Медицински справочник геотар. Бисептол Използване при възрастни хора

Бисептол 480 е комбиниран антибактериален агент, съдържащ два фармакологично активни компонента. Сулфаметоксазолът има междинна продължителност и пречи на процеса на възпроизвеждане на фолиева киселина, действайки като антагонист по отношение на пара-аминобензоената киселина. Триметоприм инхибира активността на бактериалната дихидрофолат редуктаза. Комбинацията от тези два фармакологично активни компонента потенцира антимикробните ефекти на всеки от тях и следователно е по-малко вероятно бактериите да развият лекарствена резистентност. Бисептол 480 има широк терапевтичен обхват. Пневмонични стрептококи, менингококи, гонококи, стафилококи, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Haemophilus influenzae, Salmonella, Vibrio cholerae, Anthrax bacillus, Listeria, Nocardia, Mycobacterium, Mycobacterium, Mycobacterium, Mycobacterium, Mycobacterium, M. Chlamydia, Shigella, Plasmodium, Toxoplasma, Actinomycetes, Leishmania. Нечувствителни към лекарството са corynebacteria, pseudomonas, mycobacteria, тропонеми, лептоспири, вируси. Продължителността на действие на лекарството е 7 часа. Лекарството бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се разпределя в тялото. И двата фармакологично активни компонента претърпяват метаболитни трансформации в черния дроб.

Елиминирането от тялото се извършва заедно с урината и в малки количества с изпражненията. Бисептол 480 се предписва при инфекциозно възпаление на уретрата, бъбречното легенче, чашките и паренхима, пикочния мехур, простатата, придатъците, лигавицата на бронхиалното дърво, белите дробове, средното ухо, синусите, фаринкса, ларинкса, небните сливици, небните сливици, гноен плеврит, абсцесна пневмония, коремен тиф, шигелоза, холелитиаза, ангиохолит, комбинирано възпаление на стомашната лигавица и тънките черва, акне, стафилодерма, пиодермия и др. По правило лекарството се понася добре от пациентите, но в някои случаи диспептични разстройства, загуба на апетит, болка в коремната област, главоболие, чувство на несигурност при определяне на позицията си в пространството, видимо въртене на околните предмети, бронхиални спазъм, болки в ставите и мускулите са възможни, алергични прояви. При продължителна употреба на лекарството е необходимо редовно проследяване на показателите на кръвообращението в съдовото легло и функционалната активност на черния дроб и бъбреците. На пациенти в напреднала възраст се предписва допълнително фолиева киселина, която само слабо влияе на антибактериалната активност на лекарството. За предотвратяване на физиологична диатеза се препоръчва поддържане на адекватна диуреза.

фармакология

Комбинирано антибактериално лекарство, съдържащо сулфаметоксазол, което има средна продължителност на действие, инхибира синтеза на фолиева киселина чрез конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина, както и триметолрим инхибитор на бактериалната редуктаза на дихидрофолиевата киселина. Комбинацията от двете лекарства дава енергичен ефект на антибактериално действие, поради което бактериалната резистентност се проявява по-рядко в сравнение с други лекарства.

Бисептол има широк спектър на антибактериално действие. Активен е срещу: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включително ентеротоксогенни щамове), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus in. (включително Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (включително Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчиви на лекарството: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Вируси.

Инхибира жизнената активност на Escherichia coli, води до намаляване на синтеза на тиамин, рибофлавин, ниацин и други витамини от група В в червата. Продължителността на терапевтичния ефект е 7 часа.

Фармакокинетика

Лекарството бързо прониква в тъканите и биологичните течности на тялото.

Добре разпределени. Прониква в BBB, плацентарната бариера и в кърмата. В белите дробове и урината той създава концентрации, надвишаващи съдържанието в плазмата. В по-малка степен се натрупват в бронхиалния секрет, вагиналния секрет, секрета и тъканите на простатната жлеза, течността на средното ухо, гръбначно-мозъчната течност, жлъчката, костите, слюнката, водната течност на окото, майчиното мляко, интерстициалната течност. Разпределението на двете лекарства е различно: сулфаметоксазол се разпределя изключително в извънклетъчното пространство, докато триметопримът се разпределя както вътре в клетките, така и в извънклетъчното пространство. Свързване с плазмените протеини - 66% за сулфаметоксазол, за триметоприм - 45%. И двете лекарства се метаболизират в черния дроб.

Сулфаметоксазол се метаболизира в по-голяма степен (с образуването на ацетилирани производни), метаболитите нямат антимикробна активност.

Екскретира се от бъбреците, както чрез филтрация, така и чрез активна секреция от тубулите, под формата на метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменени (20% сулфаметоксазол, 50% триметоприм), концентрацията на активните вещества в урината е много по-висока от кръвта... Малко количество от лекарството се екскретира през червата. T 1/2 сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца - значително по-малко и зависи от възрастта: до първата година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа. бъбречната функция T 1/2 се повишава.

Формуляр за освобождаване

Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор под формата на бистра, безцветна или светложълта течност с мирис на алкохол.

Помощни вещества: пропиленгликол, натриев хидроксид, етанол, бензилов алкохол, натриев метабисулфит, вода d/i.

5 мл - ампули (10) - опаковки.
5 ml - ампули (5) - контурна пластмасова опаковка (2) - картонени опаковки.

Дозировка

Лекарството трябва да се прилага интравенозно капково след разреждане (например 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer или 0,45% разтвор на натриев хлорид с 2,5% разтвор на декстроза). Инфузионният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди приложение, като се разбърка добре. След разреждане, полученият разтвор трябва да се приложи в рамките на 6 часа.

Не използвайте лекарството като бърза интравенозна инжекция.

Възрастни и деца над 12 години се предписват по 960 mg (2 ампули по 5 ml, разредени в 250 ml разтвор) на всеки 12 часа. При особено тежки случаи трябва да се предписват 1440 mg (3 ампули) 2-3 пъти дневно .

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, чревни колики, виене на свят, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, замъглено зрение, треска, хематурия, кристалурия; с продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение: стомашна промивка, подкиселяване на урината повишава екскрецията на триметоприм, прием на течности, интрамускулно - 5-15 mg / ден, калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), с инхибиране на хемопоетичните функции на костния мозък, причинено чрез триметоприм, за стимулиране на еритропоезата се използват лекарства на фолиева киселина интрамускулно (3-6 mg / ден. Курсът на лечение - 5-7 дни), ако е необходимо - хемодиализа.

Взаимодействие

Бисептол засилва ефекта на фенитоин, перорални хипогликемични средства, производни на варфарин (удължаване на протромбиновото време, кървене).

При пациенти в напреднала възраст, в комбинация с диуретици (по-специално с тиазидни диуретици), рискът от тромбоцитопения се увеличава.

Едновременната употреба с циклоспорин намалява концентрацията му в кръвта.

Лекарството не трябва да се прилага интравенозно в комбинация с лекарства и разтвори, съдържащи бикарбонати.

Бисептолът е фармацевтично съвместим със следните лекарства: декстроза за интравенозни вливания 5%, натриев хлорид за интравенозни вливания 0,9%, смес от 0,18% натриев хлорид и 4% декстроза за интравенозни вливания, 6% декстроза за интравенозни инфузии 6% декстран 70% интравенозно 5% или физиологичен разтвор, 10% декстран 40 за интравенозна инфузия в 5% декстроза или физиологичен разтвор, инжекционен разтвор на Рингер.

Повишава антикоагулантната активност на индиректните коагуланти, засилва ефекта на хипогликемичните средства и метотрексат.

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава неговия T1/2 с 39%) и варфарин, засилвайки ефекта им.

Рифампицин намалява T 1/2 на триметоприм.

Пириметамин в дози над 25 mg / седмица повишава риска от мегалобластна анемия.

Диуретиците (обикновено тиазиди) повишават риска от тромбоцитопения.

Намаляване на ефекта на бензокаин, прокаин, прокаинамид и други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува PABA.

Между диуретиците (тиазиди, фуросемид и др.) и пероралните хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея), от една страна, и антимикробни сулфонамиди, от друга, може да се развие кръстосана алергична реакция.

Фениноин, барбитурати, ПАСК засилват проявите на дефицит на фолиева киселина.

Производните на салициловата киселина засилват ефекта.

Аскорбиновата киселина, хексаметилентетраминът и други лекарства, които подкиселяват урината, повишават риска от кристалурия.

Колестераминът намалява абсорбцията, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди прием на котримоксазол.

Намалява надеждността на оралната контрацепция (инхибира чревната микрофлора и намалява чревно-чернодробната циркулация на хормонални съединения).

Странични ефекти

Бисептол обикновено се понася добре от пациентите. Въпреки това могат да се наблюдават следните ефекти:

От стомашно-чревния тракт: анорексия, гастрит, коремна болка, глосит, стоматит, холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит, псевдомембранозен ентероколит, гадене, повръщане, диария, чернодробна некроза.

От страна на централната нервна система: главоболие и виене на свят. В някои случаи - асептичен менингит, депресия, апатия, тремор, периферен неврит.

От дихателната система: бронхоспазъм, белодробни инфилтрати.

От страна на хемопоетичните органи: рядко - неутропения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия, левкопения, тромбоцитопения, хипопротромбинемия.

От пикочната система: полиурия, интерстициален нефрит, бъбречна дисфункция, кристалурия, хематурия, повишена урея, хипокреатининемия, токсична нефропатия с олигурия и анурия.

От мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия.

Алергични реакции: кожни обриви и сърбеж, фоточувствителност, обрив, полиморфна еритема, ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, треска, оток на Quincke, зачервяване на склерата.

Локални реакции: тромбофлебит (на мястото на венопункция), болезненост на мястото на инжектиране.

Други: хипогликемия

Показания

• остри и хронични инфекции на пикочо-половите органи: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, епидидимит, гонорея, шанкър, лимфогранулом венериум, ингвинален гранулом;
• инфекции на дихателните пътища: бронхит (остър и хроничен) бронхиектазии, крупозна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес;
• УНГ инфекции: отит на средното ухо, синузит, ларингит, тонзилит, скарлатина;
• стомашно-чревни инфекции: коремен тиф, паратиф, салмонела, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроентерит, причинени от ентеротоксични щамове на E. coli;
• инфекции на кожата и меките тъкани: акне, фурункулоза, пиодермия, инфекции на абсцес и рани, инфекции след операция;
• сепсис, остра бруцелоза, токсоплазмоза, остеомиелит, остеоартикуларни инфекции, южноамериканска бластомикоза, малария (Plasmodium falciparum), магарешка кашлица (като част от комплексна терапия).

Противопоказания

• мегалобластна анемия на фона на дефицит на фолиева киселина, апластична анемия, B12 дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• хипербилирубинемия при деца;
• чернодробна и / или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
• възраст до 6 години (само за интрамускулно инжектиране);
• бременност;
• период на кърмене;
• повишена индивидуална чувствителност към сулфонамиди или триметоприм.

