Ингибиторы МАО – антидепрессанты, применяемые при лечении паркинсонизма и нарколепсии .
Ингибиторы МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.
Неселективные необратимые ингибиторы МАО по химической структуре близки к ипрониазидам, улучшают общее состояние больных с депрессией и уменьшают приступы стенокардии.
Обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают антидепрессивное и психоэнергизирующее действия, активно подавляют дезаминирование серотонина и норадреналина.
Необратимые селективные ингибиторы МАО оказывают противопаркинсоническое действие, участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.
В список ингибиторов МАО неселективных необратимых включены :
К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.
В список ингибиторов МАО обратимых селективных включены:
Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.
Прием ингибиторов МАО обратимых селективных противопоказан при:
Также препараты ингибиторы МАО обратимые селективные не назначают в младенческом возрасте.
Прием ингибиторов МАО неселективных необратимых не назначается при :
Прием ингибиторов МАО необратимых селективных противопоказан при:
С осторожностью препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:
Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать :
Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать:
Применение необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать осложнения со стороны различных систем организма, а именно:
Также прием необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать перспирацию , гипогликемию и выпадение волос.
Каким же образом ингибиторы МАО могут помочь Вам одержать победу в борьбе с хроническим алкоголизмом и депрессией?
Синаптической щелью называется операция, где 1 нейрон поглощает нейромедиаторы, которые выделяет второй нейрон. В свою очередь ингибиторы моноаминоксидазы помогают с повышением концентрации разных моноаминов в синаптической щели.
Когда нейромедиаторы находятся посередине от 1 и 2 нейрона, наш с вами организм выбирает излишки нейромедиаторов. Почему? Просто он знает какое количество должно находиться в синаптиеской щели. А чтобы у Вас не было чрезмерного спокойствия или перевозбужденности – за этим наблюдает фермент моноаминоксидаза.
Сегодня существуют две формы МАО:
Ещё ингибиторы МАО делят на:
Некоторое отличие отражается на терапевтических и фармакологических свойствах разных ингибиторов МАО. Неселективные лекарственные средства блокируют МАО типа А, а обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают на нее избирательное и обратимое влияние.
В совокупности с наотропами ингибиторы МАО могут вызвать настолько сильную выразительность нейромедиаторов, что вполне сравнима с самыми сильными психостимулирующими наркотиками.
Селективный обратимый ингибитор МАО применятся при депрессии. Необратимые селективные ингибиторы МАО, как селегилин и разагилин применяются для лечения болезни Паркинсона.
Как говорилось ранее, ингибиторы МАО применяются для лечения депрессии и некоторых других тревожны расстройств. И, как и при приеме многих лекарств, у ИМАО есть свои несовместимые продукты питания, которые могут вызвать непредсказуемое усиление действия препарата, плоть до угрозы жизни человека.
Во время употребления данного психотропного средства особую угрозу представляет употребление продуктов питания, содержащих тирамин, тирозин и триптофан.
Вот список конкретных продуктов, употребления которых стоит воздержаться во время приёма ИМАО:
Было доказано, что дети, у которых малоактивен фермент МАО, в будущем чаще становятся преступниками или ведут асоциальную жизнь. А если активность фермента МАО увеличена, то это означает, что в будущем человеку грозит частое пребывание в депрессивном состоянии, т. к. при депрессии активность фермента МАО увеличивается.
Таким образом можно сделать вывод, что ингибиторы моноаминоксидазы – это то вещество, которое определяет наш тип характера и даже образ жизни.
Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) – это биологичесие вещества, которое, снижая скорость химических реакций фермента моноаминоксидазы, препятствуют разрушению различных моноаминов (в эту группу входит серотонин, норадреналин, дофамин, фенилэтиламин, триптамин и октамин). Это усиливает концентрацию активного элемента среди двух нейронов или среди нейрона и эффекторной молекулы (частичка, связывающаяся с белками для повышения биологической активности).
