Deksametazon je hormonsko zdravilo za sistemsko uporabo, katerega glavna učinkovina je deksametazon natrijev fosfat.
Uporablja se za zdravljenje bolezni, občutljivih na vpliv glukokortikoidov. Glavna oblika sproščanja so raztopine za injiciranje.
V tem članku bomo razmislili, zakaj zdravniki predpisujejo zdravilo Deksametazon, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. Če ste že uporabljali deksametazon, pustite svoje povratne informacije v komentarjih.
Seznam sestavin tega zdravila je odvisen od oblike, v kateri je proizveden. Deksametazon se v lekarniško mrežo dobavlja v naslednji obliki:
Klinična in farmakološka skupina: GCS za injekcije.
Uporaba deksametazona je indicirana pri nadomestnem zdravljenju insuficience skorje nadledvične žleze, vključno z akutno ali relativno, primarno in sekundarno, in se je razvila tudi po ukinitvi glukokortikosteroidov (GCS).
V skladu z navodili lahko deksametazon vključimo tudi v shemo patogenetskega in simptomatskega zdravljenja:
Kot del kombiniranega zdravljenja se deksametazon uporablja za šok različnega izvora. V kombinaciji z protimikrobnimi sredstvi se zdravilo pogosto uporablja za nalezljive bolezni.
Deksametazon je močno imunosupresivno sredstvo, ki ima protivnetne in antialergijske učinke. V prisotnosti zdravilne učinkovine se poveča receptorska občutljivost β-adrenergičnih receptorjev na adrenalin in norepinefrin, ki ju proizvaja nadledvična medula.
Ena ampula deksametazona povzroči inhibicijo hipotalamus-hipofizno-glukokortikalnega sistema za 3 dni. V enakovrednem razmerju 0,5 mg deksametazona ustreza delovanju 3,5 mg prednizolona, 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona.
Režim odmerjanja je individualen in je odvisen od indikacij, bolnikovega stanja in njegovega odziva na terapijo. Zdravilo se injicira v / v počasnem curku ali kapljično (v akutnih in nujnih stanjih); sem; možna je tudi lokalna (pri patološki vzgoji) uvedba. Za pripravo raztopine za intravensko kapljično infuzijo je treba uporabiti izotonično raztopino natrijevega klorida ali 5 % raztopino dekstroze.
V akutnem obdobju bolezni in na začetku zdravljenja se zdravilo uporablja v večjih odmerkih. Ko je učinek dosežen, se odmerek zmanjša v nekajdnevnih presledkih, dokler ni dosežen vzdrževalni odmerek ali dokler se zdravljenje ne prekine. Režim odmerjanja je individualen.
Zdravilo je kontraindicirano v primeru individualne nestrpnosti in hude jetrne odpovedi. Z izjemno previdnostjo in budnim nadzorom lečečega zdravnika se zdravilo deksametazon daje ženskam med nosečnostjo, otrokom in odraslim z:
Pogostost razvoja in resnost neželenih učinkov sta odvisna od trajanja uporabe, velikosti uporabljenega odmerka in možnosti opazovanja cirkadianega ritma imenovanja. Deksametazon se običajno dobro prenaša. Nizki in srednji odmerki deksametazona praviloma ne povzročajo zadrževanja natrija in vode v telesu, povečanega izločanja kalija.
Vendar pa so možni naslednji neželeni učinki:
Simptomi: če se zdravilo uporablja v velikih odmerkih več tednov, se lahko razvije večina zgoraj navedenih neželenih učinkov in Cushingov sindrom.
Zdravljenje: zmanjšanje odmerka ali začasna ukinitev zdravila, simptomatsko zdravljenje. Specifičnega protistrupa ni. Hemodializa ni učinkovita.
Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se zdravilo lahko uporablja le, če pričakovani terapevtski učinek odtehta možno tveganje za plod. Pri dolgotrajnem zdravljenju med nosečnostjo ni izključena možnost motene rasti ploda. Če se uporablja ob koncu nosečnosti, obstaja tveganje za atrofijo skorje nadledvične žleze pri plodu, kar lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.
Če je med dojenjem potrebno zdravljenje z zdravili, je treba dojenje prekiniti.
Trenutno obstaja veliko število nadomestkov za deksametazon. To so Dexazon, Dexamed, Dexapos, Dexona D, Maxidex, Fortecortin, Dexafar in mnogi drugi. Hkrati ima Dexametozone pred njimi oprijemljivo cenovno prednost.
Povprečna cena injekcij DEXAMETAZONE v lekarnah (Moskva) je 138 rubljev.
Seznam B. Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, izven dosega otrok. Ne zamrzujte. Rok uporabnosti je 3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.
Deksametazon je hormonsko zdravilo, ki v sodobni medicini velja za eno izmed vitalnih zdravil, ki spadajo v skupino sintetičnih glukokortikosteroidov. Deksametazon lahko prodre v tkiva vseh organov in sistemov, vključno z možgani in živčnim sistemom, ter vpliva na celotno telo. V hudih stanjih - šok, akutne sistemske alergije, huda vnetja, patološke imunske reakcije, lahko zdravilo reši življenja.
Za zdravljenje različnih vrst bolezni se deksametazon proizvaja v 4 dozirnih oblikah, katerih terapevtska osnova je natrijev fosfat deksametazona.
Ta snov je sintetični analog naravnega steroidnega hormona, ki ga nadledvične žleze proizvajajo v telesu.
Vse oblike zdravil kot pomožne sestavine vsebujejo snovi, ki so potrebne za stabilizacijo, oblikovanje in transport deksametazona do bolečega žarišča, ter konzervanse in dodatke, ki olajšajo absorpcijo zdravila.
