Simvastatín - návod na použitie, zloženie, forma uvoľňovania, indikácie, vedľajšie účinky, analógy a cena. Simvastatín - návod na použitie Vymenovanie simvastatínu

V lekárskej praxi sa na liečbu vysokého cholesterolu a jeho následkov používajú rôzne skupiny liekov. Jedným z najznámejších a najúčinnejších sú statíny. Zvážte zástupcu tretej generácie tejto skupiny liekov - Simvastatín - jeho návod na použitie, na čo je, cena, recenzie, analógy a náhrady lieku.

Simvastatín (INN pre radar - simvastatín) je účinná látka, ktorá je obsiahnutá v množstve značkových liekov od rôznych výrobcov a značiek pod rôznymi názvami (Zentiva, Vertex, Severnaya Zvezda a ďalšie, v závislosti od krajiny). Zlúčenina patrí do tretej generácie statínov a je osvedčeným činidlom znižujúcim lipidy.

Na poličkách lekární nájdete liek s názvom, ktorý je úplne identický s účinnou látkou - Simvastatín. Uvoľňovacia forma liečiva je tabletovaná, má bikonvexné zaoblené okraje, je potiahnutá priehľadnou alebo belavou škrupinou. V závislosti od koncentrácie účinnej látky sú tablety Simvastatin dostupné v niekoľkých verziách – každá po 10 a 20 mg.

Cholesterol v ľudskom krvnom obehu je prítomný iba vo forme viazanej na bielkoviny. Takéto zlúčeniny sa nazývajú lipoproteíny. V tele existuje niekoľko typov týchto molekúl – vysoká, nízka a veľmi nízka hustota (HDL, LDL a VLDL, v tomto poradí). Negatívny vplyv vysokého cholesterolu sa začína prejavovať, keď sa objaví metabolizmus lipidov jasná výhoda smerom k LDL, takzvanému „zlému“ cholesterolu.

Terapeutický účinok simvastatínu sa dosahuje predovšetkým znížením tejto frakcie lipoproteínov (LDL). Inhibíciou enzymatického reťazca HMG - koenzým A reduktáz skúmaný liek znižuje koncentráciu tukov vo vnútri buniek a aktivuje receptory pre lipoproteíny s nízkou a veľmi nízkou hustotou (LDL a VLDL). Na patogenézu hypercholesterolémie teda vplývajú dva mechanizmy naraz – cholesterol je horšie vnímaný bunkami a je oveľa rýchlejšie odstraňovaný z krvného obehu a organizmu ako celku.

Na pozadí poklesu škodlivej frakcie tukov sa obnoví rovnováha lipidov a mierne sa zvýši koncentrácia antagonistu, cholesterolu s vysokou hustotou. Podľa rôznych zdrojov bude nárast HDL po liečebnej kúre od 5 do 14%. Simvastatín zlý cholesterol nielen znižuje, ale aj má účinok na posilnenie ciev. Tento liek inhibuje procesy dysfunkcie cievnej steny, zvyšuje jej elasticitu a tonus vďaka antioxidačnému účinku.

Jedna z teórií vývoja aterosklerózy je zápalová. Ohnisko zápalu je nevyhnutnou súčasťou každého aterosklerotického ohniska v endoteli. Simvastatín má antiproliferatívny účinok, čím chráni endotel pred sklerózou, zjazveniami a stenózou. Množstvo vedeckých zdrojov uvádza, že ochranný účinok na endotel sa vytvára mesiac po začatí užívania lieku.

Vymenovanie lieku sa vykonáva iba podľa prísnych indikácií, výber dávky je individuálny. Počiatočná dávka zvyčajne je 10 mg a podľa pacientov a lekárov je dobre znášaný. Maximálna denná dávka je 80 mg. Je predpísaný pre ťažké hyperlipidemické stavy. U pacientov s miernym ochorením pečene alebo obličiek je maximálna dávka nižšia a je 40 mg.

Indikácie na použitie

Simvastatín je indikovaný na liečbu nasledujúcich stavov a ochorení:

• Typy hypercholesterolémie IIA a IIB podľa Fredricksonovej klasifikácie. Statíny sa predpisujú vtedy, keď diéta, životný štýl a iné neliekové intervencie nepriniesli očakávaný terapeutický účinok. Pomáhajú pri pretrvávajúcich vysokých počtoch cholesterolu s rizikom vzniku ochorenia koronárnych artérií na pozadí aterosklerózy srdcových ciev a tvorby plakov.
• Ich použitie je odôvodnené vysokými hodnotami nielen cholesterolových frakcií, ale aj triglyceridov. Vďaka mechanizmu účinku simvastatínu je možné znížiť koncentráciu TG (triglyceridov) v krvi o takmer 25 %.
• Simvastatín sa predpisuje v komplexe udržiavacej liečby na prevenciu vaskulárnych a srdcových komplikácií - mŕtvice, srdcového infarktu, aterosklerózy. Na pozadí užívania tohto lieku sa hladina cholesterolu postupne vracia do normálu.

Všetky lieky na cholesterol majú prísne špeciálne indikácie, rozsiahly zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií, preto ich môže predpisovať iba lekár vo forme receptu v latinčine.

Kontraindikácie

Ako každý liek, aj Simvastatín má množstvo prísnych kontraindikácií, pri ktorých je potrebné sa jeho užívaniu vyhnúť. Tieto štáty zahŕňajú:

• Aktívne štádium patológií hepato-biliárneho systému, ako aj dlhodobé nezvládnuteľné zvýšenie pečeňových transamináz neznámeho pôvodu.
• myopatické ochorenia. V dôsledku myotoxicity môže simvastatín zhoršiť priebeh ochorení svalového systému, vyvolať rabdomyolýzu a následne zlyhanie obličiek.
• Detstvo. V pediatrickej praxi neexistujú žiadne skúsenosti s používaním tohto lieku. Neexistujú žiadne vedecké údaje o účinnosti a bezpečnostnom profile simvastatínu u pacientov mladších ako 18 rokov.
• Tehotenstvo a dojčenie – v týchto obdobiach sa na cholesterol neužíva statín.

