Толперизон для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Толперизон инструкция: цена, применение Толперизон дозировка

Результат: положительный отзыв

Преимущества: эффективный препарат, недорогой, доступность в аптеках

Недостатки: небольшое головокружение

В последние год-два у меня стали появляться сильные боли в области спины и шеи, болели мышцы. Обратилась к неврологу, который и назначил мне таблетки Толперизон. В комплексе к таблеткам делала обезболивающие уколы. Принимала строго по назначению врача 2 раза в день по 1 таблетке. Препарат способствует расслаблению мышечных спазмов. Параллельно прописал комплекс гимнастических упражнений на растяжку мышц и сказал, что было бы неплохо посещать бассейн или йогу, то есть физическая нагрузка нужна обязательно. В целом принимала препарат около одного месяца. Улучшение наступает не сразу, в моем случае положительный результат был спустя 5 дней. Таблетки хорошо мне подошли, был только небольшой побочный эффект: наблюдала небольшое головокружение. Но это было только первые недели две, потом все наладилось и головокружение ушло. В целом считаю, что препарат очень эффективный и недорогой по сравнению с Мидокалмом.

Результат: нейтральный отзыв

Робкая надежда сменилась разочарованием

Преимущества: Во время приёма помогал ослабить симптомы

Недостатки: Даёт эффект не сразу, есть побочные, не избавляет от проблемы полностью, эффективен лишь при постоянном приёме

На меня препарат странно подействовал - постоянно хотелось спать, болела голова, а давление сильно понизилось уже с первого дня лечения. Хорошо хоть вместе с отменой эти неприятности сами прошли. Вот эффект появился далеко не сразу, полторы недели пила таблетки и не чувствовала улучшения. Лишь потом боль при приступах понемногу начала слабеть. Спустя месяц произошёл резкий скачок. За следующие 2-3 недели приступы внезапно сократились, боли стало вдвое меньше, и длилась она не так долго, как бывало раньше. Результаты меня впечатлили, но дальнейшего улучшения так и не произошло. Даже за 4 месяца у меня не получилось полностью избавиться от приступов. Пробовала увеличивать дозу, но вместо усиления действия Толперизона получила лишь усиление побочных эффектов. Далее врач отменил препарат, и за неполный месяц большая часть достигнутого результата обнулилась.

Результат: положительный отзыв

Препарат, который помогает снять мышечные спазмы

Преимущества: Помогает Доступен

Недостатки: не нашла

С тех пор, как мне была поставлена межпозвоночная грыжа, только Толперизоном и спасаюсь. До него конечно было перепробовано много препаратов, но вот легче мне стало только после этого препарата. Лекарство не мгновенно, но все же отлично снижает тонус мышц. снимает болевые ощущения. Мне на второй день приема легче становится, а на пятый боль практически уже не ощущается, после десятидневного курса вообще о ней забываю. Таблетки не большие по размеру, а поэтому с проглатыванием проблем не возникает. Нравится мне еще Толперизон и тем, что на мой желудок он действует мягко. Также в период обострения артроза коленного сустава мой муж прокалывает курс Толперизона и тоже ему лекарство помогает избавиться от болей.

Результат: положительный отзыв

Преимущества: эффективность

Недостатки: боль со временем возвращается

Толперизон эффективно помог мне избавиться от болей в спине и в шее. Но положительное действие появилось не сразу, а примерно через неделю после начала приёма. Благодаря этому лекарству, работать мне стало намного легче (тружусь кладовщиком, периодически ношу тяжести). Побочных эффектов не заметил. Но как сказано в инструкции, Толперизон может вызвать нарушение внимания, замедлить реакции. Поэтому, на всякий случай, в первые дни приёма отказался от вождения авто. А вот с алкоголем препарат сочетается - от праздничных застолий можно не отказываться. Положительный эффект от курса лечения, в моём случае, составил 3 месяца. А потом, увы, боль вернулась. Поэтому не следует расценивать его как средство, помогающее навечно.

Содержание

Патологическая неспособность расслабить мышцы может привести к их постепенному разрушению и принести пациенту сильные страдания. Проблему помогает решать препарат Толперизон, который успешно применяется для купирования мышечных спазмов, лечения нарушений иннервации сосудов и других болезненных состояний. Прием требуется осуществлять строго по инструкции, учитывая противопоказания и побочные действия, лекарственную совместимость и индивидуальные особенности пациента.

