Что такое "Флуоксетин"? "Флуоксетин": побочные действия и аналоги. Как взаимодействуют "Флуоксетин" и алкоголь? Препарат Флуоксетин: показания, побочные эффекты, отзывы

Что такое «Флу»? Официальное название этого препарата - «Флуоксетин». Как правило, врачи назначают данное средство в качестве антидепрессанта. Стоит отметить, что этот препарат иногда используют и с целью снижения веса. Тем не менее, перед тем как принимать лекарство в тех или иных целях, необходимо разобраться во всех его особенностях и характеристиках.

Коротко о препарате

Средство «Флуоксетин» чаще всего назначают при обсессивно-компульсивных расстройствах, которые зачастую находят свое проявление в продолжительных депрессиях, булимии и анорексии. Отличительной особенностью данного препарата является отмечающееся что позволило воспринимать медикамент в качества вещества, способствующего похудению.

Стоит сразу оговорить один момент - препарат «Флуоксетин» не является средством, предназначенным для снижения веса. Основное его предназначение - это подавление депрессивного состояния, которое очень часто сопровождается желанием «заесть» стресс и возникающие проблемы. Эту особенность обязательно нужно учитывать перед тем, как решиться на курс лечения.

Кто может принимать лекарство «Флуоксетин»

Таблетки «Флу» следует принимать строго по рекомендациям врача. Перед тем как начать курс приема данного препарата, следует обратиться за квалифицированной помощью к специалисту, так как последствия от самостоятельного решения могут быть самыми непредсказуемыми.

Данный препарат способствует нормализации деятельности нервной системы, избавляет от проявления бессонницы и плохого настроения. Таким образом, таблетки «Флу» помогают пациенту избавиться от булимии - чувства голода, которое возникает каждый раз после нервного перенапряжения.

Исходя из этого, можно сделать вывод: препарат «Флуоксетин» следует принимать лишь в том случае, если причина накопления лишнего веса кроется в депрессивном состоянии и плохом настроении. Это средство поможет убрать первопричину образования нежелательных жировых отложений.

Как принимать средство «Флуоксетин»: меры предосторожности

Для того чтобы определиться с потенциальным кругом людей, которые могут принимать данный препарат, необходимо предварительно обозначить отличительные особенности этого средства:

• Таблетки «Флу» не оказывают существенного влияния на работу желудочно-кишечного тракта и не вызывают расстройств пищеварительной системы.
• Данный препарат не подавляет работу нервных импульсов, его действие основано на обратном механизме. Курс приема лекарства «Флуоксетин» нормализует деятельность нервной системы и избавляет от депрессивного состояния.
• Медикамент не оказывает влияния на обменные процессы. Действие препарата позволяет создавать такие условия для организма, в которых последний начинает самостоятельно бороться с лишни весом (естественными методами).
• Очень часто данный препарат принимают еще и потому, что он не оказывает сильного побочного воздействия на системы организма.

Тем не менее, принимать «Флу», отзывы о котором разительно отличаются друг от друга, нужно крайне осторожно, предварительно обратившись за консультацией к квалифицированному специалисту, который сможет подобрать необходимую дозу препарата или назначит другой вид лечения.

Кстати, об отзывах. Достаточно почитать темы на популярных женских форумах, чтобы понять - мнения об этом препарате неоднозначны. Кто-то категорически против средств такого рода, ссылаясь на его побочные действия. Некоторые, наоборот, утверждают, что им удалось похудеть при помощи рассматриваемого нами лекарства.

Следует помнить, что таблетки «Флу» назначают чаще всего при депрессивных расстройствах. Также препарат рекомендуют для лечения булимии и анорексии, которые вызваны непосредственно самими нарушениями нервной деятельности. Именно поэтому самостоятельно переходить на это средство не рекомендуется.

Особенности приема

Как правило, при депрессивных состояниях и нарушениях деятельности нервной системы медикамент «Флуоксетин» принимают только 1 раз в день (20 мг), желательно с самого утра.

При лечении булимии или анорексии препарат принимают 3 раза в день (по 20 мг). В любом случае максимальная суточная доза этого средства не должна превышать 80 мг, то есть 4 таблетки.

