Cefalosporini so seznam trgovskih imen drog. Raznolikost cefalosporinskih antibiotikov: vse, kar morate vedeti o tej skupini zdravil

Medicinska tehnologija se hitro razvija, zlasti v smislu razvoja novih zdravil. Cefalosporini pete generacije so danes eno najnaprednejših področij farmakologije, ki v medicinski skupnosti dobiva veliko pozornosti, saj se hitro prilagajajo bakterije protimikrobnim zdravilom.

Antibiotiki iz skupine cefalosporinov

Za razliko od najzgodnejših zdravil iz skupine penicilina so zadevne snovi bolj odporne na encime, ki jih izločajo patogeni mikroorganizmi. Cefalosporini ne izgubijo uničevalnega učinka na bakterije, ne glede na njihovo vrsto (gram-pozitivno ali gram-negativno). Učinkoviti so proti večini kokalnih organizmov, podobnih palicam.

Antibiotiki 1-3 generacije niso zelo učinkoviti proti enterokokom, medtem ko se sodobni cefalosporini uspešno borijo proti takim mikrobom, ki prodrejo v njihovo celično membrano takoj po prvem vstopu v telo.

Omeniti velja tudi, da kljub visoki strupenosti kemikalij za patološke bakterije opisani antibiotiki minimalno vplivajo na notranje organe in človeški imunski sistem.

Cefalosporini se zaradi svojega zelo širokega spektra delovanja uporabljajo za zdravljenje takšnih bolezni:

• kronične in akutne vnetne bolezni prebavnega trakta;
• okužbe, ki se prenašajo med nezaščitenim seksom;
• bolezni sečil, ledvic;
• patologija sklepov, kosti z izrazitim vnetnim procesom;
• dermatološke motnje s tvorbo vre, suppurations, trofičnih razjed;
• gangrenozne lezije;
• bolezni zgornjih dihal, bronhijev in pljuč.

Cefalosporini nove generacije praviloma predlagajo krajši potek zdravljenja, to je približno 7, vendar ne več kot 10 dni. Takšno časovno obdobje zagotavlja doseganje želene terapevtske koncentracije aktivne snovi v telesu, vendar ne povzroča simptomov zastrupitve, poškodbe jeter ali zmanjšane imunosti.

Cefalosporini 5. generacije v ampulah za infundiranje

Edini registrirani in odobreni antibiotik obravnavane skupine je Zefter, ki ga proizvajajo v Belgiji. Aktivna sestavina zdravila je medokaril ceftobiprol.

Ta snov je protimikrobno zdravilo, ki je učinkovito proti večini stafilokokov in odporno na cefalosporine zgodnjih generacij, pa tudi na zdravila proti penicilinu. Poleg tega je ceftobiprol aktiven proti gram-pozitivnim in gram-negativnim aerobom. Omeniti velja, da je mutageno delovanje okužbe pri zdravljenju s predstavljenimi zdravili izjemno redko, običajno se bakterije ne prilagodijo antibiotiku.

Pomembno je, da ima Zeftera minimalno navzkrižno oz. interakcije z drugimi zdravili, vključno z antimikrobnimi zdravili in penicilini. V tem primeru se zdravilo hitro absorbira v krvni obtok in se dobro presnavlja predvsem skozi ledvice. Koncentracija aktivne snovi doseže največje vrednosti izključno med dajanjem.

Ceftobiprol je na voljo v obliki praška za redčenje z glukozo, lidokainom ali destilirano vodo v količini 500 ml za intravenske infuzije (kapalice). Do zdaj petih generacij cefalosporinov v tabletah ne proizvaja, saj s tako uporabo zdravila ne dosežemo potrebne stopnje absorpcije in terapevtskega učinka.

Cefalosporinski antibiotiki so vodilni po receptu za bolnišnično zdravljenje. Približno 85% vseh zdravil z antibiotiki so cefalosporini. Svojo široko porazdelitev dolgujejo širokemu spektru delovanja, majhni verjetnosti strupenih učinkov, visoki učinkovitosti in dobri toleranci bolnikov. Ta sredstva so baktericidna in delujejo na bakterije, zavirajo sintezo celične stene in jo uničijo, kar zagotavlja antibiotiku cefalosporin hitro delovanje, bolniku - hitro okrevanje.

Cefalosporine je v prvi polovici prejšnjega stoletja odkril italijanski zdravnik Brodzu, prve predstavnike teh antibiotikov pa so izolirali iz glive. Prvi cefalosporini so pripadali izključno zdravilom naravnega izvora, za njihovo proizvodnjo pa so gojili glive, iz katerih je bila pridobljena antibakterijska snov. Danes ta skupina vključuje tudi polsintetična zdravila, ki imajo večjo stabilnost spojine glede na čisto organsko sestavo.

