Uvod
Nootropi su supstance koje imaju specifičan učinak na više integrativne funkcije mozga, poboljšavaju pamćenje, olakšavaju proces učenja, stimulišu intelektualnu aktivnost, povećavaju otpornost mozga na štetne faktore i poboljšavaju kortikalno-subkortikalne veze. Nootropni lijekovi može poboljšati kognitivne (kognitivne) funkcije kao u zdravi ljudi, a posebno poremećen kod raznih bolesti.
Za razliku od psihostimulansa mobilizirajućeg tipa, nootropici ne izazivaju psihomotornu agitaciju, iscrpljivanje funkcionalnih mogućnosti tijela, ovisnost i ovisnost.
Svrha ovog rada je da pruži uporedni opis nootropa i psihostimulansa.
Za postizanje cilja postavljeni su sljedeći zadaci:
1. Opišite mehanizam djelovanja nootropa
2. Opišite mehanizam djelovanja psihostimulansa
Uporedite psihostimulanse i nootrope na određenim lijekovima
1.
Mehanizam djelovanja nootropa
Termin "nootropici" (od grčkog "noos" - razmišljanje, um i "tropos" - težnja) je prvi put predložen 1972. godine nakon uvođenja piracetama u medicinsku praksu. Prema mišljenju stručnjaka SZO, nootropni lijekovi su lijekovi koji imaju direktan aktivacijski učinak na učenje, poboljšavaju pamćenje i mentalne performanse te povećavaju otpornost mozga na agresivne utjecaje.
Nootropi uključuju prvenstveno piracetam i njegove homologe (aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, eiracetam itd.), piridotol (encefabol), acefen (meklofenoksat), kao i neke lijekove koji su strukturno povezani sa gama-aminobutirna kiselina(aminalon, natrijum oksibutirat, pantogam, fenibut, pikamilon, itd.).
Najvažnije manifestacije djelovanja nootropika su aktivacija intelektualnih i mnestičkih funkcija, povećanje sposobnosti učenja i poboljšanje pamćenja. Oni, u jednom ili drugom stepenu, stimulišu prenos ekscitacije u centralnim neuronima, olakšavaju prenos informacija između hemisfera. veliki mozak, poboljšavaju energetske procese i dotok krvi u mozak.
Karakteristično svojstvo nootropika je njihova antihipoksična aktivnost. Sposobnost smanjenja potrebe tkiva za kiseonikom i povećanja otpornosti organizma na hipoksiju karakteristična je u jednom ili drugom stepenu za sve nootropne lekove.
Mehanizam djelovanja nootropnih lijekova nije dovoljno proučavan. Piracetam has hemijska struktura sličnost sa gama-aminobuternom kiselinom (GABA) i može se smatrati derivatom ove aminokiseline, koja je glavni centralni inhibitorni neurotransmiter. Međutim, tijelo ne pretvara piracetam u GABA, a sadržaj GABA u mozgu se ne povećava nakon upotrebe piracetama. Istovremeno, u relativno velikim dozama i uz ponovljenu primjenu, piracetam može pojačati GABAergične inhibitorne procese. Dakle, nisu isključeni GABAergični elementi i značaj GABAergičnih procesa u mehanizmu djelovanja piracetama. Vjerovatno je važan utjecaj nootropnih lijekova na druge neurotransmiterske sisteme mozga, uključujući glutamatergijske procese, sintezu dopamina i nivo norepinefrina. Pod uticajem piracetama i acefena povećava se koncentracija acetilholina na nivou sinapsi i gustina holinergičkih receptora. Neki nootropi povećavaju nivo serotonina u mozgu. U mehanizmu djelovanja nootropika posebno je važno djelovanje na metaboličke i bioenergetske procese u nervnoj ćeliji: aktivacija sinteze proteina i RNK, poboljšanje iskorištavanja glukoze, povećana sinteza adenozin trifosfata, antihipoksično i membransko stabilizirajuće djelovanje, itd.
Osim u psihijatriji, nootropni lijekovi se široko koriste u različitim oblastima medicine, uključujući pedijatriju (kašnjenje u razvoju), gerijatrijsku (senilna demencija, Alchajmerova bolest), neurohiruršku praksu.
Glavni lijekovi iz grupe nootropa:
Acefen (meklofenoksat) poboljšava metabolizam u centralnom nervnom sistemu, pospešuje procese oporavka u slučaju umora, ima slabo stimulativno dejstvo, koristi se kod rezidualne cerebralno-organske insuficijencije, asteničnih stanja različitog porekla, intelektualno-mnestičkih poremećaja u organskim lezijama mozga. Dostupan u tabletama od 0,1 g Dnevna doza od 0,4 do 0,8 g; preporučuje se uzimanje lijeka ujutru i popodne.
Nicergolin (Sermion) je hidratizirani polusintetički derivat ergota sa svojstvima antagonista α-receptora. Izaziva vazodilataciju, reguliše unos glukoze, korištenje i biosintezu proteina, inhibira agregaciju trombocita i povećava plastičnost eritrocita. Upija se brzo i skoro u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta izlučuje urinom.
Koristi se za granične mentalne poremećaje organske geneze, autonomne disfunkcije, migrene, djeluje nootropno i antiastenično.
Nuspojave lijeka rijetko se otkrivaju i smanjuju se s trajanjem terapije. Među njima se najčešće otkrivaju ortostatska hipotenzija, eritem, nelagoda u predelu srca, poremećaji spavanja i nelagoda u stomaku. Kontraindikacije su preosjetljivost na drogu, kao i izraženo arterijska hipotenzija... Dostupan u tabletama od 5 mg i ampulama od 4 mg. Primjenjuje se oralno, intramuskularno i intravenozno. Prosječna dnevna doza je 30 mg.
Pantogam kombinuje umirujuće, vegetotropno i nootropno dejstvo. Češće se koristi za poremećaje egzogenog organskog porijekla slične neurozi. Oblik oslobađanja: tablete od 0,25 i 0,5 g. Jedna doza 0,25-0,5 g, prosječan dnevni unos - 1,5-3 g.
