Sulfanilamid sodný. Sulfanilamidové lieky - zoznam a klasifikácia, mechanizmus účinku a kontraindikácie. Vedľajšie účinky látky Sulfanilamid

Sulfónamidy - antimikrobiálne látky, deriváty páru (π) -aminobenzénsulfamid - amid kyseliny sulfanilovej (kyselina para-aminobenzénsulfónová). Mnohé z týchto látok sa od polovice dvadsiateho storočia používajú ako antibakteriálne lieky.

Aminobenzénsulfamid - najjednoduchšia zlúčenina tejto triedy - sa tiež nazýva biely streptocid a stále sa používa v medicíne. Prvým liekom z tejto skupiny a vo všeobecnosti prvým syntetickým antibakteriálnym liekom na svete bol sulfanilamid prontosil (červený streptocid), ktorý má o niečo zložitejšiu štruktúru.

Antibakteriálne vlastnosti prontosilu objavil v roku 1934 G. Domagk. V roku 1935 vedci z Pasteurovho inštitútu (Francúzsko) zistili, že je to sulfanilamidová časť molekuly prontosilu, ktorá má antibakteriálny účinok, a nie štruktúra, ktorá jej dodáva farbu. Zistilo sa, že „aktívnou zložkou“ červeného streptocidu je sulfanilamid, ktorý vzniká pri metabolizme (streptocid, biely streptocid). Červený streptocid sa prestal používať a veľké množstvo jeho derivátov bolo syntetizovaných na báze sulfónamidovej molekuly, z ktorých niektoré boli široko používané v medicíne.

farmakologický účinok

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok. Ako analógy PABA v chemickej štruktúre kompetitívne inhibujú bakteriálny enzým zodpovedný za syntézu kyseliny dihydrofolovej, prekurzora kyseliny listovej, ktorá je najdôležitejším faktorom v živote mikroorganizmov. V prostrediach obsahujúcich veľké množstvo PABA, ako je hnis alebo produkty degradácie tkaniva, je antimikrobiálny účinok sulfónamidov výrazne oslabený.

Niektoré lokálne sulfónamidové prípravky obsahujú striebro (sulfadiazín strieborný, sulfatiazol strieborný). V dôsledku disociácie sa ióny striebra pomaly uvoľňujú a poskytujú baktericídny účinok (v dôsledku väzby na DNA), ktorý nezávisí od koncentrácie PABA v mieste aplikácie. Preto účinok týchto liekov pretrváva v prítomnosti hnisu a nekrotického tkaniva.

Spektrum činnosti

Spočiatku boli sulfónamidy účinné proti širokému spektru grampozitívnych (S. aureus, S. pneumoniae atď.) a gramnegatívnych (gonokoky, meningokoky, H. influenzae, E. coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, atď.) baktérie. Okrem toho pôsobia na chlamýdie, nokardie, pneumocystis, aktinomycéty, plazmódie malárie, toxoplazmy.

V súčasnosti sa mnohé kmene stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, gonokokov, meningokokov, enterobaktérií vyznačujú vysokou úrovňou získanej rezistencie. Enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a väčšina anaeróbov sú prirodzene odolné.

Prípravky s obsahom striebra sú účinné proti mnohým pôvodcom infekcií rán - Staphylococcus spp., P. aeruginosa, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida huba.

Farmakokinetika

Sulfónamidy sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte (70 – 100 %). Vyššie koncentrácie v krvi sa pozorujú pri použití liekov s krátkym (sulfadimidín atď.) a stredne dlhým účinkom (sulfadiazín, sulfametoxazol). Na bielkoviny krvnej plazmy sa vo väčšej miere viažu sulfónamidy dlhodobého (sulfadimetoxín a pod.) a ultradlhodobého (sulfalén, sulfadoxín) účinku.

Sú široko distribuované v tkanivách a telesných tekutinách, vrátane pleurálneho výpotku, peritoneálnych a synoviálnych tekutinách, exsudáte stredného ucha, komorovej vlhkosti a tkanivách urogenitálneho traktu. Sulfadiazín a sulfadimetoxín prechádzajú cez BBB a dosahujú 32-65% a 14-30% sérové ​​koncentrácie v CSF. Prejdite cez placentu a prejdite do materského mlieka.

Metabolizuje sa v pečeni, hlavne acetyláciou, za tvorby mikrobiologicky neaktívnych, ale toxických metabolitov. Vylučuje sa obličkami približne z polovice nezmenené, s alkalickou reakciou moču je vylučovanie zvýšené; malé množstvá sa vylučujú žlčou. Pri zlyhaní obličiek je možná akumulácia sulfónamidov a ich metabolitov v tele, čo vedie k rozvoju toxických účinkov.

Pri lokálnej aplikácii sulfónamidov s obsahom striebra vznikajú vysoké lokálne koncentrácie aktívnych zložiek. Systémová absorpcia sulfónamidov cez poškodený (rana, popálenina) povrch kože môže dosiahnuť 10%, striebro - 1%.