Antibiotična zdravila cefalosporinske skupine danes vključujejo 5 generacij zdravil. Imajo različne variacije spojin in različne lastnosti, vključno z dokazilom učinkovitosti proti bakterijam različnih vrst.

Prednost cefalosporinskih zdravil se šteje za učinkovite proti širokim spektrom nalezljivih povzročiteljev. Zlasti droge te skupine se uporabljajo v primerih, ko so bila zdravila s penicilinom brez moči. Poleg tega cefalosporini obstajajo v različnih dozirnih oblikah - zdravila prve generacije se proizvajajo kot tablete, najnovejše pa omogočajo dajanje zdravila parenteralno, tj. neposredno v človeški obtočni sistem, kar znatno poveča hitrost delovanja zdravila.

Pomanjkljivosti cefalosporinov lahko štejemo za precej visoko verjetnost neželenih učinkov (različne študije kažejo do 11% primerov), pa tudi nezmožnost uporabe zdravila proti enterokokom in listeriji. Tako kot vsi drugi antibiotiki imajo lahko tudi cefalosporini strupeni učinek v obliki dispeptičnih motenj (z drugimi besedami, disbioze) in hematoloških reakcij.

Cefalosporini generacije I

Za antibiotike prve generacije cefalosporinov je značilen razmeroma ozek spekter delovanja, zlasti nizka učinkovitost proti gram-negativnim bakterijam. Najpogosteje se ta zdravila uporabljajo pri nezapletenih drugih okužbah bolezni vezivnega in pokrovnega tkiva (kože, kosti, sklepov, dihalne sluznice), ki jih povzročajo skupine bakterij, kot so streptokoki in stafilokoki. Vendar pa ta zdravila niso učinkovita proti otitisu in sinusitisu zaradi slabe prepustnosti tkiv teh organov.

Seznam zdravil prve generacije v tej seriji je sestavljen iz snovi za intramuskularno injiciranje (Cefazolin), pa tudi tablet, katerih imena zvenijo kot Cefalexin in Cefadroxil. Način jemanja antibiotikov se lahko razlikuje glede na poseben primer bolezni: lokalizacijo infekcijskega žarišča, stanje bolnikovega črevesja, sposobnost injiciranja itd. Odločitev o imenovanju ene ali druge oblike jemanja zdravila sprejme zdravnik.

Cefalosporini generacije II

Naslednja zdravila v seriji cefalosporina močneje vplivajo na gram-negativne bakterijske vrste v primerjavi s prvo generacijo, vendar so po učinkovitosti nekoliko slabša od gram pozitivnih bakterij. Poleg tega so zdravila druge generacije učinkovita proti anaerobnim patogenom.

Ta skupina cefalosporinskih zdravil je predpisana pri boleznih sečil, kože, kosti, sklepov, uporablja pa se tudi za zdravljenje bolezni dihal - pljučnice, bronhina, tonzilitisa, faringitisa itd. Tako kot predhodniki so tudi zdravila pri zdravljenju sinusnih okužb neučinkovita. Vendar pa jih lahko uporabimo za zdravljenje meningitisa, ker so sposobni prodreti skozi krvno-možgansko pregrado možganov.

Druga generacija cefalosporinskih antibiotikov vključuje raztopine za parenteralno dajanje - Cefopetan in Cefuroxime, pa tudi antibiotike v tabletah - Cefaclor in Cefuroxime-axetil. Treba je opozoriti, da imata cefoxitin in Cefotetan od naštetih zdravil najširši spekter delovanja, zato ju predpisujemo pogosteje.

Cefalosporini generacije III

Ta generacija cefalosporinskih antibiotikov je ena najbolj obsežnih glede na število imen, ki jih vsebuje. V primerjavi s prejšnjimi generacijami jih odlikuje učinkovitejša penetracija v tkiva in dobri farmakokinetični parametri, zaradi česar se poveča možnost uporabe teh zdravil. Poleg tega so ta zdravila postala učinkovita proti Pseudomonas aeruginosa in enterobakteriji. Vendar je njihova pomanjkljivost v primerjavi z drugo generacijo izguba učinkovitosti glede na eno od vrst anaerobov.

Sprva so se antibiotiki te generacije uporabljali izključno v bolnišnici za zdravljenje hudih okužb, danes pa so se razširile bakterije, ki so postale odporne na zdravilo, zato so cefalosporini tretje generacije predpisani tudi za ambulantno zdravljenje. Praviloma se oblike tablet uporabljajo za ambulantno zdravljenje zmernih okužb, raztopine za parenteralno dajanje pa se uporabljajo pri boleznih s hudim potekom v bolnišnici.