Состав Толперизона

Поверхность таблеток покрыта пленочной оболочкой. Таблетки выпускаются по 50 и 150 мг и расфасовываются в контурные ячейковые пачки из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной лакированной фольги (по 7, 10, 14, 20, 25, 30 штук). Другим видом упаковки является пластиковая банка из полипропилена или полиэтилентерефталата, в которую фасуется по 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток. Пачки помещаются в картонные упаковки вместе с инструкцией по применению. Содержание одной таблетки указано в следующей таблице:

Состав	Масса, мг
толперизона гидрохлорид (действующее вещество)
Вспомогательные компоненты:
целлюлоза микрокристаллическая
кроскармеллоза натрия
магния стеарат
гипромеллоза
сахар молочный (лактозы моногидрат)
лимонной кислоты моногидрат
Состав оболочки:
макрогол-4000
гипромеллоза
титана диоксид

Фармакодинамика и фармакокинетика

По инструкции, толперизона гидрохлорид относится к веществам-миорелаксантам центрального действия. Медикамент обладает высокой степенью связывания (аффинностью) к нервной ткани, достигает больших концентраций в стволе головного мозга, периферической нервной системе, спинном мозге. Основное действие активного вещества связано с торможением спинальных рефлекторных дуг с одновременным устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям.

Химическая структура компонента схожа с лидокаином, поэтому он оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. У медикамента выявлена дозозависимая способность тормозить активность натриевых каналов потенциалзависимого типа, что приводит к снижению частоты и амплитуды потенциала действия. Толперизон угнетает кальциевые каналы, проявляет антимускариновое действие и слабые свойства альфа-адренергического антагониста.

По наблюдениям ученых, препарат способен тормозить выброс медиаторов. После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут. Активное вещество обладает низкой (20%) биодоступностью при приеме натощак и 100% при употреблении жирной пищи. Метаболизм происходит печенью и почками, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 2,5 ч.

Показания к применению Толперизона

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

1. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
2. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
3. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
5. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).
6. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.

Способ применения и дозировка

Для обеспечения наивысшей биодоступности таблетка Толперизон принимается перорально (внутрь) после приема пищи. Доза проглатывается целиком и запивается достаточным объемом воды. Разжевывать и разламывать таблетку нельзя. Прием начинают с дозировки 50 мг три раза за день. Далее доза постепенно повышается до 150 мг, сохраняя при этом частоту приема (три раза за сутки).

Особые указания

С осторожностью необходимо применять препарат, если есть основания предположить гиперчувствительность на действующее вещество Толперизона, потому что есть риск развития кожной аллергии, как в легкой, так и тяжелой степени (вплоть до анафилактического шока). Гиперчувствительность можно распознать по крапивнице, сыпи, артериальной гипотензии, одышке, тахикардии, покраснениям и зуду, нарушениям зрения. К группе риска относятся женщины, в анамнезе которых отмечена склонность к гиперчувствительности.

Особую внимательность следует проявлять при повышенной чувствительности к лидокаину, так как риск перекрестных реакций в этом случае возрастает. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости скорейшего обращения к врачу при развитии симптоматики гиперчувствительности. После купирования выявленных симптомов запрещается продолжение терапии препаратом, а также повторное его назначение. Во время терапии можно управлять автотранспортом, медикамент не влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Фармацевтические компании располагают только данными испытаний, которые проводились на животных. В этих исследованиях не зафиксировано нарушений эмбрионального развития при одновременном приеме препарата. Данного опыта недостаточно для снятия ограничений на прием препарата по время беременности, особенно в первом триместре. На более поздних сроках препарат может быть назначен врачом при соотнесении возможного риска и пользы. Нет данных о уровне и характеристиках проникновения Толперизона в молоко матери, поэтому в период вскармливания прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Не существует объективных исследовательских данных о том, как препарат влияет на детский организм. Имеющиеся сведения о побочных действиях и особенностях влияния Толперизона на мышечную ткань позволяют сделать вывод о том, что возможные негативные побочные последствия превысят терапевтический эффект, поэтому таблетки Толперизон не назначаются детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функций почек и печени

Таблетки Толперизон не назначаются при тяжелых поражениях почек. У пациентов с почечной недостаточностью недостаточно опыта применения препарата. По инструкции, средняя стадия болезни сопровождается тщательным подбором дозы и лечением под контролем состояния пациента. У таких больных более велик риск развития побочных эффектов, чем у пациентов других групп.

