Амиодарон - инструкции за употреба. Лекарствен референтен геотар Амиодарон продължителност на употреба

Лекарствена форма: & nbsp

хапчета

Състав:

Активно вещество:

Амиодарон хидрохлорид - 200,0 mg

Помощни вещества:

Лактоза монохидрат - 100,0 mg, картофено нишесте - 60,6 mg, микрокристална целулоза - 24,0 mg, талк - 7,0 mg, повидон (поливинилпиролидон) - 4,8 mg, калциев стеарат - 3,6 mg.

Описание:

Таблетки от бял или бял цвят с кремав нюанс, плоско-цилиндрични с резултат и скосяване.

Фармакотерапевтична група:Антиаритмичен агент ATX: & nbsp

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Антиаритмично лекарство от клас III (инхибитор на реполяризация). Освен това има антиангинален, коронарен дилатат, алфа и бета адренергично блокиране и антихипертензивни ефекти.

блоковенеактивиран калиев (в по-малка степен - калциев и натриев) канали на клетъчните мембрани на кардиомиоцитите. Като блокира инактивираните „бързи“ натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас I. Инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира атриовентрикуларната(AV) поведение (ефект от антиаритмични средства от клас IV).

Има свойствата на неконкурентен блокер на алфа и бета адренергични рецептори.

Антиаритмичният ефект на амиодарон е свързан с неговата способност да издърпва увеличаване на продължителността на потенциала на действие на кардиомиоцитите и ефективния рефрактерен период на предсърдията и вентрикулите на сърцето, AV възел, Неговият сноп, влакна на Purkinje, което е придружено от намаляванеавтоматизъм на синусовия възел, забавяне на AV-проводимостта, намаляване на възбудимостта на кардиомиоцитите.

Antiangianalтози ефект се дължи на намаляване на потребността от миокарден кислород поради намаляване на сърдечната честота (HR) и намаляване на съпротивлението на коронарните артерии, което води до увеличаване на коронарния кръвен поток. Не влияе значително на системното кръвно налягане (ВР).

Структурата му е подобна на хормоните на щитовидната жлеза. Съдържанието на йод е около 37% от молекулното му тегло. Влияе върху обмяната на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3)(блокада на тироксин-5-дейдиодиназа) и блокира улавянето на тези хормони от кардиоцити и хепатоцити, което води до отслабване на стимулиращия ефект на щитовидните хормони върху миокарда.

Началото на действието (дори при използване на "зареждащи" дози) е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действието варира от няколко седмици до месеци (определя се в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след спиране на приема му).

Фармакокинетика:

всмукване

След перорално приложение той се абсорбира бавно от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 35-65%. Намира се в кръвта след 1 / 2-4 часа. Максималната концентрация в кръвта след приемане на единична доза се наблюдава след 2-10 часа. Диапазонът на терапевтичната плазмена концентрация е 1-2,5 mg / l (но при определяне на дозата е необходимо да има клинична картина) ... Време за достигане на стационарна концентрация(TCss) - от един до няколко месеца (в зависимост от индивидуалните характеристики).

разпределение

Обемът на разпределение е 60 литра, което показва интензивно разпределение в тъканите. Той има висока разтворимост на мазнини, във високи концентрации се намира в мастната тъкан и органите с добро кръвоснабдяване (концентрацията в мастната тъкан, черния дроб, бъбреците, миокарда е по-висока, отколкото в кръвната плазма, съответно 300, 200, 50 и 34 пъти). Характеристиките на фармакокинетиката на амиодарон налагат употребата на лекарството във високи натоварващи дози. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата (10-50%), секретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката). Комуникация с протеини в кръвната плазма - 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини).

метаболизъм

Метаболизира се в черния дроб; основният метаболит, десетиламиодарон, който има подобни фармакологични свойства, може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Възможно е също да се метаболизира чрез дейодинация (при доза от 300 mg се отделя приблизително 9 mg елементарен йод). При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрацията на амиодарон. Той е носител на органични аниони, инхибитор на Р-гликопротеин и изоензимиCYP2C9, CYP2D6и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8в черния дроб.

Развъждане

Като се има предвид способността за кумулиране и свързаната с тях висока променливост на фармакокинетичните параметри, данните за полуживота (T1 / 2) са противоречиви. Екскрецията на амиодарон след перорално приложение се извършва на 2 фази: началният период - 4-21 часа, във втората фаза Т1 / 2 - 25-110 дни (средно 20-100 дни). След продължително перорално приложение, средният T1 / 2 е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като може да отнеме поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация, докато пълното елиминиране може да продължи повече от 4 месеца) ...

Той се екскретира през червата - 85-95%, чрез бъбреците - по-малко от 1% от приеманата през устата доза (следователно, с нарушена бъбречна функция, не е необходимо да се променя дозировката). и неговите метаболити не са диализирани.

Показания:

Предотвратяване на повторение на пароксизмални нарушения на ритъма: животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия и камерна фибрилация); суправентрикуларни аритмии (включително с органични сърдечни заболявания, както и с неефективност или невъзможност за използване на друга антиаритмична терапия); документирани атаки на рецидивираща персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Уолф-ПаркинсонБяла; предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Предотвратяване на внезапна смърт поради аритмия при високорискови пациенти: пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с броя на камерните екстрасистоли над 10 / час, с клинични признаци на хронична сърдечна недостатъчност (CHF) и фракция на изтласкване на лявата камера (LV) под 40%.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството или йод; синдром на болен синус (синусова брадикардия и синоатриален блок при липса на пейсмейкър (риск от спиране на синусовия възел); атриовентрикуларен блок II-III степен, дву- и три-лъчева блокада (при липса на пейсмейкър); хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм; тежка артериална хипотония; млечна недостатъчност лактаза, синдром на мапабсорбция на глюкоза-галактоза; хипокалемия, хипомагнезиемия; интерстициална белодробна болест; бременност, период на кърмене; едновременна употреба на инхибитори на моноамин оксидаза, лекарства, които удължават QT интервала, вродено или придобито удължаване на QT интервала; възраст до 18 години. Взаимодействие с други лекарствени продукти ".

Внимателно:

Хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) (III-IV функционален клас според класификацията на хронична сърдечна недостатъчност на Нюйоркската сърдечна асоциация - NYHA), атриовентрикуларен блок I степен, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, старост (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

Ако имате някое от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с вашия лекар, преди да използвате лекарството.

Бременност и кърмене:Той не трябва да се използва по време на бременност, тъй като през този период щитовидната жлеза на новороденото започва да се натрупва и употребата на Амиодарон през този период може да провокира развитието на хипотиреоидизъм поради увеличаване на концентрацията на йод. Приложението по време на бременност и кърмене е възможно само при животозастрашаващи нарушения на ритъма с неефективността на друга антиаритмична терапия, тъй като лекарството причинява дисфункция на феталната щитовидна жлеза. преминава през плацентата (10-50%), секретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката), следователно лекарството е противопоказано за употреба по време на лактация. Ако трябва да използвате по време на кърмене, тогава трябва да отмените кърменето. Дозировка и приложение:

Средната терапевтична единична доза е 200 mg, средната терапевтична дневна доза е 400 mg. Максималната единична доза е 400 mg, максималната дневна доза е 1200 mg.

Странични ефекти:

Честота: много често (10% или повече), често (1% или повече; по-малко от 10%), рядко (0 1% или повече; по-малко от 1%), рядко (0,01% или повече; по-малко от 0,1% ), много рядко (по-малко от 0,01%, включително изолирани случаи), честотата е неизвестна (според наличните данни не е възможно да се определи честотата).