S veľkou opatrnosťou sa Simvastatín predpisuje ľuďom, ktorí zneužívajú alkohol - statíny majú nízku kompatibilitu s alkoholom, zlyhanie obličiek a pečene sa môže vyvinúť veľmi rýchlo.

Vedľajšie účinky

Na strane orgánov gastrointestinálneho traktu sa môžu vyskytnúť bolesti brucha, funkčné dyspeptické syndrómy, nevoľnosť, vracanie, poruchy stolice. Použitie lieku môže aktívne ovplyvniť pečeň - podľa pokynov je možné dočasné zvýšenie pečeňových enzýmov (krvných transamináz).

Centrálny a periférny nervový systém môže na použitie simvastatínu reagovať rozvojom asteno-vegetatívneho syndrómu s epizódami cefalalgie, únavy, slabosti, zmien nálady, nespavosti, závratov. Závažnejšie vedľajšie účinky simvastatínu zahŕňajú svalové zášklby (fascikulácie), periférne senzorické poruchy a senzorické zmeny.

Pri vysokej individuálnej citlivosti na účinnú látku alebo pomocné látky tohto lieku sa môžu vyvinúť alergické reakcie. Existuje mnoho druhov ich prejavov, ale podľa štatistík sa najčastejšie môže vyvinúť žihľavka, eozinofília, alergická artritída, angioedém a polymyalgia reumatoidného pôvodu.

Kožné prejavy nežiaducich reakcií môžu byť vo forme červenej bodkovanej erytematóznej vyrážky, svrbenia, dermatóz. Látky znižujúce lipidy sú toxické pre svalové tkanivo, preto sa pri mnohých individuálnych charakteristikách alebo vysokých dávkach môžu vyskytnúť myopatie, bolesti svalov, zápaly svalov, ich slabosť a únava. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyvinie rabdomyolýza.

Dávkovanie a podávanie

V závislosti od diagnózy sa Simvastatín predpisuje v dávke predpísanej lekárom. Pohybuje sa medzi minimom terapeutickej dávky (10 mg) a maximálnou dennou dávkou (80 mg). Liek sa má užívať pred jedlom, raz denne, najlepšie večer, s čistou vodou pri izbovej teplote. Výber a úprava dávky sa vykonáva s intervalom nie kratším ako jeden mesiac.

Odpoveď na otázku, ako dlho užívať Simvastatín na zlepšenie pohody, môže dať iba ošetrujúci lekár. Dĺžka trvania kurzu závisí od diagnózy, dynamiky ochorenia a ukazovateľov lipidového profilu – LDL, triglyceridov, celkového cholesterolu.

Počas tehotenstva a laktácie

Simvastatín má teratogénne a fetotoxické účinky. Je schopný prechádzať placentou, preto pri podávaní počas tehotenstva môže spôsobiť vývoj malformácií a patológií plodu. Dievčatá v reprodukčnom veku, ktoré zo zdravotných dôvodov potrebujú užívať lieky zo skupiny statínov, sú povinné počas celej liečby dodržiavať adekvátne metódy antikoncepcie.

deti

V pediatrickej praxi sa liek nepoužíva, pretože neexistujú žiadne klinicky platné údaje o profile bezpečnosti a účinnosti simvastatínu u pediatrických pacientov.

Na zhoršenú funkciu pečene

Je nevyhnutné monitorovať funkciu pečene pred aj počas liečby na zníženie lipidov. Kontrolujú sa pečeňové enzýmy (sérové ​​transaminázy) a vykonáva sa množstvo funkčných pečeňových testov. Pri pretrvávajúcich zmenách výsledkov testov sa liek zastaví.

Pri poruche funkcie obličiek

Pacienti s diagnostikovanou miernou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek môžu predpisovať liek, ale odporúča sa zdržať sa maximálnej dávky. Pri ťažkej PN (zlyhanie obličiek), klírens kreatinínu menej ako 30 ml za minútu alebo pri podávaní liekov na pozadí, ako je cyklosporín, fibráty, dinazol, je maximálna dávka lieku 10 mg denne.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné použitie antimykotík, ako je ketokonazol, itrakonazol, použitie erytromycínu, cytostatík, veľké dávky vitamínu PP (kyselina nikotínová), sú kontraindikáciou pre vymenovanie simvastatínu. Všetky tieto lieky majú vysoký výskyt myopatií a iných svalových komplikácií v nežiaducich účinkoch. Pri súbežnom podávaní sa ich svalová toxicita sčítava, čím sa frekvencia epizód rabdomyolýzy takmer zdvojnásobuje.

Pri súčasnom užívaní simvastatínu s antikoagulanciami (warfarín, fenprokumón) je potrebné pravidelne monitorovať krvný koagulogram, pretože statíny zvyšujú účinok antikoagulancií. Zmena dávky alebo zrušenie lieku sa vykonáva po monitorovaní INR.

Grapefruitový džús sa dôrazne neodporúča počas liečby na zníženie lipidov statínmi. Povolené maximum je až 250 ml denne. Tento čerstvý nápoj obsahuje proteín inhibítora CYP3A4, ktorý mení farmakodynamiku a farmakokinetiku simvastatínu.