Vsaka terapevtska oblika ima svojo namensko uporabo, določene indikacije in kontraindikacije, zato se ne smete ukvarjati z zdravljenjem sami - le specialist lahko razvije potreben režim zdravljenja, izračuna odmerke in pogostost uporabe.
Zdravilo je zdravilo na recept, pri čemer je ime zdravila latinsko za Dexamethasoni.
Mehanizem terapevtskega delovanja zdravila temelji na njegovi sposobnosti, da ustvari visoko koncentracijo komponente v krvi in žarišča vnetja, prodre v vsa tkiva in deluje na celični ravni.
To omogoča učinkovini, da deluje v možganih in živčnih tkivih, lajša možganski in pljučni edem v primeru krvavitev, zastrupitev, poškodb, tumorjev, odstrani bolnika iz življenjsko nevarnega stanja šoka, zavira potek rakavih procesov in odpravljanje manifestacij akutnih alergij.
Glukokortikosteroid aktivira vrsto procesov, ki vodijo do zmanjšanja prepustnosti žilnih sten, krepijo zaščito celičnih membran in blokirajo vnetje v kateri koli fazi razvoja.
Z zaviranjem akutne reakcije imunskega sistema na alergene zdravilo ustavi razvoj alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, zmanjša stopnjo edema sluznice dihalnih organov in bronhijev ter obnovi pretok zraka v primeru edem grla ali astmatični napad.
Hkrati zdravilo zavira proizvodnjo histamina in ustavi patološke manifestacije alergij.
Upočasni nastanek cicatricialnih sprememb v tkivih različnih organov.
Kortikosteroid se aktivno in skoraj popolnoma absorbira ne le po injiciranju, temveč tudi po notranji uporabi. Biološka uporabnost ali količina zdravilne snovi, ki doseže žarišče izpostavljenosti, je 77 - 79 %, zaradi česar je terapevtski učinek zdravila maksimiran.
V krvi se 65 - 70 % deksametazona veže na transportni protein transkortin, ki zagotavlja visoko koncentracijo zdravila v krvi. S pretokom krvi beljakovina dovaja deksametazon po telesu in prodira v znotrajcelične prostore tkiv.
Največjo količino aktivne snovi v krvi, ki zagotavlja največji terapevtski učinek, opazimo v 40 do 90 minutah, odvisno od načina uporabe.
Zdravilno učinkovino predelajo jetrni encimi v neaktivne intermediate. Odstrani se iz telesa skupaj z urinom in se v majhnih količinah (približno 10%) izloči skozi črevesje. Majhna količina deksametazona prodre v materino mleko, kar je treba upoštevati pri predpisovanju zdravila doječi materi.
Delovanje zdravila se uporablja pri številnih boleznih notranjih organov, sistemskih, avtoimunskih patologijah, pri boleznih sklepov, oči, kože in na mnogih drugih področjih medicine.
Režim zdravljenja z deksametazonom in režim odmerjanja določi le lečeči zdravnik, da se doseže največji terapevtski učinek z minimalnim tveganjem neželenih stranskih učinkov.
Običajno je predpisan za kronični potek patologije ali po odstranitvi akutnega stanja.
Odmerek se določi za vsakega bolnika posebej, ob upoštevanju narave in resnosti bolezni, načrtovanega trajanja poteka, starosti, prenašanja zdravil in odziva bolnika.
Običajni najmanjši učinkoviti odmerek za odrasle na dan je 0,5 do 9 mg. Majhen odmerek se vzame naenkrat, velik odmerek razdeli na 3-4 odmerke. Največja količina deksametazona na dan ne sme presegati 10-15 mg.
Povprečni vzdrževalni odmerek na dan je 0,5-3 mg.
Pri dolgotrajni uporabi zdravila v velikih odmerkih se jemanje zdravila kombinira s hrano. V tem primeru je med obroki priporočljivo uporabljati sredstva, ki znižujejo kislost želodca (antacidi).
Ko se bolnikovo stanje izboljša, je treba odmerek postopoma zmanjševati - vsake 3 dni za 0,5 mg do vzdrževalnega odmerka.
Potek uporabe se giblje od 3-5 dni do nekaj mesecev.
Nesprejemljivo je nenadno prekiniti zdravljenje z deksametazonom, da ne bi povzročili odtegnitvenega sindroma,
ki se izraža v poslabšanju osnovne bolezni in bolečih manifestacijah odtegnitvenih simptomov (slabost, izguba telesne mase, bruhanje, driska, padec krvnega sladkorja in tlaka, bolečine v mišicah, zvišana telesna temperatura).
Mlade bolnike predpisujemo glede na telesno težo ali telesno površino, starost in resnost patološkega procesa.
Približni odmerek za otroke na dan je 0,0833 - 0,333 mg na 1 kilogram telesne teže otroka. Tako lahko po izračunu otrok, ki tehta 25 kg, prejme največ 0,333 x 25 = 8,36 mg zdravila na dan, razdeljeno na 3-4 odmerke. Najmanjši odmerek, ki bo dal terapevtski učinek za majhnega bolnika s takšno težo, je 0,0833 x 25 = 2,08 mg.
Natančneje, otroški odmerek se izračuna glede na površino otrokovega telesa s hitrostjo 0,0025 - 0,0001 mg na 1 kvadratni meter na dan v 3 - 4 odmerkih, odvisno od starosti.
Injekcije deksametazona za sistemske bolezni se dajejo znotraj mišic ali injicirajo intravensko, kar je bolje v življenjsko nevarnih situacijah, ko obstaja veliko tveganje za življenje bolnika. Raztopina takoj vstopi v krvni obtok, kar zagotavlja hiter terapevtski učinek.
