Теофедрин ІС
- комбинированный лекарственный препарат, вызывающий расслабление гладких мышц бронхов, увеличивает просвет бронхов и снижает сопротивление дыханию, расширяет сосуды легких и повышает ЧСС и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; проявляет умеренный диуретический эффект, обладает М-холиноблокирующей активностью и противовоспалительным действием.
Теофиллин относится к группе метилксантинов. За счет угнетения активности ФДЭ способствует накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр, оказывает умеренный диуретический эффект.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, действие которого связано с блокированием ЦОГ преимущественно в ЦНС, а также с влиянием на центры боли и терморегуляции.
Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты — оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата фенобарбитал обеспечивает мягкое и длительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.
Эфедрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который стимулирует разные типы α- и β2-адренорецепторов, а также вызывает бронходилатацию за счет стимуляции β2-адренорецепторов бронхов. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, вызывает расширение бронхов, повышает возбудимость дыхательного центра.
Цитизин является дыхательным аналептиком, способствует стимуляции дыхания, что связано с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.
Экстракт беладонны содержит алкалоиды группы атропина, оказывает спазмолитический и обезболивающий эффект.
Фармакокинетика. Все компоненты препарата Теофедрин ІС легко и почти полностью всасываются в ЖКТ.
Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы крови — 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, ≤5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов — параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет 3,5-6 ч. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20-60 мин после приема препарата и длится на протяжении 6-10 ч. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1-2 ч после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 дня. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.
При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.
Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется в ЖКТ. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 ч и длится около 4 ч (2-8 ч). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 ч.
Теофиллин и фенобарбитал в составе препарата снижают антикоагулянтный эффект антитромботических средств. Прием Теофедрина ІС в комбинации с циметидином, аллопуринолом, верапамилом, зидовудином, изониазидом, карбамазепином, макролидами, примидоном, антацидами, а также препаратами, подщелачивающими мочу, повышает риск развития побочных эффектов и может служить причиной токсического действия. Одновременный прием Теофедрина ІС и этанола повышает риск развития гепатотоксического эффекта.
Эритромицин, олеандомицин, ципрофлоксацин повышают концентрацию теофиллина в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее; при одновременном приеме Теофедрина ІС снижается всасывание доксициклина и его эффект; прием линкомицина в сочетании с эфедрином, входящим в состав Теофедрина ІС, неприемлем.
При одновременном приеме Теофедрина ІС с симпатомиметиками, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО, органическими нитратами, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами возникает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать одновременного приема Теофедрина ІС с психотропными и противоэпилептическими средствами. Эффект диуретических, снотворных, М-холиноблокирующих препаратов и ГКС при одновременном приеме Теофедрина ІС повышается; эффект фенитоина, антигипертензивных средств, антидепрессантов и пероральных контрацептивов может снижаться.
Название: | ТЕОФЕДРИН ІС |
Код АТХ: | R03DA74 - |
Теофедрин-Н – комбинированный лекарственный препарат бронходилатирующего действия.
Теофедрин-Н выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого цвета с бежевым или сероватым оттенком и вкраплениями (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке одна или две упаковки).
В состав 1 таблетки входят действующие вещества:
Вспомогательные компоненты в составе таблеток Теофедрина Н: поливинилпирролидон, кальция стеарат, стеариновая кислота, крахмал картофельный.
Теофедрин-Н применяют в качестве вспомогательного средства при следующих заболеваниях дыхательных органов, сопровождающихся бронхоспазмом:
Абсолютные:
Относительные (Теофедрин-Н применяют с осторожностью):
Таблетки Теофедрин-Н принимают внутрь.
В качестве вспомогательного средства для купирования астматических приступов принимают по 2 таблетки препарата однократно. В некоторых случаях, если это необходимо, таблетки принимают 2-3 раза в сутки. Максимальная доза Теофедрина-Н – 3 таблетки в сутки.
