatea AINS sunt mai puțin eficiente și inferioare ca putere efectului analgezic al medicamentelor din grupa morfinei (analgezice narcotice). In acelasi timp, o serie de studii controlate au aratat o activitate analgezica destul de mare,,, cu colici si dureri postoperatorii. Eficacitatea AINS în colica renală care apare la pacienții cu urolitiază este în mare măsură asociată cu inhibarea producției de PG-E 2 în rinichi, scăderea fluxului sanguin renal și formarea de urină. Acest lucru duce la o scădere a presiunii în pelvisul renal și ureterele deasupra locului de obstrucție și oferă un efect analgezic pe termen lung. Avantajul AINS față de analgezicele narcotice este că acestea nu deprimați centrul respirator, nu provocați euforie și dependență de droguri, iar cu colici, contează și că ei nu au efect spasmodic.
Efect antipiretic
AINS funcționează numai pentru febră. Ele nu afectează temperatura normală a corpului, ceea ce se deosebește de medicamentele „hipotermice” (clorpromazină și altele).
Efect antiagregator
Ca rezultat al inhibării COX-1 în trombocite, sinteza tromboxanului proagregant endogen este suprimată. Are cea mai puternică și mai lungă activitate antiagregativă, care suprimă ireversibil capacitatea unei trombocite de a se agrega pe toată durata de viață (7 zile). Efectul antiagregator al altor AINS este mai slab și reversibil. Inhibitorii selectivi ai COX-2 nu afectează agregarea trombocitară.
Efect imunosupresor
Se exprimă moderat, se manifestă cu utilizare prelungită și are un caracter „secundar”: prin reducerea permeabilității capilarelor, AINS îngreunează contactul celulelor imunocompetente cu antigenul și contactul anticorpilor cu substratul.
FARMACOCINETICĂ
Toate AINS sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Aproape complet legat de albumina plasmatică, în timp ce înlocuiește alte medicamente (vezi capitolul), iar la nou-născuți - bilirubina, care poate duce la dezvoltarea encefalopatiei bilirubinei. Cele mai periculoase în acest sens sunt salicilații și. Majoritatea AINS pătrund bine în lichidul sinovial al articulațiilor. AINS sunt metabolizate în ficat și excretate prin rinichi.
INDICAȚII DE UTILIZARE
1. Boli reumatice
Reumatism (febră reumatică), artrită reumatoidă, artrită gutoasă și psoriazică, spondilită anchilozantă (boala Bechterew), sindrom Reiter.
Trebuie avut în vedere că în poliartrita reumatoidă, AINS au doar efect simptomatic fără a afecta evoluția bolii. Nu sunt capabili să oprească progresia procesului, să provoace remisiune și să prevină dezvoltarea deformării articulare. În același timp, ușurarea pe care AINS o aduc pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât niciunul dintre ei nu se poate lipsi de aceste medicamente. Cu colagenoze mari (lupus eritematos sistemic, sclerodermie și altele), AINS sunt adesea ineficiente.
2. Boli nereumatice ale aparatului locomotor
Osteoartrita, miozita, tendovaginita, traumatisme (domestice, sportive). Adesea, în aceste condiții, utilizarea locală forme de dozare AINS (unguente, creme, geluri).
3. Boli neurologice. Nevralgie, sciatică, sciatică, lombago.
4. Colica renală, hepatică.
5. Sindromul durerii diverse etiologii, inclusiv dureri de cap și de dinți, dureri postoperatorii.
6. Febră(de regulă, la o temperatură a corpului peste 38,5 ° C).
7. Prevenirea trombozei arteriale.
8. Dismenoree.
AINS sunt utilizate în dismenoreea primară pentru a calma durerea asociată cu o creștere a tonusului uterin din cauza hiperproducției de PG-F 2a. Pe lângă efectul analgezic al AINS, acestea reduc cantitatea de pierdere de sânge.
Un efect clinic bun a fost observat la utilizare, și în special sarea sa de sodiu,,,. AINS sunt prescrise la prima apariție a durerii într-o cură de 3 zile sau în ajunul menstruației. Reacțiile adverse, având în vedere utilizarea pe termen scurt, sunt rare.
CONTRAINDICAȚII
AINS sunt contraindicate în leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, încălcări severe ale ficatului și rinichilor, citopenii, intoleranță individuală, sarcină. Dacă este necesar, cele mai sigure (dar nu înainte de naștere!) sunt dozele mici ().
În prezent, a fost identificat un sindrom specific - AINS-gastroduodenopatie(). Este asociat doar parțial cu efectul nociv local al AINS (majoritatea dintre ei sunt acizi organici) asupra mucoasei și se datorează în principal inhibării izoenzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice a medicamentelor. Prin urmare, gastrotoxicitatea poate apărea pe orice cale de administrare a AINS.
Înfrângerea mucoasei gastrice are loc în 3 etape:
1) inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul mucoasei;
2) reducerea producției mediată de prostaglandine de mucus protector și bicarbonați;
3) apariția eroziunilor și ulcerelor, care se pot complica prin sângerare sau perforație.
Afectarea este mai des localizată la nivelul stomacului, în principal în regiunea antrului sau prepilorică. Simptomele clinice în AINS-gastroduodenopatia sunt absente la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, astfel încât diagnosticul se stabilește în multe cazuri cu fibrogastroduodenoscopie. În același timp, la mulți pacienți care prezintă plângeri dispeptice, afectarea mucoasei nu este detectată. Absența simptomelor clinice în AINS-gastroduodenopatia este asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. Prin urmare, pacienții, în special vârstnicii, care nu prezintă efecte adverse din tractul gastrointestinal cu utilizarea pe termen lung a AINS, sunt considerați ca un grup cu risc crescut de a dezvolta complicații grave ale AINS-gastroduodenopatie (sângerare, anemie severă) și necesită monitorizare deosebit de atentă, inclusiv cercetarea endoscopică (1).
Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femei, vârsta peste 60 de ani, fumat, abuz de alcool, istoric familial de boală ulceroasă, boli cardiovasculare severe concomitente, utilizarea concomitentă de glucocorticoizi, imunosupresoare, anticoagulante, terapie pe termen lung cu AINS, doze mari sau utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS. Au cea mai mare gastrotoxicitate și ().
Metode de îmbunătățire a tolerabilității AINS.
I. Administrarea simultană a medicamentelor protejarea membranei mucoase a tractului gastrointestinal.
Conform studiilor clinice controlate, analogul sintetic al PG-E 2, misoprostolul, este extrem de eficient, ceea ce poate preveni dezvoltarea ulcerelor atât la nivelul stomacului, cât și al duodenului (). Sunt disponibile combinații de AINS și misoprostol (vezi mai jos).
Tabelul 3 Efectul protector al diferitelor medicamente împotriva ulcerelor tractului gastrointestinal induse de AINS (Conform cu Campionul G.D. et al., 1997 () cu completări)
+
efect preventiv
0
nici un efect preventiv
efect nespecificat
*
date recente sugerează că famotidina este eficientă la doze mari
Inhibitorul pompei de protoni omeprazolul are aproximativ aceeași eficacitate ca misoprostolul, dar este mai bine tolerat și ameliorează mai rapid refluxul, durerea și tulburările digestive.
H2-blocantele sunt capabile să prevină formarea ulcerelor duodenale, dar, de regulă, sunt ineficiente împotriva ulcerelor gastrice. Cu toate acestea, există dovezi că dozele mari de famotidină (40 mg de două ori pe zi) reduc incidența atât a ulcerului gastric, cât și a celui duodenal.
Orez. 2. Algoritm pentru prevenirea și tratamentul AINS-gastroduodenopatiei.
De Loeb D.S. et al., 1992 () cu completări.
Medicamentul citoprotector sucralfatul nu reduce riscul de ulcer gastric, iar efectul său asupra ulcerului duodenal nu a fost pe deplin determinat.
II. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS, care implică (a) reducerea dozei; (b) trecerea la administrare parenterală, rectală sau topică; (c) luarea de forme de dozare solubile enteric; (d) utilizarea de promedicamente (de exemplu, sulindac). Cu toate acestea, din cauza faptului că AINS-gastroduodenopatia nu este atât o reacție locală, cât o reacție sistemică, aceste abordări nu rezolvă problema.
III. Utilizarea AINS selective.
După cum s-a menționat mai sus, există două izoenzime de ciclooxigenază care sunt blocate de AINS: COX-2, care este responsabilă pentru producerea de prostaglandine în timpul inflamației și COX-1, care controlează producția de prostaglandine care mențin integritatea mucoasei gastrointestinale, fluxul sanguin renal și funcția trombocitelor. Prin urmare, inhibitorii selectivi ai COX-2 ar trebui să provoace mai puține reacții adverse. Primele astfel de medicamente sunt și. Studiile controlate efectuate la pacienții cu poliartrită reumatoidă și osteoartrita au arătat că acestea sunt mai bine tolerate decât și nu inferioare lor în ceea ce privește eficacitatea ().
Dezvoltarea unui ulcer de stomac la un pacient necesită eliminarea AINS și utilizarea medicamentelor antiulceroase. Utilizarea continuă a AINS, de exemplu, în artrita reumatoidă, este posibilă numai pe fondul administrării paralele de misoprostol și monitorizării endoscopice regulate.
II. AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, provocând nefrită interstițială(așa-numita „nefropatie analgezică”). Cea mai periculoasă în acest sens este fenacetina. Posibile leziuni renale severe până la dezvoltarea de severe insuficiență renală. Dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca o consecință a nefrită interstițială sever alergică.
