Liek Dexametazón, vyrábaný v ampulkách, je syntetickým analógom hormónov, ktoré sú syntetizované kôrou nadobličiek. Zoznam porúch a chorôb, na ktoré sa liek používa, je široký. Dávkovanie, frekvencia a trvanie prijatia závisia od typu patológie, veku pacienta a štádia ochorenia.
Lekári používajú liek v tejto forme, keď je naliehavá potreba doplniť koncentráciu hormónu v krvi. Dexametazón môže predpísať iba špecialista, ktorého indikácie sú nasledovné:
Často sa liek nachádza v zozname stretnutí pre budúce matky. Zároveň sa samotné ženy zaujímajú o lekárov, ktorým je pri plánovaní tehotenstva predpísaný Dexametazón. Hlavným cieľom lekárov je terapia hyperadrogenizmu. Táto porucha je charakterizovaná pretrvávajúcim zvýšením mužských pohlavných hormónov v ženskom krvnom obehu. Toto porušenie zabraňuje nástupu počatia a keď k nemu dôjde, zvyšuje sa riziko predčasného pôrodu a krátkodobého potratu.
Vo väčšine prípadov a po počatí ženy pokračujú v užívaní dexametazónu v ampulkách, ale v nižšom dávkovaní. Lekári varujú telo pred možným spontánnym potratom na pozadí zvýšenej koncentrácie androgénov. Avšak dexametazón pre tehotné ženy môže byť predpísaný pre iné poruchy:
Liek Dexametazón možno predpísať aj na liečbu detí - dojčiat aj starších detí. Výber dávky, trvania a frekvencie užívania lieku sa vykonáva individuálne. Medzi možnými porušeniami, pri ktorých sa môže dexametazón použiť u detí, je potrebné zdôrazniť:
Dexametazón v ampulkách sa nemusí vždy použiť. Existuje množstvo porúch a chorôb, pri ktorých je používanie lieku zakázané. Vzhľadom na túto vlastnosť je neprijateľné nezávisle používať liek Dexametazón, ktorého kontraindikácie sú nasledovné:
Pri správnom používaní lieku Dexametazón sú vedľajšie účinky zriedkavé. Vo väčšine prípadov je ich vzhľad spôsobený zanedbaním odporúčaní lekára alebo nezávislým používaním lieku. Dexametazónové injekcie, ktorých použitie bude diskutované nižšie, častejšie vyvolávajú vedľajšie účinky nasledujúceho typu:
Pri predpisovaní dexametazónu v ampulkách pacientom lekár určí spôsob aplikácie (podania) lieku, podľa cieľa. Toto zohľadňuje požadovanú rýchlosť dosiahnutia terapeutického účinku. Dávkovací režim je individuálny a závisí od stavu pacienta a odpovede na terapiu. Liečivo sa môže podávať intramuskulárne, intravenózne a intravenózne. Je tiež možné zaviesť liečivo lokálne do patologickej formácie. Športovci môžu použiť dexametazón na zvýšenie telesnej hmotnosti.
Liek sa používa v prísnom súlade s lekárskymi predpismi. Dexametazón na injekciu sa vstrekuje do svalu pomaly po celej dĺžke ihly. Dávkovanie určuje lekár a vypočíta sa individuálne. Liečivo sa môže podávať v dávke 4-20 mg 3-4 krát denne. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých môže byť 80 mg. Pri dlhodobej liečbe sa na udržanie dosiahnutého účinku liek podáva v nižšej dávke - 0,2–9 mg. Dĺžka trvania liečby je zvyčajne 3-4 dni, po ktorých sa liek pokračuje v perorálnom užívaní.
Liek sa podáva intravenózne pri závažných poruchách vyžadujúcich lekársku starostlivosť. Na prípravu roztoku na kvapkanie sa používa izotonický roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok dextrózy. Pri predpisovaní lieku Dexametazón sa dávka vyberá individuálne. Vo veľkých dávkach sa liek podáva len dovtedy, kým sa stav pacienta nestabilizuje. Trvá to 48 – 72 hodín. Jedna dávka dexametazónu v ampulkách môže dosiahnuť 20 mg a môže sa podávať až 4-krát denne. Droga sa pomaly kvapká.
Na tento účel sa liek používa na ťažký bronchospazmus. Obsah 1 ampulky dexametazónu sa rozpustí v 20-30 ml fyziologického roztoku. Výsledná zmes sa naleje do inhalátora a použije sa na postup. Trvanie jednej manipulácie by nemalo presiahnuť 10 minút. Počet procedúr za deň a trvanie takejto terapie určuje lekár, ktorý berie do úvahy typ poruchy, jej štádium, závažnosť klinického obrazu, prítomnosť alebo absenciu ďalších symptómov.
Podľa pokynov dodaných so súpravou sa roztok dexametazónu musí uchovávať pri teplote nie nižšej ako +25 stupňov. V tomto prípade je potrebné vybrať tmavé miesto neprístupné dieťaťu. Čas použiteľnosti injekčnej formy lieku je 5 rokov. Po otvorení balenia sa liek v tabletách a očný draslík musí použiť do 28 dní. Ampulky možno skladovať za vyššie uvedených podmienok do dátumu uvedeného na obale lieku.
Catad_pgroup Systémové kortikosteroidy
Catad_pgroup Prípravky pre oftalmológiu
POKYNY na lekárske použitie lieku
Pomocné látky:
glycerol (destilovaný glycerín) - 22,5 mg
edetát disodný (Trilon B) - 0,1 mg
dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného (disubstituovaný 12-vodný fosforečnan sodný) - 0,8 mg
voda na injekciu - do 1 ml
Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi a vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra a stimuluje syntézu mRNA; ten druhý vyvoláva tvorbu bielkovín, vrát. bunkové účinky sprostredkujúce lipokortín. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, prostaglandínov, leukotriénov, ktoré podporujú zápaly, alergie a iné.
Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo bielkovín v plazme (v dôsledku globulínov) so zvýšením pomeru albumín / globulín, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.
Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku hlavne v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.
Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje absorpciu uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu toku glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, čo vedie k aktivácii glukoneogenézy.
Antagonistické pôsobenie vo vzťahu k vitamínu D: „vyplavovanie“ vápnika z kostí a zvýšenie jeho renálnej exkrécie.
Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi; vyvolanie tvorby lipokortínov a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozomálnych).
Antialergický účinok je spôsobený znížením počtu cirkulujúcich eozinofilov, čo vedie k zníženiu uvoľňovania okamžitých mediátorov alergie; znižuje účinok mediátorov alergie na efektorové bunky.
Imunosupresívny účinok je spôsobený inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín1 a interleukín2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov.
Potláča syntézu a sekréciu adrenokortikotropného hormónu a sekundárne syntézu endogénnych glukokortikosteroidov. Charakteristickým znakom účinku je výrazná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia mineralokortikosteroidnej aktivity.
Dávky 1-1,5 mg / deň inhibujú funkciu kôry nadobličiek; biologický polčas - 32-72 hodín (trvanie inhibície hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek).
Pokiaľ ide o silu glukokortikosteroidnej aktivity, 0,5 mg dexametazónu zodpovedá približne 3,5 mg prednizónu (alebo prednizolónu), 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu.
Farmakokinetika
V krvi sa viaže (60-70%) so špecifickým proteínom - nosičom - transkortínom. Ľahko prechádza cez hematoencefalickú bariéru (vrátane hematoencefalickej bariéry a placentárnej bariéry). Malé množstvo sa vylučuje do materského mlieka. Metabolizuje sa v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami.
