Fyzikálne a chemické vlastnosti polyvinylpyrolidónu. Deriváty polyvinylpyrolidónu s nízkou molekulovou hmotnosťou Obmedzenia použitia

Polyvinylpyrolidón označuje vo vode rozpustný polymér vytvorený z monoméru N-vinylpyrolidónu. Táto látka je známa aj ako povidón alebo polyvidón. Túto zlúčeninu prvýkrát syntetizoval Walter Reppe. V roku 1939 bol naň zaregistrovaný patent ako na najzaujímavejší derivát acetylénu v oblasti chémie. Spočiatku sa látka používala ako náhrada krvnej plazmy, neskôr sa rozsah použitia rozšíril a polyvinylpyrolidón sa začal používať vo farmácii, medicíne, priemyselnej výrobe a kozmeteológii.

Jednou z vlastností polyvinylpyrolidónu je jeho rozpustnosť vo vode a iných polárnych rozpúšťadlách. V suchej forme je látka vrstvený hygroskopický prášok svetložltej alebo bielej farby.

Látka patrí medzi syntetické polyméry, čo znamená, že prísada nie je zaradená do triedy zlúčenín prírodného pôvodu. Vďaka svojim vlastnostiam sa polyvinylpyrolidón dobre mieša s chloroformom a alkoholmi. Táto zlúčenina je však takmer nekompatibilná s étermi.

Polyvinylpyrolidón: rozsahy

Zlúčenina našla uplatnenie po roku 1950 v medicíne ako náhrada plazmy. Dnes sa látka používa v mnohých tabletách ako spojivo. Vďaka tvorbe vo vode rozpustných zlúčenín zlepšuje polyvinylpyrolidón biologickú dostupnosť a rozpustnosť liečiv.

V duete s jódom sa vytvára komplex nazývaný povidón-jód, ktorý má dezinfekčné vlastnosti. Táto zlúčenina sa používa v rôznych hygienických výrobkoch (tekuté mydlo, vaginálne čapíky, roztoky, masti, chirurgické peelingy) a lieky.

Ďalšie oblasti použitia polyvinylpyrolidónu:

• tavné lepidlo, lepiaca tyčinka;
• prášok do pečiva a emulgátor na polymerizáciu v roztoku;
• špeciálna prísada do keramiky, batérií, atramentu, sklolaminátu, papiera na tlač na strunových tlačiarňach;
• činidlo, ktoré zvyšuje rozlíšenie vo fotorezistoch s katódovou trubicou;
• komplexotvorné činidlo, spojivová zlúčenina v agropriemyselnej oblasti pri obaľovaní a ošetrovaní semien;
• činidlo na výrobu membrán, najmä filtrov na čistenie vody a dialýzu;
• zahusťovadlo v géloch na bielenie zubov;
• ako pomocná zložka na zvýšenie rozpustnosti liečiv v polokvapalných a kvapalných dávkových formách, ako aj ako inhibítor rekryštalizácie.

Polyvinylpyrolidón našiel svoje využitie v roztokoch na kontaktné šošovky, produktoch osobnej hygieny (kondicionéry na vlasy, šampóny, telové peelingy, sprchové gély, zubné pasty, gély a laky na vlasy).

Zlúčeniny sa používajú pri výrobe potravín vďaka svojim stabilizačným vlastnostiam. Látka je registrovaná ako prídavná látka pod číslom E1201. Polyvinylpyrolidón hrá úlohu regulátora kyslosti, prášku do pečiva, sladidla, leštidla.

Najčastejšie sa zlúčenina používa pri výrobe vína. Keďže látka je schopná ovplyvňovať zachovanie charakteristík, zabraňuje sa tvorbe koloidného zákalu v nápoji. Okrem toho táto potravinová prísada zabraňuje vzniku hnedých škvŕn v bielych vínach. Pri varení piva sa polyvinylpyrolidón používa na stabilizáciu penových nápojov.

Doplnok stravy E1201 je považovaný za bezpečný a nespôsobuje zdravotné problémy. Ale vyskytli sa prípady alergických reakcií na polyvinylpyrolidón.

Populárne články Prečítajte si ďalšie články

02.12.2013

Všetci cez deň veľa chodíme. Aj keď máme sedavý spôsob života, stále chodíme - koniec koncov, máme n ...

610 831 65 Viac

10.10.2013

Päťdesiat rokov pre nežné pohlavie je akýmsi míľnikom, ktorý každú sekundu prekračuje ...

