Какво е ангиотензин 1 и 2. Ренин ангиотензин система. Ангиотензин II рецепторни антагонисти: нови перспективи за клинична употреба

Как действат тези лекарства?
Допълнителен терапевтичен ефект върху тялото
Нежелани ефекти

Ангиотензин 2 рецепторните антагонисти са група фармакологични лекарства, които са разработени за борба с хипертонията.

Използването им може значително да подобри общото състояние на пациенти, страдащи от патологии на сърцето и кръвоносните съдове, и да постигне забележими клинични резултати.

Как действат тези лекарства?

В човешкото тяло непрекъснато протичат различни биохимични реакции, в които основна роля играят хормоните. Това са химични съединения, с помощта на които мозъкът дава необходимите инструкции на вътрешните органи.

Надбъбречните жлези отделят големи количества адреналин в отговор на определени фактори на околната среда или промени в тялото. Този хормон служи като сигнал за бъбреците да произвеждат активно друг химикал, ангиотензин 1 (AT1). Този хормон, попадайки в кръвния поток, активира необходимите рецептори и започва процеса на неговото превръщане в ангиотензин 2 (АТ2). И вече ангиотензин 2 служи като команда за стесняване на кръвоносните съдове, повишаване на кръвното налягане и производството на алдостерон в надбъбречните жлези – крайният продукт на реакцията, който е отговорен за поддържане на високо кръвно налягане, увеличаване на обема на циркулиращата кръв и образуване на оток (тоест задържане на течности) в меките тъкани. След като веригата от реакции приключи, става много по-трудно да се понижи кръвното налягане.

Антагонистите на рецепторите на ангиотензин 2 не позволяват този цикъл от химични трансформации да бъде завършен.

Нервните клетки, които са чувствителни към нивата на АТ2, се намират в голям брой по вътрешната стена на кръвоносните съдове, в тъканта на кората на надбъбречната жлеза и в репродуктивните органи. В по-малка степен те присъстват в сърдечния мускул, бъбреците и мозъка. Активирането на тези рецептори се случва, когато AT2 ги удари.

Ангиотензин II рецепторните антагонисти потискат процесите на възбуждане, които съпътстват повишаването на нивото на този хормон. Сигналът, който тези нервни клетки трябва да предадат на клетките, отговорни за образуването на алдостерон, се прекъсва и веригата от реакции остава непълна.

В този случай лекарството блокира и онези нервни клетки, които са отговорни за развитието на реакция към повишаване на нивата на AT2, по-специално за стесняване на лумена на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане. Проявявайки се като блокери на ангиотензиновите рецептори, тези лекарства могат да намалят вече високото кръвно налягане.

Ефективността на тази група лекарства не оставя съмнение в случаите, когато активирането на ангиотензин 2 се извършва в допълнение към бъбречно-надбъбречната система в тъканите на вътрешните органи. Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим, използвани за борба с хипертонията в този случай, не позволяват постигането на желания резултат, поради което на помощ идват блокерите на ангиотензин рецепторите. Освен това блокерите на АТ2 рецепторите имат по-мек ефект върху бъбречния кръвоток от инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Обратно към съдържанието

Основните видове и характеристики на лекарствата

Най-често използваните блокери на ангиотензин рецепторите (ARBs) са тетразолови производни, ароматно циклично органично химично съединение. За да се получат различни видове лекарства, той се свързва с различни вещества, например бифенил.

В резултат на тази реакция се получават такива добре познати представители на ангиотензин II рецепторни антагонисти, като лосартан и кандесартан. Тези лекарства започват да имат антихипертензивен ефект 6 часа след приема. Постепенно хипотензивният им ефект намалява.

По-голямата част от продуктите на разцепването на тези лекарства се екскретират от тялото през стомашно-чревния тракт и само една трета през органите на пикочната система.

Лекарствата от тази група имат благоприятен ефект при развитие на сърдечна недостатъчност с неуточнен произход и с висок риск от развитие на бъбречна недостатъчност, включително при пациенти със захарен диабет.

Чрез свързване на тетразол с други органични съединения се получава телмисартан. Това лекарство има висока бионаличност в сравнение с лекарствата от първата група, лесно се свързва с кръвните протеини, следователно ви позволява да понижите кръвното налягане за кратко време - около 3 часа след приложението. В този случай ефектът продължава през целия ден и няколко седмици след началото на редовния прием на лекарството се наблюдава стабилна стабилизация на кръвното налягане.

Най-известните представители на други групи са епросартан и валсартан.

Епросартан се разпределя слабо в тялото, когато се приема през устата, така че трябва да се приема на празен стомах. Освен това, неговият хипотензивен ефект продължава през целия ден (дори и при еднократна употреба).

След 2-3 седмици системна употреба кръвното налягане се стабилизира напълно. Недостатъкът на това лекарство е, че при изключително високо ниво на ангиотензин 2 в кръвта ефективността му е значително намалена; в тежки случаи антихипертензивният ефект не се проявява.