Druhy

Sulfónamidy sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. Lieky, ktoré sa úplne absorbujú v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa vylučujú obličkami: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidín (sulfadimezín), sulfakarbamid (urosulfán).
2. Lieky, ktoré sa úplne absorbujú v gastrointestinálnom trakte, ale pomaly sa vylučujú obličkami (dlhodobo pôsobiace): sulfametoxypyridazín (sulfapyridazín), sulfamonometoxín, sulfadimetoxín, sulfalén.
3. Lieky, ktoré sa slabo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a pôsobia v črevnom lúmene: ftalylsulfatiazol (ftalazol), sulfaguanidín (sulgín), ftalylsulfapyridazín (ftazín), ako aj sulfónamidy konjugované s kyselinou salicylovou (kyselina salicylová, kyselina salicylová, salazalazalazo)
4. Prípravky na lokálne použitie: sulfónamid (streptocid), sulfacetamid (sulfacyl sodný), sulfadiazín strieborný (sulfargín) - posledný, rozpúšťajúci, uvoľňuje ióny striebra, poskytuje antiseptický a protizápalový účinok.
5. Kombinované lieky: co-trimoxazol (bactrim, biseptol), obsahujúci trimetoprim so sulfametoxazolom alebo sulfamonometoxín s trimetoprimom (sulfatón), sú tiež antimikrobiálne látky so širokým spektrom účinku.

Prvá a druhá skupina, dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, sa používajú na liečbu systémových infekcií; tretí - na liečbu črevných ochorení (lieky nie sú absorbované a pôsobia v lumen tráviaceho traktu); štvrtý - lokálne a piaty (kombinované prípravky s trimetoprimom) sú účinné pri liečbe infekcií dýchacích ciest a močových ciest, gastrointestinálnych ochorení.

Indikácie pre použitie sulfónamidov

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

• infekcie dýchacích ciest (akútna a chronická bronchitída, bronchiektázia, krupózna pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystová pneumónia, pleurálny empyém, pľúcny absces)
• ORL infekcie (zápal stredného ucha, sinusitída, laryngitída, tonzilitída, faryngitída, tonzilitída)
• šarlach
• infekcie urogenitálnych orgánov (pyelonefritída, pyelitída, epididymitída, cystitída, uretritída, salpingitída, prostatitída, kvapavka u mužov a žien, sneť, lymfogranulóm venerický, inguinálny granulóm)
• gastrointestinálne infekcie (dyzentéria, cholera, brušný týfus, salmonela, paratýfus, cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi E. coli)
• infekcie kože a mäkkých tkanív (akné, furunkulóza, pyodermia, absces, infekcie rán)
• osteomyelitída (akútna a chronická)
• brucelóza (akútna)
• sepsa
• zápal pobrušnice
• meningitída
• mozgový absces
• osteoartikulárnych infekcií
• Juhoamerická blastomykóza
• malária
• čierny kašeľ (ako súčasť komplexnej terapie).
• folikulitída, erysipel
• impetigo
• Popáleniny 1. a 2. stupňa
• pyodermia, karbunky, vriedky
• purulentno-zápalové procesy na koži
• infikované rany rôzneho pôvodu
• zápal mandlí
• očné choroby.

Návod na použitie sulfanilamidu (spôsob a dávkovanie)

10% a 5% masť, maz alebo prášok sa aplikuje na postihnuté povrchy alebo na gázový obväz. Obväzy sa robia raz denne.

Pri ošetrovaní hlbokých rán sa prostriedok zavádza do dutiny rany vo forme rozdrveného (na prach) sterilizovaného prášku. Dávkovanie je 5 až 15 gramov. Paralelne sa vykonáva systémová liečba, antibiotiká sa predpisujú na perorálne podanie.

Na liečbu rinitídy sa často kombinuje s efedrínom, sulfatiazolom a benzylpenicilínom. Používa sa vo forme prášku. Prášok (jemne mletý) sa inhaluje cez nos.

Inside Sulfanilamid sa môže užívať v dennej dávke 0,5 až 1 gram, rozdelených do 5-6 dávok. U detí sa odporúča upraviť denné dávkovanie podľa veku.

Maximálne množstvo antibiotika, ktoré možno užiť denne, je 7 gramov naraz - 2 gramy.

Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Z niekedy pozorovaných vedľajších účinkov sú častejšie zaznamenané dyspeptické a alergické.

Alergia

Pri alergických reakciách sú predpísané antihistaminiká a prípravky vápnika, najmä glukonát a laktát. Pri menších alergických javoch sa sulfónamidy často ani nerušia, čo je povinné pri výraznejších príznakoch alebo pretrvávajúcich komplikáciách.

Účinky na centrálny nervový systém

Možné sú javy z centrálneho nervového systému:

• bolesť hlavy;
• závraty atď.

Poruchy krvi

Niekedy dochádza k zmenám v krvi:

• anémia;
• agranulocytóza;
• leukopénia atď.

Kristallúria

Všetky vedľajšie účinky môžu byť trvalejšie pri zavedení liekov s dlhodobým účinkom, ktoré sa pomalšie vylučujú z tela. Keďže tieto mierne rozpustné liečivá sa vylučujú močom, môžu v moči vytvárať kryštály. Pri kyslej reakcii moču je možná kryštalúria. Aby sa predišlo tomuto javu, sulfátové lieky by sa mali užívať s významným množstvom alkalického nápoja.