Funkcie aplikácie

Simvastatín je liek so širokým spektrom farmakologických aj vedľajších účinkov, preto ho predpisuje iba lekár podľa prísnych indikácií a v lekárňach sa vydáva len na lekársky predpis. V priebehu liečby sa sledujú ukazovatele systému zrážanlivosti krvi (INR, APTT, čas zrážania), lipidový profil, funkcia pečene (enzýmy ALT, AST) a funkcia obličiek (klírens kreatinínu, CPK).

Cena lieku

Cena simvastatínu je mierna a dostupná pre každého pacienta. V závislosti od regiónu a politiky reťazcov lekární sa cena môže líšiť. V priemere sú náklady na liek v Rusku:

• Dávkovanie 10 mg, 30 kusov na balenie - od 40 do 70 rubľov.
• Dávkovanie 20 mg, 30 kusov na balenie - od 90 rubľov.

V ukrajinských lekárňach je cena simvastatínu 20 – 25 UAH a 40 UAH pre dávky 10 a 20 mg.

Analógy simvastatínu

Na farmaceutickom trhu má Simvastatín celú skupinu úplné analógy- generiká pod inými obchodnými názvami. Patria sem Vasilip, Ovenkor, Alkaloid, Simlo, Simvastatin C3, Simgal, Vertex, Simvastol, Zokor. Tieto lieky sú synonymá a môžu byť predpísané v závislosti od individuálnych preferencií lekára, finančnej solventnosti pacienta a individuálnych charakteristík účinku lieku na konkrétneho pacienta.

Pokyny pre Simvastatín uvádzali, že tento liek je jedným zo statínov, ktoré zabraňujú alebo úplne spomaľujú tvorbu HMG-CoA reduktázy.

Okrem toho sa analyzované činidlo považuje za prekurzor, pretože jeho štruktúra obsahuje uzavretý laktónový kruh, ktorý sa pri vstupe do ľudského tela postupne hydrolyzuje.

Ako je uvedené v pokynoch pre simvastatín, jeho laktónový kruh má nasledujúcu štruktúru, ktorý je takmer úplne identický s niektorým prvkom enzýmu HMG-CoA reduktázy. V dôsledku kompetitívneho antagonizmu sa molekula statínu viaže na určitú časť receptora koenzýmu A, na ktorý sa tento enzým priamo viaže. Druhá zložka molekuly statínu spomaľuje alebo úplne zabraňuje prechodu hydroxymetylglutarátu na mevalonát, ktorý je medziproduktom syntézy molekuly cholesterolu. Spomalenie aktivity HMG-CoA reduktázy má za následok pomerne veľký počet reakcií. Vďaka tomu výrazne znižujú koncentráciu cholesterolu vo vnútri buniek, ovplyvňujú kompenzačné zvýšenie aktivity LDL receptorov, ako aj rýchly katabolizmus LDL cholesterolu (Xc).

Statíny neovplyvňujú nepriaznivo pečeňové a lipoproteínové lipázy, katabolizmus a syntézu voľných mastných kyselín. V dôsledku toho je ich účinok na hladiny TG sekundárny a sprostredkovaný ich primárnym pôsobením na zníženie hladín LDL-C. Početné lekárske štúdie potvrdzujú skutočnosť, že simvastatín je schopný zvýšiť hladinu HDL-C až o 14%. Statíny, pôsobiace hypolipidemicky, výborne pôsobia aj na steny ciev, zvyšujú reologické schopnosti krvi, majú antiproliferatívne, antioxidačné schopnosti. Pokyny pre Simvastatín zaznamenali, že tento liek zlepšuje funkciu endotelu už po mesiaci nepretržitej liečby.

Po užití Simvastatínu bola u pacientov zaznamenaná normalizácia kardiovaskulárneho systému (zároveň hladina HDL-C nehrala vôbec žiadnu rolu).

Indikácie pre simvastatín

Indikácie pre simvastatín sú primárna hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia keď liečba diétou neprináša požadované výsledky.

Kontraindikácie simvastatínu

Je prísne zakázané užívať simvastatín pacientom s aktívnym patologickým procesom v pečeni, počas tehotenstva a dojčenia, keď dochádza k neustálemu zvýšeniu aktivity transamináz, ako aj pri precitlivenosti na jednotlivé zložky simvastatínu.

Ako používať Simvastatín a dávkovací režim

Stanovenie simvastatínu podľa indikácií je čisto individuálne. a vykonáva sa až po vyšetrení pacienta. Po prvé, pacientovi sa predpisuje 5 až 20 mg lieku nie viac ako 1 krát za 24 hodín. Ak je to naliehavá potreba, dávka sa postupne zvyšuje v intervale jedného mesiaca. Maximálna povolená dávka by nemala presiahnuť 40 mg denne. Pacienti, ktorí navyše užívajú imunosupresíva, majú začať liečbu dávkou 5 mg denne. Denná dávka v tomto prípade nemôže prekročiť 5 mg liečiva.

Ľuďom s ťažkým zlyhaním obličiek sa predpisuje simvastatín v dávke 5-10 mg denne.

Interakcia s inými liekmi

Užívanie simvastatínu s nepriamymi antikoagulanciami výrazne zvyšuje ich vplyv na ľudský organizmus. Ak používate tento liek s itrakonazolom, cytostatikami, fibrátmi, imunosupresívami, ako aj zvýšením dávky kyseliny nikotínovej, môžete vyvolať rozvoj myopatie.

Užívanie simvastatínu a dioxínu má za následok zvýšenie koncentrácie dioxínu v krvnej plazme. Doposiaľ bol v lekárskej praxi zaznamenaný jediný prípad, kedy pacient užíval Simvastatín a Sildenafil, čo vyvolalo výskyt rabdomyolýzy.