В профилактических целях препарат принимают один раз в сутки после еды по 1 / 2 -1 таблетке.
Во избежание проблем с ночным сном Теофедрин-Н рекомендуется принимать в утренние часы или днем.
Продолжительность терапии зависит от типа заболевания, особенностей его течения и получаемого лечебного эффекта.
Все перечисленные побочные эффекты Теофедрина-Н развиваются в единичных случаях.
Препарат не следует принимать одновременно с алкогольными напитками. Пациенты, склонные к регулярному употреблению спиртосодержащих напитков, должны знать, что при совместном приеме Теофедрина-Н и этанола повышается риск токсического поражения печени.
Препарат не следует назначать больным с сахарным диабетом, так как эфедрин может повышать обмен веществ и приводить к повышению уровня глюкозы в крови.
Поскольку Теофедрин-Н содержит сильнодействующие компоненты, во время лечения требуется соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и выполнении других видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
При одновременном применении с карбамазепином, циметидином, фторхинолонами, гормональными контрацептивами, фуросемидом, непрямыми антикоагулянтами, верапамилом, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами и антибиотиками повышается концентрация теофиллина и увеличивается вероятность развития его побочных действий.
Парацетамол усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов. Риск гепатотоксического действия парацетамола увеличивается при одновременном приеме с фенитоином, рифампицином, барбитуратами, зидовудином, карбамазепином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.
Экстракт красавки уменьшает действие антихолинэстеразных препаратов и м-холиномиметиков.
При совместном приеме эфедрина и ингибиторов моноаминоксидазы возможно развитие тяжелых гипертензивных кризов. Эфедрин уменьшает действие опиоидных анальгетиков и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном приеме с неселективными бета-адреноблокаторами снижается бронхолитическое действие Теофедрина-Н.
Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Как следует использовать препарат «Теофедрин»? Инструкция по применению упомянутого средства подробно описана в представленной статье. Также в ней указано, сколько стоит этот препарат, для чего он предназначается, какие побочные явления, аналоги и противопоказания имеет, что входит в состав и т. д.
В какой форме производится лекарственное средство «Теофедрин»? Инструкция этого медикамента гласит, что он выпускается только в виде таблеток. Они имеют белый или бежевый цвет, а также плоскоцилиндрическую форму. На каждой таблетке есть фаска и вкрапления.
Какие вещества включает в себя медикамент «Теофедрин»? Состав этого препарата таков:
Таким образом, можно смело сделать вывод о том, что препарат «Теофедрин Н» является комбинированным лекарственным средством.
Таблетки поступают в продажу в контурных ячейковых упаковках, которые помещаются в пачки из картона.
Препарат «Теофедрин», цена которого указана ниже, представляет собой комбинированное средство. Оно оказывает спазмолитическое и бронхорасширяющее действие. Такие свойства медикаменту придает комбинация производных метилксантина (кофеина и теофиллина) с м-холинолитиком атропином и симпатомиметиком эфедрином, которые являются основнымм действующимм элементами экстракта красавки.
Что касается фенобарбитала, то он устраняет возбуждение нервной системы.
Все бронхорасширяющие препараты, включая медикамент «Теофедрин», схожи по своему принципу действия. Рассматриваемое средство увеличивает просвет бронхов, снижает давление в малом круге кровообращения, а также расширяет сосуды легких, коронарные сосуды, стимулирует дыхательный центр, оказывает диуретический эффект (умеренно выраженный), увеличивает почечный кровоток, силу и
Нельзя не сказать и о том, что из-за наличия в составе медикамента такого вещества, как парацетамол, он обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Хорошо ли всасывается медикамент «Теофедрин»? Инструкция гласит, что после приема таблеток внутрь их активные вещество довольно быстро абсорбируются из органов ЖКТ.
Наибольшая концентрация препарата в крови достигается через 60 минут. Образовавшиеся метаболиты парацетамола выводятся на протяжении 1-4 часов (вместе с мочой). Период полувыведения неизмененного лекарства из плазмы составляет примерно 3 часа. При недостаточности работы почек и печени, а также в случае передозировки данный показатель может увеличиваться.
