Penicilină 1.000.000 de unități instrucțiuni de utilizare. Catalogul medicamentelor veterinare. Pentru afectarea funcției renale

nume latin: Benzilpenicilina de sodiu

Cod ATX: J01CE01

Substanta activa: benzilpenicilină

Producator: Kraspharma OJSC (Rusia); Sintez OJSC (Rusia); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Fabrica farmaceutică Shandong Weifang) (China)

Actualizare descriere și fotografie: 30.11.2018

Benzilpenicilina sare de sodiu– un antibiotic din grupa penicilinelor biosintetice de uz sistemic, care are efect bactericid.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare:

• pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (IV) și intramusculară (IM): alb pulbere cu miros specific slab [1.000.000 de unități fiecare (unitate de acțiune) sau 500.000 de unități în sticle, 1 sau 10 sticle în cutie de carton, pentru spitale – 50 de sticle în cutie de carton];
• pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare IM și subcutanată (SC): pulbere albă cu miros specific slab (1.000.000 de unități fiecare sau 500.000 de unități în sticle de 10 ml, 1, 5 sau 10 sticle în cutie de carton, pentru spitale - 50 de sticle în o cutie de carton);
• pulbere pentru prepararea soluției injectabile și aplicație locală: pulbere alba cu miros specific slab (1.000.000 de unitati sau 500.000 de unitati in sticle de 10 ml sau 20 ml, 1, 5 sau 10 sticle in cutie de carton, pentru spitale - 50 de sticle in cutie de carton).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni pentru utilizarea sării de sodiu a benzilpenicilinei.

1 flacon conține ingredientul activ: sare de sodiu de benzilpenicilină - 500.000 de unități sau 1.000.000 de unități.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei este un medicament antibacterian din grupul penicilinelor biosintetice (naturale), are efect bactericid și este distrus de penicilinază. Mecanismul său de acțiune substanta activa datorită inhibării transpeptidazei și inhibării formării legăturilor peptidice. Prin perturbarea stadiilor târzii ale sintezei peptidoglicanilor perete celular, provoacă liza celulelor bacteriene în diviziune.

Benzilpenicilina este activă împotriva următorilor agenți patogeni:

• microorganisme gram-pozitive: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (neformatoare de penicilinază), Corynebacterium spp. (inclusiv Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
• microorganisme gram-negative: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., clasa Spirochaetes.

Rezistența la sarea de sodiu a benzilpenicilinei este demonstrată de microorganismele care produc penicilinaza: Staphylococcus spp., majoritatea virusurilor, bacterii gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., protozoare.

ÎN anul trecut Sensibilitatea streptococilor hemolitici, gonococilor, stafilococilor și pneumococilor la benzilpenicilină variază.

Farmacocinetica

După administrarea intramusculară, concentrația maximă de benzilpenicilină în plasma sanguină este atinsă după aproximativ 0,5 ore.

Legarea de proteinele plasmatice este de 60%.

Benzilpenicilina pătrunde în bariera placentară, iar în caz de inflamație a membranelor meningeale, depășește bariera hematoencefalică. Distribuit pe scară largă în țesuturi, organe și fluide corporale (cu excepția țesutului ocular, lichidului cefalorahidian și Prostată).

Este excretat nemodificat prin rinichi. Timp de înjumătățire (T 1/2) 0,5–1 oră, cu insuficiență renală– de la 4 la 10 ore sau mai mult.

Indicatii de utilizare

Utilizarea sării de sodiu a benzilpenicilinei este indicată pentru tratamentul următoarelor infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili la penicilină:

• tractul respirator și organele ORL (ureche, gât, nas): dureri în gât, bronșită, Pneumonie dobândită în comunitate, pleurezie purulentă, scarlatină, difterie, actinomicoză pulmonară;
• tract biliar: colecistită, colangită;
• sistemul genito-urinar: sifilis, gonoree, cistita, colpita, endometrita, endocervicita, salpingooforita, anexita;
• pielea si țesături moi, infecții ale plăgii: impetigo, erizipel, dermatoze infectate secundar;
• organ de vedere: conjunctivită, dacriocistită, blefarită;
• sistemul cardiovascular: endocardită septică;
• sistemul musculo-scheletic: osteomielita;
• sistemul nervos central: meningită;
• alte infectii: antrax, sepsis, peritonită etc.

Contraindicatii

Absolut:

• alăptarea;
• hipersensibilitate la alte peniciline, cefalosporine și benzilpenicilină.

În plus, administrarea endolombară a medicamentului la pacienții cu epilepsie este contraindicată.

Se recomandă prescrierea sării de sodiu a benzilpenicilinei cu extremă precauție în caz de insuficiență renală, pacienți cu insuficiență cardiacă, boli de origine alergică (inclusiv hipersensibilitate la medicamente, urticarie, febra fânului, astm bronșic) și în caz de hipersensibilitate diagnosticată la antibiotice β-lactamice. din clasa cefalosporinelor (datorită probabilității de dezvoltare a alergiei încrucișate).

În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai în cazurile în care efectul clinic așteptat pentru mamă depășește potențiala amenințare pentru făt.

Sare de sodiu benzilpenicilină, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Soluția preparată de sare de sodiu de benzilpenicilină se administrează intravenos (picurare sau jet), intramuscular, subcutanat, intracavitat (în cavitățile abdominale, pleurale etc.), intratecal (endolombar), local.

