Účinný liek quinapril na srdcové zlyhanie, recenzie. Účinný liek quinapril na srdcové zlyhanie, recenzie Je možné spravovať zložité vybavenie

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku. Hinapril... Prezentované sú recenzie návštevníkov webových stránok - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Hinaprilu v ich praxi. Veľká prosba o aktívnejšie pridávanie vašich recenzií o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, ktoré výrobca nemusel deklarovať v anotácii. Analógy hinaprilu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu arteriálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Hinapril- inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE). ACE je enzým, ktorý katalyzuje premenu angiotenzínu 1 na angiotenzín 2, ktorý má vazokonstrikčný účinok a zvyšuje vaskulárny tonus, vrátane stimulácie sekrécie aldosterónu kôrou nadobličiek. Quinapril kompetitívne inhibuje ACE a spôsobuje zníženie vazopresorickej aktivity a sekrécie aldosterónu. Eliminácia negatívneho účinku angiotenzínu 2 na sekréciu renínu mechanizmom spätnej väzby vedie k zvýšeniu aktivity renínu v krvnej plazme. Súčasne je pokles krvného tlaku (TK) sprevádzaný poklesom celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSR) a renálnej vaskulárnej rezistencie, pričom zmeny srdcovej frekvencie (HR), srdcového výdaja, prietoku krvi obličkami, rýchlosti glomerulárnej filtrácie a filtračná frakcia sú nevýznamné alebo chýbajú. ...

Zloženie

Chinapril hydrochlorid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Koncentrácia chinaprilu v krvnej plazme po perorálnom podaní dosiahne maximum do 1 hodiny. Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale môže predĺžiť čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (tučné jedlá môžu znížiť rýchlosť a rozsah absorpcie chinaprilu). Ak vezmeme do úvahy vylučovanie chinaprilu a jeho metabolitov (medziproduktov metabolizmu v živých bunkách) obličkami, stupeň absorpcie je približne 60 %. Približne 97 % chinaprilu cirkuluje v krvnej plazme vo forme viazanej na bielkoviny. Quinapril a jeho metabolity neprechádzajú cez BBB (krvno-mozgová bariéra). Pôsobením pečeňových enzýmov sa chinapril rýchlo metabolizuje na quinaprilát odštiepením esterovej skupiny (hlavným metabolitom je dibázická kyselina quinapril), ktorá je ACE inhibítorom. Asi 38 % požitej dávky chinaprilu cirkuluje v krvnej plazme vo forme chinaprilátu. Vylučuje sa obličkami - 61% a cez črevá - 37%.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia (vysoký krvný tlak) ako monoterapia alebo v kombinácii s tiazidovými diuretikami a betablokátormi;
• chronické srdcové zlyhanie ako súčasť kombinovanej liečby.

Formy vydania

Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Návod na použitie a dávkovací režim

Užíva sa perorálne, bez žuvania, bez ohľadu na čas jedla, s vodou.

Arteriálna hypertenzia

Pri monoterapii je odporúčaná počiatočná dávka chinaprilu u pacientov, ktorí nedostávajú diuretiká, 10 mg 1-krát denne. V závislosti od klinického účinku možno dávku zvýšiť (zdvojnásobiť) na udržiavaciu dávku 20 alebo 40 mg denne, ktorá sa zvyčajne predpisuje v 1 alebo 2 dávkach. Spravidla sa má dávka meniť v intervaloch 4 týždňov. U väčšiny pacientov umožňuje použitie lieku Hinapril 1 krát denne dosiahnuť stabilnú terapeutickú odpoveď. Maximálna denná dávka je 80 mg denne.

Pri súčasnom použití s ​​diuretikami je odporúčaná počiatočná dávka chinaprilu u pacientov, ktorí pokračujú v užívaní diuretík, 5 mg raz denne. Následne sa zvyšuje (ako je uvedené vyššie), kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.

Chronické srdcové zlyhanie

Odporúčaná počiatočná dávka quinaprilu je 5 mg 1-2-krát denne. Po užití lieku má byť pacient pod lekárskym dohľadom, aby sa zistila symptomatická arteriálna hypotenzia. Ak je počiatočná dávka quinaprilu dobre znášaná, môže sa zvýšiť na 10-40 mg denne, rozdelená do 2 dávok.

Berúc do úvahy klinické a farmakokinetické údaje u pacientov s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa zvoliť úvodnú dávku nasledovne:

• CC viac ako 60 ml za minútu - počiatočná dávka 10 mg;
• CC 30-60 ml za minútu - počiatočná dávka 5 mg;
• CC 10-30 ml za minútu - počiatočná dávka 2,5 mg (polovica tablety 5 mg tablety).

Ak je počiatočná dávka dobre tolerovaná, môže sa liek Chinapril používať 2-krát denne. Dávku quinaprilu možno postupne zvyšovať, nie viac ako raz týždenne, berúc do úvahy klinické, hemodynamické účinky, ako aj funkciu obličiek.

Vedľajší účinok

• bolesť hlavy;
• závraty;
• nespavosť;
• ospalosť;
• kašeľ;
• zvýšená únava;
• rinitída (zápal nosovej sliznice);
• nevoľnosť a / alebo vracanie;
• myalgia (bolesť svalov);
• parestézia (necitlivosť, brnenie, "husacie hrbole" na koži);
• zvýšená excitabilita;
• depresie;
• vertigo (strata rovnováhy, ktorá je sprevádzaná pocitom otáčania tela okolo predmetov, alebo naopak otáčania predmetov okolo tela);
• zhoršenie zraku;
• hnačka;
• dyspepsia (nadúvanie, dunenie v bruchu);
• bolesť brucha;
• suchosť sliznice úst alebo hrdla;
• pankreatitída (zápal pankreasu);
• gastrointestinálne krvácanie;
• angioedém čreva (opuch sliznice čreva);
• hepatitída (zápal pečene);
• hemolytická anémia (deštrukcia červených krviniek);
• trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek);
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• angina pectoris, palpitácie, tachykardia;
• zástava srdca;
• infarkt myokardu;
• mŕtvica;
• zvýšený krvný tlak;
• kardiogénny šok (komplikácia infarktu myokardu, končiaca smrťou v 90% prípadov);
• mdloby;
• vazodilatácia (zníženie tonusu kostrového svalstva);
• faryngitída (zápal sliznice hltanu);
• dyspnoe (porušenie frekvencie a hĺbky dýchania sprevádzané pocitom nedostatku vzduchu);
• bolesť v hrudi;
• alopécia (plešatosť);
• zvýšené potenie;
• pemfigus (špeciálne pľuzgiere na zdravej koži);
• svrbenie kože, vyrážka;
• fotosenzitívne reakcie (alergické reakcie na slnečné svetlo);
• bolesť chrbta;
• artralgia (bolesť kĺbov);
• infekcie močových ciest;
• akútne zlyhanie obličiek;
• znížená potencia;
• anafylaktické reakcie (rýchlo sa rozvíjajúci prejav alergie, ktorý ohrozuje ľudský život);
• angioedém (opuch podkožného tkaniva, kože a slizníc);
• všeobecná nevoľnosť;
• vírusové infekcie.

Kontraindikácie

• anamnéza angioedému v dôsledku predchádzajúcej liečby ACE inhibítormi;
• dedičný a / alebo idiopatický angioedém;
• tehotenstvo;
• obdobie dojčenia;
• vek do 18 rokov;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• súčasné použitie s aliskirenom a látkami obsahujúcimi aliskirén alebo s antagonistami receptora angiotenzínu 2 (ARA 2) alebo s inými liekmi, ktoré inhibujú RAAS (dvojitá blokáda RAAS);
• u pacientov s diabetes mellitus alebo u pacientov s diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov (diabetická nefropatia);
• u pacientov s poruchou funkcie obličiek;
• u pacientov s hyperkaliémiou (viac ako 5 mmol na liter);
• u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a arteriálnou hypotenziou;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Opatrne:

• symptomatická arteriálna hypotenzia u pacientov, ktorí predtým užívali diuretiká a sú na diéte s obmedzeným príjmom soli;
• závažné srdcové zlyhanie u pacientov s vysokým rizikom arteriálnej hypotenzie;
• závažné chronické srdcové zlyhanie;
• stavy sprevádzané poklesom BCC (vrátane vracania a hnačky);
• hyperkaliémia (vysoké hladiny draslíka v krvi);
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, mitrálna stenóza;
• nedostatočnosť cerebrálnej cirkulácie, ischemická choroba srdca, koronárna insuficiencia - prudký pokles krvného tlaku počas liečby ACE inhibítormi môže zhoršiť priebeh týchto ochorení;
• bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie solitárnej obličky, stav po transplantácii obličky;
• zhoršená funkcia obličiek;
• u pacientov na hemodialýze (CC menej ako 10 ml za minútu) - nie je dostatok údajov o použití chinaprilu u takýchto pacientov;
• autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermie);
• dysfunkcia pečene (najmä ak sa používa súčasne s diuretikami);
• pri súčasnom použití s ​​diuretikami šetriacimi draslík;
• cukrovka;
• rozsiahly chirurgický zákrok a celková anestézia;
• súbežné užívanie iných antihypertenzív.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku Hinapril je kontraindikované počas tehotenstva, u žien plánujúcich tehotenstvo, ako aj u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Ženy v reprodukčnom veku, ktoré užívajú Quinapril, musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Pri diagnostikovaní tehotenstva sa má liek Hinapril čo najskôr zrušiť.

Užívanie ACE inhibítorov počas tehotenstva je sprevádzané zvýšeným rizikom vzniku abnormalít z kardiovaskulárneho a nervového systému plodu. Okrem toho, pri užívaní ACE inhibítorov počas tehotenstva, prípady oligohydramniónu, predčasného pôrodu, pôrodu s arteriálnou hypotenziou, ochorenie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek), hypoplázia kostí lebky, kontraktúry končatín, kraniofaciálne deformity, pľúcna hypoplázia, vnútromaternicová retencia boli opísané.vývoj, otvorený ductus arteriosus, ako aj prípady vnútromaternicovej smrti plodu a smrti novorodenca. Často je oligohydramnión diagnostikovaný po nezvratnom poškodení plodu.

Novorodencov, ktorí boli vystavení ACE inhibítorom in utero, je potrebné sledovať kvôli arteriálnej hypotenzii, oligúrii (zníženie množstva moču vylučovaného obličkami) a hyperkaliémii. Keď sa objaví oligúria, je potrebné udržiavať krvný tlak a perfúziu obličiek.

Quinapril sa nemá predpisovať počas dojčenia, pretože ACE inhibítory, vrátane kvinaprilu, v obmedzenom rozsahu prechádzajú do materského mlieka. Vzhľadom na možnosť vzniku závažných nežiaducich účinkov u novorodencov sa má liek Hinapril počas laktácie alebo dojčenia prerušiť.

