Deksametazon je antialergijsko, protivnetno, imunosupresivno zdravilo. Ima izrazite antifibroblastogene, antieksudativne lastnosti. Na voljo v lekarnah na recept.
V notranjosti, vkapanje v oči, intramuskularno, intravensko, retrobulbarno, periartikularno, intraartikularno. Prenehajte jemati zdravilo postopoma, sicer je možen pojav "odtegnitvenega sindroma".
Tablete, kapljice za oko, raztopina za injiciranje.
Za odrasle
Injekcije
Solze
V notranjosti
Običajni dnevni odmerek zdravila je 2-3 mg. V hudih primerih, če obstaja nujna potreba, lahko odmerek povečate na 4-6 mg. Za vzdrževalno terapijo se daje 0,5-1 mg na dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke.
Za otroke
Injekcije
Kapljice za oko (starost 6-12 let)
Vnetni, alergijski procesi: 2-3 krat na dan, 1 kapljica. Tečaj traja 7-10 dni, po potrebi se lahko nadaljuje.
V notranjosti
Odvisno od starosti in narave bolezni je dnevni odmerek 0,25-2 mg. Porazdeljeno v 3-4 sprejemih.
Med nosečnostjo je treba zdravilo jemati le, kadar je nujno potrebno, ko je njegov vnos pomembnejši od možne nevarnosti za plod. Med dojenjem je pri jemanju zdravila priporočljivo prenehati z dojenjem.
50-02-2Hormonsko sredstvo (glukokortikoid za sistemsko in lokalno uporabo). Fluorirani homolog hidrokortizona.
Deksametazon je bel ali skoraj bel kristalinični prašek brez vonja. Topnost v vodi (25 °C): 10 mg / 100 ml; topen v acetonu, etanolu, kloroformu. Molekulska masa 392,47.
Deksametazon natrijev fosfat je bel ali rahlo rumen kristalinični prašek. Zlahka topen v vodi in zelo higroskopičen. Molekulska masa 516,41.
Vzajemno deluje s specifičnimi citoplazmatskimi receptorji in tvori kompleks, ki prodre v celično jedro; povzroči izražanje ali depresijo mRNA, pri čemer spremeni tvorbo proteinov na ribosomih, vklj. lipokortin, ki posreduje celične učinke. Lipokortin zavira fosfolipazo A 2, zavira sproščanje arahidonske kisline in zavira biosintezo endoperoksidov, PG, levkotrienov, ki spodbujajo vnetja, alergije itd. Preprečuje sproščanje vnetnih mediatorjev in eozinofilcev. Zavira delovanje hialuronidaze, kolagenaze in proteaz, normalizira delovanje zunajceličnega matriksa hrustanca in kostnega tkiva. Zmanjša prepustnost kapilar, stabilizira celične membrane, vklj. lizosomski, zavira sproščanje citokinov (interlevkini 1 in 2, interferon gama) iz limfocitov in makrofagov. Vpliva na vse faze vnetja, antiproliferativni učinek je posledica zaviranja migracije monocitov v žarišče vnetja in proliferacije fibroblastov. Povzroča involucijo limfoidnega tkiva in limfopenijo, kar povzroči imunosupresijo. Poleg zmanjšanja števila T-limfocitov se zmanjša njihov učinek na B-limfocite in zavira nastajanje imunoglobulinov. Učinek na sistem komplementa je zmanjšanje tvorbe in povečanje razgradnje njegovih komponent. Antialergijski učinek je posledica zaviranja sinteze in izločanja alergijskih mediatorjev ter zmanjšanja števila bazofilcev. Obnavlja občutljivost adrenergičnih receptorjev na kateholamine. Pospešuje katabolizem beljakovin in zmanjšuje njihovo vsebnost v plazmi, zmanjša izrabo glukoze v perifernih tkivih in poveča glukoneogenezo v jetrih. Spodbuja tvorbo encimskih beljakovin v jetrih, površinsko aktivnih snovi, fibrinogena, eritropoetina, lipomodulin. Povzroča prerazporeditev maščobe (poveča lipolizo maščobnega tkiva okončin in odlaganje maščobe v zgornji polovici telesa in na obrazu). Spodbuja tvorbo višjih maščobnih kislin in trigliceridov. Zmanjša absorpcijo in poveča izločanje kalcija; zamuja natrij in vodo, izločanje ACTH. Ima učinek proti šoku.
Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil, T max - 1-2 uri.V krvi se veže (60-70%) s specifičnim nosilnim proteinom - transkortinom. Preprosto prehaja skozi histohematološke ovire, vključno z BBB in placento. Biotransformira se v jetrih (predvsem s konjugacijo z glukuronsko in žveplovo kislino) v neaktivne presnovke. T 1/2 iz plazme - 3-4,5 ure, T 1/2 iz tkiv - 36-54 ur Izloča se preko ledvic in skozi črevesje prodre v materino mleko.
Po vkapanju v konjunktivno vrečko dobro prodre v epitelij roženice in očesne veznice, medtem ko se terapevtske koncentracije zdravil ustvarijo v očesni vodnici. Pri vnetju ali poškodbi sluznice se stopnja penetracije poveča.
