Побочным действием метопролола является. Лекарственное воздействие Метопролола. Способ и дозировка

Метопролол – один из наиболее популярных кардиоселективных блокаторов бета-1-адренорецепторов. Адренегрическая блокада приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению потребности сердца в кислороде и в конечном итоге приводит к снижению артериального давления. Вышеперечисленные эффекты метопролола лежат в основе его применения при лечении пациентов, страдающих артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Препарат понижает автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и подавляет возбудимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс и гармонизирует потребности сердца в кислороде с возможностью его доставки. Антигипертензивный эффект метопролола стабилизируется к 10-14 дню медикаментозного курса.

Метопролол относится к липофильным бета-адреноблокаторам, поэтому для улучшения его растворимости используется в виде соли: тартрата, сукцината или фумарата, из которых лучшей растворимостью обладает метопролола тартрат. Присоединение солевого «хвоста» к молекуле действующего вещества препарата не только улучшает его растворимость, но и позволяет регулировать скорость проникновения в кровь, определяя тем самым время абсорбции, распределения и элиминации препарата. Было установлено, что метопролол в виде тартрата на 30% более биодоступен, чем метопролола сукцинат, что впрочем, практически никак не сказывается, если сопоставлять бета-адреноблокирующий эффект на 24-часовой дистанции. В любом случае перед абсорбцией в желудочно-кишечном тракте соль метопролола гидролизуется и фармакологически активным веществом становится уже свободный метопролол.

В этой связи эффективность лекарственного средства определяется сугубо концентрацией активного ингредиента в крови. Исчерпывающей доказательной базе, легшей в основу массового внедрения бета-адреноблокаторов в клиническую практику, последние обязаны именно метопрололу, который использовался в большинстве рандомизированных исследований. Первым из них было исследование MAPHY, в рамках которого была сполна продемонстрирована способность препарата снижать риск развития кардиоваскулярных осложнений у пациентов-гипертоников, а также предупреждать смертность от ишемии и инсульта. В дальнейшем была подтверждена антиангинальная (противоишемическая) эффективность метопролола в лечении и профилактике стабильной стенокардии. Метопролол – один из немногих бета-адреноблокаторов, которые могут достоверно улучшать перспективный прогноз пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Наряду с другими жирорастворимыми бета-адреноблокаторами, препарат является эффективным средством лечения желудочковых аритмий, вызванных ишемией миокарда. Около 50% смертельных исходов в результате инфаркта миокарда связаны с фибрилляцией желудочков. Опытным путем было установлено, что бета-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти, при этом наиболее отчетливые защитные свойства проявляются у бета-адреноблокаторов с высокой степенью липофильности. Считается, что они проникают в головной мозг и тонизируют парасимпатическую систему в условиях стресса. Все вышесказанное в полной мере справедливо и в отношении липофильного метопролола.

Метопролол выпускается в таблетках. При пероральном приеме его традиционная доза составляет 100 мг в день, принимаемых за 1-2 раза. При слабой выраженности терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена вдвое.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
70 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
80 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
90 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Метопролол является эффективным лекарственным средством, которое относится к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутреннего симптоматического действия. Этот препарат оказывает гипотензивное воздействие. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен.

Препарат уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метопролол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – метопролола тартрат:

• 1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• 1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Метопролол?

Показания к применению:

1. Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
2. Артериальная гипертензия;
3. Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
4. Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
5. Терапия острого инфаркта миокарда;
6. Профилактика приступов мигрени.

Также используется для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).
Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Метопролол (по инструкции) значительно снижает частоту приступов стенокардии. Кроме этого, он нормализует сердечный ритм при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

• Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
• Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема;
• Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.;
• Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• Выраженная брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Стенокардия Принцметала;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
• Период кормления грудью;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
• Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
• Кардиогенный шок;
• Синоатриальная (SA) блокада;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда).