Валсартан се използва за лечение не само на хипертоничен синдром, но и на заболявания като застойна сърдечна недостатъчност и остър миокарден инфаркт (включително тези, усложнени от левокамерна недостатъчност).

Намаляването на налягането след приема на това лекарство настъпва след 2 часа, ефектът продължава един ден и след две седмици непрекъснато приложение на лекарството тялото на пациента натрупва количество активно вещество, достатъчно за пълно стабилизиране на кръвното налягане.

Сред основните фактори за развитието на коронарна артериална болест и инсулти като основна причина за смърт в Русия е хипертонията, която се характеризира с повишаване на кръвното налягане над 140/80 mm Hg. Лечението на артериалната хипертония е дълъг, често доживотен процес. В тази ситуация е необходим компетентен подход към избора на антихипертензивна терапия, характеризиращ се със значителна антихипертензивна ефикасност, положителен ефект върху органите, изложени на вредното въздействие на високото кръвно налягане, минимални странични ефекти и удобни методи на приложение. Според настоящите препоръки една от основните групи лекарства, използвани при лечението на артериална хипертония, са блокерите на ангиотензин рецептор 2 като самостоятелно лекарство или в комбинация с други лекарства.

Покажи всичко

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Ангиотензин II рецепторните блокери (сартани) са клас антихипертензивни лекарства, чийто механизъм на действие се основава на инхибиране на активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS) - основният хормонален регулатор на кръвното налягане (BP) и обем на кръвта в тялото.

ARB инхибират (инхибират) ангиотензин рецептори от първия тип, чрез които се осъществяват негативните ефекти на ангиотензин II, а именно:

повишено кръвно налягане поради вазоконстрикция;
повишено обратно захващане на Na + йони в бъбречните тубули;
повишено производство на алдостерон, адреналин и ренин - основните вазоконстрикторни хормони;
стимулиране на структурни промени в съдовата стена и сърдечния мускул;
активиране на дейността на симпатиковата (възбудителната) нервна система.

Прекомерната активност на ангиотензин 2 рецепторите води до появата на вредни, често животозастрашаващи промени във вътрешните органи (Таблица 1).

Активност на тип 1 рецептори на ангиотензин 2 по отношение на вътрешните органи:

ARBs, селективно действащи върху рецепторите тип 1, намаляват съдовия тонус, подобряват диастолната функция на миокарда, стимулират намаляването на хипертрофията на сърдечния мускул и намаляват секрецията на хормони алдостерон, норепинефрин, ендотелин. ARB са сходни по свойства с друг клас антихипертензивни лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори), като и двата значително подобряват бъбречната функция. Препоръчва се преминаване от блокери на ангиотензин II към ACE инхибитори, ако първите причиняват кашлица.

Метаболитни ефекти и класификация

Блокерите на ангиотензин рецепторите, особено Лосартан, имат урикозуричен (насърчаващ отделянето на пикочна киселина в урината) ефект. Това свойство осигурява допълнителни ползи от комбинираната терапия с тиазидни диуретици. Повечето ARB лекарства са способни да повишат инсулиновата чувствителност в периферните тъкани. Този ефект се дължи на симпатолитично действие, подобряване на ендотелната функция и разширяване на периферните съдове.

Доказано е също, че ARB действат върху специфични PPRAγ рецептори, които директно повишават инсулиновата чувствителност на клетъчно ниво и стимулират противовъзпалителен отговор, намаляват триглицеридите и свободните мастни киселини. Съвременните изследвания показват възможността за предотвратяване на развитието на захарен диабет тип 2 при прием на ARB.

ARB класификация:

Клинична фармакология

Всички лекарства са силно активни в кръвта, имат добра бионаличност и имат дългосрочен ефект, когато се приемат през устата, затова се препоръчва да се приемат веднъж дневно. ARB се екскретират предимно от черния дроб и в по-малка степен от бъбреците, което прави възможно внимателното им използване при бъбречна недостатъчност. Тъй като ARB са сходни по действие с ACE инхибиторите, ангиотензин II блокери не трябва да се предписват за стеноза на двете бъбречни артерии. Eprosartan и Telmisartan са относително противопоказани при заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, тъй като повече от 90% от концентрацията им се елиминира от черния дроб. Клиничната фармакология на основния списък на лекарствата е представена в Таблица 3.

Фармакокинетични параметри на ангиотензин II рецепторни антагонисти:

ARB влияят на неврохуморалните взаимодействия в организма, включително на основните регулаторни системи: RAAS и симпатоадреналната система (SAS), които са отговорни за повишаването на кръвното налягане, появата и прогресирането на сърдечно-съдови патологии.

