Beta 1 adrenoblokatoriai. Alfa blokatoriai: kas tai yra, veikimo mechanizmas, pavadinimų sąrašas, indikacijos ir kontraindikacijos. Sąlygos, kurioms reikia ypatingos priežiūros

Adrenerginiai blokatoriai sudaro didelę grupę vaistų, kurie blokuoja adrenalino ir norepinefrino receptorius. Jie plačiai naudojami terapinėje ir kardiologinėje praktikoje, visur skiriami įvairaus amžiaus pacientams, bet daugiausia – vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems labiausiai tikėtinas kraujagyslių ir širdies pažeidimas.

Organų ir sistemų funkcionavimas priklauso nuo įvairių biologiškai aktyvių medžiagų, kurios veikia tam tikrus receptorius ir sukelia tam tikrus pokyčius – kraujagyslių išsiplėtimą ar susiaurėjimą, širdies susitraukimų stiprumo sumažėjimą ar padidėjimą, bronchų spazmus, tt Tam tikrose situacijose šių hormonų poveikis yra per didelis arba reikia neutralizuoti jų poveikį, susijusį su nauja liga.

Epinefriną ir norepinefriną išskiria antinksčių šerdis ir jie turi platų biologinį poveikį- kraujagyslių susiaurėjimas, padidėjęs spaudimas, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, išsiplėtę bronchai, atsipalaiduoja žarnyno raumenys, išsiplėtę vyzdžiai. Šie reiškiniai galimi dėl hormonų išsiskyrimo periferinėse nervų galūnėse, iš kurių reikalingi impulsai patenka į organus ir audinius.

Sergant įvairiomis ligomis, tampa būtina blokuoti adrenerginius impulsus, kad būtų pašalintas adrenalino ir norepinefrino poveikis. Tam naudojami adrenerginiai blokatoriai, kurių veikimo mechanizmas – adrenerginių receptorių, baltymų molekulių blokavimas iki adrenalino ir norepinefrino, o pačių hormonų susidarymas ir išsiskyrimas nesutrikdomas.

Adrenerginių blokatorių klasifikacija

Kraujagyslių sienelėse ir širdyje yra alfa-1, alfa-2, beta-1 ir beta-2 receptoriai. Priklausomai nuo inaktyvuotų receptorių tipo, išskiriami alfa ir beta blokatoriai.

Alfa blokatoriams priskiriamas fentolaminas, tropafenas, piroksanas, beta receptorių veiklą slopinantys vaistai – anaprilinas, labetalolis, atenololis ir kt. Pirmosios grupės vaistai išjungia tik tą adrenalino ir norepinefrino poveikį, kurį tarpininkauja alfa receptoriai, antrosios – atitinkamai beta adrenerginiai receptoriai.

Siekiant padidinti gydymo efektyvumą ir pašalinti kai kuriuos šalutinius poveikius, buvo sukurtos selektyvios adrenerginius blokatorius, kurios veikia griežtai tam tikro tipo receptorius (α1,2, β1,2).

Adrenerginių blokatorių grupės

Alfa blokatoriai:
- α -1 blokatoriai - prazozinas, doksazosinas;
- α-2 blokatoriai – johimbinas;
- α-1,2-blokatoriai – fentolaminas, piroksanas, nicergolinas.

Beta blokatoriai:
- kardioselektyvūs (β-1) adrenerginiai blokatoriai - atenololis, bisoprololis;
- neselektyvūs β-1,2-blokatoriai – propranololis, sotalolis, timololis.

Tiek alfa, tiek beta adrenerginių receptorių blokatoriai – labetalolis, karvedilolis.

Alfa blokatoriai

Alfa adrenerginiai blokatoriai (alfa-AB), blokuojantys skirtingus alfa receptorių tipus, veikia vienodai, suvokdami tą patį farmakologinį poveikį, o jų vartojimo skirtumą sudaro šalutinių reakcijų skaičius, kuris dėl akivaizdžių priežasčių , yra daugiau alfa 1,2 blokatorių, nes jie vienu metu nukreipiami į visus adrenalino receptorius.

Šios grupės vaistai prisideda prie kraujagyslių spindžio išsiplėtimo, kuri ypač pastebima odoje, gleivinėse, žarnyno sienelėje, inkstuose. Padidėjus periferinės kraujotakos pajėgumui, mažėja kraujagyslių sienelių atsparumas ir sisteminis arterinis slėgis, todėl žymiai palengvėja mikrocirkuliacija ir kraujotaka kraujotakos sistemos periferijoje.

Prie to prisideda sumažėjęs veninis grįžimas dėl „periferijos“ išsiplėtimo ir atsipalaidavimo sumažina širdies apkrovą, dėl to palengvėja jos darbas, pagerėja organo būklė. Alfa adrenerginiai blokatoriai padeda sumažinti laipsnį, palengvindami organo darbą, nesukelia tachikardijos, kuri dažnai atsiranda vartojant skaičių.

Be kraujagysles plečiančio ir hipotenzinio poveikio, alfa-AB į geresnę pusę keičia riebalų apykaitos rodiklius, taip sumažinant bendrą ir padidinant antiaterogeninių riebalų frakcijų koncentraciją, todėl juos galima skirti esant nutukimui ir įvairių dislipoproteinemijų. ištakų.

Vartojant α-blokatorius, keičiasi ir angliavandenių apykaita. Ląstelės tampa jautresnės insulinui, todėl jos geriau ir greičiau pasisavina cukrų, o tai apsaugo nuo hiperglikemijos ir normalizuoja indikatorių. Šis poveikis labai svarbus pacientams.

Ypatinga alfa adrenoblokatorių taikymo sritis yra urologinė patologija. Taigi α-adrenerginiai blokatoriai aktyviai naudojami sergant prostatos hiperplazija dėl gebėjimo pašalinti kai kuriuos jos simptomus (naktinį šlapinimąsi, dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimo pojūtį šlaplėje).

Alfa-2 adrenerginiai blokatoriai silpnai veikia kraujagyslių sieneles ir širdį, todėl kardiologijoje nėra populiarūs, tačiau atliekant klinikinius tyrimus pastebėtas ryškus poveikis genitalijų sričiai. Šis faktas tapo jų paskyrimo dėl vyrų seksualinės disfunkcijos priežastimi.

Alfa-AB vartojimo indikacijos yra šios:

Periferinės kraujotakos sutrikimai -, akrocianozė, diabetinė mikroangiopatija);
feochromocitoma;
Trofiniai galūnių minkštųjų audinių pažeidimai, ypač su ateroskleroze, nušalimais, pragulomis;
Atidėtos, kraujagyslinės demencijos pasekmės;
GPH;
Anestezija ir chirurgija – hipertenzinių krizių profilaktikai.

Prazozinas, doksazosinas aktyviai naudojami hipertenzijai gydyti, tamsulozinas, terazozinas veiksmingas prostatos hiperplazijai gydyti. Piroksanas turi raminamąjį poveikį, gerina miegą, malšina niežulį sergant alerginiu dermatitu. Be to, dėl gebėjimo slopinti vestibiuliarinio aparato veiklą piroksanas gali būti skiriamas sergant jūros ir oro ligomis. Narkomanijos praktikoje jis naudojamas morfijaus nutraukimo sindromo ir alkoholio vartojimo nutraukimo apraiškoms mažinti.

Nicergolinas neurologų vartojamas gydant galvos smegenis, indikuotinas esant ūminiams ir lėtiniams galvos smegenų kraujotakos sutrikimams, praeinantiems smegenų išemijos priepuoliams, gali būti skiriamas esant galvos traumoms, migrenos priepuolių profilaktikai. Jis pasižymi puikiu kraujagysles plečiančiu poveikiu, gerina galūnių kraujotaką, todėl vartojamas esant periferinei patologijai (Raynaud ligai, aterosklerozei, diabetui ir kt.).

Beta blokatoriai

Medicinoje naudojami beta adrenoblokatoriai (beta-AB) yra nukreipti arba į abiejų tipų beta receptorius (1,2), arba į beta-1. Pirmieji vadinami neselektyviniais, antrieji – atrankiniais. Selektyvūs beta-2-AB nenaudojami gydymo tikslais, nes jie neturi reikšmingo farmakologinio poveikio, likusieji yra plačiai paplitę.

Pagrindinis beta blokatorių veiksmas

Beta adrenoblokatoriai turi platų poveikį, susijusį su beta receptorių inaktyvavimu kraujagyslėse ir širdyje. Kai kurie iš jų geba ne tik blokuoti, bet ir tam tikru mastu aktyvuoti receptorių molekules – tai vadinamoji vidinė simpatomimetinė veikla. Ši savybė žymima neselektyviems vaistams, o selektyviems beta-1 blokatoriams jos netenka.

Beta adrenoblokatoriai plačiai naudojami širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti.-,. Jie sumažina širdies susitraukimų dažnį, mažina kraujospūdį ir turi analgetinį poveikį, kai. Dėmesio koncentracijos sumažėjimas siejamas su centrinės nervų sistemos slopinimu tam tikrais vaistais, o tai svarbu transporto vairuotojams ir asmenims, dirbantiems sunkų fizinį ir protinį darbą. Tuo pačiu metu šis poveikis gali būti naudojamas esant nerimo sutrikimams.

Neselektyvūs beta blokatoriai

Neselektyvaus poveikio priemonės padeda sumažinti širdies susitraukimus, šiek tiek sumažina bendrą kraujagyslių periferinį pasipriešinimą ir turi hipotenzinį poveikį. Sumažėja miokardo susitraukimo aktyvumas, todėl sumažėja ir širdies darbui reikalingo deguonies kiekis, o tai reiškia, kad padidėja atsparumas hipoksijai (pvz.).

Mažinant kraujagyslių tonusą, sumažinant renino išsiskyrimą į kraują, beta-AB hipotenzinis poveikis pasiekiamas esant hipertenzijai. Jie turi antihipoksinį ir antitrombozinį poveikį, mažina sužadinimo centrų aktyvumą širdies laidumo sistemoje, užkertant kelią aritmijai.

Beta adrenoblokatoriai tonizuoja lygiuosius bronchų, gimdos, virškinamojo trakto raumenis ir tuo pačiu atpalaiduoja šlapimo pūslės sfinkterį.

Remiantis kai kuriais šaltiniais, beta adrenoblokatoriai leidžia perpus sumažinti tikimybę, kad ji pasireikš ir staigi koronarinė mirtis. Širdies išemija sergantys pacientai juos vartodami pastebi, kad retėja skausmo priepuoliai, didėja atsparumas fizinei ir psichinei įtampai. Hipertenzija sergantiems pacientams, vartojant neselektyvų beta-AB, sumažėja miokardo išemijos rizika.

Galimybė padidinti miometriumo tonusą leidžia akušerinėje praktikoje naudoti šios grupės vaistus, siekiant užkirsti kelią ir gydyti atoninį kraujavimą gimdymo metu, kraujo netekimą operacijų metu.

Selektyvūs beta blokatoriai

β-adrenerginių receptorių vieta

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai pirmiausia veikia širdį. Jų įtaka yra tokia:

Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
Sinusinio mazgo, takų ir miokardo aktyvumo sumažėjimas, dėl kurio pasiekiamas antiaritminis poveikis;
Miokardui reikalingo deguonies kiekio mažinimas – antihipoksinis poveikis;
Sisteminio slėgio sumažėjimas;
Nekrozės židinio ribojimas širdies priepuolio metu.

Paskyrus beta adrenoblokatorius, sumažėja širdies raumens apkrova ir kraujo, patenkančio į aortą iš kairiojo skilvelio, tūris sistolės metu. Pacientams, vartojantiems selektyvius vaistus, tachikardijos rizika sumažėja, kai pakeičiama gulima padėtis vertikalioje padėtyje.

Klinikinis kardioselektyvių beta adrenoblokatorių poveikis yra krūtinės anginos priepuolių dažnio ir sunkumo sumažėjimas, atsparumo fiziniam ir psichoemociniam stresui padidėjimas. Jie ne tik gerina gyvenimo kokybę, bet ir mažina mirtingumą nuo širdies patologijos, hipoglikemijos tikimybę sergant diabetu, bronchų spazmą sergant astma.

Selektyvių beta-AB sąraše yra daug pavadinimų, įskaitant atenololį, acebutololį, bisoprololį, metoprololį (egiloką), nebivololį. Neselektyvūs adrenerginio aktyvumo blokatoriai yra nadololis, pindololis (visken), propranololis (anaprilinas, obzidanas), timololis (akių lašai).

Beta adrenoblokatorių skyrimo indikacijos yra šios:

Padidėjęs sisteminis ir akispūdis (glaukoma);
Išeminė širdies liga (krūtinės angina, miokardo infarktas);
Migrenos prevencija;
Feochromocitoma, tirotoksikozė.