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Пожилой возраст;
• Беременность;
• Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
• Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
• Миастения;
• AV-блокада I степени;
• Феохромоцитома;
• Тиреотоксикоз;
• Метаболический ацидоз;
• Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
• Сахарный диабет;
• Псориаз;
• Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
• Бронхиальная астма.

Побочные действия

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

1. Одышка при физическом усилии;
2. Повышенная утомляемость;
3. Тошнота;
4. Головная боль;
5. Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
6. Похолодание нижних конечностей;
7. Головокружение;
8. Брадикардия;
9. Ощущение сердцебиения;
10. Запор или диарея;
11. Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать другие побочные эффекты.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Аналоги Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Цены

Средняя цена МЕТОПРОЛОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 30 рублей.

Для снижения артериального давления и уменьшения нагрузки на сердечную мышцу врачи часто назначают своим пациентам препарат Метопролол.

Это эффективное лекарственное средство помогает улучшить состояние человека, имеющего различные патологии сердечно-сосудистой системы, но, как и любые сильнодействующие препараты, имеет свои противопоказания.

Перед тем, как начать лечение, гипертонику необходимо узнать о дозировке Метопролола и разобраться в том, как принимать данное лекарство без последствий для своего здоровья.

Препарат Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов. Основное активнодействующее вещество этого лекарства – тартрат метопролола. В качестве сопутствующих компонентов в состав препарата входят такие вещества, как тальк, диоксид кремния, диоксид титана, целлюлоза, стеарат магния, краситель и пр.

Таблетки Метопролол

Метопролол выпускается в форме таблеток дозировкой 25, 50 и 100 миллиграммов. Данное лекарственное средство способствует блокировке b-адренорецепторов, присутствующих в сердечной мышце и сосудах.

Метопролол оказывает следующее воздействие на организм:

• понижает давление;
• снижает частоту сердечных сокращений;
• расширяет сосуды, снимая сосудистые спазмы;
• устраняет повышенные нагрузки на сердце;
• снижает возбудимость миокарда;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в питательных веществах и кислороде.

После попадания в желудочно-кишечный тракт активнодействующее вещество препарата в кратчайшие сроки всасывается в кровь и равномерно распределяется в тканях, начиная активное терапевтическое действие. Метопролол метаболизируется в печени и через некоторое время выводится вместе с мочой.

Как долго принимать Метопролол? Как правило, для достижения стабильного гипотензивного эффекта принимать таблетки необходимо, как минимум, две недели.

Показания к применению

Употреблять Метопролол разрешено при следующих показаниях:

• гипертонический синдром;
• ишемическая болезнь сердца;
• различные нарушения сердечных ритмов (тахикардия, экстрасистолия и пр.);
• инфаркт миокарда.

Кроме этого, таблетки с гипотензивным действием используются в комплексной терапии для лечения мигреней и гипертиреоза, а также для профилактики стенокардии.

Метопролол относится к сильнодействующим лекарственным препаратам, поэтому назначать его может только врач, при самостоятельном лечении данным средством повышается риск развития осложнений и побочных эффектов.

Как принимать Метопролол?

Употреблять Метопролол необходимо в соответствии с инструкцией, которая обычно прилагается к препарату. Кроме этого, гипертоник должен учитывать все рекомендации лечащего доктора.

Чтобы не навредить своему здоровью, больному необходимо принимать данный препарат следующим образом:

• таблетки нужно принимать сразу после еды, не разжевывая, запивая обильным количеством воды;
• при лечении гипертонии препаратом Метопролол доза, употребляемая в сутки, должна составлять не менее 50-100 миллиграммов;
• если при минимальной дозировке не наступает ожидаемого гипотензивного эффекта, суточную дозировку можно увеличить до 200 миллиграммов;
• при аритмии и мигренях суточная доза препарата должна составлять 100-200 миллиграммов;
• при тахикардии необходимо употреблять по 100 миллиграммов лекарства в сутки;
• для профилактики инфаркта препаратом Метопролол дозировка составляет по 200 миллиграммов в сутки;
• рекомендуемую суточную дозу лекарства нужно делить на два приема – утренний и вечерний;
• точную дозировку и длительность лечения должен подбирать лечащий врач;
• при приеме гипотензивного лекарственного средства больному необходимо контролировать не только свое давление, но и частоту сердечных сокращений, а также уровень сахара в крови;
• при лечении Метопрололом больному необходимо отказаться от выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, т.к. данный препарат замедляет скорость психомоторных реакций;
• резкая отмена препарата может спровоцировать тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при прекращении лечения дозировку лекарства нужно снижать постепенно.

Противопоказания

Препарат Метопролол имеет немало противопоказаний.

Принимать гипотензивные таблетки нельзя при таких заболеваниях и состояниях, как:

• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• пониженное давление (гипотония);
• атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени;
• тяжелые нарушения кровообращения;
• снижение pH крови и уровня бикарбоната в крови;
• синдром дисфункции синусового узла;
• синоатриальная блокада.

С особой осторожностью принимать Метопролол нужно людям, имеющим такие болезни, как:

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• болезнь Рейно;
• сахарный диабет.

Лекарственным средством нельзя лечиться детям и подросткам до 18 лет и беременным женщинам. Молодые мамы, кормящие детей грудью, должны прекратить лактацию на время приема таблеток.

Побочные эффекты

При неправильном использовании или передозировке :

• ЖКТ : приступы рвоты, тошнота, сухость во рту, боль в желудке, запоры, диарея, изменение вкусовых ощущений, нарушения работы печени;
• нервная система : головные боли, головокружение, бессонница, нервные расстройства, депрессивные состояния, общая слабость, нарушения памяти, помутнение сознания;
• сердце и сосуды : брадикардия, резкое снижение давления, аритмия, боли в сердце, ангиоспазм;
• эндокринная система : снижение уровня гормонов щитовидной железы, понижение или увеличение уровня глюкозы в крови, набор веса;
• органы дыхания : насморк, бронхоспазм, одышка, затрудненное дыхание;
• органы чувств : сухость слизистой глаз, снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы, шум в ушах;
• кожные покровы : псориаз, повышенная потливость, облысение, светобоязнь;
• мочеполовая система: ослабление полового влечения, эректильная дисфункция;
• аллергореакции : кожный зуд, крапивница;
• изменение показателей крови: снижение лейкоцитов и тромбоцитов, повышение билирубина, повышение уровня АЛТ и АСТ.

Видео по теме

Как и когда правильно принимать антигипертензивные препараты:

Таблетки Метопролол оказывают выраженное гипотензивное действие и помогают людям бороться с гипертоническим синдромом. Тем не менее, этот препарат нельзя принимать бесконтрольно. Самолечение и неправильно подобранная дозировка лекарства могут только ухудшить состояние больного и привести к развитию серьезных осложнений, влияющих на состояние сердечно-сосудистой системы.

В начале терапии из побочных действий от применения препарата

Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

МЕТОПРОЛОЛ инструкция по применениюМЕТОПРОЛОЛ отзывы

препарат снимает приступы стенокардии напряжения, снижает давление. принемаю 5 лет. Советуют перейти на другой препарат.

я этот препарат принимаю 6 лет.а давление так может подскочить все равно.на днях было 210 на 120.и где он помогает

а я после этого препарата кашляла и ни кто не мог найти причину кашля-пока не отменили метопролол-так что он еще дает вот такой неприятный алергический результат

Очень хороший препарат от давления. Перед ним каких только дорогих препаратов не принимала и не могла подобрать.Не могла сбить давление.Метопролол посоветовала семейный врач.Сначала не поверила, что такой дешевый препарат поможет помочь. Но на удивления помог. Принимаю уже года два.