Прилага се с повишено внимание при дефицит на фолиева киселина, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза, увредена чернодробна и бъбречна функция.

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството не трябва да се предписва по време на бременност и по време на кърмене.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Противопоказан:

• чернодробна недостатъчност.

Приложение при увредена бъбречна функция

Противопоказан:

• бъбречна недостатъчност креатининов клирънс под 15 ml / min.

На пациенти с бъбречна недостатъчност (с креатинит клирънс 15-30 ml / min) се предписва 50% от средната терапевтична доза.

Приложение при деца

Лекарството не трябва да се използва при недоносени бебета, новородени и кърмачета под 2-месечна възраст.

За деца под 12-годишна възраст дневната доза се предписва в размер на 36 mg / kg телесно тегло в две равни дози.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

специални инструкции

При пациенти със СПИН, лекувани с котримоксазол, поради инфекция с Pneumocystis carinii, по-често се наблюдават нежелани реакции: кожни обриви, треска, левкопения.

Препоръчително е да се определя плазмената концентрация на сулфаметоксазол на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия. Ако концентрацията на сулфаметоксазол надвиши 150 μg / ml, лечението трябва да се прекъсне, докато падне под 120 μg / ml.

При продължително лечение е необходимо систематично да се провеждат изследвания на периферната кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

Пациентите в напреднала възраст се съветват да предписват допълнително фолиева киселина (3-6 mg / ден), която не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Трябва да се внимава с особено внимание при лечение на пациенти в напреднала възраст със съмнение за изходен дефицит на фолиева киселина.

Вероятността от токсични и алергични усложнения на сулфонамидите се увеличава значително с усложненията на филтриращата функция на бъбреците.

Също така е неподходящо да се ядат храни, съдържащи големи количества PABA-зелени растителни части (карфиол, спанак, бобови растения), моркови и домати по време на лечението.

Прекомерното слънчево и ултравиолетово лъчение трябва да се избягва.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

Лекарството не влияе върху способността за шофиране и обслужване на движещи се механизми.

активни съставки:сулфаметоксазол, триметоприм (ко-тримоксазол)

1 таблетка 100 mg / 20 mg съдържа 100 mg сулфаметоксазол, 20 mg триметоприм

1 таблетка 400 mg / 80 mg съдържа сулфаметоксазол 400 mg триметоприм 80 mg

Помощни вещества: картофено нишесте, талк, магнезиев стеарат, поливинил алкохол, метил парахидроксибензоат (E 218), пропил парахидроксибензоат (E 216), пропилен гликол.

Доза от

Таблетки.

Основни физични и химични свойства:

таблетки 100 mg / 20 mg - таблетки с бял цвят с жълтеникав оттенък, кръгли, плоски от двете страни, с гладка повърхност, с плътни ръбове, с фаска, гравирани с буквите "Bs" от едната страна;

таблетки 400 mg / 80 mg - таблетки с бял цвят с жълтеникав оттенък, кръгли, плоски от двете страни, с гладка повърхност, с плътни ръбове, с фаска, от едната страна, гравирана с линия "-", над която има са буквите "Bs".

Фармакологична група

Антимикробни средства за системна употреба.

ATX код J01E E01.

Фармакологични свойства

Фармакологични.

Комбинираният бактерициден препарат, съдържащ сулфаметоксазол - сулфонамид със средна продължителност на действие, инхибира синтеза на фолиева киселина чрез конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина, а триметоприм е инхибитор на бактериалната редуктаза на дехидрофолиевата киселина, която е отговорна за синтеза на биологично активна тетрахидрофолиева киселина. Смес от тези вещества в съотношение 5 към 1 се нарича бисептол.

Комбинацията от компоненти действа върху една верига от биохимични трансформации, води до синергизъм с антибактериално действие и бавно развитие на бактериална нечувствителност.

Бисептол е активен инвитросрещу E.coli(включително ентеропатогенни щамове), индол-позитивни щамове Proteus spp.(включително P.vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae , Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика.

И двата компонента на лекарството се абсорбират бързо в кръвта от храносмилателния тракт. Максималната концентрация на двата компонента в кръвната плазма се постига 1-4 часа след поглъщане. Триметоприм се свързва с плазмените протеини със 70%, сулфаметоксазол с 44-62%.

Разпределението на двата компонента е различно: сулфаметоксазол се разпределя изключително в извънклетъчната среда, триметоприм - във всички телесни течности.

Висока концентрация на триметоприм се определя в секрета на бронхиалните жлези, простатната жлеза и в жлъчката. Концентрацията на сулфаметоксазол в телесните течности е малко по-ниска. И двете съединения се появяват във високи концентрации в храчките, вагиналното течение и течността на средното ухо.

Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 0,36 l / kg, триметоприм - 2,0 l / kg.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: сулфаметоксазол - чрез ацетилиране и свързване с глюкуронова киселина, триметоприм - чрез окисляване и хидроксилиране.

Екскретира се главно чрез бъбреците чрез филтрация и активна тубулна секреция.

Концентрацията на активни вещества в урината е много по-висока, отколкото в кръвта. В рамките на 72 часа 84,5% от приетата доза сулфаметоксазол и 66,8% триметоприм се екскретират с урината.

Времето на полуживот е 10:00 за сулфаметоксазол и 8-10 часа за триметоприм. В случай на бъбречна недостатъчност, полуживотът на двата компонента се удължава.

Сулфаметоксазол и триметоприм преминават в кърмата и навлизат в кръвния поток на плода.

Показания

Лечение на инфекции, причинени от патогенни микроорганизми, чувствителни към лекарството, в случай че ползата от такова лечение надвишава възможния риск; необходимо е да се разреши въпросът за възможността за използване само на едно антибактериално средство.

УНГ органи и дихателни пътища: остър и хроничен бронхит, бронхиектазии, пневмония (включително причинени Pneumocystis carinii), фарингит, тонзилит (с инфекции, причинени от β-хемолитичен стрептокок от група А, честотата на ерадикация не е напълно достатъчна), синузит, отит на средното ухо.

Инфекции на бъбреците и пикочните пътища: остър и хроничен цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, шанкър.

Инфекции на храносмилателния тракт: коремен тиф и паратиф, шигелоза (причинена от чувствителни щамове Shigella flexneriи Shigella sonnei,ако е показана антибиотична терапия), пътническа диария, причинена от ентеротоксигенни щамове Ешерихия коли, холера (в допълнение към възстановяването на течности и електролити).

Други бактериални инфекции: остър и хроничен остеомиелит, бруцелоза, нокардиоза, актиномикоза, токсоплазмоза, американска бластомикоза.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към триметоприм и сулфаметоксазол (включително сулфонамидни производни, сулфонилурейни антидиабетни средства и тиазидни диуретици) и други компоненти на лекарството.
• Остър хепатит, нарушена чернодробна функция, тежка чернодробна недостатъчност, включително диагностицирано увреждане на чернодробния паренхим, порфирия.
• Кръвни заболявания, хематопоетични нарушения, тежки хематологични нарушения, мегалобластна анемия, причинена от дефицит на фолиева киселина, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (заплаха от хемолиза).
• Тежка бъбречна недостатъчност, характеризираща се с по-нисък креатининов клирънс

15 ml / min, ако не е възможно да се определи концентрацията на лекарството в кръвната плазма (освен в случаите на хемодиализа).

• Лекарството е противопоказано при пациенти, подложени на химиотерапия.
• Лекарството не трябва да се прилага в комбинация с дофетилид.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове взаимодействия

Нестероидни противовъзпалителни средства, антидиабетни производни на сулфонилурея, дифенин,

антикоагуланти, барбитурати увеличават риска от странични ефекти.

Аскорбиновата киселина повишава кристалурията.

При пациенти, използващи бисептол и циклоспорини след бъбречна трансплантация, може да има обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява с повишаване на нивата на креатинин и вероятно се дължи на действието на триметоприм.

Триметоприм има лека връзка с човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено при наличие на други рискови фактори: старост, хипоалбунемия, бъбречно увреждане, потискане на костния мозък.

Този страничен ефект на лекарството може да възникне особено когато метотрексат се използва във високи дози. Препоръчва се тези пациенти да бъдат лекувани с фолиева киселина или калциев фолинат, за да се предотврати намеса в хемопоезата.

Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи триметоприм и метотрексат.

Бисептол повишава концентрацията на свободната фракция на метотрексат в серума, като го измества от връзките с протеините.

Бисептол ® може да засили ефекта на пероралните антидиабетни средства, производни на сулфонилурея, което води до повишен риск от хипогликемия.

Докато приемате варфарин или други антикоагуланти Бисептол ® може да увеличи протромбиновото време, което изисква намаляване на дозата на тези лекарства. В такива случаи е необходимо повторно определяне на времето за съсирване на кръвта.

При пациенти, приемащи индометацин, концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта може да се повиши. Описан е един случай на токсичен делириум след едновременното приложение на бисептол и амантадин.

Триметоприм не трябва да се използва заедно с дофетилид. Прилагането на триметоприм 260 mg и сулфаметоксазол 800 mg два пъти дневно в комбинация с дофетилид 500 mg два пъти дневно в продължение на 4 дни води до повишаване на максималната концентрация на дофетилид.

което води до тежки камерни аритмии.

При пациенти в напреднала възраст, комбинацията на ко-тримоксазол с някои диуретици, особено тиазиди, повишава риска от тромбоцитопения.

Бисептол може да повиши концентрацията на дигоксин в серума, особено при пациенти в напреднала възраст.

Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти, активността на последните намалява.

Лекарството намалява надеждността на пероралната контрацепция, поради което е необходимо пациентите да предприемат допълнителни контрацептивни мерки по време на лечението с Biseptol ® .

Лекарството инхибира метаболизма на фенитоин: при хора, приемащи и двете лекарства, полуживотът на фенитоин се увеличава с около 39%, а клирънсът на фенитоин намалява с около 27%.

При едновременното приложение на лекарството с пириметамин, който се използва за профилактика на малария в доза над 25 mg / седмица, пациентите могат да развият мегалобластна анемия.

Характеристики на приложението

Предпазни мерки и специални предпазни мерки при употреба.

Описани са редки случаи на животозастрашаващи усложнения, свързани с употребата на сулфонамиди, включително остра чернодробна некроза, апластична анемия, агранулоцитоза, други кръвни нарушения и реакции на свръхчувствителност от страна на дихателната система (белодробна инфилтрация).

Във връзка с употребата на сулфаметоксазол се съобщава за поява на животозастрашаващи кожни реакции, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Пациентите трябва да бъдат информирани за субективните и обективни симптоми на кожни реакции и необходимостта от внимателно наблюдение.

Рискът от сериозни кожни реакции (синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза) е най-голям през първите седмици от лечението.

Лечение с Бисептол ® трябва да се преустанови, ако се появят субективни или обективни симптоми на синдрома на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (като внезапна поява на кожни обриви, често с везикули или лезии на лигавицата).