Înainte de prima administrare, este necesar să se asigure tolerabilitatea medicamentului și a novocainei (dacă este utilizat ca solvent). Pentru a face acest lucru, pacienții trebuie să fie supuși unui test intradermic.

Este necesar să se pregătească o soluție de sare de sodiu de benzilpenicilină imediat înainte de procedura de administrare, în funcție de metoda de aplicare, respectând următoarele cerințe:

• soluție pentru administrare intravenoasă cu jet: sunt necesari 5 ml apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu 0,9% ca solvent pentru conținutul unui flacon de 1.000.000 de unități;
• soluție pentru administrare intravenoasă prin picurare: se folosește ca solvent soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% în volum de 100–200 ml la 2.000.000–5.000.000 de unități de antibiotic;
• soluție pentru administrare intramusculară: conținutul flaconului se dizolvă în apă sterilă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de procaină 0,5%, folosind 1–3 ml de solvent;
• soluție pentru administrare subcutanată: pulberea se dizolvă într-o soluție 0,25–0,5% de procaină (novocaină), respectând următoarele proporții: sunt necesari 2,5–5 ml pentru 500.000 de unități, 5–10 ml pentru 1.000.000 de unități de solvent;
• soluție injectabilă în cavitatea corpului: pentru a dizolva antibioticul atunci când este administrat în cavitatea abdominală, pleurală sau în altă cavitate, utilizați apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%;
• soluție pentru administrare intratecală: conținutul flaconului se dizolvă în apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu 0,9% în proporție de 1000 unități substanță activă - 1 ml solvent. Soluția rezultată este amestecată cu lichidul cefalorahidian (LCR) extras din canalul rahidian în părți egale și se adaugă 5-10 ml de soluție de antibiotic la 5-10 ml de LCR;
• picături pentru ochi [pregătiți ex tempore (după caz)]: adăugați apă sterilă pentru preparate injectabile 5–25 ml la 500.000 de unități sau soluție de clorură de sodiu 0,9% 10–50 ml la 1.000.000 de unități la conținutul flaconului;
• picături nazale și picături pentru urechi: adăugați apă sterilă pentru preparate injectabile 5–50 ml la 500.000 de unități sau soluție de clorură de sodiu 0,9% 10–100 ml la 1.000.000 de unități la conținutul flaconului.

Soluția intravenoasă poate fi administrată lent într-un flux timp de 3-5 minute sau prin picurare cu o viteză de 60-80 picături pe minut.

Injecțiile IM se fac în pătratul exterior superior al fesei, adânc în mușchi.

Sarea de sodiu benzilpenicilină intratecală trebuie administrată cu o rată de 1 ml pe minut.

• Administrare IV și IM: adulți – 250.000–500.000 de unități de 4–6 ori pe zi pentru tratarea infecțiilor severitate moderată. Doza zilnică de medicament pentru infecții severe poate varia de la 10.000.000 la 20.000.000 de unități, pentru gangrena gazoasă - până la 40.000.000-60.000.000 de unități. Doza zilnică pentru copii este determinată ținând cont de greutatea copilului: sub vârsta de 1 an – 50.000–100.000 de unități la 1 kg din greutatea copilului, peste 1 an – 50.000 de unități la 1 kg. Dacă este necesar, poate fi mărită la 200.000–300.000 de unități pe 1 kg de greutate corporală și în funcție de semnele vitaleși până la 500.000 de unități pe 1 kg. Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții. Sarea de sodiu de benzilpenicilină se administrează de obicei intravenos de 1–2 ori pe zi, restul dozei zilnice se administrează intramuscular;
• injectare subcutanată: sub formă de injectare de infiltrate cu o soluție cu o concentrație de 100.000–200.000 de unități la 1 ml de soluție de procaină 0,25–0,5%;
• introducere în cavitatea corpului: adulți - concentrație soluție 10.000-20.000 unități în 1 ml de solvent, copii - 2000-5000 unități în 1 ml. Durata tratamentului este de 5-7 zile. Apoi pacientul este transferat la injecția intramusculară de sare de sodiu de benzilpenicilină;
• intratecal (endolombar) cu boli purulente meninge, creier și măduva spinării: adulti - in doza zilnica de 5000-10000 unitati, copii peste 1 an - 2000-5000 unitati, 1 data pe zi timp de 2-3 zile, apoi pacientul este transferat la administrare intramusculara;
• local (numai pulbere pentru prepararea soluției injectabile și uz local): boli oculare - instilare 1-2 picături de 6-8 ori pe zi picaturi de ochi, care conține 20.000–100.000 de unități în 1 ml de soluție sterilă de NaCl 0,9% sau apă distilată; Soluția se folosește proaspăt preparată. Boli ale urechii sau nasului - se instila 1-2 picaturi de 6-8 ori pe zi picaturi proaspat preparate continand 10.000-100.000 unitati in 1 ml de solutie sterila de NaCl 0,9% sau apa distilata.

Medicul stabilește individual durata tratamentului cu sare de sodiu benzilpenicilină, ținând cont de forma și severitatea bolii. Cursul poate fi de 7-10 zile, iar pentru sepsis, endocardită septică și altele patologii severe până la 60 de zile sau mai mult.

Pentru sifilis și gonoree, tratamentul se efectuează conform unei scheme special dezvoltate.