Najpogosteje je tretja generacija cefalosporinov predpisana za gonorejo, kronični bronhitis, okužbe sečil in šigellozo. Tretja generacija antibiotikov cefalosporina vključuje zdravila, kot so Cefotaxime, Cefoperazon, Ceftriaxone, Cefoperazone, ki so na voljo v obliki raztopin za injiciranje. Obstajajo tudi snovi za peroralno uporabo: Cefributene, Cefditoren, Cefpodoxime in Cefixime.

Cefalosporini generacije IV

V serijo cefalosporina spadajo tudi zdravila 4. generacije. Seznam zdravil, ki jih vsebuje, je majhen - vsebuje snovi za parenteralno dajanje Cefepim in Cefpir. S temi antibiotiki je mogoče učinkoviteje zdraviti meningealne okužbe kot del kompleksne terapije, ker Cefalosporini 4. generacije nimajo antikonvulzivnih stranskih učinkov.

Za pripravke 4. generacije je značilna povečana učinkovitost proti gram-negativnim vrstam bakterij, vendar proti gram-pozitivnim patogenom niso tako učinkovite kot njihovi predhodniki. Zdravila so učinkovita proti anaerobnim bakterijam, razen B.fragilis.

Kljub izboljšanju delovanja antibiotikov se tej generaciji še vedno ni uspelo znebiti pomanjkljivosti prejšnjih zdravil. Na primer, stranski učinki generacije štiri so hudi toksični učinki na jetra, kar povzroči zlatenico ali hepatitis, ki ga povzroči droga, verjetnost dispeptičnih motenj, pa tudi nevrotoksične učinke, ki imajo lahko negativne posledice za bolnikov živčni sistem.

Cefalosporini generacije V

Družina cefalosporinov se ponaša z najnovejšimi zdravili pete generacije, ki so najprej učinkovita proti MRSA ali meticilinu odpornemu Staphylococcus aureus, bakteriji, za katero je bilo pred razvojem te skupine zdravil izjemno težko ozdraviti. Ta povzročitelj okužbe lahko povzroči izjemno nevarna stanja za človeško telo, zlasti sepso. Poleg tega se lahko antibiotik nove skupine cefalosporina bori proti tistim bakterijam, ki so pridobile odpornost na zdravila tretje generacije.

Najnovejši cefalosporini vključujejo zdravila za parenteralno dajanje - Ceftobiprol in Ceftarolin. Uporabljajo se za zdravljenje različnih bolezni, vključno z zdravljenjem hudih okužb, zapletenih s pritrditvijo sekundarnih bakterijskih patogenov. Uporabljajo se izključno v bolnišničnem okolju, ker zahtevajo, da v telo vnese usposobljeno osebje. Poleg tega lahko antibiotiki povzročijo resne posledice za stanje bolnikov, ki jih obvladujoči zdravnik bolje nadzoruje.

Kontraindikacije za uporabo cefalosporinov

Ne glede na to, kako odličen je antibiotik predpisano zdravilo, vedno obstajajo okoliščine, v katerih njegova uporaba postane nemogoča. Na primer, obstaja posamezna nestrpnost do zdravil, ki se lahko deduje ali se manifestira spontano, kot posebna reakcija telesa na neznano snov.

Ne morete predpisati antibiotikov ljudem z jetrnimi patologijami in otrokom z visoko koncentracijo bilirubina v krvi. Antibiotiki močno negativno vplivajo na stanje jeter. prav zaradi njenih sil pride do glavnega metabolizma snovi in \u200b\u200bodstranjevanja strupenih produktov iz telesa. Za ljudi z boleznimi jeter je zdravljenje z antibiotiki predpisano zelo previdno in le v bolnišničnem okolju, pod nadzorom lečečega specialista.

Nosečnice, zlasti v zgodnjih fazah, tudi nezaželeno jemati antibiotična zdravila, ker lahko bodisi motijo \u200b\u200brazvoj nerojenega otroka ali izzovejo splav zaradi strupenega učinka na telo. Za zdravljenje z antibiotiki med nosečnostjo se odloči le, kadar je okužba za mater nevarna.

Ljudem z ledvično boleznijo in drugimi hudimi kroničnimi boleznimi (zlasti epilepsijo) se antibiotiki predpišejo le v bolnišnici, začenši z nizkimi odmerki in z obveznim izborom korektivne terapije, ker antibiotična zdravila lahko poslabšajo bolezen.

