Хормонални препарати на паращитовидните жлези. Панкреатични хормони Соматостатин, вазо-интензивен пептид, панкреатичен полипептид

Антитиреоидните лекарства се използват при хиперфункция на щитовидната жлеза (тиреотоксикоза, болест на Грейвс). В момента се използват главно антитиреоидни лекарства тиамазол (мерказолил), който инхибира тиреопероксидазата и по този начин предотвратява йодирането на тирозиновите остатъци на тиреоглобулина и нарушава синтеза на Т3 и Т4. Задайте вътре. При използване на това лекарство са възможни левкопения, агранулоцитоза и кожни обриви. Възможно е увеличаване на щитовидната жлеза.

Като антитиреоидни лекарства, йодидите се предписват вътрешно - калиа йодидили натриев йодидв достатъчно високи дози (160-180 mg). В този случай йодидите намаляват производството на тироид-стимулиращ хормон на хипофизната жлеза; синтезът и освобождаването на Т 3 и Т 4 съответно намаляват. Инхибиране на освобождаването на тироид-стимулиращ хормон, подобен по своя механизъм, се наблюдава и при употребата на дийодтирозин... Лекарствата се използват вътрешно. Те причиняват намаляване на обема на щитовидната жлеза. Странични ефекти: главоболие, сълзене, конюнктивит, болка в слюнчените жлези, ларингит, кожни обриви.

3.Подготовка на хормона на парафоликуларните клетки на щитовидната жлеза

Парафоликуларните клетки на щитовидната жлеза отделят калцитонин, който предотвратява декалцификацията на костната тъкан, намалявайки активността на остеокластите. Последствието от това е намаляване на съдържанието на калциеви йони в кръвта. Лекарство калцитонинизползвани за остеопороза.

Лекарство за паратироиден хормон

Полипептидният хормон на паращитовидните жлези, паратироидният хормон, влияе върху обмяната на калций и фосфор. Предизвиква декалцификация на костната тъкан. Насърчава усвояването на калциеви йони от стомашно-чревния тракт, увеличава реабсорбцията на калций и намалява реабсорбцията на фосфат в бъбречните тубули. В тази връзка при и.д паратироидният хормон повишава нивото на Ca 2+ в кръвната плазма. Лекарствен продукт от паращитовидните жлези на говеда за клане паратироидинизползва се при хипопаратиреоидизъм, спазмофилия.

Препарати с хормони на панкреаса

Панкреасът е жлеза за външна и вътрешна секреция. β-клетките на островите на Лангерханс произвеждат инсулин, α-клетките - глюкагон. Тези хормони имат противоположен ефект върху нивата на кръвната захар: инсулинът я понижава, а глюкагонът я повишава.

1. Инсулинови препарати и синтетични хипогликемични средства

Инсулинът стимулира рецепторите на клетъчните мембрани, съчетани с тирозин киназа. В тази връзка инсулинът:

насърчава асимилацията на глюкоза от тъканните клетки (с изключение на централната нервна система), улеснявайки транспортирането на глюкоза през клетъчните мембрани;

намалява глюконеогенезата в черния дроб;

3) стимулира образуването на гликоген и отлагането му в черния дроб;

4) насърчава синтеза на протеини и мазнини и предотвратява техния катаболизъм;

5) намалява гликогенолизата в черния дроб и скелетните мускули.

При недостатъчно производство на инсулин се развива захарен диабет, при който се нарушава метаболизмът на въглехидратите, мазнините и протеините.

Захарен диабет тип I (инсулинозависим) е свързан с разрушаването на β-клетките на островчетата на Лангерханс. Основните симптоми на захарен диабет тип I: хипергликемия, глюкозурия, полиурия, жажда, полидипсия (увеличен прием на течности), кетонемия, кетонурия, кетацидоза. Тежките форми на захарен диабет са фатални без лечение; смъртта настъпва в състояние на хипергликемична кома (значителна хипергликемия, ацидоза, безсъзнание, миризма на ацетон от устата, поява на ацетон в урината и др.). При захарен диабет тип I единствените ефективни лекарства са парентералните инсулинови препарати.

Захарен диабет тип II (неинсулинозависим) се свързва с намаляване на инсулиновата секреция (намалена активност на β-клетките) или с развитие на тъканна резистентност към инсулин. Инсулинова резистентност може да бъде свързана с намаляване на броя или чувствителността на инсулиновите рецептори. В този случай нивата на инсулин могат да бъдат нормални или дори повишени. Повишените нива на инсулин допринасят за затлъстяването (анаболен хормон), поради което диабет тип II понякога се нарича диабет със затлъстяване. При захарен диабет тип II се използват перорални хипогликемични средства, които, ако тяхната ефективност е недостатъчна, се комбинират с инсулинови препарати.

Инсулинови препарати

В момента най-добрите инсулинови препарати са рекомбинантните човешки инсулинови препарати. В допълнение към тях се използват препарати от инсулин, получени от панкреаса на прасета (свински инсулин).

Препаратите за човешки инсулин се произвеждат чрез методи на генно инженерство.

Разтворим човешки инсулин(Actrapid NM) се произвежда във флакони от 5 и 10 ml със съдържание от 40 или 80 единици в 1 ml, както и в патрони от 1,5 и 3 ml за писалки за спринцовка. Обикновено лекарството се инжектира под кожата 15-20 минути преди хранене, 1-3 пъти на ден. Дозата се избира индивидуално, в зависимост от тежестта на хипергликемията или глюкозурията. Ефектът се развива след 30 минути и продължава 6-8 ч. На местата на подкожни инсулинови инжекции може да се развие липодистрофия, поради което се препоръчва постоянно да се сменя мястото на инжектиране. При диабетна кома инсулинът може да се прилага интравенозно. В случай на предозиране на инсулин се развива хипогликемия. Появяват се бледност, изпотяване, силен глад, треперене, сърцебиене, раздразнителност, тремор. Може да се развие хипогликемичен шок (загуба на съзнание, конвулсии, нарушена сърдечна функция). При първите признаци на хипогликемия човек трябва да яде захар, бисквитки или други богати на глюкоза храни. В случай на хипогликемичен шок, глюкагонът се инжектира интрамускулно или 40% разтвор на глюкоза се прилага интравенозно.

Цинкова суспензия кристален човешки инсулин(ultrahard NM) се инжектира само под кожата. Инсулинът бавно се абсорбира от подкожната тъкан; ефектът се развива след 4 часа; максимален ефект след 8-12 часа; продължителността на действие е 24 ч. Лекарството може да се използва като основно средство в комбинация с лекарства с бързо и кратко действие.

Препаратите от свински инсулин са подобни по действие на човешките инсулинови препарати. Въпреки това, когато ги използвате, са възможни алергични реакции.

Инсулинразтворимнеутраленсе предлага във флакони от 10 ml със съдържание от 40 или 80 единици в 1 ml. Инжектира се под кожата 15 минути преди хранене 1-3 пъти на ден. Възможно е интрамускулно и интравенозно приложение.

Инсулин- цинкокачванеаморфенсе инжектира само под кожата, осигурявайки бавно усвояване на инсулин от мястото на инжектиране и съответно по-продължително действие. Начало на действието след 1,5 часа; пиково действие след 5-10 часа; продължителност на действие - 12-16 часа.