Picamilon. Nootropni efekat je kombinovan sa umerenim umirujućim i antiastenskim dejstvom. Koristi se za neurotične poremećaje praćene anksioznošću, astenijom, emocionalnom labilnošću. Oblik oslobađanja: tablete od 0,01, 0,02, 0,05 g, rastvori za injekcije (ampule) 2 ml 5 i 10%. Pojedinačna doza od 20-50 mg, prosječna dnevna doza je 40-300 mg.
Piracetam (nootropil) je najčešći lijek u nootropnoj grupi. Ima pretežno antiastenične, nootropne, vazo-vegetativne i adaptogene efekte. Pozitivno djeluje na cerebralni metabolizam i protok krvi, poboljšava mnestičke funkcije i procese učenja. Široko se koristi kod neurotičnih stanja i stanja sličnih neurozi s prevlašću asteničnih, adinamičkih, encefalopatskih poremećaja. Oblik oslobađanja: kapsule od 0,4 g, tablete od 0,2 g, ampule od 5 ml 20% rastvora (1 g). Pojedinačna doza je 0,4-12 g, prosječna dnevna doza je 2,4-3,2 g ujutro i popodne.
Piritinol (piriditol, encefabol) je derivat piridoksina. Utječe na metabolizam glukoze i fosfolipida, poboljšava patološki smanjene metaboličke procese u moždanom tkivu, stabilizira ćelijske membrane te poboljšava njihovu funkciju sprječavanjem stvaranja slobodni radikali... Jača protok krvi i povećava potrošnju kisika u ishemijskim područjima mozga.
Ima izrazito psihostimulativno i beznačajno antidepresivno dejstvo. Primjećuje se antiastenična, povećanje razine budnosti i mnemotropna djelovanja. Koristi se nakon prethodnog kršenja cerebralnu cirkulaciju, encefalitis, traumatska ozljeda mozga, sa mentalnom retardacijom kod djece, s različitim asteničkim stanjima.
Kontraindicirano kod epilepsije, povećane konvulzivne spremnosti, psihomotorne agitacije.
Dostupan u tabletama od 0,1 i 0,2 g Prosječna dnevna doza 0,2-0,6 g.
Tanakan je biljni preparat (Gingo biloba) sa antioksidativnim i nootropnim svojstvima. Kombinira antiastensko djelovanje sa poboljšanjem mnestičkih funkcija. Preporučuje se za astenična stanja različitog porekla, neurotične i neuroze slične poremećaje, pojave hroničnog umora. Dnevna doza je 120-240 mg. Dostupan u tabletama od 40 mg i oralnim rastvorom od 40 mg/ml, po 30 ml.
Fenibut (fenigam). Ne postoji konsenzus o tome da li Phenibut pripada jednoj od dobro poznatih grupa psihotropnih lijekova. Smatra se ili kao sredstvo za smirenje sa nootropnim svojstvima ili kao nootrop sa umirujućim svojstvima.
Po hemijskoj strukturi pripada fenil derivatu GABA. Posjeduje širok raspon psihofarmakološko djelovanje. Smanjuje anksioznost, strah, razdražljivost, poboljšava san. Koriguje dejstvo tableta za spavanje, narkotika, neuroleptika i antikonvulzanata, pojačavajući njihovo dejstvo i otklanjajući negativne nuspojave. Poboljšava pamćenje, učenje, povećava pažnju. Produžuje period latencije i skraćuje trajanje i težinu nistagmusa, ima antiemetički učinak. Ima izraženo adaptogeno i zaštitno djelovanje na stres. Učinkovito kao sredstvo protiv pumpanja.
Lijek se koristi za astenična i anksiozno-neurotična stanja, kod djece - za mucanje i tikove, u starijoj dobi - za poremećaje spavanja; za prevenciju anksioznih stanja koja se ranije javljaju hirurške intervencije i bolne dijagnostičke manipulacije.
Dostupan u tabletama od 0,25 g (250 mg). Prosječna dnevna doza je 0,5-1 g.
Fenotropil je originalni domaći lijek sa širokim spektrom nootropnih i psihostimulirajućih učinaka. Koristi se za različite asteničke, encefalopatske, autonomne poremećaje. Posjeduje adaptogena svojstva pod različitim stresnim utjecajima (psihogenim, fiziogenim). Dostupan u tabletama od 0,15 g Pojedinačna doza 0,15-0,3 g Preporučeno dnevna doza podijeliti u 2 doze - ujutro i popodne.
Normosimici (timoizoleptici, stabilizatori raspoloženja)
Objedinjuje grupu normotimičara sa kliničkim i farmakološkim djelovanjem, koje se sastoji u utjecanju na kružne poremećaje afektivne sfere. Zahvaljujući tome, promene raspoloženja kod pacijenata sa maničnim stanjima i depresijom se „nivelišu“. Lijekovi ove grupe se koriste i za liječenje afektivni poremećaji te za prevenciju recidiva i egzacerbacija ("suportivna", ambulantna terapija) kod pacijenata sa šizofrenijom, manično-depresivnom psihozom, poremećajima ličnosti itd.
Normotimici uključuju litijeve soli (karbonat, glukonat, sulfat, oksibutirat, itd.), derivate karbazepina (karbamazepin, (finlepsin, tegretol), okskarbazepin (trileptal), derivate valproične kiseline (depakin, konvulex, valproična kiselina), blokatore depakina. kalcijumski kanali(verapamilisoptin, nifedipin, itd.).
Brojni ovi lijekovi, koji posjeduju širok spektar kliničke i farmakološke aktivnosti, uspješno se koriste u različitim oblastima medicine.
U preparatima litijumovih soli mogu se uočiti značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima. Ipak, općenito, u usporedbi s drugim psihotropnim lijekovima, farmakokinetiku litijevih soli karakterizira značajna stabilnost i, što je posebno važno, prisutnost korelacije između doze lijeka, njegove koncentracije u krvi i toksičnog učinka. .
Prije propisivanja litijevih soli potrebno je kod pacijenta uraditi ispitivanje funkcije štitnjače i odrediti formulu leukocita, sadržaj elektrolita, kao i uree, dušika i kreatinina u krvi (MA/CC). Ako MA / QC odstupa od norme, tada je potrebno provesti 2- i 24-satnu analizu klirensa kreatinina. Takođe treba pratiti nivoe litijuma i elektrolita u serumu. Neophodno je pratiti stanje štitne žlijezde i bubrega: litij može uzrokovati zatajenje bubrega, hipotireozu i (rijetko) hipertireozu.
