Tolperizon za zdravljenje bolezni mišično-skeletnega sistema. Navodila za tolperizon: cena, uporaba odmerka tolperizona

rezultat: pozitivne povratne informacije

Prednosti: učinkovito zdravilo, poceni, na voljo v lekarnah

Slabosti: rahla omotica

V zadnjem letu ali dveh so se mi začele pojavljati hude bolečine v hrbtu in vratu, bolele so me mišice. Obrnila sem se na nevrologa, ki mi je predpisal tablete Tolperisone. Poleg tablet sem dajal protibolečinske injekcije. Vzel sem 1 tableto strogo po navodilih zdravnika, 2-krat na dan. Zdravilo pomaga sprostiti mišične krče. Hkrati je predpisal nabor gimnastičnih vaj za raztezanje mišic in rekel, da bi bilo dobro iti na bazen ali jogo, torej je telesna aktivnost nujna. Na splošno sem zdravilo jemal približno en mesec. Izboljšanje ne nastopi takoj, pri meni je bil pozitiven rezultat po 5 dneh. Tablete so mi dobro delovale, le majhen stranski učinek je bil: opazila sem rahlo vrtoglavico. Ampak to je bilo samo prva dva tedna, potem se je vse izboljšalo in vrtoglavica je izginila. Na splošno menim, da je zdravilo zelo učinkovito in poceni v primerjavi z Mydocalmom.

rezultat: nevtralen pregled

Plaho upanje se je umaknilo razočaranju

Prednosti: Po zaužitju pomaga pri lajšanju simptomov

Slabosti: Ne daje takojšnjega učinka, obstajajo stranski učinki, ne odpravi težave v celoti, učinkovito je le ob stalni uporabi.

Zdravilo je imelo čuden učinek name - nenehno sem želel spati, imel sem glavobol in moj krvni tlak je že prvi dan zdravljenja močno padel. Še dobro, da so z odpovedjo vsaj te težave minile. Učinek se ni pojavil takoj, tablete sem jemala teden in pol in nisem občutila nobenega izboljšanja. Šele takrat je bolečina med napadi postopoma začela popuščati. Mesec dni kasneje je prišlo do močnega skoka. V naslednjih 2-3 tednih so se napadi nenadoma zmanjšali, bolečina je postala za polovico manjša in ni več trajala tako dolgo kot včasih. Rezultati so me navdušili, a nadaljnjega izboljšanja ni bilo. Tudi po 4 mesecih se nisem mogel popolnoma znebiti napadov. Poskušal sem povečati odmerek, vendar sem namesto povečanja učinka tolperisona dobil le povečane stranske učinke. Nato je zdravnik prekinil zdravilo in v manj kot mesecu dni se je večina doseženih rezultatov ponastavila na nič.

rezultat: pozitivne povratne informacije

Zdravilo, ki pomaga pri lajšanju mišičnih krčev

Prednosti: pomoč na voljo

Slabosti: nisem našel

Odkar so mi odkrili medvretenčno kilo, se rešujem le s tolperizonom. Seveda so že prej poskusili veliko zdravil, vendar mi je po tem zdravilu postalo lažje. Zdravilo ni takojšnje, vendar še vedno popolnoma zmanjša mišični tonus. lajša bolečine. Drugi dan jemanja se počutim bolje, peti pa bolečine praktično ne čutim več, po desetdnevni kuri nanjo popolnoma pozabim. Tablete niso velike, zato ni težav pri požiranju. Tolperisone mi je všeč tudi zato, ker nežno deluje na želodec. Tudi v obdobju poslabšanja artroze kolenskega sklepa moj mož vzame tečaj tolperizona in zdravilo mu tudi pomaga znebiti bolečine.

rezultat: pozitivne povratne informacije

Prednosti: učinkovitost

Slabosti: bolečina se čez čas vrne

Tolperison mi je učinkovito pomagal odpraviti bolečine v hrbtu in vratu. Toda pozitiven učinek se ni pojavil takoj, ampak približno teden dni po začetku zdravljenja. Zahvaljujoč temu zdravilu mi je delo postalo veliko lažje (delam kot skladiščnica in občasno prenašam težke predmete). Stranskih učinkov nisem opazil. Toda kot piše v navodilih, lahko Tolperisone povzroči težave s pozornostjo in upočasni reakcije. Zato sem za vsak slučaj v prvih dneh zdravljenja zavrnil vožnjo avtomobila. Toda zdravilo je kombinirano z alkoholom - ni se vam treba odpovedati prazničnim pojedinam. Pozitivni učinek poteka zdravljenja je v mojem primeru trajal 3 mesece. In potem se je, žal, bolečina vrnila. Zato ga ne bi smeli obravnavati kot sredstvo za večno pomoč.

