Care este numele receptorului cu care interacționează acetilcolina. Convulsiile sunt un semnal important din partea corpului cu privire la tulburările grave.

Ziua bună tuturor! Ce știm despre creier și capacitatea intelectuală? Sincer, puțin, dar ceea ce știm sigur este că există un neurotransmițător care îmbunătățește performanța cognitivă. Dacă teoria lui Darwin este corectă, atunci el, cu fiecare generație, va fi dezvoltat în Mai mult dacă persoana nu se degradează. Interesul este că nivelul său poate fi crescut acum, în plus, puteți „juca” cu acetilcolina, astfel încât să dezvolte mai întâi una și apoi o altă proprietate a creierului. Nu te va face mai fericit, mai energic sau mai liniștit, dar te va ajuta să devii un Om mai inteligent decât era înainte, va grăbi procesul de învățare, toate celelalte lucruri fiind egale.

Acetilcolina este una dintre primele descoperite, s-a întâmplat în prima jumătate a secolului XX.

Pentru ce se face acetilcolina?

El este responsabil pentru abilitățile intelectuale, precum și pentru conexiunea neuromusculară, nu numai bicepsul, tricepsul, ci și sistemul nervos autonom, adică mușchii organelor.

Dozele mari de acetilcolină „încetinesc” corpul, iar cele „mici” îl accelerează.

Începe să fie dezvoltat mai activ în situația de a obține date noi sau de a le reproduce pe cele vechi.

Unde și cum se produce

Acetilcolina este sintetizată în axoni, terminații nervoase, aceasta este zona în care capătul unui neuron se învecinează cu altul, din 2 substanțe:

Apoi, acetilcolina din neuron este împachetată în bile deosebite, recipiente, numite vezicule, în cantitate de aproximativ 10.000 de molecule. Și merge până la capătul neuronului în capătul presinaptic. Acolo, veziculele fuzionează cu membrana celulară, iar conținutul lor zboară din neuron în fanta sinaptică. Imaginați-vă o plasă de fier, care este adesea ridicată în loc de garduri în orașele mici și o pungă mică de apă. Aruncăm acest sac în plasă, se sparge, rămâne pe plasă și apa zboară mai departe. Principiul este similar: acetilcolina în vezicule, bilele sunt direcționate către capătul neuronului, acolo mingea este „ruptă” în interior, iar acetilcolina a zburat.

Acetilcolina este fie reținută în fanta sinaptică, fie intră într-un alt neuron, fie revine la primul. Dacă revine, este colectat din nou în pachete și pe gard)

Cum ajunge în al doilea neuron?

Fiecare neurotransmițător tinde spre propriul receptor de pe suprafața celui de-al doilea neuron. Receptorii sunt ca niște uși, fiecare ușă are nevoie de propria cheie, de propriul său neurotransmițător. Acetilcolina are 2 tipuri de chei, cu care deschide 2 tipuri de uși către un alt neuron: nicotinic și muscarinic.

Moment interesant : Enzima acetilcolinesterază este responsabilă pentru echilibrul acetilcolinei în fanta sinaptică. Când consumați niște pastile nootrope, acetilcolina crește, dacă cantitatea sa devine nebună, atunci această enzimă se aprinde. Descompune „excesul” de acetilcolină în colină și acetat.

La pacienții cu Alzheimer (memorie slabă), această enzimă funcționează cu o viteză crescută, medicamentele cu inhibare temporară a enzimei acetilcolinesterază prezintă rezultate bune în tratamentul lor. Inhibare înseamnă inhibarea reacției, adică medicamentele care inhibă activitatea unei enzime care distrug acetilcolina, aproximativ vorbind, te fac mai inteligent. DAR!!! Există un DAR uriaș! Inhibarea ireversibilă a acestei enzime crește concentrația de acetilcolină prea mult, acest lucru nu este bun.

Provoacă convulsii, paralizie, chiar moarte. Inhibitorii ireversibili ai acetilcolinesterazei sunt majoritatea gazelor nervoase. Există atât de mult neurotransmițător încât toți mușchii îngheață literalmente, într-o poziție contractată. Dacă, de exemplu, bronhiile sunt puternic îngustate, persoana se va sufoca. Ei bine, acum știi cât funcționează gazele paralizante.

Avantaje ale acetilcolinei:

- Îmbunătățește abilitățile cognitive ale creierului, îl face mai inteligent.

- Îmbunătățește memoria, ajută la bătrânețe.

- Îmbunătățește comunicarea neuromusculară. Este util în sport, datorită adaptării mai rapide a corpului la stres. Vă va forța indirect să ridicați mai multă greutate sau să alergați o distanță mai repede, printr-o adaptare rapidă la condițiile existente.

- Acetilcolina nu este stimulată de niciun medicament, ci mai degrabă suprimată, nu există niciun motiv pentru abuz. În cea mai mare măsură, acetilcolina este suprimată de halucinogeni. Acest lucru este logic, pentru apariția delirului, este necesar un creier plictisitor.

- În general, un neurotransmițător util pentru viața de zi cu zi liniștită. Ajută la planificarea deciziilor și greșelilor mai puțin impulsive. Corespunde proverbului „măsoară de 7 ori, tăiați o dată”.

Contra acetilcolinei:

- Nociv când situații stresante unde să acționezi.

- Inhibă organismul atunci când există o mulțime de el. Uită-te la oamenii de știință, 90% calmi și senini ca boașii. Un balaur va zbura - nu se va clinti. Dar oamenii de știință sunt deștepți - nu poți să te certi.

Amendament: oamenii sunt diferiți și „seturile” de neurotransmițători sunt diferite, dacă o persoană are multă acetilcolină și mult glutamat, atunci va fi mai rapid și mai decisiv decât al altcuiva. Și potențialul intelectual se va schimba ușor.

Numele sistematic (MSTPH):

2-acetoxi- N, N, N-trimetiletanaminiu

Proprietăți:

Formula chimică - C7H16NO + 2

Masa molară - 146.2074 g mol-1

Farmacologie:

Timp de înjumătățire - 2 minute

Acetilcolina (ACC) este o moleculă organică care acționează ca neurotransmițător în majoritatea organismelor, inclusiv în corpul uman. Este un ester acid aceticși colină, formula chimică a acetilcolinei este CH3COO (CH2) 2N + (CH3) 3, denumirea sistematică (MSTPC) este 2-acetoxi-N, N, N-trimetiletanaminiu. Acetilcolina este unul dintre numeroșii neurotransmițători din autonomia (autonomă) sistem nervos... Afectează atât sistemul nervos periferic (SNP), cât și sistemul nervos central (SNC) și este singurul neurotransmițător utilizat în secțiunea motorie a sistemului nervos somatic. Acetilcolina este principalul neurotransmițător din ganglionii vegetativi. În țesutul cardiac, neurotransmisia acetilcolinei are un efect inhibitor, care ajută la reducerea ritm cardiac... Pe de altă parte, acetilcolina se comportă ca un neurotransmițător excitator la joncțiunile neuromusculare ale mușchiului scheletic.