Co страна на сърдечно-съдовата система : често - умерена брадикардия (зависима от дозата); рядко - синоатриална и атриовентрикуларна блокада с различна степен, проаритмогенен ефект; много рядко - тежка брадикардия, спиране на синусовия възел (при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст); честотата е неизвестна - камерна тахикардия от типа "пирует", прогресиране на симптомите на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).

От храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, намален апетит, тъпота или загуба на вкус, метален вкус в устата, усещане за тежест в епигастриума, изолирано увеличаване на активността на „чернодробните“ трансаминази; често - остър токсичен хепатит с повишена активност на "чернодробни" трансаминази и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност; много рядко - хронична чернодробна недостатъчност.

От дихателната система: често интерстициални илиалвеоларен пневмонит, бронхиолит облитерани с пневмония, плеврит, белодробна фиброза; много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност (особено при пациенти с бронхиална астма), остър респираторен синдром; неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От страната на зрителния орган: много често - микродепозити в роговия епител, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин (оплаквания от появата на оцветен ореол или замъглени контури на обекти на ярка светлина); много редки - оптичен неврит / оптична невропатия.От страна на метаболизма: често - хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм; много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

От страна на кожата: много често - фоточувствителност; често - сивкава или синкава пигментация на кожата (при продължителна употреба), изчезва след спиране на лекарството; много рядко - еритема (с едновременна лъчева терапия), кожен обрив, ексфолиативен дерматит (не е установена връзка с лекарството), алопеция; неизвестна честота - уртикария.

От нервната система: често - тремор и други екстрапирамидни разстройства, нарушение на съня; рядко - периферна невропатия и / или миопатия; много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена вътречерепна хипертония, главоболие.

Други: неизвестна честота - ангиоедем, образованиегрануломи, включително грануломи на костния мозък; много рядко - васкулит, епидидимит, импотентност (връзката с приема на лекарството не е установена), трамбоцитопепия, хемолитична и апластична анемия.

При поява на странични реакции е необходимо да се отмени употребата на лекарството и да се консултирате с лекар.

Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влошава или забележите други нежелани реакции, които не са посочени винструкции, кажете на Вашия лекар.

Предозиране:

Симптоми брадикардия, AV- блокада, камерна тахикардия от типа "пирует", пароксизмална тахикардия от типа "пирует", влошаване на симптомите наXCH, чернодробна дисфункция, сърдечен арест.

Лечение: стомашна промивка, прием на активен въглен,симптоматична терапия (за брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталация на пейсмейкър; за тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, сърдечна стимулация). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие:

Противопоказани комбинации: риск от развитие на полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует" (аритмия, характеризираща се с полиморфни комплекси, които променят амплитудата и посоката на възбуждане през вентрикулите по отношение на изолина (сърдечна електрическа систола): клас IA антиаритмика (, хидрохинидин, дизопирамид,), клас III (ibubude, клас III (добу) ,),; bepridil, фенотиазини (, шамемазин,), бензамиди (, \u200b\u200bсултоприд, вералиид), бутирофенони (,), пимозид; трициклични антидепресанти, цизаприд, макролиди (i / v,), азоли, антималарийни лекарства (хинин, халофант пентамидин (парентерален), дифеманил метил сулфат, мизоластин, тефефенадин, флуорохинолони (вкл.).

Комбинации не се препоръчват: бета-блокери, блокери"бавни" калциеви канали (,) - рискът от нарушаване на автоматизма (изразена брадикардия) и проводимост; лаксативи, които стимулират чревната подвижност - рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует" на фона на хипокалиемия, причинена от лаксативи.

Комбинации, изискващи повишено внимание: диуретици, които причиняват хипокалиемия, амфотерицин В (венозно), системни глюкокортикостероиди, - рискът от развитие на смущения в камерния ритъм, вкл. камерна тахикардия на пирует; - риск от развитие на странични ефекти на прокаинамид (увеличава плазмената концентрация на прокаинамид и неговия метаболит - N-ацетил прокаинамид).

Индиректни антикоагуланти () - повишава концентрацията на варфарин (риск от кървене) чрез инхибиране на изоензима CYP2C9; сърдечни гликозиди - нарушение на автоматизма (изразена брадикардия) и AV-проводимост (повишена концентрация на дигоксин).

Есмолол - нарушение на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните реакции на симпатиковата нервна система).

Фенитоин, фосфенитоин - рискът от развитие на неврологични нарушения (увеличава концентрацията на фенитоин поради инхибиране на ензима CYP2C9).

Флекаинид - увеличава концентрацията му (чрез инхибиране на ензима CYP2D6).

Лекарствата, метаболизирани с участието на изоензима CYP3A4 (, миидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, HMG-CoA редуктазни инхибитори) - повишават концентрацията им (рискът от развитие на тяхната токсичност и / или увеличаване на фармакодинамичните ефекти при едновременно приемане на амиводарон с високи дози развитие на миопатия).

Орлистат намалява концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит; онидин, холинестеразни инхибитори (напр. такрин, амбениев хлорид, пиридошигмин, неошигмин), - рискът от развитие на тежка брадикардия.

Циметидин, сок от грейпфрут забавят метаболизма на амиодарон и повишават плазмената му концентрация.

Инхалаторни лекарства за обща анестезия - рискът от развитие на брадикардия (резистентна на приложение на атропин), синдром на остър респираторен дистрес, вкл. фатален, чието развитие е свързано с високи концентрации на кислород, риск от понижаване на кръвното налягане, сърдечен пулс, нарушения в проводимостта.

Радиоактивно - (съдържа се в неговия състав) може да наруши абсорбцията на радиоактивен йод, което може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза.

Препаратите Рифампицин и жълт кантарион (силни индуктори и: ензим CYP2A4) намаляват концентрацията на амиодарон в кръвната плазма.

Инхибиторите на ХИВ - протеаза (инхибитори на изоензима CYP3A4) - могат да повишат плазмените концентрации на амиодарон.

Фотосенсибилизиращите лекарства имат адитивен фотосенсибилизиращ ефект.

Клопидогрел - възможно е намаляване на плазмената му концентрация; декстрометорфан (субстрат на изоензимите на CYP3A4 и CYP2D6) - концентрацията му може да бъде повишена (инхибира CYP2D6 изоензима). Дабигагран - увеличение на концентрацията му в кръвната плазма, когато се използва едновременно с амиодарон.

Специални инструкции:

Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти със сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания, хипокалиемия, порфирия и пациенти в напреднала възраст.

Преди започване на лечението и на всеки 6 месеца по време на терапията се препоръчва да се провери функцията на щитовидната жлеза, активността на "чернодробните" трансаминази и да се направи рентгеново изследване на белите дробове и да се консултирате с офталмолог. Контролните ЕКГ трябва да се вземат на всеки 3 месеца. Трябва да се има предвид, че на фона на употребата на Амиодарон резултатите от определянето на концентрацията на хормоните на щитовидната жлеза (трийодтиронин, тироксин, тиреостимулиращ хормон) могат да бъдат изкривени.

При сърдечна честота под 55 d / m лекарството трябва временно да се отмени.

При употреба на лекарството са възможни промени в ЕКГ: удължаване на интервалаQTс възможната поява на зъбU. Когато атриовентрикуларен блок от II и III степен, синоатриален блок, а също и блокада на снопа на клона на Него, лечението с лекарството трябва незабавно да се прекрати. Ако се отмени, е възможно повторение на нарушения на сърдечния ритъм. След прекратяване на приема на лекарството фармакодинамичният ефект се запазва за 10-30 дни. Преди извършване на хирургични интервенции, както и кислородна терапия, е необходимо да се предупреди лекарят за употребата на лекарството, тъй като има редки случаи на синдром на остър респираторен дистрес при възрастни пациенти в следоперативния период.

