Simvastatin - navodila za uporabo, sestava, oblika sproščanja, indikacije, neželeni učinki, analogi in cena. Simvastatin - navodila za uporabo imenovanja simvastatina

V medicinski praksi se za zdravljenje visokega holesterola in njegovih posledic uporabljajo različne skupine zdravil. Eni najbolj znanih in najučinkovitejših so statini. Razmislite o predstavniku tretje generacije te skupine zdravil - Simvastatinu - njegovih navodilih za uporabo, za kaj je potrebna, cena, pregledi, analogi in nadomestki zdravila.

Simvastatin (INN z radarjem - simvastatin) je zdravilna učinkovina, ki je vključena v številna zdravila z različnimi blagovnimi znamkami različnih proizvajalcev in blagovnih znamk pod različnimi imeni (Zentiva, Vertex, Severnaya Zvezda in druga, odvisno od države). Spojina spada v tretjo generacijo statinov in je dokazano sredstvo za zniževanje lipidov.

Na policah lekarn lahko najdete zdravilo z imenom, ki je popolnoma enako aktivni snovi - Simvastatin. Oblika sproščanja zdravila je tabletirana, ima bikonveksne zaobljene robove, prekrite s prozorno ali belkasto lupino. Odvisno od koncentracije aktivne snovi so tablete Simvastatin na voljo v več različicah - po 10 in 20 mg.

Holesterol v človeškem krvnem obtoku je prisoten le v obliki, povezani z beljakovinami. Takšne spojine imenujemo lipoproteini. V telesu obstaja več vrst teh molekul - visoke, nizke in zelo nizke gostote (HDL, LDL in VLDL). Negativni učinek visokega holesterola se začne kazati, ko se pojavi metabolizem lipidov jasna prevlada proti LDL, tako imenovani "slab" holesterol.

Terapevtski učinek zdravila Simvastatin dosežemo predvsem z zmanjšanjem te frakcije lipoproteinov (LDL). Z zaviranjem encimske verige reduktaz HMG - koencim A preskušano zdravilo zmanjša koncentracijo maščob v celicah in aktivira receptorje za lipoproteine \u200b\u200bnizke in zelo nizke gostote (LDL in VLDL). Tako na patogenezo hiperholesterolemije vplivata dva mehanizma hkrati - celice holesterol slabše zaznavajo in veliko hitreje odstranijo iz krvnega obtoka in telesa kot celote.

Glede na zmanjšanje škodljivega deleža maščob se ravnovesje lipidov obnovi in \u200b\u200bkoncentracija antagonista, holesterola z visoko gostoto, zmerno narašča. Po različnih virih bo rast holesterola HDL po terapiji od 5 do 14%. Simvastatin ne znižuje le slabega holesterola, ampak ga tudi ima učinek krepitve žil... To zdravilo zavira procese disfunkcije žilne stene, povečuje njeno elastičnost in tonus zaradi antioksidativnega učinka.

Ena od teorij za razvoj ateroskleroze je vnetna. Žarišče vnetja je nepogrešljiv del vseh aterosklerotičnih žarišč v endoteliju. Simvastatin ima antiproliferativni učinek in tako ščiti endotelij pred sklerozo, brazgotinami in stenozo. Številni znanstveni viri pravijo, da zaščitni učinek na endotelij nastane en mesec po začetku jemanja zdravila.

Imenovanje zdravila se izvaja samo v skladu s strogimi indikacijami, izbira odmerka je individualna. Začetni odmerek običajno je 10 mg in se glede na preglede bolnikov in zdravnikov dobro prenaša. Največji dnevni odmerek je 80 mg. Odpuščena je zaradi hudih hiperlipidemičnih stanj. Za bolnike z blago boleznijo jeter ali ledvic je največji odmerek manjši in znaša 40 mg.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Simvastatin je predpisano za zdravljenje naslednjih stanj in bolezni:

• Tipi hiperholesterolemije IIA in IIB po Fredricksonovi klasifikaciji. Statini so predpisani, če prehrana, prilagoditve življenjskega sloga in drugi ukrepi, ki niso povezani z zdravili, niso prinesli pričakovanega terapevtskega učinka. Pomagajo proti obstojni visoki ravni holesterola s tveganjem za razvoj koronarne srčne bolezni v ozadju ateroskleroze srčnih žil in nastanka plakov.
• Njihova uporaba je upravičena pri visokih vrednostih ne le frakcij holesterola, temveč tudi trigliceridov. Zahvaljujoč mehanizmu delovanja simvastatina je mogoče koncentracijo trigliceridov (trigliceridov) v krvi zmanjšati za skoraj 25%.
• Simvastatin je predpisan v kompleksu vzdrževalne terapije za preprečevanje vaskularnih in srčnih zapletov - kapi, srčnega infarkta, ateroskleroze. Z uporabo tega zdravila se raven holesterola postopoma normalizira.

Vsa zdravila proti holesterolu imajo strogo posebne indikacije, obsežen seznam neželenih učinkov in kontraindikacij, zato jih lahko predpiše le zdravnik v obliki recepta v latinščini.

Kontraindikacije

Kot vsako zdravilo ima tudi Simvastatin vrsto strogih kontraindikacij, pri katerih se ga morate vzdržati. Ti pogoji vključujejo:

• Aktivna stopnja patologij jetrno-žolčnega sistema, pa tudi dolgoročno nerešljivo povečanje jetrnih transaminaz neznanega izvora.
• Miopatske bolezni. Zaradi miotoksičnosti lahko simvastatin poslabša potek bolezni mišičnega sistema, povzroči rabdomiolizo in ledvično odpoved po njej.
• Otroštvo. V pediatrični praksi ni izkušenj s tem zdravilom. V znanosti ni podatkov o profilu učinkovitosti in varnosti zdravila Simvastatin za bolnike, mlajše od 18 let.
• Nosečnost in dojenje - v teh obdobjih se statin ne uporablja za holesterol.

