Širokospektrálne antibiotikum. Antibiotický azalid, zástupca novej podskupiny makrolidových antibiotík. Keď sa v ohnisku zápalu vytvoria vysoké koncentrácie, má baktericídny účinok.
TO azitromycín citlivé grampozitívne koky: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, sv. agalactiae, streptokoky skupín CF a G, Staphylococcus aureus, St. viridans; gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae a Gardnerella vaginalis; niektoré anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; ako aj Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Azitromycín je neaktívny proti grampozitívnym baktériám rezistentným na erytromycín.
Farmakokinetika.
Odsávanie. azitromycín rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, vďaka svojej stabilite v kyslom prostredí a lipofilite. Po perorálnom podaní 500 mg azitromycín maximálna koncentrácia azitromycínu v krvnej plazme sa dosiahne po 2,5-2,96 hodinách a je 0,4 mg / l. Biologická dostupnosť je 37 %.
Distribúcia.
azitromycín Dobre preniká do dýchacích ciest, orgánov a tkanív urogenitálneho traktu (najmä do prostaty), do kože a mäkkých tkanív. Vysoká tkanivová koncentrácia (10-50-krát vyššia ako v plazme) a dlhý polčas v dôsledku nízkej väzby azitromycín s proteínmi krvnej plazmy, ako aj jeho schopnosť prenikať do eukaryotických buniek a koncentrovať sa v prostredí s nízkym pH obklopujúcim lyzozómy. To zase určuje veľký zdanlivý distribučný objem (31,1 l/kg) a vysoký plazmatický klírens. Schopnosť azitromycín akumulovať sa hlavne v lyzozómoch je obzvlášť dôležité pre elimináciu intracelulárnych patogénov. Bolo dokázané, že fagocyty dodávajú azitromycín do miest infekcie, kde sa uvoľňuje počas fagocytózy. Koncentrácia azitromycín v ložiskách infekcie je výrazne vyššia ako v zdravých tkanivách (v priemere o 24-34%) a koreluje so stupňom zápalového edému. Napriek vysokej koncentrácii vo fagocytoch azitromycín významne neovplyvňuje ich funkciu.
azitromycín zostáva v baktericídnych koncentráciách v ohnisku zápalu do 5-7 dní po užití poslednej dávky, čo umožnilo vyvinúť krátke (3-dňové a 5-dňové) liečebné cykly.
Vylučovanie.
Odstúpenie azitromycín z krvnej plazmy prebieha v 2 etapách: polčas je 14-20 hodín v rozmedzí od 8 do 24 hodín po užití lieku a 41 hodín v rozmedzí od 24 do 72 hodín, čo umožňuje použitie lieku 1 čas / deň.
Názov: | AZITROMYCIN |
ATX kód: | J01FA10 - |
Inštrukcie
"Azitromycín" je predpísaný pre infekčné ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liek. Medzi takéto ochorenia patria infekcie horných dýchacích ciest (sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, tonzilitída), šarlach, infekcie kože a mäkkých tkanív (impetigo, dermatózy, erysipel), infekcie dolnej časti hrudníka (bronchitída, zápal pľúc), urogenitálne infekcie ( cervicitída, uretritída).
Droga je odolná voči kyslým podmienkam a preto dobrá zo žalúdka. Maximálne množstvo účinnej látky v krvi je obsiahnuté dve a pol až tri hodiny po požití. Liečivo dobre preniká do dýchacieho traktu, tkanív genitourinárneho systému, mäkkých tkanív, kože. Jeho baktericídny účinok pretrváva päť až sedem dní po užití poslednej dávky lieku.
"Azitromycín" sa používa podľa pokynov lekára. Najprv musíte zistiť citlivosť mikroflóry na ňu, ktorá vyvolala chorobu. Liečivo sa má piť jednu hodinu pred jedlom alebo dve hodiny po jedle. Azitromycín sa užíva raz denne. Pri infekciách dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív sa dospelým predpisuje prvý deň 0,5 gramu lieku a ďalšie dni 0,25 gramu. Priebeh prijatia by mal trvať 2 až 5 dní. Môžete tiež užívať 0,5 gramu počas troch dní. V prvom štádiu lymskej boreliózy () musíte užívať jeden gram antibiotika prvý deň a 0,5 gramu počas nasledujúcich dvoch až piatich dní.