Bubrežni klirens je povezan sa ravnotežom natrijuma; nedostatak natrijuma može uzrokovati toksične razine litijuma. Terapijski indeks je nizak. “Koridor” sadržaja litijuma u krvi je u rasponu od 0,6-1,2 mmol/L kada se propisuje kao terapija održavanja i 1,0-1,5 mmol/L u liječenju maničnih stanja. Trenutni antimanični efekat litijuma može potrajati 10-14 dana.
Određivanje nivoa litijuma u krvi treba izvršiti 8-12 sati nakon posljednje doze, obično ujutro nakon večernjeg uzimanja; nivoe litijuma treba proveravati dva puta nedeljno kako se stanje pacijenta stabilizuje. Poluživot litijuma je 22 sata; 95% lijeka se izlučuje urinom. Terapijski "koridor" litijuma je u rasponu od 0,6-1,2 meq/l kada se propisuje kao terapija održavanja i 1-1,5 meq/l u liječenju akutne manije.
Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, fenilbutazon) mogu povećati reapsorpciju litija. Antibiotici kao što su ampicilin i tetraciklin smanjuju bubrežni klirens litija, što dovodi do povećanja njegovog sadržaja u krvnoj plazmi.
Povećano izlučivanje litijuma moguće je uz imenovanje osmotski diuretici(manitol, urea), acetazolamid (diakarb) i teofilin, iako ti lijekovi ne pomažu mnogo kod trovanja litijem.
Doze lijeka su individualne i, budući da je terapijski učinak direktno proporcionalan njegovoj koncentraciji u krvi, određuju se na osnovu određivanja sadržaja litija u krvi ili prema kliničkoj slici.
2. Mehanizam djelovanja psihostimulansa
Psihostimulansi povećavaju raspoloženje, sposobnost percepcije vanjskih podražaja, psihomotornu aktivnost. Umanjuju osjećaj umora, povećavaju fizičku i mentalnu učinkovitost (posebno kada su umorni) i privremeno smanjuju potrebu za snom.
Po hemijskoj strukturi spadaju u sledeće grupe.
Fenilalkilamini
Derivati piperidina
Pyridrol Meridil
Sydnone derivati imina
Sydnocarb
Metilksantini
Fenamin (amfetamin sulfat) je tipičan. Po strukturi je sličan adrenalinu i norepinefrinu. Mehanizam ekscitatornog djelovanja fenamina objašnjava se njegovom sposobnošću da oslobađa norepinefrin i dopamin iz presinaptičkih završetaka. Osim toga, čini se da fenamin malo smanjuje neuronsko preuzimanje norepinefrina i dopamina.
Ekscitatorni učinak fenamina povezan je uglavnom s njegovim stimulativnim djelovanjem na uzlaznu aktivirajuću retikularnu formaciju moždanog stabla. Na EEG-u se to manifestuje desinhronizacijom bioelektrične aktivnosti. Međutim, moguće je da fenamin direktno pobuđuje neurone moždane kore. Osim toga, stimulira pojedinačne formacije limbičkog sistema i inhibira neostriatum.
Fenamin u malim dozama blagotvorno djeluje na razvoj i implementaciju uvjetnih refleksa, u velikim dozama ih inhibira. U ovom slučaju, tip nervni sistem.
Fenamin se odlikuje djelovanjem na centar za hranu smješten u hipotalamusu, što dovodi do suzbijanja gladi.
Fenamin ima direktan stimulativni efekat na respiratorni centar. V u ovom slučaju fenamin djeluje kao analeptik (respiratorna depresija).
Fenamin djeluje ne samo na centralni nervni sistem, već i na perifernu inervaciju. Ima indirektan stimulativni efekat na β- i α-adrenergičke receptore. Simpatička i adrenomimetička svojstva fenamina očituju se uglavnom u povećanju krvnog tlaka: on je inferioran u aktivnosti u odnosu na adrenalin 100-150 puta, ali je presorski učinak mnogo duži.
Lijek se dobro apsorbira, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Potrebno je oko 12 sati da se njegova koncentracija u krvnoj plazmi smanji za 50%.
At dugotrajna upotreba fenamin se akumulira, razvija se ovisnost o njemu i ovisnost o drogama (mentalna i fizička).
Fenamin se koristi za neurotičnu subdepresiju, kao i za narkolepsiju i slična stanja, praćena pospanošću. Ponekad se koristi i za poboljšanje performansi tokom umora. Stimulativno dejstvo fenamina je praćeno velikim utroškom energetskih resursa organizma, pa je naknadno dobar odmor za oporavak je apsolutno neophodno.
Fenamin se ponekad propisuje kao analeptik kod trovanja lijekovima.
U slučaju predoziranja primjećuju se uzbuđenje, anksioznost, nesanica, tahikardija, a ponekad i nepravilan rad srca. Fenamin je kontraindiciran kod ateroskleroze, hipertenzije, nesanice, u starijoj dobi.
Trenutno se fenamin rijetko koristi (zbog njegove sposobnosti da uzrokuje ovisnost o drogi).
Derivati piperidina piridrol (pipradol) i meridil (metilfenidat hidrohlorid, centedrin) analogni su fenaminu. Nesumnjiva prednost piridrola i meridila je odsustvo neželjenih perifernih adrenomimetičkih efekata kod njih.
Sydnocarb pripada grupi sidnoneimina. Psihostimulirajući učinak sidnokarba razvija se postupno i traje dugo vrijeme... Euforija i motoričko uzbuđenje se ne primjećuju. Mehanizam je povezan sa aktivacijom noradrenergičkog sistema. Sydnokarb nema izražen periferni simpatomimetički učinak. U slučaju predoziranja mogući su uznemirenost, anksioznost, nesanica i blagi porast krvnog pritiska. U večernjim satima sydnocarb ne treba uzimati jer može poremetiti san.