Vsebina

Patološka nezmožnost sprostitve mišic lahko privede do njihovega postopnega uničenja in povzroči veliko trpljenje bolnika. Zdravilo Tolperisone, ki se uspešno uporablja za lajšanje mišičnih krčev, zdravljenje motenj vaskularne inervacije in drugih bolečih stanj, pomaga rešiti težavo. Zdravljenje je treba izvajati strogo v skladu z navodili, ob upoštevanju kontraindikacij in stranskih učinkov, združljivosti z zdravili in posameznih značilnosti pacienta.

Sestava Tolperizona

Površina tablet je prevlečena s filmsko oblogo. Tablete so na voljo v odmerkih po 50 in 150 mg in so pakirane v pretisnih omotih iz polivinilkloridne folije in potiskane aluminijaste lakirane folije (po 7, 10, 14, 20, 25, 30 kosov). Druga vrsta embalaže je plastični kozarec iz polipropilena ali polietilen tereftalata, v katerem je pakiranih 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 tablet. Paketi so v kartonski embalaži skupaj z navodili za uporabo. Vsebina ene tablete je navedena v naslednji tabeli:

Spojina	Teža, mg
tolperizon hidroklorid (učinkovina)
Pomožne komponente:
mikrokristalna celuloza
premreženi natrijev karmelozat
magnezijev stearat
hipromeloza
mlečni sladkor (laktoza monohidrat)
monohidrat citronske kisline
Sestava lupine:
makrogol-4000
hipromeloza
titanov dioksid

Farmakodinamika in farmakokinetika

V skladu z navodili je tolperisonijev klorid centralno delujoč mišični relaksant. Zdravilo ima visoko stopnjo vezave (afinitete) na živčno tkivo in doseže visoke koncentracije v možganskem deblu, perifernem živčnem sistemu in hrbtenjači. Glavni učinek zdravilne učinkovine je povezan z zaviranjem spinalnih refleksnih lokov s hkratno odpravo pospeševanja vzbujanja vzdolž padajočih poti.

Kemična struktura komponente je podobna lidokainu, zato ima učinek stabilizacije membrane in zmanjša električno vzdražljivost primarnih aferentnih vlaken in motoričnih nevronov. Zdravilo ima od odmerka odvisno sposobnost zaviranja aktivnosti napetostno odvisnih natrijevih kanalov, kar vodi do zmanjšanja frekvence in amplitude akcijskega potenciala. Tolperizon zavira kalcijeve kanale, kaže antimuskarinske učinke in ima šibke lastnosti antagonista alfa-adrenergičnih receptorjev.

Po mnenju znanstvenikov lahko zdravilo zavira sproščanje mediatorjev. Po peroralni uporabi se tablete hitro absorbirajo v tankem črevesu in dosežejo največjo koncentracijo po 30-60 minutah. Zdravilna učinkovina ima nizko (20-odstotno) biološko uporabnost pri jemanju na prazen želodec in 100-odstotno pri zaužitju z mastno hrano. Presnova poteka v jetrih in ledvicah, presnovki se izločajo skozi ledvice. Razpolovni čas je 2,5 ure.

Indikacije za uporabo tolperizona

Indikacije za uporabo zdravila so posledica dejstva, da tolperizon spada v skupino centralno delujočih mišičnih relaksantov. Pogoji, ki služijo kot razlog za predpisovanje zdravila:

1. Terapija vztrajno povečanega mišičnega tonusa in spazmodičnih napadov progastih mišic, ki so posledica bolezni centralnega živčnega sistema (multipla skleroza, mielopatija, možganska kap, encefalomielitis, poškodbe piramidnih poti).
2. Zdravljenje mišičnih krčev in povečanega tonusa, mišičnih kontraktur, ki se pojavijo v ozadju bolezni mišično-skeletnega sistema (artroza velikih sklepov, arterij, spondiloza, ledveni in cervikalni sindromi, spondiloartroza).
3. Potek rehabilitacijske terapije po travmatoloških in ortopedskih operacijah.
4. Kot del kombiniranega zdravljenja obliterirajočih žilnih patologij (Raynaudova bolezen, obliterirajoča ateroskleroza, obliteracijski tromboangiitis, diabetična angiopatija).
5. Patologije, ki so posledica motenj vaskularne inervacije (intermitentni angioedem, aterosklerotična akrocianoza).
6. Infantilna cerebralna paraliza (Littlejeva bolezen) in druge encefalopatije s sočasno mišično distonijo.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Da bi zagotovili največjo biološko uporabnost, se tableta tolperizona jemlje peroralno (oralno) po obroku. Odmerek pogoltnemo celega in speremo z zadostno količino vode. Tablete ne žvečite in ne zlomite. Sprejem se začne z odmerkom 50 mg trikrat na dan. Nato se odmerek postopoma poveča na 150 mg, pri čemer se ohrani pogostnost dajanja (trikrat na dan).

