Antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici. N-antikolinerjiklar (kurarga o'xshash) preparatlar bilan zaharlanish.Profilaktik vosita, tabiiy mushak gevşetici ishlatiladi.

Barcha antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilari qo'sh atsetilxolin molekulasiga o'xshash tuzilishga ega bo'lib, ular qattiq halqa tuzilishiga kiritilgan. Shuning uchun 1951 yilda depolarizatsiyaga qarshi mushak gevşetici Bovet uni pachykurare (yunonchadan. pachys- qalin). Antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici molekulalaridagi katyonik azot markazlari orasidagi masofa 1,00,1 nm bo'lishi kerak.

MD: Antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici neyromuskulyar sinapsga kirib, HH-xolinergik retseptorlarining faol markazlarini bloklaydi va ularning atsetilxolin bilan o'zaro ta'sirini oldini oladi. Natijada, harakat potentsiali vaqtida ajralib chiqadigan atsetilxolin retseptorlarni faollashtira olmaydi va mushaklarning qisqarishini qo'zg'atadi. HH-xolinergik retseptorlarning blokadasi raqobatbardosh tabiatga ega, ya'ni. atsetilxolin darajasi oshganda, u mushak gevşetici retseptorlari bilan bog'liqligini siqib chiqarishi mumkin va mushaklarning qo'zg'aluvchanligi tiklanadi.

Sxema 7. Mushak gevşeticilarning ta'sir qilish mexanizmi. Odatda, atsetilxolin H.ning faol joyini egallaydi M -xolinergik retseptor natriy ionlari uchun kanal ochadi va ta'sir potentsialining paydo bo'lishini ta'minlaydi.

Antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici tubokurarin H.ni egallaydi M -xolinergik retseptor va yopiq holatda natriy kanalining eshigini bloklaydi. Asetilkolin retseptorni faollashtira olmaydi va eshikni ochmaydi. Harakat potentsiali rivojlanmaydi.

Depolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici süksinilkolin, H M -xolinergik retseptor, uni ochiq holatda mahkamlaydi va uzoq muddatli potentsialning rivojlanishiga sabab bo'ladi, bunda mushak refrakter holatga o'tadi va endi javob bermaydi. nerv impulslari qisqartmalar.

Yuqori konsentratsiyalarda antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici moddalari natriy kanalining o'zini to'g'ridan-to'g'ri to'sib qo'yishi mumkin, bu esa hidrofobik radikallar bilan oqsillari bilan Van der Vaals aloqalarini o'rnatishi mumkin. Ushbu turdagi blokada tabiatan raqobatbardosh emas va atsetilxolin, hatto yuqori konsentratsiyalarda ham, mushak gevşeticisini retseptorlari kanallari bilan aloqasidan siqib chiqara olmaydi.

Oxir-oqibat, ushbu guruhning mushak gevşeticilarini qo'llash "bo'sh" (periferik) falajning paydo bo'lishiga olib keladi. Skelet mushaklarining falaji faqat retseptorlarning kamida 80% blokirovka qilinganida sodir bo'ladi.

atrakurium (Atrakuriumbesilat, Trakrium) Tubokurarin singari, u benzoizokinolin hosilasidir; ba'zida u uchinchi avlod mushak gevşetici sifatida tasniflanadi 3.

FC: atrakurium molekulasida 11 uglerod atomidan iborat zanjir bilan ajratilgan 2 ta ammoniy kation markazlari mavjud. Yuqori qutbliligi tufayli atrakurium so'rilmaydi va faqat tomir ichiga yuboriladi. Atrakuriumning o'ziga xos xususiyati uning o'ziga xos yo'q qilish mexanizmidir. Atrakurium qon plazmasida ikki usulda gidrolizlanadi:

Yo'q qilish Hofman- Bu fermentativ bo'lmagan gidroliz bo'lib, o'z-o'zidan sodir bo'ladi va uning tezligi faqat tana harorati va to'qimalarning pH darajasiga bog'liq. Tana harorati 37 ° C dan 23 ° C gacha pasayganda, atrakuriumning yarimparchalanish davri 2,5 marta (19 daqiqadan 49 minutgacha) oshadi. Ushbu metabolik yo'l laudanozin va benzoizokinolin monoakrilatini ishlab chiqaradi. Elektrofil monoakrilat molekulasi ikkilamchi eliminatsiyaga uchraydi Hofman, diakrilatni bo'shatish. Mono- va diakrilat ham sitotoksik zaharlar bo'lib, nukleofil oqsil molekulalarini alkillashi mumkin. hujayra membranasi. Biroq, bu ta'sir atrakuriumning dozasi odatdagi miyoparalitik dozadan 1600 marta oshib ketganda paydo bo'ladi. Laudanozin organizmdan juda sekin, asosan jigar orqali chiqariladi (yarimparchalanish davri 115-150 min). U BBB ga kirib, yuqori konsentratsiyalarda (mos ravishda 6 va 10 mkg / ml) qon bosimining pasayishiga va tutilishlarga olib keladi. Odatda, atrakuriumning miyoparalitik dozalarini qo'llashda laudanozin darajasi faqat 0,3-0,6 mkg / ml ni tashkil qiladi, ammo uzoq muddat qo'llanilganda u 5,5 mkg / ml gacha ko'tarilishi mumkin.

Enzimatik gidroliz. U psevdoxolinesteraza tomonidan amalga oshiriladi va kichik metabolik yo'ldir. Psevdoxolinesterazaning genetik nuqsoni bo'lgan bemorlarda atrakuriumning ta'siri uzoq davom etmaydi.

FE: Atrakurium kiritilgandan so'ng, mushaklarning to'liq falaji 2-4 daqiqada rivojlanadi, lekin faqat 20-40 daqiqa davom etadi. Atrakurium dozasining oshishi bilan mushaklarning gevşemesinin uzayishi kuzatilmaydi, faqat falaj darajasining chuqurlashishi sodir bo'ladi.

Paraliziyaning rivojlanish ketma-ketligi tubokurarinni qo'llashdagiga o'xshaydi. Atracurium vegetativ ganglionlarga ta'sir qilmaydi, shuning uchun u qon bosimi, yurak urish tezligi, markaziy venoz bosim yoki yurak chiqishida sezilarli o'zgarishlarga olib kelmaydi. Yuqori dozalarni qo'llashda pastki ekstremitalarning mushak massalarining mushaklarining gevşemesi tufayli tomirlarda 1,0-1,5 litr qon to'planishi mumkin, bu qon bosimining biroz pasayishiga olib keladi.

Qo'llash xususiyatlari. Mushaklarning gevşemesini yaratish uchun tomir ichiga 0,3-0,5 mg / kg dozalari qo'llaniladi. Odatda, qo'sh in'ektsiya usuli qo'llaniladi: birinchi navbatda, atrakurium 0,08 mg / kg sinov dozasida qo'llaniladi, so'ngra 3 daqiqadan so'ng 0,42 mg / kg dozada yuborish takrorlanadi. Bolalar atrakuriumga nisbatan kamroq sezgir va ularning miyoparalitik dozasi 0,6 mg / kg ni tashkil qiladi.

NE: Yuqori dozalarda atrakurium mast hujayralaridan gistamin chiqarilishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda foydalanish tavsiya etilmaydi.

Atrakurium mutagen faollikka ega. Hayvonlar ustida olib borilgan tajribalar uning embriotoksik va teratogen ta'sirini (visseral va skelet anomaliyalari) isbotladi. Bu ta'sir chokinolin monoakrilatga bog'liq deb ishoniladi.

Atrakurium ta'sirining tugashi plazma, jigar va buyrak fermentlarining ishiga bog'liq emasligi sababli, uni ushbu organlarning ekskretor funktsiyasi buzilgan odamlarda, shuningdek, enzimopatiyalarda qo'llash mumkin.

FV: 2,5 va 5 ml dan ampulalarda 1% eritma. Shuni esda tutish kerakki, eritma 5 ° C haroratda saqlansa, yiliga taxminan 6% faollikni yo'qotadi. Saqlash harorati 25 ° C ga ko'tarilsa, u holda faollikni yo'qotish oyiga 5% ga etadi. Agar atrakurium eritmalari xona haroratida saqlansa, ular 14 kun ichida ishlatilishi kerak.

Pipekuroniy (Pipecuroniibromidi, Arduanum) Bu aminosteroid birikmasidir. Ikkinchi avlod mushak gevşeticilariga ishora qiladi.

FK: Pipekuronium molekulalarida 2 ta ionlangan azot atomlari ham mavjud, shuning uchun u oshqozon-ichak traktidan so'rilmaydi va faqat tomir ichiga yuborilishi kerak.

Pipekuronium jigarda metabollanadi, 3-deatsetil, 17-gidroksi va 1,17-digidroksi metabolitlarini hosil qiladi. 3-deatsetil-pipekuronium mushak gevşetici ta'siriga ega, bu pipekuronning o'zi ta'sirining 40-50% ni tashkil qiladi. Pipekuroniyning chiqarilishi asosan buyraklar tomonidan amalga oshiriladi (60%). Ushbu ikki baravar bartaraf etish tufayli, pipekuroniumning bir martalik in'ektsiyasi bilan dozani sozlash talab qilinmaydi, ammo takroriy yuborish bilan surunkali kasalligi bo'lgan bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish kerak. buyrak etishmovchiligi.