Vedľajšie účinky simvastatínu

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky po užití simvastatínu patrí nevoľnosť, zápcha, hnačka, znížená chuť do jedla, plynatosť, akútne bolesti brucha, zvýšená aktivita AST, ALT, alkalickej fosfatázy, GGT.

Okrem toho sa vyskytujú silné bolesti hlavy, kŕče, závraty, periférna neuropatia a parestézia. V niektorých prípadoch pri použití lieku dochádza k prechodnej arteriálnej hypotenzii.

Čo sa týka muskuloskeletálneho systému, pozoruje sa rabdomyolýza, myalgia, zvyšuje sa aktivita CPK a objavuje sa myopatia. Alergické prejavy tela sú tiež pomerne zriedkavé: vaskulitída, angioedém, žihľavka, artritída, trombocytopénia. Ešte menej často sa vyskytuje dýchavičnosť, zvýšenie ESR a horúčka.

Na koži sa môže objaviť vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, hyperémia kože. Množstvo pacientov hlásilo aj prípady anémie.

špeciálne pokyny

Doplnková konzultácia je potrebná u pacientov s rôznymi ochoreniami pečene, alkoholizmom, arteriálnou hypotenziou, so zníženým alebo zvýšeným tonusom kostrového svalstva, ak má pacient ťažkú ​​formu zlyhania obličiek alebo epilepsiu. Počas vhodnej liečby je potrebné neustále sledovanie normálneho fungovania pečene. Pacienti užívajúci koagulanty a simvastatín potrebujú neustále sledovanie protrombínového času.

Ak sa pri použití simvastatínu zvýši aktivita CPK alebo existuje podozrenie na rozvoj myopatie, zlyhanie obličiek, liek sa musí vysadiť.

Je lepšie nepoužívať tento liek spolu s kyselinou nikotínovou, imunosupresívami, antifungálnymi liekmi, ktoré sú azolovými derivátmi, a fibrátmi.

s pozdravom

Simvastatín je liek znižujúci hladinu lipidov vyrobený synteticky z fermentačných produktov Aspergillus terreus. Znižuje plazmatické hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), triglyceridov (TG), celkového cholesterolu a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL); zvyšuje obsah lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) v krvi; znižuje pomer celkového cholesterolu / HDL a LDL / HDL.

Forma a zloženie uvoľnenia

Simvastatín je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele (10 mg a 20 mg) alebo svetložlté až žlté, biele alebo takmer biele (40 mg) na reze (7, 10, 14, 20, 30, 50 kusov v blistrových baleniach, v kartónovom zväzku od 1 do 10 balení; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 alebo 100 kusov v polymérových fľašiach, polymérových plechovkách alebo poháre z tmavého skla, v kartónovej krabici 1 fľaša alebo 1 pohár).

Zloženie 1 tablety:

• Účinná látka: simvastatín - 10 mg, 20 mg alebo 40 mg;
• Pomocné zložky: tablety 10 mg a 20 mg - povidón, kukuričný škrob, mastenec, laktóza, kyselina citrónová, butylhydroxyanizol, oxid titaničitý, mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, makrogol 4000, kyselina askorbová, hypromelóza; tablety 40 mg - zemiakový škrob, butylhydroxyanizol, stearát horečnatý, kyselina askorbová, mikrokryštalická celulóza, kyselina citrónová, mastenec, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý;
• Zloženie obalu: oxid titaničitý, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), mastenec, hypromelóza.

Indikácie na použitie

• Primárna hypercholesterolémia (typ 2a a 2b) pri neúčinnosti diéty s nízkym obsahom cholesterolu, ako aj iných nemedikamentóznych spôsobov liečby (chudnutie, cvičenie) u pacientov so zvýšenou pravdepodobnosťou rozvoja koronárnej aterosklerózy;
• Kombinovaná hypertriglyceridémia a hypercholesterolémia, ktoré sa nedajú upraviť cvičením a špeciálnou diétou;
• Prevencia infarktu myokardu, zníženie rizika kardiovaskulárnych porúch (prechodné ischemické ataky alebo cievna mozgová príhoda), spomalenie progresie koronárnej aterosklerózy, zníženie rizika úmrtia a zníženie rizika revaskularizačných výkonov u pacientov s ischemickou chorobou srdca.

Kontraindikácie

Absolútne:

• myopatia;
• Ochorenie pečene v akútnej fáze, pretrvávajúce zvýšenie aktivity pečeňových transamináz neznámeho pôvodu;
• Intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, nedostatok enzýmu laktázy;
• Súčasné použitie inhibítorov cytochrómu P450 3A4 (napríklad ketokonazol, erytromycín, itrakonazol, telitromycín, klaritromycín, inhibítory HIV proteázy a nefazodón);
• Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (keďže bezpečnosť a účinnosť lieku nebola stanovená);
• Obdobie tehotenstva;
• Obdobie dojčenia;
• Precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku alebo iné statínové lieky v anamnéze.

Relatívna (Simvastatín sa používa s opatrnosťou):

• arteriálna hypotenzia;
• Akútna nekróza kostrových svalov;
• Ochorenie pečene v anamnéze;
• Ťažké zlyhanie obličiek;
• Zhoršená funkcia obličiek;
• Závažné metabolické a endokrinné poruchy;
• Závažné akútne infekcie (napr. sepsa);
• alkoholizmus;
• Závažné porušenie rovnováhy vody a elektrolytov;
• zranenia;
• Veľké chirurgické zákroky;
• nekontrolovaná epilepsia;
• Staroba (najmä ženy nad 65 rokov);
• Súbežné použitie s cyklosporínom, verapamilom, amiodarónom, kyselinou nikotínovou v dávkach nad 1 g denne, gemfibrozilom a inými fibrátmi (s výnimkou fenofibrátu), diltiazemom a grapefruitovou šťavou.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Pred použitím lieku Simvastatín je pacientovi predpísaná štandardná diéta s nízkym obsahom cholesterolu. Táto diéta sa musí dodržiavať počas celej liečby.