Neželeni učinki cefalosporinov

Najpogostejši neželeni učinek pri uporabi cefalosporinskih zdravil je pojav alergijskih reakcij. Pri nekaterih ljudeh je lahko izredno intenziven, kar izzove Quinckejev edem, zadušitev in druge resne posledice, zato je med prvim vnosom antibiotikov pomembno, da ste pod nadzorom zdravnika ali da lahko takoj poiščete zdravniško pomoč.

Pri ljudeh z motnjami živčnega sistema lahko jemanje antibiotičnih zdravil izzove napade, vse do razvoja večjega epileptičnega napada. V nevarnosti so bolniki z nevrološkimi boleznimi in poškodbami glave.

Poleg tega je pogosta posledica uporabe antibiotikov (predvsem, če jih jemljemo oralno, vendar ne nujno), motnje naravne mikroflore. Če je mikroflora v črevesju motena, potem lahko bolnik občuti močne bolečine, črevesne motnje, slabost, bruhanje in težave s blatu. Med jemanjem antibiotikov se pri ženskah lahko razvije mlada.

Pogosto s parenteralno aplikacijo bolniki na mestu injiciranja opazijo precej dolgotrajno bolečino, kar je povezano s precej agresivnim učinkom antibiotikov na mehka tkiva. Tveganje za nastanek takega stranskega učinka se lahko zmanjša s silami injicirajočega medicinskega osebja, ki metodično spremeni mesto injiciranja, če je to mogoče v posameznem primeru zdravljenja.

Zaključek

Cefalosporini so velika skupina zdravil, ki trenutno vsebuje do petdeset različnih zdravilnih spojin. Je najbolj priljubljen za bolnišnično zdravljenje, in to je zasluženo, glede na njegovo visoko učinkovitost in širino možne uporabe. Vendar pa je tako kot katero koli drugo zdravilo tudi pri cefalosporinskih antibiotikih potrebna velika skrb. Nesprejemljivo je, da jih jemljete sami brez recepta zdravnika, in če obstaja takšen recept, mora pacient dosledno upoštevati urnik sprejema in zdravniška priporočila.

Obstajajo štiri generacije cefalosporinov.

Mehanizem delovanja: kršitev sinteze peptidoglikana - strukturne osnove bakterijske celične stene - zaradi acetilacije transpeptidaz. Predstavniki različnih generacij se med seboj razlikujejo po spektru delovanja. Večina zdravil iz skupine cefalosporinov je kislino labilno ali se slabo absorbira v črevesju in se uporablja parenteralno.

Ustno veljati cefaleksin, cefaklor, cefradin in cefuroksim. Cefalosporini zlahka prodrejo v različna tkiva in okolja telesa (pljuča, medenični organi, perikard, peritoneum, pleura, sinovialne membrane). Velikega pomena je sposobnost številnih cefalosporinov (ceftriakson, cefuroksim, ceftazidim, cefotaksim), da prodrejo v cerebrospinalno tekočino. Izjemi sta ceftriakson in cefoperazon, ki se izločata predvsem z žolčem.

Cefalosporini 1. generacije - za njih je značilen relativno ozek spekter protimikrobnega delovanja (gram-pozitivni koki z izjemo enterokokov, nekatere gram-negativne bakterije E. coli. P. Mirabilis). Glavna značilnost cefalosporinov 1. generacije je visoka antistafilokokna aktivnost, tudi proti nastanku penicilinaze. Cefalosporini prve generacije so nefrotoksični (zlasti cefaloridin), kadar predpišejo visoke odmerke (do 6 g / dan), povzročajo tubularno ledvično nekrozo, zlasti pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo ali sočasno dobivajo zanke diuretike ali aminoklikozide.

Cefazolin (kefzol) najpogosteje uporabljeni antibiotik cefalosporinov 1. generacije. Cefazolin dobro prodira skozi posteljico, v terapevtskih koncentracijah vstopi v krvni obtok ploda. Ni bilo negativnega učinka cefazolina na plod in potek nosečnosti. Pokaže sinergizem v kombinaciji z vankomicinom proti sevom stafilokoka, odpornim na metilcilin (MRSA), v kombinaciji z aminoklikozidi proti enterokokom.

Cefalosporini druge generacije imajo širok spekter delovanja v primerjavi z zdravili 1. generacije in ustvarjajo večje koncentracije v krvi in \u200b\u200btkivih. Cefalosporini 2. generacije so odporni na beta-laktaze, zato so učinkovitejši proti stafilokokom, gram-negativnim bakterijam (Escherichia coli in Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigel, Klebsiella). Cefalosporini 2. generacije so neučinkoviti pri okužbah, ki jih povzročajo Pseudomonas aeruginosa, indopozitivni sevi proteusa. Vsa zdravila v tej skupini lahko vodijo v psevdomemranski kolitis. Možna levkopenija, trombocitopenija, povečan protrombinski čas (zlasti pri uporabi cefamandola, cefoperazona, cefotetana). Ta stranski učinek se odpravi z uporabo vitamina K.