Aplikácia u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie u starších pacientov

špeciálne pokyny

Pri liečbe ACE inhibítormi boli opísané prípady angioedému v oblasti hlavy a krku, vrátane 0,1 % pacientov užívajúcich chinapril. Ak sa objaví laryngeálna píšťalka alebo angioedém tváre, jazyka alebo hlasiviek, chinapril sa má okamžite vysadiť. Pacientovi sa má predpísať adekvátna liečba a má sa sledovať až do ústupu symptómov edému. Na zmiernenie príznakov sa môžu použiť antihistaminiká. Angioedém zahŕňajúci hrtan môže byť smrteľný. Ak opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana ohrozuje rozvoj obštrukcie dýchacích ciest, je potrebná adekvátna núdzová liečba vrátane podkožného podania roztoku adrenalínu (adrenalínu) 1:1000 (0,3-0,5 ml).

Pri liečbe ACE inhibítormi boli popísané aj prípady angioedému čreva. Pacienti hlásili bolesť brucha (s nevoľnosťou alebo vracaním alebo bez nich). V niektorých prípadoch bez predchádzajúceho angioedému tváre a normálnej aktivity C1-esterázy. Diagnóza bola vykonaná CT brucha, ultrazvukom alebo chirurgickým zákrokom. Symptómy vymizli po vysadení ACE inhibítorov. Preto je u pacientov s bolesťou brucha, ktorí užívajú ACE inhibítory, pri vykonávaní diferenciálnej diagnózy potrebné vziať do úvahy možnosť rozvoja angioedému čreva.

U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nesúvisí s užívaním ACE inhibítora, sa môže pri liečbe liekmi tejto skupiny zvýšiť riziko jeho rozvoja.

U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizačnej liečby jedom blanokrídlovcov sa môžu vyvinúť život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Dočasným prerušením užívania ACE inhibítorov sa týmto reakciám dalo predísť, ale pri náhodnom podaní týchto liekov sa znova objavili.

Anafylaktoidné reakcie sa môžu vyvinúť aj pri použití ACE inhibítorov u pacientov, ktorí podstúpili LDL aferézu absorpciou s dextránsulfátom alebo u pacientov na hemodialýze s použitím vysokoprietokových membrán, ako sú polyakrylonitrilové membrány (napr. AN69). Preto sa takýmto kombináciám treba vyhnúť použitím buď iných antihypertenzív alebo alternatívnych membrán na hemodialýzu.

Symptomatická arteriálna hypotenzia je zriedkavá u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou počas liečby Hinaprilom, ale môže sa vyvinúť v dôsledku liečby ACE inhibítormi u pacientov so zníženým BCC, napríklad pri dodržiavaní diéty s obmedzenou konzumáciou chloridu sodného, ​​hemodialýze. V prípade symptomatickej arteriálnej hypotenzie je potrebné vykonať symptomatickú liečbu (pacient má zaujať vodorovnú polohu a v prípade potreby mu podať intravenóznu infúziu s 0,9 % roztokom chloridu sodného). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre ďalšie užívanie lieku, avšak v takýchto prípadoch je potrebné znížiť jeho dávku alebo posúdiť vhodnosť súčasnej liečby diuretikami.

Iné príčiny poklesu BCC, ako je vracanie alebo hnačka, môžu tiež viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku. V takýchto prípadoch by sa pacienti mali poradiť s lekárom.

U pacientov, ktorí dostávajú diuretiká, môže použitie chinaprilu tiež viesť k rozvoju symptomatickej arteriálnej hypotenzie. Takýmto pacientom sa odporúča dočasne prestať užívať diuretikum 2-3 dni pred začatím liečby quinaprilom, s výnimkou pacientov s malígnou alebo ťažko liečiteľnou arteriálnou hypertenziou. Ak monoterapia quinaprilom neprinesie požadovaný terapeutický účinok, potom sa má obnoviť diuretická liečba. Ak nie je možné zrušiť diuretikum, potom sa Quinapril používa v nízkej počiatočnej dávke.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ktorí majú zvýšené riziko závažnej arteriálnej hypotenzie, sa má liečba Hinaprilom začať odporúčanou dávkou pod starostlivým dohľadom lekára. Pacienti majú byť sledovaní počas prvých dvoch týždňov liečby, ako aj vo všetkých prípadoch, keď sa zvýši dávka chinaprilu.

Počas liečby ACE inhibítormi sa u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou v zriedkavých prípadoch vyvinula agranulocytóza, ktorá bola častejšia u pacientov s poruchou funkcie obličiek a ochoreniami spojivového tkaniva. Počas liečby Hinaprilom sa zriedkavo vyvinula agranulocytóza. Pri použití Quinaprilu (ako aj iných ACE inhibítorov) u pacientov s ochoreniami spojivového tkaniva a/alebo ochorením obličiek je potrebné sledovať počet leukocytov v krvi.

U citlivých pacientov môže supresia aktivity RAAS viesť k poruche funkcie obličiek. U pacientov so závažným chronickým srdcovým zlyhaním, u ktorých môže funkcia obličiek závisieť od aktivity RAAS, môže byť liečba ACE inhibítormi vrátane chinaprilu sprevádzaná oligúriou a/alebo progresívnou azotémiou a v zriedkavých prípadoch akútnym zlyhaním obličiek a/alebo alebo smrť. Použitie ARA 2, ACE inhibítorov alebo aliskirenu môže viesť k dvojitej blokáde aktivity RAAS. Tento účinok sa môže prejaviť znížením krvného tlaku, hyperkaliémiou a zmenami funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. U pacientov užívajúcich chinapril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné starostlivo sledovať krvný tlak, funkciu obličiek a plazmatické elektrolyty. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu liečiv s RAAS a Hinaprilu. Ak je potrebné použiť túto kombináciu, v každom jednotlivom prípade sa má posúdiť pomer očakávaného prínosu k možnému riziku použitia kombinácie a má sa pravidelne monitorovať funkcia obličiek a obsah draslíka.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo arteriálnou hypertenziou s jednostrannou alebo obojstrannou stenózou renálnej artérie počas liečby ACE inhibítormi sa v niektorých prípadoch pozorovalo zvýšenie koncentrácie močovinového dusíka v krvi a sérového kreatinínu. Tieto zmeny boli takmer vždy reverzibilné a vymizli po vysadení ACE inhibítora a/alebo diuretika. V takýchto prípadoch sa má počas prvých týždňov liečby sledovať funkcia obličiek.

Polčas chinaprilátu sa zvyšuje so znížením CC. U pacientov s CC menej ako 60 ml za minútu sa má Quinapril používať v nižšej počiatočnej dávke. U takýchto pacientov sa má dávka lieku zvýšiť s prihliadnutím na terapeutický účinok s pravidelným monitorovaním funkcie obličiek, hoci v klinických štúdiách nedošlo počas liečby liekom k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek.

Chinapril v kombinácii s diuretikami sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie alebo progresívnym ochorením pečene, pretože malé zmeny v rovnováhe vody a elektrolytov môžu spôsobiť rozvoj hepatálnej kómy.

ACE inhibítory, vrátane chinaprilu, môžu zvýšiť hladinu draslíka v sére.

Quinapril môže znížiť hypokaliémiu spôsobenú tiazidovými diuretikami, ak sa užíva súčasne. Použitie Hinaprilu v kombinovanej liečbe s draslík šetriacimi diuretikami sa neskúmalo. Vzhľadom na riziko ďalšieho zvýšenia sérového draslíka sa má kombinovaná liečba s draslík šetriacimi diuretikami vykonávať opatrne, pod kontrolou sérového draslíka.

Pacienti s diabetes mellitus môžu vyžadovať starostlivejšie sledovanie a úpravu dávky perorálnych hypoglykemík a inzulínu a kontrolu glykémie, najmä počas prvého mesiaca liečby ACE inhibítorom vrátane chinaprilu.

Počas liečby ACE inhibítormi, vrátane chinaprilu, bol zaznamenaný rozvoj kašľa. Zvyčajne je neproduktívny, pretrvávajúci a ustúpi po ukončení liečby. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa treba brať do úvahy jeho možný vzťah s ACE inhibítormi.

Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubného lekárstva) má byť chirurg/anesteziológ upozornený na použitie ACE inhibítorov.

Ak sa objavia akékoľvek príznaky infekcie (napr. akútna tonzilitída, horúčka), pacient by sa mal okamžite poradiť s lekárom, pretože môžu byť prejavom neutropénie (zníženie hladiny neutrofilov v krvi).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Pri používaní lieku Chinapril treba byť opatrný pri vedení vozidiel alebo vykonávaní iných prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, najmä na začiatku liečby, kvôli riziku arteriálnej hypotenzie a závratov.

Liekové interakcie

Tetracyklín a iné lieky, ktoré interagujú s horčíkom

Súčasné použitie tetracyklínu s chinaprilom znižuje absorpciu tetracyklínu asi o 28-37% v dôsledku prítomnosti uhličitanu horečnatého ako pomocnej zložky lieku. Pri súčasnom použití je potrebné vziať do úvahy možnosť takejto interakcie.

Lítium

U pacientov, ktorí súčasne užívali lítiové prípravky a ACE inhibítory, sa pozorovalo zvýšenie obsahu lítia v krvnom sére a príznaky intoxikácie lítiom v dôsledku zvýšeného vylučovania sodíka. Tieto lieky používajte súčasne s opatrnosťou. Počas liečby je indikované pravidelné stanovenie obsahu lítia v krvnom sére. Súbežné užívanie diuretík môže zvýšiť riziko intoxikácie lítiom.

Diuretiká

Pri súčasnom použití Hinaprilu s diuretikami sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku.

Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v sére

Ak sa pacientovi, ktorý dostáva quinapril, ukážu draslík šetriace diuretiká (napríklad spironolaktón, triamterén alebo amilorid), prípravky draslíka a náhrady solí obsahujúce draslík, potom sa majú používať opatrne pod kontrolou koncentrácie draslíka v sére.

Perorálne hypoglykemické látky a inzulín

Liečba ACE inhibítormi je niekedy sprevádzaná rozvojom hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú inzulín alebo hypoglykemické látky na perorálne podávanie. Quinapril zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemík a inzulínu.

Iné drogy

Nezistili sa žiadne známky klinicky významnej farmakokinetickej interakcie Hinaprilu s propranololom, hydrochlorotiazidom, digoxínom alebo cimetidínom. Užívanie Hinaprilu 2-krát denne významne neovplyvnilo antikoagulačný účinok warfarínu pri jeho jednorazovom užití (hodnotené na základe protrombínového času).

Súčasné opakované použitie atorvastatínu v dávke 10 mg s Hinaprilom v dávke 80 mg neviedlo k významným zmenám v rovnovážnych farmakokinetických parametroch atorvastatínu.

Chinapril zvyšuje riziko leukopénie, ak sa používa súčasne s alopurinolom, cytostatikami, imunosupresívami, prokaínamidom.

Antihypertenzíva, narkotické analgetiká, lieky na celkovú anestéziu zvyšujú antihypertenzívny účinok quinaprilu.

