Perineva 4 mg návod na použitie recenzie. Perineva - účinok na telo, indikácie a kontraindikácie, vedľajšie účinky a recenzie. Návod na použitie Perineva: spôsob a dávkovanie

Hypertenziu a komplikácie, ktoré so sebou toto kardiovaskulárne ochorenie prináša, možno nazvať negatívnym (z pohľadu medicíny) znakom doby. A to všetko preto, že táto choroba sa vyskytuje najmenej u každého piateho dospelého. Ak k tomu pripočítate nepreskúmaných, tých, ktorí sú už roky chorí, ale vyhýbajú sa lekárom, budú štatistiky ešte depresívnejšie.

Ale AH (arteriálna hypertenzia) nie je veta, ani dôvod na zúfalstvo. Pokroky v modernej farmakológii umožňujú kontrolovať chorobu pri zachovaní optimálnej kvality života. Samozrejme, je to možné, ak lekára navštívite včas, a nie v štádiu, keď sú už výrazne postihnuté cieľové orgány – srdce, obličky, mozog, cievy, oči. Medzi liekmi, ktoré môžu upraviť stav hypertenzie, sú ACE inhibítory oddelené. Sú medzi nimi lieky najnovšej generácie, vyvinuté odborníkmi tak, aby ich pacienti dobre znášali, vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Inhibítory ACE: ako to funguje

Všeobecná schéma je nasledovná - z plazmatických beta -globulínov, z nich obsahujúcich angiotenzinogén, pod vplyvom renínu vzniká angiotenzín I. Neovplyvňuje vaskulárny tonus, zostáva neutrálny. Táto zložka je citlivá na účinok ACE (t.j. enzýmu konvertujúceho angiotenzín). Tak vzniká vazoaktívny peptid angiotenzín II: má inherentný účinok na cievny tonus práve v dôsledku podráždenia receptorov citlivých na angiotenzín. Takže cievy sú zúžené.

Pri pôsobení takéhoto aktívneho angiotenzínu sa uvoľňuje norepinefrín a aldosterón, ako aj antidiuretický hormón. A ak celý vyššie popísaný proces prebieha s vysokou intenzitou, u človeka sa vyvinie hypertenzia. A tlak sa môže zvýšiť na kritickú úroveň, vyvolať hypertenzívnu krízu a cievne príhody.

Preto lekári vyvinuli lieky, ktoré kontrolujú tvorbu angiotenzínu II, následné hormonálne skoky. Najmä tento cieľ bolo možné dosiahnuť tabletami z Perinevovho tlaku.

Perineva: farmaceutická dokumentácia

Tento liek je klasifikovaný ako ACE inhibítor, vyrába sa iba vo forme tabliet. Pilulky sú biele (alebo s mierne tmavými nečistotami). Tie, ktoré sú v dávkach 2 a 8 mg, sú okrúhle, ale tie, ktoré sú 4 mg, sú oválne. V bunkovom balení je 10 kusov a v škatuľke je od 3 do 9 takýchto balení.

Vo vzorci lieku:

• Perindopril erbumin, polotovary granúl;
• Ďalšie zložky - hexahydrát chloridu a vápnika, krospovidón a monohydrát laktózy (toto je prídavok do granúl), ale do piluliek - oxid kremičitý, stearát horečnatý a celulóza.

Preto je to hlavná zložka. Liek patrí k farmaceutickým výrobkom, ktoré majú antihypertenzívne, kardioprotektívne a vazodilatačné účinky.

Farmakodynamické vlastnosti

Perindopril (alebo kináza II) je ACE inhibítor súvisiaci s exopeptidázami. Považuje sa za proliečivo a potom sa z neho uvoľní aktívny metabolit nazývaný perindopril. Transformuje angiotenzín I na vazokonštruktér, umožňuje vám zničiť bradykinín tvorbou neaktívneho hektapeptidu.

Pretože aktivita ACE klesá, aktivuje sa renín v plazme a klesá produkcia aldosterónu. A keďže ACE ničí bradykinín, inhibícia tohto enzýmu vedie k zvýšenej aktivácii kalikreín-kinínového systému. Okamžite sa aktivuje prostaglandínový systém.

Perindopril:

• Znižuje krvný tlak a SBP a DBP;
• Bez ohľadu na to, či pacient stojí alebo leží, krvný tlak klesá;
• Koriguje smerom k zníženiu TPVS;
• Urýchľuje periférny prietok krvi;
• Nezvyšuje srdcovú frekvenciu;
• Urýchľuje, ako je uvedené v pokynoch, a prietok krvi v obličkách bez ovplyvnenia rýchlosti glomerulárnej filtrácie.

Na dosiahnutie maximálneho hypotenzného účinku musíte počkať asi 4 až 6 hodín po požití. Táto akcia sa predĺži o 24 hodín. Ako však lekári poznamenávajú, po dni zostane účinok 87 - 100%. Môžeme povedať, že krvný tlak klesá rýchlo, ale zároveň hladko - a to je najpohodlnejšia schéma pre pacientov s hypertenziou.

Pokiaľ ide o stabilizáciu hypotenzného stavu, dá sa to očakávať po mesiaci pravidelného harmonogramu. A pretrváva to dlho. Keď prestanete piť Perinevu, nedôjde k abstinenčnému syndrómu.

Je dokázané, že účinná látka tiež znižuje hypertrofické transformácie myokardu ľavej komory. Tiež zvyšuje koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou. Osoby s hyperurikémiou zaznamenávajú pokles hladiny kyseliny močovej. Pri dlhodobom podávaní je profil izozýmového myozínu stabilizovaný. Klinický význam intersticiálneho typu fibrózy tiež klesá.

Liek má tendenciu odstraňovať niektoré transformácie v malých tepnách, aby optimalizoval pružnosť veľkých tepien. Znížené pre- a afterload srdca. Pri CHF klesá systémový vaskulárny odpor, ako aj komorový plniaci tlak. Srdcový výdaj je zvýšený, rovnako ako srdcový index.

Farmakokinetické vlastnosti

Liečivá kompozícia sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu, dosiahnutie maximálneho obsahu plazmy trvá hodinu. Biologická dostupnosť - v rozmedzí 65 - 70%.

Približne 20% absorbovanej zložky sa stáva aktívnym metabolitom perindoprilátu. Jeho plazmaticky limitujúca koncentrácia sa zaznamená po 3,5 hodinách a polčas je jedna hodina. Látka má miernu súvislosť s krvnými bielkovinami (z plazmatickej časti), pričom súvislosť s ACE nedosahuje 30 %, ale závisí od obsahu zložky.

Evakuácia prebieha obličkami. Vedci dokázali, že jedlo trochu znižuje transformáciu perindoprilu na perindoprilát, čo znižuje biologickú dostupnosť liečiva.

Kto je zobrazený

V podrobných pokynoch na použitie opísanej Perinevy sú uvedené dve hlavné indikácie na prijatie - to je v skutočnosti arteriálna hypertenzia a CHF. Tento konkrétny liek je často použiteľný v kombinovanej terapii s indapamidom - to sa robí na prevenciu rekurentnej mozgovej príhody u osôb, ktoré majú teraz alebo predtým cerebrovaskulárne ochorenia v aktívnej fáze.

Uvažovaný inhibítor ACE môže byť navyše predpísaný, ak je srdcová ischémia stabilná, aby sa znížilo riziko kardiovaskulárnych katastrof u ľudí, ktorí prežili akútny infarkt myokardu alebo koronárnu revaskularizáciu.

Kto by nemal piť

Perineva, rovnako ako jej analógy, má absolútne a relatívne kontraindikácie na prijatie. Napríklad pre deti platí kategorický zákaz - v zásade nie je tento liek predpisovaný osobám mladším ako dospelosť.

Medzi absolútne kontraindikácie:

• Intolerancia galaktózy a nedostatok laktázy, ako aj syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
• Vysoká individuálna citlivosť na zložky vzorca alebo na iných zástupcov tejto farmaceutickej skupiny;
• Idiopatická povaha angioedému skôr.

Pri takýchto diagnózach alebo zvláštnostiach musí pacient spolu s lekárom hľadať iné terapeutické schémy. Ak hovoríme o relatívnych kontraindikáciách, potom v tomto prípade lekár posúdi všetky riziká, ktoré konkrétny pacient má. A na základe svojej predpovede sa rozhodne, či môže piť Perinev, alebo má hľadať iný liek s menším nebezpečenstvom.

Relatívne obmedzenia v aplikácii

Týka sa to predovšetkým CHF v dekompenzovanom štádiu. Liek a pacienti s arteriálnou hypotenziou by ste nemali piť, iba niektoré výpočty zo strany lekára môžu umožniť prijatie lieku Perineva.

Medzi relatívne kontraindikácie:

• Stenóza aortálnej / mitrálnej chlopne;
• Hypertenzia renovaskulárneho typu;
• Obštrukčná kardiomyopatia (hypertrofický typ);
• Cerebrovaskulárne ochorenia, ktoré zahŕňajú ischémiu srdcového svalu, nedostatočný prietok krvi mozgom, ako aj koronárnu insuficienciu;
• CRF (berie sa do úvahy klírens kreatinínu);
• Bilaterálna stenóza nefroartérie alebo arteriálna stenóza jedinej existujúcej obličky, ako aj stav po transplantácii;
• Hemodialýza pomocou špeciálnych membrán;
• Hyperkalémia, hyponatrémia a hypovolémia;
• Stav po operácii;
• Choroby spojivového tkaniva - napríklad systémový lupus erythematosus, sklerodermia;
• Diabetes mellitus akéhokoľvek typu;
• Inhibícia krvotvorby v kostnej dreni, spojená s príjmom imunosupresív;
• Pacientova príslušnosť k černošskej rase;
• Vek nad 65 rokov;
• Paralelná terapia s alergénmi (desenzibilizačná).

Ak lekár, ktorý vám liek predpisuje, z nejakého dôvodu nevie o niektorých vašich ochoreniach, aktuálnych alebo predtým prenesených, určite ho o nich informujte. K tomu dôjde, ak pacient nepríde na stretnutie s lekárskym preukazom, ale s vkladacím listom. Môže zabudnúť spomenúť konkrétnu chorobu, lekár to nebude brať do úvahy a terapia môže byť nesprávna (a teda nebezpečná).

Ako používať pri hypertenznom ochorení

Liek sa môže používať ako v monoterapii, tak aj ako jedna z komplexných zložiek - za túto voľbu je zodpovedný váš lekár. Odporúčaná počiatočná dávka Perinevy je 4 mg. U osôb, ktoré majú významnú aktiváciu RAAS (a to je typické pre pacientov s ťažkou hypertenziou, renovaskulárnou hypertenziou a chronickým srdcovým zlyhaním pri dekompenzačnom srdcovom zlyhaní), počiatočná dávka neprekročí 2 mg. Ak je účinnosť liečby nedostatočná, dennú dávku je možné nakoniec zvýšiť na 8 mg.

Ak pacient pije Perinevu, ktorá súčasne pije diuretikum, potom, aby sa zabránilo rozvoju hypotenzie, príjem inhibítora by sa mal začať tri dni po vysadení diuretika. Alebo (túto možnosť zvažuje aj lekár), predpíše Perinev v dávke 2 mg, čo je minimum možné pre tento liek. V takejto situácii je indikované sledovanie obsahu iónov draslíka v sérovej zložke krvi, krvného tlaku a funkcie obličiek. Pri pohľade na dynamiku týchto indikátorov lekár upraví dávkovanie. Na požiadanie možno obnoviť diuretickú liečbu.

Starším pacientom s hypertenziou sa tiež predpisuje minimálna počiatočná dávka 2 mg.

Aplikácia na iné kardiovaskulárne ochorenia

Aby sa predišlo mŕtvici (recidivujúcej), osobám s cerebrovaskulárnymi ochoreniami sa odporúča piť liek 2 mg 1/24 dva týždne pred stretnutím. Začiatok preventívnej terapie lekár indikuje najskôr 2 týždne po cievnej mozgovej príhode.

U pacientov s CHF je liek predpísaný v rovnakej počiatočnej dávke - 2 mg. Po dvoch týždňoch sa s pozitívnou dynamikou zvýši na 4 mg. V prípade klinických prejavov ochorenia môžu byť dodatočne predpísané betablokátory, digoxín a niektoré diuretiká.

Ak odborník predpovedá vysokú pravdepodobnosť vzniku hypertenzie, napríklad v dôsledku veľkých dávok diuretika, prerušenia elektrolytov, hypovolémia (pokiaľ je to reálne) by sa mala upraviť pred vymenovaním Perinevy. Pred / počas liečby je nevyhnutné monitorovať krvný tlak, hladinu iónov draslíka v sérovej časti biokvapaliny, ako aj stav nefrofunkcie.