452 440 117 Viac

02.12.2013

V súčasnosti už beh nespôsobuje veľa nadšených recenzií, ako tomu bolo pred tridsiatimi rokmi. Potom by spoločnosť...

357 197 41 Prečítajte si viac

Polyviylpyrolidón (PVP) je žlto-biely prášok s teplotou mäknutia približne 140-160 °C. Pri dlhšom zahrievaní pri teplote 140-150 °C získava polymér oranžovo-hnedú farbu a stráca schopnosť rozpúšťať sa vo vode a organických rozpúšťadlách. PVP filmy alebo tablety sú krehké a hygroskopické. Pri skladovaní bez špeciálnych opatrení obsahuje polymér 5-6% vlhkosti. Mechanické vlastnosti filmu a tablety sú vysoko závislé od obsahu vlhkosti, ktorým je plastifikátor. Polyvinylpyrolidón sa môže skladovať v práškovej forme za normálnych podmienok bez rozkladu alebo znehodnotenia. Táto inertná látka nemá škodlivý účinok pri vdýchnutí, absorpcii kožou, intravenóznej infúzii a nespôsobuje senzibilizáciu ani pri primárnom ani sekundárnom podaní.

Rozpustnosť polyvinylpyrolidónu a podmienky jeho zrážania podrobne skúmalo množstvo výskumníkov. Pozoruhodnou vlastnosťou polyvinylpyrolidónu je jeho schopnosť rozpúšťať sa vo vode a vo väčšine organických rozpúšťadiel. Obmedzenie rozpustnosti je určené iba silným nárastom viskozity so zvyšujúcou sa koncentráciou. Takže frakcia polyméru s mol. hmotnosťou ~ 40 000 dávajú vodné roztoky s obsahom PVP do 60 %. Existujú náznaky možnosti získania vzoriek s vysokou molekulovou hmotnosťou, ktoré sa nedokážu rozpustiť vo vode, ale napučia v nej.

Rozpustnosť PVP vo vode je spôsobená prítomnosťou laktámovej skupiny. Zistilo sa, že PVP má schopnosť sorbovať molekuly vody a sorpcia je taká veľká, že každá peptidová väzba je sorbčným centrom.

Polyvinylpyrolidón
Chemická zlúčenina
IUPAC	1-etenylpyrolidín-2-ón
Hrubý vzorec	(C6H9NO) n
Molárna hmota	12600 ± 2700
CAS	9003-39-8
Klasifikácia
Pharmacol. skupina	Adsorbenty Detoxikačné prostriedky
ATX	A07BC03
Liekové formy
prášok na prípravu perorálneho roztoku
Spôsoby podávania
ústne
Ostatné mená
Plasdon, Enterodez, Ergotex

Forma uvoľnenia: dávkovaný prášok

Polyvinylpyrolidón alebo povidón- vo vode rozpustný polymér zložený z monomérnych jednotiek N-vinylpyrolidónu.

farmakologický účinok

Farmakologické vlastnosti lieku sú založené na detoxikačnom účinku, ktorý spočíva v schopnosti vytvárať komplex. Mechanizmus terapeutického pôsobenia spočíva v schopnosti aktívne viazať toxíny vznikajúce v tele a toxické látky prichádzajúce zvonka a odstraňovať ich z tela cez črevá. Droga nevstupuje do krvného obehu.

Klinická prax dokázala, že liek nepoškodzuje sliznicu žalúdka a čriev, nehromadí sa v tele, nemá prakticky žiadne kontraindikácie a vedľajšie účinky, to znamená, že ide o úplne bezpečný liek.

Terapeutický účinok lieku sa objaví 15-30 minút po podaní.

Spomaľuje alebo znižuje stupeň vstrebávania iných liekov z tráviaceho traktu, preto sa užíva 1-2 hodiny po užití jedla a liekov.

Indikácie na použitie

Toxické formy akútnych infekčných ochorení tráviaceho traktu (úplavica, salmonelóza a pod.), otravy jedlom (otrava jedlom), intoxikácia (otrava) iného pôvodu, exacerbácia chronickej enterokolitídy (zápal tenkého a hrubého čreva) a enteritídy ( zápal tenkého čreva), zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch je možná rýchlo prechádzajúca nevoľnosť a vracanie. Nie je vylúčený vývoj alergických reakcií.

Polyvinylpyrolidónnízkomolekulárne liečivá (12600 + 2700), chlorid sodný, draslík sodná soľ, vápnik, hydrogénuhličitan, voda na injekciu.