Endokrinné ochorenia (akútna insuficiencia kôry nadobličiek, primárna alebo sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek, vrodená hyperplázia kôry nadobličiek, subakútna tyreoiditída);
- odolnosť voči šoku pri štandardnej terapii; anafylaktický šok;
- edém mozgu (s nádorom mozgu, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zásahom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, radiačným poškodením);
- astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia bronchiálnej astmy, chronická obštrukčná bronchitída);
- závažné alergické reakcie;
- reumatické ochorenia;
- systémové ochorenia spojivového tkaniva;
- akútne závažné dermatózy;
- malígne ochorenia (paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov s malígnymi nádormi, ak perorálna liečba nie je možná);
- diagnostická štúdia hyperfunkcie nadobličiek;
- ochorenia krvi (akútna hemolytická anémia, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých);
- ťažké infekčné ochorenia (v kombinácii s antibiotikami);
- intraartikulárne a intrasynoviálne podanie: artritída rôznej etiológie, osteoartritída, akútna a subakútna burzitída, akútna tendovaginitída, epikondylitída, synovitída;
- lokálna aplikácia (v oblasti patologického vzdelávania): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, prstencový granulóm.
Na intraartikulárne podanie: predchádzajúca artroplastika, patologické krvácanie (endogénne alebo spôsobené použitím antikoagulancií), intraartikulárna zlomenina kosti, infekčný (septický) zápalový proces v kĺbe a periartikulárne infekcie (vrátane anamnézy), ako aj celkové infekčné ochorenie, výrazná periartikulárna osteoporóza, absencia známok zápalu v kĺbe (tzv. „suchý“ kĺb, napr. pri artróze bez synovitídy), výrazná deštrukcia kosti a deformácia kĺbu (prudké zúženie kĺbovej štrbiny ankylóza), nestabilita kĺbov ako následok artritídy, aseptická nekróza epifýz kostí tvoriacich kĺb.
Postvakcinačné obdobie (obdobie trvajúce 8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii. Stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo HIV infekcie).
Choroby gastrointestinálneho traktu (peptický vred a dvanástnikový vred, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, nedávno vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída).
Choroby srdcovo-cievneho systému vr. nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu je možné rozšíriť ohnisko nekrózy, spomaliť tvorbu jazvového tkaniva a v dôsledku toho ruptúru srdcového svalu), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia hyperlipidémia.
Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba.
Závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefrurolitiáza. Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu.
Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, obezita (III.-IV. stupeň), poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom, gravidita, laktácia.
Na intraartikulárne podanie: celkový vážny stav pacienta, neúčinnosť (alebo krátke trvanie) účinku 2 predchádzajúcich injekcií (s prihliadnutím na individuálne vlastnosti použitých glukokortikosteroidov).
Intramuskulárne alebo intravenózne - 0,5-9 mg / deň.
Na liečbu edému mozgu - 10 mg v prvej injekcii, potom 4 mg intramuskulárne každých 6 hodín, kým symptómy nezmiznú. Dávka sa môže znížiť po 2-4 dňoch s postupným zrušením do 5-7 dní po odstránení mozgového edému. Udržiavacia dávka je 2 mg 3-krát denne.
Na liečbu šoku - intravenózne 20 mg v prvej injekcii, potom 3 mg / kg počas 24 hodín vo forme intravenóznej infúzie alebo intravenózneho prúdu - od 2 do 6 mg / kg vo forme jednej injekcie alebo 40 mg v forma jednorazovej injekcie, ktorá sa podáva každých 2 6 hodín; je možné intravenózne podanie 1 mg/kg ako jednorazová dávka. Šoková terapia by sa mala zrušiť hneď, ako sa stav pacienta stabilizuje, zvyčajná dĺžka trvania nie je dlhšia ako 2-3 dni.
Alergické ochorenia - intramuskulárne v prvej injekcii 4-8 mg. Ďalšia liečba sa uskutočňuje perorálnymi dávkovými formami.
V prípade nevoľnosti a vracania, počas chemoterapie - intravenózne 8-20 mg 5-15 minút pred chemoterapiou. Ďalšia chemoterapia sa má podávať perorálnymi dávkovými formami.
Na liečbu syndrómu respiračnej tiesne u novorodencov - intramuskulárne 4 injekcie 5 mg každých 12 hodín počas dvoch dní.
Maximálna denná dávka je 80 mg.
Pre deti: na liečbu nedostatočnosti nadobličiek - intramuskulárne v dávke 23 μg / kg (0,67 mg / m2) každé 3 dni alebo 7,8 - 12 μg / kg (0,23 - 0,34 mg / m2). m / deň) alebo 28-170 μg/kg (0,83-5 mg/m2) každých 12-24 hodín.
Zo strany metabolizmu: zadržiavanie sodíka a vody v tele; hypokaliémia; hypokaliemická alkolóza; negatívna dusíková bilancia spôsobená zvýšeným katabolizmom bielkovín, zvýšenou chuťou do jedla, prírastkom hmotnosti.
Na strane kardiovaskulárneho systému: vyššie riziko tvorby trombov (najmä u imobilných pacientov), arytmie, zvýšený krvný tlak, rozvoj alebo zhoršenie chronického srdcového zlyhania, myokardiálna dystrofia, steroidná vaskulitída.
Z pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidná myopatia, úbytok svalovej hmoty, osteoporóza, kompresívne zlomeniny stavcov, aseptická nekróza hlavice stehennej kosti a ramennej kosti, patologické zlomeniny dlhých kostí.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (ktoré môžu spôsobiť perforácie a krvácanie), hepatomegália, pankreatitída, ulcerózna ezofagitída.
Dermatologické reakcie: stenčenie a lámavosť kože, petechie a podkožné krvácania, ekchymóza, strie, steroidné akné, oneskorené hojenie rán, zvýšené potenie.
Zo strany centrálneho nervového systému: zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy, duševné poruchy, kŕče a falošné príznaky mozgového nádoru (zvýšený intrakraniálny tlak s kongestívnou hlavicou zrakového nervu).
Z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, „steroidný“ diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, inhibícia funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm (mesiaca tvár, obezita hypofýzy, hirsutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, myasténia gravis, strie), oneskorený vývoj u detí.
Na strane orgánov zraku: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak, exoftalmus.
Vedľajšie účinky spojené s imunosupresívnymi účinkami:častejší výskyt infekcií a zhoršenie závažnosti ich priebehu.
Ostatné: alergické reakcie.
Lokálne reakcie (v mieste vpichu): hyperpigmentácia a leukoderma, atrofia podkožia a kože, aseptický absces, hyperémia v mieste vpichu, artropatia.
Súčasné užívanie s diuretikami (najmä "slučka") môže viesť k zvýšenému vylučovaniu draslíka z tela.
Pri súčasnom podávaní so srdcovými glykozidmi sa zvyšuje možnosť srdcových arytmií.
Dexametazón oslabuje (menej často zosilňuje) účinok derivátov kumarínu, čo si vyžaduje úpravu dávky.
Dexametazón zosilňuje vedľajšie účinky nesteroidných antiflogistík, najmä ich účinok na gastrointestinálny trakt (zvýšené riziko erozívnych a ulceróznych lézií a krvácania z gastrointestinálneho traktu). Okrem toho znižuje koncentráciu nesteroidných antiflogistík v krvnom sére a tým aj ich účinnosť.
Inhibítory karboanhydrázy: zvyšujú riziko hypernatriémie, edému, hypokaliémie, osteoporózy.
Znižuje účinnosť inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov, antihypertenzív.
Antacidá oslabujú účinok dexametazónu.
V kombinácii s paracetamolom zvyšuje riziko vzniku hepatotoxicity v dôsledku indukcie pečeňových enzýmov a tvorby toxického metabolitu paracetamolu.