FE: mushak gevşetici ta'siri o'rtacha tezlikda rivojlanadi, lekin juda uzoq vaqt (60-120 daqiqa) davom etadi. Benzoizokinolin strukturasining mushak gevşeticilaridan farqli o'laroq, pipekuronium gistaminning ajralishiga juda oz hissa qo'shadi. Pipekuronium vegetativ ganglionlarga va miyokardning M-xolinergik retseptorlariga ta'sir qilmaydi, shuning uchun u gemodinamik ko'rsatkichlarning o'zgarishiga olib kelmaydi (QP, yurak urishi tezligi, yurak chiqishi).

Qo'llash xususiyatlari. Pipekuronium 70-80 mkg/kg dozada buyuriladi, agar taʼsirni uzaytirish zarur boʻlsa, pipekuronium asl dozaning ⅓ qismiga teng dozada qayta kiritiladi.

NE: Pipekuroniumni yuqori dozalarda qo'llashda gipotenziya rivojlanishi mumkin, chunki pastki ekstremitalarning mushaklarining bo'shashishi tufayli tomirlarda 1,0-1,5 litr qon to'planishi va aylanma hajmining pasayishiga olib kelishi mumkin. qon.

Barcha steroidlar singari, pipekuronium qon ivishini biroz oshiradi.

FV: 4 mg dan ampulalarda kukun.

Antidepolyarizatsiya qiluvchi ta'sirga ega mushak gevşeticilarni qo'llash uchun ko'rsatmalar:

Mexanik shamollatish yoki inhalatsiyali behushlik paytida entübasyon paytida halqum va farenks mushaklarini bo'shatish uchun. Shu maqsadda tez, ammo qisqa ta'sir qiluvchi mushak gevşetici (atrakurium) qo'llaniladi.

Ko'krak qafasidagi operatsiyalarni bajarishda va qorin bo'shlig'i mushak gevşeticilarni tayinlash anesteziyaning past chuqurligi bilan mushaklarning gevşemesine erishishga imkon beradi (giyohvand moddalarning o'zi mushaklarning gevşemesini yaratishga qodir, ammo u toksikga yaqin anesteziya darajasida sodir bo'ladi; agar mushak gevşetici buyurilgan bo'lsa, dozasi giyohvand moddalarni sezilarli darajada kamaytirish mumkin).

Chop etish konvulsiv sindrom tetanoz, epileptik holat, elektrokonvulsiv terapiya uchun.

Barcha depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilari aniq shakllangan ikkita atsetilxolin fragmentlari bilan moslashuvchan chiziqli tuzilishga ega. Ularning katyonik boshlari orasidagi masofa 1,00,1 nm. Bovet bu vositalarni leptokura (yunonchadan. leptos- nozik, nozik).

suksinilkolin (Suksinilkolin, Ditilin, Eshiting, Suksamethoniyyodid) MD: Organizmga kiritilganda, suksinilkolin mushak tolalari tomonidan tezda antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilarga qaraganda 20 baravar ko'p miqdorda so'riladi. U NM-xolinergik retseptorning faol markazi bilan bog'lanadi va uning uzoq muddatli faollashuviga sabab bo'ladi. Faollashgan xolinergik retseptorlar ta'sirida mushak tolasining Na + kanallari ochiladi, uning membranasining depolarizatsiyasi rivojlanadi va mushaklarning dastlabki qisqarishi sodir bo'ladi.

Biroq, süksinilkolin retseptorlardan tezda ajralib chiqa olmaydi va ular membrana depolarizatsiyasini saqlab, uzoq vaqt faollashuv holatida qoladilar. Depolyarizatsiya Na + kanallarining inaktivatsiya eshiklarining asta-sekin yopilishiga olib keladi va ular faol bo'lmaydi. Mushak bo'shashadi va nerv impulslariga javob berishni to'xtatadi. Bo'shashgan falaj paydo bo'ladi.

Inson mushaklarida, shuningdek, tez skelet mushaklari Mushuklarda odatda suksinilkolinning faqat depolarizatsiya qiluvchi ta'siri kuzatiladi, bu depolarizatsiya blokining I bosqichi deb ataladi. Biroq, mushuklar va odamlarning sekin skelet mushaklarida, galogenli narkotik gazlar bilan birgalikda qo'llanilganda, shunday deyiladi. Depolarizatsiya blokining II bosqichi 4.

Ushbu bosqichning rivojlanishi quyidagi mexanizm bilan bog'liq. Asta-sekin K+ kanallarining ochilishi va hujayradan kaliy ionlarining chiqishi hisobiga uning membranasi repolyarizatsiya qilinadi va natriy kanallarining sezgirligi tiklanadi. Biroq, nerv impulsi o'tishi paytida ajralib chiqadigan atsetilxolin hali ham retseptorlarning faollashuviga olib kela olmaydi, chunki ular faol joyni himoya qiluvchi suksinilkolin bilan bog'lanib qoladi. Bu. bu fazada suksinilkolin odatdagi antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici sifatida o'zini tutadi va bo'shashgan mushaklar falaj holatini saqlaydi.

Suksinilkolin ta'sirining tugashi uning xolinesteraza ta'sirida gidrolizlanishi bilan bog'liq (psevdoxolinesteraza gidrolizda asosiy rol o'ynaydi).

FC: Suksinilkolin molekulasi 2 ta to'rtlamchi azot atomini o'z ichiga oladi, shuning uchun u histogematik to'siqlar orqali juda yomon kirib boradi, markaziy asab tizimiga kirmaydi va mushaklarning bo'shashishini yaratish uchun faqat tomir ichiga yuborish yoki in'ektsiya shaklida qo'llaniladi.

Suksinilkolinning metabolizmi qon plazmasida psevdoxolinesteraza ta'sirida xolin, asetat va suksinatning 2 molekulasiga gidrolizlanishi natijasida sodir bo'ladi. Gidroliz tezligi jigar va buyrak funktsiyasiga bog'liq emas, shuning uchun suksinilkolin surunkali jigar va buyrak kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilishi mumkin.

FE: Suksinilkolinning miyoparalitik ta'siri kiritilgandan keyin 30-60 soniya ichida rivojlanadi va atigi 10-15 daqiqa davom etadi. Qo'llashdan so'ng darhol mushaklarning qisqa muddatli burishishi (fassikulyatsiya), keyin esa falaj kuzatilishi mumkin. Ammo, shu bilan birga, falajning rivojlanish tabiati antidepolarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilarni kiritish bilan farq qiladi. Bo'yin va oyoq-qo'llarning mushaklari birinchi bo'lib o'chiriladi, keyin falaj yuz mushaklari, chaynash va okulomotor mushaklar (ammo bu mushak guruhlari hech qachon to'liq falaj bo'lmaydi) va farenks mushaklariga ta'sir qiladi. Torso mushaklari oxirgi marta o'chiriladi.

Nafas olish mushaklari suksinilkolin ta'siriga o'ta chidamli (uning miyoparalitik ta'sir doirasi 1:1000) va faqat preparatning toksik dozalari qo'llanilganda bloklanadi.

Jadval 7. Depolyarizatsiya qiluvchi va antidepolyarizatsiya qiluvchi bloklarning qiyosiy tavsifi.

Parametr	Antidepolyarizatsiya bloki (tubokurarin)	Depolyarizatsiya bloki (suksinilkolin)
Paralizning turi		Fasikulyatsiyalar bo'shashmasdan falajga o'tadi
Turlarning sezgirligi	Kalamushlar > quyonlar > mushuklar	Mushuklar > quyonlar > kalamushlar
Mushak tolasi membranasiga ta'siri	Depolarizatsiya chegarasini oshirish	Depolyarizatsiya
Izolyatsiya qilingan skelet mushaklariga ta'siri	Yo'q	Mushaklarning qisqarishi
Neostigminni qo'llash	Blokni yo'q qiladi	Blokka ta'sir qilmaydi
Haroratning pasayishi	Blokni kamaytiradi	Blokni mustahkamlaydi
Katodik oqimning mushakka ta'siri	Blokni kamaytiradi	Blokni mustahkamlaydi
Sholning rivojlanish tartibi	Barmoqlar, ko'zlar → oyoq-qo'llar → bo'yin, yuz → torso → nafas olish mushaklari	Bo'yin, oyoq-qo'llar → yuz, jag'lar, ko'zlar, farenks → tana → → → nafas olish mushaklari

Qo'llash xususiyatlari. Suksinilkolin ko'pincha traxeyani intubatsiya qilish va son yoki elkaning dislokatsiyasini kamaytirish uchun ishlatiladi (chunki bu sohalarda katta mushak massasi suyaklarning tortilishiga to'sqinlik qiladi). Ammo shuni esda tutish kerakki, suksinilkolin maydalangan sinishlarni kamaytirish uchun mos emas, chunki bu holda, dastlabki mushaklarning chayqalishi parchalarning siljishi va neyrovaskulyar to'plamlarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Odatda, suksinilkolin 1,5-2,0 mg / kg dozada qo'llaniladi.

NE: Suksinilkolin gistaminni ozod qiluvchi vositadir va uni qabul qilish gistaminning chiqarilishiga olib kelishi mumkin, bu esa bronxospazmga olib keladi. Bu ta'sir birinchi navbatda H1-blokerni (antigistamin) - difenhidraminni (difengidramin) yuborish orqali oldini olish mumkin.