Beta adrenoblokatoriai – rimta vaistų grupė, kurią gali skirti tik gydytojas, tačiau tokiu atveju galimos nepageidaujamos reakcijos. Pacientai gali jausti galvos skausmą ir galvos svaigimą, skųstis prastu miegu, silpnumu, sumažėjusiu emociniu fonu. Šalutinis poveikis gali būti hipotenzija, sulėtėjęs širdies plakimas ar jo sutrikimas, alerginės reakcijos, dusulys.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai tarp šalutinių poveikių turi širdies sustojimo, regėjimo sutrikimo, alpimo, kvėpavimo nepakankamumo požymių riziką. Akių lašai gali sukelti gleivinės sudirginimą, deginimo pojūtį, ašarojimą ir uždegimą akies audiniuose. Visi šie simptomai reikalauja konsultacijos su specialistu.

Gydytojas, skirdamas beta adrenoblokatorius, visada atsižvelgs į kontraindikacijų buvimą, kurių yra daugiau selektyvių vaistų atveju. Negalima skirti medžiagų, blokuojančių adrenerginius receptorius, pacientams, kuriems yra širdies laidumo patologija blokadų forma, bradikardija, jie draudžiami kardiogeninio šoko, individualaus padidėjusio jautrumo vaisto komponentams, ūminio ar lėtinio dekompensuoto širdies nepakankamumo, bronchinės astmos atvejais.

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai neskiriami nėščiosioms ir maitinančioms motinoms, taip pat pacientams, sergantiems distalinės kraujotakos patologija.

Alfa-beta blokatorių vartojimas

Preparatai iš α, β adrenoblokatorių grupės padeda mažinti sisteminį ir akispūdį, gerina lipidų apykaitą (mažina cholesterolio ir jo darinių koncentraciją, didina antiaterogeninių lipoproteinų dalį kraujo plazmoje). Išplėsdami kraujagysles, mažindami miokardo spaudimą ir apkrovą, jie neturi įtakos inkstų kraujotakai ir bendram periferinių kraujagyslių pasipriešinimui.

Vaistai, veikiantys dviejų tipų adrenalino receptorius, padidina miokardo susitraukimą, todėl kairysis skilvelis jo susitraukimo metu visiškai išstumia visą kraujo tūrį į aortą. Šis poveikis svarbus, kai išsiplėtusi širdis, plečiasi jos ertmės, kas dažnai būna esant širdies nepakankamumui, širdies ydoms.

Sergantiesiems širdies nepakankamumu skiriant α, β adrenerginius blokatorius gerina širdies veiklą, todėl pacientai tampa atsparesni fiziniam ir emociniam stresui, užkerta kelią tachikardijai, retėja krūtinės anginos priepuoliai su skausmu širdyje.

Teigiamai veikiantys, pirmiausia, širdies raumenį, α, β adrenoblokatoriai mažina mirtingumą ir komplikacijų riziką sergant ūminiu miokardo infarktu, išsiplėtusią kardiomiopatiją. Jų paskyrimo priežastys yra šios:

Hipertenzija, taip pat ir krizės metu;
Stazinis širdies nepakankamumas - kartu su kitomis vaistų grupėmis pagal schemą;
Lėtinė širdies išemija stabilios krūtinės anginos forma;
Kai kurie širdies ritmo sutrikimai;
Padidėjęs akispūdis – lašinamas lokaliai.

Vartojant šios grupės vaistus, galimi šalutiniai poveikiai, atspindintys vaisto poveikį abiejų tipų receptoriams – tiek alfa, tiek beta:

Galvos svaigimas ir galvos skausmas, susijęs su kraujospūdžio sumažėjimu, galimas alpimas;
Silpnumas, nuovargio jausmas;
Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, impulsų laidumo per miokardą sutrikimas iki blokados;
Depresinės būsenos;
Kraujo rodiklių pokyčiai - leukocitų ir trombocitų kiekio sumažėjimas, kuris yra kupinas kraujavimo;
Patinimas ir svorio padidėjimas;
Dusulys ir bronchų spazmas;
Alerginės reakcijos.

Tai yra neišsamus galimų poveikių sąrašas, apie kurį pacientas gali perskaityti visą informaciją konkretaus vaisto vartojimo instrukcijose. Neišsigąskite, kai radote tokį įspūdingą galimų nepageidaujamų reakcijų sąrašą, nes jų pasireiškimo dažnis yra mažas, o gydymas paprastai yra gerai toleruojamas. Jei konkrečioms medžiagoms yra kontraindikacijų, gydytojas galės pasirinkti kitą, tokio paties veikimo mechanizmo, bet saugią pacientui priemonę.

Alfa-beta adrenoblokatoriai gali būti naudojami kaip lašai padidėjusiam akispūdžiui (glaukomai) gydyti. Sisteminio poveikio tikimybė nedidelė, tačiau vis tiek verta nepamiršti kai kurių galimų gydymo apraiškų: hipotenzija ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas, bronchų spazmas, dusulys, širdies plakimo ir silpnumo jausmas, pykinimas, alerginės reakcijos. Atsiradus šiems simptomams, būtina skubiai kreiptis į oftalmologą, kad būtų ištaisyta terapija.

Kaip ir bet kuri kita vaistų grupė, α, β adrenoblokatoriai turi kontraindikacijų vartoti, kurias žino terapeutai, kardiologai ir kiti gydytojai, kurie juos naudoja savo praktikoje.

Šios lėšos negali būti skiriamos pacientams, kurių širdies impulsų laidumas yra sutrikęs.(sinoatrialinė blokada, 2-3 laipsnių AV blokada, sinusinė bradikardija, kai pulsas mažesnis nei 50 per minutę), nes jie dar labiau pablogins ligą. Dėl spaudimą mažinančio poveikio šie vaistai nevartojami sergantiesiems hipotenzija, kardiogeniniu šoku, dekompensuotu širdies nepakankamumu.

Individualus netoleravimas, alergijos, sunkus kepenų pažeidimas, ligos su bronchų obstrukcija (astma, obstrukcinis bronchitas) taip pat yra kliūtis vartoti adrenerginius blokatorius.

Alfa-beta adrenoblokatoriai nėščioms ir žindančioms moterims neskiriami dėl galimo neigiamo poveikio vaisiui ir žindomo kūdikio organizmui.

Vaistų, turinčių beta adrenoblokatorių, sąrašas labai platus, juos vartoja daugybė pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių patologija visame pasaulyje. Dėl didelio efektyvumo jie paprastai yra gerai toleruojami, gana retai sukelia šalutinį poveikį ir gali būti skiriami ilgą laiką.

Beta adrenoblokatorių, kaip ir bet kurio kito vaisto, negalima vartoti atskirai, be gydytojo priežiūros. net jei tai padeda sumažinti kraujospūdį ar pašalinti tachikardiją artimam giminaičiui ar kaimynui. Prieš vartojant tokius vaistus, būtina atlikti išsamų tyrimą, siekiant nustatyti tikslią diagnozę, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų ir komplikacijų, taip pat konsultacijos su terapeutu, kardiologu, oftalmologu.

Katecholio aminams jautrūs adrenerginiai receptoriai yra skirtinguose organuose ir skiriasi vienas nuo kito savo funkcionalumu bei jautrumu. Jie taip pat skiriasi reakcijų, kylančių jas suaktyvinus, kintamumu.

Kai kurių receptorių jautrumą veikiantys vaistai yra alfa blokatoriai. Šios klasės potipiai apima neselektyvius agentus. Nuo 1980 m. gydymui naudojami ir selektyvūs vaistai.

Kas yra alfa blokatoriai?

Poveikis, gautas vartojant nurodytos vaistų grupės vaistus, jau aiškus iš pavadinimo.

Alfa adrenoblokatoriai išsiskiria tuo, kad jie gali „apsaugoti“ adrenerginius receptorius, blokuodami jų jautrumą mediatorių poveikiui. Pastarieji apima adrenaliną, dopaminą ir norepinefriną.

Veiksmo mechanizmas

Nurijus pastebimas poveikis priklauso nuo užblokuotų alfa receptorių tipo. Paprastai jie skirstomi į dvi grupes: a1 ir a2. Lentelėje patogiau atsižvelgti į organizmo reakciją į blokatorių poveikį.

1 lentelė. Alfa blokatorių, veikiančių adrenerginius receptorius, veikimo mechanizmas a1

Poveikio kryptis	Daugiau informacijos
Arterinis spaudimas	Dėl a-1 tipo receptorių blokavimo sumažėja kraujospūdis. Antihipertenzinis poveikis registruojamas per 15-30 minučių po vartojimo ir trunka iki paros
Laivai	Vartojant alfa adrenoblokatorius a1, dėl kraujagyslių sienelių atsipalaidavimo plečiasi venų ir arterijų spindis.
Bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas	Eina žemyn
Lipidų kiekis kraujyje	Sumažėja cholesterolio, trigliceridų ir kt.
Urogenitalinė sistema	Alfa blokatoriai skiriasi tokia farmakologija: mažina kraujospūdį ir mažina atsparumą šlapimo tekėjimui, t.y. turi antidizurinį poveikį, atpalaiduoja lygiuosius šlapimo pūslės raumenis ir susitraukiančius prostatos elementus
Kairiojo skilvelio hipertrofija	Sumažėja ilgai gydant

A2 tipo receptorių blokavimas alfa adrenoblokatoriais skiriasi rezultatu, būtent, tai sukelia:

kraujagyslių spindžio susiaurėjimas;
slėgio padidėjimas;
norepinefrino išsiskyrimas;
padidėjęs fizinis aktyvumas;
padidėjęs lytinis potraukis ir seksualinių funkcijų normalizavimas;
stimuliuoja centrinę nervų sistemą ir kt.

Alfa blokatorių veikimo mechanizmas

klasifikacija

Terapiniais tikslais naudojami kelių rūšių vaistai. Jie išsiskiria selektyviu arba neselektyviniu poveikiu receptoriams.

Atrankinis

Šie vaistai selektyviai veikia receptorius, ypač jie veikia a1 tipo adrenerginius receptorius. Šiuo metu selektyviųjų alfa adrenoblokatorių klasifikacija apima keletą pogrupių, kurie skiriasi savo veikimo trukme. Tarp vaistų, kurių poveikis trumpalaikis, yra prazozinas. Pastebėtas ilgalaikis terazosino ir doksazosino poveikis. Be to, atskira grupė apima uroselektyvius blokatorius, kurie veikia adrenerginius receptorius, esančius Urogenitalinio trakto raumenyse.

Neselektyvus

Skirtingai nuo ankstesnių vaistų, šie alfa blokatoriai veikia be atskyrimo. Jie blokuoja a1 ir a2 tipo periferinius alfa receptorius. Neselektyvus alfa adrenoblokatorių veikimas sukelia trumpalaikį kraujospūdžio sumažėjimą dėl poveikio a1. Tačiau alfa-2-adrenerginių receptorių blokavimas skatina norepinefrino išsiskyrimą, o tai sumažina hipotenzinį poveikį.

Neselektyvūs gydymo būdai gali būti naudojami tik trumpalaikiam skubiam gydymui, tačiau netinka ilgalaikiam naudojimui.

Vaistų sąrašas

Adrenerginių receptorių blokatoriai turi platų taikymo funkcijų spektrą. Lėšas gali skirti tik specialistas. Panagrinėkime kai kuriuos šios klasės įrankius lentelėje.

2 lentelė. Alfa blokatorių, veikiančių receptorius a1 ir a2, sąrašas

Fondų pavadinimas	Daugiau informacijos
Selektyvūs alfa 1 blokatoriai
Veiklioji medžiaga: Prazozinas
Prazosinas	Skatina kraujagyslių sienelių atsipalaidavimą, turi ryškų hipotenzinį poveikį. Jis vartojamas tiek savarankiškai, tiek kaip kompleksinės terapijos dalis (kartu su diuretikais, beta adrenoblokatoriais ir kt.).

Kardura, Doksazosinas, Artezinas ir kt.	Alfa blokatorius greitai ir efektyviai sumažina kraujospūdį, nepadidindamas širdies susitraukimų dažnio ir nepadidindamas širdies išstumiamo kiekio. Skiriasi ilgalaikiu poveikiu
Veiklioji medžiaga: terazozinas
Setegis, Kornam ir kt	Alfa blokatorius skatina kraujagyslių sienelių atsipalaidavimą, mažina kraujospūdį ir bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Paveikia Urogenitalinės sistemos receptorius
Veiklioji medžiaga: doksazosinas
Omnik, Tulozin, Sonizin ir kt.	Turi silpną hipotenzinį poveikį, rečiau sukelia neigiamą šalutinį poveikį
Alfa 2 blokatoriai
Johimbinas	Tai padidina dubens organų aprūpinimą krauju, padidina lytinį potraukį, teigiamai veikia potenciją ir kt.
A1 ir A2 receptorių blokatoriai
Veiklioji medžiaga: Nicergoline
Nikergolinas, Sermionas	Teigiamai veikia smegenų aprūpinimą krauju, stimuliuoja periferinę kraujotaką, ilgai vartojant, teigiamai veikia pažinimo funkcijas.
Veiklioji medžiaga: Proroksanas
Proproksanas	Mažina spaudimą ir turi antipruritinį poveikį. Gerina kraujotaką, mažina tropinių hormonų sekreciją ir kt.