Za nujno kratkotrajno ali enkratno uporabo zdravila se kot kontraindikacija šteje le intoleranca na katero koli od snovi v deksametazonu. V kritičnih situacijah so stranski učinki zdravila zanemarjeni.
Odraslim v akutnih in urgentnih stanjih se lahko daje 3-4 krat 4-20 mg na dan. V akutni fazi patologije, pa tudi na začetku terapije, se uporabljajo višji odmerki kortikosteroida. Največji odmerek je 80 mg, vendar je v kritičnih primerih višji.
Otroški odmerki za intramuskularno dajanje se izračunajo glede na težo otroka s hitrostjo 0,02776 - 0,16665 mg na kilogram telesne mase po 12 - 24 urah.
Trajanje injiciranja s postopnim zmanjševanjem odmerka običajno ne presega 3-4 dni, po katerem se bolnik prevede na jemanje tablet v vzdrževalnem odmerku.
Pri akutnem vnetju bolnikom, starejšim od 12 let, 48 ur kapljamo očesno raztopino 4-5 krat na dan v spodnjo veko, 1-2 kapljici. Ko se stopnja vnetja zmanjša, se zdravljenje nadaljuje še 4-6 dni, pri čemer se pogostost vkapanja zmanjša na 3-krat na dan.
Pri kroničnih procesih se sredstvo uporablja dvakrat na dan največ 20 - 40 dni.
V primeru alergijske poškodbe oči se podobni odmerki uporabljajo do 5-krat na dan 48 ur, nato se pogostost vkapanja postopoma zmanjša na 2-krat na dan in zdravljenje prekliče za 7 do 12 dni.
Pri bolnikih, starih od 6 do 12 let, se za odpravo vnetnih in alergijskih pojavov daje 1 kapljica na veko do 4-krat na dan največ 10 dni.
Raztopino uporabljamo od 8. dne po operaciji za odpravo sive mrene, odmika mrežnice, strabizma do 4-krat na dan 2 do 4 tedne.
Pri vnetju ušesa (otitis media) nevirusne narave se v boleče uho vkapa 3-4 kapljice (za otroke 1-2) trikrat na dan v topli obliki.
Leče se odstranijo pred vkapanjem izdelka. Oblečete jih lahko šele po 15 minutah.
Uporablja se za enake indikacije kot očesne kapljice pri bolnikih, starejših od 6 let. Trak mazila dolžine 10-15 mm previdno položimo za spodnjo veko 3-krat na dan. Najdaljše trajanje zdravljenja ni daljše od 20 dni.
V študiji na malih sesalcih je bilo ugotovljeno, da deksametazon, tako kot številna druga hormonska sredstva, prehaja skozi posteljico v tkivo zarodka in lahko vodi do smrti zarodka v zgodnji fazi in malformacij ploda. Razred delovanja zdravila na plod je C (po FDA).
Zato se deksametazon med nosečnostjo uporablja le, če obstaja nevarnost za življenje matere.
Če je nosečnica prejela deksametazon, je treba otrokovo zdravje spremljati po porodu – saj se lahko pri otroku diagnosticira disfunkcija nadledvične žleze, ki zahteva takojšnje intenzivno zdravljenje.
Ker zdravilo prehaja v materino mleko, morajo doječe matere preiti na umetno hranjenje ali zavrniti zdravilo.
Pri dolgotrajni uporabi mazila ali kapljic se zdravilo delno absorbira v krvni obtok. Zato lahko te dozirne oblike nosečnice uporabljajo šele po 12 tednih gestacije, v zelo kratkih tečajih do 3 dni in v minimalnih odmerkih.
Med dojenjem je dovoljeno zdravljenje z mazilom in kapljicami največ 7 do 10 dni.
Zdravljenje z deksametazonom je nezdružljivo z uživanjem alkohola, sicer bodo posledice sočasne uporabe zelo resne.
Če ima bolnik resno odvisnost od alkohola in med zdravljenjem ne more zavrniti alkohola, so potrebna druga zdravila.
Kombinacija deksametazona in nehormonskih protivnetnih zdravil (aspirin, paracetamol) poveča verjetnost nastanka ali poglabljanja razjed v prebavnih organih.
Protiglivična zdravila na osnovi ketokonazola, kontracepcijskih tablet, makrolidnih antibiotikov lahko podaljšajo čas izločanja deksametazona z urinom in povečajo pogostost in stopnjo neželenih učinkov.
Kombinacija zdravila s talidomidom lahko izzove razvoj Lyellovega sindroma, z antiholinergiki - glavkom, z antipsihotiki in azatioprinom - katarakte; s srčnimi glikozidi - aritmije.
Kombinacija z anaboličnimi steroidi, androgeni, kontracepcijskimi sredstvi, estrogeni lahko povzroči povečano rast las na obrazu, prsih, edeme in nastanek aken.
Uporaba protivirusnih cepiv vzporedno z zdravljenjem z deksametazonom poveča agresivnost virusa v ozadju zmanjšane imunosti.
Če je za reševanje življenja nujno potreben deksametazon, se vse kontraindikacije (razen intolerance na zdravila) in možni neželeni učinki zanemarijo.
Za kakršne koli hude okužbe se lahko injekcije in tablete deksametazona predpisujejo le ob hkratnem specifičnem zdravljenju teh bolezni.
Pomembno! Deksametazonsko mazilo in kapljice lahko zmanjšajo resnost manifestacij pri razvoju bakterijskih in glivičnih okužb ušes in oči.
Zato je treba po razjasnitvi diagnoze in odkrivanju okužbe zdravilo uporabiti z ustreznim protimikrobnim zdravljenjem.