Моя мама страдает уже давно от давления и тахикардии. В интернете я стала искать препараты от давления. Прочитала много хороших отзывов про Метопролол. Решила купить, а цена меня просто удивила. Стоит совсем копейки. Принимала мама их по 100 мг 1 раз в сутки, когда поднималось давление. Очень хорошо ей помогал. Тем более, что в упаковке есть по 30, 100 и 200 штук. Хватает их намного. Вначале онечно были побочные действия: головокружение, но не сильное, а потом - нормально. Теперь мама только их и принимает от давления. Очень ими довольна.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головная боль;
• замедление скорости психических и двигательных реакций;
• парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
• депрессия;
• беспокойство;
• снижение внимания;
• сонливость;
• бессонница;
• кошмарные сновидения;
• спутанность сознания;
• кратковременное нарушение памяти;
• мышечная слабость;
• снижение зрения;
• сухость и болезненность глаз;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• синусовая брадикардия;
• сердцебиение;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• снижение сократимости миокарда;
• временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
• аритмии;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• тошнота, рвота;
• боль в животе
• сухость во рту;
• диарея;
• запор;
• изменение вкуса;
• крапивница;
• кожный зуд;
• сыпь;
• обострение псориаза;
• гиперемия кожи;
• усиление потоотделения;
• обратимая алопеция;
• заложенность носа;
• одышка;
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
• внутриутробная задержка роста плода;
• боль в спине или суставах;
• незначительное увеличение массы тела;
• снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2-3 степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок;
• Вазокардин;
• Корвитол;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол Акри;
• Метопролол ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для чего необходим медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов о данном препарате, его формы выпуска, состав и побочные эффекты будут представлены далее. Также мы расскажем вам о том, какие противопоказания и показания имеет это лекарственное средство, в какой дозе его следует принимать, есть ли аналоги и прочее.

Состав препарата и его формы выпуска

В какой форме продается медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов гласят, что в аптеке можно встретить три вида данного препарата. Рассмотрим формы выпуска и состав более подробно.

• Таблетки. Содержат такой действующий компонент, как метопролола тартрат (100, 50 и 25 миллиграммов). Помимо этого, медикамент включает в себя и вспомогательные компоненты в виде кремния диоксида коллоидного безводного, целлюлозы микрокристаллической, натрия карбоксиметилкрахмала (типа А) и магния стеарата. В продажу лекарственное средство поступает по 50, 10, 30, 20 или 40 таблеток в упаковке.
• Таблетки, имеющие свойства замедленного высвобождения («Метопролола сукцинат»), покрытые оболочкой. Они содержат аналогичные действующие и вспомогательные вещества. В аптеках такое лекарство можно встретить по 30, 20 или 10 таблеток в упаковке.
• Раствор для внутривенной инъекции в ампулах по 5 миллилитров. В продажу лекарство поступает в картонной упаковке по 10 ампул.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным средством.

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением («Метопролола сукцинат») имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)

Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.

Данное средство очень быстро и практически полностью (около 95%) всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 50-110 минут после приема внутрь.

При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.

Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.

Медикамент «Метопролол»: показания к применению

Существует довольно большой перечень патологических состояний, при которых назначается данный препарат. Рассмотрим их.

• акатизия, которая была вызвана нейролептиками;
• артериальная гипертония 1-й и 2-й степени, артериальная гипертензия (возможно монолечение, а в тяжелых случаях – вместе с диуретиками и иными гипотензивными медикаментами);
• тиреотоксикоз (только в составе комплексного лечения);
• профилактика приступа стенокардии и стенокардии напряжения;
• профилактика приступов мигрени;
• нарушение ритма сердца (например, при экстрасистолии, пароксизмальной и суправентрикулярной тахикардии, наджелудочковой тахикардии);
• для уменьшения риска летального исхода и заболеваемости при сердечно-сосудистой недостаточности и ишемической болезни;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда и острого инфаркта миокарда;
• пролапс клапана митрального;
• кардиомиопатия дилатационная идиопатическая;
• сердечно-сосудистый гиперкинез эссенциальный, кардиальный синдром гиперкинетический, нарушения работы сердца.