Показания и противопоказания

Основните показания за назначаване на ангиотензин рецепторни блокери:

артериална хипертония;
хронична сърдечна недостатъчност (CHF функционални класове II – IV по класификацията на Нюйоркската кардиологична асоциация NYHA в лекарствени комбинации, при невъзможност за използване или неефективни ACE инхибитори) в комплексно лечение;
увеличаване на процента на пациентите, които са имали остър миокарден инфаркт, усложнен от левокамерна недостатъчност и/или систолна левокамерна дисфункция, със стабилна хемодинамика;
намаляване на вероятността от развитие на остри нарушения на мозъчното кръвообращение (инсулти) при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия;
нефропротективна функция при пациенти със захарен диабет тип 2, свързан с протеинурия, с цел намаляването й, регресия на бъбречната патология, намаляване на риска от прогресиране на хронична бъбречна недостатъчност до терминален стадий (предотвратяване на хемодиализа, вероятност от повишаване на серумната концентрация на креатинин) .

Противопоказания за употребата на ARB: индивидуална непоносимост, двустранна стеноза на бъбречни артерии или стеноза на артерия на един бъбрек, бременност, кърмене.

Странични ефекти

Изследванията показват, че ARB имат най-малко докладвани странични ефекти. За разлика от подобен клас антихипертензивни лекарства, АСЕ инхибиторите, ангиотензин II рецепторните блокери са значително по-малко вероятно да причинят кашлица. С увеличаване на дозите и в комбинация с прием на диуретици могат да се развият реакции на свръхчувствителност, ортостатична хипотония.

В случай на приложение на ARB при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност или недиагностицирана стеноза на бъбречната артерия може да се развие хиперкалиемия, повишаване на креатинина и кръвната урея, което изисква намаляване на дозата на лекарството. Многобройни проучвания не разкриват данни за повишен риск от развитие на рак при продължителна употреба на ангиотензин рецепторни блокери.

Фармакологични взаимодействия

Блокерите на рецепторите на ангиотензин II могат да влязат във фармакодинамични взаимодействия, променяйки проявата на хипотензивния ефект, повишавайки концентрацията на калий в кръвния серум, когато се комбинират с калий-съхраняващи диуретици и калий-съхраняващи лекарства. Фармакокинетични взаимодействия са възможни и с варфарин и дигоксин (Таблица 4).

Лекарствени взаимодействия с ангиотензин II рецепторни блокери:

Взаимодействащо лекарство	Антагонисти на ангиотензин II рецептор	Резултат от взаимодействието
алкохол	Лосартан, Валсартан, Епросартан
Антихипертензивни лекарства, диуретици	Всичко	Засилване на хипотензивния ефект
Нестероидни противовъзпалителни средства, естрогени, симпатикомиметици	Всичко	Отслабване на хипотензивния ефект
Калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи лекарства	Всичко	Хиперкалиемия
Варфарин	Валсартан, Телмесартан	Намаляване на максималната концентрация в кръвта, увеличаване на протромбиновото време
дигоксин	телмисартан	Повишаване на максималната концентрация в кръвта

Списък на лекарствата и техните търговски наименования

В момента в условията на пазарна икономика има значителен брой марки лекарства, съдържащи една и съща активна съставка. За да изберете подходящо лекарство, е задължително да се консултирате със специалист.

Списък на най-назначаваните ARB и техните търговски наименования:

Активно вещество	Търговски наименования (компания производител)	Характеристики на лекарството
Валсартан	Valz (Actavis Group hf.), Valsakor (KRKA), Valsartan-NW (North Star), Diovan (Novartis Pharma)	Прилага се при пациенти след остро нарушение на коронарния кръвоток (инфаркт на миокарда). Трябва да се използва внимателно, ако е необходимо за шофиране на превозни средства, тъй като е възможно да се наруши концентрацията на внимание
Ирбесартан	Aprovel (Sanofi Clear ESNS), Irsar (Kanonpharma production CJSC)	Не се препоръчва за употреба при пациенти с първичен хипералдостеронизъм, в случай на високи стадии на хронична бъбречна недостатъчност, при пациенти, които наскоро са претърпели бъбречна трансплантация
кандесартан	Angiakand (Kanonpharma production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)	По време на лечението може да се появи замайване и повишена умора. Това трябва да се има предвид, преди да започнете работа с оборудване или шофиране.
Лосартан	Lorista (Krka-Rus), Vazotenz (CNViTi PHARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)	Най-често се предписва. Има допълнителен урикозуричен ефект. Може да се препоръча в комплексната терапия на подагра
телмисартан	Telsartan (Dr. Reddy "s), Mikardis (Boehringer Ingelheim Pharma)	Надеждно предотвратява развитието на остри нарушения на мозъчното кръвообращение и остри нарушения на коронарния кръвоток (миокарден инфаркт), има изразен нефропротективен ефект

Преди да започнете да използвате такива лекарства, е задължително да се консултирате с лекар.

Разгражда друг протеин в кръвта ангиотензиноген (ATG)с образуване на протеин ангиотензин 1 (AT1)състоящ се от 10 аминокиселини (декапептид).