В медицинских целях ИМАО используются в качестве антидепрессантов, а иногда для лечения болезни Паркинсона и приступов нарколепсии – патологическое состояние нервной системы, которое вызывает сонливость и внезапную «атаку» сна.
По своим фармакологическим свойствам ИМАО делятся на:
Итак, рассмотрим кратко каждую группу и узнаем о действующих веществах, свойствах и торговых названиях.
МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.
препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:
Инструкция по применению:
Ингибиторы МАО – антидепрессанты, применяемые при лечении паркинсонизма и нарколепсии.
Ингибиторы МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.
Неселективные необратимые ингибиторы МАО по химической структуре близки к ипрониазидам, улучшают общее состояние больных с депрессией и уменьшают приступы стенокардии.
Обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают антидепрессивное и психоэнергизирующее действия, активно подавляют дезаминирование серотонина и норадреналина.
Необратимые селективные ингибиторы МАО оказывают противопаркинсоническое действие, участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.
В список ингибиторов МАО неселективных необратимых включены:
К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.
В список ингибиторов МАО обратимых селективных включены:
Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.
Прием ингибиторов МАО обратимых селективных противопоказан при:
Также препараты ингибиторы МАО обратимые селективные не назначают в младенческом возрасте.
Прием ингибиторов МАО неселективных необратимых не назначается при:
Прием ингибиторов МАО необратимых селективных противопоказан при:
С осторожностью препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:
Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать:
Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать:
Применение необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать осложнения со стороны различных систем организма, а именно:
Также прием необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать перспирацию, гипогликемию и выпадение волос.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.
У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
Инфекционный воспалительный процесс в почках, связанный с развитием бактерий в мочевыделительной системе, называют пиелонефритом. Этот тяжелый недуг наблюдают у.
Ингибиторы МАО являются антидепрессантами, которые назначаются при терапии паркинсонизма, а также эпилепсии.
Препараты ингибиторов МАО разделяются на следующие группы: неселективные обратимые, селективные необратимые и обратимые селективные. Последние обладают антидепрессивными и психоэнергизирующими свойствами. Они служат для подавления дезаминирования серотонина и норадреналина.
Неселективные необратимые препараты призваны уменьшать приступы стенокардии, а также улучшать состояние больных, находящихся в глубокой депрессии. Данные препараты по структуре близки к ипрониазидам.
Необратимые селективные ингибиторы МАО обладают противопаркинсоническими свойствами и участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.
К неселективным необратимым препаратамотносят: Ниаламид, Ипрониазид, Фенелзин, Изокарбоксазид, Транилципромин.
К селективным необратимым лекарственным средствам относят препарат Селегилин.
В список ингибиторов МАО (обратимые селективные) входят следующие лекарственные средства: Бефол, Метралиндол, Моклобемид, Пирлиндол, производные бета-карболинов.
Препараты ингибиторов МАО (обратимые селективные) следует принимать при депрессиях, носящих различный характер, при меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме, астеноадинамических расстройствах. Неселективные необратимые лекарственные средства следует назначать пациентам, у которых невротические, циклотимические, инволюционные депрессии. Прием фармацевтических средств также показан при терапии хронического алкоголизма.
Необратимые селективные препараты следует назначать при терапии болезни Паркинсона.
Прием ингибиторов МАО (обратимые селективные) противопоказан пациентам, у которых обнаружена:
Препараты не назначают при абстинентном алкогольном синдроме. Категорически запрещено принимать лекарственные средства в период беременности и лактации.
Не следует принимать препараты (неселективные необратимые) в следующих случаях:
Прием ингибиторов МАО (необратимые селективные) строго противопоказан пациентам, которые принимают другие антидепрессанты. Также лекарственные средства данной категории не назначают при беременности и в период кормления грудью, при Хорее Гентингтона, эссенциальном треморе.
С собой осторожностью препараты(необратимые селективные) необходимо принимать больным, у которых: тяжелая стенокардия, прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, крупноразмашистый тремор, пептическая язва желудочно-кишечного тракта, поздняя дискинезия, тахикардия, диффузный токсический зоб, а также феохромоцитома.