Cefuroksim (zinacef) slabše od drugih zdravil te generacije v akciji na St. Aureusa, vendar bolj aktivna proti sv. Pyogenes. Uporablja se parenteralno, saj se pri peroralni uporabi absorbira le 10% odmerka. Za peroralno dajanje je namenjen cefuroksim - acetil (absorbira se 40% odmerka), biološka uporabnost se poveča in se vzame po obroku. Izloči se z urinom. Nizka strupenost.

Cefaclor (ceclor, alfaacet) namenjen peroralni uporabi. Farmakokinetični parametri so podobni cefaleksinu. V nasprotju s tem je zelo učinkovit proti H. Ipfluepzae, M, Catarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Uporablja se za okužbe zgornjih in spodnjih dihal, okužbe sečil. Predpisana je 250 mg vsakih 8 ur. Dnevni odmerek je 4 g.

Cefalosporini 3. generacije zelo učinkovit proti gram-negativni flori, tudi proti problematičnim mikroorganizmom, odpornim na druge antibiotike (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). V primerjavi z zdravili 1. in 2. generacije imajo manjši vpliv na grampozitivne kaki, predvsem stafilokoke. Vendar pa ostaja zelo aktiven proti streptokokom, gonokokom, meningokokom. Enterokoki, klamidije, mikloplazme niso občutljivi na cefalosporine 3. generacije.

Med zdravili te generacije ima cefodizim imunostimulirajoč učinek.

Za razliko od prejšnjih cefalosporinov, zdravila tretje generacije prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in vstopijo v se lahko uporablja kot alternativa za okužbe z osrednjim živčnim sistemom.Cefalosporini 3. generacije prečkajo placento pregrado (zlasti cefoperazon in ceftazidim). Vendar pa pri ljudeh ni bilo dobro kontroliranih študij. Zato je treba zdravila 3. generacije med nosečnostjo uporabljati, kadar je to nujno potrebno.

Neupravičeno razširjena uporaba cefalosporinov tretje generacije v zadnjih letih je bila razlog za široko porazdelitev gram-negativnih bakterij, ki proizvajajo beta-laktamaze.

Cefatoxim (claforan) zelo učinkovit proti družini Enterobacteriaceae, ki ne proizvajajo beta - laktamaze. Glede vpliva na gram-pozitivno floro je slabši od cefalosporinov 1. generacije. Ne kaže klinično pomembne antipseudomonalne aktivnosti. Razpolovni čas je 1 ura. Presnavlja se v jetrih s tvorbo aktivnih presnovkov, ki jih izločajo ledvice.

Ceftriakson (Longacef) zelo učinkovit proti N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Razpolovni čas antibiotika je 8,5 ur. Terapevtska koncentracija v krvi se vzdržuje več kot en dan po enkratni intravenski ali intramuskularni injekciji, kar omogoča dajanje praprata enkrat na dan. Zdravilo se izloča predvsem z žolčem, lahko prispeva k napredovanju žolčne bolezni. Kontraindicirano pri boleznih žolčnih poti.

Cefoperazon (cefobid) ima izrazito aktivnost proti P Aeruginosa. V primerjavi s cefatoksimom ima manjši učinek na gram-pozitivne kaki in gram-negativne palice. Zdravilo se aktivno veže na beljakovine krvne plazme, značilna je razmeroma majhna količina porazdelitve. Izloča se predvsem z žolčem. V kombinaciji z alkoholom ima učinek podoben teturamu, ki vztraja še 48 ur po umiku.

Ceftaizidime - spekter delovanja je podoben kot ceftriakson, približno 10-krat bolj aktiven proti bakteriji Pseudomonas aeruginosa. Je rezervno zdravilo (imenovanje je upravičeno v primeru dokazane okužbe s Pseudomonas aeruginosa).

Cefalosporini 4. generacije je značilna visoka stabilnost proti različnim kromosomskim in plazmidnim beta - laktamazam.

Cefvlosporini 4. generacije so indicirani za zdravljenje hudih nosokomičnih okužb: ledvic in sečil, trebušnih in medeničnih organov, kože in mehkih tkiv, spodnjih dihal, pa tudi za okužbe v oddelkih za intenzivno nego in pri bolnikih z agranulocitozo.