Súčasné užívanie androgénov, steroidných anabolických steroidov prispieva k vzniku edému, hirsutizmu a akné; estrogény, perorálne kontraceptíva – vedie k zníženiu klírensu, zvýšeniu toxických účinkov dexameatazónu.
Riziko vzniku katarakty sa zvyšuje, keď sa na pozadí dexametazónu používajú antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín.
Súčasné podávanie s M-anticholinergikami (vrátane antihistaminík, tricyklických antidepresív) a nitrátmi podporuje rozvoj glaukómu.
Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.
Amfotericín B zvyšuje riziko srdcového zlyhania.
V kombinácii s antikoagulanciami a trombolytikami sa zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálnych vredov a krvácania.
Znižuje koncentráciu salicylátov v plazme (zvyšuje vylučovanie salicylátov).
Zvyšuje metabolizmus mexiletínu, znižuje jeho koncentráciu v plazme.
Ak je potrebné vykonať medikamentóznu liečbu počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.
Injekčný roztok 4 mg / ml.
1 ml v ampulkách z neutrálneho skla.
10 ampuliek spolu s návodom na použitie a nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom na ampulky je uložených v kartónovej škatuľke.
5 ampuliek v blistri vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie.
1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie a nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom na ampulky sú vložené do kartónovej škatule.
Pri použití ampuliek so zárezmi, krúžkami a bodmi zlomu je dovolené nevkladať vertikutátor na ampulky alebo nôž na otváranie ampuliek.
Hormonálne činidlo (glukokortikoid na systémové a lokálne použitie). Fluórovaný homológ hydrokortizónu.
Dexametazón je biely alebo takmer biely kryštalický prášok bez zápachu. Rozpustnosť vo vode (25 °C): 10 mg / 100 ml; rozpustný v acetóne, etanole, chloroforme. Molekulová hmotnosť 392,47.
Dexametazón fosforečnan sodný je biely alebo mierne žltý kryštalický prášok. Ľahko rozpustný vo vode a veľmi hygroskopický. Molekulová hmotnosť 516,41.
Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi a vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra; spôsobuje expresiu alebo depresiu mRNA, mení tvorbu proteínov na ribozómoch, vr. bunkové účinky sprostredkujúce lipokortín. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A 2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, PG, leukotriénov, ktoré podporujú zápal, alergie atď. Zabraňuje uvoľňovaniu zápalových mediátorov z eozinofilov a žírnych buniek. Inhibuje aktivitu hyaluronidázy, kolagenázy a proteáz, normalizuje funkcie extracelulárneho matrixu chrupavky a kostného tkaniva. Znižuje priepustnosť kapilár, stabilizuje bunkové membrány, vr. lyzozomálne, inhibuje uvoľňovanie cytokínov (interleukíny 1 a 2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov. Ovplyvňuje všetky fázy zápalu, antiproliferatívny účinok je spôsobený inhibíciou migrácie monocytov do zápalového ložiska a proliferáciou fibroblastov. Spôsobuje involúciu lymfoidného tkaniva a lymfopéniu, ktorá spôsobuje imunosupresiu. Okrem zníženia počtu T-lymfocytov sa znižuje ich účinok na B-lymfocyty a dochádza k inhibícii tvorby imunoglobulínov. Účinok na komplementový systém spočíva v znížení tvorby a zvýšení rozkladu jeho zložiek. Antialergický účinok je dôsledkom inhibície syntézy a sekrécie mediátorov alergie a zníženia počtu bazofilov. Obnovuje citlivosť adrenergných receptorov na katecholamíny. Urýchľuje katabolizmus bielkovín a znižuje ich obsah v plazme, znižuje využitie glukózy periférnymi tkanivami a zvyšuje glukoneogenézu v pečeni. Stimuluje tvorbu enzýmových proteínov v pečeni, surfaktant, fibrinogén, erytropoetín, lipomodulín. Spôsobuje redistribúciu tuku (zvyšuje lipolýzu tukového tkaniva končatín a ukladanie tuku v hornej polovici tela a na tvári). Podporuje tvorbu vyšších mastných kyselín a triglyceridov. Znižuje absorpciu a zvyšuje vylučovanie vápnika; spomaľuje sodík a vodu, sekréciu ACTH. Má protišokový účinok.
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z tráviaceho traktu, T max - 1-2 hodiny.V krvi sa viaže (60-70%) so špecifickým nosným proteínom - transkortínom. Ľahko prechádza cez histohematologické bariéry, vrátane BBB a placenty. Biotransformovaný v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity. T 1/2 z plazmy - 3-4,5 hod., T 1/2 z tkanív - 36-54 hod. Vylučuje sa obličkami a cez črevá, preniká do materského mlieka.
Po nakvapkaní do spojovkového vaku dobre preniká do epitelu rohovky a spojovky, pričom sa v komorovej vode oka vytvárajú terapeutické koncentrácie liečiv. Pri zápale alebo poškodení sliznice sa rýchlosť prenikania zvyšuje.
Na systémové použitie (parenterálne a perorálne)
Šok (popálenina, anafylaktický, posttraumatický, pooperačný, toxický, kardiogénny, transfúzia krvi atď.); cerebrálny edém (vrátane nádorov, traumatického poranenia mozgu, neurochirurgického zásahu, cerebrálneho krvácania, encefalitídy, meningitídy, radiačného poškodenia); bronchiálna astma, astmatický stav; systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, reumatoidnej artritídy, sklerodermie, periarteritis nodosa, dermatomyozitídy); tyreotoxická kríza; pečeňová kóma; otrava kauterizačnými tekutinami (na zníženie zápalu a prevenciu jazvového zúženia); akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov vrátane. dna a psoriatická artritída, osteoartritída (vrátane posttraumatickej), polyartritída, periartritída ramennej lopatky, ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), juvenilná artritída, Stillov syndróm u dospelých, burzitída, nešpecifická tendosynovitída, synovitída, epikondylitída; reumatická horúčka, akútne reumatické ochorenie srdca; akútne a chronické alergické ochorenia: alergické reakcie na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická rinitída, senná nádcha, angioedém, liekový exantém; kožné ochorenia: pemfigus, psoriáza, dermatitída (kontaktná dermatitída postihujúca veľký povrch kože, atopická, exfoliatívna, bulózny herpetiformis, seboroická atď.), ekzém, toxidermia, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), malígny exsudatívny erytém (Stevens Jonesov syndróm); alergické ochorenia očí: alergické vredy rohovky, alergické formy konjunktivitídy; zápalové ochorenia oka: sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, optická neuritída; primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek); vrodená adrenálna hyperplázia; ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy), nefrotický syndróm; subakútna tyroiditída; choroby krvotvorných orgánov: agranulocytóza, panmyelopatia, anémia (vrátane autoimunitnej hemolytickej, vrodenej hypoplastickej, erytroblastopénie), idiopatická trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, lymfóm (Hodgkinov, non-Hodgkinov, lymfocytová), leukémia pľúcne ochorenia: akútna alveolitída, pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II-III; tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (iba v kombinácii so špecifickou liečbou); berýliová choroba, Loefflerov syndróm (odolný voči inej terapii); rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami); roztrúsená skleróza; ochorenia gastrointestinálneho traktu (na odstránenie pacienta z kritického stavu): ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída; hepatitída; prevencia reakcie odmietnutia štepu; nádorová hyperkalcémia, nauzea a vracanie počas cytostatickej liečby; mnohopočetný myelóm; vykonanie testu v diferenciálnej diagnostike hyperplázie (hyperfunkcie) a nádorov kôry nadobličiek.
Na lokálne použitie
Vnútrokĺbové, periartikulárne. Reumatoidná artritída, psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída, Reiterova choroba, osteoartritída (v prítomnosti výrazných príznakov zápalu kĺbov, synovitída).