Istoria creației

Acetilcolina (ACC) a fost descoperită pentru prima dată de Henry Hallett Dale în 1915, când s-a observat efectul acestui neurotransmițător asupra țesutului cardiac. Otto Levy a confirmat că acetilcolina este un neurotransmițător și a denumit-o Vagusstuff, deoarece proba a fost obținută din nervul vag. În 1936, ambii au primit Premiul Nobelîn domeniul fiziologiei și medicinei. Acetilcolina a fost primul neurotransmițător descoperit.

Funcţie

Acetilcolina

Abreviere: ACH

Surse de: multiplu

Concentrați-vă: plural

Receptorii: nicotină, muscarinică

Predecesor: colină, acetil-CoA

Enzimă de sintetizare: colină acetiltransferază

Enzimă metabolizantă: acetilcolinesterază

Acetilcolina acționează ca un neurotransmițător atât în ​​PNS (sistemul nervos periferic), cât și în sistemul nervos central. Receptorii săi au constante de legare foarte mari. În SNP, acetilcolina activează mușchii și este principalul neurotransmițător din sistemul nervos autonom. În sistemul nervos central, acetilcolina, împreună cu neuronii, formează sistemul neurotransmițător, sistemul colinergic, care contribuie la activitatea inhibitoare.

În PNS

În SNP, acetilcolina activează mușchii scheletici și este principalul neurotransmițător din sistemul nervos autonom. Acetilcolina se leagă de receptorii acetilcolinei de pe țesuturile musculare scheletice și deschide canale de sodiu activate de ligand în membrana celulara... Ionii de sodiu pătrund apoi în celulă musculară, încep să acționeze în el și să ducă la contracția musculară.Deși acetilcolina provoacă contracția mușchiului scheletic, pentru a suprima contracția țesuturilor mușchiului inimii, acționează printr-un alt tip de receptor (muscarină).

În sistemul nervos autonom

În sistemul nervos autonom, acetilcolina este eliberată:

În toți neuronii parasimpatici postganglionari

În toți neuronii simpaticotropi preganglionari

Medulla suprarenală este un ganglion simpaticotropic modificat. Atunci când este stimulată cu acetilcolină, medulla suprarenală produce epinefrină și norepinefrină

În unele țesuturi simpaticotrope postganglionare

În stimularea neuronilor glandelor sudoripare și a glandelor sudoripare în sine

În sistemul nervos central

În sistemul nervos central, acetilcolina are unele proprietăți neuromodulatoare și afectează flexibilitatea, activarea și sistemul de întărire. ACH joacă rol importantîn îmbunătățirea percepției senzoriale în timp ce te trezești și oferă, de asemenea, atenție. Deteriorarea sistemelor colinergice (producătoare de acetilcolină) din creier contribuie la afectarea memoriei. Acetilcolina este implicată în. De asemenea, s-a identificat recent că o scădere a acetilcolinei poate fi o cauză majoră a depresiei.

Căi

Există trei tipuri de căi pentru acetilcolină în sistemul nervos central

Peste podul varoli până la talamus și cortexul cerebral

Prin nucleul celular mare nervul oculomotor la scoarță

Traseu Septohippocampal

Structura

Acetilcolina este un cation polatomic. Împreună cu neuronii din apropiere, acetilcolina formează sistemul neurotransmițător, sistemul colinergic, în trunchiul cerebral și părțile bazale ale creierului anterior, care promovează propagarea axonilor către diferite părți ale creierului. În trunchiul cerebral, acest sistem își are originea în nucleul pedunculopontin și nucleul tegmental laterodorsal, care împreună alcătuiesc regiunea tegmentală ventrală. În părțile bazale ale creierului anterior, acest sistem își are originea în nucleul optic bazal al Meinert și nucleul septal:

În plus, acetilcolina acționează ca un important transmițător „intern” în striat, care face parte din nucleul bazal. Este eliberat de interneuronul colinergic.

Sensibilitate și inhibare

Acetilcolina are și alte efecte asupra neuronilor - poate provoca depolarizare lentă prin blocarea curentului tonic activ al K +, care crește sensibilitatea neuronilor. De asemenea, acetilcolina este capabilă să activeze conductorii cationici și astfel să stimuleze în mod direct neuronii. Receptorii acetilcolinei M4-muscarinici postsinaptici deschid valva internă a canalului ionic de potasiu (Kir) și duc la inhibare. Efectul acetilcolinei asupra anumitor tipuri de neuroni poate depinde de durata stimulării colinergice. De exemplu, iradierea pe termen scurt a acetilcolinei (câteva secunde) poate promova inhibarea neuronilor piramidali corticali de către receptorii muscarinici legați de proteina G a subgrupului alfa Gq. Activarea receptorului M1 promovează eliberarea de calciu din bazinul intracelular, care ulterior promovează activarea conducerii potasiului, care la rândul său inhibă arderea neuronilor piramidali. Pe de altă parte, activarea receptorului tonic M1 este extrem de excitator. Astfel, acțiunea acetilcolinei asupra aceluiași tip de receptor poate contribui la apariția efectelor diferite în aceiași neuroni postsinaptici, în funcție de durata activării receptorului. Experimente recente pe animale au arătat că neuronii corticali experimentează de fapt modificări temporare și permanente ale nivelurilor locale de acetilcolină atunci când caută un partener. În cortexul cerebral, acetilcolina tonică inhibă stratul 4 al neuronilor spini mijlocii, iar în straturile 2/3 și 5 excită celulele piramidale. Acest lucru vă permite să filtrați impulsurile aferente slabe în stratul 4 și să sporiți impulsurile care vor ajunge la stratul 2/3 și stratul L5 al agentului patogen al microcircuitului. Ca urmare, acest efect al acetilcolinei asupra straturilor servește la îmbunătățirea raportului semnal-zgomot în activitatea cortexului cerebral. În același timp, acetilcolina acționează prin intermediul receptorilor nicotinici și excită anumite grupuri de neuroni asociativi inhibitori din cortex, ceea ce contribuie la atenuarea activității în cortex.

