Acetilsalicilna kislina 2. Acetilsalicilna (2-(acetiloksi)benzojska) kislina. Farmakološka skupina snovi acetilsalicilna kislina

MINISTRSTVO ZA ZDRAVJE RUJSKE FEDERACIJE

FARMAKOPSKI ČLEN

Acetilsalicilna kislina FS.2.1.0006.15

Aspirin Namesto GFXII, h. 1, FS 42-0220-07;

Acidum acetylsalicilicum namesto FS 42-0040-00

2-(acetiloksi)benzojska kislina

C9H8O4 M. m. 180,16

Vsebuje najmanj 99,5 % acetilsalicilne kisline C 9 H 8 O 4 glede na suho snov brez ostankov organskih topil.

Opis

Bel ali skoraj bel kristalinični prah ali brezbarvni kristali, brez vonja ali šibki.

Topnost

Zlahka topen v alkoholu 96%, topen v kloroformu, rahlo topen v vodi.

Pristnost

1. IR spekter. Infrardeči spekter snovi, posnet na disku s kalijevim bromidom, v frekvenčnem območju od 4000 do 400 cm -1, glede na položaj absorpcijskih pasov, mora ustrezati vzorcu spektra standardnega vzorca acetilsalicilne kisline (Dodatek ).
2. UV spekter. Ultravijolični absorpcijski spekter 0,007 % raztopine snovi v kloroformu v območju od 260 do 350 nm mora imeti absorpcijski maksimum pri 278 nm.
3. UV spekter. Ultravijolični absorpcijski spekter 0,001 % raztopine snovi v 0,1 M raztopini žveplove kisline v območju od 220 do 350 nm mora imeti absorpcijske maksimume pri 228 nm in 276 nm ter absorpcijski minimum pri 257 nm.
4. Kvalitativni odziv. 0,5 g snovi kuhamo 3 minute s 5 ml raztopine natrijevega hidroksida, ohladimo, nevtraliziramo s 16 % razredčeno žveplovo kislino; nastane bela kristalinična oborina. Oborini dodamo 0,1 ml raztopine železovega (III) klorida; pojaviti se mora vijolična barva.
5. Kvalitativni odziv. 0,2 g snovi dodamo 0,5 ml koncentrirane žveplove kisline, premešamo, dodamo 0,1 ml vode; mora biti vonj po ocetni kislini. dodamo 0,1 ml formalina; pojaviti se mora rožnata barva.

Jasnost rešitve

Raztopina 2 g snovi v 20 ml 96% alkohola mora biti prozorna ().

Barvna raztopina

Raztopina, pridobljena v testu za "bislost raztopine", mora biti brezbarvna ().

Snovi, netopne v raztopini natrijevega karbonata

0,5 g snovi raztopimo v 10 ml tople 10% raztopine natrijevega karbonata. Nastala raztopina mora biti bistra.

Sorodne nečistoče

Določanje se izvede s HPLC.

Testna rešitev... Približno 0,1 g snovi (natančno stehtane) damo v 10 ml merilno bučko, raztopimo v acetonitrilu in z acetonitrilom dovedemo volumen raztopine do oznake.

Referenčna rešitev... Približno 0,05 g standardnega vzorca salicilne kisline (natančno stehtano) damo v merilno bučko s prostornino 50 ml, raztopimo v mobilni fazi (PF) in volumen raztopine PF dovedemo do oznake. 1 ml nastale raztopine damo v 100 ml merilno bučko in volumen raztopine PF dovedemo do oznake.

Rešitev za testiranje primernosti kromatografskega sistema... 0,01 g standardnega vzorca salicilne kisline raztopimo v 10 ml PF. 1,0 ml nastale raztopine damo v merilno bučko s prostornino
100 ml, dodamo 0,2 ml preskusne raztopine in razredčimo volumen raztopine PP do oznake.

Uporabljajo se sveže pripravljene raztopine.

Kromatografski pogoji

Raztopino kromatografirajte, da preverite ustreznost kromatografskega sistema. Dovoljenje ( R) med vrhoma acetilsalicilne kisline in salicilne kisline mora biti najmanj 6.

Preskusno raztopino in referenčno raztopino kromatografiramo. Čas snemanja kromatograma preskusne raztopine mora biti vsaj 7-krat daljši od retencijskega časa acetilsalicilne kisline.