Posebna navodila

Zdravilo je treba uporabljati previdno, če obstaja razlog za sum na preobčutljivost za zdravilno učinkovino tolperizon, ker obstaja tveganje za razvoj kožnih alergij, tako blagih kot hudih (do anafilaktičnega šoka). Preobčutljivost prepoznamo po urtikariji, izpuščaju, arterijski hipotenziji, kratki sapi, tahikardiji, rdečini in srbenju ter motnjah vida. Skupina tveganja vključuje ženske z anamnezo nagnjenosti k preobčutljivosti.

Še posebej morate biti previdni, če ste preobčutljivi za lidokain, saj se v tem primeru poveča tveganje za navzkrižne reakcije. Bolnike je treba opozoriti, da se morajo čim prej posvetovati z zdravnikom, če se pojavijo simptomi preobčutljivosti. Po lajšanju ugotovljenih simptomov je nadaljevanje zdravljenja z zdravilom in njegovo ponovno predpisovanje prepovedano. Med zdravljenjem lahko vozite vozilo, zdravilo ne vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij in koncentracijo.

Med nosečnostjo

Farmacevtska podjetja razpolagajo samo s podatki iz testov, opravljenih na živalih. V teh študijah niso zabeležili nobenih kršitev embrionalnega razvoja med sočasnim jemanjem zdravila. Ta izkušnja ni dovolj za odpravo omejitev jemanja zdravila med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju. Pozneje lahko zdravilo predpiše zdravnik po tehtanju možnih tveganj in koristi. Ni podatkov o stopnji in značilnostih prodiranja tolperizona v materino mleko, zato je jemanje zdravila med dojenjem prepovedano.

V otroštvu

Ni objektivnih podatkov raziskav o tem, kako zdravilo vpliva na telo otrok. Razpoložljive informacije o neželenih učinkih in značilnostih vpliva tolperizona na mišično tkivo nam omogočajo sklepati, da bodo možni negativni stranski učinki presegli terapevtski učinek, zato tablete tolperizona niso predpisane otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let.

Pri okvarjenem delovanju ledvic in jeter

Tablete tolperizona niso predpisane pri hudi okvari ledvic. Izkušenj z uporabo zdravila pri bolnikih z odpovedjo ledvic ni dovolj. V skladu z navodili srednjo stopnjo bolezni spremlja skrbna izbira odmerka in zdravljenje pod nadzorom bolnikovega stanja. Takšni bolniki imajo večje tveganje za razvoj neželenih učinkov kot bolniki v drugih skupinah.

Uporaba zdravila pri bolnikih z odpovedjo jeter je podobna: povzroča večje tveganje za razvoj negativnih reakcij kot pri bolnikih brez nje. V primeru hude poškodbe jeter zdravilo ni predpisano. Če ima bolnik povprečno stopnjo resnosti bolezni, se zdravljenje izvaja pod nadzorom delovanja organa in splošnega zdravja osebe.

Interakcije z zdravili

Navodila za uporabo kažejo kombinacijo tolperizona z drugimi zdravili. Izvlečki iz razdelka:

1. Sočasna uporaba s tolperizonom poveča koncentracijo zdravil desipramin, metoprolol, venflaksin, tolterodin, dekstrometorfan, perfenazin, tioridazin, atomoksetin, nebivolol.
2. Zdravilo lahko okrepi učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil, niflumske kisline, zato je potrebna prilagoditev odmerka. V kombinaciji s centralno delujočimi mišičnimi relaksanti, venlafaksinom, se odmerek zdravila zmanjša.

Združljivost tolperizona in alkohola

V skladu z navodili za uporabo tolperizona ne smete kombinirati z alkoholom. Oba izdelka se presnavljata v jetrih, kar lahko povzroči povečano obremenitev organa. Med celotno terapijo z zdravili je prepovedano pitje alkohola v kakršni koli obliki, vključno z zdravili, ki vsebujejo etanol in tako imenovanimi lahkimi alkoholnimi pijačami.