Tablety sa užívajú perorálne s dostatočným množstvom vody alebo inej tekutiny raz denne (večer), nie počas jedla.

Výber dávky sa vykonáva v intervaloch 1 mesiaca. U väčšiny pacientov je optimálna dávka do 20 mg denne.

Pri homozygotnej dedičnej hypercholesterolémii je odporúčaná dávka 40 mg lieku jedenkrát denne (večer) alebo 80 mg rozdelených do troch dávok (20 mg ráno a popoludní a 40 mg simvastatínu večer).

Pri koronárnej chorobe srdca alebo vysokom riziku jej rozvoja sa účinné dávky lieku pohybujú od 20 do 40 mg denne. Počiatočná dávka u takýchto pacientov je 20 mg denne. Výber dávky sa vykonáva v intervaloch 1 mesiaca, v prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 40 mg denne. Ak je obsah celkového cholesterolu v krvi 3,6 mmol/l a obsah LDL 1,94 mmol/l, je potrebné dávku simvastatínu znížiť.

Pacienti s miernou alebo stredne závažnou renálnou insuficienciou a starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky.

Pri chronickom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) alebo pri súčasnom užívaní cyklosporínu, danazolu, kyseliny nikotínovej v dávkach vyšších ako 1 g denne, gemfibrozilu a iných fibrátov (s výnimkou fenofibrátu) so simvastatínom je dávka simvastatínu nemá prekročiť 10 mg denne. Pri súbežnom podávaní s verapamilom alebo amiodarónom by dávka lieku nemala prekročiť 20 mg denne.

Vedľajšie účinky

• Tráviaci systém: plynatosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha, hepatitída, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy, pečeňových enzýmov a alkalickej fosfokinázy;
• Nervový systém a zmyslové orgány: závraty, parestézia, astenický syndróm, periférna neuropatia, bolesť hlavy, nespavosť, poruchy chuti, rozmazané videnie, svalové kŕče;
• Muskuloskeletálny systém: myalgia, slabosť, myopatia, kŕče; zriedkavo - rabdomyolýza;
• Imunopatologické a alergické reakcie: vaskulitída, zvýšená sedimentácia erytrocytov, artritída, angioedém, horúčka, sčervenanie kože, reumatická polymyalgia, trombocytopénia, fotosenzitivita, návaly tepla, eozinofília, žihľavka, syndróm podobný lupusu, dýchavičnosť;
• Dermatologické reakcie: zriedkavo - svrbenie, dermatomyozitída, kožná vyrážka, alopécia;
• Iné reakcie: akútne zlyhanie obličiek, palpitácie, anémia, znížená potencia.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby simvastatínom, pravidelne počas liečby a pri každom zvýšení dávky je potrebné vyhodnotiť funkciu pečene. Pri pretrvávajúcom zvýšení aktivity pečeňových enzýmov sa má liečba liekom prerušiť.

Pri nefrotickom syndróme alebo zníženej funkcii štítnej žľazy a súčasnom zvýšení hladiny cholesterolu sa najskôr lieči základné ochorenie.

Hypertriglyceridémia typu 1, 4 a 5 nie je indikáciou na vymenovanie simvastatínu.

Ak pociťujete nevysvetliteľnú bolesť, svalovú slabosť, letargiu alebo bolestivosť svalov, najmä sprevádzanú horúčkou alebo malátnosťou, okamžite sa poraďte s lekárom, pretože tieto príznaky môžu byť príznakmi rozvíjajúcej sa myopatie. Ak sa diagnóza potvrdí alebo existuje podozrenie na ňu, liečba simvastatínom sa má prerušiť.

S výrazným zvýšením aktivity kreatínfosfokinázy a / alebo rozvojom myasthenia gravis a myalgie sa má liek vysadiť.

Simvastatín je účinný samostatne aj v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín.

Ak vynecháte ďalšiu dávku, liek sa má užiť čo najskôr, ale ak už uplynulo veľa času a nastal čas na ďalšiu dávku, nezdvojnásobujte ju.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa liečba vykonáva za pravidelného monitorovania funkcie obličiek.

Dĺžku liečebného cyklu určuje lekár individuálne.

Neboli hlásené žiadne nežiaduce účinky lieku na schopnosť viesť vozidlá a iné spôsoby dopravy, ako aj na prácu s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.

lieková interakcia

Antimykotiká, imunosupresíva, cytostatiká, fibráty, klaritromycín, erytromycín, telitromycín, vysoká dávka kyseliny nikotínovej, nefazodón, inhibítory HIV proteázy, gemfibrozil a iné fibráty zvyšujú riziko myopatie.

Pri spoločnom užívaní danazolu, cyklosporínu, verapamilu, diltiazemu a amiodarónu s vysokými dávkami simvastatínu sa zvyšuje riziko vzniku myopatie / rabdomyolýzy.

Liek zosilňuje účinok perorálnych antikoagulancií a zvyšuje riziko krvácania, preto je pred začatím liečby, ako aj na začiatku liečby potrebná kontrola parametrov zrážanlivosti krvi.

U pacientov, ktorí neužívajú antikoagulanciá, medikamentózna liečba nespôsobuje zvýšenie rizika krvácania a zmenu protrombínového času.