Suksinilkolin tufayli kelib chiqqan mushaklarning fassikulyatsiyasi skelet tolalarining mikrotraumiga olib keladi, bu bilan birga keladi. qichitqi og'riq mushaklarda, 10-12 soatdan keyin paydo bo'ladi. Ushbu ta'sirni mushaklarning ohangini pasaytiradigan 5-10 mg diazepamni oldindan yuborish orqali oldini olish mumkin.

Skelet mushaklarining uzoq vaqt depolarizatsiyasi kaliy kanallarining ochilishiga va mushak tolasidan kaliy ionlarining chiqarilishiga olib keladi, uni repolyarizatsiya qilishga urinish. Kaliyning yo'qolishi shunchalik muhimki, mushaklar kuchsizligi, blokli tipdagi yurak ritmining buzilishi (ayniqsa, yurak glikozidlarini qabul qiladigan odamlarda) bilan klinik jihatdan ahamiyatli giperkalemiyaga olib kelishi mumkin.

Suksinilkolin vegetativ gangliyalarni rag'batlantirishga qodir. Bu qon bosimining oshishiga olib kelishi mumkin. Bundan tashqari, u ko'zning tashqi mushaklarining ohangini oshiradi va ko'z olmasini biroz siqadi, shuning uchun u oftalmologiyada, shuningdek, ko'z olmasining shikastlangan jarohatlari bo'lgan bemorlarda qo'llanilmaydi.

Ba'zida süksinilkolinni qo'llashda idiosinkraziya rivojlanadi, bu ikki holatda o'zini namoyon qilishi mumkin:

Suksinilkolinning miyoparalitik ta'sirini 3-5 soatgacha anormal uzaytirish. Bu ta'sir psevdoxolinesterazaning irsiy etishmovchiligi bilan bog'liq (1: 8000-9000 chastotada yuzaga keladi). Suksinilkolin ta'sirini bartaraf etish uchun bunday bemorlarga psevdoxolinesteraza berish yoki ≥500 ml donor qoni quyish kerak (uning tarkibida psevdoxolinesteraza ham mavjud).

Malign gipertermiya. Bolalarda 1:15 000 va kattalarda 1: 100 000 chastotada uchraydi. Suksinilkolinni halogenli anestetik gazlar bilan bir vaqtda qo'llashda rivojlanish ehtimoli ortadi. Ushbu sindromning rivojlanishi mushak tolalarining T-naychalari tuzilishidagi irsiy nuqson bilan bog'liq deb hisoblanadi. Suksinilkolin ta'sirida sarkoplazmatik retikulumning T-naychalaridan kaltsiy ionlarining katta miqdorda chiqarilishi sodir bo'ladi va bu mushaklarda bioenergetik jarayonlarni rag'batlantirishga va kontraktil termogenezning kuchayishiga olib keladi. Malign gipertermiya belgilari quyidagilar bilan tavsiflanadi:

Gipertermiya (harorat har 15 daqiqada 0,5 ° S ga ko'tariladi);

Kutilgan gevşeme o'rniga skelet mushaklarining qattiqligi;

Aritmiya va o'tkir yurak etishmovchiligiga o'tish bilan daqiqada 140 martadan ortiq taxikardiya;

Metabolik va nafas olish atsidozlari (laktat va CO 2 hosil bo'lishining kuchayishi);

Giperkalemiya;

DIC sindromi.

Xatarli gipertermiya rivojlanishiga yordam berish dantrolenni tomir ichiga yuborish (sarkoplazmatik to'rdan kaltsiyni chiqarishga xalaqit beradigan dori), 100% kislorodni inhalatsiyalash, gipertermiyani bartaraf etish (bemor muz bilan qoplangan, oshqozonni yuvish) dan iborat. va Quviq muzdek sovuq fiziologik eritma, 4°C gacha sovutilgan fiziologik eritma vena ichiga 500-1000 ml hajmda yuboriladi). Faoliyat tana harorati 38 ° C dan pastga tushguncha davom etadi. Giperkalemiyani bartaraf etish uchun 20-40 birlik insulin tomir ichiga 40-60 ml 40% glyukozada yuboriladi.

FV: 100, 250 va 500 mg ampulalarda kukun, 5 va 10 ml ampulalarda 2% eritma.

Mushak gevşetici antagonistlari

Antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilarning haddan tashqari dozasi yoki ularning miyoparalitik ta'sirini zudlik bilan to'xtatish zarurati bo'lsa, antikolinesteraza preparatlari qo'llaniladi. Ular xolinesterazni blokirovka qiladi, buning natijasida atsetilxolinning gidrolizi to'xtaydi va uning sinapsdagi konsentratsiyasi ortadi. Haddan tashqari atsetilxolin mushak gevşeticisini retseptorlari bilan bog'lanishidan chiqarib tashlashi va o'tkazuvchanlikni tiklashi mumkin. Odatda ular 0,5-2,0 ml 0,05% neostigmin eritmasini tomir ichiga yuborishga murojaat qilishadi. Neostigmin asab-mushak sinapslarida ham, ichki organlarning M-xolinergik sinapslarida ham atsetilxolin darajasini oshirganligi sababli, neostigminning istalmagan M-xolinomimetik ta'sirini oldini olish uchun uni ishlatishdan oldin bemorga 0,5-1,0 mg atropin yuboriladi.

Depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilarning haddan tashqari dozasi bo'lsa, ularning ta'siri psevdoxolinesteraza tomonidan tez gidrolizlanishi tufayli maxsus preparatni yo'q qilishni talab qilmaydi. Psevdoxolinesteraza etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda uning ta'sirini to'xtatish mumkin tomir ichiga yuborish Ushbu fermentni o'z ichiga olgan 500 ml donor qoni.

Disk buzilishlari va umurtqali siljish sodir bo'lgan joyda mushaklarning kuchlanishi bilan birga keladi. Yaratilgan himoya holati bilan mushaklar ohangni oshirdi.

Shu tarzda, tana vertebrani tuzatishga harakat qiladi. Shuning uchun, muammoga qaramay, umurtqa pog'onasini ushlab turish uchun chiqadi vertikal holat.

Kuchlanish nuqtasida barqaror og'riq manbai yaratiladi. Bu haqda signal miyaga boradi, bu esa o'z navbatida kuchlanishni kuchaytirish buyrug'ini beradi. Va og'riq kuchayadi.

Shafqatsiz doira yaratiladi. Kuchlanish zonasida qattiqlik paydo bo'ladi va spazm bo'lishi mumkin. Bu holat vertebraning joyiga tushishiga imkon bermaydi va qo'shadi yomon ta'sir asab tugunlariga.

Muskul gevşetici - bu mushaklarni bo'shashtiruvchi dorilar. Davolovchi shifokor har bir alohida holatda ulardan foydalanishning maqsadga muvofiqligini aniqlaydi.

Osteoxondroz uchun mushak gevşetici: tasnifi

Dori vositalari ikki guruhga bo'linadi:

1. Periferik harakat.
   Mushak gevşeticilari nerv-mushak tizimida harakat qilib, impulslarning tabiiy uzatilishini buzadi. Asosan jarrohlik aralashuvlar uchun ishlatiladi. Ushbu dorilar guruhi retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qilish mexanizmiga ko'ra ikki turga bo'linadi:
   • depolarizatsiya,
   • depolarizatsiya qilmaydigan.
2. Markaziy harakat.
   Mushak gevşeticilari markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi. Osteoxondrozni davolashda tinchlantiruvchi dorilar qo'llaniladi markaziy harakat.

Qanday dorilar mushak gevşetici hisoblanadi?

Dori-darmonlar, dam olish skelet mushaklari, mushak gevşetici deb ataladi. Ular nisbatan yaqinda osteoxondrozni kompleks davolashda qo'llanilgan. Ilgari mushak gevşetici faqat mushaklarning ohangini yo'qotish uchun operatsiyalar paytida ishlatilgan.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar va harakat tamoyili

Kompozitsiyada osteoxondroz uchun mushak gevşeticilar qo'llaniladi kompleks davolash. Dori vositalarining o'zi ta'minlamaydi terapevtik ta'sir. Mushaklarni bo'shatish boshqa samarali faoliyatni samarali bajarishga imkon beradi: qo'lda terapiya, jismoniy terapiya, massaj.

Muskul gevşetici o'z-o'zini davolash uchun mos emas. Dori-darmonlar nojo'ya ta'sirlar tufayli juda ko'p kontrendikatsiyaga ega, shuning uchun ularni tayinlashning maqsadga muvofiqligi va ma'lum bir dori tanlash faqat shifokor tomonidan belgilanishi mumkin.

Ko'pincha, agar osteoxondroz sabab bo'lsa, shifokor mushak gevşeticilarni buyuradi qattiq og'riq va shu munosabat bilan harakatlarda cheklov mavjud. Preparatlar steroid bo'lmagan dorilarning ta'sirini to'ldiradi.

NSAIDlarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lgan hollarda, mushak gevşeticilari ularni ma'lum darajada almashtirish uchun buyuriladi: og'riqni engillashtiradi va qo'shimcha yordam uchun mushaklarni bo'shashtiradi.