Spojovka... Konjunktivitída (nehnisavá a alergická), keratitída, keratokonjunktivitída (bez poškodenia epitelu), iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, episkleritída, skleritída, uveitída rôzneho pôvodu, retinitída, neuritída rôzneho epitelového nervu zrakového nervu zápaly po úrazoch oka a operáciách oka, sympatická oftalmia.
Do vonkajšieho zvukovodu... Alergické a zápalové ochorenia uší, vr. otitis.
Precitlivenosť (pri krátkodobom systémovom užívaní zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou).
Na intraartikulárne podanie... Nestabilné kĺby, predchádzajúca artroplastika, patologické krvácanie (endogénne alebo spôsobené užívaním antikoagulancií), transartikulárne zlomeniny kostí, infikované lézie kĺbov, periartikulárnych mäkkých tkanív a medzistavcových priestorov, výrazná periartikulárna osteoporóza.
Očné formy. Vírusové, plesňové a tuberkulózne lézie očí, vrátane. keratitída spôsobená Herpes simplex, vírusová konjunktivitída, akútna purulentná infekcia oka (pri absencii antibiotickej terapie), porušenie integrity epitelu rohovky, trachóm, glaukóm.
Formy uší. Perforácia tympanickej membrány.
Na systémové použitie (parenterálne a perorálne): Itsenko-Cushingova choroba, obezita III-IV. stupňa, konvulzívne stavy, hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej vzniku; glaukóm s otvoreným uhlom.
Na intraartikulárne podanie: celkový závažný stav pacienta, neúčinnosť alebo krátke trvanie účinku dvoch predchádzajúcich injekcií (s prihliadnutím na individuálne vlastnosti použitých glukokortikoidov).
Použitie kortikosteroidov počas tehotenstva je možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (neurobili sa adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti). Ženy vo fertilnom veku je potrebné upozorniť na možné riziko pre plod (kortikosteroidy prechádzajú cez placentu). Je potrebné starostlivo sledovať novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva dostávali kortikosteroidy (u plodu a novorodenca sa môže vyvinúť adrenálna insuficiencia).
Ukázalo sa, že dexametazón je teratogénny u myší a králikov po lokálnej oftalmickej aplikácii viacerých terapeutických dávok.
U myší spôsobujú kortikosteroidy resorpciu plodu a špecifickú poruchu – vznik rázštepu podnebia u potomstva. U králikov spôsobujú kortikosteroidy fetálnu resorpciu a mnohopočetné poruchy, vr. vývojové anomálie hlavy, ucha, končatín, podnebia a pod.
Dojčiacim ženám sa odporúča prestať buď dojčiť, alebo užívať lieky, najmä vo vysokých dávkach (kortikosteroidy prechádzajú do materského mlieka a môžu inhibovať rast, tvorbu endogénnych kortikosteroidov a spôsobiť nežiaduce účinky u novorodenca).
Treba mať na pamäti, že pri lokálnej aplikácii glukokortikoidov dochádza k systémovej absorpcii.
Frekvencia vývoja a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a možnosti dodržania cirkadiánneho rytmu predpisovania liekov.
Systémové účinky
Z nervového systému a zmyslových orgánov: delírium (zmätenosť, nepokoj, úzkosť), dezorientácia, eufória, halucinácie, manické/depresívne epizódy, depresia alebo paranoja, zvýšený vnútrolebečný tlak so syndrómom kongestívnej optickej papily (pseudotumor mozgu – častejšie u detí, zvyčajne po príliš rýchlom znížení dávky), príznaky - bolesť hlavy, zhoršenie zrakovej ostrosti alebo dvojité videnie); poruchy spánku, závrat, vertigo, bolesť hlavy; náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní v oblasti hlavy, krku, mušlí, temene), vznik zadnej subkapsulárnej katarakty, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, glaukóm, steroidný exoftalmus, rozvoj sekundárnych húb alebo vírusové infekcie oka.
Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): arteriálna hypertenzia, rozvoj chronického srdcového zlyhania (u predisponovaných pacientov), myokardiálna dystrofia, hyperkoagulabilita, trombóza, zmeny EKG charakteristické pre hypokaliémiu; na parenterálne podanie: sčervenanie tváre.
Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, pankreatitída, erozívna ezofagitída, čkanie, zvýšená / znížená chuť do jedla.
Zo strany metabolizmu: retencia Na + a vody (periférny edém), hypokaliémia, hypokalciémia, negatívna dusíková bilancia v dôsledku katabolizmu bielkovín, zvýšená telesná hmotnosť.
Z endokrinného systému: potlačenie funkcie kôry nadobličiek, zníženie glukózovej tolerancie, steroidný diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, Itsenko-Cushingov syndróm, hirzutizmus, nepravidelná menštruácia, retardácia rastu u detí.
Zo strany pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidná myopatia, znížená svalová hmota, osteoporóza (vrátane spontánnych zlomenín kostí, aseptickej nekrózy hlavice stehennej kosti), ruptúra šľachy; bolesť svalov alebo kĺbov, chrbta; pri intraartikulárnom podaní: zvýšená bolesť kĺbov.
Zo strany kože: steroidné akné, strie, stenčenie kože, petechie a ekchymóza, oneskorené hojenie rán, zvýšené potenie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, opuch tváre, stridor alebo dýchavičnosť, anafylaktický šok.
Ostatné: znížená imunita a aktivácia infekčných ochorení, abstinenčný syndróm (anorexia, nevoľnosť, letargia, bolesti brucha, celková slabosť a pod.).
Lokálne reakcie pri parenterálnom podaní: pálenie, necitlivosť, bolesť, parestézia a infekcia v mieste vpichu, zjazvenie v mieste vpichu; hyper- alebo hypopigmentácia; atrofia kože a podkožného tkaniva (s intramuskulárnou injekciou).
Formy očí: pri dlhodobom používaní (viac ako 3 týždne) je možné zvýšiť vnútroočný tlak a/alebo vyvinúť glaukóm s poškodením zrakového nervu, znížením ostrosti zraku a stratou zorného poľa, vznikom zadnej subkapsulárnej katarakty, stenčením a perforáciou rohovka; možné šírenie herpesu a bakteriálnych infekcií; u pacientov s precitlivenosťou na dexametazón alebo benzalkóniumchlorid sa môže vyvinúť konjunktivitída a blefaritída.
Hormonálne lieky sa niekedy používajú na liečbu mnohých chorôb. Sú to syntetické analógy hormónov produkovaných nadobličkami. Zvyčajne sa takéto lieky ľahko viažu na proteíny a prenikajú do buniek, takže rýchlo zmierňujú zápal, bolesť, opuch a alergické reakcie. Jedným z najbežnejších liekov, ktoré sa používajú v núdzových prípadoch alebo ako súčasť komplexnej terapie, je liek Dexametazón. Jeho účinnosť je oveľa vyššia ako u niektorých iných hormonálnych prostriedkov a vďaka nízkej cene je liečba dostupná pre každého pacienta. Napriek prítomnosti mnohých vedľajších účinkov sa injekcie Dexametazónu často používajú, pretože môžu výrazne zlepšiť stav pacienta alebo dokonca zachrániť život.
Dexametazón patrí do skupiny glukokortikoidov. Je to syntetický hormón kôry nadobličiek. Medzinárodný nechránený názov (skrátene INN) je „Dexametazón“, ale liek s takýmto zložením si môžete kúpiť pod názvami Dexazon, Metazone, Maxidex. To všetko sú lieky zo skupiny glukokortikoidov. Používajú sa pri mnohých patológiách, pretože ovplyvňujú telo na bunkovej úrovni.