Максимальная концентрация теофиллина в крови достигается приблизительно через 2,5 часа после приема таблеток. Его период полувыведения составляет 11 часов.
Связь атропина с белками плазма достигает 18 %. Около 50 % этого вещества выводится вместе с мочой.
Что касается эфедрина, то он также хорошо всасывается из органов ЖКТ, создает и поддерживает необходимый терапевтический уровень препарата в крови. Метаболизируется это вещество в печени, а выделяется вместе с мочой.
В каких целях могут быть назначены таблетки «Теофедрин»? Чаще всего их используют в качестве вспомогательного препарата при заболеваниях органов дыхания, которые сопровождаются бронхоспазмами. Также медикамент назначают при:
Как правило, бронхорасширяющие препараты, в том числе медикамент «Теофедрин», не назначаются пациентам при:
Также следует отметить, что данный медикамент с особой осторожностью применяют при сахарном диабете, почечной и печеночной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, а также склонности к лекарственной зависимости.
Рассматриваемое средство принимают внутрь. Чтобы купировать приступы бронхиальной астмы, его используют в качестве вспомогательного средства. Препарат принимают однократно по 2 таблетки в сутки. При необходимости средство может быть назначено 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 3 таблетки.
Для профилактики медикамент принимают внутрь по половине или целой таблетке после еды (единожды в сутки).
Чтобы избежать нарушения ночного сна, прием лекарства осуществляют утром или же в дневное время суток.
Длительность лечения таким препаратом зависит от характера, а также особенностей заболевания и оказываемого эффекта.
Побочные реакции после приема рассматриваемого средства возникают нечасто. Однако в некоторых случаях у пациента могут наблюдаться следующие явления:
При неправильном приеме таблеток (в повышенных дозировках) они могут вызывать следующие симптомы острого отравления: боли в желудке, тошнота, эпилептоидные припадки, рвота, нарушение зрения, бессонница.
Также следует отметить, что эфедрин, принятый в высокой дозе, довольно легко приводит к увеличению Летальная дозировка (при пероральном приеме) оставляет 1 г.
Что касается то в этом случае у больного может наблюдаться развитие гепатонекроза, увеличение протромбинового времени, а также повышение активности трансаминаз печени. Такие эффекты возникают после приема более 10-15 г упомянутого вещества.
В качестве лечения при передозировке используют промывание желудка, искусственную рвоту и симптоматическую терапию.
При невозможном применении медикамента «Теофедрин» врачи назначают аналоги этого препарата. Наиболее эффективными и популярными являются следующие лекарственные средства: «Бронхофиллин», «Т-Федрин» и «Трифедрин IC».
Перечисленные препараты имеют свои особенности, в связи с чем их следует использовать только после назначения специалистом.
Сколько стоят таблетки «Теофедрин»? Цена этого лекарства не очень высока. Его приблизительная стоимость составляет 240 российских рублей. При этом следует учитывать, что приобрести такой медикамент в аптеках довольно сложно. Он очень редко поставляется, а оттого и часто замещается имеющимися аналогами.
Латинское название:
Theophedrin-N
Код АТХ:
R03DA54
Действующее вещество:
комбинированное
средство
Производитель:
Московский эндокринный
завод ФГУП (Россия)
Отпуск из аптеки:
по рецепту
Условия хранения:
вдали от света и детей
Срок годности:
3 года.
«Теофедрин-Н» – лекарственный препарат, который применяется для лечения ХОБЛ и бронхиальной астмы. Он обладает противовоспалительными, бронхиальными и сосудорасширяющими свойствами. Во время лечения необходимо учитывать, что уровни в плазме проявляют сильную индивидуальную изменчивость и возможны взаимодействия через CYP1A2. Препарат может привести к отравлению в случае передозировки. Наиболее распространенные побочные эффекты включают расстройства желудка и сердечно-сосудистой системы.