Аналогично применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью: оно вызывает более высокий риск развития негативных реакций, чем у больных без нее. При тяжелых поражениях печени назначение медикамента не производится. Если у больного средняя стадия выраженности болезни, лечение проводится под контролем работы органа и общего состояния здоровья человека.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на сочетание Толперизона с прочими лекарствами. Выдержки из радела:

1. Одновременное применение с Толперизоном повышает содержание в крови препаратов Дезипрамина, Метопролола, Венфлаксина, Толтеродина, Декстрометорфана, Перфеназина, Тиоридазина, Атомоксетина, Небиволола.
2. Препарат способен усиливать эффекты нестероидных противовоспалительных средств, нифлумовой кислоты, поэтому необходима коррекция дозы. При сочетании с миорелаксантами центрального действия, Венлафаксином доза средства снижается.

Совместимость Толперизона и алкоголя

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство Tolperisone не следует совмещать с алкоголем. Оба продукта проходят метаболизм в печени, что может привести к увеличению нагрузки на орган. Во время всей терапии медикаментом запрещено употреблять алкоголь в любых его проявлениях, включая содержащие этанол лекарства и так называемые легкие алкогольные напитки.

Побочные действия

Медикамент может вызывать расстройства со стороны разных органов и систем. Инструкция по применению выделяет следующие побочные действия:

• сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, парестезии, слабость, недомогание, депрессия, судороги, бессонница, тремор, нарушения сна, синдром дефицита внимания, летаргия, эпилепсия;
• полидипсия, анорексия;
• снижение артериального давления, брадикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, приливы крови к лицу;
• печеночная недостаточность;
• протеинурия, энурез;
• носовое кровотечение, тахипноэ, одышка;
• анемия, лимфаденопатия;
• сухость во рту, рвота, дискомфорт в животе, боль в эпигастрии, диарея, запор, тошнота, диспепсия, метеоризм;
• боль в конечностях, остеопения, слабость, боль в мышцах, дискомфорт в конечностях;
• крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, отек Квинке, аллергический дерматит, гипергидроз, кожная сыпь;
• шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения, нечеткость зрения;
• гиперкреатининемия, лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения;
• недомогание, усталость, астения;
• жажда;
• патологии органов кровообращения и лимфообращения;
• нарушение работы изоферментов печени;
• гипертермия;
• раздражительность, ощущение опьянения;
• дискомфорт в груди.

Передозировка

Существует мало сведений о том, что лекарство Толперизон вызывает передозировку. Доклинические исследования острой токсичности высоких доз лекарства выявили возможное проявление тонико-клонических судорог, атаксию, одышку и дыхательный паралич. Специфического антидота против препарата нет. При превышении дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Противопоказания

Инструкция по применению Толперизона предупреждает, что использовать средство нельзя при ряде противопоказаний. К ним относятся:

• возраст до 18 лет ввиду неизученной эффективности и безопасности;
• лактация;
• паркинсонизм;
• миастения гравис;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Толперизон – это рецептурный препарат. Он хранится при температуре до 25 градусов в темном месте в течение трех лет. Его нельзя хроанить в близкой доступности к детям, потому что они могут найти препарат и случайно принять, что закончится передозировкой.

Аналоги Толперизона

Заменить медикамент могут аналогичные ему препараты с Толперизоном или другим активным компонентом в составе с тем же эффектом. К близким по действию средствам относятся:

1. Мидокалм. Раствор для инъекций и таблетки, содержащие толперизон с лидокаином. Препарат относится к миорелаксантам, улучшает произвольные движения. Назначается при гипертонусе мышц и спазмах мускулатуры.
2. Толизор. Капсулы миорелаксирующего действия, содержат толперизола гидрохлорид. Применяются при спинномозговых и церебральных параличах.
3. Толперизон-OBL. Полный аналог указанного препарата, содержит то же вещество и обладает подобным эффектом. Применяется для лечения многочисленных заболеваний.

