Фенилэфрина гидрохлорид каким лекарствам он относится. Лекарственный справочник гэотар. Инструкция и дозировка

H20 Иридоциклит
H40.8 Другая глаукома
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
I95 Гипотензия
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
J00 Острый назофарингит [насморк]
J01 Острый синусит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
R57.9 Шок неуточненный
T79.4 Травматический шок
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z100.0 Анестезиология и премедикация

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее . Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.
Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.
Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).
В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.
В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.
Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).
Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).
Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.
Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.
Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.
Умеренная гипотензия: п/к или в/м, взрослым — 2-5 мг, затем при необходимости 1-10 мг; в/в — 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10-15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии — 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.
В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.
Высшие дозы для взрослых: п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 г, суточная — 25 мг.
Капли глазные: используют в виде инстилляций.
Интраназально , детям в возрасте до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет — по 1-2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3-4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6-12 лет — по 2-3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.Назол Бэби

Назол Кидс

Фенилэфрина гидрохлорид

Примечание: Звездочкой отмечены значения индекса информационного спроса на лекарственные средства - Индекс Вышковского ®

Источник информации: Официальный сайт системы справочников РЛС www.rlsnet.ru

Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Капли глазные в виде прозрачной, от бесцветной до желтого или желто-коричневого цвета жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, лимонная кислота безводная - 1.16 мг, натрия цитрата дигидрат - до рН 5.5-6.0, гипромеллоза - 3 мг, динатрия эдетата дигидрат (трилонг Б) - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (2) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (4) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (1) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной .

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Показания

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

Противопоказания

Тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.

Дозировка

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.

Применение в пожилом возрасте

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.

Часто людям при различных заболеваниях требуются препараты, воздействие которых направлено на сужение сосудов. Одной из таких патологий является . Когда сосуды сильно расширены, повышается риск развития кровотечения. Чтобы избежать этого процесса, врачами используется фенилэфрина гидрохлорид.

Химическое название

На латинском этот компонент принято называть Phenylephrinum. В медицинской практике он имеет сложную формулу - 3-гидрокси-альфа-метиламинометил-бензолментол. Находится в медикаментах в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Такая форма действующего вещества отличается беловатым оттенком. Находится в виде кристаллического порошка, который не имеет выраженного запаха. Компонент хорошо сочетается со спиртом и водой. Введение раствора производится через инъекции, но перед этим его подвергают стерилизации в течение получаса при температурном режиме в 100°С.

Этот компонент имеет синтетическое происхождение. Является стимулятором альфа-адренорецепторов. Молекулярная масса равна 167 г. Начинает плавиться при температуре выше 134°С.

Фармакологическое действие

Относится к антиконгенсантам. Не подвержен влиянию фермента из категории КОМТ. Проявляет сосудосуживающее и альфа-адреномиметическое свойство. Эффективен при нарушении кровообращения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество влияет на альфа-адренорецепторы. Не сказывается на бета-адренорецепторах сердечной мышцы. Воздействие препаратов на основе фенилэфрина направлено на сужение артериол, повышение артериального давления. В некоторых ситуациях ведет к возникновению рефлекторной брадикардии.

Трансформация действующего вещества проходит в печени. Начинает действовать через несколько минут после введения инъекции.

Эффект длится 20-50 минут. Если попадает на слизистые оболочки, то положительный результат наступает через 10-15 минут.

Показания к применению

Медикаменты предназначены для местного или внутреннего применения. После использования устраняется отечность на слизистых оболочках при аллергических проявлениях или простуде.

Лекарство подразумевает внутривенное или внутримышечное применение:

• при артериальной гипотензии острого характера;
• при сосудистой недостаточности;
• при развитии шокового состояния на фоне токсического или травматического поражения.

Фенилэфрин в каплях широко используется при развитии синдрома красного глаза или глаукомы. Применяется перед операцией на область глазного яблока и зрачка.

При геморрое

При наблюдается увеличение вен. При их незначительном травмирование может возникнуть кровотечение. Чтобы предотвратить этот процесс, назначаются средства из фенилэфрина в свечах, таблетках и мази. Препараты на основе этого компонента уменьшают отек тканей прямой кишки и сужают сосуды. Помогает как при хронической форме, так и при обострении.