Действующие вещества, входящие в состав «Теофедрина-Н»:
Вспомогательные вещества:
«Теофедрин-Н» выпускается в виде таблеток белого цвета для перорального введения. Состав «Теофедрина» немного отличается.
Парацетамол оказывает анальгетический и жаропонижающий эффект, а также обладает очень слабым противовоспалительным действием. Препарат не уменьшает симптомы воспаления или не ухудшает функцию тромбоцитов. Ацетаминофен характеризуется низким риском побочных эффектов по сравнению с аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами.
Механизм действия до сих пор не полностью изучен, несмотря на то, что парацетамол используется в медицине более полувека. Известно, что как минимум два метаболических пути ответственны за эффекты. Один из них, скорее всего, основан на селективной блокировке фермента циклооксигеназы (ЦОГ-3), которая присутствует в больших количествах в коре головного мозга и сердце у людей. На основе экспериментов, проведенных на собаках, исследователи показали, что фермент ЦОГ-3 селективно блокировался препаратом. Парацетамол не ингибирует синтез простагландина на периферии, поэтому он не вызывает побочных эффектов, которые характеризуют НПВП.
Считается также, что парацетамол влияет на систему серотонина в коре головного мозга и может ингибировать синтез простагландинов Е2 в макрофагах. Они также частично ответственны за механизм анальгезии.
Группа других ученых заметила, что эффект парацетамола был отменен двумя антагонистами каннабиноидных рецепторов CB1. Был сделан вывод, что механизм действия анальгетического парацетамола связан с участием эндоканнабиноидной системы.
Теофиллин является алкалоидом из семейства метилксантинов. Активное вещество слабо стимулирует центральную нервную систему, но значительно влияет на бронхи. Теофиллин содержится в черном чае и кофе.
Его основным эффектом является общее расширение периферических сосудов, бронходилатация (используется для лечения астмы), стимуляция на уровне коры головного мозга, ощущение тепла в коже. В промышленно развитых странах появление глюкокортикоидов, агонистов бета-адренергических рецепторов заметно вытеснили препарат из клинической практики.
Кофеин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, который отделяет кровеносные сосуды от головного мозга. Он оказывает выраженный антагонистический эффект на аденозиновые рецепторы. Молекула кофеина структурно подобна аденозину и, следовательно, связывается с рецепторами аденозина на поверхности клеток.
Аденозин встречается практически в любом месте на теле, потому что играет ключевую роль в энергетическом обмене веществ, связанных с АТФ. Имеются данные о том, что уровни церебрального аденозина увеличиваются несколькими типами метаболического стресса: гипоксией и ишемией. Данные свидетельствуют также о том, что церебральный аденозин защищает мозг путем подавления активности нейронов, а также увеличения кровотока. Противодействуя аденозину, кофеин уменьшает кровообращение в мозге в состоянии покоя на 22-30%. Кофеин также оказывает общее дезингибирующее действие на активность нейронов.
Фенобарбитал является барбитуратом. Он был синтезирован в 1904 году Эмилем Фишером и продан в 1912 году немецким химическим заводом Friedrich Bayer & Co. Фенобарбитал в основном назначается в качестве успокоительного средства. Поскольку препарат работает в течение длительного времени, он взаимодействует со многими другими лекарствами и, безусловно, может быть очень опасен при передозировке. Существующие бензодиазепины лучше подходят и более безопасны. При астме фенобарбитал бесполезен, но помогает устранить неблагоприятные эффекты других компонентов препарата.
Эфедрин быстро абсорбируется после перорального, внутримышечного или подкожного введения. Он метаболизируется в печени и устраняется почками. Было показано, что препарат противодействует гипотензивному эффекту спинальной анестезии. В пероральной форме он применяется для терапии ринита, острого синусита, сенной лихорадки, заложенности синуса.