Минимальный курс лечения составляет 3-4 недели. В это время ни в коем случае нельзя употреблять спиртное. Так, например, даже один бокал шампанского или слабоалкогольного коктейля может вызвать серьезные последствия, проявляющиеся тошнотой и рвотой, сильным головокружением и даже потерей сознания.

Купить таблетки «Флу», цена на которые колеблется в пределах 130 р. за упаковку, можно в аптеках, но отпускаются они только по рецепту врача.

Побочные действия препарата

Отдельного внимания заслуживают и отрицательные действия медикамента. Что такое «Флу» и как работает этот препарат? Обо всем этом подробней.

Побочные действия отмечаются при злоупотреблении антидепрессантом, а также в тех случаях, если содержащиеся в его составе компоненты категорически противопоказаны пациенту. Так, например, активный компонент лекарства может вызывать аллергические реакции в период беременности и кормления грудью.

Данный препарат противопоказан к применению лицам, страдающим заболеваниями печени и почек, эпилепсией и сахарным диабетом. С особой осторожностью средство «Флуоксетин» следует принимать лицам с болезнью Паркинсона и кахексией. Не рекомендуется использовать его пожилым людям и детям.

Среди выявленных побочных действий в первую очередь отмечают сильную головную боль, головокружение, тошноту и рвоту, наблюдается снижение остроты зрения и повышенная утомляемость, повышение потливости и боли в молочных железах, сухость во рту и диарея. В редких случаях пациенты жалуются на кожную сыпь, боль в суставах и костях, нарушения вкусового восприятия, а также боль в ушах и диспепсию.

Подведем итоги

Что такое «Флу»? Исходя из вышеизложенного, можно сделать следующие выводы. Антидепрессант «Флу» для похудения не предназначен. Потеря веса - это, можно сказать, своеобразный побочный эффект, оказываемый лекарственным средством. В основном же его назначают для нормализации деятельности нервной системы.

А милым дамам хочется заметить: любите себя такими, какими вы есть на самом деле. Не стоит гнаться за «волшебными» псевдо-способами, которые якобы позволяют избавиться от лишних килограммов. Никто не знает, чем может обернуться подобная жертва, какими методами потом придется избавляться от ее последствий. К тому же можно найти гораздо более безопасные способы коррекции веса и фигуры, без экстремального воздействия на организм.

Антидепрессанты традиционно окружены ореолом чего-то опасного и пугающего. Не минула эта участь и флуоксетин, собравший вокруг себя множество мифов и заблуждений, самые популярные из которых и рассмотрены на этой странице.

Зависимость от антидепрессантов — самая больная тема, когда речь заходит о путях избавления от тех или иных проблем психики. В обществе бытует мнение, будто антидепрессанты это некий наркотик, единожды употребив который подсаживаешься навсегда и медленно катишься к деградации личности.

На самом деле все не так страшно.

Первопричина такого заблуждения лежит в том, что зачастую человек не видит разницы между антидепрессантами и их группами, и анксиолитиками (транквилизаторами).

Анксиолитики — группа препаратов, оказывающая седативный и ярко выраженный противотревожный эффект. Самый известный подобный препарат на западе — «Валиум», в России — «Феназепам». Эти препараты действительно вызывают развитие медикаментозной зависимости, но не имеют ничего общего с антидепрессантами. Свободный оборот анксиолитических препаратов в РФ ограничен. Это не значит, что приобрести их прямо-таки нереально. Но, по крайней мере, это точно невозможно сделать по незнанию.

Антидепрессанты — медицинские препараты совершенно другого принципа действия. Антидепрессанты делятся на группы — трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, СИОЗС — к которым и относится флуоксетин, и прочие. На этом сайте не ставится задача объяснить принцип действия каждой из групп антидепрессантов. Поэтому ограничимся лишь пояснением, что самые сильнодействующие и тяжело переносимые пациентами антидепрессанты — трициклические. В то же время селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — группа достаточно мягких и легко переносимых препаратов. Ни один из препаратов группы СИОЗС не вызывает медикаментозной зависимости.

