Широкоспектърен антибиотик. Антибиотик азалид, представител на нова подгрупа макролидни антибиотици. Когато в огнището на възпалението се създават високи концентрации, той има бактерициден ефект.
ДА СЕ Азитромицинчувствителни грам-положителни коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, Св. agalactiae, стрептококи от групи CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грам-отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; някои анаеробни микроорганизми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; както и Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицинът е неактивен срещу резистентни към еритромицин грам-положителни бактерии.
Фармакокинетика.
Всмукване. Азитромицинбързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, поради неговата стабилност в кисела среда и липофилност. След перорално приложение 500 mg Азитромицинмаксималната концентрация на азитромицин в кръвната плазма се достига след 2,5-2,96 часа и е 0,4 mg / l. Бионаличността е 37%.
Разпределение.
АзитромицинТой прониква добре в дихателните пътища, органите и тъканите на урогениталния тракт (по-специално в простатната жлеза), в кожата и меките тъкани. Висока тъканна концентрация (10-50 пъти по-висока от плазмената) и дълъг елиминационен полуживот поради ниското свързване азитромицинс протеини на кръвната плазма, както и способността му да прониква в еукариотните клетки и да се концентрира в среда с ниско рН около лизозомите. Това от своя страна определя голям привиден обем на разпределение (31,1 L/kg) и висок плазмен клирънс. Способност азитромицинда се натрупват главно в лизозомите е особено важно за елиминирането на вътреклетъчните патогени. Доказано е, че фагоцитите доставят азитромицин до местата на инфекция, където се освобождава по време на фагоцитоза. Концентрация азитромицинв огнища на инфекция е значително по-висока, отколкото в здрави тъкани (средно с 24-34%) и корелира със степента на възпалителния оток. Въпреки високата си концентрация във фагоцитите, азитромицинът не повлиява значително тяхната функция.
Азитромициностава в бактерицидни концентрации в огнището на възпалението в рамките на 5-7 дни след приема на последната доза, което направи възможно разработването на кратки (3-дневни и 5-дневни) курсове на лечение.
Екскреция.
Оттегляне азитромицинот кръвната плазма протича на 2 етапа: полуживотът е 14-20 часа в диапазона от 8 до 24 часа след приема на лекарството и 41 часа в диапазона от 24 до 72 часа, което позволява лекарството да се използва 1 време/ден.
име: | АЗИТРОМИЦИН |
ATX код: | J01FA10 - |
Инструкции
"Азитромицин" се предписва за инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството. Такива заболявания включват инфекции на горните дихателни пътища (синузит, тонзилит, отит на средното ухо, тонзилит), скарлатина, инфекции на кожата и меките тъкани (импетиго, дерматози, еризипела), инфекции на долната част на гръдния кош (бронхит, пневмония), урогенитални инфекции ( цервицит, уретрит).
Лекарството е устойчиво на киселинни условия и следователно е полезно за стомаха. Максималното количество на активното вещество в кръвта се съдържа два часа и половина до три часа след поглъщане. Лекарството прониква добре в дихателните пътища, тъканите на пикочно-половата система, меките тъкани, кожата. Бактерицидният му ефект продължава пет до седем дни след приема на последната доза от лекарството.
"Азитромицин" се използва според указанията на лекар. Първо, трябва да идентифицирате чувствителността на микрофлората към него, която провокира заболяването. Лекарството трябва да се пие един час преди хранене или два часа след хранене. Азитромицин се приема веднъж дневно. При инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани на възрастни се предписват 0,5 грама от лекарството през първия ден и 0,25 грама през следващите дни. Курсът на приемане трябва да продължи от 2 до 5 дни. Можете също да приемате 0,5 грама от лекарството в продължение на три дни. В първия стадий на лаймска болест (), трябва да вземете един грам от антибиотика през първия ден и 0,5 грама през следващите два до пет дни.