Dexametazón je najobľúbenejší z tejto skupiny. Medzi jeho výhody patrí nízka cena, široké pole použitia, možnosť využitia pri komplexnej liečbe mnohých ochorení. Okrem toho je účinnosť jeho použitia 30-krát vyššia ako účinnosť kortizónu. Tento liek je lacný, cena balenia sa pohybuje od 35 do 100 rubľov v závislosti od formy uvoľňovania a dávkovania.
Tento liek sa vyrába v ampulkách, tabletách a očných kvapkách. Okrem toho sa pridáva do niektorých komplexných liekov na vnútorné a vonkajšie použitie. Roztok na intravenózne alebo intramuskulárne podanie obsahuje fosforečnan sodný dexametazón, glycerín, fosforečnan sodný a vodu na injekciu.
Dexametazónové injekcie sa podávajú v prípadoch, keď z nejakého dôvodu nie je možné použiť tablety. Zvyčajne ide o ťažké stavy, silné bolesti, závažné alergické reakcie. Injekcie sa podávajú nie dlhšie ako 3-5 dní, potom v prípade potreby prejdú na perorálne podávanie lieku.
Roztok dexametazónu sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Závisí to od veku pacienta a závažnosti jeho stavu. Je veľmi dôležité, aby používanie tohto lieku bolo pod dohľadom lekára, pretože sa môžu vyvinúť závažné vedľajšie účinky. Preto sa tento liek predáva v lekárňach len na lekársky predpis.
Dexametazón je balený v 1 ml ampulkách. Roztok je zvyčajne číry, mierne žltkastý. Každá ampulka obsahuje 4 mg účinnej látky. Balenie obsahuje 10 alebo 20 ampuliek uzavretých v obrysových bunkách, ako aj návod na použitie. Každá ampulka je zvyčajne označená štítkom. Niekedy majú bod alebo krúžok označujúci bod zlomu. V opačnom prípade je v balení pripevnený vertikutátor na odlomenie hrotu ampulky.
Dexametazón uchovávajte mimo dosahu detí. Toto nie je nevyhnutne chladnička, hlavná vec je, že teplota nepresahuje 25 stupňov, ale nemôžete zmraziť ani drogu. Roztok je potrebné chrániť pred slnečným žiarením, preto by mali byť ampulky vždy v uzavretom obale. Po otvorení nie je možné roztok skladovať, nie je možné ho ďalej použiť.
Dôležité: nemôžete použiť aj liek, ktorý vypršal, bola narušená tesnosť alebo podmienky skladovania.
Použitie injekcií Dexametazónu je opodstatnené pri mnohých ochoreniach. Predpisuje sa, keď je iná terapia neúčinná. Tento glukokortikoid je obľúbeným liekom pre svoje silné protizápalové, protistresové a protišokové účinky. Okrem toho má schopnosť zmierňovať alergické reakcie, aktivovať metabolické procesy a znižovať abnormálnu aktivitu imunitného systému.
Dexametazón sa často používa v ampulkách, zvyčajne sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne
Účinok lieku pri intramuskulárnom podaní nastáva po 6-8 hodinách, preto sa v naliehavých prípadoch zvyčajne podáva intravenózne. A ak nie je možné použiť liek perorálne, vstrekne sa do mäkkých tkanív. Pri tomto spôsobe vstupu do tela účinná látka rýchlo reaguje s proteínmi bunkových receptorov, čo jej umožňuje preniknúť do jadra.
Ukazuje sa, že účinok lieku sa prejavuje na bunkovej úrovni. To vysvetľuje jeho účinnosť v mnohých patologických stavoch. Dexametazón je schopný regulovať metabolické procesy. Inhibuje produkciu určitých enzýmov, ktoré môžu spomaliť metabolizmus alebo urýchliť rozklad bielkovín. Tým sa zlepšuje stav chrupaviek a kostí.
Okrem toho môže použitie dexametazónu znížiť aktivitu leukocytov a imunitného systému. To pomáha znižovať zápalový proces pri autoimunitných patológiách. A znížením vaskulárnej permeability tento liek zabraňuje šíreniu zápalu.
Injekcie tohto lieku sa používajú iba zo zdravotných dôvodov, zvyčajne po vyskúšaní inej liečby, ktorá sa ukázala ako neúčinná. Lekári sanitky môžu podať injekciu Dexametazónu v prípade šoku, narušenia nadobličiek, rýchlo sa zvyšujúceho edému mozgu, napríklad po traumatickom poranení mozgu.
Indikácie pre takúto liečbu zahŕňajú nádory mozgu, meningitídu a radiačné poškodenie. Droga sa užíva po úrazoch, operáciách, nádoroch, alergiách či zápalových ochoreniach kĺbov.
Hlavnými indikáciami na použitie dexametazónu sú rôzne ochorenia kĺbov. Glukokortikoidy rýchlo zmierňujú zápal a bolesť, preto sa často predpisujú, keď konvenčná liečba zlyhá. A Dexametazón je účinnejší ako iné podobné lieky, takže niekedy stačí jedna injekcia.
Tento liek zlepšuje stav pacienta s reumatoidnou artritídou, ankylozujúcou spondylitídou, sklerodermiou, systémovým lupus erythematosus, psoriázou. Urýchľuje hojenie pri rôznych zápalových ochoreniach ako burzitída, polyartritída, epikondylitída či synovitída.
Pozor: zvyčajne sa podáva intramuskulárne, ale niekedy sa injekcie podávajú priamo do postihnutého kĺbu. V tomto prípade je možné injekciu zopakovať až po 3 mesiacoch. A môžete zadať od 0,4 do 4 mg.
Dlhodobé používanie takýchto injekcií alebo prekračovanie odporúčanej dávky je neprijateľné. Aktívna zložka tohto lieku môže negatívne ovplyvniť stav chrupavkového tkaniva a dokonca spôsobiť oslabenie alebo prasknutie šliach. Preto s patológiami, ako je artróza alebo osteochondróza, sa zriedka používa a len pod dohľadom lekára.
Nie každý vie, na čo je Dexametazón predpísaný, ale mnohí ľudia s alergiami ho poznajú. V súčasnosti je to jedna z najbežnejších patológií. Zvyčajne správne správanie a užívanie liekov predpísaných lekárom môže normalizovať stav. Niekedy sa však vyskytujú silné alergické reakcie, ktoré môžu ohroziť zdravie alebo dokonca život pacienta. Často v takýchto prípadoch konvenčné lieky nepomáhajú zmierniť silný opuch alebo svrbenie, preto je predpísaný Dexametazón. Je schopný rýchlo odstrániť všetky príznaky alergie.
Tento liek sa používa najčastejšie v núdzových prípadoch: s Quinckeho edémom, angioedémom alebo anafylaktickým šokom. Ale jeho použitie sa ukazuje aj pri ťažkej žihľavke, dermatitíde, ekzémoch, zápaloch spojiviek, sennej nádche. Zvyčajne sa pri týchto patológiách odporúča podávať dexametazón v dávke 4-8 mg počas 1-2 dní. Po odstránení akútnych príznakov je lepšie prejsť na užívanie tabliet.
Tento liek dobre preniká do priedušiek a pľúc, rýchlo zmierňuje opuchy a zápaly. Preto sa často používa na ťažké patológie dýchacieho systému, s výnimkou infekčných. Dexametazón je účinný pri astmatickom stave, bronchiálnej astme alebo obštrukčnej bronchitíde. Výrazne zlepšuje stav pacienta.
Takéto injekcie sa používajú v núdzových prípadoch, napríklad s angioedémom alebo bronchiálnou astmou
Tento liek sa obzvlášť často používa na takéto patológie v detstve, pretože u dojčiat sa rýchlo rozvíja edém a môže sa zhoršiť funkcia dýchania. Dokonca aj akútna laryngotracheitída môže spôsobiť takéto komplikácie, preto sú do komplexnej liečby zahrnuté injekcie glukokortikoidov.