Dori vositalari ro'yxati

Osteoxondroz uchun eng ko'p ishlatiladigan dorilar:

1. :
   Mutaxassislarning atributi dori eng ko'p xavfsiz dorilar samarali harakat mushak gevşeticilarning asosiy qismi bilan solishtirganda.
   • Yaxshi muhosaba qilingan.
   • Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarni qo'llashni kamaytirishga imkon beradi. Mydocalm mushaklarning spazmlarini bo'shashtiradi va tarkibidagi Lidokain analjezik ta'sir ko'rsatadi.
   • Bemorda aqliy va jismoniy faoliyatning pasayishi kuzatilmaydi.
2. :
   • Preparat surunkali mushaklarning spastisitesi uchun samarali. O'tkir mushaklarning spazmlari uchun ham qo'llaniladi.
   • Spazmlarni engillashtiradi va mushaklarning qisqarish kuchini oshiradi.
3. Tizanidin:
   • Osteoxondroz tufayli orqa mushaklarda spazm paydo bo'lganda qo'llaniladi.
   • Passiv harakatlar paytida mushaklarning qarshiligini pasaytiradi.
4. Baklofen :
   • Yaxshi muhosaba qilingan.
   • O'rtacha yoki undan ortiq bel og'rig'i uchun ishlatiladi og'ir.
   • Boshqa dorilar bilan birgalikda davolanish vaqtini qisqartirish imkonini beradi.

Markaziy ta'sirga ega dorilar

Faol modda
Tolperizon	Lidokain + Tolperizon	Xlorzoksazon	Tizanidin	Baklofen
Dori vositalarining nomi
Mydocalm	Mydocalm-Rixter	Xlorzoksazon	Sirdalud	Baklosan
Tolperizon-OBL			Tizalud	Lioresal intratekal
			Tizanidin
			Tizanidin-Teva

Periferik planshetlar

Dori-darmonlar quyidagi protseduralar uchun ishlatiladi:

• jarrohlik aralashuvlar,
• dislokatsiyani kamaytirish,
• traxeyani intubatsiya qilish.

Osteoxondrozni kompleks davolash uchun periferik ta'sir qiluvchi mushak gevşeticilari ishlatilmaydi.

Depolarizatsiya qilmaydigan gevşeticilar			Depolarizatsiya qiluvchi gevşeticilar
Chidamli	O'rtacha harakat	Qisqa aktyorlik	Ultra qisqa harakat vaqti
Pankuronium (pavulon)	Rokuroniy (esmeron)	Mivakurium (mivakron)	Suksametonium
Pipekuronium (Arduan)	Atrakurium (trakrium)
Tubokurarin (tubarin)	Cisatracurium (nimbex)
	Vekuroniy (norkuron)

Yon effektlar

Osteoxondroz bilan og'rigan bemorlarga yordam berish uchun u buyuriladi kompleks terapiya markaziy ta'sir etuvchi mushak gevşetici. Shifokor har bir holatda imkoniyatni hisobga olgan holda retseptning maqsadga muvofiqligini baholaydi salbiy oqibatlar.

Mushak gevşeticilari yon ta'sirga olib kelishi mumkin:

• mushaklar kuchsizligi,
• bosh og'rig'i,
• e'tiborning pasayishi,
• ichida quruqlik og'iz bo'shlig'i,
• jigar disfunktsiyasi,
• markaziy ishiga inhibitiv ta'sir asab tizimi,
• to'satdan konvulsiyalar,
• ovqat hazm qilish buzilishi, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i,
• uyquchanlik,
• apatiya,
• pasayish yoki ko'tarilish yo'nalishi bo'yicha bosimning buzilishi,
• uyqu buzilishi,
• allergik reaktsiyalar: toshma, bronxospazm, anafilaktik shok,
• gallyutsinatsiyalar mumkin
• yurak urish tezligining pasayishi,
• hissiy beqarorlik, depressiya,
• siydik chiqarish kasalliklari.

Mumkin bo'lgan keng assortiment tufayli salbiy reaktsiyalar sharoitlarda dori vositalaridan foydalaniladi kasalxonada davolanish yoki uyda mutaxassis nazorati ostida. Bu vaqt ichida haydash kabi ko'proq e'tibor talab qiladigan faoliyatlar bundan mustasno.

Mushak gevşeticilar buyurilmaydi uzoq vaqt qabul qilish. Bu mumkin bo'lganligi sababli salbiy reaktsiyalar tana, giyohvand moddalarning giyohvandlikka olib kelishi va bemorning vaznini oshirish qobiliyati.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Markaziy mushak gevşeticilarning o'ziga xos xususiyati ularning ovqat hazm qilish organlari tomonidan tez so'rilishidir. Giyohvand moddalarning metabolitlari jigarda paydo bo'ladi va siydik bilan buyraklar tomonidan chiqariladi. Dori-darmonlar ro'yxatidan faqat Baklofen o'zgarmagan holda chiqariladi.

Mushak gevşeticilarning tez so'rilishi ulardan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar ro'yxatini oshiradi:

• buyrak etishmovchiligi,
• jigar kasalliklari,
• Parkinson kasalligi,
• homiladorlik,
• laktatsiya,
• ateroskleroz,
• epilepsiya,
• oshqozon yarasi,
• giyohvandlik,
• ruhiy beqarorlik,
• miyasteniya gravis,
• preparatga allergiya.

Osteoxondrozni kompleks davolashda mushak gevşeticilari mos bo'lishi mumkin. Ulardan foydalanish ehtiyotkorlik va malakali tibbiy yordamni talab qiladi.

Ushbu guruhning moddalari skelet mushaklarining so'nggi plastinkasida joylashgan H-xolinergik retseptorlarni bloklaydi va ularning atsetilxolin bilan o'zaro ta'sirini oldini oladi, buning natijasida atsetilxolin mushak tolasi membranasining depolarizatsiyasini keltirib chiqarmaydi - mushaklar qisqarmaydi. Bu holat nerv-mushak blokirovkasi deb ataladi.

Tasnifi:

1 - Antidepolyarizatsiya qiluvchi raqobatbardosh ta'sirga ega mushak gevşetici- sinaptik yoriqda ACh kontsentratsiyasini oshiradigan moddalar, bu mushak gevşeticisini HX retseptorlari bilan aloqasidan raqobatbardosh ravishda siqib chiqaradi va postsinaptik membrananing depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi va shu bilan nerv-mushak uzatilishini tiklaydi. (tubokurarin alkaloidi; dori-darmonlar - shifobaxsh)

a) benzilizokinolinlar (tubokurarin, atrakurium, mivakuriy)

b) aminosteroidlar (pipekuroniy, vekuroniy, rokuroniy)

Curare o'xshash dorilar davomida skelet mushaklarini bo'shashtirish uchun ishlatiladi jarrohlik operatsiyalari. Kurarga o'xshash dorilar ta'sirida muskullar quyidagi ketma-ketlikda bo'shashadi: birinchi navbatda yuz, halqum, bo'yin muskullari, so'ngra oyoq-qo'l, gavda mushaklari va eng oxirida nafas olish mushaklari - nafas olish to'xtaydi. Nafas olish to'xtaganda, bemorga ko'chiriladi sun'iy shamollatish o'pka.

Bundan tashqari, u tetanoz va striknin bilan zaharlanishda tonik konvulsiyalarni bartaraf etish uchun ishlatiladi. Shu bilan birga, skelet mushaklarining bo'shashishi kramplarni bartaraf etishga yordam beradi.

Antidepolarizatsiya qiluvchi ta'sirga ega mushak gevşetici antagonistlari antikolinesteraza preparatlari hisoblanadi. Asetilkolinesteraza faolligini inhibe qilib, ular atsetilxolinning gidrolizlanishini oldini oladi va shu bilan uning sinaptik yoriqdagi konsentratsiyasini oshiradi. ACh preparatni H-xolinergik retseptorlari bilan aloqasidan siqib chiqaradi, bu esa tiklanishga olib keladi nerv-mushak uzatish. Antikolinesteraza preparatlari (neostigmin) neyromuskulyar blokadani to'xtatish yoki antidepolyarizatsiya qiluvchi mushak gevşeticilarni qo'llashdan keyin qoldiq ta'sirlarni bartaraf etish uchun ishlatiladi.

2 - depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici- Suksametonyum yodid (Ditilin, Lystenon, Miorelaksin) Suksametonium yodid kimyoviy tuzilishi qo'sh atsetilxolin molekulasidir.

Suksametonium atsetilxolin kabi skelet mushaklarining oxirgi plastinkasida joylashgan H-xolinergik retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi va postsinaptik membrananing depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi. Qayerda mushak tolalari kontrakt, bu skelet mushaklarining individual chayqalishi - fassikulyatsiya shaklida namoyon bo'ladi. Biroq, atsetilxolindan farqli o'laroq, suksametonium atsetilxolinesteraza ta'siriga chidamli va shuning uchun sinaptik yoriqda deyarli yo'q qilinmaydi. Natijada, suksametonium postsinaptik endplate membranasining doimiy depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi.

Yon ta'siri: operatsiyadan keyingi mushak og'rig'i (bu mushaklarning fassikulyatsiyasi paytida mikrotraum bilan bog'liq), nafas olish depressiyasi (apnea), giperkalemiya va yurak aritmiyalari, gipertenziya, kuchayishi. ko'z ichi bosimi, rabdomiyoliz va miyoglobinemiya, gipertermiya.

3 – ACh chiqarilishini kamaytiradigan vositalar - Botoks xolinergik nerv tolalari uchlaridan ACh chiqishiga xalaqit beruvchi botulinum toksini A tipidagi preparatdir. Botulinum toksinining og'ir zanjiri o'ziga xos membrana retseptorlari bilan bog'lanish qobiliyatiga ega nerv hujayralari. Presinaptik membranaga bog'langandan keyin nerv oxiri botulinum toksini endositoz orqali neyronga kiradi.