Liečba stabilnej ischémie srdca

Počiatočná dávka je 4 mg 1/24. O dva týždne neskôr, pod najprísnejšou kontrolou funkcie obličiek, môže byť táto dávka zdvojnásobená. Starší pacienti a s touto diagnózou sa pokúšajú začať liečbu najnižšou dávkou 2 mg. Ak je dávka neúčinná, po predbežnej kontrole práce obličiek (táto položka je potrebná), po týždni sa dávka zvýši na 4 mg a po ďalších 7 dňoch sa upraví na 8 mg.

Počas terapie lekári monitorujú obsah kreatinínu a iónov draslíka v sérovej zložke krvi.

O negatívnych reakciách

Vedľajšie účinky lieku Perineva sú podrobne uvedené v pokynoch. Treba poznamenať, že sa často vyskytujú na pozadí nesprávneho príjmu liekov, neoptimálnej kombinovanej terapie, ako aj nesprávneho životného štýlu pacienta.

Frekvencia fixácie negatívnych reakcií je nasledovná - viac ako 1 prípad na 10 recepcií sa interpretuje ako „veľmi často“, viac alebo menej ako 1 na 100, ale menej ako 1 na 10 - „často“. „Menej častý“ je jeden alebo viac prípadov z tisíc, ale nie menej ako 1 z 100. „Zriedkavo“ je pomer viac ako jedného prípadu k 10 000 dávkam, ale nie menej ako 1 k 1 000. „Veľmi / extrémne zriedkavé“ je viac ako 1 až 10 000 so zahrnutím jednotlivých správ.

Negatívne reakcie:

1. Srdce a cievy. Často sa zaznamenáva výrazný pokles krvného tlaku. Veľmi zriedkavo sa príjem zmení na angínu pectoris, nemožno vylúčiť arytmiu, mŕtvicu a akútny infarkt myokardu. Vaskulitída sa vyskytuje s nedefinovanou frekvenciou.
2. Zažívacie ústrojenstvo. Príjem sa často prejavuje poruchami trávenia, zápchou a nevoľnosťou, prípadne zvracaním. Dyspepsia a bolestivosť v bruchu nie sú vylúčené s rovnakou frekvenciou. Pacient sa zriedka sťažuje na nezvyčajné sucho v ústach. Pankreatitída je zriedka negatívnym scenárom. Hepatitída (rôznych typov) je veľmi zriedkavá.
3. Dýchací systém. Pacienti sa často sťažujú na kašeľ a dýchavičnosť, zriedkavo majú bronchospazmus, veľmi zriedka sa príjem zmení na nádchu a eozinofilnú pneumóniu.
4. CNS a PNS. Často sú hlásené sťažnosti na bolesti hlavy, parestéziu a závraty. Zmeny nálady a poruchy spánku sú neobvyklé. Patológie vedomia spojené s priestorovou dezorientáciou, medzery v pamäti, ťažkosti so sústredením a vykonávaním automatických jednoduchých akcií sú veľmi zriedkavé.
5. Senzory. Pacienti sa často sťažujú na neobvyklý hluk z ucha a často sa sťažujú na poruchy zraku.
6. Ó ÁNO. Svalový konvulzívny syndróm je často zaznamenávaný.
7. Genitourinárny profil. Zriedkavo sa vyskytuje ako negatívny scenár liečby erektilnej dysfunkcie, zlyhania obličiek. ARF je extrémne zriedkavé.
8. Lymfatický systém a krvotvorba. U niektorých jedincov s dispozíciou k tomuto je hemolytická anémia veľmi zriedkavá. Pri dlhodobej terapii pri maximálnych dávkach je možná trombocytopénia a agranulocytóza, ako aj neutropénia, znížený hematokrit a hemoglobín.
9. Koža. Najväčší orgán v našom tele môže reagovať na terapiu perineálnou kožnou vyrážkou, svrbením. Urtikária a angioedém tváre a rúk / nôh sú menej časté. Veľmi zriedkavo je zaznamenaný multiformný erytém.
10. Laboratórna diagnostika dokáže zaznamenať hyperkaliémiu, zvýšenie markerov kreatinínu v krvnej plazme a sérovej močoviny. Zvlášť u osôb s ťažkým CHF. Hypoglykémia, zvýšený sérový bilirubín a zvýšená pečeňová fermentácia sú zriedkavé.

Okrem iných reakcií je často zaznamenaný astenický syndróm a hyperhidróza je zriedkavá.

V prípade predávkovania

Hlavnými príznakmi predávkovania sú výrazné zníženie krvného tlaku, palpitácie a bradykardia, tachykardia, ako aj narušenie rovnováhy vody a elektrolytov. Je možná hyperventilácia pľúc, úzkosť, kašeľ a značné závraty. Nie je možné vylúčiť šok a zlyhanie obličiek.

Ak tlak výrazne klesol, odporúča sa postihnutého položiť, zdvihnúť dolné končatiny. Pacientovi sa doplní objem krvi, intravenózne injekčne podaný angiotenzín II a (prípadne - voliteľne) roztok katecholamínu. Pri rozvinutej bradykardii, ktorá nereaguje na liečbu drogami, je kardiostimulátor zvýšený. Liečba predávkovania sa bežne vykonáva s monitorovaním vitálnych funkcií, hladín kreatinínu a elektrolytov v sérovej časti biokvapaliny.

Odstránenie látky zo systémového obehu je prípustné hemodialýzou, je však dôležité, aby sa pri tomto postupe vyhlo vysokopriepustným polyakrylonitrilovým membránam.

Poznámky

Kombinovaná liečba Perineva s liekmi lítia, draslíka, draslík šetriacich diuretík, ako aj produktov obsahujúcich draslík a / alebo doplnkov stravy sa nepovažuje za optimálnu.

Rovnako ako ostatné inhibítory ACE je Perineva schopná vyvolať prudký pokles krvného tlaku. Ale u ľudí s nekomplikovanou hypertenziou sa tento účinok "prvej dávky" často nezaznamenáva. Patologický pokles krvného tlaku sa však môže prejaviť u pacientov so zníženým BCC v dôsledku vážnej diéty bez soli, diuretickej terapie, hemodialýzy.

Tiež stojí za zmienku, že často dochádza k paralelnému príjmu kľučkových diuretík a tiež k významnému poklesu krvného tlaku u ľudí s CHF (závažným). Títo pacienti by mali byť vážne sledovaní po celú dobu liečby, správne a presné dávkovanie liekov je pre nich veľmi dôležité. Táto poznámka platí aj pre pacientov s ischémiou srdca, cerebrovaskulárnymi ochoreniami. Majú nadmerné zníženie krvného tlaku, čo je nebezpečné pre akútny infarkt myokardu a komplikácie cerebrovaskulárneho typu.

To je dôležité:

1. Prechodnú (teda prechodnú) artériovú hypertenziu nemožno považovať za indikáciu na prerušenie terapie, po obnovení BCC a stabilizácii krvného tlaku liečba pokračuje.
2. Ak sú klinické príznaky vlastné hypotenzii, dávka farmakologického činidla sa upraví (niekedy sa úplne zruší).
3. V situáciách s vývojom epizódy nestability anginy pectoris (aj keď je nevýznamná) u pacientov so srdcovou ischémiou v prvých týždňoch sa hodnotí pomer prínosu a rizika.
4. Ak má liečená osoba angioedém, Perineva sa naliehavo zruší - s opuchom tváre alebo pier, sú potrebné iba štandardné antihistaminiká, ale s opuchom jazyka a hrtana, ako aj hlasiviek, sa situácia môže vymknúť spod kontroly. Pomoc musí byť naliehavá.
5. Ak sa na pozadí liečby u pacienta vyvinie žltačka, liek sa zruší, vykoná sa vyšetrenie, pretože Perineva môže viesť k vážnemu reťazcu patológií, ktoré začínajú cholestatickou žltačkou.
6. V niektorých situáciách môže u pacientov s hypertenziou a predtým neurčenou PN (najmä pri užívaní diuretík) dôjsť k dočasnému a nevýznamnému zvýšeniu kreatinínu a močoviny v sérovej časti biologickej tekutiny.

U osôb s diagnostikovaným diabetes mellitus, ktoré dostávajú inzulín alebo pijú hypoglykemické lieky, je na začiatku liečby Perinevou hladina glukózy jasne monitorovaná.

Tí pacienti, ktorých čaká operácia v blízkej budúcnosti, spravidla rušia lieky deň predtým. Dôvodom je, že anestézia počas chirurgického zákroku znižuje tlak. Ak nie je možné zrušiť inhibítor ACE, hypotenzia sa upraví zvýšením BCC.

Ak sa počas terapie u pacienta vyvinie neproduktívny, pretrvávajúci kašeľ, je to zvyčajne reakcia na lieky. Po zrušení sa zastaví.

Tehotenstvo a dojčenie

Perineva nie je predpísaná počas tehotenstva. Ak počas liečby pacientka otehotnie, liek sa naliehavo zruší. Ak ho užíva tehotná žena v neskorom štádiu tehotenstva, liečba môže viesť k fetotoxickým účinkom. Patrí medzi ne oligohydramnión a znížená nefrofunkčnosť, ako aj oneskorená osifikácia kostí lebky u dieťaťa. Schopný vyvolať liek a neonatálne toxické účinky - hypotenzia, zlyhanie obličiek.

Ak z jedného alebo iného dôvodu boli lieky použité v druhom a treťom trimestri, je dôležité urobiť ultrazvuk plodu - sledovať stav lebečných kostí a obličiek.

Neexistujú žiadne údaje o tom, či perindopril preniká do materského mlieka, preto sa má liek počas laktácie opustiť. Alebo naopak, priebeh liečby vyžaduje odmietnutie laktácie, jej dočasné pozastavenie. Tieto otázky by ste mali prediskutovať so svojim lekárom a gynekológom.

Môžem kombinovať s NSAID

NSAID sú kategóriou liekov s osobitnou frekvenciou užívania. Patria sem protizápalové a analgetické lieky, ktoré ľudia s rôznymi ukazovateľmi somatického zdravia používajú relatívne často. Napríklad ľudia pijú nimesulid alebo diklofenak na bolesti kĺbov, osteochondrózu, poúrazové bolesti atď. Tieto zlúčeniny sa používajú aj na takzvané prechladnutie.

Ale nie všetci pacienti premýšľajú o tom, či je možné kombinovať NSAID s inými liekmi, často používanými kurzami. Ak ich teda skombinujete s liečbou Perinevou, nemožno vylúčiť oslabenie hypotenzného účinku. Hladina K iónov v krvi môže stúpať, čo môže zhoršiť funkciu obličiek. V niektorých prípadoch sa prípad zmení na vývoj zvodiča. Ak má pacient problémy s obličkami a pije aspirín spolu s Perinevou, je vysoká pravdepodobnosť vzniku ARF.

Preto skôr, ako užijete pilulku s anestetikom alebo protizápalovým liekom, nezabudnite, že užívate Perinevu, ktorá s nimi nefunguje dobre. A čo si môžete vziať v prípade prechladnutia alebo bolesti kĺbov, overte si u lekára.

S čím sa dá v prípade potreby kombinovať

Ak existuje takáto požiadavka, potom možno Perinev predpísať v kombinácii s liečivami, ako sú nitráty, betablokátory, trombolytiká, ako aj kyselina acetylsalicylová v dávkach s protidoštičkovým účinkom.

V lekárňach je liek vydávaný na predpis. Cena tabliet Perinev je od 210 rubľov za 30 piluliek / 4 mg do 1 000 rubľov za 90 piluliek po 8 mg.

Šoférovanie

Tento liek je spojený s určitými rizikami z nervového systému, preto sa všetkým osobám užívajúcim Perinevu neodporúča sadnúť si za volant počas liečby a práce so zložitými mechanizmami. Nedajú sa vylúčiť bolesti hlavy, závraty, zmätenosť, dekoncentrácia. To všetko môže spôsobiť núdzovú situáciu.

Ak sa vyskytne akákoľvek závažnosť negatívnych reakcií, neváhajte a kontaktujte svojho lekára.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku. Perineva... Prezentujú sa recenzie návštevníkov stránok - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Perinevy v ich praxi. Veľkou požiadavkou je aktívne pridanie vašich recenzií o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, ktoré výrobca v anotácii nemusí deklarovať. Perinevových analógov v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu hypertenzie a znižovania krvného tlaku u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie antihypertenzného lieku.

Perineva a Ko-Perineva- ACE inhibítor. Je to proliečivo, z ktorého sa v tele tvorí aktívny metabolit perindoprilát. Predpokladá sa, že mechanizmus antihypertenzného účinku je spojený s kompetitívnou inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu rýchlosti konverzie angiotenzínu 1 na angiotenzín 2, ktorý je silným vazokonstriktorom. V dôsledku zníženia koncentrácie angiotenzínu 2 dochádza k sekundárnemu zvýšeniu aktivity plazmatického renínu v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby pri uvoľňovaní renínu a priameho poklesu sekrécie aldosterónu. Vďaka vazodilatačnému účinku znižuje OPSS (afterload), tlak zaklinenia v pľúcnych kapilárach (preload) a odpor v pľúcnych cievach; zvyšuje srdcový výdaj a toleranciu cvičenia.