Друг кръвен ензим - APF(ангиотензин конвертиращ ензим, ангиотензин конвертиращ ензим (ACE), белодробен конвертиращ фактор E) разцепва две опашни аминокиселини от AT1, за да образува протеин от 8 аминокиселини (октапептид), наречен ангиотензин 2 (AT2)... Способността да образуват ангиотензин 2 от AT1 притежават и други ензими - химази, катепсин G, тонин и други серинови протеази, но в по-малка степен. Епифизната жлеза на мозъка съдържа голямо количество химаза, която превръща AT1 в AT2. По принцип ангиотензин 2 се образува от ангиотензин 1 под влиянието на ACE. Образуването на AT2 от AT1 с помощта на химази, катепсин G, тонин и други серинови протеази се нарича алтернативен начин за образуване на AT2. АСЕ присъства в кръвта и във всички тъкани на тялото, но най-вече АСЕ се синтезира в белите дробове. АСЕ е кининаза, следователно разгражда кинините, които имат съдоразширяващ ефект в организма.

Ангиотензин 2 действа върху клетките на тялото чрез протеини на клетъчната повърхност, наречени ангиотензин рецептори (AT рецептори). AT рецепторите са различни видове: AT1 рецептори, AT2 рецептори, AT3 рецептори, AT4 рецептори и други. AT2 има най-голям афинитет към AT1 рецепторите. Следователно, на първо място, AT2 влиза във връзка с AT1 рецепторите. В резултат на тази връзка възникват процеси, които водят до повишаване на кръвното налягане (BP). Ако нивото на AT2 е високо и няма свободни AT1 рецептори (които не са свързани с AT2), тогава AT2 се свързва с AT2 рецептори, към които има по-нисък афинитет. Връзката на АТ2 с АТ2 рецепторите задейства противоположни процеси, които водят до понижаване на кръвното налягане.

ангиотензин 2 (AT2)свързване с AT1 рецептори:

има много силен и продължителен вазоконстрикторен ефект върху съдовете (до няколко часа), като по този начин повишава съпротивлението на съдовете и следователно кръвното налягане (BP). В резултат на свързването на AT2 с AT1 рецепторите на клетките на кръвоносните съдове се задействат химични процеси, в резултат на което гладките мускулни клетки на средната мембрана се свиват, съдовете се стесняват (възниква вазоспазъм), вътрешният диаметър на съда (лумен на съда) намалява, а съпротивлението на съда се увеличава. При доза от само 0,001 mg AT2 може да повиши кръвното налягане с повече от 50 mm Hg.
инициира задържането на натрий и вода в тялото, което увеличава обема на циркулиращата кръв и следователно кръвното налягане. Ангиотензин 2 действа върху клетките в гломерулната зона на надбъбречните жлези. В резултат на това действие клетките на надбъбречната гломерулна зона започват да синтезират и отделят хормона алдостерон (минералокортикоид) в кръвта. AT2 насърчава образуването на алдостерон от кортикостерон чрез действие върху алдостерон синтетазата. Алдостеронът подобрява реабсорбцията (абсорбцията) на натрий и следователно на вода от бъбречните тубули в кръвта. Това води до:
- до задържане на вода в тялото и следователно до увеличаване на обема на циркулиращата кръв и до последващото повишаване на кръвното налягане;
- задържането на натрий в тялото води до факта, че натрият прониква в ендотелните клетки, които покриват кръвоносните съдове отвътре. Увеличаването на концентрацията на натрий в клетката води до увеличаване на количеството вода в клетката. Ендотелните клетки увеличават обема си (набъбват, "набъбват"). Това води до стесняване на лумена на съда. Намаляването на лумена на съда увеличава неговата устойчивост. Увеличаването на съдовото съпротивление увеличава силата на сърцето. В допълнение, задържането на натрий повишава чувствителността на AT1 рецепторите към AT2. Това ускорява и засилва вазоконстрикторния ефект на AT2. Всичко това заедно води до повишаване на кръвното налягане.
стимулира клетките на хипоталамуса да синтезират и отделят в кръвта антидиуретичния хормон вазопресин и клетките на аденохипофизата (предната хипофизна жлеза) адренокортикотропния хормон (ACTH). Вазопресинът има:
1. вазоконстрикторно действие;
2. задържа вода в тялото, като засилва, в резултат на разширяването на междуклетъчните пори, реабсорбцията (абсорбцията) на вода от бъбречните тубули в кръвта. Това води до увеличаване на обема на циркулиращата кръв;
3. засилва вазоконстрикторния ефект на катехоламините (адреналин, норепинефрин) и ангиотензин 2.
ACTH стимулира синтеза на глюкокортикоиди от клетките на зоната на надбъбречната кора: кортизол, кортизон, кортикостерон, 11-деоксикортизол, 11-дехидрокортикостерон. Кортизолът има най-голям биологичен ефект. Кортизолът няма вазоконстрикторен ефект, но засилва вазоконстрикторния ефект на хормоните адреналин и норепинефрин, синтезирани от клетките на фасцикуларната зона на кората на надбъбречната жлеза.
е кининаза, поради което разгражда кинините, които имат съдоразширяващ ефект в организма.