Procesul de luare a deciziilor

Una dintre principalele funcții ale acetilcolinei în cortexul cerebral este creșterea sensibilității la stimulii senzoriali, care este o formă de atenție. Creșterile de fază ale acetilcolinei la stimularea vizuală, auditivă și somatosenzorială au contribuit la o creștere a frecvenței emisiei de neuroni în principalele zone senzoriale corespunzătoare ale cortexului cerebral de rahat. Atunci când neuronii colinergici din creierul bazal sunt afectați, capacitatea animalului de a recunoaște semnalele vizuale este afectată semnificativ. Când s-a luat în considerare efectul acetilcolinei asupra conexiunilor talamocorticale, o cale de transmitere senzorială a datelor, s-a constatat că utilizarea carbacholinei agoniste colinergice in vitro asupra cortexului auditiv la șoareci a îmbunătățit activitatea talamocorticală. În 1997, a fost administrat un alt agonist colinergic și s-a constatat că activitatea s-a îmbunătățit la sinapsele talamocrtale. Această descoperire a dovedit că acetilcolina joacă un rol important în transmiterea informațiilor din talamus către diferite părți ale cortexului cerebral. O altă funcție a acetilcolinei în cortexul cerebral este suprimarea transmiterii informațiilor intracorticale. În 1997, muscarina agonistă colinergică a fost aplicată straturilor neocorticale și s-a constatat că potențialele postsinaptice de excitare între sinapsele intracorticale au fost suprimate. Aplicarea in vitro a agonistului colinergic carbacholine pe cortexul auditiv al șoarecilor a inhibat, de asemenea, activitatea. Înregistrarea optică folosind cerneală sensibilă la stres în lobii corticali vizuali a relevat suprimarea semnificativă a excitării intracorticale în prezența acetilcolinei. Unele forme de învățare și plasticitate în cortexul cerebral depind de prezența acetilcolinei. În 1986, s-a dezvăluit că redistribuirea sinaptică tipică în cortexul vizual primar, care are loc în timpul privării monoculare, scade odată cu epuizarea injecțiilor colinergice în această zonă a cortexului. În 1998, s-a dezvăluit că stimularea repetată a creierului bazal, principala sursă de neuroni acetilcolinici, împreună cu iradierea cu sunet la o anumită frecvență, a dus la o redistribuire a cortexului auditiv în bine. În 1996, efectul acetilcolinei asupra plasticității dependente de experiență a fost investigat prin reducerea semnalelor colinergice în cortexul columnar al șobolanilor. La animalele cu lipsă de activitate colinergică, mobilitatea mustăților este redusă semnificativ. În 2006, s-a descoperit că activarea receptorilor nicotinici și muscarinici din nucleul accumbens este necesară pentru îndeplinirea sarcinilor pentru care animalele au primit hrană. Acetilcolina se manifestă ambiguu în mediile utilizate pentru cercetare, care au fost dezvăluite pe baza funcțiilor descrise mai sus și a rezultatelor obținute pe baza testelor de comportament efectuate de subiecții care utilizează stimuli. Diferența de timp de reacție între testele efectuate corect și testele efectuate incorect la primate a diferit invers cu modificările farmacologice ale nivelurilor de acetilcolină și modificările chirurgicale ale nivelurilor de acetilcolină. Date similare au fost obținute în studiu, precum și în examinarea fumătorilor după administrarea unei doze de nicotină (agonist al acetilcolinei).

Sinteza și decăderea

Acetilcolina este sintetizată în anumiți neuroni de enzima colină acetiltransferază din componenții colinei și acetil-CoA. Neuronii colinergici sunt responsabili de producerea acetilcolinei. Un exemplu de regiune colinergică centrală este nucleul bazal al lui Meinert din creierul anterior bazal. Enzima acetilcolinesterază transformă acetilcolina în metaboliți inactivi ai colinei și acetatului. Această enzimă se găsește în exces în fisura sinaptică și include sarcinile sale curatare rapida eliberează acetilcolină din sinapsă, care este esențială pentru o bună funcție musculară. Anumite neurotoxine sunt capabile să inhibe acetilcolinesteraza, ceea ce duce la un exces de acetilcolină în joncțiunea neuromusculară și provoacă paralizie, stop respirator și stop cardiac.

Receptorii

Există două clase principale ale receptorului acetilcolinei - receptorul nicotinic al acetilcolinei (receptorul n-colinergic) și receptorul muscarinic al acetilcolinei (receptorul m-colinergic). Își primesc numele de la liganzi care activează receptorii.

Receptorii H-colinergici

Receptorii H-colinergici sunt receptori ionotropici permeabili de ionii de sodiu, potasiu și calciu. Stimulat de nicotină și acetilcolină. Acestea sunt împărțite în două tipuri principale - musculară și neuronală. Musculara poate fi parțial blocată de curare, iar neuronală - de hexoniu. Principalele locații ale receptorului n-colinergic sunt plăcile de capăt ale mușchilor, ganglionii autonomi (simpatici și parasimpatici) și sistemul nervos central.

Nicotină

Miastenia gravis

Miastenia gravis, care este simptomatică a slăbiciunii musculare și a oboselii, se dezvoltă atunci când organismul nu eliberează corect anticorpi împotriva receptorilor nicotinici, inhibând astfel transmiterea corectă a semnalului acetilcolinei. În timp, plăcile de capăt nervos motor din mușchi sunt distruse. Pentru tratament această boală utilizați medicamente care inhibă acetilcolinesteraza - neostigmina, fizostigmina sau piridostigmina. Aceste medicamente determină interacțiunea acetilcolinei endogene cu receptorii săi corespunzători mai mult timp înainte de a fi dezactivată de acetilcolinesteraza în fanta sinaptică (zona dintre un nerv și un mușchi).

Receptorii M-colinergici

Receptorii muscarinici sunt metabotropi și acționează asupra neuronilor pentru o perioadă mai lungă de timp. Stimulat de muscarinic și acetilcolină. Receptorii muscarinici sunt localizați în sistemul nervos central și SNP al inimii, plămânilor, în partea superioară tract gastrointestinalși glandele sudoripare. Acetilcolina este uneori folosită în timpul operației de cataractă pentru a constrânge pupila. Atropina conținută în belladonă are efectul opus (anticolinergic) deoarece blochează receptorii m-colinergici și astfel dilată pupila, de unde provine numele plantei („bella donna” este tradusă din spaniolă ca „ femeie frumoasă") - femeile au folosit această plantă pentru a-și dilata pupilele scopuri cosmetice... Se utilizează intern, deoarece colinesteraza corneană este capabilă să metabolizeze acetilcolina aplicată local înainte de a ajunge la ochi. Același principiu este folosit pentru a dilata pupila atunci când resuscitare cardiopulmonara si etc.

Substanțe care afectează sistemul colinergic

Blocarea, încetinirea sau imitarea acțiunii acetilcolinei este utilizată pe scară largă în medicină. Substanțele care afectează sistemul acetilcolinei sunt fie agoniști ai receptorilor, stimulând sistemul, fie antagoniști, suprimându-l.

Există două tipuri de receptori nicotinici: Nm și Nn. Nm se găsește în joncțiunea neuromusculară și contribuie la contracție mușchi scheletic prin potențialul plăcii de capăt. Nn provoacă depolarizare în ganglionul autonom, rezultând un impuls postganglionar. Receptorii nicotinici promovează eliberarea catecolaminei din medulla suprarenală și sunt, de asemenea, agenți patogeni sau inhibitori în creier. Atât Nm cât și Nn sunt conectate prin canale Na + și k +, cu toate acestea Nn este legat de un canal Ca +++ suplimentar.

Agoniști / antagoniști ai receptorilor de acetilcolină

Agoniștii și antagoniștii receptorului acetilcolinei pot acționa asupra receptorilor direct sau indirect prin afectarea enzimei acetilcolinesterază, ceea ce duce la distrugerea receptorului ligand. Agoniștii cresc nivelul de activare al receptorilor, antagoniștii îl scad.

Boli

Agoniștii receptorilor de acetilcolină sunt utilizați pentru a trata miastenia gravis și boala Alzheimer.

Boala Alzheimer

Deoarece numărul receptorilor de acetilcolină α4β2 este redus, medicamentele care inhibă colinesteraza, cum ar fi bromhidratul de galantamină (un inhibitor competitiv și reversibil), sunt utilizate în timpul tratamentului.