Pre deti sa "azitromycín" predpisuje s prihliadnutím na telesnú hmotnosť, ak je hmotnosť dieťaťa väčšia ako 10 kg, prvý deň sa mu podáva liek v dávke 10 mg na kilogram telesnej hmotnosti, v nasledujúcich štyroch dňoch dní sa im podáva 5 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Liek sa môže používať tri dni. V tomto prípade je jednorazové množstvo desať miligramov.
"Azitromycín" môže spôsobiť vracanie, nevoľnosť, plynatosť, dočasné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, ospalosť, v zriedkavých prípadoch sa pozorovali alergické reakcie (kožná vyrážka). Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na makrolidové antibiotiká. S opatrnosťou sa používa v prípade porúch obličiek a pečene, s artýmiou. Počas tehotenstva sa neodporúča používať "Azitromycín", podľa indikácií sa predpisuje iba v prípadoch, keď je riziko negatívnych účinkov na plod vyššie z použitia.
Azitromycín (azitromycín)
- azitromycín (vo forme dihydrátu) (azitromycín)
Filmom obalené tablety modrá, okrúhla, bikonvexná, s čiarou; priečny rez ukazuje dve vrstvy: biele jadro a modrý filmový obal.
1 tab. | |
dihydrát azitromycínu | 524,05 mg, |
čo zodpovedá obsahu azitromycínu | 500 mg |
Pomocné látky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, hypromelóza, kukuričný škrob, škrob 1500, čiastočne predželatínovaný kukuričný škrob, laurylsulfát sodný, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza.
Zloženie obalu filmu: Opadray II (vrátane polyvinylalkoholu, mastenca, makrogolu 3350, lecitínu (sója), oxidu titaničitého E171, žltého oxidu železitého E172, hliníkového laku na báze E132).
3 ks. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
3 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
Antibiotikum zo skupiny makrolidov je predstaviteľom azalidov. Potláča RNA-dependentnú proteínovú syntézu citlivých mikroorganizmov.
Aktívne proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /skupina A/); gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonlorhoeae s, Campella. anaeróbne baktérie: Bacteroides fragilis.
Azitromycín je účinný aj proti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.
Je účinný aj proti Toxoplasma gondii.
Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy znižuje absorpciu azitromycínu. C max sa dosiahne za 2-3 hodiny.Rýchlo sa distribuuje do tkanív a biologických tekutín. 35 % azitromycínu sa metabolizuje v pečeni demetyláciou. Viac ako 59% sa vylučuje žlčou v nezmenenej forme, asi 4,5% - v nezmenenej forme močom.
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na azitromycín, vr. bronchitída, zápal pľúc, infekcie kože a mäkkých tkanív, zápal stredného ucha, sinusitída, faryngitída, tonzilitída, kvapavka a negonoreálna uretritída a/alebo cervicitída, lymská borelióza (borelióza).
Precitlivenosť na azitromycín a iné makrolidové antibiotiká.
Nastavte individuálne, berúc do úvahy nosologickú formu, závažnosť priebehu ochorenia a citlivosť patogénu.
Pre dospelých vo vnútri - 0,25-1 g 1 krát / deň; deti - 5-10 mg / kg 1 krát denne. Trvanie prijatia je 2-5 dní.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, plynatosť, hnačka, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov; zriedkavo cholestatická žltačka.
Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, angioedém, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Dermatologické reakcie: zriedkavo - fotosenzitivita.
Zo strany centrálneho nervového systému: závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - ospalosť, slabosť.
Z hematopoetického systému: zriedkavo - leukopénia, neutropénia, trombocytopénia.
Na strane kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - bolesť na hrudníku.
Z genitourinárneho systému: zápal pošvy; zriedkavo - kandidóza, nefritída, zvýšený zvyškový močovinový dusík.
Ostatné: zriedkavo - hyperglykémia, artralgia.
Pri súčasnom použití s námeľovými alkaloidmi nemožno vylúčiť riziko vzniku ergotizmu.
Pri súčasnom použití azitromycínu s azitromycínom sú opísané prípady zosilnenia jeho účinkov.
Pri súčasnom použití digoxínu alebo digitoxínu s azitromycínom je možné významné zvýšenie koncentrácie srdcových glykozidov v krvnej plazme a riziko vzniku glykozidickej intoxikácie.
Pri súčasnom použití s dizopyramidom bol opísaný prípad ventrikulárnej fibrilácie.
Pri súčasnom použití s lovastatínom sú opísané prípady rozvoja rabdomyolýzy.
Pri súčasnom použití s rifabutínom sa zvyšuje riziko vzniku neutropénie a leukopénie.