При применении обратимых селективных препаратов у пациента могут возникнуть следующие реакции организма: бессонница, головная боль (носит периодический характер), сухость в полости рта, тревожность.
При применении неселективных необратимых лекарственных средств у человека может возникнуть: диспепсия, снизиться артериальное давление, появиться тревожность, бессонница, головная боль, запоры.
При применении необратимых селективных ингибиторов МАО могут возникнуть следующие реакции организма:
При приеме лекарственных средств (необратимые селективные) у человека может начаться процесс выпадения волос, образоваться гипогликемия.
Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.
Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.
Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.
Грибок ногтей вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает как победить грибок.
Быстро похудеть теперь доступно каждой девушке, об этом рассказывает Полина Гагарина >>>
Елена Малышева: Рассказывает как похудеть ничего не делая! Узнать как >>>
К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента. Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты. Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).
Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна. Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса. Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).
Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина. Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма. Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.
Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень. Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии. Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.
Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:
Применение ингибиторов МАО:
Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения. Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами. Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.
Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.
При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.
Депрессия – это не просто «у меня сегодня плохое настроение». Это опасное и тяжелое состояние, которое связано с дисбалансом определенных химических соединений в мозге. Для нормализации этого дисбаланса, а также для лечения болезни Паркинсона используются ингибиторы мао. Предлагаем список таких лекарств и их краткую характеристику.
Эти препараты предназначены для лечения тяжелых депрессий, при которых другие лекарства не дают должного результата. Они обеспечивают продолжительный фармакологический эффект, который длится от 1 до 2 недель после окончания терапии, но имеют множество противопоказаний, способны спровоцировать достаточно серьезные побочные реакции. Поэтому их прием можно считать крайней мерой. Назначает такие лекарства врач-психиатр либо невролог.
Такие лекарства сегодня используются крайне редко, так как они плохо совмещаются с другими препаратами, токсичны (очень вредят печени), отличаются большим разнообразием побочных эффектов. Кроме того, их прием требует от пациента соблюдения определенной диеты: приходится исключить из рациона сыр, кофе, вино, пиво, сливки, копчености. Их назначают для устранения невротической, инволюционной, цикломатической депрессии и лечения хронической алкогольной зависимости.
Список необратимых ингибиторов МАО с неселективным действием довольно широк. Вот что к ним относится:
Важно! Хотя перечисленные препараты продаются без рецепта, они не являются средствами первого выбора в лечении депрессий. Такие лекарства способны вызвать клиническое ухудшение, смертельные побочные эффекты и повысить риск самоубийства. Таким образом, их следует принимать только с разрешения доктора.
Важно! Чувствуете одиночество? Не можете найти вторую половину? Потеряли надежду найти любовь? Вы желаете наладить свою личную жизнь? Вы найдете свою любовь, если наденете одну вещь от Мэрилин Керро, финалистки трех сезонов Битвы Экстрасенсов. Не волнуйтесь, это совершенно бесплатно.
С помощью препаратов, входящих в эту группу, лечат только одну патологию - болезнь Паркинсона. Так как они имеют узкую специализацию, список этих ингибиторов мао не слишком длинный. Вот торговые названия таких лекарств, под которыми они продаются в аптечной сети:
Важно! Все перечисленные препараты запрещается сочетать с серотоническими средствами, включая флуоксетин.
Такие препараты относятся ко второму поколению ингибиторов МАО. Они помогают облегчить состояние тех, кто страдает астеническим, меланхолическим синдромом и астенодинамическими расстройствами. У них выявлено сразу несколько преимуществ перед своими предшественниками: их прием не сопровождается опасными побочными действиями, пациенту не придется придерживаться ограничений в рационе.
Эту группа ингибиторов мао самая обширная. В список лекарств входят, в частности:
Важно! Все ингибиторы МАО запрещены беременным и кормящим.