Kontraindikácie pre sulfónamidy

Hlavné kontraindikácie používania sulfónamidových liekov sú: zvýšená individuálna citlivosť jednotlivcov na sulfónamidy (spravidla na celú skupinu).

To môžu naznačovať anamnestické údaje o predchádzajúcej intolerancii iných liekov rôznych skupín.

Toxický účinok na krv s inými liekmi

Neužívajte sulfónamidy v spojení s inými liekmi, ktoré majú toxický účinok na krv:

• chloramfenikol;
• griseofulvín;
• amfotericínové prípravky;
• zlúčeniny arzénu atď.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pri systémovej absorpcii môže sulfónamid rýchlo prechádzať placentou a vyskytovať sa v krvi plodu (koncentrácia v krvi plodu je 50 – 90 % koncentrácie v krvi matky) a môže tiež spôsobiť toxické účinky. Bezpečnosť používania sulfónamidu počas tehotenstva nebola stanovená. Nie je známe, či sulfónamid môže spôsobiť škodlivé účinky na plod, keď ho užívajú tehotné ženy. V experimentálnych štúdiách na potkanoch a myšiach, ktoré počas gravidity perorálne dostávali určité krátkodobo, stredne a dlhodobo pôsobiace sulfónamidy (vrátane sulfónamidu) vo vysokých dávkach (7 – 25-krát vyšších ako je terapeutická perorálna dávka pre ľudí), došlo k významnému zvýšeniu výskytu rázštepu podnebia a iných malformácií kostí u plodu. Prechádza do materského mlieka, môže spôsobiť kernikterus u novorodencov.

Čo by sa nemalo konzumovať so sulfónamidmi?

Sulfónamidy sú nekompatibilné s takýmito liekmi, pretože zvyšujú ich toxicitu:

• amidopyrín;
• fenacetín;
• deriváty nitrofuránu;
• salicyláty.

Sulfónamidy sú nekompatibilné s niektorými potravinami obsahujúcimi nasledujúce chemikálie:

• síra:
• vajcia.
• kyselina listová:
• paradajky;
• fazuľa;
• fazuľa;
• pečeň.

Cena sulfátových liekov

Lieky tejto skupiny nie je problém kúpiť v internetovom obchode alebo v lekárni. Rozdiel v nákladoch bude viditeľný, ak si objednáte niekoľko liekov z katalógu na internete naraz. Ak si kúpite jeden liek, budete musieť zaplatiť navyše za doručenie. Doma vyrábané sulfónamidy budú lacné, zatiaľ čo dovážané lieky sú oveľa drahšie. Približná cena sulfátových liekov:

• Sulfanilamid (biely streptocid) 250 g Švajčiarsko 1900 rub.
• Biseptol 20 ks. 120 mg každý Poľsko 30 rubľov.
• Sinersul 100 ml Chorvátska republika 300 rubľov.
• Sumetrolim 20 ks. 400 mg každý Maďarsko 115 rubľov.

Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA).

PABA je začlenená do štruktúry kyseliny dihydrolistovej, ktorú syntetizujú mnohé mikroorganizmy. Vzhľadom na chemickú podobnosť s PABA sulfónamidy bránia jeho začleneniu do kyseliny dihydrolistovej. Okrem toho kompetitívne inhibujú dihydropteroátsyntetázu. Porušenie syntézy kyseliny dihydrofolovej znižuje tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z nej, ktorá je potrebná na syntézu purínových a pyrimidínových báz.

Spektrum pôsobenia sulfónamidy sú pomerne široké:

a) baktérie - patogénne koky (grampozitívne a gramnegatívne), Escherichia coli, pôvodcovia dyzentérie, cholera vibrio, pôvodcovia plynatej gangrény, pôvodcovia antraxu, záškrtu, katarálnej pneumónie, chrípky, moru;

b) chlamýdie - patogény trachómu, paratrachómu, psitakózy, inguinálneho lymfogranulómu;

c) aktinomycéty;

d) prvoky - pôvodca toxoplazmózy, plazmodium malárie.

Pri porušení zásad chemoterapie vznikajú rezistentné kmene mikróbov. Dôvody rezistencie: mikróby produkujú viac PABA, rozvíjajú sa obchádzkové cesty pre syntézu bielkovín. Treba mať na pamäti, že niektoré lieky, ktorých molekula obsahuje zvyšok PABA (napríklad novokaín), môžu mať výrazný antisulfanilamidový účinok,

Klasifikácia sulfónamidov

1. Sulfónamidy, slabo absorbované z gastrointestinálneho traktu a pomaly vylučované z tela (pôsobiace hlavne v čreve):

Sulgin- používa sa pri úplavici, kolitíde, enterokolitíde, prenášaní paličiek na dyzentériu, týfusu, na prípravu na operáciu čriev.

ftalazol- štiepi sa na norsulfazol a kyselinu ftalovú. Indikácie sú rovnaké. Menej toxický ako sulgin.

2. Sulfónamidy s dobrou absorpciou z gastrointestinálneho traktu:

- krátkodobá akcia

norsulfazol- pôsobí najmä na hemolytického streptokoka, pneumokoka, gonokoka, stafylokoka, E. coli. Dobre preniká do mozgu a pľúc. Vnútorne sa používa pri infekciách bronchopulmonálneho systému, meningitíde, stafylokokovej a streptokokovej sepse. Vyvoláva kryštalúriu.

dlhé herectvo

Sulfadimetoxín(madribone) - slabo preniká do BBB, dobre preniká do iných orgánov a tkanív. Vylučuje sa obličkami vo forme rozpustných glukuronidov, takže prakticky nespôsobuje kryštalúriu.