Противопоказания

Лекарства с таким компонентом назначаются не всем пациентам.

Существует целый список ограничений в виде:

• высокого давления;
• гипертрофической обструктивной кардиомопатии;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• атеросклероза;
• ишемической болезни тяжелого течения;
• поражения артерий;
• нарушения в продуцировании слез;
• гипертиреоза;
• печеночной порфирии;
• стенокардии;
• гипертонического криза.

С осторожностью медикаменты назначаются больным с сахарным диабетом, гипоксией, брадикардией, закрытоугольной глаукомой.

Побочные действия фенилэфрина гидрохлорида

Если использовать действующее вещество, то может проявиться побочная симптоматика в виде:

• артериальной гипер- или гипотензии;
• болезненных ощущений в области сердечной мышцы;
• болей в голове, ослабленности, нарушения сна, тремора;
• учащения пульса и сердцебиения;
• возникновения признаков тахикардии, аритмии или брадикардии;
• головокружения, раздражительности;
• тошноты, позывов к рвоте, побледнения кожного покрова.

В тяжелых ситуациях возникает ишемия, некроз мягких тканевых структур. Если используются лекарства для глаз, то пациент может жаловаться на жжение, раздражение, слезоточивость.

Способ применения и дозировка фенилэфрина гидрохлорида

Способ использования препарата зависит от формы выпуска и показаний. Лекарство продается в форме раствора для глаз и носа, а также в инъекциях. Принимать можно и внутрь, только разовая дозировка не должна превышать 30 мг.

Ректальные свечи с фенилэфрином вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки. Предварительно необходимо опорожнить кишечный тракт.

Инъекции

Вводятся внутривенно или внутримышечно. Доза подбирается врачом исходя из возраста и показаний. Внутривенно единожды в организм вводится 10 мг.

При нормальных показателях давления внутримышечно разрешено вводить от 2 до 5 мг. Перерыв между инъекциями должен быть не меньше 10-15 минут.

Глазные капли

Фенилэфрин продается в 1-2%-ном растворе. Препарат вводится в конъюнктивальный мешок. Разовая дозировка равна 2-3 каплям для одного глаза. В сутки в организм не должно поступать больше 0,25 мл.

Капли в нос

Особые указания

Во время использования медикамента может резко повышаться давление. Если такой симптом сочетается с тахикардией, брадикардией, нарушением сердечного ритма, то лечение нужно прекратить.

Когда используются глазные капли, то активный компонент попадает в общий кровоток.

Перед тем как начать лечение шокового состояния, нужно исключить гипокалиемию, ацидоз, гипоксию и гиперкапнию.

Наблюдается влияние на управление транспортным средством и на работу с механизмами.

Не имеет совместимости с алкоголем.

При беременности и лактации

Данные о вреде и влиянии фенилэфрина на плод отсутствуют. Но использовать препараты с таким составом во время беременности не следует. При грудном вскармливании лекарство можно применять, но требуется консультация доктора.

Детям

Медикаменты с содержанием действующего вещества не вводятся через вену или мышцу детям. Возможно применение капель для глаз и носа у детей старше 1 года. Дозировка подбирается врачом.

Пожилым

Пациентам старше 50 лет нужно с осторожностью использовать инъекции. Перед этим стоит убедиться в отсутствии противопоказаний. Разрешено капать средства в нос и глаза.

Передозировка фенилэфрина гидрохлорида

Передозировка встречается редко. В таких случаях наблюдается развитие желудочковой экстрасистолии и тахикардии. Может возникать тяжесть в ногах, руках и голове, стремительный рост давления. Чтобы избавиться от признаков передозировки, пациенту внутривенно вводится фентоламин.

Взаимодействие

Если сочетать фенилэфрин и симпатомиметики, то наблюдается усиление аритмогенности и прессорного действия.

При одновременном использовании с фентоламинами, альфа-адреноблокаторами и диуретиками происходит понижение вазоконтрикторного эффекта.