U grupu psihostimulansa spada i kofein (jedinjenje iz grupe metilksantina). To je alkaloid koji se nalazi u listovima čaja, sjemenkama kafe , kakao , kola i drugih biljaka. Kofein ima kombinaciju psihostimulativnih i analeptičkih svojstava. Posebno je izražen direktni stimulativni učinak na koru velikog mozga. Kofein stimuliše mentalnu aktivnost, povećava mentalne i fizičke performanse, fizičku aktivnost, skraćuje vreme reakcije. Nakon uzimanja, javlja se energija, umor i pospanost se privremeno uklanjaju ili smanjuju.
Analeptička aktivnost povezana je sa dejstvom kofeina na centre produžene moždine. Direktno stimulativno djeluje na respiratorne i vazomotorne centre (pojačano i dublje disanje). Kofein stimuliše centre vagusnih nerava. Lijek djeluje na kičmenu moždinu samo u velikim dozama, pojačava spinalne reflekse.
Značajno mjesto zauzima njegov uticaj na kardiovaskularni sistem: direktno stimulativno dejstvo na miokard, istovremeno se pobuđuju centri vagusnih nerava, konačni efekat zavisi od prevlasti jednog ili drugog uticaja. U velikim dozama kofein izaziva tahikardiju (tj. preovlađuje periferni efekat), ponekad aritmije.
lijek psihostimulans nootrop
Stimulirajući vazomotorni centar, kofein povećava vaskularni tonus, a direktnim djelovanjem na glatke mišiće krvnih žila smanjuje njihov tonus.
3. Komparativne karakteristike nootropa i psihostimulansa
Kofein ima dvosmislen učinak na različita vaskularna područja: koronarne žile se šire, cerebralne žile su donekle tonizirane. Na ostale mišićne organe (bronhe, bilijarni trakt) kofein ima umjereno miotropno antispazmodičko djelovanje, na skeletni mišić- stimulativni (centralni i direktni).
Teško je promijeniti krvni tlak, jer ovisi o kardiotropnom i vaskularnom djelovanju kofeina. Obično ako je original arterijski pritisak normalno, kofein ga ne mijenja ili ga samo neznatno povećava. Ako se lijek primjenjuje u pozadini hipotenzije, krvni tlak raste (normalizira se).
Kofein povećava bazalni metabolizam. Metaboličke promjene su povezane s akumulacijom cAMP-a.
Pod uticajem kofeina povećava se lučenje želudačnih žlezda, što se može koristiti u dijagnostičke svrhe. Upotreba kofeina u patologiji želuca (gastritis, peptički ulkus, tumori) pomaže u razlikovanju funkcionalnih poremećaja od organskih.
U maloj mjeri, kofein povećava izlučivanje urina.
Uz produženu upotrebu kofeina, razvija se blaga ovisnost. Moguća mentalna ovisnost (teizam).
Primjena kofeina za stimulaciju mentalna aktivnost, sa umorom, migrenom, hipotenzijom. Sastoji se od mnogih kombinovanih lekova u kombinaciji sa ne-narkotičnim analgeticima (tablete "Citramon", "Pyramein" itd.) i ergot alkaloidima (tablete "Kofetamin").
Tabela 1. Glavne prednosti, nedostaci i interakcije lijekova piracetam (nootropil)
Dostojanstvo |
Nedostaci |
Interakcije lijekova |
Poboljšava cirkulaciju krvi u ishemijskim područjima, metabolizam u mozgu. Povećava otpornost njegovih tkiva na hipoksiju i toksične efekte. Poboljšava potencijalne neurofiziološke sposobnosti. Aktivira mentalnu aktivnost (razmišljanje, učenje, pamćenje). Vraća i stabilizuje funkciju mozga. Poboljšava raspoloženje, pažnju, pamćenje kod bolesnih i zdravih ljudi. Ima određeni antikonvulzivni efekat. |
Povećana razdražljivost, nervoza, razdražljivost, nesanica. Slabost, pospanost. Vrtoglavica, tremor. Mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku. Angina pektoris. Lijek je kontraindiciran u završnoj fazi zatajenja bubrega, trudnoći, dojenju, mlađoj od 1 godine, preosjetljivosti na lijek. |
U starijoj i starijoj dobi pojačava djelovanje antianginalnih lijekova, smanjuje potrebu za nitroglicerinom i povećava djelotvornost antidepresiva. Zajednički prijem 1,6 g piracetama sa alkoholom ne utiče na koncentraciju piracetama i alkohola u serumu. Kada se primjenjuju zajedno s tiroksinom i trijodtironinom, zabilježeni su anksioznost, razdražljivost i poremećaji sna. |
Više od 20 godina piracetam je ostao efikasan lijek koji se sve više koristi. Pojavljuju se novi dozni oblici prilagođeno stanju pacijenta (tab. 1). Međutim, na Rusko tržište Ne postoje lijekovi druge generacije derivata piracetama: oksiracetam (Italija), aniracetam (Švicarska, Japan), pramiracetam (SAD). Ove lijekove pacijenti bolje podnose i imaju širi spektar djelovanja od piracetama. Posebno imaju izražena antihipoksična svojstva i mogu se koristiti i za liječenje razne bolesti mozga iu traumatološkoj praksi. Početkom 90-ih, nefiracetam, koji ima visok afinitet za GABAA receptore, izazvao je veliko interesovanje. Povećava aktivnost glutamat dekarboksilaze, pojačava cirkulaciju GABA u moždanoj kori i ima izražen antiamnestički efekat [3].
Deanola aceglumat, demanol<#"522730.files/image001.gif">
Rice. Komparativne karakteristike psihostimulirajućih, nootropnih i antiasteničnih lijekova
Za razliku od umora, koji se ponekad naziva i prenosološka astenija (fiziološko stanje koje prati intenzivnu i dugotrajnu mobilizaciju tijela, koje se obično javlja brzo i prolazi nakon odmora i ne zahtijeva liječničku pomoć), astenično stanje je patološko stanje koje razvija se postepeno.iz veze sa potrebom za mobilizacijom organizma, traje mesecima i godinama, ne oporavlja se nakon odmora i zahteva pružanje medicinske nege pacijentu. Prednosološka astenija (umor) se često javlja nakon prekomjernog fizičkog, psihičkog ili mentalnog stresa, uz nepravilno izmjenjivanje rada i odmora, sistematski nedostatak sna, adaptacija na nove klimatske uslove i sl., a u literaturi se opisuje kao informatička neuroza, sindrom menadžera, „bijeli okovratnici“, rukovodeći kadrovi; astenija kod stranaca, pri promeni vremenskih zona, kod sportista, jatrogena.