VŠEOBECNÉ PRINCÍPY LIEČBY SULFANYLAMIDOM

PRÍPRAVKY

1. Včasný začiatok liečby.

2. Priebeh liečby je najmenej 7 dní.

3. Vysoké dávky lieku.

V prvý deň liečby sa podávajú maximálne jednorazové a denné dávky na nasýtenie. Pre krátkodobo pôsobiace sulfónamidy je najvyššia jednotlivá dávka 2,0; denne 7,0; frekvencia príjmu je 4-6 krát. V nasledujúcich dňoch liečby sa denná dávka zníži o 1,0 denne. Hlavová dávka do 30,0.

Dlhodobo pôsobiace lieky: v prvý deň vymenujte 2,0 raz a v nasledujúcich dňoch - 0,5 - 1,0 raz. Hlavová dávka do 10,0.

4. Na prevenciu kryštalúrie je potrebný zásaditý nápoj (3 litre tekutín denne).

5. Sulfónamidy inhibujú saprofytické baktérie v čreve, ktoré syntetizujú vitamíny B, preto by sa mali predpisovať stredné dávky vitamínov B.

6. Pred a počas liečby sa má vykonať krvný test.

7. Pred predpísaním liekov zistite toleranciu pacienta.

8. Rozbory moču na prítomnosť mikrohematúrie.

9. Kombinácia s antibiotikami.

Medzinárodný názov: Sulfadiazín

Dávkovacia forma:

Farmakologický účinok:

Indikácie:

Kelfisin

Medzinárodný názov: Sulfalén

Dávkovacia forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, ultradlhodobo pôsobiaci sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený konkurenčným antagonizmom ...

Indikácie: Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: zápal pľúc, bronchitída, kvapavka, sepsa, toxoplazmóza, sinusitída, zápal stredného ucha, zápalové ochorenia ...

Mafenidacetát

Medzinárodný názov: mafenide

Dávkovacia forma: lokálna masť

Farmakologický účinok: Mafenidacetát je sulfónamid, širokospektrálne antimikrobiálne liečivo, aktívne in vitro proti grampozitívnym a gramnegatívnym ...

Indikácie: Infikované popáleniny, hnisavé rany, preležaniny, trofické vredy.

norsulfazol

Medzinárodný názov: Sulfatiazol

Dávkovacia forma: tablety

Farmakologický účinok:

Indikácie: Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: ochorenia dýchacích ciest a žlčových ciest.

salazodimetoxín

Dávkovacia forma: tablety

Farmakologický účinok: Antibakteriálne činidlo, protizápalový účinok. Rozkladá sa v čreve za vzniku kyseliny 5-aminosalicylovej a sulfadimetoxínu, ...

Indikácie: ulcerózna kolitída, Crohnova choroba; reumatoidná artritída (základná liečba).

Silvederm

Medzinárodný názov: Sulfadiazín

Dávkovacia forma: aerosól na vonkajšie použitie, krém na vonkajšie použitie, masť na vonkajšie použitie

Farmakologický účinok: Sulfanilamidový prípravok na lokálne použitie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov, ktoré zahŕňa takmer všetky mikroorganizmy, ...

Indikácie: Infikované povrchové rany a popáleniny so slabou exsudáciou, preležaniny, trofické a dlhodobo sa nehojace vredy (vrátane rán na pahýľoch), odreniny, kožné štepy.

Silverdeen

Medzinárodný názov: Sulfadiazín

Dávkovacia forma: aerosól na vonkajšie použitie, krém na vonkajšie použitie, masť na vonkajšie použitie

Farmakologický účinok: Sulfanilamidový prípravok na lokálne použitie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov, ktoré zahŕňa takmer všetky mikroorganizmy, ...

Indikácie: Infikované povrchové rany a popáleniny so slabou exsudáciou, preležaniny, trofické a dlhodobo sa nehojace vredy (vrátane rán na pahýľoch), odreniny, kožné štepy.

streptocid

Medzinárodný názov:

Dávkovacia forma:

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA, inhibíciou dihydropteroátsyntetázy, ...

Indikácie:

Rozpustný streptocid

Medzinárodný názov: Sulfanilamid

Dávkovacia forma: liniment, masť na vonkajšie použitie, prášok na vonkajšie použitie, tablety

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA, inhibíciou dihydropteroátsyntetázy, ...

Indikácie: Lokálna liečba: tonzilitída, infikované rany rôznej etiológie, popáleniny (I.-II. stupeň), folikulitída, furunkle, karbunkul, acne vulgaris, impetigo, iné hnisavé zápalové kožné procesy, erysipel.

Sulfónamidy, známe každému, sa osvedčili už od staroveku, pretože boli objavené ešte pred objavením sa penicilínu. V súčasnosti tieto lieky v lekárskej praxi trochu stratili svoju hodnotu, pretože ich nahradili účinnejšie moderné lieky. Na liečbu niektorých chorôb sú však stále nenahraditeľné.