Antihypertenzívny účinok sa vyvíja počas prvej hodiny po užití Perineva, dosahuje maximum po 4-8 hodinách a trvá 24 hodín.

V klinických štúdiách sa pri použití perindoprilu (v monoterapii alebo v kombinácii s diuretikom) preukázalo významné zníženie rizika rekurentnej mozgovej príhody (ischemickej aj hemoragickej), ako aj rizika smrteľných alebo invalidizujúcich mozgových príhod; závažné kardiovaskulárne komplikácie vrátane infarktu myokardu, vč. smrteľné; demencia spojená s mŕtvicou; ťažké kognitívne poruchy. Tieto terapeutické výhody boli pozorované u hypertenzných aj normálnych pacientov s BP bez ohľadu na vek, pohlavie, diabetes mellitus alebo nie a typ cievnej mozgovej príhody.

Ukázalo sa, že na pozadí používania terc-butylamínu perindoprilu v dávke 8 mg denne (ekvivalent 10 mg perindopril arginínu) u pacientov so stabilným ochorením koronárnych artérií dochádza k významnému zníženiu absolútneho rizika komplikácie podľa hlavného kritéria účinnosti (úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia, výskyt nefatálneho infarktu myokardu) a/alebo zástava srdca s následnou úspešnou resuscitáciou) o 1,9 %. U pacientov, ktorí predtým prekonali infarkt myokardu alebo koronárnu revaskularizáciu, bolo absolútne zníženie rizika o 2,2% v porovnaní so skupinou s placebom.

Perindopril sa používa ako monoterapia aj ako fixné kombinácie s indapamidom a amlodipínom.

Indapamid je derivát sulfónamidu a je diuretikum. Inhibuje reabsorpciu sodíka v kortikálnom segmente renálnych tubulov, čím sa zvyšuje vylučovanie sodíka a chlóru obličkami, čo vedie k zvýšenej diuréze. V menšej miere zvyšuje vylučovanie draslíka a horčíka. Indapamid, ktorý má schopnosť selektívne blokovať pomalé vápnikové kanály, zvyšuje elasticitu arteriálnych stien a znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu. Má hypotenzívny účinok v dávkach, ktoré nemajú výrazný diuretický účinok. Zvýšenie dávky indapamidu nevedie k zvýšeniu antihypertenzného účinku, ale zvyšuje riziko vzniku nežiaducich účinkov.

Indapamid u pacientov s arteriálnou hypertenziou neovplyvňuje metabolizmus lipidov - TG, LDL a HDL; na metabolizmus sacharidov, dokonca aj u pacientov s diabetes mellitus a artériovou hypertenziou.

Zloženie

Perindopril erbumín + pomocné látky (Perineva).

Perindopril erbumín + indapamid + pomocné látky (Co-Perineva).

Farmakokinetika

Perindopril

Po perorálnom podaní sa Perineva rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 65-70%. V procese metabolizmu sa perindopril biotransformuje za vzniku aktívneho metabolitu - perindoprilátu (asi 20%) a 5 neaktívnych zlúčenín. Väzba perindoprilátu na bielkoviny krvnej plazmy je nevýznamná (menej ako 30 %) a závisí od koncentrácie účinnej látky. Nekumuluje sa. Opätovné prijatie nevedie k kumulácii. Keď sa užíva s jedlom, metabolizmus perindoprilu sa spomaľuje. Perindoprilát sa vylučuje obličkami. U starších pacientov, ako aj pri zlyhaní obličiek a srdca je vylučovanie perindoprilátu spomalené.

indapamid

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy trochu spomaľuje absorpciu, ale významne neovplyvňuje množstvo absorbovaného indapamidu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 79%. Nekumuluje sa. Metabolizuje sa v pečeni. Vylučuje sa obličkami (70 %) hlavne vo forme metabolitov (frakcia nezmeneného liečiva je asi 5 %) a črevami so žlčou vo forme inaktívnych metabolitov (22 %). U pacientov s renálnou insuficienciou sa farmakokinetické parametre indapamidu významne nemenia.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie;
• prevencia rekurentnej cievnej mozgovej príhody (kombinovaná terapia s indapamidom) u pacientov s cievnou mozgovou príhodou alebo prechodnou ischemickou cievnou mozgovou príhodou;
• stabilné ochorenie koronárnych artérií: zníženie rizika kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov so stabilným ochorením koronárnych artérií.

Formy vydania

Tablety 2 mg, 4 mg a 8 mg (Perineva).

Tablety 2 mg + 625 μg, 4 mg + 1,25 mg, 8 mg + 2,5 mg (Co-Perineva).

Tablety dispergované v ústnej dutine 4 mg a 8 mg (Perineva Ku-Tab).

Návod na použitie a dávkovanie

Perineva

Počiatočná dávka je 1-2 mg denne v 1 dávke. Udržiavacie dávky - 2-4 mg denne na kongestívne zlyhanie srdca, 4 mg (menej často - 8 mg) - na hypertenziu v 1 dávke.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu v závislosti od hodnôt CC.

Ko-Perineva

Liek sa užíva perorálne raz denne, najlepšie ráno pred raňajkami, s dostatočným množstvom tekutiny.

Ak je to možné, použitie lieku by malo začať výberom dávok perindoprilu a indapamidu oddelene. V prípade klinickej potreby je možné predpísať kombinovanú liečbu s Ko-Perinevom ihneď po monoterapii.

Dávky sú uvedené pre pomer perindopril/indapamid.

Počiatočná dávka lieku Co-Perinev je 2 mg / 0,625 mg (1 tableta) jedenkrát denne. Ak po 1 mesiaci používania lieku nie je možné dosiahnuť adekvátnu kontrolu krvného tlaku, potom by sa dávka lieku mala zvýšiť na 4 mg / 1,25 mg (1 tableta) jedenkrát denne.

Ak je to potrebné, aby sa dosiahol výraznejší hypotenzný účinok, je možné zvýšiť na maximálnu dennú dávku Co -Perineva - 1 tabletu (8 mg / 2,5 mg) 1krát denne.

U starších pacientov je počiatočná dávka Co-Perinevu 2 mg / 0,625 mg (1 tableta) jedenkrát denne. Liečba liekom by mala byť predpísaná po monitorovaní funkcie obličiek a krvného tlaku.

Liek Ko-Perinev je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC menej ako 30 ml / min). Pacientom so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-60 ml / min) sa odporúča začať liečbu potrebnými dávkami liekov (v monoterapii), ktoré sú súčasťou lieku Co-Perinev; maximálna denná dávka lieku Co-Perinev je 4 mg / 1,25 mg. U pacientov s CC vyšším ako 60 ml/min nie je potrebná žiadna úprava dávky. Počas terapie je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu kreatinínu a obsah draslíka v krvnom sére.

Liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene. Pri stredne ťažkom poškodení funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajší účinok

• eozinofília, znížený hemoglobín a hematokrit, trombocytopénia, leukopénia / neutropénia, agranulocytóza, pancytopénia, hemolytická anémia u pacientov s vrodeným deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• hypoglykémia, hyperkaliémia, reverzibilná po vysadení lieku;
• parestézia;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• poruchy spánku;
• labilita nálady;
• ospalosť;
• mdloby;
• zmätenosť vedomia;
• zhoršenie zraku;
• hluk v ušiach;
• nadmerné zníženie krvného tlaku a súvisiace príznaky;
• vaskulitída;
• tachykardia;
• búšenie srdca;
• poruchy srdcového rytmu;
• angina pectoris;
• infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda, pravdepodobne v dôsledku nadmerného zníženia krvného tlaku u rizikových pacientov;
• kašeľ;
• dýchavičnosť;
• bronchospazmus;
• eozinofilná pneumónia;
• nádcha;
• zápcha, hnačka;
• nevoľnosť, vracanie;
• bolesť brucha;
• porušenie chuti;
• dyspepsia;
• suchosť ústnej sliznice;
• pankreatitída;
• hepatitída (cholestatická alebo cytolytická);
• Svrbivá pokožka;
• vyrážka;
• fotosenzitivita;
• zvýšené potenie;
• angioedém;
• žihľavka;
• multiformný erytém;
• svalové kŕče;
• artralgia;
• myalgia;
• akútne zlyhanie obličiek;
• erektilná dysfunkcia;
• asténia;
• bolesť v hrudi;
• periférny edém;
• slabosť;
• horúčka.

Kontraindikácie

• angioedém v anamnéze (dedičný/idiopatický alebo angioedém pri užívaní iných ACE inhibítorov v anamnéze);
• hypokaliémia;
• závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);
• bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky;
• refraktérna hyperkalémia;
• závažné zlyhanie pečene (vrátane encefalopatie);
• intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval na EKG;
• súčasné použitie s antiarytmikami, ktoré sú schopné spôsobiť komorovú tachykardiu piruetového typu;
• tehotenstvo;
• obdobie dojčenia;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);
• precitlivenosť na účinné látky, akékoľvek ACE inhibítory, deriváty sulfónamidov alebo na akékoľvek pomocné zložky lieku.

Aplikácia počas gravidity a laktácie

Liek Perineva je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Aplikácia u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Perineva sa má používať opatrne pri bilaterálnej stenóze renálnej artérie alebo stenóze renálnej artérie jednej obličky; zlyhanie obličiek; systémové choroby spojivového tkaniva; terapia imunosupresívami, alopurinolom, prokainamidom (riziko vzniku neutropénie, agranulocytózy); zníženie BCC (užívanie diuretík, diéta s obmedzením soli, vracanie, hnačka); angina pectoris; cerebrovaskulárne choroby; renovaskulárna hypertenzia; cukrovka; chronické srdcové zlyhanie 4. funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA; súčasne s draslík šetriacimi diuretikami, draselnými prípravkami, náhradami kuchynskej soli obsahujúcimi draslík, s lítiovými prípravkami; s hyperkalémiou; operácia / celková anestézia; hemodialýza s použitím vysokoprietokových membrán; desenzibilizujúca terapia; LDL aferéza; stav po transplantácii obličky; aortálna stenóza / mitrálna stenóza / hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; u pacientov čiernej rasy.

U predisponovaných pacientov boli hlásené prípady arteriálnej hypotenzie, mdloby, mŕtvice, hyperkalémie a zhoršenej funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek), najmä ak sa používajú súčasne s liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS. Dvojitá blokáda RAAS v dôsledku kombinácie inhibítora ACE s antagonistom receptora angiotenzínu 2 alebo aliskirenom sa preto neodporúča.

Pred začatím liečby perindoprilom sa odporúča u všetkých pacientov štúdiu funkcie obličiek.

Počas liečby perindoprilom je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek, aktivitu pečeňových enzýmov v krvi a vykonávať testy periférnej krvi (najmä u pacientov s difúznym ochorením spojivového tkaniva, u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresíva, alopurinol). Pacienti s nedostatkom sodíka a tekutín musia pred začatím liečby upraviť poruchy vody a elektrolytov.

Liekové interakcie

Riziko vzniku hyperkalémie sa zvyšuje pri súčasnom použití Perinevu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hyperkalémiu: aliskiren a lieky obsahujúce aliskiren, draselné soli, draslík šetriace diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu 2, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) alebo takrolimus, trimetoprim.

Pri súčasnom použití s ​​aliskirenom u pacientov s diabetes mellitus alebo s poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml / min) sa zvyšuje riziko hyperkalémie, zhoršenia funkcie obličiek a zvýšeného výskytu kardiovaskulárnej morbidity a mortality (táto kombinácia je kontraindikovaná u pacientov týchto skupín).

Súbežné použitie s aliskirenom u pacientov bez diabetes mellitus alebo s poruchou funkcie obličiek sa neodporúča, pretože možné zvýšené riziko hyperkaliémie, zhoršenie funkcie obličiek a zvýšený výskyt kardiovaskulárnej morbidity a mortality.

Literatúra uvádza, že u pacientov s preukázanou aterosklerotickou chorobou, srdcovým zlyhaním alebo diabetes mellitus s poškodením cieľového orgánu je súbežná liečba ACE inhibítorom a antagonistom receptora angiotenzínu 2 spojená s vyšším výskytom hypotenzie, synkopy, hyperkalémie a zhoršenia stavu funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím iba jedného lieku, ktorý ovplyvňuje RAAS. Dvojitá blokáda (napríklad keď sa ACE inhibítor kombinuje s antagonistom receptora angiotenzínu 2) sa má obmedziť na ojedinelé prípady so starostlivým sledovaním funkcie obličiek, draslíka a krvného tlaku.

Súbežné používanie s estramustínom môže viesť k zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako je angioedém.

Pri súčasnom použití lítia a perindoprilu je možné reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom sére a súvisiace toxické účinky (táto kombinácia sa neodporúča).