Касательно синдрома отмены. В чистой теории он есть почти у каждого препарата, чье воздействие на организм хоть немного сильнее поливитаминов. Даже средства контроля гипертонии (медикаменты привычные для многих людей и обычно воспринимаемые в обществе без опаски) нельзя резко прекращать принимать — нужно плавно и постепенно снижать дозу. Так и в инструкции к флуоксетину четко прописано, что при выходе из курса нужно постепенно снижать дозировку. Сначала довести потребление препарата до минимальной неделимой дозы (обычно это одна капсула 20мг). Затем увеличить интервалы между приемами препарата — с ежедневного до одного раза в 2 дня, затем до одного раза в 3 дня, затем до 1 капсулы в неделю, и после этого уже полностью прекратить прием. Четкое следование инструкции гарантирует отсутствие любых проявлений синдрома отмены.

Но стоит отметить и еще один момент — период полувыведения флуоксетина из организма составляет 16 дней. Таким образом, резко бросить прием этого препарата не получится при всем желании. Даже если вопреки рекомендациям из инструкции бросить его прием за один день — концентрация действующего вещества в крови будет плавно и постепенно снижаться на протяжении 16 дней, обеспечивая мягкий выход из курса. Даже при горячем желании навредить своему организму не получится — длительный период полувыведения играет роль этакой «защиты от дурака».

Флуоксетин и сексуальная функция

Другой популярный миф гласит, что флуоксетин и другие антидепрессанты СИОЗС-группы негативно влияют на либидо, снижают половое влечение, приводят к наступлению импотенции у мужчин.

Да, действительно, употребление флуоксетина может привести к импотенции. Но тут важно помнить, что это всего лишь один из множества возможных побочных эффектов, и далеко не самый распространенный у этого препарата. Он может проявиться, а может и нет. Кстати, у флуоксетина есть и обратный побочный эффект — «спонтанная эрекция». Ну это так, к слову. Про его существование у критиков антидепрессантов вспоминать почему-то не принято:).

И даже если вам и повезло оказаться в числе «счастливчиков», у которых проявляется вышеозвученный побочный эффект — нет причин паниковать. Импотенция от флуоксетина носит временный характер , и может пройти сама собой во время курса (это абсолютно нормальное явление — организм приспосабливается и некоторые проявлявшиеся в начале побочные эффекты со временем просто исчезают) и в любом случае гарантированно пройдет через несколько дней после прекращения употребления препаратов флуоксетина.

Cтоит обратить внимание на то, что флуоксетин — это не какие-то сладкие конфетки, принимаемые человеком просто так под влиянием сиюминутных хотелок. Это серьезный медицинский препарат, использующийся для избавления от заметно снижающих качество жизни недугов: неврозов, депрессий, тревожных расстройств.

Давайте сравнивать реальное с реальным. Что хуже — небольшой шанс обрести временную импотенцию на некоторое время от флуоксетина, или постоянно в фоновом режиме мучаться от хронической депрессии? А незалеченные неврозы, надо полагать, половую функцию только усиливают? При социофобии и сопутствующих ей трудностях с общением и завязыванием знакомств сильно ли вас утешит тот факт, что у вас нет ни малейших проблем с эрекцией?

Есть такое понятие — «меньшее зло». И в данном случае риск проявления обратимых побочных эффектов является меньшим злом по сравнению с альтернативой.

Что же касается влияния флуоксетина на половое влечение, то оно отсутствует. С одной оговоркой — флуоксетин сильно снижает невротические потребности, будь то компульсивное переедание, тяга к алкоголю или стремление к половой близости как к возможности ненадолго забыться. Нужно видеть разницу между здоровым половым влечением (которое никоим образом не пострадает) и невротическими реакциями, которые сойдут на нет вместе с самим неврозом.

Флуоксетин и похудение

Как ни странно, помимо своего флуоксетин обрел в народе популярность как средство для похудения. Стоит начать набирать слово «флуоксетин» в Google, как поисковик услужливо подсказывает тебе — «флуоксетин для похудения».

И действительно, бывший изначально побочным эффект флуоксетина стал очень востребован у молодых девушек, желающих быстро и без малейшего приложения усилий сбросить лишние килограммы.

Да, флуоксетин действительно помогает худеть, но делает это крайне неэффективно и слишком большой ценой.

Подробнее о возможностях использования флуоксетина для похудания расписано .