Най-добри резултати при лечението на синдрома на Стивънс-Джонсън или токсичната епидермална некролиза се наблюдават, ако се постави ранна диагноза и незабавно се спре лекарството, което е причинило тази реакция. Незабавното оттегляне на лекарството подобрява прогнозата.

Ако по време на лечение с Бисептол ® пациентът има синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза, това лекарство не трябва да се предписва в бъдеще.

Ако се появи кожен обрив или друга нежелана реакция (включително възпалено гърло, треска, болки в ставите, бледност, пурпура, жълтеница, които не могат да бъдат обяснени с други причини), лекарството трябва да се преустанови. Кашлицата, задухът и развитието на белодробен инфилтрат също могат да бъдат признаци на реакция на свръхчувствителност. Трябва да се внимава при употребата на лекарството при пациенти с анамнеза за тежка алергична реакция или бронхиална астма.

Освен в изключителни случаи, Бисептол ® не трябва да се прилага при пациенти с тежки персистиращи промени в клетъчния състав на кръвта. От време на време лекарството се използва при пациенти, получаващи цитотоксични средства за лечение на левкемия, и няма признаци на странични ефекти от костния мозък или периферната кръв.

Предвид вероятността от хемолиза, Бисептол ® не трябва да се предписва на пациенти с определени хемоглобинопатии (Hb-Цюрих, Hb-Кьолн), освен когато е необходимо и само в минимални дози.

Препоръчва се продължително лечение с лекарства. Лечението на пациенти в напреднала възраст не трябва да е дълго. Пациенти в напреднала възраст, лекувани с Biseptol ® повишава риска от увреждане на бъбреците или черния дроб, тежки кожни реакции, потискане на костния мозък (включително образуване на кръвни клетки) и тромбоцитопения със или без пурпура. Едновременната употреба на диуретици повишава риска от кървене.

Използването на ко-тримоксазол за стрептококов фарингит сравнително често завършва с незадоволителен резултат, тъй като не е възможно да се елиминират бактериите.

Ко-тримоксазол не е показан за лечение на стрептококов фарингит и тонзилит.

Триметоприм нарушава обмяната на фенилаланин, но с подходяща диета не оказва влияние върху състоянието на пациенти с фенилкетонурия.

Както при назначаването на всякакви сулфонамиди, трябва да бъдете внимателни с пациенти с порфирия и дисфункция на щитовидната жлеза. Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с бавно ацетилиране, са по-склонни към развитие на идиосинкразия към сулфонамиди.

Бисептол трябва да се използва с повишено внимание. ® при лечение на пациенти с недостатъчна чернодробна или бъбречна функция, липса на фолиева киселина (например пациенти в напреднала възраст, пациенти с алкохолизъм, пациенти, лекувани с антиконвулсанти, пациенти със синдром на намалена абсорбция или пациенти, които са недохранени) и в нарушение на хематопоеза. Пациенти в напреднала възраст, както и пациенти с възможен дефицит на фолиева киселина по време на лечението, трябва да обмислят допълнителното назначаване на фолиева киселина.

За предотвратяване на кристалурия и запечатване на бъбречните тубули, пациентите трябва да консумират достатъчно количество течност (най-малко 1,5 литра на ден). Рискът от кристалурия се увеличава при недохранване.

При по-продължително лечение е необходимо внимателно проследяване на кръвната картина, чернодробната и бъбречната функция. За отслабване на хематологичните ефекти по време на лечението може да се добави фолиева киселина (5-10 mg / ден) без риск от намаляване на антибактериалните ефекти на лекарството.

Трябва да се внимава при предписване на Biseptol ® пациенти с Х-свързана умствена изостаналост, тъй като дефицитът на фолиева киселина може да изостри психомоторните разстройства, свързани със заболяването.

При пациенти със СПИН, които използват Biseptol ® във връзка с pneumocystis инфекция по-чести са следните симптоми: обрив, треска, левкопения, повишени нива на аминотрансферазите, хиперкалиемия и хипонатриемия.

По време на лечението избягвайте директно излагане на слънце или използвайте защитно облекло и/или фотозащитни лекарства, когато лекувате поради фоточувствителност.

При прием на ко-тримоксазол (както и при прием на други антибактериални средства) може да се развие псевдомембранозен колит.

Характерът на хода на заболяването може да бъде от лек до животозастрашаващ. Следователно, важна роля играе правилната диагноза на това заболяване при пациенти, които са развили диария по време на употребата на антибактериално лекарство.

Лечението с антибактериални средства променя физиологичната флора на дебелото черво и може да причини прекомерно увеличаване на броя на анаеробните пръчици. Произведени токсини Clostridium difficile, е една от основните причини за развитието на колит.

В случай на лек ход на псевдомембранозен колит, обикновено е достатъчно прекратяване на приема на лекарството. В случаи на умерени до тежки случаи, пациентите трябва да инжектират течности, електролити, протеини и антибактериални средства, които са активни срещу Clostridium difficile(метронидазол или ванкомицин). Не прилагайте потискащи подвижността или други антидиарийни лекарства.

Лекарството съдържа парахидроксибензоати, които могат да причинят алергични реакции (възможно е да има забавени реакции).

Продължителното лечение може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни микроорганизми и гъбички. В случай на суперинфекция трябва незабавно да се започне подходящо лечение.

Влияние върху резултатите от лабораторните изследвания.Триметоприм може да повлияе на резултатите от определяне на концентрацията на метоксат в серума по ензимен метод, но не ги повлиява с радиоимуноанализ.

Бисептолът може да увеличи с около 10% резултатите от теста на Jaffe с основен пикрат за креатинин.

Приложение по време на бременност или кърмене.

Бисептол ® не може да се използва по време на бременност и кърмене.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми.

Лекарството не води до намаляване на психофизическата активност и способността за шофиране и поддържане на механизми.

Ако по време на лечението се появят странични ефекти от нервната система (замаяност, главоболие, гърчове, нервност, чувство на умора), които могат да причинят намаляване на скоростта на психомоторните реакции, трябва да избягвате шофиране и работа с механизми.

Начин на приложение и дозировка

Възрастни и деца над 12 години . Началната доза е 2 таблетки Бисептол. ® ® 100 mg / 20 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер) след хранене с много течности. При тежки инфекции могат да се предписват по-високи дневни дози – до 3 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg или 12 таблетки Бисептол ® 100 mg / 20 mg 2 пъти дневно. За поддържаща терапия с продължителност повече от 14 дни се препоръчва прием на 1 таблетка Бисептол ® 400 mg / 80 mg или 4 таблетки Бисептол ® 100 mg / 20 mg 2 пъти дневно.

Продължителност на лечениетоза остри инфекции, с изключение на гонорея, трябва да минат поне 5 дни или още 2 дни след изчезването на симптомите на заболяването. Тридневен курс на лечение може да бъде достатъчен за жени с неусложнен остър цистит. Въпреки това, децата с това заболяване се препоръчват да използват лекарството в продължение на 5-7 дни. При остра бруцелоза продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 4 седмици, а при нокардиоза - дори повече (6-8 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg за 3 месеца).

За профилактика и лечение на токсоплазмоза (токсоплазмоза)режимът на дозиране може да се използва за Pneumocystis carinii (вижте по-долу) .

За неусложнена гонореявъзможен е еднодневен курс на лечение - 5 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер) или двудневен курс на лечение - 4 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg 2 пъти на ден.

За лечение препоръчителната дневна доза е 20 mg триметоприм и 100 mg сулфаметоксазол на 1 kg телесно тегло (15-16 таблетки Biseptol ® 400 mg / 80 mg). Тази доза трябва да бъде разделена на 2 или повече дози и лечението трябва да продължи 14-21 дни.

За профилактика пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, препоръчителната доза е 2 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg или 8 таблетки Бисептол ® 100 mg / 20 mg веднъж дневно или 2 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg или 8 таблетки Бисептол ® 100 mg / 20 mg през ден или 2 таблетки Бисептол ® 400 mg / 80 mg или 8 таблетки Бисептол ® 100 mg / 20 mg 2 пъти дневно през периода на повишен риск от инфекция.

За профилактика при деца обичайната терапевтична доза, изчислена въз основа на възрастта и телесното тегло на детето, се предписва 1 път на ден или 3 пъти седмично в продължение на 3 последователни дни.

Тази доза съответства на приблизително 150 mg/m2 триметоприм и 750 mg/m2 сулфаметоксазол. Максималните дневни дози на триметоприм и сулфаметоксазол са съответно 320 mg и 1600 mg.

Специални групи пациенти

Пациенти с нарушена бъбречна функциядозата се избира по следната схема (възрастни и деца над 12 години):

Нивото на серумния креатинин		Дневна доза (% от обичайната доза)	честота на приложение
CC, ml/min	CC, μmol / l
	Мъже<265 Жени<175		На всеки 12:00ч
	Мъже: 265-620 Жени: 175-400		На всеки 12 или 24 часа
	Мъже:> 620 Жени:> 400	Употребата на лекарството трябва да се избягва, освен когато се извършва хемодиализа.

Измерването на плазмената концентрация на сулфаметоксазол се препоръчва след 2-3 дни лечение (12:00 часа след приема на лекарството).

Ако плазмената концентрация на сулфаметоксазол достигне 150 μg / ml, лечението трябва да се преустанови, докато концентрацията на сулфаметоксазол спадне до 120 μg / ml.

Пациенти, подложени на редовна хемодиализатрябва да получават 50% от обичайната доза на лекарството преди хемодиализа и половината от дозата след края на тази процедура. Хемодиализата продължава 4:00, през която 44% триметоприм и 57% сулфаметоксазол се отделят от тялото. Лекарството не се препоръчва за употреба в дни, когато не се извършва хемодиализа.

Бисептол трябва да се използва с изключително внимание. ® пациенти в напреднала възраст,тъй като при тази категория пациенти нежеланите реакции се развиват по-често, особено при хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност или при едновременна употреба на други лекарства.

деца

Лекарството се използва за лечение на деца от 6-годишна възраст. Деца под 6-годишна възраст, ако е необходимо, използват други лекарствени форми на лекарството (суспензия).

Предозиране

Не е известно каква доза бисептол ® може да бъде животозастрашаващо. При предозиране на сулфонамиди се наблюдава липса на апетит, колики, гадене, повръщане, диария, виене на свят, главоболие, сънливост, загуба на съзнание. Може да се появят треска, хематурия и кристалурия, при хронично предозиране може да се развие депресия на костния мозък и хепатит.

При остро предозиране с триметоприм могат да се появят гадене, повръщане, световъртеж, главоболие, умствена депресия, объркване и потискане на костния мозък.

Ако се появят симптоми на предозиране, е необходимо да спрете употребата на лекарството, да предизвикате повръщане, да вземете голямо количество течност, ако отделянето на урина е недостатъчно и бъбречната функция е нормална. Подкиселяването на урината ще ускори елиминирането на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация на сулфонамид в бъбреците. Трябва да се проследяват кръвната картина, серумните електролити и други биохимични параметри на пациента. Ако се развият увреждане на костния мозък или симптоми на хепатит, трябва да се приложи обичайното лечение. Хемодиализата е неефективна. Перитонеалната диализа е неефективна.