Súčasné používanie s hypoglykemickými liekmi (inzulín, hypoglykemické lieky na orálne podanie) si vyžaduje osobitnú starostlivosť, pretože ACE inhibítory, vrát. perindopril, môže zosilniť hypoglykemický účinok týchto liekov až do vývoja hypoglykémie. Spravidla sa to pozoruje v prvých týždňoch simultánnej terapie a u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Baklofén zvyšuje antihypertenzný účinok Perineva; pri súčasnom použití môže byť potrebná úprava jeho dávky.

U pacientov užívajúcich diuretiká, obzvlášť tých, ktoré odstraňujú tekutiny a / alebo soli, môže na začiatku liečby perindoprilom dôjsť k nadmernému zníženiu krvného tlaku, ktorého riziko je možné znížiť vysadením diuretika, nahradením straty tekutín alebo solí pred začatím liečby perindoprilom a užívaním perindoprilu v nízkej počiatočnej dávke s jej ďalším postupným zvyšovaním.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa v prípade diuretík má perindopril podávať v nízkych dávkach, pravdepodobne po znížení dávky súčasne používaného draslík šetriaceho diuretika. Vo všetkých prípadoch sa má v prvých týždňoch používania ACE inhibítorov monitorovať funkcia obličiek (koncentrácia kreatinínu).

Použitie eplerenónu alebo spironolaktónu v dávkach od 12,5 mg do 50 mg denne a inhibítorov ACE (vrátane perindoprilu) v nízkych dávkach: pri liečbe srdcového zlyhania 2-4 funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA s ejekčnou frakciou ľavej komory menej ako 40 % a predtým používaných inhibítorov ACE a „kľučkových“ diuretík, existuje riziko vzniku hyperkalémie (s možným smrteľným následkom), najmä ak sa nedodržiavajú odporúčania pre túto kombináciu. Pred použitím tejto kombinácie sa musíte uistiť, že neexistuje žiadna hyperkalémia a dysfunkcia obličiek. Odporúča sa pravidelne monitorovať koncentráciu kreatinínu a draslíka v krvi - týždenne v prvom mesiaci liečby a potom mesačne.

Súčasné užívanie perindoprilu s NSAID (kyselina acetylsalicylová v dávke, ktorá má protizápalový účinok, COX-2 inhibítory a neselektívne NSAID) môže viesť k zníženiu antihypertenzného účinku ACE inhibítorov. Súčasné užívanie ACE inhibítorov a NSAID môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek a k zvýšeniu draslíka v sére, najmä u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Túto kombináciu používajte opatrne u starších pacientov. Pacienti by mali dostať primerané množstvo tekutín; odporúča sa starostlivo sledovať funkciu obličiek, a to na začiatku aj počas liečby.

Antihypertenzný účinok perindoprilu môže byť zvýšený súbežným užívaním s inými antihypertenzívami, vazodilatátormi vrátane nitrátov s krátkodobým a predĺženým účinkom.

Súčasné užívanie gliptínov (linagliptín, saxagliptín, sitagliptín, vitagliptín) s ACE inhibítormi (vrátane perindoprilu) môže zvýšiť riziko vzniku angioedému v dôsledku potlačenia aktivity dipeptidylpeptidázy 4 gliptínom.

Súčasné používanie perindoprilu s tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a celkovými anestetikami môže viesť k zvýšeniu antihypertenzného účinku.

Sympatomimetiká môžu oslabiť antihypertenzný účinok perindoprilu.

Pri použití ACE inhibítorov, vč. perindopril, u pacientov, ktorí dostávali intravenózne liečivo zlata (aurotiomalát sodný), bol opísaný komplex symptómov, pri ktorom bola hyperémia kože tváre, nevoľnosť, vracanie, arteriálna hypotenzia.

Analógy lieku Perineva a Co-Perineva

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Arentopres;
• Hypernik;
• Coverex;
• Spoluúčasť;
• noliprel;
• Noliprel A;
• Noliprel A Bi-forte;
• Noliprel forte;
• Parnavel;
• Perindide;
• Perindopril;
• Perindopril arginín;
• perindopril erbumín;
• perindopril + indapamid Sandoz;
• Perindopril plus Indapamid;
• Perindopril-Indapamid Richter;
• Perineva Ku-Tab;
• Perinpress;
• Pyristar;
• Prestarium;
• Prestarium A;
• Stoppress.

Pri absencii analógov liečiva pre účinnú látku môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, na ktoré zodpovedajúce lieky pomáhajú, a pozrieť sa na dostupné analógy na terapeutický účinok.

Tablety 0,625 mg. + 2 mg:

• Účinná látka polotovaru-granule: Perindopril erbumín - 2 mg;
• Pomocné látky pre polotovary granúl: hexahydrát chloridu vápenatého - 0,6 mg; monohydrát laktózy - 30,915 mg; krospovidón - 4 mg;
• Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 11,25 mg; hydrogenuhličitan sodný - 0,25 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,135 mg; stearát horečnatý - 0,225 mg.

Tablety 1,25 mg. + 4 mg.:

• Účinná látka polotovaru-granule: Perindopril erbumin - 4 mg;
• Pomocné látky polotovarov granúl: hexahydrát chloridu vápenatého - 1,2 mg; monohydrát laktózy - 61,83 mg; krospovidón - 8 mg;
• Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 22,5 mg; hydrogenuhličitan sodný - 0,5 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,27 mg; stearát horečnatý - 0,45 mg.

Tablety 2,5 mg. + 8 mg.:

• Účinná látka polotovaru-granule: Perindopril erbumín - 8 mg;
• Pomocné látky v polotovaroch granúl: hexahydrát chloridu vápenatého - 2,4 mg; monohydrát laktózy - 123,66 mg; krospovidón - 16 mg;
• Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 45 mg; hydrogénuhličitan sodný - 1 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,54 mg; stearát horečnatý - 0,9 mg.

Tablety, 0,625 mg + 2 mg, 1,25 mg + 4 mg, 2,5 mg + 8 mg. 10 tab. v obrysovom acheikovom balení z kombinovaného materiálu OPA / Al / PVC a hliníkovej fólie. 3 blistre (po 10 tabliet) sú umiestnené v kartónovej škatuli.

Opis dávkovej formy

Tablety 0,625 mg + 2 mg: okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele so skosením, na jednej strane je vyrytá krátka čiara.

Tablety 1,25 mg + 4 mg: okrúhle, bikonvexné, bielej alebo takmer bielej farby s deliacou ryhou na jednej strane.

Tablety 2,5 mg + 8 mg: okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele farby s deliacou ryhou na jednej strane.

farmaceutický účinok

Vazodilatátor, diuretikum, hypotenzívum.

Farmakokinetika

Kombinované použitie perindoprilu a indapamidu nemení ich farmakokinetické parametre v porovnaní s oddeleným podávaním týchto liekov.

Po perorálnom podaní sa perindopril rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 65–70%. Príjem potravy znižuje premenu perindoprilu na perindoprilát. T1 / 2 perindoprilu z krvnej plazmy je 1 hodina.

Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 3-4 hodiny po požití. Keďže príjem potravy znižuje konverziu perindoprilu na perindoprilát a biologickú dostupnosť lieku, perindopril sa musí užívať 1-krát denne ráno, pred raňajkami. Pri užívaní perindoprilu raz denne sa rovnovážna koncentrácia dosiahne do 4 dní.

V pečeni sa metabolizuje za vzniku aktívneho metabolitu - perindoprilátu. Okrem aktívneho metabolitu perindoprilátu tvorí perindopril ďalších 5 neaktívnych metabolitov. Väzba perindoprilátu na plazmatické bielkoviny je závislá od dávky a dosahuje 20 %. Perindoprilát ľahko prechádza histohematogénnymi bariérami, s výnimkou BBB, malé množstvo prechádza placentou a do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami, T1 / 2 perindoprilátu je asi 17 hodín. Nekumuluje sa.

U starších pacientov, u pacientov s renálnym a srdcovým zlyhaním, je vylučovanie perindoprilátu spomalené.

Kinetika perindoprilu je u pacientov s cirhózou pečene zmenená: hepatálny klírens je znížený na polovicu. Množstvo vytvoreného perindoprilátu však neklesá, čo si nevyžaduje úpravu dávky.

Indapamid. Rýchlo a takmer úplne sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Príjem potravy absorpciu trochu spomaľuje, ale významne neovplyvňuje množstvo absorbovaného indapamidu. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 1 hodinu po požití jednej dávky. Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy o 79 %. T1 / 2 je od 14 do 24 hodín (v priemere - 18 hodín). Nekumuluje sa.

Metabolizuje sa v pečeni. Vylučuje sa obličkami (70 %) hlavne vo forme metabolitov (frakcia nezmeneného liečiva je asi 5 %) a črevami so žlčou vo forme inaktívnych metabolitov (22 %). U pacientov s renálnou insuficienciou sa farmakokinetické parametre indapamidu významne nemenia.

Farmakodynamika

Co-Perineva je kombinovaný prípravok obsahujúci ACE inhibítor – perindopril a tiazidom podobné diuretikum – indapamid. Liečivo má antihypertenzívny, diuretický a vazodilatačný účinok.

Ko-Perineva má výrazný antihypertenzívny účinok závislý od dávky, ktorý nezávisí od veku a polohy tela pacienta a nie je sprevádzaný reflexnou tachykardiou. Neovplyvňuje metabolizmus lipidov (celkový cholesterol, LDL, VLDL, HDL, triglyceridy (TG) a sacharidy), vr. u pacientov s diabetes mellitus. Znižuje riziko hypokaliémie spôsobenej monoterapiou diuretikami.

Antihypertenzívny účinok trvá 24 hodín.

Stabilný pokles krvného tlaku sa dosiahne do 1 mesiaca na pozadí užívania lieku Ko-Perineva bez zvýšenia srdcovej frekvencie. Prerušenie liečby nevedie k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Perindopril - ACE inhibítor, ktorého mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity ACE, čo vedie k zníženiu tvorby angiotenzínu II, - eliminuje vazokonstrikčný účinok angiotenzínu II, znižuje sekréciu aldosterónu. Užívanie perindoprilu nevedie k retencii sodíka a tekutín, nespôsobuje pri dlhodobej liečbe reflexnú tachykardiu. Antihypertenzný účinok perindoprilu sa vyvíja u pacientov s nízkou alebo normálnou aktivitou renínu v krvnej plazme.

Perindopril účinkuje prostredníctvom svojho hlavného aktívneho metabolitu, perindoprilátu. Ostatné jeho metabolity sú neaktívne. Účinok lieku Ko-Perineva vedie k:

• kŕčové žily (znížené predpätie srdca) v dôsledku zmien v metabolizme PG;
• zníženie systémovej vaskulárnej rezistencie (zníženie afterloadu na srdce).

U pacientov so srdcovým zlyhaním prispieva perindopril k:

• zníženie plniaceho tlaku ľavej a pravej komory;
• zvýšený srdcový výdaj a srdcový index;
• zvýšený regionálny prietok krvi vo svaloch.

Perindopril je účinný pri hypertenzii akejkoľvek závažnosti: miernej, strednej a závažnej. Maximálny antihypertenzívny účinok sa vyvinie do 4 až 6 hodín po jednorazovom perorálnom podaní a trvá jeden deň. Prerušenie terapie nevedie k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Má vazodilatačné vlastnosti a obnovuje elasticitu veľkých tepien. Pridanie tiazidového diuretika zvyšuje (pridáva) antihypertenzívny účinok perindoprilu.

Indapamid je derivát sulfónamidu a je diuretikum. Inhibuje reabsorpciu sodíka v kortikálnom segmente renálnych tubulov, čím sa zvyšuje vylučovanie sodíka a chlóru obličkami, čo vedie k zvýšenej diuréze. V menšej miere zvyšuje vylučovanie draslíka a horčíka. Indapamid, ktorý má schopnosť selektívne blokovať „pomalé“ vápnikové kanály, zvyšuje elasticitu arteriálnych stien a znižuje systémový cievny odpor. Má hypotenzívny účinok v dávkach, ktoré nemajú výrazný diuretický účinok. Zvýšenie dávky indapamidu nevedie k zvýšeniu antihypertenzného účinku, ale zvyšuje riziko vzniku nežiaducich účinkov.

Indapamid u pacientov s arteriálnou hypertenziou neovplyvňuje metabolizmus lipidov: TG, LDL a HDL a metabolizmus sacharidov, a to ani u pacientov s diabetes mellitus a artériovou hypertenziou.

Indikácie na použitie lieku Koperinev

Esenciálna hypertenzia.

Kontraindikácie používania lieku Koperinev

• precitlivenosť na účinnú látku, ktorýkoľvek inhibítor ACE, deriváty sulfónamidu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku;
• angioedém (dedičný, idiopatický alebo angioedém) počas užívania iných ACE inhibítorov (v histórii);
• závažné zlyhanie obličiek;
• bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky;
• refraktérna hyperkalémia;
• intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• súčasné podávanie liekov, ktoré predlžujú QT interval na EKG, súčasné podávanie s antiarytmikami, ktoré môžu spôsobiť komorovú tachykardiu typu „pirueta“;
• závažné zlyhanie pečene (vrátane encefalopatie);
• tehotenstvo, obdobie dojčenia, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);
• vzhľadom na nedostatok dostatočných skúseností s používaním by liek Co-Perineva nemali užívať pacienti na dialýze a pacienti s neliečeným dekompenzovaným srdcovým zlyhaním.

