औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार औषध विज्ञान। दवाओं की औषधीय कार्रवाई के प्रकार। औषधि प्रशासन के मार्ग

औषध विज्ञान में, औषधीय पदार्थों की निम्नलिखित प्रकार की क्रियाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है:

· स्थानीय कार्रवाई।यह रक्तप्रवाह में अवशोषित होने से पहले इसके आवेदन स्थल पर एक औषधीय पदार्थ की क्रिया है। उदाहरण के लिए, श्लेष्म झिल्ली पर स्थानीय एनेस्थेटिक्स के समाधान लागू करते समय लिफाफा एजेंटों, स्थानीय एनेस्थेटिक (एनाल्जेसिक) प्रभाव का प्रभाव। स्थानीय क्रिया के प्रयोजन के लिए, विभिन्न खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है: पाउडर, ड्रेसिंग, मलहम, समाधान इत्यादि। स्थानीय क्रिया अपने शुद्ध रूप में होती है, लेकिन शायद ही कभी, क्योंकि पदार्थ का हिस्सा रक्त में अवशोषित हो जाता है या प्रतिबिंब प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

· प्रतिकारक क्रिया।शरीर में इसके परिचय के मार्गों की परवाह किए बिना, रक्तप्रवाह में अवशोषण और ऊतकों में प्रवेश के बाद दवाओं की यह क्रिया है। इस तरह ज्यादातर दवाएं काम करती हैं।

· सामान्य सेलुलर क्रिया।यह शरीर की सभी कोशिकाओं को निर्देशित औषधीय पदार्थों की क्रिया है।

· चयनात्मक कार्रवाईदवाओं की व्यक्तिगत ऊतकों में जमा होने की क्षमता या विभिन्न दवाओं के लिए सेल रिसेप्टर्स की असमान संवेदनशीलता के साथ जुड़ा हुआ है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स का हृदय पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है, और एंटीसाइकोटिक्स - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर, कुछ क्यूरीफॉर्म पदार्थ मोटर तंत्रिका कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की चयनात्मक नाकाबंदी और कंकाल की मांसपेशियों की छूट का कारण बनते हैं, और चिकित्सीय खुराक में उनका अन्य पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। रिसेप्टर्स (उदाहरण के लिए, डाइटिलिन)।

· सामान्य क्रिया- यह तब होता है जब औषधीय पदार्थों का स्पष्ट चयनात्मक प्रभाव (एंटीबायोटिक्स) नहीं होता है।

· दवा की सीधी कार्रवाईयह उन ऊतकों में प्रकट होता है जिनके साथ यह सीधे संपर्क में है। इस क्रिया को कभी-कभी प्राथमिक औषधीय प्रतिक्रिया के रूप में जाना जाता है।

· अप्रत्यक्ष क्रियाअन्य अंगों की प्राथमिक औषधीय प्रतिक्रिया की प्रतिक्रिया है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड, हृदय के संकुचन (प्रत्यक्ष क्रिया) को बढ़ाकर, रक्त परिसंचरण और अन्य अंगों, जैसे कि गुर्दे और यकृत (अप्रत्यक्ष क्रिया) के कार्य में सुधार करते हैं।

· पलटी कार्रवाईएक प्रकार की अप्रत्यक्ष क्रिया है जिसमें तंत्रिका तंत्र शामिल होता है (रिफ्लेक्स आर्क)। यह दवाओं के पुनरुत्पादक और स्थानीय कार्रवाई के साथ हो सकता है। उदाहरण के लिए, साइटिटोन का अंतःशिरा प्रशासन श्वास को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है; त्वचा पर लगाया जाने वाला सरसों का प्लास्टर आंतरिक अंगों के कार्य में सुधार करता है।

· मुख्य और दुष्प्रभाव।मुख्य बात दवा के मुख्य, वांछनीय प्रभाव के रूप में समझा जाता है, जिस पर डॉक्टर गिन रहा है। साइड इफेक्ट आमतौर पर अवांछनीय होते हैं और जटिलताओं का कारण बनते हैं। उदाहरण के लिए, मॉर्फिन के लिए मुख्य चीज एनाल्जेसिक प्रभाव है, और उत्साह और नशीली दवाओं की लत पैदा करने की इसकी क्षमता को एक महत्वपूर्ण नुकसान माना जाता है। दुष्प्रभाव सकारात्मक हो सकते हैं। उदाहरण के लिए, कैफीन का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है और यह हृदय के कार्य को भी बढ़ाता है। दुष्प्रभाव अवांछनीय (नकारात्मक) हो सकते हैं। कुछ रेचक, जब वे काम करते हैं, आंतों में दर्द पैदा करते हैं। बहुआयामी औषधीय गुणों वाली कुछ दवाओं के लिए, ऐसी दवा का उपयोग करने के विशिष्ट उद्देश्य के आधार पर मुख्य और दुष्प्रभावों को उलट किया जा सकता है।

· प्रतिवर्ती क्रिया- यह एक अस्थायी औषधीय प्रभाव है जो शरीर से दवा के निकलने या उसके नष्ट होने के बाद बंद हो जाता है। उदाहरण के लिए, संज्ञाहरण के बाद, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का कार्य पूरी तरह से बहाल हो जाता है।

· अपरिवर्तनीय क्रियायह कोशिकाओं के गहरे संरचनात्मक विकारों और उनकी मृत्यु में व्यक्त किया जाता है, उदाहरण के लिए, सिल्वर नाइट्रेट के साथ मौसा की जलन, या ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों द्वारा एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के अपरिवर्तनीय निषेध द्वारा।

आत्म-नियंत्रण के लिए प्रश्न

2. अन्य विज्ञानों के साथ औषध विज्ञान का संबंध।

3. विज्ञान के विकास का इतिहास।

4. औषध विज्ञान की वैज्ञानिक दिशाएँ।

5. औषधीय पदार्थ प्राप्त करने के स्रोत और तरीके।

6. शरीर के साथ औषधीय पदार्थों की बातचीत के सामान्य पैटर्न।

7. जीव की प्रतिक्रियाशीलता, रोग के विकास में इसकी भूमिका।

8. औषधि प्रशासन के प्रवेश मार्ग और उनकी तुलनात्मक विशेषताएं।

9. दवाओं के प्रशासन के पैरेंट्रल मार्ग और उनकी तुलनात्मक विशेषताएं।

10. प्रशासन के प्रवेश और पैरेंट्रल मार्गों के फायदे और नुकसान।

11. सामान्य औषध विज्ञान के फार्माकोकाइनेटिक्स अनुभाग द्वारा किन प्रश्नों का अध्ययन किया जाता है।

12. पेट और आंतों से औषधीय पदार्थों के अवशोषण की क्रियाविधि।

13. कोशिका झिल्ली के माध्यम से दवाओं के निष्क्रिय प्रसार के लिए विशिष्ट क्या है।

14. कोशिका झिल्ली के माध्यम से दवा के सक्रिय परिवहन के लिए क्या विशेषता है।

15. शरीर में औषधीय पदार्थों का वितरण।

16.. बायोट्रांसफॉर्म की अवधारणा।

17. जिगर में औषधीय पदार्थों के बायोट्रांसफॉर्म के तंत्र।

18. शरीर से औषधीय पदार्थ निकालने के उपाय।

19. जैव उपलब्धता क्या है और इसे कैसे निर्धारित किया जाता है।

20. सामान्य औषध विज्ञान फार्माकोडायनामिक्स के अनुभाग द्वारा किन प्रश्नों का अध्ययन किया जाता है।