Efecte secundare

• din afară sistem imunitar: reacții de hipersensibilitate sub formă de erupție cutanată, mâncărime, urticarie, febră, frisoane, edem, artralgie, dermatită exfoliativă, multiformă eritem exudativ, angioedem (edem Quincke), șoc anafilactic (inclusiv cu injectarea de sare de sodiu de benzilpenicilină, cu un rezultat fatal);
• din sistemul nervos: tinitus, durere de cap, amețeli; cu administrarea endolombară, este posibilă dezvoltarea neurotoxicozei (greață, vărsături, convulsii, simptome de meningism), comă;
• din afară a sistemului cardio-vascular: încălcarea funcției de pompare a miocardului, fluctuații ale tensiunii arteriale;
• din afară sistem limfaticși sânge: leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, eozinofilie, agranulocitoză, rezultate pozitive testul Coombs;
• din afară sistem digestiv: candidoză orală, stomatită, greață, diaree, glosită, colită pseudomembranoasă, tulburări funcționale ficat;
• din afară sistemul genito-urinar: candidoza vaginala, nefrită interstițială;
• din sistemul respirator: bronhospasm;
• reacții la locul injectării: durere și indurare cu aplicare intramusculară; dacă suspensia pentru administrare intramusculară intră în patul vascular - vedere încețoșată, amețeli, tinitus, senzație de frică, pierdere de moment constiinta.

Supradozaj

• simptome: greață, vărsături, agitație reflexă, cefalee, mialgie, artralgie, convulsii, simptome de meningism, comă. Efect toxic asupra centrului sistem nervos apare mai des cu injecția endolombară;
• tratament: întreruperea imediată a medicamentului, administrarea terapiei simptomatice.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea sării de sodiu benzilpenicilinei este indicată numai pentru patologiile cauzate de microorganisme sensibile la medicament. Dacă agenții patogeni dezvoltă rezistență, benzilpenicilina trebuie înlocuită cu un alt antibiotic.

Dacă nu există niciun efect clinic după 3-5 zile de utilizare a medicamentului, este necesară corectarea/înlocuirea regimului de tratament. În acest caz, este posibil să se prescrie suplimentar alte antibiotice sau agenți chimioterapeutici sintetici sau să se transfere pacientul să ia un nou antibiotic. Probabilitatea de dezvoltare reactii adverse iar gradul de severitate a acestora poate crește.

La efectuarea unui test de hipersensibilitate, pacientul trebuie să fie sub supravegherea personalului medical timp de 0,5 ore. Dacă apar simptome reactii alergice pe sare de sodiu de benzilpenicilină, trebuie întreruptă și trebuie prescris un tratament adecvat, inclusiv epinefrină, antihistaminice, corticosteroizi. Trebuie luat în considerare faptul că la pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la cefalosporine, poate apărea alergie încrucișată cu medicamentul.

Utilizarea pe termen lung a benzilpenicilinei trebuie să fie însoțită de monitorizarea regulată a funcției renale, echilibru electroliticși formule de sânge.

Utilizarea dozelor subterapeutice de benzilpenicilină sau întreruperea prematură a medicamentului determină adesea apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni.

Dacă un pacient dezvoltă diaree severă, la diagnosticarea cauzei acesteia, este necesar să se țină cont de riscul de apariție a colitei pseudomembranoase la pacient. Prin urmare, se recomandă întreruperea administrării sării de sodiu a benzilpenicilinei.

Pentru a preveni dezvoltarea suprainfectiei fungice, este recomandabil sa se prescrie simultan agenti antifungici.

La amestecarea benzilpenicilinei cu procaina, soluția poate deveni tulbure, ceea ce permite administrarea intramusculară a medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.

În timpul perioadei de gestație, utilizarea sării de sodiu a benzilpenicilinei este permisă numai în cazurile în care efectul clinic așteptat pentru mamă, în opinia medicului, depășește potențiala amenințare pentru făt.

Dacă este necesară prescrierea unui antibiotic în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare în copilărie

ÎN practica pediatrica Sarea de sodiu de benzilpenicilină se utilizează conform indicațiilor, cu respectarea regimului de dozare recomandat.

Sugarii ar trebui să prescrie medicamentul cu prudență.

Pentru afectarea funcției renale

Sarea de sodiu benzilpenicilină trebuie utilizată cu extremă precauție pentru a trata pacienții cu insuficiență renală.

Interacțiuni medicamentoase

Combinația de sare de sodiu a benzilpenicilinei cu aminoglicozide, macrolide și agenți sulfonamidici produce un efect sinergic.

O creștere a activității benzilpenicilinei este cauzată de inhibitorii beta-lactamazei.

Cu utilizarea simultană a altor bacteriostatice medicamente(inclusiv cloramfenicol) efect terapeutic medicamentul este redus.

Cu terapia concomitentă cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), diuretice, blocante ale secreției tubulare, alopurinol, crește T1/2 de benzilpenicilină, crește concentrația acesteia în plasma sanguină și riscul de toxicitate. În plus, alopurinolul crește riscul de apariție a erupțiilor cutanate.

Combinarea sării de sodiu a benzilpenicilinei cu AINS, etinilestradiolul nu este recomandat. Efectul contraceptiv al contraceptivelor orale poate fi redus.