Medicamente cu acțiune directă Medicamentele descrise mai jos imită acțiunea acetilcolinei asupra receptorilor. În doze mici, stimulează receptorii, în doze mari, provoacă amorțeală.

acetil carnitina

acetilcolina

bethanechol

carbacolină

cevimelin

muscarină

• pilocarpină

  suberilcolina

  suxametoniu

Inhibitori ai colinesterazei

Cei mai mulți agoniști ai receptorilor de acetilcolină care acționează indirect acționează prin inhibarea enzimei acetilcolinesterază. Acumularea rezultată a acetilcolinei determină stimularea prelungită a mușchilor, a glandelor și a sistemului nervos central. Acești agoniști sunt exemple de inhibitori enzimatici, cresc puterea acetilcolinei prin încetinirea degradării acesteia; unele sunt utilizate ca agenți nervoși (sarin, gaz nervos VX) sau ca pesticide (organofosfați și carbamați). Utilizat clinic pentru a inversa acțiunea relaxantelor musculare, pentru a trata miastenia gravis și simptomele bolii Alzheimer (rivastigmină, care crește activitatea colinergică în creier).

Substanțe active reversibil

Următoarele substanțe inhibă reversibil enzima acetilcolinesterază (care descompune acetilcolina), crescând astfel nivelurile de acetilcolină.

Majoritatea medicamentelor utilizate pentru tratarea bolii Alzheimer

Donepezil

Rivastigmină

• Edrofonia (face distincție între crizele miastenice și colinergice)

  Neostigmină (utilizată frecvent pentru a inversa acțiunea blocantelor neuromusculare utilizate în anestezie, mai puțin frecvent în miastenie gravis)

  Fizostigmină (utilizată pentru glaucom și supradozaj cu medicamente anticolinergice)

  Piridostigmină (în tratamentul miasteniei gravis)

  Insecticide carbamat (aldicarb)

  Huperizin A

Substanțe ireversibil active

Inhibați enzima acetilcolinesterază.

Echotiofat

Izofluorofat

Insecticide organofosfat (malation, Pparathion, azinphos metil, chlorpyrifos)

Agenți nervoși organofosfați (sarin, gaz nervos VX)

Victimele agenților nervoși care conțin organofosfat mor de obicei de asfixiere, deoarece nu pot relaxa diafragma.

Reactivarea acetilcolinei esterazei

Pralidoxima

Antagoniști ai receptorilor de acetilchoină

Agenți anti-muscarinici

Blocante de ganglioni

Mecamilamina

Hexametoniu

Trimetafan

Blocante neuromusculare

Atracurium

Cisatracurium

Doxacurium

Metokurin

Mivacurium

Pancuronium

Rocuronium

Sucinilcolina

Tubocuranina

Vecuronium

Inhibitori de sinteză

Substanțele organice care conțin mercur, cum ar fi metilmercurul, au o legătură puternică cu grupările sulifidril, ceea ce determină disfuncționalitatea enzimei colinei acetiltransferazei. Această inhibiție poate duce la deficit de acetilcolină, care poate afecta funcția motorie.

Inhibitori ai recaptării colinei

Hemicholin

Inhibitori de ejecție

Botulin suprimă eliberarea de acetilcolină, iar otravă a văduvei negre (alfa-latrotoxină) posedă efect invers... Inhibarea acetilcolinei provoacă paralizie. Când este mușcat de o văduvă neagră, conținutul de acetilcolină scade brusc și mușchii încep să se contracte. Odată cu epuizarea completă, apare paralizia.

Altele / neidentificate / necunoscute

Surugatoxina

Sinteza chimică

Acetilcolină, clorură de 2-acetoxi-N, N, N-trimetiletil amoniu, ușor de sintetizat folosind căi diferite... De exemplu, 2-cloroetanolul reacționează cu trimetilamina și clorhidratul de N, N, N-trimetiletil-2-etanolamină rezultat, numit și colină, este acetilat cu acid acetic și clorură de acetil și acetil pentru a forma acetilcolină. A doua metodă de sinteză este următoarea - trimetilamina reacționează cu oxidul de etilenă, care, atunci când reacționează cu clorură de hidrogen, se transformă în clorhidrat, care, la rândul său, este acetilat așa cum este descris mai sus. De asemenea, acetilcolina poate fi obținută prin reacția acetatului de 2-cloroetanol și a trimetilaminei.

Este cunoscută sub numele de „molecula de memorie” care ne ajută să învățăm, să ne concentrăm și să rămânem activi mental, dar are de fapt multe alte roluri. Acetilcolina stimulează, de asemenea dispoziție pozitivă prin modulare emoții negative precum frica și furia. Crește plasticitatea creierului, o caracteristică neurologică care ne permite să rămânem flexibili mintal de-a lungul vieții noastre.

Acetilcolina și efectele sale asupra organismului.

Există mai multe motive bune pentru care oamenii iau suplimente de acetilcolină. Este posibil să dorească să-și îmbunătățească memoria sau să o păstreze. calitate superioară in viitor. Sau încearcă să depășească semnele tipice ale unei deficiențe, cum ar fi pierderea constantă a obiectelor, incapacitatea de a urmări o conversație, ADHD. Deficitul de acetilcolină este asociat cu tulburări neurologice grave, cum ar fi boala Alzheimer, demența, boala Parkinson, miastenia gravis și scleroză multiplă... Creierul pacienților cu Alzheimer conține doar o fracțiune din ceea ce se crede a fi nivel normal din această substanță. Astfel, medicamentele pentru această boală acționează prin blocarea descompunerii acetilcolinei. Suplimentele de acetilcolină sunt indicate în special celor care nu consumă în mod normal alimente care asigură elementele de bază ale corpului acestui neurotransmițător - persoanele care urmează o dietă cu conținut redus grăsime sau ouă și carne complet eliminate din dietă. Grăsimile alimentare și colina, care se găsesc în produsele de origine animală, sunt esențiale pentru sinteza acetilcolinei. Odată cu lipsa lor, creierul începe să se autodistrugă, încercând astfel să obțină material pentru formarea unei substanțe deficitare.

Medicamente anticolinergice

Luarea suplimentelor este deosebit de importantă dacă luați medicamente anticolinergice. - substanțe care blochează acțiunea acetilcolinei. Regula generală este că orice medicament care începe cu „anti” poate reduce nivelurile de acetilcolină. Acestea includ antidepresive, antipsihotice, antibiotice, antispastice, medicamente antihipertensiveși chiar antihistaminice fără prescripție medicală.

Suplimente care cresc nivelul de acetilcolină și colină

Nu puteți obține acetilcolină direct, dar puteți lua suplimente care măresc producția corpului, încetinesc descompunerea acestuia, induc recaptarea, îi stimulează receptorii sau oferă resursele pentru ao crea. Substanțele, medicamentele sau suplimentele care măresc sinteza acetilcolinei se numesc colinergice.
Cele mai bune suplimente colinergice se încadrează în trei categorii principale - pe bază de colină, remedii pe bază de planteși nutrienți. Unele sunt atât de puternice încât uneori sunt prescrise ca medicamente.
Bitartratul de colină este una dintre vitaminele complexului B și un precursor al acetilcolinei. Aproximativ 90% dintre noi nu ne saturăm din dieta noastră. Este conținut în principal în gălbenuș de ou, carne de vită și fructe de mare. Suplimentele de colină sunt instrument excelent prevenirea deficienței, cel puțin teoretic. Cu toate acestea, nu toate cresc cantitatea de colină din creier sau cresc nivelul de acetilcolină.