21. दवाओं की कार्रवाई का मुख्य लक्ष्य।

22. औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार।

प्रयुक्त साहित्य की सूची

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4. सोकोलोव वी.डी. फार्माकोलॉजी / वी.डी. सोकोलोव - एसपीबी।: पब्लिशिंग हाउस "लैन", 2010. - 560 पी।

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1. परिचय 3

2. औषध विज्ञान के विकास का इतिहास 5

3. औषध विज्ञान की वैज्ञानिक दिशाएँ 10

4. औषधीय पदार्थ प्राप्त करने के स्रोत और तरीके 12

5. ड्रग इंटरैक्शन के सामान्य पैटर्न

शरीर के साथ पदार्थ 15

6. शरीर की प्रतिक्रियाशीलता, रोग के विकास में इसकी भूमिका और

दवा प्रतिक्रिया 17

7. शरीर में दवाओं के प्रशासन के मार्ग 17

8. फार्माकोकाइनेटिक्स 22

8.1. औषधीय पदार्थों का अवशोषण 23

8.2. शरीर में औषधीय पदार्थों का वितरण 27

8.3. शरीर में दवाओं का बायोट्रांसफॉर्म 29

8.4. शरीर से औषधीय पदार्थों को हटाना 34

8.5. दवाओं की जैव उपलब्धता की अवधारणा 37

9. फार्माकोडायनामिक्स 39

9.1. दवा कार्रवाई का मुख्य लक्ष्य 40

9.2. औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार 53

10. आत्म-नियंत्रण के लिए प्रश्न 55

11. प्रयुक्त साहित्य की सूची 56

प्रेफेरान्स्काया नीना जर्मनोव्ना
एसोसिएट प्रोफेसर, फार्माकोलॉजी विभाग, फार्मेसी संकाय, पहला मॉस्को स्टेट मेडिकल यूनिवर्सिटी उन्हें। सेचेनोवा, पीएच.डी.

दवा का उपयोग करते समय अवांछनीय पक्ष प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति द्वारा सुगम किया जाता है:

1. रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं, उसके सहवर्ती रोगों, आयु, वजन और ऊंचाई को ध्यान में रखे बिना गलत तरीके से चयनित चिकित्सीय खुराक।
2. खुराक आहार, संचयन या उत्सर्जन अंगों की बीमारी के उल्लंघन के कारण दवा की अधिक मात्रा।
3. लंबे समय तक अनुचित उपचार।
4. अंतर्निहित या सहवर्ती बीमारी के तेज होने के साथ दवा का अचानक (अचानक) बंद होना।
5. अन्य संयुक्त रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं के साथ इसकी बातचीत को ध्यान में रखे बिना दवा लेना।
6. खाने के विकार, गलत जीवन शैली; नशीली दवाओं का उपयोग, शराब और धूम्रपान।

मुख्य (मुख्य) क्रियाएक औषधीय उत्पाद की औषधीय गतिविधि है, जिसके लिए इसका उपयोग किसी विशिष्ट बीमारी में रोगनिरोधी या चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाता है। उदाहरण के लिए, क्लोनिडाइन की मुख्य क्रिया काल्पनिक है, मॉर्फिन को एक एनाल्जेसिक प्रभाव की विशेषता है, नो-शपा में एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, उपयोग और खुराक के संकेत के आधार पर, दो मुख्य क्रियाएं हैं - विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट।

प्रशासन के मार्ग और औषधीय प्रभावों के स्थानीयकरण के आधार पर, दवाओं के अन्य प्रकार के औषधीय प्रभाव प्रकट होते हैं।

पुनरावर्तक क्रिया(लैटिन resorbere - अवशोषण, अवशोषण) दवा के रक्त में अवशोषित होने, उसके वितरण और शरीर के ऊतकों में प्रवेश के बाद विकसित होता है। अवशोषण के बाद, दवाएं शरीर के ऊतकों में वितरित की जाती हैं और एक आणविक लक्ष्य (रिसेप्टर, एंजाइम, आयन चैनल) या अन्य सब्सट्रेट के साथ बातचीत करती हैं। इस बातचीत के परिणामस्वरूप, एक औषधीय प्रभाव / प्रभाव होता है। यह कितनी दवाएं काम करती हैं - "नींद की गोलियाँ", "ओपिओइड और गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक", "एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स", आदि।

स्थानीय कार्रवाईशरीर के ऊतकों के साथ दवा के सीधे संपर्क के साथ विकसित होता है, उदाहरण के लिए, त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, घाव की सतह के साथ। स्थानीय कार्रवाई में दवाओं के इंजेक्शन के लिए ऊतकों (चमड़े के नीचे के ऊतक, मांसपेशियों, आदि) की प्रतिक्रिया भी शामिल है। स्थानीय क्रिया सबसे अधिक बार चिड़चिड़ी, स्थानीय संवेदनाहारी, कसैले, cauterizing और अन्य दवाओं के उपयोग के साथ विकसित होती है। स्थानीय कार्रवाई के पास है antacids- अल्मागेल, गेविस्कॉन फोर्ट, मालॉक्स, जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर करते हैं, पेट के पीएच को बढ़ाते हैं और पेप्सिन की गतिविधि को कम करते हैं। गैस्ट्रोप्रोटेक्टर्स- डी-नोल, वेंटर, एक chelating प्रभाव रखने, श्लेष्म झिल्ली की सतह पर एक सुरक्षात्मक फिल्म बनाते हैं और आक्रामक हानिकारक कारकों से पेट की गुहा की आंतरिक परत की रक्षा करते हैं।

उपयोग की जाने वाली खुराक के रूप (टैबलेट, कैप्सूल, ड्रेजेज, समाधान और आंतरिक उपयोग के लिए निलंबन) और प्रशासन के मार्ग के आधार पर कई दवाओं का एक पुनरुत्पादक प्रभाव होता है, जबकि एक ही दवा को दूसरे खुराक के रूप में उपयोग करते समय (मरहम, जेल, लिनिमेंट) , आई ड्रॉप) स्थानीय क्रिया होती है। उदाहरण के लिए, नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाई: डिक्लोफेनाक न केवल गोलियों में उपलब्ध है, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, जो एक पुनरुत्पादक प्रभाव का कारण बनता है, बल्कि 1% डिक्लोरन जेल, 2% ऑर्टोफेन या डाइक्लोफेनाक मरहम के रूप में बाहरी उपयोग के लिए, आंखों की बूंदों में 0, 1% समाधान "डिक्लो-एफ", जिसका स्थानीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। टीएन "नाकलोफेन", "डिक्लोविट" के तहत सपोसिटरी का उपयोग करते समय एक स्थानीय और पुनर्जीवन प्रभाव दोनों होता है। एक अन्य दवा - "निमेसुलाइड" - टीएन "निसे" (स्थानीय क्रिया) के तहत गोलियों (रिसोरप्टिव एक्शन) और बाहरी उपयोग के लिए एक जेल के रूप में उपलब्ध है।