Za sistemsko uporabo (parenteralno in peroralno)
Šok (opekline, anafilaktični, posttravmatski, postoperativni, toksični, kardiogeni, transfuzijski itd.); možganski edem (vključno s tumorji, travmatsko poškodbo možganov, nevrokirurškim posegom, možgansko krvavitvijo, encefalitisom, meningitisom, sevalnimi poškodbami); bronhialna astma, astmatični status; sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sistemskim eritematoznim lupusom, revmatoidnim artritisom, sklerodermo, periarteritis nodosa, dermatomiozitisom); tirotoksična kriza; jetrna koma; zastrupitev s tekočinami za kauterizacijo (za zmanjšanje vnetja in preprečevanje cicatricialnega zoženja); akutne in kronične vnetne bolezni sklepov, vklj. protin in psoriatični artritis, osteoartritis (vključno s posttravmatskim), poliartritis, periartritis ramenske lopatice, ankilozirajoči spondilitis (ankilozirajoči spondilitis), juvenilni artritis, Stillov sindrom pri odraslih, burzitis, nespecifični sinovitis, sinovitis, sinovitis revmatična vročina, akutna revmatična bolezen srca; akutne in kronične alergijske bolezni: alergijske reakcije na zdravila in hrano, serumska bolezen, urtikarija, alergijski rinitis, seneni nahod, angioedem, zdravilni eksantem; kožne bolezni: pemfigus, luskavica, dermatitis (kontaktni dermatitis, ki prizadene veliko površino kože, atopijski, eksfoliativni, bulozni herpetiformis, seboroični itd.), ekcem, toksidermija, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), maligni eksudativ (Stevery) Jonesov sindrom); alergijske očesne bolezni: alergijske razjede roženice, alergijske oblike konjunktivitisa; vnetne očesne bolezni: simpatična oftalmija, hud počasen sprednji in zadnji uveitis, optični nevritis; primarna ali sekundarna insuficienca nadledvične žleze (vključno s stanjem po odstranitvi nadledvične žleze); prirojena hiperplazija nadledvične žleze; ledvična bolezen avtoimunske geneze (vključno z akutnim glomerulonefritisom), nefrotski sindrom; subakutni tiroiditis; bolezni hematopoetskih organov: agranulocitoza, panmielopatija, anemija (vključno z avtoimunsko hemolitično, kongenitalno hipoplastično, eritroblastopenijo), idiopatska trombocitopenična purpura, sekundarna trombocitopenija pri odraslih, limfom pljučne bolezni: akutni alveolitis, pljučna fibroza, sarkoidoza stopnje II-III; tuberkulozni meningitis, pljučna tuberkuloza, aspiracijska pljučnica (samo v kombinaciji s specifično terapijo); berilijeva bolezen, Loefflerjev sindrom (odporen na druge terapije); pljučni rak (v kombinaciji s citostatiki); multipla skleroza; bolezni prebavil (za odstranitev bolnika iz kritičnega stanja): ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen, lokalni enteritis; hepatitis; preprečevanje reakcije zavrnitve presadka; tumorska hiperkalcemija, slabost in bruhanje med zdravljenjem s citostatiki; multipli mielom; izvajanje testa v diferencialni diagnozi hiperplazije (hiperfunkcije) in tumorjev skorje nadledvične žleze.
Za lokalno uporabo
Intraartikularni, periartikularni. Revmatoidni artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis, Reiterjeva bolezen, osteoartritis (ob prisotnosti izrazitih znakov vnetja sklepov, sinovitisa).
Konjunktiva... Konjunktivitis (negnojni in alergični), keratitis, keratokonjunktivitis (brez poškodbe epitelija), iritis, iridociklitis, blefaritis, blefarokonjunktivitis, episkleritis, skleritis, uveitis različnega izvora, retinitis, nevritis različnih očnih nevritisov vnetja po poškodbah očesa in očesnih operacijah, simpatična oftalmija.
V zunanji sluhovod... Alergijske in vnetne bolezni ušes, vklj. otitis.
Preobčutljivost (edina kontraindikacija za kratkotrajno sistemsko uporabo iz zdravstvenih razlogov).
Za intraartikularno dajanje... Nestabilni sklepi, predhodna artroplastika, patološke krvavitve (endogene ali zaradi uporabe antikoagulantov), transartikularni zlomi kosti, okužene lezije sklepov, periartikularnih mehkih tkiv in medvretenčnih prostorov, izrazita periartikularna osteoporoza.
Očesne oblike. Virusne, glivične in tuberkulozne lezije oči, vklj. keratitis, ki ga povzroča Herpes simplex, virusni konjunktivitis, akutna gnojna okužba očesa (ob odsotnosti antibiotične terapije), kršitev celovitosti epitelija roženice, trahom, glavkom.
Ušesne oblike. Perforacija timpanične membrane.
Za sistemsko uporabo (parenteralno in peroralno): Itsenko-Cushingova bolezen, debelost III-IV stopnje, konvulzivna stanja, hipoalbuminemija in stanja, ki so predisponirana za njen nastanek; glavkom odprtega zakotja.
Za intraartikularno dajanje: splošno resno stanje bolnika, neučinkovitost ali kratkotrajnost delovanja dveh prejšnjih injekcij (ob upoštevanju posameznih lastnosti uporabljenih glukokortikoidov).
Uporaba kortikosteroidov med nosečnostjo je možna, če pričakovani učinek zdravljenja odtehta možno tveganje za plod (ustrezne in strogo nadzorovane varnostne študije niso bile izvedene). Ženske v rodni dobi je treba opozoriti na možno tveganje za plod (kortikosteroidi prehajajo skozi posteljico). Potrebno je skrbno spremljati novorojenčke, katerih matere so med nosečnostjo prejemale kortikosteroide (pri plodu in novorojenčku se lahko razvije nadledvična insuficienca).
Izkazalo se je, da je deksametazon teratogen pri miših in kuncih po lokalni oftalmološki uporabi večkratnih terapevtskih odmerkov.
Pri miših kortikosteroidi povzročajo resorpcijo ploda in specifično motnjo – razvoj razcepa neba pri potomcih. Pri kuncih kortikosteroidi povzročajo resorpcijo ploda in številne motnje, vklj. razvojne anomalije glave, ušesa, okončin, neba itd.