Formulár na uvoľnenie

• 15% roztok v ampulkách / liekovkách s objemom 100/250/500 ml;
• práškový substrát v dvojitom plastovom vrecku v kartónových bubnoch.

farmakologický účinok

Detoxikačné, absorbujúce

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Syntetický polymér s enterosorbentnými vlastnosťami pre absorpciu exo a endo pôvodu a ich vylučovanie cez črevá. Účinok lieku po užití sa objaví dostatočne rýchlo (do 20-30 minút). Polyvinylpyrolidón zlepšuje glomerulárnu filtráciu, zvyšuje prietok krvi obličkami a ... Súčasne zníženie molekulovej hmotnosti polyvinylpyrolidónu zvyšuje jeho detoxikácia efekt. Polymér sa tiež používa ako rozpúšťadlo pre lieky na prípravu roztokov pre injekcie. Polymér sa používa aj pre primárny / sekundárny artróza s prejavom deformity a funkčného zlyhania, avšak bez známok sekundárneho. Roztok 15% polyvinylpyrolidónu je svojimi fyzikálnymi vlastnosťami podobný intraartikulárnej (synoviálnej) tekutine a používa sa ako jeho umelá náhrada pri kĺbových ochoreniach sprevádzaných jeho nedostatkom v kĺbovom priestore. Liečivo v kĺbovej dutine zabraňuje vzniku adhézií a zlepšuje proces kĺzania kĺbových plôch.

Farmakokinetika

Polyvinylpyrolidón je pre telo pacienta ľahostajný, nedá sa štiepiť a vylučuje sa obličkami nezmenený.

Indikácie na použitie

• rôznych etiológií, akútne infekčné ochorenia tráviaceho traktu, vyskytujúce sa s výraznou toxickou zložkou ( salmonelóza ,), toxikoinfekcia jedlom, pooperačná intoxikácia, vo fáze intoxikácie, toxikóza tehotných žien, sepsa , toxémie novorodencov.
• Ako rozpúšťadlo na prípravu injekčných roztokov.

Kontraindikácie

Pokyny pre polyvinylpyrolidón (metóda a dávkovanie)

Polyvinylpyrolidón pred použitím rozpustite (5 g prášku / 100 ml vody). Ak chcete, môžete pridať ovocné šťavy alebo cukor. Užívajte 100 ml roztoku 2-3 krát denne, kým príznaky intoxikácie nezmiznú (3-7 dní).

Polyvinylpyrolidón sa vstrekuje do kĺbu v súlade s asepsou a hygienickými požiadavkami 1-2 krát týždenne. V kĺbovej dutine roztok zostáva 5-6 dní. Dávkovanie liečiva závisí od typu a objemu kĺbu: 1,5 ml sa vstrekuje do interfalangeálnych kĺbov; lakeť - 2-3 ml; bok - 4-6 ml; koleno - 5-10 ml. Počet injekcií na liečebný cyklus je 4-6, opakovaný priebeh za 6-12 mesiacov.

Predávkovanie

Pri užívaní lieku v dávkach mnohonásobne vyšších, ako je odporúčané, sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky.

Interakcia

Polyvinylpyrolidón, ak sa užíva spolu s inými liekmi, spomaľuje rýchlosť ich absorpcie v gastrointestinálnom trakte.

Podmienky predaja

Na predpis

Podmienky skladovania

Pri teplote 10-30°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Analógy

Zodpovedajúci kódu ATX úrovne 4:

Medzi lieky s podobným terapeutickým účinkom patria , Lakoftal, Enterosorb, Kollidon, Plasdon iné.

• | E-mail |
• | Tuleň

Deriváty polyvinylpyrolidónu s nízkou molekulovou hmotnosťou môžu pri intravenóznom podaní spôsobiť intenzívny detoxikačný účinok. Dobre viažu toxíny v krvnom obehu a odvádzajú ich z tela hlavne obličkami. Spolu s detoxikačným účinkom majú deriváty polyvinylpyrolidónu s nízkou molekulovou hmotnosťou schopnosť zastaviť stázu erytrocytov v mikrovaskulatúre, ktorá sa zvyčajne pozoruje pri intoxikácii.