Factori de risc pentru nefrotoxicitate: vârsta peste 65 de ani, ciroză hepatică, patologie renală anterioară, scăderea volumului sanguin circulant, utilizarea pe termen lung a AINS, utilizarea concomitentă de diuretice.
Hematotoxicitate
Cel mai tipic pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai formidabile complicații în aplicarea lor - anemie aplastică și agranulocitoză.
coagulopatie
AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect anticoagulant moderat prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, se poate dezvolta sângerare, mai des din tractul gastrointestinal.
hepatotoxicitate
Pot exista modificări în activitatea transaminazelor și a altor enzime. În cazuri severe - icter, hepatită.
Reacții de hipersensibilitate (alergii)
Erupții cutanate, angioedem, șoc anafilactic, sindroame Lyell și Stevens-Johnson, nefrită interstițială alergică. Manifestările cutanate sunt mai des observate cu utilizarea pirazolonelor și pirazolidinelor.
Spasm bronșic
De obicei se dezvoltă la pacienți astm bronsicși, mai des, atunci când luați aspirină. Cauzele sale pot fi mecanisme alergice, precum și inhibarea sintezei PG-E 2, care este un bronhodilatator endogen.
Prelungirea sarcinii și întârzierea travaliului
Acest efect se datorează faptului că prostaglandinele (PG-E 2 și PG-F 2a ) stimulează miometrul.
CONTROALE PENTRU UTILIZARE PRELUNGATA
Tract gastrointestinal
Pacienții trebuie avertizați cu privire la simptomele leziunilor tractului gastrointestinal. La fiecare 1-3 luni, trebuie efectuat un test de sânge ocult în fecale (). Dacă este posibil, efectuați periodic fibrogastroduodenoscopie.
Supozitoarele rectale cu AINS trebuie utilizate la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală la nivelul tractului gastrointestinal superior și la pacienții care primesc mai multe medicamente în același timp. Ele nu trebuie utilizate pentru inflamația rectului sau a anusului și după sângerări anorectale recente.
Tabelul 4 Monitorizarea de laborator pentru utilizarea pe termen lung a AINS
rinichi
Este necesar să se monitorizeze apariția edemului, să se măsoare tensiunea arterială, în special la pacienții cu hipertensiune arterială. O dată la 3 săptămâni, se efectuează un test clinic de urină. La fiecare 1-3 luni este necesar să se determine nivelul creatininei serice și să se calculeze clearance-ul acestuia.
Ficat
În cazul administrării pe termen lung a AINS, este necesar să se identifice cu promptitudine semnele clinice de afectare a ficatului. La fiecare 1-3 luni, trebuie monitorizată funcția hepatică, trebuie determinată activitatea transaminazelor.
hematopoieza
Împreună cu observația clinică, un test clinic de sânge trebuie efectuat o dată la 2-3 săptămâni. Este necesar un control special atunci când se prescriu pirazolonă și derivați de pirazolidină ().
REGULI DE ADMINISTRARE ȘI DOZARE
Individualizarea alegerii medicamentelor
Pentru fiecare pacient, trebuie selectat cel mai eficient medicament cu cea mai bună toleranță. Mai mult, asta poate fi orice AINS, dar ca antiinflamator este necesar să se prescrie un medicament din grupa I. Sensibilitatea pacienților la AINS chiar și a unui grup chimic poate varia foarte mult, astfel încât ineficacitatea unuia dintre medicamente nu înseamnă ineficacitatea grupului în ansamblu.
Atunci când se utilizează AINS în reumatologie, în special la înlocuirea unui medicament cu altul, trebuie avut în vedere faptul că dezvoltarea efectului antiinflamator rămâne în urma analgezicului. Acesta din urmă se notează în primele ore, în timp ce antiinflamator - după 10-14 zile de aport regulat, iar atunci când este prescris sau oxicam chiar mai târziu - la 2-4 săptămâni.
Dozare
Orice medicament nou pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi. la cea mai mică doză. Cu o toleranță bună după 2-3 zile, doza zilnică este crescută. Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă, iar în ultimii ani s-a observat o tendință de creștere a dozelor unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună toleranță ( , ), menținând în același timp restricții privind dozele maxime , , , . La unii pacienți, efectul terapeutic este obținut numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.
Ora primirii
Cu o programare de curs lung (de exemplu, în reumatologie), AINS sunt luate după mese. Dar pentru a obține un efect analgezic sau antipiretic rapid, este de preferat să le prescrii cu 30 de minute înainte sau 2 ore după masă cu 1/2-1 pahar de apă. După ce l-ai luat timp de 15 minute, este indicat să nu stai culcat pentru a preveni dezvoltarea esofagitei.
Momentul luării AINS poate fi determinat și de momentul severității maxime a simptomelor bolii (durere, rigiditate în articulații), adică ținând cont de cronofarmacologia medicamentelor. În acest caz, puteți să vă abateți de la schemele general acceptate (de 2-3 ori pe zi) și să prescrieți AINS în orice moment al zilei, ceea ce vă permite adesea să obțineți un efect terapeutic mai mare cu o doză zilnică mai mică.
Cu rigiditate severă matinală, este indicat să luați AINS cu absorbție rapidă cât mai devreme posibil (imediat după trezire) sau să prescrieți medicamente cu acțiune prelungită noaptea. Cea mai mare rată de absorbție în tractul gastrointestinal și, prin urmare, un debut mai rapid al efectului este posedat de,, solubil în apă ("efervescent"),.
Monoterapia
Utilizarea simultană a două sau mai multe AINS nu este recomandată din următoarele motive:
– eficacitatea unor astfel de combinații nu a fost dovedită în mod obiectiv;
- într-un număr de astfel de cazuri, există o scădere a concentrației de medicamente în sânge (de exemplu, reduce concentrația de , , , , ), ceea ce duce la o slăbire a efectului;
- creste riscul de a dezvolta reactii nedorite. O excepție este posibilitatea utilizării în combinație cu orice alt AINS pentru a spori efectul analgezic.
La unii pacienți, două AINS pot fi administrate în momente diferite ale zilei, de exemplu, un AINS cu absorbție rapidă dimineața și după-amiaza și un AINS cu acțiune prelungită seara.
INTERACȚII MEDICAMENTE
Destul de des, pacienților cărora li se administrează AINS li se prescriu alte medicamente. În acest caz, este necesar să se țină cont de posibilitatea interacțiunii lor unul cu celălalt. Asa de, AINS pot crește efectul anticoagulantelor indirecte și al agenților hipoglicemianți orali.. În același timp, acestea slăbesc efectul medicamentelor antihipertensive, cresc toxicitatea antibioticelor aminoglicozide, digoxineiși alte medicamente, care are o importanță clinică semnificativă și implică o serie de recomandări practice (). Dacă este posibil, trebuie evitată administrarea concomitentă de AINS și diuretice, datorită, pe de o parte, slăbirii efectului diuretic și, pe de altă parte, a riscului de apariție a insuficienței renale. Cea mai periculoasă este combinația cu triamterenul.
Multe medicamente prescrise simultan cu AINS, la rândul lor, le pot afecta farmacocinetica și farmacodinamia:
antiacide care conțin aluminiu(almagel, maalox si altele) si colestiramina reduce absorbția AINSîn tractul gastrointestinal. Prin urmare, administrarea concomitentă a unor astfel de antiacide poate necesita o creștere a dozei de AINS și sunt necesare intervale de cel puțin 4 ore între administrarea de colestiramină și AINS;
bicarbonatul de sodiu îmbunătățește absorbția AINSîn tractul gastrointestinal;
efectul antiinflamator al AINS este îmbunătățit de glucocorticoizi și de medicamentele antiinflamatoare cu „acțiune lentă” (de bază)(preparate din aur, aminochinoline);
efectul analgezic al AINS este sporit de analgezicele narcotice și sedative.
UTILIZAREA AINS OTC
Pentru utilizare fără prescripție medicală de mulți ani în practica mondială, , , , și combinațiile lor sunt utilizate pe scară largă. În ultimii ani, , , și sunt permise pentru utilizare fără rețetă.
Tabelul 5 Influența AINS asupra efectului altor medicamente.
De Brooks P.M., Day R.O. 1991 () cu completări
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Indicatii: pentru a asigura actiune analgezica si antipiretica pentru raceli, dureri de cap si de dinti, dureri musculare si articulare, dureri de spate, dismenoree.
Este necesar să se avertizeze pacienții că AINS au doar un efect simptomatic și nu au nici activitate antibacteriană, nici antivirală. Prin urmare, dacă febra, durerea, deteriorarea stării generale persistă, ar trebui să consulte un medic.
CARACTERISTICILE PREPARATELOR INDIVIDUALE
AINS CU ACTIVITATE ANTIINFLAMATORIE DOVDITĂ
AINS aparținând acestui grup au un efect antiinflamator semnificativ clinic, prin urmare, constată aplicare largăîn primul rând ca agenți antiinflamatori, inclusiv bolile reumatologice la adulți și copii. Multe dintre medicamente sunt, de asemenea, utilizate ca analgeziceși antipiretice.
ACID ACETILSALICILIC
(Aspirina, Aspro, Kolfarit)
Acidul acetilsalicilic este cel mai vechi AINS. În studiile clinice, de obicei servește ca standard față de care sunt comparate alte AINS pentru eficacitate și tolerabilitate.
Aspirina este denumirea comercială pentru acidul acetilsalicilic, propusă de Bayer (Germania). De-a lungul timpului, a devenit atât de identificat cu acest medicament încât este acum utilizat ca medicament generic în majoritatea țărilor lumii.
