Zanesljiv pomočnik pri zdravljenju srčno-žilnih patologij Nifedipin: kaj je predpisano in kako pravilno jemati zdravilo. Nifedipin - navodila za uporabo Nifedipin pod jezikovnimi navodili za uporabo

Zdravilo Nifedipin učinkovito odpravlja sindrom bolečine v ozadju nestabilne angine pektoris, znižuje krvni tlak na normalno in zmanjšuje ishemijo na območju koronarnih žil.
Jemlje se peroralno v obliki tablet. Hitro se absorbira v krvni obtok in ima selektivni učinek na kalcijeve kanale, ki pogojno spadajo v drugi selektivni razred. Zaradi učinka zaviranja presnove kalcija se proces vnosa teh ionov v celične strukture miokarda upočasni. Tudi žilno dno velikih arterij se znebi odvečnega kalcija. Tonus napetosti se zmanjša, žilna stena se sprosti in lumen arterije in vene se poveča. V skladu z navodili lahko uporaba nifedipina zmanjša srčni utrip.
V ozadju širjenja koronarnih in možganskih velikih žil se poveča pretok krvi, obogatene z glukozo in kisikom, v tkiva srca in možganov. Ti procesi ustvarjajo plodna tla za hitro okrevanje celic, prizadetih z ishemijo. Poveča se nasičenost s kisikom, zmanjšajo se anginozne manifestacije.

Indikacije za uporabo

Prijavite se Nifedipin(fenigidin) kot antianginozno sredstvo za koronarno arterijsko bolezen z napadi angine pektoris, za zniževanje krvnega tlaka pri različnih vrstah hipertenzije, vključno z ledvično hipertenzijo. Obstajajo znaki, da nifedipin (in verapamil) pri nefrogeni hipertenziji upočasnjuje napredovanje ledvične odpovedi.
Uporabljajo se tudi v kompleksni terapiji kroničnega srčnega popuščanja. Prej je veljalo, da nifedipin in drugi antagonisti kalcijevih ionov niso indicirani pri srčnem popuščanju zaradi negativnega inotropnega učinka. V zadnjem času je bilo ugotovljeno, da vsa ta zdravila zaradi svojega perifernega vazodilatacijskega delovanja izboljšujejo delovanje srca in pomagajo zmanjšati njegovo velikost pri kroničnem srčnem popuščanju. Obstaja tudi znižanje tlaka v pljučni arteriji. Vendar pa ne smemo izključiti možnosti negativnega inotropnega učinka nifedipina, pri hudem srčnem popuščanju je potrebna previdnost. V zadnjem času so poročali o neustreznosti uporabe nifedipina pri arterijski hipertenziji zaradi povečanega tveganja za miokardni infarkt, pa tudi zaradi možnosti povečanja tveganja smrti pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo pri dolgotrajni uporabi IDENFAT.
To se nanaša predvsem na uporabo "navadnega" nifedipina (kratkodelujoče), ne pa tudi za njegove podaljšane dozirne oblike in dolgodelujoče dihidropiridine (na primer amlodipin). To vprašanje pa ostaja sporno.
Obstajajo dokazi o pozitivnem učinku nifedipina na cerebralno hemodinamiko, njegovo učinkovitost pri Raynaudovi bolezni. Pri bolnikih z bronhialno astmo niso opazili pomembnega bronhodilatatornega učinka, vendar se zdravilo lahko uporablja v kombinaciji z drugimi bronhodilatatorji (simpatikomimetiki) za vzdrževalno terapijo.

Način uporabe

Sprejeto Nifedipin znotraj (ne glede na čas obroka) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 krat na dan (do 120 mg na dan). Trajanje zdravljenja je 1-2 meseca. in več.
Za zaustavitev (lajšanje) hipertenzivne krize (hiter in močan dvig krvnega tlaka) in včasih z napadi angine pektoris se zdravilo uporablja sublingvalno. Tableto (10 mg) damo pod jezik. Tablete nifedipina, ki jih damo neprežvečeno pod jezik, se raztopijo v nekaj minutah. Za pospešitev učinka tableto žvečimo in držimo, ne da bi jo pogoltnili, pod jezikom. Pri tej metodi dajanja morajo biti bolniki v ležečem položaju 30-60 minut. Po potrebi ponovite jemanje zdravila po 20-30 minutah; včasih se odmerek poveča na 20-30 mg. Po prenehanju napadov preidejo na jemanje zdravila v notranjosti.
Za dolgotrajno zdravljenje priporočamo tablete Retard. Dodeli 20 mg 1-2 krat na dan; manj pogosto, 40 mg 2-krat na dan. Tablete Retard se jemljejo po obroku, brez žvečenja, z majhno količino tekočine.
Za zaustavitev (lajšanje) hipertenzivne krize (hitro in močno zvišanje krvnega tlaka) priporočamo dajanje zdravila v odmerku 0,005 g 4-8 ur (0,0104-0,0208 mg / min). To ustreza 6,3-12,5 ml raztopine za infundiranje na uro. Največji odmerek zdravila - 15-30 mg na dan - se lahko uporablja največ 3 dni.

Stranski učinki

Nifedipin na splošno dobro prenašajo. Vendar pa je pordelost obraza in kože zgornjega dela trupa, glavobol, verjetno povezan z zmanjšanjem tonusa možganskih (možganskih) žil (predvsem kapacitivnih) in njihovim raztezanjem zaradi povečanega pretoka krvi skozi arteriovenske anastomoze (arterije in vene). ) so razmeroma pogosti. V teh primerih se odmerek zmanjša ali se zdravilo vzame po obroku.
Možni so tudi palpitacije, slabost, omotica, edemi spodnjih okončin, hipotenzija (znižanje krvnega tlaka) in zaspanost.

Kontraindikacije

Hude oblike srčnega popuščanja, nestabilna angina pektoris, akutni miokardni infarkt, sindrom bolnega sinusa (srčna bolezen, ki jo spremljajo aritmije), huda hipotenzija (nizek krvni tlak).

Nifedipin je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.
Previdnost je potrebna pri predpisovanju zdravila za prevoz voznikov in ljudi drugih poklicev, ki zahtevajo hitro psihično in fizično reakcijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Ob hkratni uporabi Nifedipin z antihipertenzivnimi zdravili, diuretiki, derivati ​​fenotiazina se antihipertenzivni učinek nifedipina poveča.
Ob hkratni uporabi z antiholinergiki je možna poslabšanje spomina in pozornosti pri starejših bolnikih.
Pri sočasni uporabi z zaviralci beta je možen razvoj hude arterijske hipotenzije; v nekaterih primerih - razvoj srčnega popuščanja.
Ob sočasni uporabi z nitrati se antianginalni učinek nifedipina poveča.
Ob hkratni uporabi s kalcijevimi pripravki se učinkovitost nifedipina zmanjša zaradi antagonističnega medsebojnega delovanja zaradi povečanja koncentracije kalcijevih ionov v zunajcelični tekočini.
Opisani so primeri razvoja mišične oslabelosti ob hkratni uporabi magnezijevih soli.
Ob hkratni uporabi z digoksinom je mogoče upočasniti izločanje digoksina iz telesa in s tem povečati njegovo koncentracijo v krvni plazmi.
Pri sočasni uporabi z diltiazemom se antihipertenzivni učinek poveča.
Pri sočasni uporabi s teofilinom so možne spremembe koncentracije teofilina v krvni plazmi.
Rifampicin inducira aktivnost jetrnih encimov, pospešuje presnovo nifedipina, kar vodi do zmanjšanja njegove učinkovitosti.
Pri sočasni uporabi s fenobarbitalom, fenitoinom, karbamazepinom se koncentracija nifedipina v krvni plazmi zmanjša.
Obstajajo poročila o povečanju koncentracije nifedipina v krvni plazmi in povečanju njegove AUC med uporabo s flukonazolom, itrakonazolom.
Ob hkratni uporabi s fluoksetinom je možno povečati neželene učinke nifedipina.
V nekaterih primerih je ob sočasni uporabi s kinidinom možno zmanjšanje koncentracije kinidina v krvni plazmi, z ukinitvijo nifedipina pa je možno znatno povečanje koncentracije kinidina, ki ga spremlja podaljšanje Interval QT na EKG.
Koncentracija nifedipina v krvni plazmi se lahko zmerno poveča.
Cimetidin in v manjši meri ranitidin povečata koncentracijo nifedipina v krvni plazmi in s tem povečata njegov antihipertenzivni učinek.
Etanol lahko poveča učinke nifedipina (prekomerna arterijska hipotenzija), ki povzroča omotico in druge neželene reakcije.

Nosečnost

Ustrezne in dobro nadzorovane varnostne študije Nifedipin med nosečnostjo ni bila izvedena. Uporaba nifedipina med nosečnostjo ni priporočljiva.
Ker se nifedipin izloča v materino mleko, se ga med dojenjem izogibajte ali med zdravljenjem prenehajte z dojenjem.
V eksperimentalnih študijah so odkrili embriotoksične, fetotoksične in teratogene učinke nifedipina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Nifedipin: ostra bradikardija, bradiaritmija, arterijska hipotenzija, v hudih primerih - kolaps, upočasnitev prevodnosti. Pri zaužitju večjega števila retard tablet se znaki zastrupitve pojavijo ne prej kot 3-4 ure kasneje in se lahko dodatno kažejo v izgubi zavesti do kome, kardiogenem šoku, konvulzijah, hiperglikemiji, metabolni acidozi in hipoksiji.
Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja, dajanje norepinefrina, kalcijevega klorida ali kalcijevega glukonata v raztopini atropina (i.v.). Hemodializa je neučinkovita.

Pogoji skladiščenja

Seznam B. V temnem prostoru.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete, ki vsebujejo 0,01 g (10 mg) zdravila. Nifedipin retard dolgodelujoče tablete, 0,02 g (20 mg). Raztopina za infundiranje (1 ml vsebuje 0,0001 g nifedipina) v 50 ml vialah skupaj z injekcijsko brizgo Perfusor (ali Injectomat) in polietilensko cevko Perfusor (ali Injectomat). Raztopina za intrakoronarno dajanje (1 ml vsebuje 0,0001 g nifedipina) v 2 ml brizgah v pakiranju po 5 kosov.

Sestava

Dimetil ester 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilne kisline.
Rumen kristalinični prah. Praktično netopen v vodi, težko topen v alkoholu.
Nifedipin (fenigidin) je glavni predstavnik antagonistov kalcijevih ionov - derivatov 1,4-dihidropiridina.

Sopomenke

Adalat, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nifikard, Adarat, Kaltsigard, Nifakard, Nifelat, Procardia, Fenigidin, Kordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depine E, Digokonstant, Nenebifadil, Nifegidine, Rondilat, Pidilat, Pidilat , Ekodipin.

Poleg tega

Nifedipin je tudi del zdravila Calbeta.
Nifedipin ustreza domačemu zdravilu - fenigidinu (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin).

glavni parametri

ime:	NIFEDIPIN
ATX koda:	C08CA05 -

O visokem krvnem tlaku pogosto poročajo ne le starejši bolniki, ampak tudi otroci, ženske med nosečnostjo. Za znižanje krvnega tlaka, zdravljenje angine pektoris lahko zdravniki predpišejo zdravilo, kot je "Nifedipin". Oglejmo si podrobneje, od česa pomagajo tablete Nifedipin, preučimo navodila za uporabo zdravila, pri kakšnem pritisku je predpisano, sestavo, kontraindikacije za uporabo in druge koristne informacije.

Trgovsko ime zadevnega zdravila je "nifedipin". Njegovo nelastniško mednarodno ime je "Nifedipin". Zdravilo se sprošča v obliki tablet. Ena tableta vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine, ki jo predstavlja nifedipin.