Iată medicamentele care o fac de fapt.

• Alpha GPC - Aceasta este o formă de colină extrem de biodisponibilă, care este ușor absorbită în creier. Este considerat unul dintre cele mai bune suplimente care stimulează acetilcolina. Alpha GPC este un compus natural ideal pentru creierul uman și o componentă a acestuia lapte matern... Îmbunătățește memoria și încetinește rata declinului cognitiv la bătrânețe. Acest lucru îl face potențial util în tratarea bolii Alzheimer, iar în Europa este deja prescrisă creșterea nivelului de acetilcolină la acești pacienți. În Statele Unite, Alpha GPC este comercializat ca supliment de memorie.
• Citicolina Acesta este un compus natural găsit în fiecare celulă a corpului nostru și în concentrații deosebit de mari găsite în celulele creierului. Citicolina este un precursor al colinei care crește nivelul acetilcolinei. A fost inițial dezvoltat pentru tratamentul anginei pectorale, dar apoi a fost prescris ca remediu pentru afectarea cognitivă legată de vârstă, demență și boala Alzheimer. Astăzi, este comercializat ca un supliment care oferă beneficii impresionante pentru creier. Accelerează fluxul sanguin către creier, stimulează creșterea noilor neuroni și îmbunătățește semnificativ memoria și atenția. Citicolina are alte câteva nume, dintre care CDP-colina este cea mai frecvent utilizată.
• DMAE (dimetilaminoetanol) este un alt precursor al colinei și se găsește în unele suplimente cerebrale. Este un ingredient activ popular în produsele de îngrijire a pielii. Deși crește nivelul de acetilcolină, cercetările arată că nu îmbunătățește funcția cognitivă. Și din moment ce recepția sa este asociată cu defecte tub neural, nu este recomandat pentru utilizare de către femeile aflate la vârsta fertilă.

Remedii pe bază de plante

Exista o cantitate mare suplimente pe bază de plante, acționând, în special, prin creșterea nivelului de acetilcolină. Majoritatea dintre ei au o istorie lungă de a fi folosiți ca stimulatori ai creierului. Unele sunt atât de sigure încât oamenii le consumă. Cu toate acestea, efectul acestora seamănă mai mult cu unul medicinal, deci ar trebui să fie luate cu precauție extremă.

• Bacopa. Bacopa a fost folosit ca tonic pentru creier de mii de ani în tradiția medicală chineză și indiană. Este un adaptogen - o plantă care nu calmează sau stimulează corpul, ci îl aduce într-o stare de echilibru cunoscută sub numele de homeostazie. Bacopa face acest lucru prin echilibrarea nivelurilor de neurotransmițători, inclusiv acetilcolină, dopamină și serotonină. Compensă pierderea de memorie cauzată de medicamentele anticolinergice. Această plantă îmbunătățește memoria, precum și precizia și viteza procesării informațiilor chiar mai bine decât medicamentul Modafinil. Bacopa este o alegere excelentă dacă sunteți sub stres sever sau suferiți de insomnie și anxietate. Este complet sigur și poate fi administrat chiar și copiilor. Pentru o absorbție maximă, este recomandat să-l luați cu alimente.
• Ginseng american. Nu este la fel de popular ca vărul său asiatic, dar asta se poate schimba. Ginsengul american este foarte apreciat pentru proprietățile sale superioare și eficacitatea dovedită ca un stimulent cognitiv pentru creșterea nivelului de acetilcolină. Îmbunătățește rapid memoria, oferă claritate mentală și claritate timp de câteva ore după terminarea aportului. De asemenea, puteți lua ginseng american ca ceai sau puteți adăuga felii uscate din acesta la mâncarea gătită.
• Gotu kola Gotu kola (centella asiatică) este o rudă a pătrunjelului și a morcovilor. În Asia, a fost folosit de mii de ani pentru gătitul și prepararea ceaiului. În mod tradițional, este tratată pentru tulburări mentale, inclusiv pierderea memoriei, oboseala mentală, anxietate și depresie. Numele său este tradus din chineză prin „fântână a tinereții”, deoarece se crede că promovează longevitatea. Este, de asemenea, un supliment valoros pentru creier. În studiile la om, gotu kala a crescut vigilența cu 100% și a redus anxietatea și depresia cu 50%. Acest efect se realizează datorită prezenței în plantă a unor substanțe unice numite triterpene. Acești precursori ai steroizilor funcționează la fel ca medicamentele care blochează descompunerea acetilcolinei. Acestea previn formarea plăcilor amiloide care se acumulează în creierul pacienților cu Alzheimer. Datorită prezenței cuvântului „kola” în nume, mulți europeni cred că gotu kola conține cofeină. Dar, în realitate, acest lucru nu este cazul - planta este un relaxant, nu un stimulent.
• Huperzine. Este un extract izolat din lira chineză (miel serrata), un medicament tradițional chinezesc pentru îmbunătățirea memoriei. Este, de asemenea, unul dintre cele mai puternice suplimente pentru creșterea nivelului de acetilcolină. Huperzina blochează acțiunea enzimei acetilcolinesterază, care descompune acetilcolina. Se vinde ca supliment independent și este inclus și în multe complexe nootropice. Huperzina este atât de puternică încât este utilizată în China ca medicament aprobat pentru tratarea bolii Alzheimer. Spre deosebire de ierburile menționate anterior și sunt complet sigure, hipersina poate provoca efecte secundare- indigestie, neliniște, crampe musculare și zvâcniri, schimbare tensiune arterialași ritmul cardiac. Nu trebuie administrat împreună cu anticolinergice, cum ar fi antihistaminice, antidepresive și medicamente împotriva Alzheimer.
• Galantamina. Acesta este un alt supliment pe bază de plante care trebuie luat cu precauție. Este aprobat în Statele Unite pentru tratarea Alzheimerului și este disponibil cu și fără prescripție medicală. Galantamina este utilizată pentru a îmbunătăți memoria, a reduce confuzia mentală și a încetini progresia bolii Alzheimer. Lista efectelor sale secundare este foarte asemănătoare cu cele ale hipersinei. În plus, nu reacționează bine cu literalmente sute de medicamente. Este foarte recomandat să discutați acest lucru cu medicul dumneavoastră înainte de a lua galantamină. Alte suplimente pe bază de plante care cresc nivelurile de acetilcolină În timp ce suplimentele de mai sus sunt cele mai puternice colinergice, există multe altele. remedii pe bază de plante demonstrând capacitatea de a crește cantitatea de acetilcolină. Acestea sunt ashwagandha, busuioc, ghimbir, scorțișoară, rădăcină arctică, turmeric, șofran și ginkgo biloba. Nutrienți
• Vitamina B5 (acid pantotenic). Este una dintre vitaminele complexului B. „Pantotenic” înseamnă „găsit peste tot”, așa cum se găsește în multe surse de hrană. Deși toate vitaminele B sunt esențiale pentru funcționarea sănătoasă a creierului, vitamina B5 este un cofactor important implicat în conversia colinei în acetilcolină. Acesta este motivul pentru care puteți vedea ocazional B5 în suplimente cerebrale precum Alpha GPC, citicolină și multe altele.
• Acetil-L-Carnitina S-a dovedit că acest aminoacid îmbunătățește concentrația, claritatea mentală și starea de spirit. Acest acid este un precursor al acetilcolinei și are o structură similară, prin urmare se leagă și își activează receptorii din creier. Acetil-L-Carnitina are proprietăți antidepresive cu acțiune rapidă, făcându-l eficient pentru pierderea memoriei și depresie. Acest supliment este, în general, sigur, dar nu trebuie luat cu diluanți de sânge.