При хронично отравяне се наблюдава депресия на гръбначния мозък, проявяваща се тромбоцитопения, левкопения или мегалобластна анемия. В този случай трябва да се използва левковорин (5-15 mg на ден).

Нежелани реакции

Често нежелани реакции по време на лечение с Biseptol ® - от храносмилателния тракт (гадене, повръщане, липса на апетит) и алергични кожни реакции (обрив, уртикария).

Рядко могат да се появят животозастрашаващи симптоми: синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), остра чернодробна некроза.

По време на лечението с лекарството могат да възникнат гъбични инфекции като кандидоза.

В допълнение, страничните ефекти включват:

хемолитична или апластична анемия, мегалобластна анемия, еозинофилия, метхемоглобинемия, хипопротромбинемия, левкопения, неутропения и тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения или пурпура, хемолиза.

От имунната система:алергичен миокардит, втрисане, треска след употреба на лекарството, фотофобия, анафилактични реакции (включително тежки, животозастрашаващи), алергичен васкулит, ангиоедем, алергична кожна реакция, болест на Шонлайн-Хенох, общи кожни реакции, възпаление на кожата с ексфолиране, всички серумна болест.

Рядко - периартериит нодозен, лупус синдром.

Симптоми на свръхчувствителност от страна на дихателната система, хиперемия на конюнктивата и склерата на окото.

диария, коремна болка, липса на апетит, гадене (със или без повръщане), повръщане, изолирани случаи на псевдомембранозен ентероколит, псевдодифтерийно възпаление на червата, глосит, стоматит, панкреатит, повишена концентрация на билирубин в нивата на ензимите кръвния серум.

повишени нива на аминотрансфераза , хепатит (понякога с холестатична жълтеница), синдром на изчезване на жлъчните пътища, чернодробна некроза, фулминантен хепатит.

: повишено отделяне на урина, кристалурия, бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нефротоксичен синдром с олигурия или анурия, повишен непротеинов азот и серумен креатинин.

хиперкалиемия, хипонатриемия, анорексия, хипогликемия.

От психиката: депресия, халюцинации, остри психози, делириум и психози при пациенти в напреднала възраст.

От нервната система:апатия, асептичен менингит, атаксия, главоболие, конвулсии, нервност, шум в ушите, възпаление на периферните нерви, парестезия, невропатия, увеит, световъртеж.

От страната на вътрешната секреция: Сулфонамидите имат химическа връзка с някои антитиреоидни лекарства, диуретиците (ацетазоламид и тиазиди), както и с перорални хипогликемични лекарства, могат да причинят кръстосана алергия.

: обрив, уртикария, сърбеж на кожата, фоточувствителност, полиморфна еритема, десквамативен дерматит, много рядко - синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:са описани болки в ставите, мускулите, изолирани случаи на рабдомиолиза.

От дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:задух, кашлица, инфилтрати в белите дробове.

Общи нарушения:слабост, чувство на умора, безсъние.

Нежелани реакции при пациенти със СПИН: честотата на нежеланите реакции, особено обрив, треска, левкопения и повишена серумна аминотрансферазна активност при пациенти със СПИН, е значително по-висока, отколкото при други пациенти.

ХИВ-инфектирани пациенти с чести съпътстващи заболявания и тяхното лечение обикновено получават дългосрочна профилактика или лечение на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii),с употребата на високи дози Бисептол ®. Освен малкия брой допълнителни странични ефекти, профилът на такива ефекти при тези пациенти е подобен на този в популацията от пациенти, които не са заразени с ХИВ. Въпреки това, някои нежелани реакции се наблюдават по-често (при около 65% от пациентите) и често по-тежки, което налага прекъсване на курса на лечение с Biseptol® при 20-25% от пациентите. По-специално, следните странични реакции са наблюдавани допълнително или с по-висока честота.

От страна на кръвоносната и лимфната система:предимно неутропения, но също и анемия, левкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоза.

От имунната система:треска, обикновено поради кожни обриви, алергични реакции като ангиоедем, анафилактоидни реакции и серумна болест, реакции на свръхчувствителност.

Метаболитни и хранителни нарушения:хиперкалиемия. ХИВ-инфектираните пациенти трябва да осигурят внимателно проследяване на серумните нива на калий, хипонатриемия, хипогликемия.

От психиката: остра психоза.

От нервната система:невропатия (включително периферен неврит и парестезия), халюцинации, увеит. Асептичен менингит или подобни на менингит симптоми, атаксия, гърчове, тремор в покой от типа на болестта на Паркинсон, понякога в комбинация с апатия, крампи на стъпалата и люлееща се походка, световъртеж, шум в ушите.

От дихателната система:пневмонит с еозинофилна инфилтрация.

От храносмилателния тракт:анорексия, гадене със или без повръщане, както и диария, стоматит, глосит, панкреатит.

От храносмилателната система:повишени нива на чернодробни ензими/трансаминази , холестатична жълтеница, тежък хепатит.

От страна на кожата и подкожните тъкани: макулопапулозни обриви, които бързо изчезват след спиране на лекарството, обикновено със сърбеж, фоточувствителност, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), пурпура на Shenlein-Henoch.

От страна на мускулно-скелетната система:артралгия, миалгия, рабдомиолиза.

От бъбреците и пикочните пътища: нарушена бъбречна функция, азотемия, повишени нива на серумния креатинин, кристалурия, сулфонамиди, включително Biseptol®, могат да увеличат диурезата, особено при пациенти с оток, причинен от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Нежелани реакции, свързани с инфекция с Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), водеща до Pneumocystis pneumonii (PCP)): тежки реакции на свръхчувствителност, кожни обриви, треска, неутропения, тромбоцитопения, повишени нива на чернодробните трансаминази , рабдомиолиза, хипокалцемия, хипонатриемия.

При използване на високи дози в терапия с PCP са наблюдавани тежки реакции на свръхчувствителност, които налагат прекратяване на лекарството. Ако се появят признаци на потискане на костния мозък, на пациента трябва да бъдат предписани корекции за дефицит на калциев фолат (5-10 mg / ден).

Тежки реакции на свръхчувствителност са наблюдавани при пациенти с PCP, на които е предписано повторно лечение с триметоприм и сулфаметоксазол след няколкодневна почивка.

Наблюдавана е рабдомиолиза при HIV-позитивни пациенти, приемащи co-trimoxazole профилактично или за лечение на PCP.

Най-доброто преди среща

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Пакет

Таблетки 100 mg / 20 mg.

Има 20 таблетки в блистер, 1 блистер в картонена кутия, 1000 таблетки в контейнер.

Таблетки 400 mg / 80 mg.

Има 20 таблетки в блистер, 1 блистер в картонена кутия, 14 таблетки в блистер, 1 блистер в картонена кутия, 1000 таблетки в контейнер.

Ваканционна категория

По рецепта.

Производител

Pabianitsky фармацевтичен завод Polfa A.T.

Местоположение на производителя и адрес на мястото на дейност

Св. Март. Й. Пилсудски 5, 95-200, Пабянице, Полша.

Както можете да разберете от инструкциите на "Biseptol", 480 mg активни съставки са ключът към изразения резултат от употребата на това лекарство. Лекарството принадлежи към комбинирания клас, има силен антимикробен ефект. Съставът съдържа сулфаметоксазол, триметоприм. Помислете за характеристиките на безопасната употреба и нюансите на ефективността на това популярно лекарство.

Техническа информация

Както можете да научите от инструкциите, Бисептол съдържа 480 mg активни съставки, от които 0,4 g е сулфаметоксазол, а останалите 80 mg са триметоприм. Лекарството се произвежда под формата на таблетки. Всяко хапче е бяло и може да има лек жълтеникав оттенък. Таблетките са кръгли и имат плоска повърхност. Осигурен риск. Всяко парче е украсено с гравиране, което ви позволява незабавно да идентифицирате вида на фармацевтичния продукт: производителят казва Bs.

Както се казва в придружаващата инструкция на "Biseptol" в таблетките, 480 mg активни съставки са допълнени с определено количество помощни съединения. Производителят използва нишесте, талк и поливинил алкохол като такива съставки. В производствения процес се използват магнезиеви съединения и пропилей гликол. Фармацевтичната индустрия използва пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат. Готовите капсули са опаковани в блистери. Всяко такова копие съдържа 14-20 капсули. Блистерите от своя страна се поставят в кутия, от външната страна на която е посочена дозировката на активните съставки, броят на капсулите вътре в опаковката. Тук производителят споменава: лекарството е необходимо да се продава само ако потенциалният купувач има правилно изготвена рецепта от специалист. На опаковката можете да намерите датата на производство и продължителността на безопасно съхранение на лекарствения продукт.

фармакология

Принадлежността към класа на антибактериалните лекарства се дължи на наличието на активни съставки (в милиграми - 480 на таблетка). Инструкцията "Biseptol" определя категорията на лекарството като сулфаниламид. Комбинираното вещество има подчертан ефект поради комбинацията от две съединения, които въздействат на микроскопични форми на живот наведнъж. Проучванията показват, че сулфаметоксазолът наподобява PABA по своята химическа структура. Това съединение е способно да промени процесите на генериране на дихидрофолиева киселина, като по този начин нарушава биохимията на клетъчно ниво. PABA не може да бъде част от молекулата.

Триметоприм, както можете да научите от инструкциите за употреба на "Бисептол" 480 mg, е в състояние да увеличи активността на описания сулфаметоксазол, като по този начин предотвратява превръщането на ди- в тетрахидрофолиева киселина, тоест активния вариант на молекулата. Тетрахидрофоличното съединение, както биолозите са успели да идентифицират, е отговорно за метаболизма с участието на протеини, а също така е необходимо за клетъчното делене.

Характеристики за ефективност

Според инструкциите за употреба на "Biseptol" (480 mg активни вещества в една таблетка), това лекарство е бактерицидно. Неговата отличителна черта е широк спектър на ефективност. Изразената ефикасност е доказана в случай на инвазия на различни аеробни бактерии, положителна в изследването по Грам. Можете да използвате "Бисептол" за инвазия на стрептококи, стафилококи, ентерококи, листерии и нокардии. Лекарството е ефективно при инфекция с микобактерии, neisseria, eishkheria. Може да се използва срещу Salmonella, Haemophilus influenzae. "Бисептол" показва добри резултати дори в случаите, когато патологични микроскопични форми на живот са устойчиви на ампицилин. Можете да предпишете въпросното лекарство за инвазия на Klebsiella, Proteus, Brucella, Cyto-, Enterobacter.

"Бисептол" се използва за лечение на заболявания, свързани с Shigella, Chlamydia, Legionella. Предписва се, ако анализите са показали актиномицети, токсоплазма. Можете да използвате лекарството срещу редица патогенни гъбични микроорганизми. Тестовете са доказали ефективността на лекарството срещу лайшмания, пневмоцит, хистоплазма.