Цена Толперизона

Приобрести препарат можно через интернет-аптеки или аптечные киоски по рецепту. Разница в ценах невелика, примерная стоимость препарата в московских сетях указана в таблице:

Наименование аптеки	Цена за пачку таблеток 150 мг 30 штук, рублей	Цена за пачку таблеток 50 мг 30 штук. рублей
Еврофарм
Окно помощи
Горздрав

Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида .

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), .

Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, голени, .

Противопоказания

• возраст до 1-го года;
• периоды грудного вскармливания и беременности ;
• к толперизону и прочим ингредиентам таблеток.

Побочные действия

• миастения ;
• тошнота;
• гипотония ;
• гастралгия ;
• рвота;
• (эритематозные высыпания, бронхоспазм , ).

Инструкция по применению Толперизон-OBL

Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).

Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.

В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.

Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:

• 1-6 лет — 5 мг на килограмм веса;
• 7-14 лет — от 2 до 4 мг на килограмм веса.

Передозировка

При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания , понижение АД .

Показано симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами , препаратами для , психоактивными лекарствами и

Толперизон – миорелаксант центрального механизма действия.

Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Препарат используется для комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами, контрактурой конечностей и гипертонусом скелетных мышц.

После приема внутрь таблетки быстро всасываются в тонком кишечнике, достигают максимума концентрации через 30–60 минут.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Толперизон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 240 рублей.

Состав и форма выпуска

Толперизон выпускается только в пероральной лекарственной форме в двух дозировках: 50 мг и 150 мг. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет, при вскрытии упаковки ощущается характерный запах.

В качестве действующего вещества при производстве используется толперизона гидрохлорид – миорелаксант, механизм действия которого на данный момент полностью не изучен.

Фармакологическое действие

Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.

Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.

При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.

TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).

Показания к применению

Показания к применению препарата обусловлены принадлежностью Толперизона к группе миорелаксантов центрального действия. Состояния, которые служат поводом для назначения медикамента:

1. Курс восстановительной терапии после травматологических и ортопедических операций.
2. Детский мозговой паралич (болезнь Литтла) и прочие энцефалопатии с одновременной мышечной дистонией.
3. Терапия мышечных спазмов и повышенного тонуса, мышечных контрактур, случающихся на фоне болезней опорно-двигательного аппарата (артрозы крупных суставов, артерий, спондилёз люмбальные и цервикальные синдромы спондилоартроз).
4. Как часть комбинированного лечения облитерирующих патологий сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия).
5. Терапия постоянно повышенного мышечного тонуса и спазматических приступов поперечно-полосатой мускулатуры, происходящих вследствие болезней центральной нервной системы (рассеянный склероз, миелопатия, инсульт, энцефаломиелит, поражение пирамидальных путей).
6. Патологии, являющиеся следствием расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, атеросклеротический акроцианоз).

Противопоказания

Таблетки препарата имеют некоторые противопоказания, поэтому важно изучить инструкцию перед началом терапии. Противопоказанием к использованию препарата являются:

• возраст у детей до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• миастения.

Назначение при беременности и лактации

В периоды грудного вскармливания и беременности принимать препарат не следует.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Побочные действия

На фоне приема препарата у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью возможно развитие следующих побочных эффектов:

• со стороны нервной системы – головные боли, слабость, головокружения;
• со стороны сердечнососудистой системы – снижение показателей артериального давления, одышка, аритмия;
• аллергические реакции – крапивница, зуд кожи, гиперемия, бронхоспазм, развитие ангионевротического отека, анафилактический шок;
• со стороны органов пищеварительного канала – появление неприятного привкуса во рту, тошнота, рвота, боли в желудке, нарушения стула, вздутие кишечника и повышенное газообразование.

Как правило, эти побочные эффекты выражены слабо и сразу проходят после уменьшения дозы препарата. При появлении одного или нескольких побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки Толперизоном фиксировались редко. Основным симптомом патологии у больных являлось угнетение дыхательной функции на фоне нарушений в работе сердца: снижения артериального давления, аритмии, учащенного пульса.

Препарат не имеет специфического антидота, поэтому помощь больному должны оказывать в условиях стационара. До приезда «скорой помощи» допускается промывание желудка теплым солевым раствором с последующим приемом сорбентов (Смекта, Неосмектин, Энтеросгель).