Farmacodinamica
Farmacodinamica aspirinei depinde de doza zilnica:
doze mici - 30-325 mg - provoacă inhibarea agregării trombocitelor;
dozele medii - 1,5-2 g - au efect analgezic și antipiretic;
dozele mari - 4-6 g - au efect antiinflamator.
La o doză mai mare de 4 g, aspirina crește excreția acidului uric (efect uricozuric), atunci când este prescrisă în doze mai mici, excreția sa este întârziată.
Farmacocinetica
Bine absorbit în tractul gastrointestinal. Absorbția aspirinei este îmbunătățită prin zdrobirea comprimatului și luarea lui cu apă caldă, precum și prin utilizarea tabletelor „efervescente”, care se dizolvă în apă înainte de a lua. Timpul de înjumătățire al aspirinei este de numai 15 minute. Sub acțiunea esterazelor mucoasei gastrice, ficatului și sângelui, salicilatul este scindat din aspirină, care are principala activitate farmacologică. Concentrația maximă de salicilat în sânge se dezvoltă la 2 ore după administrarea aspirinei, timpul său de înjumătățire este de 4-6 ore. Este metabolizat în ficat, excretat în urină, iar odată cu creșterea pH-ului urinei (de exemplu, în cazul numirii de antiacide), excreția crește. Când se utilizează doze mari de aspirină, este posibilă saturarea enzimelor metabolizante și creșterea timpului de înjumătățire al salicilatului până la 15-30 de ore.
Interacțiuni
Glucocorticoizii accelerează metabolismul și excreția aspirinei.
Absorbția aspirinei în tractul gastrointestinal este îmbunătățită de cofeină și metoclopramidă.
Aspirina inhibă alcool-dehidrogenaza gastrică, ceea ce duce la o creștere a nivelului de etanol din organism, chiar și cu utilizarea moderată (0,15 g/kg).
Reactii adverse
Gastrotoxicitate. Chiar și atunci când este utilizată în doze mici - 75-300 mg / zi (ca agent antiagregant plachetar) - aspirina poate provoca leziuni ale mucoasei gastrice și poate duce la dezvoltarea de eroziuni și/sau ulcere, care sunt adesea complicate de sângerare. Riscul de sângerare este dependent de doză: atunci când este administrat la o doză de 75 mg / zi, este cu 40% mai mic decât la o doză de 300 mg și cu 30% mai mic decât la o doză de 150 mg (). Eroziunile și ulcerele chiar și ușor, dar sângerând în mod constant, pot duce la o pierdere sistematică de sânge în fecale (2-5 ml/zi) și la dezvoltarea anemiei feriprive.
O gastrotoxicitate oarecum mai mică au forme de dozare cu înveliș enteric-solubil. Unii pacienți care iau aspirină se pot adapta la efectele sale gastrotoxice. Se bazează pe o creștere locală a activității mitotice, o scădere a infiltrației de neutrofile și o îmbunătățire a fluxului sanguin ().
Sângerare crescută din cauza unei încălcări a agregării trombocitelor și a inhibării sintezei protrombinei în ficat (acesta din urmă - la o doză de aspirină mai mare de 5 g / zi), astfel încât utilizarea aspirinei în combinație cu anticoagulante este periculoasă.
Reacții de hipersensibilitate: erupții cutanate, bronhospasm. Se remarcă o formă nosologică specială - sindromul Fernand-Vidal („triada aspirinei”): o combinație de polipoză nazală și/sau sinusuri paranazale, astm bronșic și intoleranță completă la aspirină. Prin urmare, aspirina și alte AINS sunt recomandate a fi utilizate cu mare precauție la pacienții cu astm bronșic.
sindromul Reye- se dezvolta atunci cand aspirina este prescrisa copiilor cu infectii virale (gripa, varicela). Se prezintă cu encefalopatie severă, edem cerebral și leziuni hepatice care apar fără icter, dar cu niveluri ridicate de colesterol și enzime hepatice. Oferă letalitate foarte mare (până la 80%). Prin urmare, aspirina nu trebuie utilizată pentru infecțiile virale respiratorii acute la copiii din primii 12 ani de viață.
Supradozaj sau otrăvireîn cazurile uşoare, se manifestă prin simptome de „salicilicism”: tinitus (un semn de „saturare” cu salicilat), stupoare, pierderea auzului, cefalee, tulburări de vedere, uneori greaţă şi vărsături. În intoxicația severă se dezvoltă tulburări ale sistemului nervos central și ale metabolismului hidro-electrolitic. Există dificultăți de respirație (ca urmare a stimulării centrului respirator), tulburări acido-bazice (întâi alcaloză respiratorie din cauza pierderii de dioxid de carbon, apoi acidoză metabolică din cauza inhibării metabolismului tisular), poliurie, hipertermie, deshidratare. Consumul miocardic de oxigen crește, se poate dezvolta insuficiență cardiacă, edem pulmonar. Cei mai sensibili la efectul toxic al salicilatului sunt copiii sub 5 ani, la care, ca si la adulti, se manifesta prin tulburari severe ale starii acido-bazice si simptome neurologice. Severitatea intoxicației depinde de doza de aspirină luată ().
Intoxicația ușoară până la moderată apare la 150–300 mg/kg, 300–500 mg/kg duce la otrăvire severă, iar dozele mai mari de 500 mg/kg sunt potențial letale. Măsuri de ajutorare arătat în .
Tabelul 6 Simptomele intoxicației acute cu aspirină la copii. (Terapeutică aplicată, 1996)
Tabelul 7 Măsuri pentru a ajuta la intoxicația cu aspirină.
- Lavaj gastric
- Introducerea cărbunelui activ - până la 15 g
- Băutură din belșug (lapte, suc) - până la 50-100 ml/kg/zi
- Administrare intravenoasă de soluții hipotonice poliionice (1 parte 0,9% clorură de sodiu și 2 părți 10% glucoză)
- Cu colaps - administrare intravenoasă de soluții coloidale
- Cu acidoză - administrare intravenoasă de bicarbonat de sodiu. Nu se recomanda intrarea inainte de a determina pH-ul sangelui, mai ales la copiii cu anurie
- Administrarea intravenoasă de clorură de potasiu
- Răcire fizică cu apă, nu cu alcool!
- Hemosorbția
- Transfuzie schimbătoare
- Pentru insuficienta renala, hemodializa
Indicatii
Aspirina este unul dintre medicamentele de elecție pentru tratamentul artritei reumatoide, inclusiv al artritei juvenile. Conform recomandărilor celor mai recente ghiduri de reumatologie, terapia antiinflamatoare pentru artrita reumatoidă ar trebui să înceapă cu aspirina. În același timp, însă, trebuie avut în vedere faptul că efectul său antiinflamator se manifestă la administrarea de doze mari, care pot fi slab tolerate de mulți pacienți.
Aspirina este adesea folosită ca analgezic și antipiretic. Studiile clinice controlate au arătat că aspirina poate avea un efect asupra multor dureri, inclusiv asupra durerii în tumorile maligne (). Caracteristicile comparative ale efectului analgezic al aspirinei și ale altor AINS sunt prezentate în
În ciuda faptului că majoritatea AINS in vitro au capacitatea de a inhiba agregarea plachetară, aspirina este cel mai utilizat în clinică ca agent antiagregant plachetar, deoarece studii clinice controlate au demonstrat eficacitatea sa în angina pectorală, infarctul miocardic, accidentul cerebrovascular tranzitoriu și unele alte boli. Aspirina este prescrisă imediat pentru suspiciunea de infarct miocardic sau accident vascular cerebral ischemic. În același timp, aspirina are un efect redus asupra trombozei venoase, așa că nu trebuie utilizată pentru a preveni tromboza postoperatorie în intervenții chirurgicale în care heparina este medicamentul de elecție.
S-a stabilit că prin aportul sistematic (pe termen lung) de lungă durată în doze mici (325 mg/zi), aspirina reduce incidența cancerului colorectal. În primul rând, profilaxia cu aspirina este indicată persoanelor cu risc de cancer colorectal: antecedente familiale (cancer colorectal, adenom, polipoză adenomatoasă); boli inflamatorii ale intestinului gros; cancer mamar, ovarian, endometrial; cancer sau adenom al intestinului gros ().
Tabelul 8 Caracteristici comparative ale acțiunii analgezice a aspirinei și a altor AINS.
Droguri de alegere din scrisoarea medicală, 1995
|
Dozare
Adulti: boli non-reumatice - 0,5 g de 3-4 ori pe zi; boli reumatice - doza inițială este de 0,5 g de 4 ori pe zi, apoi se crește cu 0,25-0,5 g pe zi în fiecare săptămână;
ca agent antiagregant plachetar - 100-325 mg / zi într-o singură doză.
Copii: boli non-reumatice - sub vârsta de 1 an - 10 mg / kg de 4 ori pe zi, mai vechi de un an - 10-15 mg / kg de 4 ori pe zi;
boli reumatice - cu o greutate corporală de până la 25 kg - 80-100 mg / kg / zi, cu o greutate mai mare de 25 kg - 60-80 mg / kg / zi.
Formulare de eliberare:
- comprimate de 100, 250, 300 si 500 mg;
" tablete efervescente" ASPRO-500. Inclus în medicamente combinate alkaseltzer, aspirină C, aspro-C forte, citramon P si altii.
MONOACETILSALICILAT DE LISINA
(Aspisol, Laspal)
Reactii adverse
Utilizarea pe scară largă a fenilbutazonei este limitată de reacțiile adverse frecvente și grave, care apar la 45% dintre pacienți. Cel mai periculos efect depresiv al medicamentului asupra Măduvă osoasă, ceea ce are ca rezultat reacții hematotoxice- anemie aplastică și agranulocitoză, provocând adesea moartea. Riscul de anemie aplastică este mai mare la femei, la persoanele de peste 40 de ani, cu utilizare pe termen lung. Cu toate acestea, chiar și cu un aport pe termen scurt de către tineri, se poate dezvolta anemie aplastică fatală. Se remarcă, de asemenea, leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie și anemie hemolitică.