Pri predpisovaní akéhokoľvek lieku je potrebné vziať do úvahy prítomnosť kontraindikácií. Toto je obzvlášť dôležité v súvislosti s dexametazónom. Existuje veľa patológií, pri ktorých sa liek nemôže použiť, pretože to môže viesť k rozvoju závažných vedľajších účinkov.
Pozor: takéto injekcie nie sú predpísané pre niektoré patológie muskuloskeletálneho systému. Dexametazón môže spomaliť regeneračné procesy, ako aj ničiť chrupavku a kostné tkanivo. Jeho vysoká koncentrácia v krvi vedie k vyplavovaniu vápnika z kostí. Preto je kontraindikované užívať pri osteoporóze, ťažkej artróze, po zlomeninách.
Je veľmi dôležité nepoužívať takýto liek na rôzne infekčné ochorenia. Dexametazón má imunosupresívny účinok, to znamená, že potláča imunitný systém. V prítomnosti vírusov, baktérií alebo plesní v tele sa začnú rýchlo množiť. Preto sa takéto injekcie nepodávajú na tuberkulózu.
Okrem toho kontraindikácie zahŕňajú aj nasledujúce patológie:
Návod na použitie nevyhnutne varuje pred možnými vedľajšími účinkami. Dexametazón vstupuje do buniek a mení metabolické procesy. Pri použití vo veľkých dávkach dochádza k potlačeniu imunitného systému, k narušeniu metabolizmu tukov, k vyplavovaniu vápnika z kostného tkaniva a k hromadeniu tekutiny v medzibunkovom priestore. Z tohto dôvodu sa u osoby po takejto terapii môžu vyvinúť závažné infekčné ochorenia, objaví sa opuch, hromadia sa tukové zásoby a zvyšuje sa riziko zlomenín.
Tento liek má veľa vedľajších účinkov, preto sa ho snažia predpisovať v čo najnižších dávkach. Napriek tomu sa u mnohých pacientov po cykle injekcií Dexametazónu vyvinú tieto patológie:
Negatívne javy sa objavujú aj v mieste vpichu. Často je pociťovaná bolesť, pálenie alebo necitlivosť a vytvára sa hematóm alebo hrčka. V mieste vpichu sa môže objaviť jazva a koža atrofuje.
Injekčné použitie glukokortikoidov je možné len pod dohľadom lekára. Okrem toho, že je veľmi dôležité správne dávkovanie, existujú určité pravidlá pre podávanie takýchto liekov. Najdôležitejšie je, že dexametazón sa má podávať veľmi pomaly. Intravenózne injekcie sa najlepšie podávajú kvapkadlom. Na tento účel sa roztok zriedi glukózou alebo chloridom sodným. Je však zakázané miešať tento prostriedok s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.
Odporúča sa, aby injekciu podal zdravotnícky pracovník
Ale intramuskulárne injekcie je tiež potrebné robiť veľmi pomaly. Pri rýchlom zavedení lieku je možné zvýšenie krvného tlaku a narušenie činnosti srdca.
Zvyčajne je priebeh injekcií 3-5 dní. Neodporúča sa však náhle prerušiť liečbu. Dexametazón často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, keď po ukončení príjmu lieku do tela sa stav pacienta zhorší. Preto po cykle injekcií prechádzajú na perorálne podávanie lieku. Okrem toho sa jeho dávka pod vedením lekára postupne znižuje.
Dôležité: dlhodobé užívanie glukokortikoidov niekedy spôsobuje nedostatočnosť nadobličiek, ktorá sa môže objaviť až po určitom čase po liečbe.
Okrem toho vysoké dávky dexametazónu vedú k závažným stratám draslíka, čo negatívne ovplyvňuje prácu srdcového svalu. Možný je aj rozvoj duševných porúch, preto sa niekedy odporúča zadať potrebnú dávku raz denne ráno.
Aby bola liečba dexametazónom účinná, ale aby sa znížila možnosť nežiaducich účinkov, je dôležité podávať ho v určitých dávkach, ktoré sa zvyčajne stanovujú individuálne, v závislosti od veku pacienta, závažnosti jeho stavu a prítomnosti chronických patológie. Dospelým pacientom sa injekčne podáva dávka od 4 do 20 mg. Niekedy stačí jedna injekcia, pretože účinok lieku sa prejavuje až 3 týždne. Ale v závažných prípadoch sa podávajú 3-4 injekcie denne. Maximálna denná dávka je 80 mg.
Dávkovanie roztoku dexametazónu závisí nielen od individuálnych charakteristík pacienta, ale aj od účelu použitia. Napríklad v prípade edému mozgu sa najskôr vstrekne 16 mg liečiva, ďalšia injekcia sa vykoná o 6 hodín neskôr, ale už 5 mg. Pri tejto dávke sa injekcie podávajú každých 6 hodín.
Akýkoľvek liek pre ženy počas nosenia dieťaťa sa môže používať iba podľa pokynov lekára. Roztok dexametazónu ľahko preniká cez placentárnu bariéru, pretože pôsobí na bunkovej úrovni. Preto môže liek negatívne ovplyvniť nenarodené dieťa a spôsobiť rôzne poruchy v jeho vývoji. Potom sa u dieťaťa môže vyvinúť dysfunkcia nadobličiek.
Tento liek sa používa iba vtedy, keď je stav ženy ťažký a prínos takejto liečby prevyšuje riziko vedľajších účinkov.
Tento liek môžete používať od narodenia. Deťom sa podávajú iba intramuskulárne injekcie prísne podľa pokynov lekára. V tomto prípade sa musí dávkovanie vypočítať veľmi opatrne, aby sa zabránilo výskytu vedľajších účinkov. V závislosti od závažnosti stavu sa podáva od 0,2 do 0,4 mg na kg hmotnosti dieťaťa. Ide o dennú dávku, ktorú je možné rozdeliť na 3-4 aplikácie. Je vhodné použiť najnižšie možné dávkovanie a trvanie liečby.
Dexametazón sa zvyčajne používa ako súčasť komplexnej liečby. Je však veľmi dôležité zvážiť jeho kompatibilitu s inými liekmi. Niektoré z nich môžu znížiť účinnosť lieku alebo zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Je neprijateľné samoliečiť a pred začatím liečby musíte varovať lekára o liekoch, ktoré užívate.
Neužívajte liek súčasne s inými glukokortikoidmi alebo s nesteroidnými protizápalovými liekmi. Riziko závažných vedľajších účinkov sa tiež zvyšuje, ak sa používa spolu s antikoncepciou alebo Ritodrinom.
Injekčný roztok dexametazónu je pomerne bežnou liečbou rôznych núdzových stavov. Napriek možnosti vedľajších účinkov sa tento liek používa pomerne často. Je ale potrebné, aby liečbu predpísal lekár. Dávkovanie sa tiež vyberá individuálne. Nedodržanie lekárskych odporúčaní počas liečby môže viesť k vážnym následkom.
SCHVÁLIL
Na príkaz predsedu
Lekárske a
farmaceutické činnosti
ministerstvo zdravotníctva
Kazašská republika
Od "____" _______ 201__
№____________
Návod na lekárske použitie
liek
DEXAMETAZÓN
Obchodné meno
dexametazón
Medzinárodný nechránený názov
dexametazón
Lieková forma
Injekčný roztok 4 mg / ml
Zloženie
Jedna ampulka obsahuje
Liečivo je dexametazónfosfát sodný 4,37 mg (zodpovedá dexametazónfosfátu 4,00 mg),
Pomocné látky: glycerín, edetát disodný, dihydrát hydrogénfosforečnanu sodného, voda na injekciu.