За деца "Азитромицин" се предписва, като се вземе предвид телесното тегло, ако теглото на детето е повече от 10 kg, на първия ден му се дава лекарството в размер на 10 mg на килограм телесно тегло, през следващите четири дни им се дават 5 милиграма на килограм телесно тегло. Лекарството може да се използва в продължение на три дни. В този случай еднократното количество е десет милиграма.
"Азитромицин" може да причини повръщане, гадене, метеоризъм, временно повишаване на активността на чернодробните ензими, сънливост, в редки случаи са наблюдавани алергични реакции (кожен обрив). Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към макролидни антибиотици. Използва се с повишено внимание при нарушения на бъбреците и черния дроб, с артимия. Не се препоръчва употребата на "Азитромицин" по време на бременност, според показанията, той се предписва само в случаите, когато рискът от негативни ефекти върху плода е по-висок от употребата.
азитромицин (азитромицин)
- азитромицин (под формата на дихидрат) (азитромицин)
Филмирани таблетки синьо, кръгло, двойно изпъкнало, с линия; напречното сечение показва два слоя: бяла сърцевина и синя филмова обвивка.
1 раздел. | |
азитромицин дихидрат | 524,05 mg, |
което съответства на съдържанието на азитромицин | 500 мг |
Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат, хипромелоза, царевично нишесте, нишесте 1500, частично прежелатинизирано царевично нишесте, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза.
Съставът на филмовата обвивка: Opadray II (включително поливинилов алкохол, талк, макрогол 3350, лецитин (соя), титанов диоксид E171, железен оксид жълт E172, алуминиев лак на базата на E132).
3 бр. - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
3 бр. - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки.
Антибиотик от групата на макролидите, е представител на азалидите. Потиска РНК-зависимия протеинов синтез на чувствителни микроорганизми.
Активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /група А/); грам-отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonlorhoeae s, Campella. анаеробни бактерии: Bacteroides fragilis.
Азитромицинът е активен и срещу Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.
Активен е и срещу Toxoplasma gondii.
Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна намалява абсорбцията на азитромицин. C max се постига за 2-3 ч. Бързо се разпределя в тъканите и биологичните течности. 35% от азитромицин се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране. Повече от 59% се екскретират с жлъчката непроменени, около 4,5% - с урината непроменени.
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към азитромицин, вкл. бронхит, пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани, отит на средното ухо, синузит, фарингит, тонзилит, гонореен и негонореален уретрит и/или цервицит, лаймска болест (борелиоза).
Свръхчувствителност към азитромицин и други макролидни антибиотици.
Задайте индивидуално, като се вземе предвид нозологичната форма, тежестта на хода на заболяването и чувствителността на патогена.
За възрастни вътре - 0,25-1 g 1 път / ден; деца - 5-10 mg / kg 1 път / ден. Продължителността на приема е 2-5 дни.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, метеоризъм, диария, преходно повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко холестатична жълтеница.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив, ангиоедем, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Дерматологични реакции:рядко - фоточувствителност.
От страна на централната нервна система:замайване, главоболие; рядко - сънливост, слабост.
От хемопоетичната система:рядко - левкопения, неутропения, тромбоцитопения.
От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - болка в гърдите.
От пикочно-половата система:вагинит; рядко - кандидоза, нефрит, повишен остатъчен азот в урея.
други:рядко - хипергликемия, артралгия.
При едновременна употреба с алкалоиди на мораво рогче не може да се изключи рискът от развитие на ерготизъм.
При едновременната употреба на азитромицин с, са описани случаи на засилване на ефектите на последния.
При едновременната употреба на дигоксин или дигитоксин с азитромицин е възможно значително повишаване на концентрацията на сърдечни гликозиди в кръвната плазма и риск от развитие на гликозидна интоксикация.
При едновременна употреба с дизопирамид е описан случай на вентрикуларна фибрилация.
При едновременна употреба с ловастатин са описани случаи на развитие на рабдомиолиза.
При едновременна употреба с рифабутин рискът от развитие на неутропения и левкопения се увеличава.