Indikacijos

Platus veiksmų spektras leidžia naudoti šios klasės vaistus įvairių ligų gydymui. Dažniausiai lėšos naudojamos kardiologinėje praktikoje, taip pat Urogenitalinės sistemos patologijoms gydyti.

Gerybinė prostatos hiperplazija

Anksčiau ši liga, kuri yra gerybinis prostatos darinys, buvo vadinama prostatos adenoma. Vidutiniškai šia patologija serga kas antras 40-45 metų sulaukęs vyras.

Alfa blokatorių naudojimas leidžia sustabdyti adenomos sukeltos obstrukcijos ir dirginimo apraiškas.

Arterinė hipertenzija

Reguliarus aukštas kraujospūdis iki mm Hg. stulpelis ir daugiau vadinama arterine hipertenzija (hipertenzija). Norėdami sumažinti spaudimą, specialistai kai kuriais atvejais skiria A1 blokatorius. Alfa adrenerginiai blokatoriai, skirti hipertenzijai gydyti selektyvaus tipo, padeda sumažinti spaudimą nedidinant širdies susitraukimų skaičiaus. Klasės vaistai sumažina širdies raumeninio audinio išankstinį ir pokrūvį. Lėšos turi ilgalaikį poveikį - iki 24 valandų.

Kitos širdies ir kraujagyslių ligos

Alfa blokatoriai a1 turi ir kitų vartojimo indikacijų. Visų pirma, lėšos rekomenduojamos širdies nepakankamumo gydymui. Vaistai turi ryškų grįžtamąjį poveikį kairiojo skilvelio hipertrofijai. Kalbant apie a2 receptorių blokatorius, jie rekomenduojami esant erekcijos sutrikimams ir impotencijai.

Kontraindikacijos

Prieš vartodami vaistus, turėtumėte susipažinti su jų vartojimo apribojimais.

3 lentelė. Kontraindikacijos gydymui alfa adrenoblokatoriais a1

A2 blokatoriai nerekomenduojami esant kraujo krešėjimo sutrikimams, kraujavimui, prostatos hiperplazijai, cukriniam diabetui, prislėgtai emocinei būklei, nėštumui ir kt. Daugiau informacijos rasite konkretaus vaisto instrukcijose.

Arterinė hipertenzija kaip insulto vystymosi veiksnys

Vartojimo šalutinis poveikis

Ryškiausi neigiami reiškiniai, kuriuos sukelia a1 blokatorių vartojimas, yra kraujospūdžio sumažėjimas ir ortostatinis kolapsas. Paprastai šis šalutinis poveikis pastebimas pirmą kartą panaudojus alfa adrenoblokatorių („pirmosios dozės“ reiškinys). Taip pat randami pacientai:

galvos skausmas, galvos svaigimas;
greitas nuovargis, mieguistumas, sumažėjęs darbingumas;
pasunkėjimas;
padidėjusi laikysenos įvykių rizika ir kt.

Alfa-2 blokatorių terapija gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą, drebulį, dispepsinius sutrikimus, dažną šlapinimąsi ir kt.

Kai kurių tablečių vartojimo instrukcijos

Vaistų anotacijoje pateikiami išsamūs duomenys apie veikimo mechanizmą, dozavimo režimą ir vartojimo ypatybes. Kai kurie aspektai, aprašyti alfa adrenoblokatorių instrukcijose, pateikiami toliau.

Norint išvengti „pirmosios dozės“ poveikio, vaistą rekomenduojama skirti pradedant nuo minimalaus 0,5–1 mg kiekio. Be to, yra speciali šio alfa blokatoriaus forma, kuri kontroliuoja veikliosios medžiagos išsiskyrimą.

Jo vartojimas prisideda prie švelnesnio sistolinio ir diastolinio spaudimo sumažėjimo. Tokiu atveju pirmą kartą dozės mažinti nereikia.

Vaistas, pagrįstas doksazosino mezilatu, pagamintas Vokietijoje. Alfa blokatorius žymiai sumažina kraujospūdį. Net ir ilgai gydant, pacientai neparodė tolerancijos šiam vaistui. Be hipotenzinio poveikio, jis turi teigiamą poveikį erekcijos funkcijai.

Prazosinas

Norint išvengti ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo, farmakologinį gydymą rekomenduojama pradėti nuo nedidelio kiekio - 0,5-1 mg. Palaipsniui didinamas alfa adrenoblokatorių paros kiekis. Didžiausia paros dozė yra 7,5 mg. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas.

Tai gali sukelti darbingumo sumažėjimą, galvos skausmą, regos sutrikimą, spengimą ausyse, širdies ritmo pokyčius, dispepsinius sutrikimus ir kt. Šis alfa adrenoblokatorius sustiprina kalcio antagonistų, AKF inhibitorių, diuretikų ir kt.

Setegis yra alfa blokatorius, pagamintas Vengrijoje. Jis yra analogiškas ankstesniam vaistui. Setegio paros dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į konkretaus paciento kraujospūdį. Rekomenduojama pradėti vartoti nuo mažiausio kiekio, palaipsniui didinant mg.

Naudingas video

Šiame vaizdo įraše pateikiama naudingos informacijos apie alfa adrenoblokatorių vaidmenį gydant hipertenziją:

išvadas

Alfa blokatoriai yra veiksmingi vaistai, skirti normalizuoti kraujospūdį, gydyti prostatos adenomą, didinti libido ir kovoti su impotencija.
Šios klasės vaistus reikia vartoti atsargiai dėl įspūdingo apribojimų sąrašo ir galimo šalutinio poveikio.
Griežtai draudžiama vartoti alfa adrenoblokatorius be gydytojo rekomendacijos.

Adrenerginiai blokatoriai yra medžiagos, blokuojančios adrenerginius receptorius. Atsižvelgiant į skirtingus adrenerginių receptorių tipus, ši medžiagų grupė skirstoma į:

1) α blokatoriai;

2) β blokatoriai;

3) α-, β-blokatoriai.

α blokatoriai

α1 -adrenoblokatoriai

Α1-adrenerginiai blokatoriai apima prazosinas(Prazosin; minipresas, polpresinas), terazozinas(terazozinas; šaknys), doksazosinas(Doksazozinas; tonokardinas, kardura). Šie vaistai plečia arterijas ir venines kraujagysles; žemesnis kraujospūdis. Atpalaiduoja lygiuosius šlapimo pūslės kaklo, prostatos ir prostatos šlaplės raumenis. Prazozinas veikia 6 valandas, terazosinas ir doksazosinas – 18-24 valandas.

Šie vaistai vartojami arterinei hipertenzijai gydyti. Be to, jie yra veiksmingi esant šlapimo susilaikymui, susijusiam su gerybine prostatos hiperplazija.

α1-adrenerginių blokatorių šalutinis poveikis:

- vidutinio sunkumo refleksinė tachikardija;

- ortostatinė hipotenzija;

- nosies užgulimas (nosies gleivinės kraujagyslių išsiplėtimas);

- periferinė edema;

- Dažnas šlapinimasis.

Tamsulozinas(Tamsulozinas; omnic) blokuoja daugiausia α 1A -adrenerginius receptorius, todėl selektyviai atpalaiduoja šlapimo pūslės kaklelio, prostatos ir prostatos šlaplės lygiuosius raumenis; kraujospūdis iš esmės nesikeičia. Tamsulozinas vartojamas per burną esant šlapimo susilaikymui pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija.

Alfuzozinas(Alfuzozinas; dalfas) - α1-adrenerginis blokatorius. Jis turi ryškų atpalaiduojantį poveikį šlapimo pūslės, šlaplės, prostatos trikampio lygiiesiems raumenims. Sergant gerybine prostatos hiperplazija, vaistas vartojamas per burną 1-2 kartus per dieną.

α2 -adrenoblokatoriai

Johimbinas(Yohimbine) yra alkaloidas iš Vakarų Afrikos (Corynanthe yohimbe) kilusio medžio žievės. Dėl presinaptinių α 2 -adrenoreceptorių blokados centrinėje nervų sistemoje johimbinas turi centrinį stimuliuojantį poveikį, ypač padeda padidinti lytinį potraukį. Dėl periferinių α 2 -adrenerginių receptorių blokados plečia kraujagysles, padidina kraujotaką akytkūniuose ir gerina erekciją.

Johimbinas turi antidiurezinį poveikį (galbūt skatina antidiurezinio hormono sekreciją).

Johimbinas naudojamas kaip impotencijos priemonė. Priskirkite viduje 1-3 kartus per dieną.

Yohimbine šalutinis poveikis:

- padidėjęs jaudrumas;

- tremoras;

- šiek tiek sumažėjęs kraujospūdis;

- tachikardija;

- galvos svaigimas;

- galvos skausmas;

- viduriavimas.

α 1 -, α 2 -adrenoblokatoriai

Fentolaminas(Fentolaminas) blokuoja postsinapsinius α 1 -adrenerginius receptorius ir ekstrasinapsinius α 2 -adrenerginius receptorius. Todėl fentolaminas sumažina simpatinės inervacijos ir kraujyje cirkuliuojančio adrenalino bei norepinefrino stimuliuojamąjį poveikį kraujagyslėms ir skatina jų išsiplėtimą.

Tuo pačiu metu fentolaminas blokuoja noradrenerginių galūnių presinapsinius α 2 -adrenerginius receptorius ir padidina norepinefrino išsiskyrimą. Tai riboja vazodilatacinį fentolamino poveikį (32 pav.).

Ryžiai. 32. Fentolamino įtaka kraujagyslių adrenerginei inervacijai. Fentolaminas blokuoja presinapsinius α 2 -adrenerginius receptorius ir padidina norepinefrino išsiskyrimą. Fentolaminas blokuoja postsinapsinius α1-adrenerginius receptorius ir trukdo norepinefrino veikimui.

Fentolaminas plečia arterijas ir venines kraujagysles, mažina kraujospūdį ir sukelia sunkią tachikardiją. Tachikardija atsiranda refleksiškai, taip pat dėl padidėjusio mediatoriaus – norepinefrino – išsiskyrimo širdyje (susijusio su presinapsinių α 2 -adrenerginių receptorių blokada) (33 pav.).

Ryžiai. 33. Fentolamino įtaka norepinefrino išsiskyrimui širdyje. Fentolaminas blokuoja presinapsinius α 2 -adrenerginius receptorius ir padidina norepinefrino išsiskyrimą, kuris stimuliuoja β 1 -adrenerginius receptorius sinoatrialinio mazgo ląstelėse ir padidina širdies susitraukimų dažnį.

Fentolaminas turi ryškų hipotenzinį poveikį sergant feochromocitoma (antinksčių šerdies navikas, išskiriantis perteklinį adrenalino kiekį į kraują). α 1 - ir α 2 -adrenerginių receptorių blokados fone naviko išskiriamas adrenalinas dar labiau mažina kraujospūdį, stimuliuodamas kraujagyslių β 2 -adrenerginius receptorius (34 pav.).

Feochromocitoma dažniausiai pašalinama chirurginiu būdu. Fentolaminas naudojamas siekiant išvengti hipertenzinių krizių prieš operaciją, operacijos metu ir kai operacija neįmanoma.

Be to, fentolaminas vartojamas esant periferinių kraujagyslių spazmams (Raynaud sindromas, obliteruojantis endarteritas).

Ryžiai. 34. Fentolamino hipotenzinio poveikio esant pirminei hipertenzijai ir feochromocitomai palyginimas. Sergant feochromocitoma α 1 - ir α 2 -adrenoreceptorių blokados fone, jis stimuliuoja β 2 -adrenerginius receptorius ir toliau mažina kraujospūdį.

Šalutinis fentolamino poveikis:

Sunki tachikardija;

Galvos svaigimas;

Nosies užgulimas (nosies gleivinės patinimas dėl kraujagyslių išsiplėtimo);

Ortostatinė hipotenzija;

Padidėjusi seilių liaukų ir skrandžio liaukų sekrecija;

Ejakuliacijos sutrikimas.

Sergant feochromocitoma, tachikardijai sumažinti po fentolamino vartojimo naudojami β adrenoblokatoriai. Fentolaminui negalima skirti β adrenoblokatorių, nes sergant feochromocitoma β blokatoriai padidina kraujospūdį.

Proproksanas(Proroxan) blokuoja centrinius ir periferinius postsinapsinius α 1 -adrenerginius receptorius ir presinapsinius α 2 -adrenerginius receptorius. Jis turi hipotenzinį ir raminamąjį poveikį. Sumažina abstinencijos simptomus, kai priklausomybė nuo opioidų, alkoholio. Propoksanas švirkščiamas po oda arba į raumenis hipertenzinių krizių atvejais. Viduje skiriamas hipertenzinių krizių prevencijai, sergant judesio liga.

β blokatoriai

β blokatoriai yra pirmoji gydymo kryptis:

1) tachiaritmijos ir ekstrasistolės;

2) krūtinės angina;

3) arterinė hipertenzija.