вза да се избегне развитието на фоточувствителност, пациентите трябва да избягват излагане на слънце. Отлагането на липофусцин в роговичния епител намалява самостоятелно с намаляване на дозата или отнемане на Амиодарон. Кожната пигментация намалява след прекратяване на лекарството и постепенно (в рамките на 1-4 години) напълно изчезва. След прекратяване на лечението обикновено има спонтанна нормализация на функцията на щитовидната жлеза.

Влияние върху способността за управление на трансп. женя и козина:

По време на лечението човек трябва да се въздържа от шофиране на превозно средство и да се занимава с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване / дозировка:200 mg таблетки. Опаковка:

На 10 таблетки в опаковка с блистерна лента.

2, 3 блистера, заедно с инструкциите за употреба, се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение:

На тъмно място при температура, която не надвишава 25 ° C.

Да се \u200b\u200bпази извън обсега на деца.

Срок на годност:

2 години.

Не използвайте след срока на годност, посочен на опаковката.

Амиодарон е най-ефективното антиаритмично лекарство (AAD). Нарича се дори „аритмолитично лекарство“. Въпреки че амиодаронът е синтезиран през 1960 г. и съобщенията за неговата антиаритмична активност за първи път се появяват през 1969 г., до днес никой от новите ААП не може да се сравни с него по отношение на ефективността. Амиодарон представлява около 25% от общия брой рецепти за всички AARP.

Амиодаронът има свойства на всичките четири класа AAP и в допълнение има умерен α-блокиращ и антиоксидантен ефект. Основното антиаритмично свойство на амиодарон обаче е удължаването на потенциала на действие и ефективния рефрактерна период на всички части на сърцето.

В същото време отношението на кардиолозите към амиодарон от самото начало на употребата му за лечение на аритмии беше много противоречиво. Поради големия списък на екстракардиални странични ефекти, амиодаронът, въпреки факта, че високата му антиаритмична ефективност вече беше известен, дълго време се счита за резервно лекарство: препоръчваше се да се използва само при животозастрашаващи аритмии и само при липса на ефект от всички останали ААД. Лекарството е спечелило "репутация" на "краен случай", използва се "само за лечение на животозастрашаващи аритмии", "резервно лекарство" (L. N. Horowitz, J. Morganroth, 1978; J. W. Mason, 1987; J. C. Somberg, 1987).

След редица изследвания, включително CAST, беше установено, че докато приемате AAP от клас I, смъртността при пациенти с органична сърдечна болест може да се увеличи повече от 3 пъти; оказа се, че амиодаронът е не само най-ефективният, но и най-безопасният (след β-блокери) AARP. Многобройни контролирани проучвания за ефикасността и безопасността на амиодарон не само не разкриват увеличение на общата смъртност - напротив, установено е намаление на този показател и честотата на аритмична и внезапна смърт. Честотата на аритмогенните ефекти, по-специално камерната тахикардия от типа "пирует", докато приемането на амиодарон е по-малко от 1%, което е много по-ниско, отколкото при прием на други ААД, които удължават QT интервала. За сравнение: аритмогенният ефект на соталол хидрохлорид при пациенти с камерна аритмия е 4-5%, а аритмогенният ефект на чуждите лекарства от Ic клас достига 20% или повече. По този начин, амиодарон се е превърнал в лекарство от първи избор при лечението на аритмии. Амиодаронът е единственият AAP, назначаването на което според известни кардиолози се счита за най-безопасното в амбулаторното лечение, дори при пациенти с органично сърдечно заболяване. Аритмогенният ефект на амиодарон се наблюдава рядко и това не ни позволява да разкрием надеждна връзка между появата на аритмогенни ефекти и наличието на органично увреждане на сърцето (E. M. Prystovsky, 1994, 2003; L. A. Siddoway, 2003).

Трябва да се подчертае, че амиодарон е единственото лекарство, което е безопасно да се използва при сърдечна недостатъчност. За всички аритмии, изискващи лечение при пациенти със сърдечна недостатъчност, амиодаронът е показан на първо място. Нещо повече, при остра сърдечна недостатъчност или декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност с висока сърдечна честота (HR) (синусова тахикардия или тахисистола с предсърдно мъждене), когато използването на β-блокери е противопоказано, а назначаването на дигоксин е неефективно и води до опасни последици, намаляване на сърдечната честота и др. подобряване на хемодинамиката и състоянието на пациента може да се постигне с помощта на амиодарон.

Странични ефекти на амиодарон

Както вече беше отбелязано, основният недостатък на амиодарон е вероятността от развитие на много извънкардични странични ефекти, които при продължителна употреба на лекарството се наблюдават при 10-52% от пациентите. Необходимостта от отмяна на амиодарон обаче възниква при 5-25% от пациентите (J. A. Johus et al., 1984; J. F. Best et al., 1986; W. M. Smith et al., 1986). Основните странични ефекти на амиодарон включват: фоточувствителност, промяна в цвета на кожата, нарушена функция на щитовидната жлеза (както хипотиреоидизъм, така и хипертиреоидизъм), повишена трансаминазна активност, периферни невропатии, мускулна слабост, тремор, атаксия и зрително увреждане. Почти всички тези нежелани реакции са обратими и изчезват след отказ или с намаляване на дозата амиодарон.

Дисфункция на щитовидната жлеза се наблюдава в 10% от случаите. Освен това много по-често се наблюдава субклиничен хипотиреоидизъм. Хипотиреоидизмът може да се контролира чрез приема на левотироксин. При хипертиреоидизъм е необходимо премахване на амиодарон (с изключение на животозастрашаващи аритмии) и лечение на хипертиреоидизъм (I. Klein, F. Ojamaa, 2001).

Най-опасният страничен ефект на амиодарон е увреждането на белите дробове - появата на интерстициален пневмонит или по-рядко белодробна фиброза. Според различни автори честотата на увреждане на белите дробове е от 1 до 17% (J. J. Heger et al., 1981; B. Clarke et al., 1985, 1986). Тези данни обаче са получени през 70-те години, когато амиодаронът се предписва дълго и в големи дози. При повечето пациенти увреждането на белите дробове се развива само при продължителна употреба на сравнително големи поддържащи дози амиодарон - повече от 400 mg / ден (до 600 или дори 1200 mg / ден). В Русия такива дози се използват изключително рядко, обикновено поддържащата дневна доза е 200 mg (5 дни в седмицата) или дори по-малко. В момента честотата на "амиодароновата белодробна лезия" не е повече от 1% годишно. В едно проучване честотата на увреждане на белите дробове с амиодарон и плацебо не е различна (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003). Клиничните прояви на "амиодаронова белодробна лезия" приличат на остро инфекциозно белодробно заболяване: най-честото оплакване е задух, докато има леко повишаване на температурата, кашлица, слабост. Забелязва се рентгенова дифузна интерстициална инфилтрация на белодробната тъкан, локализирани промени, включително така наречените „въздухосъдържащи затъмнения“, могат да се наблюдават (J. J. Kennedy et al., 1987). Лечението на "белодробна лезия на амиодарон" е да се прекрати амиодаронът и да се предпишат кортикостероиди.

Основните схеми на лечение с амиодарон

Необходимо е да се спрем отделно на някои характеристики на употребата на амиодарон. За появата на антиаритмичния ефект на амиодарон е необходим период на "насищане".

Приемане на амиодарон вътре. В Русия най-често срещаният режим за прилагане на амиодарон е да се приема 600 mg / ден (3 таблетки на ден) за 1 седмица, след това 400 mg / ден (2 таблетки на ден) за още 1 седмица, поддържащата доза е дълга 200 mg на ден (1 таблетка на ден) или по-малко. По-бърз ефект може да се постигне чрез предписване на лекарството в доза 1200 mg / ден в продължение на 1 седмица (6 таблетки на ден), след което постепенно намаляване на дозата до 200 mg на ден или по-малко. Една от схемите, препоръчани в международния кардиологичен наръчник за сърдечни заболявания (2001): приемане на амиодарон в продължение на 1-3 седмици при 800-1600 mg / ден (т.е. 4-8 таблетки на ден), след това приемане 800 mg (4 таблетки) за 2-4 седмици, след това 600 mg / ден (3 таблетки) в продължение на 1-3 месеца и след това преминете към поддържащи дози от 300 mg / ден или по-малко (титриране в зависимост от чувствителността пациент до минималната ефективна доза).