Минимальная активная доза у взрослых составляет около 15 мг (оральный). Обычный диапазон терапевтических доз составляет от 25 до 50 мг. Его можно повторять с интервалом от трех до четырех часов, если это необходимо. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг в день.
Цитизин оказывает стимулирующее действие на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы и, таким образом, обладает никотиноподобным эффектом. В Первой мировой войне листья, содержащие цитизин, использовались в качестве заменителя табака. В период с 1964 по 1989 год он также был доступен в странах бывшего Восточного блока для прекращения курения. Сегодня, за исключением Болгарии, цитизин по-прежнему используется для лечения астмы в препарате «Теофдерин-Н». Клиническая эффективность вещества не доказана.
Основные показания к применению:
Решение о применении препарата принимается врачом. Самолечением заниматься категорически запрещено.
Согласно инструкции по применению, дозировка «Теофедрина-Н» напрямую зависит от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза в 3 таблетки не должна превышаться. Среднесуточная доза — 2 таблетки 2-3 раза в день. Длительность лечения устанавливается лечащим врачом.
Средняя рыночная стоимость препарата: 400 российских рублей.
Основные противопоказания – повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам, острый инфаркт миокарда и сердечные аритмии. Также запрещено принимать лекарство при беременности, лактации, стенокардии, аритмиях, глаукоме, доброкачественной гиперплазии простаты, гипертиреозе и гипертонии.
Наиболее распространенными побочными реакциями являются диспепсия – диарея, тошнота и рвота. Они часто возникают в начале терапии, и их можно избежать медленным дозированием. Другие потенциальные побочные эффекты включают сердечно-сосудистые расстройства – тахикардия, сердечная аритмия, низкое кровяное давление и сильное сердцебиение. Расстройства ЦНС – цефалгия, синдром вертиго, беспокойство, нарушения сна и состояния возбуждения – встречаются очень часто. Возможны и другие побочные эффекты. Случаи опьянения часто описываются при слишком высокой дозе.
Теофиллин в основном метаболизируется через CYP1A2, поэтому уровни плазмы между отдельными пациентами могут широко варьироваться. Лекарства должны учитываться во время лечения, поскольку они могут привести к опасной передозировке. Полные сведения о взаимодействии с лекарственными средствами можно найти в информации о продукте.
Основные аналоги «Теофедрин-Н»: «Трифедрин» и «Т-Федрин».
Производитель – Интерхим, ОДО, г. Одесса, Украина
Цена – от 500 рублей
Описание – таблетки с пленочной оболочкой, которые применяют при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей
Плюсы – оказывает выраженное бронхолитическое действие, а также улучшает функциональные и структурное состояние бронхолегочной системы
Минусы – вызывает цефалгию, чрезмерно ускоренное сердцебиение, синдром вертиго, расстройства сна, координации, инфаркт миокарда или инсульт
Производитель – Элегант Индия, Индия
Цена – от 300 рублей
Описание – таблетки, которые используют для терапии бронхолегочных заболеваний различной степени тяжести и этиологии
Плюсы – эффективно уменьшает симптомы ХОБЛ и другие заболеваний, которые влияют на верхние или нижние дыхательные пути
Минусы – вызывает выраженную цефалгию, нарушает архитектуру сна, повышает АД и сердечный ритм. Иногда вызывает инфаркт миокарда или геморрагический инсульт
В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровож-дающихся бронхоспазмом (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).
Повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение коронарного кровообращения, нарушения ритма сердца, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность и период лактации, гипертиреоз, артериальная гипертензия, эпилепсия и другие судорожные состояния, детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Почечная или печеночная недостаточность, сахарный диабет, нарушение мочеиспускания, склонность к развитию лекарственной зависимости.
Препарат принимают внутрь как лечебное и профилактическое средство. Для купирования приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таблетки Теофедрина-Н. При необходимости, препарат применяют 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Профилактически Теофедрин-Н принимают внутрь по 1/2-1 таблетки 1 раз в день, после еды. Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.