Doječim ženskam svetujemo, naj prenehajo bodisi z dojenjem bodisi z jemanjem zdravil, zlasti v velikih odmerkih (kortikosteroidi prehajajo v materino mleko in lahko zavirajo rast, proizvodnjo endogenih kortikosteroidov in povzročijo neželene učinke pri novorojenčku).
Upoštevati je treba, da pri lokalni uporabi glukokortikoidov pride do sistemske absorpcije.
Pogostost razvoja in resnost neželenih učinkov sta odvisna od trajanja uporabe, velikosti uporabljenega odmerka in možnosti opazovanja cirkadianega ritma predpisovanja zdravil.
Sistemski učinki
Iz živčnega sistema in čutnih organov: delirij (zmedenost, vznemirjenost, tesnoba), dezorientacija, evforija, halucinacije, manične/depresivne epizode, depresija ali paranoja, zvišan intrakranialni tlak s sindromom kongestivne optične papile (psevdotumor možganov - pogosteje pri otrocih, običajno po prehitrem zmanjšanju odmerka , simptomi - glavobol, poslabšanje ostrine vida ali dvojni vid); motnje spanja, omotica, vrtoglavica, glavobol; nenadna izguba vida (s parenteralnim dajanjem v predelu glave, vratu, nosnih vrat, lasišča), nastanek posteriorne subkapsularne katarakte, zvišan očesni tlak z možnimi poškodbami vidnega živca, glavkom, steroidni eksoftalmus, razvoj sekundarnih glivičnih okužb ali virusne okužbe oči.
Na strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): arterijska hipertenzija, razvoj kroničnega srčnega popuščanja (pri nagnjenih bolnikih), miokardna distrofija, hiperkoagulabilnost, tromboza, spremembe EKG, značilne za hipokalemijo; za parenteralno dajanje: zardevanje obraza.
Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje, erozivne in ulcerativne lezije prebavil, pankreatitis, erozivni ezofagitis, kolcanje, povečan / zmanjšan apetit.
S strani metabolizma: zadrževanje Na+ in vode (periferni edem), hipokalemija, hipokalcemija, negativno ravnotežje dušika zaradi katabolizma beljakovin, povečana telesna teža.
Iz endokrinega sistema: zatiranje delovanja skorje nadledvične žleze, zmanjšana toleranca za glukozo, steroidni diabetes mellitus ali manifestacija latentne sladkorne bolezni, Itsenko-Cushingov sindrom, hirzutizem, neredna menstruacija, zaostajanje v rasti pri otrocih.
S strani mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, steroidna miopatija, zmanjšana mišična masa, osteoporoza (vključno s spontanimi zlomi kosti, aseptično nekrozo glave stegnenice), ruptura tetive; bolečine v mišicah ali sklepih, hrbtu; z intraartikularno aplikacijo: povečane bolečine v sklepih.
S strani kože: steroidne akne, strije, tanjšanje kože, petehije in ekhimoze, zapoznelo celjenje ran, povečano znojenje.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, koprivnica, otekanje obraza, stridor ali kratka sapa, anafilaktični šok.
drugi: zmanjšana imunost in aktivacija nalezljivih bolezni, odtegnitveni sindrom (anoreksija, slabost, letargija, bolečine v trebuhu, splošna šibkost itd.).
Lokalne reakcije pri parenteralni uporabi: pekoč občutek, odrevenelost, bolečina, parestezija in okužba na mestu injiciranja, brazgotinjenje na mestu injiciranja; hiper- ali hipopigmentacija; atrofija kože in podkožja (z intramuskularno injekcijo).
Oblike oči: pri dolgotrajni uporabi (več kot 3 tedne) je možno zvišanje očesnega tlaka in/ali razvoj glavkoma s poškodbo vidnega živca, zmanjšanjem ostrine vida in izgubo vidnih polj, tvorbo posteriorne subkapsularne katarakte, redčenjem in perforacijo roženica; možno širjenje herpesa in bakterijskih okužb; pri bolnikih s preobčutljivostjo na deksametazon ali benzalkonijev klorid se lahko razvijeta konjunktivitis in blefaritis.
GKS. Zavira delovanje levkocitov in tkivnih makrofagov.zdravilo: DEKSAMETAZON
Zdravilna učinkovina: deksametazon
Koda ATX: H02AB02
KFG: GCS za injiciranje
Kode ICD-10 (indikacije): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. številka: P N014442 / 01-2002
Datum registracije: 18.11.08
Lastnik reg. ID: SHREYA LIFE SCIENCES (Indija)
ODMERNA OBLIKA, SESTAVA IN PAKIRANJE
Injekcija prozorna, brezbarvna ali bledo rumena.
pomožne snovi: metilparaben, propilparaben, natrijev metabisulfit, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, voda d/i.
2 ml - temne steklene ampule (25) - kartonske škatle.
2 ml - temne steklenice (25) - kartonske škatle.
NAVODILA ZA UPORABO ZA SPECIALISTA.FARMAHOLOŠKI UČINEK
Sintetični glukokortikoid (GCS), metiliran derivat fluoroprednizolona. Ima protivnetne, antialergijske, imunosupresivne učinke, povečuje občutljivost beta-adrenergičnih receptorjev na endogene kateholamine.
Vzajemno deluje s specifičnimi citoplazmatskimi receptorji (receptorji za GCS so prisotni v vseh tkivih, zlasti v jetrih), da tvori kompleks, ki inducira tvorbo beljakovin (vključno z encimi, ki uravnavajo vitalne procese v celicah).