Simvastatín zvyšuje plazmatické hladiny digoxínu.

Kolestipol a cholestyramín znižujú biologickú dostupnosť simvastatínu, preto sa liek odporúča užívať až 4 hodiny po užití týchto liekov.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 15-25°C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Niektoré fakty o produkte:

Cena na internetovej stránke lekárne: od 75

Farmakologické vlastnosti

Liek simvastatín patrí medzi hypolipidemiky získavané modernými technológiami fermentáciou vyšších húb rodu Aspergillus. Keďže ide o neaktívny laktón, látka sa rozpúšťa vo vode za vzniku kyslého prostredia. Aktívny derivát liečiva spomaľuje fermentačné reakcie za účasti katalyzátorov, ktoré syntetizujú mevalonát z reduktázy. Tvorba mevalonátu je počiatočnou fázou tvorby cholesterolových plakov. Výsledkom je, že zavedenie činidla zabraňuje ukladaniu toxických sterolových produktov. Reduktáza sa potom premieňa na acetyl-koenzým koenzým A, ktorý sa zúčastňuje rôznych syntetizačných reakcií.

Farmaceutický výrobok alebo ten znižuje hladinu nasýtených tukov v krvnom prostredí, nízko a veľmi nízkej koncentrácie lipoproteínov, ako aj zložky celkového cholesterolu. Naopak, zvyšuje obsah lipoproteínov s vysokou hustotou. Mutagénny účinok chemického produktu nebol zaznamenaný. Prvé známky účinku lieku sa objavia už 14 dní po začiatku jeho užívania a najväčší výsledok sa zaznamená po 2 mesiacoch. Počas užívania lieku sa hladina cholesterolu udržiava na nízkej úrovni. V prípade prerušenia podávania lieku sa hodnota lipoproteínov obnoví.

Zloženie a forma uvoľňovania

Aktívna zložka lieku je v súlade s jeho názvom. Farmaceutický výrobok sa vyrába vo forme tabliet v nasledujúcich dávkach: 10, 20, 40 a 80 mg. Je balený v blistroch po 10, 15 a 30 jednotiek a je obsiahnutý v polymérových obaloch.

Indikácie na použitie

Liek sa predpisuje pri zvýšených hladinách cholesterolu v krvnej látke pri absencii výsledkov na pozadí nízkokalorickej diéty a použitia iných neliekových spôsobov na zníženie telesnej hmotnosti, ako je cvičenie, najmä u ľudí náchylných na príznaky koronárnej aterosklerózy.

Simvastatín je účinný pri rozvoji ochorenia koronárnych artérií. Predpísané na zníženie pravdepodobnosti smrti v prípade infarktu myokardu, mŕtvice a iných patológií mikrocirkulácie krvi v cievach mozgu. Užívaním tabliet lieku sa znižuje riziko komplikácií po revaskularizačných opatreniach.

Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)

E78.0 Hypercholesterolémia s cholesterolom nad 5,18 mmol/l;

E78.2 Zmiešané a vysoko rozpustené tuky;

E78.5 Nešpecifikovaná hyperlipidémia;

G45 Ischemické prechodné paroxyzmy mozgových ciev;

I22 Infarkt myokardu (opakovaný);

I25.1 Aterosklerotická patológia srdca;

I25.9 Indolentná ischemická choroba srdca;

I64 Nešpecifikovaná mozgová príhoda ako infarkt alebo krvácanie;

Z100 Chirurgická prax.

Vedľajšie účinky

Na pozadí zavedenia simvastatínu, vznik náhodných komplikácií z:

Gastrointestinálny trakt - bolesť v epigastriu, zápcha, príznaky dyspepsie, podráždenie pankreasu, hepatitída, žltačka, dysfunkcia pečeňovej štruktúry, zvýšená funkčnosť pečeňových enzýmov;

centrálna nervová organizácia: slabosť, vazomotorická cefalgia, zhoršená citlivosť končatín, poruchy spánku, chuti, videnia, svalové kŕče, závraty;

imunitný systém - angioedém, polymyalgia reumatoidná, zápal a deštrukcia stien krvných ciev, fotofóbia, ťažkosti s dýchaním;

dermatológia - žihľavová horúčka, svrbenie, plešatosť;

pohybový aparát - zápaly kĺbov, bolesti kĺbov a svalov;

hematopoetický systém, zníženie hladiny krvných doštičiek, hemoglobínu, erytrocytov.

Kontraindikácie

Simvastatín sa nemá predpisovať, ak:

diagnostika patológie hepatobiliárneho systému v akútnej forme;

kombinovaný príjem inhibítorov izocytochrómu;

patologický stav svalov muskuloskeletálneho systému;

nedostatok laktázy;

zvýšená citlivosť na zložky lieku;

tehotenstva a laktácie.

Neplnoletí nesmú užívať tabletky. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní liekov na závislosť od alkoholu, komplexné formy nerovnováhy tekutín a elektrolytov, patológie endokrinného systému a metabolické poruchy, nízky krvný tlak, akútnu nekrózu kostrového svalstva, nekontrolovanú epilepsiu, akútnu infekciu po rozsiahlych chirurgických operáciách. V súlade s pokynmi je potrebná opatrnosť pri užívaní lieku starším osobám nad 65 rokov, pacientom s dysfunkciou obličiek, ako aj pri použití v kombinácii s cyklosporínmi, fibrátmi, grapefruitovým nápojom.