При едновременна употреба метаболизмът се нарушава, което увеличава риска от развитие на странични и токсични реакции, причинени от циклоспорин.
Препарати, съдържащи азитромицин (Azithromycin, ATC код J01FA10):
Често срещани форми на освобождаване | |||
---|---|---|---|
име | Формуляр за освобождаване | Опаковка, бр | Цена, стр |
Azidrop, Франция, Uniter | капки за очи 15 mg / g 0,25 g наведнъж. флакон | 6 | 230-475 |
Азитрал, Индия, Шрея | капсули 250мг | 6 | 185-340 |
капсули 500мг | 3 | 200-340 | |
Азитрокс (Азитрокс), Русия, Фармстандарт | капсули 250мг | 6 | 170-375 |
капсули 500мг | 3 | 140-365 | |
Азитрокс за деца (Азитрокс), Русия, Фармстандарт | прах дължина пригот. суспензия 100mg / 5ml 20ml във флакон | 1 | 140-230 |
прах дължина пригот. окачване. 200mg / 5ml 20ml флакон | 1 | 220-370 | |
Азитромицин (Azithromycin), различни | таблетки 125мг | 6 | 150-230 |
капсули 250мг | 6 | 30-330 | |
капсули 500мг | 3 | 65-170 | |
таблетки от 500 mg | 3 | 60-190 | |
Азитромицин Зентива, Чехия, Зентива | таблетки 250мг | 6 | 270-330 |
таблетки от 500 mg | 3 | 270-360 | |
Азитромицин Форте, Русия, Оболенское | капсули 500мг | 3 | 70-190 |
Азитромицин- OBL, Русия, Оболенское | капсули 250мг | 6 | 70-160 |
АзитРус Форте, Русия, Синтез | таблетки от 500 mg | 3 | 230-390 |
Zitrolide (Zitrolid), Русия, Valenta | капсули 250мг | 6 | 210-340 |
Зитролид Форте, Русия, Разл | капсули 500мг | 3 | 200-340 |
Zi-Factor, Русия, Veropharm | капсули 250мг | 6 | 130-265 |
таблетки от 500 mg | 3 | 170-280 | |
Сафоцид, Индия, Лайка | комплект таблетки Fluconazole 150mg 1t + Secnidazole 1g 2t + Azithromycin 1g 1t | 4 | 520-1.100 |
12 | 965-1.900 | ||
Suitrox, Румъния, Sandoz | 1 | 210-300 | |
Сумамед, Хърватия, Плива | таблетки 125мг | 6 | 260-415 |
капсули 250мг | 6 | 350-580 | |
таблетки от 500 mg | 3 | 390-595 | |
дисперсионни таблетки 1g | 1 | 480-600 | |
прах за пригот. окачване. перорално 100mg / 5ml 21g | 1 | 180-260 | |
от. за инжектиране 500mg | 5 | 1.420-1.980 | |
Сумамед Форте, Хърватия, Плива | прах за пригот. окачване. перорално 200mg / 5ml 17g | 1 | 300-670 |
Хемомицин, Сърбия, Хемофарм | капсули 250мг | 6 | 140-360 |
таблетки от 500 mg | 3 | 230-360 | |
прах за пригот. окачване. перорално 100mg / 5ml 11g | 1 | 100-175 | |
прах за пригот. окачване. перорално 200mg / 5ml 10g | 1 | 130-285 | |
Ecomed, Русия, AVVA RUS | капсули 250мг | 6 | 140-355 |
таблетки от 500 mg | 3 | 140-290 | |
Рядка и преустановена форма на освобождаване | |||
име | Формуляр за освобождаване | Опаковка, бр | Цена, стр |
АзитРус, Русия, Синтез | прах за пригот. окачване. перорално 50 mg | 3 | 25-110 |
прах за пригот. окачване. за перорално приложение 100mg 4.2g | 3 | 30-45 | |
капсули 250мг | 6 | 80-100 | |
Азицид, Чехия, Зентива | таблетки 250мг | 6 | 250-340 |
таблетки от 500 mg | 3 | 260-360 | |
Веро-Азитромицин, Индия, Окаса | капсули 250мг | 6 | 30-135 |
Zitrocin, Индия, Unique | таблетки 250мг | 6 | 200-205 |
таблетки от 500 mg | 3 | 220-225 | |
Сумамецин, Русия, Оболенское | капсули 250мг | 6 | 440-520 |
Sumamox, Индия, Oxford Labs | таблетки от 500 mg | 3 | 570-580 |
капсули 250мг | 6 | Не | |
Азивок, Индия, Уокхард | капсули 250мг | 6 | Не |