Pri súčasnom použití je metabolizmus narušený, čo zvyšuje riziko vzniku vedľajších a toxických reakcií spôsobených cyklosporínom.
Prípravky obsahujúce azitromycín (Azitromycín, ATC kód J01FA10):
Bežné formy uvoľnenia | |||
---|---|---|---|
názov | Formulár na uvoľnenie | Bal., ks | Cena, str |
Azidrop, Francúzsko, Uniter | očné kvapky 15 mg / g 0,25 g naraz. liekovka | 6 | 230-475 |
Azitral, India, Shreya | kapsuly 250 mg | 6 | 185-340 |
kapsuly 500 mg | 3 | 200-340 | |
Azitrox (Azitrox), Rusko, Pharmstandard | kapsuly 250 mg | 6 | 170-375 |
kapsuly 500 mg | 3 | 140-365 | |
Azitrox pre deti (Azithrox), Rusko, Pharmstandard | dĺžka prášku prigot. suspenzia 100 mg / 5 ml 20 ml v injekčnej liekovke | 1 | 140-230 |
dĺžka prášku prigot. pozastavenie. 200 mg / 5 ml 20 ml injekčná liekovka | 1 | 220-370 | |
Azitromycín (Azitromycín), rôzne | tablety 125 mg | 6 | 150-230 |
kapsuly 250 mg | 6 | 30-330 | |
kapsuly 500 mg | 3 | 65-170 | |
500 mg tablety | 3 | 60-190 | |
Azitromycin Zentiva, Česká republika, Zentiva | tablety 250 mg | 6 | 270-330 |
500 mg tablety | 3 | 270-360 | |
Azitromycín Forte, Rusko, Obolenskoe | kapsuly 500 mg | 3 | 70-190 |
Azitromycín- OBL, Rusko, Obolenskoe | kapsuly 250 mg | 6 | 70-160 |
AzitRus Forte, Rusko, Synthesis | 500 mg tablety | 3 | 230-390 |
Zitrolid (Zitrolid), Rusko, Valenta | kapsuly 250 mg | 6 | 210-340 |
Zitrolid Forte, Rusko, Rôzne | kapsuly 500 mg | 3 | 200-340 |
Zi-Factor, Rusko, Veropharm | kapsuly 250 mg | 6 | 130-265 |
500 mg tablety | 3 | 170-280 | |
Safocid, India, Laika | sada tabliet Fluconazol 150mg 1t + Secnidazol 1g 2t + Azitromycin 1g 1t | 4 | 520-1.100 |
12 | 965-1.900 | ||
Suitrox, Rumunsko, Sandoz | 1 | 210-300 | |
Sumamed, Chorvátsko, Pliva | tablety 125 mg | 6 | 260-415 |
kapsuly 250 mg | 6 | 350-580 | |
500 mg tablety | 3 | 390-595 | |
disperzné tablety 1 g | 1 | 480-600 | |
prášok na prigot. pozastavenie. perorálne 100 mg / 5 ml 21 g | 1 | 180-260 | |
odkedy. na injekciu 500 mg | 5 | 1.420-1.980 | |
Sumamed Forte, Chorvátsko, Pliva | prášok na prigot. pozastavenie. perorálne 200 mg / 5 ml 17 g | 1 | 300-670 |
Hemomycín, Srbsko, Hemofarm | kapsuly 250 mg | 6 | 140-360 |
500 mg tablety | 3 | 230-360 | |
prášok na prigot. pozastavenie. perorálne 100 mg / 5 ml 11 g | 1 | 100-175 | |
prášok na prigot. pozastavenie. perorálne 200 mg / 5 ml 10 g | 1 | 130-285 | |
Ecomed, Rusko, AVVA RUS | kapsuly 250 mg | 6 | 140-355 |
500 mg tablety | 3 | 140-290 | |
Zriedkavá a prerušená forma uvoľňovania | |||
názov | Formulár na uvoľnenie | Bal., ks | Cena, str |
AzitRus, Rusko, Sintez | prášok na prigot. pozastavenie. perorálne 50 mg | 3 | 25-110 |
prášok na prigot. pozastavenie. na perorálne podanie 100 mg 4,2 g | 3 | 30-45 | |
kapsuly 250 mg | 6 | 80-100 | |
Azicid, Česká republika, Zentiva | tablety 250 mg | 6 | 250-340 |
500 mg tablety | 3 | 260-360 | |
Vero-azitromycín, India, Okasa | kapsuly 250 mg | 6 | 30-135 |
Zitrocin, India, jedinečný | tablety 250 mg | 6 | 200-205 |
500 mg tablety | 3 | 220-225 | |
Sumametsin, Rusko, Obolenskoe | kapsuly 250 mg | 6 | 440-520 |
Sumamox, India, Oxford Labs | 500 mg tablety | 3 | 570-580 |
kapsuly 250 mg | 6 | nie | |
Azivok, India, Wockhard | kapsuly 250 mg | 6 | nie |
Azimycín, India, MicroLabs | tablety 250 mg | 6 | nie |
Zetamax Retard, Perto Rico, Pfizer | prášok na prigot. pozastavenie. 2 g | 1 | nie |
Zimax (ZMax), India, panoš | prášok 200 mg v 5 ml | 1 | nie |
Sumazid, Rusko, Bryntsalov | kapsuly 250 mg | 6 | nie |
Obchodné názvy v zahraničí (v zahraničí) - Arioxina, Azeet, Azibact, Azicip, Azifast, Azifine, Azilide, Azithrocin, Azitromax, Azitrox, Azro, Clindal, Ertycin, Goxil, Loromycin, Macromycin, Macrotar, Ribotrex, Trulimaxon, Ultreon, Zhromax, Zhromaždisko , Zmax.