Starostlivo: systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus (SLE), sklerodermia), imunosupresívna terapia (riziko vzniku neutropénie, agranulocytózy), inhibícia hematopoézy kostnej drene, zníženie BCC (užívanie diuretík, diéta bez soli, vracanie, hnačka ), angina pectoris, cerebrovaskulárne ochorenia, renovaskulárna hypertenzia, diabetes mellitus, chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda NYHA IV), hyperurikémia (najmä sprevádzaná dnou a urátovou nefrolitiázou), labilita krvného tlaku, starší pacienti, hemodialýza s použitím vysokoprietokových polyakrylátových nitrilových membrán ; pred procedúrou aferézy LDL simultánna desenzibilizujúca terapia alergénmi (napríklad jedom blanokrídlovcov); stav po transplantácii obličky, stenóza aortálnej a/alebo mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia.

Ko-perineva Aplikácia počas tehotenstva a detí

Tehotenstvo. Užívanie lieku Ko-Perineva je počas tehotenstva kontraindikované. Pri plánovaní tehotenstva alebo keď k nemu dôjde počas užívania lieku Ko-Perinev, mali by ste okamžite prestať užívať liek a predpísať inú antihypertenzívnu liečbu. Liek Co-Perineva by ste nemali používať v prvom trimestri tehotenstva. Neuskutočnili sa žiadne kontrolované klinické skúšania používania inhibítorov ACE u tehotných žien. Obmedzené údaje naznačujú, že užívanie ACE inhibítorov v prvom trimestri neviedlo k malformáciám plodu spojeným s fetotoxicitou, ale fetotoxický účinok ACE inhibítorov nemožno úplne vylúčiť. Liek Ko-Perinev je kontraindikovaný v II a III trimestri gravidity. Dlhodobé používanie inhibítorov ACE v II a III trimestri gravidity môže viesť k zhoršeniu vývoja plodu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalená osifikácia kostí lebky) a k rozvoju komplikácií u novorodencov (zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia).

Dlhodobé užívanie tiazidových diuretík v treťom trimestri gravidity môže spôsobiť hypovolémiu u matky a zníženie uteroplacentárneho prietoku krvi, čo vedie k placentárnej ischémii a spomaleniu rastu plodu. V zriedkavých prípadoch je pri užívaní diuretík možné, že sa u plodu / novorodenca vyvinie hypoglykémia a trombocytopénia. Ak žena užívala ACE inhibítor v II a III trimestri tehotenstva, odporúča sa vykonať ultrazvuk obličiek a lebky plodu / novorodenca.

U novorodencov, ktorých matky boli liečené inhibítormi ACE, je možné pozorovať arteriálnu hypotenziu, preto by mali byť novorodenci pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Obdobie dojčenia. Liek Ko-Perinev je počas dojčenia kontraindikovaný.

Nie je známe, či sa perindopril vylučuje do materského mlieka.

Indapamid sa vylučuje do materského mlieka. Spôsobuje zníženie alebo potlačenie laktácie. U novorodenca sa môže vyvinúť precitlivenosť na deriváty sulfónamidov, hypokaliémia a „jadrová“ žltačka.

Je potrebné vyhodnotiť význam terapie pre matku a rozhodnúť sa, či prestať dojčiť alebo či prestať užívať liek.

Ko-perineva Vedľajšie účinky

Perindopril má inhibičný účinok na RAAS a znižuje vylučovanie iónov draslíka obličkami počas užívania indapamidu. Riziko vzniku hypokaliémie (obsah draslíka v sére menej ako 3,4 mmol / l) u pacientov s užívaním lieku Ko-Perineva v dennej dávke 0,625 mg / 2 mg je 2%, 1,25 mg / 4 mg - 4% a 2,5 mg / 8 mg - 6%.

WHO klasifikácia výskytu vedľajších účinkov: veľmi často - ≥ 1/10; často - od ≥ 1/100 do

Zo strany hematopoetických orgánov: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia / neutropénia, agranulocytóza, aplastická anémia, hemolytická anémia (existujú správy o použití inhibítorov ACE). V určitých klinických situáciách (stavy po transplantácii obličky alebo u pacientov na hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze) môžu ACE inhibítory spôsobiť anémiu.

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: často - parestézia, bolesť hlavy, závrat, vertigo; zriedkavo - labilita nálady, poruchy spánku; veľmi zriedkavo - zmätok.

Zo zmyslov: často - porucha zraku, tinitus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - výrazný pokles krvného tlaku, vrátane ortostatická hypotenzia; veľmi zriedkavo - arytmie, vr. a bradykardia, ventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení, ako aj angina pectoris, infarkt myokardu, pravdepodobne sekundárny, v dôsledku zníženia krvného tlaku u rizikových pacientov; frekvencia neznáma - ventrikulárna tachykardia typu "pirueta" (možno smrteľná).

Na strane dýchacieho systému: často - suchý, dlhotrvajúci kašeľ na pozadí používania inhibítorov ACE a vymiznutie po ich stiahnutí; dýchavičnosť; zriedkavo - bronchospazmus; veľmi zriedkavo - eozinofilná pneumónia, rinitída.

Z tráviaceho systému: často - zápcha, suchosť ústnej sliznice, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, bolesť v epigastriu, bolesť brucha, porucha chuti, vracanie, dyspepsia, hnačka; veľmi zriedkavo - pankreatitída, angioedém čreva, žltačka; frekvencia nebola stanovená - v prípade zlyhania pečene existuje možnosť vzniku hepatálnej encefalopatie.

Na strane kože a podkožného tuku: často - svrbenie, kožná vyrážka, makulopapulárna vyrážka; zriedkavo - angioedém tváre, končatín, pier, ústnej sliznice, jazyka, vokálnych záhybov a / alebo hrtana, žihľavka; reakcie z precitlivenosti, najmä dermatologické, u pacientov s ťažkou alergickou anamnézou; zhoršenie priebehu SLE; veľmi zriedkavo - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov -Johnsonov syndróm; izolované prípady fotosenzitívnych reakcií.

Z muskuloskeletálneho systému: často - svalové kŕče.

Z močového systému: zriedkavo - zlyhanie obličiek; veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek.

Poruchy reprodukčného systému: zriedkavo - impotencia.

Ostatné: často - asténia; zriedkavo - zvýšené potenie.

Laboratórne indikátory: zriedkavo - hyperkalcémia; frekvencia neznáma - zvýšenie QT na EKG; zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej a glukózy v krvnom sére počas užívania lieku; zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; mierne zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnej plazme, reverzibilné po prerušení terapie, ktoré sa často vyvíja na pozadí stenózy renálnych artérií alebo stenózy artérie jednej obličky, arteriálnej hypertenzie počas liečby diuretikami, s obličkami zlyhanie; hypokaliémia, obzvlášť významná pre rizikových pacientov; hypochlorémia môže viesť k kompenzačnej metabolickej alkalóze (pravdepodobnosť a závažnosť účinku je nízka); hyperkaliémia je často reverzibilná; hyponatriémia s hypovolémiou, čo vedie k zníženiu BCC a ortostatickej hypotenzii.

Podľa klinických štúdií sú vedľajšie účinky v súlade s predtým stanoveným bezpečnostným profilom kombinácie perindoprilu a indapamidu. V zriedkavých prípadoch sa vyvinuli nasledujúce závažné nežiaduce udalosti: hyperkalémia, akútne zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia a kašeľ, pravdepodobne rozvoj angioedému.

Liekové interakcie

Lítiové prípravky. Pri súčasnom použití lítiových prípravkov a inhibítorov ACE boli hlásené prípady reverzibilného zvýšenia koncentrácie lítia v krvnom sére. Súbežné používanie tiazidových diuretík môže zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme a riziko jeho toxického účinku pri užívaní inhibítora ACE.

Súčasné užívanie lieku Ko-Perineva s lítiovými prípravkami sa neodporúča. Ak je to potrebné, súbežné použitie by malo byť starostlivo monitorované sérovými koncentráciami lítia.

Baclofen - zosilnenie hypotenzného účinku. Je potrebné kontrolovať krvný tlak, funkciu obličiek a v prípade potreby upraviť dávku antihypertenzív.

NSAID, vrátane vysoké dávky kyseliny acetylsalicylovej (viac ako 3 g / deň). Súčasné užívanie ACE inhibítorov s NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej v dávkach, ktoré majú protizápalové účinky, COX-2 inhibítory a neselektívne NSAID) znižuje antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov, zvyšuje riziko renálnej dysfunkcie až do vývoja akútneho zlyhania obličiek, zvyšuje hladinu draslíka v sére, najmä u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek.

Táto kombinácia sa odporúča používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Pred začatím liečby je potrebné, aby pacienti kompenzovali stratu tekutín a pravidelne kontrolovali funkciu obličiek na začiatku liečby aj počas liečby.

Tricyklické antidepresíva, antipsychotiká (antipsychotiká). Zvyšujú hypotenzný účinok a zvyšujú riziko ortostatickej hypotenzie (aditívny účinok).

GCS, tetrakozaktid. Zníženie hypotenzného účinku (zadržiavanie tekutín a iónov sodíka v dôsledku pôsobenia GCS).

Iné antihypertenzíva: je možné zvýšiť hypotenzívny účinok lieku Co-Perineva.

Perindopril

Draslík šetriace diuretiká (spironolaktón, triamterén, amilorid, eplerenón) a doplnky draslíka: ACE inhibítory znižujú stratu draslíka v obličkách spôsobenú diuretikom. Pri použití spolu s ACE inhibítormi je možné zvýšiť obsah draslíka v sére až do smrti. Ak je potrebné súčasné užívanie ACE inhibítora a vyššie uvedených liekov (v prípade potvrdenej hypokaliémie), je potrebné postupovať opatrne a pravidelne monitorovať plazmatické hladiny draslíka a EKG parametre.

Súčasné používanie vyžadujúce špeciálnu starostlivosť

Perorálne hypoglykemické činidlá (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín: použitie inhibítorov ACE (popísaných pre kaptopril a enalapril) vo veľmi zriedkavých prípadoch môže zvýšiť hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny a inzulínu u pacientov s diabetes mellitus; pri ich súčasnom použití je možné zvýšiť toleranciu glukózy a znížiť potrebu inzulínu, čo môže vyžadovať úpravu dávok hypoglykemických činidiel na orálne podanie a inzulínu.

Súčasné používanie vyžadujúce opatrnosť

Alopurinol, cytostatické imunosupresíva, GCS (so systémovým použitím) a prokaínamid: súčasné podávanie týchto liekov s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie.

Všeobecné anestetiká: ACE inhibítory môžu zvýšiť hypotenzný účinok niektorých liekov s celkovým anestetikom.

Diuretiká (tiazidové a kľučkové): používanie diuretík vo vysokých dávkach môže viesť k hypovolémii (v dôsledku zníženia BCC) a pridanie perindoprilu k terapii môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

indapamid

Súčasné používanie vyžadujúce špeciálnu starostlivosť

Lieky, ktoré môžu spôsobiť komorovú polymorfnú tachykardiu komorového typu: t. existuje riziko hypokaliémie, indapamid sa má používať s opatrnosťou spolu s liekmi, ktoré môžu spôsobiť ventrikulárnu tachykardiu typu „pirouette“, ako sú: antiarytmiká (chinidín, hydrochinidín, disopyramid, amiodarón, dofetilid, ibutilid, bretilium tosylát, sotalol ); niektoré antipsychotiká (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín), benzamidy (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol), iné antipsychotiká (pimozid); iné lieky ako bepridil, cisaprid, difemanil metylsulfát, erytromycín na i.v. použitie, halofantrín, mizolastín, moxifloxacín, pentamidín, sparfloxacín, vinkamín na i.v. použitie, metadón, astemizol, terfenadín. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu vyššie uvedených liekov. Je potrebné kontrolovať obsah draslíka v krvnom sére, aby sa predišlo hypokaliémii, s rozvojom ktorej je potrebné vykonať jej korekciu, kontrolovať QT interval na EKG.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu: amfotericín B pri intravenóznom podaní, gluko- a mineralokortikoidy (na systémové podanie), laxatíva stimulujúce črevnú motilitu (treba použiť preháňadlá, ktoré nestimulujú črevnú motilitu), tetrakosaktid – zvýšenie rizika hypokaliémie ( aditívny účinok). Je potrebné kontrolovať obsah draslíka v krvnej plazme, v prípade potreby jeho korekciu. Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom súbežne užívajúcim srdcové glykozidy.

Srdcové glykozidy: hypokaliémia zvyšuje toxické účinky srdcových glykozidov. Pri súčasnom použití indapamidu a srdcových glykozidov je potrebné sledovať obsah draslíka v krvnej plazme, parametre EKG a v prípade potreby upraviť dávku srdcových glykozidov.