Pojava asteničnih poremećaja posljedica je više različitih razloga, često povezanih s drugom postojećom patologijom. Kompleks simptoma samog astenijskog stanja kao "patološka iscrpljenost nakon normalne aktivnosti, smanjenje energije pri rješavanju problema koji zahtijevaju trud i pažnju ili generalizirano smanjenje sposobnosti djelovanja" sastoji se od tri komponente:
· Manifestacija same astenije;
• poremećaji uzrokovani osnovnim patološkim stanjem astenije;
• poremećaji uzrokovani reakcijom ličnosti na bolest.
Druga komponenta astenijskog poremećaja, odnosno osnovna patološka stanja, je glavna karakteristika, uzimajući u obzir koju se predlaže savremena klasifikacija asteničnih stanja (Sl.). Organska astenija, čiji je udio u svim astenijskim stanjima 45%, razvija se u pozadini kroničnih, često progresivnih organskih (neuroloških), mentalnih i somatskih bolesti. To uključuje infektivne, endokrine, hematološke, neoplastične, hepatološke, neurološke, mentalne (prvenstveno shizofreniju, zloupotrebu supstanci) i druge bolesti.
Za razliku od organske astenije, funkcionalnu (reaktivnu) asteniju, koja čini 55% u ukupnom uzorku astenije, karakteriše prvenstveno njena fundamentalna reverzibilnost, jer javlja se nakon ili u strukturi vremenski ograničenih ili izlječivih patoloških stanja. Tu spadaju akutna astenija, koja nastaje kao reakcija na akutni stres ili značajno preopterećenje na poslu - psihičko ili fizičko (prenapregnuta astenija), prema starim autorima); kronična astenija koja se javlja nakon porođaja (postpartum), zarazne bolesti (postinfektivne) ili u strukturi apstinencijalnog sindroma, kaheksija i dr. Posebno se izdvaja psihijatrijska astenija kod koje se u strukturi funkcionalnih graničnih psihičkih poremećaja (anksioznost, depresija, nesanica, itd.) kompleks asteničkih simptoma.
Klinička tipologija asteničnih poremećaja uključuje dvije opcije: hiperstenična astenija, koju karakterizira pretjerana ekscitabilnost senzorne percepcije s povećanom osjetljivošću na normalno neutralne vanjske podražaje (netolerancija na zvukove, svjetlost i sl.), ekscitabilnost, povećano uzbuđenje, poremećaj sna itd. ; i hipostenična astenija, čiji je glavni element smanjenje praga ekscitabilnosti i osjetljivosti na vanjske podražaje uz letargiju, povećanu slabost, dnevnu pospanost.
Treba naglasiti da se svrstava među najviše blagi sindromi, astenični poremećaji često dovode do značajnog smanjenja performansi pacijenata, remete njihovu uobičajenu životnu aktivnost, a ponekad djeluju kao pozadina na kojoj se formiraju drugi teži mentalni ili somatski poremećaji. Ove tačke su od posebnog značaja kada su u pitanju trenutno dostupne mogućnosti za terapiju asteničnih stanja. Ovdje treba napomenuti da je primjena psihostimulansa u ovim slučajevima (Sidnokarb, Sidnofen) krajnje nepoželjna zbog utvrđenih podataka o mogućnosti zlostavljanja sa formiranjem fenomena ovisnosti. Alternativa psihostimulansima je primjena neurometaboličkih lijekova u liječenju asteničnih stanja, u čijem se psihofarmakološkom spektru otkriva izrazito psihostimulativno djelovanje.
Takvi lijekovi imaju svojstva psihostimulansa (povećavaju psihomotornu aktivnost) i nootropika (poboljšaju kognitivne funkcije) i mogu se izolirati u posebna grupa antiastenični lekovi. Ovi lekovi nemaju neželjena dejstva psihostimulansa, a imaju i mogućnost šire primene od nootropa, čije se dejstvo prvenstveno manifestuje u lečenju organski izazvane astenije. Problemi terapije asteničnih stanja, koji su tako česti u kliničkoj praksi, danas su veoma aktuelni. Među takvim lijekovima su Bemetil, Fenotropil, Enerion, kao i novi domaći lijek metaboličkog djelovanja Nooclerin, koji je blizak prirodnim metabolitima mozga (GABA, glutaminska kiselina) i ima, uz cerebroprotektivna i nootropna svojstva, izraženo psihostimulativno djelovanje. . Studija Nooklerina na Odsjeku za graničnu psihijatriju S. V.P. Serbsky je pokazao svoju visoku efikasnost (89%) u liječenju asteničnih poremećaja koji nastaju kako u strukturi organske (vaskularne, posttraumatske, postinfektivne, itd.) tako i neurotične patologije.
Uporedo sa poboljšanjem opšteg stanja pacijenata, koje se manifestovalo već 7. dana terapije u ispoljavanju aktivnosti, pribranosti, „živosti“, došlo je do poboljšanja svih pokazatelja koji ocjenjuju kognitivnu aktivnost pacijenata. Štaviše, zapaženo poboljšanje je uočeno već dva sata nakon uzimanja prve doze Nooclerina. Do kraja terapije kod svih ispitivanih pacijenata došlo je do poboljšanja parametara volumena i produktivnosti pamćenja, distribucije i prebacivanja pažnje, te senzomotorne aktivnosti. Manje nuspojave lijeka (glavobolja, razdražljivost) ni u jednom slučaju nisu dovele do njegovog prijevremenog povlačenja. Treba napomenuti da ni kod jednog bolesnika nije uočen euforizirajući efekat karakterističan za upotrebu psihostimulansa.