Депрессия – состояние, которые многие описывают как «Не хочется жить». Даже специалисты не всегда могут помочь в такой ситуации, поэтому самостоятельно вылечить это расстройство невозможно. Даже зная, что такое ингибиторы МАО и какие названия входят в список этих лекарств, не следует покупать их в аптеке и начинать принимать: они далеко не безопасны! И тем более не стоит пытаться без врачей подбирать препараты для лечения болезни Паркинсона. Так Вы не поможете, а только навредите близкому человеку.
Инструкция по применению:
Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) представляют собой группу лекарственных средств, применяемых в психиатрической практике для лечения депрессивных состояний различного происхождения. Как правило, препараты-ингибиторы МАО используются в случаях запущенных депрессий, при которых какие-либо другие методы лечения неэффективны.
Препараты-ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, способными ингибировать фермент моноаминоксидазу. Данные лекарственные средства блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и других) и повышают их концентрацию, тем самым усиливая передачу нервных импульсов.
Отличительной особенностью данной группы антидепрессантов является длительный фармакологический эффект: терапевтическое действие ингибиторов МАО продолжается в течение одной–двух недель после окончания курса лечения.
В зависимости от своих фармакологических свойств ингибиторы МАО подразделяются на селективные и неселективные, а также на обратимые и необратимые.
Действие селективных ингибиторов моноаминоксидазы направлено в основном на ингибирование одного из типов моноаминоксидазы. Препараты неселективного действия ингибируют оба типа фермента.
Обратимые ингибиторы МАО связываются с ферментом и образуют с ним стабильный комплекс, который постепенно высвобождает активные компоненты препарата. Они поступают в кровь, а затем выводятся из организма естественным путем. Таким образом, фермент моноаминоксидаза остается неповрежденным.
Необратимые ингибиторы МАО образуют химические связи с моноаминоксидазой, в результате чего фермент становится нефункциональным и метаболизируется. Вместо него организм синтезирует новую моноаминоксидазу. В среднем процесс выработки фермента занимает около двух недель.
К неселективным необратимым ингибиторам МАО относят такие препараты, как Изокарбоксазид, Ипрониазид, Транилципромин, Ниаламид, Фенелзин. В список ингибиторов МАО обратимого действия входят препараты Бефол, Моклобемид, Метралиндол, Пиразидол и производные бета-карболинов. К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.
Ингибиторы МАО необратимого действия применяются в терапии депрессивных состояний, сопровождающихся вялостью и заторможенностью. Препараты обратимого действия назначают при лечении неглубоких депрессий с не резко выраженными ипохондрическими и неврозоподобными симптомами, а также атипичных депрессивных состояний. Селективные ингибиторы МАО необратимого действия применяют при лечении нарколепсии и паркинсонизма.
Схема проведения терапии и дозировка препаратов определяются строго индивидуально и зависят от показаний, а также характера течения заболевания.
Пациентам, которым назначен прием ингибиторов МАО, в ряде случаев следует придерживаться специальной диеты. На время лечения и на протяжении минимум двух недель после его окончания следует исключить из рациона следующие продукты питания и напитки:
Кроме того, в период приема ингибиторов МАО пациентам нельзя применять следующие лекарственные препараты:
При применении обратимых ингибиторов МАО соблюдение диетического питания необязательно.
Применение ингибиторов МАО из списка препаратов обратимого селективного действия противопоказано при повышенной чувствительности, абстинентном алкогольном синдроме, воспалительных заболеваниях печени и почек в острой форме, а также в период беременности и грудного вскармливания.
Ингибиторы МАО необратимого неселективного действия не назначают при гиперчувствительности, хронической почечной или сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и нарушениях мозгового кровообращения.
Необратимые селективные ингибиторы МАО противопоказаны при повышенной чувствительности, в период беременности и грудного вскармливания, а также при хорее Гентингтона и эссенциальном треморе. Кроме того, ингибиторы МАО из списка препаратов необратимого селективного действия не назначают в сочетании с другими антидепрессантами.