При повишаване на нивото на ангиотензин 2 в кръвта може да се появи чувство на жажда и сухота в устата.

При продължително повишаване на кръвта и тъканите на AT2:

гладкомускулните клетки на кръвоносните съдове са в състояние на свиване (свиване) за дълго време. В резултат на това се развива хипертрофия (удебеляване) на гладкомускулните клетки и прекомерно образуване на колагенови влакна - стените на съдовете се удебеляват, вътрешният диаметър на съдовете намалява. По този начин хипертрофията на мускулния слой на кръвоносните съдове, развита при продължително въздействие върху съдовете на излишно количество AT2 в кръвта, повишава периферното съдово съпротивление и следователно кръвното налягане;
Дълго време сърцето е принудено да се свива с по-голяма сила, за да изпомпва по-голям обем кръв и да преодолее по-голямото съпротивление на спазмираните съдове. Това води първо до развитие на хипертрофия на сърдечния мускул, до увеличаване на неговия размер, до увеличаване на размера на сърцето (по-голям от лявата камера), а след това настъпва изчерпване на клетките на сърдечния мускул (миокардиоцити), тяхната дистрофия (миокардна дистрофия), завършваща с тяхната смърт и заместване със съединителна тъкан (кардиосклероза), което в крайна сметка води до сърдечна недостатъчност;
продължителният спазъм на кръвоносните съдове в комбинация с хипертрофия на мускулния слой на съдовете води до влошаване на кръвоснабдяването на органи и тъкани. Бъбреците, мозъкът, зрението, сърцето страдат от недостатъчно кръвоснабдяване. Недостатъчното кръвоснабдяване на бъбреците за дълго време води бъбречните клетки до състояние на дистрофия (изчерпване), смърт и заместване от съединителна тъкан (нефросклероза, набръчкване на бъбреците), влошаване на бъбречната функция (бъбречна недостатъчност). Недостатъчното кръвоснабдяване на мозъка води до влошаване на интелектуалните възможности, паметта, комуникативните умения, работоспособността, емоционални разстройства, нарушения на съня, главоболие, виене на свят, шум в ушите, сетивни нарушения и други нарушения. Недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето - до коронарна болест на сърцето (ангина пекторис, инфаркт на миокарда). Недостатъчно кръвоснабдяване на ретината - до прогресивно влошаване на зрителната острота;
намалява чувствителността на телесните клетки към инсулин (инсулинова резистентност на клетките) - започване и прогресия на захарен диабет тип 2. Инсулинова резистентност води до повишаване на инсулина в кръвта (хиперинсулинемия). Продължителната хиперинсулинемия причинява постоянно повишаване на кръвното налягане - артериална хипертония, тъй като води до:
- за задържане на натрий и вода в тялото - увеличаване на обема на циркулиращата кръв, повишаване на съдовото съпротивление, увеличаване на силата на сърдечните контракции - повишаване на кръвното налягане;
- хипертрофия на съдовите гладкомускулни клетки - - повишено кръвно налягане;
- до повишено съдържание на калциеви йони вътре в клетката - - повишаване на кръвното налягане;
- за повишаване на тонуса - увеличаване на обема на циркулиращата кръв, увеличаване на силата на сърдечните контракции - повишаване на кръвното налягане;

Ангиотензин 2 се подлага на по-нататъшно ензимно разграждане от глутамил аминопептидаза до образуване на ангиотензин 3, който се състои от 7 аминокиселини. Ангиотензин 3 има по-слаб вазоконстрикторен ефект от ангиотензин 2 и способността да стимулира синтеза на алдостерон е по-силна. Ангиотензин 3 се разцепва от ензима аргинин аминопептидаза до ангиотензин 4, който се състои от 6 аминокиселини.

Както превенцията, така и лечението на сърдечно-съдовите заболявания изискват отговорен и сериозен подход. Този вид проблеми все повече тревожат хората днес. Поради това мнозина са склонни да се отнасят към тях малко лекомислено. Такива хора често или напълно пренебрегват необходимостта от лечение, или приемат лекарства без лекарско предписание (по съвет на приятели). Важно е обаче да запомните, че само защото едно лекарство е работило за друго, не гарантира, че ще помогне и на вас. Формирането на режим на лечение изисква достатъчно знания и умения, с които разполагат само специалистите. Също така е възможно да се предписват всякакви лекарства, само като се вземат предвид индивидуалните характеристики на тялото на пациента, тежестта на заболяването, особеностите на неговото протичане и анамнеза. Освен това днес има много ефективни лекарства, които само специалисти могат да избират и предписват. Например, това се отнася за сартаните - специална група лекарствени вещества (те също се наричат блокери на рецепторите на ангиотензин 2). Какви са тези лекарства? Как действат ангиотензин 2 рецепторните блокери? За кои групи пациенти се отнасят противопоказанията за употребата на вещества? Кога би било подходящо да ги използвате? Какви лекарства са включени в тази група вещества? Отговорите на всички тези и някои други въпроси ще бъдат разгледани подробно в тази статия.