Има съобщения за ефективната употреба на високо натоварващи дози амиодарон - 800-2000 mg 3 пъти на ден (т.е. до 6000 mg / ден - до 30 таблетки на ден) при пациенти с тежка, животозастрашаваща рефракторна на други методи на лечение камерна аритмия с повтарящи се епизоди на камерна фибрилация (ND Mostow et al., 1984; SJL Evans et al., 1992). Еднократна доза амиодарон в доза от 30 mg / kg тегло официално се препоръчва като един от начините за възстановяване на синусовия ритъм при предсърдно мъждене.

По този начин използването на големи зареждащи дози на амиодарон е сравнително безопасно и ефективно. За да се постигне антиаритмичен ефект, не е необходимо да се постига стабилна концентрация на лекарството в организма. Краткосрочното приложение на големи дози, може би дори по-безопасно от продължителната употреба на лекарството в по-ниски дневни дози и ви позволява бързо да оцените антиаритмичната ефективност на лекарството (L. E. Rosenfeld, 1987). Възможно е да се препоръча прием на амиодарон в доза 1200 mg / ден през първата седмица през периода на "насищане". След постигане на антиаритмичен ефект, дозата постепенно се намалява до минимално ефективната. Доказано е, че ефективните поддържащи дози на амиодарон могат да бъдат 100 mg / ден и дори 50 mg / ден (A. Gosselink, 1992; M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Интравенозно приложение на амиодарон. Ефективността на интравенозното приложение на амиодарон е по-малко проучена. С болус при интравенозно приложение обикновено се предписва амиодарон със скорост 5 mg / kg тегло в продължение на 5 минути. През последните години се препоръчва по-бавно интравенозно приложение на амиодарон. При бързо прилагане може да се намали ефективността на лекарството поради вазодилатация, понижаване на кръвното налягане и активиране на симпатиковата нервна система. Една от най-популярните схеми за интравенозно приложение на амиодарон е: болус от 150 mg за 10 минути, след това инфузия със скорост 1 mg / min в продължение на 6 часа (360 mg за 6 часа), последвана от инфузия със скорост 0,5 mg / min. Съществуват обаче доказателства за безопасно и ефективно интравенозно приложение на амиодарон в доза от 5 mg / kg телесно тегло за 1 минута или дори 30 s (R. Hofmann, G. Wimmer, F. Leisch, 2000; D. E. Hilleman et al., 2002). Антиаритмичният ефект на амиодарон започва да се проявява в рамките на 20-30 минути. Страничните ефекти при интравенозно приложение са редки и като правило нямат симптоми. При 5% от пациентите се отбелязва брадикардия, при 16% - понижение на кръвното налягане (L. E. Siddoway, 2003).

Интересно е, че интравенозното приложение на амиодарон в неговия ефект върху електрофизиологичните параметри е много различно от приемането на зареждаща доза от лекарството вътре. При провеждане на електрофизиологично изследване след венозно приложение се отбелязват само забавяне на AV възела (увеличаване на интервала на AN) и увеличаване на рефрактерния период на AV възела. Така при интравенозното приложение на амиодарон се появява само антиадренергичен ефект (няма ефект от клас III), докато след приемане на зареждаща доза амиодарон вътре, освен забавяне на AV възела, се наблюдава увеличаване на продължителността на QT интервала и ефективни рефрактерни периоди във всички части на сърцето (предсърдие, AV възел, система на His-Purkinje, вентрикули и допълнителни начини за провеждане). Въз основа на тези данни ефикасността на интравенозното приложение на амиодарон при предсърдна и камерна аритмия е трудно обяснима (H. J. J. Wellens et al., 1984; R. N. Fogoros, 1997).

Амиодарон се инжектира интравенозно в централните вени чрез катетър, тъй като при продължително приложение в периферни вени може да възникне флебит. С въвеждането на лекарството в периферните вени е необходимо веднага след инжектиране да се инжектира 20 ml физиологичен разтвор.

Принципи за подбор на ефективна антиаритмична терапия

При липса на противопоказания, амиодарон е лекарството за избор за почти всички аритмии, изискващи антиаритмична терапия. Употребата на амиодарон е препоръчителна при всички варианти на суправентрикуларна и камерна аритмия. Ефективността на AAP при лечението на основните клинични форми на нарушения на ритъма е приблизително еднаква: при лечението на екстрасистола в повечето от тях тя е 50-75%, при терапия за предотвратяване на рецидив на надвентрикуларна тахиаритмия - от 25 до 60%, при тежка камерна тахикардия - от 10 до 40 % Освен това едното лекарство е по-ефективно при някои пациенти, а другото при други. Амиодарон е изключение - ефективността му често достига 70-80% дори при аритмии, рефрактерни спрямо други ААП в тази група пациенти.

При пациенти с аритмии, но без признаци на органично сърдечно заболяване, назначаването на който и да е AAP се счита за приемливо. При пациенти с органично сърдечно заболяване (постинфарктна кардиосклероза, камерна хипертрофия и / или дилатация на сърцето) амиодаронът и β-блокерите са първият избор. Множество проучвания са установили, че използването на AAP клас I при пациенти с органично сърдечно заболяване е придружено от значително увеличаване на смъртността. По този начин амиодаронът и β-блокерите не са само лекарства по избор при пациенти с органично увреждане на сърцето, а почти единственото средство за лечение на аритмии.

Като се има предвид безопасността на AAPs, препоръчително е да се започне оценка на тяхната ефективност с β-блокери или амиодарон. Ако монотерапията е неефективна, се оценява ефикасността на комбинация от амиодарон и β-блокери. Ако няма брадикардия или удължаване на RR интервала, всеки β-блокер може да се комбинира с амиодарон.

При пациенти с брадикардия, пиндолол (Wisken) се добавя към амиодарон. Показано е, че комбинираната употреба на амиодарон и β-блокери значително намалява смъртността при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, отколкото всяко от лекарствата поотделно. Някои експерти дори препоръчват имплантирането на двукамерен стимулатор (в режим DDD) за безопасно лечение на амиодарон в комбинация с β-блокери. Само при липса на ефект на β-блокери и / или амиодарон се използват ААА клас I. В този случай лекарствата от клас I по правило се предписват на фона на прием на β-блокер или амиодарон. Изследването CAST показа, че едновременното приложение на β-блокери елиминира отрицателните ефекти от клас I ААА върху оцеляването на пациенти с аритмии. В допълнение към лекарствата от клас I е възможно да се предпише соталол хидрохлорид (β-блокер със свойствата на лекарство от клас III).