Побочные действия, вызываемые ингибиторами МАО обратимого селективного действия, чаще всего проявляются в виде бессонницы, тревожности, головной боли и сухости во рту. При приеме ингибиторов МАО необратимого неселективного действия могут проявиться такие же побочные явления. Кроме того, препараты данной группы способны вызывать диспепсию, запоры и снижение артериального давления.
Необратимые селективные ингибиторы моноаминоксидазы обладают следующими побочными эффектами:
Также необходимо знать, что применение препаратов-ингибиторов МАО в сочетании с алкоголем может спровоцировать гипертонический криз и усиленное воздействие на центральную нервную систему.
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Препараты подгрупп исключены. Включить
Лекарственные препараты, специфически снимающие депрессии, появились в конце 1950-х годов. В 1957 г. были открыты ипрониазид, ставший родоначальником группы антидепрессантов - ингибиторов МАО, и имипрамин, на основе которого получены трициклические антидепрессанты.
По современным представлениям при депрессивных состояниях наблюдается снижение серотонинергической и норадренергической синаптической передачи. Поэтому важным звеном в механизме действия антидепрессантов считают вызываемое ими накопление в мозге серотонина и норадреналина. Ингибиторы МАО блокируют моноаминоксидазу - фермент, вызывающий окислительное дезаминирование и инактивацию моноаминов. В настоящее время известны две формы МАО - типа А и типа Б, различающиеся по субстратам, подвергающимся их действию. МАО типа А обусловливает в основном дезаминирование норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина, тирамина, а МАО типа Б - дезаминирование фенилэтиламина и некоторых других аминов. Выделяют ингибирование конкурентное и неконкурентное, обратимое и необратимое. Может наблюдаться субстратная специфичность: преимущественное влияние на дезаминирование разных моноаминов. Все это существенно сказывается на фармакологических и терапевтических свойствах разных ингибиторов МАО. Так, ипрониазид, ниаламид, фенелзин, транилципромин необратимо блокируют МАО типа А, а пирлиндол, тетриндол, метралиндол, эпробемид, моклобемид и др. оказывают на нее избирательное и обратимое влияние.
Трициклические антидепрессанты получили название из-за наличия характерной трехциклической структуры. Механизм их действия связан с угнетением обратного захвата нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями, в результате чего происходит накопление медиаторов в синаптической щели и активация синаптической передачи. Трициклические антидепрессанты, как правило, одновременно уменьшают захват разных нейромедиаторных аминов (норадреналина, серотонина, дофамина). В последнее время созданы антидепрессанты, блокирующие преимущественно (избирательно) обратный захват серотонина (флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам и др.).
Существуют и так называемые «атипичные» антидепрессанты, отличающиеся от «типичных» как по структуре, так и по механизму действия. Появились препараты би- и четырехциклической структуры, у которых не обнаружено выраженного влияния ни на захват нейромедиаторов, ни на активность МАО (миансерин и др.).
Общее свойство всех антидепрессантов - их тимолептическое действие, т. е. положительное влияние на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния. Разные антидепрессанты различаются, однако, по сумме фармакологических свойств. Так, у имипрамина и некоторых других антидепрессантов тимолептический эффект сочетается со стимулирующим, а у амитриптилина, пипофезина, флуацизина, кломипрамина, тримипрамина, доксепина более выражен седативный компонент. У мапротилина антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным. Ингибиторы МАО (ниаламид, эпробемид) обладают стимулирующими свойствами. Пирлиндол, снимая симптоматику депрессии, проявляет ноотропную активность, улучшает «когнитивные» («познавательные») функции ЦНС.
Антидепрессанты нашли применение не только в психиатрической практике, но и для лечения ряда нейровегетативных и соматических заболеваний, при хронических болевых синдромах и др.
Терапевтическое действие антидепрессантов, как при пероральном, так и при парентеральном применении развивается постепенно и проявляется обычно через 3–10 и более дней после начала лечения. Это объясняется тем, что развитие антидепрессивного эффекта связано и с накоплением нейромедиаторов в области нервных окончаний, и с медленно появляющимися адаптационными изменениями в кругообороте нейромедиаторов и в чувствительности к ним рецепторов мозга.