Presnova beljakovin: zmanjša količino globulinov v plazmi, poveča sintezo albumina v jetrih in ledvicah (s povečanjem razmerja albumin/globulin), zmanjša sintezo in izboljša katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu.
Presnova lipidov: poveča sintezo višjih maščobnih kislin in trigliceridov, prerazporedi maščobo (nabiranje maščobe se pojavlja predvsem v ramenskem obroču, obrazu, trebuhu), vodi v razvoj hiperholesterolemije.
Presnova ogljikovih hidratov: poveča absorpcijo ogljikovih hidratov iz prebavil; poveča aktivnost glukoza-6-fosfataze (povečanje pretoka glukoze iz jeter v kri); poveča aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze in sintezo aminotransferaz (aktivacija glukoneogeneze); spodbuja razvoj hiperglikemije.
Vodno-elektrolitna presnova: zadržuje Na+ in vodo v telesu, spodbuja izločanje K+ (mineralokortikoidno aktivnost), zmanjšuje absorpcijo Ca+ iz prebavil in zmanjšuje mineralizacijo kosti.
Protivnetni učinek je povezan z inhibicijo sproščanja vnetnih mediatorjev z eozinofili in mastociti; spodbujanje tvorbe lipokortinov in zmanjšanje števila mastocitov, ki proizvajajo hialuronsko kislino; z zmanjšanjem prepustnosti kapilar; stabilizacija celičnih membran (zlasti lizosomskih) in membran organelov. Deluje v vseh fazah vnetnega procesa: zavira sintezo prostaglandinov (Pg) na ravni arahidonske kisline (lipokortin zavira fosfolipazo A2, zavira sproščanje arahidonske kisline in zavira biosintezo endoperemmoksidov, pospešuje vse levkotrilargike itd. .), sinteza "pro-vnetnih" citokinov (interlevkin 1, faktor tumorske nekroze alfa itd.); poveča odpornost celične membrane na delovanje različnih škodljivih dejavnikov.
Imunosupresivni učinek je posledica involucije limfoidnega tkiva, ki je posledica zaviranja proliferacije limfocitov (zlasti T-limfocitov), supresije migracije B-celic in interakcije T- in B-limfocitov, inhibicije sproščanja citokinov (interlevkin-1, 2; gama-interferon) iz limfocitov in makrofagov ter zmanjšanje tvorbe protiteles.
Antialergijski učinek se razvije kot posledica zmanjšanja sinteze in izločanja mediatorjev alergije, zaviranja sproščanja histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz senzibiliziranih mastocitov in bazofilcev, zmanjšanja števila krožečih bazofilcev, T- in B. -limfociti in mastociti; zatiranje razvoja limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na mediatorje alergije, zatiranje proizvodnje protiteles, spreminjanje imunskega odziva telesa.
Pri obstruktivnih boleznih dihalnih poti je delovanje predvsem posledica zaviranja vnetnih procesov, preprečevanja ali zmanjšanja resnosti edema sluznice, zmanjšanja eozinofilne infiltracije submukozne plasti bronhialnega epitelija in odlaganja krožečih imunskih kompleksov v bronhialni sluznici, kot tudi zaviranje erozije in luščenja sluznice. Poveča občutljivost beta-adrenergičnih receptorjev bronhijev majhnega in srednjega kalibra na endogene kateholamine in eksogene simpatikomimetike, zmanjša viskoznost sluzi z zmanjšanjem njene proizvodnje.
Zavira sintezo in izločanje ACTH in, sekundarno, sintezo endogenega GCS.
Zavira reakcije vezivnega tkiva med vnetnim procesom in zmanjša možnost nastanka brazgotin.
Značilnost delovanja je znatno zaviranje delovanja hipofize in skoraj popolna odsotnost aktivnosti mineralokortikosteroidov.
Odmerki 1-1,5 mg / dan zavirajo delovanje skorje nadledvične žleze; biološki razpolovni čas - 32-72 ur (trajanje zaviranja skorje hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza).
Glede na moč glukokortikoidne aktivnosti 0,5 mg deksametazona ustreza približno 3,5 mg prednizona (ali prednizolona), 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona.
FARMAKOKINETIKA
Deksametazon v krvi se veže (60-70%) na specifično nosilno beljakovino - transkortin. Preprosto prehaja skozi histohematološke ovire (vključno skozi hemato-encefalične in placentne).
Presnova se v jetrih (predvsem s konjugacijo z glukuronsko in žveplovo kislino) v neaktivne presnovke.
Izločajo ga ledvice (majhen del dojilne žleze). T 1/2 deksametazona iz plazme - 3-5 ur.
INDIKACIJE
Bolezni, ki zahtevajo uvedbo hitrodelujočih kortikosteroidov, pa tudi primeri, ko peroralna uporaba zdravila ni mogoča:
Endokrine bolezni: akutna insuficienca skorje nadledvične žleze, primarna ali sekundarna insuficienca skorje nadledvične žleze, prirojena hiperplazija skorje nadledvične žleze, subakutni tiroiditis;
Šok (opekline, travmatični, operativni, strupeni) - z neučinkovitostjo vazokonstriktorjev, zdravil, ki nadomeščajo plazmo, in druge simptomatske terapije;
Edem možganov (z možganskim tumorjem, travmatsko poškodbo možganov, nevrokirurškim posegom, možgansko krvavitvijo, encefalitisom, meningitisom, sevalnimi poškodbami);
astmatični status; hud bronhospazem (poslabšanje bronhialne astme, kronični obstruktivni bronhitis);
Hude alergijske reakcije, anafilaktični šok;
Revmatične bolezni;
Sistemske bolezni vezivnega tkiva;
akutne hude dermatoze;
Maligne bolezni: paliativno zdravljenje levkemije in limfoma pri odraslih bolnikih; akutna levkemija pri otrocih; hiperkalcemija pri bolnikih z malignimi tumorji, kadar peroralno zdravljenje ni mogoče;
Bolezni krvi: akutna hemolitična anemija, agranulocitoza, idiopatska trombocitopenična purpura pri odraslih;
Hude nalezljive bolezni (v kombinaciji z antibiotiki);
V oftalmološki praksi (subkonjunktivalno, retrobulbarno ali parabulbarno zdravljenje): alergijski konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis brez poškodbe epitelija, iritis, iridociklitis, blefaritis, blefarokonjunktivitis, skleritis, vnetni epitelni proces v očeh, epitelni konjunktivitis;
Lokalna uporaba (na področju patološkega izobraževanja): keloidi, diskoidni eritematozni lupus, obročasti granulom.