उत्तेजक दवाएंइंजेक्शन स्थल पर और दूरी पर प्रभाव विकसित करें। ये प्रभाव प्रतिवर्ती प्रतिक्रियाओं और प्रदर्शन के कारण होते हैं पलटी कार्रवाई... श्लेष्मा झिल्ली, त्वचा और चमड़े के नीचे की संरचनाओं के संवेदनशील तंत्रिका अंत (इंटरसेप्टर्स) उत्तेजित होते हैं, अभिवाही तंत्रिका तंतुओं के साथ आवेग केंद्रीय तंत्रिका तंत्र तक पहुंचते हैं, तंत्रिका कोशिकाओं को उत्तेजित करते हैं, और फिर अपवाही तंत्रिकाओं के साथ क्रिया अंग / अंगों तक फैल जाती है या पूरे जीव को। उदाहरण के लिए, आवेदन करते समय स्थानीय रूप से परेशान करने वाली, ध्यान भंग करने वाली दवाएं- "सरसों का मलहम", जेल "सरसों का फोर्ट" या "काली मिर्च का प्लास्टर", आदि। प्रतिवर्त क्रिया शरीर के ऊतकों के साथ दवा के प्रारंभिक संपर्क के स्थान से कुछ दूरी पर विकसित हो सकती है, जिसमें सभी लिंक की भागीदारी होती है पलटा हुआ चाप। बेहोशी की स्थिति में अमोनिया (अमोनिया 10%) के वाष्प इस प्रकार कार्य करते हैं। जब साँस ली जाती है, तो नाक की झिल्ली के संवेदनशील रिसेप्टर्स चिढ़ जाते हैं, उत्तेजना सेंट्रिपेटल नसों के साथ फैल जाती है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में फैल जाती है, मेडुला ऑबोंगाटा के वासोमोटर और श्वसन केंद्र उत्तेजित हो जाते हैं। इसके अलावा, केन्द्रापसारक तंत्रिकाओं के साथ आवेग फेफड़ों और रक्त वाहिकाओं तक पहुंचते हैं, फेफड़ों में वेंटिलेशन बढ़ जाता है, रक्तचाप बढ़ जाता है, और चेतना बहाल हो जाती है। यह याद रखना चाहिए कि अमोनिया समाधान की बड़ी मात्रा में अवांछनीय प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं - हृदय गति में तेज कमी और श्वसन गिरफ्तारी।

सक्रिय पदार्थों, रिसेप्टर्स या अन्य "लक्ष्यों" के लिए सक्रिय मेटाबोलाइट्स के बंधन के तंत्र के आधार पर, एक दवा की क्रिया प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष (माध्यमिक), मध्यस्थता, चयनात्मक (चयनात्मक), प्रमुख या गैर-चयनात्मक (गैर-चयनात्मक) हो सकती है। )

प्रत्यक्ष (प्राथमिक) क्रियाऐसी दवाएं हैं जो सीधे रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं। उदाहरण के लिए: एड्रीनर्जिक दवाएं(एड्रेनालाईन, सालबुटामोल) सीधे एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं, एंटीड्रेनर्जिक (प्रोप्रानोलोल, एटेनोलोल, डोक्साज़ोसिन) इन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं और उन पर रक्त में घूमने वाले नॉरपेनेफ्रिन मध्यस्थ और अन्य कैटेकोलामाइन की कार्रवाई को रोकते हैं। कोलीनर्जिक एजेंट (पायलोकार्पिन, एसेक्लिडीन) प्रभावकारी कोशिका झिल्ली के परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं और स्वायत्त कोलीनर्जिक नसों की जलन के समान प्रभाव पैदा करते हैं। एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन, पिरेंजेपाइन, बुस्कोपैन) एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं और मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन को उनके साथ बातचीत करने से रोकते हैं।

अप्रत्यक्ष (माध्यमिक)क्रिया तब होती है जब कोई दवा, एक अंग के कार्यों को बदलकर दूसरे अंग पर कार्य करती है। दिल की विफलता वाले मरीजों को अक्सर ऊतक शोफ का अनुभव होता है। कार्डियोटोनिक दवाएं, डिजिटलिस कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स (डिगॉक्सिन, सेलेनाइड) का प्राथमिक प्रभाव होता है, जिससे हृदय संकुचन की शक्ति बढ़ती है और कार्डियक आउटपुट बढ़ता है। सभी अंगों और ऊतकों में रक्त परिसंचरण में सुधार, कार्डियक ग्लाइकोसाइड गुर्दे द्वारा शरीर से तरल पदार्थ के उत्सर्जन को बढ़ाते हैं, जिससे शिरापरक ठहराव में कमी आती है और एडिमा को दूर किया जाता है - ये प्रभाव गौण हैं।

अप्रत्यक्ष (मध्यस्थ) क्रियाद्वितीयक ट्रांसमीटरों (मैसेंजर्स) के माध्यम से "लक्ष्य" के लिए दवा के संपर्क के परिणामस्वरूप उत्पन्न होता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से एक विशिष्ट औषधीय प्रभाव बनाता है। उदाहरण के लिए, सिम्पैथोलिटिक "रेसेरपाइन" डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के वेसिकुलर जब्ती को रोकता है। पुटिकाओं में डोपामाइन का प्रवेश (लैटिन vesicular - vesicle), एक मध्यस्थ से भरे हुए अन्तर्ग्रथन का एक रूपात्मक तत्व कम हो जाता है। न्यूरोट्रांसमीटर के संश्लेषण को कम करता है - नॉरपेनेफ्रिन और प्रीसानेप्टिक झिल्ली से इसकी रिहाई। पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका अंत में, नॉरपेनेफ्रिन डिपो समाप्त हो जाता है और एड्रीनर्जिक नसों से प्रभावकारी कोशिकाओं तक उत्तेजना का संचरण परेशान होता है; रक्तचाप में लगातार कमी होती है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं(नियोस्टिग्माइन मिथाइल सल्फेट, डायस्टिग्माइन ब्रोमाइड) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ एंजाइम को रोकता है, एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ के एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस को रोकता है। कोलीनर्जिक सिनैप्स में अंतर्जात एसिटाइलकोलाइन का संचय होता है, जो मस्कैरेनिक-सेंसिटिव (एम-), निकोटीन-सेंसिटिव (Ν-) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थ के प्रभाव को काफी बढ़ाता है और लंबा करता है।

दवाओं के उपयोग के लक्ष्यों, तरीकों और परिस्थितियों के आधार पर, विभिन्न मानदंडों के अनुसार विभिन्न प्रकार की कार्रवाई को प्रतिष्ठित किया जा सकता है।

1. दवा की कार्रवाई के स्थानीयकरण के आधार पर, निम्न हैं:

ए) स्थानीय कार्रवाई- दवा के आवेदन की साइट पर ही प्रकट होता है। इसका उपयोग अक्सर त्वचा, ऑरोफरीनक्स, आंखों के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। स्थानीय क्रिया एक अलग प्रकृति की हो सकती है - स्थानीय संक्रमण के लिए रोगाणुरोधी, स्थानीय संवेदनाहारी, विरोधी भड़काऊ, कसैले, आदि। यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि स्थानीय रूप से प्रशासित दवा की मुख्य चिकित्सीय विशेषता इसमें सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता है। सामयिक दवाओं का उपयोग करते समय, रक्त में इसके अवशोषण को कम करना महत्वपूर्ण है। इस प्रयोजन के लिए, उदाहरण के लिए, एड्रेनालाईन हाइड्रोक्लोराइड को स्थानीय एनेस्थेटिक्स के समाधान में जोड़ा जाता है, जो वाहिकाओं को संकुचित करके और इस तरह रक्त में अवशोषण को कम करके, शरीर पर संवेदनाहारी के नकारात्मक प्रभाव को कम करता है और इसकी क्रिया की अवधि को बढ़ाता है।

बी) पुनरुत्पादक क्रिया- रक्तप्रवाह में दवा के अवशोषण और शरीर में कम या ज्यादा समान वितरण के बाद प्रकट होता है। एक पुनरुत्पादक दवा की मुख्य चिकित्सीय विशेषता खुराक है।

खुराकएक पुनरुत्पादक प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए शरीर में पेश की जाने वाली दवा की मात्रा है। खुराक एकल, दैनिक, पाठ्यक्रम, चिकित्सीय, विषाक्त आदि हो सकती है।

हम हमेशा दवा की औसत चिकित्सीय खुराक पर ध्यान केंद्रित करते हैं, जो हमेशा संदर्भ पुस्तकों में पाई जा सकती है।

2. जब कोई दवा शरीर में प्रवेश करती है, तो बड़ी संख्या में कोशिकाएं और ऊतक उसके संपर्क में आते हैं, जो दवा के लिए अलग तरह से प्रतिक्रिया कर सकते हैं। कुछ ऊतकों के लिए आत्मीयता और चयनात्मकता की डिग्री के आधार पर, निम्न प्रकार की क्रियाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है:

ए) चयनात्मक कार्रवाई- दवा अन्य ऊतकों को बिल्कुल भी प्रभावित किए बिना, केवल एक अंग या प्रणाली पर चुनिंदा रूप से कार्य करती है। यह दवा कार्रवाई का आदर्श मामला है और व्यवहार में बहुत दुर्लभ है।

बी) अधिमान्य कार्रवाई- कई अंगों या प्रणालियों पर कार्य करता है, लेकिन अंगों या ऊतकों में से एक के लिए एक निश्चित प्राथमिकता होती है। यह दवा कार्रवाई का सबसे आम रूप है। दवाओं की खराब चयनात्मकता उनके दुष्प्रभावों को रेखांकित करती है।

वी) सामान्य सेलुलर क्रिया- औषधीय पदार्थ सभी अंगों और प्रणालियों पर, किसी भी जीवित कोशिका पर समान रूप से कार्य करता है। इस क्रिया की दवाएं आमतौर पर स्थानीय रूप से निर्धारित की जाती हैं। ऐसी कार्रवाई का एक उदाहरण है

भारी धातुओं, अम्लों के लवणों का प्रभावकारी प्रभाव।

3. औषध की क्रिया के अंतर्गत, किसी अंग या ऊतक का कार्य विभिन्न तरीकों से बदल सकता है, इसलिए, कार्य में परिवर्तन की प्रकृति से, निम्नलिखित प्रकार की क्रियाओं को प्रतिष्ठित किया जा सकता है:

ए) टॉनिक- दवा की कार्रवाई कम कार्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ शुरू होती है, और दवा की कार्रवाई के तहत यह सामान्य स्तर पर आकर बढ़ जाती है। इस तरह की कार्रवाई का एक उदाहरण आंतों के प्रायश्चित में कोलिनोमिमेटिक्स का उत्तेजक प्रभाव है, जो अक्सर पेट के अंगों पर ऑपरेशन के दौरान पश्चात की अवधि में होता है।

बी) उत्तेजित करनेवाला- औषधीय पदार्थ की क्रिया सामान्य कार्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ शुरू होती है और इस अंग या प्रणाली के कार्य में वृद्धि की ओर ले जाती है।

एक उदाहरण खारा जुलाब की क्रिया है, जो अक्सर पेट की सर्जरी से पहले आंतों को साफ करने के लिए उपयोग किया जाता है।

वी) शामक (शामक)क्रिया - दवा अत्यधिक बढ़े हुए कार्य को कम कर देती है और इसके सामान्यीकरण की ओर ले जाती है। अक्सर न्यूरोलॉजिकल और मनोरोग अभ्यास में उपयोग किया जाता है, दवाओं का एक विशेष समूह होता है जिसे शामक कहा जाता है।

जी) निराशाजनक प्रभाव- दवा सामान्य कार्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ कार्य करना शुरू कर देती है और इसकी गतिविधि में कमी की ओर ले जाती है। उदाहरण के लिए, सम्मोहन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कार्यात्मक गतिविधि को कमजोर करता है और रोगी को अनुमति देता है
तेजी से सो जाओ।
इ) पक्षाघात क्रिया- दवा एक पूर्ण समाप्ति तक, अंग के कार्य के गहरे अवरोध की ओर ले जाती है। एक उदाहरण संज्ञाहरण के लिए दवाओं की कार्रवाई है, जो कुछ महत्वपूर्ण केंद्रों को छोड़कर, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कई हिस्सों के अस्थायी पक्षाघात का कारण बनती है।

4. औषधीय उत्पाद के औषधीय प्रभाव की घटना की विधि के आधार पर, निम्नलिखित प्रतिष्ठित हैं:

ए) प्रत्यक्ष कार्रवाई- उस अंग पर दवा के प्रत्यक्ष प्रभाव का परिणाम, जिसके कार्य में यह परिवर्तन होता है। एक उदाहरण कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की क्रिया है, जो मायोकार्डियल कोशिकाओं में स्थिर होने के कारण, हृदय में चयापचय प्रक्रियाओं को प्रभावित करता है, जिससे हृदय की विफलता में चिकित्सीय प्रभाव होता है।

बी) अप्रत्यक्ष क्रिया- एक औषधीय पदार्थ का एक निश्चित अंग पर प्रभाव पड़ता है, जिसके परिणामस्वरूप दूसरे अंग का कार्य परोक्ष, अप्रत्यक्ष रूप से बदलता है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड, हृदय पर सीधा प्रभाव डालते हैं, परोक्ष रूप से भीड़ से राहत देकर श्वसन क्रिया को सुविधाजनक बनाते हैं, गुर्दे के संचलन को तेज करके मूत्र उत्पादन में वृद्धि करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप डिस्पेनिया, एडिमा और सायनोसिस गायब हो जाते हैं।