Stranski učinki

Zdravilo lahko povzroči motnje v različnih organih in sistemih. Navodila za uporabo poudarjajo naslednje neželene učinke:

• zaspanost, glavobol, omotica, zmedenost, parestezija, šibkost, slabo počutje, depresija, konvulzije, nespečnost, tremor, motnje spanja, motnje pomanjkanja pozornosti, letargija, epilepsija;
• polidipsija, anoreksija;
• znižan krvni tlak, bradikardija, palpitacije, angina pektoris, tahikardija, zardevanje obraza;
• odpoved jeter;
• proteinurija, enureza;
• krvavitve iz nosu, tahipneja, težko dihanje;
• anemija, limfadenopatija;
• suha usta, bruhanje, nelagodje v trebuhu, epigastrična bolečina, driska, zaprtje, slabost, dispepsija, napenjanje;
• bolečine v okončinah, osteopenija, šibkost, bolečine v mišicah, nelagodje v okončinah;
• urtikarija, anafilaktične reakcije, srbenje, angioedem, alergijski dermatitis, hiperhidroza, kožni izpuščaj;
• tinitus, vrtoglavica, zmanjšana ostrina vida, zamegljen vid;
• hiperkreatininemija, levkocitoza, hiperbilirubinemija, trombocitopenija;
• slabo počutje, utrujenost, astenija;
• žeja;
• patologije organov obtočil in limfnega obtoka;
• motnje jetrnih izoencimov;
• hipertermija;
• razdražljivost, občutek zastrupitve;
• nelagodje v prsih.

Preveliko odmerjanje

Malo je dokazov, da zdravilo Tolperisone povzroča preveliko odmerjanje. Predklinične študije akutne toksičnosti visokih odmerkov zdravila so pokazale možne manifestacije tonično-kloničnih napadov, ataksije, dispneje in paralize dihanja. Specifičnega protistrupa proti zdravilu ni. Če je odmerek presežen, se izvaja simptomatsko in podporno zdravljenje.

Kontraindikacije

Navodila za uporabo tolperizona opozarjajo, da izdelka ni mogoče uporabiti, če obstajajo številne kontraindikacije. Tej vključujejo:

• starost pod 18 let zaradi neraziskane učinkovitosti in varnosti;
• dojenje;
• parkinsonizem;
• miastenija gravis;
• intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• preobčutljivost za sestavine sestavka.

Pogoji prodaje in skladiščenja

Tolperizon je zdravilo na recept. Shranjujemo pri temperaturi do 25 stopinj v temnem prostoru tri leta. Ne imejte ga v bližini otrok, ker lahko najdejo zdravilo in ga pomotoma zaužijejo, kar povzroči prevelik odmerek.

Analogi Tolperizona

Zdravilo lahko nadomestimo s podobnimi zdravili, ki vsebujejo tolperizon ali drugo učinkovino v sestavi z enakim učinkom. Povezana pravna sredstva vključujejo:

1. Midokalm. Injekcijska raztopina in tablete, ki vsebujejo tolperizon z lidokainom. Zdravilo je mišični relaksant in izboljša hotene gibe. Predpisano za hipertoničnost mišic in mišične krče.
2. Tolisor. Kapsule z mišično relaksacijskim učinkom vsebujejo tolperisol hidroklorid. Uporablja se za cerebralno in hrbtenično paralizo.
3. Tolperizon-OBL. Popoln analog navedenega zdravila vsebuje isto snov in ima podoben učinek. Uporablja se za zdravljenje številnih bolezni.

Cena tolperizona

Zdravilo lahko kupite v spletnih lekarnah ali lekarniških kioskih na recept. Razlika v cenah je majhna, približni stroški zdravila v moskovskih omrežjih so navedeni v tabeli:

Ime lekarne	Cena za pakiranje 150 mg tablet 30 kosov, rubljev	Cena za pakiranje 50 mg tablet 30 kosov. rubljev
Europharm
Okno pomoči
Gorzdrav

Ena tableta zdravila vsebuje 50 ali 150 mg aktivne sestavine tolperizon hidroklorid .

Dodatne sestavine: krospovidon, laktoza monohidrat, stearinska kislina, citronska kislina, hiproloza.

Ovojnica: polivinilalkohol, smukec, makrogol, titanov dioksid (Opadray II (serija 85)).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet.

farmakološki učinek

Mišični relaksant.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Tolperisone-OBL je mišični relaksant. Kaže depresivno selektivno aktivnost proti kavdalni odsek retikularne tvorbe možganov, ima antiholinergično učinki centralnega delovanja.