Ще помогне, но не във всички случаи

Инструкциите за употреба на таблетки Biseptol (480 mg - дозата на активното вещество в едно хапче) изясняват факта, че това лекарство е неефективно, когато е заразено с някои патологични форми на живот. Те включват по-специално corynebacters. Лекарството не помага при някои специфични видове микобактерии и pseudomonas. "Бисептол" е неефективен при заболявания, свързани с трепонема, лептоспира. Това лекарство не трябва да се предписва при вирусна инвазия. Преди да се предпише лекарство, се препоръчва да се организират тестове за идентифициране на чувствителността на патологичната микрофлора, присъща за конкретен случай, към активните компоненти на таблетките Biseptol.

Проучванията показват, че описаният фармацевтичен продукт има отрицателен ефект върху E. coli. По време на терапевтичния курс витамин РР, тиамин, рибофлавин се генерират в тялото на пациента в намален обем. Наблюдава се намаляване на производството на редица витаминни съединения от клас В.

Продължителността на терапевтичния ефект се оценява на седем часа.

Кинетика

Кинетичните характеристики на лекарството са описани подробно в приложените инструкции за употреба на таблетките Biseptol. 480 mg активни съставки, проникващи в тялото през устата, се абсорбират за кратко време при преминаване през стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в серума се достига за период от един час до четири.

Триметоприм, както показват проучванията, бързо и ефективно прониква в различни течности и тъкани на човешкото тяло. Това вещество се намира в белодробните тъкани и бъбречните клетки, прониква в жлъчката и секретите на слюнчените жлези. Активната съставка се намира в простатата, гръбначната течност и храчките. Веществото се свързва с плазмените протеини приблизително наполовина. За втората активна съставка степента на приемане поради структурите на суроватъчния протеин се оценява средно на 66%.

Времето на полуживот на триметоприм варира между 8,6-17 часа. За втората съставка периодът се изчислява на 9-11 часа. Производителят споменава начините за елиминиране в инструкциите за употреба, издадени към таблетките Biseptol. 480 mg активни съставки се екскретират частично в първоначалната си форма, отчасти като продукти на трансформация. За триметоприм елиминирането в първоначалното състояние достига половината от дозата, постъпила в тялото, за сулфаметоксазол се оценява на 15-30%.

Кога ще помогне?

Всички индикации са изброени в инструкциите за употреба на таблетки Бисептол 480 mg. Лекарството се препоръчва, ако се открие огнище на възпаление или инфекция, анализите показват, че микрофлората, причинила заболяването, е податлива на активните съставки на лекарството. "Бисептол" се предписва, ако зоната на локализация е дихателната система, пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Можете да използвате лекарството за лечение на синузит, отит на средното ухо. Често се предписва за гонорея. "Бисептол" ще помогне при инфекция на меките тъкани, кожата.

Лекарството показва изразен ефект при бронхит, белодробен абсцес и плеврален емпием. Може да се използва за лечение на пневмония, уретрит и простатит. Разрешено е използването на таблетки на фона на пиелонефрит и салпингит, коремен тиф и паратиф. Таблетките "Бисептол" 480 mg могат да се предписват за лечение на пиодермия, фурункулоза. Лекарството е ефективно срещу холера, използва се като елемент в борбата с дизентерия и диария.

Кога и колко?

Съдържащи активни съставки в количество от 480 mg "Бисептол" е предназначен за перорално приложение. Препоръчително е да използвате продукта след хранене. Таблетките трябва да се измиват с много чиста вода без добавки. Дозировката се избира от лекаря, като се фокусира върху диагнозата, възрастта и теглото на пациента, наличието на допълнителни заболявания и усложняващите характеристики на случая.

Ако се установи пневмония, е необходимо да се изчисли лекарството, като се оцени теглото на пациента: за всеки килограм се предписват 100 mg сулфаметоксазол. Между приема на лекарството в тялото е необходимо да се поддържа шестчасова пауза. Продължителността на лечебната програма е две седмици.

В случай на гонорея трябва да се използват няколко грама сулфаметоксазол два пъти дневно. Между употребата на лекарството се правят дванадесетчасови паузи.

Възрастни и деца над дванадесет години могат да използват лекарството два пъти дневно в количество до 960 mg. Ако се планира дългосрочна терапевтична програма, се приемат 480 mg два пъти дневно. Както е посочено в описанието на таблетките Biseptol в инструкциите за употреба, 480 mg от лекарството могат да се предписват на деца на възраст над шест години. За деца във възрастовата група от три до пет години се препоръчва прием на 240 mg от лекарството два пъти дневно.

Важни правила

Както можете да разберете от инструкциите за употреба на таблетки "Biseptol", на деца 480 mg от лекарството и други дози, както и на възрастни, се препоръчва да предписват кратък терапевтичен курс. Средно продължителността на лечението е най-малко пет дни, но не повече от две седмици. В някои случаи е възможно отклонение от стандартната програма. Това обикновено се дължи на тежкото протичане на заболяването. Единичните дози се увеличават с една трета или се удвояват. Понякога това се практикува, ако се установи хронична инфекция.

Ако на пациента е предписана лекарствена програма за повече от пет дни, важно е редовно да се наблюдава периферната кръвоносна система. Това ограничение важи и за курса, при който се предписват по-високи дози. Ако се наблюдават патологични корекции на показателите, на пациента се предписва фолиева киселина. Дозировката е от 5 mg на ден до удвояване на количеството.

Както можете да разберете от инструкциите за употреба на таблетки Бисептол 480 mg, които описват нюансите на безопасните дозировки, ако пациентът не е получил необходимото лекарство навреме, е необходимо да се запълни празнината възможно най-скоро. Ако фактът е бил открит в момента, когато вече е необходимо да се вземе следващата доза, пропуснатата доза не е необходима. За да се компенсира паузата, е строго забранено използването на двойни томове. Ако се установи бъбречна недостатъчност, креатининовият клирънс се оценява на 15-30 единици, дозата се намалява наполовина. При още по-ниски нива на клирънс "Бисептол" не се препоръчва.

Странични ефекти

Инструкцията, в която производителят описва как да приемате таблетки Бисептол 480 mg, твърди, че при правилно използване на състава нежеланите ефекти от приема са изключително редки. Обикновено лекарството се понася добре. Известно е, че на фона на терапевтичната програма някои са имали болка и световъртеж. Има единични случаи на асептичен менингит, апатия, тремор, неврит. Курсът на лечение е придружен от риск от кашлица, бронхиален спазъм, задушаване. Фармацевтичният продукт може да предизвика повръщане, лош апетит и проблеми с изпражненията. В инструкциите производителят признава, че клиничните изпитвания са показали, че лечебната програма може да бъде придружена от образуване на огнища на възпаление върху устната лигавица. Има опасност от жълтеница, колит.

Известно е, че "Бисептол" може да предизвика нежелан ефект, който коригира дейността на хемопоетичната система. Над опасността с дълъг курс и това се обяснява с характеристиките на състава. Инструкциите за употреба на таблетки "Biseptol" 480 mg посочва: приемането на лекарството е свързано с опасността от левко-, неутро-, еозино-, тромбоцитопения. Някои имаха агранулоцитоза. Съществува риск от анемия, метхемоглобинемия, хипопротромбинемия. Лекарството може да провокира мускулни и ставни болки, нарушение на химичния състав на урината и алергии. Съществува риск от намаляване на концентрацията на натрий в кръвта, увеличаване на количеството калий.

Възможно ли е или не?

Придружаващата таблетка "Бисептол" 480 mg инструкции за употреба забранява употребата на този инструмент, ако е точно установен фактът на нарушение на целостта на чернодробния паренхим. Лекарството не е подходящо за лечение на хора, чиято бъбречна функция има значителни проблеми, ако не изглежда реалистично редовно да се следи концентрацията на активните съставки в серума. Не можете да използвате лекарството в случай на тежка бъбречна недостатъчност, когато креатининовият клирънс е по-малък от 15 единици. В детска възраст лекарството не се използва с повишена концентрация на билирубин в кръвоносната система.

Както може да се заключи от инструкциите за употреба на таблетки Biseptol 480 mg, които описват правилата за предписване на деца и възрастни, това лекарство не е подходящо, ако се идентифицират тежки патологии на кръвоносната система. Някои видове анемия, левкопения, агранулоцитоза са противопоказания. Не можете да използвате лекарството, ако има липса на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа в организма, тъй като курсът на лечение ще бъде свързан с неоправдано високи рискове от хемолиза.

Ограничения и характеристики

Антимикробното лекарство не се предписва на бременни жени и майки по време на кърмене. Таблетките не се използват за лечение на деца под тригодишна възраст. Не можете да използвате "Бисептол", ако тялото на пациента е твърде податливо на всякакви вещества, използвани при производството му. Ограниченията се налагат от свръхчувствителност към съединения от категорията на сулфонамидите.

Както се казва в инструкциите за употреба на таблетки "Бисептол" 480 mg, описващи особеностите на предписване за деца и възрастни, това средство може да се предписва изключително внимателно на лица, в чието тяло е установен дефицит на фолиева киселина. Точността изисква използването на антимикробен състав на фона на патологии на щитовидната жлеза и астма. Ако медицинската история в аспекти на алергия е обременена от споменаването на такива епизоди, съставът трябва да се прилага възможно най-внимателно.

Нюанси за сигурност

Дългият терапевтичен курс, тоест необходимостта от употреба на лекарството в продължение на месец или повече, е придружен от повишен риск от нежелани последствия. За навременното откриване на ефекта на лекарството, което потиска жизнените функции на организма, е необходимо да се вземат кръвни проби от пациента за определяне на показателите. Съществува риск от хематологични корекции, които в повечето случаи не са придружени от тежки симптоми. Основната част от такива промени е напълно обратима, достатъчно е само да се осигури на пациента фолиева киселина. Такъв коригиращ курс не влияе на антимикробния ефект на основната програма.

Напредналата възраст на пациента и подозрението за дефицит на фолиева киселина изискват специални грижи. При продължителна употреба на таблетки Бисептол, особено в повишена доза, назначаването на фолиева киселина става важен и спешен въпрос.

За предотвратяване на кристалурия е необходимо да се следи отделянето на урина на пациента. С влошаване на функционалността на бъбречната филтрация, рискът от алергии и токсични усложнения на лекарствената програма се увеличава значително.

Характеристики на лечение

През периода на терапевтичната програма се препоръчва да се въздържате от продукти, които съдържат изобилие от PABA. На първо място, това е зеленината на растенията. По време на програмата спанакът, бобът и карфиолът трябва да бъдат изключени от диетата. Пациентите са противопоказани при моркови, домати. Необходимо е максимално да се сведе до минимум излагането на ултравиолетови лъчи.

Вероятността от нежелани ефекти се увеличава значително при СПИН.

Ако анализите са показали бета-хемолитичен стрептокок, принадлежащ към категория А, диагноза "тонзилит", "фарингит" (причинен от стрептокок от група А), "Biseptol" не се препоръчва да се използва. Този тип микроорганизми се характеризират особено с широкото разпространение на резистентни щамове.