NAČIN DOZIRANJA
Režim odmerjanja je individualen in je odvisen od indikacij, bolnikovega stanja in njegovega odziva na terapijo. Zdravilo se injicira v / v počasnem curku ali kapljično (v akutnih in nujnih stanjih); sem; možna je tudi lokalna (pri patološki vzgoji) uvedba. Za pripravo raztopine za intravensko kapljično infuzijo je treba uporabiti izotonično raztopino natrijevega klorida ali 5 % raztopino dekstroze.
V akutnem obdobju različnih bolezni in na začetku zdravljenja se deksametazon uporablja v večjih odmerkih. Čez dan lahko vnesete od 4 do 20 mg deksametazona 3-4 krat.
Odmerki zdravila Deksametazon za otrok(š/m):
Odmerek zdravila med nadomestnim zdravljenjem (v primeru insuficience skorje nadledvične žleze) je 0,0233 mg/kg telesne mase ali 0,67 mg/m2 telesne površine, razdeljen na 3 odmerke, vsak 3. dan ali 0,00776 – 0,01165 mg/kg telesne mase oz. 0,233 - 0,335 mg / m 2 telesne površine na dan. Za druge indikacije je priporočeni odmerek od 0,02776 do 0,16665 mg/kg telesne mase ali 0,833 do 5 mg/m2 telesne površine vsakih 12-24 ur.
Ko je učinek dosežen, se odmerek zmanjša na vzdrževalni ali dokler se zdravljenje ne prekine. Trajanje parenteralne uporabe je običajno 3-4 dni, nato preidejo na vzdrževalno terapijo s tabletami deksametazona.
Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov zdravila zahteva postopno zmanjševanje odmerka, da se prepreči razvoj akutne insuficience skorje nadledvične žleze.
NEŽELENI UČINKI deksametazona
Deksametazon se običajno dobro prenaša. Ima nizko mineralokortikoidno aktivnost, t.j. njegov vpliv na presnovo vode in elektrolitov je nepomemben. Nizki in srednji odmerki deksametazona praviloma ne povzročajo zadrževanja natrija in vode v telesu, povečanega izločanja kalija. Opisani so naslednji neželeni učinki:
Iz endokrinega sistema: zmanjšana toleranca za glukozo, steroidna sladkorna bolezen ali manifestacija latentne sladkorne bolezni, zaviranje delovanja nadledvične žleze, Itsenko-Cushingov sindrom (lunin obraz, hipofizna debelost, hirzutizem, zvišan krvni tlak, dismenoreja, amenoreja, oslabelost mišic, zapoznele strije).
Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pankreatitis, steroidne razjede na želodcu in dvanajstniku, erozivni ezofagitis, gastrointestinalna krvavitev in perforacija stene prebavil, povečan ali zmanjšan apetit, prebavne motnje, napenjanje, kolcanje. V redkih primerih se poveča aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.
Na strani srčno-žilnega sistema: aritmije, bradikardija (do srčnega zastoja); razvoj (pri nagnjenih bolnikih) ali povečana resnost srčnega popuščanja, spremembe na elektrokardiogramu, značilne za hipokalemijo, zvišan krvni tlak, hiperkoagulacija, tromboza. Pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom - širjenje žarišča nekroze, upočasnitev nastajanja brazgotinskega tkiva, kar lahko privede do rupture srčne mišice.
Iz živčnega sistema: delirij, dezorientacija, evforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja, zvišan intrakranialni tlak, živčnost ali tesnoba, nespečnost, omotica, vrtoglavica, cerebelarni psevdotumor, glavobol, konvulzije.
Iz čutil: posteriorna subkapsularna katarakta, zvišan intraokularni tlak z možno poškodbo vidnega živca, nagnjenost k razvoju sekundarnih bakterijskih, glivičnih ali virusnih okužb oči, trofične spremembe roženice, eksoftalmus, nenadna izguba vida (s parenteralnim dajanjem v predel glave , vrat, nosna školjka, lasišče je možno odlaganje kristalov zdravila v žilah očesa).
S strani metabolizma: povečano izločanje kalcija, hipokalcemija, povečana telesna teža, negativno ravnotežje dušika (povečana razgradnja beljakovin), povečano znojenje.
Zaradi mineralokortikoidne aktivnosti- zastajanje tekočine in natrija (periferni edem), hipersnatrinemija, hipokalemični sindrom (hipokalemija, aritmija, mialgija ali mišični krči, nenavadna šibkost in utrujenost).
S strani mišično-skeletnega sistema: upočasnitev procesov rasti in okostenitve pri otrocih (prezgodnje zapiranje epifiznih rastnih con), osteoporoza (zelo redko - patološki zlomi kosti, aseptična nekroza glave nadlahtnice in stegnenice), ruptura mišičnih kit, steroidna miopatija, zmanjšana mišična masa (atrofija ).