Súčasné používanie vyžadujúce opatrnosť

Metformín: funkčné zlyhanie obličiek pri užívaní diuretík, najmä kľučkových diuretík, ak sa používa súčasne s metformínom, zvyšuje riziko laktátovej acidózy. Metformín sa nemá používať, ak plazmatická koncentrácia kreatinínu presiahne 15 mg / l (135 µmol / l) u mužov a 12 mg / l (110 µmol / l) u žien.

Prípravky obsahujúce vápenaté soli: pri súčasnom použití sa môže vyvinúť hyperkalcémia v dôsledku zníženia vylučovania vápnika obličkami.

Cyklosporín: je možné zvýšiť koncentráciu kreatinínu v krvnej plazme bez toho, aby sa zmenila koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme, a to aj bez výraznej straty iónov sodíka a dehydratácie.

Dávkovanie Ko-perineva

Vnútri 1 krát denne, najlepšie ráno pred raňajkami, piť veľa tekutín.

Ak je to možné, užívanie lieku by malo začať výberom dávok jednozložkových liekov. V prípade klinickej potreby je možné predpísať kombinovanú liečbu s Ko-Perinevom ihneď po monoterapii.

Dávky sú uvedené pre pomer indapamid / perindopril.

Počiatočná dávka je 1 tabuľka. liek Co-Perinev (0,625 mg / 2 mg) jedenkrát denne. Ak po 1 mesiaci užívania lieku nie je možné dosiahnuť adekvátnu kontrolu krvného tlaku, dávka lieku by sa mala zvýšiť na 1 tabuľku. liek Co-Perinev (1,25 mg / 4 mg) 1-krát denne.

Ak je to potrebné, aby sa dosiahol výraznejší hypotenzívny účinok, je možné zvýšiť dávku lieku na maximálnu dennú dávku lieku Co -Perinev - 1 tabuľka. (2,5 mg / 8 mg) raz denne.

Starší pacienti. Počiatočná dávka je 1 tabuľka. liek Ko-Perinev 0,625 mg / 2 mg 1krát denne. Liečba liekom by mala byť predpísaná po monitorovaní funkcie obličiek a krvného tlaku.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Liek Ko-Perinev je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín menej ako 30 ml / min).

Pacientom so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín 30-60 ml / min) sa odporúča začať liečbu potrebnými dávkami liekov (v monoterapii), ktoré sú súčasťou lieku Co-Perineva; maximálna denná dávka lieku Co-Perinev je 1,25 mg / 4 mg.

Pacienti s Cl kreatinínom rovným alebo vyšším ako 60 ml / min nepotrebujú úpravu dávky. Počas terapie je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu kreatinínu a obsah draslíka v krvnom sére.

Pacienti s poruchou funkcie pečene. Liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene. Pri stredne ťažkom poškodení funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Deti a dospievajúci. Liek Ko-Perineva by nemali užívať deti a dospievajúci do 18 rokov, pretože údaje o účinnosti a bezpečnosti sú nedostatočné.

Predávkovanie

Príznaky: výrazný pokles krvného tlaku, nevoľnosť, vracanie, svalové kŕče, závraty, ospalosť, zmätenosť, oligúria až anúria (v dôsledku zníženia BCC); možné porušenie rovnováhy vody a elektrolytov (nízky obsah sodíka a draslíka v krvnej plazme).

Liečba: výplach žalúdka a / alebo vymenovanie aktívneho uhlia, obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov v nemocničnom prostredí. Pri výraznom znížení krvného tlaku je potrebné pacienta preniesť do ležiacej polohy so zdvihnutými nohami; ďalej by mali byť prijaté opatrenia na zvýšenie BCC (zavedenie 0,9% roztoku chloridu sodného i / v). Perindoprilát, aktívny metabolit perindoprilu, je možné z tela vylúčiť dialýzou.

Co-Perineva je kombinovaný typ antihypertenzíva. Vo svojom zložení má dve účinné látky: ide o perindopril, čo je ACE inhibítor, a indapamid, diuretikum podobné tiazidom.

Spolu majú diuretický, vazodilatačný a antihypertenzívny účinok.

Antihypertenzívny účinok je dostatočne dlhý, trvá asi jeden deň. Tento účinok priamo závisí od množstva užitého lieku.

Po mesiaci užívania môže liek dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku bez zvýšenia srdcovej frekvencie. Po vysadení nedôjde k stiahnutiu.

Liečivo rozširuje žily, čím znižuje stres na srdce (preload aj afterload). Použitie tohto lieku je rovnako účinné pri arteriálnej hypertenzii akéhokoľvek stupňa závažnosti - miernej, strednej alebo ťažkej.

Najväčšia účinnosť lieku začína v priebehu 4-6 hodín od prvého okamihu jeho príjmu - a zostáva na správnej úrovni po celý deň.

Inštrukcie na používanie

Liek sa užíva perorálne, raz denne. Preferovaný čas na užívanie je ráno pred raňajkami. Tablety je potrebné zapiť dostatočným množstvom vody.

Najprv musíte začať tabletami s minimálnym obsahom perindoprilu a indapamidu (2 mg a 0,625 mg). Ak nie je možné účinne kontrolovať krvný tlak, mali by ste prejsť na tablety s dvojnásobným množstvom účinných látok.

Je neprijateľné zvýšiť dávku na viac ako jednu tabletu s 8 mg perindoprilu a 2,5 mg indapamidu denne. Pri zlyhaní obličiek sa prípustná denná dávka zníži na polovicu.

Liečivo sa vyrába výlučne na predpis - a skutočnú dávku jeho použitia musí predpísať ošetrujúci lekár.

Uvoľnite formu a zloženie

Hlavnou formou uvoľňovania tohto lieku sú tablety bielej alebo takmer bielej farby, bikonvexné, okrúhle, so skosením a rytím vo forme krátkej čiary na jednej strane.

Hlavnými látkami, ktoré sú obsiahnuté v týchto tabletách, sú perindopril erbumín vo forme polotovaru a indapamid.

K dispozícii je aj množstvo pomocných látok:

• hexahydrát chloridu vápenatého;
• monohydrát laktózy;
• krospovidón;
• koloidný oxid;
• stearát horečnatý;
• hydrogenuhličitan sodný;
• mikrokryštalická celulóza.

Tablety sú umiestnené v obrysových baleniach bunkového typu, každý po 10 kusoch, ktoré sú zase zabalené v kartónových škatuliach. Množstvo aktívnej zložky sa môže líšiť.

Užitočné vlastnosti

Liek má pozitívny účinok v prípade esenciálnej hypertenzie - to je jeho hlavný účel.

Vedľajšie účinky

Existuje množstvo možných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri tomto lieku.

Pravdepodobnosť takýchto účinkov je malá, ale stále by sa mali brať do úvahy pri užívaní lieku, aby sa poskytli všetky možnosti, pozitívne aj negatívne.

Tieto účinky zahŕňajú:

• svalové kŕče;
• impotencia;
• asténia;
• angioedém;
• vyrážka;
• žihľavka;
• bronchospazmus;
• nádcha;
• eozinofilná pneumónia;
• zvracať;
• dyspepsia;
• hnačka;
• žltačka;
• pankreatitída;
• zhoršenie zraku;
• hluk v ušiach;
• suchý kašeľ;
• anémia aplastického typu;
• vertigo;
• závraty;
• parestézia;
• problémy s náladou;
• problémy so spánkom;
• zmätenosť vedomia;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia a ďalšie.

Aj keď je pravdepodobnosť týchto odchýlok veľmi malá, je dôležité vziať do úvahy, že to stále nestojí za riziko - pri prvých príznakoch týchto odchýlok je potrebné poradiť sa s lekárom, aby sa upravila dávka lieku užívať alebo zvážiť alternatívne lieky.

Kontraindikácie

Existuje niekoľko charakteristických kontraindikácií, pri ktorých je použitie lieku neprijateľné.

Tieto zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na:

• individuálna citlivosť na jednu zo zložiek lieku;
• refraktérna hyperkalémia;
• neznášanlivosť laktózy;
• angioedém;
• nedostatok laktázy;
• bilaterálna stenóza renálnej artérie;
• zlyhanie pečene;
• tehotenstvo alebo laktácia;
• vek do osemnásť rokov;
• normálna stenóza renálnej artérie;
• malabsorpcia glukózo-galaktózového typu a pod.

V týchto situáciách môžete užívať liek, ale musíte to urobiť s mimoriadnou opatrnosťou:

• cukrovka;
• hyperurikémia;
• angina pectoris;
• problémy s hematopoézou kostnej drene;
• renovaskulárna hypertenzia;
• zníženie BCC;
• cerebrovaskulárne choroby;
• terapia imunosupresívami;
• ochorenia spojivového tkaniva rôznych typov.

Interakcia s inými liekmi

Liek môže interagovať s inými liekmi, zosilňovať alebo oslabovať ich alebo jeho vlastný účinok.

Je tiež dôležité vziať do úvahy tento účinok, keď sa užíva niekoľko liekov súčasne.

Tu je niekoľko príkladov interakcií:

• Pri užívaní s lítiovými prípravkami: koncentrácia lítia v krvnej plazme sa môže zvýšiť, a preto nie je vhodné kombinovať Ko-Perinev s týmito liekmi.
• S baklofénom: v druhom prípade je zosilnený hypotenzný účinok, v dôsledku ktorého sa krvný tlak môže výrazne zmeniť;
• Pri jednorazovom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou a inými NSAID: hypotenzívny účinok lieku sa môže znížiť, ale riziko problémov s obličkami sa zvyšuje, až do prejavu akútneho zlyhania obličiek. Za prítomnosti existujúcich problémov s obličkami je jednorazové použitie liekov prísne kontraindikované.
• Pri použití s ​​antipsychotikami: hypotenzívny účinok sa zvýši.
• Keď sa užíva s draslík šetriacimi diuretikami: hladina draslíka v krvi sa môže zvýšiť – a to je veľmi nebezpečné.
• S inzulínom: Môže sa zvýšiť glukózová tolerancia, ako aj zníženie potreby inzulínu.
• S imunosupresívami: zvyšuje sa nárok na rozvoj leukopénie.
• Pri použití s ​​liekmi na celkovú anestéziu: celkový hypotenzný účinok sa zvyšuje.
• Keď sa užíva s diuretikami: môže dôjsť k hypovolémii alebo môže dôjsť k poklesu krvného tlaku.
• S metformínom: Môže sa vyskytnúť zlyhanie obličiek funkčného typu. Podobný účinok nastáva pri použití kontrastných látok obsahujúcich jód.

A to je len časť možných interakcií, ktoré môžu nastať pri súčasnom užívaní rôznych liekov. Preto sa určite poraďte so svojim lekárom, aké neštandardné účinky môžu nastať, ak súčasne užívate niekoľko rôznych liekov.

Podmienky a doby skladovania

Je dôležité uchovávať liek pri teplote, ktorá nepresahuje 30 stupňov Celzia. Udržujte deti mimo dosahu lieku. Doba skladovania - do troch rokov od dátumu vydania.

Zloženie

Opis dávkovej formy

4 mg tablety: oválne, mierne bikonvexné, biele alebo takmer biele, s ryhou na jednej strane a skosením.

8 mg tablety: okrúhle, mierne bikonvexné, biele alebo takmer biele, s líniou na jednej strane a skosením.

farmaceutický účinok

farmaceutický účinok- vazodilatačný, kardioprotektívny, hypotenzívny.

Farmakodynamika

Perindopril, inhibítor ACE alebo kinináza II, patrí k oxopeptidázam. Konvertuje angiotenzín I na vazokonstriktorový angiotenzín II a ničí vazodilatátor bradykinín na neaktívny hexapeptid. Potlačenie aktivity ACE vedie k zníženiu hladín angiotenzínu II, zvýšeniu aktivity plazmatického renínu (potlačenie negatívnej spätnej väzby uvoľňovania renínu) a zníženiu sekrécie aldosterónu. Pretože ACE ničí aj bradykinín, supresia ACE tiež vedie k zvýšeniu aktivity obehového a tkanivového kalikreín-kinínového systému, pričom je aktivovaný systém PG.

Perindopril má terapeutický účinok vďaka svojmu aktívnemu metabolitu, perindoprilátu.

Perindopril znižuje systolický aj diastolický krvný tlak v ľahu aj v stoji. Perindopril znižuje OPSS, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. V tomto prípade je periférny prietok krvi zrýchlený. Srdcový tep sa však nezvyšuje. Prietok krvi obličkami sa zvyčajne zvyšuje, zatiaľ čo rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa nemení. Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne do 4 až 6 hodín po jednorazovom perorálnom podaní perindoprilu; hypotenzný účinok pretrváva 24 hodín a po 24 hodinách liek stále poskytuje 87 až 100% maximálneho účinku. Pokles krvného tlaku sa rýchlo rozvíja. Stabilizácia antihypertenzného účinku sa pozoruje po 1 mesiaci liečby a pretrváva dlhodobo. Prerušenie liečby nie je sprevádzané abstinenčným syndrómom. Perindopril znižuje hypertrofiu myokardu ľavej komory. Pri dlhodobom podávaní znižuje závažnosť intersticiálnej fibrózy, normalizuje izoenzýmový profil myozínu. Zvyšuje koncentráciu HDL u pacientov s hyperurikémiou, znižuje koncentráciu kyseliny močovej.