Na kromatogramu preskusne raztopine površina vrha katere koli nečistoče ne sme biti večja od površine vrha na kromatogramu referenčne raztopine (ne več kot 0,1%); skupna površina vrhov nečistoč ne sme biti večja od 2,5-kratne površine vrha na kromatogramu referenčne raztopine (ne več kot 0,25%).

kloridi

Preostala organskatopila

Mikrobiološka čistost

V skladu z zahtevami.

Kvantitativno opredelitev

Približno 0,5 g snovi (natančno stehtano) raztopimo v 10 ml alkohola, nevtraliziramo s fenoftaleinom in ohladimo na temperaturo 8 - 10 ºС, 96% alkohola in titriramo z 0,1 M raztopino natrijevega hidroksida, dokler se ne pojavi rožnata barva (indikator - 0,1 ml 1% raztopine fenolftaleina).

Vzporedno se izvaja kontrolni poskus.

1 ml 0,1 M raztopine natrijevega hidroksida ustreza 18,02 mg acetilsalicilne kisline C 9 H 8 O 4.

ACETILSALICILNA (2-(ACETILOKS)-BENZOJSKA) KISLINA- bela kristalinična snov, rahlo topna v vodi, dobro topna v alkoholu, v alkalijskih raztopinah. To snov dobimo z interakcijo salicilne kisline z anhidridom ocetne kisline:

Acetilsalicilna kislina se že več kot 100 let široko uporablja kot zdravilo - antipiretično, analgetično in protivnetno. Obstaja več kot 50 imen - blagovnih znamk zdravil, katerih glavna učinkovina je ta snov. To nenavadno zdravilo lahko imenujemo rekorder med drogami. Acetilsalicilna kislina je dolgoživka v svetu zdravil, leta 1999 je uradno praznovala stoletnico in je še vedno najbolj priljubljeno zdravilo na svetu. Letna poraba zdravil, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, presega 40 milijard tablet.

Druga značilnost acetilsalicilne kisline je prva sintetična zdravilna snov. Človek je že od nekdaj uporabljal zdravilne rastline, nato se je naučil izolirati zdravilne snovi v čisti obliki iz rastlinskih izvlečkov, vendar je acetilsalicilna kislina postala prvo zdravilo, katerega popoln analog v naravi ne obstaja.

V naravi obstaja podobna snov - salicilna kislina. To spojino najdemo v lubju vrbe, njene zdravilne lastnosti pa so znane že od antike. Odvar iz vrbovega lubja kot antipiretik, analgetik in protivnetno sredstvo je priporočil Hipokrat. Leta 1828 je nemški kemik Buchner iz lubja vrbe izoliral snov, ki jo je poimenoval salicin (iz latinskega imena za vrba - Salix). Malo kasneje so iz salicina pridobili čisto salicilno kislino in dokazano, da ima zdravilne lastnosti. Salicin, izoliran iz vrbovega lubja, odpadka pri izdelavi košar, so uporabljali kot zdravilo, vendar so ga proizvajali v zelo majhnih količinah in je bil drag. Leta 1860 je nemški kemik A. Kolbe razvil metodo za sintezo salicilne kisline z interakcijo natrijevega fenolata z ogljikovim dioksidom in kmalu se je v Nemčiji pojavil obrat za proizvodnjo te snovi:

V medicinski praksi sta se uporabljala tako salicin kot cenejša sintetična salicilna kislina, vendar salicilna kislina ni dobila široke uporabe kot zdravilo za notranjo uporabo. Zaradi visoke kislosti povzroča močno draženje sluznice ust, žrela, želodca, njegove soli - salicilati - pa imajo tak okus, da večini bolnikov postane slabo.