Makrolidové antibiotikum - azalid
Širokospektrálne bakteriostatické antibiotikum zo skupiny makrolidových azalidov. Mechanizmus účinku azitromycínu je spojený s potlačením syntézy proteínov mikrobiálnych buniek. Väzbou na 50S-podjednotku ribozómu inhibuje peptidovú translokázu v štádiu translácie a potláča syntézu proteínov, čím spomaľuje rast a reprodukciu baktérií. Vo vysokých koncentráciách má baktericídny účinok.
Mikroorganizmy môžu byť spočiatku rezistentné voči pôsobeniu antibiotika alebo môžu voči nemu získať rezistenciu.
Stupnica citlivosti mikroorganizmov na azitromycín (MIC, mg / l)
Vo väčšine prípadov je Sumamed® účinný proti aeróbnym grampozitívnym baktériám: Staphylococcus aureus (kmeň citlivé na meticilín), Streptococcus pneumoniae (kmene citlivé na penicilín), Streptococcus pyogenes; aeróbne gramnegatívne baktérie: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaeróbne baktérie: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; iné mikroorganizmy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Mikroorganizmy schopné vyvinúť rezistenciu na azitromycín: grampozitívne aeróby - Streptococcus pneumoniae (penicilín-rezistentné kmene).
Pôvodne rezistentné mikroorganizmy: grampozitívne aeróby - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (meticilín-rezistentné kmene stafylokokov vykazujú veľmi vysoký stupeň rezistencie voči makrolidom), grampozitívne baktérie odolné voči erytromycínu; anaeróby - Bacteroides fragilis.
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa azitromycín dobre absorbuje a rýchlo distribuuje v tele. Po jednorazovej dávke 500 mg je biologická dostupnosť 37 % v dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne po 2-3 hodinách a je 0,4 mg/l.
Distribúcia
Väzba na bielkoviny je nepriamo úmerná plazmatickej koncentrácii a dosahuje 7-50 %. Zdanlivé Vd je 31,1 l / kg. Preniká cez bunkové membrány (účinné pri infekciách spôsobených intracelulárnymi patogénmi). Je transportovaný fagocytmi na miesto infekcie, kde sa v prítomnosti baktérií uvoľňuje. Ľahko preniká histohematogénnymi bariérami a vstupuje do tkanív. Koncentrácia v tkanivách a bunkách je 10-50-krát vyššia ako v plazme a v ohnisku infekcie - o 24-34% vyššia ako v zdravých tkanivách.
Metabolizmus
V pečeni sa demetyluje, stráca aktivitu.
Odstúpenie
T1 / 2 je dlhý - 35-50 hodín T1 / 2 z tkanív je oveľa väčší. Terapeutická koncentrácia azitromycínu pretrváva až 5-7 dní po užití poslednej dávky. Azitromycín sa vylučuje prevažne nezmenený – 50 % črevami, 6 % obličkami.
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:
Liek sa podáva perorálne 1-krát denne, najmenej 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle. Tablety sa užívajú bez žuvania.
Pre dospelých (vrátane starších ľudí) a deti staršie ako 12 rokov s hmotnosťou nad 45 kg je liek predpísaný vo forme tabliet a kapsúl.