Hormonsko sredstvo močno vpliva na vse telesne sisteme. Naloga lečečega zdravnika je zmanjšati tveganje, pogostost in resnost neželenih učinkov z visokim terapevtskim učinkom zdravila.
Neželene manifestacije so odvisne od trajanja tečaja, odmerkov, starosti in stanja bolnika.
Vozniki vozil in delavci, pri katerih je potrebna povečana koncentracija, morajo biti pri zdravljenju z deksametazonom previdni, saj se pri jemanju zdravila zmanjša koncentracija pozornosti.
Preveliki odmerki kortikosteroida ali dolgotrajno zdravljenje lahko povzročijo preveliko odmerjanje, ki se kaže v povečanju neželenih stranskih učinkov.
Zdravilo se takoj prekliče in simptomi prevelikega odmerjanja se odpravijo s pomočjo zdravil, ki lahko lajšajo določene manifestacije.
Dolgotrajna terapija zahteva stalno spremljanje razvoja otrok, periodične preglede organov vida, nadzor očesnega, intrakranialnega tlaka, sladkorja in strjevanja krvi, delovanja nadledvičnih žlez in hipotalamo-hipofiznega sistema.
Sinonimi - zdravila z enako učinkovino kot deksametazon in podobnim terapevtskim učinkom: deksametazon-vial, deksametazon-ferein, kapljice za oko - Dexamethasonlong, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdex.
Deksametazon je antialergijsko, protivnetno, imunosupresivno zdravilo. Ima izrazite antifibroblastogene, antieksudativne lastnosti. Na voljo v lekarnah na recept.
V notranjosti, vkapanje v oči, intramuskularno, intravensko, retrobulbarno, periartikularno, intraartikularno. Prenehajte jemati zdravilo postopoma, sicer je možen pojav "odtegnitvenega sindroma".
Tablete, kapljice za oko, raztopina za injiciranje.
Za odrasle
Injekcije
Solze
V notranjosti
Običajni dnevni odmerek zdravila je 2-3 mg. V hudih primerih, če obstaja nujna potreba, lahko odmerek povečate na 4-6 mg. Za vzdrževalno terapijo se daje 0,5-1 mg na dan. Dnevni odmerek je razdeljen na 2-3 odmerke.
Za otroke
Injekcije
Kapljice za oko (starost 6-12 let)
Vnetni, alergijski procesi: 2-3 krat na dan, 1 kapljica. Tečaj traja 7-10 dni, po potrebi se lahko nadaljuje.
V notranjosti
Odvisno od starosti in narave bolezni je dnevni odmerek 0,25-2 mg. Porazdeljeno v 3-4 sprejemih.
Med nosečnostjo je treba zdravilo jemati le, kadar je nujno potrebno, ko je njegov vnos pomembnejši od možne nevarnosti za plod. Med dojenjem je pri jemanju zdravila priporočljivo prenehati z dojenjem.
GKS. Zavira delovanje levkocitov in tkivnih makrofagov.zdravilo: DEKSAMETAZON
Zdravilna učinkovina: deksametazon
Koda ATX: H02AB02
KFG: GCS za injiciranje
Kode ICD-10 (indikacije): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. številka: P N014442 / 01-2002
Datum registracije: 18.11.08
Lastnik reg. ID: SHREYA LIFE SCIENCES (Indija)
ODMERNA OBLIKA, SESTAVA IN PAKIRANJE
Injekcija prozorna, brezbarvna ali bledo rumena.
pomožne snovi: metilparaben, propilparaben, natrijev metabisulfit, dinatrijev edetat, natrijev hidroksid, voda d/i.
2 ml - temne steklene ampule (25) - kartonske škatle.
2 ml - temne steklenice (25) - kartonske škatle.
NAVODILA ZA UPORABO ZA SPECIALISTA.FARMAHOLOŠKI UČINEK
Sintetični glukokortikoid (GCS), metiliran derivat fluoroprednizolona. Ima protivnetne, antialergijske, imunosupresivne učinke, povečuje občutljivost beta-adrenergičnih receptorjev na endogene kateholamine.
Vzajemno deluje s specifičnimi citoplazmatskimi receptorji (receptorji za GCS so prisotni v vseh tkivih, zlasti v jetrih), da tvori kompleks, ki inducira tvorbo beljakovin (vključno z encimi, ki uravnavajo vitalne procese v celicah).
Presnova beljakovin: zmanjša količino globulinov v plazmi, poveča sintezo albumina v jetrih in ledvicah (s povečanjem razmerja albumin/globulin), zmanjša sintezo in izboljša katabolizem beljakovin v mišičnem tkivu.
Presnova lipidov: poveča sintezo višjih maščobnih kislin in trigliceridov, prerazporedi maščobo (nabiranje maščobe se pojavlja predvsem v ramenskem obroču, obrazu, trebuhu), vodi v razvoj hiperholesterolemije.
Presnova ogljikovih hidratov: poveča absorpcijo ogljikovih hidratov iz prebavil; poveča aktivnost glukoza-6-fosfataze (povečanje pretoka glukoze iz jeter v kri); poveča aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze in sintezo aminotransferaz (aktivacija glukoneogeneze); spodbuja razvoj hiperglikemije.
Vodno-elektrolitna presnova: zadržuje Na+ in vodo v telesu, spodbuja izločanje K+ (mineralokortikoidno aktivnost), zmanjšuje absorpcijo Ca+ iz prebavil in zmanjšuje mineralizacijo kosti.