Utilizarea benzilpenicilinei crește efectul anticoagulantelor indirecte, scade clearance-ul și crește toxicitatea metotrexatului.

A se pastra la temperaturi intre 15 si 25 °C, ferit de umiditate.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Agenți antibacterieni

Cod în 1C

Descriere

pulbere pentru prepararea unei solutii pentru intramuscular si administrare subcutanată 500000 de unități, 1000000 de unități

Unitate de depozitare a reziduurilor

Grupa farmacoterapeutică

antibiotic biosintetic penicilină

Nume comercial

Sare de sodiu de benzilpenicilină

Denumire comună internațională

benzilpenicilină

Forma de dozare

pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară și subcutanată.

Compus

Substanță activă: Benzylpenicilin sodium (benzilpenicilin sodium sare) - 500.000 de unități și 1.000.000 de unități.

cod ATX

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Antibiotic bactericid din grupul penicilinelor biosintetice („naturale”). Suprimă sinteza peretelui celular al microorganismelor. Activ împotriva agenților patogeni gram-pozitivi: Staphylococcus spp. (neformatoare de penicilinază), Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (inclusiv Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; microorganisme gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, precum și împotriva Treponema spp., clasa Spirochaetes. Nu este activ împotriva majorității bacteriilor gram-negative (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoare. Staphylococcus spp., care produc penicilinaza, sunt rezistente la medicament.
Farmacocinetica
Timpul necesar pentru a atinge concentrația maximă în plasma sanguină atunci când este administrat intramuscular este de 20-30 de minute. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 60%. Pătrunde în organe, țesuturi și fluide biologice, pe lângă lichidul cefalorahidian, țesutul ocular și glanda prostatică, în timpul inflamației membranelor meningeale, pătrunde în bariera hemato-encefalică. Este excretat nemodificat de către rinichi. Timpul de înjumătățire este de 30-60 de minute, în caz de insuficiență renală - 4-10 ore sau mai mult.

Indicatii de utilizare

Infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili la penicilină: pneumonie comunitară, empiem pleural, bronșită; peritonită; osteomielita; infecții ale sistemului genito-urinar (pielonefrită, pielită, cistita, uretrita, cervicita), tractului biliar (colangită, colecistită); infecții ale rănilor, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: erizipel, impetigo, dermatoze infectate secundare; difterie; scarlatină; antrax; actinomicoză; infecții ORL; gonoree, sifilis.

Cu grija

sarcina, boli alergice (astm bronsic, febra fânului), insuficiență renală.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, inclusiv la alte peniciline, cefalosporine.

Utilizați în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Instructiuni de utilizare si doze

Sarea de sodiu benzilpenicilină se administrează intramuscular, subcutanat.

Intramuscular: cu moderat curs sever boli (infecții ale părții superioare și inferioare tractului respirator, tractul urinar și biliar, infecția țesuturilor moi etc.) – 4–6 milioane de unități/zi pentru 4 administrări.

Doza zilnică pentru copiii sub 1 an este de 50–100 mii unități/kg, peste 1 an – 50 mii unități/kg; dacă este necesar - 200–300 mii unități/kg, pentru indicații „vitale” - creștere la 500 mii unități/kg. Frecvența administrării este de 4-6 ori pe zi.

Subcutanat pentru a injecta infiltrate la o concentrație de 100–200 mii de unități în 1 ml de soluție de procaină 0,25–0,5%.

Durata tratamentului cu benzilpenicilină, în funcție de forma și severitatea bolii, este de 7-10 zile.

Metoda de preparare a soluțiilor

Soluțiile sunt utilizate imediat după preparare, evitând adăugarea altor medicamente.

Pentru injecții intramusculare adăugați 1–3 ml apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de procaină (novocaină) 0,5% la conținutul flaconului. Soluția rezultată este injectată adânc în mușchi.

Când benzilpenicilina este diluată într-o soluție de procaină, se poate observa tulburarea soluției din cauza formării cristalelor de procaină de benzilpenicilină, care nu reprezintă un obstacol în calea administrării intramusculare și subcutanate a medicamentului.

Pentru administrarea subcutanată, conținutul flaconului este diluat într-o soluție de procaină 0,25–0,5%: 500 mii de unități în 2,5–5 ml, respectiv 1 milion de unități în 5–10 ml.

Efect secundar

Reacții alergice: hipertermie, urticarie, erupții cutanate, erupții cutanate pe mucoasele, artralgie, eozinofilie, angioedem, nefrită interstițială, bronhospasm, șoc anafilactic. La începutul cursului de tratament (în special atunci când se tratează sifilisul congenital) - febră, frisoane, transpirație crescută, exacerbare a bolii, reacție Jarisch-Herxheimer.

Din sistemul cardiovascular: afectarea funcției de pompare a miocardului, aritmii, stop cardiac, insuficiență cardiacă cronică (din momentul administrării doze mari poate apărea hipernatremie).

Reacții locale: durere și duritate la locul injectării intramusculare.

La utilizare pe termen lung: disbacterioza, dezvoltarea suprainfectiei.

Dacă vreuna dintre reacțiile adverse indicate în instrucțiuni se agravează sau observați oricare alta efecte secundare, care nu sunt enumerate în instrucțiuni, vă rugăm să vă informați medicul.

Supradozaj

Manifeste efect toxic asupra sistemului nervos central (convulsii, cefalee, mialgii, artralgii).