Tuo pačiu metu jie yra kontraindikuotini sergant lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis, obliteruojančiomis kraujagyslių ligomis, atrioventrikuline blokada. Šios medžiagos mažina fizinį aktyvumą ir sukelia dislipidemiją. β blokatoriai skirstomi į:

1) β 1 -, β 2 -adrenerginiai blokatoriai;

2) β 1 -adrenerginiai blokatoriai;

3) β blokatoriai, turintys vidinį simpatomimetinį aktyvumą.

β 1 -, β 2 -adrenerginiai blokatoriai

Β 1 -, β 2 -adrenerginiai blokatoriai (neselektyvūs β blokatoriai) yra propranololis, nadololis, penbutololis, timololis.

Propranololis(Propranololis; anaprilinas, obzidanas, inderalas). su β 1 -adrenerginių receptorių blokavimu:

1) slopina širdies veiklą:

a) susilpnina širdies susitraukimus;

b) lėtina širdies susitraukimus (sumažina sinusinio mazgo automatizmą);

c) sumažina atrioventrikulinio mazgo ir Purkinje skaidulų (širdies skilveliuose) automatizmą;

d) apsunkina atrioventrikulinį laidumą;

2) sumažina jukstaglomerulinių inkstų ląstelių renino sekreciją.

Dėl su β 2 -adrenerginių receptorių blokavimu:

1) sutraukia kraujagysles (įskaitant vainikines);

2) padidina bronchų lygiųjų raumenų tonusą;

3) padidina miometriumo susitraukimo aktyvumą;

4) sumažina adrenalino hiperglikeminį poveikį.

Propranololis yra lipofilinis, lengvai prasiskverbia į centrinę nervų sistemą. Propranololio veikimo trukmė apie 6 val.. Vaistas vartojamas per burną 3 kartus per dieną; retard kapsulės - kartą per dieną. Skubiais atvejais propranololis į veną suleidžiamas lėtai.

Propranololio vartojimo indikacijos:

1) Krūtinės angina dėl krūvio; dėl širdies susitraukimų susilpnėjimo ir sumažėjimo propranololis mažina širdies deguonies suvartojimą sergant vazospazine angina, propranololis yra kontraindikuotinas.

2) Miokardo infarkto prevencija. Pasibaigus ūminei miokardo infarkto fazei, esant stabiliai paciento būklei, propranololio vartojimas apsaugo nuo pasikartojančių infarktų ir sumažina pacientų mirtingumą (matyt, svarbu sumažinti širdies deguonies poreikį, perskirstyti vainikinių arterijų kraujotaką palankiai). išeminė miokardo dalis; antiaritminis poveikis).

3) Širdies aritmijos. Propranololis mažina sinusinio mazgo automatizmą, atrioventrikulinio mazgo automatizmą ir laidumą, Purkinje skaidulų automatizmą. Veiksmingas esant supraventrikulinei tachiaritmijai: sinusinei tachikardijai, paroksizminei prieširdžių tachikardijai, prieširdžių virpėjimui ir prieširdžių plazdėjimui (normalizuoti skilvelių susitraukimų ritmą). Jis gali būti naudojamas skilvelių ekstrasistolijoms, susijusioms su padidėjusiu automatizmu.

4) Arterinė hipertenzija. Propranololis sumažina širdies tūrį (silpnina ir lėtina širdies susitraukimus), o esant izoliuotai sistolinei hipertenzijai, gali sumažėti kraujospūdis jau pirmą kartą. Tačiau dažniausiai vieną kartą vartojant propranololį, kraujospūdis šiek tiek sumažėja, nes blokuodamas kraujagyslių β 2 -adrenerginius receptorius, propranololis sukelia vazokonstrikciją ir padidina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Sistemingai skiriant propranololį 1–2 savaites, vazokonstrikcija pakeičiama jų išsiplėtimu; kraujospūdis žymiai sumažėja. Kraujagyslių išsiplėtimas paaiškinamas:

1) baroreceptorių slopinančio reflekso atstatymas (susilpnėjęs hipertenzija sergantiems pacientams);

2) centrinio simpatinio poveikio širdžiai ir kraujagyslėms slopinimas;

3) propranololio slopinamasis poveikis renino sekrecijai (β 1 -adrenerginių receptorių blokavimas);

4) presinapsinių β 2 -adrenoreceptorių blokada (norepinefrino išsiskyrimas simpatinėmis skaidulomis mažėja).

Propranololis taip pat naudojamas:

Su hipertrofine kardiomiopatija;

Sergant tirotoksikoze (simptominis gydymas);

Su esminiu (šeimyniniu) tremoru (skeleto raumenų β 2 -adrenoreceptorių blokada);

Migrenos profilaktikai (neleidžia išsiplėsti ir pulsuoti smegenų kraujagysles);

abstinencijos simptomams palengvinti išgėrus alkoholio;

Su nerimu, įtampa (sumažina tachikardiją).

Gydant feochromocitomą α adrenoblokatoriais, propranololis vartojamas sumažinus kraujospūdį, kad būtų pašalinta α adrenoblokatorių sukelta tachikardija. Propranololio negalima vartoti prieš α-adrenerginius blokatorius, nes sergant feochromocitoma propranololis padidina kraujospūdį (blokuoja kraujagyslių β 2 -adrenerginius receptorius, pašalina vazodilatacinį adrenalino poveikį).

Šalutinis propranololio poveikis:

Per didelis širdies susitraukimų susilpnėjimas (galimas širdies nepakankamumas);

Silpnumas fizinio krūvio metu, padidėjęs nuovargis;

Bradikardija;

Atrioventrikulinio laidumo sunkumas (kontraindikuotinas esant II-III laipsnio atrioventrikulinei blokadai);

Akių sausumas (sumažėjusi ašarų skysčio gamyba), kseroftalmija;

Galūnių šalčio pojūtis (periferinių kraujagyslių susiaurėjimas);

Padidėjęs bronchų tonusas (sergantiems bronchine astma gali išsivystyti bronchų spazmas);

Padidėjęs miometriumo tonusas ir susitraukiantis aktyvumas;

Sumažėjęs gliukozės toleravimas, hipoglikemija (hiperglikeminio adrenalino poveikio pašalinimas, susijęs su β 2 -adrenerginių receptorių aktyvavimu); propranololis sustiprina hipoglikeminių medžiagų poveikį.

Be to, galimi pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo spazmai, mieguistumas, košmarai, depresija, dezorientacijos priepuoliai, haliucinacijos, impotencija, alopecija, odos bėrimai. Propranololis padidina VLDL koncentraciją plazmoje ir mažina DTL.

Propranololio vartojimui būdinga sunkus abstinencijos sindromas: staigiai nutraukus vaisto vartojimą, galimas vainikinių arterijų nepakankamumo paūmėjimas, arterinė hipertenzija.

Propranololis draudžiamas esant širdies nepakankamumui, sergančio sinuso sindromui, sunkiai bradikardijai, II-III laipsnio atrioventrikulinei blokada, vazospastinei krūtinės anginai (Prinzmetal angina), periferinių kraujagyslių spazmams, bronchinei astmai ir lėtinei obstrukcinei plaučių ligai, spaudimui; taikomas tik esant α blokatoriai), nėštumas. Propranololis sustiprina hipoglikeminių medžiagų, vartojamų sergant cukriniu diabetu, poveikį.

Nadololis(Nadolol; korgard) nuo propranololio skiriasi ilgalaikiu veikimu – iki 24 val.Jis skiriamas per burną 1 kartą per dieną sisteminiam hipertenzijos, krūvio krūtinės anginos gydymui.

Timololis(Timololis) vartojamas arterinei hipertenzijai, fizinei krūtinės anginai, migrenos profilaktikai. Vaistas vartojamas per burną 2 kartus per dieną.

Timololio maleatas(Timololio maleatas) vartojamas sergant atviro kampo glaukoma, lašinamas akių lašus 1-2 kartus per dieną (skirtingai nei propranololis, timololis neturi vietinio anestezinio poveikio).

Akispūdžio sumažėjimas veikiant timololiui yra susijęs su intraokulinio skysčio gamybos sumažėjimu. Intraokulinis skystis susidaro dėl ciliarinių (ciliarinių) kūno epitelio ląstelių sekrecijos ir kraujo plazmos filtravimo per kraujagyslių endotelį. Timololis:

1) blokuoja ciliarinio kūno epitelio β 2 -adrenerginius receptorius ir mažina akispūdžio skysčio sekreciją;

2) dėl kraujagyslių β 2 -adrenerginių receptorių blokados susiaurėja ir sumažėja filtracija (6 lentelė).

Įlašinus timololio tirpalo į junginės maišelį, akispūdis pradeda mažėti po 20 minučių, didžiausias poveikis pasiekiamas po 2 valandų; veiksmo trukmė apie 24 val.

6 lentelė. Glaukomai naudojami vaistai

Adrenerginių receptorių blokatoriai sudaro gana didelę vaistų grupę. Šioms medžiagoms būdingas adrenerginių receptorių blokavimas, dėl kurio sutrinka jų sąveika su norepinefrinu ar adrenalinu. Adrenoblokatoriai (jie taip pat yra adrenolitikai) plačiai naudojami medicinos praktikoje kaip panacėja įvairaus amžiaus pacientams.

Adrenalinas ir norepinefrinas

Žmogaus kūnas funkcionuoja mediatorių, veikiančių konkrečius organų receptorius, sąskaita. Po jų poveikio galima stebėti kūno sistemų susijaudinimą ar nusiraminimą. Taigi, veikiant tam tikroms biologiškai aktyvioms medžiagoms, gali atsirasti pakitimų – tachija ar bradikardija, arba išsiplėtimas, bronchai, miozė ar midriazė ir kt.

Vieną iš pagrindinių vaidmenų žmogaus organizme atlieka adrenalinas ir norepinefrinas. Šios medžiagos išskiriamos antinksčių šerdyje. Jie gali paveikti visą sąrašą organų, keisti jų funkcionalumą.

Toks poveikis gali būti: bronchų spindžio išsiplėtimas, kraujagyslių išsiplėtimas išilgai periferijos ir jų susiaurėjimas virškinamajame trakte, cukraus kiekio kraujyje padidėjimas, midriazė. Iš esmės šie efektai pasireiškia stresinėse organizmui situacijose, kai reikia kuriam laikui „išjungti“ nereikalingas funkcijas ir atskleisti visą reikalingų organų ir sistemų potencialą.

Tačiau kai kurių patologijų atveju gali prireikti blokuoti receptorius ar impulsus, kad būtų išvengta adrenalino poveikio ir sumažintas žalingas poveikis organizmui.

klasifikacija

Adrenoblokatorių klasifikacija:

Alfa adrenolitikai:
Alfa-1
Alfa-2
Alfa 1.2
Beta adrenolitikai:
Beta 1
Beta 1.2
Alfa, beta adrenolitikai

Kiekviena adrenerginių blokatorių grupė skiriama sergant tam tikromis ligomis, atsižvelgiant į įvairius pacientų veiksnius. Šie veiksniai gali būti gretutinės lėtinės ar ūminės ligos, alerginė reakcija, netoleravimas ir kt. Todėl toks platus priemonių spektras leidžia gydytojams tiksliai pasirinkti tinkamą panacėją nuo patologijų ir neklysti gydant.

Alfa blokatoriai turi savybių, turinčių įtakos alfa-1 ir alfa-2 adrenerginiams receptoriams.

Dėl tokio poveikio jiems su blokatoriais pasikeičia šių organų ir sistemų funkcijos:

Lygūs kraujagyslių raumenys: plečiasi kraujagyslių spindis, mažėja kraujospūdis, gerėja intraorganinė kraujotaka (labai gerai stebima ant odos išsiplėtusių venų pavidalu, taip pat ant gleivinių ir virškinamojo trakto).
Širdis: širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ();
Virškinimo traktas: gerina skrandžio ir žarnyno judrumą, didina medžiagų sekreciją, atpalaiduoja sfinkterius.
Akys: miozė.
Liaukos: mažina prakaitavimą ir pašalina nosies užgulimą;
Urogenitalinė sistema: sfinkterių ir raumenų atpalaidavimas, erekcijos gerinimas.

Taip pat šios klasės adrenerginiai blokatoriai naudojami siekiant išvengti hiperglikemijos ir normalizuoti gliukozės kiekį kraujyje. Taip nutinka todėl, kad vartojant alfa adrenoblokatorius, ląstelės tampa jautresnės insulinui. Šis poveikis labai svarbus, kai.

Indikacijos

Šios grupės vaistai skiriami esant periferinės kraujotakos patologijai, endarteritui, trofinėms opoms, praguloms. Taip pat vartojami sergant feochromacitoma, arterine hipertenzija, sutrikusia galvos apytaka, šlapimo susilaikymu, migrena. Gali būti naudojamas kaip alfa adrenerginio agonisto antagonistas.

Narkotikai

Alfa adrenoblokatorių asortimentas yra gana platus, tačiau daugelis jų yra panašūs savo parametrais.