În plus, reacții adverse din tractul gastrointestinal (leziuni erozive și ulcerative, sângerări, diaree), retenție de lichide în organism cu apariția edemului, erupții cutanate, stomatită ulceroasă, creșterea glandele salivare, tulburări ale sistemului nervos central (letargie, agitație, tremor), hematurie, proteinurie, afectare hepatică.
Fenilbutazona are cardiotoxicitate (exacerbarea este posibilă la pacienții cu insuficiență cardiacă) și poate provoca un sindrom pulmonar acut, manifestat prin dificultăți de respirație și febră. Un număr de pacienți prezintă reacții de hipersensibilitate sub formă de bronhospasm, limfadenopatie generalizată, erupții cutanate, sindroame Lyell și Stevens-Johnson. Fenilbutazona și în special metabolitul său oxifenbutazona pot exacerba porfiria.
Indicatii
Fenilbutazona trebuie utilizată ca rezerva AINS cu ineficacitatea altor medicamente, un curs scurt. Cel mai mare efect se observă în boala Bechterew, guta.
Avertizări
Nu utilizați fenilbutazonă și preparate combinate care o conțin ( reopirită, pirabutol) ca analgezice sau antipiretice în practica clinică largă.
Având în vedere posibilitatea de a dezvolta complicații hematologice care pun viața în pericol, este necesar să se avertizeze pacienții cu privire la manifestările lor precoce și să se respecte cu strictețe regulile de prescriere a pirazolonilor și pirazolidinelor ().
Tabelul 9 Reguli de utilizare a fenilbutazonei și a altor derivați ai pirazolidinei și pirazolonei
- Atribuiți numai după o anamneză aprofundată, examen clinic și de laborator cu determinarea eritrocitelor, leucocitelor și trombocitelor. Aceste studii trebuie repetate la cea mai mică suspiciune de hematotoxicitate.
- Pacienții trebuie avertizați cu privire la întreruperea imediată a tratamentului și la asistență medicală urgentă dacă apar următoarele simptome:
- febră, frisoane, dureri în gât, stomatită (simptome de agranulocitoză);
- dispepsie, durere epigastrică, sângerări și vânătăi neobișnuite, scaune gudronate (simptome de anemie);
- erupție cutanată, mâncărime;
- creștere semnificativă în greutate, edem.
- Pentru a evalua eficacitatea, este suficient curs de saptamana. Dacă nu există efect, medicamentul trebuie întrerupt. La pacienții cu vârsta peste 60 de ani, fenilbutazona nu trebuie utilizată mai mult de 1 săptămână.
Fenilbutazona este contraindicată la pacienții cu tulburări hematopoietice, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv istoricul acestora), boli cardiovasculare, patologie tiroidiană, afectare a funcției hepatice și renale, cu alergii la aspirină și alte AINS. Poate agrava starea pacienților cu lupus eritematos sistemic.
Dozare
Adulti: doza inițială - 450-600 mg/zi în 3-4 prize. După obținerea unui efect terapeutic, se folosesc doze de întreținere - 150-300 mg/zi în 1-2 doze.
La copii vârsta sub 14 ani nu se aplică.
Formulare de eliberare:
- tablete de 150 mg;
- unguent, 5%.
CLOFESON ( Percluson)
Un compus echimolar de fenilbutazonă și clofexamidă. Clofexamida are un efect predominant analgezic și mai puțin antiinflamator, completând efectul fenilbutazonei. Tolerabilitatea clofezonului este oarecum mai bună decât. Reacțiile adverse se dezvoltă mai rar, dar trebuie respectate precauții ().
Indicatii de utilizare
Indicațiile de utilizare sunt aceleași ca
Dozare
Adulti: 200-400 mg de 2-3 ori pe zi oral sau rectal.
Copii peste 20 kg greutate corporală: 10-15 mg/kg/zi.
Formulare de eliberare:
- capsule de 200 mg;
- supozitoare de 400 mg;
- unguent (1 g conține 50 mg clofeson și 30 mg clofexamidă).
INDOMETACINA
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)
Indometacina este unul dintre cele mai puternice AINS.
Farmacocinetica
Concentrația maximă în sânge se dezvoltă la 1-2 ore după ingestia formelor convenționale și la 2-4 ore după administrarea formelor de dozare prelungite ("retardate"). Mâncatul încetinește absorbția. La administrarea rectală se absoarbe ceva mai rău, iar concentrația maximă în sânge se dezvoltă mai lent. Timpul de înjumătățire este de 4-5 ore.
Interacțiuni
Indometacina, mai mult decât alte AINS, afectează fluxul sanguin renal, prin urmare, poate slăbi semnificativ efectul diureticelor și medicamentelor antihipertensive. Combinația de indometacin cu triamterenul diuretic care economisește potasiu este foarte periculoasă., deoarece provoacă dezvoltarea insuficienței renale acute.
Reactii adverse
Principalul dezavantaj al indometacinei este dezvoltarea frecventă a reacțiilor adverse (la 35-50% dintre pacienți), iar frecvența și severitatea acestora depind de doza zilnică. În 20% din cazuri, din cauza reacțiilor adverse, medicamentul este anulat.
Cel mai caracteristic reactii neurotoxice: cefalee (cauzată de edem cerebral), amețeli, stupoare, inhibarea activității reflexe; gastrotoxicitate(mai mare decât aspirina); nefrotoxicitate(nu trebuie utilizat în insuficiență renală și cardiacă); reacții de hipersensibilitate(posibilă alergie încrucișată cu).
Indicatii
Indometacina este eficientă în special în spondilita anchilozantă și atacurile acute de gută. Utilizat pe scară largă în artrita reumatoidă și reumatismul activ. În artrita reumatoidă juvenilă, este un medicament de rezervă. Există o experiență vastă în utilizarea indometacinei în osteoartrita șoldului și articulațiile genunchiului. Cu toate acestea, recent s-a demonstrat că la pacienții cu osteoartrită, accelerează distrugerea cartilajului articular. O zonă specială de utilizare a indometacinei este neonatologia (vezi mai jos).
Avertizări
Datorită efectului antiinflamator puternic, indometacina poate masca simptome clinice infecții, prin urmare, la pacienții cu infecții, nu se recomandă utilizarea acestuia.
Dozare
Adulti: doza inițială - 25 mg de 3 ori pe zi, maxim - 150 mg / zi. Doza este crescută treptat. Tabletele retardante și supozitoarele rectale sunt prescrise de 1-2 ori pe zi. Uneori se folosesc numai noaptea, iar un alt AINS este prescris dimineața și după-amiaza. Unguentul se aplică extern.
Copii: 2-3 mg/kg/zi in 3 prize.
Formulare de eliberare:
- comprimate acoperite enteric 25 mg; - comprimate „retardate” 75 mg; - supozitoare de 100 mg; - unguent, 5 și 10%.
Utilizarea indometacinei în neonatologie
Indometacina este utilizată la nou-născuții prematuri pentru a închide farmacologic canalul arterial permeabil. În plus, în 75-80% din medicament vă permite să obțineți închiderea completă a canalului arterial și să evitați intervenția chirurgicală. Efectul indometacinei se datorează inhibării sintezei PG-E 1, care menține canalul arterios deschis. Cele mai bune rezultate se observă la copiii cu gradul III-IV de prematuritate.
Indicații pentru numirea indometacinei pentru închiderea ductului arterial:
- Greutatea la naștere înainte de 1750
- Tulburări hemodinamice severe - dificultăți de respirație, tahicardie, cardiomegalie.
- Ineficacitatea terapiei tradiționale efectuată în 48 de ore (restricție de lichide, diuretice, glicozide cardiace).
Contraindicatii: infecții, traumatisme la naștere, coagulopatii, patologie renală, enterocolită necrozantă.
Reacții nedorite:în principal din partea rinichilor - deteriorarea fluxului sanguin, creșterea creatininei și ureei sanguine, scăderea filtrării glomerulare, diureză.
Dozare
În interior 0,2-0,3 mg/kg de 2-3 ori la fiecare 12-24 ore. Dacă nu există niciun efect, utilizarea ulterioară a indometacinei este contraindicată.
SULINDAK ( Clinoril)
Farmacocinetica
Este un „promedicament”, în ficat se transformă într-un metabolit activ. Concentrația maximă a metabolitului activ al sulindacului în sânge se observă la 3-4 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire al sulindacului este de 7-8 ore, iar metabolitul activ este de 16-18 ore, ceea ce asigură un efect de lungă durată și posibilitatea de a lua de 1-2 ori pe zi.
Reactii adverse
Dozare
Adulti:în interior, rectal și intramuscular - 20 mg / zi într-o singură doză (introducere).
Copii: dozele nu au fost stabilite.
Formulare de eliberare:
- tablete de 20 mg;
- capsule de 20 mg;
- supozitoare de 20 mg.
LORNOXICAM ( Xefocam)
AINS din grupul oxicamilor - chlortenoxicam. În inhibarea COX, acesta depășește alți oxicami și blochează COX-1 și COX-2 aproximativ în aceeași măsură, ocupând o poziție intermediară în clasificarea AINS, construită pe principiul selectivității. Are un efect pronunțat analgezic și antiinflamator.