Estrogény, NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) oslabujú antihypertenzný účinok chinaprilu v dôsledku retencie tekutín. Okrem toho u starších pacientov, u pacientov so zníženým BCC (vrátane pacientov liečených diuretikami) alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže súčasné užívanie NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) s ACE inhibítormi, vrátane chinaprilu, viesť k zhoršeniu funkcie obličiek vrátane možného akútneho zlyhania obličiek. U pacientov, ktorí súbežne užívajú NSAID a chinapril, sa má pravidelne monitorovať stav funkcie obličiek.

Použitie ARA 2, ACE inhibítorov alebo aliskirenu môže viesť k dvojitej blokáde aktivity RAAS. Tento účinok sa môže prejaviť znížením krvného tlaku, hyperkaliémiou a zmenami funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou.

Etanol (alkohol) zvyšuje antihypertenzný účinok chinaprilu.

Lieky, ktoré inhibujú funkciu kostnej drene, zvyšujú riziko neutropénie a/alebo agranulocytózy.

Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný intravenózne) bol opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.

U pacientov súčasne liečených inhibítormi enzýmu mTOR (napríklad temsirolimus) alebo inhibítormi DPP-4 (sitagliptín, vildagliptín, alogliptín, saxagliptín, linagliptín) alebo estramustín môže byť vyššie riziko rozvoja angioedému. Pri používaní týchto liekov s quinaprilom je potrebná opatrnosť.

Analógy lieku Hinapril

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Akcupro;
• chinapril hydrochlorid;
• Hinapril SZ.

Farmakologické skupiny analógov (ACE inhibítory):

• Alcadil;
• Amprilan;
• angiopril;
• Arentopres;
• bagopril;
• Berlipril;
• Vasolapril;
• Vasolong;
• Hypernik;
• Gopten;
• dapril;
• dilaprel;
• Diropress;
• Diroton;
• Zokardis;
• Invoril;
• inhibace;
• Irumed;
• kapoten;
• kaptopril;
• Quadroril;
• Coverex;
• Korandil;
• Corpril;
• jašterica;
• lysigamma;
• lizinopril;
• lyzinotón;
• Lysiprex;
• lizoril;
• Listril;
• Leeten;
• myopril;
• Monopril;
• Moeks;
• Parnavel;
• perindopril;
• Perineva;
• Perinpress;
• Pyramil;
• Pyristar;
• Prestarium;
• prilazid;
• Prijatý;
• ramigamma;
• ramikardia;
• ramipril;
• Renipril;
• Renitek;
• Rileys Sanovel;
• sinopril;
• tritace;
• Fosicard;
• fosinap;
• fozinopril;
• Fosinotek;
• Hartil;
• cilazapril;
• Ednith;
• Enazil 10;
• Enalakor;
• enalapril;
• Enam;
• Enap;
• enarenal;
• Enapharm;
• Envas;
• Envipril;
• Epsitron.

Recenzia lekára-terapeuta

Pacientom, ktorí ku mne prichádzajú so sťažnosťami na vysoký krvný tlak, po úplnom vyšetrení a identifikácii možných príčin tohto nebezpečného stavu odporúčam použiť liek Hinapril. Tento liek je dosť účinný ako v monoterapii, tak aj pri komplexnej liečbe tiazidovými diuretikami a betablokátormi. Pri užívaní sa výrazne znižuje krvný tlak, zvyšuje sa odolnosť tela voči fyzickej námahe a pri dlhodobej liečbe sa zlepšuje prekrvenie srdcového svalu a zvyšuje sa koronárny a renálny prietok krvi. Z mínusov môžem vyzdvihnúť pomerne vážny zoznam kontraindikácií, vedľajších účinkov. Preto je prísne zakázané užívať tento liek bez lekárskeho predpisu.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Droga Hinapril-SZ- antihypertenzívum.
ACE je enzým, ktorý katalyzuje premenu angiotenzínu I na angiotenzín II, ktorý má vazokonstrikčný účinok a zvyšuje cievny tonus, vr. stimuláciou sekrécie aldosterónu kôrou nadobličiek. Quinapril kompetitívne inhibuje ACE a spôsobuje zníženie vazopresorickej aktivity a sekrécie aldosterónu.
Eliminácia negatívneho účinku angiotenzínu II na sekréciu renínu mechanizmom spätnej väzby vedie k zvýšeniu aktivity renínu v krvnej plazme. Súčasne je pokles krvného tlaku sprevádzaný poklesom OPSS a renálnej vaskulárnej rezistencie, pričom zmeny srdcovej frekvencie, srdcového výdaja, prietoku krvi obličkami, rýchlosti glomerulárnej filtrácie a filtračnej frakcie sú nevýznamné alebo chýbajú.
Quinapril zvyšuje toleranciu cvičenia. Pri dlhodobom používaní prispieva k reverznému rozvoju hypertrofie myokardu u pacientov s arteriálnou hypertenziou; zlepšuje prekrvenie ischemického myokardu. Posilňuje koronárny a renálny prietok krvi. Znižuje agregáciu krvných doštičiek. Nástup účinku po užití jednorazovej dávky - po 1 hodine, maximálne - po 2-4 hodinách, dĺžka účinku závisí od veľkosti podanej dávky (do 24 hodín). Klinicky výrazný účinok sa vyvíja niekoľko týždňov po začiatku liečby.

Farmakokinetika

Po požití chinoprilu je Tmax 1 hodina, quinaprilátu - 2 hodiny Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale môže zvýšiť Tmax (tučné jedlá môžu znížiť rýchlosť a stupeň absorpcie chinaprilu). Ak vezmeme do úvahy vylučovanie chinaprilu a jeho metabolitov obličkami, stupeň absorpcie je približne 60 %. Pôsobením pečeňových enzýmov sa chinapril rýchlo metabolizuje na quinaprilát odštiepením esterovej skupiny (hlavným metabolitom je dibázická kyselina quinapril), ktorá je ACE inhibítorom.
Asi 38 % požitej dávky chinaprilu cirkuluje v krvnej plazme vo forme chinaprilátu. T1/2 chinaprilu z krvnej plazmy je asi 1-2 hodiny, kvinaprilatu - 3 hodiny. Vylučuje sa obličkami - 61% (56% vo forme kvinaprilu a kvinaprilátu) a cez črevá - 37%. Približne 97 % chinaprilu a chinaprilátu cirkuluje v krvnej plazme vo forme viazanej na bielkoviny. Quinapril a jeho metabolity neprenikajú do BBB.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa T1/2 chinaprilátu zvyšuje so znižovaním Cl kreatinínu. Vylučovanie chinaprilátu tiež klesá u starších pacientov (nad 65 rokov) a úzko koreluje s poruchou funkcie obličiek, vo všeobecnosti sa však nezistili žiadne rozdiely v účinnosti a bezpečnosti liečby u starších a mladších pacientov.
U pacientov s alkoholickou cirhózou pečene sa koncentrácia chinaprilátu znižuje v dôsledku narušenej deesterifikácie chinaprilu.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie lieku Hinapril-SZ sú: arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s tiazidovými diuretikami a betablokátormi); chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Spôsob aplikácie