Posledice bolezni, povezanih z motnjami vaskularne inervacije: angioedem disbazija (občasno),.

posttrombotične spremembe v venskem in limfnem obtoku, hipertoničnost v kombinaciji s kršitvijo mišičnega tonusa druge vrste, vaskularnega izvora, spastična paraliza pri otrocih, golenice,.

Kontraindikacije

• starost do 1 leta;
• obdobja dojenje in nosečnost ;
• Za tolperizon in druge sestavine tablete.

Stranski učinki

• miastenija gravis ;
• slabost;
• hipotenzijo ;
• gastralgija ;
• bruhanje;
• (eritematozni izpuščaj, bronhospazem , ).

Navodila za uporabo Tolperisone-OBL

Navodila za uporabo Tolperisone-OBL vključujejo jemanje tablet zdravila peroralno.

Praviloma je začetni odmerek zdravila, predpisanega odraslim bolnikom, 50 mg. Ta odmerek se vzame 2-3 krat v 24 urah.

Nato je indicirano postopno povečevanje odmerka na 150 mg z enako pogostostjo odmerjanja na dan.

Dnevni odmerek za otroke je razdeljen na 3 odmerke in je:

• 1-6 let - 5 mg na kilogram teže;
• 7-14 let - od 2 do 4 mg na kilogram teže.

Preveliko odmerjanje

Možno v primeru prevelikega odmerjanja srčna depresija in dihanje , znižan krvni tlak .

Indicirano je simptomatsko zdravljenje.

Interakcija

Učinki tolperizon poveča ob sočasnem jemanju s perifernimi mišični relaksanti , zdravila za, psihoaktivna zdravila in

Tolperizon je mišični relaksant z osrednjim mehanizmom delovanja.

Ima membransko stabilizacijski učinek, zavira prevajanje živčnih impulzov v primarnih aferentnih vlaknih in motoričnih nevronih, kar vodi do blokiranja spinalnih mono- in polisinaptičnih refleksov. Zdravilo se uporablja za kompleksno zdravljenje bolezni, ki jih spremljajo mišični krči, kontraktura okončin in hipertoničnost skeletnih mišic.

Po peroralni uporabi se tablete hitro absorbirajo v tankem črevesu in dosežejo največjo koncentracijo po 30-60 minutah.

Klinična in farmakološka skupina

Mišični relaksant s centralnim delovanjem.

Pogoji prodaje iz lekarn

Lahko kupite po zdravniškem receptu.

Cena

Koliko stane Tolperisone v lekarnah? Povprečna cena je 240 rubljev.

Sestava in oblika sproščanja

Tolperizon je na voljo le v peroralni obliki v dveh odmerkih: 50 mg in 150 mg. Tablete so okrogle oblike in bele barve, pri odpiranju embalaže se čuti značilen vonj.

Zdravilna učinkovina, ki se uporablja v proizvodnji, je tolperison hidroklorid, mišični relaksant, katerega mehanizem delovanja trenutno ni popolnoma razumljen.

farmakološki učinek

Tolperisone-OBL je mišični relaksant. Prikazuje inhibitorno selektivno aktivnost v zvezi s kaudalnim delom retikularne tvorbe možganov, ima antiholinergične učinke centralnega delovanja.

Ne vpliva na periferni živčni sistem, ima blag vazodilatacijski in antispazmodični učinek.

Pri peroralnem jemanju se absorpcija zdravila zaradi obloge tablete pojavi v tankem črevesu. Biološka uporabnost zdravila je 17-20%.

TCmax v krvi se zazna po 30-60 minutah. Presnova poteka v ledvicah in jetrih. T1/2 približno 150 minut. Skoraj vse zdravilo se v obliki presnovkov izloči z urinom (99%).

Indikacije za uporabo

Indikacije za uporabo zdravila so posledica dejstva, da tolperizon spada v skupino centralno delujočih mišičnih relaksantov. Pogoji, ki služijo kot razlog za predpisovanje zdravila:

1. Potek rehabilitacijske terapije po travmatoloških in ortopedskih operacijah.
2. Infantilna cerebralna paraliza (Littlejeva bolezen) in druge encefalopatije s sočasno mišično distonijo.
3. Zdravljenje mišičnih krčev in povečanega tonusa, mišičnih kontraktur, ki se pojavijo v ozadju bolezni mišično-skeletnega sistema (artroza velikih sklepov, arterij, spondiloza, ledveni in cervikalni sindromi, spondiloartroza).
4. Kot del kombiniranega zdravljenja obliterirajočih žilnih patologij (Raynaudova bolezen, obliterirajoča ateroskleroza, obliteracijski tromboangiitis, diabetična angiopatija).
5. Terapija vztrajno povečanega mišičnega tonusa in spazmodičnih napadov progastih mišic, ki so posledica bolezni centralnega živčnega sistema (multipla skleroza, mielopatija, možganska kap, encefalomielitis, poškodbe piramidnih poti).
6. Patologije, ki so posledica motenj vaskularne inervacije (intermitentni angioedem, aterosklerotična akrocianoza).