Известно е, че под въздействието на триметоприм е възможно да се коригират анализи, които позволяват да се оцени съдържанието на метотрексат в кръвната плазма, ако изследванията се организират по ензимен метод. Ако бъде избран методът за радиоимуноанализ, резултатите ще бъдат стабилни, те не зависят от употребата на таблетки Biseptol.

За какво говорят домакините?

В отворени източници можете да намерите много отзиви за таблетките Biseptol. Инструкциите за употреба на 480 mg активни съставки са описани подробно, като е посочена добрата поносимост на тези съединения от човешкото тяло. Както отбелязват хората, използвали лекарството, лекарството е наистина ефективно, ако се приема под наблюдението на лекар и с правилния курс. Най-добри впечатления останаха при тези, които преди да започнат терапевтичната програма, успяха да преминат тестове, които потвърдиха, че Бисептол е наистина успешен метод за лечение на заболяването.

Има хора, за които терапевтичният курс е бил източник на негативни впечатления. Някои признаха неефективността на Biseptol, което ги принуди да преминат към друго лекарство с течение на времето. Това се наблюдава по-често при напреднал случай на тежко протичане на заболяването. Някои развиха алергични реакции, други имаха главоболие, нарушени изпражнения, което също предизвика отрицателна оценка на веществото. В същото време хората признават, че в повечето случаи Бисептол показва добър и надежден резултат, ако се използва под наблюдението на специалист.

Има ли алтернатива?

Както може да се заключи от инструкциите за употреба, "Biseptrim" 480 mg е един от най-успешните заместители на лекарството "Biseptol". Тези таблетки съдържат подобни активни съставки. Производителят използва същото количество активни съставки. Възможни са леки разлики в помощните вещества. По принцип тези два фармацевтични продукта се считат за взаимозаменяеми, но конкретен пациент трябва да съгласува този въпрос с лекуващия лекар.

Има и други аналози. В инструкциите за употреба на таблетки "Biseptol" 480 mg можете да видите показанията за употреба на лекарството. Фармацевтичните продукти са известни с подобни препоръки:

• "Бактрим".
• "Берлоцид".
• "Кратко септол".

Един от най-известните и надеждни потенциални заместители на "Бисептол" в аптеките е представен под името "Ко-тримоксазол".

Понякога, като алтернатива, лекарят може да препоръча лекарства "Дуо-Септол" или "Метосулфабол". Фармацевтичните продукти Сулотрим и Циплин имат добра репутация. При редица диагнози лекарят може да се съгласи за замяна на таблетките Biseptol със Septrin или Trimezol. Лекарствата "Двасептол" и "Гросептол" се отличават със своята ефективност и надеждност. Всички тези лекарства имат характеристики на състава, които правят всеки фармацевтичен продукт уникален и специален. Всяко лекарство има свои собствени показания и противопоказания, характеристики на състава, следователно лекуващият лекар, който е в състояние да оцени рисковете, присъщи на конкретен случай, характеристиките на заболяването и нюансите на терапевтичната програма, която ще даде желания резултат, трябва да предпише заместител на таблетките Бисептол.

Бисептол 480: инструкции за употреба и прегледи

латинско име:Бисептол 480

ATX код: J01EE01

Активно вещество:ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм)

Производител: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Полша)

Описание и актуализация на снимката: 22.10.2018

Бисептол 480 е антимикробно комбинирано сулфа лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствената форма на Biseptol 480 е концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: прозрачна, безцветна или светложълта течност с характерна миризма на етанол (5 ml в ампули, в картонена кутия 2 контурни опаковки или 10 ампули без опаковка ).

Съставът на концентрата за 1 ml / 1 ампула:

• активни съставки: сулфаметоксазол - 80/400 mg; триметоприм - 16/80 mg;
• помощни вещества: натриев хидроксид, натриев метабисулфит, пропилей гликол, бензилов алкохол, етанол, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 е комбинирано антибактериално лекарство. Активните компоненти в състава му: сулфаметоксазол - ефективен антимикробен агент със средна продължителност, инхибиращ синтеза на фолиева киселина чрез конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина; Триметоприм е бактериостатичен антибиотик, който инхибира бактериалната дихидрофолиева киселина редуктаза. Комбинацията им дава синергично антибактериално действие и следователно ефективността на такъв комплекс е много по-висока в сравнение с действието на други лекарства.

Бисептол 480 е широкоспектърен антибиотик; показва своята активност срещу следните микроорганизми: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (ентеротоксогенни щамове включително), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Prote. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включително), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включително), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, избрани видове Pseudomonas (с изключение на P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включително), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Микроорганизми, показващи резистентност към Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вируси.

Лекарството инактивира жизнената активност на Escherichia coli, води до намаляване на синтеза на рибофлавин, тиамин, никотинова киселина и други витамини от група В в червата. Продължителността на терапевтичния ефект е 7 часа.

Фармакокинетика

Бисептол 480 прониква бързо в тъканите на тялото и неговите биологични течности и се разпределя добре в тях. Лекарството преминава кръвно-мозъчната бариера (BBB), хистохематогенната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията му в урината и белите дробове значително надвишава плазмената концентрация. Във влагалищния секрет се натрупват в по-малка степен бронхиалният секрет, костите, слюнката, тъканите и секретите на простатната жлеза, кърмата, течността от средното ухо, жлъчката, цереброспиналната течност, водната течност на окото, интерстициалната течност, сулфаметоксазол и триметоприм. И двата активни компонента се разпределят по различни начини: сулфаметоксазол - само в извънклетъчното пространство и триметоприм - както извън клетките, така и вътре в тях. Плазмените протеини свързват 66% от сулфаметоксазол и 45% от триметоприм.

И двете лекарства се метаболизират в черния дроб. Сулфаметоксазол се метаболизира в по-голяма степен, образувайки ацетилирани производни - метаболити, които нямат антимикробна активност.

Бисептол 480 се екскретира от бъбреците както чрез гломерулна филтрация, така и чрез активна тубулна секреция. До 80% от лекарството се екскретира в рамките на 72 часа под формата на метаболити; 20% сулфаметоксазол и 50% триметоприм се екскретират непроменени. В урината концентрацията на активни вещества е по-висока, отколкото в кръвната плазма. През червата лекарството се екскретира в малко количество. Времето на полуживот (T1 / 2) за сулфаметоксазол е 9-11 часа, за триметоприм - 10-12 часа.При децата този показател е значително по-малък и зависи от възрастта на детето: през първата година от живота е 7 -8 часа, от 1 г. до 10 г. - 5-6 ч. T1/2 се повишава при пациенти в напреднала възраст с увредена бъбречна функция.

Показания за употреба

• стомашно-чревни инфекции: паратиф, коремен тиф, холера, салмонела, дизентерия, холангит, холецистит, причинени от ентеротоксични щамове на Escherichia coli гастроентерит;
• инфекции на органите на репродуктивната и пикочната система в остро и хронично протичане: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, епидидимит, простатит, шанкър, гонорея, ингвинален гранулом, лимфогранулом венериум;
• инфекциозни лезии на УНГ органи: тонзилит, отит, ларингит, синузит, скарлатина;
• инфекции на горните и долните дихателни пътища: остър и хроничен бронхит, крупозна пневмония, бронхиектазии, пневмоцистна пневмония, бронхопневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием;
• инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, акне, фурункулоза, инфекции на рани и абсцес, инфекция след операция;
• други инфекциозни заболявания: сепсис, токсоплазмоза, остра бруцелоза, остеоартикуларни инфекции, остеомиелит, малария (Plasmodium falciparum), южноамериканска бластомикоза, магарешка кашлица (като част от комплексно лечение).

Противопоказания

Абсолютни противопоказания:

• чернодробна недостатъчност;
• бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малко от 15 ml / min;
• мегалобластна анемия поради дефицит на витамин B 9 (фолиева киселина), апластична анемия, агранулоцитоза, B 12 дефицитна анемия, левкопения;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• хипербилирубинемия при деца;
• интрамускулно приложение на лекарството при деца под 6-годишна възраст;
• неонатален период и възраст до 2 месеца;
• период на бременност и кърмене;
• индивидуална свръхчувствителност към сулфа лекарства, триметоприм и (или) други компоненти на Biseptol 480.

Лекарството се използва с повишено внимание при дефицит на витамин В 9, бронхиална астма, нарушена чернодробна/бъбречна функция, заболявания на щитовидната жлеза.

Инструкции за употреба на Biseptol 480: метод и дозировка

Разтворът, приготвен от концентрата на Biseptol 480, трябва да се инжектира интравенозно (iv) на капки. Не използвайте лекарството като бърза интравенозна инжекция.

За разреждане на концентрата на Biseptol 480 могат да се използват следните инфузионни разтвори: 5 и 10% разтвори на декстроза; 0,9% разтвор на NaCl; 0,45% разтвор на NaCl с 2,5% разтвор на декстроза; Решението на Рингер.

• деца под 12 години: дневната доза се определя в размер на 36 mg на kg телесно тегло и се разделя на 2 приема в равни количества;
• деца над 12 години и възрастни пациенти: 960 mg (10 ml или 2 ампули) 1 път на 12 часа; ако е необходимо, се разрешава увеличаване на единичната доза до 1440 mg (15 ml или 3 ампули), 2-3 пъти на ден.

• 5 ml (1 ампула) от лекарството - 125 ml инфузионен разтвор;
• 10 ml (2 ампули) от лекарството - 250 ml инфузионен разтвор;
• 15 ml (3 ампули) от лекарството - 500 ml инфузионен разтвор.

Приготвеният разтвор на Бисептол 480 не трябва да се смесва с инфузионни разтвори, различни от изброените по-горе, или с други лекарства.

При пациенти с бъбречна недостатъчност с CC от 15 до 30 ml / min, дозата на лекарството се намалява с 1/2 от средната терапевтична доза.

Странични ефекти

Когато се използва по показания при спазване на режима на дозиране, Бисептол 480 обикновено се понася добре от пациентите, но са възможни следните нежелани реакции:

• централна нервна система: главоболие, виене на свят; в някои случаи - апатия, депресия, тремор, асептичен менингит, периферен неврит;
• Стомашно-чревен тракт: повръщане, гадене, диария, анорексия, коремна болка, гастрит, глосит, стоматит, повишена активност на чернодробните ензими, холестаза, хепатит, псевдомембранозен ентероколит, чернодробна некроза;
• дихателна система: бронхоспазъм, инфилтрация на белодробна тъкан;
• хемопоетични органи: рядко - левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, мегалобластна анемия, хипопротромбинемия;
• пикочна система: нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, полиурия, хематурия, кристалурия, хипокреатининемия, повишени нива на урея, токсична нефропатия с намаляване на отделянето на урина до олигурия и анурия;
• мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия;
• реакции на свръхчувствителност: обрив, сърбеж, полиморфизъм на еритема, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, алергичен миокардит, хипертермия, зачервяване на склерата, оток на Quincke;
• реакции на мястото на инжектиране: болезненост, тромбофлебит;
• други: хипогликемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Biseptol 480 са чревни колики, гадене, повръщане, главоболие, световъртеж, депресия, припадък, сънливост, объркване, треска, замъглено зрение, кристалурия, хематурия; поради продължително предозиране са възможни левкопения, тромбоцитопения, жълтеница, мегалобластна анемия.