Tabletky Hinapril-SZ užíva sa perorálne, bez žuvania, bez ohľadu na čas jedla, s vodou.
Arteriálna hypertenzia.
Monoterapia: odporúčaná úvodná dávka Quinapril-SZ u pacientov, ktorí nedostávajú diuretiká, je 10 mg jedenkrát denne. V závislosti od klinického účinku možno dávku zvýšiť (zdvojnásobiť) na udržiavaciu dávku 20 alebo 40 mg/deň, ktorá sa zvyčajne predpisuje v 1 alebo 2 dávkach. Spravidla sa má dávka meniť v intervaloch 4 týždňov. U väčšiny pacientov umožňuje užívanie lieku Quinapril-SZ raz denne dosiahnuť stabilnú terapeutickú odpoveď. Maximálna denná dávka je 80 mg/deň.
Súčasné užívanie s diuretikami: odporúčaná počiatočná dávka lieku Quinapril-SZ u pacientov, ktorí pokračujú v užívaní diuretík, je 5 mg jedenkrát denne; následne sa zvyšuje (ako je uvedené vyššie), kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.
CHF
Odporúčaná počiatočná dávka Quinapril-SZ je 5 mg 1 alebo 2-krát denne.
Po užití lieku má byť pacient pod lekárskym dohľadom, aby sa zistila symptomatická arteriálna hypotenzia. Ak je počiatočná dávka Quinapril-SZ dobre tolerovaná, môže sa zvýšiť na 10-40 mg / deň, rozdelená do 2 dávok.
Zhoršená funkcia obličiek
Berúc do úvahy klinické a farmakokinetické údaje u pacientov s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa zvoliť úvodnú dávku nasledovne:
Keď je Cl kreatinínu viac ako 60 ml / min, odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg; 30-60 ml / min - 5 mg; 10-30 ml / min - 2,5 mg (1/2 tabuľky, každá po 5 mg).
Ak je počiatočná dávka dobre znášaná, potom sa liek Quinapril-SZ môže užívať 2-krát denne. Dávku Quinapril-SZ možno postupne zvyšovať, nie viac ako raz týždenne, s prihliadnutím na klinické, hemodynamické účinky, ako aj funkciu obličiek.
Starší pacienti
Odporúčaná počiatočná dávka Quinapril-SZ u starších pacientov je 10 mg jedenkrát denne; následne sa zvyšuje, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky chinaprilu sú zvyčajne mierne a prechodné. Najčastejšie sú bolesti hlavy (7,2 %), závraty (5,5 %), kašeľ (3,9 %), únava (3,5 %), rinitída (3,2 %), nevoľnosť a/alebo vracanie (2,8 %) a myalgia (2,2 %). Treba poznamenať, že kašeľ je zvyčajne neproduktívny, pretrvávajúci a ustúpi po ukončení liečby.
Výskyt vysadenia chinaprilu v dôsledku vedľajších účinkov sa pozoroval v 5,3 % prípadov.
Nižšie je uvedený zoznam nežiaducich reakcií rozdelených podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu (klasifikácia WHO): veľmi často - viac ako 1/10; často - od viac ako 1/100 do menej ako 1/10; zriedkavo - od viac ako 1/1000 do menej ako 1/100; zriedkavo - od viac ako 1/10000 do menej ako 1/1000; veľmi zriedkavo - od menej ako 1/10 000 vrátane jednotlivých správ.
Z nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat, nespavosť, parestézia, únava; zriedkavo - depresia, hyperexcitabilita, ospalosť, vertigo.
Z tráviaceho traktu: často - nevoľnosť a / alebo vracanie, hnačka, dyspepsia, bolesť brucha; zriedkavo - suchosť sliznice úst alebo hrdla, plynatosť, pankreatitída *, angioedém čreva, gastrointestinálne krvácanie; zriedkavo - hepatitída.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: zriedkavo - edém (periférny alebo generalizovaný), malátnosť, vírusové infekcie.
Z obehového a lymfatického systému: zriedkavo - hemolytická anémia*, trombocytopénia*.
Na strane CVS: často - výrazný pokles krvného tlaku; zriedkavo - angina pectoris, palpitácie, tachykardia, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, mŕtvica, zvýšený krvný tlak, kardiogénny šok, posturálna hypotenzia*, mdloby*, príznaky vazodilatácie.
Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastína: často - kašeľ, dyspnoe, faryngitída, bolesť na hrudníku.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - alopécia*, exfoliatívna dermatitída*, zvýšené potenie, pemfigus*, fotosenzitívne reakcie*, pruritus, vyrážka.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: často - bolesť chrbta; zriedkavo - artralgia.
Z obličiek a močových ciest: zriedkavo - infekcie močových ciest, akútne zlyhanie obličiek.
Na strane pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - znížená potencia.
Zo strany orgánu videnia: zriedkavo - zhoršenie zraku.
Z imunitného systému: zriedkavo - anafylaktické reakcie *; zriedkavo - angioedém.
Ostatné: zriedkavo - eozinofilná pneumonitída.
Laboratórne ukazovatele: veľmi zriedkavo - agranulocytóza a neutropénia, hoci príčinná súvislosť s použitím chinaprilu ešte nebola stanovená.
Hyperkaliémia: pozri „Špeciálne pokyny“.
Kreatinín a dusík močoviny v krvi: zvýšenie (viac ako 1,25-násobok v porovnaní s VGN) koncentrácie sérového kreatinínu a dusíka močoviny v krvi sa pozorovalo u 2 % a 2 % pacientov liečených chinaprilom v monoterapii. Pravdepodobnosť zvýšenia týchto ukazovateľov u pacientov súčasne užívajúcich diuretiká je vyššia ako v prípade samotného chinaprilu. Pri ďalšej terapii sa indikátory často vrátia do normálu.
* - Menej časté nežiaduce udalosti alebo zaznamenané počas postmarketingového výskumu.
Pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov a preparátov zlata (acerotiomalát sodný, i.v.) bol popísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní lieku Hinapril-SZ sú: precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku; anamnéza angioedému v dôsledku predchádzajúcej liečby ACE inhibítormi, dedičný a/alebo idiopatický angioedém; nedostatok laktázy, intolerancia laktózy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie; súčasné užívanie s aliskirenom a látkami obsahujúcimi aliskirén alebo s antagonistami receptora angiotenzínu II (APA II) alebo s inými liekmi, ktoré inhibujú RAAS (dvojitá blokáda RAAS):
- u pacientov s diabetes mellitus alebo u pacientov s diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov (diabetická nefropatia);
- u pacientov s poruchou funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml/min/1,73 m2);
- u pacientov s hyperkaliémiou (viac ako 5 mmol / l);
- u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a arteriálnou hypotenziou;
tehotenstvo; obdobie dojčenia; vek do 18 rokov.
Opatrne: symptomatická arteriálna hypotenzia u pacientov, ktorí predtým užívali diuretiká a sú na diéte s obmedzeným príjmom soli; závažné srdcové zlyhanie u pacientov s vysokým rizikom arteriálnej hypotenzie; závažné chronické srdcové zlyhanie; stavy sprevádzané poklesom BCC (vrátane vracania a hnačky); hyperkaliémia; útlaku hematopoézy kostnej drene; aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, mitrálna stenóza; nedostatočná cerebrálna cirkulácia, ischemická choroba srdca, koronárna insuficiencia - prudký pokles krvného tlaku počas liečby ACE inhibítormi môže zhoršiť priebeh týchto chorôb; bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie solitárnej obličky, stav po transplantácii obličky; zhoršená funkcia obličiek; pacienti na hemodialýze (Cl kreatinínu<10 мл/мин — данных о применении хинаприла у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.

systémový lupus erythematosus, sklerodermia); dysfunkcia pečene (najmä ak sa používa súčasne s diuretikami); súčasné použitie s diuretikami šetriacimi draslík; cukrovka; rozsiahly chirurgický zákrok a celková anestézia; súbežné užívanie iných antihypertenzív, ako aj inhibítorov enzýmov mTOR a DPP-4.

Tehotenstvo

Aplikácia lieku Hinapril-SZ kontraindikované počas tehotenstva, u žien plánujúcich tehotenstvo, ako aj u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.
Ženy v reprodukčnom veku užívajúce Quinapril-SZ by mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.
Po diagnostikovaní tehotenstva sa má Hinapril-SZ vysadiť čo najskôr.
Užívanie ACE inhibítorov počas tehotenstva je sprevádzané zvýšeným rizikom vzniku abnormalít v kardiovaskulárnom a nervovom systéme plodu. Okrem toho, pri užívaní ACE inhibítorov počas tehotenstva, prípady oligohydramniónu, predčasného pôrodu, pôrodu detí s arteriálnou hypotenziou, ochorením obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek), hypopláziou kostí lebky, kontraktúrami končatín, kraniofaciálnymi deformáciami, hypopláziou pľúc bola popísaná vnútromaternicová retencia.vývoj, otvorený ductus arteriosus, ako aj vnútromaternicová smrť plodu a smrť novorodenca. Často je oligohydramnión diagnostikovaný po nezvratnom poškodení plodu.
Novorodenci, ktorí boli vystavení ACE inhibítorom in utero, majú byť sledovaní kvôli arteriálnej hypotenzii, oligúrii a hyperkaliémii. Keď sa objaví oligúria, je potrebné udržiavať krvný tlak a perfúziu obličiek.
Droga Hinapril-SZ sa nemá predpisovať počas dojčenia, pretože ACE inhibítory vrátane chinaprilu v obmedzenom rozsahu prechádzajú do materského mlieka. Vzhľadom na možnosť vzniku závažných nežiaducich účinkov u novorodenca sa má liek Hinapril-SZ počas laktácie alebo dojčenia prerušiť.

Interakcia s inými liekmi

Tetracyklín a iné lieky, ktoré interagujú s horčíkom. Súčasné použitie tetracyklínu s chinaprilom znižuje absorpciu tetracyklínu asi o 28-37% v dôsledku prítomnosti uhličitanu horečnatého ako pomocnej zložky lieku. Pri súčasnom použití je potrebné vziať do úvahy možnosť takejto interakcie.
Lítium. U pacientov, ktorí súčasne užívali lítiové prípravky a ACE inhibítory, sa pozorovalo zvýšenie obsahu lítia v krvnom sére a príznaky intoxikácie lítiom v dôsledku zvýšeného vylučovania sodíka. Tieto lieky používajte súčasne s opatrnosťou; počas liečby je indikované pravidelné stanovenie obsahu lítia v krvnom sére. Súbežné užívanie diuretík môže zvýšiť riziko intoxikácie lítiom.
Diuretiká Pri súčasnom použití chinaprilu s diuretikami sa zaznamená zvýšenie antihypertenzného účinku (pozri „Osobitné pokyny“).
Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v sére. Ak sa pacientovi, ktorý dostáva chinapril, ukážu draslík šetriace diuretiká (napríklad spironolaktón, triamterén alebo amilorid), prípravky draslíka a náhrady solí obsahujúce draslík, potom sa majú používať opatrne, pod kontrolou sérového draslíka.
Etanol (nápoje obsahujúce alkohol). Zvyšuje antihypertenzný účinok chinaprilu.
Perorálne hypoglykemické látky a inzulín. Liečba ACE inhibítormi je niekedy sprevádzaná rozvojom hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú inzulín alebo hypoglykemické látky na perorálne podávanie. Quinapril zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemík a inzulínu.
Iné drogy. Nezistili sa žiadne známky klinicky významnej farmakokinetickej interakcie chinaprilu s propranololom, hydrochlorotiazidom, digoxínom alebo cimetidínom. Užívanie chinaprilu 2-krát denne signifikantne neovplyvnilo antikoagulačný účinok warfarínu pri jeho jednorazovom užití (hodnotené na základe protrombínového času).
Súčasné opakované použitie atorvastatínu v dávke 10 mg s chinaprilom v dávke 80 mg neviedlo k významným zmenám v rovnovážnych farmakokinetických parametroch atorvastatínu.
Chinapril zvyšuje riziko leukopénie, ak sa používa súčasne s alopurinolom, cytostatikami, imunosupresívami, prokaínamidom.
Antihypertenzíva, narkotické analgetiká, lieky na celkovú anestéziu zvyšujú antihypertenzívny účinok chinaprilu.
Estrogény, NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) oslabujú antihypertenzný účinok chinaprilu v dôsledku retencie tekutín.
Okrem toho u starších pacientov, pacientov so zníženým BCC (vrátane tých, ktorí dostávajú diuretickú liečbu) alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek, súčasné užívanie NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) s ACE inhibítormi, vr. quinapril, môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek. U pacientov, ktorí súbežne užívajú NSAID a chinapril, sa má pravidelne monitorovať stav funkcie obličiek.
Použitie ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu môže viesť k dvojitej blokáde aktivity RAAS. Tento účinok sa môže prejaviť znížením krvného tlaku, hyperkaliémiou a zmenami funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou.
Quinapril sa nemá používať súčasne s aliskirenom a látkami obsahujúcimi aliskirén alebo s ARA II alebo inými liekmi, ktoré inhibujú RAAS (dvojitá blokáda RAAS):
- pacienti s diabetes mellitus alebo diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov (diabetická nefropatia);
- pacienti s poruchou funkcie obličiek (GFR) menej ako 60 ml/min/1,73 m2);
- pacienti s hyperkaliémiou (viac ako 5 mmol / l);
- pacienti s CHF a arteriálnou hypertenziou.
Lieky, ktoré inhibujú funkciu kostnej drene, zvyšujú riziko neutropénie a/alebo agranulocytózy.
Pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov a preparátov zlata (aurotiomalát sodný, i.v.) bol popísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.
U pacientov súbežne liečených inhibítormi enzýmu mTOR (napr. temsirolimus) alebo inhibítormi DPP-4 (sitagliptín, vildagliptín, alogliptín, saxagliptín, linagliptín) alebo estramustín môže byť vyššie riziko rozvoja angioedému. Pri používaní týchto liekov s Quinaprilom-SZ je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom Hinapril-SZ: výrazné zníženie krvného tlaku, závraty, slabosť, zhoršenie zraku.
Liečba: symptomatická. Pacient má zaujať vodorovnú polohu, odporúča sa podať intravenóznu infúziu s použitím 0,9 % roztoku chloridu sodného (na zvýšenie BCC). Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné.

Podmienky skladovania

Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Formulár na uvoľnenie

Hinapril-SZ - filmom obalené tablety, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
10 alebo 30 tab. v obrysovom acheikovom balení.
30 tab. v polymérovej nádobe alebo v polymérovej fľaši.
Každá plechovka alebo fľaša, 3, 6 blistrov po 10 tabliet.
Alebo 1, 2 blistre po 30 tab. vložené do kartónovej škatule.