Na delu kože in sluznic: zapoznelo celjenje ran, petehije, ekhimoze, redčenje kože, hiper- ali hipopigmentacija, steroidne akne, strije, nagnjenost k razvoju pioderme in kandidiaze.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, anafilaktični šok, lokalne alergijske reakcije.
Lokalno za parenteralno dajanje: pekoč občutek, odrevenelost, bolečina, mravljinčenje na mestu injiciranja, okužbe na mestu injiciranja, redko - nekroza okoliških tkiv, brazgotinjenje na mestu injiciranja; atrofija kože in podkožja z intramuskularno injekcijo (še posebej nevarna je injekcija v deltoidno mišico).
drugi: razvoj ali poslabšanje okužb (pojav tega stranskega učinka olajšajo skupno uporabljeni imunosupresivi in cepljenja), levkociturija, "izpiranje" krvi v obraz, odtegnitveni sindrom.
KONTRAINDIKACIJE DEKSAMETAZON
Za kratkotrajno uporabo iz zdravstvenih razlogov je edina kontraindikacija preobčutljivost na deksametazon ali sestavine zdravila.
Pri otrocih v obdobju rasti je treba GCS uporabljati le za absolutne indikacije in pod posebno skrbnim nadzorom lečečega zdravnika.
Z previdnost zdravilo je treba predpisati za naslednje bolezni in stanja:
Bolezni prebavil - razjeda na želodcu in dvanajstniku, ezofagitis, gastritis, akutna ali latentna peptična razjeda, nedavno ustvarjena črevesna anastomoza, ulcerozni kolitis z grožnjo perforacije ali tvorbe abscesa, divertikulitis;
Obdobje pred in po cepljenju (8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju z BCG;
stanja imunske pomanjkljivosti (vključno z aidsom ali okužbo s HIV);
Bolezni srčno-žilnega sistema (vključno z nedavnim miokardnim infarktom - pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom je možno širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotinskega tkiva in posledično rupturo srčne mišice), hude kronično srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija);
Endokrine bolezni - diabetes mellitus (vključno z moteno toleranco za ogljikove hidrate), tirotoksikoza, hipotiroidizem, Itsenko-Cushingova bolezen, debelost (III-IV stoletje)
Huda kronična ledvična in / ali jetrna odpoved, nefrurolitiaza;
Hipoalbuminemija in stanja, ki so nagnjena k njenemu nastanku;
Sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, poliomielitis (razen oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom odprtega in zaprtega zakotja;
Nosečnost.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se zdravilo lahko uporablja le, če pričakovani terapevtski učinek odtehta možno tveganje za plod. Pri dolgotrajnem zdravljenju med nosečnostjo ni izključena možnost motene rasti ploda. Če se uporablja ob koncu nosečnosti, obstaja tveganje za atrofijo skorje nadledvične žleze pri plodu, kar lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.
Če je med dojenjem potrebno zdravljenje z zdravili, je treba dojenje prekiniti.
POSEBNA NAVODILA
Med zdravljenjem z deksametazonom (zlasti dolgotrajnim) je treba opazovati oftalmologa, nadzorovati krvni tlak in stanje vodno-elektrolitnega ravnovesja ter sliko periferne krvi in ravni glukoze v krvi.
Za zmanjšanje stranskih učinkov lahko predpišemo antacide, povečati je treba tudi vnos K+ v telo (prehrana, kalijevi pripravki). Hrana mora biti bogata z beljakovinami, vitamini, z omejeno vsebnostjo maščob, ogljikovih hidratov in kuhinjske soli.
Učinek zdravila je okrepljen pri bolnikih s hipotiroidizmom in jetrno cirozo. Zdravilo lahko poslabša obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične motnje. Če je indicirana psihoza v anamnezi, se deksametazon v velikih odmerkih predpisuje pod strogim nadzorom zdravnika.
Pri akutnem in subakutnem miokardnem infarktu ga je treba uporabljati previdno - možno je širjenje žarišča nekroze, upočasnitev nastajanja brazgotin in rupture srčne mišice.
V stresnih situacijah med podpornim zdravljenjem (na primer operacija, travma ali nalezljive bolezni) je treba odmerek zdravila prilagoditi zaradi povečane potrebe po glukokortikosteroidih. Zaradi možnega razvoja relativne insuficience nadledvične žleze v stresnih situacijah je treba bolnike skrbno spremljati še eno leto po koncu dolgotrajnega zdravljenja z deksametazonom.
Ob nenadni prekinitvi, zlasti v primeru predhodne uporabe velikih odmerkov, je možen razvoj odtegnitvenega sindroma (anoreksija, slabost, letargija, generalizirana mišično-skeletna bolečina, splošna oslabelost), pa tudi poslabšanje bolezni, zaradi katere je deksametazon je bilo predpisano.
Med zdravljenjem z deksametazonom se cepljenja ne sme izvajati zaradi zmanjšanja njegove učinkovitosti (imunski odziv).
Predpisovanje deksametazona za sočasne okužbe, septična stanja in tuberkulozo je potrebno sočasno zdraviti z antibiotiki z baktericidnim delovanjem.
Pri otrocih je med dolgotrajnim zdravljenjem z deksametazonom potrebno skrbno spremljanje dinamike rasti in razvoja. Otrokom, ki so bili v času zdravljenja v stiku z bolniki z ošpicami ali noricami, se preventivno predpisujejo specifični imunoglobulini.
Zaradi šibkega mineralokortikoidnega učinka za nadomestno zdravljenje nadledvične insuficience se deksametazon uporablja v kombinaciji z mineralokortikoidi.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba spremljati raven glukoze v krvi in po potrebi korigirati terapijo.