Protivnetni učinek je povezan z inhibicijo sproščanja vnetnih mediatorjev z eozinofili in mastociti; spodbujanje tvorbe lipokortinov in zmanjšanje števila mastocitov, ki proizvajajo hialuronsko kislino; z zmanjšanjem prepustnosti kapilar; stabilizacija celičnih membran (zlasti lizosomskih) in membran organelov. Deluje v vseh fazah vnetnega procesa: zavira sintezo prostaglandinov (Pg) na ravni arahidonske kisline (lipokortin zavira fosfolipazo A2, zavira sproščanje arahidonske kisline in zavira biosintezo endoperemmoksidov, pospešuje vse levkotrilargike itd. .), sinteza "pro-vnetnih" citokinov (interlevkin 1, faktor tumorske nekroze alfa itd.); poveča odpornost celične membrane na delovanje različnih škodljivih dejavnikov.
Imunosupresivni učinek je posledica involucije limfoidnega tkiva, ki je posledica zaviranja proliferacije limfocitov (zlasti T-limfocitov), supresije migracije B-celic in interakcije T- in B-limfocitov, inhibicije sproščanja citokinov (interlevkin-1, 2; gama-interferon) iz limfocitov in makrofagov ter zmanjšanje tvorbe protiteles.
Antialergijski učinek se razvije kot posledica zmanjšanja sinteze in izločanja mediatorjev alergije, zaviranja sproščanja histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz senzibiliziranih mastocitov in bazofilcev, zmanjšanja števila krožečih bazofilcev, T- in B. -limfociti in mastociti; zatiranje razvoja limfoidnega in vezivnega tkiva, zmanjšanje občutljivosti efektorskih celic na mediatorje alergije, zatiranje proizvodnje protiteles, spreminjanje imunskega odziva telesa.
Pri obstruktivnih boleznih dihalnih poti je delovanje predvsem posledica zaviranja vnetnih procesov, preprečevanja ali zmanjšanja resnosti edema sluznice, zmanjšanja eozinofilne infiltracije submukozne plasti bronhialnega epitelija in odlaganja krožečih imunskih kompleksov v bronhialni sluznici, kot tudi zaviranje erozije in luščenja sluznice. Poveča občutljivost beta-adrenergičnih receptorjev bronhijev majhnega in srednjega kalibra na endogene kateholamine in eksogene simpatikomimetike, zmanjša viskoznost sluzi z zmanjšanjem njene proizvodnje.
Zavira sintezo in izločanje ACTH in, sekundarno, sintezo endogenega GCS.
Zavira reakcije vezivnega tkiva med vnetnim procesom in zmanjša možnost nastanka brazgotin.
Značilnost delovanja je znatno zaviranje delovanja hipofize in skoraj popolna odsotnost aktivnosti mineralokortikosteroidov.
Odmerki 1-1,5 mg / dan zavirajo delovanje skorje nadledvične žleze; biološki razpolovni čas - 32-72 ur (trajanje zaviranja skorje hipotalamus-hipofiza-nadledvična žleza).
Glede na moč glukokortikoidne aktivnosti 0,5 mg deksametazona ustreza približno 3,5 mg prednizona (ali prednizolona), 15 mg hidrokortizona ali 17,5 mg kortizona.
FARMAKOKINETIKA
Deksametazon v krvi se veže (60-70%) na specifično nosilno beljakovino - transkortin. Preprosto prehaja skozi histohematološke ovire (vključno skozi hemato-encefalične in placentne).
Presnova se v jetrih (predvsem s konjugacijo z glukuronsko in žveplovo kislino) v neaktivne presnovke.
Izločajo ga ledvice (majhen del dojilne žleze). T 1/2 deksametazona iz plazme - 3-5 ur.
INDIKACIJE
Bolezni, ki zahtevajo uvedbo hitrodelujočih kortikosteroidov, pa tudi primeri, ko peroralna uporaba zdravila ni mogoča:
Endokrine bolezni: akutna insuficienca skorje nadledvične žleze, primarna ali sekundarna insuficienca skorje nadledvične žleze, prirojena hiperplazija skorje nadledvične žleze, subakutni tiroiditis;
Šok (opekline, travmatični, operativni, strupeni) - z neučinkovitostjo vazokonstriktorjev, zdravil, ki nadomeščajo plazmo, in druge simptomatske terapije;
Možganski edem (z možganskim tumorjem, travmatsko poškodbo možganov, nevrokirurškim posegom, možgansko krvavitvijo, encefalitisom, meningitisom, sevalnimi poškodbami);
astmatični status; hud bronhospazem (poslabšanje bronhialne astme, kronični obstruktivni bronhitis);
Hude alergijske reakcije, anafilaktični šok;
Revmatične bolezni;
Sistemske bolezni vezivnega tkiva;
akutne hude dermatoze;
Maligne bolezni: paliativno zdravljenje levkemije in limfoma pri odraslih bolnikih; akutna levkemija pri otrocih; hiperkalcemija pri bolnikih z malignimi tumorji, kadar peroralno zdravljenje ni mogoče;
Bolezni krvi: akutna hemolitična anemija, agranulocitoza, idiopatska trombocitopenična purpura pri odraslih;
Hude nalezljive bolezni (v kombinaciji z antibiotiki);
V oftalmološki praksi (subkonjunktivalno, retrobulbarno ali parabulbarno zdravljenje): alergijski konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis brez poškodbe epitelija, iritis, iridociklitis, blefaritis, blefarokonjunktivitis, skleritis, vnetni epitelni proces v očeh, epitelni konjunktivitis;
Lokalna uporaba (na področju patološkega izobraževanja): keloidi, diskoidni eritematozni lupus, obročasti granulom.
NAČIN DOZIRANJA
Režim odmerjanja je individualen in je odvisen od indikacij, bolnikovega stanja in njegovega odziva na terapijo. Zdravilo se injicira v / v počasnem curku ali kapljično (v akutnih in nujnih stanjih); sem; možna je tudi lokalna (pri patološki vzgoji) uvedba. Za pripravo raztopine za intravensko kapljično infuzijo je treba uporabiti izotonično raztopino natrijevega klorida ali 5 % raztopino dekstroze.