Čo sú sulfónamidy?

Sulfanilamidy sú antimikrobiálne lieky vyrábané pomocou moderných technológií a príbuzné derivátom kyseliny sulfanilovej.

Krátkodobo pôsobiace antibiotikum tejto série je streptocid. Je to jeden z prvých predstaviteľov tejto skupiny antibakteriálnych látok. Má široké spektrum účinku. Droga sa syntetizuje ako biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti, dochuť je sladká.

Antibiotikum možno nájsť aj vo forme sulfónamidu sodného, ​​bieleho prášku, ktorý je vysoko rozpustný vo vode. Dostupné aj vo forme piluliek. Sulfanilamid sodný je schopný inhibovať vitálne funkcie tyčiniek a kokov, ovplyvňovať maláriu, proteu, nokardiu, plazmódiu, toxoplazmu, chlamýdie a má bakteriostatický účinok. Sulfanilamidové lieky sa používajú na liečbu chorôb spôsobených patogénmi odolnými voči antibakteriálnym liekom.

Klasifikácia sulfónamidov

Sulfónamidy - ktoré sú svojou aktivitou nižšie ako moderné antibakteriálne lieky. Sú vysoko toxické, čo znamená, že rozsah ich indikácií je veľmi obmedzený. Sulfanilamidové lieky sú v závislosti od ich vlastností a farmakokinetiky rozdelené do 4 skupín:

• Sulfónamidové prípravky, ktoré sa rýchlo a ľahko vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Používajú sa na systémovú antibakteriálnu terapiu infekčných ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na sulfónamidy: Sulfadimetoxin, Etazol, Sulfadimizin, Sulfacarbamid, Sulfametizol.

• Sulfónamidy, ktoré sa pomaly a neúplne vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, pričom vytvárajú vysokú koncentráciu v tenkom a hrubom čreve: "Ftazin", "Sulgin", "Etazol-sodík", "Ftalazol".
• Sulfónamidy, ktoré sa aplikujú povrchovo alebo zvonka na získanie lokálneho účinku. Na liečbu očných ochorení sa osvedčili: sulfacyl sodný ("Sulfacetamid", "Albucid"), sulfadiazín strieborný ("Dermazin"), "Streptocid masť 10%", "Mafenida acetátová masť 10%".
• Salazosulfónamidy, čo sú dusíkaté zlúčeniny sulfónamidov a kyseliny salicylovej: "Salazometoxín", "Sulfasalazín". Zoznam sulfónamidových liekov je pomerne rozsiahly.

Základné mechanizmy účinku

Výber lieku na terapiu pacienta je spôsobený vlastnosťami patogénu, pretože hlavným mechanizmom účinku sulfónamidov je inhibícia citlivých mikroorganizmov v bunkách, ktoré syntetizujú kyselinu listovú. Z tohto dôvodu nie je možné s nimi kombinovať niektoré lieky, napríklad "Methionomix" alebo "Novacon", pretože môžu oslabiť účinok sulfónamidov. Kľúčovým opatrením je narušenie metabolizmu mikroorganizmov, ako aj blokovanie ich rastu a reprodukcie.

Formy vydania

Všetky sulfónamidové prípravky majú rovnaký vzorec, ale odlišnú farmakokinetiku v závislosti od štruktúry. Existujú formy uvoľňovania vo forme roztoku na intravenózne podanie: "Streptocid", "Sulfacetamid sodný". Niektoré sú určené na intramuskulárne podanie: "Sulfadoxin", "Sulfalene". Kombinované dávkové formy sulfónamidov možno podávať oboma spôsobmi. Deťom sú predpísané lokálne sulfa lieky alebo vo forme tabliet: "Cotrifarm", "Co-trimoxazol-Rivopharm".

Indikácie

Hlavné indikácie na použitie sulfónamidovej skupiny sú:

• akné (acne vulgaris), zápal vlasového folikulu, erysipel;
• popáleniny I a II stupňa;
• pyodermia, vriedky, karbunky;
• rôznej povahy;
• hnisavé zápalové ochorenia kože;
• zápal mandlí;
• očné choroby;
• zápal priedušiek.

Zoznam sulfátových liekov

Sulfónamidy sú lieky, ktoré sa v závislosti od obdobia obehu delia na lieky: rýchlo, stredne, dlhodobo (dlhodobo) a ultradlho pôsobiace. Je veľmi ťažké zostaviť zoznam všetkých liekov v tejto skupine, preto nižšie uvádzame tabuľku iba s dlhodobo pôsobiacimi sulfónamidmi:

• "Argedin" - hlavná účinná látka: strieborný sulfadiazín. Indikácie na použitie sú povrchové infikované popáleniny a rany, odreniny.