Азимицин, Индия, MicroLabs | таблетки 250мг | 6 | Не |
Zetamax Retard, Perto Rico, Pfizer | прах за пригот. окачване. 2гр | 1 | Не |
Zimax (ZMax), Индия, Squire | прах 200мг в 5мл | 1 | Не |
Сумазид, Русия, Бринцалов | капсули 250мг | 6 | Не |
Търговски наименования в чужбина (в чужбина) - Arioxina, Azeet, Azibact, Azicip, Azifast, Azifine, Azilide, Azithrocin, Azitromax, Azitrox, Azro, Clindal, Ertycin, Goxil, Loromycin, Macromycin, Macrotar, Ribon Zibotrex, , Zmax.
Макролиден антибиотик - азалид
Широкоспектърен бактериостатичен антибиотик от групата на макролидите-азалиди. Механизмът на действие на азитромицин е свързан с потискане на протеиновия синтез на микробни клетки. Свързвайки се с 50S-субединицата на рибозомата, той инхибира пептидната транслоказа на етапа на транслация и потиска протеиновия синтез, като забавя растежа и размножаването на бактериите. При високи концентрации има бактерициден ефект.
Микроорганизмите могат първоначално да бъдат устойчиви на антибиотично действие или да придобият резистентност към него.
Скалата на чувствителността на микроорганизмите към азитромицин (MIC, mg / l)
В повечето случаи Sumamed® е активен срещу аеробни грам-положителни бактерии: Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus pneumoniae (чувствителни към пеницилин щамове), Streptococcus pyogenes; аеробни грам-отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробни бактерии: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; други микроорганизми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизми, способни да развият резистентност към азитромицин: грам-положителни аероби - Streptococcus pneumoniae (резистентни на пеницилин щамове).
Първоначално устойчиви микроорганизми: грам-положителни аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (резистентни на метицилин щамове на стафилококи проявяват много висока степен на резистентност към макролиди), грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин; анаероби - Bacteroides fragilis.
Всмукване
След перорално приложение азитромицинът се абсорбира добре и бързо се разпределя в тялото. След еднократна доза от 500 mg бионаличността е 37% поради ефекта от първото преминаване през черния дроб. Cmax в кръвната плазма се достига след 2-3 часа и е 0,4 mg / l.
Разпределение
Свързването с протеини е обратно пропорционално на плазмената концентрация и възлиза на 7-50%. Привидният Vd е 31,1 l/kg. Прониква през клетъчните мембрани (ефективен при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Транспортира се чрез фагоцити до мястото на инфекцията, където се освобождава в присъствието на бактерии. Лесно прониква през хистохематогенните бариери и навлиза в тъканите. Концентрацията в тъканите и клетките е 10-50 пъти по-висока, отколкото в плазмата, а в огнището на инфекцията - 24-34% по-висока, отколкото в здравите тъкани.
Метаболизъм
В черния дроб той се деметилира, губи активност.
Оттегляне
T1/2 е дълъг - 35-50 ч. T1/2 от тъканите е много по-голям. Терапевтичната концентрация на азитромицин продължава до 5-7 дни след приема на последната доза. Азитромицинът се екскретира основно непроменен - 50% през червата, 6% през бъбреците.