Отзывы о медикаменте

Согласно отзывам тех, кто когда-либо принимал упомянутый препарат, он эффективно справляется с поставленной задачей и положительно влияет на работу сердца. Однако следует отметить, что некоторые пациенты отзываются о медикаменте не очень хорошо. Как правило, это связано с тем, что он имеет множество противопоказаний и побочных явлений. О том, на что жалуются больные при приеме рассматриваемого средства, расскажем ниже.

Противопоказания к использованию медикамента

Итак, теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Метопролол» (показания к применению были описаны чуть выше). Однако данный медикамент имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

• индивидуальная непереносимость (то есть гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам);
• атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени;
• единовременное применение с ингибиторами МАО;
• блокада синоаурикулярная;
• выраженные нарушения кровообращения (периферического);
• брадикардия синусовая (если частота сокращений сердца - менее шестидесяти в минуту);
• гипогликемия и лабильная форма сахарного диабета;
• синдром слабости синусового узла;
• предрасположенность пациента к бронхоспазмам (то есть при бронхиальной астме и бронхиальной гиперреакции);
• ацидоз метаболический;
• артериальная гипотензия (меньше 100 мм рт. ст.);
• шок кардиогенный (препарат не рекомендуется принимать пациентам с диагнозом «острый инфаркт миокарда» или подозрением на него);
• сердечная недостаточность острая, хроническая (2-й и 3-й стадии) и некомпенсированная.

Ограничения по применению лекарственного препарата (прием с особой осторожностью)

В каких случаях следует ограничивать прием препарата «Метопролол»? Отзывы специалистов гласят, что дозу данного медикамента следует уменьшать при гипертиреозе, эмфиземе, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, неаллергическом бронхите, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях работы печени, а также почек (иногда), депрессии, миастении и проведении общей анестезии.

Можно ли давать детям препарат «Метопролол»? Применение этого лекарства лицами до 18 лет запрещено. Запрет на прием средства распространяется и на беременных женщин, кормящих матерей. При несоблюдении данных рекомендаций существует огромный риск развития брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у новорожденного ребенка.

Если необходим прием медикамента в период грудного вскармливания, то в это время лактацию следует прервать.

Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению

Как правило, лекарственное средство «Метопролол» в день принимают в количестве 100 мг. При этом указанный объем разделяют на несколько доз. Чтобы достичь лучшего терапевтического эффекта, прием можно увеличить в 2 раза. Однако максимальная доза медикамента не должна быть выше 400 мг.

При внутривенной инъекции разово вводят от 2 до 5 мг препарата. В этом случае максимальная дозировка составляет 15-20 мг. При отсутствии должного эффекта разрешается ввести лекарственное вещество повторно (через 5 минут).

Отменять прием данного медикамента следует постепенно. Обычно это делается на протяжении десяти дней под особым наблюдением доктора.

Начальная дозировка лекарственного средства «Метопролола сукцинат» при наджелудочковых тахикардиях, стенокардии, артериальной гипертензии и экстрасистолии составляет порядка 50-100 мг единожды в сутки. При поддерживающей терапии инфаркта миокарда медикамент принимают в дозе 200 мг.

Минимальная длительность лечения средством «Метопролола сукцинат» составляет 3 месяца. Если у пациента диагностирована хроническая сердечная недостаточность, то дозировка подбирается индивидуально. Сначала препарат принимается в количестве 12,5 мг раз сутки в течение 2-х недель, а затем каждые 14 дней доза увеличивается вдвое.

При относительно хорошей переносимости медикамента его максимальный прием в сутки может достигать 200 мг.

Побочные явления. Отзывы пациентов

Может ли навредить организму медикамент «Метопролол»? Отзывы о данном препарате содержат много сведений о том, что после его приема возникают негативные последствия. О каких именно явлениях идет речь?