Zloženie

1 tableta Hinapril-SZ 5 mg obsahuje účinnú látku: quinaprili hydrochloridum 5 416 mg v prepočte na quinapril - 5 mg.
Pomocné látky:
jadro: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 28,784 mg; pentahydrát hydroxykarbonátu horečnatého (základný vodný uhličitan horečnatý) - 75 mg; sodná soľ kroskarmelózy (primelóza) - 3 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) - 6 mg; koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 0,6 mg; stearát horečnatý - 1,2 mg
filmový obal: Opadry II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný - 1,6 mg; mastenec - 0,592 mg; oxid titaničitý E171 - 0,8748 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) - 0,808 mg; hliníkový lak na báze farbiva chinolínová žltá - 0; 1204 mg hliníkový lak na báze farbiva "Sunset" žltá - 0,0028 mg; farbivo oxid železitý (II) žltý - 0,0012 mg; hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva - 0,0008 mg)

1 tableta Quinapril-SZ 10 mg obsahuje účinnú látku: quinaprilium hydrochloridum 10,832 mg v prepočte na quinapril - 10 mg.
Pomocné látky:
jadro: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 46,168 mg; pentahydrát hydroxykarbonátu horečnatého (základný vodný uhličitan horečnatý) - 125 mg; sodná soľ kroskarmelózy (primelóza) - 5 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) - 10 mg; koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 1 mg; stearát horečnatý - 2 mg
filmový obal: Opadry II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný - 2,4 mg; mastenec - 0,888 mg; oxid titaničitý E171 - 1,3122 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) - 1,212 mg; hliníkový lak na báze farbiva chinolínová žltá - 0; 1806 mg hliníkový lak na báze farbiva "Sunset" žltá - 0,0042 mg; farbivo oxid železitý (II) žltý - 0,0018 mg; hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva - 0,0012 mg)

1 tableta Quinapril-SZ 20 mg obsahuje účinnú látku: quinaprili hydrochloridum 21,664 mg, v prepočte na quinapril - 20 mg.
Pomocné látky
jadro: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 48,736 mg; pentahydrát hydroxykarbonátu horečnatého (základný vodný uhličitan horečnatý) - 157 mg; sodná soľ kroskarmelózy (primelóza) - 6,3 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) - 12,5 mg; koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 1,3 mg; stearát horečnatý - 2,5 mg
filmový obal: Opadry II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný - 3,2 mg; mastenec - 1,184 mg; oxid titaničitý E171 - 1,7496 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) - 1,616 mg; hliníkový lak na báze farbiva chinolínová žltá - 0; 2408 mg hliníkový lak na báze farbiva "Sunset" žltá - 0,0056 mg; farbivo oxid železitý (II) žltý - 0,0024 mg; hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva - 0,0016 mg)

1 tableta Quinapril-SZ 40 mg obsahuje účinnú látku: quinaprili hydrochloridum 43,328 mg v prepočte na quinapril - 40 mg.
Pomocné látky:
jadro: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 70,672 mg; pentahydrát hydroxykarbonátu horečnatého (základný vodný uhličitan horečnatý) - 250 mg; sodná soľ kroskarmelózy (primelóza) - 10 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) - 20 mg; koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 2 mg; stearát horečnatý - 4 mg
filmový obal: Opadry II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný - 4,8 mg; mastenec - 1,776 mg; oxid titaničitý E171 - 2,6244 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) - 2,424 mg; hliníkový lak na báze farbiva chinolínová žltá - 0; 3612 mg hliníkový lak na báze farbiva "Sunset" žltá - 0,0084 mg; farbivo oxid železitý (II) žltý - 0,0036 mg; hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva - 0,0024 mg)

Okrem toho

Pri liečbe ACE inhibítormi boli popísané prípady angioedému v oblasti hlavy a krku, vrátane. a u 0,1 % pacientov užívajúcich quinapril. Ak sa objaví laryngeálna píšťalka alebo angioedém tváre, jazyka alebo hlasiviek, chinapril sa má okamžite vysadiť. Pacientovi sa má predpísať adekvátna liečba a má sa sledovať až do ústupu symptómov edému. Na zmiernenie príznakov sa môžu použiť antihistaminiká. Angioedém zahŕňajúci hrtan môže byť smrteľný. Ak opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana ohrozuje rozvoj obštrukcie dýchacích ciest, je potrebná adekvátna núdzová liečba vrátane podkožného podania roztoku adrenalínu (adrenalínu) 1:1000 (0,3-0,5 ml).
Pri liečbe ACE inhibítormi boli popísané aj prípady angioedému čreva. Pacienti hlásili bolesť brucha (s nevoľnosťou alebo vracaním alebo bez nich); v niektorých prípadoch bez predchádzajúceho angioedému tváre a s normálnou aktivitou C1-esterázy. Diagnóza bola stanovená pomocou počítačovej tomografie brušnej oblasti, ultrazvuku alebo v čase operácie. Symptómy vymizli po vysadení ACE inhibítorov. Preto u pacientov s bolesťou brucha užívajúcich ACE inhibítory je potrebné pri stanovení diferenciálnej diagnózy vziať do úvahy možnosť rozvoja angioedému čreva.
U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nie je spojený s ACE inhibítorom, sa môže pri liečbe liekmi tejto skupiny zvýšiť riziko jeho rozvoja.
U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizačnej liečby jedom blanokrídlovcov sa môžu vyvinúť život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Dočasným prerušením užívania ACE inhibítorov sa týmto reakciám dalo predísť, ale pri náhodnom podaní týchto liekov sa znova objavili.
Anafylaktoidné reakcie sa môžu vyvinúť aj pri použití ACE inhibítorov u pacientov, ktorí podstúpili LDL aferézu absorpciou s dextránsulfátom alebo u pacientov na hemodialýze s použitím vysokoprietokových membrán, ako sú polyakrylonitrilové membrány (napríklad AN69). Preto sa takýmto kombináciám treba vyhnúť použitím buď iných antihypertenzív alebo alternatívnych membrán na hemodialýzu.
Symptomatická arteriálna hypotenzia je zriedkavá pri liečbe chinaprilom u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou, ale môže sa vyvinúť v dôsledku liečby ACE inhibítormi u pacientov so zníženým BCC, napríklad pri dodržiavaní diéty s obmedzenou konzumáciou chloridu sodného, ​​hemodialýze . V prípade symptomatickej arteriálnej hypotenzie je potrebné vykonať symptomatickú liečbu (pacientovi treba dať horizontálnu polohu a v prípade potreby mu podať intravenóznu infúziu s 0,9 % roztokom chloridu sodného). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre ďalšie užívanie lieku, avšak v takýchto prípadoch je potrebné znížiť jeho dávku alebo posúdiť vhodnosť súčasnej liečby diuretikami.
Iné príčiny poklesu BCC, ako je vracanie alebo hnačka, môžu tiež viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku. V takýchto prípadoch by sa pacienti mali poradiť s lekárom.
U pacientov užívajúcich diuretiká môže použitie chinaprilu viesť aj k rozvoju symptomatickej arteriálnej hypotenzie. U takýchto pacientov sa odporúča dočasne prestať užívať diuretikum 2-3 dni pred začatím liečby chinaprilom, s výnimkou pacientov s malígnou alebo ťažko liečiteľnou arteriálnou hypertenziou. Ak monoterapia kvinaprilom neprinesie požadovaný terapeutický účinok, potom sa má liečba diuretikami obnoviť. Ak nie je možné zrušiť diuretikum, potom sa quinapril používa v nízkej počiatočnej dávke.
U pacientov s CHF, u ktorých je zvýšené riziko závažnej arteriálnej hypotenzie, sa má liečba chinaprilom začať odporúčanou dávkou pod starostlivým dohľadom lekára; pacienti majú byť sledovaní počas prvých 2 týždňov liečby, ako aj vo všetkých prípadoch, keď sa zvýši dávka chinaprilu.
Počas liečby ACE inhibítormi sa u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou v zriedkavých prípadoch vyvinula agranulocytóza, ktorá bola častejšia u pacientov s poruchou funkcie obličiek a ochoreniami spojivového tkaniva. Počas liečby chinaprilom sa zriedkavo vyvinula agranulocytóza. Pri použití chinaprilu (ako aj iných ACE inhibítorov) u pacientov s ochoreniami spojivového tkaniva a / alebo ochorením obličiek je potrebné monitorovať počet leukocytov v krvi.
U citlivých pacientov môže supresia aktivity RAAS viesť k poruche funkcie obličiek. U pacientov s ťažkým CHF, u ktorých môže funkcia obličiek závisieť od aktivity RAAS, môže byť liečba ACE inhibítormi, vrátane chinaprilu, sprevádzaná oligúriou a/alebo progresívnou azotémiou a v zriedkavých prípadoch - akútnym zlyhaním obličiek a/alebo smrťou .
Použitie ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu môže viesť k dvojitej blokáde aktivity RAAS. Tento účinok sa môže prejaviť znížením krvného tlaku, hyperkaliémiou a zmenami funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. U pacientov užívajúcich chinapril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné starostlivo sledovať krvný tlak, funkciu obličiek a plazmatické elektrolyty. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu liečiv s RAAS a chinaprilu. Ak je potrebné použiť túto kombináciu, v každom jednotlivom prípade sa má posúdiť pomer očakávaného prínosu k možnému riziku použitia kombinácie a má sa pravidelne monitorovať funkcia obličiek a obsah draslíka.
U pacientov s CHF alebo arteriálnou hypertenziou s jednostrannou alebo obojstrannou stenózou renálnej artérie počas liečby ACE inhibítormi sa v niektorých prípadoch pozorovalo zvýšenie koncentrácie močovinového dusíka v krvi a sérového kreatinínu. Tieto zmeny boli takmer vždy reverzibilné a vymizli po vysadení ACE inhibítora a/alebo diuretika. V takýchto prípadoch sa má počas prvých týždňov liečby sledovať funkcia obličiek.
T1/2 chinaprilátu sa zvyšuje so znížením Cl kreatinínu. U pacientov s Cl kreatinínu menej ako 60 ml/min sa má chinapril používať v nižšej počiatočnej dávke. U takýchto pacientov sa má dávka lieku zvýšiť s prihliadnutím na terapeutický účinok s pravidelným monitorovaním funkcie obličiek, hoci v klinických štúdiách nedošlo počas liečby liekom k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek.
Chinapril v kombinácii s diuretikami sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie alebo progresívnym ochorením pečene, pretože malé zmeny v rovnováhe vody a elektrolytov môžu spôsobiť rozvoj hepatálnej kómy.
ACE inhibítory, vrátane chinaprilu, môžu zvýšiť hladinu draslíka v sére.
Quinapril môže znížiť hypokaliémiu spôsobenú tiazidovými diuretikami, ak sa užíva súčasne. Použitie chinaprilu v kombinovanej liečbe s draslík šetriacimi diuretikami sa neskúmalo. Vzhľadom na riziko ďalšieho zvýšenia sérového draslíka sa má kombinovaná liečba s draslík šetriacimi diuretikami vykonávať opatrne, pod kontrolou sérového draslíka.
Pacienti s diabetes mellitus môžu vyžadovať starostlivejšie sledovanie a úpravu dávky perorálnych hypoglykemík alebo inzulínu a kontrolu glykémie, najmä počas prvého mesiaca liečby ACE inhibítorom vrátane chinaprilu.
Počas liečby ACE inhibítormi, vrátane chinaprilu, bol zaznamenaný rozvoj kašľa. Zvyčajne je neproduktívny, pretrvávajúci a ustúpi po ukončení liečby. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa treba brať do úvahy jeho možný vzťah s ACE inhibítormi.
Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubného lekárstva) má byť chirurg/anesteziológ upozornený na použitie ACE inhibítorov.
Ak sa objavia akékoľvek príznaky infekcie (napr. akútny zápal mandlí, horúčka), pacient by sa mal okamžite poradiť s lekárom, pretože môžu byť prejavom neutropénie.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy. Pri používaní lieku Hinapril-SZ je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel alebo vykonávaní iných prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, najmä na začiatku liečby, kvôli riziku arteriálnej hypotenzie a závratov.