Botoks ter bezlarini innervatsiya qiluvchi simpatik xolinergik tolalar uchidan ACh ning chiqarilishiga to'sqinlik qilganligi sababli, preparat giperhidrozda ekrin ter bezlari sekretsiyasini kamaytirish uchun ishlatiladi ( qo'ltiq osti, kaftlar, oyoqlar). Teri ichiga yuboriladi. Ta'sir 6-8 oy davom etadi.

Preparat ma'lum vaqt davomida in'ektsiya joyida to'planadi, so'ngra tizimli qon aylanishiga kiradi, BBB ga kirmaydi va tez metabollanadi.

Sifatda yon effektlar in'ektsiya joyida og'riq va mikrogematomalar mavjud, kichik umumiy zaiflik 1 hafta ichida

vena ichiga yuborish uchun eritma 100 mg/1 ml: flakon. 2 ml yoki 5 ml 10 dona. Reg. No .: LSR-003970/10

Klinik va farmakologik guruh:

Mushak gevşetici uchun antidot

Chiqarish shakli, tarkibi va qadoqlanishi

Vena ichiga yuborish uchun eritma shaffof, rangsizdan och sariq ranggacha.

Yordamchi moddalar: xlorid kislotasi - q.s. pH 7,5 gacha, natriy gidroksid - q.s. pH 7,5 gacha, in'ektsiya uchun suv - 1 ml gacha.

2 ml - rangsiz shisha butilkalar (10) - karton paketlar.
5 ml - rangsiz shisha idishlar (10) - karton paketlar.

Preparatning faol komponentlarining tavsifi " Braydan ®»

farmakologik ta'sir

Mushak gevşetici rokuronium bromid va vekuronium bromid uchun selektiv antidot. Sugammadeks o'zgartirilgan gamma-siklodekstrin bo'lib, rokuronium bromid va vekuroniy bromidni tanlab bog'laydigan birikma. Qon plazmasida ular bilan kompleks hosil qiladi, bu nerv-mushak sinapsida nikotinik retseptorlari bilan bog'laydigan mushak gevşetici kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Bu rokuronium bromidi yoki vekuronium bromid sabab bo'lgan nerv-mushak blokadasining qaytarilishiga olib keladi.

Sugammadeksning dozasiga ta'siri aniq bog'liq edi, u turli vaqtlarda va nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokining turli chuqurliklarida qo'llaniladi. Sugammadeks 0,5 dan 16 mg/kg dozada rokuroniy bromidni 0,6, 0,9, 1 va 1,2 mg/kg dozada bir marta qabul qilgandan keyin ham, vekuroniy bromidni 0,1 mg/kg dozada kiritgandan keyin ham, va Ushbu mushak gevşeticilerinin parvarishlash dozalarini qo'llashdan keyin.

Sugammadeks rokuronium bromid yoki vekuronium bromid kiritilgandan keyin turli vaqtlarda ishlatilishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi. Ikkita ochiq klinik tadqiqotlar og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan yoki bo'lmagan bemorlarda sugammadeksning samaradorligi va xavfsizligini solishtirdi. jarrohlik aralashuvi. Bir tadqiqotda sugammadeks 1-2 posttetanik reaktsiyalar (4 mg / kg; n = 68) mavjud bo'lganda rokuronium bromid sabab bo'lgan teskari blokada uchun qo'llangan; boshqa bir tadqiqotda sugammadeks to'rt zarba (T2) rejimida (2 mg / kg; n = 30) ikkinchi javobning boshlanishida qo'llanilgan. Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda blokadadan keyin nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash buyrak etishmovchiligi bo'lmagan bemorlarga nisbatan sezilarli darajada uzoqroq emas edi. Ushbu tadqiqotlarda og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qoldiq nerv-mushak blokadasi yoki uning tiklanishi holatlari kuzatilmagan.

QT oralig'iga ta'siri c. Sugammadeksning yakka o'zi yoki rokuronium bromidi yoki vekuroniy bromidi yoki propofol yoki sevofluran bilan birgalikda qo'llangan uchta klinik tadkikotida QT oralig'ining klinik ahamiyatli uzayishi kuzatilmadi.

Ko'rsatkichlar

- rokuronium bromid yoki vekuronium bromid tufayli kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini yo'q qilish;

- standart klinik holatlarda 2 yoshdan oshgan bolalar va o'smirlarda rokuronium bromid tufayli kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini bartaraf etish.

Dozalash tartibi

Sugammadeks faqat anesteziolog tomonidan yoki uning rahbarligi ostida qo'llanilishi kerak. Nerv-mushak blokadasi darajasini va nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklashni kuzatish uchun tegishli monitoring usulidan foydalanish tavsiya etiladi. Umumiy qabul qilingan amaliyotga ko'ra, nerv-mushaklarning o'tkazuvchanligini kuzatish tavsiya etiladi operatsiyadan keyingi davr noxush hodisalar uchun, shu jumladan nerv-mushak blokadasini tiklash. Agar sugammadeks qabul qilinganidan keyin 6 soat ichida parenteral yo'l bilan buyurilsa, ular rivojlanishiga olib kelishi mumkin. dorilarning o'zaro ta'siri joy almashish turiga ko'ra, nerv-mushak blokadasini qayta tiklash belgilari uchun nerv-mushak o'tkazuvchanligini kuzatish kerak.

Kattalar

Sugammadeks rokuronium bromid yoki vekuronyum bromid sabab bo'lgan turli chuqurlikdagi nerv-mushak blokadasini bartaraf etish uchun ishlatiladi.

Standart klinik holatlarda nerv-mushak blokadasini yo'q qilish (neyromuskulyar o'tkazuvchanlikning qoldiq blokadasi)

Sugammadeksni 4 mg/kg dozada, rokuronium bromid blokadasidan so'ng nerv-mushak o'tkazuvchanligi tiklanishi 1-2 posttetanik qisqarish darajasiga etganida (tetanikdan keyingi hisoblash rejimida (PTS)) tavsiya etiladi. yoki vekuroniy bromid. O'rtacha vaqt to'liq tiklanish nerv-mushak o'tkazuvchanligi (to'rt razryadli stimulyatsiya rejimida (T4 / T1) 0,9 ga to'rtinchi va birinchi javoblarning amplitudalari nisbatini tiklash) taxminan 3 minut. Sugammadeksni 2 mg/kg dozada rokuronium bromid yoki vekuroniy bromid tomonidan qo'zg'atilgan blokadadan keyin nerv-mushak o'tkazuvchanligi o'z-o'zidan tiklanganda, TOF rejimida kamida 2 ta javobga erishilganda tavsiya etiladi. T4/T1 nisbati 0,9 ga tiklanmaguncha o'rtacha vaqt taxminan 2 minut.

Standart klinik holatlarda nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash uchun sugammadeksni tavsiya etilgan dozalarda qo'llashda ko'proq tez tiklanish T4/T1 nisbati 0,9 gacha bo'lgan nerv-mushak blokadasi rokuroniy bromid va vekuroniy bromid tufayli yuzaga kelganda yuzaga keladi.

Rokuronium bromid sabab bo'lgan nerv-mushak blokadasini favqulodda bartaraf etish

Agar rokuronium bromiddan kelib chiqqan blokada paytida nerv-mushak o'tkazuvchanligini zudlik bilan tiklash zarurati tug'ilsa, sugammadeksning tavsiya etilgan dozasi 16 mg / kg ni tashkil qiladi.

Sugammadeks 16 mg/kg dozada rokuronium bromidning 1,2 mg/kg bolus dozasini kiritgandan keyin 3 minut o‘tgach, T4/T1 nisbatini 0,9 ga qaytarish uchun o‘rtacha vaqt taxminan 1,5 minutni tashkil qiladi.

Sugammadeksni qayta yuborish

Istisno holatlarda, operatsiyadan keyingi davrda rekurarizatsiya paytida, sugammadeksni 2 mg / kg yoki 4 mg / kg dozada qo'llaganidan so'ng, sugammadeksning tavsiya etilgan takroriy dozasi 4 mg / kg ni tashkil qiladi. Sugammadeksning takroriy dozasini kiritgandan so'ng, nerv-mushak funktsiyasi to'liq tiklanmaguncha nerv-mushak o'tkazuvchanligini kuzatish kerak.

Preparatni qo'llash maxsus guruhlar bemorlar

U engil va o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (kreatinin klirensi 30-80 ml / min) preparat buyrak funktsiyasi buzilgan kattalar uchun tavsiya etilgan dozalarda qo'llanilishi kerak. Sugammadeksdan foydalanish tavsiya etilmaydi bo'lgan bemorlar og'ir buyrak etishmovchiligi, shu jumladan dasturda bo'lgan bemorlar gemodializ (HD<30 мл/мин) . Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'yicha tadqiqotlar ushbu guruhdagi bemorlarda sugammadeksdan foydalanishni tavsiya qilish uchun etarli xavfsizlik ma'lumotlarini taqdim etmadi.

Da jigar disfunktsiyasi Preparatning tavsiya etilgan dozalari kattalardagi bemorlardagi kabi saqlanib qoladi, chunki sugammadeks asosan buyraklar orqali chiqariladi. Sugammadeksdan foydalanish bo'yicha ma'lumotlar etarli emasligi sababli og'ir jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar va jigar etishmovchiligi koagulopatiya bilan kechadigan hollarda sugammadeksni juda ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.