Инсулин-цинкова суспензия кристалнаинжектира се само под кожата. Началото на действието след 3-4 часа; пиково действие след 10-30 часа; продължителност на действие 28-36 часа.

Синтетични хипогликемични средства

Има следните групи синтетични хипогликемични средства:

1) производни на сулфонилурея;

2) бигуаниди;

Сулфонилурейни производни - бутамид, хлорпропамид, глибенкламидназначи вътре. Тези лекарства стимулират секрецията на инсулин от β-клетките на островчетата на Лангерханс.

Механизмът на действие на производните на сулфонилурея е свързан с блокадата на АТФ-зависимите К + -канали на β-клетките и деполяризация на клетъчната мембрана. В този случай се активират зависими от напрежението Ca 2+ канали; Внасянето на Ca g + стимулира секрецията на инсулин. Освен това тези вещества повишават чувствителността на инсулиновите рецептори към действието на инсулина. Доказано е също, че производните на сулфонилурея повишават стимулиращия ефект на инсулина върху транспорта на глюкоза в клетките (мазни, мускулни). Сулфонилурейните производни се използват при захарен диабет тип II. Те са неефективни при диабет тип I. Абсорбира се в храносмилателния тракт бързо и напълно. Повечето от него се свързва с протеините на кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб. Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците, отчасти могат да се екскретират с жлъчката.

Странични ефекти: гадене, метален вкус в устата, болки в стомаха, левкопения, алергични реакции. В случай на предозиране на производни на сулфонилурея е възможна хипогликемия. Лекарствата са противопоказани при нарушения на черния дроб, бъбреците, кръвоносната система.

бигуаниди - метформинназначи вътре. метформин:

1) увеличава усвояването на глюкоза от периферните тъкани, особено мускулите,

2) намалява глюконеогенезата в черния дроб,

3) намалява абсорбцията на глюкоза в червата.

В допълнение, метформин намалява апетита, стимулира липолизата и инхибира липогенезата, което води до намаляване на телесното тегло. Предписва се за захарен диабет тип II. Лекарството се абсорбира добре, продължителността на действие е до 14 ч. Странични ефекти: лактатна ацидоза (повишени нива на млечна киселина в кръвната плазма), болка в сърцето и мускулите, задух, както и метален вкус в устата, гадене, повръщане, диария.

Панкреасът е най-важната храносмилателна жлеза, която произвежда голям брой ензими, които осъществяват асимилацията на протеини, липиди, въглехидрати. Също така е жлеза, която синтезира инсулин и един от потискащите хормони - глюкагон. Когато панкреасът не може да се справи с функциите си, е необходимо да се приемат препарати с хормони на панкреаса. Какви са показанията и противопоказанията за приема на тези лекарства?

Панкреасът е важен храносмилателен орган

Това е удължен орган, разположен по-близо до задната част на коремната кухина и леко се простира до областта на левия хипохондриум. Органът включва три части: глава, тяло, опашка.

Голяма по обем и изключително необходима за дейността на организма, жлезата извършва външна и интрасекреторна работа.

Екзокринната му област има класически секреторни участъци, каналната част, където се извършва образуването на панкреатичен сок, необходим за смилането на храната, разграждането на протеини, липиди и въглехидрати.

Ендокринната област включва островчетата на панкреаса, които са отговорни за синтеза на хормони и контрола на въглехидратно-липидния метаболизъм в организма.

Възрастен обикновено има глава на панкреаса от 5 см или повече, тази област е с дебелина 1,5-3 см. Ширината на тялото на жлезата е приблизително 1,7-2,5 см. Опашката може да бъде дълга до 3 см. 5 см и нагоре до един и половина сантиметра ширина.

Целият панкреас е покрит с тънка съединителнотъканна капсула.

По отношение на масата си, панкреатичната жлеза на възрастен е в диапазона от стойности 70-80 g.

Хормоните на панкреаса и техните функции

Тялото извършва външна и интрасекреторна работа

Двата основни хормона в тялото са инсулин и глюкагон. Те са отговорни за понижаването и повишаването на нивата на кръвната захар.

Инсулинът се произвежда от β-клетките на островчетата на Лангерханс, които са концентрирани главно в опашката на жлезата. Инсулинът е отговорен за доставянето на глюкоза в клетките, стимулира усвояването на глюкоза и понижава нивата на кръвната захар.

Хормонът глюкагон, от друга страна, повишава количеството глюкоза, спирайки хипогликемията. Хормонът се синтезира от α-клетките, които изграждат островчетата на Лангерханс.

Интересен факт: алфа клетките са отговорни и за синтеза на липокаин, вещество, което предотвратява появата на мастни натрупвания в черния дроб.

В допълнение към алфа и бета клетките, островчетата на Лангерханс са приблизително 1% образувани от делта клетки и 6% от PN клетки. Делта клетките произвеждат грелин, хормон на апетита. РР клетките синтезират панкреатичен полипептид, който стабилизира секреторната функция на жлезата.

Панкреасът произвежда хормони. Всички те са необходими за поддържане на човешкия живот. По-нататък за хормоните на жлезата по-подробно.

Инсулин

Инсулинът в човешкото тяло се произвежда от специални клетки (бета клетки) на панкреатичната жлеза. Тези клетки са разположени в голям обем в опашката на органа и се наричат ​​островчета на Лангерханс.

Инсулинът контролира нивата на кръвната захар

Инсулинът е основно отговорен за контрола на нивата на кръвната захар. Този процес се извършва по следния начин:

• с помощта на хормон пропускливостта на клетъчната мембрана се стабилизира и глюкозата лесно прониква през нея;
• инсулинът играе роля в медиирането на прехода на глюкозата към съхранението на гликоген в мускулната тъкан и черния дроб;
• хормонът помага при разграждането на захарта;
• инхибира активността на ензимите, които разграждат гликогена, мазнините.

Намаляването на производството на инсулин от собствените сили на тялото води до образуването на захарен диабет тип I при човек. С този процес се унищожават бета-клетките без възможност за възстановяване, при което при здравословен въглехидратен метаболизъм се унищожава инсулинът. Пациентите с този тип диабет се нуждаят от редовно приложение на инсулин, синтезиран от производството.

Ако хормонът се произвежда в оптимален обем и рецепторите на клетките губят чувствителност към него, това сигнализира за образуването на захарен диабет тип II. Инсулинова терапия за това заболяване в началните етапи не се използва. С увеличаване на тежестта на заболяването ендокринологът предписва инсулинова терапия, за да намали нивото на стрес върху органа.

глюкагон

Глюкагон - разгражда гликогена в черния дроб

Пептидът се произвежда от А-клетките на островчетата на органа и от клетките на горната част на храносмилателния тракт. Производството на глюкагон се спира поради повишаване на нивото на свободния калций вътре в клетката, което може да се наблюдава например при излагане на глюкоза.

Глюкагонът е основният антагонист на инсулина, което е особено изразено при липса на последния.

Глюкагонът има ефект върху черния дроб, където насърчава разграждането на гликогена, причинявайки ускорено повишаване на концентрацията на захар в кръвта. Под въздействието на хормона се стимулира разграждането на протеини и мазнини, а производството на белтъчини и липиди се спира.