वी) पलटी कार्रवाई- एक दवा, जो कुछ रिसेप्टर्स पर काम करती है, एक रिफ्लेक्स को ट्रिगर करती है जो किसी अंग या सिस्टम के कार्य को बदल देती है। एक उदाहरण अमोनिया की क्रिया है, जो बेहोशी की स्थिति में, घ्राण रिसेप्टर्स को परेशान करता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में श्वसन और वासोमोटर केंद्रों की उत्तेजना और चेतना की बहाली की ओर जाता है। सरसों के मलहम इस तथ्य के कारण फेफड़ों में भड़काऊ प्रक्रिया के समाधान को तेज करते हैं कि आवश्यक सरसों के तेल, त्वचा रिसेप्टर्स को परेशान करते हैं, रिफ्लेक्स प्रतिक्रियाओं की एक प्रणाली को ट्रिगर करते हैं जिससे फेफड़ों में रक्त परिसंचरण में वृद्धि होती है।

5. पैथोलॉजिकल प्रक्रिया के लिंक के आधार पर, जिस पर दवा कार्य करती है, निम्नलिखित प्रकार की क्रियाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है, जिन्हें ड्रग थेरेपी के प्रकार भी कहा जाता है:

ए) एटियोट्रोपिक थेरेपी- औषधीय पदार्थ सीधे रोग के कारण पर कार्य करता है। एक विशिष्ट उदाहरण संक्रामक रोगों में रोगाणुरोधी एजेंटों की कार्रवाई है। यह एक आदर्श मामला प्रतीत होगा, लेकिन यह पूरी तरह सच नहीं है। अक्सर, रोग का तात्कालिक कारण, अपना प्रभाव डालने के बाद, अपनी प्रासंगिकता खो देता है, क्योंकि प्रक्रियाएं शुरू हो गई हैं, जिसका पाठ्यक्रम अब रोग के कारण से नियंत्रित नहीं होता है। उदाहरण के लिए, कोरोनरी परिसंचरण के तीव्र उल्लंघन के बाद, इसके कारण (थ्रोम्बस या एथेरोस्क्लोरोटिक पट्टिका) को खत्म करने के लिए इतना आवश्यक नहीं है, बल्कि मायोकार्डियम में चयापचय प्रक्रियाओं को सामान्य करने और हृदय के पंपिंग फ़ंक्शन को बहाल करने के लिए आवश्यक है। इसलिए, व्यावहारिक चिकित्सा में, इसका अधिक बार उपयोग किया जाता है

बी) रोगजनक चिकित्सा- दवा रोग के रोगजनन को प्रभावित करती है। यह क्रिया काफी गहरी हो सकती है, जिससे रोगी ठीक हो सकता है। एक उदाहरण कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की क्रिया है, जो उस कारण को प्रभावित नहीं करता है जो हृदय की विफलता (कार्डियोडिस्ट्रॉफी) का कारण बनता है, लेकिन हृदय में चयापचय प्रक्रियाओं को इस तरह से सामान्य करता है कि हृदय की विफलता के लक्षण धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं। रोगजनक चिकित्सा का एक प्रकार प्रतिस्थापन चिकित्सा है, उदाहरण के लिए, मधुमेह मेलेटस में, इंसुलिन निर्धारित किया जाता है, जो अपने स्वयं के हार्मोन की कमी को पूरा करता है।

वी) रोगसूचक चिकित्सा- औषधीय पदार्थ रोग के कुछ लक्षणों को प्रभावित करता है, अक्सर रोग के पाठ्यक्रम पर निर्णायक प्रभाव डाले बिना। एक उदाहरण एंटीट्यूसिव और एंटीपीयरेटिक क्रिया है, जो सिरदर्द या दांत दर्द से राहत देता है। हालांकि, रोगसूचक चिकित्सा भी रोगजनक बन सकती है। उदाहरण के लिए, व्यापक चोट या जलन के मामले में गंभीर दर्द से राहत दर्द के झटके के विकास को रोकता है, अत्यधिक उच्च रक्तचाप को हटाने से रोधगलन या स्ट्रोक की संभावना को रोकता है।

6. नैदानिक ​​​​दृष्टिकोण से, ये हैं:

ए) वांछित कार्रवाई- मुख्य चिकित्सीय प्रभाव जो डॉक्टर एक निश्चित दवा निर्धारित करते समय अपेक्षा करता है। दुर्भाग्य से, एक ही समय में, एक नियम के रूप में, वहाँ है

बी) खराब असर- यह एक दवा की क्रिया है जो चिकित्सीय खुराक में प्रशासित होने पर वांछित प्रभाव के साथ एक साथ प्रकट होती है।
यह दवाओं की कार्रवाई की कमजोर चयनात्मकता का परिणाम है। उदाहरण के लिए, एंटीकैंसर एजेंटों को डिज़ाइन किया गया है ताकि वे सबसे अधिक सक्रिय रूप से तेजी से गुणा करने वाली कोशिकाओं को प्रभावित कर सकें। साथ ही, ट्यूमर के विकास पर कार्य करते हुए, वे गहन रूप से गुणा करने वाले रोगाणु कोशिकाओं और रक्त कोशिकाओं को भी प्रभावित करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप हेमटोपोइजिस और रोगाणु कोशिकाओं की परिपक्वता बाधित होती है।

7. अंगों और ऊतकों पर दवा के प्रभाव की गहराई के अनुसार, निम्नलिखित प्रतिष्ठित हैं:

ए) प्रतिवर्ती क्रिया- दवा के प्रभाव में अंग का कार्य अस्थायी रूप से बदल जाता है, दवा के रद्द होने पर ठीक हो जाता है। ज्यादातर दवाएं ऐसा करती हैं।

बी) अपरिवर्तनीय क्रिया- दवा और जैविक सब्सट्रेट के बीच एक मजबूत बातचीत। एक बहुत मजबूत परिसर के गठन के साथ जुड़े कोलीनेस्टरेज़ गतिविधि पर ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों का निरोधात्मक प्रभाव एक उदाहरण है। नतीजतन, एंजाइम की गतिविधि केवल यकृत में नए कोलीनेस्टरेज़ अणुओं के संश्लेषण के कारण बहाल होती है।

सबसे ज़रूरी चीज़कार्रवाई वह है जो दवा के चिकित्सीय या रोगनिरोधी उद्देश्य के अंतर्गत आती है। पक्ष- दवाओं की रोगी कार्रवाई के लिए अवांछनीय, खतरनाक।

प्रतिवर्ती, अपरिवर्तनीय।

एक बार शरीर में, औषधीय पदार्थ उन कोशिकाओं के साथ परस्पर क्रिया करते हैं जिनमें एक जैविक सब्सट्रेट होता है जो इस पदार्थ के साथ प्रतिक्रिया करने में सक्षम होता है। यह बातचीत दवा की रासायनिक संरचना पर निर्भर करती है। एक दवा पदार्थ का एक उपयुक्त सब्सट्रेट से बंधन होता है प्रतिवर्ती,अगर वे (सब्सट्रेट और ड्रग) कुछ देर के लिए एक दूसरे से बंध जाते हैं।

कुछ मामलों में, चिकित्सीय लक्ष्य की आवश्यकता होती है अचलइसके कार्य से संरचना को छोड़कर। यह, उदाहरण के लिए, अधिकांश रोगाणुरोधी, एंटीनोप्लास्टिक एजेंटों पर लागू होता है जो कोशिकाओं के डीएनए सर्पिल ("सर्पिल सिलाई") या जीवाणु एंजाइम के तत्वों के साथ मजबूत (सहसंयोजक) बंधन बनाने में सक्षम होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप कोशिकाएं अपना खो देती हैं पुनरुत्पादन की क्षमता।