Z veliko previdnostjo je zdravilo Simvastatin predpisano ljudem, ki zlorabljajo alkohol - statini so slabo združljivi z alkoholom, ledvična in jetrna odpoved se lahko razvijeta zelo hitro.

Stranski učinki

Iz organov prebavil lahko pride do bolečin v trebuhu, funkcionalnih dispeptičnih sindromov, slabosti, bruhanja in motenj blata. Uporaba zdravila lahko aktivno vpliva na jetra - v skladu z navodili je možno začasno povečanje jetrnih encimov (krvnih transaminaz).

Centralni in periferni živčni sistem se lahko odzove na uporabo zdravila Simvastatin z razvojem astenično-vegetativnega sindroma z epizodami cefalalgije, utrujenosti, utrujenosti, sprememb razpoloženja, nespečnosti in omotice. Resnejši neželeni učinki zdravila Simvastatin vključujejo trzanje mišic (fascikulacije), okvarjeno periferno občutljivost in senzorične spremembe.

Z visoko individualno občutljivostjo na aktivne ali pomožne snovi tega zdravila se lahko razvijejo alergijske reakcije. Obstaja veliko vrst njihovih manifestacij, vendar se po statističnih podatkih najpogosteje lahko razvijejo urtikarija, eozinofilija, alergijski artritis, angioedem in polimialgija revmatoidne geneze.

Kožne manifestacije neželenih učinkov so lahko v obliki rdečega, natančnega eritematoznega izpuščaja, srbenja, dermatoz. Zdravila za zniževanje lipidov so strupena za mišično tkivo, zato so zaradi številnih posameznih značilnosti ali velikih odmerkov možni pojav miopatij, bolečin v mišicah, vnetnih procesov v mišicah, njihove šibkosti in hitre utrujenosti. V zelo redkih primerih se razvije rabdomioliza.

Način uporabe in odmerjanje

Odvisno od diagnoze je zdravilo Simvastatin predpisano v odmerku, ki ga predpiše zdravnik. Spreminja se med najmanjšim terapevtskim (10 mg) in največjim dnevnim (80 mg). Zdravilo je treba jemati pred obroki, enkrat na dan, najbolje zvečer, z navadno vodo pri sobni temperaturi. Izbira in popravek odmerka se izvaja v presledkih vsaj enega meseca.

Odgovor na vprašanje, kako dolgo jemati zdravilo Simvastatin za izboljšanje počutja, lahko da le lečeči zdravnik. Trajanje tečaja je odvisno od diagnoze, dinamike bolezni in parametrov lipidnega profila - LDL, trigliceridi, skupni holesterol.

Med nosečnostjo in dojenjem

Simvastatin ima teratogene in fetotoksične učinke. Lahko prodre skozi posteljico, zato lahko med nosečnostjo povzroči razvoj plodovih napak in patologij. Deklice v rodni dobi, ki morajo zaradi zdravstvenega stanja jemati zdravila iz skupine statinov, se morajo ves čas zdravljenja držati ustreznih kontracepcijskih metod.

Za otroke

V pediatrični praksi se zdravilo ne uporablja, ker ni klinično veljavnih podatkov o varnostnem profilu in učinkovitosti zdravila Simvastatin za pediatrične bolnike.

Za kršitve delovanja jeter

Nujno je treba spremljati delovanje jeter tako pred začetkom zdravljenja za zniževanje lipidov kot med njim. Preverijo se kazalniki jetrnih encimov (serumske transaminaze) in izvedejo se številni funkcionalni jetrni testi. Pri stalnih spremembah rezultatov testa se zdravilo ustavi.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z diagnosticirano blago ali zmerno stopnjo ledvične disfunkcije smejo predpisovati zdravilo, vendar je priporočljivo, da se vzdržijo največjega odmerka. Pri hudi PN (ledvična odpoved), očistek kreatinina manjši od 30 ml na minuto ali pri dajanju zdravil, kot so ciklosporin, fibrati, dinazol v ozadju, je največji odmerek zdravila 10 mg na dan.

Interakcija z drugimi zdravili

Sočasna uporaba antimikotičnih zdravil, kot so ketokonazol, itrakonazol, uporaba eritromicina, citostatikov, visokih odmerkov vitamina PP (nikotinska kislina), je kontraindikacija za imenovanje simvastatina. Vsa ta zdravila imajo pogosto pojav miopatij in drugih mišičnih zapletov pri neželenih učinkih. Pri sočasni uporabi se njihova mišična toksičnost poveča, s čimer se skoraj podvoji pogostnost epizod rabdomiolize.

Pri vzporednem imenovanju simvastatina z antikoagulanti (varfarin, fenprokumon) je treba redno spremljati krvni koagulogram, saj statini povečajo učinek antikoagulantov. Spreminjanje odmerka ali preklic zdravila se izvede po spremljanju INR.

Močno odsvetujemo uživanje grenivkinega soka med zdravljenjem statinov z zniževanjem lipidov. Največja dovoljena količina je do 250 ml na dan. Ta sveža pijača vsebuje zaviralec beljakovin CYP3A4, ki spremeni farmakodinamiko in farmakokinetiko simvastatina.