Tratamentul este simptomatic.

Utilizați împreună cu alte medicamente

Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, vancomicină, rifampicină, aminoglicozide) au un efect sinergic; bacteriostatic (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) – antagoniste.

Crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflora intestinală, reduce indicele de protrombină); reduce eficacitatea contraceptivelor orale, a medicamentelor, în timpul metabolismului cărora se formează acid para-aminobenzoic.

Diuretice, alopurinol, blocante ale secreției tubulare, fenilbutazonă, antiinflamatoare nesteroidiene, reducând secreția tubulară, cresc concentrația de benzilpenicilină.

Alopurinolul crește riscul de reacții alergice (erupții cutanate).

Instrucțiuni Speciale

Soluțiile medicamentului sunt preparate imediat înainte de administrare. Dacă nu se observă niciun efect după 2-3 zile (maximum 5 zile) după începerea utilizării medicamentului, trebuie să treceți la utilizarea altor antibiotice sau terapie combinată. Datorită posibilității de a dezvolta infecții fungice, este recomandabil să se prescrie vitamine B în timpul tratamentului pe termen lung cu benzilpenicilină și, dacă este necesar, medicamente antifungice. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea unor doze insuficiente de medicament sau oprirea prea devreme a tratamentului duce adesea la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni.

În timpul administrării medicamentului, trebuie avută grijă la administrare vehicule, mecanisme și atunci când efectuează alte potențial specii periculoase activitati care necesita concentrare si viteza crescuta a reactiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Medicamente injectabile

Formular de eliberare

Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intramusculară și subcutanată 50.000 de unități, 1.000.000 de unități.
500.000 de unități și 1.000.000 de unități de substanță activă în sticle cu o capacitate de 10 ml sau 20 ml, închise ermetic cu dopuri de cauciuc, capace din aluminiu sertizate sau capace combinate din aluminiu cu capace din plastic.
1, 5, 10 sticle împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt puse într-un pachet de carton.
50 de sticle sunt plasate într-o cutie de carton cu un număr egal de instrucțiuni de utilizare pentru livrarea la spitale.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat, la o temperatură de 15 până la 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

pudră albă

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antibacteriene pentru utilizarea sistemului. Penicilinele sunt sensibile la penicilinază. Benzilpenicilina

Cod ATX J01CE01

Proprietăți farmacologice"type="checkbox">

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Concentrația maximă în plasma sanguină după administrarea intramusculară se atinge după 20-30 de minute. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 30-60 de minute, în caz de insuficiență renală de 4-10 ore sau mai mult. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 60%. Pătrunde în organe, țesuturi și fluide biologice, cu excepția lichidului cefalorahidian, a ochilor și a prostatei. Odată cu inflamarea membranelor meningeale, pătrunde în bariera hemato-encefalică. Trece prin placentă și pătrunde în lapte matern. Este excretat nemodificat de către rinichi.

Farmacodinamica

Antibiotic bactericid din grupul penicilinelor biosintetice („naturale”). Inhibă sinteza peretelui celular al microorganismelor. Activ împotriva agenților patogeni gram-pozitivi: stafilococi (care nu formează penicilinază), streptococi, pneumococi, corynebacteria difterie, bacili formatori de spori anaerobi, bacili antrax, Actinomyces spp.; microorganisme gram-negative: coci (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), precum și spirochete.

Nu este activ împotriva majorității bacteriilor gram-negative (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., protozoare. Staphylococcus spp., care produc penicilinaza, sunt rezistente la medicament.

Indicatii de utilizare

Pneumonie croupoasă și focală, empiem pleural, bronșită

Sepsis, endocardită septică (acută și subacută)

Peritonită

Meningita

Osteomielita

Pielonefrita, pielita, cistita, uretrita, gonoreea, blenoreea, sifilisul, cervicita

Colangită, colecistită

Infecții ale rănilor

Erizipel, impetigo, dermatoze infectate secundare

Difterie

scarlatină

antrax

Actinomicoza

Sinuzita, otita medie

Conjunctivită purulentă

Instructiuni de utilizare si doze

Sarea de sodiu benzilpenicilină se administrează numai intramuscular. La administrarea intramusculara, dozele unice pentru boala moderata (infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare, ale cailor urinare si biliare, infectii ale tesuturilor moi etc.) sunt de 250.000 - 500.000 de unitati de 4-6 ori pe zi. Pentru infecții severe (sepsis, endocardită septică, meningită etc.) – 10-20 milioane de unități pe zi; cu gangrenă gazoasă - până la 40-60 de milioane de unități.

La copiii sub 2 ani, medicamentul trebuie utilizat cu prudență. Doza zilnică pentru copiii cu vârsta sub 1 an este de 50.000 – 100.000 unități/kg, peste 1 an – 50.000 unități/kg; la nevoie - 200.000 - 300.000 UI/kg, din motive de sanatate - crestere la 500.000 UI/kg. Frecvența administrării este de 4-6 ori pe zi.

Pentru meningită, dozele zilnice nu trebuie să depășească 20.000.000 - 30.000.000 de unități pentru adulți și 1.200.000 de unități pentru copii pentru a preveni dezvoltarea neurotoxicității.

Dacă nu există efect în decurs de 3 zile de la începerea tratamentului, este necesar să se reconsidere tratamentul.