Воздействие ингибиторов направлено на усиление эффективности фенилэфрина при местном и внутреннем использовании. Поэтому перерыв между лечением должен быть не меньше 3 недель.

Условия продажи

Инъекции с фенилэфрином можно приобрести только по рецепту врача. Капли в нос и глаза имеются в свободной продаже.

Препараты, в которых содержится

Действующий компонент имеется в составе нескольких медикаментов:

• Релиф в свечах и мази.
• Назол Бэби в каплях для носа.
• Ирифрин.
• Адрианол.
• Мезатон.
• Назол Кидс в каплях.

Также фенилэфрин содержится в каплях Виброцил во флаконе 15 мл в сочетании с диметинденом.

Цена

Стоимость зависит от формы выпуска. Капли для носа в среднем стоят от 155 руб. Глазные капли имеют цену в пределах 376 руб. Свечи для ректального введения продаются за 380-420 руб.

Аналоги

Если лекарств с фенилэфрином нет в аптеках, то можно заменить аналогичными по воздействию средствами, это:

• Мезатон.
• Отривин.
• Називин.
• Добутамин.
• Допамин.
• Адреналин.

Перед тем как приобрести лекарство, стоит ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с доктором.

Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей фармацевтической промышленностью предлагается множество препаратов, спреев или капель в нос, содержащих фенилэфрин. Это вещество может быть как основным действующим компонентом лекарственного средства, так и одним из целой комбинации соединений.

Что такое Фенилэфрин

Фенилэфрин - это вещество органического происхождения, искусственно синтезируемое. Другие его названия широко известны: Неофрин, Адрианол, Визадрон, Идрианол, Мезатон. Он относится к соединениям-альфаадреномиметикам, оказывающим действие на альфа-рецепторы парасимпатической нервной системы, при этом бета-рецепторы к нему не чувствительны.

Фармацевтической промышленностью Фенилэфрин, или Мезатон, выпускается в виде сухого порошка, имеющего мелкокристаллическое строение. Он или чисто белый, или обладает слегка желтоватым оттенком, запах отсутствует. Порошок Фенилэфрин отлично растворяется в дистиллированной воде или в спиртах и спиртсодержащих растворах. Поэтому он широко используется как в чистом виде, так и для приготовления жидких, твердых или порошкообразных лекарственных форм.

Так, в терапии различных заболеваний активно применяются капли в нос или глаза, содержащие Фенилэфрин, а также растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций. Существуют ректальные свечи, мази для ректального и наружного использования, суспензии, капсулы, таблетки для орального применения и для приготовления растворов, в состав которых входит Фенилэфрин.

Применение средства

Оказывая влияние на альфа-адренорецепторы, средство приводит к сужению капилляров и мелких артериол, результатом которого становится небольшое, но довольно длительное повышение артериального давления. Если оно используется как капли в глаза, то под его действием расширяется зрачок, не ухудшая аккомодацию, сужаются конъюнктивальные сосуды и ускоряется отток внутриглазной жидкости. Это свойство Мезатона широко используется в офтальмологии, в частности, для лечения глаукомы.

Если раствор средства используется для инъекций, то он оказывает лечебное воздействие при гипотонии, состоянии коллапса (обмороки). Жидкую форму Мезатона применяют в анестезиологии как аналог адреналина, при подготовке к хирургическим вмешательствам и в ходе их. Фенилэфрин, входящий в состав ректальных средств, широко назначается при патологии прямой кишки (геморрой, свищи, трещины).

Как один из нескольких действующих компонентов Мезатон присутствует в составе целого ряда комбинированных средств. Это - Антигриппин-Орви-Нео, Аджиколд, Антифлу, Аспирин-комплекс, Колдакт-Бронхо, Гриппофлю и многие другие препараты, представленные в виде обычных или шипучих таблеток, капсул, порошков для приготовления раствора, капель в нос или спреев, наружных гелей или мазей. Все эти препараты активно используются как во взрослой лечебной практике, так и в детской.