Соматостатин

Полипептидът, произведен в D-клетките на островчетата, се характеризира с това, че намалява синтеза на инсулин, глюкагон, хормон на растежа.

Вазоинтензивен пептид

Хормонът се произвежда от малък брой D1 клетки. Вазоактивният чревен полипептид (VIP) е изграден с помощта на повече от двадесет аминокиселини. Обикновено той присъства в тялото в тънките черва и в органите на периферната и централната нервна система.

VIP функции:

• повишава активността на кръвния поток, активира двигателните умения;
• намалява скоростта на освобождаване на солна киселина от париеталните клетки;
• започва производството на пепсиноген – ензим, който е компонент на стомашния сок и разгражда протеините.

Поради увеличаването на броя на D1 клетките, синтезиращи чревния полипептид, в органа се образува хормонален тумор. Такава неоплазма в 50% от случаите е онкологична.

Панкреатичен полипептид

Планината, стабилизираща дейността на тялото, ще спре дейността на панкреаса и ще активира синтеза на стомашен сок. Ако структурата на органа е дефектна, полипептидът няма да бъде произведен в правилния обем.

Амилин

Когато се описват функциите и ефектите на амилин върху органите и системите, е важно да се обърне внимание на следното:

• хормонът предотвратява навлизането на излишната глюкоза в кръвта;
• намалява апетита, допринасяйки за чувството за ситост, намалява размера на порцията консумирана храна;
• подпомага секрецията на оптимално съотношение на храносмилателните ензими, които действат за намаляване на скоростта на повишаване на нивата на глюкозата в кръвния поток.

Освен това амилинът забавя производството на глюкагон по време на приема на храна.

Липокаин, каликреин, ваготонин

Липокаинът задейства метаболизма на фосфолипидите и комбинацията от мастни киселини с кислород в черния дроб. Веществото повишава активността на липотропните съединения, за да предотврати мастната дегенерация на черния дроб.

Каликреинът, въпреки че се произвежда в жлезата, не се активира в органа. Когато веществото премине в дванадесетопръстника, то се активира и действа: понижава кръвното налягане и нивата на кръвната захар.

Ваготонин насърчава образуването на кръвни клетки, намаляването на количеството глюкоза в кръвта, тъй като забавя разграждането на гликогена в черния дроб и мускулната тъкан.

Центропнеин и гастрин

Гастринът се синтезира от клетките на жлезата и стомашната лигавица. Това е хормоноподобно вещество, което повишава киселинността на храносмилателния сок, задейства синтеза на пепсин и стабилизира хода на храносмилането.

Центропнеинът е протеиново вещество, което активира дихателния център и увеличава диаметъра на бронхите. Centropnein насърчава взаимодействието на протеин, съдържащ желязо, и кислород.

Гастрин

Гастрин насърчава образуването на солна киселина, увеличава обема на синтеза на пепсин от стомашните клетки. Това се отразява добре в хода на стомашно-чревния тракт.

Гастрин може да намали скоростта на изпразване. С помощта на това трябва навреме да се осигури влиянието на солната киселина и пепсина върху хранителната маса.

Гастринимините имат способността да регулират въглехидратния метаболизъм, да активират растежа в производството на секретин и редица други хормони.

Хормонални препарати

Препаратите с хормони на панкреаса традиционно се описват с цел обмисляне на режим на диабет.

Проблемът с патологията е нарушение на способността на глюкозата да навлезе в клетките на тялото. В резултат на това се наблюдава излишък на захар в кръвния поток, а в клетките възниква изключително остър дефицит на това вещество.

Има сериозен срив в енергийното снабдяване на клетките и метаболитните процеси. Медикаментозното лечение има за основна цел спиране на описания проблем.

Класификация на антидиабетните лекарства

Инсулиновите препарати се предписват от лекаря индивидуално за всеки пациент.

Инсулинови лекарства:

• моносуинсулин;
• суспензия на инсулин-семилонг;
• суспензия на Insulin-Long;
• суспензия на инсулин ултралонг.

Дозировката на изброените лекарства се измерва в единици. Изчисляването на дозата се основава на концентрацията на глюкоза в кръвния поток, като се има предвид факта, че 1 U от лекарството стимулира отстраняването на 4 g глюкоза от кръвта.

Суфонил урея производни:

• толбутамид (бутамид);
• хлорпропамид;
• глибенкламид (манинил);
• гликлазид (Диабетон);
• глипизид.

Принцип на въздействие:

• инхибират АТФ-зависимите калиеви канали в бета клетките на панкреатичната жлеза;
• деполяризация на мембраните на тези клетки;
• стартиране на потенциално зависими йонни канали;
• проникване на калций в клетката;
• калцият увеличава освобождаването на инсулин в кръвта.

Бигуанидни производни:

• Метформин (Siofor)

Диабетон таблетки

Принцип на действие: повишава усвояването на захарта от клетките на скелетната мускулна тъкан и повишава нейната анаеробна гликолиза.

Лекарства, които намаляват устойчивостта на клетките към хормона: пиоглитазон.

Механизъм на действие: на ниво ДНК увеличава производството на протеини, които допринасят за повишаване на възприемането на хормона от тъканите.

• акарбоза

Механизъм на действие: намалява количеството глюкоза, усвоена от червата, която постъпва в тялото с храната.

Доскоро при терапията на пациенти с диабет се използваха средства, получени от животински хормони или от модифициран животински инсулин, при който една аминокиселина беше сменена.

Напредъкът в развитието на фармацевтичната индустрия доведе до възможността за разработване на висококачествени лекарства с помощта на инструменти за генно инженерство. Получените по този метод инсулини са хипоалергенни, по-малка доза от лекарството се използва за ефективно потискане на признаците на диабет.

Как да приемате лекарства правилно

Има редица правила, които е важно да се спазват по време на приема на лекарства:

1. Лекарственият продукт се предписва от лекаря, посочва се индивидуалната дозировка и продължителността на терапията.
2. По време на лечението се препоръчва да се спазва диета: да се изключат алкохолни напитки, мазни храни, пържени храни, сладки сладкарски изделия.
3. Важно е да се провери дали предписаното лекарство има същата доза, както е посочена в рецептата. Забранено е споделянето на хапчета, както и увеличаването на дозата със собствените си ръце.
4. При нежелани реакции или липса на резултат е необходимо да уведомите лекаря.

Противопоказания и странични ефекти

В медицината се използват генетично модифицирани човешки инсулини и силно пречистени свински инсулини. Поради това страничните ефекти от инсулиновата терапия са относително редки.

Вероятни са алергични реакции, патологии на мастната тъкан на мястото на инжектиране.

Когато в тялото попаднат прекомерно високи дози инсулин или при ограничен прием на хранителни въглехидрати, може да възникне повишена хипогликемия. Тежкият му вариант е хипогликемична кома със загуба на съзнание, конвулсии, недостатъчност в работата на сърцето и кръвоносните съдове, съдова недостатъчност.

Симптоми на хипогликемия

По време на това състояние пациентът трябва да се инжектира интравенозно с 40% разтвор на глюкоза в количество от 20-40 (не повече от 100) ml.

Тъй като хормоналните препарати се използват до края на живота, важно е да се помни, че техният хипогликемичен потенциал може да бъде деформиран от различни лекарства.