O soluție de medicament pentru administrare intramusculară se prepară imediat înainte de administrare prin adăugarea a 1-3 ml de apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de procaină (novocaină) 0,5% la conținutul flaconului. Când benzilpenicilina este dizolvată într-o soluție de procaină, se poate observa tulburarea soluției din cauza formării cristalelor de procaină de benzilpenicilină, care nu reprezintă un obstacol în calea administrării intramusculare a medicamentului. Soluția rezultată este injectată adânc în mușchi. Durata tratamentului, în funcție de severitatea bolii, este de la 7 la 10 zile.

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Pentru dozele utilizate în tratamentul infecțiilor moderate, intervalul dintre administrări trebuie crescut la 8-10 ore.

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici, eliminarea medicamentului poate fi mai lentă și, prin urmare, poate fi necesară o reducere a dozei.

Efecte secundare"type="checkbox">

Efecte secundare

Încălcarea funcției de pompare a miocardului, aritmii, stop cardiac, insuficiență cardiacă cronică (deoarece hipernatremia poate apărea atunci când este administrată în doze mari)

Greață, vărsături, stomatită, glosită, disfuncție hepatică

Funcția renală afectată se poate dezvolta albuminurie, hematurie, oligurie

Reacția Jarisch-Herxheimer

Anemie, leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie

Excitabilitate reflexă crescută, simptome meningiene, convulsii, comă

Reacții alergice: hipertermie, urticarie, erupții cutanate, febră, frisoane, transpirație crescută, erupții pe mucoase, artralgie, eozinofilie, angioedem, eritem multiform și dermatită exfoliativă, nefrită interstițială, bronhospasm, șoc anafilactic.

Reacții locale: durere și duritate la locul injectării intramusculare

Disbacterioza, dezvoltarea suprainfectiei (cu utilizare pe termen lung)

Contraindicatii

Sensibilitate crescută la penicilină și alte antibiotice ß-lactamice, la novocaină (procaină)

Administrare endolombară pentru epilepsie

Cu grija

Sarcina, boli alergice (astm bronșic, febra fânului)

Insuficiență renală copilărie pana la 2 ani.

Interacțiuni medicamentoase"type="checkbox">

Interacțiuni medicamentoase

Antiacidele, glucozamina, laxativele, aminoglicozidele încetinesc și reduc absorbția sării de sodiu a benzilpenicilinei. Acid ascorbic la utilizare în comun crește absorbția sării de sodiu a benzilpenicilinei.

Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, vancomicină, rifampicină, aminoglicozide) au un efect sinergic; bacteriostatic (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) - antagoniste. Sarea de sodiu benzilpenicilinei crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (prin suprimarea microflorei intestinale, reducerea indicelui de protrombină); reduce eficacitatea contraceptivelor orale, medicamentele, în timpul metabolizării cărora se formează acid para-aminobenzoic, etinilestradiol - riscul de a dezvolta sângerare „recursive”. Eficacitatea contraceptivelor orale poate fi redusă atunci când benzilpenicilina sodică este administrată concomitent, ceea ce poate duce la sarcina nedorita. Femeile care iau contraceptive orale ar trebui să fie conștient de acest lucru.

Diuretice, alopurinol, blocante ale secreției tubulare, fenilbutazonă, antiinflamatoare nesteroidiene, reducând secreția tubulară, cresc concentrația de sare de sodiu benzilpenicilinei.

Alopurinolul crește riscul de reacții alergice (erupții cutanate).

Benzilpenicilina reduce clearance-ul și crește toxicitatea metotrexatului.

Instrucțiuni Speciale"type="checkbox">

Instrucțiuni Speciale

Dacă apar reacții alergice, tratamentul cu benzilpenicilină trebuie întrerupt imediat.

Trebuie avută prudență la tratarea pacienților cu cardiopatie, hipovolemie (scăderea volumului sanguin circulant), epilepsie, nefropatie și patologie hepatică. Este posibilă dezvoltarea colită pseudomembranoasă; pacienții care prezintă simptome dezvoltă diaree severă și persistentă în timpul sau după administrarea benzilpenicilinei.

Când este prescris în doze mari pentru o perioadă mai mare de cinci zile, se recomandă studii ale echilibrului electrolitic, funcției renale, funcției hepatice și teste hematologice.

Soluțiile medicamentului sunt preparate imediat înainte de administrare. Dacă nu se observă niciun efect după 2-3 zile (maxim 5 zile) de la începerea utilizării medicamentului, trebuie să treceți la utilizarea altor antibiotice sau a terapiei combinate. Datorită posibilității de a dezvolta infecții fungice, este recomandabil tratament pe termen lung Prescripți vitaminele B cu benzilpenicilină și, dacă este necesar, medicamente antifungice. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea unor doze insuficiente de medicament sau oprirea prea devreme a tratamentului duce adesea la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni. La pacienții cu diabet zaharat poate apărea o absorbție lentă din depozitul intramuscular.

Colita pseudomembranoasă trebuie luată în considerare la pacienții care prezintă simptome de diaree severă și persistentă în timpul sau după administrarea benzilpenicilinei.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Introducere agenți antibacterieni Se utilizează intravenos sau intramuscular pentru boli moderate până la severe. Administrarea parenterală permite:

• crește semnificativ biodisponibilitatea produsului utilizat;
• accelerarea atingerii concentrațiilor terapeutice maxime în plasmă și obținerea unui efect terapeutic vizibil mult mai rapid;
• excludeți efectul enzimelor sistemului digestiv asupra medicamentului;
• acordarea primului ajutor pacienților inconștienți cu vărsături incontrolabile sau disfagie (deglutiție afectată);
• utilizați medicamente care sunt slab absorbite sau distruse în tractul gastrointestinal.