Kontraindikacije

Tablete zdravila imajo nekatere kontraindikacije, zato je pomembno, da pred začetkom zdravljenja preučite navodila. Kontraindikacije za uporabo zdravila so:

• starost pri otrocih, mlajših od 3 let;
• individualna intoleranca na sestavine zdravila;
• miastenija gravis.

Predpisovanje med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila ne smete jemati med dojenjem in nosečnostjo.

Odmerjanje in način uporabe

Kot je navedeno v navodilih za uporabo, je treba tablete tolperizona jemati peroralno po obroku: pogoltniti cele, brez lomljenja ali žvečenja in sprati z zadostno količino vode. Pri jemanju zdravila na prazen želodec se njegova biološka uporabnost zmanjša.

Začetni odmerek je 50 mg 3-krat na dan, nato se postopoma poveča na 150 mg, pri čemer se ohrani trikratni dnevni odmerek.

Stranski učinki

Med jemanjem zdravila lahko bolniki s povečano individualno občutljivostjo razvijejo naslednje neželene učinke:

• iz živčnega sistema - glavoboli, šibkost, omotica;
• iz kardiovaskularnega sistema - znižan krvni tlak, zasoplost, aritmija;
• alergijske reakcije - urtikarija, srbenje kože, hiperemija, bronhospazem, razvoj angioedema, anafilaktični šok;
• iz organov prebavnega kanala - pojav neprijetnega okusa v ustih, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, motnje blata, napenjanje in povečano nastajanje plina.

Ti neželeni učinki so praviloma blagi in izginejo takoj po zmanjšanju odmerka zdravila. Če se pojavi eden ali več neželenih učinkov, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Redko so poročali o primerih prevelikega odmerjanja tolperizona. Glavni simptom patologije pri bolnikih je bila depresija dihalne funkcije v ozadju motenj v delovanju srca: znižan krvni tlak, aritmija, hiter pulz.

Zdravilo nima specifičnega protistrupa, zato je treba bolnika zdraviti v bolnišničnem okolju. Pred prihodom reševalnega vozila je dovoljeno izpiranje želodca s toplo fiziološko raztopino, nato pa sorbenti (Smecta, Neosmectin, Enterosgel).

Posebna navodila

Preden začnete uporabljati zdravilo, preberite posebna navodila:

1. Ženske z anamnezo alergijskih ali preobčutljivostnih reakcij na druga zdravila so izpostavljene večjemu tveganju.
2. V primerih znane preobčutljivosti na lidokain je potrebna večja previdnost, saj lahko pride do navzkrižnih reakcij.
3. Pogosti neželeni učinki zdravila so preobčutljivostne reakcije, ki se lahko kažejo od blagih kožnih do hudih sistemskih, vključno z anafilaktičnim šokom. Simptomi alergijske reakcije so izpuščaj, rdečina, srbenje, urtikarija, Quinckejev edem, zasoplost, arterijska hipotenzija, tahikardija.
4. Bolnike je treba opozoriti, naj bodo pozorni na morebitne simptome preobčutljivosti. Če se pojavijo, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom. Po epizodi preobčutljivosti je ponovno predpisovanje tolperizona prepovedano.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila je treba upoštevati interakcije z drugimi zdravili:

1. Biološka uporabnost tolperizona se zmanjša, če ga jemljete na prazen želodec.
2. Pri sočasni uporabi drugih centralno delujočih mišičnih relaksantov je treba odmerek tolperizona zmanjšati.
3. Tolperizon poveča učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z niflumsko kislino, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka, če so predpisani v kombinaciji.
4. Tolperizon lahko ob sočasni uporabi zviša koncentracijo zdravil v krvi, ki se presnavljajo predvsem s sodelovanjem izoencima CYP2D6, kot so dezipramin, venlafaksin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dekstrometorfan, tioridazin, nebivolol, atomoksetin.
5. V laboratorijskih poskusih niso odkrili pomembne indukcije ali inhibicije drugih izoencimov CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).
6. V kombinaciji s substrati CYP2D6 in/ali drugimi zdravili ni pričakovati povečanja izpostavljenosti tolperizonu.

Tolperizon je zdravilo s centralnim mišičnim relaksantom.