Всем, кто следит за своим здоровьем, интересуется новостями медицины, хорошо знакомо такое выражение, как ингибиторы МАО. Что это такое, далеко не каждый сможет объяснить. А между тем, все не так и сложно. Так называют психотропные препараты. Другими словами, антидепрессанты. Эти средства способны устранять отрицательные эмоции, чувство тоски или безнадежности. Особенно ценным является тот факт, что некоторые представители группы антидепрессантов могут вызывать не только психостимулирующий, но и седативный (успокаивающий) эффект. Это их выгодно отличает от стимуляторов. Поэтому ингибиторы МАО часто используются в психиатрии.
Давайте разберемся, что же означает данное словосочетание, определимся с составляющими его словами. Ингибитор – это такое вещество, которое замедляет или предотвращает течение какой бы то ни было химической реакции. МАО (полное название - моноаминоксидаза) – фермент, вырабатываемый желудочно-кишечным трактом. Он помогает расщеплять буквально все вещества, которые попадают вместе с пищей в человеческий организм. Таким образом, ингибиторы МАО – это биологически активные вещества, блокирующие фермент моноаминоксидазы. Попадая в организм, они тормозят реакции, связанные с разложением некоторых веществ. Например, серотонина (так называемого гормона радости), мелатонина, допамина. Тем самым смягчаются симптомы депрессии.
Надо сказать, что к этой группе относятся не только медикаментозные препараты, но и некоторые растения. Так, например, индейские племена в качестве ингибитора МАО использовали лиану Banisteriopsis caapi. В современной медицине применяются семена сибирской руты. Она содержит гармин и гармалин. При приеме в большом количестве эти алколоиды способны вызывать рвоту, тошноту, галлюцинации, судороги.
Все существующие ингибиторы делятся на 3 категории.
На сегодняшний день ингибиторы МАО назначаются достаточно редко. Это связано с большим количеством побочных эффектов, которые они могут вызывать. Их применение обосновано только в тех случаях, когда перепробованы другие, более щадящие средства. Чаще всего для лечения используются синтетические ингибиторы. Это объясняется тем, что они имеют более долгий срок действия по сравнению с растительными аналогами. Так, например, тот же гармалин может действовать в течение 1-3 суток после приема внутрь, в то время как эффект от синтетического ингибитора способен сохраняться до двух недель.
Принимать данные психотропные средства следует с особой осторожностью, так как они имеют множество противопоказаний:
Прием ингибиторов сопряжен со множеством побочных эффектов, поэтому надо соблюдать все необходимые правила приема. Обязательно сообщайте лечащему врачу о своих хронических заболеваниях, беременности или намерении забеременеть, аллергии на любые препараты. Лучше посоветоваться с доктором, если вы собираетесь принимать другие лекарственные средства. И, конечно же, надо строго соблюдать диету.
Прием ингибиторов может стать чрезвычайно опасным для вашего здоровья, если употреблять в пищу некоторые продукты. Связано это вот с чем: блокировка фермента МАО способствует накоплению такой аминокислоты, как тирамин. В обычном состоянии ее уровень успешно регулируется самим организмом. Но, принимая ингибиторы МАО, вы способствуете увеличению этого вещества в крови. Поэтому надо исключить из рациона все продукты, содержащие тирамин. К ним относятся:
Как уже говорилось, надо с осторожностью сочетать ингибиторы с другими медикаментозными препаратами и всегда ставить в известность лечащего врача. Ни в коем случае не допускается применение ингибиторов с такими лекарствами, как:
У многих больных прием ингибиторов не вызывает побочных эффектов. Однако несоблюдение рекомендаций врача может привести к печальным последствиям:
Хочется сказать еще вот о чем: прием ингибиторов не следует бросать на середине курса лечения. Зачастую эти средства действуют не сразу. В некоторых случаях эффект появляется только через 4 недели после приема лекарства. Но зато ваше терпение будет вознаграждено улучшением самочувствия. А это значит, что вы одержали победу над болезнью.