Injecțiile cu antibiotice trebuie efectuate într-un cadru spitalicesc. Medicul curant trebuie să prescrie medicamente, precum și să calculeze doza de antibiotic necesară pentru administrare. Dozele de antibiotice sunt selectate individual și depind de vârsta, greutatea și severitatea stării pacientului.

Pentru a preveni dezvoltarea reacțiilor alergice (edem Quincke, șoc anafilactic), toate antibioticele se administrează numai după un test de sensibilitate.

Alegerea independentă a medicamentului și selectarea dozelor pot provoca dezvoltarea reacțiilor adverse severe.

Înainte de a dilua medicamentul, asistenta trebuie să verifice etichetele de pe fiola cu foaia de prescripție și, de asemenea, să verifice data de expirare a fiolei. Ambalajul cu seringa trebuie verificat pentru integritatea și data de expirare. Apoi se efectuează o igienă minuțioasă a mâinilor. După ce sunt puse mănușile, acestea sunt tratate cu o minge de alcool.

Pachetul cu seringa trebuie deschis din partea pistonului. După deschiderea ambalajului, trebuie să conectați acul la seringă (capacul de protecție nu poate fi scos de pe ac).

După deschiderea capacului metalic al flaconului cu antibiotic, ar trebui să tratați și dopul de protecție din cauciuc cu o minge de alcool.

Apoi, trebuie să îndepărtați capacul de protecție de pe ac, să trageți solventul necesar în seringă (apă de injectare, izotonic solutie fiziologica). După ce ați străpuns dopul de cauciuc cu un ac, trebuie să introduceți cu atenție lichidul în sticlă.

După deconectarea seringii de la ac (acul rămâne în capac), flaconul trebuie agitat bine până când antibioticul este complet dizolvat.

Medicamentul dizolvat trebuie să fie omogen, transparent și fără materii străine. Pentru unele antibiotice este permisă o nuanță gălbuie a soluției.

După ce antibioticul s-a dizolvat complet, trebuie să conectați seringa înapoi la ac, să întoarceți sticla și să trageți. suma necesară medicamente.

După colectarea soluției, trebuie să vă asigurați că nu există bule de aer în ea. Dacă este necesar, întoarceți seringa cu acul în sus, loviți ușor butoiul (pentru ca bulele să se ridice) și eliberați bulele de aer.

Cum se calculează doza de antibiotic

Se folosesc două metode de diluare - 1:1 și 2:1.

În practica pediatrică, se folosește o diluție unu-la-unu, iar pentru adulți, o diluție doi-la-unu.

Pentru a calcula corect doza, trebuie să vă amintiți că 1.000.000 de unități de medicament sunt egale cu 1.000 de miligrame (1 gram). În consecință, 0,5 grame = 500.000 de unități, 0,25 grame = 250.000 de unități.

Când se diluează un antibiotic folosind metoda unu-la-unu, se folosește 1 mililitru de solvent la 100.000 de unități de antibiotic. În consecință, pentru a dilua 250 de mii de unități de medicament, adăugați 2,5 mililitri, 500 mii - cinci mililitri, 1 milion de unități - 10 mililitri de solvent.

Diluarea antibioticelor și calcularea dozei necesare în neonatologie se efectuează, de asemenea, pe o bază individuală.

Dacă un antibiotic este diluat cu o rată de două la unu, atunci se utilizează 0,5 mililitri de solvent la suta de mii de unități de medicament.

În consecință, pentru 250 de mii de unități se iau 1,25 de solvent, pentru 500 de mii - 2,5 și pentru 1 milion de unități - 5 mililitri de solvent.

Reguli pentru diluarea antibioticelor

Când se utilizează metoda de diluare unu-la-unu, trebuie să se țină seama de faptul că fiecare mililitru de soluție rezultată va conține 100 de mii de unități sau 100 de miligrame de medicament. În consecință, fiecare 0,1 mililitru de soluție conține 1000 de unități sau zece miligrame de medicament.

Soluția de antibiotic trebuie preparată imediat înainte de administrare.
Exemplu de calcul:

Forma de eliberare: lichid forme de dozare. Injectare.

Caracteristici generale. Compus:

Ingredient activ: 500.000 de unități - 0,3 g sau 1.000.000 de unități - 0,6 g de sare de sodiu de benzilpenicilină.

Antibiotic penicilină biosintetică.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Benzylpenicilina, un antibiotic din grupul penicilinelor biosintetice, este activă împotriva microorganismelor gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, bacili anaerobi formatori de spori, bacili), precum și împotriva cocciilor gram-negative (Neisseriaceeaceae). gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.

Tulpinile de stafilococi care formează penicilinaza sunt rezistente la benzilpenicilină, deoarece această enzimă distruge molecula de benzilpenicilină. Medicamentul nu este activ împotriva majorității bacteriilor gram-negative, rickettsia (Rickettsia spp.), virusurilor și protozoarelor.