Deťom vo veku 6 mesiacov a viac sa liek podáva vo forme suspenzie na perorálne podanie, deťom vo veku 3 rokov a starším možno liek predpísať aj vo forme tabliet po 125 mg. Liek vo forme tabliet 125 mg sa dávkuje s prihliadnutím na telesnú hmotnosť dieťaťa, ako je uvedené v tabuľke.
Pri infekciách orgánov ORL, horných a dolných dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív (s výnimkou chronického erythema migrans) sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou nad 45 kg predpisuje liek v dávke 500 mg 1-krát denne počas 3 dní, dávka v kurze - 1,5 g Deti vo veku 6 mesiacov a staršie sa predpisujú v dávke 10 mg / kg telesnej hmotnosti 1-krát denne počas 3 dní, dávka v priebehu - 30 mg / kg.
Pri ochoreniach žalúdka a dvanástnika spojených s Helicobacter pylori sa liek predpisuje vo forme prášku v dávke 1 g / deň počas 3 dní v kombinácii s antisekrečnými látkami a inými liekmi.
S erythema migrans sa liek predpisuje 1-krát denne počas 5 dní. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 45 kg sa predpisujú prvý deň - 1 g, potom od 2 do 5 dní - každý 500 mg; kurzová dávka - 3 g Deti vo veku 6 mesiacov a staršie sa predpisujú prvý deň v dávke 20 mg / kg telesnej hmotnosti a potom od 2 do 5 dní - denne v dávke 10 mg / kg telesnej hmotnosti, dávka kurzu - 60 mg / kg.
Pri akné strednej závažnosti je kurzová dávka 6,0 g Dospelí a deti staršie ako 12 rokov s hmotnosťou nad 45 kg Predpisujte v dávke 500 mg 1-krát denne počas 3 dní, potom 500 mg 1-krát týždenne počas 9 týždňov . Prvá týždenná dávka sa má užiť 7 dní po prvej dennej dávke (8. deň od začiatku liečby), ďalších 8 týždenných dávok sa má užívať s odstupom 7 dní.
Na sexuálne prenosné infekcie, na liečbu nekomplikovanej uretritídy / cervicitídy spôsobenej Chlamydia trachomatis, sa liek predpisuje v dávke 1 g raz; na liečbu komplikovanej dlhodobej uretritídy / cervicitídy spôsobenej Chlamydia trachomatis sa predpisuje 1 g 3-krát s intervalom 7 dní (1, 7, 14 dní), kurzová dávka je 3 g.
U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC> 40 ml/min) nie je potrebná úprava dávky.
Pravidlá prípravy a prijatia pozastavenia
Do fľaše s obsahom 17 g prášku pridajte 12 ml destilovanej alebo prevarenej vody. Objem výslednej suspenzie je 23 ml. Čas použiteľnosti pripravenej suspenzie je 5 dní. Pred užitím sa obsah injekčnej liekovky dôkladne pretrepe, kým sa nezíska homogénna suspenzia. Ihneď po užití suspenzie sa dieťaťu podá niekoľko dúškov čaju, aby sa zmylo a prehltlo zvyšné množstvo suspenzie v ústach.
Po použití sa injekčná striekačka rozloží a umyje tečúcou vodou, vysuší a uskladní na suchom mieste spolu s liekom.
Stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií: často (> 1/100 a< 1/10), иногда (>1/1000 a< 1/100), редко (>1/10 000 a< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Z hematopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia, eozinofília.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: niekedy - závrat / vertigo, bolesť hlavy, ospalosť, kŕče; zriedkavo - parestézia, asténia, nespavosť, hyperaktivita, agresivita, úzkosť, nervozita.
Zo zmyslov: zriedkavo - tinitus, reverzibilná porucha sluchu až hluchota (pri dlhodobom užívaní vysokých dávok), zhoršené vnímanie chuti a vône.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - palpitácie, arytmie vrátane ventrikulárnej tachykardie, predĺženie QT intervalu, obojsmerná ventrikulárna tachykardia.
Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti brucha a kŕče; niekedy - hnačka, plynatosť, poruchy trávenia, anorexia; zriedkavo - zápcha, zmena farby jazyka, pseudomembranózna kolitída, cholestatická žltačka, hepatitída, zmeny hodnôt laboratórnych parametrov funkcie pečene; veľmi zriedkavo - dysfunkcia pečene a nekróza pečene (pravdepodobne smrteľná).