Keksa bemorlar: sugammadeksni qo'llaganidan so'ng, rokuronium bromidi tufayli yuzaga kelgan blokada fonida TOF stimulyatsiyasi rejimida 2 ta reaktsiya mavjud bo'lganda, kattalar bemorlarida (18-64 yosh) nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash uchun umumiy vaqt (T4 / T1 nisbati 0,9 gacha) o'rtacha 2,2 daqiqa, keksa bemorlarda (65-74 yosh) - 2,6 daqiqa va keksa bemorlarda (75 yosh va undan ko'p) - 3,6 minut. Keksa bemorlarda nerv-mushak o'tkazuvchanligining tiklanish vaqti biroz uzoqroq bo'lishiga qaramay, sugammadeksning tavsiya etilgan dozalari odatdagi yosh guruhidagi kattalar bemorlari bilan bir xil.

U semiz bemorlar Sugammadeksning dozasini haqiqiy tana vazniga qarab hisoblash kerak. Voyaga etgan bemorlar uchun tavsiya etilgan dozalarga rioya qilish kerak.

Bolalar

Bolalarda sugammadeksni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan. TOF stimulyatsiyasi rejimida 2 ta javob paydo bo'lganda, rokuronium bromiddan kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini bartaraf etish uchun preparatni qo'llash mumkin.

Uchun rokuronium bromid tufayli kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini yo'q qilish, kundalik amaliyotda 2 yoshdan 17 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar Sugammadeksni 2 mg/kg dozada yuborish tavsiya etiladi (agar TOF stimulyatsiyasi rejimida 2 ta javob mavjud bo'lsa).

Standart amaliyotda uchraydigan nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklashning boshqa holatlari o'rganilmagan, shuning uchun qo'shimcha ma'lumotlar mavjud bo'lmaguncha sugammadeksni bunday hollarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

2 yoshdan oshgan bolalar va o'smirlarda sugammadeksni qo'llash bilan nerv-mushak o'tkazuvchanligini o'tkir tiklash o'rganilmagan, shuning uchun bunday holatlarda qo'shimcha ma'lumotlar mavjud bo'lmaguncha preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Bolalarda dozalashning aniqligini yaxshilash uchun preparatni suyultirish mumkin.

Preparatni qo'llash qoidalari

Sugammadeks vena ichiga 10 soniya davomida to'g'ridan-to'g'ri tomir ichiga yoki tomir ichiga yuborish tizimiga bitta bolusli in'ektsiya shaklida kiritiladi.

Agar sugammadeks boshqa dorilar bilan bitta infuzion tizim orqali yuborilsa, Braydan ® preparatini qo'llash va unga mos kelmaydigan dorilar o'rtasida tizimni (masalan, 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan) yaxshilab yuvish kerak. shuningdek, agar muvofiqlik o'rnatilmagan bo'lsa.

Sugammadeksni vena ichiga yuborish uchun bitta tizimda quyidagi infuzion eritmalar bilan birga yuborish mumkin: 0,9% (9 mg/ml) natriy xlorid eritmasi; 5% (50 mg / ml) dekstroz eritmasi; 0,45% (4,5 mg/ml) natriy xlorid eritmasi 2,5%
(25 mg/ml) dekstroz eritmasi; Ringerning sut kislotasi bilan eritmasi; Ringer yechimi; 0,9% (9 mg/ml) natriy xlorid eritmasida 5% (50 mg/ml) dekstroz eritmasi. Bolalarda foydalanish uchun Braidan ® preparatini 0,9% (9 mg/ml) natriy xlorid eritmasi bilan 10 mg/ml konsentratsiyaga suyultirish mumkin.

Yon ta'siri

Ko'pincha (≥1/100 gacha).< 1/10): осложнения анестезии.

Quyidagi salbiy reaktsiyalar sugammadeksni qo'llash bilan bog'liq.

Anesteziya paytida asoratlar

Neyromuskulyar funktsiyani tiklashni aks ettiruvchi vosita faoliyatining ko'rinishi, behushlik paytida yoki operatsiya vaqtida yo'talning o'zi.

Anesteziya paytida ongni bexosdan ushlab turish

Ba'zi hollarda sugammadeksni qabul qilgan bemorlarda behushlik paytida ongni bexosdan tiklash kuzatilgan. Ammo sugammadeksni qabul qilish bilan bog'lanish ehtimoli yo'q deb hisoblangan.

Nerv-mushak o'tkazuvchanligi monitoringi natijasida baholangan blokadaning takrorlanish darajasi sugammadeksni qabul qilgandan keyin 2% ni tashkil etdi. Biroq, bu chastota sugammadeksning suboptimal dozasi (2 mg / kg dan kam) kiritilgan hollarda qayd etilgan.

Sugammadeksni qo'llashdan keyin yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan. va anafilaktik, bir nechta odamlarda, shu jumladan, kuzatilgan. ko'ngillilardan. Jarrohlik bilan davolanayotgan bemorlarda o'tkazilgan klinik tadkikotlar davomida bu reaktsiyalar kamdan-kam uchraydi va preparat sotilgandan keyin bunday reaktsiyalarning chastotasi to'g'risida ma'lumotlar mavjud emas.

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining klinik ko'rinishlari alohida teri reaktsiyalaridan jiddiy tizimli reaktsiyalar (ya'ni, anafilaksi, anafilaktik shok)gacha bo'lgan va ular ilgari sugammadeksni qabul qilmagan bemorlarda qayd etilgan.

Ushbu reaktsiyalar bilan birga keladigan simptomlar orasida qizarish, ürtiker, eritematoz toshmalar, qon bosimining keskin pasayishi, taxikardiya, til va halqumning shishishi bo'lishi mumkin. Og'ir yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari o'limga olib kelishi mumkin.

Sog'lom ko'ngillilar haqida ma'lumot

Sugammadeksdan foydalanganda yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari kuzatildi, shu jumladan. anafilaktik. Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan tadqiqotda (platsebo, n = 150; 4 mg / kg, n = 148; 16 mg / kg, n = 150) yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari 16 mg / kg guruhida va kamdan-kam hollarda 4 mg / kg dozada kuzatilgan. kg yoki platsebo guruhi.

Ushbu tadqiqot, shuningdek, disgeuziya, ko'ngil aynishi va teri eritemasining dozaga bog'liq shaklini qayd etdi.

O'pka kasalliklari bilan og'rigan bemorlar

O'pka asoratlari tarixi bo'lgan bemorlarga g'amxo'rlik qilganda, shifokor doimo bronxospazm rivojlanish ehtimoli haqida xabardor bo'lishi kerak.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

- og'ir buyrak etishmovchiligi (CK< 30 мл/мин);

- og'ir jigar etishmovchiligi;

- homiladorlik;

- emizish davri;

- 2 yoshgacha bo'lgan bolalar;

- preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va laktatsiya

Laktatsiya davrida ayollarda sugammadeksning sut bilan chiqarilishi o'rganilmagan, ammo klinikadan oldingi tadqiqotlar ma'lumotlariga asoslanib, bu imkoniyatni istisno qilib bo'lmaydi. Siklodekstrinlarning og'iz orqali so'rilishi past bo'ladi va emizikli onaga sugammadeksning bolus dozasi yuborilgandan keyin chaqaloqqa ta'sir qilmaydi. Biroq, sugammadeksni emizish davrida ayollar ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

maxsus ko'rsatmalar

Nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklashda nafas olish funktsiyasini kuzatish

Neyromuskulyar blokadani bartaraf etgandan so'ng, etarli spontan nafas to'liq tiklanmaguncha mexanik ventilyatsiya qilish kerak. Nerv-mushak o'tkazuvchanligi to'liq tiklangan bo'lsa ham, operatsiyadan keyingi va operatsiyadan keyingi davrda qo'llaniladigan boshqa dorilar nafas olish funktsiyasini susaytirishi mumkin, shuning uchun uzoq muddatli mexanik shamollatish talab qilinishi mumkin.

Agar ekstubatsiyadan keyin nerv-mushak blokadasi yana rivojlansa, o'z vaqtida etarli ventilyatsiyani ta'minlash kerak.

Nerv-mushak blokadasini tiklash

Neyromuskulyar blokadaning qayta rivojlanishi, asosan, preparatning suboptimal (etarli bo'lmagan) dozalari kiritilgan hollarda kuzatildi. Nerv-mushak blokadasining qayta tiklanishiga yo'l qo'ymaslik uchun tavsiya etilganidan pastroq dozalarni ishlatmaslik kerak.

Sugammadeks bilan nerv-mushak o'tkazuvchanligi tiklanganidan keyin mushak gevşeticilarni qayta kiritish mumkin bo'lgan vaqt oralig'i

Sugammadeksni (4 mg/kg gacha) qo'llaganidan keyin rokuronium bromid yoki vekuronium bromidni quyidagi intervallarda takroriy yuborish mumkin:

Farmakokinetik modelga asoslanib, engil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga sugammadeks yuborilganidan keyin 0,6 mg / kg rokuronyum bromid yoki 0,1 mg / kg vekuronyum bromid qayta kiritilishi mumkin bo'lgan vaqt oralig'i 24 soat bo'lishi kerak. Agar qisqaroq interval kerak bo'lsa. nerv-mushak blokadasini tiklash uchun vaqt o'tgach, rokuronium bromidning dozasi 1,2 mg / kg bo'lishi kerak.

Nerv-mushak blokadasi (16 mg/kg sugammadeks) zudlik bilan bartaraf etilgandan so‘ng rokuronium bromid yoki vekuronyum bromidni takroriy qo‘llash.