Dažniausi vaistai ir jų indikacijos, adrenerginių blokatorių sąrašas:

Fentolaminas.
Indikacijos: feochromacitoma, sutrikusi periferinė kraujotaka (Raynaud liga, endarteritas), pragulos, hipertenzinė krizė, ūminis širdies nepakankamumas.
Kontraindikacijos: organiniai širdies ir kraujagyslių pokyčiai.
Šalutiniai poveikiai:, ortostatinis kolapsas, vėmimas, viduriavimas, odos paraudimas ir niežėjimas.
Tropafenas.
Indikacijos: toks pat kaip ir fentolamino hidrochloride.
Kontraindikacijos: yra panašūs į esančius fentolaminuose.
Šalutiniai poveikiai: ortostatinis kolapsas, tachikardija.
Prazosinas.
Indikacijos: hipertenzinė krizė, stazinė.
Kontraindikacijos: nėštumas, inkstų patologija.
Šalutiniai poveikiai:„Pirmosios dozės reiškinys“ – staigus kraujospūdžio kritimas,. Taip pat galvos skausmas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nemiga, silpnumas.
Doksazosinas.
Indikacijos: turi ilgalaikį antihipertenzinį poveikį, palyginti su kitais vaistais. Vartojama esant hipertenzijai, prostatos adenomai, esant šlapinimosi ir seksualinės veiklos sutrikimams.
Šalutiniai poveikiai: ortostatiniai reiškiniai, ypač gydymo pradžioje, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, silpnumas, pykinimas, rinitas.

Beta adrenoblokatoriai veikia atitinkamai beta-1 ir beta-1,2 receptorius, jie skirstomi į selektyvius ir neselektyvius.

Selektyvūs adrenerginiai blokatoriai turi galimybę daugiausia paveikti širdį. Visa ši įtaka lemia: širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą, miokardo deguonies poreikio sumažėjimą, kraujospūdžio sumažėjimą, nekrozės vystymosi sustabdymą, kai. Sumažėja širdies apkrova, todėl pagerėja kraujotaka ir išvengiama aritmijų. Taip pat mažėja krūtinės anginos pasireiškimų tikimybė, padidėja gebėjimas atlaikyti didelius krūvius.

Neselektyvūs adrenerginiai blokatoriai. Be tiesioginio poveikio širdžiai, jis veikia ir kitus organus, tokius kaip bronchai, gimda, virškinimo traktas ir Urogenitalinė sistema. Kaip ir selektyvūs adrenerginiai blokatoriai, jie taip pat apsaugo nuo širdies priepuolio pasireiškimo ir. Be to, jie dažnai naudojami siekiant padidinti gimdos raumenų tonusą, užkirsti kelią atonijai ir kraujavimui po gimdymo.

Jie taip pat gali būti klasifikuojami pagal trukmę. Yra ilgo (6-24 val.), vidutinio trukmės (3-6 val.) ir trumpo (1-4 val.) veikimo adrenerginių blokatorių. Į tai reikėtų atsižvelgti skiriant juos.

Beta receptoriai veikia šiuos organus:

Kraujagyslės: kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems hipertenzija;
Širdis:
Sumažinti chrono-, ino-, dromotropinį poveikį;
Miokardo O2 poreikio sumažėjimas;
Kardioprotekcinis poveikis:
Lipolizės sumažėjimas, sutrumpėjus laisvųjų riebalų rūgščių oksidacijai ir dėl to ląstelių bei lizosomų membranų stabilizavimui;
Antioksidacinės savybės
Oksihemoglobino disociacijos palengvinimas;
Prostaciklino išsiskyrimas iš kraujagyslių endotelio, kuris prisideda prie antitrombocitinį poveikį;
Plaučiai: bronchų spazmas (ypač neselektyviems);
Centrinė nervų sistema: apsaugo nuo streso;
Akys: sumažėjęs akispūdis;
Metabolizmas: sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje, sumažėjęs lipolizės intensyvumas ir renino gamyba.

Indikacijos

Beta adrenoblokatoriai vartojami esant arterinei hipertenzijai (ypač esant hipersimpatikotonijai), koronarinei širdies ligai (kurios patogenezėje vyrauja neurometabolinis faktorius), tachikardijai (ypač įgyjant simpatinę būseną).

Esant toms pačioms indikacijoms yra pleiskanojanti aneurizma,. Kitų organų patologijos – glaukoma, hipertireozė, neurologiniai sutrikimai (migrena, alkoholio abstinencija).

Narkotikai

Yra daug beta blokatorių. Jas priima daug įvairaus amžiaus pacientų visame pasaulyje. Jie tapo taip plačiai paplitę dėl savo stiprių savybių ir reto šalutinio poveikio.

Garsiausi beta blokatoriai:

Neselektyvus.
Anaprilinas.
Indikacijos: glaukoma, tirotoksikozė, ūminis širdies priepuolis ir išeminė širdies liga, širdies aritmija, stazinis širdies nepakankamumas.
Kontraindikacijos: polinkis į bronchų spazmą, sinusinė bradikardija, širdies nepakankamumas, cukrinis diabetas, nėštumas, periferinės kraujotakos sutrikimai.
Šalutiniai poveikiai: bradikardija, širdies silpnumas, antrioventrikulinė blokada, bronchų spazmas, cukrinio diabeto eigos pablogėjimas (susistovinčios hipoglikemijos išsivystymas dėl cukraus kiekį kraujyje reguliuojančių mechanizmų blokados), Raynaud liga, dispepsiniai sutrikimai, depresija, raumenų silpnumas.
Kardioselektyvus
Talinololis.
Indikacijos: krūtinės angina, arterinė hipertenzija (ekstrasistolija, proksizminė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas ir mirksėjimas).
Kontraindikacijos toks pat kaip ir kitų beta adrenoblokatorių.
Šalutiniai poveikiai: selektyvumas išnyksta didėjant vaisto dozei.
Atenololis (tenorminas).
Indikacijos toks pat kaip ir Atenolol. Jis daugiausia naudojamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba periferinių kraujagyslių patologijomis, gydyti.
Kontraindikacijos: tas pats kaip ir kituose beta blokatoriuose.
Šalutiniai poveikiai: selektyvumas išnyksta didinant dozę. Gali sukelti bronchų spazmą, bradikardiją.
metoprololis.
Indikacijos: krūtinės angina, ūminis miokardo infarktas, širdies nepakankamumas, tachiaritmija, arterinė hipertenzija.
Kontraindikacijos: tas pats.
Šalutiniai poveikiai: tas pats.
Acebutololis (sektralis).
Indikacijos: hipertenzija kad.
Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis: toks pat kaip ir kitų šios grupės vaistų.

Alfa ir beta blokatoriai

Alfa, beta adrenoblokatoriai vienu metu veikia dviejų tipų adrenerginius receptorius, dėl kurių žymiai padidėja veiksmų spektras organizmui. Taigi, naudojant šias lėšas, pacientai daug lengviau toleruoja širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas, nes jie gali išplėsti kraujagysles, sumažinti kraujospūdį ir palengvinti širdies darbą. Tachikardija yra slopinama, o traukuliai yra reti.

Indikacijos

Verta paminėti pagrindines patologijas, kurioms yra naudojami šios grupės vaistai:

Hipertenzija ir krizė;
Išeminė širdies liga, kuri peraugo į stabilią krūtinės anginos formą;
Įvairių tipų aritmijos;
Stazinis širdies nepakankamumas;
Akių ligos (padidėjęs akispūdis);

Kartu su teigiamais vaistais yra ir neigiamas poveikis. Kiekviena medžiaga turi savo šalutinį poveikį, tačiau apskritai galite išvardyti pagrindinius:

Silpnumas;
Depresija;
Galvos svaigimas ir pykinimas;
Skausmas galvoje;
Žemas kraujo spaudimas;
Bronchų spazmas;
Patinimas;
Polinkis kraujuoti dėl kraujo sudėties pokyčių;

Šie nepageidaujami poveikiai neturėtų sukelti paciento panikos, nes jie yra reti. Tačiau vis tiek verta juos apsvarstyti.

Narkotikai

Alfa, beta adrenoblokatorių grupės vaistų sąrašas yra gana didelis ir labai sunku juos visus išvardyti (be to, beveik kasdien išleidžiami nauji vaistai su naujais komponentais).

Alfa ir beta adrenoblokatorių sąrašas:

Labetanolis
Indikacijos: hipertenzija ir krizės.
Kontraindikacijos: bronchinė astma, antrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas.
Šalutiniai poveikiai: ortostatinė hipotenzija.
Karvedilolis.
Indikacijos: arterinė hipertenzija, stabili krūtinės angina, širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas.
Kontraindikacijos: lėtinės bronchopulmoninės ligos, antrioventrikulinė blokada, negydyta feochromocitoma, nėštumas ir kt.
Šalutiniai poveikiai: polinkis į kraujavimą, bradikardija, sausos gleivinės ir kt.

Kaip ir kitų vaistų, alfa, beta adrenoblokatorių negalima vartoti nepasitarus su gydytoju. Tinkamo vaisto pasirinkimas priklauso nuo daugybės faktorių, kuriuos tiksliai nustatyti ir pasakyti, ką būtent verta rinktis, gali tik gydytojas. Savarankiškas gydymas ne visada duoda teigiamų rezultatų. Negalima pamiršti sveikatos.

Ačiū

Svetainėje pateikiama pagrindinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Būtina specialisto konsultacija!

Adrenerginiai blokatoriai yra vaistų grupė, kurią vienija bendras farmakologinis veikimas – gebėjimas neutralizuoti adrenalino receptorius kraujagyslėse ir širdyje. Tai yra, adrenerginiai blokatoriai „išjungia“ receptorius, kurie paprastai reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną. Atitinkamai, adrenerginių blokatorių poveikis yra visiškai priešingas adrenalino ir norepinefrino poveikiui.

bendrosios charakteristikos

Adrenerginiai blokatoriai veikia adrenerginius receptorius, esančius kraujagyslių sienelėse ir širdyje. Tiesą sakant, ši vaistų grupė gavo savo pavadinimą būtent dėl to, kad jie blokuoja adrenerginių receptorių veikimą.

Paprastai, kai adrenerginiai receptoriai yra laisvi, juos gali paveikti adrenalinas arba norepinefrinas, kuris atsiranda kraujyje. Kai adrenalinas prisijungia prie adrenerginių receptorių, jis sukelia šiuos efektus:

vazokonstriktorius (kraujagyslių spindis smarkiai susiaurėja);
Hipertenzija (kyla kraujospūdis);
Antialerginis;
Bronchus plečiantis vaistas (plečia bronchų spindį);
Hiperglikemija (padidėja gliukozės kiekis kraujyje).

Atrodo, kad adrenerginių blokatorių grupės vaistai išjungia adrenerginius receptorius ir atitinkamai veikia visiškai priešingą adrenalinui, tai yra, plečia kraujagysles, mažina kraujospūdį, susiaurina bronchų spindį ir mažina lygį. gliukozės kiekis kraujyje. Natūralu, kad tai yra labiausiai paplitęs adrenerginių blokatorių poveikis, būdingas visiems be išimties šios farmakologinės grupės vaistams.

klasifikacija

Kraujagyslių sienelėse yra keturių tipų adrenerginiai receptoriai – alfa-1, alfa-2, beta-1 ir beta-2, kurie paprastai vadinami atitinkamai: alfa-1-adrenerginiai receptoriai, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. , beta-1-adrenerginiai receptoriai ir beta-2-adrenerginiai receptoriai. Adrenerginių blokatorių grupės vaistai gali išjungti įvairių tipų receptorius, pavyzdžiui, tik beta-1-adrenerginius receptorius arba alfa-1,2-adrenerginius receptorius ir kt. Adrenerginiai blokatoriai skirstomi į kelias grupes, priklausomai nuo to, kokių tipų adrenerginius receptorius jie išjungia.

Taigi, adrenerginiai blokatoriai skirstomi į šias grupes:

1. Alfa blokatoriai:

Alfa-1 blokatoriai (alfuzozinas, doksazozinas, prazozinas, silodozinas, tamsulozinas, terazosinas, urapidilis);
Alfa 2 blokatoriai (johimbinas);
Alfa-1,2 blokatoriai (nicergolinas, fentolaminas, propoksanas, dihidroergotaminas, dihidroergokristinas, alfa-dihidroergokriptinas, dihidroergotoksinas).

2. Beta blokatoriai:

Beta-1,2 adrenoblokatoriai (taip pat vadinami neselektyviais) – bopindololis, metipranololis, nadololis, oksprenololis, pindololis, propranololis, sotalolis, timololis;
Beta-1 blokatoriai (dar vadinami kardioselektyviais arba tiesiog selektyviais) – atenololis, acebutololis, betaksololis, bisoprololis, metoprololis, nebivololis, talinololis, celiprololis, esatenololis, esmololis.

3. Alfa-beta blokatoriai (vienu metu išjungiami ir alfa, ir beta adrenerginiai receptoriai) – butilaminohidroksipropo(proksodololis), karvedilolis, labetalolis.

Ši klasifikacija rodo tarptautinius veikliųjų medžiagų pavadinimus, sudarančius vaistų, priklausančių kiekvienai adrenerginių blokatorių grupei, sudėtį.

Kiekviena beta adrenoblokatorių grupė taip pat skirstoma į du tipus – su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu (ICA) arba be ICA. Tačiau ši klasifikacija yra pagalbinė ir reikalinga tik gydytojams, kad galėtų pasirinkti optimalų vaistą.