Zaključak
Pozicioniranje antiasteničnih lijekova, koji su po mehanizmu djelovanja bliski nootropima, ali posjeduju izrazita klinički potvrđena psihoaktivirajuća svojstva, a istovremeno lišeni neželjenih pojava/posledica uočenih upotrebom psihostimulansa, omogućava im da se koriste u liječenje širokog spektra asteničnih stanja, bez obzira na njihovu etiologiju i strukturu. Prilikom propisivanja antiasteničnih lijekova, za razliku od nootropnih lijekova, potreban je kompletan fizički pregled kako bi se dijagnosticirala eventualna fizička hronična bolest i uspostavljanje njegove patogenetske veze sa fenomenom astenije. U tom slučaju, antiastenične lijekove treba propisati zajedno s lijekovima koji se koriste za liječenje osnovne bolesti. U isto vrijeme, odsustvo interakcija lijekova između antiasteničnih lijekova zauzima posebno značajnu ulogu.
književnost:
1. Andreev B.V. Nootropni lijekovi // Svijet medicine. - Ne. 8. - 1998. - S. 25-28.
Varpakhovskaya I. Stanje proizvodnje i razvoja nootropnih lijekova u inozemstvu i Rusiji // Remedium. - Ne. 7. - 1997. - S. 3-8.
Voronina T.A., Seredenin S.B. Nootropni lijekovi, dostignuća i novi problemi // Eksperimentalna i klinička farmakologija. - br. 4. - 1998.-- S. 3-9.
G.V. Kovalev Nootropni lijekovi. - Volgograd: Niž.-Volž. knjiga izdavačka kuća, - 1990. - 368s.
Radar-enciklopedija lijekova / Ch. ed. Krylov Yu.F. / M.: "Radar-2001". - 2000 .-- 1504s.
Priručnik Vidal. Lijekovi u Rusiji: Priručnik. - M.: AstraFarmServis, 2000.-- 1408 str.
Fedin A.I. Nootropil. Novo o dobro poznatom lijeku // AiB. - br. 2. - 1996.-- S. 44-49
Stimulansi se konvencionalno dijele u 4 velike grupe:
1. PSIHOSTIMULANTI
a) psihomotorika:
fenamin;
Sydnocarb.
b) psihometabolički (nootropici):
Nootropil (piracetam);
Cerebrolysin;
Gamalon i drugi.
2. ANALEPTIKA
a) direktno djelovanje:
Bemegrid;
Etimizole et al.
b) refleksno djelovanje:
Tsititon i drugi.
c) mješovito djelovanje:
Cordiamin, itd.
3. STIMULANTI KIČME
strihnin;
Sekurenin i drugi.
4. SALTONIZIRAČI (ADAPTOGENI)
a) biljnog porijekla:
Preparati ginsenga, Eleutherococcus
ka, aralija, zlatni korijen, ma
rallego korijen, Bittnerov melem i
b) životinjskog porijekla:
Pantokrin i drugi.
PSIHOSTIMULATORI i NOTROPI
PSIHOSTIMULANTI
Psihostimulansi (ili psihotonici, psihoanaleptici, psihomotorni stimulansi) povećavaju raspoloženje, sposobnost opažanja vanjskih podražaja, psihomotornu aktivnost. Smanjuju osjećaj umora, povećavaju fizičke i mentalne performanse (posebno kada su umorni), privremeno smanjuju potrebu za snom (lijekovi koji okrepljuju umorno tijelo nazivaju se "doping" - od engleskog do dope - davati drogu).
Za razliku od lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem, stimulansi su manje važni, jer su lišeni selektivnosti djelovanja. Uz to, stimulaciju centralnog nervnog sistema prati njegova kasnija depresija.
a) stimulacija uglavnom kore velikog mozga (ksantinski alkaloidi, fenamin, sidnokarb, metilfenamin, meridol, itd.);
b) uglavnom stimulirajuće medula(laje
pepeo, kordiamin, bemegrid, kamfor, ugljični dioksid);
c) stimulacija uglavnom kičmene moždine (strihnin).
2) Sredstva koja na centralni nervni sistem djeluju refleksno(lobelin, verat
soba, nikotin).
Treba imati na umu da je takva podjela uvjetna i, kada se koriste u velikim dozama, mogu stimulirati centralni nervni sistem u cjelini.
Tipičan predstavnik psihostimulansa je FENAMIN(amfetamin sulfat; tabela na 0,005; kapi u nos, u oko 1% rastvor). Hemijski je fenilalkilamin, odnosno po strukturi je sličan adrenalinu i norepinefrinu.
MEHANIZAM DJELOVANJA povezan sa sposobnošću oslobađanja iz presinaptičkih završetaka NORADRENALIN i DOPAMIN. Osim toga, fenamin smanjuje ponovni unos norepinefrina i dopamina.
Fenamin stimulira uzlaznu aktivirajuću retikularnu formaciju moždanog stabla.
FARMAKOLOŠKI EFEKTI
EFEKTI NA CNS
Snažan stimulans centralnog nervnog sistema. Povećava mentalne i fizičke performanse, poboljšava raspoloženje, izaziva euforiju, nesanicu, drhtavicu, anksioznost. U terapijskim dozama djeluje razbuđujuće, otklanja umor i povećava fizičke sposobnosti. Stimulira respiratorni centar i u tom smislu djeluje analeptički.
EFEKTI NA KARDIOVASKULARNI SISTEM
Povećava i sistolni i dijastolički krvni pritisak. U vezi sa hipertenzivnim dejstvom fenamina, poznata je tahifilaksa.
GLATKA MUSKULACIJA
Fenamin povećava tonus sfinktera mokraćne bešike i opušta mišiće bronha, ali samo u visokim dozama. Fenamin smanjuje apetit (za hipotalamus), ima neki antikonvulzivni efekat (u Petit mal).