Напоследок хочется еще раз обратить внимание на то, что заявленная в инструкции к флуоксетину «потеря веса» — это в первую очередь побочный эффект . А никакой побочный эффект не может проявляться со 100% вероятностью. Если поискать в интернете, то можно найти немало отзывов тех, кто под воздействием флуоксетина не похудел вообще. Или даже немного поправился.

Смертность на фоне употребления флуоксетина

Наибольшие опасения у людей вызывает тот факт, что флуоксетин якобы провоцирует агрессию и усиливает суицидальные настроения. Но так ли это на самом деле?

Флуоксетин и агрессивное поведение

Проще всего разобраться с агрессией. Миф о том, что флуоксетин провоцирует агрессивное поведение пошел после того как выяснилось, что некоторые из американских массовых убийц на каком-то этапе своей жизни принимали «Прозак». В том числе на Прозаке «сидели» по назначению врача несколько подростков, устроивших стрельбу в своих одноклассников в американских школах.

Что можно сказать по этому поводу? Налицо грубая спекуляция статистическими данными из той же серии что «по статистике 100% употреблявших в пищу огурцы людей умирает» и следующего из этого вывода «огурцы — это яд».

Действительно, некоторые из преступивших черту закона людей принимали препараты флуоксетина. Но было бы удивительно если из десятков миллионов получивших от американских врачей рецепты на «Прозак» людей не нашлось бы ни одного , или банковского работника, или мексиканца, или представителя любой другой социальной группы, не так ли?

Действительно, совершение человеком такого акта немотивированной агрессии как массовый расстрел других людей свидетельствует о наличии какого-то расстройства его психики, в качестве коррекции которого ему и были выписаны препараты из группы антидепрессантов.

Но где взаимосвязь между употреблением флуоксетина и приступами агрессии? Без притягивания за уши невозможно найти ее в вышеперечисленных фактах. В российской психиатрической практике вообще отсутствуют случаи, когда можно было бы сказать, что прием антидепрессантов СИОЗС-группы провоцировал у пациентов агрессии.

Кроме того, не стоит забывать о том, что в США очень развита судебная практика и любой, даже самый трагичный случай принято обставлять с максимальной выгодой для себя. Отсюда и обвинения по самым разным поводам и в адрес производителей лекарственных препаратов, и в адрес разработчиков компьютерных игр, и других компаний, у которых можно хотя бы попытаться отсудить себе солидную денежную компенсацию.

Известный массовый убийца последних лет Андерс Брейвик не принимал антидепрессантов. Маньяк Андрей Чикатило никогда не обращался к психиатрам с жалобами на свое состояние. Московскому стрелку Андрею Виноградову был выписан , но он самовольно прекратил курс незадолго до печальных событий, виновником которых стал.

Флуоксетин и риск суицида

А вот влияние флуоксетина на риск суицида — куда более неоднозначный момент. Действительно, было документально подтверждено некоторое количество самоубийств среди принимавших флуоксетин пациентов. Их близкие утверждают, что в некоторых случаях погибший не демонстрировал наличие суицидальных наклонностей до начала употребления данного препарата.

Мнения специалистов на этот счет расходятся. Виной тому недостаточность статистической базы. Кроме того, нельзя принимать за непреложную истину отсутствие суицидальных наклонностей в случаях, когда погибший не говорил об этом своей жене, родителям, друзьям, и даже лечащему врачу. Не говорил — не означает, что не думал.

Но все же среди компетентных специалистов принято считать, что при наличии суицидального настроя флуоксетин действительно может повышать риск совершения суицида. Это не противоречит природе действия препарата. Под действием флуоксетина человек становится спокойнее и увереннее в себе. Другое дело, что кому-то не хватало этой уверенности для того, чтобы вернуться к полноценной жизни и реализовать себя, а кому-то — для того чтобы свести счеты с жизнью.

Наличие суицидальных мыслей является строжайшим к приему препаратов флуоксетина и ни в коем случае нельзя им пренебрегать. Более того, при наличии суицидальных склонностей любое психиатрическое лечение должно происходить только в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением специалистов.

И в то же время, если у человека изначально не было суицидальных наклонностей, то от употребления флуоксетина они не появятся.