प्रत्यक्ष, मध्यस्थता (अप्रत्यक्ष)।

सीधेक्रिया का तात्पर्य है कि चिकित्सीय प्रभाव रोगग्रस्त अंग के बायोसब्सट्रेट के साथ दवा के सीधे संपर्क के कारण होता है और सीधे कुछ परिवर्तनों की ओर जाता है। यदि किसी अंग (प्रणाली) का कार्य किसी अन्य अंग पर दवा के प्रत्यक्ष प्रभाव के परिणामस्वरूप दूसरी बार बदलता है, तो दूसरी प्रणाली, ऐसी क्रिया को मध्यस्थ (अप्रत्यक्ष) कहा जाता है। कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स मायोकार्डियल सिकुड़न (प्रत्यक्ष क्रिया) में सुधार करते हैं और, परिणामस्वरूप, शरीर में रक्त परिसंचरण में सुधार करते हैं, जो कि ड्यूरिसिस (अप्रत्यक्ष क्रिया) में सुधार के साथ होता है।

मध्यस्थता कार्रवाई का एक विशेष मामला है पलटा हुआकार्य। उदाहरण के लिए, त्वचा के संवेदी तंत्रिकाओं के अंत की जलन के परिणामस्वरूप ऊतक ट्राफिज्म में वासोडिलेशन और सुधार।

चयनात्मक, गैर-चयनात्मक।

चयनात्मक (चयनात्मक) क्रिया- यह विशिष्ट रिसेप्टर्स पर दवाओं की चिकित्सीय खुराक का प्रभाव है। उदाहरण के लिए, β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर साल्बुटामोल का प्रभाव। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि दवाओं की चयनात्मकता सापेक्ष है, खुराक में वृद्धि के साथ, यह गायब हो जाता है।

स्थानीय, रिसोर्प्टिव।

स्थानीयदवा की कार्रवाई रक्त में अवशोषित होने से पहले की जाती है (उदाहरण के लिए, मरहम)।

रिसोर्प्टिव(प्रणालीगत) क्रिया रक्त में दवा के अवशोषण के बाद विकसित होती है। अधिकांश दवाओं का यह प्रभाव होता है।

विकल्प 8.

1 प्रश्न। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर।

शरीर में दवा का वितरण, इस प्रक्रिया को प्रभावित करने वाले सभी कारकों को ध्यान में रखते हुए, एक फार्माकोकाइनेटिक संकेतक की विशेषता है - वितरण मात्रा- वी डी (वितरण की मात्रा)। यह दवा के समान वितरण के लिए आवश्यक तरल की सशर्त मात्रा है, जो कि सूत्र द्वारा निर्धारित एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद रक्त प्लाज्मा में चिकित्सीय एकाग्रता में पाया जाता है।

जहां वी डी वितरण की मात्रा है;

डी दवा की प्रशासित खुराक है,

सी 0 - रक्त में प्रारंभिक एकाग्रता।

वितरण की मात्रा रक्त प्लाज्मा में किसी पदार्थ के अंश का एक विचार देती है। लिपोफिलिक यौगिक जो आसानी से ऊतक बाधाओं में प्रवेश करते हैं और व्यापक वितरण होते हैं, उन्हें उच्च वी डी मान की विशेषता होती है। ... यदि पदार्थ मुख्य रूप से रक्त में घूमता है, तो V d का मान कम होता है। यह पैरामीटर पदार्थों की तर्कसंगत खुराक के लिए महत्वपूर्ण है।

यदि एक पारंपरिक व्यक्ति के लिए शरीर का वजन 70 किग्रा . हैवी डी = 3 एल (रक्त प्लाज्मा मात्रा), इसका मतलब है कि पदार्थ रक्त प्लाज्मा में है, रक्त कोशिकाओं में प्रवेश नहीं करता है और रक्त प्रवाह से आगे नहीं जाता है।

वी डी = 15 एल का अर्थ है कि पदार्थ रक्त प्लाज्मा (3 एल) में, अंतरकोशिकीय द्रव (12 एल) में है और ऊतक कोशिकाओं में प्रवेश नहीं करता है।

वी डी = 40 L (कुल शरीर द्रव) का अर्थ है कि पदार्थ बाह्य और अंतःकोशिकीय द्रव में वितरित किया जाता है।

वी डी = 400-600-1000 l का अर्थ है कि पदार्थ परिधीय ऊतकों में जमा होता है और रक्त में इसकी सांद्रता कम होती है। उदाहरण के लिए, इमिप्रामाइन (एक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट)वी डी = 1600 एल। इस संबंध में, रक्त में इमीप्रैमीन की एकाग्रता बहुत कम है और हेमोडायलिसिस इमीप्रैमीन विषाक्तता के मामले में प्रभावी नहीं है।

दवा उन्मूलन की विशेषता वाली सबसे महत्वपूर्ण मात्रा प्रणालीगत या सामान्य है, निकासीदवा पदार्थ (सीएल)। निकासी -यह प्रति इकाई समय (एमएल / मिनट या एल / एच) पदार्थ से पूरी तरह से मुक्त प्लाज्मा की मात्रा है। सूत्रों द्वारा निर्धारित:

सीएल प्रणालीगत = सीएल वृक्क। + सीएल जिगर। + सीएल डॉ

सीएल = 0.693 एक्स वीडी / टी 1/2

जहां: वी डी - वितरण की मात्रा;

टी 1/2 - आधा उन्मूलन अवधि

अधिकांश दवाओं के लिए, निकासी एक स्थिर मूल्य है और इसे संदर्भ पुस्तकों में पाया जा सकता है। एक संतुलन रक्त एकाग्रता प्राप्त करने के लिए एक रखरखाव खुराक का निर्धारण नैदानिक ​​​​महत्व है।

एक महत्वपूर्ण पैरामीटर भी है हाफ लाइफ (टी 1/2) वह समय है जिसके दौरान रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता 50% कम हो जाती है।

उन्मूलन आधा जीवन (समय अंतराल को मापकर एकाग्रता-समय ग्राफ से निर्धारित किया जा सकता है जिसके दौरान वक्र पर पदार्थ की कोई भी एकाग्रता आधे से कम हो गई है। यह याद रखना व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण है कि दवा का 50% उत्सर्जित होता है एक आधे जीवन में शरीर, दो अवधियों में 75%, तीन अवधियों के लिए - 90%, चार के लिए - 94% नैदानिक ​​​​महत्व - दवा के प्रशासन की आवृत्ति का निर्धारण और एक संतुलन एकाग्रता प्राप्त करने के लिए आवश्यक समय अंतराल का निर्धारण खून।

टी 1/2 = 0.693 / के ई एल

कहा पे: टी 1/2 - आधा उन्मूलन अवधि;