Prikazana je rentgenska kontrola kostnoartikularnega sistema (slike hrbtenice, roke).
Pri bolnikih z latentnimi nalezljivimi boleznimi ledvic in sečil lahko deksametazon povzroči levkociturijo, kar je lahko diagnostično vrednost.
Deksametazon poveča vsebnost 11- in 17-oksiketokortikosteroidnih presnovkov.
PREVELIKO ODMERKA
Možno je povečanje zgoraj opisanih neželenih učinkov.
Odmerek deksametazona je treba zmanjšati. Zdravljenje je simptomatsko.
INTERAKCIJE Z ZDRAVILAMI
Možna farmacevtska nezdružljivost deksametazona z drugimi intravensko injiciranimi zdravili - priporočamo ga ločeno od drugih zdravil (intravenski bolus ali skozi drugo kapalko, kot drugo raztopino). Pri mešanju raztopine deksametazona s heparinom nastane oborina.
Sočasna uporaba deksametazona z:
- induktorji jetrnih mikrosomskih encimov(fenobarbital, rifampicin, fenitoin, teofilin, efedrin) povzroči zmanjšanje njegove koncentracije;
- diuretiki(zlasti zaviralci tiazidov in karboanhidraze) in amfotericin B - lahko privede do povečanega izločanja K+ iz telesa in povečanja tveganja za razvoj srčnega popuščanja;
- s pripravki, ki vsebujejo natrij- do razvoja edema in zvišanja krvnega tlaka;
- srčni glikozidi - njihova toleranca se poslabša in poveča se verjetnost razvoja ventrikularne ekstrazitolije (zaradi povzročene hipokalemije);
- posredni antikoagulanti- oslabi (manj pogosto poveča) njihov učinek (potrebna je prilagoditev odmerka);
- antikoagulanti in trombolitiki - poveča se tveganje za krvavitev iz razjed v prebavilih;
- etanol in nesteroidna protivnetna zdravila- poveča se tveganje za erozivne in ulcerozne lezije v prebavilih ter razvoj krvavitev (v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri zdravljenju artritisa je mogoče zmanjšati odmerek glukokortikosteroidov zaradi seštevanja terapevtskega učinka);
- paracetamol- poveča se tveganje za razvoj hepatotoksičnosti (indukcija jetrnih encimov in tvorba toksičnega presnovka paracetamola);
- acetilsalicilna kislina - pospešuje njegovo izločanje in zmanjša koncentracijo v krvi (pri preklicu deksametazona se poveča raven salicilatov v krvi in poveča tveganje za neželene učinke);
- insulin in peroralna hipoglikemična zdravila, antihipertenzivi - njihova učinkovitost se zmanjša;
- vitamin D - njegov učinek na absorpcijo Ca 2+ v črevesju se zmanjša;
- rastni hormon - zmanjša učinkovitost slednjega in s prazikvantel - njegova koncentracija;
- M-antiholinergiki(vključno z antihistaminiki in tricikličnimi antidepresivi) in nitrati - pomaga zvišati očesni tlak;
- izoniazid in meksiletin- poveča njihov metabolizem (zlasti v "počasnih" acetilatorjih), kar vodi do zmanjšanja njihovih plazemskih koncentracij.
Zaviralci karboanhidraze in diuretiki zanke lahko povečajo tveganje za osteoporozo.
Indometacin, ki izpodriva deksametazon iz njegove povezave z albuminom, poveča tveganje za razvoj njegovih stranskih učinkov.
ACTH poveča učinek deksametazona.
Ergokalciferol in obščitnični hormon preprečujeta razvoj osteopatije, ki jo povzroča deksametazon.
Ciklosporin in ketokonazol, ki upočasnjujeta presnovo deksametazona, lahko v nekaterih primerih povečata njegovo toksičnost.
Sočasna uporaba androgenov in steroidnih anaboličnih zdravil z deksametazonom prispeva k razvoju perifernega edema in hirzutizma, pojavu aken.
Estrogeni in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, zmanjšajo očistek deksametazona, kar lahko spremlja povečanje resnosti njegovega delovanja.
Mitotan in drugi zaviralci delovanja skorje nadledvične žleze lahko zahtevajo povečanje odmerka deksametazona.
Ob sočasni uporabi z živimi protivirusnimi cepivi in v ozadju drugih vrst imunizacije poveča tveganje za aktivacijo virusa in razvoj okužb.
Antipsihotiki (nevroleptiki) in azatioprin povečajo tveganje za razvoj katarakte, ko jemljemo deksametazon.
Ob sočasni uporabi z antitiroidnimi zdravili se zmanjša, pri ščitničnih hormonih pa se očistek deksametazona poveča.
POGOJI SPROŠČANJA IZ LEKAR
Zdravilo je na voljo na recept.
Cena - 107 rubljev KUPI
POGOJI IN ROKA SHRANJEVANJA
Seznam B. Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, izven dosega otrok. Ne zamrzujte. Rok uporabnosti je 3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.
Vsako zdravilo, ne glede na obliko sproščanja in namen, ima svoj rok uporabnosti. Lahko se zmanjša, odvisno od skladnosti s pogoji skladiščenja.
Deksametazon v obliki tablet in raztopin za injiciranje ima svoj rok uporabnosti. Naveden je na kartonski škatli teh zdravil. Spada na seznam B, zato nima posebnih pogojev skladiščenja. Rok uporabnosti tablet in injekcij je 2 leti.