V akutnem obdobju različnih bolezni in na začetku zdravljenja se deksametazon uporablja v večjih odmerkih. Čez dan lahko vnesete od 4 do 20 mg deksametazona 3-4 krat.
Odmerki zdravila Deksametazon za otrok(š/m):
Odmerek zdravila med nadomestnim zdravljenjem (v primeru insuficience skorje nadledvične žleze) je 0,0233 mg/kg telesne mase ali 0,67 mg/m2 telesne površine, razdeljen na 3 odmerke, vsak 3. dan ali 0,00776 – 0,01165 mg/kg telesne mase oz. 0,233 - 0,335 mg / m 2 telesne površine na dan. Za druge indikacije je priporočeni odmerek od 0,02776 do 0,16665 mg/kg telesne mase ali 0,833 do 5 mg/m2 telesne površine vsakih 12-24 ur.
Ko je učinek dosežen, se odmerek zmanjša na vzdrževalni ali dokler se zdravljenje ne prekine. Trajanje parenteralne uporabe je običajno 3-4 dni, nato preidejo na vzdrževalno terapijo s tabletami deksametazona.
Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov zdravila zahteva postopno zmanjševanje odmerka, da se prepreči razvoj akutne insuficience skorje nadledvične žleze.
NEŽELENI UČINKI deksametazona
Deksametazon se običajno dobro prenaša. Ima nizko mineralokortikoidno aktivnost, t.j. njegov vpliv na presnovo vode in elektrolitov je nepomemben. Nizki in srednji odmerki deksametazona praviloma ne povzročajo zadrževanja natrija in vode v telesu, povečanega izločanja kalija. Opisani so naslednji neželeni učinki:
Iz endokrinega sistema: zmanjšana toleranca za glukozo, steroidni diabetes mellitus ali manifestacija latentne sladkorne bolezni, zaviranje delovanja nadledvične žleze, Itsenko-Cushingov sindrom (lunin obraz, hipofizna debelost, hirzutizem, zvišan krvni tlak, dismenoreja, amenoreja, oslabelost mišic, zapoznele strije).
Iz prebavnega sistema: slabost, bruhanje, pankreatitis, steroidne razjede na želodcu in dvanajstniku, erozivni ezofagitis, gastrointestinalna krvavitev in perforacija stene prebavil, povečan ali zmanjšan apetit, prebavne motnje, napenjanje, kolcanje. V redkih primerih se poveča aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze.
Na strani srčno-žilnega sistema: aritmije, bradikardija (do srčnega zastoja); razvoj (pri nagnjenih bolnikih) ali povečana resnost srčnega popuščanja, spremembe na elektrokardiogramu, značilne za hipokalemijo, zvišan krvni tlak, hiperkoagulacija, tromboza. Pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom - širjenje žarišča nekroze, upočasnitev nastajanja brazgotinskega tkiva, kar lahko privede do rupture srčne mišice.
Iz živčnega sistema: delirij, dezorientacija, evforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja, zvišan intrakranialni tlak, živčnost ali tesnoba, nespečnost, omotica, vrtoglavica, cerebelarni psevdotumor, glavobol, konvulzije.
Iz čutil: posteriorna subkapsularna katarakta, zvišan intraokularni tlak z možno poškodbo vidnega živca, nagnjenost k razvoju sekundarnih bakterijskih, glivičnih ali virusnih okužb oči, trofične spremembe roženice, eksoftalmus, nenadna izguba vida (s parenteralnim dajanjem v predel glave , vrat, nosna školjka, lasišče je možno odlaganje kristalov zdravila v žilah očesa).
S strani metabolizma: povečano izločanje kalcija, hipokalcemija, povečana telesna teža, negativno ravnotežje dušika (povečana razgradnja beljakovin), povečano znojenje.
Zaradi mineralokortikoidne aktivnosti- zastajanje tekočine in natrija (periferni edem), hipersnatrinemija, hipokalemični sindrom (hipokalemija, aritmija, mialgija ali mišični krči, nenavadna šibkost in utrujenost).
S strani mišično-skeletnega sistema: upočasnitev procesov rasti in okostenitve pri otrocih (prezgodnje zapiranje epifiznih rastnih con), osteoporoza (zelo redko - patološki zlomi kosti, aseptična nekroza glave nadlahtnice in stegnenice), ruptura mišičnih kit, steroidna miopatija, zmanjšana mišična masa (atrofija ).
Na delu kože in sluznic: zapoznelo celjenje ran, petehije, ekhimoze, redčenje kože, hiper- ali hipopigmentacija, steroidne akne, strije, nagnjenost k razvoju pioderme in kandidiaze.
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, anafilaktični šok, lokalne alergijske reakcije.
Lokalno za parenteralno dajanje: pekoč občutek, odrevenelost, bolečina, mravljinčenje na mestu injiciranja, okužbe na mestu injiciranja, redko - nekroza okoliških tkiv, brazgotinjenje na mestu injiciranja; atrofija kože in podkožja z intramuskularno injekcijo (še posebej nevarna je injekcija v deltoidno mišico).
drugi: razvoj ali poslabšanje okužb (pojav tega stranskega učinka olajšajo skupno uporabljeni imunosupresivi in cepljenja), levkociturija, "izpiranje" krvi v obraz, odtegnitveni sindrom.
KONTRAINDIKACIJE DEKSAMETAZON
Za kratkotrajno uporabo iz zdravstvenih razlogov je edina kontraindikacija preobčutljivost na deksametazon ali sestavine zdravila.