Novo zdravilo z enakimi terapevtskimi lastnostmi, a manj izrazitimi stranskimi učinki kot salicilna kislina, je odkrilo in patentiralo nemško podjetje Bayer. Po uradni različici je oče kemika Felixa Hoffmana, ki je delal v podjetju, zbolel za revmo, ljubeči sin pa se je odločil po substanco, ki bi lajšala trpljenje njegovega revmatskega očeta, a bi imela prijetnejše okusa kot salicilati in ne povzroča bolečin v želodcu. Leta 1893 je odkril želene lastnosti v acetilsalicilni kislini, ki je bila prvič pridobljena iz salicilne kisline štirideset let prej, vendar ni našel uporabe. Hoffman je razvil metodo za pridobivanje čiste acetilsalicilne kisline in po testiranju zdravila na živalih (mimogrede, izvedeni so bili tudi prvič v zgodovini) leta 1899 je Bayer patentiral blagovno znamko aspirin - ime, po katerem je to zdravilo Najbolj znana. Domneva se, da je ime dobilo v čast svetega Aspirina - zavetnika vseh glavobolov, čeprav obstaja bolj prozaična razlaga. Salicilno kislino so takrat pogosto imenovali spirsaeure, saj jo najdemo tudi v močvirski rastlini spiraea. In ime blagovne znamke je preprosto okrajšava od takrat sprejetega imena acetilsalicilne kisline acetylspirsaeure. Mimogrede, salicilna kislina je našla svoje mesto tudi v medicini, njena raztopina - salicilni alkohol, zdravi kožna vnetja in je del številnih kozmetičnih losjonov.

Acetilsalicilna kislina znižuje temperaturo, zmanjšuje lokalne vnetne procese in lajša bolečine. Prav tako redči kri in se zato uporablja, kadar obstaja tveganje za nastanek krvnih strdkov. Dokazano je, da dolgotrajen vnos majhnega odmerka acetilsalicilne kisline pri ljudeh, nagnjenih k boleznim srčno-žilnega sistema, znatno zmanjša tveganje za možgansko kap in miokardni infarkt. Hkrati je zdravilo popolnoma brez strašnega pomanjkanja številnih zdravil proti bolečinam - odvisnost od njega se ne razvije. Zdi se, da je popolno zdravilo. Nekateri so tega zdravila tako navajeni, da ga jemljejo z razlogom ali brez njega – ob najmanjši bolečini ali pa za »za vsak slučaj«.

Toda v nobenem primeru ne smemo pozabiti, da se drog ne sme zlorabljati. Kot pri vseh zdravilih tudi acetilsalicilna kislina ni varna. Preveliko odmerjanje lahko povzroči zastrupitev, ki se kaže v slabosti, bruhanju, bolečinah v želodcu, omotici, v hudih primerih pa do toksičnega vnetja jeter in ledvic, okvare osrednjega živčnega sistema (motnja koordinacije gibov, zmedenost, krči) in krvavitve.

Če oseba jemlje več zdravil hkrati, morate biti še posebej previdni. Nekatera zdravila so med seboj nezdružljiva in zaradi tega lahko pride do zastrupitve. Acetilsalicilna kislina poveča toksične učinke sulfonamidov, poveča učinek protibolečinskih in protivnetnih zdravil, kot so amidopirin, butadion, analgin.

To zdravilo ima tudi neželene učinke. Tako kot salicilna kislina, čeprav v precej manjši meri, vodi do draženja želodčne sluznice. Da bi se izognili negativnim učinkom na prebavila, je priporočljivo jemati to zdravilo po obroku z veliko tekočine. Vinski alkohol poveča dražilni učinek acetilsalicilne kisline.

Velik del dražilnega učinka aspirina je posledica njegove slabe topnosti. Če pogoltnete tableto, se počasi absorbira, neraztopljen delec snovi se lahko nekaj časa "prilepi" na sluznico in povzroči draženje. Za zmanjšanje tega učinka je dovolj le, da tableto aspirina zdrobite v prah in popijete z vodo, včasih se za ta namen priporoča alkalna mineralna voda ali pa kupite topne oblike aspirina – šumeče tablete. Vendar je treba upoštevati, da ti ukrepi ne zmanjšajo tveganja za gastrointestinalne krvavitve zaradi učinka zdravila na sintezo "zaščitnih" prostaglandinov v želodčni sluznici. Zato je bolje, da acetilsalicilne kisline ne zlorabljate, zlasti za ljudi z gastritisom ali razjedo na želodcu.

Včasih je učinek zmanjšanja strjevanja krvi lahko nezaželen ali celo nevaren. Zlasti pripravkov, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, ni priporočljivo jemati v enem tednu pred operacijo, saj poveča tveganje za neželeno krvavitev. Nosečnice in majhni otroci ne smejo jemati pripravkov acetilsalicilne kisline, razen če je to nujno potrebno.