Nerv-mushak blokadasini zudlik bilan bartaraf etish zarur bo'lgan kamdan-kam hollarda, mushak gevşeticilarni takroriy yuborish uchun tavsiya etilgan vaqt 24 soatni tashkil qiladi.

Agar bu muddat tugagunga qadar nerv-mushak blokadasiga ehtiyoj bo'lsa, steroid bo'lmagan mushak gevşeticilardan foydalanish kerak.

Depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici ta'sirining boshlanishi kutilganidan sekinroq bo'lishi mumkin, chunki postsinaptik nikotinik retseptorlarning muhim qismi hali ham mushak gevşetici tomonidan band bo'lishi mumkin.

Buyrak disfunktsiyasi

Rokuronium bromid yoki vekuronyum bromidning uzoq muddatli ta'siridan kelib chiqqan o'zaro ta'sirlar

Rokuronium bromid yoki vekuronyum bromidni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarda siz nerv-mushak blokadasini kuchaytiradigan dorilar ro'yxatiga e'tibor berishingiz kerak. Agar nerv-mushak blokadasi takrorlansa, mexanik shamollatish va sugammadeksni qayta kiritish talab qilinishi mumkin.

Anesteziyaning asoratlari

Anesteziya paytida nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash qasddan amalga oshirilganda, vaqti-vaqti bilan yuzaki behushlik belgilari (harakat, yo'talish, grimacing) kuzatilgan.

Agar behushlik paytida nerv-mushak blokadasi qaytarilsa, anestezika va/yoki opioidlarning qo'shimcha dozalari talab qilinishi mumkin.

Jigar disfunktsiyasi

Sugammadeks jigarda metabolizmga uchramaydi, shuning uchun jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan. Jigarning og'ir disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llashda alohida ehtiyot bo'lish kerak. Agar jigar etishmovchiligi koagulopatiya bilan birga bo'lsa, gomeostazga ta'siri uchun maxsus ko'rsatmalarga qarang.

Sugammadeksni intensiv terapiya sharoitida qo'llash

Reanimatsiya bo'limida rokuronium bromid yoki vekuronium bromid olgan bemorlarda sugammadeksdan foydalanish o'rganilmagan.

Boshqa mushak gevşetici (rokuronium bromid yoki vekuronium bromid emas) tufayli kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini bartaraf etish uchun sugammadeksdan foydalanish

Sugammadeks suksametonium yoki benzilizokinolin birikmalari kabi mushak gevşetici ta'siridan kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini bartaraf etish uchun ishlatilmasligi kerak.

Sugammadeks boshqa steroidal mushak gevşetici ta'siridan kelib chiqqan nerv-mushak blokadasini bartaraf etish uchun ishlatilmasligi kerak, chunki bunday foydalanishning samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Pankuronium bromid sabab bo'lgan nerv-mushak blokadasini qaytarish bo'yicha faqat cheklangan ma'lumotlar mavjud, ammo etarli ma'lumotlar bizga ushbu mushak gevşetici foydalanganda nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash uchun sugammadeksni tavsiya etishga imkon bermaydi.

Sekin tiklanish

Qon aylanish vaqtining uzayishi bilan bog'liq bo'lgan holatlarda (yurak-qon tomir kasalliklari, qarilik, buyrak va jigar etishmovchiligi) nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash vaqti oshishi mumkin.

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari

Shifokor yuzaga kelishi mumkin bo'lgan yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari haqida ogohlantirishi va zarur choralarni ko'rishi kerak.

Natriy bilan boshqariladigan dietada bo'lgan bemorlar

Har bir ml eritmada 9,7 mg natriy mavjud. 23 mg natriy dozasini natriysiz deb hisoblash mumkin. Agar 2,4 ml dan ortiq eritma yuborish kerak bo'lsa, bu natriy cheklangan dietada bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.

Gemostaza ta'siri

In vitro tajribalari sugammadeksni bilvosita antikoagulyantlar, fraksiyalanmagan geparin, past molekulyar og'irlikdagi geparinlar, rivaroksaban va dabigatran bilan qo'llashda aPTT va protrombin vaqtining qo'shimcha o'sishini ko'rsatdi. Ko'ngillilarda o'tkazilgan tadqiqotlarda sugammadeksning 4 va 16 mg / kg dozalari o'rtacha maksimal aPTT qiymatlarining mos ravishda 17% va 22% ga va protrombin vaqti (MHO) ko'rsatkichlarining 11-22% ga uzayishiga olib keldi. aPTT va protrombin vaqtining (MHO) cheklangan uzayishi qisqa muddatli (≤30 minut) edi.

Bugungi kunga qadar sugammadeksning (monoterapiya sifatida yoki ushbu antikoagulyantlar bilan birgalikda) operatsiyadan keyingi yoki operatsiyadan keyingi qon ketish chastotasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'siri aniqlanmagan.

Sugammadeks (monoterapiya sifatida yoki yuqoridagi antikoagulyantlar bilan birgalikda) tufayli kelib chiqqan aPTT va protrombin vaqtining cheklangan o'sishining qisqa muddatli xarakterini hisobga olgan holda, sugammadeksning qon ketish xavfini oshirishi dargumon. Hozirgi vaqtda koagulopatiyasi bo'lgan bemorlarda sugammadeksni qo'llash to'g'risida ma'lumot yo'qligi sababli, ularning koagulyatsion parametrlarini standart klinik amaliyotga muvofiq diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Sugammadeksni infuzion eritmalar bilan suyultirilgandan so'ng, preparatning fizik-kimyoviy barqarorligi 2 ° dan 25 ° C gacha bo'lgan haroratda 48 soat davomida saqlanadi. Tarkibida sugammadeks bo‘lgan shishani ochishda asepsiya qoidalariga qat’iy rioya qilish kerak. Preparatni qabul qilishni kechiktirmasdan boshlash kerak. Agar sugammadeks kechiktirilgan holda ishlatilsa, uni ishlatishdan oldin vaqt va saqlash shartlariga rioya qilish shifokorning javobgarligidir. Agar suyultirish nazoratsiz va tasdiqlanmagan aseptik sharoitlarda amalga oshirilgan bo'lsa, suyultirilgan eritmaning saqlash muddati 2 ° dan 8 ° C gacha bo'lgan haroratda 24 soatdan oshmasligi kerak.

Sugammadeks yuborilgandan keyin infuzion shisha idishlarining qolgan tarkibi mahalliy qoidalarga muvofiq yo'q qilinishi kerak.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Avtomobil haydash yoki mexanizmlarni boshqarish kabi yuqori tezlikda psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatdan qochish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Bugungi kunga kelib, preparatning 40 mg/kg dozasida tasodifiy oshirib yuborilganligi haqida bir xabar bor. Hech qanday jiddiy yon ta'siri yo'q edi. Sugammadex yaxshi 96 mg/kg gacha bo'lgan dozalarda dozaga bog'liq yoki dozaga bog'liq bo'lmagan nojo'ya ta'sirlarsiz muhosaba qilinadi.

Davolash: Yuqori suyuqlik o'tkazuvchanligi filtri yordamida gemodializ orqali sugammadeksni qon oqimidan olib tashlash mumkin, lekin past suyuqlik o'tkazuvchanligi filtri emas. Klinik tadkikotlar natijalariga ko'ra, yuqori suyuqlik o'tkazuvchanligi filtri bilan 3-6 soatlik gemodializ seansidan so'ng sugammadeksning plazma kontsentratsiyasi taxminan 70% ga kamayadi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Toremifen

Kirish fuzid kislotasi

Gormonal kontratseptivlar.

Jismoniy mos kelmaslik

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Preparat retsept bo'yicha mavjud.

Saqlash shartlari va muddatlari

Preparatni bolalar qo'li etmaydigan joyda, yorug'likdan himoyalangan joyda, 2 ° dan 8 ° C gacha bo'lgan haroratda saqlash kerak. Muzlatmang. Yaroqlilik muddati - 3 yil.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Bog'lanish turi bo'yicha o'zaro ta'sir (gormonal kontratseptivlar)

Sugammadeksni qo'llash tufayli ba'zi dorilarning samaradorligi ularning (erkin) plazma kontsentratsiyasining pasayishi tufayli kamayishi mumkin. Bunday holatda, ko'rib chiqilayotgan preparatni qayta kiritish yoki terapevtik ekvivalent dori (yaxshisi boshqa kimyoviy sinf) buyurish kerak.

Sugammadeks bilan kompleksdan mushak gevşetici siljishi tufayli o'zaro ta'sir

Sugammadeksni qo'llaganidan keyin ma'lum dori-darmonlarni qo'llash tufayli, nazariy jihatdan, rokuronium bromid va vekuronium bromid sugammadeks bilan kompleksdan ajralib chiqishi mumkin, bu esa nerv-mushak blokadasini qayta tiklashga olib keladi. Bunday hollarda mexanik shamollatishdan foydalanishni qayta tiklash kerak. Rokuronium bromid yoki vekuronyum bromidning sugammadeks kompleksidan ajralishiga olib kelgan preparatni infuzion yuborish to'xtatilishi kerak. Agar boshqa preparatni parenteral yuborishdan keyin (bu sugammadeksni qo'llashdan keyin 6 soat ichida berilgan) o'zaro ta'sirning rivojlanishi kutilsa, blokadani qayta tiklash belgilarini aniqlash uchun nerv-mushak o'tkazuvchanligi darajasini doimiy ravishda kuzatib borish kerak. Deplasman tipidagi o'zaro ta'sirlar quyidagi dorilarni qo'llashdan keyin mumkin: toremifen, flukloksatsillin va fuzid kislotasi.