Pomožne snovi pri izdelavi dražejev so naslednje:

• pšenični škrob;
• želatina;
• sladkorna prevleka;
• mlečni sladkor;
• magnezijev stearat;
• smukec;
• mikrokristalna celuloza.

Lupina ima naslednjo sestavo:

• povidon;
• etil celuloza;
• smukec;
• brezvodni koloidni silicijev dioksid;
• titanov dioksid;
• propilen glikol gliceril oleat;
• barvilo kinolinsko rumeno;
• saharoza;
• makrogol;
• barva sončnega zahoda rumena;
• glicerol;
• polisorbat 20.

Oblika peletov je pravilna, so rumene barve. Na zlomu je vidna drobnozrnata struktura, sredina je rumenkasta.

Farmakološko delovanje, farmakodinamika

Zdravilo "Nifedipin" se imenuje selektivni zaviralci "počasnih" kalcijevih kanalov. Je derivat 1,4-dihidropiridina. Zdravilo ima naslednje učinke:

• vazodilatacijski;
• antihipertenziv;
• antianginalni.

Pod vplivom zdravilne učinkovine zdravila se zmanjša pretok kalcijevih ionov v kardiomiocite, gladke mišične celice koronarnih, perifernih arterij, zmanjša se skupni periferni žilni upor, krvni tlak, zmanjša se naknadna obremenitev, potreba po miokardu po kisiku. Veliki odmerki zdravila pomagajo zavirati sproščanje kalcijevih ionov iz znotrajceličnih zalog.

Pod vplivom zdravila se poveča koronarni pretok krvi, poveča se ledvični pretok krvi, razvije se zmerna natriureza. Klinični učinek se pojavi 20 minut po zaužitju tablet. Njegovo trajanje je približno 4-6 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija nifedipina iz prebavil se zgodi zelo hitro in skoraj v celoti (več kot 90 % učinkovine). Biološka uporabnost zdravila po dajanju doseže 40-60%. Pri zaužitju hrane opazimo povečanje biološke uporabnosti. Za zdravilo je značilen učinek "prvega prehoda" skozi jetra.

Največja koncentracija v plazmi je 65 ng / ml. Doseže se po 1 do 3 urah po zaužitju zdravila. Zdravilo je obdarjeno s sposobnostjo prodiranja skozi placentno, krvno-možgansko pregrado, izloča se v materino mleko. Povezava s krvnimi beljakovinami doseže 90%.

Popolna presnova zdravila poteka v jetrih. Ledvice izločijo 70 - 80 % zaužitega odmerka v obliki neaktivnih presnovkov. Razpolovna doba traja 2 do 4 ure. Kumulativnega učinka ni. Strokovnjaki ne opazijo učinka na farmakokinetiko takšnih stanj:

• hemodializa;
• kronična ledvična odpoved;
• peritonealna dializa.

Dolgotrajna uporaba zdravila v terapevtske namene (2-3 mesece) lahko izzove razvoj tolerance na delovanje zdravila.

Indikacije za uporabo

Indikacij za jemanje zadevnega zdravila ni veliko. Predstavljajo jih naslednje države:

Kontraindikacije

Obstaja veliko kontraindikacij za uporabo zadevnega zdravila. Oglejmo si podrobneje seznam pogojev, pri katerih je uporaba tablet Nifedipina prepovedana:

• kardiogeni šok;
• akutna faza miokardnega infarkta;
• preobčutljivost na zdravilno učinkovino tablet, pa tudi na njihove pomožne sestavine;
• propad;
• tahikardija;
• srčno popuščanje (faza dekompenzacije);
• izrazit;
• sindrom šibkega sinusa;
• nosečnost;
• arterijska hipotenzija s sistoličnim krvnim tlakom pod 90 mm Hg. Umetnost .;
• obdobje laktacije;
• huda aortna stenoza;
• starost, mlajša od 18 let (ni posebnih podatkov o učinkovitosti, varnosti uporabe tablet pri mladih bolnikih);
• idiopatska hipertrofična subaortna stenoza.

Navodila za uporabo

Pred uporabo je nujno preučiti pripis k "Nifedipinu". Odmerjanje mora določiti specialist v vsakem posameznem primeru. Pri tem upošteva dejavnike, kot so resnost bolezni, odziv bolnika na zdravljenje. Priporočljivo je jemati tablete med obroki. Tablete lahko vzamete tudi po obroku z malo vode.

Na začetku zdravnik bolniku predpiše enkratni odmerek 1 tablete. Piti morate 10 mg zdravila dvakrat ali trikrat na dan (samo 2-3 tablete). Po potrebi zdravnik poveča odmerek na 20 mg, kar je enako dvema tabletama. V tem primeru se predpiše 1-2 odmerka zdravila na dan. Največji dnevni odmerek je 40 mg zdravilne učinkovine.

Specialist mora zmanjšati odmerek zdravila za bolnike naslednjih kategorij:

• starejši;
• podvrženi kombinirani terapiji (hipotenzivni, antianginalni);
• z disfunkcijo jeter;
• trpijo zaradi hudih cerebrovaskularnih nesreč.

Stranski učinki

Uporaba zdravila lahko izzove kar nekaj stranskih učinkov, ki se pojavijo v različnih telesnih sistemih.

S strani srčno-žilnega sistema se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• občutek vročine;
• hiperemija obraza;
• sinkopa;
• krvavitev iz nosu;
• močno znižanje krvnega tlaka (hipotenzija);
• tahikardija;
• odpoved srca;
• mrzlica;
• periferni edem (stopala, gležnji, spodnji del nog);
• napadi angine pektoris (so signal za preklic tablet).

S strani živčnega sistema se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

Na delu jeter, gastrointestinalnega trakta se pojavijo naslednji simptomi:

• okvarjeno delovanje jeter (povečane aktivne jetrne transaminaze, intrahepatična holestaza);
• dispeptične motnje (zaprtje / driska, slabost).

Iz dihalnega sistema:

• zamašenost nosu;
• pljučni edem, ki ga spremljajo kašelj, kratka sapa.

S strani hematopoetskega sistema opazimo naslednje:

• levkopenija;
• trombocitopenična purpura;
• trombocitopenija;
• anemija.

Na delu mišično-skeletnega sistema se včasih pojavijo naslednji neželeni učinki:

• mialgija;
• artritis.

Včasih se alergijske reakcije pojavijo v obliki:

• koprivnica;
• avtoimunski hepatitis;
• srbeča koža;
• eksantema.

Iz sečnega sistema lahko opazimo naslednje:

• poslabšanje delovanja ledvic;
• povečanje dnevnega izločanja urina.

Včasih so zabeleženi tudi drugi neželeni učinki:

• spremembe v vizualni percepciji;
• hiperplazija dlesni;
• zardevanje dermisa obraza;
• hiperglikemija;
• ginekomastija (pogosteje se pojavlja pri starejših bolnikih. Po prekinitvi zdravila stranski učinek popolnoma izgine).

Preveliko odmerjanje

Če presežete odmerek, ki ga je navedel specialist, lahko povzroči prevelik odmerek zdravila. V tem primeru ima bolnik naslednje simptome:

• hiperemija dermisa obraza;
• glavobol;
• aritmija;
• zatiranje sinusnega vozla;
• znižanje krvnega tlaka;
• bradikardija.

V primeru prevelikega odmerjanja je bolniku predpisano posebno zdravljenje. Predstavljajo ga takšna dejanja:

• izpiranje želodca;
• jemanje aktivnega oglja;
• izvajanje simptomatskega zdravljenja za stabilizacijo aktivnosti srčno-žilnega sistema.

Kalcij se uporablja kot protistrup. Bolniku svetujemo, da počasi intravensko daje 10 % kalcijevega klorida. Uporabite lahko tudi kalcijev glukonat (10%). Po intravenskem dajanju teh raztopin je potreben kasnejši prehod na dolgotrajno infuzijo.

Če ima bolnik izrazito znižanje krvnega tlaka, mu intravensko dajemo naslednja zdravila:

• Dobutamin.
• "Dopamin".

V primeru motenj prevodnosti se dajejo naslednja sredstva:

• izoprenalin.
• "Atropin".

Tudi v tem primeru se lahko bolniku predpiše postavitev umetnega srčnega spodbujevalnika.

Če se razvije srčno popuščanje, se bolniku injicira intravensko "Strofantin".

Indikator za uporabo kateholaminov je pomanjkanje krvnega obtoka, ki ogroža bolnikovo življenje. Zdravnik mora nadzorovati vsebnost glukoze v krvi, elektrolitov (kalcijevi ioni, kalij). Konec koncev, odpoved krvnega obtoka spremlja kršitev sproščanja insulina.

V primeru prevelikega odmerjanja je hemodializa neučinkovita.

Interakcija z drugimi zdravili

Navodila za uporabo vsebujejo pomembne informacije o sočasni uporabi tablet Nifedipina z drugimi zdravili. Znižanje krvnega tlaka se poveča s sočasno uporabo "Nifedipina" z drugimi antihipertenzivnimi zdravili:

• "Ranitidin".
• "Cimetidin".
• Triciklični antidepresivi.

Če jemljete zdravilo z nitrati, se poveča tahikardija, hipotenzivni učinek nifedipina.

Če mora zdravnik hkrati predpisati zdravilo Nifedipin, bo potreben skrben zdravniški nadzor. Ta kombinacija zdravil lahko povzroči preveliko znižanje krvnega tlaka. Včasih se lahko znaki srčnega popuščanja poslabšajo.

Nifedipin znižuje raven kinidina v krvni plazmi, znižuje raven digoksina, teofilina v krvni plazmi. Zato je treba spremljati delovanje teh snovi.

Ob hkratni uporabi obravnavanih tablet z "Rifampicinom" je opaziti oslabitev terapevtskega učinka nifedipina.

Interakcija z alkoholom

Prepovedano je jemati "Nifedipin" hkrati z etanolom.

Uporaba v terapiji otrok

Pri zdravljenju otrok, mlajših od 18 let, se zdravilo ne uporablja.

Uporaba pri zdravljenju nosečnic

Raziskave pod nadzorom strokovnjakov za zdravljenje nosečnic s tabletami "Nifedipin" niso bile izvedene. Na živalih so bili izvedeni podobni poskusi (zdravilo je bilo dano v obdobju po koncu faze organogeneze). Pokazali so prisotnost:

• embriotoksičnost;
• fetotoksičnost;
• placentotoksičnost;
• teratogenost.

Na podlagi kliničnih podatkov je nemogoče oceniti specifično perinatalno tveganje. Obstajajo informacije o vse večji verjetnosti takšnih zapletov:

• carski rez;
• asfiksija;
• intrauterino zaostajanje v rasti;
• prezgodnji porod.

Zdravniki ne morejo z gotovostjo reči, kaj je bil predispozicijski dejavnik v teh primerih. To je lahko sama bolezen (arterijska hipertenzija), tekoča terapija, posledica uporabe "Nifedipina". Strokovnjaki na podlagi razpoložljivih podatkov ne morejo izključiti verjetnosti razvoja neželenih učinkov, ki predstavljajo nevarnost za plod, novorojenčka. Glede na te podatke zdravniki ne predpisujejo obravnavanih tablet po 20 tednih nosečnosti. V skrajnih primerih se zdravilo predpiše po natančni oceni razmerja med tveganjem in koristjo za mater in otroka.

Posebna navodila

Zadevno zdravilo se uporablja previdno pri zdravljenju bolnikov z naslednjimi patološkimi stanji:

Zdravilo se bolnikom na hemodializi predpisuje previdno zaradi verjetnosti arterijske hipotenzije.

Med zdravljenjem z nifedipinom so bolniku svetovali, naj se vzdrži potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo hitro psihomotorično reakcijo in povečano koncentracijo pozornosti.