сартани

Разглежданата група вещества се нарича още: блокери на рецепторите на ангиотензин 2. Лекарствата, принадлежащи към тази група лекарства, са произведени благодарение на задълбочено проучване на причините за заболявания на сърдечно-съдовата система. Днес използването им в кардиологията става все по-разпространено.

Блокери на ангиотензин 2 рецептори: механизъм на действие

Преди да започнете да използвате предписани лекарства, важно е да разберете как точно действат. Как влияят блокерите на ангиотензин 2 рецептори върху човешкото тяло? Лекарствата от тази група се свързват с рецепторите, като по този начин блокират значително повишаване на кръвното налягане. Това помага за ефективно предотвратяване на хипертония. Ангиотензин 2 рецепторните блокери са най-ефективните вещества в това отношение. Специалистите им обръщат необходимото внимание.

Ангиотензин 2 рецепторни блокери: класификация

Има няколко вида сартани, които се различават по своята химическа структура. Има избор от рецепторни блокери на ангиотензин 2, които са подходящи за пациента. Лекарствата, изброени по-долу, са важни за проучване и обсъждане на целесъобразността с Вашия медицински специалист.

И така, има четири групи сартани:

Бифенилови производни на тетразол.
Небифенилови производни на тетразол.
Не-бифенил нететразол.
Нециклични съединения.

По този начин има няколко вида вещества, на които се разделят блокерите на рецепторите на ангиотензин 2. Лекарствата (списък на основните) са представени по-долу:

"лосартан".
Епросартан.
Ирбесартан.
телмисартан.
"Валсартан".
"Кандесартан".

Показания за употреба

Веществата от тази група могат да се приемат само според указанията на лекуващия лекар. Има няколко случая, в които би било разумно да се използват блокери на рецепторите на ангиотензин 2. Клиничните аспекти на употребата на лекарства от тази група са както следва:

Хипертония. Именно това заболяване се счита за основна индикация за употребата на сартани. Това се дължи на факта, че ангиотензин 2 рецепторните блокери нямат отрицателен ефект върху метаболизма, не провокират еректилна дисфункция и не влошават проходимостта на бронхите. Действието на лекарството започва още две до четири седмици след началото на лечението.
Сърдечна недостатъчност. Блокерите на рецепторите на ангиотензин 2 инхибират действието на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, чиято активност провокира развитието на заболяването.
Нефропатия. Поради захарен диабет и артериална хипертония има сериозни нарушения във функционирането на бъбреците. Ангиотензин 2 рецепторните блокери защитават тези вътрешни органи и предотвратяват отделянето на твърде много протеин в урината.

"лосартан"

Ефективно вещество, което е част от групата на сартан. Лосартан е блокер-антагонист на рецепторите на ангиотензин 2. Разликата му от другите лекарства е значително повишаване на поносимостта към упражнения при хора със сърдечна недостатъчност. Ефектът на веществото става максимален след шест часа от момента на приемане на лекарството. Желаният ефект се постига след три до шест седмици употреба на лекарството.

Основните индикации за употребата на въпросното лекарство са, както следва:

сърдечна недостатъчност;
артериална хипертония;
намаляване на риска от развитие на инсулт при тези пациенти, които имат предпоставките за това.

Забранено е да се използва "Лосартан" по време на раждане на дете и по време на кърмене, както и в случай на индивидуална чувствителност към определени компоненти на лекарството.

Ангиотензин 2 рецепторните блокери, към които принадлежи въпросното лекарство, могат да причинят някои странични ефекти, като замаяност, безсъние, нарушен сън, вкус, зрение, тремор, депресия, увреждане на паметта, фарингит, кашлица, бронхит, ринит, гадене, гастрит , зъбобол, диария, анорексия, повръщане, конвулсии, артрит, болка в рамото, гърба, краката, сърцебиене, анемия, нарушена бъбречна функция, импотентност, отслабено либидо, еритема, алопеция, обрив, сърбеж, оток, хиперкадемия, треска ...

Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, независимо от приема на храна, в дози, предписани от лекуващия лекар.

"валсартан"

Това лекарство ефективно намалява хипертрофията на миокарда, която възниква в резултат на развитието на артериална хипертония. Синдромът на отнемане не се появява след спиране на лекарството, въпреки че се причинява от някои блокери на ангиотензин 2 рецептори (описанието на сартанова група помага да се разбере към кои лекарства принадлежи това свойство).

Основните показания за прием на въпросното вещество са следните състояния: инфаркт на миокарда, първична или вторична хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

Таблетките се приемат през устата. Те трябва да се поглъщат, без да се дъвчат. Дозата на лекарството се предписва от лекуващия лекар. Но максималното количество вещество, което може да се приема през деня, е шестстотин и четиридесет милиграма.