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
Лекарството се прилага перорално 1 път на ден, най-малко 1 час преди или 2 часа след хранене. Таблетките се приемат без дъвчене.
За възрастни (включително възрастни хора) и деца над 12 години с тегло над 45 kg, лекарството се предписва под формата на таблетки и капсули.
За деца на възраст 6 месеца и повече, лекарството трябва да се прилага под формата на суспензия за перорално приложение, за деца на възраст 3 години и повече, лекарството може да се предписва и под формата на таблетки от 125 mg. Лекарството под формата на таблетки 125 mg се дозира, като се вземе предвид телесното тегло на детето, както е показано в таблицата.
При инфекции на УНГ органи, горните и долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани (с изключение на хроничен еритема мигранс), възрастни и деца над 12 години с телесно тегло над 45 kg се предписват в доза от 500 mg 1 път / ден в продължение на 3 дни, курсова доза - 1,5 g. Деца на възраст 6 месеца и повече се предписват в размер на 10 mg / kg телесно тегло 1 път / ден в продължение на 3 дни, курсова доза - 30 mg / kg.
При заболявания на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori, лекарството се предписва под формата на прах в доза от 1 g / ден в продължение на 3 дни в комбинация с антисекреторни средства и други лекарства.
При мигрираща еритема лекарството се предписва 1 път / ден в продължение на 5 дни. Възрастни и деца над 12 години с телесно тегло над 45 kg се предписват на 1-ви ден - 1 g, след това от 2 до 5 дни - 500 mg всеки; курсова доза - 3 г. Деца на възраст 6 месеца и повече се предписват на 1-ви ден в доза от 20 mg / kg телесно тегло и след това от 2 до 5 дни - дневно в доза от 10 mg / kg телесно тегло, курсова доза - 60 mg / kg.
При акне с умерена тежест курсовата доза е 6,0 g. Възрастни и деца над 12 години с тегло над 45 kg Предписвайте в доза от 500 mg 1 път / ден в продължение на 3 дни, след това 500 mg 1 път седмично в продължение на 9 седмици . Първата седмична доза трябва да се приема 7 дни след първата дневна доза (8-ми ден от началото на лечението), следващите 8 седмични дози трябва да се приемат с интервал от 7 дни.
При полово предавани инфекции, за лечение на неусложнен уретрит/цервицит, причинен от Chlamydia trachomatis, лекарството се предписва в доза от 1 g еднократно; за лечение на усложнен продължителен уретрит / цервицит, причинен от Chlamydia trachomatis, 1 g се предписва 3 пъти с интервал от 7 дни (1, 7, 14 дни), курсовата доза е 3 g.
При пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC> 40 ml/min) не се налага коригиране на дозата.
Правила за приготвяне и приемане на суспензията
В бутилка, съдържаща 17 g прах, добавете 12 ml дестилирана или преварена вода. Обемът на получената суспензия е 23 ml. Срокът на годност на приготвената суспензия е 5 дни. Преди прием съдържанието на флакона се разклаща старателно до получаване на хомогенна суспензия. Веднага след приема на суспензията на детето се дават няколко глътки чай, за да се отмие и погълне останалото количество от суспензията в устата.
След употреба спринцовката се разглобява и се измива с течаща вода, изсушава се и се съхранява на сухо място заедно с лекарството.
Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (> 1/100 и< 1/10), иногда (>1/1000 и< 1/100), редко (>1/10 000 и< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: понякога - световъртеж / световъртеж, главоболие, сънливост, конвулсии; рядко - парестезия, астения, безсъние, хиперактивност, агресивност, тревожност, нервност.
От сетивата: рядко - шум в ушите, обратимо увреждане на слуха до глухота (при продължителен прием във високи дози), нарушено усещане за вкус и мирис.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - сърцебиене, аритмии, включително камерна тахикардия, увеличаване на QT интервала, двупосочна камерна тахикардия.