Funkcije aplikacije

Simvastatin je zdravilo s številnimi farmakološkimi in neželenimi učinki, zato ga v skladu s strogimi indikacijami predpisuje izključno zdravnik in se v lekarnah izda le na recept. Med zdravljenjem se spremljajo kazalniki koagulacijskega sistema (INR, APTT, koagulacijski čas), lipidni profil, delovanje jeter (ALT, encimi AST) in ledvična funkcija (očistek kreatinina, CPK).

Cena zdravila

Cena simvastatina je zmerna in dostopna za vsakega bolnika. Cena je odvisna od regije in politike lekarniških verig. V povprečju so stroški zdravila v Rusiji:

• Odmerjanje 10 mg, 30 kosov na paket - od 40 do 70 rubljev.
• Odmerjanje 20 mg, 30 kosov na paket - od 90 rubljev.

V lekarnah v Ukrajini je cena simvastatina 20-25 UAH in 40 UAH za odmerke 10 oziroma 20 mg.

Analogi simvastatina

Na farmacevtskem trgu ima Simvastatin celo skupino popolni analogi - generiki pod drugimi trgovskimi imeni. Sem spadajo Vasilip, Ovenkor, Alkaloid, Simlo, Simvastatin C3, Simgal, Vertex, Simvastol, Zokor. Ta zdravila so sopomenke in jih je mogoče predpisati glede na individualne želje zdravnika, pacientovo finančno sposobnost in posamezne značilnosti delovanja zdravila na določenega pacienta.

V navodilih za simvastatin je navedeno, da je to zdravilo eden od statinov, ki preprečuje ali popolnoma upočasni tvorbo reduktaze HMG-CoA.

Poleg tega se analizirano sredstvo šteje za predzdravilo, ker je v njegovi strukturi zaprt laktonski obroč, ki se ob vstopu v človeško telo postopoma hidrolizira.

Kot je navedeno v navodilih za simvastatin, ima njegov laktonski obroč naslednjo strukturo, ki je skoraj popolnoma enak nekaterim elementom encima HMG-CoA reduktaze. Kot rezultat tekmovalnega antagonizma se molekula statina veže na določen del receptorja za koencim A, na katerega je ta encim neposredno vezan. Druga sestavina molekule statina upočasni ali popolnoma prepreči prehod hidroksimetil glutarata v mevalonat, ki je vmesni del sinteze molekule holesterola. Upočasnitev aktivnosti HMG-CoA reduktaze povzroči precej veliko število reakcij. Posledično znatno zmanjšajo koncentracijo holesterola v celicah, vplivajo na kompenzacijsko povečanje aktivnosti receptorjev LDL in na hiter potek katabolizma holesterola LDL (C).

Statini nimajo negativnega vpliva na jetrne in lipoproteinske lipaze, na katabolizem in sintezo prostih maščobnih kislin. Posledično je njihov učinek na raven trigliceridov sekundarni in se posreduje z njihovim glavnim delovanjem, namenjenim zmanjšanju ravni holesterola-LDL. Številne medicinske študije potrjujejo dejstvo, da lahko simvastatin zviša raven HDL-C do 14%. Statini s hipolipidemičnim učinkom imajo tudi odličen učinek na stene krvnih žil, povečajo reološko sposobnost krvi in \u200b\u200bimajo antiproliferativne antioksidativne lastnosti. V navodilih za zdravilo Simvastatin je zapisano, da to sredstvo po celem mesecu neprekinjenega zdravljenja izboljša delovanje endotela.

Po uporabi zdravila Simvastatin so bolniki pokazali normalizacijo delovanja kardiovaskularnega sistema (medtem ko raven HDL-C tukaj sploh ni imela nobene vloge).

Indikacije za simvastatin

Indikacije za zdravilo Simvastatin so primarna hiperholesterolemija, hipertrigliceridemijakadar zdravljenje z dieto ne daje želenih rezultatov.

Kontraindikacije za simvastatin

Strogo je prepovedano jemati zdravilo Simvastatin bolnikom z aktivnim patološkim procesom v jetrih med nosečnostjo in dojenjem, kadar se aktivnost transaminaz nenehno povečuje, pa tudi s preobčutljivostjo na posamezne sestavine zdravila Simvastatin.

Odmerjanje in uporaba simvastatina

Imenovanje simvastatina glede na indikacije je povsem individualne narave. in se izvede šele po pregledu bolnika. Najprej je pacientu predpisano od 5 do 20 mg zdravila največ 1-krat na 24 ur. Če je nujna potreba, se odmerek postopoma povečuje v mesečnem presledku. Največja dovoljena stopnja ne sme presegati 40 mg na dan. Bolniki, ki dodatno uporabljajo imunosupresive, naj začnejo zdravljenje s 5 mg na dan. V tem primeru dnevni odmerek ne sme preseči 5 mg zdravila.

Ljudem s hudo ledvično odpovedjo je predpisan simvastatin 5-10 mg na dan.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Uporaba simvastatina s posrednimi antikoagulanti znatno poveča učinek slednjih na človeško telo. Če to zdravilo uporabljate z itrakonazolom, citostatiki, fibrati, imunosupresivi in \u200b\u200bpovečate tudi odmerek nikotinske kisline, lahko izzovete razvoj miopatije.

Uporaba simvastatina in dioksina pomeni povečanje koncentracije dioksina v krvni plazmi... Do zdaj je bil v medicinski praksi zabeležen en sam primer, ko je bolnik uporabljal simvastatin in sildenafil, kar je povzročilo začetek rabdomiolize.