hlavné parametre

Názov:

HINAPRIL-SZ

Liečivo ruskej výroby na liečbu vysokého krvného tlaku a chronického srdcového zlyhania. Účinok je založený na vazodilatácii. Stabilný klinický účinok sa vyvinie 2-3 týždne po začiatku liečby.

Hinapril. Latinský názov je Chinaprilum.

ATX

Formy uvoľňovania a kompozície

Vyrába sa vo forme tabliet vo filmovom obale s dávkou 5,10, 20 alebo 40 mg účinnej látky. 1 blister obsahuje 10 tabliet. Blistre sú balené v kartónovej škatuľke po 3 ks.

Tableta obsahuje účinnú látku s názvom podobným lieku (biely prášok, rozpustný vo vode) a doplnkové zložky - spojivá, farbivá, zahusťovadlo atď.

farmakologický účinok

Účinok lieku je založený na vlastnostiach Hinaprilu inhibovať exopeptidázu a tým znižovať syntézu oligopeptidových hormónov, ktoré spôsobujú vazokonstrikciu.

Vďaka tomuto efektu dochádza k rozšíreniu periférnych ciev, zlepšuje sa prekrvenie myokardu po ischémii, zvyšuje sa prietok krvi v obličkách a koronárnych cievach, zvyšuje sa odolnosť voči fyzickej námahe, znižuje sa počet komorových arytmií, krvný tlak a riziko tvorby trombov. .

Farmakokinetika

Rýchlosť dosiahnutia maximálnej koncentrácie liečiva v krvi je 1 hodinu po perorálnom podaní. Akcia trvá v závislosti od podanej dávky.

Vstrebávanie zo žalúdka je asi 60%, ale môže sa zhoršiť súčasným príjmom príliš tučných jedál.

V pečeni tvorí metabolity, najmä quinaprilát, ktorý má schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny z viac ako 90 %.

Vylučuje sa obličkami a črevami.

Indikácie na použitie

Používa sa ako na monoterapiu, tak aj v kombinácii na choroby, ako sú:

• arteriálna hypertenzia (primárna, renovaskulárna, sekundárna nešpecifikovaná);
• srdcové zlyhanie (diastolické, kardiovaskulárne, s diastolickou dysfunkciou, diastolická rigidita, kardiovaskulárne zlyhanie).

Pri hypertenzii je možné užívať súčasne s draslík šetriacimi diuretikami a betablokátormi a pri srdcovom zlyhaní - s kardioselektívnymi betablokátormi atď.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• hyperreakcia na aktívnu zložku alebo ďalšie zložky tablety;
• stav tehotenstva a laktácie;
• deti a dospievajúci (do 18 rokov);
• anamnéza angioedému;
• diabetická nefropatia;
• zhoršená funkcia obličiek;
• arteriálna hypotenzia;
• hyperkaliémia.

Stretnutie je možné, ale opatrne a pod neustálym dohľadom lekárov, ak existuje:

• poruchy cerebrálnej cirkulácie;
• ateroskleróza nôh;
• mitrálna stenóza;
• obštrukčná kardiopatia s hypertrofickými zmenami;
• transplantovaná oblička;
• porušenie metabolizmu purínov (dna);
• autoimunitné systémové ochorenia spojivového tkaniva;
• cukrovka;
• potreba užívať inhibítory enzýmov mTOR a DPP-4;
• obštrukčné ochorenia bronchopulmonálneho systému v chronickej forme.

Je lepšie vyhnúť sa užívaniu týchto tabliet u pacientov s progresívnym ochorením pečene, aby sa zabránilo rozvoju hepatálnej kómy.

Ako užívať quinapril?

Užíva sa perorálne bez ohľadu na jedlo. Tableta sa prehltne bez žuvania, zapije sa malým množstvom vody.

V prípade monoterapie sa liečba začína dávkou 10 mg jedenkrát a postupne sa zvyšuje na 20 alebo 40 mg v závislosti od dosiahnutia klinického účinku.

V kombinovanej terapii s diuretikami sa predpisuje od 5 mg denne jedenkrát so zvýšením v nasledujúcich dňoch, kým sa nedosiahne očakávaný výsledok, ale nie viac ako odporúčaná denná dávka.

Zvýšte dávku približne raz za mesiac. Maximálne za deň je povolené užívať nie viac ako 80 mg lieku.

Srdcové zlyhanie si vyžaduje kombinovanú liečbu. V tomto prípade sa užívanie lieku začína 5 mg 1-2 krát denne, po čom nasleduje zvýšenie v prípade dobrej tolerancie, nie viac ako 1 zvýšenie týždenne.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa dávka liečiva vyberá v závislosti od úrovne klírensu kreatinínu - čím vyšší je indikátor, tým väčšia môže byť dávka. Množstvo je možné zvýšiť len s prihliadnutím na kliniku, stabilitu krvného obrazu a funkciu obličiek.

S diabetes mellitus

U pacientov s diabetes mellitus je pri užívaní tohto antihypertenzíva potrebný neustály lekársky dohľad s výberom vhodnej dávky hypoglykemického lieku a inzulínu, pretože ich účinok sa zvyšuje.

Vedľajšie účinky Hinaprilu

Niektoré nežiaduce účinky sú možné z krvotvorných orgánov, centrálneho nervového systému, dýchacích a močových orgánov, tráviaceho a kardiovaskulárneho systému, kože, ktoré často nie sú veľmi výrazné. Na 100 receptov pripadá len asi 6 % zrušení.

Niekedy dochádza k porušeniu dýchania a videnia, zníženiu potencie, bolestiam chrbta a hrudníka atď.

Gastrointestinálny trakt

Možno sa objaví nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, pankreatitída, pečeňová kóma, nekróza pečene, angioedém čreva.

Hematopoetické orgány

Anémia, trombocytopénia, neutropénia, hyperkaliémia, zvýšená koncentrácia kreatinínu.

centrálny nervový systém

Časté bolesti hlavy a závraty. Niekedy sa vyskytujú parestézie, depresie a nespavosť.

Z močového systému

Zlyhanie obličiek v akútnej forme, pristúpenie infekcií močových ciest.

Z kože

Vedľajšie účinky sa prejavujú pemfigusom, plešatosťou, zvýšeným potením, fotosenzitivitou, dermatitídou.

Na strane kardiovaskulárneho systému

Hypotenzia, mdloby, poruchy srdcového rytmu, mŕtvica, relaxácia stien krvných ciev.

Alergie

Je možný anafylaktický šok a Quinckeho edém.

Vplyv na schopnosť ovládať mechanizmy

Opatrnosť je potrebná pri vedení vozidla a práci, ktorá si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti, pretože medzi vedľajšie účinky patrí prudký pokles krvného tlaku a závraty.

špeciálne pokyny

Ak sa zvýši telesná teplota alebo tonzilitída, je potrebné vykonať krvné testy na vylúčenie neutropénie.

Pred vykonaním chirurgických operácií vrátane zubných operácií by mal byť lekár upozornený na vymenovanie vyššie opísaného činidla.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa predpisuje opatrne kvôli zníženej rýchlosti jeho vylučovania z tela.

Menovanie deťom

Neplatí pre osoby mladšie ako 18 rokov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a pri kŕmení dieťaťa materským mliekom je používanie ACE inhibítorov prísne zakázané. Má schopnosť narušiť vývoj a spôsobiť vnútromaternicovú smrť plodu. Počas dojčenia môže prechádzať do mlieka a spôsobiť u dieťaťa nežiaduce reakcie.

Predávkovanie chinaprilom

Po užití množstva presahujúceho maximálnu dávku sa môže vyskytnúť porucha zraku, závažná hypotenzia a závrat. Liečba v tomto prípade je predpísaná na základe symptómov.

Interakcia s inými liekmi

Posilniť antihypertenzný účinok: narkotické analgetiká, zlaté prípravky, anestetiká, diuretiká, ACE inhibítory.

Stolová soľ, estrogény, nesteroidné protizápalové lieky znižujú účinok lieku.

Znižuje absorpciu tetracyklínu.

V prípade súčasného použitia s lítiovými prípravkami je možná intoxikácia lítiom.

Posilňuje účinok inzulínu a hypoglykemických liekov.

Kompatibilita s alkoholom

Alkohol zvyšuje hypertenzný účinok, preto je súčasné podávanie kontraindikované.

Analógy

Filmom obalené tablety pôsobia podobne a obsahujú rovnakú účinnú látku:

1. Accupro - 5,10, 20 alebo 40 mg (Nemecko).
2. Akkuzid - 10 alebo 20 mg (Nemecko). Kombinovaná droga. Má druhú účinnú látku - hydrochlorotiazid.
3. Hinapril C3 - 5,10, 20 alebo 40 mg (Rusko).
4. Quinafar - 10 mg (Maďarsko).

Tablety sú podobné vo farmakologickej skupine:

1. Amprilan - 1,25; 2,5; 5 a 10 mg (Slovinsko).
2. Vasolapril - 10 alebo 20 mg (Turecko).
3. Diropress - 5, 10 alebo 20 mg (Slovinsko).
4. Captopril - 25 alebo 50 mg (Rusko, India).
5. Monopril - 20 mg (Poľsko).
6. Perineva - 4 alebo 8 mg (Rusko / Slovinsko).

Analógy môžu patriť do rôznych cenových kategórií.

Podmienky vydávania v lekárni

Môžete si ho kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Vydáva sa len na predpis ošetrujúceho lekára.

Cena quinaprilu

Rozsah cien je od 200 do 250 rubľov za balenie, v závislosti od dávkovania.