Pri otrocih v obdobju rasti je treba GCS uporabljati le za absolutne indikacije in pod posebno skrbnim nadzorom lečečega zdravnika.
Z previdnost zdravilo je treba predpisati za naslednje bolezni in stanja:
Bolezni prebavil - razjeda na želodcu in dvanajstniku, ezofagitis, gastritis, akutna ali latentna peptična razjeda, nedavno ustvarjena črevesna anastomoza, ulcerozni kolitis z grožnjo perforacije ali tvorbe abscesa, divertikulitis;
Obdobje pred in po cepljenju (8 tednov pred in 2 tedna po cepljenju), limfadenitis po cepljenju z BCG;
stanja imunske pomanjkljivosti (vključno z aidsom ali okužbo s HIV);
Bolezni srčno-žilnega sistema (vključno z nedavnim miokardnim infarktom - pri bolnikih z akutnim in subakutnim miokardnim infarktom je možno širjenje žarišča nekroze, upočasnitev tvorbe brazgotinskega tkiva in posledično rupturo srčne mišice), hude kronično srčno popuščanje, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija);
Endokrine bolezni - diabetes mellitus (vključno z moteno toleranco za ogljikove hidrate), tirotoksikoza, hipotiroidizem, Itsenko-Cushingova bolezen, debelost (III-IV stoletje)
Huda kronična ledvična in / ali jetrna odpoved, nefrurolitiaza;
Hipoalbuminemija in stanja, ki so nagnjena k njenemu nastanku;
Sistemska osteoporoza, miastenija gravis, akutna psihoza, poliomielitis (razen oblike bulbarnega encefalitisa), glavkom odprtega in zaprtega zakotja;
Nosečnost.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Med nosečnostjo (zlasti v prvem trimesečju) se zdravilo lahko uporablja le, če pričakovani terapevtski učinek odtehta možno tveganje za plod. Pri dolgotrajnem zdravljenju med nosečnostjo ni izključena možnost motene rasti ploda. Če se uporablja ob koncu nosečnosti, obstaja tveganje za atrofijo skorje nadledvične žleze pri plodu, kar lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.
Če je med dojenjem potrebno zdravljenje z zdravili, je treba dojenje prekiniti.
POSEBNA NAVODILA
Med zdravljenjem z deksametazonom (zlasti dolgotrajnim) je treba opazovati oftalmologa, nadzorovati krvni tlak in stanje vodno-elektrolitnega ravnovesja ter sliko periferne krvi in ravni glukoze v krvi.
Za zmanjšanje stranskih učinkov lahko predpišemo antacide, povečati je treba tudi vnos K+ v telo (prehrana, kalijevi pripravki). Hrana mora biti bogata z beljakovinami, vitamini, z omejeno vsebnostjo maščob, ogljikovih hidratov in kuhinjske soli.
Učinek zdravila je okrepljen pri bolnikih s hipotiroidizmom in jetrno cirozo. Zdravilo lahko poslabša obstoječo čustveno nestabilnost ali psihotične motnje. Če je indicirana psihoza v anamnezi, se deksametazon v velikih odmerkih predpisuje pod strogim nadzorom zdravnika.
Pri akutnem in subakutnem miokardnem infarktu ga je treba uporabljati previdno - možno je širjenje žarišča nekroze, upočasnitev nastajanja brazgotin in rupture srčne mišice.
V stresnih situacijah med podpornim zdravljenjem (na primer operacija, travma ali nalezljive bolezni) je treba odmerek zdravila prilagoditi zaradi povečane potrebe po glukokortikosteroidih. Zaradi možnega razvoja relativne insuficience nadledvične žleze v stresnih situacijah je treba bolnike skrbno spremljati še eno leto po koncu dolgotrajnega zdravljenja z deksametazonom.
Ob nenadni prekinitvi, zlasti v primeru predhodne uporabe velikih odmerkov, je možen razvoj odtegnitvenega sindroma (anoreksija, slabost, letargija, generalizirana mišično-skeletna bolečina, splošna oslabelost), pa tudi poslabšanje bolezni, zaradi katere je deksametazon je bilo predpisano.
Med zdravljenjem z deksametazonom se cepljenja ne sme izvajati zaradi zmanjšanja njegove učinkovitosti (imunski odziv).
Predpisovanje deksametazona za sočasne okužbe, septična stanja in tuberkulozo je potrebno sočasno zdraviti z antibiotiki z baktericidnim delovanjem.
Pri otrocih je med dolgotrajnim zdravljenjem z deksametazonom potrebno skrbno spremljanje dinamike rasti in razvoja. Otrokom, ki so bili v času zdravljenja v stiku z bolniki z ošpicami ali noricami, se preventivno predpisujejo specifični imunoglobulini.
Zaradi šibkega mineralokortikoidnega učinka za nadomestno zdravljenje nadledvične insuficience se deksametazon uporablja v kombinaciji z mineralokortikoidi.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba spremljati raven glukoze v krvi in po potrebi korigirati terapijo.
Prikazana je rentgenska kontrola kostnoartikularnega sistema (slike hrbtenice, roke).
Pri bolnikih z latentnimi nalezljivimi boleznimi ledvic in sečil lahko deksametazon povzroči levkociturijo, kar je lahko diagnostično vrednost.
Deksametazon poveča vsebnost 11- in 17-oksiketokortikosteroidnih presnovkov.
PREVELIKO ODMERKA
Možno je povečanje zgoraj opisanih neželenih učinkov.
Odmerek deksametazona je treba zmanjšati. Zdravljenje je simptomatsko.