От храносмилателната система: често - гадене, повръщане, диария, коремна болка и спазми; понякога - диария, метеоризъм, лошо храносмилане, анорексия; рядко - запек, промяна в цвета на езика, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, хепатит, промени в стойностите на лабораторните показатели на чернодробната функция; много рядко - чернодробна дисфункция и чернодробна некроза (възможно е фатално).
Алергични реакции: понякога - сърбеж, кожни обриви; рядко - ангиоедем, уртикария, фоточувствителност, анафилактична реакция (в редки случаи фатална), мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза.
От мускулно-скелетната система: понякога - артралгия.
От пикочната система: рядко - интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.
Други: рядко - вагинит, кандидоза.
Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при умерено увреждане на чернодробната и бъбречната функция, при пациенти с нарушения или предразположение към аритмии и удължаване на QT интервала, заедно с терфенадин, варфарин, дигоксин.
По време на бременност употребата на лекарството е възможна само ако потенциалната полза от терапията за майката надвишава възможния риск за плода.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
При тежки чернодробни дисфункции лекарството е противопоказано. С повишено внимание трябва да се предписва при лека до умерена чернодробна дисфункция.
При тежко бъбречно увреждане лекарството е противопоказано. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при леко и умерено бъбречно увреждане.
В случай на пропускане на една доза от лекарството, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-рано, а следващите да се приемат на интервали от 24 часа.
Както при всяка антибиотична терапия, по време на лечението с азитромицин е възможно да се добави суперинфекция (включително гъбична).
Пеницилинът обикновено е лекарството на избор за лечение на фарингит/тонзилит на streptococcus pyogenes и за профилактика на остра ревматична треска. Азитромицинът е активен и срещу стрептококова инфекция в тези случаи, но е неефективен за предотвратяване на развитието на остра ревматична треска.
Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от информиране на лекаря за появата на всяка нежелана реакция.
Лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Симптоми: гадене, временна загуба на слуха, повръщане, диария.
Лечение: симптоматична терапия.
Антиацидите не влияят върху бионаличността на азитромицин, но намаляват Cmax в кръвта с 30%, поради което Sumamed® трябва да се приема най-малко 1 час преди или 2 часа след приема на тези лекарства и храна.
При едновременната употреба на азитромицин не се повлиява концентрацията на карбамазепин, диданозин, рифабутин и метилпреднизолон в кръвта.
При парентерално приложение азитромицин не повлиява плазмената концентрация на циметидин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофилин, триазолам, триметоприм / сулфаметоксазол в случай на комбинирана терапия, но възможността за такова взаимодействие не трябва да се изключва, когато Sumamed® се прилага през устата.
Азитромицин не повлиява фармакокинетиката на теофилина, но когато се приема заедно с други макролиди, концентрацията на теофилин в кръвната плазма може да се повиши.
Ако е необходимо да се използва заедно с циклоспорин, се препоръчва да се контролира съдържанието на циклоспорин в кръвта. Въпреки факта, че няма данни за ефекта на азитромицин върху промените в концентрацията на циклоспорин в кръвта, други представители на класа макролиди могат да променят концентрацията му в кръвната плазма.
Когато приемате дигоксин и азитромицин заедно, е необходимо да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвта, т.к. много макролиди повишават абсорбцията на дигоксин от червата, като по този начин повишават концентрацията му в кръвната плазма.
Ако е необходимо да се приема заедно с варфарин, се препоръчва внимателно да се следи протромбиновото време.
Установено е, че едновременното приложение на терфенадин и антибиотици от клас макролиди причинява аритмия и удължаване на QT интервала. Въз основа на това не може да се изключи развитието на тези усложнения, когато терфенадин и азитромицин се приемат заедно.
Тъй като има възможност за инхибиране от азитромицин в парентерална форма на изоензима CYP3A4, когато се прилага заедно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на рогче рогче, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, метаболизмът на това се осъществява с участието на , възможността за такова взаимодействие трябва да се вземе предвид при прилагане на az вътре.