एल - उन्मूलन स्थिरांक, एमएल / मिनट; एल / एच

उन्मूलन स्थिरांक (K el) चयापचय और उत्सर्जन के कारण शरीर से किसी पदार्थ के गायब होने की दर को दर्शाता है (प्रति यूनिट समय में रक्त में दवा की एकाग्रता में कमी, घंटा -1, मिनट -1)। नैदानिक ​​​​महत्व दवा की रखरखाव खुराक और प्रशासन की आवृत्ति का निर्धारण है।

स्थिर सांद्रता (C ss) - वह सांद्रता जो रक्त में तब स्थापित होती है जब कोई दवा एक निश्चित दर से शरीर में प्रवेश करती है (दवा को उसी दर से इंजेक्ट किया जाता है जैसे इसे समाप्त किया जाता है)। नैदानिक ​​​​महत्व एक औषधीय पदार्थ की आवश्यक खुराक का निर्धारण है।

संचयन शरीर में एक पदार्थ का संचय है ( सामग्री संचयन) या इसके प्रभाव ( कार्यात्मक संचयन) संभावना सामग्रीसंचयन जितना अधिक होता है, उतनी ही धीमी दवा शरीर में निष्क्रिय होती है और उतनी ही मजबूती से यह ऊतकों में बायोसब्सट्रेट को बांधती है। संख्या में तेजी से वृद्धि और विभिन्न जटिलताओं और विषाक्त प्रतिक्रियाओं की गंभीरता के कारण संचय हमेशा खतरनाक होता है। बार्बिटुरेट्स, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स आदि में संचयन की सबसे बड़ी प्रवृत्ति होती है। कार्यात्मक संचय के साथ, चिकित्सीय प्रभाव में वृद्धि, नशा में बदलकर, समय पर दवा के भौतिक संचय से आगे निकल जाती है (यह वहाँ नहीं हो सकती है)। तो, शराब के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्य में बढ़ते परिवर्तन से प्रलाप कांपना का विकास हो सकता है। इस मामले में, पदार्थ (एथिल अल्कोहल) तेजी से ऑक्सीकरण होता है और ऊतकों में नहीं रहता है। केवल इसके न्यूरोट्रोपिक प्रभावों को अभिव्यक्त किया गया है।

रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी तब होता है जब आप निम्नलिखित मामलों में अचानक दवा लेना बंद कर देते हैं:

सामान्य रोगजनक फार्माकोथेरेपी की समाप्ति के बाद (उदाहरण के लिए, इस्केमिक हृदय रोग का तेज होना - नाइट्रेट्स, β-ब्लॉकर्स);

दवाओं को रद्द करते समय जो वापसी के लक्षण पैदा कर सकते हैं (मादक दर्दनाशक दवाएं, ट्रैंक्विलाइज़र, साइकोस्टिमुलेंट);

चिकित्सा के अंत में, दवाएं, जिनमें से एनालॉग शरीर में उत्पन्न होते हैं (ग्लूकोकोर्टिकोइड्स, थायराइड हार्मोन); इन दवाओं को लेने से अंतर्जात हार्मोन के उत्पादन का दमन हो सकता है, जो दवा निर्भरता के साथ होता है।

विदड्रॉल सिंड्रोम को केवल दवा के क्रमिक विच्छेदन से ही रोका जा सकता है।

रिकोषेट सिंड्रोम(पुनरावृत्ति घटना) - एक प्रकार का प्रत्याहार सिंड्रोम है। घटना का सार एक नियामक प्रक्रिया का विघटन या एक अलग प्रतिक्रिया है जिसे पहले एक दवा द्वारा दबा दिया गया था। नतीजतन, पूर्व-उपचार स्तर की तुलना में रोग के तेज तेज होने के साथ प्रक्रिया का एक प्रकार का सुपरकंपेंसेशन होता है।

सबसे अच्छी रोकथाम दवा की क्रमिक वापसी भी है।

विकल्प 9. (गलत)।

1 प्रश्न। प्रीसिस्टमिक उन्मूलन की अवधारणा।

प्रीसिस्टमिक उन्मूलन - लक्ष्य स्थल तक पहुंचने से पहले दवा का विनाश और उन्मूलन (इंसुलिन अंदर नहीं दिया जाता है, क्योंकि यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एंजाइमों की क्रिया से नष्ट हो जाता है)। प्रीसिस्टमिक उन्मूलन इससे प्रभावित होता है: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट एंजाइम द्वारा दवा का विनाश, अधूरा अवशोषण, कुछ पदार्थ "पहले पास" के परिणामस्वरूप यकृत में चयापचय परिवर्तनों से गुजरते हैं, रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बाध्यकारी होते हैं। इन संकेतकों के आधार पर, किसी को दवा को शरीर में पेश करने के अन्य तरीकों की तलाश करनी चाहिए।

प्रीसिस्टमिक एलिमिनेशन - संचार प्रणाली में प्रवेश करने से पहले शरीर से किसी पदार्थ का गायब होना। यह उन्मूलन आंतों की दीवार के माध्यम से पदार्थ के पारित होने के दौरान, यकृत और फेफड़ों के माध्यम से पहले (पहले पास उन्मूलन) मार्ग के दौरान किया जाता है।

प्रीसिस्टमिक उन्मूलन की तीव्रता उन मापदंडों में से एक है जो किसी पदार्थ की जैवउपलब्धता या जैवउपलब्धता की मात्रा निर्धारित करती है। कुछ दवाओं को रक्त में अवशोषित होने से पहले इतनी जल्दी समाप्त कर दिया जाता है कि या तो उन्हें मुंह (लिडोकेन) द्वारा निर्धारित करना पूरी तरह से तर्कहीन होता है, या उन्हें मौखिक रूप से एक खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए जो कि पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन (सैल्बुटामोल, टेरबुटालाइन, वेरापामिल) की तुलना में काफी अधिक है। , एनाप्रिलिन, आदि)। आंतों की दीवार (साथ ही फेफड़े, गुर्दे और कुछ अन्य ऊतकों) में, वही एंजाइम सिस्टम यकृत में पाए जाते हैं, केवल उनकी गतिविधि उससे बहुत कम होती है।

प्रीसिस्टमिक उन्मूलन, यकृत के माध्यम से "पहले" मार्ग का प्रभाव - यकृत में दवा का सक्रिय चयापचय, अर्थात। प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करने से पहले चयापचय। पहली-पास उन्मूलन से गुजरने वाली दवाओं में पूरी तरह से अवशोषित होने पर भी कम मौखिक जैवउपलब्धता होती है।

दवाओं के जैविक प्रभाव रिसेप्टर्स, एंजाइम, आयन चैनल, परिवहन प्रणाली और जीन जैसे सेलुलर संरचनाओं (लक्ष्य) के साथ उनकी बातचीत के कारण होते हैं। रिसेप्टर्ससब्सट्रेट मैक्रोमोलेक्यूल्स के सक्रिय समूह हैं जिनके साथ दवाएं परस्पर क्रिया करती हैं। आयन चैनल (टाइप I) से जुड़े रिसेप्टर्स हैं, जी-प्रोटीन (टाइप II) के साथ, टाइरोसिन किनसे (टाइप III) और इंट्रासेल्युलर (टाइप IV) के माध्यम से कार्य करते हैं। रिसेप्टर्स का कार्य एंजाइम और माध्यमिक इंट्रासेल्युलर ट्रांसमीटर (सीएमपी, सीजीएमपी, आईएफ, डीएएच, सीए 2 +) से निकटता से संबंधित है।