Perindopril zlepšuje elasticitu veľkých tepien, odstraňuje štrukturálne zmeny na malých tepnách.

Perindopril normalizuje funkciu srdca znížením pre- a afterloadu.

U pacientov s CHF počas liečby perindoprilom bolo zaznamenané:

Znížený plniaci tlak v ľavej a pravej komore;

Pokles OPSS;

Zvýšený srdcový výdaj a srdcový index.

Užívanie úvodnej dávky perindoprilu (2 mg) u pacientov s CHF I-II funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA nesprevádzal štatisticky významný pokles krvného tlaku v porovnaní s placebom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa perindopril rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie do 1 hodiny. Biologická dostupnosť je 65-70%, 20% z celkového množstva absorbovaného perindoprilu sa premieňa na perindoprilát (aktívny metabolit). T 1/2 z krvnej plazmy perindoprilu je 1 hodina. C max perindoprilátu v plazme sa dosiahne po 3-4 hodinách.

Užívanie lieku počas jedla je sprevádzané poklesom konverzie perindoprilu na perindoprilát, respektíve klesá biologická dostupnosť lieku. Distribučný objem neviazaného perindoprilátu je 0,2 l / kg. Väzba na proteíny krvnej plazmy je nevýznamná, väzba perindoprilátu na ACE je menej ako 30% a závisí od jeho koncentrácie.

Perindoprilát sa vylučuje obličkami. T 1/2 neviazanej frakcie je asi 3-5 hodín.Nekumuluje sa. U starších pacientov, u pacientov s renálnym a chronickým srdcovým zlyhaním (CHF), je vylučovanie perindoprilátu spomalené. Perindoprilát sa odstráni počas hemodialýzy (rýchlosť - 70 ml / min, 1,17 ml / s) a peritoneálnej dialýzy.

U pacientov s cirhózou pečene sa mení hepatálny klírens perindoprilu, pričom sa celkové množstvo vytvoreného perindoprilátu nemení a nie je potrebná úprava dávky.

Indikácie lieku Perineva ®

arteriálna hypertenzia;

chronické srdcové zlyhanie;

prevencia rekurentnej cievnej mozgovej príhody (kombinovaná terapia s indapamidom) u pacientov s cievnou mozgovou príhodou alebo prechodnou ischemickou cievnou mozgovou príhodou;

stabilné ochorenie koronárnych artérií: zníženie rizika kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov so stabilným ochorením koronárnych artérií.

Kontraindikácie

precitlivenosť na účinnú látku, iné ACE inhibítory a pomocné látky, ktoré tvoria liek;

dedičný / idiopatický angioedém;

anamnéza angioedému (Quinckeho edém) spojeného s užívaním inhibítora ACE;

vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

dedičná intolerancia galaktózy, lapónsky deficit laktázy alebo syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy.

Opatrne: renovaskulárna hypertenzia, bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky - riziko závažnej arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek; CHF v štádiu dekompenzácie, arteriálna hypotenzia; chronické zlyhanie obličiek (Cl kreatinín -<60 мл/мин); значительная гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализа, рвоты, диареи), цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС , коронарная недостаточность) — риск развития чрезмерного снижения АД; стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций; состояние после трансплантации почки — отсутствует опыт клинического применения; перед процедурой афереза ЛПНП , одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например ядом перепончатокрылых) — риск развития анафилактоидных реакций; заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка (СКВ ) , склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида — риск развития агранулоцитоза и нейтропении; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — единичные случаи развития гемолитической анемии; у представителей негроидной расы — риск развития анафилактоидных реакций; хирургическое вмешательство (общая анестезия) — риск развития чрезмерного снижения АД; сахарный диабет (контроль концентрации глюкозы в крови); гиперкалиемия; пожилой возраст.

Aplikácia počas gravidity a laktácie

Počas tehotenstva je používanie lieku kontraindikované. Nemá sa užívať v prvom trimestri tehotenstva, preto pri potvrdení tehotenstva treba Perinevu čo najskôr zrušiť. Je známe, že účinok inhibítorov ACE na plod v II. A III. Trimestri gravidity môže viesť k narušeniu jeho vývoja (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalená osifikácia kostí lebky) a vzniku komplikácií u novorodencov (renálne zlyhanie, arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia). Ak sa však liek použil v trimestroch tehotenstva II-III, je potrebné vykonať ultrazvuk obličiek a kostí lebky plodu.

Použitie lieku Perineva ® počas laktácie sa neodporúča z dôvodu nedostatku údajov o možnosti jeho prieniku do materského mlieka. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Vedľajšie účinky

Klasifikácia výskytu nežiaducich účinkov (WHO): veľmi často -> 1/10; často - od> 1/100 do<1/10; иногда — от >1/1000 až<1/100; редко — от >1/10 000 až<1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, parestézia; niekedy - poruchy spánku alebo nálady; veľmi zriedkavo - zmätok.

Na strane orgánu videnia:často - zhoršenie zraku.

Na strane orgánu sluchu:často - tinnitus.

Na strane kardiovaskulárneho systému:často - výrazné zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - arytmie, angina pectoris, infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda, pravdepodobne sekundárne, v dôsledku ťažkej arteriálnej hypotenzie u rizikových pacientov; vaskulitída (frekvencia neznáma).

Z dýchacieho systému:často - kašeľ, dýchavičnosť; niekedy - bronchospazmus; veľmi zriedkavo - eozinofilná pneumónia, rinitída.

Z tráviaceho traktu:často - nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, dysgeúzia, dyspepsia, hnačka, zápcha; niekedy - suchosť ústnej sliznice; zriedkavo - pankreatitída; veľmi zriedkavo - cytolytická alebo cholestatická hepatitída (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Zo strany pokožky:často - kožná vyrážka, svrbenie; niekedy - angioedém tváre, končatín, žihľavka; veľmi zriedkavo - multiformný erytém.

Zo strany pohybového aparátu:často - svalové kŕče.

Z genitourinárneho systému: niekedy - zlyhanie obličiek, impotencia; veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek.

Všeobecné porušenia: asténia; niekedy - zvýšené potenie.

Na strane hematopoetického a lymfatického systému: veľmi zriedkavo - pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach je možné znížiť koncentráciu hemoglobínu a hematokritu, trombocytopénie, leukopénie / neutropénie, agranulocytózy, pancytopénie; veľmi zriedkavo - hemolytická anémia (u pacientov s vrodeným nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy).

Laboratórne indikátory: zvýšenie koncentrácie močoviny v krvnom sére a plazme, kreatinín a hyperkalémia, reverzibilné po prerušení liečby (najmä u pacientov so zlyhaním obličiek, závažným CHF a renovaskulárnou hypertenziou); zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a sérového bilirubínu; hypoglykémia.

Interakcia

Diuretiká U pacientov užívajúcich diuretiká, obzvlášť tých, ktoré odstraňujú tekutiny a / alebo soli, je na začiatku liečby perindoprilom možné pozorovať výrazné zníženie krvného tlaku, ktorého riziko je možné znížiť vysadením diuretika a doplnením straty tekutín. alebo soli pred začatím terapie perindoprilom, ako aj predpisovanie perindoprilu v nízkych dávkach s jeho ďalším postupným zvyšovaním.

Draslík šetriace diuretiká (ako je triamterén, amylorid, spironolaktón a jeho derivát eplerenón), draselné soli. Hyperkaliémia (s možným smrteľným následkom), najmä s poruchou funkcie obličiek (ďalšie účinky spojené s hyperkaliémiou). Súčasné užívanie perindoprilu s vyššie uvedenými liekmi sa neodporúča.

Tieto kombinácie sa majú predpisovať iba v prípade hypokaliémie, pri dodržaní bezpečnostných opatrení a pri pravidelnom monitorovaní koncentrácie iónov draslíka v krvnom sére.

Lítium. Pri súčasnom použití lítiových prípravkov a ACE inhibítorov je možné vyvinúť reverzibilné zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom sére a toxicitu lítia. Súčasné používanie inhibítorov ACE s tiazidovými diuretikami môže ďalej zvýšiť koncentráciu lítia v krvnom sére a zvýšiť riziko vzniku jeho toxických účinkov. Súčasné užívanie perindoprilu a lítia sa neodporúča.

Ak je to potrebné, takáto kombinovaná liečba sa vykonáva za pravidelného monitorovania koncentrácie lítia v krvnom sére.

NSAID, vrátane kyselina acetylsalicylová v dávkach 3 g / deň a vyšších. Liečba NSAID môže oslabiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov. NSAID a ACE inhibítory majú navyše aditívny účinok na zvýšenie koncentrácie iónov draslíka v krvnom sére, čo môže vyvolať zhoršenie funkcie obličiek. Tento efekt je zvyčajne reverzibilný. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek, najmä u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek, ako sú starší pacienti alebo s dehydratáciou.

Iné antihypertenzíva a vazodilatanciá. Súčasné používanie perindoprilu s inými antihypertenzívami môže zvýšiť antihypertenzný účinok perindoprilu. Súčasné použitie nitroglycerínu, iných nitrátov alebo vazodilatancií môže viesť k ďalšiemu hypotenznému účinku.

Hypoglykemické činidlá. Súčasné použitie ACE inhibítorov a hypoglykemických látok (inzulín alebo hypoglykemické látky na perorálne podanie) môže zvýšiť hypoglykemický účinok až do rozvoja hypoglykémie. Tento jav sa spravidla vyskytuje v prvých týždňoch kombinovanej liečby u pacientov s renálnou insuficienciou.

Kyselina acetylsalicylová, trombolytické látky, beta-blokátory a dusičnany. Perindopril sa môže kombinovať s kyselinou acetylsalicylovou (ako protidoštičkovou látkou), trombolytikami a betablokátormi a/alebo nitrátmi.

Tricyklické antidepresíva, antipsychotiká (antipsychotiká), celkové anestetiká (celkové anestetiká). Súbežné používanie s inhibítormi ACE môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku.

Sympatomimetiká. Môže oslabiť antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov. Pri predpisovaní takejto kombinácie je potrebné pravidelne vyhodnocovať účinnosť ACE inhibítorov.

Spôsob podávania a dávkovanie

Dávka liečiva sa vyberá individuálne pre každého pacienta v závislosti od závažnosti ochorenia a individuálnej reakcie na liečbu.

Arteriálna hypertenzia. Liek Perineva ® sa môže používať v monoterapii a v kombinácii s inými antihypertenzívami.

Odporúčaná počiatočná dávka je 4 mg jedenkrát denne, ráno. U pacientov s výraznou aktiváciou systému renín-angiotenzín-aldosterón (napríklad s renovaskulárnou hypertenziou, hypovolémiou a / alebo hyponatrémiou, CHF v štádiu dekompenzácie alebo závažnej hypertenzie) je odporúčaná počiatočná dávka 2 mg / deň v jednej dávke. . Ak je liečba do jedného mesiaca neúčinná, dávka sa môže zvýšiť na 8 mg 1-krát denne a ak je predchádzajúca dávka dobre tolerovaná.

Pridanie inhibítorov ACE k pacientom užívajúcim diuretiká môže spôsobiť hypotenziu. V tejto súvislosti sa odporúča vykonávať opatrnosť, prestať užívať diuretiká 2-3 dni pred začiatkom liečby Perinevou alebo začať liečbu Perinevom a s počiatočnou dávkou 2 mg / deň v jednej dávke. Je potrebné kontrolovať krvný tlak, funkciu obličiek a koncentráciu iónov draslíka v krvnom sére. V budúcnosti môže byť dávka lieku zvýšená v závislosti od dynamiky hladiny krvného tlaku. V prípade potreby možno obnoviť diuretickú liečbu.

U starších pacientov odporúčaná počiatočná denná dávka je 2 mg naraz. V budúcnosti možno dávku postupne zvyšovať na 4 mg a v prípade potreby až na maximálne 8 mg jedenkrát denne za predpokladu, že nižšia dávka bude dobre tolerovaná.

CHF. Liečba pacientov s CHF Perinevou ® v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami a / alebo digoxínom a / alebo betablokátormi sa odporúča začať pod starostlivým lekárskym dohľadom a predpisovať Perinevu ® v počiatočnej dávke 2 mg jedenkrát denne, ráno. Po 2 týždňoch liečby možno dávku lieku zvýšiť na 4 mg jedenkrát denne za predpokladu, že dávka 2 mg je dobre tolerovaná a odpoveď na prebiehajúcu liečbu je uspokojivá.