Podmienky skladovania lieku

Skladovanie produktu pri izbovej teplote (nie viac ako + 25ºC) na tmavom mieste, mimo dosahu detí a domácich zvierat.

Čas použiteľnosti

Je vhodný 3 roky od dátumu vydania a po dátume spotreby je potrebné ho zlikvidovať.

• Filmom obalené tablety, žlté, okrúhle, bikonvexné. V priereze je jadro tablety biele alebo takmer biele.

Farmakokinetika

Koncentrácia chinaprilu v krvnej plazme po perorálnom podaní dosahuje maximum do 1 hodiny, kvinaprilátu - 2 hodiny Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale môže predĺžiť čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) (tučné jedlá môžu znížiť rýchlosť a stupeň absorpcie chinaprilu). Ak vezmeme do úvahy vylučovanie chinaprilu a jeho metabolitov obličkami, stupeň absorpcie je približne 60 %. Pod pôsobením „pečeňových“ enzýmov sa chinapril rýchlo metabolizuje na quinaprilát odštiepením esterovej skupiny (hlavným metabolitom je dibázická kyselina quinapril), ktorá je ACE inhibítorom. Asi 38 % požitej dávky chinaprilu cirkuluje v krvnej plazme vo forme chinaprilátu. Polčas (T1/2) kvinaprilu z krvnej plazmy je asi 1-2 hodiny, kvinaprilatu - 3 hodiny. Vylučuje sa obličkami - 61% (56% vo forme kvinaprilu a kvinaprilatu) a cez črevá - 37 %. Približne 97 % chinaprilu a chinaprilátu cirkuluje v krvnej plazme vo forme viazanej na bielkoviny. Chinapril a jeho metabolity neprechádzajú hematoencefalickou bariérou. U pacientov s renálnou insuficienciou sa T1/2 chinaprilátu zvyšuje so znižujúcim sa klírensom kreatinínu (CC). Vylučovanie chinaprilátu tiež klesá u starších pacientov (nad 65 rokov) a úzko koreluje s poruchou funkcie obličiek, vo všeobecnosti však neexistujú rozdiely v účinnosti a bezpečnosti liečby u starších a mladších pacientov. U pacientov s alkoholickou cirhózou pečene sa koncentrácia chinaprilátu znižuje v dôsledku narušenej deesterifikácie chinaprilu.

Špeciálne podmienky

u 0,1 % pacientov užívajúcich quinapril. Ak sa objaví laryngeálna píšťalka alebo angioedém tváre, jazyka alebo hlasiviek, chinapril sa má okamžite vysadiť. Pacientovi sa má predpísať adekvátna liečba a má sa sledovať až do ústupu symptómov edému. Na zmiernenie príznakov sa môžu použiť antihistaminiká. Angioedém zahŕňajúci hrtan môže byť smrteľný. Ak opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana ohrozuje rozvoj obštrukcie dýchacích ciest, je potrebná adekvátna núdzová liečba vrátane podkožného podania roztoku adrenalínu (adrenalínu) 1:1000 (0,3-0,5 ml). Pri liečbe ACE inhibítormi boli popísané aj prípady angioedému čreva. Pacienti hlásili bolesť brucha (s nevoľnosťou alebo vracaním alebo bez nich); v niektorých prípadoch bez predchádzajúceho angioedému tváre a normálnej aktivity C1-esterázy. Diagnóza bola stanovená počítačovou tomografiou brušnej oblasti, ultrazvukom alebo v čase operácie. Symptómy vymizli po vysadení ACE inhibítorov. Preto u pacientov s bolesťou brucha užívajúcich ACE inhibítory je potrebné pri stanovení diferenciálnej diagnózy vziať do úvahy možnosť rozvoja angioedému čreva. U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nie je spojený s ACE inhibítorom, sa môže pri liečbe liekmi tejto skupiny zvýšiť riziko jeho rozvoja. U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizačnej liečby jedom blanokrídlovcov sa môžu vyvinúť život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Dočasným prerušením užívania ACE inhibítorov sa týmto reakciám dalo predísť, ale pri náhodnom podaní týchto liekov sa znova objavili. Anafylaktoidné reakcie sa môžu vyvinúť aj pri použití ACE inhibítorov u pacientov, ktorí podstúpili aferézu absorpcie lipoproteínov s nízkou hustotou pomocou dextránsulfátu alebo u pacientov na hemodialýze s použitím vysokoprietokových membrán, ako sú polyakrylonitrilové membrány (napríklad AN69). Preto sa takýmto kombináciám treba vyhnúť použitím buď iných antihypertenzív alebo alternatívnych membrán na hemodialýzu. Symptomatická arteriálna hypotenzia je zriedkavá počas liečby chinaprilom u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou, ale môže sa vyvinúť v dôsledku liečby ACE inhibítormi u pacientov so zníženým BCC, napríklad pri dodržiavaní diéty s obmedzenou konzumáciou chloridu sodného, ​​hemodialýze. V prípade symptomatickej arteriálnej hypotenzie je potrebné vykonať symptomatickú liečbu (pacient má zaujať vodorovnú polohu a v prípade potreby mu podať intravenóznu infúziu s 0,9 % roztokom chloridu sodného). Prechodná arteriálna hypotenzia nie je kontraindikáciou pre ďalšie užívanie lieku, avšak v takýchto prípadoch je potrebné znížiť jeho dávku alebo posúdiť vhodnosť súčasnej liečby diuretikami. Iné príčiny poklesu BCC, ako je vracanie alebo hnačka, môžu tiež viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku. V takýchto prípadoch by sa pacienti mali poradiť s lekárom. U pacientov užívajúcich diuretiká môže použitie chinaprilu viesť aj k rozvoju symptomatickej arteriálnej hypotenzie. U takýchto pacientov sa odporúča dočasne prestať užívať diuretikum 2-3 dni pred začatím liečby chinaprilom, s výnimkou pacientov s malígnou alebo ťažko liečiteľnou arteriálnou hypertenziou. Ak monoterapia kvinaprilom neprinesie požadovaný terapeutický účinok, potom sa má liečba diuretikami obnoviť. Ak nie je možné zrušiť diuretikum, potom sa quinapril používa v nízkej počiatočnej dávke. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ktorí majú zvýšené riziko závažnej arteriálnej hypotenzie, sa má liečba chinaprilom začať odporúčanou dávkou pod prísnym lekárskym dohľadom; pacienti majú byť sledovaní počas prvých dvoch týždňov liečby, ako aj vo všetkých prípadoch, keď sa zvýši dávka chinaprilu. Počas liečby ACE inhibítormi sa u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou v zriedkavých prípadoch vyvinula agranulocytóza, ktorá bola častejšia u pacientov s poruchou funkcie obličiek a ochoreniami spojivového tkaniva. Počas liečby chinaprilom sa zriedkavo vyvinula agranulocytóza. Pri použití chinaprilu (ako aj iných ACE inhibítorov) u pacientov s ochoreniami spojivového tkaniva a / alebo ochorením obličiek je potrebné monitorovať počet leukocytov v krvi. U citlivých pacientov môže supresia aktivity RAAS viesť k poruche funkcie obličiek. U pacientov so závažným chronickým srdcovým zlyhaním, u ktorých môže funkcia obličiek závisieť od aktivity RAAS, môže byť liečba ACE inhibítormi vrátane chinaprilu sprevádzaná oligúriou a/alebo progresívnou azotémiou a v zriedkavých prípadoch akútnym zlyhaním obličiek a/alebo alebo smrť. Použitie ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu môže viesť k „dvojitej“ blokáde aktivity RAAS. Tento účinok sa môže prejaviť znížením krvného tlaku, hyperkaliémiou a zmenami funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. U pacientov užívajúcich chinapril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné starostlivo sledovať krvný tlak, funkciu obličiek a plazmatické elektrolyty. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu liečiv s RAAS a chinaprilu. Ak je potrebné použiť túto kombináciu, v každom jednotlivom prípade sa má posúdiť pomer očakávaného prínosu k možnému riziku použitia kombinácie a má sa pravidelne monitorovať funkcia obličiek a obsah draslíka. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo arteriálnou hypertenziou s jednostrannou alebo obojstrannou stenózou renálnej artérie sa počas liečby ACE inhibítormi v niektorých prípadoch pozorovalo zvýšenie koncentrácie močovinového dusíka v krvi a sérového kreatinínu. Tieto zmeny boli takmer vždy reverzibilné a vymizli po vysadení ACE inhibítora a/alebo diuretika. V takýchto prípadoch sa má počas prvých týždňov liečby sledovať funkcia obličiek. Polčas chinaprilátu sa zvyšuje so znížením CC. U pacientov s CC menej ako 60 ml/min sa má chinapril používať v nižšej počiatočnej dávke. U takýchto pacientov sa má dávka lieku zvýšiť s prihliadnutím na terapeutický účinok s pravidelným monitorovaním funkcie obličiek, hoci v klinických štúdiách nedošlo počas liečby liekom k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek. Chinapril v kombinácii s diuretikami sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie alebo progresívnym ochorením pečene, pretože malé zmeny v rovnováhe vody a elektrolytov môžu spôsobiť rozvoj hepatálnej kómy. ACE inhibítory, vrátane chinaprilu, môžu zvýšiť hladinu draslíka v sére. Quinapril môže znížiť hypokaliémiu spôsobenú tiazidovými diuretikami, ak sa užíva súčasne. Použitie chinaprilu v kombinovanej liečbe s draslík šetriacimi diuretikami sa neskúmalo. Vzhľadom na riziko ďalšieho zvýšenia sérového draslíka sa má kombinovaná liečba s draslík šetriacimi diuretikami vykonávať opatrne, pod kontrolou sérového draslíka. Pacienti s diabetes mellitus môžu vyžadovať starostlivejšie sledovanie a úpravu dávky perorálnych hypoglykemík a inzulínu a kontrolu glykémie, najmä počas prvého mesiaca liečby ACE inhibítorom, vrátane chinaprilu. Počas liečby ACE inhibítormi, vrátane chinaprilu, bol zaznamenaný rozvoj kašľa. Zvyčajne je neproduktívny, pretrvávajúci a ustúpi po ukončení liečby. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa treba brať do úvahy jeho možný vzťah s ACE inhibítormi. Pred chirurgickým zákrokom (vrátane zubného lekárstva) má byť chirurg/anesteziológ upozornený na použitie ACE inhibítorov. Ak sa objavia akékoľvek príznaky infekcie (napr. akútna tonzilitída, horúčka), pacient by sa mal okamžite poradiť s lekárom, pretože môžu byť prejavom neutropénie. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy Pri používaní lieku Hinapril-SZ je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel alebo vykonávaní iných prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, najmä na začiatku liečby, vzhľadom na riziko arteriálnej hypotenzie a závratov.