• "Argosulfan" - hlavná účinná látka: sulfadiazín strieborný. Popáleniny rôznej etiológie a všetkých stupňov, hnisavé rany, omrzliny, odreniny, rezné rany, infikovaná dermatitída, preležaniny, trofické vredy.
• "Norsulfazol" - hlavná účinná látka: norsulfazol. Infekčné ochorenia spôsobené pneumokokom, stafylokokom, hemolytickým streptokokom, Escherichia coli, gonokokom, kvapavkou, pneumóniou, úplavicou, mozgovou meningitídou.
• "Oriprim" - hlavná účinná látka: sulfametoxazol. Indikácie - infekčné ochorenia genitourinárnych orgánov, orgánov ORL, gastrointestinálneho traktu, dýchacích orgánov, kože a mäkkých tkanív.
• "Pyrimetamín" - hlavná účinná látka: pyrimetamín. Preventívna a liečebná liečba malárie, primárnej polycytémie, toxoplazmózy.
• "Prontosil" (červený streptocid) - hlavná účinná látka: sulfanilamid. Indikácie budú puerperálna sepsa, streptokoková pneumónia, erysipel epidermis.

Zoznam kombinovaných sulfátových liekov

Použitie sulfónamidov je pomerne bežné. Mnohé kmene mikroorganizmov sa naučili mutovať a prispôsobovať sa antibiotikám. A preto zástupcovia medicíny vytvorili kombinované sulfátové lieky, v ktorých je hlavná účinná látka kombinovaná s trimetoprimom. Tu je tabuľka týchto sulfónových liekov:

Ako liečiť sulfónamidy? Dáta môžu byť priradené lokálne aj interne. V návode na použitie sulfanilamidových prípravkov sa uvádza, že deti mladšie ako jeden rok by mali užívať liek po 0,05 g, dva až päťročné - 0,3 g, šesť až dvanásťročné - 0,6 g. Dospelí užívajú 0,5 g. -1,3 g asi päťkrát denne. Všeobecný priebeh terapie predpisuje lekár a závisí od závažnosti ochorenia. Najčastejšie je trvanie lieku týždeň. Každý sulfátový liek sa má umyť alkalickou vodou. Tiež strava pacienta by mala obsahovať potraviny obsahujúce síru, aby sa zabránilo kryštalizácii a udržala sa všeobecná reakcia moču.

Účinok sulfónamidov nie je vždy pozitívny. Z tela môžu byť negatívne reakcie.

Vedľajšie účinky

Pri dlhodobom a nekontrolovanom používaní sulfátových liekov sa môžu objaviť vedľajšie účinky. Patria sem rôzne alergické reakcie tela, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie. Pri systémovej absorpcii do krvi sú sulfátové lieky schopné prechádzať cez placentu a potom preniknúť do krvi nosiaceho dieťaťa, pričom majú toxický účinok. Práve kvôli tomu sa tehotným ženám odporúča, aby boli pri užívaní veľmi opatrné a prísne dodržiavali liečebný režim predpísaný odborníkom.

Kontraindikácie používania sulfátových liekov sú:

• individuálna precitlivenosť na hlavnú aktívnu zložku lieku;
• nízky obsah hemoglobínu;
• porušenie syntézy hemoglobínu;
• zhoršená funkcia pečene alebo obličiek;
• choroby hematopoetických orgánov a krvi;
• azotémia.

Mechanizmus sulfónamidov sme diskutovali vyššie.

Náklady na sulfa lieky

Sulfanilamidové lieky je možné zakúpiť v lekárni alebo objednať prostredníctvom internetového obchodu. Výhodou posledného spôsobu nákupu je, že pri objednávke viacerých liekov súčasne bude rozdiel v cene citeľný, pretože pri kúpe jedného lieku si budete musieť priplatiť za doručenie. Sulfanilamidové prípravky domácej výroby sú oveľa lacnejšie. Tu je približná cena:

• "Sulfanilamid" (biely streptocid) s objemom 250 g švajčiarskej výroby bude stáť asi 1900 rubľov.
• "Biseptol" (v balení 20 tabliet po 120 mg) poľskej výroby bude stáť asi 30 rubľov.

• "Sinersul" s objemom 100 ml chorvátskej výroby bude stáť 300 rubľov.
• "Sumetrolim" (v balení 20 tabliet po 400 mg) maďarskej výroby bude stáť 115 rubľov.

Teraz vieme, že ide o sulfónamidy.

Chemicky sú sulfónamidy derivátmi amidu kyseliny sulfanilovej. Je založený na kyseline para-aminobenzénsulfónovej.

Všetky sulfónamidy sú biele alebo žltkasté prášky bez zápachu, niektoré majú horkú chuť. Väčšina z nich je slabo rozpustná vo vode, lepšie v zriedených kyselinách a vodných roztokoch zásad. Len sulfacil má dobrú rozpustnosť.

Lieky v tejto skupine patria k chemoterapeutikám so širokým antibakteriálnym spektrom účinku, pretože potláčajú životnú aktivitu mnohých typov Gr a Gr-baktérií: streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky, baktérie skupiny entero-týfus-dyzentéria a mnohé ďalšie. Sú účinné proti veľkým vírusom (patogény trachómu), kokcídiám, plazmódiovej malárii a toxoplazme, aktinomycétam atď.