Aplikácia počas tehotenstva

Počas tehotenstva liek negatívne ovplyvňuje vnútromaternicový vývoj dieťaťa. Existujú dôkazy o výskyte rôznych anomálií u novorodencov, ktorých matky užívali liek na zníženie lipidov. Preto, ak sa zistí tehotenstvo, žena má prestať užívať simvastatín. Neexistujú žiadne informácie o penetrácii účinnej látky do materskej laktózy. Počas laktácie je však potrebné dojčenie zrušiť a novorodenca preložiť na umelú výživu.

Spôsob a vlastnosti aplikácie

Pred priebehom liečby zavedením liekových tabliet sa pacientovi odporúča prejsť na nízkokalorickú diétu, ktorá sa musí dodržiavať počas liečby. Liek stačí užiť perorálne raz, najlepšie večer. Tablety umyte veľkým množstvom vody. Trvanie kurzu určuje profilový lekár. Dávkovanie sa nastavuje v závislosti od typu ochorenia, individuálneho stavu pacienta a charakteru priebehu liečby hypercholesterolémie. Rozsah dávkovania sa môže meniť od 5 do 80 mg za deň. Ale ak nie je výsledok pri dávke 40 mg, je potrebné prejsť na iný typ hypolipidemickej liečby. Je to spôsobené tým, že pri takomto množstve aktívnej zložky lieku simvastatín existuje riziko vzniku svalovej atrofie. Úprava dávky sa má vykonávať v intervaloch najmenej jedného mesiaca. Počiatočná dávka pre vysoký cholesterol je teda 10 mg. Pri dávke 20 mg väčšina pacientov dosahuje pozitívny výsledok v terapii. Úspešnosť terapeutického účinku u jedincov s ischemickou chorobou srdca sa dosahuje pri dávkovaní 20 a 40 mg. V prípade kombinovaného podávania liečiva, cyklosporínu, gembrozilu a iných látok by maximálna denná dávka nemala presiahnuť 10 mg. Ďalšia úprava dávky smerom nahor sa neodporúča. Návod na použitie naznačuje, že starší ľudia alebo pacienti s miernou alebo stredne závažnou poruchou funkcie obličiek nemusia meniť dávkovanie. V prípade závažnej renálnej dysfunkcie by maximálna denná dávka nemala presiahnuť 10 mg. Pri diagnostikovanej hypotyreóze alebo iných obličkových patológiách sa najskôr lieči základné ochorenie a potom hyperlipidémia. Keď preskočíte užívanie lieku, mali by ste užiť ďalšiu dávku čo najskôr. Pri krátkej prestávke medzi prijatou a nasledujúcou dávkou ju nemožno zdvojnásobiť.

Interakcia s inými liekmi

Interakcia farmakodynamického typu sa pozoruje, keď sa liek kombinuje so zlúčeninou kyseliny nikotínovej, inhibítormi cytochrómu, fenofibrátom, amlodipínom. Preto je kombinovaná liečba s ich použitím zakázaná. Zavedenie kolestipolu a cholestyramínu znižuje absorpciu simvastatínu, takže jeho použitie je možné najskôr 4 hodiny po užití týchto farmakologických foriem. Okrem toho môže dôjsť k súčtu účinkov oboch typov liekov. V dôsledku kombinovaného podávania s digoxínom sa jeho koncentrácia v krvnej plazme zvyšuje.

Predávkovanie

Je známy prípad súčasného užívania lieku Simvastatín v množstve 450 mg. Zároveň neboli zaznamenané žiadne príznaky predávkovania. Pri neúmyselnom použití predávkovania spočíva symptomatická terapia v prijatí opatrení, ktoré znižujú stupeň absorpcie účinnej látky. K tomu je potrebné prepláchnuť gastrointestinálny trakt, podať pacientovi aktívne uhlie a laxatíva, sledovať funkčnosť obličiek a pečene. Ak sa objavia príznaky myopatie, pacientovi sa majú predpísať diuretiká a hydrogénuhličitan sodný.

Analógy

Štrukturálne analógy farmaceutického produktu sú: Ovenkor, Zokor, Simgal a ďalšie.

Podmienky predaja

Liek sa predáva v sieti lekární, podľa receptu.

Podmienky skladovania

Podľa návodu by sa tablety mali uchovávať na suchom mieste chránenom pred svetlom, ktoré nie je prístupné deťom. Skladovateľnosť nie je dlhšia ako 2 roky pri teplote do 25°C.

Tableta obsahuje účinnú látku simvastatín . Dávky účinnej látky: 10, 20, 40, 80 mg. Pomocné zložky: oxid titaničitý, kyselina citrónová, povidón, laktóza, hypromelóza, stearát vápenatý, kukuričný škrob, kyselina askorbová, mastenec, makrogol, butylhydroxyanizol.

Formulár na uvoľnenie

Simvastatín je dostupný vo forme tabliet. Tablety môžu byť balené v polymérových nádobách, blistroch po 10, 15, 30 kusov.

farmakologický účinok

liek na zníženie lipidov. Účinná látka sa vyrába synteticky počas fermentácie Aspergillus terreus. Liečivo je inaktívny laktón, ktorý v dôsledku hydrolýzy v ľudskom tele prechádza na derivát hydroxykyseliny. Hlavný metabolit inhibuje špecifický enzým, ktorý katalyzuje tvorbu mevalonátu z HMG-CoA. Táto reakcia je základom skorej syntézy, ktorá simvastatínu umožňuje zabrániť akumulácii toxických foriem sterolov. HMG-CoA sa dá ľahko metabolizovať na acetyl-CoA, ktorý sa aktívne podieľa na mnohých procesoch syntézy v ľudskom tele.