Nootropni lijekovi (grčki noos um, um + tropos smjer)
Glavni broj stranice koja se koristi u medicinska praksa, je piracetam, koji je hemijski ciklički analog γ-aminobuterne kiseline (). nekretnine N. sa. posjeduju i neke druge analoge GABA-e, na primjer, aminalon, pantogam i niz lijekova koji pripadaju drugim klasama hemijska jedinjenja(acefen, piriditol, itd.). Uz nootropnu aktivnost, lijekovi ove grupe imaju i drugu farmakološka svojstva... Na primjer, piracetam, pantogam i aminalon pokazuju određeno antikonvulzivno djelovanje, dok piriditol ima antidepresivna i sedativna svojstva. Mehanizmi N.-ovog djelovanja po strani. malo proučavano. Utvrđeno je da je N. stimulativni uticaj str. pamćenje i učenje uglavnom su posljedica njihovog djelovanja na metaboličke procese u nervnog tkiva... Dakle, poznato je da su mnogi N. sa. stimulišu tkivo, povećavaju brzinu obrtaja i poboljšavaju korištenje glukoze u moždanim stanicama. Većina N. sa. imaju antihipoksična svojstva. N. sposobnost sa. poboljšanje energetskih procesa u nervnom tkivu jedan je od glavnih razloga za povećanje otpornosti mozga na hipoksiju i toksično djelovanje na njega pod utjecajem lijekova ove grupe. Zvao neki N. po strani. povećanje cerebralnog krvotoka, očigledno, takođe je važno u mehanizmima njihovog delovanja na procese pamćenja, razmišljanja i učenja. Očigledno, iz tog razloga, neki lijekovi (na primjer, Cavinton, Nicergoline), uglavnom lijekovi za poboljšanje, imaju nootropnu aktivnost. Primijeniti N. sa. uglavnom s oštećenjem pamćenja, pažnje, govora itd., uzrokovanih vaskularnim bolestima mozga (ateroskleroza, kronična cerebrovaskularna insuficijencija, moždani udar), kraniocerebralnom traumom, intoksikacijom (na primjer, alkoholizmom), u period oporavka nakon neuroinfekcija i mentalnih nedostataka (mentalna retardacija) i mentalne retardacije kod djece. Uz to, pojedinačni preparati od N. broj po str. imenovati za druge indikacije. Dakle, piracetam se ponekad koristi kao korektor. nuspojave antipsihotici (vidi. Antipsihotici) i drugi psihotropni lijekovi, tk. slabi mentalne, neurološke i somatovegetativne poremećaje koje uzrokuju. Pantogam se koristi za džeksonovu epilepsiju, hiperkinezu, parkinsonizam, kloničko mucanje kod djece i kao korektor neuroleptičkog sindroma koji se javlja kod intoksikacije neurolepticima. Piriditol se može uključiti u kompleksna terapija neurotični poremećaji i depresija sa simptomima letargije, adinamije. Acefen se ponekad koristi za neurotična, hipohondrijska i astenoilohondrijska stanja, diencefalni sindrom, amiotrofičnu lateralnu sklerozu. Nuspojava određenih lijekova N. grupe str. manifestuje se drugačije, iako za mnoge od njih najviše karakteristične karakteristike ove akcije su pojačane, nemirne i. Uz to, piracetam može uzrokovati dispeptične poremećaje i koronarnu insuficijenciju, aminalon - dispeptične poremećaje, groznicu i fluktuacije uglavnom u prvim danima nakon primjene. ovog lijeka... Nuspojava Pantogama je uglavnom alergijske reakcije na dijelu kože (kožni) i sluzokože (alergijski i konjuktivitis). Piriditol može uzrokovati mučninu i glavobolju, a kod djece i psihomotoriku. Nuspojave acefena karakteriziraju pojava anksioznosti i straha. Kod pacijenata sa paranoidnim i halucinatornim simptomima, acefen može izazvati njegovo intenziviranje. Opšte kontraindikacije za upotrebu za N. grupu str. u br. upotreba aminalona i pantogama nije utvrđena. Piracetam je kontraindiciran kod akutnog zatajenja bubrega i trudnoće, piriditol - kod povećane konvulzivne spremnosti, epilepsije i psihomotorne agitacije, acefen - kod zarazne bolesti centralnog nervnog sistema. Glavni broj stranica, njihove doze, načini primjene, oblici oslobađanja i uslovi skladištenja su dati u nastavku. Aminalon(Aminalonum; sinonim: gamalon, ganevrin itd.) se propisuje interno (prije obroka) za odrasle u 0,5-1,25 G 3 puta dnevno, za djecu, ovisno o uzrastu - u dnevnim dozama od 0,5 do 3 G... Trajanje kursa lečenja je od 2-3 nedelje do 2-6 meseci. Oblik oslobađanja: tablete od 0,25 G, premazan Acefen(Acephenum; sinonim: analux, cerutil, meklofenoksat hidrohlorid, itd.) koristi se oralno na 0,1-0,3 G 3-5 puta dnevno. Trajanje kursa lečenja je 1-3 meseca. Oblik oslobađanja: tablete od 0,1 G, premazan. Skladištenje: Lista B; na suvom i tamnom mestu. Pantogam(Pantogamum) se uzima oralno nakon 15-30 min posle jela. Odraslim se obično propisuje 0,5-1 G, djeca - po 0,25-0,5 G zakazivanje. Dnevna doza je 1,5-3 G(odrasli) i 0,75-3 G(djeca) se dijele na 3-6 prijema. Tok tretmana je 1-6 mjeseci. Ponovljeni kursevi tretman se sprovodi nakon 3-6 meseci. Oblik oslobađanja: tablete od 0,25 i 0,5 G... Čuvanje: na suvom, tamnom mestu. Piracetam(Pyracetamum; sinonim: nootropil, pyramem, itd.) se koristi oralno, intramuskularno ili intravenozno. Na početku liječenja lijek se propisuje oralno u količini od 0,4 G 3 puta dnevno i povećati dozu na ukupnu dnevnu dozu od 2,4-3,2 G i više. Po dolasku terapeutski efekat dnevna doza se smanjuje na 1,2-1,6 G... Za djecu mlađu od 5 godina lijek se propisuje oralno, obično 0,2 G na recepciji, od 5 do 16 godina - po 0,4 G 3 puta dnevno. Trajanje kursa lečenja je od 2-3 nedelje do 2-6 meseci. Ponovljeni kursevi tretmana se sprovode za 6-8 nedelja. Intramuskularno ili intravenozno, lijek se inicijalno primjenjuje u dnevnim dozama od 2-4 G, zatim u dnevnim dozama od 4-6 G... Način oslobađanja: kapsule koje sadrže 0,4 G lijek; 0,2 tablete G, premazan; 20% rastvor u ampulama od 5 ml... Skladištenje: Lista B; na suvom i tamnom mestu. piriditol(Pyriditolum; sinonim: encefabol, piritinol, itd.) propisuje se oralno nakon 15-30 min nakon obroka za odrasle 0,1-0,3 G na recepciji, za djecu - po 0,05-0,1 G 2-3 puta dnevno. Dnevne doze za odrasle 0,2-0,6 G, za djecu 0,05-0,3 G... Na početku liječenja lijek se uzima u dozama manjim od prosječnih. Tok tretmana je od 1-3 mjeseca do 6-8 mjeseci kod odraslih i od 2 sedmice do 3 mjeseca kod djece. Ponovljeni kursevi se provode kod odraslih nakon 1-6 mjeseci, kod djece nakon 3-6 mjeseci. Oblik oslobađanja: tablete od 0,05, 0,1 i 0,2 G, premazan. Pod nazivom "Encephabol", lijek se proizvodi u 0,1 G u tabletama iu obliku sirupa koji sadrži 0,1 G u svakom 5 ml, u bocama od 200 ml... Čuvanje: na suvom, tamnom mestu.