• Со стороны нервной системы: мышечная слабость, повышенная утомляемость, кошмарные сновидения, депрессия, головные боли, беспокойство, замедление скорости двигательных и психических реакций, снижение внимания, парестезия в конечностях, кратковременное нарушение памяти, сонливость или, наоборот, бессонница.
• Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, болезненность и сухость слизистых глаз, шум в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, синусовая брадикардия, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, снижение АД, проявление ангиоспазма, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда и головокружение.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в животе, тошнота, нарушение функции печени, запор, рвота, диарея и изменение вкуса.
• Со стороны кожи: зуд, обратимая алопеция, крапивница, гиперемия, сыпь, усиленное потоотделение, обострение псориаза, фотодерматоз, экзантема и псориазоподобные кожные реакции.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, бронхоспазмы и затруднение выдоха.
• Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипогликемия и гипергликемия.
• Лабораторные исследования: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия, лейкопения и повышение активности печеночных ферментов.
• Влияние на плод при приме беременной женщиной: внутриутробная задержка роста, брадикардия и гипогликемия.

Помимо всего прочего, после приема упомянутого препарата некоторые пациенты отмечают возникновение боли в суставах или спине. Крайне редко люди свидетельствуют о том, что у них незначительно увеличивается масса тела, понижается либидо или потенция.

Особые указания по использованию лекарственного средства

В настоящее время в любой аптеке можно приобрести препарат «Метопролол». Рецепт при этом не требуется. Однако за пациентом, принимающим медикамент, должен быть регулярный контроль со стороны лечащего врача. Особенно это касается тех больных, у которых диагностированы сахарный диабет или стенокардия.

Следует знать, что при повышении дозировки (более 200 мг в день) уменьшается кардиоселективность. При наличии сердечной недостаточности терапию начинают только после того, как будет достигнута стадия компенсации.

Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне лечения препаратом «Метопролол» снижается продукция слезной жидкости.

Иногда данный медикамент маскирует некоторые проявления тиреотоксикоза. При этом резкая отмена лекарственного средства у пациентов с упомянутым заболеванием противопоказана, так как это способствует усилению симптоматики.

При необходимости проведения операции больному следует обязательно предупредить анестезиолога о терапии препаратом.

Во время лечения лекарством «Метопролол» необходимо носить соответствующую одежду. Это связано с тем, что препарат может вызвать аллергические реакции на коже вследствие попадания солнечных лучей.

Нельзя не сказать и о том, что медикамент «Метопролол» (аналоги этого лекарства в том числе) у пожилых людей могут вызвать появление нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, атриовентрикулярной блокады. Именно поэтому за такими пациентами необходим особый контроль.

Кроме того, в период лечения данным препаратом следует воздержаться от вождения транспорта и прекратить занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также рекомендуется исключить прием этанола.

Существующие аналоги лекарственного средства

Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.

После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.

Как и сколько хранить лекарственный препарат?

Теперь вы знаете, для чего предназначается, как и в какой дозировке принимается медикамент «Метопролол». Хранить его следует в прохладном месте (например, в холодильнике) или помещении, где температура воздуха не превышает 25 градусов. При этом препарат необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности упомянутого лекарственного средства и большинства его аналогов составляет пять лет со дня производства. По окончании этого периода использовать медикамент в терапевтических и профилактических целях запрещается. Его следует выбросить.