Повишаване на хипогликемичния ефект на хормона: алфа-блокери, β-блокери, антибиотици от групата на тетрациклините, салицилати, парасимпатолитично лекарство, лекарства, имитиращи тестостерон и дихидротестостерон, антимикробни средства, сулфонамиди.

Основните хормони на панкреаса:

Инсулин (нормалната концентрация в кръвта при здрав човек е 3-25 μU / ml, при деца 3-20 μU / ml, при бременни жени и възрастни хора 6-27 μU / ml);

· Глюкагон (плазмена концентрация 27-120 pg / ml);

С-пептид (нормално ниво 0,5-3,0 ng / ml);

· Панкреатичен полипептид (ниво на РР в серума на празен стомах 80 pg/ml);

· Гастрин (норма от 0 до 200 pg / ml в кръвен серум);

амилин;

Основната функция на инсулина в организма е да понижава нивата на кръвната захар. Това се дължи на едновременното действие в няколко посоки. Инсулинът спира образуването на глюкоза в черния дроб, увеличавайки количеството захар, усвоено от тъканите на нашето тяло поради пропускливостта на клетъчните мембрани. И в същото време този хормон спира разграждането на глюкагона, който е включен в полимерната верига, състояща се от глюкозни молекули.

Алфа клетките на островчетата на Лангерханс са отговорни за производството на глюкагон. Глюкагонът е отговорен за увеличаването на глюкозата в кръвта, като стимулира образуването й в черния дроб. В допълнение, глюкагонът насърчава разграждането на липидите в мастната тъкан.

Хормон на растежа соматотропинповишава активността на алфа клетките. Обратно, делта клетъчният хормон соматостатин инхибира образуването и секрецията на глюкагон, тъй като блокира навлизането на Са йони в алфа клетките, които са необходими за образуването и секрецията на глюкагон.

Физиологично значение липокаин... Той насърчава усвояването на мазнините, като стимулира образуването на липиди и окисляването на мастните киселини в черния дроб, предотвратява мастната дегенерация в черния дроб.

Функции ваготонин- повишаване на тонуса на блуждаещите нерви, повишаване на тяхната активност.

Функции центропнеин- стимулиране на дихателния център, насърчаване на отпускането на гладката мускулатура на бронхите, повишаване на способността на хемоглобина да свързва кислорода, подобряване на транспорта на кислород.

Човешкият панкреас, главно в опашката, съдържа около 2 милиона островчета на Лангерханс, което представлява 1% от масата му. Островчетата са съставени от алфа, бета и делта клетки, които съответно произвеждат глюкагон, инсулин и соматостатин (който инхибира секрецията на растежен хормон).

Инсулинобикновено е основният регулатор на нивата на кръвната глюкоза. Дори леко повишаване на кръвната глюкоза предизвиква секреция на инсулин и стимулира по-нататъшния му синтез от бета клетките.

Механизмът на действие на инсулина е свързан с факта, че шумът увеличава усвояването на глюкозата от тъканите и насърчава превръщането й в гликоген. Инсулинът, повишавайки пропускливостта на клетъчните мембрани за глюкоза и понижавайки тъканния праг към нея, улеснява проникването на глюкозата в клетките. Освен че стимулира транспортирането на глюкоза в клетката, инсулинът стимулира транспорта на аминокиселини и калий в клетката.

Клетките са много добре пропускливи за глюкоза; в тях инсулинът повишава концентрацията на глюкокиназа и гликоген синтетаза, което води до натрупване и отлагане на глюкоза в черния дроб под формата на гликоген. В допълнение към хепатоцитите, запасите от гликоген са също и набраздените мускулни клетки.

КЛАСИФИКАЦИЯ НА ИНСУЛИНОВИТЕ ПРЕПАРАТИ

Всички инсулинови препарати, произведени от световни фармацевтични компании, се различават главно по три основни характеристики:

1) по произход;

2) по скоростта на настъпване на ефектите и тяхната продължителност;

3) по метода на пречистване и степента на чистота на препаратите.

I. По произход се разграничават:

а) естествени (биосинтетични), естествени, инсулинови препарати, направени от панкреаса на говеда, например инсулинова лента GPP, ultralente MS и по-често прасета (например, actrapid, insulrap SPP, monotard MS, semilent и др.);

б) синтетични или по-точно специфични за вида човешки инсулини. Тези лекарства се получават по методи на генно инженерство по ДНК рекомбинантна технология и затова най-често се наричат ​​ДНК рекомбинантни инсулинови препарати (Aktrapid NM, Homofan, Isophane NM, Humulin, Ultraard NM, Monotard NM и др.).

III. Според скоростта на настъпване на ефектите и тяхната продължителност те се разграничават:

а) бързодействащи лекарства (Aktrapid, Aktrapid MS, Aktrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid и др.). Началото на действието на тези лекарства е 15-30 минути, продължителността на действие е 6-8 часа;

б) лекарства със средна продължителност на действие (начало на действието за 1-2 часа, обща продължителност на ефекта - 12-16 часа); - Semilent MC; - хумулин Н, хумулинова лента, хомофан; - лента, лента MS, монотардна MS (съответно 2-4 часа и 20-24 часа); - Илетин I NPH, Илетин II NPH; - insulong SPP, инсулинова лента GPP, SPP и др.

в) лекарства със средна продължителност, смесени с краткодействащ инсулин: (начало на действието 30 минути; продължителност - от 10 до 24 часа);

Актрафан Н.М.;

Хумулин М-1; М-2; М-3; М-4 (продължителност до 12-16 часа);

Инсумански гребен. 15/85; 25/75; 50/50 (важи за 10-16 часа).

г) лекарства с продължително действие:

Ultralente, ultralente MS, ultralente NM (до 28 часа);

Insulin superlente SPP (до 28 часа);

Humulin ultralente, ultrahard NM (до 24-28 часа).

ACTRAPID, получен от бета клетките на островчетата на панкреаса на прасе, се произвежда като официално лекарство във флакони от 10 ml, най-често с активност 40 IU в 1 ml. Прилага се парентерално, най-често подкожно. Това лекарство има бърз ефект на понижаване на захарта. Ефектът се развива след 15-20 минути, а пикът на действие се забелязва след 2-4 часа. Общата продължителност на хипогликемичния ефект е 6-8 часа при възрастни, а при деца до 8-10 часа.

Предимства на бързодействащите краткодействащи инсулинови препарати (актрапид):

1) действайте бързо;

2) дават физиологичен пик на концентрацията в кръвта;

3) действайте за кратко време.

Показания за употребата на краткодействащи бързодействащи инсулинови препарати:

1. Лечение на пациенти с инсулинозависим захарен диабет. Лекарството се инжектира под кожата.

2. При най-тежките форми на инсулинонезависим захарен диабет при възрастни.

3. С диабетна (хипергликемична) кома. В този случай лекарствата се инжектират както под кожата, така и във вената.

АНТИДИАБЕТИЧНИ (ХИПОГЛИКЕМИЧНИ) ОРАЛНИ ЛЕКАРСТВА

Стимулиране на ендогенната инсулинова секреция (препарати на сулфонилурея):

1. Препарати от първо поколение:

а) хлорпропамид (синоним: диабинеза, катанил и др.);

б) букарбан (синоним: оранил и др.);

в) бутамид (син.: orabet и др.);

г) толиназа.