Farmacocinetica. Benzilpenicilina este bine absorbită când administrare parenterală, nu are un efect cumulativ și este rapid excretat din organism prin urină. Când este administrat intramuscular, concentrațiile maxime ale medicamentului în sânge sunt create după 30-60 de minute; după 3-4 ore, sunt detectate urme de antibiotic în sânge.

Nivelul concentrațiilor și durata circulației benzilpenicilinei în sânge depinde de mărimea dozei administrate.

Antibioticul pătrunde bine în țesuturile și fluidele corpului: se găsește în mod normal în cantități mici în lichidul cefalorahidian; odată cu inflamarea membranelor meningeale, concentrația sa în lichidul cefalorahidian crește.

Indicatii de utilizare:

Infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili: empiem lobar și focal, pleural; septice (acute și subacute), infecții purulente piele, țesuturi moi și mucoase (inclusiv dermatoze infectate secundare), purulente, infecții ale organelor ORL (angina pectorală), gaze, antrax, plămâni, infecții ale tractului urinar și biliar, tratamentul bolilor purulent-inflamatorii în obstetrică - practica ginecologică, ochi boli (inclusiv gonococice acută, gonoblenoree).

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Medicamentul se administrează intramuscular, în cavități (abdominală, pleurală etc.) sau subcutanat. Medicamentul se administrează în cavitate numai într-un cadru spitalicesc!

Intramuscular: pentru infectii moderate o singura doza medicamentul este de obicei 250.000-500.000 de unități; zilnic - 1.000.000-2.000.000 de unități; pentru infectii severe se administreaza pana la 10000000-20000000 de unitati pe zi; cu gangrenă gazoasă - până la 40.000.000-60.000.000 de unități.

Doza zilnică pentru copiii sub 1 an este de 50.000-100.000 unități/kg, peste 1 an - 50.000 unități/kg; daca este necesar doza zilnica poate fi mărită la 200.000-300.000 unități/kg, din motive de sănătate - până la 500.000 unități/kg. Frecvența de administrare a medicamentului este de 4-6 ori pe zi.

Pentru administrare intramusculară, adăugați la conținutul flaconului 1-3 ml apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de procaină 0,5%.

Subcutanat, medicamentul este utilizat pentru a injecta infiltrate la o concentrație de 100.000-200.000 de unități în 1 ml de soluție de procaină 0,25-0,5%.

În cavitate (abdominală, pleurală etc.), la adulți se administrează o soluție de medicament la o concentrație de 10.000-20.000 de unități la 1 ml, la copii - 2.000-5.000 de unități la 1 ml. Se dizolvă în apă sterilă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Durata tratamentului este de 5-7 zile, urmată de trecerea la administrare intramusculară.

Caracteristici de aplicare:

Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alaptarea. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar să se utilizeze în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Dacă nu se observă niciun efect la 3-5 zile de la începerea utilizării, trebuie să treceți la utilizarea altor antibiotice sau la terapie combinată.

Datorită posibilității de a dezvolta suprainfectie fungică, este recomandabil să se prescrie medicamente antifungice dacă este necesar în timpul tratamentului pe termen lung cu benzilpenicilină.

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea unor doze insuficiente de benzilpenicilină sau oprirea prea devreme a tratamentului duce adesea la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni.

În timpul administrării medicamentului, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule, utilaje și atunci când efectuați alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Efecte secundare:

La începutul cursului de tratament (în special atunci când se tratează sifilisul congenital) - febră, transpirație crescută, exacerbare a bolii, reacție Jarisch-Herxheimer.
Din reacția cardiovasculară: scăderea funcției de pompare a miocardului.

Reacții locale: durere și duritate la locul injectării intramusculare.

Cu utilizare pe termen lung: disbacterioză, dezvoltarea suprainfectiei.

Cu administrare endolombară - reacții neurotoxice: excitabilitate reflexă crescută, simptome meningeale, comă.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Probenecidul reduce secreția tubulară de benzilpenicilină, crescând astfel concentrația acesteia din urmă în plasma sanguină și creșterea timpului de înjumătățire.

Atunci când este utilizat concomitent cu antibiotice care au efect bacteriostatic (macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetraciclină), efectul bactericid al benzilpenicilinei este redus.

Crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce indicele de protrombină); reduce eficacitatea contraceptivelor orale, medicamentele, în timpul metabolizării cărora se formează acid para-aminobenzoic, etinilestradiol - riscul de a dezvolta sângerare „recursive”.

Diuretice, alopurinol, blocante ale secreției tubulare, fenilbutazonă, antiinflamatoare nesteroidiene, reducând secreția tubulară, cresc concentrația de benzilpenicilină.

Alopurinolul crește riscul de reacții alergice (erupții cutanate).

Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la benzilpenicilină și alte medicamente din grupul penicilinelor și cefalosporinelor, perioada de lactație.

Cu grija. Sarcina, perioada de alăptare, boli severe, alergice (inclusiv,).

Supradozaj:

Simptome: convulsii, tulburări de conștiență.

Tratament: retragerea medicamentului, terapie simptomatică.

Conditii de depozitare:

Într-un loc uscat, la o temperatură care nu depășește 20 °C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate: 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Pulbere pentru prepararea unei solutii pentru administrare intramusculara 500.000 unitati, 1.000.000 unitati in flacoane. 50 de sticle fiecare, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton (pentru spitale).