Подытоживая вышесказанное можно сказать: флуоксетин представляет потенциально смертельную опасность для лиц с уже имеющимися суицидальными наклонностями , но не способен провоцировать такие наклонности сам по себе и его употребление не ставит под угрозу жизни не склонных к суициду пациентов.

Кому выгодно очернение флуоксетина?

Дойдя до этого пункта, посетитель сайта наверняка уже задался вопросом «но если флуоксетин — это такой замечательный препарат, то почему же вокруг него витает столько грязи и слухов?».

А объяснение этому очень простое — деньги. Большие деньги. Нет, даже так — ОЧЕНЬ БОЛЬШИЕ ДЕНЬГИ.

Дело в том, что при промышленном производстве действующее вещество антидепрессантов СИОЗС-группы стоит копейки, без преувеличения. Продажа же конечного препарата в больших объемах (а объем рынка потребителей антидепрессантов исчисляется сотнями миллионов людей) по устоявшимся рыночным ценам дает производителю сверхприбыли. На рынке одновременно присутствуют несколько от разных фармакологических концернов, каждый из которых обладает достаточными финансовыми ресурсами и мотивацией на то, чтобы развязать информационную войну и потопить своих конкурентов, или по крайней мере попытаться. Что мы и наблюдаем.

Более того, даже самому производителю Прозака, концерну Eli Lilly, сейчас уже не выгодно поддерживать положительную репутацию своего продукта. Флуоксетин, поступивший в розничную продажу в 1987 году, вышел из-под патентной защиты в 2001 году. С этого момента Eli Lilly уже не обладает монополией на выпуск препаратов флуоксетина под своей товарной маркой, и все имеющиеся дженерики Прозака автоматически переходят из разряда контрафакта, подпольно производимого на фабриках в странах третьего мира, в полностью легальный продукт, который вправе выпускать любая фармакологическая компания под своим брендом. Дешевые и не уступающие по качеству оригиналу дженерики подрывают спрос на Прозак. И, несмотря на то что производитель все еще имеет хорошие прибыли с его продаж, они не идут ни в какое сравнение с тем, что было раньше, пока патент еще действовал. В такой ситуации стратегически правильно выводить на рынок кардинально новый продукт — и снимать все сливки уже с его продаж, пока опять не истекут сроки патентной защиты.

А ведь помимо обладающих основной финансовой силой фармакорпораций, существуют еще и сторонники немедикаментозного избавления от — психологи и психоаналитики. Стоимость одного сеанса психоанализа в США достигает 250$ — и это еще не предел. При этом один клиент может ходить на сеансы годами, а эффект от них может быть крайне незначительным, на уровне «все еще лучше, чем ничего». Психологи и психоаналитики вообще не отвечают за эффективность проводимых ими процедур, они способны гарантировать максимум отсутствие от них вреда.

Сильно ли по душе придется такому вот психоаналитику, привыкшему что клиенты годами ходят и отдают за каждые 60 минут общения с ним по 250$, что на рынке появился значительно более дешевый лекарственный препарат, позволяющий быстро и эффективно решить проблемы пациента, после чего тот возвращается к здоровой полноценной жизни и теряет интерес к психоанализу и занимающимся им специалистам? Думаю, что не очень. Людям всегда не по душе, когда прогресс вырывает из их рук привычные источники стабильного дохода. Что может сделать психоаналитик в этой ситуации? Правильно, всеми силами способствовать распространению репутации «опасного» и «имеющего много негативных побочных эффектов» у неугодного ему лекарственного вещества, в противовес которому можно предлагать собственные услуги — 100% безопасные, и неважно, что при этом они не дают искомого результата.

Подытоживая вышесказанное хочется сказать, что вокруг антидепрессантов в целом и флуоксетина в частности попросту нет незаангажированных в чью-то пользу источников информации. Что делать? Всегда и в первую очередь думать своей головой. И почаще задаваться вопросом «кому выгодно?».

Одним из наиболее эффективных препаратов, входящих в группу ингибиторов селективного типа обратного захвата серотонина, является Флуоксетин. Это антидепрессант, у которого одновременно присутствует и стимулирующий эффект. При отсутствии таких негативных проявлений, как эффект седативного действия, кардиотоксичность или ортостатическая гипотензия, данное средство способствует повышению общего настроя пациента, устраняет ощущение тревожности и страха.