Alergické reakcie: niekedy - svrbenie, kožné vyrážky; zriedkavo - angioedém, žihľavka, fotosenzitivita, anafylaktická reakcia (v zriedkavých prípadoch smrteľná), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Z muskuloskeletálneho systému: niekedy - artralgia.
Z močového systému: zriedkavo - intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek.
Iné: zriedkavo - vaginitída, kandidóza.
Liek sa má predpisovať opatrne pri stredne ťažkom poškodení funkcie pečene a obličiek, u pacientov s poruchami alebo predispozíciou k arytmiám a predĺženiu QT intervalu spolu s terfenadínom, warfarínom, digoxínom.
Počas tehotenstva je použitie lieku možné len vtedy, ak potenciálny prínos liečby pre matku preváži možné riziko pre plod.
Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.
Pri závažných poruchách funkcie pečene je liek kontraindikovaný. Opatrne sa má predpisovať pri miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene.
Pri ťažkej poruche funkcie obličiek je liek kontraindikovaný. Pri miernej a stredne závažnej poruche funkcie obličiek sa má liek predpisovať opatrne.
V prípade vynechania jednej dávky lieku sa má vynechaná dávka užiť čo najskôr a ďalšie sa majú užiť v intervaloch 24 hodín.
Ako pri každej antibiotickej terapii, aj pri liečbe azitromycínom je možné pridať superinfekciu (vrátane plesňovej).
Penicilín je zvyčajne liekom voľby na liečbu streptokokovej faryngitídy / tonzilitídy a na prevenciu akútnej reumatickej horúčky. Azitromycín je v týchto prípadoch účinný aj proti streptokokovej infekcii, ale je neúčinný v prevencii rozvoja akútnej reumatickej horúčky.
Pacient by mal byť upozornený na potrebu informovať lekára o výskyte akéhokoľvek vedľajšieho účinku.
Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a iné činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Príznaky: nevoľnosť, dočasná strata sluchu, vracanie, hnačka.
Liečba: symptomatická terapia.
Antacidá neovplyvňujú biologickú dostupnosť azitromycínu, ale znižujú Cmax v krvi o 30 %, preto sa Sumamed® má užívať najmenej 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití týchto liekov a jedla.
Pri súčasnom použití azitromycínu neovplyvňuje koncentráciu karbamazepínu, didanozínu, rifabutínu a metylprednizolónu v krvi.
Pri parenterálnom podaní azitromycín neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu cimetidínu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, teofylínu, triazolamu, trimetoprimu / sulfametoxazolu v prípade kombinovanej liečby, možnosť takejto interakcie by však nemala byť vylúčená, keď Sumamed® sa podáva perorálne.
Azitromycín neovplyvňuje farmakokinetiku teofylínu, ak sa však užíva spolu s inými makrolidmi, koncentrácia teofylínu v krvnej plazme sa môže zvýšiť.
Ak je potrebné užívať ho spolu s cyklosporínom, odporúča sa kontrolovať obsah cyklosporínu v krvi. Napriek tomu, že neexistujú žiadne údaje o účinku azitromycínu na zmeny koncentrácie cyklosporínu v krvi, iní zástupcovia triedy makrolidov sú schopní zmeniť jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Pri súčasnom užívaní digoxínu a azitromycínu je potrebné kontrolovať koncentráciu digoxínu v krvi, pretože mnohé makrolidy zvyšujú absorpciu digoxínu z čreva, čím zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.
Ak je potrebné užívať ho spolu s warfarínom, odporúča sa starostlivo sledovať protrombínový čas.
Zistilo sa, že súčasné podávanie terfenadínu a antibiotík zo skupiny makrolidov spôsobuje arytmiu a predĺženie QT intervalu. Na základe toho nemožno vylúčiť rozvoj týchto komplikácií pri súčasnom užívaní terfenadínu a azitromycínu.
Pretože existuje možnosť inhibície azitromycínom v parenterálnej forme izoenzýmu CYP3A4, ak sa podáva spolu s cyklosporínom, terfenadínom, námeľovými alkaloidmi, cisapridom, pimozidom, chinidínom, astemizolom a inými liekmi, ktorých metabolizmus prebieha za účasti tohto izoenzýmu , možnosť takejto interakcie treba brať do úvahy pri podávaní az vo vnútri.