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Читайте статью «

Таблетки от давления: вопросы и ответы

• Как привести в норму одновременно артериальное давление, сахар в крови и холестерин
• Таблетки от давления, назначенные врачом, раньше помогали хорошо, а сейчас стали действовать слабее. Почему?
• Что делать, если давление не снижают даже самые сильные таблетки
• Как быть, если лекарства от гипертонии слишком понижают давление
• Повышенное давление, гипертонический криз - особенности лечения в молодом, среднем и пожилом возрасте

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Читайте о лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка	Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия	Частые побочные эффекты: брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту; ортостатическая гипотензия; похолодание конечностей; одышка при физическом усилии; повышенная утомляемость; головная боль, головокружения; сонливость или бессонница, ночные кошмары; тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко: отеки ног; боли в сердце; депресия или тревожность; сыпь на коже; бронхоспазм; нарушения зрения, сухость или раздражение глаз; увеличение массы тела. При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!
Противопоказания	повышенная чувствительность к метопрололу; аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток; подозрение на острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание	Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка	Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения	Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав	Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Беталок	100 таблеток по 100 мг
Эгилок	60 таблеток по 25 мг
Эгилок	60 таблеток по 50 мг
Эгилок	60 таблеток по 100 мг
Эгилок ретард	30 таблеток по 50 мг
Эгилок ретард	30 таблеток по 100 мг
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 50 мг	Германия
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 100 мг	Германия
Вазокардин	50 таблеток по 50 мг	Словакия
Вазокардин	50 таблеток по 100 мг	Словакия
Корвитол	50 таблеток по 50 мг	Германия
Корвитол	50 таблеток по 100 мг	Германия
Метокард	30 таблеток по 50 мг
Метокард	30 таблеток по 100 мг

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях.	Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца.	Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI.	У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования.	У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью.	У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки.	Не показано

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса	Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки.	Не показано
Нарушения ритма сердца	100–200 мг один раз в сутки.	Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	Целевая доза - 100–200 мг в сутки, за один или два приема.	Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией	100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.	Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100–200 мг один раз в сутки	Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

• Кремния диоксид;
• Кристаллическая целлюлоза;
• Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

• Гипромеллоза;
• Полисорбат 80;
• Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

• Гипотензивное;
• Антиагинальное;
• Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

• Блокирует адренорецепторы сердца.
• Снижает образование цАМФ из АТФ.
• Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
• Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

• Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
• Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
• Нарушение сердечного ритма.
• Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
• Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Барикардия.
• Период лактации.
• Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
• Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

• Сахарным диабетом;
• Бронхиальной астмой;
• Псориазом;
• Во время беременности;
• Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

• Быстрая утомляемость;
• Появление слабости;
• Частые головные боли, реже головокружение;
• Замедляется скорость психомоторных реакций;
• Депрессивное и беспокойное состояние;
• Сонливость;
• Появление бессонницы;
• Кошмары;
• Сознание спутано;
• Память нарушается.

Органы чувств:

• Падает зрение;
• Снижается секреция слезной жидкости;
• Сухость в глазах;
• Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

• Учащается сердцебиение;
• Снижается артериальное давление;
• Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
• Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
• Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

• Тошнота и рвота;
• Болевые ощущения в области живота;
• Сухость в ротовой полости;
• Диарея;
• Постоянные запоры;
• Нарушается функционирование печени;
• Изменяется вкус после приема средства.

Кожные покровы:

• Появление крапивницы;
• Кожный зуд;
• Псориаз;
• Экзантема;
• Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

• Нос заложен;
• Вдох и выдох затрудняются;
• Одышка.

Эндокринная система:

• Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
• Гипергликемия;
• Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

• Задерживается рост;
• Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

• Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
• Увеличение массы тела;
• Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

• При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
• В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
• Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
• При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

• При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
• Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
• После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
• Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
• Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
• Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
• Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.

Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

• Тахикардия;
• Высокая активность нервной системы;
• Увеличение содержания цАМФ;
• Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

• Развитие брадикардии;
• Появление артериальной гипотензии;
• Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

• Головокружение;
• Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• Падение артериального давления;
• Аритмия;
• Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
• Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

• Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
• При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
• Если принимать Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
• Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
• Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол принимать с лекарствами для наркоза;
• При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
• При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
• При использовании препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
• В случаях приема Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

• Беталок;
• Корвитол;
• Метолол;
• Белок;
• Спесикор;
• Лопресор.

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.