Состав и форма выпуска

Препарат имеет одинаковое торговое и международное патентованное наименование – Флуоксетин. Выпускается в форме капсул с желатиновой оболочкой твердого типа. Внутри капсулы находится белый или желтоватый гранулированный порошок с действующим веществом и вспомогательными компонентами.

В качестве компонентов вспомогательного действия используется лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, диоксид кремния. В состав капсулы входят желатиновый компонент, диоксид титана, а также вещество, играющее роль красителя.

Препарат с позиций отнесения к фармакотерапевтической группе является антидепрессантом.

Код АТС N06A В03.

В соответствии с классификацией МКБ-10 препарат относится к категориям F32, F41.2, F42 и F50.2.

Капсулы в количестве 10 шт. укомплектованы в упаковке контурного вида с выделенными ячейками. В картонной пачке наряду с инструкцией, описывающей применение, содержится от 1 до 5 указанных упаковок. В стационары поставка осуществляется в полимерных банках с числом капсул 500, 600 единиц. Также возможна упаковка в количестве 1000 или 1200 единиц.

Фармакологические особенности

Препарат относится к категории ингибиторов селективного вида с обратным захватом серотонина. Отличается наличием стимулирующего и тимоаналептического влияния.

Действие активного вещества связано с угнетением на выборочной основе обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Эффективно применение при депрессиях эндогенного происхождения, а также в случае обсессивно-компульсивного расстройства. Механизм влияния сопряжен с:

1. Стимулированием улучшения настроения пациента.
2. Исключением чувства страха и психической напряженности.
3. Устранением дисфории.

Отмечается анальгезирующий эффект без седативного воздействия и проявлений кардиотоксичности. Препарат способен создавать действие анорексигенного типа, стимулируя сокращение массы пациента.

Позитивный эффект наблюдается при назначении средства в средних дозах терапевтического воздействия без негативного проявлений в области сердечно-сосудистой или иных систем организма. Его устойчивость обеспечивается при регулярном лечении в ходе 7-14-ти дневного периода и сохраняется на протяжении не менее 1 недели с момента прекращения терапии препаратом.

Фармакокинетика

При приеме Флуоксетина допускаются естественные процессы употребления пищи, поскольку это не оказывает существенного воздействия на уровень всасываемости компонентов. В то же время замедление возможно. Всасывание препарата осуществляется из ЖКТ. Эффективность составляет до 95% от дозы.

Наибольшие показатели концентрации препарата в крови наблюдаются ориентировочно через 6-8 ч. Биодоступность не менее 60%, а связывание с белками в плазме — от 90%. Отмечается достаточно хорошее накопление вещества в тканях. Проникновение происходит через ГЭБ.

Абсорбируется через ЖКТ хорошо. Метаболизирование слабой степени происходит в печени. Выводится, главным образом, почками. Небольшая часть лекарственного средства (до 12%) выделяется посредством ЖКТ. Период полувыведения не превышает 2-3 суток, однако для пациентов с печеночной недостаточностью данный период удлиняется, а в случае длительного приема составляет около 5-6 суток. Особенностью Флуоксетина является его способность выделяться с грудным молоком.

Показания к применению

Для всех интересующихся препаратом Флуоксетин, инструкция по применению станет полезным руководством при оценке пользы терапии и возможных побочных действий.

В каких случаях назначается

Препарат используется для терапии следующих расстройств:

• Депрессивных синдромов, сопровождающихся сильным чувством страха, а также резистентных депрессий.
• Булимии при проведении комплексной психотерапии.
• Проявлений обсессивно-фобических нарушений.
• Булимического невроза.
• Предменструальной дисфории.
• Биполярного синдрома.
• Шизофренических проявлений.
• Навязчивых состояний.

Отмечается эффект от назначения лекарственного препарата при лечении затяжного алкоголизма у взрослых людей.

Особенности использования при похудении

Использование Флуоксетина отдельно допускается и в целях снижения веса. Это обусловлено подавляющим аппетит действием препарата. Целесообразная наибольшая доза указывается следующим образом: 80 мг средства в сутки.

Наибольшую эффективность препарат демонстрирует в том случае, если избыточный вес пациента обусловлен депрессивным состоянием, приводящим к булимии. В таком случае получаемый эффект не сопровождается негативным влиянием на внутренние системы организма и нарушением работы органов.