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.
2. Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.
3. Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.
4. Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
2. При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.
3. Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.
4. Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.
5. Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.
6. При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

Толперизон – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, белого или почти белого цвета, со специфическим характерным запахом (по 7, 10, 14, 20, 25 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Толперизона).

Состав на одну таблетку:

• действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 мг или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: сахар молочный, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия;
• пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон относится к миорелаксантам центрального действия. Точный механизм его действия не описан. Он обладает высоким сродством к нервной ткани, поэтому наибольшие концентрации действующего вещества наблюдаются в головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе.

Толперизон тормозит спинальные рефлекторные дуги. Предполагается, что в комбинации с устранением облегчения проведения нервного возбуждения по нисходящим путям так обеспечивается терапевтическое действие препарата.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно последнему он производит мембраностабилизирующий эффект и уменьшает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозы, толперизон замедляет активность потенциалзависимых ионных (натриевых) каналов. В результате снижается частота и амплитуда потенциала действия. Аналогичный эффект был доказан в отношении потенциалзависимых кальциевых каналов.

Некоторые исследования дают основание предполагать, что толперизон также может тормозить выброс медиатора. Препарат оказывает антимускариновое действие и обладает слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Фармакокинетика

Абсорбция толперизона хорошая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема. Биодоступность в среднем составляет 20%, что обусловлено выраженным пресистемным метаболизмом препарата. Жирная пища увеличивает биодоступность толперизона до 100% и повышает максимальную концентрацию в плазме на 45% по сравнению с приемом того же препарата натощак, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации задерживается на 30 минут.

Метаболизм активный, протекает в почках и печени. Более 99% толперизона выводится в виде метаболитов почками. Неизвестно, обладают ли метаболиты фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 2,5 часа.

Показания к применению

• церебральные и спинномозговые параличи (мышечный спазм, гипертонус мышц, контрактура конечностей, спинальный автоматизм);
• экстрапирамидные нарушения (атеросклеротический паркинсонизм, постэнцефалитный паркинсонизм);
• облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
• заболевания, сопровождающиеся спазмом, дистонией и ригидностью мышц;
• энцефалопатия сосудистой этиологии, эпилепсия;
• детский спастический паралич;
• посттромботические расстройства венозного кровообращения и лимфотока;
• трофическая язва голени;
• гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа;
• последствия расстройств иннервации кровеносных сосудов (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, синюшный оттенок кожи).

Противопоказания

• миастения гравис;
• недостаточность фермента лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату или его отдельным компонентам.

Толперизон: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Толперизон принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку не следует разламывать или разжевывать. Прием препарата натощак снижает его биодоступность.

Начальная доза составляет по 50 мг три раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают до 150 мг три раза в сутки.

Побочные действия

• пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
• печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
• лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
• нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
• органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
• костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
• мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
• иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
• лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
• прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.

Передозировка

Данных о передозировке препарата мало. Проведенные доклинические исследования применения высоких доз толперизона выявили такие симптомы острой интоксикации, как одышка, дыхательный паралич, атаксия и тонико-клонические судороги.

Специфического антидота не существует. При случайной передозировке рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции.

В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенности толперизона, но так как клинически значимые исследования по применению препарата во время беременности отсутствуют, его не следует применять беременным женщинам (особенно в первом триместре), за исключением отдельных случаев, когда польза от назначения Толперизона существенно превышает риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому использование препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Таблетки Толперизон противопоказаны детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с тяжелым поражением печени. При нарушениях функции печени легкой и средней степени дозу толперизона необходимо подбирать с особой осторожностью, контролируя печеночные показатели и общее состояние здоровья больного.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон может повышать содержание в крови атомоксетина, метопролола, дезипрамина, тиоридазина, небиволола, венлафаксина, толтеродина, декстрометорфана и перфеназина, поэтому при совместном применении с перечисленными лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

В случае одновременного приема с другими миорелаксантами центрального действия дозу препарата необходимо уменьшить.

Толперизон усиливает терапевтическое действие нифлумовой кислоты (следует снизить ее дозу).

Аналоги

Аналогами Толперизона являются: Калмирекс табс, Толизор, Толперизона гидрохлорид, Мидокалм, Толперизон-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.