Комбинации от амиодарон и други AARP

При липса на ефект от монотерапията, амиодароновите комбинации се предписват не само с β-блокери, но и с други ААП. Теоретично, разбира се, най-рационално е комбинацията от лекарства с различни механизми на антиаритмично действие. Например, препоръчително е да се комбинира амиодарон с лекарства от клас Ic: пропафенон, лапапаконитин, хидробромид, етацизин. Лекарствата от клас Ic не удължават QT интервала. Едновременното приложение на лекарства, които имат същия ефект върху електрофизиологичните свойства на миокарда, изглежда опасно. Например, амиодарон и соталол хидрохлорид удължават QT интервала, така че се смята, че с едновременното приложение на тези лекарства рискът от увеличаване на QT интервала и появата на свързана камерна тахикардия от типа пирует се увеличава. Въпреки това, в комбинирана терапия с AAP те се предписват в намалени дози. Следователно, може да се очаква както отсъствието на ефекта от комбинираната терапия върху честотата на аритмогенните ефекти, така и намаляването на честотата на нежеланите ефекти. В тази връзка представляват интерес резултатите от едно проучване, при което ибутилид (лекарство, което удължава QT интервала, на фона на което честотата на тахикардия от пирует достига 8%) се прилага при пациенти с рецидив на предсърдно мъждене, които постоянно приемат амиодарон. Възстановяването на синусов ритъм е постигнато в 54% с предсърдно трептене и в 39% с предсърдно мъждене. В същото време е наблюдаван само един случай на тахикардия от тип пирует при 70 пациенти (1,4%). Трябва да се отбележи, че в това проучване прилагането на ибутилид не спира, когато QT интервалът се удължи или се появи брадикардия (K. Glatter et al., 2001). По този начин амиодаронът може дори да намали риска от тахикардия от пирует, когато се комбинира с лекарства от клас III. В този случай те получават обяснение на докладите за случаи на спиране на тахикардия от пирует от амиодарон, включително при пациенти с вродени варианти на удължаване на QT интервала. В допълнение, удължаването на QT интервала с 15% или повече е един от предикторите за ефективността на амиодарон по време на неговото дългосрочно приложение.

Приблизителната последователност на избора на AAT за повтарящи се аритмии при пациенти с органично сърдечно увреждане може да бъде представена, както следва:

• β-блокер или амиодарон;
• β-блокер + амиодарон;
• соталол хидрохлорид;
• клас амиодарон + AAP Ic (Ib);
• β-блокер + всяко лекарство от клас I;
• амиодарон + β-блокер + AAP Ic (Ib) клас;
• соталол хидрохлорид + клас AAP Ic (Ib).

Употребата на амиодарон при определени клинични форми на аритмии

Тъй като амиодарон е най-ефективното лекарство в почти всички случаи на сърдечна аритмия и особено когато е необходимо да се предотврати повторната поява на аритмии, схемата за подбор на AAT за рецидив е приложима при всички повтарящи се аритмии, от екстрасистола до животозастрашаващи камерни тахиаритмии, до "електрическата буря" ,

Предсърдно мъждене. В момента, поради високата ефективност, добрата поносимост и лекотата на приложение, възстановяването на синусовия ритъм при предсърдно мъждене с използването на еднократна доза амиодарон става все по-важно. Препоръчителната доза за единична доза е 30 mg / kg. Средното време за възстановяване на синусовия ритъм след приема на такава доза е около 6 часа.

GE Kochiadakis et al. (1999) сравняват два режима за използване на амиодарон за възстановяване на синусов ритъм при предсърдно мъждене: 1) на първия ден, поглъщат 2 g амиодарон (500 mg 4 пъти на ден), на втория ден 800 mg (200 mg 4 пъти на ден); 2) венозна капка амиодарон: 300 mg на 1 час, след това 20 mg / kg през първия ден, на втория ден - 50 mg / kg.

Възстановяване на синусовия ритъм се наблюдава при 89% от пациентите с амиодарон перорално (първи режим), 88% с интравенозна инфузия на амиодарон (втори режим) и 60% с плацебо. При интравенозно приложение е имало няколко случая на понижаване на кръвното налягане и поява на тромбофлебит. Поглъщането на амиодарон не предизвиква никакви странични ефекти.

В катедрата по терапия на Руския държавен медицински университет е изследвана ефективността на използването на еднократно перорално приложение на амиодарон (кордарон) в доза 30 mg / kg телесно тегло при предсърдно мъждене. Възстановяване на синусов ритъм е постигнато при 80% от пациентите. Няма значими странични ефекти (Janashia et al., 1995, 1998; Khamitsaeva et al., 2002).

Амиодарон е най-ефективното лекарство за предотвратяване на рецидив на предсърдно мъждене. При пряко сравнение със соталол хидрохлорид и пропафенон се оказа, че ефективността на амиодарон е 1,5-2 пъти по-висока от соталол хидрохлорид и пропафенон (проучвания на CTAF и AFFIRM).

Има съобщения за много висока ефективност на амиодарон, дори когато се предписва на пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (класове III и IV на NYHA): от 14 пациенти синусовият ритъм се запазва в продължение на 3 години при 13 пациенти (93%), а от 25 пациенти - при 21 (84%) за 1 година (AT Gosselink et al., 1992; HR Middlekauff et al., 1993).

Вентрикуларна тахикардия. За облекчаване на камерна тахикардия се препоръчва да се използват: амиодарон - 300-450 mg венозно, лидокаин - 100 mg венозно, коталол хидрохлорид - 100 mg интравенозно, прокаинамид - 1 g интравенозно. След възстановяване на синусовия ритъм, ако е необходимо, се влива ефективен AAP.

Интервалите между приемането на всяко лекарство зависят от клиничната ситуация. При тежки хемодинамични отклонения на всеки етап се извършва електрическа кардиоверсия. Вярно е, че авторите на международни препоръки за кардиопулмонална реанимация и спешна кардиология (2000 г.) не препоръчват да се прилага повече от едно лекарство и при липса на ефект от първото лекарство е препоръчително незабавно да се приложи електрическа кардиоверсия.

Клиничната ефективност на амиодарон при предотвратяване на рецидиви на камерни тахиаритмии варира от 39 до 78% (средно 51%) (H. L. Greene et al., 1989; Golitsyn et al., 2001).

За характеризиране на особено тежък ход на камерни тахиаритмии понякога се използват някои „жаргонови“ определения, например „електрическа буря“ - повтаряща се нестабилна полиморфна камерна тахикардия и / или камерна фибрилация. Според различни автори количествените определения включват от "повече от 2 пъти за 24 часа" до "19 епизода за 24 часа или повече от 3 епизода за 1 час" (K. Nademanee et al., 2000). Пациентите с „електрическа буря“ претърпяват многократна дефибрилация. Един от най-ефективните начини за преодоляване на това сериозно усложнение е назначаването на β-блокери в комбинация с венозно приложение и прием на големи дози амиодарон (до 2 g или повече на ден). Има съобщения за успешната употреба на много големи дози амиодарон. При тежка рефрактерна на лекарствена терапия (неефективност на лидокаин, бретилия тозилат, прокаинамид и други AAP) животозастрашаващи рецидивиращи камерни тахиаритмии ("електрическа буря"), амиодарон успешно се прилага перорално до 4-6 g на ден (50 mg / kg) в продължение на 3 дни (т.е. 20-30 таблетки), след това 2-3 g на ден (30 mg / kg) в продължение на 2 дни (10-15 таблетки), последвано от намаляване на дозата (SJL Evans et al., 1992 ) Ако при пациенти с „електрическа буря“ се наблюдава ефектът от венозно приложение на амиодарон, който продължава при преминаване към прием на амиодарон, процентът на оцеляване на такива пациенти е 80% през първата година (R. J. Fogel, 2000). При сравняване на ефикасността на амиодарон и лидокаин при пациенти, рефрактерни към електрическа кардиоверсия и камерна дехибрилация на камерната тахикардия, амиодаронът е значително по-ефективен по отношение на увеличаване на преживяемостта на такива пациенти (P. Dorian et al., 2002).

Вторият термин, използван за обозначаване на тежко протичане на тахикардия, е терминът непрекъснат ("непрекъснат", "персистиращ", "трудно лечим", "непрекъснат") - непрекъснато повтаряща се мономерна камерна тахикардия с тежко протичане. В този вариант на хода на вентрикуларната тахикардия се използват комбинации от AAP, например, амиодарон в комбинация с лидокаин, мексилетин или антиаритмика от клас Ia и Ic. Има съобщения за ефективността на блокадата на левия звезден ганглий. Има данни и за висока ефективност на интрааортната балонна контрапулсация. По време на тази процедура се постига пълно спиране на рецидивите на тахикардия при 50% от пациентите и забележимо подобрение в контрола на тахикардията се постига при 86% (E. C. Hanson et al., 1980; H. Bolooki, 1998; J. J. Germano et al., 2002).