Понякога блокерите на рецепторите на ангиотензин 2 могат да имат отрицателен ефект върху тялото Странични ефекти, които Валсартан може да причини: намалено либидо, сърбеж, замаяност, неутропения, загуба на съзнание, синузит, безсъние, миалгия, диария, анемия, кашлица, болки в гърба, световъртеж , гадене, васкулит, оток, ринит. Ако се появи някоя от горните реакции, трябва незабавно да се свържете със специалист.

"кандесартан"

Въпросното лекарство се произвежда под формата на таблетки за перорално приложение. Трябва да се приема веднъж или два пъти дневно по едно и също време, независимо от приема на храна. Препоръките на специалистите трябва да се спазват внимателно. Важно е да не спирате приема на лекарството, дори когато се почувствате по-добре. В противен случай може да неутрализира ефективността на лекарството.

Когато го използвате, трябва да бъдете внимателни с тези пациенти, които страдат от захарен диабет, бъбречна недостатъчност или носят дете. Всички тези условия трябва да бъдат съобщени на специалистите.

телмисартан

Въпросното лекарство се абсорбира от стомашно-чревния тракт за доста кратко време. Може да се приема със или без храна. Основната индикация за употреба е артериална хипертония. Полуживотът на лекарството е повече от двадесет часа. Лекарството се екскретира през червата практически непроменено.

Забранено е приемането на въпросното лекарство по време на бременност или кърмене.

Лекарството може да причини следните нежелани реакции: безсъние, виене на свят, гадене, диария, депресия, коремна болка, фарингит, обрив, кашлица, миалгия, инфекции на пикочните пътища, ниско кръвно налягане, болка в гърдите, сърцебиене, анемия.

Епросартан

Въпросното лекарство трябва да се приема веднъж дневно. Препоръчителното количество от лекарството за еднократна употреба е шестстотин милиграма. Максималният ефект се постига след две до три седмици употреба. "Епросартан" може да бъде както част от комплексната терапия, така и основният компонент на монотерапията.

В никакъв случай въпросното лекарство не трябва да се използва по време на кърмене или бременност.

Какви нежелани реакции могат да възникнат при употребата на Eprosartan? Сред тях се разграничават: слабост, диария, виене на свят, главоболие, ринит, кашлица, задух, оток, болка в гърдите.

"ирбесартан"

Въпросното лекарство се приема през устата. Абсорбира се за кратко време от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на веществото в кръвта настъпва след един и половина до два часа. Приемът на храна не влияе върху ефективността на лекарството.

Ако на пациента е предписана хемодиализа, това не засяга механизма на действие на "Ирбесартан". Това вещество не се отделя от човешкото тяло чрез хемодиализа. По подобен начин лекарството може безопасно да се приема от пациенти, страдащи от лека до умерена чернодробна цироза.

Лекарственият продукт трябва да се поглъща, без да се дъвче. Не е необходимо употребата му да се комбинира с приема на храна. Оптималната начална доза е сто и петдесет милиграма на ден. Пациентите в напреднала възраст се съветват да започнат лечението със седемдесет милиграма. По време на лечението Вашият лекар може да реши да промени дозата (например да я увеличи, ако няма достатъчен терапевтичен ефект върху тялото). В този случай на пациента могат да бъдат предписани триста милиграма от лекарството или по принцип да се замени основното лекарство. Например, за лечение на захарен диабет тип 2 и артериална хипертония, дозата трябва постепенно да се променя от сто и петдесет милиграма на ден до триста милиграма (това е количеството лекарство, което е най-ефективно в борбата с нефропатията).

Има определени характеристики на употребата на въпросното лекарство. Така че, пациенти, страдащи от нарушение на водно-електролитния баланс, преди да започнат лечението, е необходимо да се премахнат някои от неговите прояви (хипонатриемия).

Ако човек има дисфункция на бъбреците, тогава неговият режим на лечение може да бъде същият, както ако няма такъв проблем. Същото се отнася и за лека до умерена чернодробна дисфункция. В същото време, при едновременна хемодиализа, първоначалното количество на лекарството трябва да бъде намалено наполовина в сравнение с обичайното количество и да бъде седемдесет и пет милиграма на ден.

"Ирбесартан" е строго противопоказан за употреба при жени, които носят дете, тъй като пряко засяга развитието на плода. Ако бременността настъпи по време на терапията, последната трябва да бъде отменена незабавно. Препоръчително е да преминете към алтернативни лекарства, преди да планирате бременността си. Въпросното лекарство не е разрешено за употреба по време на кърмене, тъй като няма информация дали това вещество преминава в кърмата.

Обобщаване

Поддържането на вашето здраве е лична отговорност на всеки човек. И колкото по-стара е възрастта, толкова повече усилия ще трябва да се положат за това. Фармацевтичната индустрия обаче оказва неоценима помощ за това, като непрекъснато работи за създаването на по-добри и по-ефективни лекарства. Наред с други неща, блокерите на рецепторите на ангиотензин 2, разгледани в тази статия, се използват активно в борбата срещу сърдечно-съдовите заболявания, здравословното състояние на пациента и само под негов постоянен надзор. Сред тези лекарства са "Losartan", "Eprosartan", "Irbesartan", "Telmisartan", "Valsartan" и "Candesartan". Въпросните лекарства се предписват само в следните случаи: при наличие на хипертония, нефропатия и сърдечна недостатъчност.