Особую группу представляют препараты, терапевтическое влияние которых связано с торможением активности митохондриального фермента моноаминоксидазы, сопровождающимся уменьшением распада катехоламинов, а также индоловых аминов.
Большинство
ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) действует неизбирательно и поэтому повышают уровень не только катехоламинов и серотонина, но и дофамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ипрониазид), как и трициклические антидепрессанты, появились в 50-х годах двадцатого столетия в процессе поиска препаратов, необходимых для лечения туберкулеза.
Мнения об эффективности этих антидепрессантов противоречивы. В ряде случаев они результативны при депрессиях, резистентных к приему других антидепрессантов, при повышенном аппетите, сонливости, не типичном течении депрессии.
Влияние ИМАО на артериальное давление непредсказуемо; поскольку эти препараты повышают уровень норадреналина и адреналина в крови, то цифры артериального давления увеличиваются. В то же время ИМАО угнетают сосудодвигательные центры и тем самым снижают симпатическую активность (Anthony Р. et al., 2002). Первыми признаками повышения артериального давления могут быть боли в затылочной области, тяжесть в области сердца, напряженный пульс, обмороки.
Для того чтобы не допустить резкого повышения артериального давления во время приема данных препаратов следует исключить некоторые медикаменты (десенсибилизирующие средства, анестезирующие и обезболивающие препараты), а также пищевые продукты, содержащие тирамин (сыр, пицца, сметана, копченая говядина, квашеная капуста, бобовые, авокадо, дрожжевые продукты, соевый соус и др.), напитки (шампанское, пиво, виски, кофе, шоколад). В норме тирамин еще до своего всасывания разрушается ИМАО, в условиях же торможения активности моноаминоксидазы тирамин, содержащийся в продуктах питания, всасывается. В дальнейшем он захватывается адренергическими нейронами, участвует в синтетических процессах и превращается в «ложный медиатор» - октопамин, что, в свою очередь, приводит к массивному выбросу норадреналина и может вызвать гипертонический криз (Anthony Р. et al., 2002). Препараты ИМАО метаболизируются в печени и при заболевании этого органа могут вызвать его токсическое поражение.
По мнению L. Elkin и соавт. (1989), неселективные ингибиторы МАО второстепенны в терапии депрессий и применяются лишь при простых и легких депрессиях и тогда, когда другие, более безопасные методы лечения не помогают. Это старые, в настоящее время редко применяемые ингибиторы - фенелзин (нардил), изокарбоксазид (марплан), транилципромин (парнат).
Показана эффективность комбинирования ингибиторов МАО с ТЦА при депрессиях, нечувствительных к последним препаратам (Pande A. et al., 1991). Неселективные ингибиторы МАО также могут быть эффективны при атипичных депрессиях (гиперфагия, гиперсом- ния, тревога и фобии) (Пужинский С., 2000). Считается, что при терапии атипичной депрессии И МАО более эффективны, чем ТЦА.
Период «полужизни» И МАО составляет примерно 2,5 часа, максимальное связывание МАО (максимальная эффективность) наблюдается через 14 часов после всасывания И МАО, однако антидепре- сивный эффект этих препаратов проявляется только через 4 недели после начала терапии.
К современным селективным ингибиторам моноаминоксидазы, тормозящим активность изолированного изофермента А или Б, относятся: селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа А - пиразидол, моклобемид; селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа В - селегилин (применяется на ранних стадиях болезни Паркинсона).
Пиразидол
Пиразидол является отечественным антидепрессантом сбалансированного действия, он избирательно ингибирует МАО типа А (кратковременно и полностью обратимо). Тимоаналептический эффект проявляется в купировании депрессивной симптоматики, в первую очередь, витальной тоски, психической анестезии и психомоторной заторможенности.
Данный препарат нормализует обмен нейромедиатров моноаминов, блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норадреналина, и в незначительной степени - тирамина, частично ингибирует обратный захват моноаминов.