Analogi

Kot strukturne analoge zdravila "Nifedipin" v smislu zdravilne učinkovine lahko po posvetovanju z zdravnikom uporabite naslednja zdravila:

• "Calcigard retard".
• "Nifehexal".
• "Adalat".
• "Nifesan".
• "Cordipin".
• "Nifedikor".
• "Nifedex".
• "Kordafen".
• Osmo Adalat.
• Corinfar.
• "Kordipin HL".
• "Nifedicap".
• "Vero nifedipin".
• Sanfidipin.
• "Nifelat".
• "Cordaflex".
• "Nifelat R".
• "Sponif 10".
• "Nifecard".
• "Cordipin retard".
• "Cordaflex RD".
• "Nikardija".
• "Fenigidin".
• "Nifecard HL".
• Corinfar retard.
• "Nicardia SD retard".
• "Nifebene".
• "Corinfar UNO".
• "Nifelate Q".
• "Nifadil".

Nifedipin se nanaša na zdravila, ki znižujejo sistolični tlak. Uporablja se za številne vrste motenj arterijske prekrvavitve organov. Učinkovito pri akutnem poteku, patologijah koronarnega krvnega obtoka,.

Torej, danes bomo govorili o zdravilu Nifedipin, o njegovih navodilih za uporabo, ceni, pregledih in analogih.

Značilnosti zdravila

Nifedipin je sintetično zdravilo za zaviranje kalcijevih kanalčkov. Glede na kemično sestavo je Nifedipin proizveden iz predhodnika piridinske skupine, dehidriranega na položajih 1 in 4. Prašek v obliki rumenih kristalov, težko topen v vodi in alkoholu.

Masa molekule nifedipina C 17 H 18 N 2 O 6 je 346,3 g/mol.

Naslednji videoposnetek vam bo podrobneje povedal o značilnostih zdravila Nifedipin:

Sestava

Glede na kemično sestavo 1 tablete se razlikuje glavna snov - derivat 1,4 dihidropiridina in dodatne snovi za boljšo absorpcijo nifedipina:

• mlečni sladkor;
• magnezijev stearinski;
• želatina za hrano;
• celuloza v mikrokristalih;
• pšenični škrob;
• koloidni titanov in silicijev dioksid, smukec in druge lupine snovi.

Dozirne oblike

Proizvodnja nifedipina poteka v več dozirnih oblikah:

• Tablete nifedipina z 10 in 20 mg aktivne bazične snovi, ki jih potrošniki najpogosteje poznajo;
• raztopina za kapljično infundiranje, katere 1 ml vsebuje 0,01 mg nifedipina;
• raztopina v ampulah s prostornino 2 ml za neposredno dajanje v srce.

Izraelske lekarne ponujajo tudi Nifedipin gel (mazilo, emulzijo) kot zdravilo za hemoroide.

V mestnih lekarnah je najnižja cena zdravila 36 rubljev, najvišja cena je v tujini 47 rubljev. Spletne lekarne ponujajo nakup Nifedipina za 27 rubljev.

Mehanizem delovanja nifedipina je opisan spodaj.

farmakološki učinek

• Nifedipin z blokiranjem kalcijevih kanalčkov omejuje dovajanje kalcijevih ionov v progasto tkivo srčnih votlin in miocite gladkih mišic koronarnih in perifernih arterij. Povečanje odmerka nifedipina blokira sproščanje kalcijevih ionov iz celičnih struktur v krvni obtok. Začasno zmanjša število aktivnih kalcijevih kanalov brez nadzora začasne blokade in naknadne ponovne aktivacije.
• Ima desinhroniziran učinek na ritem vzbujanja in kontrakcij ter blokira delovanje angionalnega kalmodulina in srčnih troponinov. Patološki proces povečanega transporta kalcijevih ionov skozi membranski potencial, ki se pojavi s povečanjem sistoličnega tlaka, se normalizira. Selektivno delovanje na blokado kalcijevih kanalčkov se izraža v ignoriranju zapiranja kanalov v venskih miocitih.
• Poveča hitrost krvnega obtoka v koronarnih arterijah, obnovi krvni obtok v žariščih srca, ki jih prizadene ishemična bolezen. Obnovitev krvnega obtoka nastane zaradi odpiranja dodatnih vej koronarnih arterij, ne da bi se pri tem poslabšal krvni obtok v preostalem delu žilnega korita.
• Zaradi vazodilatacije pride do zmanjšanja odpornosti arterijskih žil. Posledica tega procesa je podaljšanje diastole ventrikla, zmanjšanje potreb srčnih miocitov po kisiku in splošni tonus progaste mišice srca.
• Ne povzroča izrazitega vpliva na delovanje srčnih spodbujevalnikov prvega in drugega reda, zato ritem krčenja srčnih delov ostane nespremenjen. Poveča izločanje urina z ledvicami. Vazodilatacija krvnih žil se prekriva s kompenzacijo simpatoadrenalnega sistema, ki se izraža v povečanju frekvence srčnih kontrakcij.

Farmakodinamika

• Pri peroralni uporabi nifedipina je klinični učinek dosežen po 20 minutah, intravenska infuzija omogoča, da se terapevtski učinek zdravila doseže po 5-7 minutah.
• Pri neposrednem injiciranju v srce se klinični učinek opazi v 3-5 sekundah po uvedbi nifedipina. Ne prekoračite odmerka več kot 40 mg na dan.

Pri dolgotrajni vsakodnevni uporabi nifedipina se učinek tkivne "zasvojenosti" pojavi v 60-90 dneh. Terapevtski učinek nifedipina traja do 24 ur.

Farmakokinetika

Pri uporabi nifedipina obstaja velika sposobnost, da se črevesne resice absorbirajo v krvni obtok (več kot 92 %). Če jemljete peroralno s hrano, biološka uporabnost presega 60%. Nifedipin, vzet na prazen želodec, predstavlja 40 % biološke uporabnosti.

Po absorpciji v vensko ležišče se "testira" in predela skozi portalno veno jeter. Dostopen je možganskim celicam, mlečnim alveolom in embrionalnim citostrukturam, ko prehaja skozi krvno-možgansko, krvno-mlečno in hematoplacentno pregrado. Razpolovni čas in razpad zdravila opazimo v jetrih. Končni produkti presnove nifedipina se izločajo skozi sečni sistem (štiri petine produktov) in skozi žolč (ena petina presnovkov). Razpolovna doba je 4 do 17 ur.

Indikacije

• angiotrofonevroza z motnjami perifernega krvnega pretoka v terminalnih arteriolah;
• (kot samostojno zdravilo ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
• krč arterij zrkla in notranjega ušesa;
• vztrajna kronična angina pektoris.

Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih. Pomembno je vedeti o indikacijah za uporabo nifedipina med nosečnostjo: jemati ga je treba previdno, zlasti v zadnjih 3 mesecih nosečnosti. Za zmanjšanje povečanega tonusa maternice med nosečnostjo obstajajo varnejši analogi kalcijevih antagonistov.

Povedali vam bomo, kako nadalje jemati Nifedipin.

Navodila za uporabo

• Tablete nifedipina se jemlje peroralno med obroki, po možnosti tekoče. Tablete je dovoljeno pogoltniti z vodo.
• Če zdravnik ni predpisal velikega odmerka, je prepovedano jemati več kot 2 tableti na dan, po 20 mg.
• Največji dnevni odmerek nifedipina ne sme preseči 80 mg (štiri tablete na dan), če odmerek 40 mg ni zelo učinkovit.

Sistemske motnje možganskega krvnega obtoka in odpoved jeter omejujejo uporabo nifedipina. Starejšim in starejšim bolnikom je treba predpisati manjši odmerek, zlasti v kombinaciji z drugimi angiotenzivnimi zdravili. Obdobje uporabe zdravila mora biti v pristojnosti lečečega zdravnika .;

Neželeni učinki nifedipina

• Pri številnih bolnikih, ki so jemali zdravilo Nifedipin, so se pojavili močni padci sistoličnega tlaka, letargija, pordelost kože obraza, bolečina in omotica v glavi, otekanje končnih predelov okončin, vročinski oblivi.
• Dolgotrajna uporaba zdravila je povzročila zvišanje ravni jetrnih transaminaz v krvi, slabost, dispeptične prebavne motnje (zaprtje ali driska).
• Pri nekaterih bolnikih ni izključena manifestacija alergijskih kožnih reakcij, mialgije, poslabšanja artritisa. Opažamo zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi, povečanje uriniranja in hiperplazijo dlesni.
• Pri analizi krvnega brisa se zmanjša število vseh krvnih celic, trombocitopenična purpura.

Posebna navodila

Zdravila ne smete prekiniti nenadoma. Režim zdravljenja vključuje počasno zmanjševanje odmerka skozi čas. Med zdravljenjem je prepovedano jemanje pijač, ki vsebujejo etilni alkohol. Delovno dejavnost, povezano s povečano pozornostjo in koncentracijo, je treba za nekaj časa omejiti.

Nifedipin - ima antianginalni in antihipertenzivni učinek. Sprošča gladke mišice žil (lajša krče), širi koronarne in periferne (predvsem arterijske) žile, znižuje krvni tlak in periferni žilni upor, zmanjšuje naknadno obremenitev. Z delovanjem kardioprotektivnega sredstva zmanjša potrebo srčne mišice po kisiku. Poveča koronarni pretok krvi.

Nifedipin učinkovito znižuje krvni tlak in pomaga tudi pri lajšanju mišičnih krčev. Brez vpliva na srčni utrip bistveno zniža krvni tlak. Po zaužitju nifedipina začne delovati v 20 minutah. (žvečenje pospeši učinek) in traja do 12 ur.

Zdravilna učinkovina so tablete in kapsule 0,005 in 0,01 g Dragee 0,01 g Retard tablete 0,02 in 0,04 g.

Nifedipin - indikacije za uporabo

Preprečevanje napadov angine pektoris (vključno s Prinzmetalovo angino pektoris). Kot del kombiniranega zdravljenja se zdravilo uporablja pri zdravljenju ishemične bolezni srca (stabilna angina pektoris, vazospastična angina pektoris) in arterijske hipertenzije.

Za zniževanje krvnega tlaka pri različnih vrstah hipertenzije (vključno z nejasno etiologijo), vključno z ledvično hipertenzijo.

V nekaterih primerih se uporablja za Raynaudovo bolezen in kot del kombiniranega zdravljenja CHF.

Trenutno obstajajo podatki o neprimernosti terapevtske uporabe nifedipina pri arterijski hipertenziji - to je povezano s povečanjem tveganja za razvoj miokardnega infarkta, pa tudi s smrtjo pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo pri dolgotrajni uporabi nifedipina.

Pri kakšnem pritisku naj vzamem nifedipin?
Navodila za uporabo zdravila jasno kažejo, da se nifedipin uporablja pri povišanem tlaku za znižanje krvnega tlaka. Nifedipin iz tlaka se jemlje po splošni shemi, navedeni spodaj, razen če lečeči zdravnik ne naroči drugače.

Nifedipin med nosečnostjo in tonus maternice

Kaj je nifedipin predpisan med nosečnostjo s toničnostjo? Zdravilo lajša krče in sprošča gladke mišice (vključno z maternico), uporablja se za zatiranje prezgodnjih kontrakcij.

Predvsem odmerjanje nifedipina s tonom in uporaba med nosečnostjo na splošno morata biti pod strogim zdravniškim nadzorom. Navodila za uporabo prepovedujejo zdravljenje z zdravili med nosečnostjo in dojenjem. V primeru tonusa maternice je strogo prepovedano samostojno predpisovati nifedipin! Za podrobnosti glejte spodaj.

Nifedipin: navodila za uporabo in odmerjanje

Kako jemati tablete Nifedipin? Odmerke in trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik posamezno, ob upoštevanju bolnikovega stanja in posebne dozirne oblike zdravila.

Oblika tablet nifedipina se jemlje peroralno z zadostno količino vode. Za dolgotrajno zdravljenje se priporoča dolgotrajen nifedipin.