Boshqa dorilar bilan klinik jihatdan muhim farmakodinamik o'zaro ta'sirlarni kutish mumkin:

- toremifen, flukloksatsillin va fuzid kislotasi uchun joy almashish tipidagi o'zaro ta'sirlarni istisno qilib bo'lmaydi (klinik jihatdan ahamiyatli bog'lanish tipidagi o'zaro ta'sirlar kutilmaydi);

- gormonal kontratseptivlar uchun bog'lanish turi bo'yicha o'zaro ta'sir qilish imkoniyatini istisno qilib bo'lmaydi (o'zgarish turi bo'yicha klinik jihatdan ahamiyatli o'zaro ta'sir kutilmaydi).

Sugammadeksning samaradorligiga potentsial ta'sir ko'rsatadigan o'zaro ta'sirlar

Toremifen, nisbatan yuqori bog'lanish doimiyligi va nisbatan yuqori plazma kontsentratsiyasiga ega bo'lgan vakuroniy bromid yoki rokuroniy bromidni sugammadeks bilan kompleksdan ma'lum darajada siqib chiqarishga qodir. Shuning uchun operatsiya kunida toremifen olgan bemorlarda T4/T1 nisbatining 0,9 ga tiklanishi kechikishi mumkin.

Kirish fuzid kislotasi operatsiyadan oldingi davrda TOF (T4/T1) nisbatining 0,9 ga tiklanishida biroz kechikishga olib kelishi mumkin. Ammo operatsiyadan keyingi davrda rekurarizatsiyaning rivojlanishi kutilmaydi, chunki fuzid kislotasining infuzion tezligi bir necha soatdan ko'proqni tashkil qiladi va uning qonda to'planishi 2-3 kundan ortiq davom etadi.

Boshqa dorilarning samaradorligiga potentsial ta'sir ko'rsatadigan o'zaro ta'sirlar

Gormonal kontratseptivlar. Sugammadeks (4 mg/kg) va progesteron o'rtasidagi o'zaro ta'sir progestogen ta'sirining pasayishiga olib kelishi mumkin (AUC 34%), bu og'iz kontratseptivining sutkalik dozasi odatdagidan 12 soat keyin qabul qilinganida kuzatilgan pasayish bilan bir xildir. o'z navbatida kontratseptsiya samaradorligini pasayishiga olib kelishi mumkin. Estrogenlar uchun ta'sirning pasayishi ham kutilishi mumkin. Shuning uchun sugammadeksning bolus dozasi og'iz orqali qabul qilingan gormonal kontratseptivlarning o'tkazib yuborilgan sutkalik dozasiga (qo'shma yoki faqat progestogen) ekvivalent hisoblanadi. Agar Sugammedx ni qabul qilgan kunida og'iz kontratseptiv vositasi qabul qilingan bo'lsa, siz dozani o'tkazib yuborganingizda nima qilish kerakligini tasvirlaydigan og'iz kontratseptivlaridan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bo'limiga murojaat qilishingiz kerak.

Og'iz orqali qabul qilish usulidan tashqari gormonal kontratseptivlarni qo'llashda bemor keyingi 7 kun davomida qo'shimcha gormonal bo'lmagan kontratseptiv usuldan foydalanishi va ma'lumot uchun ushbu kontratseptiv vositadan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga murojaat qilishi kerak.

Laboratoriya parametrlariga ta'siri

Umuman olganda, sugammadeks zardobdagi progesteron miqdorini aniqlash testidan tashqari laboratoriya testlariga ta'sir qilmaydi.

Farmatsevtik nomuvofiqlik

Braydan® preparatini tavsiya etilganlardan tashqari boshqa dorilar va eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas. Agar Braydan ® boshqa dorilar bilan bitta infuzion chiziq orqali yuborilsa, Braydan ® va boshqa preparatlarni qo'llash o'rtasida uni yuvish kerak (masalan, 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan).

Jismoniy mos kelmaslik sugammadeksa verapamil, ondansetron va ranitidin bilan kuzatilgan.

Mushak gevşetici - qo'zg'alishning asabdan mushakka o'tishini to'xtatib, skelet mushaklarini bo'shashtirish uchun anesteziologiyada qo'llaniladigan dorilar. Bu uzatish asab qo'zg'alganda chiqariladigan atsetilxolin ta'sirida amalga oshiriladi. Murakkab bioelektrik jarayonlar sodir bo'lib, ular qutblanish, depolarizatsiya, repolyarizatsiya deb ataladi. Mushak gevşetici moddalar bu jarayonlarga ta'sir qilish mexanizmiga ko'ra ta'sir qilganligi sababli, ular an'anaviy ravishda depolarizatsiya qilmaydigan va depolarizatsiya qiluvchilarga bo'linadi.

Depolarizatsiya qilmaydigan (antidepolyarizatsiya qiluvchi) mushak gevşetici - nerv-mushak uzatilishini falaj qiluvchi dorilar, chunki ular xolinergik retseptorlarning atsetilxolinga sezuvchanligini pasaytiradi va oxirgi plastinkaning depolarizatsiyasini oldini oladi. Barcha depolarizatsiya qilmaydigan gevşeticilar traxeyani entübasyondan keyin qo'llanilishi kerak. Va.

Tubokurarin xlorid (tubarin) - to'rtlamchi ammoniy birikmasi. Vena ichiga yuboriladi, dastlabki dozasi 0,3-0,5 mg/kg. Harakat mushak fibrilatsiyasisiz 3-5 daqiqada sodir bo'ladi. Mushaklarning bo'shashishi yuzdan boshlanadi - ko'z, qovoq, chaynash mushaklari, keyin halqum, halqum, ko'krak, qorin va oyoq-qo'llarning; Oxirgi o'chirish - bu diafragma. Qayta tiklash teskari tartibda davom etadi. Tubokurarin ganglionni blokirovka qiluvchi va gistaminga o'xshash ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun uni qo'llash qon bosimining pasayishiga va allergik reaktsiyalarga olib kelishi mumkin. U siydik bilan chiqariladi va juda sekin inaktivlanadi. Birinchi dozaning davomiyligi 20-40 minut, takroriy doza (boshlang'ich dozaning 1/2 qismi) uzoq davom etadigan ta'sirni beradi.

Preparat anesteziyani ushlab turish davrida, traxeya entübatsiyasidan keyin qo'llaniladi. Buyrak va jigarga zarar etkazadigan qariyalarda ehtiyotkorlik bilan foydalaniladi. Tubokurarin miyasteniya gravisida kontrendikedir.

Pankuronium bromid (pavulon) - sintetik steroid mushak gevşetici, ammo gormonal faol emas. Depolarizatsiya qilmaydigan blokirovkaga olib keladi. Boshlang'ich doza - 0,08-0,09 mg / kg tana vazni, ta'sir qilish muddati - 60-80 minut; takroriy doza - 0,02-0,03 mg/kg. Preparat gemodinamikada va gistamin ta'sirida o'zgarishlarga olib kelmaydi.

Unga yaqin arduan (pipekurium bromidi) - steroid, gemodinamikaga nojo'ya ta'sir ko'rsatmaydigan sintetik mushak gevşetici. Operatsiya paytida ham, operatsiyadan keyingi davrda ham bolalar, kattalar va qariyalarda o'pkaning sun'iy shamollatilishida keng qo'llaniladi. O'rtacha doz 0,07-0,08 mg / kg, ta'sir muddati 60-90 minut; Takroriy doz boshlang'ich dozaning 1/2-1/3 qismini tashkil qiladi.

Ardoin ditilinni yuborish kontrendikedir bo'lganda, 0,07 mg / kg dozada traxeyani intubatsiya qilish uchun ishlatiladi. Preparat miyasteniya gravis va erta homiladorlikda kontrendikedir. Pavulon va Arduan jarrohlik xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga ko'rsatiladi.

Anatruksonium - antidepolyarizatsiya qiluvchi gevşetici. Boshlang'ich doza 0,07 mg / kg ni tashkil qiladi, bu qorin bo'shlig'i mushaklarining bo'shashishiga olib keladi, nafas olish saqlanadi, ammo etarli bo'lmaydi, bu sun'iy shamollatishni talab qiladi. Tana vazniga 0,15-0,2 mg/kg dozada mushaklarning umumiy gevşemesi 60-120 daqiqa davomida rivojlanadi. Odatda takroriy dozalarni 3 marta kamaytirish kerak. Preparat uzoq muddatli ta'siri, jarrohlik paytida taxikardiya va ganglion blokirovkalash ta'siri tufayli keng qo'llanilmagan.

Diplatsin - traxeya intubatsiyasidan so'ng tana vazniga 3-4 mg / kg dozada qo'llaniladigan mahalliy ishlab chiqarishning sintetik preparati. Ta'sir muddati 30-40 minut, takroriy dozalar boshlang'ich dozaning 1/2-1/4 qismini tashkil qiladi va uzoq muddatli apneani keltirib chiqaradi, bu esa uni qo'llashni sezilarli darajada cheklaydi.

Barcha depolarizatsiya qilmaydigan gevşeticilarning antidotlari prozerin va galantamin bo'lib, ular dekurarizatsiya uchun ishlatiladi.