Efectul analgezic al lornoxicamului constă într-o încălcare a generării impulsurilor dureroase și o scădere a percepției durerii (în special în durerea cronică). Atunci când este administrat intravenos, medicamentul este capabil să crească nivelul de opioide endogene, activând astfel sistemul fiziologic antinociceptiv al organismului.
Farmacocinetica
Bine absorbit în tractul gastrointestinal, alimentele reduc ușor biodisponibilitatea. Concentrațiile plasmatice maxime se observă după 1-2 ore.La administrare intramusculară, nivelul plasmatic maxim se observă după 15 minute. Pătrunde bine în lichidul sinovial, unde concentrațiile sale ajung la 50% din nivelurile plasmatice și rămâne în el pentru o perioadă lungă de timp (până la 10-12 ore). Metabolizat în ficat, excretat prin intestine (în principal) și rinichi. Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore.
Reactii adverse
Lornoxicamul este mai puțin gastrotoxic decât oxicamii de prima generație (piroxicam, tenoxicam). Acest lucru se datorează parțial timpului de înjumătățire scurt, care creează oportunități de restabilire a nivelului de protecție al PG în mucoasa gastrointestinală. În studii controlate, s-a constatat că lornoxicamul este superior ca tolerabilitate față de indometacină și practic nu este inferior diclofenacului.
Indicatii
– Sindrom de durere (durere acută și cronică, inclusiv cancer).
Atunci când este administrat intravenos, lornoxicamul în doză de 8 mg nu este inferior în ceea ce privește severitatea efectului analgezic meperidinei (similar cu promedolul domestic). La aportul oral la pacienții cu durere postoperatorie, lornoxicam 8 mg este aproximativ echivalent cu ketorolac 10 mg, ibuprofen 400 mg și aspirina 650 mg. În sindromul de durere severă, lornoxicamul poate fi utilizat în combinație cu analgezice opioide, ceea ce permite reducerea dozei acestora din urmă.
– Boli reumatice (artrita reumatoida, artrita psoriazica, osteoartrita).
Dozare
Adulti:
cu sindrom de durere - în interior - 8 mg x 2 ori pe zi; recepție posibilă doza de soc 16 mg; i/m sau/in - 8-16 mg (1-2 doze cu un interval de 8-12 ore); în reumatologie - în interior 4-8 mg x 2 ori pe zi.
Doze pentru copii sub 18 ani nu sunt stabilite.
Formulare de eliberare:
- tablete de 4 si 8 mg;
- flacoane de 8 mg (pentru prepararea unei soluţii injectabile).
MELOXICAM ( Movalis)
Este un reprezentant al unei noi generații de AINS - inhibitori selectivi ai COX-2. Datorită acestei proprietăți, meloxicam inhibă selectiv formarea prostaglandinelor implicate în formarea inflamației. În același timp, inhibă COX-1 mult mai slab, prin urmare, are un efect mai mic asupra sintezei prostaglandinelor care reglează fluxul sanguin renal, producerea de mucus protector în stomac și agregarea trombocitelor.
Studiile controlate la pacienții cu poliartrită reumatoidă au arătat că în ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, nu este inferior meloxicamului și, dar semnificativ mai puțin provoacă reacții nedorite din tractul gastrointestinal și rinichi. ().
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea atunci când este administrată oral este de 89% și nu depinde de aportul alimentar. Concentrația maximă în sânge se dezvoltă după 5-6 ore. Concentrația de echilibru se creează în 3-5 zile. Timpul de înjumătățire este de 20 de ore, ceea ce vă permite să prescrieți medicamentul o dată pe zi.
Indicatii
Artrita reumatoida, osteoartrita.
Dozare
Adulti:în interior și intramuscular la 7,5-15 mg o dată pe zi.
La copii eficacitatea și siguranța medicamentului nu au fost studiate.
Formulare de eliberare:
- comprimate de 7,5 si 15 mg;
- fiole de 15 mg.
NABUMETONA ( Relafen)
Dozare
Adulti: 400-600 mg de 3-4 ori pe zi, preparatele „retardate” - 600-1200 mg de 2 ori pe zi.
Copii: 20-40 mg/kg/zi în 2-3 prize divizate.
Din 1995, în Statele Unite, ibuprofenul a fost aprobat pentru utilizare fără prescripție medicală la copiii de peste 2 ani cu febră și durere la 7,5 mg/kg de până la 4 ori pe zi, maximum 30 mg/kg/ zi.
Formulare de eliberare:
- tablete de 200, 400 si 600 mg;
- comprimate „retardate” 600, 800 și 1200 mg;
- crema, 5%.
NAPROXEN ( Naprosin)
Unul dintre cele mai frecvent utilizate AINS. Este superioară ca activitate antiinflamatoare. Efectul antiinflamator se dezvoltă lent, cu maxim după 2-4 săptămâni. Are un puternic efect analgezic și antipiretic. Efectul antiagregator se manifestă numai atunci când sunt prescrise doze mari de medicament. Nu are activitate uricozuric.
Farmacocinetica
Se absoarbe bine după administrare orală și administrare rectală. Concentrația maximă în sânge se observă la 2-4 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 15 ore, ceea ce vă permite să îl alocați de 1-2 ori pe zi.
Reactii adverse
Gastrotoxicitatea este mai mică decât cea a și. Nefrotoxicitatea se observă, de regulă, numai la pacienții cu patologia renală si in insuficienta cardiaca. Sunt posibile reacții alergice, sunt descrise cazuri alergie încrucișată Cu .
Indicatii
Este utilizat pe scară largă pentru reumatism, spondilită anchilozantă, artrită reumatoidă la adulți și copii. La pacienții cu osteoartrită, inhibă activitatea enzimei proteoglicanază, prevenind modificările degenerative ale cartilajului articular, care se compară favorabil cu. Este utilizat pe scară largă ca analgezic, inclusiv pentru durerile postoperatorii și postpartum și procedurile ginecologice. Eficiența ridicată a fost observată pentru dismenoree, febră paraneoplazică.
Dozare
Adulti: 500-1000 mg/zi în 1-2 prize oral sau rectal. Doza zilnică poate fi crescută la 1500 mg pentru o perioadă limitată (până la 2 săptămâni). În sindromul de durere acută (bursită, tendovaginită, dismenoree), prima doză este de 500 mg, apoi 250 mg la fiecare 6-8 ore.
Copii: 10-20 mg/kg/zi în 2 prize. Ca antipiretic - 15 mg / kg per doză.
Formulare de eliberare:
- tablete de 250 si 500 mg;
- supozitoare de 250 si 500 mg;
- suspensie ce contine 250 mg/5 ml;
– gel, 10%.
NAPROXEN-SODIU ( Aliv, Apranax)
Indicatii
Utilizată ca analgezicși antipiretic. A furniza efect rapid administrat parenteral.
Dozare
Adulti:în interior 0,5-1 g de 3-4 ori pe zi, intramuscular sau intravenos, 2-5 ml soluție 50% de 2-4 ori pe zi.
Copii: 5-10 mg/kg de 3-4 ori pe zi. Cu hipertermie intravenoasă sau intramusculară sub formă de soluție 50%: până la 1 an - 0,01 ml/kg, mai vechi de 1 an - 0,1 ml/an de viață per administrare.
Formulare de eliberare:
- tablete de 100 si 500 mg;
- fiole de 1 ml soluție 25%, 1 și 2 ml soluție 50%;
- picături, sirop, lumânări.
AMINOFENAZONĂ ( Amidopirină)
A fost folosit de mulți ani ca analgezic și antipiretic. Mai toxic decât . Cel mai adesea provoacă reacții alergice cutanate severe, mai ales atunci când sunt combinate cu sulfonamide. În prezent, aminofenazona interzis și întrerupt, deoarece atunci când interacționează cu nitriții alimentari, poate duce la formarea de compuși cancerigeni.
În ciuda acestui fapt, rețeaua de farmacii continuă să primească medicamente care conțin aminofenazonă ( omazol, anapirină, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopirină, teofedrin N).
PROPIFENAZONA
Are un efect analgezic și antipiretic pronunțat. Absorbit rapid în tractul gastrointestinal, concentrația maximă în sânge se dezvoltă la 30 de minute după ingestie.
În comparație cu alți derivați de pirazolonă, este cel mai sigur. Odată cu utilizarea sa, dezvoltarea agranulocitozei nu a fost observată. În cazuri rare, există o scădere a numărului de trombocite și leucocite.
Nu este folosit ca monopreparat, face parte din preparatele combinate saridonși plivalgin.
FENACETINĂ
Farmacocinetica
Bine absorbit în tractul gastrointestinal. Metabolizat în ficat, transformându-se parțial într-un metabolit activ. Alți metaboliți ai fenacetinei sunt toxici. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore.
Reactii adverse
Fenacetina este foarte nefrotoxică. Poate provoca nefrită tubulointerstițială din cauza modificărilor ischemice ale rinichilor, care se manifestă prin dureri de spate, fenomene dizurice, hematurie, proteinurie, cilindrurie („nefropatie analgezică”, „rinichi fenacetinic”). A fost descrisă dezvoltarea insuficienței renale severe. Efectele nefrotoxice sunt mai pronunțate la utilizarea prelungită în combinație cu alte analgezice, observate mai des la femei.
Metaboliții fenacetinei pot provoca formarea de methemoglobină și hemoliză. Medicamentul are și proprietăți cancerigene: poate duce la dezvoltarea cancerului de vezică urinară.
Fenacetina este interzisă în multe țări.
Dozare
Adulti: 250-500 mg de 2-3 ori pe zi.
La copii nu se aplica.
Formulare de eliberare:
Inclus în diverse preparate combinate: tablete pircofen, sedalgin, teofedrin N, lumânări cefekon.
PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)
Paracetamol (denumire generică în unele țări) acetaminofen) este un metabolit activ. În comparație cu fenacetina, este mai puțin toxică.
Mai mult inhibă sinteza prostaglandinelor în sistemul nervos central decât în țesuturile periferice. Prin urmare, are un efect analgezic și antipiretic predominant „central” și are o activitate antiinflamatoare „periferică” foarte slabă. Acesta din urmă se poate manifesta doar cu un conținut scăzut de compuși peroxidici în țesuturi, de exemplu, cu osteoartrita, cu leziuni acute ale țesuturilor moi, dar nu și cu boli reumatice.
Farmacocinetica
Paracetamolul este bine absorbit atunci când este administrat oral și rectal. Concentrația maximă în sânge se dezvoltă la 0,5-2 ore după ingestie. La vegetarieni, absorbția paracetamolului în tractul gastrointestinal este slăbită semnificativ. Medicamentul este metabolizat în ficat în 2 etape: în primul rând, sub acțiunea sistemelor enzimatice citocromului P-450, se formează metaboliți hepatotoxici intermediari, care sunt apoi scindați cu participarea glutationului. Mai puțin de 5% din paracetamolul administrat este excretat nemodificat de către rinichi. Timpul de înjumătățire este de 2-2,5 ore. Durata de acțiune este de 3-4 ore.
Reactii adverse
Paracetamolul este considerat unul dintre cele mai multe AINS sigure. Deci, spre deosebire de aceasta, nu provoacă sindromul Reye, nu are gastrotoxicitate și nu afectează agregarea trombocitelor. Spre deosebire de și nu provoacă agranulocitoză și anemie aplastică. Reacțiile alergice la paracetamol sunt rare.
Recent, s-au obținut date că, la utilizarea prelungită a paracetamolului mai mult de 1 comprimat pe zi (1000 sau mai multe comprimate pe viață), riscul de a dezvolta nefropatie analgezică severă, care duce la insuficiență renală terminală, se dublează (). Se bazează pe efectul nefrotoxic al metaboliților paracetamolului, în special al para-aminofenolului, care se acumulează în papilele renale, se leagă de grupele SH, provocând încălcări severe ale funcției și structurii celulelor, până la moartea acestora. În același timp, utilizarea sistematică a aspirinei nu este asociată cu un astfel de risc. Astfel, paracetamolul este mai nefrotoxic decât aspirina și nu trebuie considerat un medicament „perfect sigur”.
Ar trebui să vă amintiți și despre hepatotoxicitate paracetamol atunci când este luat în doze foarte mari (!). Administrarea sa simultană la o doză mai mare de 10 g la adulți sau mai mare de 140 mg/kg la copii duce la otrăvire, însoțită de leziuni hepatice severe. Motivul este epuizarea rezervelor de glutation și acumularea de produși intermediari ai metabolismului paracetamolului, care au un efect hepatotoxic. Simptomele otrăvirii sunt împărțite în 4 etape ().
Tabelul 10 Simptomele intoxicației cu paracetamol. (Conform manualului Merck, 1992)
|
O imagine similară poate fi observată atunci când se administrează doze normale de medicament în cazul utilizării concomitente a inductorilor enzimelor citocrom P-450, precum și la alcoolici (a se vedea mai jos).
Măsuri de ajutorare cu intoxicaţie cu paracetamol sunt prezentate în. Trebuie avut în vedere că diureza forțată în intoxicația cu paracetamol este ineficientă și chiar periculoasă, dializa peritoneală și hemodializa sunt ineficiente. Sub nicio formă nu trebuie aplicată antihistaminice, glucocorticoizi, fenobarbital și acid etacrinic, care poate avea un efect inductor asupra sistemelor enzimatice ale citocromului P-450 și poate spori formarea metaboliților hepatotoxici.
Interacțiuni
Absorbția paracetamolului în tractul gastrointestinal este îmbunătățită de metoclopramidă și cafeină.
Inductorii enzimelor hepatice (barbiturice, rifampicina, difenin și alții) accelerează descompunerea paracetamolului în metaboliți hepatotoxici și cresc riscul de afectare a ficatului.
Tabelul 11 Măsuri pentru a ajuta la intoxicația cu paracetamol
- Lavaj gastric.
- Cărbune activ în interior.
- Inducerea vărsăturilor.
- Acetilcisteină (este un donator de glutation) - soluție 20% în interior.
- Glucoză intravenos.
- Vitamina K 1 (fitomenadionă) - 1-10 mg intramuscular, plasmă nativă, factori de coagulare a sângelui (cu o creștere de 3 ori a timpului de protrombină).
Efecte similare pot fi observate la indivizii care consumă sistematic alcool. Au hepatotoxicitate a paracetamolului chiar și atunci când sunt utilizate în doze terapeutice (2,5-4 g/zi), mai ales dacă se administrează după o perioadă scurtă de timp după consumul de alcool ().
Indicatii
Paracetamolul este considerat în prezent ca analgezic și antipiretic eficient pentru o gamă largă de aplicații. Se recomandă în primul rând în prezența contraindicațiilor la alte AINS: la pacienții cu astm bronșic, la persoanele cu antecedente de ulcere, la copiii cu infecții virale. Din punct de vedere al activității analgezice și antipiretice, paracetamolul este aproape de.
Avertizări
Paracetamolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică și renală, precum și la cei care iau medicamente care afectează funcția hepatică.
Dozare
Adulti: 500-1000 mg de 4-6 ori pe zi.
Copii: 10-15 mg/kg de 4-6 ori pe zi.
Formulare de eliberare:
- tablete de 200 si 500 mg;
- sirop 120 mg / 5 ml și 200 mg / 5 ml;
- supozitoare de 125, 250, 500 și 1000 mg;
- comprimate „efervescente” de 330 și 500 mg. Inclus în preparatele combinate soridon, solpadeină, tomapirină, citramon P si altii.
KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)
Valoarea clinică principală a medicamentului este efectul analgezic puternic, în sensul căruia depășește multe alte AINS.
S-a stabilit că 30 mg de ketorolac administrat intramuscular este aproximativ echivalent cu 12 mg de morfină. În același timp, reacțiile adverse caracteristice morfinei și altor analgezice narcotice (greață, vărsături, depresie respiratorie, constipație, retenție urinară) sunt mult mai puțin frecvente. Utilizarea ketorolac nu duce la dezvoltarea dependenței de droguri.
Ketorolac are, de asemenea, efecte antipiretice și antiagregative.
Farmacocinetica
Aproape complet și rapid absorbit în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea orală este de 80-100%. Concentrația maximă în sânge se dezvoltă la 35 de minute după ingestie și la 50 de minute după injectarea intramusculară. Excretat prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de 5-6 ore.
Reactii adverse
Cel mai des notat gastrotoxicitateși sângerare crescută datorita actiunii antiagregative.
Interacţiune
Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, efectul analgezic este sporit, ceea ce face posibilă utilizarea lor în doze mai mici.
Administrarea intravenoasă sau intraarticulară de ketorolac în asociere cu anestezice locale (lidocaină, bupivacaină) asigură cea mai bună ameliorare a durerii decât utilizarea unuia dintre medicamente, după artroscopie și operații la membrele superioare.
Indicatii
Este utilizat pentru ameliorarea sindromului de durere de diferite localizări: colică renală, durere în timpul leziunilor, boli neurologice, la bolnavii de cancer (mai ales cu metastaze osoase), in perioada postoperatorie si postpartum.
Există dovezi ale posibilității de a utiliza ketorolac înainte de intervenția chirurgicală în combinație cu morfină sau fentanil. Acest lucru vă permite să reduceți doza de analgezice opioide cu 25-50% în primele 1-2 zile. perioada postoperatorie, care este însoțită de o recuperare mai rapidă a funcției tractului gastrointestinal, mai puține greață și vărsături și reduce durata de ședere a pacienților în spital ().
De asemenea, este utilizat pentru ameliorarea durerii în stomatologia operativă și în procedurile de tratament ortopedic.
Avertizări
Ketorolac nu trebuie utilizat înainte de operații de lungă durată cu risc crescut de sângerare, precum și pentru anestezie de întreținere în timpul operațiilor, pentru ameliorarea durerii în travaliu și ameliorarea durerii în infarctul miocardic.
Cursul de aplicare a Ketorolac nu trebuie să depășească 7 zile, iar la persoanele cu vârsta peste 65 de ani, medicamentul trebuie administrat cu prudență.
Dozare
Adulti: oral 10 mg la fiecare 4 până la 6 ore; cea mai mare doză zilnică este de 40 mg; durata de aplicare nu este mai mare de 7 zile. Intramuscular și intravenos - 10-30 mg; cea mai mare doză zilnică este de 90 mg; durata de aplicare nu este mai mare de 2 zile.
Copii: intravenos prima doză - 0,5-1 mg/kg, apoi 0,25-0,5 mg/kg la fiecare 6 ore.
Formulare de eliberare:
- tablete de 10 mg;
- fiole de 1 ml.
MEDICAMENTE COMBINATE
Există o serie de preparate combinate care conțin, pe lângă AINS, și alte medicamente care, datorită proprietăților lor specifice, pot spori efectul analgezic al AINS, pot crește biodisponibilitatea acestora și pot reduce riscul de reacții adverse.