Začetni odmerek je 10 mg 2-krat na dan, po potrebi se lahko odmerek poveča na 20 mg 2-krat na dan. Če je potrebno, se odmerek postopoma poveča na 20 mg nifedipina 3-4 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 80 mg.

Pri arterijski hipertenziji se tablete nifedipina jemljejo 3-krat na dan, 10 mg, po potrebi se odmerek poveča na 20-30 mg (3-krat na dan).

Pospešeno delovanje pri krizah - tableto nifedipina hranimo neprežvečeno, brez požiranja, pod jezikom. Zdravilo se raztopi v nekaj minutah. Pri tej metodi mora bolnik ležati pol ure, zaradi možnega močnega znižanja krvnega tlaka.

Pri starejših bolnikih in tistih z drugimi boleznimi je treba zmanjšati največji dnevni odmerek.

V primeru okvarjenega delovanja jeter je treba pri bolnikih s hudimi cerebrovaskularnimi infarkti odmerek zmanjšati.

Jemanje nifedipina je treba prenehati postopoma, postopoma zmanjšati dnevni odmerek za polovico.

Kako dolgo lahko traja? Potek zdravljenja predpiše zdravnik in lahko traja do 2 meseca.

Med zdravljenjem je strogo prepovedano pitje alkohola. Pomembna je rednost terapije, ne glede na zdravstveno stanje bolnik morda ne čuti simptomov arterijske hipertenzije.

Kontraindikacije pri uporabi nifedipina

• hude motnje možganske cirkulacije,
• arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg),
• žilni in kardiogeni šok,
• prvi teden akutnega miokardnega infarkta,
• hudo srčno popuščanje
• odpoved jeter, odpoved ledvic (zlasti pri bolnikih na hemodializi),
• nosečnost in dojenje,
• preobčutljivost za nifedipin in druge sestavine zdravila.
• otroci, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost uporabe nista raziskani).

Nifedipin tablete je prepovedano uporabljati pri bolnikih z laktozno intoleranco.

Uporaba nifedipina med nosečnostjo je prepovedana. Eksperimentalne študije, opravljene na živalih, so pokazale tveganje zaostajanja v rasti in razvojne zamude ploda ter pojav zamrznjene nosečnosti.

Jemanje zdravila Nifedipin med nosečnostjo z materničnim tonusom je upravičeno v primeru povečanega tveganja za angino pektoris, srčni napad, pa tudi s kongestivnim srčnim popuščanjem, srčnimi aritmijami, pomanjkanjem kisika v tkivih (hipoksijo) in ledvično odpovedjo.

Analogi nifedipina, seznam

To je zelo priljubljeno zdravilo in morda ni na voljo v lekarnah, vendar obstajajo analogi tablet Nifedipine:

• Adalat SL
• Kordafen
• Vero-nifedipin
• Cordaflex
• Nifadil
• Nifesan
• Sanfidipin
• Fenigidin

Dolgotrajni analogi nifedipina:

• Corinfar Uno;
• Nifedipin SS;
• Cordipin retard;
• Nifebene retard.

Številna znana farmacevtska podjetja se ukvarjajo s proizvodnjo analoga zdravila Nifedipin. Ocene bolnikov pravijo, da večina od njih ni nič slabša od njega glede učinkovitosti.

Bodite previdni - navodila za uporabo Nifedipina, cena in pregledi analogov morda ne ustrezajo zaradi razlike v koncentraciji aktivne sestavine in drugih pomožnih snovi. Pri izbiri analoga je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom.

Nifedipin je izrazit predstavnik antihipertenzivnih zdravil ( znižanje krvnega tlaka) in antianginalno ( zmanjšanje bolečine v prsih) dejanja. To zdravilo spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov. V povezavi s tem mehanizmom delovanja ima nifedipin izrazit sproščujoč učinek na gladke mišice vseh organov in krvnih žil. Posebej izrazit vazodilatacijski učinek je opažen pri arterijskih žilah in ne pri venskih.

To zdravilo ima številne prednosti. Ena izmed njih je možnost uporabe tako v nujnih kot kroničnih stanjih. Pri napadu bolečine v prsnem košu se tableta zdravila položi pod jezik in žveči, nato pa bolečina izgine po 5 do 15 minutah. Dolgotrajna uporaba zdravila je priporočljiva v primeru stabilne angine pri naporu. V tem primeru se uporabljajo predvsem oblike zdravila s podaljšanim sproščanjem.

To zdravilo je primerno odmerjati, kar je izredno pomembno glede na dejstvo, da je režim vnosa za vsakega bolnika izdelan individualno, ob upoštevanju stopnje kompenzacije njegove bolezni in posameznih značilnosti organizma. Poleg tega se nifedipin uspešno kombinira z večino zdravil za številne bolezni, ki pogosto spremljajo glavno. Vendar pa je pomembno, da se seznanite z značilnostmi vzporednega dajanja zdravil, saj lahko nekatera od njih vplivajo na hitrost nevtralizacije in izločanja drug drugega.

Prav tako je treba opozoriti, da se nifedipin že dolgo uporablja v porodništvu kot tokolitik, torej zdravilo, ki zmanjšuje tonus miometrija - mišične plasti maternice. Zahvaljujoč temu učinku je bilo to zdravilo uporabljeno za podaljšanje nosečnosti z akutno grožnjo splava. Trenutno se za ta namen uporabljajo naprednejša zdravila, ki imajo ciljno usmerjen učinek in manj izrazite stranske učinke, vendar se v nekaterih primerih daje prednost nifedipinu zaradi njegovih učinkov na srčno-žilni sistem.

Negativni vidiki tega zdravila izhajajo iz pozitivnih vidikov. Z drugimi besedami, nifedipin je zdravilo z izrazitimi fiziološkimi učinki. Če ga uporabljate neustrezno, je bolj verjetno, da bo povzročil več škode kot koristi, zato ga v nobenem primeru ne smete uživati ​​brez posvetovanja z zdravnikom.

Bolnikom, mlajšim od 18 let, se to zdravilo lahko predpiše le v izjemnih primerih, saj trenutno ni dokazov o njegovi varnosti za to kategorijo bolnikov. Z drugimi besedami, ni znano, ali bo nifedipin deloval na otrokovo telo na enak način kot odrasli ali drugače.

Ista dilema se pojavlja pri nosečnicah. Po nekaterih poročilih je zdravilo relativno varno le v zadnjem trimesečju nosečnosti. V prvih dveh lahko njegova uporaba potencialno negativno vpliva na plod. Kljub temu je stopnja te verjetnosti slabo razumljena, saj je bil negativen učinek opažen le na živalskih zarodkih, takšni poskusi pa niso bili izvedeni na ljudeh in verjetno ne bodo nikoli izvedeni.

Zaradi dejstva, da zdravilo prodre v izločanje mlečnih žlez, doječim materam svetujemo, da otroka med zdravljenjem prenesejo na umetno hranjenje ali se zatečejo k uporabi drugih antihipertenzivnih ali antianginalnih zdravil.

Vrste zdravil, komercialna imena analogov, oblike sproščanja

Nifedipin je na voljo v treh dozirnih oblikah:

• dražeje;
• tablete;
• raztopina za intravensko kapljanje.

Dražeje so majhne kroglice s pripravkom, ki vsebujejo 10 mg učinkovine, pa tudi različne stabilizatorje, barvila ipd. Dražeje so pogosto sladkega okusa, zato se uporabljajo predvsem sublingvalno ( damo pod jezik in se raztopi), v nasprotju s preprostimi tabletami, ki nimajo vedno prijetnega okusa. Lahko pa vzamete tablete in jih pogoltnete, potem delujejo kot preproste tablete. Področje uporabe tablet so nujna stanja v predbolnišnični in bolnišnični fazi. Manj pogosto se uporabljajo za trajno zdravljenje zaradi potrebe po večkratnih odmerkih čez dan.

Obstajata dve vrsti tablet nifedipina - kratkodelujoče in s podaljšanim sproščanjem. Kratkodelujoče tablete po 10 in 20 mg se uporabljajo predvsem, kadar je treba znižati visok krvni tlak ali se znebiti bolečine v prsnem košu pri redkih napadih pri relativno zdravih bolnikih. V takih primerih se to zdravilo jemlje občasno. Tablete s podaljšanim sproščanjem se uporabljajo za kompenzacijo ( obdržati pod nadzorom) arterijska hipertenzija in koronarna srčna bolezen. Ta vrsta zdravil je bolj priročna, saj se potreba po jemanju zmanjša s 3 na samo 1-krat na dan. Poleg tega so takšne tablete na voljo v najrazličnejših odmerkih od 20 do 60 mg, kar omogoča najbolj natančno prilagoditev zdravljenja vsakemu bolniku.

Raztopina za intravensko kapljanje je na voljo v vialah iz temnega stekla s prostornino 50 ml. Koncentracija raztopine je 0,1 mg / ml ali 0,01%. Njegovo področje uporabe je izključno kardiološki oddelek ali enota intenzivne nege, zaradi visoke aktivnosti zdravila pri intravenskem dajanju.

Nifedipin obstaja na farmacevtskem trgu pod naslednjimi trgovskimi imeni:

• Corinfar;
• Cordaflex;
• Nifesan;
• sanfidipin;
• Nifelat;
• Nifecard;
• Cordipin;
• Nifedikor;
• Nifedex;
• Nifehexal;
• Nifadil;
• Nikardija;
• Adalat in drugi.

Proizvajalci nifedipina

Trdno proizvajalec		Komercialno ime droga	Država proizvajalca	Obrazec za sprostitev	Odmerjanje
Obolenskoe - farmacevtsko podjetje		Nifedipin	Rusija	Tablete (10 mg, 20 mg)	Običajne tablete se jemljejo v začetnem odmerku 10-20 mg na dan v 2 deljenih odmerkih. Če učinek ni zadosten, se lahko odmerek poveča na 80 mg na dan v 4 deljenih odmerkih, vendar le po posvetovanju z zdravnikom.
Zdravje - farmacevtsko podjetje		Fenigidin	Ukrajina
Balkanpharma-Dupnitza		Nifedipin	Bolgarija
EGIS Pharmaceuticals PLC		Cordaflex	Madžarska
Pliva Hrvatska d.o.o.		Corinfar	Republika Hrvaška	Tablete s podaljšanim sproščanjem (10-60 mg)	Tablete s podaljšanim sproščanjem se predpisujejo po 20-40 mg 1-2 krat na dan, odvisno od resnosti bolezni. Največji odmerek je 80 mg na dan.
Menarini-Von Heyden GmbH			Nemčija
KRKA		Cordipin retard	Slovenija
Torrent Pharmaceuticals		Calcigard retard	Indija
Lek		Nifeckard	Slovenija
Bayer Pharma AG		Osmo-Adalat	Nemčija
Balkanpharma-Dupnitza		Nifedipin	Bolgarija	Dragee (10 mg)	Dražeje jemljemo tako znotraj kot pod jezik v akutnih stanjih. Začetni odmerek je 10 mg 2-krat na dan. Če je učinek šibek, se odmerek podvoji - 20 mg 2-krat na dan. Za kratek čas, če je potrebno, lahko bolnika prenesete na 20 mg 4-krat na dan ( ne več kot 3 dni).
Bayer Pharma AG		Adalat	Nemčija	Raztopina za infundiranje (0,1 mg / ml; 0,01 %)	Zdravilo se daje intravensko v skladu s strogimi indikacijami. Uvajanje raztopine mora biti počasno ( 1 steklenica po 50 ml se injicira od 4 do 8 ur). Bolje je uporabiti infuzijsko črpalko ( elektronska programirljiva naprava za uravnavanje hitrosti intravenskega vnosa snovi) s hitrostjo injiciranja 6,3 - 12,5 ml na uro. Največji dnevni odmerek je 150-300 ml ( od 3 do 6 vial).