2. Препарати от второ поколение:

а) глибенкламид (синоним: манинил, орамид и др.);

б) глипизид (синоним: minidiab, glybinez);

в) глицидон (син.: glurenorm);

г) гликлазид (син.: predian, diabeton).

II. Влияние върху метаболизма и абсорбцията на глюкозата (бигуаниди):

а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);

б) метформин (глиформин). III. Забавяне на абсорбцията на глюкоза:

а) глюкобай (акарбоза);

б) гуарем (гуарова гума).

БУТАМИД (Butamidum; брой в табл. 0, 25 и 0, 5) е лекарство от първо поколение, производно на сулфонилурея. Механизмът на действието му е свързан със стимулиращ ефект върху бета-клетките на панкреаса и повишената им инсулинова секреция. Началото на действието за 30 минути, продължителността му - 12 часа. Лекарството се предписва 1-2 пъти на ден. Бутамид се екскретира чрез бъбреците. Това лекарство се понася добре.

Странични ефекти:

1. Диспепсия. 2. Алергии. 3. Левкоцитопения, тромбоцитопения. 4. Хепатотоксичност. 5. Възможно е развитие на толерантност.

БИГУАНИДИ - гуанидинови производни. Две лекарства са най-известни:

Буформин (глибутид, адебит);

Метформин.

ГЛИБУТИД (Glibutidum; брой в табл. 0, 05)

1) насърчава усвояването на глюкозата от мускулите, в които се натрупва млечна киселина; 2) повишава липолизата; 3) намалява апетита и телесното тегло; 4) нормализира протеиновия метаболизъм (в тази връзка лекарството се предписва при наднормено тегло).

Най-често се използват при пациенти със захарен диабет, придружен от затлъстяване.

Хормонът е химично вещество, което е биологично активно вещество, произвеждано от жлезите с вътрешна секреция, навлиза в кръвния поток и засяга тъканите и органите. Днес учените успяха да дешифрират структурата на по-голямата част от хормоналните вещества, научиха се как да ги синтезират.

Без хормони на панкреаса процесите на дисимилация и асимилация са невъзможни, синтезът на тези вещества се осъществява от ендокринните части на органа. Когато жлезата не работи, човек страда от много неприятни заболявания.

Панкреатичната жлеза е ключов орган на храносмилателната система, изпълнява ендокринни и отделителни функции. Той произвежда хормони и ензими, без които е невъзможно да се поддържа биохимичен баланс в организма.

Панкреасът се състои от два вида тъкани; секреторната част, свързана с дванадесетопръстника, е отговорна за секрецията на панкреатичните ензими. Най-важните ензими са липаза, амилаза, трипсин и химотрипсин. Ако има дефицит, се предписват ензимни препарати на панкреаса, употребата им зависи от тежестта на нарушението.

Производството на хормони се осигурява от островни клетки, инкреторната част заема не повече от 3% от общата маса на органа. Островите на Лангерханс произвеждат вещества, които регулират метаболитните процеси:

1. липид;
2. въглехидрати;
3. протеинови.

Ендокринните нарушения в панкреаса причиняват развитието на редица опасни заболявания, с хипофункция, диагностицирана със захарен диабет, глюкозурия, полиурия, с хиперфункция, човек страда от хипогликемия, затлъстяване с различна тежест. Хормонални проблеми възникват и ако една жена е приемала дълго време контрацепция.

Панкреасни хормони

Учените са идентифицирали следните хормони, секретирани от панкреаса: инсулин, панкреатичен полипептид, глюкагон, гастрин, каликреин, липокаин, амилин, ваготинин. Всички те се произвеждат от островни клетки и са необходими за регулиране на метаболизма.

Основният хормон на панкреаса е инсулинът, той се синтезира от предшественика на проинсулина, неговата структура включва около 51 аминокиселини.

Нормалната концентрация на вещества в тялото на човек над 18 години е от 3 до 25 μU / ml кръв.При остър инсулинов дефицит се развива захарен диабет.

Благодарение на инсулина се задейства трансформацията на глюкозата в гликоген, биосинтезата на хормоните в храносмилателния тракт се поддържа под контрол, започва образуването на триглицериди, висши мастни киселини.

Освен това инсулинът понижава нивото на вредния холестерол в кръвта, превръщайки се в профилактично средство срещу съдова атеросклероза. Транспортирането до клетките е допълнително подобрено:

1. аминокиселини;
2. макроелементи;
3. микроелементи.

Инсулинът насърчава биосинтеза на протеини върху рибозомите, инхибира превръщането на захарта от не-въглехидратни вещества, понижава концентрацията на кетонни тела в човешката кръв и урина и намалява пропускливостта на клетъчните мембрани за глюкоза.

Инсулинният хормон е в състояние значително да засили трансформацията на въглехидратите в мазнини с последващо отлагане, отговаря за стимулирането на рибонуклеинова (РНК) и дезоксирибонуклеинова (ДНК) киселини, увеличава доставката на гликоген, натрупан в черния дроб, мускулната тъкан. Глюкозата се превръща в ключов регулатор на инсулиновия синтез, но в същото време веществото не влияе по никакъв начин на секрецията на хормона.

Производството на панкреасни хормони се контролира от съединения:

• норепинефрин;
• соматостатин;
• адреналин;
• кортикотропин;
• соматотропин;
• глюкокортикоиди.

При ранна диагностика на метаболитни нарушения и захарен диабет, адекватната терапия може да облекчи състоянието на човек.

При прекомерна секреция на инсулин мъжете са изложени на риск от импотентност, пациенти от всякакъв пол имат проблеми със зрението, астма, бронхит, хипертония, преждевременна загуба на коса, вероятността от инфаркт на миокарда, атеросклероза, акне и пърхот се увеличава.

Ако се произвежда твърде много инсулин, самият панкреас страда, той обрасва с мазнини.

Инсулин, глюкагон

Ниво на захарта

За да се нормализират метаболитните процеси в организма, е необходимо да се приемат препарати от панкреасни хормони. Те трябва да се използват стриктно според указанията на ендокринолога.

Класификация на лекарствата с хормони на панкреаса: краткодействащи, среднодействащи, дългодействащи Лекарят може да предпише определен вид инсулин или да препоръча комбинация от тях.

Показанието за краткодействащ инсулин е захарен диабет и прекомерни количества захар в кръвта, когато таблетките с подсладител не помагат. Тези средства включват средства Insuman, Rapid, Insuman-Rap, Aktrapid, Homo-Rap-40, Humulin.

Също така, лекарят ще предложи на пациента инсулини със средна продължителност: Mini Lente-MK, Homofan, Semilong-MK, Semilente-MS. Има и дългодействащи фармакологични средства: Super Lente-MK, Ultralente, Ultrahard-NM Инсулинотерапията, като правило, е доживотна.

глюкагон

Този хормон е включен в списъка с вещества от полипептидна природа, съдържа около 29 различни аминокиселини; в тялото на здрав човек нивото на глюкагон варира от 25 до 125 pg / ml кръв. Счита се за физиологичен инсулинов антагонист.

Хормонални препарати на панкреаса, които съдържат животно или, стабилизират показателите на монозахаридите в кръвта. глюкагон:

1. секретиран от панкреаса;
2. има положителен ефект върху тялото като цяло;
3. увеличава освобождаването на катехоламини от надбъбречните жлези.