Повишен риск от внезапна смърт. За дълъг период от време основният метод за лечение на пациенти с повишен риск от внезапна смърт е използването на AAP. Най-ефективният начин за избор на антиаритмична терапия се считаше за оценка на нейната ефективност чрез интракардиални електрофизиологични изследвания и / или многократно ежедневно наблюдение на ЕКГ преди и след назначаването на ААП.

По време на проучването CASCADE при пациенти с внезапна смърт е установено, че емпиричното приложение на амиодарон е много по-ефективно от употребата на лекарства от клас I (хинидин, прокаинамид, флекаинид), подбрани чрез повторни електрофизиологични изследвания и мониторинг на ЕКГ (съответно 41 и 20%) ,

Установено е, че за предотвратяване на внезапна смърт е най-препоръчително да се предписват β-блокери и амиодарон.

В проучването CAMIAT употребата на амиодарон при пациенти след инфаркт се придружава от значително намаляване на аритмичната смъртност с 48,5% и сърдечно-съдовата смъртност с 27,4%. Проучването EMIAT показва значително намаляване на аритмичната смъртност с 35%. В мета-анализ на 13 проучвания за ефективността на амиодарон при пациенти след инфаркт и пациенти със сърдечна недостатъчност (ATMA) е установено значително намаляване на аритмичната смъртност с 29% и общата смъртност с 13%.

Още по-ефективно е едновременното прилагане на β-блокер и амиодарон. Докато приемате β-блокер и амиодарон при пациенти с миокарден инфаркт, се наблюдава допълнително намаление на аритмичната смъртност 2,2 пъти, сърдечната смъртност 1,8 пъти и общата смъртност 1,4 пъти (EMIAT и CAMIAT проучвания). При някои групи пациенти ефективността на амиодарон за намаляване на общата смъртност не е по-ниска от имплантируемите кардиовертерни дефибрилатори (ICD).

Изхвърлянията на ICD са много болезнени (болката, която изпитва пациент по време на изписването на ICD, обикновено се сравнява с „удряне на конско копито в гърдите“). Прилагането на амиодарон при пациенти с ICD значително намалява честотата на дефибрилаторните изхвърляния - поради намаляване на честотата на аритмиите. Неотдавнашно проучване OPTIC сравнява ефикасността на използване на β-блокери, комбинация от амиодарон и β-блокери, соталол хидрохлорид за намаляване на честотата на изхвърляне на ICD. Комбинацията от амиодарон и β-блокери беше 3 пъти по-ефективна от използването на β-блокери като монотерапия и повече от 2 пъти в сравнение със соталол хидрохлорид (S. J. Connolly et al., 2006).

По този начин, въпреки редица недостатъци на лекарството, амиодаронът все още е първият избор ААА.

Трябва да се отбележи, че използването на генерични форми на амиодарон е изпълнено с липса на ефективност на лечението и развитие на усложнения (J. A. Reiffel и P. R. Kowey, 2000). Проучване на S. G. Kanorsky и A. G. Staritsky разкри 12-кратно увеличение на честотата на рецидив на предсърдно мъждене при замяна на оригиналното лекарство с генерични.

В Съединените щати и Канада приблизително 20 000 приема на болници могат да бъдат избегнати годишно, тъй като те са резултат от замяната на амиодарон с генерични копия (П. Т. Поллак, 2001).

P.H. Janashia,
Н. М. Шевченко, доктор по медицински науки, професор
Т. В. Рижова
Руски държавен медицински университет, Москва

Нередовната работа на сърдечния мускул само в малък брой случаи не носи на човек никакъв дискомфорт. В повечето ситуации това може да причини инфаркт или внезапна смърт. Ето защо е необходимо внимателно да се лекуват тези заболявания.

Кардиолозите препоръчват Амиодарон за пациенти със сърдечна аритмия. Инструкциите за употреба съдържат указания за употреба, описват подробно честотата на употреба и възможните странични ефекти.

Едно от най-популярните лекарства, предписани за пациенти с аритмия, е Амиодарон. Инструкциите за употреба описват, че основното действие е веществото амиодарон хидрохлорид. Концентрацията му на таблетка е 200 mg. Допълнителни вещества в състава:

• лактоза монохидрат, която често се нарича млечна захар;
• царевично нишесте;
• повидон и колоиден силициев диоксид, използвани като ентеросорбенти;
• фина кристална целулоза, използвана като сгъстител;
• магнезиев стабилизатор стеарат;
• натриев нишестен гликолат, което позволява бързото освобождаване на съдържанието от лекарствената форма.

Освободете формуляра

Амиодарон се предлага в таблетки със стандартна форма, имащи формата на плосък цилиндър със скосяване. Една от повърхностите е застрашена.

Таблетки от 10 броя са опаковани в блистери, които се продават в картонена кутия. Количество опаковки - 30 бр.

Амиодарон се предлага и за инжекции. Ампулите имат обем 3 ml и съдържат 150 mg от активното вещество (амиодарон хидрохлорид).

Фармакологична група

Срещу сърдечна аритмия се предписва Амиодарон. Групата на лекарството е антиаритмични лекарства от клас III.

Както знаете, сърцето на човек трябва да бъде намалено в определен ритъм. Тя се осигурява от система от възли, снопове нервни влакна, разположени в миокарда. Именно там се генерират импулси в сърдечната дейност и те се извършват.

При нарушения се появяват нарушения в ритъма на контракциите, те или стават по-чести (тахикардия), или се появяват периодично по-дълго от обикновено (брадикардия).

В някои случаи нарушаването на ритъма на сърдечния мускул е причината за болното здравословно състояние на човека, появата на усещане за умора, припадък. Внезапната аритмична смърт също е честа.

От какво помага това лекарство?

Амиодарон таблетки се предписват за много пациенти със сърдечна аритмия. Защо това лекарство е първият въпрос на пациентите. Таблетките Амиодарон могат да нормализират сърдечната честота, като по този начин елиминират заплахата за човешкия живот. Тъй като принадлежи към лекарства от клас III, Amiodarone удължава във времето рефрактерния период на предсърдията и камерните канали. По този начин механизмът за активиране на контракцията в сърдечния мускул протича стабилно, без нарушения в правилния ритъм.

Причини за аритмия

Инструкции за приемане на хапчета

При много заболявания с нарушено нормално функциониране на сърдечния мускул лекарите предписват Амиодарон на пациенти. Инструкциите за употреба на лекарството съдържат много важни точки, които са необходими за изследване, преди да започнете лечение.

Показания

Пациентите, страдащи от внезапна сърдечна аритмия, се предписват Амиодарон. Показанията за употреба са, както следва:

1. и камерна фибрилация, животозастрашаваща.
2. Суправентрикуларни нарушения, като (увеличаване на активността на сърцето до стотици контракции в минута), преждевременно възбуждане и свиване на сърцето и неговите отдели и увеличаване на честотните индикатори до 140-220 удара за шестдесет секунди.
3. причинени от коронарна или сърдечна недостатъчност.

Как да използвам?

Всички пациенти се интересуват как да приемат Амиодарон. Инструкциите за употреба предоставят изчерпателна информация по този въпрос.

Необходимо е да погълнете таблетката цяла, преди да започнете да ядете. Използвайте нужното количество вода.