Neželeni učinki simvastatina

Med najpogostejšimi neželenimi učinki po uporabi zdravila Simvastatin so slabost, zaprtje, driska, izguba apetita, napenjanje, akutne bolečine v trebuhu, povečanje aktivnosti AST, ALT, ALP, GGT.

Poleg tega so opaženi močni glavoboli, konvulzije, omotica, periferna nevropatija in parestezija. V nekaterih primerih se pri uporabi zdravila pojavi prehodna arterijska hipotenzija.

Kar zadeva mišično-skeletni sistem, tukaj opazimo rabdomiolizo, mialgijo, aktivnost CPK se poveča, pojavi se miopatija. Tudi alergijske manifestacije v telesu so precej redke: vaskulitis, angioedem, urtikarija, artritis, trombocitopenija. Še manj pogosti so zasoplost, povečana ESR in zvišana telesna temperatura.

Koža lahko kaže izpuščaj, srbenje, fotoobčutljivost, zardevanje kože. Številni bolniki so imeli tudi primere anemije.

Posebna navodila

Dodatno posvetovanje zahtevajo bolniki z različnimi boleznimi jeter, z alkoholizmom, arterijsko hipotenzijo, z zmanjšanim ali povečanim tonom skeletnih mišic, če ima bolnik hudo obliko ledvične odpovedi ali epilepsije. Med ustreznim zdravljenjem je potrebno stalno spremljanje normalnega delovanja jeter. Bolniki, ki jemljejo koagulante in simvastatin, potrebujejo stalno spremljanje protrombinskega časa.

Če se pri uporabi simvastatina aktivnost CPK poveča ali obstaja sum na razvoj miopatije, ledvične odpovedi, je treba zdravilo odpovedati.

Bolje je, da tega zdravila ne uporabljate skupaj z nikotinsko kislino, imunosupresivi, azolnimi antimikotiki in fibrati.

Spoštljivo,

Simvastatin je hipolipidemično zdravilo, pridobljeno sintetično iz produktov fermentacije Aspergillus terreus. Zmanjša vsebnost lipoproteinov nizke gostote (LDL), trigliceridov (TG), celotnega holesterola in lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL) v krvni plazmi; poveča vsebnost lipoproteina visoke gostote (HDL) v krvi; zmanjša razmerje med skupnim holesterolom / HDL in LDL / HDL.

Oblika in sestava izdaje

Simvastatin je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: okrogle, bikonveksne, bele ali skoraj bele (10 mg in 20 mg) ali od svetlo rumene do rumene, bele ali skoraj bele na rezu (40 mg) (7, 10, 14, 20, 30, 50 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju od 1 do 10 pakiranj; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ali 100 kosov v polimernih steklenicah, polimernih pločevinkah ali pločevinkah temno steklo, v kartonski škatli 1 steklenica ali 1 pločevinka).

Sestava 1 tablete:

• Aktivna sestavina: simvastatin - 10 mg, 20 mg ali 40 mg;
• Pomožne sestavine: tablete 10 mg in 20 mg - povidon, koruzni škrob, smukec, laktoza, citronska kislina, butilhidroksianisol, titanov dioksid, mikrokristalna celuloza, kalcijev stearat, makrogol 4000, askorbinska kislina, hipromeloza; tablete 40 mg - krompirjev škrob, butilhidroksianisol, magnezijev stearat, askorbinska kislina, mikrokristalna celuloza, citronska kislina, smukec, laktoza monohidrat, koloidni silicijev dioksid;
• Sestava lupine: titanov dioksid, hiproloza (hidroksipropil celuloza), smukec, hipromeloza.

Indikacije za uporabo

• Primarna hiperholesterolemija (tipa 2a in 2b) v primeru neučinkovitosti diete z nizko vsebnostjo holesterola, pa tudi druga zdravila brez zdravil (hujšanje, gibanje) pri bolnikih s povečano verjetnostjo za razvoj koronarne ateroskleroze;
• Kombinirana hipertrigliceridemija in hiperholesterolemija, ki ni primerna za vadbo in posebna prehrana;
• Preprečevanje miokardnega infarkta, zmanjšanje tveganja za srčno-žilne motnje (prehodni ishemični napadi ali možganska kap), upočasnitev napredovanja koronarne ateroskleroze, zmanjšanje tveganja za smrt in zmanjšanje tveganja med postopki revaskularizacije pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

• Miopatija;
• Bolezni jeter v akutni fazi, vztrajno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz neznanega izvora;
• Intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze, pomanjkanje encima laktaze;
• Sočasna uporaba zaviralcev citokroma P450 3A4 (na primer ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin, zaviralci proteaz HIV in nefazodon);
• Otroci in mladostniki do 18. leta starosti (ker varnost in učinkovitost zdravila nista bili dokazani);
• Obdobje nosečnosti;
• Obdobje dojenja;
• Zgodovina preobčutljivosti za glavne ali pomožne sestavine zdravila ali drugih statinskih zdravil.

Sorodnik (Simvastatin se uporablja previdno):

• Arterijska hipotenzija;
• Akutna nekroza skeletnih mišic;
• Zgodovina bolezni jeter;
• Huda ledvična odpoved;
• Moteno delovanje ledvic;
• Hude presnovne in endokrine motnje;
• Hude akutne okužbe (npr. Sepsa);
• Alkoholizem;
• Hude kršitve vodnega in elektrolitskega ravnovesja;
• Rane;
• Večji kirurški posegi;
• Nekontrolirana epilepsija;
• Napredna starost (zlasti ženske, starejše od 65 let);
• Sočasna uporaba s ciklosporinom, verapamilom, amiodaronom, nikotinsko kislino v odmerkih več kot 1 g na dan, gemfibrozilom in drugimi fibrati (z izjemo fenofibrata), diltiazemom in grenivkinim sokom.