За лечение на състоянието е необходимо:

• промийте стомаха на пациента;
• осигурете приема на лекарства, които причиняват подкиселяване на урината, за да се засили елиминирането на триметоприм;
• увеличаване на приема на течности;
• за елиминиране на ефекта на триметоприм върху костния мозък, инжектирайте интрамускулно калциев фолинат в доза 5-15 mg / ден;
• за стимулиране на еритропоезата, когато триметоприм потиска хемопоетичните функции на костния мозък, инжектирайте интрамускулно препарати на фолиева киселина в доза 3-6 mg / ден, за курс от 5-7 дни;
• ако е необходимо, извършете хемодиализа.

специални инструкции

При използване на Biseptol 480 при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), използващи ко-тримоксазол за лечение на пневмоцистна пневмония, по-често се наблюдават нежелани реакции като хипертермия, кожни обриви и левкопения.

Желателно е да се определя концентрацията на сулфаметоксазол в плазмата на всеки 2-3 дни непосредствено преди следващата инфузия; ако стойността му е> 150 μg / ml, тогава терапията трябва да бъде прекъсната, докато плазменият индикатор спадне до 120 μg / ml.

Необходимо е продължително лечение при системно наблюдение на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, както и параметрите на периферната кръв.

За да се предотврати кристалурия при пациенти, е необходимо обемът на отделената урина да се поддържа в достатъчно количество.

Поради влошаването на филтриращата функция на бъбреците, вероятността от алергични и токсични усложнения се увеличава значително при употреба на сулфонамиди.

На фона на лечението е неподходящо да се ядат храни, съдържащи парааминобензоена киселина (PABA) в големи количества - домати, моркови и зелени части от зеленчуци (карфиол, спанак, бобови растения).

Поради възможното повишаване на фотосенсибилизацията при използване на Biseptol 480 трябва да се избягва прекомерното слънчево и изкуствено ултравиолетово лъчение.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Лекарството няма ефект върху способността за извършване на видове работа, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Бисептол 480 е противопоказан при бременни и кърмещи жени.

Използване в детството

Назначаването на Biseptol 480 е противопоказано при недоносени бебета, новородени и кърмачета до 2-ия месец от живота.

С нарушена бъбречна функция

• бъбречна недостатъчност с QC< 15 мл/мин – противопоказано применение Бисептола 480;
• бъбречна недостатъчност с CC 15-30 ml / min - препоръчва се да се използва 1/2 от средната терапевтична доза.

За нарушения на чернодробната функция

Назначаването на ко-тримоксазол е противопоказано при чернодробна недостатъчност.

Използвайте при възрастни хора

Пациенти в напреднала възраст, получаващи лечение с Biseptol 480, се препоръчват допълнително да предписват фолиева киселина в доза от 3-6 mg / ден; тази комбинация не нарушава значително антимикробната активност на лекарството. Лечението на пациенти в напреднала възраст със съмнение за изходен дефицит на фолиева киселина изисква специални грижи.

Лекарствени взаимодействия

Концентратът Biseptol 480 е фармацевтично съвместим със следните разтвори: 5 и 10% разтвори на декстроза (глюкоза); 0,9% разтвор на NaCl; 0,45% разтвор на NaCl с 2,5% разтвор на декстроза (глюкоза); Решението на Рингер.

Възможни лекарствени взаимодействия на Бисептол 480 с други вещества/лекарства:

• фенитоин, перорални хипогликемични средства, производни на варфарин: ефектът им се засилва, протромбиновото време и продължителността на кървенето се удължават;
• диуретици (включително тиазидни диуретици): рискът от тромбоцитопения се увеличава при пациенти в напреднала възраст;
• циклоспорин: концентрацията му в кръвта намалява;
• лекарства и разтвори, съдържащи бикарбонати: едновременното интравенозно приложение с ко-тримоксазол е забранено;
• индиректни коагуланти: тяхната антикоагулантна активност се увеличава;
• хипогликемични средства и метотрексат: тяхната ефективност се повишава;
• рифампицин: намалява T1/2 на триметоприм;
• фенитоин и варфарин: интензивността на чернодробния метаболизъм намалява и ефектът им се увеличава; T1/2 на фенитоин се удължава с 39%;
• пириметамин (при дози> 25 mg на седмица): увеличава вероятността от мегалобластна анемия;
• диуретици (главно тиазидни): повишават риска от тромбоцитопения;
• прокаин, прокаинамид, бензокаин, други лекарства, в резултат на хидролизата на които се образува PABA: намаляват ефективността на ко-тримоксазол;
• барбитурати, фенитоин, парааминосалицилова киселина (PAS): увеличават проявите на дефицит на фолиева киселина;
• хексаметилентетрамин, аскорбинова киселина, други лекарствени вещества, които подкиселяват урината: увеличават вероятността от кристалурия;
• салицилати: повишават ефективността на лекарството;
• холестирамин: инхибира абсорбцията на ко-тримоксазол, така че трябва да се приема 1 час след или 4-6 часа преди употреба на Biseptol 480;
• орални контрацептиви: тяхната надеждност намалява поради потискане на чревната микрофлора и намаляване на чревно-чернодробната циркулация на хормонални съединения.

Между диуретици (фуроземид, тиазиди и др.) и хипогликемични лекарства за перорално приложение (производни на сулфонилурея), от една страна, и сулфонамиди, от друга, може да се развие кръстосана алергична реакция.

Аналози

Аналозите на Biseptol 480 са Co-trimoxazole, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol и др.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място при температура не по-висока от 30°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Срокът на годност е 5 години.

КРЪЧМА:Сулфаметоксазол, Триметоприм

Производител:Пабяницки фармацевтичен завод Полфа АД

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Сулфаметоксазол и триметоприм

Регистрационен номер в РК: No РК-ЛС-5 No 014517

период на регистрация: 08.12.2014 - 08.12.2019

Инструкции

Търговско наименование

Бисептол

Международно непатентно име

Доза от

Таблетки 120 mg, 480 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активни вещества: триметоприм 20 mg, 80 mg;

сулфаметоксазол 100 mg, 400 mg,

Помощни вещества: картофено нишесте, талк, магнезиев стеарат, алкохол поливинил, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, пропилен гликол.

Описание

Таблетки от бяло до бяло с жълтеникав блясък, кръгли, с плоска повърхност, скосени, гравирани с "Bs" от едната страна, с диаметър от 7,8 до 8,3 mm (за дозировка от 120 mg).

Таблетки от бяло до бяло с жълтеникав блясък, кръгли, с плоска повърхност, с фаска, прорез и гравиране "Bs" над прореза от едната страна, с диаметър от 12,80 до 13,40 mm (за дозировка от 480 mg).

Фармакотерапевтична група

Антибактериални лекарства за системна употреба. Сулфонамиди и триметоприм. Сулфонамиди в комбинация с триметоприм и неговите производни. Ко-тримоксазол.

ATX код J01EE 01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

И двата компонента на лекарството се абсорбират бързо от храносмилателния тракт; максималната концентрация на двата компонента в кръвния серум се достига в рамките на 1-4 часа след поглъщане. Обемът на разпределение на триметоприм е около 130 литра, на сулфаметоксазол - около 20 литра. 45% от триметоприм и 66% от сулфаметоксазол се свързват с плазмените протеини.

Разпределението на двете съединения е различно; сулфаниламидът се разпределя изключително в извънклетъчното пространство, триметопримът се разпределя във всички телесни течности. Наблюдава се висока концентрация на триметоприм, включително в секретите на бронхиалните жлези, простатната жлеза и жлъчката. Концентрацията на сулфаметоксазол в биологичните течности е по-ниска. И двете съединения се появяват в ефективни концентрации в храчките, вагиналния секрет и течността на средното ухо.

Обемът на разпределение на сулфаметоксазол е 0,36 dm3 / kg, триметоприм - 2,0 dm3 / kg.

И двете лекарства се метаболизират в черния дроб, сулфонамидът чрез ацетилиране и свързване с глюкуронова киселина, триметоприм чрез окисляване и хидроксилиране.

И двете лекарства се екскретират от тялото главно през бъбреците, както чрез филтрация, така и чрез активна тубулна секреция. Концентрацията на активни вещества в урината е значително по-висока, отколкото в кръвта. В рамките на 72 часа 84,5% от дозата на сулфонамид и 66,8% от триметоприм се екскретират с урината.

Серумният полуживот е съответно 10 часа за сулфаметоксазол и 8-10 часа за триметоприм.

И сулфаметоксазол, и триметоприм преминават в кърмата и кръвоносната система на плода.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти в старческа и старческа възраст

При нормална бъбречна функция полуживотът на двата компонента на лекарството се променя леко.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-30 ml / min) полуживотът на двата компонента на лекарството се увеличава, което изисква коригиране на дозата.

Фармакодинамика

Комбиниран бактерициден препарат, съдържащ сулфаметоксазол, сулфаниламид с междинно действие, който инхибира синтеза на фолинова киселина чрез конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоена киселина, и триметоприм, инхибитор на бактериалната редуктаза на дехидрофолинова киселина, който е отговорен за активно активния синтез на тетра бифолинова киселина киселина. Комбинацията от компоненти, действащи върху една и съща верига от биохимични трансформации, води до синергично антибактериално действие; смятат, че поради комбинацията от две активни вещества, развитието на бактериална резистентност е по-бавно, отколкото в случай на използване на едно активно вещество.

Ко-тримоксазолът е широкоспектърен бактерициден агент, активен срещу почти всички групи микроорганизми - грам-отрицателни бактерии: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. и други. Към лекарството също чувствителен C hlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания за употреба

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

остър среден отит при деца, причинен от чувствителни към лекарства щамове ул. пневмонияди H. influenzae

обостряне на хроничен бронхит при възрастни, причинено от чувствителни към лекарства щамове Стрептококова пневмонияд

или H. influenzae,ако по мнението на лекаря използването на комбинираното лекарство е по-ефективно от монотерапията

микробиологично потвърдена пневмония, причинена от Пневмоцистисcariniiи предотвратяване на инфекция с този микроорганизъм при пациенти от високорискова група (например заразени със СПИН)

инфекции на пикочните пътища при възрастни и деца, причинени от щамове, чувствителни към лекарството Е. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris(с изключение на неусложнени инфекции)

инфекции на храносмилателния тракт при възрастни и деца, причинени от пръчици Шигела flexneriи Шигела sonneiако е показана антибиотична терапия), диария на пътниците поради ентеротоксични щамове Ешерихия coli, холера (в допълнение към подмяната на течности и електролити).

Начин на приложение и дозировка

Лекарството се прилага перорално след хранене с достатъчно количество течност.