Keď sa azitromycín a zidovudín užívajú spolu, azitromycín neovplyvňuje farmakokinetické parametre zidovudínu v krvnej plazme ani jeho vylučovanie obličkami a jeho glukuronidový metabolit. Napriek tomu sa koncentrácia aktívneho metabolitu, fosforylovaného zidovudínu, zvyšuje v mononukleárnych bunkách periférnych ciev. Klinický význam tohto zistenia nie je jasný.
Pri súčasnom podávaní makrolidov s ergotamínom a dihydroergotamínom je možný ich toxický účinok.
Liek je dostupný na lekársky predpis.
Zoznam B. Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15° až 25°C. Čas použiteľnosti lieku vo forme kapsúl a poťahovaných tabliet je 3 roky, prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie - 2 roky, pripravená suspenzia - 5 dní.
Pokyn je citovaný z materiálov farmaceutickej webovej stránky
Aktívna zložka lieku: dihydrát azitromycínu (v prepočte na azitromycín) 0,500 g a 0,250 g.
Azitromycín je antibakteriálny liek zo skupiny makrolidov-azalidov so širokým bakteriostatickým spektrom účinku.
Pôsobí ako na baktérie nachádzajúce sa vo vnútri buniek, tak aj na baktérie nachádzajúce sa mimo nich.
Účinná látka interaguje s podjednotkou 50S ribozómov, potláča aktivitu enzýmu peptid translokázy v štádiu translácie, v dôsledku čoho je inhibovaná syntéza proteínov, rast a reprodukcia baktérií sa spomaľuje. Vysoké koncentrácie azitromycínu zabíjajú baktérie, to znamená, že majú baktericídny účinok.
Rezistencia baktérií na liek môže byť počiatočná alebo vytvorená počas antibiotickej liečby.
Mikroorganizmy | MIC, mg/l | |
Citlivý | Udržateľný | |
Staphylococcus spp. | < 1 | > 2 |
Staphylococcus spp. skupiny A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Haemophilus influenzae | ≤ 0,12 | > 4 |
Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 | > 0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,25 | > 0,5 |
Stredne citlivé alebo necitlivé:
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Streptococcus pneumoniae (stredne citlivý alebo rezistentný na penicilín).
Azitromycín sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a rýchlo sa distribuuje do tkanív tela. Po jednorazovej dávke 0,5 g je biologická dostupnosť 37 % (efekt „prvého prechodu“ pečeňou). Maximálna koncentrácia po perorálnom podaní (0,5 g - 0,4 mg / l) sa dosiahne po 2-3 hodinách. Intracelulárna a tkanivová koncentrácia antibiotika je 10-50 krát vyššia ako koncentrácia v sére.
Azitromycín je odolný voči kyselinám a lipofilný. Voľne prechádza cez histohematogénne bariéry. Ľahko preniká do genitourinárnych orgánov a tkanív, vrátane prostaty, dýchacích orgánov, kože a mäkkých tkanív. Časť liečiv je tiež transportovaná do infekčného ohniska fagocytmi (makrofágy a polymorfonukleárne leukocyty), kde sa v prítomnosti baktérií uvoľňujú.
Pri penetrácii cez bunkové membrány vytvára vysoké intracelulárne koncentrácie, vďaka čomu pôsobí proti patogénnym baktériám umiestneným vo vnútri buniek. V miestach lokalizácie infekčného procesu sa vytvárajú koncentrácie antibiotík o 24-34% vyššie ako v zdravých tkanivách, pričom čím je zápal intenzívnejší, tým je koncentrácia vyššia. Po užití poslednej dávky azitromycínu zostávajú jeho účinné koncentrácie 5-7 dní.
Viac ako polovica azitromycínu sa vylučuje v nezmenenej forme črevami, 6 % sa vylučuje obličkami.
Farmakokinetika je výrazne ovplyvnená príjmom potravy, konkrétne maximálna koncentrácia sa zvyšuje o 31%.
U starších mužov (65-85 rokov) sa farmakokinetické parametre nemenia, u starších žien sa maximálna koncentrácia zvyšuje o 30-50%.
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:
Kapsuly azitromycínu sa užívajú perorálne, 500 mg raz denne, bez ohľadu na príjem potravy. Pre dospelých (vrátane starších ľudí) a deti staršie ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 45 kg je režim užívania lieku nasledujúci:
Pri stredne závažnej poruche funkcie obličiek (klírens kreatinínu > 40 ml/min) nie je potrebná úprava dávky.
Ak sa z nejakého dôvodu vynechala ďalšia dávka azitromycínu, vynechaná dávka sa má užiť čo najskôr a ďalšie dávky sa majú užiť v 24-hodinových intervaloch.
Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, plynatosť, riedka stolica, tráviace ťažkosti, zápcha, anorexia, zmena farby jazyka, pseudomembranózna kolitída, cholestatická žltačka, hepatitída, zmeny v laboratórnych parametroch funkcie pečene, zlyhanie pečene, nekróza pečene (pravdepodobne smrteľná ).
Alergické reakcie: svrbenie, kožné vyrážky, Quinckeho edém, urtikária, fotosenzitivita (zriedkavo smrteľná), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Na strane kardiovaskulárneho systému: palpitácie, ventrikulárna tachykardia, predĺžený QT interval, obojsmerná komorová tachykardia.
Z obehového a lymfatického systému: trombocytopénia, neutropénia, eozinofília.
Z genitourinárneho systému: intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek.
Z nervového systému:, závraty, ospalosť, nespavosť, asténia, úzkosť, hyperaktivita, agresivita, nervozita, kŕče, parestézia.
Zo zmyslov: v ušiach, reverzibilná porucha sluchu až hluchota (pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku), zhoršené vnímanie chuti a vône.
Zo strany pohybového aparátu: artralgia.
Ostatné: vaginitída, kandidóza.
U niektorých pacientov môžu po ukončení užívania azitromycínu dlhodobo pretrvávať reakcie z precitlivenosti, a preto môžu vyžadovať špecifickú liečbu pod dohľadom lekára.
Okrem toho, vzhľadom na pravdepodobnosť vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidla a obsluhe strojov.
Príznaky predávkovania azitromycínom: reverzibilná strata sluchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Liečba predávkovania: symptomatická.
Počas tehotenstva sa má azitromycín predpisovať iba v prípadoch, keď očakávaný prínos z jeho užívania pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Dojčenie počas liečby azitromycínom sa má dočasne prerušiť.
Lieky na zníženie kyslosti obsahu žalúdka (antacidá) neovplyvňujú biologickú dostupnosť azitromycínu, ale znižujú jeho maximálnu koncentráciu o 30 %, preto je potrebné antibiotikum užiť aspoň hodinu pred užitím antacíd alebo dve hodiny po ich užití a po jedle. |
Parenterálne podanie azitromycínu neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu cimetidínu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, triazolamu, kotrimoxazolu, keď sa užívajú spolu, ale treba mať na pamäti, že pravdepodobnosť takýchto interakcií je vysoká, keď sa azitromycín podáva perorálne. |
Ak je potrebné súčasne použiť azitromycín a cyklosporín, odporúča sa vykonať obsah cyklosporínu v krvi. |
Pri súčasnom podávaní azitromycínu s digoxínom je potrebné monitorovať koncentráciu digoxínu v krvi, pretože niektoré makrolidy zvyšujú účinnosť absorpcie digoxínu v čreve, čím zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu. |
Spoločné podávanie azitromycínu a warfarínu má byť sprevádzané kontrolou protrombínového času. |
Pri kombinovanom použití terfenadínu a makrolidov často vedie k predĺženiu QT intervalu, preto treba pri súčasnom podávaní azitromycínu a terfenadínu očakávať takéto komplikácie. |
Pretože existuje možnosť inhibície izoenzýmu CYP3A4 azitromycínom v parenterálnej forme, ak sa používa spolu s cyklosporínom, terfenadínom, námeľovými alkaloidmi, cisapridom, pimozidom, chinidínom, astemizolom a inými liekmi, ktorých metabolizmus prebieha za účasti tohto izoenzýmu, možnosť takejto interakcie pri podávaní azitromycínu je potrebné vziať do úvahy vo vnútri. |
Súčasné podávanie azitromycínu a zidovudínu neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti zidovudínu v krvnej plazme ani jeho vylučovanie obličkami a jeho glukuronidovaného metabolitu. To však zvyšuje koncentráciu aktívneho metabolitu, fosforylovaného zidovudínu, v mononukleárnych bunkách periférnych ciev. V súčasnosti zostáva význam tejto skutočnosti nejasný. |
Ak sa makrolidy používajú spolu s ergotamínmi a dihydroergotamínom, zvyšuje sa pravdepodobnosť ich toxických vlastností. |
Azitromycín je účinnou látkou nasledujúcich antibakteriálnych liekov:
Podľa mechanizmu účinku sú analógy azitromycínu:
Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote do 25°C. Čas použiteľnosti azitromycínu je 3 roky, potom sa liek nemôže použiť.