Oblika sproščanja in sestava

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksnih, okroglih, belih ali skoraj belih, s specifičnim značilnim vonjem (7, 10, 14, 20, 25 ali 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem pakiranju po 1 , 2, 3, 4, 5 ali 10 pretisnih omotov; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ali 100 kosov v polimernih kozarcih, v kartonski škatli 1 kozarec in navodila za uporabo tolperizona).

Sestava na tableto:

• aktivna sestavina: tolperizon hidroklorid - 50 mg ali 150 mg;
• pomožne sestavine: mlečni sladkor, monohidrat citronske kisline, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, hipromeloza, natrijeva kroskarmeloza;
• filmska ovojnica: makrogol 4000, hipromeloza, titanov dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tolperizon je centralno delujoč mišični relaksant. Natančen mehanizem njegovega delovanja ni bil opisan. Ima visoko afiniteto do živčnega tkiva, zato so največje koncentracije učinkovine opažene v možganih in hrbtenjači ter v perifernem živčnem sistemu.

Tolperizon zavira spinalne refleksne loke. Predpostavlja se, da je v kombinaciji z odpravo olajšanja prevodnosti živčnega vzbujanja po padajočih poteh zagotovljen terapevtski učinek zdravila.

Kemična struktura tolperizona je podobna lidokainu. Tako kot slednji proizvaja učinek stabilizacije membrane in zmanjšuje električno vzdražljivost primarnih aferentnih vlaken in motoričnih nevronov.

Odvisno od odmerka tolperizon upočasni aktivnost napetostno odvisnih ionskih (natrijevih) kanalčkov. Posledično se frekvenca in amplituda akcijskega potenciala zmanjšata. Podoben učinek je bil dokazan za napetostno odvisne kalcijeve kanale.

Nekatere študije kažejo, da lahko tolperizon tudi zavira sproščanje nevrotransmiterjev. Zdravilo ima antimuskarinski učinek in ima šibke lastnosti alfa-adrenergičnih antagonistov.

Farmakokinetika

Absorpcija tolperizona je dobra. Najvišje koncentracije v plazmi so dosežene 30-60 minut po zaužitju. Biološka uporabnost je v povprečju 20%, kar je posledica izrazite presnove prvega prehoda zdravila. Obrok z visoko vsebnostjo maščob poveča biološko uporabnost tolperizona do 100 % in poveča največjo plazemsko koncentracijo za 45 % v primerjavi z jemanjem istega zdravila na prazen želodec, medtem ko se čas za dosego največje plazemske koncentracije zamakne za 30 minut.

Presnova je aktivna, poteka v ledvicah in jetrih. Več kot 99 % tolperizona se izloči v obliki presnovkov skozi ledvice. Ni znano, ali imajo metaboliti farmakološko aktivnost. Razpolovni čas je 2,5 ure.

Indikacije za uporabo

• cerebralna in spinalna paraliza (mišični spazem, hipertoničnost mišic, kontraktura okončin, spinalni avtomatizem);
• ekstrapiramidne motnje (aterosklerotični parkinsonizem, postencefalitični parkinsonizem);
• obliteracijski tromboangiitis, diabetična angiopatija, Raynaudov sindrom, obliterirajoča ateroskleroza žil okončin;
• bolezni, ki jih spremljajo krči, distonija in togost mišic;
• encefalopatija vaskularne etiologije, epilepsija;
• spastična otroška paraliza;
• posttrombotične motnje venske cirkulacije in limfnega toka;
• trofični ulkus na nogi;
• hipertoničnost v kombinaciji s kršitvijo mišičnega tonusa druge vrste;
• posledice motenj inervacije krvnih žil (intermitentni angioedem, modrikasto obarvanje kože).

Kontraindikacije

• miastenija gravis;
• pomanjkanje encima laktaze, intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
• obdobje laktacije;
• otroci in mladostniki do 18 let;
• preobčutljivost za zdravilo ali njegove posamezne sestavine.

Tolperizon: navodila za uporabo (odmerjanje in način)

Tablete tolperizona se jemljejo peroralno, po obroku, z majhno količino tekočine. Tablete ne smete lomiti ali žvečiti. Jemanje zdravila na prazen želodec zmanjša njegovo biološko uporabnost.

Začetni odmerek je 50 mg trikrat na dan. Nato se odmerek postopoma poveča na 150 mg trikrat na dan.