Način uporabe in odmerjanje

Pred uporabo zdravila Simvastatin je bolniku predpisana običajna dieta z nizkim holesterolom. Te diete je treba upoštevati skozi celoten terapevtski tečaj.

Tablete se jemljejo peroralno z zadostno količino vode ali druge tekočine enkrat na dan (zvečer), ne med obroki.

Izbira odmerka se izvaja v intervalih po 1 mesec. Pri večini bolnikov je optimalni odmerek do 20 mg na dan.

Pri homozigotni dedni hiperholesterolemiji je priporočeni odmerek 40 mg zdravila enkrat na dan (zvečer) ali 80 mg v treh deljenih odmerkih (20 mg zjutraj in popoldan in 40 mg simvastatina zvečer).

V primeru ishemične bolezni srca ali velikega tveganja za njen razvoj so učinkoviti odmerki zdravila od 20 do 40 mg na dan. Začetni odmerek pri takih bolnikih je 20 mg na dan. Izbira odmerka se opravi v intervalih po 1 mesec, po potrebi je odmerek mogoče povečati na 40 mg na dan. Pri skupni vsebnosti holesterola 3,6 mmol / L in LDL 1,94 mmol / L je treba odmerek simvastatina zmanjšati.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic in pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pri kronični ledvični odpovedi (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) ali sočasni uporabi ciklosporina, danazola, nikotinske kisline s simvastatinom v odmerkih več kot 1 g na dan, gemfibrozila in drugih fibratov (z izjemo fenofibrata) odmerek simvastatina ne sme biti večji od 10 mg na dan. Če jemljete skupaj z verapamilom ali amiodaronom, odmerek zdravila ne sme preseči 20 mg na dan.

Stranski učinki

• Prebavni sistem: napenjanje, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, hepatitis, slabost, bruhanje, pankreatitis, povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze, jetrnih encimov in alkalne fosfokinaze;
• Živčni sistem in senzorični organi: omotica, parestezije, astenični sindrom, periferna nevropatija, glavobol, nespečnost, oslabljen okus, zamegljen vid, mišični krči;
• Mišično-skeletni sistem: mialgija, šibkost, miopatija, konvulzije; redko - rabdomioliza;
• Imunopatološke in alergijske reakcije: vaskulitis, povečana stopnja sedimentacije eritrocitov, artritis, angioedem, zvišana telesna temperatura, zardevanje kože, revmatska polimialgija, trombocitopenija, fotoobčutljivost, vročinski utripi, eozinofilija, urtikarija, lupus podoben sindrom, dispneja;
• Dermatološke reakcije: redko - srbenje, dermatomiozitis, kožni izpuščaj, alopecija;
• Druge reakcije: akutna ledvična odpoved, palpitacije, anemija, zmanjšana jakost.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja s simvastatinom je treba redno med zdravljenjem in pri vsakem povečanju odmerka preučiti delovanje jeter. Ob stalnem povečevanju aktivnosti jetrnih encimov je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti.

Z nefrotskim sindromom ali zmanjšanim delovanjem ščitnice in hkratnim zvišanjem ravni holesterola najprej izvedemo zdravljenje osnovne bolezni.

Hipertrigliceridemija tipov 1, 4 in 5 ni indikacija za imenovanje simvastatina.

Če imate nepojasnjene bolečine, mišično oslabelost, letargijo ali bolečino v mišicah, zlasti kadar jih spremlja vročina ali slabo počutje, morate nemudoma obiskati svojega zdravnika, saj so ti simptomi lahko znaki razvoja miopatije. Če se diagnoza potrdi ali sumi, je treba zdravljenje s simvastatinom prekiniti.

Z izrazitim povečanjem aktivnosti kreatin-fosfokinaze in / ali razvojem miastenije gravis in mialgije je treba zdravilo odpovedati.

Simvastatin je učinkovit kot edino sredstvo, pa tudi v kombinaciji z sekvestransi žolčne kisline.

Če izpustite naslednji odmerek, je treba zdravilo vzeti čim prej, če pa je minilo že veliko časa in je nastopil trenutek jemanja naslednjega odmerka, se ne podvoji.

Pri hudi ledvični odpovedi zdravljenje poteka pod rednim nadzorom ledvične funkcije.

Trajanje terapije določi zdravnik individualno.

O škodljivih učinkih zdravila na sposobnost vožnje motornih vozil in drugih vrst prevoza ter dela s potencialno nevarnimi mehanizmi niso poročali.

Interakcije z zdravili

Protiglivična zdravila, imunosupresivi, citostatiki, fibrati, klaritromicin, eritromicin, telitromicin, visoki odmerki nikotinske kisline, nefazodon, zaviralci proteaz HIV, gemfibrozil in drugi fibrati povečajo tveganje za miopatijo.

S skupnim imenovanjem danazola, ciklosporina, verapamila, diltiazema in amiodarona s simvastatinom v velikih odmerkih se poveča tveganje za miopatijo / rabdomiolizo.

Zdravilo okrepi učinek peroralnih antikoagulantov in poveča tveganje za krvavitev, zato je treba pred začetkom zdravljenja in na začetku zdravljenja spremljati parametre strjevanja krvi.

Pri bolnikih, ki ne jemljejo antikoagulantov, zdravljenje z zdravili ne poveča tveganja za krvavitev in spremembo protrombinskega časa.