дозиране

В зависимост от тежестта на заболяването и реакцията на организма към лекарството, лекуващият лекар предписва определени дози от лекарството. Броят на дозите и размерът на една доза са индивидуални за всеки пациент, който използва Амиодарон. Инструкциите за употреба съдържат следните препоръки:

1. Средното количество активно вещество, взето наведнъж, е 200 милиграма. Най-голямото количество за единична доза е 400 mg.
2. Средното количество Амиодарон на ден е 400 mg. Максималният обем не трябва да бъде повече от 1,2 mg.

Дозата, която ви позволява да постигнете очаквания ефект за кратък период от време (натоварване), е обемът на лекарството, изчислен както следва. В стационарни условия е необходимо да се достигне доза от десет грама Амиодарон за пет до осем дни. Първоначалната доза за това се разделя на няколко дози, така че обемът на веществото за двадесет и четири часа е средно 600-800 mg и не надвишава 1,2 g.

В условията на лечение у дома, количеството на лекарството в 10 g достига за по-дълъг период - от десет до четиринадесет дни. За да направите това, започнете с обем от 3-4 таблетки на ден, които са разделени на няколко дози.

Поддържаща доза е обемът на веществото, необходимо за нормалното функциониране на организма. В зависимост от индивидуалните реакции на пациентите към лекарството, количеството на веществото за двадесет и четири часа е от 100 mg до 400 mg, което се изпива в една или две дози.

Лекарството Амиодарон се елиминира от организма за доста дълго време, така че поддържаща доза може да се приема всеки друг ден. Или лекарят позволява на пациента да прави почивки в приема на лекарството - два дни в седмицата.

Колко дълго мога да пия?

Отговорът на въпроса - колко време да приемате Амиодарон, се дава от лекаря индивидуално за всеки случай.

Съставът на Амиодарон е такъв, че веществата се абсорбират от стомашно-чревния тракт за дълго време и бавно достигат необходимата терапевтична концентрация в кръвната плазма. В резултат на това желаният ефект от облекчаване на симптомите на аритмия не се постига толкова бързо.

Обърнете внимание на информацията, необходима за пациенти, приемащи Амиодарон. Инструкцията посочва, че веществата бързо се натрупват в мастните тъкани и органи с активно кръвоснабдяване. Поради това лекарството може да се екскретира от тялото в период от време до 9 месеца.

Важни бележки

Таблетките Амиодарон оказват значително влияние върху сърдечната функция. Прегледите на кардиолозите препоръчват преглед на ЕКГ преди предписване на лекарството. По време на лечението тази процедура трябва да се провежда на всеки три месеца.

• проверка на активността на показатели за чернодробната функция;
• оценка на функцията на щитовидната жлеза;
• рентгенови лъчи на светлината.

Ако откриете развитието на някакви патологии, трябва да спрете приема на лекарството.

При провеждане на операции е необходимо да се предупреди лекарите за прием на Амиодарон.

Ако дефибрилатори или пейсмейкъри се имплантират при пациента, тогава тяхната ефективност може да намалее поради началото на приема на Амиодарон. Инструкциите за употреба препоръчват редовно да се проверява правилността на тяхната работа.

Особено важен е фактът, че приемането на Амиодарон може да повлияе на зрението.

За да се изключат подобни ситуации, е необходимо да се провери състоянието на очите на пациенти с анамнеза за зрително увреждане. Препоръчва се да се правят редовни прегледи на органите на зрението по време на лечението. Ако се открият дисфункции или усложнения на състоянието, Амиодарон трябва да се прекрати. В противен случай страничните ефекти могат да се засилят с времето.

Характеристики на разтвора в ампули

В много жизнени ситуации Амиодарон идва на помощ. Формата за освобождаване, освен таблетки, включва ампули.

Амиодарон в ампули се използва при обстоятелства на невъзможността да се използва перорално приложение. Разтворът на амиодарон се използва и в ситуации, когато пациентите се връщат към живот, когато сърдечната мускулна активност е спряна поради камерна фибрилация.

Особено важна е информацията - как да приемате Амиодарон в течен разтвор? Инжектира се капково в една от централните вени. През периферните вени лекарството се прилага от реаниматори.

Дозата, прилагана в началния период е пет милилитра на килограм от теглото на пациента, приемащ Амиодарон. За предпочитане разтворът се прилага чрез инфузомат за период от двадесет минути до два часа.

Следващите дни ефектът от лекарството се подпомага от дози от 10-20 mg на kg тегло на пациента. И се опитват да прехвърлят пациента на хапчета.

По време на реанимацията течен Амиодарон се инжектира в периферната вена. Инструкцията за употреба в ампули определя за разреждане само разтвор на глюкоза и забранява комбинирането на лекарството с други лекарства в една спринцовка.

Странични ефекти

Въпросното лекарство има широк спектър от потенциални непредвидени ефекти. Инструкциите за употреба с Amiodarone изброяват множество странични ефекти, включително:

1. Системата на сърцето и кръвоносните съдове често може да реагира с умерено намаление на сърдечната честота и рядко увеличаване на съществуващата аритмия. При продължителна употреба може да се наблюдава развитието на прояви на хронична сърдечна недостатъчност.
2. От стомашно-чревния тракт много често се проявяват под формата на повръщане, намаляване на желанието за ядене, нарушение на вкусовата активност на вкусовите рецептори. Наблюдават се случаи на развитие на нарушена функция на черния дроб.
3. Страничните ефекти на бронхопулмоналната система понякога са придружени от смърт (при продължителна употреба), причината за което е пневмония, остър респираторен синдром. Наблюдавани са белодробни кръвоизливи.
4. Наблюдава се също промяна в цвета на кожата, обрив, нарушение на съня, кошмари, главоболие.

За да избегнете сериозни последици, трябва да приемате лекарството под наблюдението на специалист с постоянно наблюдение на жизнените функции.

Противопоказания

Противопоказанията за приемане на лекарството принадлежат на много групи пациенти, така че всички условия трябва да бъдат проучени. В инструкциите за употреба с Амиодарон се предписва недопустимостта на лечение на пациенти под 18 години.

По време на бременността и периода на кърмене, приемането на лекарството е възможно само в случаите, когато положителен резултат от приема на лекарството ще компенсира отрицателния ефект на заболяването върху тялото на бъдещата майка.

Също така, приемът е забранен за хора със свръхчувствителност към йод и към компонентите на лекарството Амиодарон. Противопоказанията се прилагат за хора, които имат синусова брадикардия, синдром на синусова недостатъчност, кардиогенен шок, нарушения на щитовидната жлеза.

Латинска рецепта

Амиодарон се предписва на много пациенти със сърдечен ритъм. Рецептата на латиница ви позволява точно да посочите активното вещество. Но за обикновения човек този запис може да бъде загадъчен. Нека се опитаме да изясним мистериозните надписи.

В рецептата ще намерите например следния запис:

Rp .: табл. Амиодарони 0.2 N. 60.

S. 1 таблетка 3 пъти на ден, с постепенно намаляване до 1 таблетка на ден.

Това означава да приемате 200 mg амиодарон таблетки, както е предписано.

Ето пример за латинска рецепта за използване на амиодарон в ампули.

Rp .: Sol. Амиодарони 5% 3 мл. D. t. д. N. 10 в ампула.

Разтворете съдържанието на ампулата в 250 ml 5% глюкозен разтвор, прилагайте бавно интравенозно със скорост 5 mg / kg от телесното тегло на пациента (за спиране на аритмиите).

Търговско наименование: Амиодарон.

Международно непатентовано име: Амиодарон / Амиодарон.

Формуляр за освобождаване: 200 mg таблетки.

Описание: таблетки от бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрични, с риск и фасетка.

Състав: една таблетка съдържа: активно вещество - амиодарон хидрохлорид 200 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Фармакотерапевтична група:антиаритмичен агент от клас III. Амиодарон.

ATX кодът е C01BD01.