Kljub temu, da je acetilsalicilna kislina poznana že dolgo in se zelo pogosto uporablja kot zdravilo, se je razlaga mehanizma njenega delovanja na telo pojavila šele v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja. Britanski znanstvenik J. Wein je za svoje delo pri preučevanju fiziološkega delovanja acetilsalicilne kisline leta 1982 prejel Nobelovo nagrado za fiziologijo ali medicino in viteški naziv od kraljice Elizabete II. Wayne je odkril, da acetilsalicilna kislina blokira sintezo določenih hormonom podobnih snovi v telesu – prostaglandinov, ki so odgovorni za uravnavanje številnih telesnih funkcij, zlasti zavira sintezo prostaglandinov, ki povzročajo vnetja. Neželeni učinki acetilsalicilne kisline so razloženi z upočasnitvijo sinteze drugih prostaglandinov, ki so odgovorni za strjevanje krvi in ​​uravnavanje tvorbe klorovodikove kisline v želodcu.

Nadaljnje raziskave so pokazale, da vse lastnosti te snovi niso povezane z blokiranjem sinteze prostaglandinov. Mehanizem delovanja acetilsalicilne kisline je zapleten in ni popolnoma razumljen, njene lastnosti pa so še vedno predmet raziskav številnih raziskovalnih skupin. Samo v letu 2003 je bilo objavljenih okoli 4000 znanstvenih člankov o zapletenosti fiziološkega delovanja te snovi. Znanstveniki po eni strani iščejo nove uporabe starega zdravila – nedavne študije so denimo razkrile mehanizem vpliva acetilsalicilne kisline na zniževanje ravni sladkorja v krvi, kar je pomembno za diabetike. Po drugi strani pa se na podlagi raziskav razvijajo nova zdravila za acetilsalicilno kislino, katerih stranski učinki so minimizirani. Očitno bo acetilsalicilna kislina zagotovila delovna mesta več kot eni generaciji znanstvenikov – fiziologov in farmacevtov.

Gradivo na internetu: http://www.remedium.ru

http://www.brandpro.ru/world/histories/h02.htm

http://www.inventors.ru/index.asp?mode=4212

http://www.roche.ru/press_analitic_medpreparat_apr.shtml

Ekaterina Mendelejeva

Koda ATX: N02BA01

Trgovsko ime: Acetilsalicilna kislina Mednarodno nelastniško ime: Acetilsalicilna kislina Oblika sproščanja: 500 mg tablete Opis: bele tablete, rahlo marmorirane, značilnega vonja, ravne cilindrične, s črto, poševno. Sestava: 1 tableta vsebuje: aktivna sestavina - acetilsalicilna kislina - 500 mg; pomožne snovi: krompirjev škrob, citronska kislina, smukec, stearinska kislina, koloidni brezvodni silicijev dioksid. Farmakoterapevtska skupina: Drugi analgetiki in antipiretiki. Salicilna kislina in njeni derivati.

Akutna revmatična vročina, revmatoidni artritis, perikarditis, Dresslerjev sindrom, revmatična koreja;
- bolečinski sindrom šibke in zmerne intenzivnosti (vključno z glavobolom, migreno, zobobolom, bolečino pri osteoartritisu, artritisu, menalgijo, algodimenorejo);
- bolezni hrbtenice, ki jih spremlja sindrom bolečine: lumbago, išias;
- nevralgija, mialgija;
- febrilni sindrom pri akutnih infekcijskih, nalezljivih in vnetnih boleznih;
- preprečevanje razvoja miokardnega infarkta pri IHD, prisotnost več dejavnikov tveganja za IHD, neboleča miokardna ishemija, nestabilna angina pektoris;
- preprečevanje ponavljajočega se miokardnega infarkta pri osebah z anamnezo infarkta;
- preprečevanje ishemične možganske kapi pri osebah s prehodnim ishemičnim napadom, ishemični možganski kapi v anamnezi (pri moških);
- zmanjšanje tveganja ponovne stenoze in sekundarne disekcije koronarne arterije po balonski koronarni angioplastiki in namestitvi stenta;
- preprečevanje trombembolije pri vaskulitisu koronarnih arterij (Kawasakijeva bolezen, Takayasu aortoarteritis), bolezni mitralnih zaklopk, atrijski fibrilaciji, prolapsu mitralne zaklopke.

Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
- preobčutljivost za acetilsalicilno in salicilno kislino;
- erozivne in ulcerativne lezije gastrointestinalnega trakta v akutni fazi;
- krvavitve iz prebavil;
- "aspirinska" astma in "aspirinska" triada;
- hemoragična diateza (von Willebrandova bolezen, trombocitopenična purpura, telangiektazija), hipoprotrombinemija, hemofilija;
- disekcijska anevrizma aorte;
- portalna hipertenzija;
- pomanjkanje vitamina K;
- jemanje metotreksata v odmerku 15 mg / teden ali več;
- ledvična in jetrna okvara;
- nosečnost I in III trimesečje, dojenje;
- protin in protinski artritis;
- starost otrok do 15 let v kombinaciji s hipertermijo v ozadju virusnih bolezni.

Uporablja se peroralno, po možnosti med obroki. Tableto damo v 100 ml kuhane vode (1/2 kozarca) in z mešanjem dosežemo njen razpad, nato pa nastalo suspenzijo popijemo.
Odraslim je predpisana 1-2 tableti 3-krat na dan. Največji enkratni odmerek je 2 tableti, največji dnevni odmerek pa 6 tablet.
Otrokom (pri zdravljenju akutne revmatične mrzlice, perikarditisa, odpravljanju bolečine) se predpisuje v odmerku 20-30 mg / kg. Pri starosti 2-3 let 100 mg / dan. Pri starosti 4-6 let v odmerku 200 mg / dan. Pri starosti 7-9 let v odmerku 300 mg / dan. Pri starejših od 12 let v enkratnem odmerku 250 mg (1/2 tablete) 2-krat na dan je največji dnevni odmerek 750 mg.
Pri miokardnem infarktu, pa tudi za sekundarno preventivo pri osebah, ki so imele srčni napad 40-325 mg 1-krat na dan, zvečer (običajno 1 / 4-1 / 2 tablete).
Kot sredstvo za zmanjšanje agregacije trombocitov in preprečevanje trombemboličnih zapletov pri 250-325 mg / dan (1 / 2-3 / 4 tablete) za daljše obdobje.
Za prehodne ishemične napade ali možganske trombembolične zaplete pri moških se uporablja 250-325 mg / dan (1 / 2-3 / 4 tablete) s postopnim povečanjem na največ 1000 mg / dan.
Za preprečevanje tromboze ali okluzije aortnega šanta - 325 mg (3/4 tablete) vsakih 7 ur skozi nazogastrično sondo. Nato v istem odmerku 3-krat na dan v kombinaciji z dipiridamolom (po 1 tednu se dipiridamol prekliče).
Kot antipiretik je predpisan pri telesni temperaturi nad 38,5 ° C (pri bolnikih z anamnezo febrilnih napadov - pri temperaturi nad 37,5 ° C) v odmerku 500-1000 mg.

Tableta vsebuje 0,1, 0,25 ali 0,5 grama aktivne sestavine, pa tudi citronsko kislino (v obliki monohidrata) in krompirjev škrob.

Obrazec za sprostitev

• tablete 0,1, 0,25 in 0,5 g;
• tablete so pakirane v brezceličnih ali konturnih celičnih pakiranjih št. 10x1, št. 10x2, št. 10x3.

farmakološki učinek

Zdravilo lajša bolečine, vročino in vnetje , preprečuje združevanje.

Farmakološka skupina: nesteroidna protivnetna zdravila.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Acetilsalicilna kislina - kaj je to?

Acetilsalicilna kislina je salicilni ester ocetne (etanske) kisline.

Formula za acetilsalicilno kislino je (ASA) - C₉H₈O₄.

Koda OKPD 24.42.13.142 ( acetilsalicilna kislina v kombinaciji z drugimi zdravili).

Prejemanje ASK

Pri proizvodnji ASA se uporablja metoda esterifikacije etanske kisline.

Farmakodinamika

Analgetični učinek je posledica tako centralnih kot perifernih učinkov. V primeru vročinskih stanj znižuje temperaturo in deluje na središče termoregulacije.

Združevanje in lepljivost trombocitov , tako dobro, kot nastanek trombov zmanjšanje zaradi sposobnosti ASA, da zavira sintezo tromboksana A2 (TXA 2) v trombocitih. Zavira sintezo protrombin (koagulacijski faktor II) v jetrih in - v odmerku, ki presega 6 g / dan. - poveča PTV.