Он проявляет ноотропные свойства и улучшает когнитивные функции. Следует иметь в виду, что пиразидол в основном применяется при легкой депрессии или ее средне выраженных формах, включая невротические и маскированные депрессии, и может быть неэффективен при тяжелых депрессиях, сопровождающихся проявлениями ажиатации (до 50% пациентов с глубокими депрессиями меланхолического типа дают позитивный ответ на терапию пиразидолом). Препарат также используется при болезни Альцгеймера, «органических» депрессиях, алкогольном абстинентном синдроме. Его применяют для лечения психосоматических расстройств, при астено-депрессивной симптоматике, развившейся на фоне инфаркта миокарда и церебрального атеросклероза (препарат хорошо сочетается с другими медикаментами). Медикамент оказывает нормализующее влияние на легкие при гипоксии. Лечебный эффект пиразидола проявляется спустя 3-5 дней после начала терапии. Оптимальная суточная доза препарата - 15-300 мг (начинают лечение с 50-75 мг в два приема). При приеме препарата свыше 200 мг начинает доминировать его седативное действие, в дозировке более 400 мг он может воздействовать на тяжелые эндогенные депрессии.
Сбалансированность действия пиразидола характеризуется сочетанием антидепрессивного эффекта с активирующим действием - при адинамии и апатии и седативном эффекте - при ажитирован- ном состоянии. Вследствие вышесказанного, препарат оказывается эффективным при смешанных, атипичных депрессиях.
В процессе лечения также исчезают такие коморбидные симптомы как проявления сенесто-ипохондрии, навязчивые состояния, признаки деперсонализации.
Побочные эффекты пиразидола не резко выражены и ограничиваются сухостью во рту, потливостью, слабостью, тахикардией. Реже возникают аллергические реакции и головокружение. В отличие от ТЦА, препарат не обладает антихолинергическим эффектом. Противопоказаниями к назначению препарата являются острый гепатит и заболевания крови.
Моклобемид
Психотропный профиль обратимого селективного ингибитора МАО типа А (МАО-А селективно разрушает серотонин, норадреналин и допамин) - моклобемида приближается к ТЦА, оказывающим растормаживающее влияние (имипрамин, дезипрамин). Показаниями к применению моклобемида являются депрессивные состояния с преобладанием апатии, заторможенности, анергии (Fitton А. et al., 1992).
Моклобемид назначается в дозе 300-450 мг внутрь один раз в сутки после еды. В случае отсутствия эффекта повышают дозировку на 150 мг в сутки с интервалами в 2-3 недели (максимальная суточная доза - 600 мг 2 раза в день).
Несмотря на то, что моклобемид ингибирует МАО-А, в пределах терапевтических доз его взаимодействие с симпатомиметиками и ти- раминсодержащими продуктами маловероятно, поскольку основной путь метаболизма тирамина осуществляется с помощью моноаминок- сидазы типа В (МАО-В). После отмены данного антидепрессанта сравнительно быстро восстанавливается активность МАО-А (24-48 часов).
В ходе плацебо-контролируемых исследований было показано, что моклобемид дает терапевтический эффект при «большой депрессии» и дистимии. J. Angst, М. Stabl (1992) и J. Angst, F. Jhonson (1994) указывают, что моклобемид можно использовать для терапии тяжелых депрессий.
В силу низкой токсичности и хорошей толерантности моклобемид является препаратом выбора в клинике депрессий позднего возраста. Он не взаимодействует с алкоголем.
Многочисленные исследователи указывают на хорошую переносимость моклобемида, обусловленную, в частности, отсутствием периферического и центрального холинолитического действия (Fitton A. et al., 1992; Baldwin D., Rudge S., 1994; Pujynski S., Ryba- kowski J., 1995).
Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление МоноАминОксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.
Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.
Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.
К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента. Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты. Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).
Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна. Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса. Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).
Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина. Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма. Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.
Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень. Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии. Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.
Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:
Применение ингибиторов МАО:
Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения. Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами. Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.
Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.
При приеме неселективных необратимых ИМАО возможно проявление таких побочных явлений: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, отдышка.