Na pozadí užívania simvastatínu hladina klesá triglyceridy , celkový cholesterol, „zlý“ a „veľmi zlý“ cholesterol (LDL a VLDL). Účinok lieku sa objaví po 15 dňoch liečby a v laboratórnych parametroch sa prejaví po 1-1,5 mesiaci. Účinok na zníženie cholesterolu pretrváva počas celej liečby. Po prerušení terapie sa hladina cholesterolu postupne vracia na pôvodnú úroveň.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Simvastatín má vysokú mieru absorpcie. Maximálna koncentrácia sa zaznamená po 1,5-2,5 hodinách, ale po 12 hodinách sa zníži o 90%. V plazmatických proteínoch je aktívna zložka schopná viazať 95%. Pre simvastatín je v pečeňovom systéme charakteristický zvláštny účinok „prvého prechodu“, keď sa v dôsledku hydrolýzy vytvorí aktívny derivát, beta-hydroxykyselina. Hlavná cesta eliminácie je cez črevá. V neaktívnej forme sa 10-15% účinnej látky vylučuje obličkovým systémom.

Indikácie na použitie simvastatínu

Na čo sú tabletky? Liek je predpísaný na zníženie hladiny cholesterolu pri hypercholesterolémii a srdci. Hlavné indikácie na použitie simvastatínu:

• primárna hypercholesterolémia (typy: IIa a IIb) pri absencii účinku diétnej terapie a iných nemedikamentóznych metód (chudnutie, primeraná fyzická aktivita) a jedincov s vysokým rizikom rozvoja koronárnej povahy;
• kombinovaná forma hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie s neúčinnosťou diéty a primeranej fyzickej aktivity;
• prevencia;
• zníženie kardiovaskulárneho rizika ( , );
• zníženie rizika po revaskularizácia ;
• prevencia progresie aterosklerózy srdcových ciev.

Kontraindikácie

• myopatia a iné ochorenia kostrového svalstva;
• zvýšenie ALT, AST;
• individuálny;
• závažná patológia pečeňového systému;
• veková hranica - do 18 rokov.

Relatívne kontraindikácie, pri ktorých sa Simvastatín predpisuje opatrne:

• imunosupresívna liečba po transplantácii orgánov;
• Zneužívanie alkoholu;
• arteriálna hypotenzia;
• nerovnováha voda-elektrolyt;
• závažná patológia endokrinného systému;
• metabolické zmeny;
• traumatické a chirurgické zákroky.

Vedľajšie účinky

Tráviaci trakt:

• bolesť v epigastriu;
• zvýšenie CPK, ALT, AST;
• zvracať;
• nevoľnosť.

Nervový systém:

• rozmazané videnie;
• astenický syndróm;
• parestézia;
• porušenie vnímania chuti;
• svalové kŕče;
• periférna neuropatia.

Imunopatologické reakcie a:

• návaly horúčavy;
• vaskulitída;
• reumatická polymyalgia;
• eozinofília;
• lupus-like syndróm;
• fotosenzitivita;
• horúčka;
• zvýšenie ESR;
• hyperémia kože;
• artritída, dýchavičnosť.

Muskuloskeletálny systém:

• svalové kŕče;
• myopatia;
• silná slabosť;
• rabdomyolýza ;
• myalgia.

Dermatologické reakcie:

Iné reakcie:

• akútne zlyhanie obličiek na pozadí rabdomyolýzy;
• búšenie srdca;
• anémia.

Pri prejavoch iných negatívnych reakcií počas liečby sa odporúča pomoc špecialistu a nezávislé zrušenie lieku Simvastatín.

Návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Pred predpísaním statínov sa hladina cholesterolu zníži špeciálnou hypocholesterolová diéta . Pri neúčinnosti je simvastatín navyše predpísaný. Návod na použitie Simvastatín: 1 tableta 1x denne na noc s vodou. Liek by ste si nemali spájať s príjmom potravy. Denná dávka závisí od hladiny cholesterolu a Lipidový profil (od 10 do 80 mg). Terapiu na zníženie cholesterolu je lepšie začať malými dávkami, postupne zvyšovať množstvo simvastatínu každé 4 týždne, sledovať laboratórne parametre. Vo väčšine prípadov sa dobrý účinok zaznamená pri dávke 20 mg denne.

Pacientom s dedičnou (homozygotnou) formou hyperlipidémie sa predpisuje 40 mg 1-krát denne alebo 80 mg v 3 dávkach (20 mg ráno a popoludní, 40 mg večer). Pri IHD sa denná dávka pohybuje v rozmedzí 20-40 mg. Pri súčasnej liečbe fibrátmi Gemfibrozil, Naicin odporúča sa neužívať viac ako 10 mg simvastatínu denne. Pri príjme a amiodarón neužívajte viac ako 20 mg statínu denne.

Predávkovanie

Neboli opísané žiadne špecifické príznaky. Liečba: príjem enterosorbentov, postsyndromová terapia. Odporúča sa kontrolovať pečeňové parametre, CPK. S rozvojom zlyhania obličiek sa predpisuje myopatia s rabdomyolýzou, intravenózny hydrogénuhličitan sodný a diuretikum. možno vykonať podľa indikácií. Na pozadí rabdomyolýzy sa zaznamenáva hyperkaliémia, ktorá si vyžaduje intravenóznu infúziu, chlorid vápenatý, inzulín s glukózou.

Interakcia

Myopatia môže byť spôsobená nasledujúcimi liekmi:

• nefazodon;
• inhibítory HIV proteázy;
• veľké dávky;
• antimykotiká (itrakonazol, ketokonazol);
• fibráty;
• imunosupresíva;
• telitromycín;
• Klaritromycín.

Vysoké dávky simvastatínu a súbežné podávanie Danazol a cyklosporín môže viesť k rabdomyolýze. Liek je schopný zosilniť účinok perorálnych foriem antikoagulancií (