Ако искате да започнете самолечение, важно е да запомните опасностите, свързани с това. Първо, когато използвате въпросните лекарства, е важно точно да спазвате дозировката и да я коригирате от време на време в зависимост от текущото състояние на пациента. Само професионалист може да извърши всички тези процедури по правилния начин. Тъй като само лекуващият лекар може, въз основа на прегледа и резултатите от изследванията, да предпише подходящите дози и да състави точно схемата на лечение. В крайна сметка терапията ще бъде ефективна само ако пациентът се придържа към препоръките на лекаря.

От друга страна е важно да допринасяте по всякакъв начин за подобряване на собственото си физическо състояние, като следвате правилата на здравословен начин на живот. Такива пациенти трябва правилно да коригират режима на сън и будност, да поддържат и също така да регулират хранителните си навици (в края на краищата некачественото хранене, което не осигурява на тялото достатъчно количество необходимите хранителни вещества, няма да му позволи да се възстанови в нормален ритъм).

Изберете качествени лекарства. Грижете се за себе си и близките си. Бъдете здрави!

Най-честите нежелани реакции: замаяност, умора, прекомерно понижаване на кръвното налягане (главно когато се комбинира с диуретични лекарства).

Основните противопоказания: бременност, кърмене, индивидуална непоносимост.

Особености: ангиотензин II рецепторните блокери са една от най-новите и модерни групи антихипертензивни лекарства. По своя механизъм на действие те са подобни на ACE инхибиторите и предотвратяват взаимодействието на мощното вазоконстрикторно вещество ангиотензин II с клетките на нашето тяло.

Тъй като ангиотензинът не може да упражни своето действие, съдовете не се стесняват и кръвното налягане не се повишава. Тази група лекарства се понася добре и има малко странични ефекти. Всички ангиотензин II рецепторни блокери действат дългосрочно, ефектът от понижаване на кръвното налягане продължава 24 часа. Като правило, когато приемате лекарства от тази група, нивото на кръвното налягане не намалява, ако е в нормалните граници.

Важна информация за пациента:

Не очаквайте незабавно хипотензивно действие от ангиотензин II рецепторни блокери. Стабилно понижаване на кръвното налягане се появява след 2-4 седмици лечение и се засилва до 6-8 седмици от лечението.

Режимът на лечение с тези лекарства трябва да се предписва само от лекар. Той ще ви каже какви лекарства трябва да се използват допълнително в периода, когато тялото се адаптира към блокерите на рецепторите на ангиотензин II.

Търговско наименование на лекарството	Ценови диапазон (Русия, руб.)	Характеристики на лекарството, които е важно за пациента да знае
Активно вещество: Лосартан
Blocktran(Фармстандарт) Vasotenz (Актавис) Козаар(Merck Sharp и Dome) Лозап (Санофи Авентис) Лозарел (различен производител.) Лосартан(Тева) Лориста(Крка) Пресартан(IPKA)	94,9-139 110-132 101-169,9	Едно от най-често използваните и добре проучени лекарства от тази група. Той премахва пикочната киселина от тялото, поради което е подходящ за хора, при които хипертонията се комбинира с повишено ниво на пикочна киселина в кръвта и подагра. Има способността да запазва бъбречната функция, включително при пациенти със захарен диабет. Може да подобри паметта и да има положителен ефект върху мъжката потентност. Често се използва в комбинация с диуретици.
Активно вещество: Епросартан
Теветен(Абът)	720,9-1095	Има допълнителен съдоразширяващ ефект и поради това лекарството има доста мощен хипотензивен ефект.
Активно вещество: кандесартан
Атаканд (Астра Зенека)	977-2724	Има изразен и много дълготраен ефект, който продължава ден или повече. При редовна употреба има защитен ефект върху бъбреците и предотвратява развитието на инсулт.
Активно вещество: телмисартан
Микардис (Boehringer Ингелхайм)	435-659	Добре проучено лекарство, което предпазва бъбреците на пациенти със захарен диабет и предотвратява развитието на усложнения на хипертонията като инфаркти и инсулти.
Активно вещество: Ирбесартан
Aprovel (Санофи Авентис) Ирбесартан(Керн Фарма)		Модерно лекарство, което има предимства в случаите, когато хипертонията се комбинира с хронична сърдечна недостатъчност и захарен диабет.
Активно вещество: Валсартан
Валц(Актавис) Валсафорс (Pharmaplant) Валсакор(Крка) Диован (Новартис) Нортиван (Гедеон Рихтер)	124-232 383-698,9	Подходящ за пациенти с хипертония, които са имали миокарден инфаркт. Препоръчва се лекарството да се използва с повишено внимание за водачи на превозни средства и хора, чиято професия изисква повишена концентрация на внимание.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с Вашия лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.