Už niekoľko rokov je u nás široko používaný liek Haemodesum, čo je 6% roztok nízkomolekulárneho polyvinylpyrolidónu (PVP) s obsahom draselné, sodnej, vápenatej a horečnatej soli. Priemerná molekulová hmotnosť gemodézy je 12 600 ± 2 700. Obežníkom Federálnej služby pre dohľad nad zdravotnou starostlivosťou a sociálnym rozvojom (č. 1100-Pr / 05 z 24. mája 2005) však bola hemodéza zakázaná na ďalšie použitie v klinickej praxi a jej výroba bola pozastavená. Toto rozhodnutie vyvolalo zmiešanú reakciu lekárskej komunity. Koniec koncov, lekári rôznych profilov používali geodézu už mnoho rokov vo všetkých štádiách lekárskej starostlivosti. V.V. Afanasyev (Katedra urgentnej medicíny Petrohradskej lekárskej akadémie postgraduálneho vzdelávania, Inštitút toxikológie) vo svojej práci podáva vysvetlenie tohto rozhodnutia: pre zavedenie hemodézy vo forme sčervenania tváre, nedostatku vzduchu, zníženia krvi tlak. Niektorí pacienti sa „triasli“, najmä pri rýchlom zavedení gemodézy. Toxikológovia predpísali gemodézu len v rámci posilnenia infúzií inými médiami, najmä sodíkom. Všimnite si, že pri podávaní v izolovanej forme nebolo možné vysledovať pôsobenie „krvného sorbentu“, ako sa niekedy hemodez nazýval, pretože takmer vždy sa uskutočňovalo kombinované podávanie lieku s inými infúznymi médiami. U pacientov sa vyskytli nejasné poruchy obličiek, vrátane zníženia vylučovania moču pri starostlivom monitorovaní posledného, ​​najmä pri dlhodobej liečbe chronickej intoxikácie priemyselnými látkami. Lekári boli naklonení pripisovať tieto vedľajšie účinky „alergickým“ reakciám spôsobeným gemodézou. Postupne sa teda vytvoril názor na „alergénnosť“ tohto lieku, ale liek bol naďalej široko používaný v klinickej praxi. Elektrolytové zloženie gemodézy nie je dokonalé, najmä pre potreby toxikológie, hoci polyvinylpyrolidón je schopný viazať malé molekuly jedu (MNiSMM). Tu sa podľa nášho názoru skrýva hlavná črta tohto nosiča: je schopný viazať iné látky, uvoľňovať svoje vlastné elektrolyty (odvolanie, jedna z kontraindikácií vymenovania hemodezu - poruchy metabolizmu elektrolytov) a väzbou MNiSMM, polyvinylpyrolidón môže nadobudnúť nové vlastnosti a alergénne vlastnosti vďaka svojej biochemickej premene. Početné práce profesora M. Ya. Malakhova, uskutočnené za posledných 10 rokov, naznačujú, že akýkoľvek patologický stav je sprevádzaný akumuláciou MNiSMM, ktorá je priamo úmerná závažnosti tohto stavu. To znamená, že pri mnohých chorobách alebo stavoch môže gemodéza niesť potenciálne nebezpečenstvo a mať nepriaznivý vplyv na bunkové membrány, ktoré vykonávajú bariérovú funkciu v detoxikačných orgánoch, napríklad v obličkách. Sorpčná kapacita gemodézy, aj keď je veľmi vysoká (čo je pochybné, pretože metódy jej hodnotenia s použitím koloidných farbív sú zastarané), dnes nemôže konkurovať moderným eferentným metódam používaným na účely detoxikácie. Mnohé z nich v najbližšej expozícii sú schopné rýchlo a úplne extrahovať jedy v prípade otravy a MNiSMM, ktoré sa tvoria v prípade rôznych chorôb. Ak je však doba expozície dostatočne dlhá, potom ani tieto metódy nie vždy fungujú. Sľubná farmakologická ochrana spočíva vo vývoji spôsobov, ako posilniť prirodzenú detoxikáciu, najmä v tej jej časti, keď pod vplyvom farmakologicky aktívnych (aktívnych) zlúčenín sa obličková, pečeňová, myokardiálna alebo akákoľvek iná bunka stane schopná udržať energiu metabolizmus a vykonávať funkcie, ktoré mu prideľuje príroda. ... Samozrejme, je to liek budúcnosti, ale potreby dneška diktujú potrebu nájsť adekvátnu náhradu za hemodez, a to tak z hľadiska kvality účinku, ako aj kritérií farmakoekonomického hodnotenia.

Iné liečivá polyvinylpyrolidónu s nízkou molekulovou hmotnosťou, ako je glukoneodesum (Gluconeodesum), neohaemodesum (Neohaemodesum), enterodesum (Enterodesum), sa v súčasnosti prakticky nepoužívajú.