Глюкагонът е в състояние да увеличи кръвообращението в бъбреците, да активира метаболизма, да поддържа под контрол превръщането на невъглехидратните храни в захар, да повиши гликемичните параметри поради разграждането на гликогена от черния дроб.

Веществото стимулира глюконеогенезата, в големи количества влияе върху концентрацията на електролити, има спазмолитичен ефект, понижава калция и фосфора и стартира процеса на разграждане на мазнините.

За биосинтеза на глюкагон е необходима намесата на инсулин, секретин, панкреозимин, гастрин и соматотропин. За да се освободи глюкагон, трябва да има нормално снабдяване с протеини, мазнини, пептиди, въглехидрати и аминокиселини.

Соматостатин, вазо-интензивен пептид, панкреатичен полипептид

Соматостатин

Соматостатинът е уникално вещество, произвежда се от делта клетките на панкреаса и хипоталамуса.

Хормонът е необходим за инхибиране на биологичния синтез на панкреатичните ензими, понижаване нивото на глюкагон, инхибиране на активността на хормоналните съединения и хормона серотонин.

Без соматостатин е невъзможно адекватното абсорбиране на монозахариди от тънките черва в кръвния поток, намаляване на секрецията на гастрин, инхибиране на притока на кръв в коремната кухина и перисталтика на храносмилателния тракт.

Вазоинтензивен пептид

Този невропептиден хормон се секретира от клетки на различни органи: гръб и мозък, тънки черва, панкреас. Нивото на веществото в кръвта е доста ниско, почти не се променя след хранене. Основните функции на хормона включват:

1. активиране на кръвообращението в червата;
2. инхибиране на освобождаването на солна киселина;
3. ускоряване на отделянето на жлъчка;
4. инхибиране на абсорбцията на вода от червата.

Освен това се забелязва стимулиране на соматостатин, глюкагон и инсулин и се задейства освобождаването на пепсиноген в клетките на стомаха. При наличие на възпалителен процес в панкреаса започва нарушение на производството на невропептиден хормон.

Друго вещество, произвеждано от жлезата, е панкреатичен полипептид, но ефектът му върху тялото все още не е напълно проучен. Физиологичната концентрация в кръвния поток на здрав човек може да варира от 60 до 80 pg / ml; прекомерното производство показва развитието на неоплазми в ендокринната част на органа.

Амилин, липокаин, каликреин, ваготонин, гастрин, центроптеин

Хормонът амилин помага за оптимизиране на количеството монозахариди; предотвратява навлизането на повишено количество глюкоза в кръвта. Ролята на веществото се проявява чрез потискане на апетита (анорексичен ефект), спиране на производството на глюкагон, стимулиране образуването на соматостатин и загуба на тегло.

Липокаинът участва в активирането на фосфолипидите, окисляването на мастните киселини, засилва ефекта на липотропните съединения и се превръща в мярка за предотвратяване на мастна дегенерация на черния дроб.

Хормонът каликреин се произвежда от панкреаса, но той е неактивен в него, започва да действа едва след като попадне в дванадесетопръстника. Понижава нивата на кръвната захар, понижава кръвното налягане. За да се стимулира хидролизата на гликоген в черния дроб и мускулната тъкан, се произвежда хормонът ваготонин.

Гастринът се секретира от клетките на жлезата, стомашната лигавица, хормоноподобното съединение повишава киселинността, предизвиква образуването на протеолитичния ензим пепсин и нормализира храносмилателния процес. Той също така активира производството на чревни пептиди, включително секретин, соматостатин, холецистокинин. Те са от съществено значение за чревната фаза на храносмилане.

Вещество центрроптеин протеин природа:

• стимулира дихателния център;
• разширява лумена в бронхите;
• подобрява взаимодействието на кислорода с хемоглобина;
• се справя добре с хипоксия.

Поради тази причина дефицитът на центроптеин често се свързва с панкреатит и еректилна дисфункция при мъжете. Всяка година на пазара се появяват все повече и повече нови препарати от панкреасни хормони, представянето им се извършва, което улеснява разрешаването на подобни нарушения и имат все по-малко противопоказания.

Хормоните на панкреаса играят ключова роля в регулирането на жизнените функции на тялото, така че трябва да имате представа за структурата на органа, да се грижите за здравето си и да се вслушвате в благосъстоянието си.

Лечението на панкреатит е описано във видеоклипа в тази статия.

Панкреасът произвежданяколко хормона:

глюкагон, инсулин, соматостатин, гастрин.

От тях инсулин има най-голяма практическа стойност.

Произвежда се инсулин v-клетки на островите на Лангерханс.

Клетките на панкреаса непрекъснато отделят малки базални количества инсулин.

В отговор на различни стимули (особено глюкоза) производството на инсулин се увеличава значително.

Липса на инсулин или излишък от фактори, които противодействат на неговата активност,

водят до развитие захарен диабет - тежко заболяване,

който се характеризира с:

високи нива на кръвната захар (хипергликемия)

екскрецията му с урината (концентрациите в първичната урина надвишават възможностите

последваща реабсорбция - глюкозурия)

натрупване на продукти от нарушен метаболизъм на мазнините - ацетон, хидроксимаслена киселина -

в кръвта с интоксикация и развитие на ацидоза (кетоацидоза)

отделяне в урината (кетонурия)

прогресивно увреждане на капилярите на бъбреците

и ретината (ретинопатия)

нервна тъкан

генерализирана атеросклероза

Механизмът на действие на инсулина:

1, Свързване с рецептора

Има специални рецептори за инсулин в клетъчните мембрани,

взаимодействайки с които хормонът увеличава усвояването на глюкозата от тях няколко пъти.

Той е важен за тъканите, в които се доставя много малко глюкоза без инсулин (мускулни, мастни).

Потокът на глюкоза в органите, които са достатъчно снабдени с нея дори без инсулин (черен дроб, мозък, бъбреци) се увеличава.

2. Навлизане в мембраната на белтъка транспортер на глюкоза

В резултат на свързването на хормона с рецептора се активира ензимната част на рецептора (тирозин киназа).

Тирозин киназата активира други метаболитни ензими в клетката и навлизането на протеина носител на глюкоза от депото в мембраната.

3. Инсулин-рецепторният комплекс навлиза в клетката и активира рибозомите

(протеинов синтез) и генетичния апарат.

4. В резултат на това се засилват анаболните процеси в клетката и се инхибират катаболните процеси.

Ефекти на инсулин

В общи линииима анаболен и антикатаболен ефект

Въглехидратен метаболизъм

Ускоряване на транспорта на глюкоза през цитолемата в клетките

Инхибира глюконеогенезата

(преобразуване на аминокиселини в глюкоза)

Ускорява образуването на гликоген

(активира глюкокиназата и гликоген синтетазата) и

инхибира гликогенолизата (инхибира фосфорилазата)

Метаболизъм на мазнините

Потиска липолизата (инхибира активността на липазата)

Увеличава синтеза на мастни киселини,

ускорява тяхната естерификация

Инхибира превръщането на мастни киселини и аминокиселини

в кето киселини

Протеинов метаболизъм

Ускорява транспорта на аминокиселини в клетката, повишава синтеза на протеини и растежа на клетките

Действие на инсулин:

На черния дроб

- повишено отлагане на глюкозапод формата на гликоген поради

инхибиране на гликогенолизата,

кетогенеза,

глюконеогенеза

(това отчасти се дължи на повишеното транспортиране на глюкоза в клетките и нейното фосфорилиране)

Скелетна мускулатура

- активиране на протеиновия синтезпоради

засилване на транспорта на аминокиселини и повишаване на рибозомната активност,

- активиране на синтеза на гликоген,

изразходвани по време на мускулна работа

(поради повишен транспорт на глюкоза).