Когато азитромицин и зидовудин се приемат заедно, азитромицинът не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или екскрецията му от бъбреците и неговия глюкуронид метаболит. Въпреки това концентрацията на активния метаболит, фосфорилиран зидовудин, се повишава в мононуклеарните клетки на периферните съдове. Клиничното значение на това откритие не е ясно.
При едновременното приложение на макролиди с ерготамин и дихидроерготамин е възможно техният токсичен ефект.
Лекарството се отпуска с рецепта.
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура от 15 ° до 25 ° C. Срокът на годност на лекарството под формата на капсули и обвити таблетки е 3 години, прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение - 2 години, приготвена суспензия - 5 дни.
Инструкцията е цитирана от материалите на фармацевтичния уебсайт
Активната съставка на лекарството: азитромицин дихидрат (по отношение на азитромицин) 0,500 g и 0,250 g.
Азитромицинът е антибактериално лекарство от групата на макролидите-азалиди, с широк бактериостатичен спектър на действие.
Той има ефект както върху бактериите, разположени вътре в клетките, така и върху бактериите, разположени извън тях.
Активното вещество взаимодейства с 50S субединицата на рибозомите, потиска активността на ензима пептид транслоказа на етапа на транслация, в резултат на което се инхибира протеиновият синтез, забавя се растежът и размножаването на бактериите. Високите концентрации на азитромицин убиват бактериите, тоест имат бактерициден ефект.
Резистентността на бактериите към лекарството може да бъде първоначална или формирана по време на антибиотична терапия.
Микроорганизми | MIC, mg/l | |
Чувствителен | Устойчиво | |
Staphylococcus spp. | < 1 | > 2 |
Staphylococcus spp. групи A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,5 |
пневмокок | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Haemophilus influenzae | ≤ 0,12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 | > 0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Умерено чувствителен или нечувствителен:
Аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae (умерено чувствителен или резистентен към пеницилин).
Азитромицинът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт и бързо се разпределя в тъканите на тялото. След еднократна доза от 0,5 g бионаличността е 37% (ефектът "първо преминаване" през черния дроб). Максималната концентрация след перорално приложение (0,5 g - 0,4 mg / l) се постига след 2-3 часа. Вътреклетъчната и тъканната концентрация на антибиотика е 10-50 пъти по-висока от серумната концентрация.
Азитромицинът е киселинно устойчив и липофилен. Той преминава свободно през хистохематогенните бариери. Лесно прониква в пикочо-половите органи и тъкани, включително простатната жлеза, дихателните органи, кожата и меките тъкани. Някои от лекарствата също се транспортират до инфекциозния фокус чрез фагоцити (макрофаги и полиморфонуклеарни левкоцити), където се освобождават в присъствието на бактерии.
Прониквайки през клетъчните мембрани, той създава високи вътреклетъчни концентрации, поради което действа срещу патогенни бактерии, разположени вътре в клетките. В местата на локализация на инфекциозния процес концентрациите на антибиотици се създават с 24-34% по-високи, отколкото в здравите тъкани, докато колкото по-интензивно е възпалението, толкова по-висока е концентрацията. След приема на последната доза азитромицин, неговите ефективни концентрации остават за 5-7 дни.
Повече от половината азитромицин се екскретира непроменен от червата, 6% се екскретира от бъбреците.
Фармакокинетиката е силно повлияна от приема на храна, а именно максималната концентрация се увеличава с 31%.
При по-възрастни мъже (65-85 години) фармакокинетичните параметри не се променят, при по-възрастните жени максималната концентрация се увеличава с 30-50%.
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
Азитромицин капсули се приемат перорално, 500 mg веднъж дневно, независимо от приема на храна. За възрастни (включително възрастни хора) и деца над 12 години с телесно тегло над 45 kg, режимът на приемане на лекарството е, както следва:
При умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс> 40 ml/min) не се налага коригиране на дозата.