Efectele secundare ale suplimentelor de acetilcolină

La fel ca în cazul tuturor neurotransmițătorilor, prea mult din acesta este la fel de dăunător ca o lipsă. Un simptom comun supradozajul este un sentiment de depresie. Unii oameni se plâng de dureri de cap. Pacienții pot prezenta, de asemenea, tensiune musculară și crampe, greață și oboseală intensă. Dacă suferiți de aceste simptome, luați o pauză și acordați-i timp corpului să se adapteze. Fiți deosebit de atenți cu suplimentele puternice precum hipersina și galantamina, dar rețineți că orice medicament utilizat ca medicament este suficient de puternic pentru a provoca reacții adverse sau pentru a interacționa negativ cu alte substanțe.

Este cunoscută sub numele de „molecula de memorie” care ne ajută să învățăm, să ne concentrăm și să rămânem activi mental, dar are de fapt multe alte roluri. Acetilcolina stimulează, de asemenea, starea de spirit pozitivă, modulând emoțiile negative, cum ar fi frica și furia. Crește plasticitatea creierului, o caracteristică neurologică care ne permite să rămânem flexibili mintal de-a lungul vieții noastre.

Acetilcolina și efectele sale asupra organismului.

Există mai multe motive bune pentru care oamenii iau suplimente de acetilcolină. Poate vor să își îmbunătățească memoria sau să o mențină ridicată în viitor. Sau încearcă să depășească semnele tipice ale unei deficiențe, cum ar fi pierderea constantă a obiectelor, incapacitatea de a urmări o conversație, ADHD. Deficitul de acetilcolină este asociat cu tulburări neurologice grave, cum ar fi boala Alzheimer, demența, boala Parkinson, miastenia gravis și scleroza multiplă. Creierul pacienților cu Alzheimer conține doar o mică parte din ceea ce este considerat normal pentru această substanță. Astfel, medicamentele pentru această boală acționează prin blocarea descompunerii acetilcolinei. Suplimentarea cu acetilcolină este indicată în special pentru cei care nu consumă în mod normal alimente care asigură principalele elemente de bază ale acestui neurotransmițător, cum ar fi persoanele care urmează o dietă săracă în grăsimi sau au eliminat complet ouăle din dieta lor și carne. Grăsimile alimentare și colina, care se găsesc în produsele de origine animală, sunt esențiale pentru sinteza acetilcolinei. Odată cu lipsa lor, creierul începe să se autodistrugă, încercând astfel să obțină material pentru formarea unei substanțe deficitare.

Medicamente anticolinergice

Luarea suplimentelor este deosebit de importantă dacă luați medicamente anticolinergice. - substanțe care blochează acțiunea acetilcolinei. Regula generală este că orice medicament care începe cu „anti” poate reduce nivelurile de acetilcolină. Acestea includ antidepresive, antipsihotice, antibiotice, antispastice, antihipertensive și chiar antihistaminice fără prescripție medicală.

Suplimente care cresc nivelul de acetilcolină și colină

Nu puteți obține acetilcolină direct, dar puteți lua suplimente care măresc producția corpului, încetinesc descompunerea acestuia, induc recaptarea, îi stimulează receptorii sau oferă resursele pentru ao crea. Substanțele, medicamentele sau suplimentele care măresc sinteza acetilcolinei se numesc colinergice.
Cele mai bune suplimente colinergice se încadrează în trei categorii principale - pe bază de colină, pe bază de plante și pe bază de nutrienți. Unele sunt atât de puternice încât uneori sunt prescrise ca medicamente.
Bitartratul de colină este una dintre vitaminele complexului B și un precursor al acetilcolinei. Aproximativ 90% dintre noi nu ne saturăm din dieta noastră. Se găsește în principal în gălbenuș de ou, carne de vită și fructe de mare. Suplimentele de colină sunt excelente pentru prevenirea deficienței, cel puțin teoretic. Cu toate acestea, nu toate cresc cantitatea de colină din creier sau cresc nivelul de acetilcolină.

Iată medicamentele care o fac de fapt.

• Alpha GPC - Aceasta este o formă de colină extrem de biodisponibilă, care este ușor absorbită în creier. Este considerat unul dintre cele mai bune suplimente care stimulează acetilcolina. Alpha GPC este un compus natural, ideal pentru creierul uman și găsit în laptele matern. Îmbunătățește memoria și încetinește rata declinului cognitiv la bătrânețe. Acest lucru îl face potențial util în tratarea bolii Alzheimer, iar în Europa este deja prescrisă creșterea nivelului de acetilcolină la acești pacienți. În Statele Unite, Alpha GPC este comercializat ca supliment de memorie.
• Citicolina Acesta este un compus natural găsit în fiecare celulă a corpului nostru și în concentrații deosebit de mari găsite în celulele creierului. Citicolina este un precursor al colinei care crește nivelul acetilcolinei. A fost inițial dezvoltat pentru tratamentul anginei pectorale, dar apoi a fost prescris ca remediu pentru afectarea cognitivă legată de vârstă, demență și boala Alzheimer. Astăzi, este comercializat ca un supliment care oferă beneficii impresionante pentru creier. Accelerează fluxul sanguin către creier, stimulează creșterea noilor neuroni și îmbunătățește semnificativ memoria și atenția. Citicolina are alte câteva nume, dintre care CDP-colina este cea mai frecvent utilizată.
• DMAE (dimetilaminoetanol) este un alt precursor al colinei și se găsește în unele suplimente cerebrale. Este un ingredient activ popular în produsele de îngrijire a pielii. Deși crește nivelul de acetilcolină, cercetările arată că nu îmbunătățește funcția cognitivă. Și întrucât utilizarea sa este asociată cu defecte ale tubului neural, nu este recomandată utilizarea femeilor aflate la vârsta fertilă.

Remedii pe bază de plante

Există o mare varietate de suplimente pe bază de plante care acționează, parțial, prin creșterea nivelului de acetilcolină. Cei mai mulți dintre ei au o istorie lungă de a fi folosiți ca stimulatori ai creierului. Unele sunt atât de sigure încât oamenii le consumă. Cu toate acestea, efectul acestora seamănă mai mult cu unul medicinal, deci ar trebui să fie luate cu precauție extremă.