На мастната тъкан

Повишено отлагане на триглицериди

(най-ефективната форма за запазване на енергията в тялото)

чрез намаляване на липолизата и стимулиране на естерификацията на мастните киселини.

симптоми: жажда (полидипсия)

повишено отделяне на урина (полиурия)

повишен апетит (полифагия)

слабост

отслабване

ангиопатия

зрително увреждане и др.

Етиологична класификация на гликемичните нарушения (СЗО, 1999 г.)

	Характеристика
Захарен диабет тип 1	Унищожаванеβ - клеткиводещо до абсолютна неадекватностинсулин: автоимунен (90%) и идиопатичен (10%)
Захарен диабет тип 2	От нсобственическото инсулинова резистентности хиперинсулинемия с относителен инсулин недостатъчност до преобладаващ секреторен дефект със или без относителна инсулинова резистентност
Други специфични видове диабет	Генетични дефекти във функцията на β-клетките Заболявания на екзокринния панкреас Ендокринопатии Диабет, предизвикан от лекарства, химикали (алоксан, нитрофенилурея (отрова за плъхове), циановодород и др.) Инфекции Необичайни форми на инсулин-медииран диабет Други генетични синдроми, понякога свързани с диабет
Гестационен диабет	Диабет само по време на бременност

Резултат от инсулин - многостранни положителни промени в замяна:

Активиране на въглехидратния метаболизъм.

Подобряване на транспорта на глюкоза в клетките

Повишено използване на глюкоза в цикъла на трикарбоксилната киселина и доставка на глицерофосфат Повишено превръщане на глюкозата в гликоген

Инхибиране на глюконеогенезата

Намаляване на кръвната захар - спиране на глюкозурията.

Трансформация на мастния метаболизъм към липогенеза.

Активиране на образуването на триглицериди от свободни мастни киселини

в резултат на навлизането на глюкоза в мастната тъкан и образуването на глицерофосфат

Понижени нива на свободни мастни киселини в кръвта и

намаляване на превръщането им в черния дроб в кетонни тела - елиминиране на кетоацидозата.

Намаляване на образуването на холестерол в черния дроб.

отговорни за развитието на диабетогенна атеросклероза

Поради повишената липогенеза телесното тегло се увеличава.

Промени в протеиновия метаболизъм.

Спестяване на пула от аминокиселини чрез инхибиране на глюконеогенезата

Активиране на синтеза на РНК

Стимулиране на синтеза и инхибиране на разграждането на протеини.

Лечение на диабет:

На инсулинова молекула Нобелова награда награден два пъти:

През 1923 г. - за откриването му (Фредерик Бънтинг и Джон Маклауд)

През 1958 г. - за установяване на химичния състав (Фредерик Зенгер)

Невероятна скорост на прилагане на откритието на практика:

От гениалното прозрение до тестването на ефекта на лекарството върху кучета с отстранен панкреас бяха необходими само 3 месеца.

След 8 месеца първият пациент е лекуван с инсулин,

След 2 години фармацевтичните компании можеха да ги осигурят за всеки.

гладен диета .

Banting и Best.

думаБантингна английски става общоизвестен 60 години преди откриването на инсулина - благодарение на Уилям Бънтинг, гробар и прекомерно дебел мъж.

На улица „Сейнт Джеймс“ в Лондон неговата къща, табела и стълбище все още са оцелели.

Един прекрасен ден Бънтинг не можеше да слезе по тези стълби и затова напълня.

След това се подложи на гладна диета.

Бънтинг очертава опита си за загуба на тегло в брошурата „Писмо до обществеността за затлъстяването“. Книгата е публикувана през 1863 г. и веднага се превръща в бестселър.

Неговата система стана толкова популярна, че думата „bunting“ на английски получи значението на „гладна диета“.

За англоезичната публика съобщението за откриването на инсулин от учени на име Banting and Best звучеше като игра на думи: Banting and Best – The Hungry Diet and the Best.

Преди началото на ХХ векпредизвикана от диабет слабост, умора, постоянна жажда, диабет (до 20 литра урина на ден), незарастващи язви на мястото на най-малката рана и т.н., биха могли да бъдат удължени с единствения емпирично открит начин - гладуването.

При диабет тип 2 това помага дълго време, при тип 1 - няколко години.

Причината за диабетстана частично разбран през 1674 г.,

когато лондонският лекар Томас Уилис опита урината на пациента.

Оказа се сладко поради факта, че тялото се освобождава от захарта по всякакъв начин.

Диабет и дисфункция на панкреасаразкрит в средата на ХІХ век.

Леонид Василиевич Соболев

През 1900-1901 г. формулира принципите на производството на инсулин.

Кръвната захар регулира панкреатичните островчета на лангерхансовия хормон –

предложен през 1916 г. от английския физиолог Шарпи-Шефер.

Основното остана - изолирайте инсулина от животинския панкреас и го използвайте за лечение на хора.

Първият успял е канадски лекар Фред Бънтинг .

Бантинг се справи с диабета без трудов опит и без солидна научна подготовка.

Направо от фермата на родителите си той постъпва в университета в Торонто.

Тогава той служи в армията, работи като хирург в полева болница, беше тежко ранен.

След демобилизацията Бантинг постъпва на работа като асистент по анатомия и физиология в университета в Торонто.

Той веднага предложи на ръководителя на катедрата, професор Джон Маклаудучастват в освобождаването на панкреатичен хормон.

Маклауд, голям специалист по диабет, знаеше много добре колко известни учени се борят с този проблем в продължение на десетилетия без успех, затова отхвърли предложението.

Но няколко месеца по-късно на Бънтинг хрумнала идея, която му хрумнала в 2 часа сутринта през април 1921 г.:

лигирайте каналите на панкреаса, така че трипсин повече да не се произвежда в него.

Идеята се оказа вярна, т.к трипсинът престана да разгражда протеиновите молекули на инсулина и стана възможно да се изолира инсулин.

Маклауд заминава за Шотландия и позволява на Бънтинг да използва лабораторията си за 2 месеца, за да организира експерименти за своя сметка. Дори посочи един ученик като ученик Чарлз Бест.

Бест успя майсторски да определи концентрацията на захар в кръвта и урината.

За да събере средства, Бънтинг продаде цялото си имущество, но приходите не бяха достатъчни, за да получи първите резултати.

След 2 месеца професорът се върна и почти изгони Бънтинг и Бест от лабораторията.

Но след като разбра какво са успели да постигнат изследователите, той веднага свърза целия отдел към работата, ръководен от себе си.

Бантинг не е кандидатствал за патент.

Разработчиците първо изпробваха лекарството върху себе си - според обичая на тогавашните лекари.