Mehanizem terapevtskega delovanja zdravila

Nifedipin se popolnoma absorbira iz sluznice prebavnega trakta. Poleg tega, ko se tableta položi pod jezik, se hitrost nastopa učinka skrajša, prav tako pa tudi trajanje učinka. Po prodiranju v kri se približno 90% zdravila veže na beljakovine krvne plazme, kar zagotavlja njegovo dolgotrajno prisotnost v telesu. Isti del snovi, ki se ni vezal na beljakovine, je neposredno odgovoren za razvoj učinka zdravila. Ker prosto krožečo snov porabijo ali inaktivirajo jetrne celice, se del vezane snovi sprosti iz krvnih beljakovin in pretvori v prosto aktivno obliko. Tako se terapevtska koncentracija nifedipina v krvi vzdržuje več ur.

Glede na zgoraj navedeno lahko sklepamo, da je biološka uporabnost zdravila ( razmerje med učinkovino, ki je dosegla svoj cilj, in celotnim danim enkratnim odmerkom) je v povprečju 40 - 60 %. Glavne izgube zdravila nastanejo pri prvem prehodu skozi jetra, dokler se njegov glavni del ne veže na plazemske beljakovine.

Točka uporabe tega zdravila je plazemska membrana mišičnih celic. Nifedipin blokira kanale za vstop kalcijevih ionov v celico, zaradi česar kalcij ne prodre vanjo. Kemične reakcije, ki so odgovorne za razvoj krčenja mišic, se upočasnijo. Zdravilo najbolj aktivno vpliva na kardiomiocite ( celice srčne mišice) in gladke mišice arterijskih krvnih žil. Nifedipin ne vpliva na vene, saj je njihova mišična plast slabo izražena. Poleg tega ima zdravilo v srednjih in velikih odmerkih močan antispazmodični učinek na gladke mišice notranjih organov. V zvezi s tem se nifedipin že dolgo uporablja v porodništvu in nefrologiji. V porodništvu - z grožnjo splava, zaradi povečanega tonusa maternice, in v nefrologiji - za lajšanje ledvične kolike. Do danes obstajajo naprednejša zdravila, ki se uporabljajo v ta namen, vendar pa lahko v posebnih primerih nifedipin ostane zdravilo izbire.

Glavni učinek nifedipina je namenjen:

• srce;
• periferne žile.

Na srce ima nifedipin naslednje učinke:

• negativno inotropno ( zmanjšanje sile krčenja srca);
• negativna kronotropna ( upočasnitev srčnega utripa);
• negativna dromotropna ( zmanjšanje hitrosti živčnega impulza skozi prevodni sistem srca).

Najbolj izrazit je inotropni učinek. Kronotropni in dromotropni učinki so manj izraziti. Posledično zmanjšanje intenzivnosti dela srca vodi do zmanjšanja potrebe po miokardu ( mišična plast srca) v kisiku. V zvezi s tem se zmanjša bolečina pri angini pektoris zaradi hipoksije ( nezadostna oskrba tkiv organov s kisikom) srca. Razširitev koronarnih žil, ki hranijo neposredno srce, vodi do povečanja pretoka krvi, bogate s kisikom. Odprejo se žilni kolaterali, ki prej niso bili vključeni, kar vodi k izboljšanju prehrane ishemičnih ( premalo oskrbovan s krvjo in s tem kisikom) področja miokarda.

Vendar je treba spomniti, da se pri uporabi prevelikega odmerka zdravila, zlasti pri subkompenziranih in dekompenziranih bolnikih, pogosto razvije refleksna tahikardija ( povečan srčni utrip) za povečanje izmetnega deleža ( indikator, ki običajno označuje učinkovitost srca).

Na krvne žile ima nifedipin en sam učinek – širi se, vendar to vodi do številnih pozitivnih učinkov.

Vazodilatacijski učinki nifedipina so naslednji:

• zmanjšanje naknadne obremenitve srca, kar poveča učinkovitost njegovega dela;
• odprava hipertenzije v pljučnem obtoku - zmanjšanje kratke sape s povečanjem premera bronhijev;
• izboljšanje možganske cirkulacije;
• izboljšanje izločanja ledvic s širjenjem ledvične arterije in povečanjem izločanja natrijevih in vodnih ionov.

Ker zdravilo praktično ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado, se ni treba bati stranskih učinkov na centralni živčni sistem ( centralni živčni sistem). Če pa je imel bolnik v preteklosti resno travmatsko poškodbo možganov ali so opazili simptome kakršne koli duševne bolezni, se poveča verjetnost izpostavljenosti možganom zdravil, hkrati pa tveganje za stranske učinke iz osrednjega živčnega sistema.

Vendar zdravilo prodre v posteljico v majhnih količinah. Vendar samo na podlagi tega ni mogoče sklepati, da je to zdravilo neškodljivo za nosečnice. Na žalost ni bila izvedena niti ena študija, ki bi raziskala to vprašanje. Zato nosečnicam svetujemo, da jemljejo zdravilo le po predhodnem posvetovanju z zdravnikom. Glede na klinična opažanja je njegova uporaba v tretjem trimesečju nosečnosti v standardnih odmerkih relativno varna.

Med drugim aktivna snov prehaja v mleko doječih mater. Njegova koncentracija v mleku je skoraj enaka tisti v krvni plazmi. Zato je treba, če je treba uporabiti nifedipin, otroka ves čas zdravljenja odstaviti in hraniti z umetnimi prehranskimi mešanicami. V nasprotnem primeru se lahko odmerki, ki so običajni za mamo, izkažejo za prevelike za otroka in povzročijo preveliko odmerjanje v njegovem majhnem telesu z vsemi zapleti, ki iz tega sledijo.

Odvzem glavnega dela zdravila ( do 80%) izvajajo ledvice v obliki neaktivnih presnovkov. Majhen del ( do 15%) se izloča tudi v obliki metabolitov skupaj z blatom. Preostalih nekaj odstotkov se iz telesa odstrani z znojem, sapo, slino itd.

Medsebojno delovanje nifedipina z magnezijevimi solmi ( na primer magnezijev sulfat) je nevaren tudi zaradi nevarnosti močnega padca krvnega tlaka. Poleg tega obstaja velika verjetnost razvoja živčno-mišičnega bloka, ki se izraža s hudo šibkostjo, nenatančnostjo gibov, zasoplostjo, težavami pri požiranju ipd. V zvezi z navedenim se nosečnicam priporoča uporaba magnezijevega sulfata. s preeklampsijo in eklampsijo. Če je učinek šibek, je uporaba nifedipina kontraindicirana. Namesto tega diuretiki zanke ( diuretiki, kot so furosemid, torasemid itd.), zaviralci ACE ( encim za pretvorbo angiotenzina, kot sta kaptopril, enalaprilat) in druge metode, vendar za kratek čas. Porod je edini način za zaustavitev napredovanja preeklampsije in eklampsije.

Kombinirana uporaba z digoksinom vodi do zapoznelega izločanja slednjega in s tem do tveganja za razvoj bradikardije (srčni utrip manj kot 60 / min) in paradoksnega aritmogenega (ki povzroča aritmije) učinka.

S kombinirano uporabo nifedipina in takrolimusa (imunosupresiva) se nevtralizacija slednjega v jetrih upočasni, kar vodi v njegovo kopičenje. Zato je treba odmerek takrolimusa zmanjšati za 26 - 38 %, da se izognemo neželenim učinkom.

Medsebojno delovanje s fenitoinom in karbamazepinom je preobremenjeno z zmanjšanjem učinkovitosti nifedipina za 70%. V zvezi s tem je priporočljivo zamenjati nifedipin z alternativnim antihipertenzivom iz druge farmakološke skupine.

Uporaba nifedipina z rifampicinom je kontraindicirana, saj slednji poveča aktivnost jetrnih encimov in tako pretvori skoraj ves nifedipin pri prvem prehodu skozi jetra.

Približna cena zdravila

Stroški zdravila se lahko v različnih regijah Ruske federacije neznatno razlikujejo. Razlika v ceni je posledica različnih mehanizmov proizvodnje zdravil, surovin, transportnih stroškov, carin, lekarniških pribitkov itd.

Stroški nifedipina v različnih regijah Ruske federacije

Mesto	Povprečna cena zdravila
	tablete ( 10 mg - 50 kosov.)	Tablete s podaljšanim sproščanjem ( 10 mg - 50 kosov.)	Raztopina za intravensko infuzijo ( 0,1 mg / ml - 50 ml)
Moskva	42 rubljev	137 rubljev	603 rubljev
Tyumen	29 rubljev	120 rubljev	601 rubljev
Ekaterinburg	38 rubljev	120 rubljev	608 rubljev
Kazan	40 rubljev	124 rubljev	604 rubljev
Krasnojarsk	42 rubljev	121 rubljev	600 rubljev
Samara	40 rubljev	120 rubljev	601 rubljev
Čeljabinsk	38 rubljev	118 rubljev	603 rubljev
Khabarovsk	44 rubljev	124 rubljev	607 rubljev

Ali je mogoče jemati nifedipin med nosečnostjo?

Do danes se nifedipin uporablja le v zadnjem trimesečju nosečnosti za stroge indikacije.

Za to omejitev obstajajo dobri razlogi. V prvem in drugem trimesečju nosečnosti v telesu ploda poteka polaganje bodočih vitalnih organov in sistemov. Vsak vpliv, pa naj bo to zdravilo, gospodinjske kemikalije ali samo stres, lahko vpliva na hitrost in pravilnost procesov delitve in diferenciacije ( pridobivanje lastnosti, značilnih za celice določenega tkiva) fetalne celice. V prihodnosti lahko takšna napaka privede do bolj ali manj resnih anomalij telesnega ali duševnega razvoja. Zato je v prvih 6 mesecih nosečnosti priporočljivo vzdržati se vseh zdravil sistemskega delovanja in jih uporabljati le, kadar je nujno potrebno, ko pričakovana korist odtehta morebitno škodo. Lokalna zdravila ne ustvarjajo visokih koncentracij zdravilne učinkovine v krvi, zato so za plod praktično neškodljiva.

V zadnjem trimesečju nosečnosti se tveganje za škodo plodu znatno zmanjša, če je odmerek pravilno izbran za določeno nosečnico. Vsi vitalni organi trenutno že obstajajo in se postopoma povečujejo.

Pripomba k nifedipinu navaja, da zaradi teratogenosti učinka ( sposobnost povzročanja prirojenih malformacij) spada v zdravila skupine C FDA ( Food and Drug Administration – Food and Drug Administration of the United States Department of Health). To pomeni, da so bile izvedene študije za preučevanje škode tega zdravila za plod živali, kar je potrdilo, da je nekaj škode še vedno prisotno. Pri ljudeh pa takšni poskusi niso bili izvedeni. Zdravila, ki spadajo v to kategorijo, se lahko predpisujejo nosečnicam, vendar le, če pričakovana korist odtehta morebitno škodo.

Kljub temu, da nifedipin vstopi v posteljico v zelo nizkih koncentracijah in praktično ne more škodovati plodu, si nihče ne upa trditi nasprotnega, dokler se ne izvedejo posebne študije na nosečnicah. Vendar pa je zaradi dejstva, da so takšne raziskave nečloveške, verjetnost, da bodo blizu nič. Tako se podatki, ki jih ima do sedaj znanost o varnosti nifedipina za nosečnice, verjetno ne bodo v bližnji prihodnosti napolnili, zato se bomo morali zadovoljiti s tem, kar imamo.