• Bacopa. Bacopa a fost folosit ca tonic pentru creier de mii de ani în tradiția medicală chineză și indiană. Este un adaptogen - o plantă care nu calmează sau stimulează corpul, ci îl aduce într-o stare de echilibru cunoscută sub numele de homeostazie. Bacopa face acest lucru prin echilibrarea nivelurilor de neurotransmițători, inclusiv acetilcolină, dopamină și serotonină. Compensă pierderea de memorie cauzată de medicamentele anticolinergice. Această plantă îmbunătățește memoria, precum și precizia și viteza procesării informațiilor chiar mai bine decât medicamentul Modafinil. Bacopa este o alegere excelentă dacă sunteți sub stres sever sau suferiți de insomnie și anxietate. Este complet sigur și poate fi administrat chiar și copiilor. Pentru o absorbție maximă, este recomandat să-l luați cu alimente.
• Ginseng american. Nu este la fel de popular ca vărul său asiatic, dar asta se poate schimba. Ginsengul american este foarte apreciat pentru proprietățile sale superioare și eficacitatea dovedită ca un stimulent cognitiv pentru creșterea nivelului de acetilcolină. Îmbunătățește rapid memoria, oferă claritate mentală și claritate timp de câteva ore după terminarea aportului. De asemenea, puteți lua ginseng american ca ceai sau puteți adăuga felii uscate din acesta la mâncarea gătită.
• Gotu kola Gotu kola (centella asiatică) este o rudă a pătrunjelului și a morcovilor. În Asia, a fost folosit de mii de ani pentru gătitul și prepararea ceaiului. În mod tradițional, este tratată pentru tulburări mentale, inclusiv pierderea memoriei, oboseala mentală, anxietate și depresie. Numele său este tradus din chineză prin „fântână a tinereții”, deoarece se crede că promovează longevitatea. Este, de asemenea, un supliment valoros pentru creier. În studiile la om, gotu kala a crescut vigilența cu 100% și a redus anxietatea și depresia cu 50%. Acest efect se realizează datorită prezenței în plantă a unor substanțe unice numite triterpene. Acești precursori ai steroizilor funcționează la fel ca medicamentele care blochează descompunerea acetilcolinei. Acestea previn formarea plăcilor amiloide care se acumulează în creierul pacienților cu Alzheimer. Datorită prezenței cuvântului „kola” în nume, mulți europeni cred că gotu kola conține cofeină. Dar, în realitate, acest lucru nu este cazul - planta este un relaxant, nu un stimulent.
• Huperzine. Este un extract izolat din lira chineză (miel serrata), un medicament tradițional chinezesc pentru îmbunătățirea memoriei. Este, de asemenea, unul dintre cele mai puternice suplimente pentru creșterea nivelului de acetilcolină. Huperzina blochează acțiunea enzimei acetilcolinesterază, care descompune acetilcolina. Se vinde ca supliment independent și este inclus și în multe complexe nootropice. Huperzina este atât de puternică încât este utilizată în China ca medicament aprobat pentru tratarea bolii Alzheimer. Spre deosebire de ierburile menționate anterior și sunt complet sigure, hipersina poate provoca efecte secundare - indigestie, anxietate, crampe musculare și zvâcniri, modificări ale tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac. Nu trebuie administrat împreună cu anticolinergice, cum ar fi antihistaminice, antidepresive și medicamente împotriva Alzheimer.
• Galantamina. Acesta este un alt supliment pe bază de plante care trebuie luat cu precauție. Este aprobat în Statele Unite pentru tratarea Alzheimerului și este disponibil cu și fără prescripție medicală. Galantamina este utilizată pentru a îmbunătăți memoria, a reduce confuzia mentală și a încetini progresia bolii Alzheimer. Lista efectelor sale secundare este foarte asemănătoare cu cele ale hipersinei. În plus, nu reacționează bine cu literalmente sute de medicamente. Este foarte recomandat să discutați acest lucru cu medicul dumneavoastră înainte de a lua galantamină. Alte suplimente pe bază de plante care cresc nivelurile de acetilcolină În timp ce suplimentele de mai sus sunt cele mai puternice colinergice, există multe alte suplimente pe bază de plante care s-au dovedit a crește acetilcolina. Acestea sunt ashwagandha, busuioc, ghimbir, scorțișoară, rădăcină arctică, turmeric, șofran și ginkgo biloba. Nutrienți
• Vitamina B5 (acid pantotenic). Este una dintre vitaminele complexului B. „Pantotenic” înseamnă „găsit peste tot”, așa cum se găsește în multe surse de hrană. Deși toate vitaminele B sunt esențiale pentru funcționarea sănătoasă a creierului, vitamina B5 este un cofactor important implicat în conversia colinei în acetilcolină. Acesta este motivul pentru care puteți vedea ocazional B5 în suplimente cerebrale precum Alpha GPC, citicolină și multe altele.
• Acetil-L-Carnitina S-a dovedit că acest aminoacid îmbunătățește concentrația, claritatea mentală și starea de spirit. Acest acid este un precursor al acetilcolinei și are o structură similară, prin urmare se leagă și își activează receptorii din creier. Acetil-L-Carnitina are proprietăți antidepresive cu acțiune rapidă, făcându-l eficient pentru pierderea memoriei și depresie. Acest supliment este, în general, sigur, dar nu trebuie luat cu diluanți de sânge.

Efectele secundare ale suplimentelor de acetilcolină

La fel ca în cazul tuturor neurotransmițătorilor, prea mult din acesta este la fel de dăunător ca o lipsă. Un simptom comun al supradozajului este un sentiment de depresie. Unii oameni se plâng de dureri de cap. Pacienții pot prezenta, de asemenea, tensiune musculară și crampe, greață și oboseală intensă. Dacă suferiți de aceste simptome, luați o pauză și acordați-i timp corpului să se adapteze. Fiți deosebit de atenți cu suplimentele puternice precum hipersina și galantamina, dar rețineți că orice medicament utilizat ca medicament este suficient de puternic pentru a provoca reacții adverse sau pentru a interacționa negativ cu alte substanțe.

Acetilcolina
General
Numele sistematic	N, N, N-trimetil-2-aminoetanol acetat
Abrevieri	ACh
Formula chimica	CH 3 CO 2 CH 2 CH 2 N (CH 3) 3
Formulă empirică	C 7 H 16 N O 2
Proprietăți fizice
Masă molară	146,21 g / mol
Proprietati termice
Clasificare
Reg. numar CAS	51-84-3
Reg. Numărul PubChem	187
ZÂMBETE	O = C (OCC (C) (C) C) C

Proprietăți

Fizic

Cristale incolore sau masă cristalină albă. Se estompează în aer. Să ne dizolvăm ușor în apă și alcool. La fierbere și depozitare pe termen lung soluțiile se descompun.

Medical

Acțiunea muscarinică periferică a acetilcolinei se manifestă prin încetinirea contracțiilor cardiace, extinderea vase de sângeși scăderea tensiunii arteriale, creșterea peristaltismului stomacului și intestinelor, contracția mușchilor bronhiilor, uterului, vezicii biliare și a vezicii urinare, creșterea secreției glandelor digestive, bronșice, sudoripare și lacrimale, mioză. Efectul miotic este asociat cu contracția crescută mușchiul circular irisul, care este inervat de fibrele colinergice postganglionare ale nervului oculomotor. În același timp, ca urmare a contracției mușchiului ciliar și a relaxării ligamentului zinn al centurii ciliare, apare un spasm de acomodare.