Тогава правилата бяха прости и пациентите с диабет умираха, така че усъвършенстването на методите за изолиране и пречистване се извършваше успоредно с клиничното приложение.

Те поеха риска да инжектират момчето, което трябваше да умре след няколко дни.

Опитът беше неуспешен - суровият екстракт от панкреаса не подейства

Но след 3 седмици 23 януари 1922гСлед инжекция с лошо пречистен инсулин, 14-годишният Леонард Томпсън има спад в кръвната захар.

Сред първите пациенти на Бантинг беше приятел, който също беше лекар.

Друга пациентка, тийнейджърка, е докарана от САЩ в Канада от майка си, лекар.

На момичето му поставиха инжекция точно на гарата, тя вече беше в кома.

След като дойде в съзнание, момичето, получаващо инсулин, живее още 60 години.

Промишленото производство на инсулин е започнато от лекар, чиято съпруга, ендокринолог, има диабет, датчанина Аугус Крог ( Ново Нордиск- датска компания, която все още е един от най-големите производители на инсулин).

Бънтинг сподели наградите си поравно с Бест, а Маклауд с Колип (биохимик).

В Канада Бънтинг стана национален герой.

През 1923г Университет на Торонто(7 години след дипломирането му в Bunting) му присъжда докторска степен, избира го за професор и открива нова катедра – специално за продължаване на работата му.

Канадски парламентму даде годишна пенсия.

През 1930 г. Бънтинг става директор на изследванията Бантинг и Най-добър институт, беше избран за член Лондонското кралско общество, има титлата рицар на Великобритания.

С избухването на Втората световна война той отива на фронта като доброволец, организатор на медицинска помощ.

На 22 февруари 1941 г. Бантинг е убит, самолетът, с който летя, се разбива над снежната пустиня на Нюфаундленд.

Паметници на овесарка стои в Канада у дома и на мястото на смъртта му.

14 ноември - Рожден ден на Бантинг - празнува се като ден на диабета .

Инсулинови препарати

Имайте краткодействащ

Lispro (Humalog)

Действието започва след 15 минути, продължителност 4 часа, приема се преди хранене.

Обикновен кристален инсулин (оттеглено)

actrapid MK, MP (свинско), actrapidХ , илитин P (обикновен), хумулинР

Действието започва след 30 минути, продължителност 6 часа, приема се 30 минути преди хранене.

Междинно действие

Семиленте МК

Началото на действието след 1 час, продължителност 10 часа, се приема един час преди хранене.

Лента, лента МК

Действието започва след 2 часа, продължителност 24 часа, приема се 2 часа преди хранене.

Хомофан, протофан Х , монотардХ , МК

Началото на действието за 45 минути, продължителност 20 часа, приема се 45 минути преди хранене.

Продължително действие

Ultralente МК

Действието започва след 2 часа, продължителност 30 часа, приема се 1,5 часа преди хранене.

Ultralente Iletin

Началото на действие след 8 часа, продължителност 25 часа, се приема 2 часа преди хранене.

Ултратвърда Х

Хумулин У

Действието започва след 3 часа, продължителност 25 часа, приема се 3 часа преди хранене.

Краткодействащи лекарства:

Въвежда се чрез инжектиране - подкожно или (с хипергликемична кома) интравенозно

Недостатъци - висока активност в пика на действие (което създава опасност от хипогликемична кома), кратка продължителност на действие.

Лекарства със средна продължителност:

Използват се при лечение на компенсиран диабет, след лечение с краткодействащи лекарства с определяне на инсулиновата чувствителност.

Лекарства с продължително действие:

Инжектира се само подкожно.

Препоръчва се комбинация от лекарства с кратко и средно действие.

MP - monopik: пречистен чрез гел филтрация.

MK - монокомпонентен: пречистен чрез молекулярно сито и йонообменна хроматография (най-добрата степен на пречистване).

Говежди инсулин се различава от човешките 3 аминокиселини, голяма антигенна активност.

Свински инсулин се различава от човешкия само с една аминокиселина.

Човешки инсулин получен чрез рекомбинантна ДНК технология (поставяне на ДНК в клетка от дрожди и хидролизиране на натрупания проинсулин до инсулинова молекула).

Системи за доставяне на инсулин :

Инфузионни системи.

Преносими помпи.

Имплантируем автоинжектор

Титаниев резервоар се имплантира с 21-дневно снабдяване с инсулин.

Заобиколен е от резервоар, пълен с газообразен фотовъглерод.

Катетърът с титанов резервоар е свързан с кръвоносния съд.

Топлината разширява газа и осигурява непрекъснато доставяне на инсулин в кръвта.

Спрей за нос

През есента на 2005 г. FDA одобри първия инсулинов спрей за нос.

Редовни инсулинови инжекции

Дозиране на инсулин : строго индивидуално.

Оптималната доза трябва да намали нивата на кръвната захар до нормални, да премахне глюкозурията и други симптоми на захарен диабет.

Зони за подкожно инжектиране (различни скорости на засмукване): предната повърхност на коремната стена, външната повърхност на раменете, предната външна повърхност на бедрата, седалището.

Краткодействащи лекарства- в корема (по-бързо усвояване),

Лекарства с удължено освобождаване- в бедрата или задните части.

Раменете са неудобни за самостоятелно инжектиране.

Ефективността на терапията се следи между другото

Системно определяне на "гладни" нива на кръвната захар и

Екскреция в урината на ден

Най-рационалното лечение на захарен диабет тип 1 е

Режим на многократно инжектиране на инсулин, симулиращ физиологична инсулинова секреция.

При физиологични условия

базалната (фонова) секреция на инсулин се извършва непрекъснато и е 1 IU инсулин на час.

С физическо натоварванесекрецията на инсулин обикновено намалява.

Докато се хранят

Необходима е допълнителна (стимулирана) секреция на инсулин (1-2 U на 10 g животновъди).

Тази сложна инсулинова секреция може да се имитира по следния начин:

Лекарствата с кратко действие се прилагат преди всяко хранене.

Базалната секреция се поддържа от лекарства с удължено освобождаване.

Усложнения на инсулиновата терапия:

Хипогликемия

Като резултат

Ненавременен прием на храна,

Необичайна физическа активност

Прилагане на неоправдано висока доза инсулин.

Изглежда

Световъртеж

Тремор

Слабост

Хипогликемична кома

Възможно е развитие на инсулинов шок, загуба на съзнание, смърт.

Докиранприемане на глюкоза.

Усложнения на захарен диабет

Диабетна кома

Като последствие

Недостатъчни дози инсулин

Нарушения в диетата

Стресови ситуации.

Диабетна кома (придружена от мозъчен оток) без незабавно интензивно лечение

винаги води до смърт.

Като резултат

Нарастваща интоксикация на централната нервна система с кетонни тела,

амоняк,

Ацидотична промяна

Спешна терапияДържани интравенозновъвеждането на инсулин.

Под въздействието на голяма доза инсулин в клетките заедно с глюкозата включва калий

(черен дроб, скелетни мускули),

Концентрация на калий в кръвтапада рязко. В резултат на това, сърдечни нарушения.

Имунни нарушения.

Инсулинова алергия, имунна инсулинова резистентност.

Липодистрофия на мястото на инжектиране.