SARIDON
Constă din și cofeină. Raportul de analgezice din preparat este de 5:3, în care acţionează ca sinergişti, deoarece paracetamolul în acest caz de o dată și jumătate crește biodisponibilitatea propifenazonei. Cofeina normalizează tonusul vaselor cerebrale, accelerează fluxul sanguin, fără a stimula sistemul nervos central în doza utilizată, astfel încât intensifică efectul analgezicelor pentru durerile de cap. În plus, îmbunătățește absorbția paracetamolului. Saridon se caracterizează în general prin biodisponibilitate ridicată și dezvoltare rapida efect analgezic.
Indicatii
Sindrom de durere de diferite localizări (dureri de cap, dureri de dinți, dureri în boli reumatice, dismenoree, febră).
Dozare
1-2 comprimate de 1-3 ori pe zi.
Formular de eliberare:
- comprimate care conțin 250 mg paracetamol, 150 mg propifenazonă și 50 mg cofeină.
ALKA-SELTZER
Ingrediente: , acid citric, bicarbonat de sodiu. Este o formă de dozare solubilă bine absorbită de aspirină, cu proprietăți organoleptice îmbunătățite. Bicarbonatul de sodiu neutralizează gazele libere din stomac acid clorhidric, reducând efectul ulcerogen al aspirinei. În plus, poate crește absorbția aspirinei.
Este folosit în principal pentru durerile de cap, în special la persoanele cu aciditate ridicată în stomac.
Dozare
Formular de eliberare:
- comprimate „efervescente” care conțin 324 mg aspirină, 965 mg acid citricși 1625 mg bicarbonat de sodiu.
FORTALGIN C
Medicamentul este o tabletă „efervescentă”, fiecare conținând 400 mg și 240 mg de acid ascorbic. Este folosit ca analgezic și antipiretic.
Dozare
1-2 comprimate de până la patru ori pe zi.
PLIVALGIN
Disponibil sub formă de tablete, fiecare dintre ele conține 210 mg și 50 mg de cofeină, 25 mg de fenobarbital și 10 mg de codeină fosfat. Efectul analgezic al medicamentului este sporit de prezența codeinei analgezice narcotice și a fenobarbitalului, care are un efect sedativ. Rolul cofeinei este discutat mai sus.
Indicatii
Dureri de diverse localizari (cefalee, dentare, musculare, articulare, nevralgii, dismenoree), febra.
Avertizări
La utilizarea frecventă, în special la o doză crescută, poate apărea o senzație de oboseală, somnolență. Poate dezvoltarea dependenței de droguri.
Dozare
1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi.
Reopirină (pirabutol)
Compoziția include ( amidopirină) și ( butadionă). A fost folosit pe scară largă ca analgezic de mulți ani. Cu toate acestea, el nici un avantaj de performanțăînainte de AINS moderne și le depășește semnificativ în severitatea reacțiilor adverse. În special risc crescut de a dezvolta complicații hematologice prin urmare, este necesar să respectați toate precauțiile de mai sus () și să vă străduiți să utilizați alte analgezice. Atunci când este administrată intramuscular, fenilbutazona se leagă de țesuturile de la locul injectării și este slab absorbită, ceea ce, în primul rând, întârzie dezvoltarea efectului și, în al doilea rând, este cauza. dezvoltare frecventă infiltrate, abcese, leziuni ale nervului sciatic.
În prezent, utilizarea preparatelor combinate constând din fenilbutazonă și aminofenazonă este interzisă în majoritatea țărilor.
Dozare
Adulti:în interiorul a 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi, intramuscular 2-3 ml de 1-2 ori pe zi.
La copii nu se aplica.
Formulare de eliberare:
- comprimate care conțin 125 mg de fenilbutazonă și aminofenazonă;
- fiole de 5 ml care conțin 750 mg de fenilbutazonă și aminofenazonă.
BARALGIN
Este o combinație ( analgină) cu două antispastice, dintre care unul - pitofenona - are o acțiune miotropă, iar celălalt - fenpiverinium - acțiune asemănătoare atropinei. Este utilizat pentru ameliorarea durerii cauzate de spasmul mușchilor netezi (colici renale, colici hepatice și altele). Ca și alte medicamente cu activitate asemănătoare atropinei, este contraindicată în glaucom și adenom de prostată.
Dozare
In interior, cate 1-2 comprimate de 3-4 ori pe zi, intramuscular sau intravenos, cate 3-5 ml de 2-3 ori pe zi. Se administrează intravenos cu o viteză de 1-1,5 ml pe minut.
Formulare de eliberare:
- comprimate care conțin 500 mg metamizol, 10 mg pitofenonă și 0,1 mg fenpiverinium;
- fiole de 5 ml care conțin 2,5 g metamizol, 10 mg pitofenonă și 0,1 mg fenpiverinium.
ARTROTECH
De asemenea, constă din misoprostol (un analog sintetic al PG-E 1), a cărui includere are ca scop reducerea frecvenței și severității reacțiilor adverse caracteristice diclofenacului, în special gastrotoxicitatea. Artrotek este echivalent cu diclofenacul în ceea ce privește eficacitatea în artrita reumatoidă și osteoartrita, iar dezvoltarea eroziunilor și ulcerelor gastrice odată cu utilizarea acestuia este mult mai puțin frecventă.
Dozare
Adulti: 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
Formular de eliberare:
- comprimate care conțin 50 mg diclofenac și 200 mg misoprostol.
BIBLIOGRAFIE
- Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. Leziuni gastrointestinale induse de AINS // Drugs, 1997, 53: 6-19.
- Laurence D.R., Bennett P.N. Farmacologie clinică. a 7-a ed. Churcill Livingstone. 1992.
- Insel P.A. Agenți analgezici-antipiretici și antiinflamatori și medicamente utilizate în tratamentul gutei. În: Goodman & Gilman's, The pharmacological basis of therapeutics, a 9-a ed. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
- Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. (Articol editorial) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
- Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Managementul gastroduodenopatiei asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
- Espinosa L., Lipani J., Polonia M., Wallin B. Perforații, ulcere și sângerări într-un studiu mare, randomizat, multicentric al namubetonei în comparație cu diclofenac, ibuprofen, naproxen și piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (suppl. I): 324.
- Brooks P.M., Day R.O. Antiinflamatoare nesteroidiene – diferențe și asemănări // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
- Lieber C.S. Tulburări medicale ale alcoolismului // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
- Guslandi M. Toxicitatea gastrică a terapiei antiplachetare cu aspirină în doză mică // Drugs, 1997, 53: 1-5.
- Terapeutică aplicată: utilizarea clinică a medicamentelor. a 6-a ed. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
- Medicamente la alegere din Scrisoarea medicală. New York. Ed. revizuită. 1995.
- Marcus A.L. Aspirina ca profilaxie împotriva cancerului colorectal // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
- Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
- Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Efectul dozei mari de ibuprofen la pacientii cu fibroza chistica // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
- Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Risc de insuficiență renală asociat cu utilizarea acetaminofenului, a aspirinei și a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
- Manualul Merck de diagnostic și terapie. a 16-a ed. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
- Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. O reevaluare a proprietăților sale farmacodinamice și farmacocinetice și a utilizării terapeutice în managementul durerii // Drugs, 1997, 53: 139-188.
| 2000-2009 NIIAH SGMA | ||
Toată lumea a experimentat durere la un moment dat. Întâmpinând disconfort, este dificil să te bucuri de viață, este dificil să gândești constructiv și, în general, când dureri severe iti poti pierde cunostinta. Nu e de mirare că există multe medicamente care ajută la reducerea sau eliminarea acestuia. În acest articol, vom lua în considerare un medicament care are un efect analgezic rapid - Flamidez. Instrucțiunile de utilizare precizează că are efecte analgezice, antiinflamatorii, antipiretice și antireumatice. Componentele active, care interacționează între ele, îmbunătățesc efect pozitiv de la administrarea medicamentului. Ce este inclus în compoziția medicamentului "Flamydez"? Instrucțiunile de utilizare răspunde la această întrebare și oferă imagine completă compoziția fiecărei tablete. 3 substanțe active, componentele principale sunt paracetamolul, diclofenacul de potasiu și serratiopeptidaza. Să le luăm în considerare mai detaliat.
Acțiunea diclofenacului de potasiu
Există destul de multe medicamente pe bază de diclofenac, deoarece această componentă comună ameliorează eficient durerea, are efecte antiinflamatorii și antireumatice. Face parte nu numai din tablete, ci și din diverse geluri și unguente. Mai ales eficient afectează procesele inflamatorii din țesutul cartilajului. În acest sens, pentru a elimina durerea în osteoporoză și artrită, alegerea cade cel mai adesea pe diclofenac. Persoanele în vârstă care suferă de astfel de boli au întotdeauna diclofenacul la îndemână. Convenabil pentru eliminare rapidă utilizarea durerii "Flamydez" (tablete). Instrucțiunile de utilizare printre indicațiile evidențiază artrita reumatoidă și osteoartrita.
Diclofenac de potasiu și diclofenac de sodiu
Compoziția unor astfel de medicamente include cel mai adesea În Flamidez, producătorii includ diclofenac de potasiu. Diferă prin faptul că efectul analgezic al sării de potasiu a diclofenacului este mult mai rapid decât al sării de sodiu. Ca și în cazul altor medicamente, diclofenac potasic este inclus în fiecare comprimat în cantitate de 50 mg.
Acțiunea paracetamolului
Paracetamolul este bine cunoscut aproape tuturor locuitorilor Rusiei. Se descurcă grozav cu temperatura ridicatași are efect analgezic. Ca parte a preparatului Flamidez, instrucțiunile de utilizare evidențiază paracetamolul, care, în combinație cu alte substanțe, îi sporește efectul analgezic și antipiretic. Efectul său antiinflamator este nesemnificativ. Fiecare comprimat conține paracetamol 500 mg. Paracetamolul și diclofenacul sunt excretați prin urină.