Farmakokinetika

Absorpcija snovi po zaužitju zdravila je skoraj popolna. Razpolovna doba nespremenjene ASA ni daljša od 20 minut. TCmax ASA v - 10-20 minutah, skupni salicilat nastane kot rezultat - od 0,3 do 2,0 ure.

Za otroke

Pri otrocih se ASA ne sme uporabljati za hipertermija v povezavi z virusna infekcija , saj lahko takšna kombinacija povzroči razvoj življenjsko nevarnega stanja za otroka - Reyejev sindrom .

Pri novorojenčkih lahko salicilna kislina izpodrine albumin bilirubin in prispevajo k razvoju encefalopatija .

ASA zlahka prodre v vse telesne tekočine in tkiva, vključno s cerebrospinalno, sinovialno in peritonealno tekočino.

Ob prisotnosti edema in vnetja se prodiranje salicilata v sklepno votlino pospeši. V fazi vnetja se, nasprotno, upočasni.

Acetilsalicilna kislina in alkohol

Alkohol je v obdobju ASA kontraindiciran. Ta kombinacija lahko povzroči želodčne in črevesne krvavitve ter hude preobčutljivostne reakcije.

Zakaj je acetilsalicilna kislina za mačka?

ASA je zelo učinkovito zdravilo proti mačkam, kar je posledica antiagregacijskega učinka zdravila.

Vendar pa je treba spomniti, da je bolje jemati tableto, da ne pijete alkohola, ampak približno 2 uri pred pojedino. To zmanjša tveganje za nastanek mikrotrombi v majhnih možganskih žilah in - deloma - edem tkiva.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Acetilsalicilna kislina je kontraindicirana med nosečnostjo. Še posebej v prvih in zadnjih treh mesecih nosečnosti. V zgodnjih fazah lahko jemanje zdravila poveča tveganje za razvoj prirojenih napak, v poznih fazah - podaljšanje nosečnosti in oslabitev poroda.

ASA in njeni metaboliti v majhnih količinah prehajajo v mleko. Pri dojenčkih po nenamernem zaužitju zdravila ni bilo neželenih učinkov, zato prekinitev dojenja (HB) praviloma ni potrebna.

Če je ženski prikazano dolgotrajno zdravljenje z visokimi odmerki ASA, je treba zdravljenje s hepatitisom B prekiniti.

Acetilsalicilna kislina je univerzalna pomoč v najkrajšem možnem času za majhno ceno.

Pomaga pri številnih boleznih in perečih težavah. Poleg dobro znanih koristnih lastnosti acetilsalicilno kislino za glavobole uporabljajo skoraj vsi ljudje v različnih situacijah.

Na tej strani boste našli vse informacije o acetilsalicilni kislini: popolna navodila za uporabo tega zdravila, povprečne cene v lekarnah, popolne in nepopolne analoge zdravila, pa tudi ocene ljudi, ki so že uporabljali acetilsalicilno kislino. Želite pustiti svoje mnenje? Prosimo, napišite v komentarje.

Klinična in farmakološka skupina

nesteroidna protivnetna zdravila. Ima protivnetne, analgetične in antipiretične učinke ter zavira agregacijo trombocitov.

Pogoji izdajanja iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Cene

Koliko stane acetilsalicilna kislina? Povprečna cena v lekarnah je 15 rubljev.

Oblika in sestava sproščanja

Acetilsalicilna kislina je na voljo v tabletah. Sestava je predstavljena v različnih količinah aktivne snovi - 100, 250, 50 mg, dopolnjene s citronsko kislino in krompirjevim škrobom.

Farmakološki učinek

Po vnosu acetilsalicilne kisline v telo se hiperemija zmanjša, kapilarna prepustnost na mestu vnetja se zmanjša - vse to vodi do opaznega analgetičnega in protivnetnega učinka. Zdravilo hitro prodre v vsa tkiva in tekočine, absorpcija se pojavi v črevesju in jetrih.

Delovanje acetilsalicilne kisline:

1. Zmanjša zvišano telesno temperaturo brez vpliva na normalno delovanje;
2. Odpravlja blago do zmerno bolečino;
3. Acetilsalicilna kislina redči kri, moti agregacijo trombocitov - zmanjša se obremenitev srčne mišice, zmanjša se tveganje za srčni napad;
4. Zagotavlja obstojen protivnetni učinek 24–48 ur po začetku jemanja zdravila.