एक रिसेप्टर के लिए एक दवा की आत्मीयता इसके साथ एक कॉम्प्लेक्स के गठन की ओर ले जाती है रिसेप्टर पदार्थ, शब्द . द्वारा निरूपित आत्मीयता... वे पदार्थ, जो ग्राही के साथ परस्पर क्रिया करते समय जैविक प्रभाव उत्पन्न करते हैं, कहलाते हैं एगोनिस्ट, जबकि दवाएं जो ग्राही उत्तेजना को प्रेरित नहीं करती हैं, कहलाती हैं विरोधी... जब कोई पदार्थ एक रिसेप्टर पर एगोनिस्ट के रूप में और दूसरे पर एक विरोधी के रूप में कार्य करता है, तो उसे नामित किया जाता है विरोधी... एक रिसेप्टर के साथ एक एलोस्टेरिक इंटरैक्शन के साथ, दवा एक संकेत का कारण नहीं बनती है, लेकिन मुख्य मध्यस्थ प्रभाव का मॉड्यूलेशन (मजबूत करना या कमजोर करना) वांछित दिशा में होता है।

दवा कार्रवाई के प्रकार

दवाओं के लिए, निम्नलिखित प्रकार की क्रिया विशेषता है:

प्रभाव की अभिव्यक्ति के स्थान पर निर्भर करता है: स्थानीय प्रभाव दवा के आवेदन के स्थान पर होता है और सीधे इसकी एकाग्रता पर निर्भर करता है। दवा के सामान्य रक्तप्रवाह में अवशोषित होने के बाद पुनर्जीवन प्रभाव विकसित होता है और फिर यह ऊतकों में प्रवेश करता है। इस मामले में, चिकित्सीय प्रभाव दवा की खुराक पर निर्भर करता है। प्रभाव की प्राप्ति के तरीकों के आधार पर: सेलुलर लक्ष्य के साथ दवा के सीधे संपर्क की साइट पर प्रत्यक्ष कार्रवाई का एहसास होता है। लक्ष्य के साथ दवा की बातचीत के स्थान से कुछ दूरी पर एक अप्रत्यक्ष प्रभाव विकसित होता है और इसमें दवा द्वारा रिफ्लेक्सिस की सक्रियता (रिफ्लेक्स एक्शन) या दवा के प्रभाव के कारण कार्यकारी अंग के कार्य को बदलना शामिल है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (केंद्रीय क्रिया)। प्रभावों की अभिव्यक्ति की साइटों की संख्या के आधार पर: चयनात्मक (चयनात्मक) क्रिया केवल एक निश्चित स्थानीयकरण के कार्यात्मक रूप से स्पष्ट रिसेप्टर्स के साथ एक दवा का बंधन है। अंधाधुंध कार्रवाई - सभी रिसेप्टर उपप्रकारों पर प्रभाव। चिकित्सीय प्रभाव की विशेषताओं के आधार पर: निवारक क्रिया - रोग संबंधी प्रतिक्रियाओं या रोगों के विकास को रोकने के लिए एक दवा की क्षमता। एटियोट्रोपिक (आकस्मिक) - रोग के कारण को समाप्त करने के उद्देश्य से। रोगजनक - किसी विशेष बीमारी के रोगजनन में एक निश्चित लिंक पर एक दवा के प्रभाव में शामिल है। रोगसूचक - रोग के लक्षणों के उन्मूलन के लिए प्रदान करना। प्रतिस्थापन - एक समान प्रभाव वाली दवाओं के उपयोग के माध्यम से अंतर्जात जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों की कमी को फिर से भरने के उद्देश्य से। फार्माकोथेरेप्यूटिक प्रभाव के आधार पर: मुख्य क्रिया दवा का चिकित्सीय प्रभाव है। साइड इफेक्ट - दवा की शुरूआत से उत्पन्न होने वाले अवांछनीय प्रभाव।

दवा के संभावित दुष्प्रभावों (इसकी मुख्य क्रिया से जुड़े), साथ ही साथ अप्रत्याशित (एलर्जी, उत्परिवर्तजन, आदि) आवंटित करें। दवाओं के पुन: प्रशासन का कारण बन सकता है:

• नशे की लत(सहिष्णुता) - किसी दवा के चिकित्सीय प्रभाव में कमी जब इसे प्रारंभिक खुराक पर फिर से प्रशासित किया जाता है।
• संचयन- एक औषधीय उत्पाद (सामग्री) या उसके प्रभाव (गतिशील या कार्यात्मक) का संचय।
• संवेदीकरण- एलर्जी प्रकार की अतिसंवेदनशीलता।
• मादक पदार्थों की लत- दवा लेने की अदम्य इच्छा।

दवाओं के मुख्य और दुष्प्रभावों की प्रकृति और गंभीरता को एक ही समय में कई दवाओं का उपयोग करके उद्देश्यपूर्ण ढंग से बदला जा सकता है। इस मामले में, एक पदार्थ फार्माकोकाइनेटिक्स (फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन), साथ ही मिश्रण के दूसरे घटक (फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन) के फार्माकोडायनामिक्स को बदल सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन अवशोषण, परिवहन, बायोट्रांसफॉर्म और उत्सर्जन में परिवर्तन है। फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन में निम्नलिखित प्रकार शामिल हैं:

• योगवाहिता- बातचीत का प्रकार जिसमें दवाएं अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती हैं।
• विरोध- बातचीत का प्रकार जिसमें दवाओं का विपरीत प्रभाव पड़ता है।
• पर सहक्रियावादकुछ प्रभावों के संबंध में दवाएं अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती हैं, और दूसरों के संबंध में वे विपरीत प्रभाव दिखाती हैं।

दवाओं का प्रभाव काफी हद तक खुराक पर निर्भर है। जिस खुराक पर दवा का प्रारंभिक जैविक प्रभाव होता है उसे कहा जाता है न्यूनतम चिकित्सीय... तथाकथित विषाक्त खुराकशरीर के लिए खतरनाक प्रभाव पैदा करते हैं, और जानलेवा- मौत का कारण। न्यूनतम चिकित्सीय और विषाक्त खुराक के बीच खुराक की सीमा को कहा जाता है चिकित्सीय कार्रवाई की चौड़ाई.

व्यावहारिक चिकित्सा में, सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाता है मध्यम चिकित्सीय, दैनिक भत्तातथा पाठ्यक्रम खुराक. एक खुराकप्रति खुराक दवा की मात्रा है। यदि शरीर में दवा की उच्च सांद्रता बनाना आवश्यक है, तो पहली खुराक (लोडिंग) बाद की मात्रा से अधिक हो जाती है।

स्रोत:
1. उच्च चिकित्सा और भेषज शिक्षा के लिए औषध विज्ञान पर व्याख्यान
वी.एम. ब्रायुखानोव, जे.एफ. ज्वेरेव, वी.वी. लैम्पाटोव, ए.यू. झारिकोव, ओ.एस. तलालेवा - बरनौल: स्पेक्ट्र पब्लिशिंग हाउस, 2014।