Deksametazon je treba hraniti izven dosega otrok in zaščiten pred neposredno sončno svetlobo. Optimalna temperatura shranjevanja je od +5 do +25 stopinj. Če je sobna temperatura višja, jo je treba hraniti v hladilniku pri isti temperaturi. Raztopine za injiciranje in tablet ne izpostavljajte negativnim temperaturam.
Sestava teh zdravil je taka, da skozi celoten rok uporabnosti v celoti ohranijo vse potrebne lastnosti. Zato jih lahko uporabite tudi, če do roka uporabnosti ni več kot tri dni.
Po odprtju embalaže lahko tablete, če so izpolnjeni vsi pogoji, hranite do datuma, ki je na embalaži naveden kot končni rok uporabnosti. Odprto ampulo z raztopino lahko hranite v sterilnih pogojih največ en dan.
Pri shranjevanju zdravila dlje, kot priporoča proizvajalec, se v njegovi sestavi porušijo vezi med molekulami sestavin in pride do aktivnega razpada glavnih uporabnih snovi. Ne morete uporabljati deksametazona, ki mu je potekel rok uporabnosti ali pokvarjen. To lahko povzroči močno poslabšanje počutja, povzroči pljučni edem in izzove napad alergije. V najboljšem primeru bo zdravilo preprosto neuporabno.
Pomembno! Tega zdravila ne uporabljajte, če ima raztopina za injiciranje usedlino, motno barvo in neznačen vonj. Tablete niso dovoljene za uporabo, če je kršena njihova celovitost, pa tudi celovitost njihove lupine.
To zdravilo je povsem mogoče shraniti doma. Bolje v kompletu za prvo pomoč ali v ločeni omari z zapiranjem vrat. Nujno je treba spremljati temperaturo v prostoru, ne sme biti višja od 25 stopinj. Ti pogoji shranjevanja veljajo tako za raztopino v ampulah kot za tablete.
Odprto ampulo z deksametazonom lahko hranite v hladilniku največ en dan. V tem primeru je bolje, da preostanek zdravila položite v sterilno brizgo in jo dajte v ločen predel hladilnika.
Pozor! Deksametazon, ko je zamrznjen v kakršni koli obliki sproščanja, ne prenaša neposredne sončne svetlobe in zmrzovanja. Zato ga je treba shranjevati strogo v skladu z navodili.
To zdravilo v obliki kapljic za oko je mogoče hraniti v hermetično zaprti obliki 3 leta. Rok uporabnosti je naveden tako na škatli kot neposredno na steklenici na sprednji strani.
Pogoji shranjevanja so enaki kot za deksametazon v drugih oblikah sproščanja, to je, hranite stran od otrok in neposredne sončne svetlobe, ne shranjujte pri temperaturah nad 25 stopinj, ne zamrzujte.
Po odprtju je najdaljši dovoljeni čas skladiščenja 4 tedne ob upoštevanju vseh priporočil.
Za nadaljnjo medicinsko in komercialno uporabo je to zdravilo shranjeno v skladu z navodili. Če pogoji skladiščenja ne sovpadajo s tistimi, ki jih priporoča proizvajalec, se zdravilo shrani v posebnih hladilnih komorah.
Strokovnjaki, kot nihče drug, razumejo pomen upoštevanja pogojev skladiščenja z roki uporabnosti. Za njihovo izvedbo lahko uporabijo:
Samo deksametazon, shranjen pod temi pogoji, se bo štel za uporabnega.
Pozor! Glavni dokument, ki ureja pravilno shranjevanje in transport deksametazona in drugih zdravil, je zvezni zakon št. 646n z dne 31. avgusta 2016 "O odobritvi pravil dobre prakse za shranjevanje in prevoz zdravil za medicinsko uporabo".
Poleg tega lahko klinike razvijejo dodatna naročila in beležke za shranjevanje zdravil določene vrste. Toda vsi morajo biti razviti v skladu s tem zakonom Ministrstva za zdravje.
Pri prevozu deksametazona je treba v celoti upoštevati pogoje njegovega skladiščenja, to je zaščito pred soncem, zaščito pred zmrzovanjem in pregrevanjem. Zato je treba prevoz izvajati v posebnih vozilih, opremljenih s potrebno opremo.
Učinkovitost učinka tega zdravila je neposredno odvisna od njegovega pravilnega transporta in skladiščenja. Zato je zelo pomembno, da upoštevate navodila in zdravilo pravilno hranite doma.
Oblika sproščanja: tekoče dozirne oblike. Injekcija.
Aktivna snov:
deksametazon natrijev fosfat;Farmakodinamika.
Deksametazon je sintetično glukokortikoidno zdravilo, katerega molekula vključuje atom fluora. Ima izrazit protivnetni, antialergijski in desenzibilizacijski, anti-šok in imunosupresivni učinek. Rahlo zadržuje natrij in vodo v telesu.Farmakokinetika.
Deksametazon je glukokortikoid z dolgotrajnim delovanjem.Zdravljenje bolezni, ki jih je mogoče sistemsko zdraviti z glukokortikoidi (če je potrebno, kot dodatno zdravljenje k glavnemu), če je lokalno zdravljenje ali peroralno dajanje nemogoče ali neučinkovito:
Pomembno! Preverite zdravljenje,
Odmerke določimo individualno, odvisno od bolezni posameznega bolnika, predpisanega obdobja zdravljenja, tolerance kortikoidov in reakcije telesa.
Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.
Sočasna uporaba deksametazona in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za gastrointestinalne krvavitve in razjede.
Nezdružljivost.
Preobčutljivost za sestavine zdravila.
Obstajajo posamezna poročila o akutnem prevelikem odmerjanju ali smrti zaradi akutnega prevelikega odmerjanja.
Pogoji skladiščenja. Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ne presega 25°C.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Na recept