Simvastatin zviša koncentracijo digoksina v plazmi.

Colestipol in holestiramin zmanjšujeta biološko uporabnost simvastatina, zato je zdravilo priporočljivo uporabljati le 4 ure po jemanju teh zdravil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri 15-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Nekaj \u200b\u200bdejstev o izdelku:

Spletno mesto s cenami spletnih lekarn: iz 75

Farmakološke lastnosti

Zdravilo Simvastatin spada med hipolipidemična sredstva, pridobljena z uporabo sodobnih tehnologij s fermentacijo višjih plesni iz roda Aspergill. Ker je neaktiven lakton, se snov raztopi v vodi in tvori kisle medije. Aktivni derivat zdravila upočasni fermentacijske reakcije, ki vključujejo katalizatorje, ki sintetizirajo mevalonat iz reduktaze. Tvorba mevalonata je začetna faza tvorbe holesterolskih plakov. Posledično dajanje sredstva preprečuje odlaganje strupenih sterolnih produktov. Nato se reduktaza pretvori v acetil koencim koencim A, ki sodeluje v različnih sinteznih reakcijah.

Farmacevtski izdelek ali ta znižuje raven nasičenih maščob v krvnem okolju, lipoproteine \u200b\u200bz nizko in zelo nizko koncentracijo ter celotno komponento holesterola. Nasprotno pa povečuje vsebnost lipoproteinov visoke gostote. Nobenega mutagenega učinka kemičnega izdelka niso zabeležili. Prvi znaki učinka zdravila se pojavijo že 14 dni po začetku uporabe, največji rezultat pa je opazen po 2 mesecih. Dokler se zdravilo uporablja, je raven holesterola nizka. V primeru prekinitve dajanja zdravila se vrednost lipoproteinov obnovi.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilna učinkovina zdravila je v soglasju z njegovim imenom. Farmacevtski izdelek je izdelan v obliki tablet v naslednjih odmerkih: 10, 20, 40 in 80 mg. Pakirano je v pretisne omote po 10, 15 in 30 enot in je v polimernih posodah.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano, če je vsebnost holesterola v krvni snovi povišana, če ni rezultata zaradi upoštevanja nizkokalorične diete in uporabe drugih metod brez zdravil za zmanjšanje telesne teže, na primer vadbe , zlasti pri ljudeh, ki so nagnjeni k simptomom koronarne ateroskleroze.

Simvastatin je učinkovit pri razvoju koronarne arterijske bolezni. Predpisani so za zmanjšanje verjetnosti smrti v primeru miokardnega infarkta, možganske kapi in drugih patologij mikrocirkulacije krvi v možganskih žilah. Zahvaljujoč jemanju tablet zdravila se zmanjša tveganje za zaplete po revaskularizacijskih ukrepih.

Mednarodna klasifikacija bolezni (ICD-10)

E78.0 Hiperholesterolemija z vsebnostjo holesterola nad 5,18 mmol / l;

E78.2 Mešane in visoke vsebnosti raztopljenih maščob;

E78.5 Nespecificirana hiperlipidemija;

G45 Ishemične prehodne paroksizme možganskih žil;

І22 miokardni infarkt (ponovitev);

I25.1 Aterosklerotična bolezen srca;

I25.9 Počasna ishemična bolezen srca;

I64 Nespecificirana možganska kap, na primer srčni napad ali krvavitev;

Z100 Kirurška praksa.

Stranski učinki

V ozadju uvedbe simvastatina je nastanek nenamernih zapletov s strani:

Gastrointestinalni trakt - bolečine v epigastriju, zaprtje, simptomi dispepsije, draženje trebušne slinavke, hepatitis, zlatenica, disfunkcija jetrne strukture, povečana funkcionalnost jetrnih encimov;

organizacija centralnega živca: šibkost, vazomotorna cefalalgija, oslabljena občutljivost v okončinah, moten spanec, okus, vid, mišični krči, omotica;

imunski sistem - angioedem, revmatoidna polimialgija, vnetje in uničenje sten krvnih žil, fotofobija, težave z dihanjem;

dermatologija - koprivna mrzlica, srbenje, plešavost;

mišično-skeletni sistem - vnetje sklepov, bolečine v sklepih in mišicah;

hematopoetski sistem - zmanjšanje ravni trombocitov, hemoglobina, eritrocitov v krvi.

Kontraindikacije

Simvastatina ni dovoljeno imenovati v primeru:

diagnosticiranje patologije hepatobiliarnega sistema v akutni obliki;

kombinirani vnos zaviralcev izocitokroma;

patološko stanje mišic mišično-skeletnega sistema;

pomanjkanje laktaze;

povečana raven občutljivosti na sestavine zdravila;

nosečnost in dojenje.

Mladoletniki ne smejo jemati tablet. Po obsežnih kirurških operacijah morate skrbno pristopiti k imenovanju zdravila za odvisnost od alkohola, zapletenih oblikah vodno-elektrolitskega neravnovesja, patologijah endokrinega sistema in presnovnih motnjah, nizkem krvnem tlaku, akutni nekrozi skeletnih mišic, nenadzorovani epilepsiji in akutni okužbi. . V skladu z navodili je potrebna previdnost pri jemanju zdravila starejšim po 65 letih, bolnikom z okvaro ledvic, pa tudi pri uporabi skupaj s ciklosporini, fibrati, grenivkinim napitkom.