Popis
Priehľadný, bezfarebný alebo mierne žltkastý roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Systémové kortikosteroidy, glukokortikosteroidy.
ATC kód H02AB02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Po intravenóznom podaní začne liek rýchlo pôsobiť a po intramuskulárnom podaní sa klinický účinok dosiahne po 8 hodinách. Účinok lieku je predĺžený a trvá od 17 do 28 dní po intramuskulárnej injekcii a od 3 dní do 3 týždňov po lokálnej aplikácii (na postihnuté miesto). Dexametazón 0,75 mg zodpovedá 4 mg metylprednizolónu a triamcinolónu, 5 mg prednizónu a prednizolónu, 20 mg hydrokortizónu a 25 mg kortizónu. V krvnej plazme sa asi 77 % dexametazónu viaže na plazmatické proteíny a väčšina sa premieňa na albumín. Len minimálne množstvo dexametazónu sa viaže na nealbumínové proteíny. Dexametazón je zlúčenina rozpustná v tukoch. Liečivo sa najskôr metabolizuje v pečeni. Malé množstvá dexametazónu sa metabolizujú v obličkách a iných orgánoch. Prevažné vylučovanie prebieha močom. Polčas rozpadu (T1 \ 2) je približne 190 minút.
Farmakodynamika
Dexametazón je syntetický hormón kôry nadobličiek (kortikosteroid) s glukokortikoidným účinkom. Liečivo má výrazný protizápalový, antialergický a desenzibilizačný účinok, má imunosupresívnu aktivitu.
Doteraz sa nazhromaždilo dostatok informácií o mechanizme účinku glukokortikoidov, aby sme pochopili, ako pôsobia na bunkovej úrovni. V cytoplazme buniek sa nachádzajú dva dobre definované receptorové systémy. Prostredníctvom glukokortikoidných receptorov majú kortikosteroidy protizápalové a imunosupresívne účinky a regulujú homeostázu glukózy; prostredníctvom mineralokortikoidných receptorov regulujú metabolizmus sodíka a draslíka, ako aj rovnováhu vody a elektrolytov.
Indikácie na použitie
Dexametazón sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne v akútnych prípadoch alebo keď perorálna liečba nie je možná.
Substitučná liečba primárnej a sekundárnej (hypofýzy)
Adrenálna insuficiencia
Vrodená adrenálna hyperplázia,
Subakútna tyroiditída a ťažké formy postradiačnej tyroiditídy.
Reumatická horúčka
Akútne reumatické ochorenie srdca
Pemfigus, psoriáza, dermatitída (kontaktná dermatitída s léziami
Veľký povrch kože, atopický, exfoliatívny, bulózny
Herpetiformis, seboroický atď.), ekzém
Toxidermia, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm)
Malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm)
Alergické reakcie na lieky a potraviny
Sérová choroba, drogový exantém
Urtikária, angioedém
Alergická rinitída, senná nádcha
Choroby ohrozujúce stratu zraku (akútne centrálne
chorioretinitída, zápal zrakového nervu)
Alergické stavy (konjunktivitída, uveitída, skleritída, keratitída, iritída)
Systémové ochorenia imunity (sarkoidóza, temporálna arteritída)
Proliferatívne zmeny na očnici (endokrinná oftalmopatia,
Pseudotumory)
Sympatická oftalmia
Imunosupresívna terapia pri transplantácii rohovky.
Liek sa používa systémovo alebo lokálne (vo forme subkonjunktiválnych, retrobulbárnych alebo parabulbárnych injekcií)
Ulcerózna kolitída
Crohnova choroba
Lokálna enteritída
Sarkoidóza (symptomatická)
Akútna toxická bronchiolitída
Chronická bronchitída a astma (exacerbácie)
Agranulocytóza, panmyelopatia, anémia (vrátane autoimunitných).
Hemolytická, vrodená hypoplastika, erytroblastopénia)
Idiopatická trombocytopenická purpura
Sekundárna trombocytopénia u dospelých, lymfóm (Hodgkinov,
Non-Hodgkin)
Leukémia, lymfocytová leukémia (akútna, chronická)
Ochorenie obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulárnej choroby
lonefritída)
Nefrotický syndróm
Paliatívna starostlivosť o leukémiu a lymfóm u dospelých
Akútna leukémia u detí
Hyperkalcémia pri malígnych novotvaroch
Edém mozgu v dôsledku primárnych nádorov alebo metastáz
Do mozgu v dôsledku kraniotómie alebo traumy hlavy.
Šok rôzneho pôvodu
Šok nereagujúci na štandardnú terapiu
Šok u pacientov s insuficienciou nadobličiek
Anafylaktický šok (intravenózne, po podaní adrenalínu)
Iné indikácie
Indikácie na intraartikulárnu aplikáciu dexametazónu alebo injekciu do mäkkých tkanív:
Reumatoidná artritída (závažný zápal v jednotlivom kĺbe)
Ankylozujúca spondylitída (keď zapálené kĺby neopuchnú
štandardná terapia)
Psoriatická artritída (oligoartikulárna lézia a tendosynov)
Monoartritída (po odstránení intraartikulárnej tekutiny)
Osteoartritída (iba v prítomnosti exsudátu a synovitídy)
Mimokĺbový reumatizmus (epikondylitída, tendosynovitída, burzitída).
Lokálne podanie (injekcie do lézie):
Keloidy
Hypertrofické, zapálené a infiltrované ložiská lišajníkov,
Psoriáza, prstencový granuloma, sklerotizujúca folikulitída,
Diskoidný lupus a kožná sarkoidóza
Lokalizovaná alopécia
Spôsob podávania a dávkovanie
Dávky sa stanovujú individuálne pre každého pacienta v závislosti od povahy ochorenia, predpokladanej dĺžky liečby, tolerancie kortikosteroidov a odpovede pacienta na terapiu.
Parenterálne podanie
Injekčný roztok sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne, ako aj vo forme intravenóznych infúzií (s glukózou alebo fyziologickým roztokom).
Odporúčaná priemerná počiatočná denná dávka na intravenózne alebo intramuskulárne podanie sa pohybuje od 0,5 mg do 9 mg av prípade potreby aj viac. Počiatočná dávka dexametazónu sa musí používať až do dosiahnutia klinického účinku; potom sa dávka postupne znižuje na minimum účinné. Počas dňa môžete zadať 4 až 20 mg dexametazónu 3-4 krát. Dĺžka parenterálneho podávania je zvyčajne 3-4 dni, potom prechádzajú na udržiavaciu liečbu perorálnou formou lieku.
Miestny úvod
Odporúčaná jednorazová dávka dexametazónu na intraartikulárne podanie je 0,4 mg až 4 mg. Intraartikulárne podanie sa môže opakovať po 3-4 mesiacoch. Injekcie do toho istého kĺbu je možné vykonať iba 3-4 krát za život a súčasne nie je možné aplikovať viac ako dva kĺby. Častejšie podávanie dexametazónu môže viesť k poškodeniu intraartikulárnej chrupavky a nekróze kostí. Dávka závisí od veľkosti postihnutého kĺbu. Zvyčajná dávka dexametazónu je 2 mg až 4 mg pre veľké kĺby a 0,8 mg až 1 mg pre malé kĺby.
Zvyčajná dávka dexametazónu na perorálne podanie burzy je od 2 mg do 3 mg, na zavedenie do vagíny šľachy - od 0,4 mg do 1 mg a na šľachy - od 1 mg do 2 mg.
Pri podávaní do obmedzených ložísk lézií sa používajú rovnaké dávky dexametazónu ako pri intraartikulárnom podaní. Liek sa môže podávať súčasne, maximálne do dvoch lézií.