Деца от 6 до 12 години: 240-480 mg 2 пъти дневно след 12 часа.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg веднъж или 480 mg 2 пъти дневно. Дневната доза не трябва да надвишава 1920 mg (4 таблетки от 480 mg).

Курсът на лечение е от 7 до 10 дни.При хронични инфекции курсът на лечение е по-дълъг и зависи от тежестта на заболяването.

При остри инфекциозни заболявания курсът на лечение е 5 дни, ако след 7 дни няма клинично подобрение, е необходимо да се обмисли коригиране на лечението във връзка с възможната резистентност на патогена.

Дозиране в специални случаи:

Пневмония, причинена отПневмоцистис cariniiпри възрастни и деца:

Максималната дневна доза за пациенти с диагностицирана инфекция е 90-120 mg / kg телесно тегло Biseptol, разделена на порции, приемани на всеки 6 часа в продължение на 14 дни.

Предотвратяване на инфекцияПневмоцистис cariniiи токсоплазмоза:

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg бисептол (две таблетки от 480 mg) веднъж дневно.

Деца от 6 до 12 години: 960 mg бисептол на ден, разделени на две равни дози след 12 часа в продължение на три дни. Дневната доза не трябва да надвишава 1920 mg (4 таблетки от 480 mg).

Пациенти с креатининов клирънсДозата от 15-30 cm3 / min трябва да бъде намалена наполовина; ако креатининовият клирънс е по-малък от 15 cm3 / min, не се препоръчва употребата на ко-тримоксазол.

Пациенти в напреднала възраст

Лекарството трябва да се приема с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради повишения риск от нежелани реакции, особено при пациенти с бъбречна/чернодробна недостатъчност или едновременно с други лекарства.

При липса на специални инструкции трябва да се приемат стандартни дози от лекарството.

Странични ефекти

Често

гадене, повръщане

обрив, сърбеж

Рядко

агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, мегалобластна анемия, еозинофилия, хипопротромбинемия, левкопения, метхемоглобинемия, неутропения, тромбоцитопения, автоимунна или апластична панцитопения, гранулоцитопения

алергичен миокардит, студени тръпки, лекарствена треска, коликвационна некроза на кожата, фоточувствителност, анафилактични реакции, вазомоторен оток, сърбеж, алергичен обрив, болест на Шонлайн-Хенох, уртикария, полиморфна еритема, генерализирани кожни реакции, синдром на лющене на Джонсонов синдром епидермална некролиза, симптоми на респираторна свръхчувствителност, периартериит нодоза, лупус-подобен синдром, конюнктивална и склерална хиперемия

диария, коремна болка, липса на апетит, гадене, псевдодифтерия, възпаление на червата, повръщане, повишени нива на трансаминазите и серумен креатинин, възпаление на устната кухина, възпаление на езика, понякога с панкреатит или лихостатичен хепатит некроза

кристалурия, бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нефротоксичен синдром с олигурия или анурия, повишен непротеинов азот и серумен креатинин, повишено отделяне на урина (при пациенти със сърдечен оток)

хипокалиемия, хипонатриемия, хипергликемия

апатия, асептичен менингит, нарушение на координацията, главоболие, депресия, конвулсии, халюцинации, нервност, шум в ушите, възпаление на периферните нерви, замаяност, слабост, умора, безсъние

болки в ставите, мускулни болки, рабдомиолиза

задавяне, кашлица, белодробни инфилтрати.

Противопоказания

свръхчувствителност към лекарството, неговите компоненти, лекарства от групата на ко-тримоксазол

тежко увреждане на чернодробния паренхим, хипербилирубинемия (при деца)

остра бъбречна недостатъчност, при която е невъзможно да се определи концентрацията на лекарството в кръвната плазма

кръвни заболявания (апластична анемия, В12-дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения)

едновременно приемане с дофетилид

липса на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (вероятност от хемолиза)

бременност и кърмене.

деца под 6 години

С Вниманиепредписват лекарството при дефицит на фолиева киселина в организма, бронхиална астма, заболявания на щитовидната жлеза.

Лекарствени взаимодействия

Дофетилид може да причини камерни аритмии с удължен QT интервал, вкл торсади деРointes, които са пряко свързани с концентрацията на дофелитид в кръвната плазма.

При едновременното приложение на някои диуретици (главно тиазиди) рискът от тромбоцитопения се увеличава, особено при пациенти в напреднала и старческа възраст.

Бисептол може да засили ефекта на антикоагулантите до степен, в която е необходима промяна на дозата.

Бисептол инхибира метаболизма на фенитоин. При пациенти, приемащи и двете лекарства, полуживотът на фенитоин се увеличава с около 39%, а клирънсът на фенитоин намалява с около 27%.

Бисептол повишава концентрацията на свободната фракция на метотрексат в серума, като го измества от връзките с протеините.

Влияние върху резултатите от лабораторните изследвания.

Триметоприм може да повлияе на резултатите от ензимната серумна концентрация на метотрексат, но не ги повлияе, ако определянето се извършва чрез радиоимуноанализ.

Бисептол може да надцени с около 10% резултатите от теста на Jaffe с основен пикрат за креатинин.

Бисептол може да засили ефекта на едновременно приемани хипогликемични лекарства, производни на сулфонилурейни производни и по този начин да увеличи риска от хипогликемия.

Бисептол може да повиши плазмената концентрация на дигоксин при някои пациенти в напреднала възраст.

Бисептол може да намали ефективността на трицикличните антидепресанти.

При пациенти след бъбречна трансплантация, лекувани с бисептол и циклоспорин, се наблюдават преходни дисфункции на трансплантирания бъбрек, изразяващи се в повишаване на серумните нива на креатинин, което вероятно се дължи на действието на триметоприм.

Бисептол с пириметамин може да причини мегалобластна анемия.

Сулфонамидите показват химически сходства с някои антитиреоидни лекарства, диуретици (ацетазоламид и тиазиди) и перорални антидиабетни лекарства, които могат да причинят кръстосана алергия.

специални инструкции

Описани са редки случаи на животозастрашаващи усложнения, свързани със сулфонамиди, включително синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, остра чернодробна некроза, апластична анемия, други увреждания на костния мозък и сенсибилизация на дихателните пътища.

Ако по време на лечението с Biseptol се появят симптоми, които показват възможността от усложнения, особено обрив, възпалено гърло, висока температура, болки в ставите, кашлица, задушаване или хепатит, трябва да спрете приема на лекарството и незабавно да се консултирате с лекар.

Използвайте внимателнонеобходимо е при предписване на ко-тримоксазол на пациенти с дефицит на фолиева киселина (възрастни хора, хора, страдащи от алкохолна зависимост, синдром на малабсорбция), порфирия, дисфункция на щитовидната жлеза, бронхиална астма и анамнеза за алергични реакции. Ако по време на лечението с Бисептол се появи кожен обрив или диария, лечението трябва да се преустанови незабавно.

При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, Biseptol може да причини хемолиза.

При пациенти в напреднала възраст рискът от тежки нежелани реакции на Biseptol се увеличава, включително увреждане на бъбреците или черния дроб. Най-често съобщаваните тежки нежелани реакции на Biseptol при пациенти в напреднала възраст са тежки кожни реакции, потискане на костния мозък и тромбоцитопения със или без пурпура. Съвместният прием на Бисептол и диуретици повишава риска от пурпура.

При пациенти със СПИН, приемащи Бисептол за заболявания, причинени от Pneumocystis carinii, нежеланите реакции са по-чести, особено обрив, треска, левкопения, повишени серумни нива на аминотрансфераза, хипокалиемия и хипонатриемия.

Когато предписвате Biseptol на пациенти, които вече получават антикоагуланти, трябва да се помни за възможното увеличаване на антикоагулантния ефект. В такива случаи е необходимо повторно определяне на времето за съсирване на кръвта.

Лекарството не трябва да се прилага при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза.

Трябва да се внимава при пациенти с порфирия или дисфункция на щитовидната жлеза.

При пациенти, приемащи високи дози Biseptol, серумните нива на калий трябва да се проследяват редовно. Големите дози Biseptol, които се използват при лечението на пневмоцистна пневмония, могат да доведат до прогресивно, но обратимо повишаване на серумния калий при значителен брой пациенти. Дори приемането на препоръчаните дози от лекарството може да причини хиперкалиемия, ако се предписва на фона на нарушения на калиевия метаболизъм, бъбречна недостатъчност или едновременното приложение на лекарства, които провокират хиперкалиемия.

При лечение с големи дози Бисептол трябва да се има предвид възможността за хипогликемия, обикновено няколко дни след началото на лечението. Рискът от хипогликемия е по-висок при пациенти с нарушена бъбречна функция, чернодробно заболяване и недохранване.

Докато приемате Biseptol (както и докато приемате други антибактериални средства), може да се развие псевдомембранозен ентероколит с различна тежест от лек до животозастрашаващ, следователно е важно навременното диагностициране на това заболяване при пациенти, които развиват диария по време на употребата на антибактериално лекарство.

Лечението с антибактериални средства променя физиологичната флора на дебелото черво и може да причини прекомерно увеличаване на броя на анаеробните пръчици. Произведени токсини клостридии difficile, са една от основните причини за развитието на ентероколит.

В случаи на лек ход на псевдомембранозен ентероколит обикновено е достатъчно прекратяване на лекарството; в по-тежки случаи коригиране на водно-електролитния баланс, въвеждане на протеини и антибактериални средства, които са активни срещу клостридии difficilд(метронидазол или ванкомицин). Не прилагайте лекарства, които инхибират перисталтиката или други лекарства, които имат стягащо действие. Продуктът съдържа парахидроксибензоати, които могат да причинят алергични реакции (обрив, сърбеж), и пропилей гликол, който може да причини симптоми, подобни на тези след пиене.

Трябва да се избягва прекомерното излагане на слънце и UV лъчи.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиранеn означаваи потенциално опасни механизми.

При употреба на лекарството са възможни нежелани реакции като главоболие, виене на свят, гърчове, нервност и чувство на умора, поради което трябва да се внимава при шофиране на превозно средство и потенциално опасни машини.

Предозиране

симптоми:липса на апетит, колики, гадене, повръщане, виене на свят, главоболие, сънливост, загуба на съзнание. Може да се появят треска, хематурия и кристалурия. В по-късен период може да се развие увреждане на костния мозък и хепатит. Продължителната употреба на големи дози Бисептол за дълго време може да причини потискане на костния мозък, което да се прояви с тромбоцитопения, левкопения или мегалобластна анемия.

лечение:стомашна промивка (не по-късно от 2 часа след приема на лекарството), пиене на много течности, форсирана диуреза. Подкиселяването на урината ускорява елиминирането на триметоприм, но може да увеличи риска от кристализация на сулфонамид в бъбреците. Трябва да се проследяват кръвната картина, серумните електролити и други биохимични параметри на пациента. Хемодиализата е умерено ефективна, перитонеалната диализа е неефективна.

Когато се появят симптоми на увреждане на костния мозък, левковорин трябва да се използва в доза от 5-15 mg на ден.

Формуляр за освобождаване и опаковка