Uporaba med nosečnostjo

V obdobju brejosti zdravilo negativno vpliva na intrauterini razvoj otroka. Obstajajo dokazi o pojavu različnih anomalij pri novorojenčkih, katerih matere so uporabljale zdravila za zniževanje lipidov. V primeru odkritja nosečnosti mora ženska prenehati jemati kemični material Simvastatin. Ni podatkov o prodiranju učinkovine v materino laktozo. Med dojenjem pa je treba dojenje odpraviti in novorojenčka prestaviti na umetno prehrano.

Način in značilnosti uporabe

Pred potekom zdravljenja z uvedbo tablet z zdravili je bolniku priporočljivo, da preide na nizkokalorično prehrano in jo upošteva med terapijo. Dovolj je, da zdravilo vzamete peroralno enkrat, najbolje zvečer. Tablete speremo z veliko vode. Trajanje tečaja določi zdravnik specialist. Odmerjanje je določeno glede na vrsto bolezni, individualno stanje bolnika in naravo poteka zdravljenja hiperholesterolemije. Razpon odmerkov je lahko od 5 do 80 mg na dan. Če pa ni rezultata z odmerkom 40 mg, je treba preiti na drugo vrsto zdravljenja za zniževanje lipidov. To je posledica dejstva, da s takšno količino aktivne sestavine zdravila simvastatin obstaja nevarnost mišične atrofije. Popravljanje odmerkov je treba izvesti vsaj enkrat mesečno. Torej, začetni odmerek s povečano vsebnostjo holesterola je 10 mg. Pri 20 mg večina bolnikov doseže pozitiven rezultat terapije. Uspeh terapevtskega učinka pri osebah z ishemično boleznijo srca je dosežen v odmerkih 20 in 40 mg. V primeru kombiniranega dajanja zdravila, ciklosporina, gemfbrozila in drugih snovi največja dnevna doza ne sme presegati 10 mg. Nadaljnja prilagoditev odmerka navzgor ni priporočljiva. Navodila za uporabo kažejo, da starejšim ali tistim z okvarjenim delovanjem ledvic v blagi ali zmerni resnosti ni treba spreminjati odmerkov. V primeru hude ledvične disfunkcije največji dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg. Z diagnosticiranim hipotiroidizmom ali drugimi ledvičnimi patologijami se najprej izvede terapija osnovne bolezni, nato pa hiperlipidemija. Ko preskočite jemanje zdravila, morate čim prej vzeti naslednji odmerek. S kratkim razmikom med odvzetim in naslednjim odmerkom ga ni mogoče podvojiti.

Interakcija z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje farmakodinamičnega tipa opazimo, kadar zdravilo kombiniramo s spojino nikotinske kisline, zaviralci citokroma, fenofibratom in amlodipinom. Zato je kombinirano zdravljenje z njihovo uporabo prepovedano. Uvedba holestipola in holestiramina zmanjša absorpcijo simvastatina, zato je njegova uporaba možna najpozneje 4 ure po jemanju navedenih farmakoloških oblik. Poleg tega lahko pride do seštevanja delovanja obeh vrst zdravil. Kot rezultat kombiniranega dajanja z digoksinom se koncentracija slednjega v krvni plazmi poveča.

Preveliko odmerjanje

Znan je primer jemanja zdravila Simvastatin v količini 450 mg naenkrat. Hkrati niso opazili nobenih simptomov prevelikega odmerjanja. Ob nenamerni uporabi prevelikega odmerjanja je simptomatsko zdravljenje sestavljeno iz ukrepov, ki zmanjšujejo stopnjo absorpcije učinkovine. Da bi to naredili, je treba izpirati prebavila, dati pacientu aktivno oglje in odvajala, spremljati delovanje ledvic in jeter. Ko se pojavijo simptomi miopatije, je treba bolniku predpisati diuretike in natrijev bikarbonat.

Analogi

Strukturni analogi farmacevtskega izdelka so: Ovenkor, Zokor, Simgal in drugi.

Pogoji prodaje

Zdravilo se prodaja na recept v lekarniški mreži.

Pogoji skladiščenja

V skladu z navodili je treba tablete hraniti na suhem, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok. Rok uporabnosti je največ 2 leti pri temperaturah do 25 ° C.

Tableta vsebuje zdravilno učinkovino Simvastatin ... Odmerki zdravilne učinkovine: 10, 20, 40, 80 mg. Pomožne komponente: titanov dioksid, citronska kislina, povidon, laktoza, hipromeloza, kalcijev stearat, koruzni škrob, askorbinska kislina, smukec, makrogol, butilhidroksianisol.

Obrazec za sprostitev

Simvastatin je na voljo v obliki tablet. Tablete lahko pakirate v polimerne pločevinke, pretisne omote po 10, 15, 30 kosov.

farmakološki učinek

Zdravilo za zniževanje lipidov. Učinkovina nastaja sintetično med fermentacijo Aspergillus terreus. Zdravilna učinkovina je neaktivni lakton, ki se zaradi hidrolize v človeškem telesu spremeni v derivat hidroksi kisline. Glavni presnovek zavira določen encim, ki katalizira tvorbo mevalonata iz HMG-CoA. Ta reakcija temelji na zgodnji sintezi, ki Simvastatinu omogoča, da preprečuje kopičenje toksičnih oblik sterolov. HMG-CoA se enostavno presnovi v acetil-CoA, ki aktivno sodeluje v številnih sinteznih procesih v človeškem telesu.