Adrenerginių blokatorių sąrašas

Čia pateikiami vaistų, skirtų kiekvienai adrenerginių blokatorių grupei (alfa ir beta), sąrašai atskirai, kad būtų išvengta painiavos. Visuose sąrašuose pirmiausia nurodome veikliosios medžiagos pavadinimą (INN), o po to – komercinius vaistų, kuriuose yra ši veiklioji medžiaga, pavadinimus.

Alfa blokatoriai

Čia pateikiami įvairių pogrupių alfa blokatorių sąrašai skirtinguose sąrašuose, kad būtų lengviau ir struktūriškiausiai ieškoti reikiamos informacijos.

Alfa-1 blokatorių grupės vaistamsįtraukti:

1. Alfuzozinas (INN):

Alfuprost MR;
Alfuzozinas;
Alfuzosino hidrochloridas;
Dalfazas;
Dalfazas Retardas;
Dalfazas SR.

2. Doksazosinas (INN):

Artezinas;
Artezin Retard;
doksazosinas;
Doxazosin Belupo;
Doxazosin Zentiva;
Doxazosin Sandoz;
Doxazosin-ratiopharm;
Doxazosin Teva;
doksazosino mezilatas;
Zoksonas;
Kamiren;
Kamiren HL;
Kardura;
Kardura Neo;
Tonokardinas;
Pamoka.

3. Prazosinas (INN):

Polpresinas;
Prazosinas.

4. Silodozinas (INN):

Urorek.

5. Tamsulozinas (INN):

Hiperpaprastas;
Glansinas;
Miktozinas;
Omnikas Okas;
Omnic;
Omsulozinas;
Proflosinas;
Sonisinas;
Tamzelinas;
tamsulozinas;
Tamsulosin Retard;
Tamsulosin Sandoz;
tamsulozinas-OBL;
Tamsulozin Teva;
tamsulozino hidrochloridas;
Tamsulonas FS;
Taniz ERAS;
Tanisė K;
Tulosin;
Fokusinas.

6. Terazozinas (INN):

Kornamas;
Setegis;
Terazozinas;
Terazosin Teva;
Haitrin.

7. Urapidilis (INN):

Urapidil Carino;
Ebrantilis.

Alfa-2 blokatorių grupės vaistams apima Yohimbine ir Yohimbine hidrochloridą.

Alfa-1,2 blokatorių grupės vaistams apima šiuos vaistus:

1. Dihidroergotoksinas (dihidroergotamino, dihidroergokristino ir alfa-dihidroergokriptino mišinys):

Redergin.

2. Dihidroergotaminas:

Ditaminas.

3. Nicergoline:

Nilogrinas;
Nicergolinas;
Nicergolinas-Fereinas;
Sermionas.

4. Proproksanas:

piroksanas;
Proproksanas.

5. Fentolaminas:

Fentolaminas.

Beta blokatoriai – sąrašas

Kadangi kiekvienoje beta adrenoblokatorių grupėje yra gana daug vaistų, jų sąrašus pateiksime atskirai, kad būtų lengviau suvokti ir ieškoti reikiamos informacijos.

Selektyvūs beta adrenoblokatoriai (beta-1 blokatoriai, selektyvūs adrenerginiai blokatoriai, kardioselektyvūs adrenoblokatoriai). Įprasti šios farmakologinės adrenerginių blokatorių grupės pavadinimai išvardyti skliausteliuose.

Taigi selektyviems beta blokatoriams priklauso šie vaistai:

1. Atenololis:

Atenobenas;
Atenova;
atenolis;
Atenolanas;
atenololis;
Atenololis-Ajio;
Atenololis-AKOS;
Atenololis-Acri;
Atenololis Belupo;
Atenolol Nycomed;
Atenolol-ratiopharm;
Atenolol Teva;
Atenololis UBF;
Atenololis FPO;
Atenolol Stada;
Atenosanas;
Betacard;
Velorinas 100;
Vero-Atenololis;
Ormidol;
Prinorm;
Sinarom;
Tenorminas.

2. Acebutololis:

Acecor;
Sektralis.

3. Betaksololis:

Betakas;
betaksololis;
Betalmik EU;
Betoptic;
Betoptic S;
Betoftanas;
Ksonefas;
Xonef BK;
Lokren;
Optibetol.

4. Bisoprololis:

Aritel;
Aritel Cor;
Bidop;
Bidop Cor;
Biol;
biprolis;
Bisogamma;
Bisokard;
Bisomor;
bisoprololis;
Bisoprololis-OBL;
Bisoprololis LEKSVM;
Bisoprololis Lugalas;
Bisoprololis Pranas;
Bisoprolol-ratiopharm;
Bisoprololis C3;
Bisoprolol Teva;
bisoprololio fumaratas;
Concor Cor;
Corbis;
Kordinormas;
Cordinorm Cor;
Koroninis;
Nipertenas;
Tyrezas.

5. Metoprololis:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocordin;
Corvitol 50 ir Corvitol 100;
Metozok;
Metokardas;
Metokor Adipharm;
metololis;
metoprololis;
Metoprolol Acri;
Metoprololis Akrikhinas;
Metoprolol Zentiva;
Organinis metoprololis;
metoprololio OBL;
Metoprolol-ratiopharm;
metoprololio sukcinatas;
metoprololio tartratas;
Serdolis;
Egilokas Retardas;
Egilokas S;
Emzok.

6. Nebivololis:

Bivotenz;
binelolis;
Nebivatorius;
nebivololis;
Nebivolol NANOLEK;
Nebivolol Sandoz;
Nebivolol Teva;
Nebivolol Chaikafarma;
Nebivolol STADA;
Nebivololio hidrochloridas;
Nebikor Adipharm;
Nebilanas Lannacheris;
Nebilet;
Nebilongas;
OD-Heb.

7. Talinololis:

Kordanum.

8. Celiprololis:

Celiprolis.

9. Esatenololis:

Estecor.

10. Esmololis:

Breviblock.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai (beta-1,2 blokatoriai).Šiai grupei priklauso šie vaistai:

1. Bopindololis:

Sandonorm.

2. Metipranololis:

Trimepranolis.

3. Nadololis:

Korgardas.

4. Oksprenololis:

Trazicor.

5. Pindololis:

Viskis.

6. Propranololis:

Anaprilinas;
Vero-Anaprilinas;
Inderalas;
Inderal LA;
Pasipiktinęs;
Propranobenas;
propranololis;
Propranolol Nycomed.

7. Sotalolis:

Darob;
SotaHEXAL;
Sotalex;
sotalolis;
Sotalol Canon;
Sotalolio hidrochloridas.

8. Timololis:

Arutimolis;
Glaumolis;
Glautam;
Kuzimololis;
niololis;
Okumed;
Okumolis;
Okupres E;
Optimol;
Oftanas Timogelis;
Oftan Timolol;
dažnai;
Timogexal;
timolis;
timololis;
Timololis AKOS;
Timololis Betalek;
Timololis Bufusas;
Timololis DIA;
Timololio LENS;
Timololis MEZ;
Timololis POS;
Timolol Teva;
timololio maleatas;
Timollongas;
Timoptinis;
Timoptic depas.

Alfa-beta adrenoblokatoriai (vaistai, kurie išjungia alfa ir beta adrenerginius receptorius)

Šios grupės vaistai yra šie:

1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazolas:

Albethoras;
Albethoras Longas;
butilaminohidroksipropoksifenoksimetilmetiloksadiazolas;
Proksodololis.

2. Karvedilolis:

akridilolis;
Bagodilolis;
vedikardolis;
Dilatrend;
Carvedigamma;
karvedilolis;
Carvedilol Zentiva;
Carvedilol Canon;
Carvedilol Obolenskoe;
Carvedilol Sandoz;
Carvedilol Teva;
Carvedilol STADA;
karvedilolis-OBL;
Carvedilol Pharmaplant;
Karvenalis;
Carvetrend;
Karvedilas;
Kardivas;
Coriol;
Credex;
Rekardas;
Talitonas.

3. Labetalolis:

Abetol;
Amipress;
Labetolis;
Trandol.

Beta-2 blokatoriai

Šiuo metu nėra vaistų, kurie atskirai išjungtų tik beta-2-adrenerginius receptorius. Anksčiau buvo gaminamas vaistas Butoksaminas, kuris yra beta-2 blokatorius, tačiau šiandien jis nenaudojamas medicinos praktikoje ir domina tik eksperimentuojančius mokslininkus, besispecializuojančius farmakologijoje, organinėje sintezėje ir kt.

Yra tik neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, kurie vienu metu išjungia ir beta-1, ir beta-2 adrenerginius receptorius. Tačiau kadangi yra ir selektyvių adrenerginių blokatorių, kurie išskirtinai išjungia beta-1-adrenerginius receptorius, neselektyvūs dažnai vadinami beta-2-adrenerginiais blokatoriais. Šis pavadinimas neteisingas, bet gana plačiai paplitęs kasdieniame gyvenime. Todėl, kai jie sako „beta-2-blokatoriai“, turite žinoti, ką reiškia neselektyvių beta-1,2-blokatorių grupė.

Veiksmas

Kadangi įvairių tipų adrenerginių receptorių išjungimas sukelia bendrą, bet kai kuriais aspektais skirtingą poveikį, kiekvieno tipo adrenerginių blokatorių veikimą nagrinėsime atskirai.

Alfa blokatorių veikimas

Alfa-1-blokatoriai ir alfa-1,2-blokatoriai turi tą patį farmakologinį poveikį. O šių grupių vaistai skiriasi vienas nuo kito šalutiniais poveikiais, kurių alfa-1,2-blokatoriuose dažniausiai būna daugiau, ir jie pasireiškia dažniau, lyginant su alfa-1-blokatoriais.

Taigi šių grupių vaistai plečia visų organų kraujagysles, o ypač stipriai odą, gleivines, žarnas ir inkstus. Dėl to mažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, pagerėja kraujotaka ir aprūpinimas krauju periferiniuose audiniuose, taip pat mažėja kraujospūdis. Dėl sumažėjusio periferinių kraujagyslių pasipriešinimo ir sumažėjusio kraujo, grįžtančio iš venų į prieširdžius (venų grąžinimo), ženkliai sumažėja išankstinis ir pokrūvis širdžiai, o tai labai palengvina jos darbą ir turi teigiamą poveikį. poveikis šio organo būklei. Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, galime daryti išvadą, kad alfa-1-blokatoriai ir alfa-1,2-blokatoriai turi tokį poveikį:

Sumažinti kraujospūdį, sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir širdies apkrovą;
Išplėskite mažas venas ir sumažinkite išankstinę širdies apkrovą;
Pagerina kraujotaką tiek visame kūne, tiek širdies raumenyje;
Pagerina sergančiųjų lėtiniu širdies nepakankamumu būklę, sumažina simptomų sunkumą (dusulys, slėgio šuoliai ir kt.);
Sumažinti spaudimą plaučių kraujotakoje;
Sumažina bendrojo cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) kiekį, tačiau padidina didelio tankio lipoproteinų (DTL) kiekį;
Jie padidina ląstelių jautrumą insulinui, todėl gliukozė panaudojama greičiau ir efektyviau, sumažėja jos koncentracija kraujyje.

Dėl šio farmakologinio poveikio alfa adrenoblokatoriai mažina kraujospūdį, nesukeldami refleksinio širdies plakimo, taip pat sumažina kairiojo skilvelio hipertrofijos sunkumą. Vaistai veiksmingai mažina izoliuotą aukštą sistolinį spaudimą (pirmasis skaitmuo), įskaitant tuos, kurie susiję su nutukimu, hiperlipidemija ir sumažėjusia gliukozės tolerancija.

Be to, alfa adrenoblokatoriai sumažina uždegiminių ir obstrukcinių urogenitalinių organų procesų, kuriuos sukelia prostatos hiperplazija, simptomų sunkumą. Tai yra, vaistai pašalina arba sumažina nepilno šlapimo pūslės ištuštinimo, naktinio šlapinimosi, dažno šlapinimosi ir deginimo pojūtį šlapinimosi metu.

Alfa-2 blokatoriai nežymiai veikia vidaus organų, įskaitant širdį, kraujagysles, daugiausiai veikia lytinių organų kraujagyslių sistemą. Štai kodėl alfa-2 blokatoriai turi labai siaurą taikymo sritį – vyrų impotencijos gydymą.