INTERAKCIJE Z ZDRAVILAMI
Možna farmacevtska nezdružljivost deksametazona z drugimi intravensko injiciranimi zdravili - priporočamo ga ločeno od drugih zdravil (intravenski bolus ali skozi drugo kapalko, kot drugo raztopino). Pri mešanju raztopine deksametazona s heparinom nastane oborina.
Sočasna uporaba deksametazona z:
- induktorji jetrnih mikrosomskih encimov(fenobarbital, rifampicin, fenitoin, teofilin, efedrin) povzroči zmanjšanje njegove koncentracije;
- diuretiki(zlasti zaviralci tiazidov in karboanhidraze) in amfotericin B - lahko privede do povečanega izločanja K+ iz telesa in povečanja tveganja za razvoj srčnega popuščanja;
- s pripravki, ki vsebujejo natrij- do razvoja edema in zvišanja krvnega tlaka;
- srčni glikozidi - njihova toleranca se poslabša in poveča se verjetnost razvoja ventrikularne ekstrazitolije (zaradi povzročene hipokalemije);
- posredni antikoagulanti- oslabi (manj pogosto poveča) njihov učinek (potrebna je prilagoditev odmerka);
- antikoagulanti in trombolitiki - poveča se tveganje za krvavitev iz razjed v prebavilih;
- etanol in nesteroidna protivnetna zdravila- poveča se tveganje za erozivne in ulcerozne lezije v prebavilih ter razvoj krvavitev (v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili pri zdravljenju artritisa je mogoče zmanjšati odmerek glukokortikosteroidov zaradi seštevanja terapevtskega učinka);
- paracetamol- poveča se tveganje za razvoj hepatotoksičnosti (indukcija jetrnih encimov in tvorba toksičnega presnovka paracetamola);
- acetilsalicilna kislina - pospešuje njegovo izločanje in zmanjša koncentracijo v krvi (pri preklicu deksametazona se poveča raven salicilatov v krvi in poveča tveganje za neželene učinke);
- insulin in peroralna hipoglikemična zdravila, antihipertenzivi - njihova učinkovitost se zmanjša;
- vitamin D - njegov učinek na absorpcijo Ca 2+ v črevesju se zmanjša;
- rastni hormon - zmanjša učinkovitost slednjega in s prazikvantel - njegova koncentracija;
- M-antiholinergiki(vključno z antihistaminiki in tricikličnimi antidepresivi) in nitrati - pomaga zvišati očesni tlak;
- izoniazid in meksiletin- poveča njihov metabolizem (zlasti v "počasnih" acetilatorjih), kar vodi do zmanjšanja njihovih plazemskih koncentracij.
Zaviralci karboanhidraze in diuretiki zanke lahko povečajo tveganje za osteoporozo.
Indometacin, ki izpodriva deksametazon iz njegove povezave z albuminom, poveča tveganje za razvoj njegovih stranskih učinkov.
ACTH poveča učinek deksametazona.
Ergokalciferol in obščitnični hormon preprečujeta razvoj osteopatije, ki jo povzroča deksametazon.
Ciklosporin in ketokonazol, ki upočasnjujeta presnovo deksametazona, lahko v nekaterih primerih povečata njegovo toksičnost.
Sočasna uporaba androgenov in steroidnih anaboličnih zdravil z deksametazonom prispeva k razvoju perifernega edema in hirzutizma, pojavu aken.
Estrogeni in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen, zmanjšajo očistek deksametazona, kar lahko spremlja povečanje resnosti njegovega delovanja.
Mitotan in drugi zaviralci delovanja skorje nadledvične žleze lahko zahtevajo povečanje odmerka deksametazona.
Ob sočasni uporabi z živimi protivirusnimi cepivi in v ozadju drugih vrst imunizacije poveča tveganje za aktivacijo virusa in razvoj okužb.
Antipsihotiki (nevroleptiki) in azatioprin povečajo tveganje za razvoj katarakte, ko jemljemo deksametazon.
Ob sočasni uporabi z antitiroidnimi zdravili se zmanjša, pri ščitničnih hormonih pa se očistek deksametazona poveča.
POGOJI SPROŠČANJA IZ LEKAR
Zdravilo je na voljo na recept.
Cena - 107 rubljev KUPI
POGOJI IN ROKA SHRANJEVANJA
Seznam B. Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, izven dosega otrok. Ne zamrzujte. Rok uporabnosti je 3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.
Oblika sproščanja: tekoče dozirne oblike. Injekcija.
Aktivna snov:
deksametazon natrijev fosfat;Farmakodinamika.
Deksametazon je sintetično glukokortikoidno zdravilo, katerega molekula vključuje atom fluora. Ima izrazit protivnetni, antialergijski in desenzibilizacijski, anti-šok in imunosupresivni učinek. Rahlo zadržuje natrij in vodo v telesu.Farmakokinetika.
Deksametazon je glukokortikoid z dolgotrajnim delovanjem.Zdravljenje bolezni, ki jih je mogoče sistemsko zdraviti z glukokortikoidi (če je potrebno, kot dodatno zdravljenje k glavnemu), če je lokalno zdravljenje ali peroralno dajanje nemogoče ali neučinkovito:
Pomembno! Preverite zdravljenje,
Odmerke določimo individualno, odvisno od bolezni posameznega bolnika, predpisanega obdobja zdravljenja, tolerance kortikoidov in reakcije telesa.
Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.
Sočasna uporaba deksametazona in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za gastrointestinalne krvavitve in razjede.
Nezdružljivost.
Preobčutljivost za sestavine zdravila.
Obstajajo posamezna poročila o akutnem prevelikem odmerjanju ali smrti zaradi akutnega prevelikega odmerjanja.
Pogoji skladiščenja. Hranite izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo pri temperaturi, ki ne presega 25°C.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Na recept