Med jemanjem Simvastatina je raven trigliceridi , skupni holesterol, "slab" in "zelo slab" holesterol (LDL in VLDL). Učinek zdravila se pokaže po 15 dneh zdravljenja in postane opazen v laboratorijskih parametrih po 1-1,5 mesecih. Učinek na zniževanje holesterola se ohranja ves čas zdravljenja. Po prenehanju terapije se raven holesterola postopoma vrne na prvotne vrednosti.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Simvastatin ima visoko stopnjo absorpcije. Najvišja koncentracija se zabeleži po 1,5-2,5 ure, po 12 urah pa se zmanjša za 90%. V plazemskih beljakovinah se aktivna komponenta lahko veže za 95%. Za simvastatin v jetrnem sistemu je značilen poseben učinek "prvega prehoda", ko kot posledica hidrolize nastane aktivni derivat, beta-hidroksi kislina. Glavna pot izločanja je skozi črevesje. V neaktivni obliki se 10-15% aktivne snovi izloči skozi ledvični sistem.

Indikacije za uporabo simvastatina

Iz česa so tablete? Zdravilo je predpisano za zniževanje ravni holesterola s hiperholesterolemijo in srcem. Glavne indikacije za uporabo simvastatina:

• primarna hiperholesterolemija (tipi: IIa in IIb) brez učinka dietetike in drugih metod brez zdravil (izguba teže, ustrezna telesna aktivnost) in osebe z velikim tveganjem za razvoj koronarnega značaja;
• kombinirana oblika hiperholesterolemije in hipertrigliceridemije z neučinkovito prehrano in zadostno telesno aktivnostjo;
• preprečevanje;
• zmanjšanje kardiovaskularnega tveganja (,);
• zmanjšanje tveganja po revaskularizacija ;
• preprečevanje napredovanja ateroskleroze srčnih žil.

Kontraindikacije

• miopatija in druge bolezni skeletnih mišic;
• povečanje ALT, AST;
• posameznik;
• huda patologija jetrnega sistema;
• starostna meja je do 18 let.

Relativne kontraindikacije, za katere je Simvastatin predpisan previdno:

• imunosupresivna terapija po presaditvi organov;
• zloraba alkohola;
• arterijska hipotenzija;
• neravnovesje vode in elektrolitov;
• huda patologija endokrinega sistema;
• presnovne spremembe;
• travmatične in kirurške posege.

Stranski učinki

Prebavni trakt:

• bolečine v želodcu;
• povečanje CPK, ALT, AST;
• bruhanje;
• slabost.

Živčni sistem:

• zamegljen vid;
• astenični sindrom;
• parestezija;
• kršitev zaznavanja okusa;
• mišični krči;
• periferna nevropatija.

Imunopatološke reakcije in:

• vročinski oblivi;
• vaskulitis;
• revmatska polimialgija;
• eozinofilija;
• lupus sindrom;
• fotoobčutljivost;
• vročina;
• povečana ESR;
• hiperemija kože;
• artritis, težko dihanje.

Mišično-skeletni sistem:

• mišični krči;
• miopatija;
• huda šibkost;
• rabdomioliza ;
• mialgija.

Dermatološke reakcije:

Druge reakcije:

• akutna ledvična odpoved v ozadju rabdomiolize;
• palpitacije srca;
• anemija.

Če se med zdravljenjem pojavijo druge negativne reakcije, je priporočljivo, da strokovnjak pomaga in samostojno umakne zdravilo Simvastatin.

Navodila za uporabo (način in odmerek)

Pred predpisovanjem statinov se raven holesterola zniža prehrana s hipoholesterolom ... Če je neučinkovit, je dodatno predpisan tudi zdravilo Simvastatin. Navodila za uporabo simvastatina: 1 tableta enkrat na dan ponoči z vodo. Zdravil ne povezujte z vnosom hrane. Dnevni odmerek je odvisen od ravni holesterola in lipidni profil (10 do 80 mg). Terapijo za zniževanje holesterola je bolje začeti z majhnimi odmerki, postopoma povečevati količino simvastatina vsake 4 tedne in spremljati laboratorijske parametre. V večini primerov je dober učinek zabeležen pri odmerku 20 mg na dan.

Bolnikom z dedno (homozigotno) obliko hiperlipidemije se predpiše 40 mg enkrat na dan ali 80 mg za 3 odmerke (20 mg zjutraj in popoldne, 40 mg zvečer). Pri ishemični bolezni srca se dnevni odmerek giblje med 20-40 mg. Ob sočasni terapiji s fibrati Gemfibrozil, Naicin priporočljivo je jemati največ 10 mg simvastatina na dan. Ob prejemu in Amiodaron ne jemljite več kot 20 mg statina na dan.

Preveliko odmerjanje

Specifični simptomi niso opisani. Zdravljenje: vnos enterosorbentov, sindromno zdravljenje. Priporočljivo je nadzorovati jetrne parametre, KFK. Z razvojem ledvične odpovedi se intravensko predpiše miopatija z rabdomiolizo, natrijev bikarbonat in diuretik. se lahko izvede v skladu z indikacijami. V ozadju rabdomiolize je zabeležena hiperkalemija, ki zahteva intravensko infuzijo, kalcijev klorid, insulin z glukozo.

Interakcija

Naslednja zdravila lahko povzročijo miopatijo:

• Nefazodon;
• zaviralci proteaze HIV;
• veliki odmerki;
• antimikotiki (Itrakonazol, Ketokonazol);
• fibrati;
• imunosupresivi;
• Telitromicin;
• Klaritromicin.

Visoki odmerki simvastatina in sočasna uporaba Danazola in Ciklosporin lahko privede do rabdomiolize. Zdravilo lahko okrepi učinek peroralnih oblik antikoagulantov (