Neselektyvių beta-1,2 blokatorių veikimas

Sumažinti širdies ritmą;
Sumažinti kraujospūdį ir vidutiniškai sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą;
Sumažinti miokardo kontraktilumą;
Sumažinti širdies raumens deguonies poreikį ir padidinti jo ląstelių atsparumą deguonies badui (išemijai);
Sumažinti sužadinimo židinių aktyvumo laipsnį laidžiojoje širdies sistemoje ir taip išvengti aritmijų;
Sumažinti renino gamybą inkstuose, dėl ko taip pat sumažėja kraujospūdis;
Pradinėse vartojimo stadijose kraujagyslių tonusas padidėja, bet vėliau sumažėja iki normalaus ar net mažesnio;
Jie neleidžia trombocitams sulipti ir susidaryti kraujo krešuliams;
Pagerinti deguonies grįžimą iš eritrocitų į organų ir audinių ląsteles;
Stiprinti miometriumo (gimdos raumenų sluoksnio) susitraukimus;
Padidinti bronchų ir stemplės sfinkterio tonusą;
Stiprinti virškinamojo trakto judrumą;
Atpalaiduokite šlapimo pūslės detrusorį;
Sulėtinti aktyvių skydliaukės hormonų formų susidarymą periferiniuose audiniuose (tik kai kurie beta-1,2 blokatoriai).

Dėl šio farmakologinio poveikio neselektyvūs beta-1,2 adrenoblokatoriai žmonėms, sergantiems vainikinių arterijų liga arba širdies nepakankamumu, sumažina pakartotinio infarkto ir staigios širdies mirties riziką 20-50 proc. Be to, sergant išemine širdies liga, šios grupės vaistai mažina krūtinės anginos priepuolių ir širdies skausmų dažnį, gerina fizinio, psichinio ir emocinio streso toleranciją. Sergant hipertenzija, šios grupės vaistai mažina vainikinių arterijų ligos ir insulto riziką.

Moterims neselektyvūs beta adrenoblokatoriai padidina gimdos susitraukimą ir sumažina kraujo netekimą gimdymo metu arba po operacijos.

Be to, dėl poveikio periferinių organų kraujagyslėms neselektyvūs beta adrenoblokatoriai mažina akispūdį ir sumažina drėgmės susidarymą priekinėje akies kameroje. Šis vaistų veikimas naudojamas gydant glaukomą ir kitas akių ligas.

Selektyvių (kardioselektyvių) beta-1 blokatorių veikimas

Šios grupės vaistai turi tokį farmakologinį poveikį:

Sumažinti širdies susitraukimų dažnį (HR);
Sumažinti sinusinio mazgo (širdies stimuliatoriaus) automatizmą;
Jie slopina impulso laidumą išilgai atrioventrikulinio mazgo;
Sumažinti širdies raumens susitraukimą ir jaudrumą;
Sumažinti širdies poreikį deguoniui;
Slopinti adrenalino ir norepinefrino poveikį širdžiai esant fiziniam, psichiniam ar emociniam stresui;
Sumažinti kraujospūdį;
Normalizuoti širdies ritmą esant aritmijai;
Apriboti ir neutralizuoti pažeidimo zonos plitimą sergant miokardo infarktu.

Dėl šio farmakologinio poveikio selektyvūs beta adrenoblokatoriai sumažina kraujo kiekį, kurį širdis išstumia į aortą per vieną susitraukimą, sumažina kraujospūdį ir apsaugo nuo ortostatinės tachikardijos (širdies plakimo, reaguojant į staigų perėjimą iš sėdėjimo ar gulėjimo į stovėjimą). . Taip pat vaistai lėtina širdies ritmą ir mažina jo jėgą, nes sumažina širdies poreikį deguoniui. Apskritai, selektyvūs beta-1 adrenoblokatoriai sumažina koronarinės širdies ligos priepuolių dažnį ir sunkumą, pagerina fizinio, psichinio ir emocinio krūvio toleranciją ir žymiai sumažina širdies nepakankamumu sergančių žmonių mirtingumą. Toks vaistų poveikis labai pagerina sergančiųjų išemine širdies liga, išsiplėtusia kardiomiopatija, taip pat patyrusių miokardo infarktą ir insultą gyvenimo kokybę.

Be to, beta-1 blokatoriai pašalina aritmijas ir mažų kraujagyslių spindžio susiaurėjimą. Žmonėms, sergantiems bronchine astma, jie sumažina bronchų spazmo riziką, o sergant cukriniu diabetu sumažina hipoglikemijos (sumažėjusio cukraus kiekio kraujyje) tikimybę.

Alfa-beta blokatorių veikimas

Šios grupės vaistai turi tokį farmakologinį poveikį:

Sumažinti kraujospūdį ir sumažinti bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą;
Sumažinti akispūdį sergant atviro kampo glaukoma;
Normalizuoti lipidų profilį (sumažinti bendrojo cholesterolio, trigliceridų ir mažo tankio lipoproteinų kiekį, bet padidinti didelio tankio lipoproteinų koncentraciją).

Dėl šio farmakologinio poveikio alfa-beta adrenoblokatoriai turi stiprų hipotenzinį poveikį (mažina kraujospūdį), plečia kraujagysles ir mažina širdies apkrovą. Skirtingai nuo beta adrenoblokatorių, šios grupės vaistai mažina kraujospūdį nekeičiant inkstų kraujotakos ir nedidinant bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo.

Be to, alfa-beta adrenoblokatoriai pagerina miokardo susitraukimą, dėl to kraujas po susitraukimo nelieka kairiajame skilvelyje, o visiškai išmetamas į aortą. Tai padeda sumažinti širdies dydį ir sumažina jos deformacijos laipsnį. Dėl pagerėjusios širdies veiklos šios grupės vaistai, sergantys staziniu širdies nepakankamumu, padidina fizinio, psichinio ir emocinio streso sunkumą ir apimtį, sumažina širdies susitraukimų dažnį ir koronarinės širdies ligos priepuolius, taip pat normalizuoja širdies indeksą. .

Alfa-beta adrenoblokatorių vartojimas sumažina žmonių, sergančių vainikinių arterijų liga arba išsiplėtusia kardiomiopatija, mirštamumą ir pakartotinio infarkto riziką.

Taikymas

Norėdami išvengti painiavos, panagrinėkime atskirai įvairių adrenerginių blokatorių grupių indikacijas ir taikymo sritis.

Alfa blokatorių vartojimo indikacijos

Kadangi alfa-blokatorių pogrupių (alfa-1, alfa-2 ir alfa-1,2) preparatai turi skirtingus veikimo mechanizmus ir šiek tiek skiriasi vienas nuo kito poveikio kraujagyslėms niuansais, skiriasi ir jų taikymas bei atitinkamai indikacijos.

Alfa 1 blokatoriai yra skirti naudoti esant šioms sąlygoms ir ligoms:

Hipertenzija (siekiant sumažinti kraujospūdį);
Gerybinė prostatos hiperplazija.

Alfa 1,2 blokatoriai yra skirti vartoti, jei asmuo turi šias sąlygas ar ligas:

Periferinės kraujotakos sutrikimai (pavyzdžiui, Raynaud liga, endarteritas ir kt.);
Demencija (demencija) dėl kraujagyslių komponento;
Galvos svaigimas ir vestibulinio aparato sutrikimai, kuriuos sukelia kraujagyslių faktorius;
Diabetinė angiopatija;
Distrofinės akies ragenos ligos;
Regos nervo neuropatija dėl jo išemijos (deguonies trūkumo);
Prostatos liaukos hipertrofija;
Šlapinimosi sutrikimai neurogeninės šlapimo pūslės fone.

Alfa 2 blokatoriai yra naudojami tik vyrų impotencijai gydyti.

Beta adrenoblokatorių vartojimas (indikacijos)

Selektyvių ir neselektyvių beta adrenoblokatorių indikacijos ir taikymo sritys šiek tiek skiriasi, nes skiriasi tam tikri jų poveikio širdžiai ir kraujagyslėms niuansai.

Neselektyvių beta-1,2 blokatorių vartojimo indikacijos Sekantis:

Arterinė hipertenzija;
Angina dėl krūvio;
Sinusinė tachikardija;
Skilvelinės ir supraventrikulinės aritmijos, taip pat bigeminijos, trigeminijos profilaktika;
Mitralinio vožtuvo prolapsas;
Miokardinis infarktas;
Migrenos prevencija;
Padidėjęs akispūdis.

Atrankinių beta-1 blokatorių vartojimo indikacijos.Ši adrenerginių blokatorių grupė taip pat vadinama kardioselektyviais, nes jie daugiausia veikia širdį ir, daug mažiau, kraujagysles bei kraujospūdį.

Kardioselektyvius beta-1 adrenoblokatorius rekomenduojama vartoti, jei asmuo serga šiomis ligomis ar būkle:

Vidutinio ar mažo sunkumo arterinė hipertenzija;
Širdies išemija;
Hiperkinetinis širdies sindromas;
Įvairių tipų aritmijos (sinusinė, paroksizminė, supraventrikulinė tachikardija, ekstrasistolija, prieširdžių plazdėjimas arba prieširdžių virpėjimas, prieširdžių tachikardija);
Hipertrofinė kardiomiopatija;
Mitralinio vožtuvo prolapsas;
Miokardo infarktas (jau įvykusio infarkto gydymas ir pasikartojimo prevencija);
Migrenos prevencija;
Hipertenzinio tipo neurocirkuliacinė distonija;
Taikant kompleksinį feochromocitomos, tirotoksikozės ir tremoro gydymą;
Akatizija, kurią sukelia antipsichozinių vaistų vartojimas.

Alfa-beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos

Šios grupės vaistai yra skirti vartoti, jei asmuo turi šias sąlygas ar ligas:

Arterinė hipertenzija;
Stabili krūtinės angina;
Lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis);
Aritmija;
Glaukoma (vaistas vartojamas akių lašų pavidalu).

Šalutiniai poveikiai

Atskirai apsvarstykite skirtingų grupių adrenerginių blokatorių šalutinį poveikį, nes, nepaisant panašumų, tarp jų yra nemažai skirtumų.

Visi alfa adrenoblokatoriai gali sukelti tiek tą patį, tiek skirtingą šalutinį poveikį, o tai yra dėl jų poveikio tam tikrų tipų adrenerginiams receptoriams ypatumų.

Alfa blokatorių šalutinis poveikis

Taigi, visi alfa blokatoriai (alfa-1, alfa-2 ir alfa-1,2) sukelti tokį patį šalutinį poveikį:

Galvos skausmas;
Ortostatinė hipotenzija (staigus slėgio sumažėjimas perėjus į stovimą iš sėdimos ar gulimos padėties);
Sinkopė (trumpalaikis alpimas);
Pykinimas ar vėmimas;
Vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.

Be to, Alfa-1 blokatoriai, be pirmiau minėtų, gali sukelti toliau nurodytus šalutinius poveikius būdingas visoms adrenerginių blokatorių grupėms:

hipotenzija (stiprus kraujospūdžio sumažėjimas);
Tachikardija (palpitacija);
Aritmija;
Dusulys;
neryškus matymas (rūkas prieš akis);
Kserostomija;
Diskomforto jausmas pilve;
Smegenų kraujotakos sutrikimai;
Sumažėjęs lytinis potraukis;
Priapizmas (ilgalaikė skausminga erekcija);
Alerginės reakcijos (bėrimas, odos niežėjimas, dilgėlinė, Quincke edema).

Alfa-1,2 blokatoriai, be bendrų visiems blokatorių, gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

Agitacija;
Galūnių šaltis;
Krūtinės anginos priepuolis;
Padidėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas;
Ejakuliacijos sutrikimas;
Skausmas galūnėse;
Alerginės reakcijos (viršutinės kūno dalies paraudimas ir niežėjimas, dilgėlinė, eritema).

Šalutinis alfa-2 blokatorių poveikis, be bendro visiems blokatoriams, yra toks:

Tremoras;
Sužadinimas;
Irzlumas;
Padidėjęs kraujospūdis;
Tachikardija;
Fizinio aktyvumo stiprinimas;
Pilvo skausmas;
Priapizmas;
Šlapinimosi dažnio ir kiekio sumažėjimas.

Beta adrenoblokatoriai – šalutinis poveikis

Selektyvūs (beta-1) ir neselektyvūs (beta-1,2) adrenerginiai blokatoriai turi ir tą patį šalutinį poveikį, ir skirtingus, dėl jų poveikio skirtingų tipų receptoriams ypatumų.