Zdravilo se lahko jemlje za preprečevanje tromboze, kapi, zmanjšanje tveganja za nastanek motenj krvnega obtoka v možganih.

Indikacije za uporabo

Pri čem pomagajo te tablete? Indikacije za uporabo acetilsalicilne kisline so:

1. febrilni sindrom;
2. ishemična bolezen srca, trombembolija in (kot profilaktično sredstvo);
3. Akutna revmatična vročina, revmatična koreja, Dresslerjev sindrom;
4. Bolezni hrbtenice, ki jih spremljajo sindromi bolečine (lumbago,);
5. Migrena, pa tudi glavobol, sklepni, mišični, menstrualni in zobobol, nevralgija, osteoartritis;
6. Akutni, pljučni infarkt.

Kontraindikacije

Tablete se ne smejo jemati, če:

• "Aspirinska triada";
• hemofilija;
• hipoprotrombinemija;
• Pomanjkanje vitamina K;
• Ledvična in / ali jetrna okvara;
• Pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Otroci, mlajši od 15 let;
• Reyejev sindrom;
• Portalna hipertenzija;
• Hemoragična diateza;
• anevrizma disekcije aorte;
• I in III trimesečje nosečnosti, pa tudi dojenje;
• Preobčutljivost za salicilate, vključno z acetilsalicilno kislino;
• urtikarija, rinitis v anamnezi zaradi jemanja tega zdravila in/ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• Poslabšanje erozivnih in ulceroznih lezij gastrointestinalnega trakta;
• Krvavitev v prebavilih;

Previdno, pod strogim zdravniškim nadzorom, se zdravilo uporablja pri boleznih jeter in ledvic, gastrointestinalnih težavah v anamnezi, bronhialni astmi, povečani krvavitvi, dekompenziranem kroničnem srčnem popuščanju, v drugem trimesečju nosečnosti in med antikoagulantno terapijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirano za uporabo v I in III trimesečju nosečnosti. V drugem trimesečju nosečnosti je možen enkratni sprejem ob strogih indikacijah.

Ima teratogeni učinek: pri uporabi v prvem trimesečju vodi do cepitve zgornjega neba, v tretjem trimesečju povzroči zaviranje poroda (zaviranje sinteze prostaglandinov), prezgodnje zaprtje ductus arteriosus pri plodu. , hiperplazija pljučnih žil in hipertenzija v pljučnem obtoku.

Acetilsalicilna kislina se izloča v materino mleko, kar poveča tveganje za krvavitev pri otroku zaradi disfunkcije trombocitov, zato se acetilsalicilna kislina pri materi med dojenjem ne sme uporabljati.

Navodila za uporabo

Navodila za uporabo kažejo, da so tablete acetilsalicilne kisline namenjene za peroralno uporabo, po možnosti po obroku, ki jih speremo z mlekom, navadno ali alkalno mineralno vodo.

• Navodilo priporoča uporabo acetilsalicilne kisline za odrasle 3-4 krat na dan, 1-2 tableti (500-1000 mg), največji dnevni odmerek pa je 6 tablet (3 g). Najdaljše trajanje uporabe acetilsalicilne kisline je 14 dni.
• Za izboljšanje reoloških lastnosti krvi in ​​zaviralca adhezije trombocitov se več mesecev predpisuje ½ tablete acetilsalicilne kisline na dan. Pri miokardnem infarktu in za preprečevanje sekundarnega miokardnega infarkta navodila za acetilsalicilno kislino priporočajo jemanje 250 mg na dan. Dinamične motnje cerebralne cirkulacije in možganska trombembolija kažejo na jemanje ½ tablete acetilsalicilne kisline s postopnim povečevanjem odmerka na 2 tableti na dan.
• Trajanje zdravljenja (brez posvetovanja z zdravnikom) ne sme presegati 7 dni, če je zdravilo predpisano kot analgetik, in več kot 3 dni kot antipiretik.

Pod nadzorom zdravnika Acetilsalicilna kislina je predpisana otrokom v naslednjih enkratnih odmerkih: starejši od 2 let - 100 mg, stari 3 leta - 150 mg, štiri leta - 200 mg, starejši od 5 let - 250 mg.