Zloženie

• účinná látka: chinaprili hydrochlorid - 10,832 mg
• pokiaľ ide o quinapril - 10 mg;
• pomocné látky (jadro): monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 46,168 mg; pentahydrát hydroxykarbonátu horečnatého (základný vodný uhličitan horečnatý) - 125,0 mg; sodná soľ kroskarmelózy (primelóza) - 5,0 mg; povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou) - 10,0 mg; koloidný oxid kremičitý (aerosil) - 1,0 mg; stearát horečnatý - 2,0 mg;
• pomocné látky (škrupina): Opadray II (polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný - 2,4 mg; mastenec - 0,888 mg; oxid titaničitý E 171 -
• 1,3122 mg; makrogol (polyetylénglykol 3350) - 1,212 mg; hliníkový lak na báze chinolínového žltého farbiva - 0,1806 mg; hliníkový lak na báze farbiva oranžová žltá - 0,0042 mg; oxid farbiva železa (II) žltý - 0,0018 mg; hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva - 0,0012 mg);

Indikácie na použitie hinaprilu

• Arteriálna hypertenzia
• (v monoterapii alebo v kombinácii s tiazidovými diuretikami a betablokátormi).
• Chronické srdcové zlyhanie
• (ako súčasť kombinovanej liečby).

Kontraindikácie hinaprilu

• Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
• Angioedém v anamnéze ako výsledok predchádzajúcej liečby ACE inhibítormi, dedičný a/alebo idiopatický angioedém.
• Vek do 18 rokov.
• Tehotenstvo a obdobie dojčenia.
• Nedostatok laktázy, intolerancia laktózy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie.
• Súčasné použitie s aliskirenom a látkami obsahujúcimi aliskirén alebo s antagonistami receptora angiotenzínu II (APA II) alebo s inými liekmi, ktoré inhibujú systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) (dvojitá blokáda RAAS):
• u pacientov s diabetes mellitus alebo u pacientov s diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov (diabetická nefropatia);
• u pacientov s poruchou funkcie obličiek (glomerulárna filtrácia (GFR) menej ako 60 ml/min/1,73 m2);
• u pacientov s hyperkaliémiou (viac ako 5 mmol / l);
• u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a arteriálnou hypotenziou.
• Opatrne
• Symptóm

Dávkovanie quinaprilu

• 10 mg

Vedľajšie účinky hinaprilu

• Nežiaduce účinky chinaprilu sú zvyčajne mierne a prechodné. Najčastejšie sa vyskytuje bolesť hlavy.
• (7,2 %), závraty (5,5 %), kašeľ (3,9 %), zvýšená únava (3,5 %), rinitída (3,2 %), nevoľnosť a/alebo vracanie (2,8 %) a myalgia (2,2 %). Treba poznamenať, že kašeľ je zvyčajne neproduktívny, pretrvávajúci a ustúpi po ukončení liečby.
• Výskyt vysadenia chinaprilu v dôsledku vedľajších účinkov sa pozoroval v 5,3 % prípadov.
• Nižšie je uvedený zoznam nežiaducich reakcií rozdelených podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu (klasifikácia podľa Svetovej zdravotníckej organizácie):
• veľmi často - viac ako 1/10,
• často - od viac ako 1/100 do menej ako 1/10,
• zriedkavo - od viac ako 1/1000 do menej ako 1/100,
• zriedkavo - od viac ako 1/10 000 do menej ako 1/1000,
• veľmi zriedkavo - od menej ako 1/10 000 vrátane jednotlivých správ.
• Z nervového systému
• Často: bolesť hlavy, závrat, nespavosť, parestézia, únava.
• Menej časté: depresia, hyperexcitabilita, ospalosť, vertigo.
• Z tráviaceho traktu
• Často: nevoľnosť a / alebo vracanie, hnačka, dyspepsia, bolesť brucha.
• Menej časté: suchosť sliznice v ústach alebo hrdle, plynatosť, pankreatitída*, angioedém čreva, gastrointestinálne krvácanie.
• Zriedkavé: hepatitída.
• Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu
• Menej časté: edém (periférny alebo generalizovaný), nevoľnosť, vírusové infekcie.
• Z obehového a lymfatického systému
• Menej časté: hemolytická anémia*, trombocytopénia*.
• Na strane kardiovaskulárneho systému
• Často: výrazné zníženie krvného tlaku.
• Menej časté: angina pectoris, palpitácie, tachykardia, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, mŕtvica, zvýšený krvný tlak, kardiogénny šok, posturálna hypotenzia*, mdloby*, príznaky vazodilatácie.
• Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov
• Často: kašeľ, dyspnoe, faryngitída, bolesť na hrudníku.
• Na strane kože a podkožného tkaniva
• Menej časté: alopécia*, exfoliatívna dermatitída*, zvýšené potenie, pemfigus*, fotosenzitívne reakcie*, pruritus, vyrážka.
• Z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva
• Často: bolesť chrbta.
• Menej časté: artralgia.
• Z obličiek a močových ciest
• Menej časté: infekcie močových ciest, akútne zlyhanie obličiek.
• Na strane pohlavných orgánov a mliečnej žľazy
• Menej časté: znížená potencia.
• Na strane orgánu zraku:
• Menej časté: zhoršenie zraku.
• Z imunitného systému:
• Menej časté: anafylaktické reakcie*.
• Zriedkavé: angioedém.
• Ostatné:
• Zriedkavé: eozinofilná pneumonitída.
• Laboratórne ukazovatele:
• veľmi zriedkavo zaznamenaná agranulocytóza a neutropénia, hoci príčinná súvislosť s použitím chinaprilu ešte nebola stanovená.
• Hyperkaliémia: (pozri „Špeciálne pokyny“).
• Kreatinín a dusík močoviny v krvi: zvýšenie (viac ako 1,25-násobok v porovnaní s hornou hranicou normy) koncentrácie sérového kreatinínu a dusíka močoviny v krvi sa pozorovalo u 2 % a 2 % pacientov liečených chinaprilom v monoterapii. Pravdepodobnosť zvýšenia týchto ukazovateľov u pacientov súčasne užívajúcich diuretiká je vyššia ako v prípade samotného chinaprilu. Pri ďalšej terapii sa indikátory často vrátia do normálu.
• * - menej časté nežiaduce udalosti alebo zaznamenané počas postmarketingového výskumu.
• Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný, intravenózne) bol opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku.

Liekové interakcie

Tetracyklín a iné lieky, ktoré interagujú s horčíkom: súčasné použitie tetracyklínu s chinaprilom znižuje absorpciu tetracyklínu asi o 28-37% v dôsledku prítomnosti uhličitanu horečnatého ako pomocnej zložky lieku. Pri súčasnom použití je potrebné vziať do úvahy možnosť takejto interakcie. Lítium: u pacientov, ktorí súčasne užívali lítiové prípravky a ACE inhibítory, sa pozorovalo zvýšenie obsahu lítia v krvnom sére a príznaky intoxikácie lítiom v dôsledku zvýšeného vylučovania sodíka. Tieto lieky používajte súčasne s opatrnosťou; počas liečby je indikované pravidelné stanovenie obsahu lítia v krvnom sére. Súbežné užívanie diuretík môže zvýšiť riziko intoxikácie lítiom. Diuretiká: pri súčasnom použití chinaprilu s diuretikami sa zaznamená zvýšenie antihypertenzného účinku (pozri časť „Osobitné pokyny“). Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v sére: ak sa pacientovi užívajúcemu quinapril ukážu draslík šetriace diuretiká (napríklad spironolaktón, triamterén alebo amilorid), prípravky draslíka a náhrady solí obsahujúce draslík, potom sa majú používať opatrne pod kontrolou draslíka v sére. Etanol (nápoje obsahujúce alkohol): Etanol zvyšuje antihypertenzívny účinok chinaprilu. Perorálne hypoglykemické látky a inzulín: liečba ACE inhibítormi je niekedy sprevádzaná rozvojom hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú inzulín alebo hypoglykemické látky na perorálne podávanie. Quinapril zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemík a inzulínu. Iné lieky: nezistili sa žiadne známky klinicky významnej farmakokinetickej interakcie chinaprilu s propranololom, hydrochlorotiazidom, digoxínom alebo cimetidínom. Užívanie chinaprilu 2-krát denne signifikantne neovplyvnilo antikoagulačný účinok warfarínu pri jeho jednorazovom užití (hodnotené na základe protrombínového času). Súčasné opakované použitie atorvastatínu v dávke 10 mg s chinaprilom v dávke 80 mg neviedlo k významným zmenám v rovnovážnych farmakokinetických parametroch atorvastatínu. Chinapril zvyšuje riziko leukopénie, ak sa používa súčasne s alopurinolom, cytostatikami, imunosupresívami, prokaínamidom. Antihypertenzíva, narkotické analgetiká, lieky na celkovú anestéziu zvyšujú antihypertenzívny účinok chinaprilu. Estrogény, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) (vrátane selektívne inhibítory cyklooxygenázy-2 (COX-2)) oslabujú antihypertenzný účinok chinaprilu v dôsledku retencie tekutín. Okrem toho u starších pacientov, u pacientov so zníženým BCC (vrátane pacientov liečených diuretikami) alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže súčasné užívanie NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) s ACE inhibítormi vrátane chinaprilu viesť k zhoršeniu funkcie obličiek vrátane možného akútneho zlyhania obličiek. U pacientov, ktorí súbežne užívajú NSAID a chinapril, sa má pravidelne monitorovať stav funkcie obličiek. Použitie ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu môže viesť k „dvojitej“ blokáde aktivity RAAS. Tento účinok sa môže prejaviť znížením krvného tlaku, hyperkaliémiou a zmenami funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. Quinapril sa nemá používať súčasne s aliskirenom a látkami obsahujúcimi aliskiren alebo s ARA II alebo s inými liekmi, ktoré inhibujú RAAS (dvojitá blokáda RAAS): u pacientov s diabetes mellitus alebo u pacientov s diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov (diabetická nefropatia). ; u pacientov s poruchou funkcie obličiek (glomerulárna filtrácia (GFR) menej ako 60 ml/min/1,73 m2); u pacientov s hyperkaliémiou (viac ako 5 mmol / l); u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a arteriálnou hypertenziou. Lieky, ktoré inhibujú funkciu kostnej drene, zvyšujú riziko neutropénie a/alebo agranulocytózy. Pri súčasnom použití ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný, intravenózne) bol opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nevoľnosti, vracania a poklesu krvného tlaku. U pacientov súčasne liečených inhibítormi enzýmu mTOR (napríklad temsirolimus) alebo inhibítormi DPP-4 (sitagliptín, vildagliptín, alogliptín, saxagliptín, linagliptín) alebo estramustín môže byť vyššie riziko rozvoja angioedému. Pri používaní týchto liekov s Quinaprilom-SZ je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku, závraty, slabosť, zhoršenie zraku. Liečba: symptomatická. Pacient má zaujať vodorovnú polohu, odporúča sa podať intravenóznu infúziu s použitím 0,9 % roztoku chloridu sodného (na zvýšenie BCC). Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na tmavom mieste

Poskytnuté informácie