Sulfanilamidové prípravky v nízkych koncentráciách spomaľujú rast a vývoj baktérií, to znamená, že pôsobia bakteriostaticky. Majú baktericídny účinok iba vtedy, keď sú vystavené takým vysokým koncentráciám, ktoré nie sú pre makroorganizmus bezpečné.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku sulfónamidov je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA). PABA je začlenená do štruktúry kyseliny dihydrolistovej, ktorú syntetizujú mnohé mikroorganizmy. Vzhľadom na svoju chemickú afinitu k PABA sulfónamidy bránia jej začleneniu do kyseliny dihydrolistovej. Okrem toho kompetitívne inhibujú dihydropteroátsyntetázu. Porušenie syntézy kyseliny dihydrofolovej znižuje tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z nej, ktorá je potrebná na syntézu purínových a pyrimidínových báz. V dôsledku toho je inhibovaná syntéza nukleových kyselín, v dôsledku čoho je potlačený rast a reprodukcia mikroorganizmov.

Niektoré sulfónamidy vykazujú kompetitívny antagonizmus vo vzťahu k iným enzýmovým systémom, najmä narúšajú proces dekarboxylácie kyseliny pyrohroznovej, oxidáciu glukózy.

Inhibítormi aktivity sulfónamidov sú bielkovinové látky (hnis, odumreté tkanivo) obsahujúce veľké množstvo PABA, ako aj niektoré liečivá, ktorých molekula obsahuje zvyšok PABA (novokaín, anestezín).

Na dosiahnutie terapeutického účinku sa musia predpisovať v dávkach dostatočných na zabránenie možnosti použitia PABA obsiahnutej v tkanivách mikroorganizmami. Užívanie sulfónamidov v nedostatočných dávkach alebo predčasné ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov patogénov.

Účinok sulfónamidov na makroorganizmus (antipyretický účinok, protizápalový, stimuluje proces fagocytózy, zvyšuje odolnosť tela voči toxínom) a mikroorganizmus sa navzájom dopĺňajú a poskytujú dobre vyjadrený terapeutický účinok.

Väčšina sulfónamidov sa ľahko absorbuje z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa hromadí v krvi, orgánoch a tkanivách v bakteriostatických koncentráciách. Sodné soli prípravkov sa veľmi dobre vstrebávajú. Niektoré sa ťažko vstrebávajú, sú v čreve pomerne dlho vo vysokých koncentráciách a vylučujú sa najmä stolicou.

V krvi, orgánoch a tkanivách sú sulfónamidy vo forme voľných zlúčenín a v stave viazanom na plazmatické bielkoviny.

Sú nerovnomerne rozložené v rôznych orgánoch a tkanivách. Väčšina z nich sa nachádza v obličkách, pľúcach, stenách žalúdka a čriev, srdci, pečeni. Sulfónamidy dobre prenikajú cez placentu.

Väčšina sulfónamidov sa z tela zvierat pomerne rýchlo vylučuje. Vylučujú sa najmä obličkami, mliečnymi žľazami, potom, slinnými, prieduškovými a črevnými žľazami, ako aj pečeňou.

Sulfónamidy sa používajú na liečbu infekčných ochorení dýchacích ciest (tracheitída, bronchitída, pneumónia, purulentná pleuristika atď.), gastrointestinálnych ochorení rôznej etiológie (dyspepsia, eimerióza, dyzentéria, gastroenterokolitída atď.); erysipel, myt, popôrodná sepsa, pyelitída, cystitída, salmonelóza, kolibacilóza, pasteurelóza, rany a iné infekcie.

Sulfanilamidové prípravky majú nízku toxicitu. Ich dlhodobé užívanie v nadhodnotených dávkach však môže viesť k rozvoju nežiaducich, t.j. toxických účinkov: inhibícia prospešnej mikroflóry gastrointestinálneho traktu, cyanóza, leukopénia, anémia, B-avitaminóza, agranulocytóza a celková depresia. Pri nedostatočnej funkcii obličiek alebo pri predpisovaní veľkých dávok liekov sa môžu vyskytnúť javy kryštalúrie.

Kontraindikácie na použitie: celková acidóza, ochorenia krvotvorného systému, hepatitída.

Klasifikácia sulfónamidov:

• 1. Lieky rýchlo a úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu (resorpčné sulfónamidy). Zahŕňajú streptocid, norsulfazol, sulfazín, sulfadimezín atď.
• 2. Lieky, ktoré sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a vytvárajú vysokú koncentráciu v črevnom lúmene (pôsobia v črevnom lúmene). Hovorí sa o ftalazole, sulgíne, ftazíne.
• 3. Lokálne používané lieky (prevencia a liečba očných infekcií, infekcií rán, popálenín a rán) – sulfacyl sodný, sulfargín.
• 4. Sulfónamidy na špeciálne účely - salazosulfapyridín, salazopyridazín (používa sa pri ulceróznej kolitíde), sulfantrol (antipyroplazmidická látka), diakarb (diuretikum).
• 5. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom (trimetosul, trimerazín atď.).

Sulfónamidy s resorpčným účinkom sa líšia v trvaní antibakteriálneho účinku.

• 1. Prípravky s krátkou dobou pôsobenia (4-6 hodín). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezín;
• 2. Stredne pôsobiace lieky (12 hodín) Sulfazín;
• 3. Dlhodobo pôsobiace lieky (24 - 48 hodín) Sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfadimetoxín;
• 4. Lieky s ultradlhodobým účinkom (5 - 7 dní) Sulfalén.

Streptocid Streptocidum.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti. Málo rozpustný vo vode, ľahko vo vriacej vode, roztokoch kyselín a zásad.

Používa sa na tonzilitídu, umývanie, bronchopneumóniu atď.