Pomembno je, da se nosečnice spomnijo, da nifedipin ni tako neškodljiv kot na primer vitamini ali dodatki. Ima močan učinek na številne telesne sisteme, zato zahteva jasen odmerek. Ko se po nesreči zaužije velik odmerek, se krvni tlak najprej močno zniža. Za vsako osebo to ogroža poslabšanje dobrega počutja, vključno z izgubo zavesti zaradi stradanja možganov s kisikom. Za nosečnice se tveganja podvojijo, saj pri nizkem tlaku ne trpi le materino telo, ampak tudi plod, ki zaradi poslabšanja oskrbe s krvjo v posteljici ne prejema kisika in hranil.

Pri odločanju, ali naj nosečnica jemlje nifedipin ali ne, se je treba odločiti za namen, za katerega je bilo to zdravilo predpisano. Če je cilj znižati krvni tlak pri hipertenziji, potem bi bilo pravilneje izbrati zdravilo iz druge farmakološke skupine, ki ne vpliva na plod. Takšna zdravila obstajajo in njihova izbira je precej velika. Vsekakor iskanje ne bo izvedla ženska sama, ampak njen lečeči zdravnik. V tem primeru lahko nifedipin uspešno nadomestimo z diuretiki ( furosemid, torasemid, indapamid, spironolakton itd.), magnezijev sulfat, antispazmodiki ( drotaverin, mebeverin, papaverin itd.), pomirjevala ( tablete baldrijana itd.).

Če nosečnica jemlje nifedipin za zmanjšanje pogostosti in intenzivnosti bolečin v prsih ( takšna stanja so lahko pri mladih materah s prirojenimi ali pridobljenimi srčnimi napakami), potem nifedipin verjetno lahko nadomestimo z nitro zdravili, kot je izosorbid dinitrat ( cardicetus), izosorbid mononitrat ( dovoljeno le v drugem in tretjem trimesečju) in itd.

Če obstaja nevarnost prezgodnjega poroda, se nifedipin lahko uporablja, vendar le v zadnjem trimesečju nosečnosti. Zaželeno je, da se to zdravilo uporablja v majhnih odmerkih in v kombiniranem zdravljenju z drugimi zdravili, ki zmanjšujejo tonus maternice. Tudi takšnih sredstev je veliko. Najvidnejši predstavniki so antispazmodiki ( baralgin, papaverin, drotaverin, mebeverin itd.), zdravila, ki zmanjšujejo aktivnost maternice ( magnezijev sulfat, magnezij B-6 itd.), beta adrenomimetiki ( partusisten, terbutalin itd.).

Če povzamemo zgoraj navedeno, je treba opozoriti, da nifedipin ni nepogrešljivo zdravilo za nosečnice. Po potrebi lahko njegove učinke nadomestimo z enim ali kombinacijo zdravil, odvisno od tega, kateri od njegovih učinkov je potreben pri zdravljenju.

Ali je nifedipin združljiv z dojenjem?

Uporaba nifedipina med dojenjem je zelo nezaželena zaradi dejstva, da lahko zdravilo v nespremenjeni obliki prodre v materino mleko in ima neželen učinek na otroka.

Ko vstopi v človeško telo, se to zdravilo enakomerno porazdeli po vseh tkivih in organih, razen v možganih, saj ne more premagati krvno-možganske pregrade. Vendar pa je pri ljudeh, ki so imeli v preteklosti resne poškodbe glave ali imajo kakšno duševno bolezen, ta ovira lahko oslabljena. To olajša prodiranje večje količine zdravila v možgane, kar pogosto povzroča neželene učinke iz centralnega živčnega sistema.

Torej, ko se porazdeli po telesu, nifedipin vstopi v mlečne žleze in neposredno v njihovo skrivnost - materino mleko. Glede na to biološko uporabnost ( delež snovi, ki vpliva na periferna tkiva glede na celoten dani odmerek) tega zdravila je enako 40 - 60 % v otrokovo telo z mlekom, ki lahko vstopi z enim povprečnim hranjenjem ( 100-200 ml) od 1:40 do 1:80 odmerek za odrasle. Glede na to, da je teža otroka v povprečju 10-15-krat manjša od teže odraslega, se lahko takšen odmerek zdi relativno majhen za manifestacijo kliničnega učinka nifedipina pri otroku. Vendar pa ni.

Otrok se v maternici pripravi na prehod v zunanji svet, njegovi notranji organi pa se razvijejo ravno toliko, da prenesejo ta prehod. Njihova nadaljnja rast in razvoj se pojavi po rojstvu vsaj 25 - 28 let. Vendar pa so najpomembnejše spremembe opažene v prvem letu življenja. V tem obdobju so otrokova tkiva izjemno občutljiva na kakršne koli biološke in kemične signale. Zato je odmerek nifedipina, ki naj bi bil po vseh izračunih ob zaužitju z mlekom za otroka premajhen, pravzaprav prevelik.

Preveliko odmerjanje povzroči dve vrsti neželenih učinkov - kratkoročne in dolgotrajne ( trajno). Prva vrsta so kratkotrajni neželeni učinki, ki so v vseh pogledih podobni simptomom prevelikega odmerjanja pri odraslih.

Domneva se, da so kratkotrajni stranski učinki nifedipina na dojenčke:

• zmanjšanje ali kompenzacijsko povečanje srčnega utripa;
• znižanje krvnega tlaka;
• hladne okončine;
• modri nasolabialni trikotnik;
• hladen in lepljiv znoj;
• zmanjšan mišični tonus;
• huda letargija otroka;
• izguba zavesti
• konvulzivni napadi itd.

Če mati nezavedno ne opazi takšnih sprememb v otrokovem stanju, nadaljuje z jemanjem nifedipina in vzporedno hrani otroka naravno, se sčasoma pojavijo stalni neželeni učinki.

Verjame se, da so vztrajni neželeni učinki nifedipina na dojenčke:

• tahikardija ( srčni utrip višji od običajnega(60-90 utripov na minuto));
• visok krvni tlak glede na starostne standarde;
• zaostajanje v telesnem razvoju ( nizka rast, nizka mišična masa itd.);
• nastanek pridobljenih srčnih napak;
• poslabšanje prirojenih srčnih napak;
• blokade na različnih ravneh srčnega prevodnega sistema ( sistem, ki zagotavlja pravilno zaporedje kontrakcij različnih delov srca);
• redko - duševna zaostalost itd.

Omeniti je treba še eno pomembno točko. Ker krvno-možganska pregrada pri novorojenčkih ni dovolj razvita, se bodo nevrološki simptomi prevelikega odmerjanja izrazili močneje in prej kot drugi. To je lahko še posebej izrazito pri otrocih, ki so prestali težko porod.

Nevrološki simptomi pri otrocih so:

• glavobol;
• stanje omamljenosti;
• letargija;
• nerazumen jok itd.

Če obstaja nujna potreba po zdravljenju doječe matere z nifedipinom, obstajata dva načina za rešitev te dileme - zamenjava tega zdravila z manj škodljivim za otroka ali prenos otroka na umetne prehranske mešanice med zdravljenjem. Vsaka od teh rešitev ima tako prednosti kot slabosti. Zato je treba ustrezno odločitev sprejeti šele po skrbnem pretehtanju prednosti in slabosti.

Prednosti in slabosti zamenjave nifedipina z drugimi zdravili

Prednosti	slabosti
Sposobnost poustvarjanja le potrebnih učinkov nifedipina ( na primer samo učinek na krvne žile ali, nasprotno, samo na srce).	Potreba po jemanju več zdravil namesto enega, da se nadomestijo vse lastnosti zdravila.
Odprava ali zmanjšanje negativnega učinka nifedipina na otrokovo telo.	Stroški nadomestnega zdravljenja so običajno višji od stroškov nifedipina.
S pravilnim izborom nadomestnega zdravljenja ni treba otroka odstaviti ali preiti na umetno hranjenje, kar je nedvomno dobro za njegovo imuniteto.

Ker ima nifedipin dva glavna učinka - antihipertenziv ( znižuje krvni tlak med hipertenzivnimi krizami) in antianginalno ( zmanjša bolečine v prsih pri angini pektoris), potem so nadomestna zdravila tudi razdeljena v dve skupini glede na zagotovljene učinke.

Za znižanje krvnega tlaka pri doječih materah namesto nifedipina lahko uporabite naslednje:

• furosemid;
• torasemid;
• indapamid;
• spironolakton;
• magnezijev sulfat;
• drotaverin
• baldrijana ( tablete) in itd.

Prednosti in slabosti prenosa otroka na umetno hranjenje med zdravljenjem z nifedipinom

Prednosti	slabosti
Pomanjkanje negativnega učinka nifedipina na otroka, saj ne uživa materinega mleka.	Otroku odvzamemo pasivno imunost, pridobljeno z mlekom.
Mati lahko prejme potrebno zdravljenje z nifedipinom brez strahu, da bi poškodovala otroka.	Cena umetne prehranske formule je dovolj visoka, da vpliva na proračun mlade družine.
Ker ni potrebe po zamenjavi nifedipina, lahko nekaj prihranite.	Tudi v kratkem času zdravljenja z nifedipinom lahko mati izgubi mleko in otrok, ko je poskusil formulo, se morda ne bo želel vrniti k dojenju.

Kateri od analogov nifedipina je boljši?

Vsi analogi nifedipina so enako dobri. Zato lahko v lekarni varno izberete najcenejše, vendar ob upoštevanju zahtevanega odmerka in vrste zdravila ( tablete z običajnim ali podaljšanim sproščanjem).

V praksi se res pojavljajo primeri, ko ima ista učinkovina v različnih zdravilih različnih proizvajalcev različen učinek po jakosti. Praviloma govorimo v tem primeru o originalnih zdravilih in generičnih zdravilih. Originalna zdravila so tista zdravila, ki jih je prvo izumilo, patentiralo in dalo v množično proizvodnjo eno od farmakoloških podjetij. Generična zdravila so kopije originalnega zdravila in niso vedno dovolj uspešna. Iz tega sledi, da so originalna zdravila boljša od generičnih. Vendar ta izjava drži le v prvih 10-20 letih po izumu zdravila.

Razlaga tega pojava je naslednja. Skupaj z izumom nove zdravilne snovi ( originalno zdravilo) farmacevtsko podjetje pridobi patent in avtorske pravice za to zdravilo. Praviloma po tej pogodbi nobeno od konkurenčnih farmacevtskih podjetij nima pravice dajati na trg analoga originalnega zdravila, imenovanega generično, v 5-10 letih od dneva registracije patenta. Ta čas država zagotovi podjetju, ki je zdravilo razvilo, da bi izterjalo znesek, porabljen za raziskave in razvoj na tem področju. Po tem času potečejo avtorske pravice in farmacevtsko podjetje, ki je razvilo zdravilo, je prisiljeno razkriti formulo zdravila in metode njegove proizvodnje vsemu svetu. Vendar se v praksi razkrijejo le glavne točke proizvodnje, prva farmacevtska družba pa si pridržuje nekaj skrivnosti, saj prinaša finančne koristi. Traja še nekaj časa, da se proces izdelave generičnih zdravil spravi na raven originalnega zdravila, v povprečju še 5-10 let.

Tako se dobi naslednja slika. Prvih 5-10 let je prvotno zdravilo neprimerljivo. Drugih 5 - 10 let se pojavijo kopije originalnega zdravila, ki se razlikujejo po kakovosti. In šele po skupno 10 - 20 letih se generična zdravila po kakovosti izenačijo z originalnim zdravilom.

Originalna zdravila tudi po 20 letih običajno ohranijo prvotno ceno, kar je nekakšen marketinški trik. Potrošniki še naprej mislijo, da če je zdravilo dražje, je boljše. Vendar je v praksi v primeru nifedipina situacija drugačna. Od njegovega izuma je minilo več kot 20 let, zato se vsi analogi tega zdravila po kakovosti sploh ne razlikujejo od izvirnika. Zato je pri nakupu tega izdelka smiselno prihraniti denar in kupiti cenejši izdelek, saj po kakovosti ne bo slabši od izvirnika.