Constricția pupilei, cauzată de acțiunea acetilcolinei, este de obicei însoțită de o scădere a presiunii intraoculare. Acest efect se explică parțial prin faptul că atunci când pupila se îngustează și irisul este aplatizat, canalul Schlemm (sinusul venos al sclerei) și spațiile fântânii (spațiile unghiului iris-cornean) se extind, ceea ce asigură o mai bună ieșire de fluid din interiorul ochiului. Este posibil ca și alte mecanisme să fie implicate în scăderea presiunii intraoculare. Datorită capacității de a reduce presiune intraoculară substanțele care acționează ca acetilcolina (colinomimetice, medicamente anticolinesterazice) sunt utilizate pe scară largă în tratamentul glaucomului. Trebuie avut în vedere faptul că atunci când aceste medicamente sunt injectate în sacul conjunctival, acestea sunt absorbite în sânge și, având un efect de resorbție, pot provoca caracteristicile acestor medicamente. efecte secundare... De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că utilizarea prelungită (de mai mulți ani) a substanțelor miotice poate duce uneori la apariția miozei persistente (ireversibile), la formarea petechiilor posterioare și a altor complicații și utilizarea pe termen lung medicamentele anticolinesterazice ca miotice pot favoriza dezvoltarea cataractei.

Acetilcolina joacă, de asemenea, un rol important ca mediator al sistemului nervos central. Este implicat în transmiterea impulsurilor în diferite părți ale creierului, în timp ce concentrațiile mici facilitează, iar cele mari inhibă transmisia sinaptică. Modificările metabolismului acetilcolinei pot duce la afectarea funcției creierului. Lipsa acestuia determină în mare măsură tabloul clinic o boală neurodegenerativă atât de periculoasă precum boala Alzheimer. Unii antagoniști centrali ai acetilcolinei (vezi Amisil) sunt medicamente psihotrope (vezi și Atropină). O supradoză de antagoniști ai acetilcolinei poate provoca tulburări de activitate nervoasă mai mare (au efect halucinogen etc.).

Cerere

Aplicatie generala

Pentru utilizare în practică medicalăși pentru cercetări experimentale, clorură de acetilcolină (lat. Acetylcholini chloridum). Ca medicament, clorura de acetilcolină nu este utilizată pe scară largă.

Tratament

Când este administrată oral, acetilcolina este ineficientă, deoarece este hidrolizată rapid. Când este administrat parenteral, are un efect rapid, ascuțit, dar de scurtă durată. La fel ca alți compuși cuaternari, acetilcolina pătrunde slab în bariera hematoencefalică și nu afectează semnificativ sistemul nervos central. Uneori acetilcolina este folosită ca vasodilatator cu spasme ale vaselor periferice (endarterită, claudicație intermitentă, tulburări trofice la butucuri etc.), cu spasme ale arterelor retiniene. V cazuri rare Acetilcolina se administrează pentru atonia intestinală și a vezicii urinare. Acetilcolina este, de asemenea, utilizată uneori pentru a facilita diagnosticul cu raze X al acalaziei esofagiene.

Formular

Medicamentul se administrează sub piele și intramuscular la o doză (pentru adulți) de 0,05 g sau 0,1 g. Injecțiile, dacă este necesar, pot fi repetate de 2-3 ori pe zi. Când injectați, asigurați-vă că acul nu intră în venă. Administrare intravenoasă nepermis datorită posibilității unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale și a stopului cardiac.

Doze mai mari sub piele și intramuscular la adulți:

• singur 0,1 g,
• zilnic 0,3 g.

Pericole de utilizare în tratament

Atunci când se utilizează acetilcolina, trebuie avut în vedere faptul că determină îngustarea vaselor coronare ale inimii. În caz de supradozaj, poate exista o scădere bruscă a tensiunii arteriale cu bradicardie și tulburări ale ritmului cardiac, transpirație abundentă, mioză, creșterea motilității intestinale și alte fenomene. În aceste cazuri, 1 ml dintr-o soluție 0,1% de atropină (dacă este necesar, în mod repetat) sau un alt medicament anticolinergic trebuie injectat imediat într-o venă sau sub piele (vezi Metacin).

Participarea la procesele vieții

Acetilcolina (endogenă) formată în organism joacă un rol important în procesele vitale: participă la transmisie emoție nervoasăîn sistemul nervos central, noduri autonome, terminațiile nervilor parasimpatici și motori. Acetilcolina este asociată cu funcțiile de memorie. Scăderea acetilcolinei în boala Alzheimer duce la afectarea memoriei la pacienți. Acetilcolina joacă un rol important în adormirea și trezirea. Trezirea are loc cu o creștere a activității neuronilor colinergici în nucleele bazale ale creierului anterior și ale trunchiului cerebral.

Proprietăți fiziologice

Acetilcolina este un transmițător chimic (neurotransmițător) de excitare nervoasă; terminațiile fibrelor nervoase pentru care servește ca mediator se numesc colinergice, iar receptorii care interacționează cu acesta se numesc receptori colinergici. Receptorul colinergic (în terminologia străină modernă - „colinoceptor”) este o macromoleculă proteică complexă (nucleoproteină) localizată pe partea exterioară a membranei postsinaptice. În acest caz, receptorul colinergic al nervilor colinergici postganglionari (inima, mușchii netezi, glandele) este desemnat ca receptori m-colinergici (muscarinic-sensibili) și situat în regiunea sinapselor ganglionare și în sinapsele neuromusculare somatice - ca n-colinergice receptori (sensibili la nicotină). Această diviziune este asociată cu particularitățile reacțiilor care decurg din interacțiunea acetilcolinei cu aceste sisteme biochimice: muscarinic în primul caz și asemănător nicotinei în al doilea; Receptorii m- și n-colinergici se găsesc, de asemenea, în diferite părți ale sistemului nervos central.

Conform datelor moderne, receptorii muscarinici sunt împărțiți în receptori M1-, M2- și M3, care sunt distribuiți diferit în organe și sunt eterogeni în ceea ce privește semnificație fiziologică(vezi Atropină, Pirenzepină).

Acetilcolina nu are un efect selectiv strict asupra tipurilor de receptori colinergici. Într-un grad sau altul, acționează asupra receptorilor m- și n-colinergici și asupra subgrupurilor de receptori m-colinergici. Acțiunea asemănătoare nicotinei periferice a acetilcolinei este asociată cu participarea sa la transmisie impulsuri nervoase de la fibre preganglionare la fibre postganglionare în nodurile vegetative, precum și de la nervii motori la mușchii striați. În doze mici, este un transmițător fiziologic de excitare nervoasă, în doze mari poate provoca depolarizare persistentă în zona sinapselor și poate bloca transmiterea excitației.

Contraindicații

Acetilcolina este contraindicată în astmul bronșic, angina pectorală, ateroscleroza, bolile cardiace organice, epilepsia.

Eliberați formularul

Forma de eliberare: în fiole cu o capacitate de 5 ml, conținând 0,1 și 0,2 g de substanță uscată. Medicamentul este dizolvat imediat înainte de utilizare. Fiola este deschisă și cantitatea necesară (2-5 ml) de apă sterilă este injectată în ea cu o seringă pentru