Stranski učinki

• prebavni sistem, presnova in prehrana: občasni - suha usta, dispeptične motnje, slabost, driska, anoreksija nervoza; redko - bruhanje, bolečine v epigastrični regiji, napenjanje, zaprtje; zelo redko - patološko močna žeja;
• jetra in žolčni trakt: redko - zmerna odpoved jeter;
• kardiovaskularni sistem: redko - nizek krvni tlak; redko - tahikardija, zardevanje obraza, angina pektoris, palpitacije; zelo redko - bradikardija;
• limfni sistem in kri: zelo redko - limfadenopatija, anemija;
• dihalni sistem: redko - krvavitve iz nosu, hitro plitvo dihanje, težko dihanje;
• živčni sistem in psiha: redko - omotica, nespečnost, motnje spanja, zaspanost, glavobol; redko - tremor, slabo počutje, šibkost, parestezija, letargija, depresija, epilepsija, konvulzije, motnja pomanjkanja pozornosti; zelo redko - zmedenost;
• čutila: redko - vrtoglavica, zmanjšana ostrina vida, tinitus;
• mišično-skeletni sistem: redko - mišična oslabelost, bolečine v mišicah in okončinah; redko - občutek nelagodja v okončinah; zelo redko - zmanjšana kostna gostota;
• sečila in ledvice: redko - pojav beljakovin v testu urina, enureza;
• koža in podkožna maščoba: redko - srbenje, izpuščaj, prekomerno potenje, urtikarija, alergijski dermatitis;
• imunski sistem: redko - anafilaktične reakcije, angioedem; zelo redko - anafilaktični šok;
• laboratorijski testi: redko - levkocitoza, trombocitopenija, hiperbilirubinemija; zelo redko - zvišana raven kreatinina v krvi;
• druge reakcije: redko - občutek utrujenosti, astenija; redko - žeja, občutek toplote, občutek zastrupitve, razdražljivost; zelo redko - občutek nelagodja v prsih.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravil je malo. Predklinične študije uporabe visokih odmerkov tolperizona so razkrile simptome akutne zastrupitve, kot so zasoplost, paraliza dihanja, ataksija in tonično-klonične konvulzije.

Specifičnega protistrupa ni. V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja se priporoča podporno in simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Najpogostejši stranski učinki tolperizona so alergijske reakcije, ki se kažejo z rdečico, srbenjem, izpuščajem, zasoplostjo, urtikarijo, Quinckejevim edemom in v hujših primerih anafilaktičnim šokom. Ženske s preobčutljivostjo na druga zdravila ali alergijami v anamnezi imajo večje tveganje za alergijske reakcije.

Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za lidokain je treba tolperizon uporabljati previdno, ker so možne navzkrižne reakcije.

Če se pojavijo simptomi preobčutljivosti, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti in se takoj posvetovati z zdravnikom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in kompleksnih mehanizmov

Jemanje tolperizona ne vpliva na bolnikove psihomotorične sposobnosti, vendar je treba upoštevati možnost razvoja neželenih učinkov živčnega sistema in čutil. Če občutite mišično oslabelost, zaspanost, omotico ali težave z vidom ali pozornostjo, se morate posvetovati z zdravnikom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Eksperimentalne študije na živalih niso razkrile teratogenosti tolperizona, a ker ni klinično pomembnih študij o uporabi zdravila med nosečnostjo, ga nosečnice (zlasti v prvem trimesečju) ne smejo uporabljati, razen v posameznih primerih. kjer je korist uporabe tolperizona znatno večja od tveganja za plod.

Ni znano, ali se tolperizon izloča v materino mleko, zato je uporaba zdravila med dojenjem kontraindicirana.

Uporaba v otroštvu

Tablete tolperizona so kontraindicirane pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Za disfunkcijo jeter

Zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s hudo okvaro jeter. Pri blagi do zmerni motnji delovanja jeter je treba odmerek tolperizona izbrati zelo previdno, spremljati jetrne parametre in splošno zdravstveno stanje bolnika.

Interakcije z zdravili

Tolperizon lahko zviša koncentracijo atomoksetina, metoprolola, dezipramina, tioridazina, nebivolola, venlafaksina, tolterodina, dekstrometorfana in perfenazina v krvi, zato je pri sočasni uporabi s temi zdravili potrebna previdnost.

V primeru sočasne uporabe z drugimi centralno delujočimi mišičnimi relaksanti je treba odmerek zdravila zmanjšati.

Tolperizon poveča terapevtski učinek niflumske kisline (njen odmerek je treba zmanjšati).

Analogi

Analogi tolperizona so: tablete Calmirex, Tolisor, Tolperizon hidroklorid, Mydocalm, Tolperisone-OBL itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 °C. Hraniti izven dosega otrok.

Rok uporabnosti – 3 leta.