Obstaja tudi možnost, da bo lekarna pacientu prodala popolnoma ponarejeno zdravilo, ki pravzaprav ni nifedipin. V najboljšem primeru bo namesto učinkovine placebo, v najslabšem primeru pa katera koli druga kemija. Vendar pa ponarejanje nifedipina ni posebej donosno zaradi dejstva, da je cena tega zdravila precej nizka in ne bo prinesla velikega dobička. Poleg tega bo bolnik z izkušnjami s hipertenzijo ali koronarno srčno boleznijo takoj prepoznal ponaredek, saj ve, kako naj se pokaže učinek tega zdravila, in posledično naslednjič ne bo kupil ponaredka.

Tveganje nakupa ponarejenega nifedipina je danes minimalno. Kljub temu, da ne bi postali žrtev nekvalitetnega zdravila, je priporočljivo kupiti zdravila v velikih in časovno preizkušenih lekarniških verigah. Te lekarne sodelujejo z rednimi dobavitelji in dvakrat preverjajo zdravila, da preprečijo poroko in ne izgubijo ugleda.

Vse našteto velja samo za tabletirano dozirno obliko nifedipina. Ti mehanizmi ne veljajo za raztopine za intravensko infuzijo, saj je na ruskem trgu samo ena blagovna znamka Adalat. Z drugimi besedami, problem izbire najboljšega analoga med raztopinami nifedipina izgine sam od sebe, saj ta izbira preprosto ne obstaja.

Ali potrebujem recept za nakup nifedipina?

Vsekakor je potreben recept za nifedipin. Večinoma je potreben za samega bolnika, saj ga ob samovoljni uporabi ščiti pred neželenimi učinki tega zdravila.

Recept je pravni dokument, po katerem je zdravnik odgovoren za učinke zdravila, danega določenemu bolniku. Za farmacevta je recept tudi nekakšen dokaz, da bolnik zdravila ne kupuje iz lastnih razlogov, ampak šele po posvetu z zdravnikom. V primeru, da med zdravnikom in pacientom pride do pravnega spora, lahko recept postane listina, ki ugotavlja krivdo ene ali druge stranke.

Izpuščeni pa so pravni vidiki uporabe receptov, ko gre za zdravje pacienta. Nifedipin je po svojem kliničnem učinku močno zdravilo. Njegovo odmerjanje mora obravnavati specialist in ne bolnik sam, saj v nasprotnem primeru obstaja nevarnost prevelikega odmerjanja. V nekaterih primerih lahko prevelik odmerek tega zdravila povzroči nepopravljivo škodo za zdravje bolnika. V hujših primerih je lahko usodna.

Simptomi prevelikega odmerjanja nifedipina so:

• pojav srčnih aritmij;
• znaki znižanja krvnega tlaka ( šibkost, omotica, slabost, hladen in lepljiv znoj itd.);
• izguba zavesti;
• paradoksalna bolečina v prsih ( običajno zdravilo lajša takšno bolečino);

Zgornji simptomi so posledica naslednjih učinkov nifedipina na telo:

• zmanjšana moč krčenja srca;
• zmanjšanje hitrosti prevodnosti živčnega impulza skozi prevodni sistem srca;
• zmanjšan srčni utrip;
• razširitev arteriol zaradi sprostitve njihove gladke mišične membrane.

Pravilno pripravljen recept vedno navaja zahtevani odmerek zdravila in pogostost njegovega dajanja. Tako bo pacient prejel zdravljenje ne le naključno, temveč po priporočilu specialista, kar ga bo zaščitilo pred jemanjem pretirano visokega odmerka.

Ker ima nifedipin, kot je navedeno zgoraj, močan klinični učinek, ima resne kontraindikacije in omejitve za uporabo pri nekaterih skupinah bolnikov. Na primer, po nekaterih podatkih je zdravilo popolnoma kontraindicirano za nosečnice, po drugih pa le v prvem in drugem trimesečju. Za doječe matere je to zdravilo predpisano samo iz zdravstvenih razlogov. Otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, to zdravilo sploh ni predpisano, saj trenutno ni dokazov o njegovi neškodljivosti za to kategorijo bolnikov. Pri bolnikih z dekompenziranim srčnim popuščanjem je zdravilo absolutno kontraindicirano.

Zdravnik pozna te lastnosti zdravila in ne bo izdal recepta za njegov nakup, če bi nifedipin lahko škodoval pacientki ali plodu v maternici. Vendar pa bolniki ne poznajo vedno teh lastnosti in zato tvegajo, da bodo sami povzročili neželene učinke zdravila. Posledično lahko sklepamo, da bolnik z receptom za nakup nifedipina samodejno spada v kategorijo bolnikov, pri katerih nifedipin ni kontraindiciran.

V praksi je situacija nekoliko drugačna. To zdravilo lahko brez težav kupite v skoraj vsaki lekarni brez recepta. Farmacevti za pultom pogosto zanemarijo pomanjkanje recepta zaradi dobička, saj je farmacevtska dejavnost ena najbolj donosnih in konkurenčnih na svetu.

Pacientu je veliko lažje vprašati prijatelje, sosede, sodelavce, ki so imeli podobne simptome, kaj so sprejeli, da bi jih odpravili, kot pa se naročiti pri zdravniku, počakati določen čas in poiskati kvalificirano pomoč. Tako pride pacient v lekarno, kupi prvi analog med številnimi vrstami nifedipina in vpraša farmacevta, kako ga jemati. V najboljšem primeru bo farmacevt posumil, da je nekaj narobe, in zdravila ne bo prodajal brez ustreznega recepta. V najslabšem primeru farmacevt bolniku da standardni režim jemanja nifedipina, ne da bi imel niti najmanjšega pojma, kakšno bolezen ima ta bolnik in ali zdravilo načeloma potrebuje. Poleg tega farmacevt ne ve, katera druga zdravila bolnik jemlje, kar je vsekakor pomembno glede na dejstvo, da lahko nifedipin ustvari zelo nezaželene kombinacije z nekaterimi srčnimi zdravili. Posledično ostanejo vsa tveganja izključno na pacientu. V primeru negativnega učinka jemanja zdravila bolnik nima od koga okrevati, razen od sebe.

Po vsem navedenem velja sklepati, da je recept za nakup nifedipina izjemno pomemben, tudi če ga bolnik jemlje vse življenje in pozna njegove učinke in zahtevani odmerek. Takšni previdnostni ukrepi se izvajajo predvsem v korist samega bolnika.

Ali je mogoče nifedipin predpisati otrokom?

Proizvajalci te zdravilne snovi prepovedujejo imenovanje nifedipina otrokom. Razlog za prepoved je pomanjkanje zanesljivih podatkov o neškodljivosti zdravila, ko se predpisuje tej kategoriji bolnikov.

Otroško telo se v mnogih pogledih razlikuje od telesa odraslega. To dejstvo zlahka potrdijo različne starostne norme fizioloških parametrov organizma.

Naslednji fiziološki parametri se običajno razlikujejo v različnih starostih:

• srčni utrip;
• krvni pritisk;
• levkocitna formula ( odstotek različnih vrst belih krvnih celic);
• hormonski profil;
• amplitude nihanja možganskih valov pri različnih vrstah dejavnosti in še veliko več.

Z drugimi besedami, otrokovo telo ni stabilen sistem. Seveda tega ne moremo reči za odrasli organizem, a kljub temu se otroški organizem veliko hitreje obnavlja in spreminja s časom kot odrasli. Te spremembe nastanejo pod vplivom velikega števila dejavnikov, tako notranjih kot zunanjih. Vsak zunanji vpliv, kot je jemanje nifedipina, lahko prilagodi organizem v razvoju in ne vedno pozitivni.

Kot veste, je medicina znanost, ki temelji na dokazih. Za uporabo tega ali onega zdravila je potrebno izvesti številne študije, ki potrjujejo učinkovitost tega zdravila, pa tudi njegovo neškodljivost, tudi na dolgi rok. V primeru nifedipina ni bilo mogoče preučiti njegovega učinka na telo otrok. Za izvedbo te naloge je pri testiranju zdravila potrebno skupino otrok izpostaviti nedefiniranemu tveganju. V civiliziranih državah, kjer se izvajajo skoraj vse farmacevtske raziskave na svetu, se te raziskave iz humanističnih in etičnih razlogov nikoli ne bodo izvajale. V zvezi z navedenim ostaja neznano, kako se bo otrokovo telo odzvalo na enkratno in dolgotrajno jemanje tega zdravila.

Hipotetično je mogoče domnevati, da bo imel enkraten vnos najnižjega odmerka nifedipina pri bolniku, ki se približuje starosti 18 let, enak učinek kot pri odraslem. Z zniževanjem starosti bolnika in daljšem trajanjem dajanja zdravila pa bodo njegovi učinki vedno bolj nepredvidljivi.

Po eni od hipotez bo telo po nekaj mesecih uporabe tega zdravila postalo tolerantno na to zdravilo, kot se to zgodi pri odraslih, vendar veliko hitreje. Z drugimi besedami, telo se bo navadilo na določen odmerek in za dosego učinka ga bo treba vedno znova povečevati. Vendar pa se bo z ostrim prenehanjem uporabe zdravila pojavil odtegnitveni sindrom ( odboj), ki se kaže z vrnitvijo prejšnjih simptomov, vendar z izrazitejšo klinično manifestacijo.

Po drugi hipotezi lahko uporaba nifedipina več kot nekaj let zapored v otroštvu vpliva na pravilno rast srca kot organa, pa tudi moti sistem samoregulacije krvnega tlaka.

Zaradi takšnega vpliva se lahko v otrokovem telesu pojavijo naslednja odstopanja:

• sinusna tahikardija ( srčni utrip nad 90 na minuto);
• stalno visok krvni tlak za več kot 10 - 20 mm Hg glede na normalne vrednosti ( 140/90 mm Hg. Umetnost.);
• zaostajanje v telesnem razvoju zaradi zmanjšanja črpalne funkcije srca;
• duševna zaostalost;
• pojav pridobljenih in poslabšanje prirojenih srčnih napak;
• popolne in nepopolne blokade prevodnih poti srca itd.

Za zaključek vsega povedanega bi rad dodal, da navodila za uporabo zdravila niso samo vgrajena v embalažo vsakega zdravila. Vsebuje veliko koristnih informacij, vključno s kontraindikacijami za uporabo, ki so napisane tako, da so razumljive ljudem brez posebne izobrazbe. Skladnost s temi opozorili vam omogoča, da zaščitite zdravje samih bolnikov in njihovih bližnjih.

Ali lahko med zdravljenjem z nifedipinom pijem alkohol?

Pitje alkohola med zdravljenjem z nifedipinom je zelo odsvetovano. Alkohol poveča vazodilatacijo ( razširitev krvnih žil) s povečanjem vpliva parasimpatičnega živčnega sistema, kar vodi do izrazitejšega znižanja krvnega tlaka med jemanjem nifedipina.

Nifedipin znižuje krvni tlak tako, da sprosti gladke mišice sten perifernih krvnih žil. Sprostitev sten nastane zaradi zmanjšanja hitrosti vnosa kalcijevih ionov v mišično celico.

Alkohol znižuje krvni tlak na druge načine. Prvič, vodi do upočasnitve živčno-mišičnega prenosa, zaradi česar pijana oseba razvije določeno nestabilnost in izgubo koordinacije gibov. Vendar ima ta učinek majhno vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka. Drugič, alkohol vpliva na centralni živčni sistem, pa tudi na avtonomni živčni sistem.