В то же время использовать препарат для похудения следует с осторожностью, чтобы полностью исключить возможный вред для организма.

Противопоказания

В ряде случаев препарат применять категорически запрещено. К таким противопоказаниям относятся:

• Чрезмерно высокая чувствительность к активному веществу и другим составным элементам препарата.
• Совместное употребление с МАО-ингибиторами, в том числе и до истечения 2-х недельного срока после отказа от них.
• Использование тиоридазина вместе с Флуоксетином на протяжении 5-ти недельного периода после окончания его употребления.
• Беременность пациентки.
• Лактационный период.
• Детский возраст младше 18 лет.
• Тяжелые проявления почечной дисфункции при показателе клиренса креатинина до 10 мл/мин.
• Состояние нехватки лактазы.
• Лактозная непереносимость.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не следует принимать препарат пациентам, страдающим глаукомой, атонией мочевого пузыря. Также опасность существует при наличии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Применение с особой осторожностью

При высоких рисках суицидального типа в процессе подверженности пациента депрессивному состоянию лечение должно проводиться под контролем врача. Препарат с осторожностью назначается людям, страдающим эпилептическими припадками, даже если такие случаи были единичными.

Пожилые пациенты, а также люди, принимающие диуретики, могут быть подвержены гипонатриемии в связи с сокращением объемов крови, которая циркулирует. Поэтому таким больным дозировка уменьшается вдвое.

Страдающим сахарным диабетом препарат также назначается с повышенной осторожностью. При этом часто требуется накануне терапии и в ее процессе корректировка доз принимаемого инсулина и гипогликемических препаратов, которые принимаются пациентами внутрь. Это обусловлено показателями гликемического контроля. Во время лечения с использованием Флуоксетина были подтвержденные случаи гипогликемии. Отмена же препарата приводила к гипергликемии.

Определенные ограничения установлены и для пациентов с компенсированной почечной или печеночной недостаточностью. При наличии нарушений функций печени устанавливается пониженная дозировка (не более 10 мг в сутки) или рассматривается возможность приема через сутки.

Назначение детям

Препарат используется для терапии расстройств исключительно у взрослых людей. Детям до 18 лет Флуоксетин не назначается.

Лечение в период беременности и лактации

Поскольку при терапевтическом использовании средства в период вынашивания ребенка возрастает риск досрочной родовой активности, а также аномальные процессы в развитии и слабая адаптивность детей, то беременным Флуоксетин не назначают. Также на период терапии следует обязательно отказаться от кормления малыша грудью, т.к. препарат выделяется в грудное молоко.

Дозировка препарата

Лекарственное средство назначается врачом для приема внутрь. Курс терапии может быть разработан на несколько лет вперед.

В случае депрессивных состояний или расстройств обсессивно-компульсивного вида устанавливают дозировку 20 мг препарата в сутки. Принимают его, как правило, до полудня вне зависимости от приема еды. Через 3-4-недельный отрезок времени с начала лечения в случае особой надобности дозировку наращивают до 40-60 мг в сутки, с делением на 2-3 приема соответственно. Минимально рекомендованная продолжительность терапии, позволяющая убедиться в отсутствии симптоматики, – полгода.

При навязчиво-маниакальных расстройствах начинают с дозировки 20 мг, а при отсутствии эффекта увеличивают через 14 дней до 60 мг.

Для лечения нервной булимии эффективная дозировка равняется 60 мг/сутки. В этом случае требуется деление указанного объема на 2-3 приема.

Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом. В случае отмены требуется постепенное снижение дозы с полным отказом от средства в течение 7-14 дней. При ухудшении состояния целесообразно вернуться к установленной ранее дозировке.