Dávkovanie u detí
Pri intramuskulárnom podaní je dávka na substitučnú liečbu 0,02 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg/m2 plochy povrchu tela, ktorá sa rozdelí na 3 injekcie s intervalom 2 dní, alebo od 0,008 mg do 0,01 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,2 mg až 0,3 mg/m2 plochy povrchu tela denne.
Vedľajšie účinky
Znížená tolerancia glukózy, „steroidný“ diabetes resp
Prejav latentného diabetes mellitus
Itsenko-Cushingov syndróm, prírastok hmotnosti
Škytavka, nevoľnosť, vracanie, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, plynatosť,
Zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz a alkalických
Fosfatáza, pankreatitída
- "steroidný" vred žalúdka a dvanástnika, erozívny
Ezofagitída, krvácanie a gastrointestinálna perforácia
Arytmie, bradykardia (až zástava srdca), voj
(u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť
Chronické srdcové zlyhanie, zvýšená arteriálna
Tlak
Hyperkoagulácia, trombóza
Delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, manika
Depresívna psychóza, depresia, paranoja
zvýšený intrakraniálny tlak, nervozita, úzkosť,
Nespavosť, bolesť hlavy, závraty, kŕče, vertigo
Pseudotumor cerebellum
Náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní je to možné
Ukladanie kryštálov liečiva v cievach oka), zadné subkapsulárne
Katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným
Poškodenie zrakového nervu, trofické zmeny v rohovke,
Exoftalmus, rozvoj sekundárnych bakteriálnych, plesňových príp
Vírusové očné infekcie
Negatívna dusíková bilancia (zvýšený rozklad bielkovín),
Hyperlipoproteinémia
Zvýšené potenie
Retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hyperkiliemická
Cue syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče,
Nezvyčajná slabosť a únava)
Spomalenie procesov rastu a osifikácie u detí (predčasné
Uzavretie epifýzových rastových zón)
Zvýšené vylučovanie vápnika, osteoporóza, patologické zlomeniny
Kosť, aseptická nekróza ramennej kosti a hlavice stehennej kosti, ruptúra
Šľachy
- "steroidná" myopatia, svalová atrofia
Oneskorené hojenie rán, tendencia k rozvoju pyodermie a
Kandidóza
Petechie, ekchymóza, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia,
Steroidné akné, strie
Generalizované a lokálne alergické reakcie
Znížená imunita, rozvoj alebo exacerbácia infekcií
Leukocytúria
Porušenie sekrécie pohlavných hormónov (porušenie menštruácie
Cyklus, hirzutizmus, impotencia, oneskorený sexuálny vývoj u detí
Abstinenčný syndróm
Pálenie, necitlivosť, bolesť, parestézie a infekcie, nekróza iných
Tkanivo, zjazvenie v mieste vpichu, atrofia kože a
Intramuskulárna injekcia do podkožného tkaniva (obzvlášť nebezpečná
Úvod do deltového svalu), arytmie, „návaly horúčavy“ krvi do tváre,
Kŕče (pri intravenóznom podaní), kolaps (pri rýchlom podaní
veľké dávky)
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo pomocnú látku
Zložky lieku
Peptický vred a dvanástnikový vred
Osteoporóza
Akútne vírusové, bakteriálne a systémové plesňové infekcie
(keď sa neaplikuje vhodná terapia)
Cushingov syndróm
Tehotenstvo a laktácia
Zlyhanie obličiek
Cirhóza pečene alebo chronická hepatitída
Akútne psychózy
Intramuskulárne podanie je kontraindikované u pacientov s ťažkým
Hemostatické poruchy (idiopatické trombocytopenické).
purpura)
Na použitie v oftalmologickej praxi: vírusové a plesňové
Ochorenia očí
Akútna forma purulentnej očnej infekcie pri absencii špecifických
Terapie, ochorenia rohovky, kombinované s defektmi epitelu,
Trachóm, glaukóm
Aktívna forma tuberkulózy
Liekové interakcie
Účinnosť dexametazónu sa znižuje pri súčasnom podávaní rifampicínu, karbamazepínu, fenobarbitónu, fenytoínu (difenylhydantoínu), primidónu, efedrínu alebo aminoglutetimidu. Dexametazón znižuje terapeutický účinok hypoglykemických liekov, antihypertenzív, praziquantelu a natriuretík; dexametazón zvyšuje aktivitu heparínu, albendazolu a draslíkových uretík. Dexametazón môže zmeniť účinok kumarínových antikoagulancií.
Súčasné užívanie dexametazónu a vysokých dávok glukokortikoidov alebo agonistov b2-receptorov zvyšuje riziko hypokaliémie. U pacientov s hypokaliémiou sa pozoruje vyššia arytmogenita a toxicita srdcových glykozidov.
Pri súčasnom užívaní perorálnych kontraceptív sa môže predĺžiť polčas glukokortikoidov, čo vedie k zvýšeniu ich účinku a zvýšeniu počtu vedľajších účinkov.
Súčasné použitie ritodrinu a dexametazónu počas pôrodu je kontraindikované, pretože to môže viesť k smrti matky v dôsledku pľúcneho edému.
Súčasné podávanie dexametazónu a metoklopramidu, difenhydramínu, prochlórperazínu alebo antagonistov receptora 5-HT3 (serotonín alebo receptory 5-hydroxytryptamínu typu 3), ako je ondansetrón alebo granisetron, je účinné na prevenciu nevoľnosti a vracania spôsobených chemoterapiou, cyklosforamínom, cykloforamínom , cyklosforamín, cyklosforamín...
špeciálne pokyny
Aplikácia v pediatrii
U detí je pri dlhodobej liečbe potrebné starostlivo sledovať dynamiku rastu a vývoja. U detí sa v období rastu majú glukokortikosteroidy používať len zo zdravotných dôvodov a pod prísnym dohľadom lekára. Aby sa predišlo poruchám rastových procesov pri dlhšej liečbe liekom u detí mladších ako 14 rokov, je vhodné každé 3 dni urobiť 4-dňovú prestávku v liečbe.
Deťom, ktoré sú v kontakte s pacientmi s osýpkami, ovčími kiahňami počas liečby, sú predpísané špecifické imunoglobulíny.
V prípade diabetes mellitus, tuberkulózy, bakteriálnej a amébovej dyzentérie, arteriálnej hypertenzie, tromboembólie, zlyhania srdca a obličiek, ulceróznej kolitídy, divertikulitídy, novovytvorenej črevnej anastomózy sa má dexametazón používať veľmi opatrne a s výhradou možnosti adekvátnej liečby základného ochorenia. choroba. Ak má pacient v anamnéze psychózy, liečba glukokortikosteroidmi sa vykonáva iba zo zdravotných dôvodov.
Pri náhlom vysadení lieku, najmä pri vysokých dávkach, vzniká abstinenčný syndróm glukokortikosteroidov: anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizované bolesti pohybového aparátu, celková slabosť. Po vysadení lieku na niekoľko mesiacov môže pretrvávať relatívna nedostatočnosť kôry nadobličiek. Ak v tomto období nastanú stresové situácie, dočasne sa predpisujú glukokortikoidy, v prípade potreby mineralokortikoidy.
Pred začatím užívania lieku sa odporúča vyšetriť pacienta na prítomnosť ulceróznej patológie gastrointestinálneho traktu. Pacientom s predispozíciou k rozvoju tejto patológie by sa na profylaktické účely mali predpísať antacidá.
Počas liečby liekom by mal pacient dodržiavať diétu bohatú na draslík, bielkoviny, vitamíny, so zníženým obsahom tukov, sacharidov a sodíka.
Ak má pacient interkurentné infekcie, septický stav, liečba dexametazónom sa musí kombinovať s antibiotickou liečbou.