1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prva pomoć. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. enciklopedijski rječnik medicinski termini. - M .: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.
- (nootropici) (od grčkog noos um i tropos okret, pravac), lek. u VA, selektivno stimulirajući funkcije mozga i povećavajući energiju. potencijal tela. N. p. U stanju su da ubrzaju procese učenja, poboljšaju pamćenje i mentalno ... ... Hemijska enciklopedija
I Psihotropni lijekovi (grčki psihē duša, svijest + tropos okret, smjer; sinonim za psihofarmakološke lijekove) lijekovi uticanje mentalne funkcije, emocionalnu sferu i ponašanje. Postoje sledeci ... ... Medicinska enciklopedija
I Antialkoholni lijekovi su lijekovi koji oslabljuju ili otklanjaju efekte alkohola ili posljedice njegove upotrebe. Među P. s. razlikovati takozvane lijekove za otrežnjenje i lijekove za liječenje kroničnog alkoholizma. V… … Medicinska enciklopedija
- (od grč. psiha duša i tropos okret, pravac; psihofarmakološka sredstva), lek. in va utjecaj na ch. arr. na psihu. funkcije tijela. Za razliku od nekih drugih grupa leka. Sri c (na primjer, narkotički analgetici, efedrin, ketamin i njegovi ... ... Hemijska enciklopedija
- (VED) lista lijekova odobrenih od strane Vlade Ruske Federacije u svrhu državne regulacije cijena lijekova. Lista vitalnih lijekova pokriva gotovo sve vrste medicinsku njegu, ... ... Wikipedia
Provjerite neutralnost. Stranica za razgovor treba da sadrži detalje... Wikipedia
Nootropici ili nootropici, oni su također neurometabolički stimulansi tvari koje se uzimaju za poboljšanje mentalnih performansi. Izraz "nootrop" sastoji se od grčkog. νους razum i τροπή okrenuti, ometati, promijeniti. Uveden je 1972. da opiše ... ... Wikipedia
Nootropici ili nootropici, oni su također neurometabolički stimulansi tvari koje se uzimaju za poboljšanje mentalnih performansi. Izraz "nootrop" sastoji se od grčkog. νους razum i τροπή okrenuti, ometati, promijeniti. Uveden je 1972. da opiše ... ... Wikipedia
Nootropici ili nootropici, oni su također neurometabolički stimulansi tvari koje se uzimaju za poboljšanje mentalnih performansi. Izraz "nootrop" sastoji se od grčkog. νους razum i τροπή okrenuti, ometati, promijeniti. Uveden je 1972. da opiše ... ... Wikipedia
Patološka stanja uzrokovana izlaganjem toksičnim supstancama (industrijskim otrovima) u proizvodnim uvjetima. Industrijski otrovi su velika grupa otrovnih supstanci i spojeva koji se koriste u industriji kao izvor ... ... Medicinska enciklopedija
Šta su nootropni lekovi, šta korisne karakteristike imaju indikacije i kontraindikacije za upotrebu ovih lijekova, mehanizam djelovanja i upute za upotrebu, pregled popularnih lijekova iz ove grupe.
Tokom proučavanja inovativnog lijeka, farmakolozi su primijetili da značajno poboljšava mentalne performanse, značajno poboljšava pamćenje, a također utiče na sposobnost brzog učenja pacijenata. Istovremeno, lijek nije imao nuspojave i nije izazvao promjene u bioelektričnoj aktivnosti moždanih hemisfera.
Klasa lijekova koji su aktivno utjecali na više složene funkcije mozga, 1972. godine, farmakolog Giurdzhea je predložio da se nazove "nootropici". Ova sredstva pojednostavljuju intracerebralni prijenos informacija kroz centralne neurone, smanjuju neurološke deficite i normaliziraju energetske procese.
Klasifikacija nootropnih lijekova kreirana je prema dva efekta izloženosti pacijentovom tijelu:
Djelovanje nootropa karakterizira širok spektar djelotvornosti. Lijekovi ove klase odbijaju takve pozitivne učinke:
Najvažniji neurotransmiterski sistemi mozga su:
Nootropici su dostupni u obliku tableta, koje su prekrivene bojom slonovače, u sredini na jednoj i drugoj strani, u pravilu se nalazi gravura "N", kao iu kapsulama ili tečnim koncentratima.
Indikacije za upotrebu ovih lijekova mogu biti sljedeće:
Za odrasle se propisuje u omjeru od 40-150 mg na 1 kg tjelesne težine. Dozu treba podijeliti u 3-4 doze dnevno. Kod starijih osoba, dozu treba prilagoditi liječnik na osnovu funkcije bubrega.
U praksi treninga sportista i u njihovom liječenju često se preporučuju lijekovi iz ove grupe. Postoje takve indikacije za primjenu nootropnih lijekova od strane sportaša: profilaksa bolesti kretanja, cerebrovaskularni infarkt zbog promjena na cerebralnim žilama, slaba sposobnost koncentracije, oporavak tijela nakon velikih opterećenja, takmičenja.