Побочные эффекты

В случае приема препарата Флуоксетин, инструкция по применению на начальной стадии лечения или при чрезмерно высоких дозировках допускает случаи возникновения побочных реакций:

1. В сфере сердечно-сосудистой системы возможны трепетания предсердий, а также приливы.
2. Со стороны механизмов пищеварения – диарея, тошнота, сухость в ротовой полости, рвота, диспепсия.
3. В сфере метаболизма – анорексия и резкое снижение массы.
4. В рамках ЦНС – боли в голове, потеря внимания и концентрации, головокружения, летаргическое состояние, сонливость, эффект тремора, сверхактивность и т.д.
5. Психические проблемы – бессонница, нервозность, чрезмерная напряженность, ночные кошмары, эйфория.
6. Явления на коже – зуд, потливость, сыпь, крапивница.
7. Изменение состояния мочеполовой системы – частое мочеиспускание, эректильная дисфункция и проблемы с эякуляцией, кровотечения гинекологического происхождения.
8. Дисфункция органов чувств – падение четкости зрения.

Передозировка

При чрезмерном превышении назначенных и допустимых дозировок возможны негативные явления, в частности повышенное непродуктивное возбуждение психомоторного типа, тахикардия и аритмия. Опасность вызывают судорожные припадки. Возможно увеличение сонливости, тошнота с рвотным синдромом. При тяжелой интоксикации можно ожидать проявления комы, повышения длительности QT-интервала. Также возможна желудочковая тахиаритмия, обморочное состояние, возникновение маний.

При проявлении негативных эффектов передозировки следует немедленно обратиться к врачу. Лечение назначается симптоматического типа – желудочное промывание, активированный уголь. Если наблюдаются судороги, то усилия предпринимаются в направлении восстановления нормального дыхания, поддержание сердечной деятельности и температуры пациента.

Лекарственное взаимодействие

При употреблении лекарственных препаратов во время назначения Флуоксетина необходимо сообщить об этом врачу.

Если Флуоксетин применяется вместе с лекарствами, имеющими угнетающий эффект на ЦНС, то такое воздействие будет усилено с возможностью проявления судорог.

Одновременный прием с препаратами, сильно связывающимися с белками, коагулянтами, дигоксином возможен рост концентрации в составе крови. При этом можно ожидать увеличения проявлений побочных реакций. Также существует высокая вероятность повышения эффекта от препаратов с сахароснижающим действием, а также наращивания уровня содержания в крови антидепрессантов циклического типа и фенитоина.

Сиротониновый синдром, обусловленный совместным употреблением с ингибиторами моноаминоксидазы, приводят к гипертермии, ригидности мышечного действия, снижению стабильности психофизиологического состояния пациента.

Условия хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в темном месте с соблюдением температурного режима менее 25 градусов тепла. Следует исключить доступ к препарату со стороны детей. Общий срок пригодности 3 года с момента выпуска.

Брутто-формула

C 17 H 18 F 3 NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54910-89-3

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ 1 -рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н 1 -гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг C max флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней C max флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Актуализация информации

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services , позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т 1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2-10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QT с, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012 ]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.

ЛС-000530

Торговое наименование препарата:

Флуоксетин

Международное непатентованное наименование:

Флуоксетин

Химическое рациональное название:

(±)-N-метил-гамма- бензолпропанамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

Капсулы.

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество: флуоксетина гидрохлорид - 11,18 мг или 22,36 мг, в пересчете на флуоксетин – 10,00 мг или 20,00 мг.
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,42 мг или 71,24 мг, крахмал картофельный – 24,00 мг или 24,00 мг, магния стеарат – 1,20 мг или 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,20 мг или 1,20 мг.
Состав капсул : для дозировки 10 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель хинолиновый желтый Е 104; для дозировки 20 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессант.

Код АТХ:

N06АВ0З

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н 1 , адренергических α 1 и α 2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина - 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению

• Депрессии различного генеза.
• Обсессивно-компульсивные расстройства.
• Булимический невроз.

Противопоказания

• Дети и подростки до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к препарату.
• Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.
• Период грудного вскармливания.
• Беременность.

С осторожностью

Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделённых на 2-3 приёма. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.
При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделённых на 2-3 приёма.
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек, а также с низкой массой тела рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приёмами. Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.
Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.
Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Передозировка (интоксикация) препаратом

Симптомы : психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.
Одновременный приём флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их эффект.
Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
Совместное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно её повышение.
Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания

Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.
Безопасность и эффективность применения флуоксетина у детей не установлены.
При использовании препарата флуокситен пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек.
У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.
Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. В большей степени риску суицида подвержены лица младше 24 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 10 мг и 20 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель

ЗАО «Биоком», Россия
355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54
Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.