Rozpustný streptocid Strepticidum solubile.

Biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, sterilizovaný. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom, barbiturátmi.

Priraďte i / ma s / c vo forme 5% roztoku pripraveného s vodou na injekciu alebo izotonickým roztokom chloridu sodného. V / v - 10% v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 1 - 5% roztoku glukózy.

Norsulfazol Norsulfazolum.

Biely alebo mierne žltkastý prášok, mierne rozpustný vo vode. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom. Je to jeden z najaktívnejších liekov na CA, ale toxicita sa môže objaviť po 7 - 9 dňoch - hematúria, agranulocytóza.

Priraďte dovnútra 2-3 krát denne:

Norsulfazol sodný Norsulfazolum natrium.

Lamelové, lesklé, bezfarebné alebo mierne žltkasté kryštály bez zápachu. Ľahko rozpustíme vo vode. Odoláva sterilizácii.

Pre dobrú rozpustnosť vo vode je možné ho užívať nielen vnútorne, ale aj parenterálne, ako aj vo forme očných kvapiek.

Je predpísaný pre septické procesy, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi IV vo forme 5-15% roztokov (injektovaných pomaly). S / c a i / m vstrekujú roztoky s koncentráciou nie vyššou ako 0,5 - 1% (zasiahnutie silnejších roztokov s / c spôsobuje podráždenie tkaniva až po nekrózu.

Etazol Aethazolum.

Biely alebo biely s mierne žltkastým leskom, prášok bez zápachu. Nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma: prášok, tablety 0,25 a 0,5 g.

V antibakteriálnom účinku prevyšuje mnohé sulfónamidy

V tele psov nie je acetylovaný au iných zvierat podlieha acetylácii v malej miere (5 - 10%), preto jeho použitie nevedie k tvorbe kryštálov v močových cestách.

Na prevenciu infekcie rany sa do dutiny rany vstrekuje 5% masť vo forme prášku. Súčasne sa liek podáva perorálne.

Kontraindikácie: acidóza, akútna hepatitída, hemolytická anémia, agranulocytóza.

Sulfadimezín Sulfadimezinum.

Biely alebo mierne žltkastý prášok bez chuti. Nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,25 a 0,5 g;

Z tela sa vylučuje pomaly, hlavne obličkami. Vďaka relatívne nízkej rýchlosti eliminácie je bezpečnejší v porovnaní s rýchlo sa uvoľňujúcimi liekmi.

Pri liečbe rán, vredov, popálenín sa liek používa zvonka vo forme najmenšieho prášku.

Urosulfán Urosulfán.

Biely kryštalický prášok bez chuti, kyslej chuti, mierne rozpustný vo vode.

Má vysokú antibakteriálnu aktivitu proti stafylokokom a Escherichia coli.

Je mierne acetylovaný, cirkuluje a vylučuje sa hlavne vo voľnej forme. Rýchle uvoľňovanie zabezpečuje tvorbu vysokých koncentrácií voľnej formy liečiva v moči, čo prispieva k prejavom jeho antimikrobiálnych vlastností pri infekciách močových ciest; komplikácie v močovom trakte nie sú pozorované.

Je obzvlášť účinný pri liečbe pyelitídy a cystitídy bez porúch močenia.

Dlhodobo pôsobiace sulfónamidy.

Sulfamonometoxín Sulfamonometoxín.

Biely alebo biely so žltkastým leskom, kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode.

Uvoľňovanie Foma - prášok a tablety 0,5 g.

Lieky sa používajú pri infekciách dýchacích ciest, hnisavých infekciách ucha, hrdla, nosa, úplavici, enterokolitíde, infekciách žlčových a močových ciest, hnisavých zápaloch mozgových blán.

Sulfadimetoxín Sulfadimetoxín.

Biely kryštalický prášok, bez chuti a zápachu.

Je mierne toxický pre zvieratá, má široké terapeutické pôsobenie. Aplikácia je podobná.

SA ultradlhého pôsobenia (5 - 7 dní).

Sulfalén Sulfalenum.

Biely kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, 0,2 tablety; 0,5 a 2,0 g,

fľaše po 60 ml 5 % suspenzie.

Z tela sa vylučuje veľmi pomaly.

Dobre znášaný zvieratami.

CA sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (črevné lieky).

Ftalazol Ftalazolum.

Biely alebo biely prášok s mierne žltkastým leskom, nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,5 g.

Vysoká koncentrácia ftalazolu v tráviacom trakte zabezpečuje jeho účinný účinok na črevnú mikroflóru. Líši sa nízkou toxicitou, dobre znášaný zvieratami.

Používa sa na úplavicu, gastroenteritídu, kolitídu, novorodeneckú dyspepsiu, kokcidiózu.

Sulgin Sulginum.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, mierne rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,5 g.

Má vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti črevnej skupine mikroorganizmov a niektorým Gy formám.

Phtazine Phtazinum.

Biely alebo biely s mierne žltkastým leskom, kryštalický prášok, nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,5 g.

Používa sa na terapeutické a profylaktické účely pri úplavici, dyspepsii, novorodencoch, enterokolitíde, kolitíde, kokcidióze.

sulfónamidové chemoterapeutikum antimikrobiálne trimetoprim