Как применяется Фенилэфрин в ЛОР-практике

Средство в различных лекарственных формах широко используется во многих медицинских отраслях, но главное его применение – это заболевания верхних дыхательных путей. Риниты, имеющие самую высокую заболеваемость, воспаления придаточных пазух носа, фарингиты, ларингиты, тонзиллиты, а также парагрипп и грипп при неуточненном штамме вируса – все эти патологии являются показаниями для назначения Мезатона.

Он оказывает выраженный лечебный эффект при воспалениях различного происхождения. В патогенезе (развертывании клинической картины) воспалительного заболевания всегда присутствует явление расширения мелких сосудов. Это происходит из-за воздействия вирусов, бактерий, микроскопических грибков, выделяемых ими токсинов, других чужеродных агентов на слизистые оболочки носа, глотки или придаточных пазух. В результате начинается резкое увеличение эпителиального слоя в объеме, его отек и ускоренное образование секрета.

Фенилэфрин, действуя на альфа-адренорецепторы капилляров, вызывает их сужение, уплотнение сосудистых стенок и увеличение их тонуса. Плазма крови прекращает просачиваться в толщу эпителия, что приводит к снижению отека и восстановлению дыхания через нос, к уменьшению образования содержимого в носовых проходах. Поэтому препараты, содержащие основной действующий компонент Мезатон, используются не только в лечении инфекционных воспалений, но и аллергических, а также в терапии вазомоторного насморка (или нейрогенного).

Лечение Фенилэфрином воспалений инфекционного происхождения

Ринит, вызванный проникновением в слизистую оболочку носа вирусной и бактериальной микрофлоры, является самым частым заболеванием верхних дыхательных путей. Его лечение, несмотря на кажущуюся простоту и банальность болезни, должно быть комплексным и проводимым грамотно. Это означает, что нельзя пользоваться первыми попавшимися на глаза в аптеке каплями в нос или спреем до окончания насморка. Неподходящее лекарство может надолго отсрочить выздоровление и вместо ожидаемой пользы причинить вред слизистой оболочке или стать косвенной причиной появления опасных осложнений.

Фенилэфрин, как один из представителей целой группы сосудосуживающих препаратов, используется в лечении ринита наряду с другими средствами, которые оказывают противомикробное, дезинфицирующее действие или очищают слизистую оболочку от гнойных наслоений. Более того, назначать Мезатон необходимо в комплексе с этими препаратами, так как только их совместное действие максимально эффективно и способствует скорейшему восстановлению эпителиального слоя слизистой оболочки.

Капли в нос на основе Фенилэфрина обладают сосудосуживающим действием на протяжении около 4 часов, начинающееся через несколько минут после попадания на слизистую оболочку. Поэтому они относятся к препаратам «короткого» действия и разрешены для использования в раннем детском возрасте и у беременных женщин. Назальные капли Назол Бэби применяются даже у грудничков, а Назол Кидс – у детей с 5-6 лет. Эти средства оказывают более мягкое и щадящее влияние на эпителий слизистой оболочки, чем сосудосуживающие препараты других групп.

Главное условие лечения – это строгое соблюдение дозировок и срока курсовой терапии. При их нарушении может произойти распространенное и глубокое разрушение слизистой, замедление ее регенерации, что приведет к формированию медикаментозной формы насморка, которая потребует серьезного и длительного лечения. Максимальное количество дней для использования капель в нос с Мезатоном – 3, в редких случаях ЛОР-врач может продлить курс до 5 дней.

Если средство выполнено в форме спрея, то производится по 2 впрыскивания в каждую ноздрю через 4-5 часов, но не чаще. Если лечится инфекционный насморк у младенца, то используется не более 1 капли средства (Назол Бэби) в каждую ноздрю через 5-6 часов. Перед закапыванием средства необходимо очистить носовые проходы от содержимого.

Выраженный лечебный эффект Фенилэфрин производит и при использовании его для терапии синуситов инфекционного происхождения. Отек слизистой оболочки придаточных пазух носа и выводных каналов ведет не только к уменьшению их объема и увеличению образования слизисто-гнойного содержимого, но и к закупорке дренажных протоков.