Stranski učinki

Pred uporabo tablet acetilsalicilne kisline se mora bolnik posvetovati z zdravnikom. Če je odmerek presežen ali nenadzorovana in dolgotrajna uporaba tega zdravila, se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki:

• Oslabljena ostrina vida;
• Krvavitve - črevesne, nosne, gingivalne, želodčne;
• Bolečina v epigastrični regiji, slabost, bruhanje;
• driska;
• Omotičnost in šibkost;
• Izguba apetita;
• Razvoj akutne ledvične odpovedi;
• Bronhospazem, v hudih primerih razvoj angioedema in anafilaktičnega šoka;
• Spremembe klinične slike krvi - zmanjšanje količine hemoglobina in trombocitov;
• Motnje v jetrih in ledvicah

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi zdravila v velikih količinah, ki ne ustrezajo priporočenim odmerkom, so možne negativne reakcije telesa. Preveliko odmerjanje vodi do naslednjih težav:

• dehidracija telesa;
• težave s sluhom in vidom;
• tremor;
• kršitve kislinsko-baznega ravnovesja in elektrolita;
• zmedenost zavesti;
• slabost, ki jo spremlja bruhanje, bolečine v trebuhu;
• zaspano stanje.

V redkih primerih lahko zloraba drog povzroči metabolno acidozo in komo.

Posebna navodila

1. Acetilsalicilna kislina že v majhnih odmerkih zmanjša izločanje sečne kisline iz telesa, kar lahko povzroči akutni napad protina pri nagnjenih bolnikih. Pri dolgotrajnem zdravljenju in/ali uporabi acetilsalicilne kisline v velikih odmerkih sta potrebna zdravniški nadzor in redno spremljanje ravni hemoglobina.
2. Pred operacijo, da zmanjšate krvavitev med operacijo in v pooperativnem obdobju, morate prenehati jemati salicilate za 5-7 dni.
3. Uporaba acetilsalicilne kisline v pediatriji je kontraindicirana, saj se v primeru virusne okužbe pri otrocih pod vplivom acetilsalicilne kisline poveča tveganje za razvoj Reyejevega sindroma. Simptomi Reyejevega sindroma so dolgotrajno bruhanje, akutna encefalopatija in povečana jetra.

Združljivost z alkoholom

Alkohol je v obdobju ASA kontraindiciran. Ta kombinacija lahko povzroči želodčne in črevesne krvavitve ter hude preobčutljivostne reakcije.

Interakcije z zdravili

Ob sočasni uporabi z acetilsalicilno kislino:

1. Antidiabetična zdravila - zniževanje ravni sladkorja v krvi;
2. Antacidi, ki vsebujejo magnezij in/ali aluminijev hidroksid, upočasnijo in zmanjšajo absorpcijo acetilsalicilne kisline;
3. Zaviralci kalcijevih kanalčkov, zdravila, ki omejujejo vnos kalcija ali povečajo izločanje kalcija iz telesa - poveča se tveganje za krvavitev;
4. Poveča se učinek heparina in posrednih antikoagulantov, metotreksata, fenitoina, valprojske kisline;
5. Acetilsalicilna kislina lahko zmanjša plazemske koncentracije indometacina, iroksikama;
6. Učinkovitost urikozuričnih zdravil se zmanjša;
7. Griseofulvin - možna je kršitev absorpcije acetilsalicilne kisline;
8. GCS - poveča se tveganje za ulcerogeno delovanje in pojav krvavitev iz prebavil;
9. Učinkovitost diuretikov (spirolakton, furosemid) se zmanjša;
10. Druga nesteroidna protivnetna zdravila - poveča se tveganje za neželene učinke;
11. Alkohol - povečano tveganje za nastanek gastrointestinalnih razjed in krvavitev;
12. Zaviralci ponovnega privzema serotonina - poveča se tveganje za gastrointestinalne krvavitve;
13. Povečajo se plazemske koncentracije digogsina, barbituratov in litijevih soli;
14. Zmanjšanje učinkovitosti kaptoprila in enalaprila (pri uporabi acetilsalicilne kisline v velikih odmerkih);
15. Kofein - poveča hitrost absorpcije, koncentracijo v plazmi in biološko uporabnost acetilsalicilne kisline, tveganje za neželene učinke;
16. Zaviralci agregacije trombocitov - povečano tveganje za krvavitev.