Učinek alkohola na živčni sistem poteka v več fazah. Po različnih poročilih je teh stopenj od dveh do pet. Za lažje razumevanje pa sta spodaj le dve stopnji. Prva faza je evforična. Z drugimi besedami, v 15-30 minutah po pitju alkohola ( za nekatere je lahko ta čas krajši ali daljši) človeku se dvigne razpoloženje, vse težave se zdijo nepomembne in oddaljene, strahovi se zmanjšajo. Pri osebah z duševnimi boleznimi je ta stopnja pogosto odsotna in jo nadomestijo razdražljivost, agresivnost in predrzno vedenje. Druga stopnja je stopnja zaviranja kortikalnih procesov možganov. Kaže se kot zmanjšana sposobnost razmišljanja, sproščenost, zmanjšana koordinacija in na koncu zaspi.

Tako v prvi kot v drugi stopnji delovanja alkohola zagotavljanje njegovega učinka na telo poteka tudi prek avtonomnega živčnega sistema. Avtonomnega živčnega sistema ne nadzorujejo želje. Odgovoren je za vse refleksne reakcije v telesu, ki so se razvile skozi več stoletij evolucije in zasnovane tako, da zagotavljajo preživetje človeka v različnih okoljskih razmerah. Te reakcije vključujejo razširitev in zoženje zenic, potenje, uravnavanje srčnega utripa in krvnega tlaka, delo žlez notranjega in zunanjega izločanja, tresenje na mrazu in še marsikaj.

Avtonomni živčni sistem je razdeljen na dva dela:

• simpatični živčni sistem;
• parasimpatični živčni sistem.

Simpatični živčni sistem odgovoren za manifestacijo stresnih reakcij, ki spodbujajo telo k obrambi, boju. Zlasti poveča srčni utrip, zoži arteriole in poveča krvni tlak za boljši pretok krvi v možgane ob nevarnosti.

Parasimpatični živčni sistem deluje protismerno na telo, torej pomirja, umirja, znižuje srčni utrip itd.

Ti sistemi so v stalni interakciji in stanje osebe v določenem trenutku je odvisno od tona vsakega od njih. V evforični fazi alkoholne zastrupitve prevladuje vpliv simpatičnega živčevja, v drugi stopnji, zaviralni, pa se poveča vpliv parasimpatičnega sistema. Poleg tega je pomembno omeniti, da alkohol močno okrepi vpliv parasimpatičnega sistema, kar povzroči hitro zaspanje, ki ga spremlja znižanje krvnega tlaka.

Tako se med jemanjem nifedipina in alkoholnih pijač njuna dejanja prekrivajo in seštevajo. Posledično je znižanje krvnega tlaka hitrejše in bolj izrazito. Srčni utrip se v nasprotju s pričakovanji ne zmanjša, temveč poveča, kot kompenzacijski odziv na močno znižanje krvnega tlaka.

Pri močni alkoholni zastrupitvi in ​​jemanju povprečnega ali velikega enkratnega odmerka je verjetnost kolapsa velika ( znižanje krvnega tlaka na nič), kardiogeni šok, akutni miokardni infarkt. Ta stanja so kritična in v precej velikem številu primerov vodijo v smrt.

Kaj če me boli glava po nifedipinu?

Hudi glavoboli takoj po jemanju nifedipina so dokaj pogost zaplet tega zdravila. Kljub temu to ne bi smelo vznemirjati bolnikov, saj je ta bolečina posledica učinkovitosti zdravila in jo do neke mere lahko imenujemo povsem pričakovana.

Opozoriti je treba, da se takšna bolečina pojavlja predvsem pri jemanju nifedipina pod jezikom ali intravensko. Ko jemljete tablete peroralno, se bolečine pojavljajo manj pogosto in so manj boleče. Razlog za to razliko je stopnja nastopa učinka, ki je največja pri intravenskem dajanju, povprečna pri jemanju pod jezik in minimalna pri peroralni uporabi.

Mehanizem delovanja nifedipina
Točka uporabe učinka nifedipina je mišično tkivo. Zlasti to zdravilo najbolj aktivno vpliva na srčno mišico in mišično membrano perifernih žil. Ko je izpostavljeno srcu, se žile, ki ga hranijo, razširijo ( koronarne arterije), se ritem zmanjša, moč vsakega posameznega krčenja se zmanjša, hitrost prehoda impulza po prevodnem sistemu srca se rahlo zmanjša. Tako se poveča oskrba srčne mišice s kisikom in zmanjša hitrost dela srca, kar mu omogoči nekaj počitka. Po istem mehanizmu izginejo bolečine v prsih, ki jih povzroča ishemija ( nezadostna oskrba s krvjo) miokard ( srčna mišica).

Učinek nifedipina na mišično plast žilne stene vodi do njegove sprostitve in posledično do povečanja premera perifernih arterij. Vendar je treba opozoriti, da ta učinek velja le za arterije različnih kalibrov, saj je njihova mišična plast veliko debelejša kot pri venah. Razširitev perifernih žil vodi do znižanja sistemskega krvnega tlaka. Znižanje istega krvnega tlaka do neke mere zmanjša naknadno obremenitev srca, zmanjša pa se tudi intenzivnost njegovega dela.

Mehanizem glavobola
Kot je navedeno zgoraj, se znižanje krvnega tlaka pri uporabi nifedipina pojavi zaradi širjenja perifernih žil. Razširijo se tudi krvne žile v glavi. Z njihovo ostro razširitvijo se pojavi bolečina. Bolečino povzročata dva mehanizma.

V prvem primeru vazodilatacija vodi do njihovega raztezanja, kar signalizirajo baroreceptorji ( tlačni receptorji) stene krvnih žil. Z močnim širjenjem se ta impulz pogosteje, kar možgani razlagajo kot bolečino.

V drugem primeru bolečina nastane kot posledica tako imenovanega fenomena »kraje«. Ker se možgani nahajajo nad vsemi drugimi organi, z močnim znižanjem krvnega tlaka možgani nekaj časa ne prejemajo kisika, saj so slabo oskrbovani s krvjo. V tem času se v njej kopičijo produkti razpadanja in kisik ne priteka, kar skupaj povzroča hude bolečine. Ko se oskrba možganov s krvjo izboljša, bolečina popusti.

Prednosti in slabosti
Nedvomno glavobol pri uporabi nifedipina še zdaleč ni najbolj prijeten občutek. Vendar po drugi strani ni usodna, sploh če upoštevamo, da mine sama od sebe v 15 do 30 sekundah. Bolečina je dokaz, da zdravilo deluje.

Če na eno stran lestvice postavite bolečino in nekatere druge neprijetne trenutke uporabe nifedipina, na drugi strani pa negativni učinek, ki ga na telo povzroči hipertenzija ali miokardna ishemija ( na primer zaradi stabilne angine pektoris ali atrijske fibrilacije), potem bo zagotovo postalo jasno, da je slednje veliko bolj nevarno. Zato se nifedipinu ne smete odpovedati zaradi glavobolov. Te bolečine nimajo bistvenega negativnega vpliva na možgane in so kar ugodna cena za reševanje pacientovega življenja v nekaterih kritičnih situacijah.

Kaj storiti, če otrok pomotoma vzame nifedipin?

Ko otrok pogoltne tableto nifedipina, najprej prosite nekoga, ki je v bližini, naj pokliče rešilca, sami pa bi morali otroka izzvati na bruhanje s pritiskom prsta na koren jezika.

Precej preprosto je dovoliti prevelik odmerek nifedipina, ne da bi vedeli režim in natančen odmerek, ki ga je treba vzeti. Poleg tega lahko nekatera zdravila, ki jih jemljemo vzporedno, upočasnijo izločanje nifedipina iz telesa, privedejo do njegovega kopičenja in na koncu do prevelikega odmerjanja.


Zdravila, ki lahko pri sočasni uporabi z nifedipinom povzročijo preveliko odmerjanje, vključujejo:

• cimetidin;

Nifedipin je absolutno kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o njegovi varnosti pri tej kategoriji bolnikov. Otroci so bolj verjetno predozirali to zdravilo kot odrasli, ker je njihova telesna teža manjša in njihova meja nasičenosti nižja. Menijo, da celo ena tableta nifedipina z minimalno količino snovi v njej ( 10 mg) je dovolj, da povzroči preveliko odmerjanje pri otroku, starem od 3 do 5 let. Starejši otroci so prenasičeni z 20-30 mg nifedipina.

Če po zaužitju tabletke starši eno ali dve uri ne opazijo sprememb v otrokovem stanju, potem to sploh ni razlog za pomiritev. V zadnjem času se vse pogosteje proizvaja nifedipin v obliki tablet, prekritih s posebno filmsko prevleko, ki zagotavlja daljše delovanje zdravila. Takšne tablete začnejo učinkovati 2 uri po zaužitju ali več.

Pomembno je omeniti, da je nifedipin na voljo v velikem številu analogov, od katerih ima vsak svoje komercialno ime. Vendar to ne sme zavajati staršev, saj učinkovina v njih ostaja enaka in negativno vpliva tudi na otrokovo telo.

komercialno(trgovino)imena nifedipina so:

• adalat;
• calcigard retard;
• kordafen;
• cordaflex;
• kordipin;
• corinfar;
• nikardija;
• nifadil;
• nifebene;
• nifeheksal;
• nyfedex;
• nifedicap;
• nifedikor;
• nifecard;
• nifelat;
• nifesan;
• sanfidipin;
• fenigidin itd.

Manifestacije prevelikega odmerjanja pri otroku so:

• vrtoglavica;
• huda šibkost;
• bledica in cianoza kože;
• nerazumen jok;
• zmanjšanje in nato kompenzacijsko povečanje srčnega utripa;
• znižanje krvnega tlaka;
• dispneja;
• izguba zavesti;
• konvulzije.

Otroci, mlajši od 3 let, pogosto ne morejo pokazati, da imajo bolečine, in pojasniti, kaj jih skrbi. Zato imajo izrazito splošno šibkost, bledico in cianozo kože, slabost in bruhanje, najprej močan, nato pa bolj počasen jok. V nekaterih primerih se pri hudem prevelikem odmerjanju lahko pojavijo konvulzije.

Prva pomoč

Zastrupitev z nifedipinom je življenjsko nevarno stanje, zato so potrebni nujni in jasni ukrepi za odstranitev bolnika iz njega.

Algoritem delovanja

• Pokličite rešilca ​​sami, s pomočjo sorodnikov ali neznanca. Dispečerju jasno razložite, da se je otrok zastrupil s tabletami, in na kratko opišite njegovo stanje (zavestno ali nezavestno, bruhanje, konvulzije ipd.). Takšen opis samodejno označi klic z rdečo kodo, ki zagotavlja čimprejšnji prihod otroške reanimacije, enostavne reanimacije ali najbližje brezplačne ekipe.
• Če je otrok nezavesten, ga je treba položiti na eno stran, da preprečimo blokado dihalnih poti z bruhanjem ali jezikom. Pod vrat in glavo postavite poudarek (blazino, zvitek katere koli tkanine). Glava mora biti v ravni s svojim fiziološkim položajem. V tem položaju morate počakati na reševalno vozilo. Brez posebnega usposabljanja in orodja otrok ne bo mogel zagotoviti nobene druge pomoči.
• Če je otrok pri zavesti, ga morate takoj nagniti naprej in pritisniti na koren jezika, dokler ne pride do bruhanja. Ne glede na to, ali so bile tablete prisotne v bruhanju ali ne, je treba otroku dati navadno vodo in ponovno bruhati. Ta postopek je treba nadaljevati, dokler v bruhanju ni čiste vode.

Preventivni ukrepi

Da bi zaščitili otroke pred zastrupitvijo z drogami, morate:

• hranite vsa zdravila izven dosega otrok;
• ko odraščajo, je treba otrokom razložiti, da so droge lahko zelo škodljive, če jih uporabljamo neustrezno;
• hranite posebno nevarna zdravila ( vpliva na možgane, srčno-žilni sistem, delovanje ledvic in jeter itd.) na ločenem mestu, ki je otroku neznano.