Taigi, toliau išvardyti šalutiniai poveikiai yra tokie patys, kai vartojami selektyvūs ir neselektyvūs beta adrenoblokatoriai:

Galvos svaigimas;
Galvos skausmas;
mieguistumas;
Nemiga;
košmarai;
Nuovargis;
Silpnumas;
Nerimas;
Sąmonės sumišimas;
Trumpi atminties praradimo epizodai;
Lėtesnė reakcija;
Parestezija (bėgimo „žąsies kojos“ pojūtis, galūnių tirpimas);
Sutrinka regėjimas ir skonis;
burnos ir akių sausumas;
Bradikardija;
Palpitacijos;
Atrioventrikulinė blokada;
Širdies raumens laidumo pažeidimas;
Aritmija;
Miokardo susitraukimo pablogėjimas;
Hipotenzija (kraujospūdžio sumažėjimas);
Širdies nepakankamumas;
Raynaud fenomenas;
Skausmas krūtinėje, raumenyse ir sąnariuose;
Trombocitopenija (bendro trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas žemiau normos);
Agranulocitozė (neutrofilų, eozinofilų ir bazofilų nebuvimas kraujyje);
Pykinimas ir vėmimas;
Pilvo skausmas;
Viduriavimas ar vidurių užkietėjimas;
Kepenų funkcijos sutrikimas;
Dusulys;
Bronchų ar gerklų spazmai;
Alerginės reakcijos (niežulys, bėrimas, paraudimas);
Prakaitavimas;
Galūnių šaltis;
Raumenų silpnumas;
Blogėjantis lytinis potraukis;
Fermentų aktyvumo, bilirubino ir gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas arba sumažėjimas.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai (beta-1,2), be pirmiau minėtų, taip pat gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

Akių dirginimas;
Diplopija (dvigubas regėjimas);
Nosies užgulimas;
Kvėpavimo takų sutrikimas
Sugriūti;
Protarpinio šlubavimo paūmėjimas;
Laikini smegenų kraujotakos sutrikimai;
Smegenų išemija;
Apalpimas;
Hematokrito ir hemoglobino kiekio kraujyje sumažėjimas;
Quincke edema;
Kūno svorio pokyčiai;
Lupus sindromas;
Impotencija;
Peyronie liga;
Žarnyno mezenterinės arterijos trombozė;
Kolitas;
Padidėjęs kalio, šlapimo rūgšties ir trigliceridų kiekis kraujyje;
Neryškus ir sumažėjęs regėjimo aštrumas, deginimas, niežulys ir svetimkūnio pojūtis akyse, ašarojimas, fotofobija, ragenos edema, vokų kraštų uždegimas, keratitas, blefaritas ir keratopatija (tik akių lašams).

Alfa-beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis

Alfa-beta blokatorių šalutinis poveikis apima kai kuriuos alfa ir beta blokatorių šalutinius poveikius. Tačiau jie nėra identiški alfa adrenoblokatorių ir beta adrenoblokatorių šalutiniam poveikiui, nes šalutinio poveikio simptomų visuma visiškai skiriasi. Taigi, Alfa beta adrenoblokatoriai turi tokį šalutinį poveikį:

Galvos svaigimas;
Galvos skausmas;
Astenija (nuovargio jausmas, energijos trūkumas, abejingumas ir kt.);
Sinkopė (trumpalaikis alpimas);
Raumenų silpnumas;
Bendras silpnumas ir nuovargis;
Miego sutrikimai;
Depresija;
Parestezija (bėgimo „žąsies kojos“ pojūtis, galūnių tirpimas ir kt.);
kseroftalmija (sausa akis);
Sumažėjusi ašarų skysčio gamyba;
Bradikardija;
Atrioventrikulinio laidumo pažeidimas iki blokados;
Posturalinė hipotenzija;
Skausmas krūtinėje, pilve ir galūnėse;
krūtinės angina;
Periferinės kraujotakos pablogėjimas;
Širdies nepakankamumo eigos pasunkėjimas;
Raynaud sindromo paūmėjimas;
Patinimas;
Trombocitopenija (trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas žemiau normos);
Leukopenija (bendro kiekio sumažėjimas;
Galūnių šaltis;
Jo ryšulio kojų blokada.

Naudojant alfa-beta adrenoblokatorius akių lašų pavidalu, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

Bradikardija;
Kraujospūdžio sumažėjimas;
Bronchų spazmas;
Galvos svaigimas;
Silpnumas;
Degimo pojūtis arba svetimkūnis akyje;

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos įvairių grupių alfa adrenoblokatorių vartojimui

Įvairių grupių alfa adrenoblokatorių vartojimo kontraindikacijos pateiktos lentelėje.

*Kontraindikacijos alfa-1 blokatorių vartojimui*	*Alfa-1,2 blokatorių vartojimo kontraindikacijos*	*Alfa-2 blokatorių vartojimo kontraindikacijos*
Aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė (susiaurėjimas).	Sunki periferinių kraujagyslių aterosklerozė
Ortostatinė hipotenzija	Arterinė hipotenzija	Kraujospūdžio šuoliai
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas	Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims	Nekontroliuojama hipotenzija arba hipertenzija
Nėštumas	Krūtinės angina dėl krūvio	Sunkus kepenų ar inkstų pažeidimas
Laktacija	Bradikardija
Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims	Organinės širdies ligos
Širdies nepakankamumas, susijęs su konstrikciniu perikarditu arba širdies tamponada	Miokardo infarktas, patirtas mažiau nei prieš 3 mėn
Širdies defektai, atsirandantys dėl mažo kairiojo skilvelio pripildymo slėgio	Ūmus kraujavimas
Sunkus inkstų nepakankamumas	Nėštumas
	Laktacija

Beta adrenoblokatoriai - kontraindikacijos

Selektyvūs (beta-1) ir neselektyvūs (beta-1,2) adrenerginiai blokatoriai turi beveik identiškas vartojimo kontraindikacijas. Tačiau selektyvių beta adrenoblokatorių vartojimo kontraindikacijų spektras yra kiek platesnis nei neselektyvių. Visos beta-1 ir beta-1,2 blokatorių kontraindikacijos pateiktos lentelėje.

*Kontraindikacijos dėl neselektyvių (beta-1,2) adrenoblokatorių vartojimo*	*Kontraindikacijos dėl selektyvių (beta-1) adrenoblokatorių vartojimo*
Individualus padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims
II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada
Sinoatrialinė blokada
Sunki bradikardija (pulsas mažesnis nei 55 dūžiai per minutę)
Sergančio sinuso sindromas
Kardiogeninis šokas
Hipotenzija (sistolinis slėgis mažesnis nei 100 mm Hg)
Ūminis širdies nepakankamumas
Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje
Kraujagyslių ligų pašalinimas	Periferinės kraujotakos sutrikimai
Prinzmetal krūtinės angina	Nėštumas
Bronchų astma	Laktacija

Alfa-beta blokatorių vartojimo kontraindikacijos

Alfa-beta blokatorių vartojimo kontraindikacijos yra šios:

Padidėjęs individualus jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
Sinoatrialinė blokada;
sergančio sinuso sindromas;
Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje (IV funkcinė klasė pagal NYHA);
Kardiogeninis šokas;
sinusinė bradikardija (pulsas mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
Arterinė hipotenzija (sistolinis slėgis mažesnis nei 85 mm Hg);
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
Bronchų astma;
Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
1 tipo cukrinis diabetas;
Nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis;
Sunki kepenų liga.

Antihipertenziniai beta adrenoblokatoriai

Įvairių adrenerginių blokatorių grupių vaistai turi hipotenzinį poveikį. Labiausiai ryškų hipotenzinį poveikį daro alfa-1 blokatoriai, kurių veikliosios medžiagos yra doksazosinas, prazozinas, urapidilis arba terazosinas. Todėl būtent šios grupės vaistai yra naudojami ilgalaikiam hipertenzijos gydymui, siekiant sumažinti spaudimą ir palaikyti jį vidutiniu priimtinu lygiu. Alfa-1 blokatorių grupės preparatai yra optimalūs žmonėms, sergantiems tik hipertenzija, be gretutinės širdies patologijos.

Be to, visi beta adrenoblokatoriai, tiek selektyvūs, tiek neselektyvūs, yra antihipertenziniai. Antihipertenziniai neselektyvūs beta-1,2 adrenoblokatoriai, kurių veikliosios medžiagos yra bopindololis, metipranololis, nadololis, oksprenololis, pindololis, propranololis, sotalolis, timololis. Šie vaistai, be hipotenzinio poveikio, veikia ir širdį, todėl vartojami ne tik gydant arterinę hipertenziją, bet ir sergant širdies ligomis. „Silpniausias“ antihipertenzinis neselektyvus beta adrenoblokatorius yra sotalolis, kuris daugiausiai veikia širdį. Tačiau šis vaistas vartojamas gydant arterinę hipertenziją, kuri derinama su širdies ligomis. Visi neselektyvūs beta adrenoblokatoriai yra optimalūs hipertenzijai, susijusiai su vainikinių arterijų liga, krūtinės angina ir miokardo infarktu.

Antihipertenziniai selektyvūs beta-1 adrenoblokatoriai – tai vaistai, kurių sudėtyje yra šių veikliųjų medžiagų: atenololis, acebutololis, betaksololis, bisoprololis, metoprololis, nebivololis, talinololis, celiprololis, esatenololis, esmololis. Atsižvelgiant į veikimo ypatumus, šie vaistai geriausiai tinka arterinei hipertenzijai gydyti, kartu su obstrukcinėmis plaučių patologijomis, periferinių arterijų ligomis, cukriniu diabetu, aterogenine dislipidemija, taip pat daug rūkantiems.

Hipotenziją mažina ir alfa-beta adrenoblokatoriai, kurių veiklioji medžiaga yra karvedilolis arbaimetilmetiloksadiazolas. Tačiau dėl daugybės šalutinių poveikių ir ryškaus poveikio mažiems kraujagyslėms šios grupės vaistai vartojami rečiau, palyginti su alfa-1 ir beta adrenoblokatoriais.

Šiuo metu hipertenzijai gydyti pasirenkami vaistai yra beta adrenoblokatoriai ir alfa-1 blokatoriai.

Alfa-1,2 blokatoriai daugiausia naudojami periferinės ir smegenų kraujotakos sutrikimams gydyti, nes jie ryškesnį poveikį turi smulkioms kraujagyslėms. Teoriškai šios grupės vaistai gali būti naudojami kraujospūdžiui mažinti, tačiau tai neveiksminga dėl daugybės galimų šalutinių poveikių.

Adrenerginiai blokatoriai prostatitui gydyti

Sergant prostatitu, siekiant pagerinti ir palengvinti šlapinimosi procesą, naudojami alfa-1 blokatoriai, kurių veikliosios medžiagos yra alfuzosinas, silodozinas, tamsulozinas ar terazosinas. Prostatito adrenerginių blokatorių skyrimo indikacijos yra žemas slėgis šlaplės viduje, silpnas pačios šlapimo pūslės ar jos kaklo tonusas, taip pat prostatos liaukos raumenys. Vaistai normalizuoja šlapimo nutekėjimą, o tai pagreitina skilimo produktų, taip pat negyvų patogeninių bakterijų pašalinimą ir atitinkamai padidina atliekamo antimikrobinio ir priešuždegiminio gydymo veiksmingumą. Teigiamas poveikis paprastai visiškai pasireiškia po 2 savaičių naudojimo. Deja, šlapimo nutekėjimo normalizavimas, veikiant adrenerginių blokatorių, pastebimas tik 60–70% vyrų, sergančių prostatitu.

Populiariausi ir veiksmingiausi prostatito adrenerginiai blokatoriai yra vaistai, kurių sudėtyje yra tamsulozino (pavyzdžiui, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin ir kt.).

Prieš naudodami, turite pasikonsultuoti su specialistu.

Beta 1 adrenoblokatoriai. Alfa blokatoriai: kas tai yra, veikimo mechanizmas, pavadinimų sąrašas, indikacijos ir kontraindikacijos. Sąlygos, kurioms reikia ypatingos priežiūros

Adrenerginių blokatorių klasifikacija

Adrenerginių blokatorių grupės

Alfa blokatoriai

Beta blokatoriai

Neselektyvūs beta blokatoriai

Selektyvūs beta blokatoriai

Alfa-beta blokatorių vartojimas

Kas yra alfa blokatoriai?

Veiksmo mechanizmas

klasifikacija

Atrankinis

Neselektyvus

Vaistų sąrašas

Indikacijos

Gerybinė prostatos hiperplazija

Arterinė hipertenzija

Kitos širdies ir kraujagyslių ligos

Kontraindikacijos

Vartojimo šalutinis poveikis

Kai kurių tablečių vartojimo instrukcijos

Prazosinas

Naudingas video

išvadas

Adrenalinas ir norepinefrinas

klasifikacija

Indikacijos

Narkotikai

Indikacijos

Narkotikai

Alfa ir beta blokatoriai

Indikacijos

Narkotikai

bendrosios charakteristikos

klasifikacija

Adrenerginių blokatorių sąrašas

Alfa blokatoriai

Beta blokatoriai – sąrašas

Alfa-beta adrenoblokatoriai (vaistai, kurie išjungia alfa ir beta adrenerginius receptorius)

Beta-2 blokatoriai

Veiksmas

Alfa blokatorių veikimas

Neselektyvių beta-1,2 blokatorių veikimas

Selektyvių (kardioselektyvių) beta-1 blokatorių veikimas

Alfa-beta blokatorių veikimas

Taikymas

Alfa blokatorių vartojimo indikacijos

Beta adrenoblokatorių vartojimas (indikacijos)

Alfa-beta adrenoblokatorių vartojimo indikacijos

Šalutiniai poveikiai

Alfa blokatorių šalutinis poveikis

Beta adrenoblokatoriai – šalutinis poveikis

Alfa-beta adrenoblokatorių šalutinis poveikis

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos įvairių grupių alfa adrenoblokatorių vartojimui

Beta adrenoblokatoriai - kontraindikacijos

Alfa-beta blokatorių vartojimo kontraindikacijos

Antihipertenziniai beta adrenoblokatoriai

Adrenerginiai blokatoriai prostatitui gydyti

Nauji straipsniai

Populiarūs straipsniai