Ако по някаква причина е пропусната следващата доза азитромицин, тогава пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-рано, а следващите дози трябва да се приемат на интервали от 24 часа.
От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, коремна болка, диария, метеоризъм, редки изпражнения, храносмилателни разстройства, запек, анорексия, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, хепатит, промени в лабораторните параметри на чернодробната функция, чернодробна недостатъчност (чернодробна мастна некроза ).
Алергични реакции:сърбеж, кожни обриви, оток на Quincke, уртикария, фоточувствителност (рядко фатална), еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене, камерна тахикардия, увеличен QT интервал, двупосочна камерна тахикардия.
От кръвоносната и лимфната системи:тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия.
От пикочно-половата система:интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.
От нервната система:, световъртеж, сънливост, безсъние, астения, тревожност, хиперактивност, агресивност, нервност, конвулсии, парестезия.
От сетивата:в ушите, обратимо увреждане на слуха до глухота (при продължителна употреба на високи дози от лекарството), нарушено усещане за вкус и мирис.
От страна на мускулно-скелетната система:артралгия.
други:вагинит, кандидоза.
При някои пациенти, след края на приема на азитромицин, реакциите на свръхчувствителност могат да продължат дълго време и следователно може да изискват специфично лечение под наблюдението на лекар.
Освен това, като се има предвид вероятността от нежелани реакции от централната нервна система, трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.
Симптоми на предозиране с азитромицин: обратима загуба на слуха, гадене, повръщане, диария. Лечение при предозиране: симптоматично.
По време на бременност азитромицин трябва да се предписва само в случаите, когато очакваната полза от приема на майката надвишава потенциалния риск за плода.
Кърменето по време на лечение с азитромицин трябва временно да се преустанови.
Лекарствата за намаляване на киселинността на стомашното съдържимо (антиациди) не влияят върху бионаличността на азитромицин, но намаляват максималната му концентрация с 30%, така че антибиотикът трябва да се приема най-малко един час преди прием на антиациди или два часа след приема и хранене. |
Парентералното приложение на азитромицин не повлиява плазмената концентрация на циметидин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, триазолам, котримоксазол, когато се използва заедно, но трябва да се има предвид, че вероятността от такива взаимодействия е висока, когато азитромицин се прилага перорално. |
Ако е необходимо да се използва едновременно азитромицин и циклоспорин, се препоръчва да се извърши съдържанието на циклоспорин в кръвта. |
При едновременното приложение на азитромицин с дигоксин трябва да се следи концентрацията на дигоксин в кръвта, тъй като някои макролиди повишават ефективността на абсорбцията на дигоксин в червата, като по този начин повишават плазмената му концентрация. |
Съвместното приложение на азитромицин и варфарин трябва да бъде придружено от контрол на протромбиновото време. |
Комбинираната употреба на терфенадин и макролиди често води до удължаване на QT интервала, поради което трябва да се очакват такива усложнения при едновременното приложение на азитромицин и терфенадин. |
Тъй като съществува възможност за инхибиране на изоензима CYP3A4 от азитромицин в парентерална форма, когато се използва заедно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на ерго, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на възможността за такова взаимодействие при приложението на азитромицин трябва да се има предвид вътре. |
Едновременното приложение на азитромицин и зидовудин не повлиява фармакокинетичните характеристики на зидовудин в кръвната плазма или екскрецията му от бъбреците и неговия глюкурониран метаболит. Това обаче повишава концентрацията на активния метаболит, фосфорилиран зидовудин, в мононуклеарните клетки на периферните съдове. В момента значението на този факт остава неясно. |
Когато макролидите се използват заедно с ерготамини и дихидроерготамин, вероятността от техните токсични свойства се увеличава. |
Азитромицинът е активното вещество на следните антибактериални лекарства:
По механизма на действие аналозите на азитромицин са:
Да се съхранява на сухо, тъмно място, недостъпно за деца, при температура до 25°C. Срокът на годност на азитромицин е 3 години, след което лекарството не може да се използва.