В результате околоносовые полости полностью заполняются жидким секретом, который не может выйти из пазух наружу через нос, появляется сильный болевой синдром и интоксикация организма.

Капли в нос или спреи с Фенилэфрином применяются обязательно в комплексе с препаратами другой направленности. Приводя к сужению капилляров слизистой оболочки придаточных пазух, Мезатон восстанавливает проходимость выводных протоков и способствует очищению и постоянному дренажу околоносовых синусов. У пациентов сразу улучшается состояние: снижается интенсивность боли, исчезает чувство давления, пропадают симптомы интоксикации, восстанавливается обоняние и дыхание через нос.

Капли в нос Назол Кидс могут быть назначены при гайморите у детей в возрасте 5-6 лет и старше. Дозировка и длительность лечебного курса определяется только лечащим врачом. Необходимо помнить, что частое и неконтролируемое использование препаратов с Фенилэфрином может привести к постоянному сосудосуживающему эффекту и повреждению слизистой оболочки не только носовой полости, но и придаточных синусов.

Комбинированное средство Адрианол, содержащее Мезатон, также назначается для терапии гайморита в детской практике. В зависимости от возраста назальные капли используются по одной или две в каждую ноздрю через 4-5 часов, курс – 3-5 дней. У детей старше 12 лет препараты с Фенилэфрином назначаются для лечения инфекционного воспаления всех околоносовых синусов.

Лечение Фенилэфрином воспалений аллергического происхождения

Насморки и синуситы аллергической природы с каждым годом диагностируются все чаще. В зависимости от того, к какому антигену (аллергену) сформировалась повышенная чувствительность организма (его сенсибилизация), различают аллергическую реакцию, протекающую сезонно, постоянно или эпизодически. Чаще всего регистрируются поллинозы, или реакция на цветущие растения, и постоянные аллергические риниты, которые беспокоят пациентов круглый год.

Воспаление аллергического происхождения, как и инфекционного, протекает с расширением капилляров и отеком слизистой оболочки носа или придаточных пазух. Также обильно образуется и секрет эпителиальных клеток, имеющий серозно-слизистый характер, в отличие от гнойного при бактериальном воспалении. Поэтому средства сосудосуживающей направленности необходимы в лечении аллергического ринита или синусита.

Выбор препарата осуществляется только специалистом, который чаще останавливается на лекарствах, содержащих Фенилэфрин, как наиболее мягко и бережно действующих на эпителий. Капли в нос или спреи назначаются строго индивидуально, так как сенсибилизация организма у каждого пациента специфична, и патологический процесс может протекать в различной степени выраженности.

Дозировка в 1-2 капли или 1 впрыскивание в нос, эффективная при поллинозе, будет недостаточной или, наоборот, излишней при терапии эпизодического или постоянного аллергического насморка.

Кроме того, сосудосуживающие средства не являются единственными – они входят в состав комплексного лечения, наряду с антигистаминными, гормональными и другими препаратами. Поэтому врач при разработке терапевтической схемы должен учитывать и взаимодействие лекарств из различных групп, и особенности организма каждого пациента.

Противопоказания и побочные явления при использовании Фенилэфрина

Средства с Мезатоном нельзя применять, если известно о гиперчувствительности к действующему компоненту. Кроме того, они противопоказаны при заболеваниях сосудов и сердца (гипертоническая болезнь, коронаросклероз, ишемическая болезнь), феохромоцитоме, сахарном диабете, некоторых видах патологии щитовидной железы.

Побочные эффекты препаратов связаны с их системным сосудосуживающим действием и могут проявляться в виде аритмий, повышения артериального или глазного давления. Со стороны слизистых оболочек может быть зарегистрировано жжение или покалывание.

Фенилэфрин – эффективное и сильное сосудосуживающее средство, хоть и обладающее бережным влиянием на эпителий. При его назначении должны обязательно учитываться все показания и ограничения.

Брутто-формула

C 9 H 13 NO 2

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-42-7

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое .

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС . Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС , поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД , боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м , в/в , интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД , давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО , а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.