Предотвратяване на рецидиви
Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница при внимателно сърдечно наблюдение).
Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия:
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органични сърдечни заболявания;
- документирани епизоди на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за тяхната употреба;
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Уолф-Паркинсон-Уайт.
Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при високорискови пациенти
Пациенти след скорошен миокарден инфаркт с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (по-малко от 40%).
Амиодарон може да се използва за лечение на аритмии при пациенти с коронарна болест на сърцето и / или нарушена функция на лявата камера.

Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.
Лактозна непоносимост (лактазна недостатъчност), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза).
Синдром на синдрома на слабост (синусова брадикардия, синоатриален блок), с изключение на случаите на корекция от изкуствен пейсмейкър (опасност от „спиране“ на синусовия възел).
Атриовентрикуларен блок II-III степен, при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър).
Хипокалиемия, хипомагнезиемия.
Комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитието на пароксизмална тахикардия, включително камерна „пируета“ тахикардия (вижте раздел „Взаимодействие с други лекарства“):
- антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмични лекарства от клас III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- други (не антиаритмични) лекарства, като бепридил; винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамамазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, сулоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони, хапериперидоли, хапериперидолид, хапериперидолид, хапериперидолид цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (по-специално еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин с парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; misolastine; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.
Вродено или придобито удължаване на QT интервала.
Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).
Интерстициална белодробна болест.
Бременност (вж. "Употреба по време на бременност и по време на кърмене").
Периодът на кърмене (виж "Употреба по време на бременност и по време на лактация").
Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Лекарството трябва да се приема само по указание на лекаря!
Таблетките Амиодарон се приемат през устата, преди хранене и се отмиват
достатъчно вода.
Зареждаща ("насищаща") доза
Могат да се използват различни схеми за насищане.
В болница началната доза, разделена на няколко дози, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).
Началната амбулаторна доза, разделена на няколко дози, е от 600 до 800 mg на ден, докато се достигне обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).
Поддържащата доза може да варира от 100 до 400 mg / ден при различни пациенти. Минималната ефективна доза трябва да се прилага в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.
Тъй като Амиодарон има много дълъг полуживот, той може да се приема всеки ден или да прави почивки в приема му 2 дни в седмицата.
Средната терапевтична единична доза е 200 mg.
Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.
Максималната единична доза е 400 mg.
Максималната дневна доза е 1200 mg.

Брутна формула

C 25H 29 I 2 NO 3

Фармакологична група на веществото Амиодарон

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

1951-25-3

Характеристика на веществото Амиодарон

Амиодарон хидрохлорид е кристален прах с бял или кремав цвят. Слабо разтворим във вода, разтворим в алкохол, разтворим в хлороформ.

фармакология

фармакологичен ефект - антиангинални, антиаритмични.

Той блокира йонните канали (главно калий, в по-малка степен калций и натрий) на мембраните на кардиомиоцитите, инхибира възбуждането на алфа и бета адренергичните рецептори. Увеличава продължителността на потенциала за действие на всички сърдечни структури поради изразено намаляване на неговата амплитуда. Има отрицателен хронотропен ефект. Симпатолитичната активност и блокадата на калиеви и калциеви канали намаляват нуждите на миокарда от кислород, водят до отрицателен дромотропен ефект: проводимостта се забавя и рефрактерният период в синусите и AV възлите се удължава. Със свойството на вазодилататор може да намали съпротивлението на коронарните съдове.

Бионаличността след перорално приложение е почти 50% (варира от 35 до 65%). C max се постига в плазмата 3-7 часа след приема на единична доза, средната плазмена концентрация е от 1 до 2,5 mg / L. Свързване с плазмените протеини - 96%. Има способността да изразява натрупване, натрупва се в добре перфузирани органи (черен дроб, бели дробове и далак) и се отлага в мастната тъкан. Преодолява плацентарната бариера (10-50%) и преминава в кърмата. Основният начин на екскреция е през жлъчката (може да се появи лека ентерохепатална рециркулация). Има нисък плазмен клирънс с малко бъбречна екскреция.

Амиодарон

Тежки аритмии (обикновено с неефективността или невъзможността за друга терапия): предсърдни и камерни екстрасистоли, синдром на WPW, трептене и предсърдно мъждене, камерна тахикардия, камерна фибрилация; аритмии на фона на коронарна или сърдечна недостатъчност, камерна аритмия при пациенти с миокардит на Chagas.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително йод), синусова брадикардия, AV блок, синдром на синусова недостатъчност, тежки нарушения на проводимостта, кардиогенен шок, дисфункция на щитовидната жлеза.

Бременност и кърмене

Странични ефекти на веществото Амиодарон

Микроотделяне на ретината, оптичен неврит, хипер- (необходимо е отнемане на лекарството) или хипотиреоидизъм, белодробна фиброза, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферна невропатия и / или миопатия, екстрапирамиден тремор, атаксия, церебрална хипертония, кошмари, бради асистолия, AV блок, гадене, повръщане, нарушена функция на черния дроб, алопеция, епидидимит, анемия, фоточувствителност, алергични реакции.

Актуализация на информацията

Усложнения на зрителния орган

Амиодарон може да причини сериозни нежелани реакции от зрителния орган. Към април 2011 г. базата данни за нежелани реакции в Нова Зеландия получи 51 доклада за развитието на различни NPR при пациенти със зрителни увреждания. включително оптична невропатия (3 случая), депозити в роговицата (19), зрително увреждане (12).

В тази връзка се препоръчва:
- провеждане на основно изследване на органа на зрението преди започване на терапия с амиодарон при пациенти с предишно зрително увреждане;
- провежда периодично изследване на органа на зрението по време на лечение с амиодарон;
- провеждане на офталмологичен преглед за всички пациенти, лекувани с амиодарон, които имат нови симптоми на зрително увреждане или влошаване на съществуващите;
- при потвърждаване на наличието на оптична невропатия лекарството трябва да бъде отменено.

Източници на информация
Безопасност на лекарствата и фармакологична бдителност.- 2011.- N1.- S. 27

medsafe.goft.nz.

[Обновено 27.04.2012 ]

взаимодействие

Бета-блокерите повишават риска от хипотония и брадикардия. Несъвместим с BCC (увеличава вероятността от развитие на AV блокада и хипотония). Колестирамин намалява Т 1/2 и нивото на амиодарон в плазмата, циметидин се повишава. Засилва ефекта на косвените антикоагуланти, дигиталисови лекарства. Повишава концентрацията на циклоспорин в кръвта.

Актуализация на информацията

Редица изследвания установяват клинично важното взаимодействие на амиодарон и циклоспорин. Амиодарон може да повиши серумните нива на циклоспорин. Не е необходимо да се избягва комбинираната употреба на циклоспорин и амиодарон, но е необходимо внимателно наблюдение и за намаляване на риска от нефротоксичност, намаляване на дозата циклоспорин.
Източник на информация

Взаимодействия с лекарствата на Стокли / изд. От Stockley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.

[Обновено 15.08.2013 ]

свръх доза

Симптоми брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, AV блокада, електромеханична дисоциация, кардиогенен шок, асистолия, сърдечен арест.

Предпазни мерки за веществото Амиодарон

Задължителен контрол на ЕКГ. Не се препоръчва да се комбинира с бета-блокери, верапамил, дилтиазем, лаксативи, стимулиращи стомашно-чревната подвижност. Те се комбинират с повишено внимание с лекарства, които причиняват хипокалиемия (диуретици, кортикостероиди, амфотерицин В за интравенозно приложение) и се предписват на пациенти с тежка и продължителна диария. При продължително лечение е необходимо да се наблюдава офталмолог, редовно наблюдение на функцията на щитовидната жлеза и радиологично наблюдение на белите дробове.

Взаимодействия с други активни вещества

Свързани новини

Търговски имена

име	Стойността на индекса Wyszkowski ®