U pacientov s vysokým rizikom vzniku klinicky významnej arteriálnej hypotenzie(napríklad pri užívaní vysokých dávok diuretík), ak je to možné, pred užitím Perinevy ® sa musí odstrániť hypovolémia a poruchy elektrolytov. Pred liečbou a počas nej sa odporúča starostlivo sledovať hladinu krvného tlaku, stav funkcie obličiek a koncentráciu iónov draslíka v krvnom sére.

Prevencia rekurentnej cievnej mozgovej príhody u pacientov s cerebrovaskulárnym ochorením v anamnéze. Liečba Perinevou ® sa má začať dávkou 2 mg počas prvých 2 týždňov pred užitím indapamidu. Liečba sa má začať kedykoľvek (od 2 týždňov do niekoľkých rokov) po mŕtvici.

Stabilná ischemická choroba srdca. U pacientov so stabilným ochorením koronárnych artérií je odporúčaná počiatočná dávka Perineva ® 4 mg / deň. Po 2 týždňoch sa dávka zvýši na 8 mg / deň za predpokladu, že dávka 4 mg / deň je dobre tolerovaná a je monitorovaná funkcia obličiek. Liečba starších pacientov by mala začať dávkou 2 mg, ktorú je možné po týždni zvýšiť na 4 mg / deň. V budúcnosti, ak je to potrebné, po ďalšom týždni môžete dávku zvýšiť na 8 mg / deň s povinným predbežným monitorovaním funkcie obličiek. U starších pacientov možno dávku lieku zvýšiť len vtedy, ak je predchádzajúca, nižšia dávka dobre tolerovaná.

Pri zlyhaní obličiek. U pacientov s ochorením obličiek sa dávka Perinevy ® nastavuje v závislosti od stupňa renálnej dysfunkcie. Sledovanie stavu pacienta zvyčajne zahŕňa pravidelné určovanie koncentrácie iónov draslíka a kreatinínu v krvnom sére.

* Dialyzačný klírens perindoprilátu je 70 ml / min. Perineva ® sa musí užiť po dialýze.

S ochoreniami pečene:úprava dávky nie je potrebná.

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, šok, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov (hyperkaliémia, hyponatriémia), zlyhanie obličiek, hyperventilácia, tachykardia, palpitácie, bradykardia, závraty, úzkosť, kašeľ.

Liečba: s výrazným poklesom krvného tlaku - dajte pacientovi vodorovnú polohu so zdvihnutými nohami a urobte opatrenia na doplnenie BCC, ak je to možné - intravenózne podanie angiotenzínu II a / alebo intravenózny roztok katecholamínov. S rozvojom závažnej bradykardie, ktorá nie je prístupná liekovej terapii (vrátane atropínu), je indikovaná inštalácia umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora). Je potrebné monitorovať životné funkcie a koncentráciu kreatinínu a elektrolytov v krvnom sére. Perindopril je možné odstrániť zo systémového obehu hemodialýzou. Je potrebné vyhnúť sa použitiu polyakrylonitrilových membrán s vysokým prietokom.

špeciálne pokyny

Stabilná ischemická choroba srdca. S rozvojom epizódy nestabilnej anginy pectoris (významnej alebo nevýznamnej) počas prvého mesiaca liečby Perinevou ® je potrebné posúdiť pomer prínosu a rizika liečby týmto liekom.

Arteriálna hypotenzia. Inhibítory ACE môžu spôsobiť prudký pokles krvného tlaku. U pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou sa symptomatická arteriálna hypotenzia zriedkavo vyskytuje po užití prvej dávky. Riziko nadmerného zníženia krvného tlaku je zvýšené u pacientov so zníženým BCC počas diuretickej terapie, s prísnou diétou bez solí, na hemodialýze, ako aj s hnačkou alebo vracaním, alebo u tých, ktorí trpia závažnou renín-dependentnou hypertenziou. Závažná arteriálna hypotenzia bola pozorovaná u pacientov s ťažkým CHF, a to ako v prítomnosti súčasného zlyhania obličiek, tak aj v jeho neprítomnosti. Závažná arteriálna hypotenzia sa najčastejšie môže vyvinúť u pacientov s ťažším CHF, ktorí užívajú „slučkové“ diuretiká vo vysokých dávkach, ako aj na pozadí hyponatrémie alebo zlyhania obličiek. Týchto pacientov sa odporúča dôsledne sledovať na začiatku liečby a počas titrácie dávky. To isté platí pre pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo cerebrovaskulárnym ochorením, u ktorých môže nadmerný pokles krvného tlaku viesť k infarktu myokardu alebo cerebrovaskulárnym komplikáciám.

V prípade arteriálnej hypotenzie je potrebné poskytnúť pacientovi horizontálnu polohu so zdvihnutými nohami a v prípade potreby podať intravenózny roztok chloridu sodného na zvýšenie BCC. Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre ďalšiu liečbu. Po obnovení BCC a krvného tlaku môže liečba pokračovať za predpokladu, že je starostlivo zvolená dávka lieku.

U niektorých pacientov s CHF a normálnym alebo nízkym krvným tlakom počas liečby Perinevou ® môže dôjsť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku. Tento účinok sa očakáva a zvyčajne si nevyžaduje prerušenie liečby. Ak je arteriálna hypotenzia sprevádzaná klinickými prejavmi, môže byť potrebné znížiť dávku alebo zrušiť liečbu Perinevou.

Stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne / hypertrofická kardiomyopatia. ACE inhibítory, vrát. a perindopril sa má používať opatrne u pacientov s mitrálnou stenózou a obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (stenóza aortálnej chlopne a hypertrofická kardiomyopatia).

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s renálnou insuficienciou (Cl kreatinín<60 мл/мин) начальная доза препарата Перинева ® должна быть подобрана в соответствии с Cl креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы») и затем — в зависимости от терапевтического ответа. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации ионов калия и креатинина в сыворотке крови.

U pacientov so symptomatickým srdcovým zlyhaním môže arteriálna hypotenzia, ktorá sa vyvinie počas počiatočného obdobia liečby inhibítormi ACE, viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. Títo pacienti majú niekedy prípady akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilné.

U niektorých pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie solitárnej obličky (najmä pri zlyhaní obličiek) počas liečby ACE inhibítormi došlo k zvýšeniu sérových koncentrácií močoviny a kreatinínu, ktoré bolo reverzibilné po prerušení liečby. U pacientov s renovaskulárnou hypertenziou počas liečby ACE inhibítormi existuje zvýšené riziko závažnej arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek. Liečba takýchto pacientov by mala začať pod prísnym lekárskym dohľadom, nízkymi dávkami lieku a ďalším adekvátnym výberom dávky. Počas prvých týždňov liečby Perinevou ® je potrebné vysadiť diuretiká a pravidelne monitorovať funkciu obličiek. U niektorých pacientov s arteriálnou hypertenziou v prítomnosti predtým nezisteného zlyhania obličiek, najmä pri súbežnej diuretickej terapii, došlo k miernemu a dočasnému zvýšeniu koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnom sére. V tomto prípade sa odporúča znížiť dávku lieku Perineva a / alebo zrušiť diuretikum.

Pacienti na hemodialýze. U pacientov na dialýze s membránami s vysokým prietokom a súbežne užívajúcich inhibítory ACE bolo hlásených niekoľko prípadov pretrvávajúcich, život ohrozujúcich anafylaktických reakcií. Ak je potrebné vykonať hemodialýzu, je potrebné použiť iný typ membrány.

Transplantácia obličky. Nie sú žiadne skúsenosti s použitím perindoprilu u pacientov s nedávnou transplantáciou obličky.

Precitlivenosť / angioedém. Zriedkavo u pacientov užívajúcich inhibítory ACE, vr. perindopril, vyvinul sa angioedém tváre, končatín, pier, slizníc, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana. Tento stav sa môže vyvinúť kedykoľvek počas liečby. S rozvojom angioedému sa má liečba okamžite prerušiť, pacient má byť pod lekárskym dohľadom až do úplného vymiznutia príznakov. Angioedém pier a tváre zvyčajne nevyžaduje liečbu; na zníženie závažnosti symptómov je možné použiť antihistaminiká. Angioedém jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže byť smrteľný. S rozvojom angioedému je potrebné okamžite podať epinefrín (adrenalín) subkutánne a zaistiť priechodnosť dýchacích ciest. ACE inhibítory častejšie spôsobujú angioedém u pacientov čiernej pleti.

Pacienti s anamnézou angioedému, ktorý nie je spojený s používaním inhibítora ACE, môžu mať pri užívaní inhibítora ACE vysoké riziko vzniku angioedému.

Anafylaktoidné reakcie počas aferézy LDL (aferéza LDL). U pacientov s vymenovaním inhibítorov ACE na pozadí postupu aferézy LDL s použitím absorpcie dextránsulfátu sa v zriedkavých prípadoch môže vyvinúť anafylaktická reakcia. Pred každou aferézou sa odporúča dočasné vysadenie ACE inhibítora.

Anafylaktické reakcie počas desenzibilizácie. U pacientov, ktorí dostávajú inhibítory ACE v priebehu desenzibilizácie (napríklad s jedom hmyzu blanokrídlovcov), sa vo veľmi zriedkavých prípadoch môžu vyvinúť život ohrozujúce anafylaktické reakcie. Pred každým desenzibilizačným postupom sa odporúča dočasne vysadiť ACE inhibítor.

Zlyhanie pečene. Počas liečby ACE inhibítormi je niekedy možné vyvinúť syndróm, ktorý začína cholestatickou žltačkou a potom progreduje do fulminantnej nekrózy pečene, niekedy s fatálnym koncom. Mechanizmus vzniku tohto syndrómu je nejasný. Ak sa pri užívaní ACE inhibítora objaví žltačka alebo sa pozoruje zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, ACE inhibítor sa má ihneď vysadiť a pacient má byť starostlivo sledovaný. Je tiež potrebné vykonať primerané vyšetrenie.

Neutropénia / agranulocytóza / trombocytopénia / anémia. Počas liečby ACE inhibítormi boli u pacientov pozorované prípady neutropénie / agranulocytózy, trombocytopénie a anémie. Pri normálnej funkcii obličiek bez ďalších komplikácií je neutropénia zriedkavá. Liek Perineva by sa mal používať s veľkou opatrnosťou u pacientov so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva (napríklad SLE, sklerodermia), ktorí sú súčasne liečení imunosupresívami, alopurinolom alebo prokainamidom, ako aj vtedy, ak sú všetky tieto faktory kombinované, najmä s existujúcimi renálna dysfunkcia. U týchto pacientov sa môžu vyvinúť závažné infekcie, ktoré nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Pri liečbe liekom Perineva ® u pacientov s vyššie uvedenými faktormi sa odporúča pravidelne monitorovať počet leukocytov v krvi a upozorniť pacienta na potrebu informovať lekára o výskyte akýchkoľvek príznakov infekcie.

U pacientov s vrodeným nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy boli zaznamenané ojedinelé prípady hemolytickej anémie.

Negroidná rasa. Riziko vzniku angioedému u pacientov negroidnej rasy je vyššie. Rovnako ako ostatné ACE inhibítory, perindopril je menej účinný pri znižovaní krvného tlaku u černošských pacientov, pravdepodobne kvôli vyššej prevalencii stavov nízkych koreňov v populácii tejto skupiny pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Kašeľ Na pozadí liečby ACE inhibítormi sa môže vyvinúť pretrvávajúci, neproduktívny kašeľ, ktorý sa zastaví po vysadení lieku. Toto treba brať do úvahy pri diferenciálnej diagnostike kašľa.

Chirurgia / celková anestézia. U pacientov, ktorých stav si vyžaduje rozsiahly chirurgický zákrok alebo anestéziu liekmi, ktoré spôsobujú arteriálnu hypotenziu, môžu inhibítory ACE vrátane perindoprilu blokovať tvorbu angiotenzínu II počas kompenzačného uvoľňovania renínu. Deň pred operáciou sa musí liečba ACE inhibítormi prerušiť. Ak nie je možné zrušiť inhibítor ACE, arteriálnu hypotenziu, ktorá sa vyvíja podľa opísaného mechanizmu, je možné korigovať zvýšením BCC.

Hyperkalémia. Počas liečby inhibítormi ACE, vrátane perindoprilu, sa u niektorých pacientov môže koncentrácia iónov draslíka v krvi zvýšiť. Riziko hyperkalémie je zvýšené u pacientov s renálnym a / alebo srdcovým zlyhaním, dekompenzovaným diabetes mellitus a u pacientov užívajúcich draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka alebo iné lieky, ktoré spôsobujú hyperkalémiu (napr. Heparín). Ak je to potrebné, súčasné vymenovanie týchto liekov, odporúča sa pravidelne monitorovať obsah draslíka v krvnom sére.

Diabetes. U pacientov s diabetes mellitus užívajúcich perorálne hypoglykemické lieky alebo inzulín je v prvých mesiacoch liečby ACE inhibítormi potrebné starostlivo sledovať koncentráciu glukózy v krvi.