Acțiunea serratiopeptidazei
Serratiopeptidaza este o enzimă izolată dintr-o bacterie intestinală nepatogenă. Îndepărtează umflarea și blochează inflamația și, de asemenea, normalizează permeabilitatea vasculară. Are un usor efect analgezic. Un comprimat conține 15 mg de serratiopeptidază.
Indicatii de utilizare
Cui este destinat Flamidez? Instrucțiuni de utilizare recomandă medicament persoanele care suferă de boli ale sistemului musculo-scheletic, diagnosticate cu artrită reumatoidă sau osteoartrita; cu inflamație a sistemului genito-urinar feminin cu durere severă; după intervenție chirurgicală sau leziune, cu durere la locul suturii; cu boli ale tractului respirator superior, în special cu sinuzită. Medicamentul este eficient pentru durerile de dinți. Medicii stomatologi îl prescriu pentru îndepărtare disconfort dupa extractia dintelui. Flamidez poate fi indicat pentru dureri de orice fel, dar trebuie prescris de medic.
Forme de dozare "Flamydez"
Medicamentul este produs sub formă de tablete și sub formă de gel. În produsul medicinal „Flamydez” (gel), instrucțiunile de utilizare evidențiază 3 componentă activă. Aceasta este 11,6 mg diclofenac dietilamină, care este identică cu 10 mg diclofenac sodic; 100 mg salicilat de metil; 50 mg mentol. În acest caz, atunci când este aplicat local, diclofenacul pătrunde în membranele afectate, ameliorând inflamația, mentolul dilată vasele de sânge și are un ușor efect analgezic.
Printre formele de dozare ale medicamentului, unguentul Flamidez nu este menționat. Cu toate acestea, deoarece gelul este încă uns, numele comun este unguent.
Dozare
Cum se utilizează Flamidez (tablete)? Instrucțiunile de utilizare (prețul va fi dat mai jos) spune că pilula trebuie luată pe cale orală în întregime, fără a uita să bei un pahar cu apă. Este mai bine să faceți acest lucru după masă, deoarece efectul asupra tract gastrointestinal diclofenacul este destul de puternic. De regulă, adulții ar trebui să ia o tabletă de 2-3 ori pe zi, iar adolescenții - de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesară utilizarea medicamentului pentru o perioadă lungă de timp, atunci doza trebuie redusă. Maximum se pot bea doar 3 tablete pe zi. Se recomandă oprirea tratamentului imediat după eliminarea simptomelor bolii. Flamidez nu trebuie utilizat ca auto-medicament. Medicamentul poate fi luat numai sub supravegherea unui medic!
"Flamydez" (unguent): instrucțiuni de utilizare, preț
Unguentul este recomandat a fi folosit de adulți și copii de la 12 ani de 3-4 ori pe zi, frecând până la absorbția completă. Spălați bine mâinile după utilizare. Nu aplicați gelul pe zone mari ale corpului fără sfatul medicului. De regulă, medicul recomandă utilizarea a 2-4 grame de gel pentru o singură aplicare.
Se recomandă aplicarea medicamentului când diverse inflamații articulații, ligamente, tendoane și țesut muscular. Inflamația poate fi cauzată atât de răni, cât și de altele diverse boli. După aplicare, există o scădere a durerii și a umflăturilor. Timpul de vindecare este redus. Acesta este modul în care instrucțiunile de utilizare caracterizează efectul unui astfel de medicament.
Prețul unguentului variază și depinde de marjă reteaua de farmacii. În medie, este de aproximativ 200 de ruble. Tabletele costa cam la fel. Efecte secundare atunci când sunt aplicate local, nu apar aproape niciodată. Cu toate acestea, instrucțiunile indică în continuare excepții rare. Aceasta este o erupție cutanată, mâncărime, urticarie și foarte rar - bronhospasm. În orice caz, indiferent cât de puține efecte secundare ar putea exista, este periculos să utilizați medicamentul fără recomandarea medicului curant.
Efect secundar
Când prescrieți un medicament de către un medic, foarte rar există efecte secundare, cu toate acestea, adesea pacienții depășesc doza recomandată și o folosesc într-o cantitate mult mai mare decât cea recomandată de instrucțiunile de utilizare Flamidez. Recenziile despre acțiunea sa sunt în mare parte pozitive, dar există aceia cărora nu s-a potrivit. Chiar dacă utilizați singur medicamentul, nu ar trebui să vă bazați pe opiniile altor persoane, este mai bine să studiați cu atenție instrucțiunile pentru medicament. Dacă doza este depășită, sunt posibile tulburări ale stomacului și intestinelor. Aceasta se manifestă prin greață, vărsături, tulburări ale scaunului. Poate chiar dezvoltarea hepatitei și a leziunilor ulcerative ale mucoasei gastrice. Din partea sistemului nervos, medicamentul poate duce la convulsii și tremor, pot fi observate excitabilitate, iritabilitate și tulburări de somn. Din partea inimii și a vaselor de sânge - modificări ale tensiunii arteriale, anemie.
reactii alergice
La utilizarea medicamentului, sunt posibile diferite reacții alergice. Sunt individuale și depind de toleranța fiecărei componente. Dintre cele grave se disting eczemele, bronhospasmul, edemul Quincke și sindromul Stevens-Johnson.
Utilizare în timpul sarcinii și la copii
Utilizarea locală a medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai în primele 2 trimestre, dacă medicul consideră că femeia are nevoie de el și beneficiul acestuia va fi mai mare decât riscul pentru făt. În al 3-lea trimestru, gelul este contraindicat. Când alăptați, nu îl aplicați pe sân și folosiți-l mai mult de 1 săptămână la rând.
Comprimatele Flamidez sunt contraindicate în timpul sarcinii și alăptării. Dacă este nevoie de terapie cu medicamentul unei femei vârsta reproductivă sarcina trebuie exclusa.
Pentru copiii sub 14 ani, medicamentul sub orice formă este contraindicat.
Contraindicatii
Flamidez nu trebuie prescris pentru ulcerul stomacal și inflamația intestinală, precum și pentru intoleranța la componente. Cu prudență, medicamentul este prescris persoanelor în vârstă cu insuficiență cardiacă, pacienților cu insuficiență hepatică sau renală, cu astm bronșic și diferite boli ale sistemului digestiv. Nu poate fi combinat cu alte AINS. Gelul Flamidez poate fi aplicat extern și administrat în același timp cu tabletele, al căror ingredient activ principal este diclofenacul. Este mai bine să clarificați acest punct cu un medic, astfel încât să nu apară supradozaj.
Când tratați cu medicament, nu trebuie să beți alcool, deoarece crește efectele adverse ale paracetamolului asupra ficatului. Diclofenacul crește toxicitatea multor medicamente, pacienții au un risc crescut de sângerare gastrointestinală.
Supradozaj
La otrăvirea cu medicamentul, se observă o deteriorare semnificativă a stării. Apare indigestie, vărsături, dureri abdominale, tulburări ale ficatului și rinichilor. În astfel de cazuri, este indicat și ajutorul simptomatic. Este indicat să luați adsorbanți.
„De la mișcare la realizare”
Când marfa a intrat pe piață, aceste cuvinte au fost alese ca motto al preparatului Flamidez. Aproximativ 20% dintre locuitorii planetei noastre sunt oameni care se confruntă cu dureri cronice. Ea este cea care îi face să meargă la medici. A ei eliminare eficientă- cea mai importantă sarcină a fiecărui producător de analgezice. Manav Jassel, directorul Synmedic LTD, speră la o lansare de succes și o distribuție ulterioară a preparatului Flamidez, instrucțiuni de utilizare, prețul și necesitatea cărora sunt cunoscute mulți rezidenți din Ucraina și Rusia. El își exprimă încrederea că medicamentul va fi solicitat nu numai pentru pacienți internați, ci și pentru tratamentul ambulatoriu.
Articole noi
- Modalități de conectare a televizorului la Internet: prin cablu și prin Wi-Fi
- Cum să vă conectați televizorul la internet printr-o conexiune wireless Wi-Fi
- Declarație de cheltuieli în numerar Formular Declarație de cheltuieli în numerar
- Carboxiterapie - ce este?
- Mk cum să faci o matrice pentru a face singur o piatră sălbatică Cum să faci o matrice pentru bara de protecție
- Dietă lunară și plan de antrenament pentru pierderea în greutate Faceți mișcare în timpul dietei
- Exemplu de raport al fluxului de numerar. Raport privind intrările și ieșirile de numerar
- Semnal wifi slab
- De ce este lumina roșie pe routerul Rostelecom: motive și ce să faceți?
- Zmeura rasa cu zahar pentru iarna, reteta fara gatit
Articole populare
- Cum să faci acasă suc de mere proaspăt stors?
- Salata de vitamine ca in sala de mese a URSS si din varza alba Reteta Salata de varza pentru copii
- Piele perfectă fără fond de ten - noi îți spunem cum să o obții!
- Suc de dovleac-morcov pentru iarnă: o rețetă de preparare a sucului de morcov-dovleac
- Omletă proteică dietetică la cuptor
- Arsuri în penis după actul sexual la bărbați: cauze, diagnostic și tratament
- Mic dejun creativ. Syrniki. Ce să gătești pentru un copil la micul dejun? Mic dejun pentru distracție! Ce să gătești pentru un copil de 3 ani la micul dejun
- Citirea zilnică a cărților: cât trebuie să citiți pe zi De câte ori trebuie să citiți pentru a vă aminti
- Modalități de remediere a informațiilor citite
- Pregătirea de călătorie: ce carte să ia pe drum Ce să citești pe drum pentru o fată